Флоксиум инструкция по применению цена отзывы

Клинические характеристики

Дальнейшая информация

Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Флоксиум только по назначению
врача.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

Авторское право:

• https://www.arterium.ua — ОАО «Киевмедпрепарат»
• http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины

Состав

действующие вещество: левофлоксацин;

1 таблетка содержит левофлоксацина гемигидрата в пересчете на левофлоксацин – 500 мг;

вспомогательные вещества: кросповидон (полиплаcдон XL), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, тальк, гипромелоза (гидроксипропил-метилцеллюлоза), натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип А), кальция стеарат, смесь для покрытия «Opadry II Yellow» 33G22507 (содержит: триацетин; гипромелоза; лактоза, моногидрат; титана диоксид (Е 171); полиэтиленгликоль; железа оксид желтый (Е 172)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой кремово-желтоватого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки и тиснением «КМП» с другой стороны. На поперечном срезе заметное ядро желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

Код АТХ J01M A12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Флоксиум как представитель группы фторхинолонов характеризуется широким спектром антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения бактериального фермента ДНК-гиразы, принадлежащей к II типу топоизомераз. ДНК-гираза является важным ферментом бактерий и основным катализатором процессов дупликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Результатом такого угнетения является невозможность деления (размножения) бактериальных клеток.

Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.

Благодаря механизму действия обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами противобактериальных средств.

Спектр активности препарата Флоксиум включает грамположительные, грамотрицательные бактерии вместе с неферментирующими бактериями, а также атипичные микроорганизмы, такие как M.pneumoniae, L.pneumophila, Ureaplasma, такие патогены как микобактерии и анаэробы, чувствительные к левофлоксацину. Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин неактивен относительно спирохет.

К препарату чувствительны микроорганизмы:

грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus метицилин-чувствительный, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, группа C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophiluspara- influenzae Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri;

анаэробы: Peptostreptococcus;

другие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной:

аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метицилин-чувствительный, Staphylococcus coagulase spp.;

аэробные грамотрицательные бактерии: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freimdii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerons, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;

анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.

Другие данные.

Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут требовать комбинированной терапии.

Фармакокинетика.

После приема внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается с пиком концентрации в плазме через 1 час после приема. Абсолютная биодоступность – почти 100 %. Прием пищи почти не влияет на всасывание препарата.

Распределение. Примерно 30-40 % левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировании 500 мг один раз не имеет клинического значения. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются на протяжении 3 суток.

Линейность. Фармакокинетика левофлоксацина линейная в диапазоне от 50 до 600 мг.

Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия. Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе 500 мг per os составляет 8,3 и 10,8 мкг/мл соответственно.

Распределение в ткани легких. Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при дозе 500 мг per os составляет приблизительно 11,3 мкг/мл и достигается на протяжении 4-6 часов после введения. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.

Распределение в жидкости пузырей. Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после приема 500 мг 1 и 2 раза в сутки составляет 4,0 и 6,7 мкг/мл соответственно.

Распределение в спинномозговой жидкости. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Распределение в ткани простаты. После перорального приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляют 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2 мкг/г соответственно через 2 часа, 6 часов и 24 часов; среднее соотношение концентрации в простате/плазме – 1,84.

Концентрация в моче. Средняя концентрация левофлоксацина в течение 8-12 часов после однократной дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг per os составляет 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 200 мкг/мл соответственно.

Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени, его метаболитами являются дисметил – левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5 % от количества препарата, выделяемого с мочой.

Выведение. После орального поступления левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выведение осуществляется в основном через почки (более 85 % введенной дозы). Существенных различий фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения не наблюдается.

Клинические характеристики

Показания

У взрослых с инфекциями легкой или умеренной тяжести таблетки Флоксиум назначать для лечения таких инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: острые синуситы, обострение хронических бронхитов, пневмонии, осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефриты), инфекции кожи и мягких тканей, хронический и бактериальный простатит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину, компонентам препарата или другим хинолонам; эпилепсия. Левофлоксацин противопоказан больным с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Адсорбция левофлоксацина существенно снижается при одновременном приеме с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с препаратами, содержащими соли железа. Рекомендуемый промежуток времени между приемом Флоксиум и указанными препаратами должен составлять не менее двух часов. Биодоступность таблеток Флоксиум значительно уменьшается при одновременном приеме с сукральфатом. Промежуток времени между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.

Влияние других лекарственных средств на препарат левофлоксацин.

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства.

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, снижающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена примерно на 13 % выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин. Пробенецид и циметидин статистически значимо влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24 % и пробеницида на 34 %. Это связано с тем, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Следует с осторожностью относиться к одновременному применению левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Влияние левофлоксацина на другие лекарственные средства.

Циклоспорин. Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33 % при одновременном применении с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К. При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарином) сообщалось о повышении показателей коагуляционных тестов (ПЧ/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Учитывая это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции (см. раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT.

Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует, применять с осторожностью пациентам, которые получают лекарственные средства, способные удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты и макролиды). (См. «Особенности применения» (Удлинение интервала QT)).

Другие виды взаимодействия.

Левофлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.

Другая информация.

Левофлоксацин не является ингибитором фермента CYP1А2.

Есть данные, что на фармакокинетику левофлоксацина не влияет прием: карбоната кальция, дигоксина, глибенкламида, ранитидина.

Особенности применения

При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванном пневмококками, применение левофлоксацина может не дать оптимального терапевтического эффекта.

Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут нуждаться в комбинированной терапии.

Для метициллин-резистентного S. aureus (MRSA) существует очень высокая вероятность корезистентности к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину. В связи с этим левофлоксацин не рекомендован для лечения инфекций, известным или подозреваемым возбудителем которых является MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.

Тендинит и разрыв сухожилий. Этот нежелательный эффект может возникать в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним. Риск возникновения тендинита и разрыва сухожилия увеличивается также у пациентов, которые принимают кортикостероиды, и у пациентов, получающих левофлоксацин в дозе 1000 мг в сутки. У пациентов пожилого возраста следует корректировать дозу препарата в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами и консультироваться с врачом, если наблюдаются симптомы тендинита.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile. Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и/или геморрагическая, во время или после лечения препаратом может быть симптомами болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Таких пациентов следует незамедлительно лечить поддерживающими средствами ± специфическая терапия (например, пероральный прием ванкомицина, тейкопланина или метронидазола). Средства, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, склонные к судорогам. Следует применять с крайней осторожностью при одновременной терапии фенбуфеноном и подобными ему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или лекарствами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), такими как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, и, таким образом, левофлоксацин им следует применять с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно через почки, требуется коррекция дозы для больных с ослабленной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности). Левофлоксацин может время от времени вызывать серьезные потенциально летальные реакции гиперчувствительности (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока) после применения и начальной дозы (см. раздел «Побочные реакции»). В этом случае следует прекратить лечение немедленно и обратиться к врачу.

Тяжелые буллезные реакции. Сообщалось о случаях тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонса или токсический эпидермальный некролиз, на фоне применения левофлоксацина (см. раздел «Побочные реакции»). Если возникнет какое-либо поражение кожи и/или слизистых оболочек, пациенты обязаны немедленно связаться со своим врачом, прежде чем продолжать лечение.

Дизгликемия. Как и при применении всех хинолонов, сообщалось о случаях изменений со стороны уровня глюкозы крови, среди которых были как случаи гипогликемии, так и случаи гипергликемии, наблюдавшихся, как правило, у пациентов с сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию пероральным сахароснижающим препаратом (например, глибенкламидом) или инсулином. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательно контролировать уровень глюкозы в крови (см. раздел «Побочные реакции»).

Профилактика фотосенсибилизации. Не рекомендуется подвергаться мощному солнечному облучению или УФ излучению (например, посещать солярий) в течение лечения и через 48 часов после прекращения приема препарата для предотвращения фотосенсибилизации.

Пациенты, которые получали антагонисты витамина К. Вследствие возможного повышения уровня показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время/международное нормализованное отношение) и/или кровотечения у пациентов, которые принимали левофлоксацин одновременно с антагонистом витамина К (например, варфарином), следует четко мониторить коагуялционные тесты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Суперинфекция. Применение левофлоксацина, особенно длительное, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных к препарату микроорганизмов. Если на фоне терапии развивается суперинфекция, необходимо применить соответствующие меры.

Психотические реакции. Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, принимавших хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда только после приема единственной дозы левофлоксацина (см. раздел «Побочные реакции»). В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и провести симптоматическую терапию. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT. Следует с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с факторами риска удлинения интервала QT, такими как, например:

— врожденный синдром удлинения интервала QT;

— сопутствующие применение лекарственных средств, известных своей способностью удли-нять интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики);

— нарушения электролитного баланса (например, гипокалиемия, гипомагниемия);

— болезни сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. раздел «Способ применения и дозы» (Пациенты пожилого возраста), раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», раздел «Побочные реакции», раздел «Передозировка»).

Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительными к лекарственным средствам, удлиняющим интервал QT. В связи с этим, необходимо с осторожность применять фторхинолоны, в том числе левофлоксацин у пациентов этих подгрупп.

Периферическая нейропатия. Имеются данные о возникновении сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии (могут быстро прогрессировать) у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.

Гепатобилиарная система. Сообщалось о случаях возникновения некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, иногда летальной, при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, сепсисом (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боли в области живота.

Обострение миастении гравис. Фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, имеют эффект нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов с миастенией гравис. Имеются данные, что у пациентов с миастенией гравис с применением фторхинолонов были ассоциированы серьезные побочные реакции, в том числе, легочная недостаточность, потребовавшая респираторной поддержки, и случаи смерти. Левофлоксацин не рекомендуется к применению у пациентов с известной миастенией гравис в анамнезе.

Нарушение зрения. Имеются сообщения (22 сообщение в мире) о развитии отслоения сетчатки при применении антибиотиков фторхинолонового ряда. В случае возникновения проблем со зрением во время или после применения препарата необходимо немедленно обратиться к врачу.

Опиаты. У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложно-положительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты с помощью более специфических методов.

Лактоза. В состав препарата входит лактоза, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными расстройствами ‒ непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом нарушения всасывания глюкозы и галактозы.

Левофлоксацин может применяться для лечения острого бактериального синусита и острого обострения хронического бронхита, если эти инфекции были надлежащим образом диагностированы.

Резистентность к фторхинолонам у Е. соli (наиболее частого возбудителя инфекций мочевыводящих путей) варьирует в разных странах. Врачам, которые назначают терапию, рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности Е. соli к фторхинолонам.

Влияние на результаты лабораторных исследований. Левофлоксацин может угнетать рост Mycobacterium tuberculosis и, в связи с этим, приводить к ложно-негативным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза.

Применение в период беременности или кормления грудью

Из-за отсутствия исследований на человеке и возможного повреждения хинолонами суставного хряща в организме, который растет, Флоксиум нельзя назначать беременным и женщинам, кормящим грудью. Если во время лечения препаратом Флоксиум устанавливается беременность, об этом следует сообщить врачу.

Левофлоксацин не вызывал нарушений фертильности или репродуктивной функции у крыс.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учитывать возможные нежелательные действия относительно нервной системы (головокружение, окоченелость, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения процессов движения также во время ходьбы).

Способ применения и дозы

Флоксиум принимать 1 или 2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности возбудителя.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение Флоксиум по крайней мере на протяжении 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Таблетки Флоксиум следует глотать, не разжевывая, запивать достаточным количеством жидкости, принимать можно как вместе с пищей, так и отдельно.

Ниже в таблице приведены рекомендации относительно дозировки для взрослых пациентов с нормальной функцией почек (при показателях клиренса креатинина более 50 мл/мин).

Дозировка для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл/мин:

¹ – После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозировка для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не нужна, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.

Дозировка для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Дети. Флоксиум противопоказан для применения детям и подросткам из-за риска повреждения суставного хряща.

Передозировка

Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки левофлоксацина касаются центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные приступы); реакции со стороны желудочно-кишечной системы, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований при применении доз выше терапевтических наблюдалось продление QT-интервала. Возможны галлюцинации и тремор.

Лечение: В случаях передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Лечение – симптоматическое. В случае острой передозировки назначается промывание желудка. Для защиты слизистой желудка используются антацидные средства.

Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, неэффективен для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

Побочные реакции

Инфекции и инвазии: микозы (и пролиферация других резистентных микроорганизмов).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок.

Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после приема первой дозы; повышенная чувствительность (гиперчувствительность).

Со стороны метаболизма и питания: анорексия; гипогликемия, особенно у пациентов, больных диабетом, гипогликемическая кома.

Со стороны психики: бессонница, нервозность; спутанность сознания, тревожность, психотические расстройства (например, с галлюцинацией, паранойей), депрессия, ажитация, необычные сновидения, ночные кошмары; психотические реакции с саморазрушающим поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; сонливость, тремор, дисгевзия (субъективное расстройство вкуса); конвульсии, парестезии; сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, паросмия (нарушения обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния), дискинезия, экстрапирамидальные расстройства, агевзия (потеря вкуса), синкопе, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Со стороны органов зрения: зрительные нарушения; были сообщения о случаях отслоение сетчатки (см. раздел «Особенности применения»);.

Со стороны органовм слуха и ушного лабиринта: вертиго, нарушение слуха, звон в ушах, потеря слуха.

Со стороны сердца: тахикардия; удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая тахикардия, полиморфная желудочковая тахикардия (torsade de pointes), что может приводить к остановке сердца, наблюдались преимущественно для пациентов с факторами риска удлинения QT интервала (см. разделы «Особенности применения» (Удлинение интервала QT) и раздел «Передозировка»).

Васкулярные расстройства: гипотензии.

Дыхательные, грудные и медиастинальные расстройства: бронхоспазм, диспноэ, аллергический пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:диарея, тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, вздутие живота, запоры; геморрагическая диарея, что в очень редких случаях может свидетельствовать об энтероколите, включая псевдомембранозный колит, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов (АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТП), повышение билирубина крови, гепатит, также сообщалось о случаях желтухи и тяжелом поражении печени, включая случаи острой печеночной недостаточности при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница; ангионевротический отек, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению;стоматит; лейкоцитокластический васкулит; токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, гипергидроз, иногда могут возникать кожно-слизистые реакции даже после приема первой дозы.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: поражения сухожилий, в том числе их воспаление (тендинит, например, ахиллового сухожилия), артралгия, миалгия; артрит; разрыв сухожилия. Это нежелательное побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis; поражение мускулатуры (рабдомиолиз).

Со стороны почек и мочевыводящей системы: повышенные показатели креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).

Общие нарушения: астения, пирексия, боль (включая боль в спине, груди и конечностях). Среди других нежелательных побочных эффектов, ассоциированных с приемом фторхинолонов, следующие:

— экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений,

— гиперсенситивный васкулит,

— приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 или 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 01032, г. Киев, Саксаганского, 139.

Конец текста официальной инструкции

діюча речовина: левофлоксацин;

100 мл препарату містять: левофлоксацину гемігідрату 512,46 мг, у перерахуванні на левофлоксацин — 500,0 мг; 

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01M A12.

Флоксіум слід використати негайно (протягом 3 годин) після перфорації гумової пробки.

При кімнатному освітленні розчин для внутрішньовенного введення можна зберігати не більше 3 діб в незахищеному від світла місці. Захист від світла при інфузії не потрібний. З урахуванням біологічної еквівалентності пероральної та парентеральної форм можливе однакове дозування.

Дозування залежить від виду і тяжкості інфекції.

Для лікування дорослих з нормальною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить понад 50 мл/хв, зазвичай рекомендують такі дози препарату:

Показання	Добова доза	Кількість введень на добу
Негоспітальні пневмонії	500 мг	1-2 рази
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів включно з пієлонефритом	250 мг*	1 раз
Хронічний бактеріальний простатит**	500 мг**	1 раз
Інфекції шкіри і м’яких тканин	500 мг	1-2 рази

* слід розглядати доцільність збільшення дози у випадках тяжкої інфекції (це посилання стосується лише розчинів для інфузій);

** відповідно до стану пацієнта через декілька днів можливий перехід від початкового внутрішньовенного введення до перорального прийому з тим самим дозуванням.

Оскільки левофлоксацин виводиться переважно нирками, для хворих з порушеною функцією нирок доза повинна бути зменшена.

Дозування для дорослих пацієнтів з порушеною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить менше 50 мл/хв:

Кліренс креатиніну	Режим дозування (залежно від тяжкості інфекції та нозологічної форми)
250 мг/24 години	500 мг/24 години	500 мг/12 годин
50-20 мл/хв	перша доза: 250 мг; наступні: 125 мг/24 год	перша доза: 500 мг; наступні: 250 мг/24 год	перша доза: 500 мг; наступні: 250 мг/12 год
19-10 мл/хв	перша доза: 250 мг; наступні: 125 мг/48 год	перша доза: 500 мг; наступні: 125 мг/24 год	перша доза: 500 мг; наступні: 125 мг/12 год
<10 мл/хв (а також при гемодіалізі та ХАПД*)	перша доза: 250 мг; наступні: 125 мг/48 год	перша доза: 500 мг; наступні: 125 мг/24 год	перша доза: 500 мг; наступні: 125 мг/24 год

* після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) додаткові дози не потрібні.

Дозування для пацієнтів з порушеною функцією печінки. Корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується в печінці.

Дозування для пацієнтів літнього віку. Якщо ниркова функція не порушена, немає потреби в корекції дози.

Флоксіум вводять внутрішньовенно повільно, шляхом краплинної інфузії. Тривалість введення однієї пляшки Флоксіуму повинна становити не менше 60 хв.

Відповідно до стану пацієнта через кілька днів можливим є перехід від внутрішньовенного введення до перорального прийому з тим же дозуванням.

Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. Як і при застосуванні інших антибактеріальних засобів, рекомендується продовжувати лікування препаратом Флоксіум принаймні протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників.

Побічні реакції, описані відповідно до класів систем органів MedRA, наведені нижче.

Частота визначається, виходячи з наступного умовного позначення: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, ≤1/100); рідко (≥1/10000, ≤1/1000); дуже рідко (≤1/10000); невідомо (не може бути оцінена, виходячи з наявних даних).

Для кожної категорії частоти побічні ефекти розташовані у порядку зменшення їхнього ступеня тяжкості.

Інфекції та інвазії

Нечасто: мікози та проліферація інших резистентних мікроорганізмів.

З боку системи крові та лімфатичної системи

Нечасто: лейкопенія, еозинофілія.

Рідко: тромбоцитопенія, нейтропенія.

Дуже рідко: агранулоцитоз.

Невідомо: панцитопенія, гемолітична анемія.

З боку імунної системи

Дуже рідко: анафілактичний шок (див. розділ «Особливості застосування»).

Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді виникати навіть після прийому першої дози.

Невідомо: підвищена чутливість (гіперчутливість) (див. розділ «Особливості застосування»).

Розлади метаболізму та харчування

Нечасто: анорексія.

Дуже рідко: гіпоглікемія, особливо у пацієнтів, хворих на цукровий діабет (див. розділ «Особливості застосування»).

Психічні розлади

Нечасто: безсоння, знервованість.

Рідко: психотичні розлади, депресія, сплутаність свідомості, тривожність, ажитація, занепокоєність.

Дуже рідко: психотичні реакції із самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальну спрямованість мислення чи дій (див. розділ «Особливості застосування»), галюцинації.

З боку нервової системи

Нечасто: запаморочення, головний біль, сонливість.

Рідко: конвульсії, тремор, парестезія.

Дуже рідко: сенсорна чи сенсомоторна периферична нейропатія, дисгевзія (суб’єктивний розлад смаку), включаючи агевзію (втрата смаку), паросмія (порушення нюху), включаючи аносмію (відсутність нюху).

З боку органів зору

Дуже рідко: зорові порушення.

З боку слуху та вушного лабіринту

Нечасто: вертиго.

Дуже рідко: порушення слуху.

Невідомо: дзвін у вухах.

Серцеві розлади

Рідко: тахікардія.

Невідомо: подовження інтервалу QT на ЕКГ (див. розділ «Особливості застосування» «Подовження інтервалу QT» та розділ «Передозування»).

Васкулярні розлади

Рідко: гіпотензії.

Дихальні, грудні та медіастинальні розлади

Рідко: бронхоспазми, диспное.

Дуже рідко: алергічний пневмоніт.

Збоку шлунково-кишкового тракту

Часто: діарея, нудота.

Нечасто: блювання, біль у животі, диспепсія, здуття живота, запори.

Рідко: геморагічна діарея, що в дуже рідкісних випадках може свідчити про ентероколіт, включаючи псевдомембранозний коліт.

Гепатобіліарні розлади

Часто: підвищення показників печінкових ензимів (АЛТ/АСТ, лужна фосфатаза, ГГТП).

Нечасто: підвищення білірубіну крові.

Дуже рідко: гепатит.

Невідомо: повідомлялося про випадки жовтяниці та тяжке ураження печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності при прийомі левофлоксацину, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку шкіри та підшкірних тканин

Нечасто: висипання, свербіж.

Рідко: уртикарія.

Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання.

Невідомо: токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна мультиформна еритема, гіпергідроз.

Іноді можуть виникати шкірно-слизові реакції, навіть після прийому першої дози.

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини

Рідко: ураження сухожиль (див. розділ «Особливості застосування»), у тому числі їх запалення (тендиніт) (наприклад, ахіллового сухожилля), артралгія, міалгія.

Дуже рідко: розрив сухожилля (див. розділ «Особливості застосування»). Ця небажана побічна дія може виявитися протягом 48 годин від початку лікування та уразити ахіллове сухожилля обох ніг. Можлива м’язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на тяжку міастенію gravis.

Невідомо: ураження мускулатури (рабдоміоліз).

З боку нирок та сечовидільної системи

Нечасто: підвищені показники креатиніну в сироватці крові.

Дуже рідко: гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок інтерстиціального нефриту).

Загальні розлади та стани у місці введення препарату

Нечасто: астенія.

Дуже рідко: пірексія.

Невідомо: біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках).

Серед інших небажаних побічних ефектів, що асоціюються з прийомом фторхінолонів, наступні:

• екстрапірамідні симптоми та інші порушення координації рухів;
• гіперсенситивний васкуліт;
• напади порфірії у пацієнтів з наявністю порфірії.

Найважливіші симптоми передозування Флоксіуму передбачаються з боку центральної нервової системи (сплутаність та порушення свідомості, запаморочення, судомні напади). При застосуванні доз, вищих за терапевтичні, спостерігається подовження QT-інтервалу. У випадках передозування проводиться ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи ЕКГ-моніторинг.

Лікування — симптоматичне.

Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз або ХАПД, не є ефективним для виведення левофлоксацину з організму. Не існує жодних специфічних антидотів.

Препарат протипоказаний вагітним та жінкам, які годують груддю.

Діти

Препарат протипоказаний дітям, оскільки не виключене ушкодження суглобового хряща.

Особливості застосування

При дуже тяжкому перебігу запалення легенів, спричиненому пневмококами, препарат Флоксіум може не дати оптимального терапевтичного ефекту.

Госпітальні інфекції, спричинені P. aeruginosa, можуть вимагати комбінованої терапії.

Тривалість введення

Рекомендована тривалість введення становить щонайменше 60 хв. для 500 мг розчину для інфузій препарату Флоксіум. Стосовно офлоксацину відомо, що під час інфузій може відзначатися тахікардія та тимчасове збільшення артеріального тиску. У рідкісних випадках може спостерігатися як наслідок різке зниження артеріального тиску, циркуляторний колапс. Якщо під час введення левофлоксацину (l-ізомеру офлоксацину) спостерігається виражене зниження артеріального тиску, введення слід негайно припинити.

Тендиніт та розриви сухожиль

Рідко можуть траплятися випадки тендиніту. Найчастіше це стосується ахіллового сухожилля та може призвести до розриву сухожилля. Ризик тендиніту та розриву сухожилля збільшується у пацієнтів літнього віку та в пацієнтів, що приймають кортикостероїди. Тому необхідним є ретельне спостереження за такими пацієнтами, якщо їм призначають препарат Флоксіум. Пацієнтам слід проконсультуватися з лікарем, якщо вони відзначають симптоми появи тендиніту. При підозрі на тендиніт лікування препаратом Флоксіум слід негайно припинити та розпочати належне лікування (наприклад, забезпечивши іммобілізацію сухожилля).

Захворювання, спричинені Clostridium difficile

Діарея, особливо у тяжких випадках, персистуюча та/чи геморагічна, під час чи після лікування препаратом Флоксіум, може бути симптомом хвороби, спричиненої Clostridium difficile, найбільш тяжкою формою якої є псевдомембранозний коліт. Якщо виникають підозри на псевдомембранозний коліт, слід негайно припинити інфузію препарату Флоксіум, і пацієнтів слід без затримки лікувати підтримуючими засобами та призначити специфічну терапію (наприклад, пероральний прийом ванкоміцину). Засоби, що пригнічують моторику кишечнику, протипоказані у цій клінічній ситуації.

Пацієнти, схильні до судом

Розчин для інфузій Флоксіум протипоказаний пацієнтам з епілепсією в анамнезі. Препарат, як інші хіноліни, слід застосовувати з надзвичайною обережністю пацієнтам, схильним до судом, таким як пацієнти з попередніми ураженнями центральної нервової системи, при одночасній терапії фенбуфеном та подібними до нього нестероїдними протизапальними лікарськими засобами, чи ліками, що підвищують судомну готовність (знижують судомний поріг), такими як теофілін (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У випадку появи конвульсій лікування левофлоксацином слід припинити.

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази

Пацієнти з латентними чи наявними дефектами активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть бути схильними до гемолітичних реакцій при лікуванні антибактеріальними засобами групи хінолонів, тому левофлоксацин їм слід застосовувати з обережністю.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Оскільки левофлоксацин виводиться переважно нирками, потрібна корекція дози для хворих із послабленою функцією нирок (нирковою недостатністю) (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Реакції підвищеної чутливості (гіперчутливості)

Левофлоксацин може викликати серйозні, потенційно фатальні реакції підвищеної чутливості (наприклад, ангіоневротичний набряк аж до анафілактичного шоку) після застосування початкової дози (див. розділ «Побічні реакції»). У цьому випадку пацієнтам слід негайно припинити лікування і звернутися до лікаря.

Гіпоглікемія

Як у випадку з усіма хінолонами, повідомлялося про випадки гіпоглікемії, особливо у пацієнтів, хворих на цукровий діабет, які отримували супутню терапію гіпоглікемічними засобами перорально (наприклад, глібенкламідом) чи інсуліном. Рекомендується ретельне спостереження за рівнем глюкози в крові у пацієнтів, хворих на цукровий діабет (див. розділ «Побічні реакції»).

Профілактика фотосенсибілізації

Хоча фотосенсибілізація виникає дуже рідко при прийомі левофлоксацину, з метою її уникнення пацієнтам не рекомендується без особливої потреби піддаватися впливу сильних сонячних променів чи штучного ультрафіолетового випромінювання (наприклад, лампи штучного ультрафіолетового випромінювання, солярій).

Пацієнти, які отримували антагоністи вітаміну К

Внаслідок можливого збільшення показників коагуляційних тестів (ПЧ/міжнародне нормалізоване співвідношення) і/або кровотечі у пацієнтів, які приймали Флоксіум у поєднанні з антагоністом вітаміну К (наприклад, варфарином), за коагуляційними тестами слід спостерігати, якщо ці лікарські засоби застосовують одночасно (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Психотичні реакції

Повідомлялося про психотичні реакції у пацієнтів, які приймають хінолони, включаючи левофлоксацин. У дуже рідкісних випадках вони прогресували до суїцидальних думок та самодеструктивної поведінки, іноді лише після одноразового прийому левофлоксацину (див. розділ «Побічні реакції»). У випадку, якщо у пацієнта виникають ці реакції, прийом левофлоксацину слід припинити та вдатися до відповідних заходів. Рекомендується з обережністю застосовувати левофлоксацин пацієнтам із психотичними розладами чи пацієнтам із психічними захворюваннями в анамнезі.

Подовження інтервалу QT

Слід з обережністю застосовувати фторхінолони, включаючи левофлоксацин, пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, такими як наприклад:

• вроджений синдром подовження інтервалу QT;
• супутнє застосування лікарських засобів, відомих своєю здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад, протиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди);
• нескоригований електролітний дисбаланс (наприклад, гіпокаліємія, гіпомагніємія);
• пацієнти літнього віку;
• захворювання серця (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія)

(див. розділи «Спосіб застосування та дози» («Пацієнти літнього віку»), «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Побічні реакції», «Передозування»).

Периферична нейропатія

Повідомлялося про сенсорну чи сенсомоторну периферичну нейропатію, що швидко розвивалася, у пацієнтів, які приймали фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Прийом левофлоксацину слід припинити, якщо у пацієнта спостерігалися симптоми нейропатії, щоб попередити виникнення необоротного стану.

Опіати

У пацієнтів, які отримували левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може дати хибно-позитивний результат. Може виникнути необхідність підтвердити позитивні результати на опіати за допомогою більш специфічних методів.

Гепатобіліарні порушення

Повідомлялося про випадки некротичного гепатиту, аж до печінкової недостатності, що загрожує життю, при прийомі левофлоксацину, в основному у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад, сепсисом (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтам слід порекомендувати припинити лікування та звернутися до лікаря, якщо виникають такі прояви та симптоми хвороби печінки, як анорексія, жовтяниця, чорна сеча, свербіж чи біль у ділянці живота.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Пацієнтам, які керують транспортними засобами, працюють з машинами та механізмами, слід враховувати можливі небажані ефекти з боку нервової системи (запаморочення, ступор, сонливість, сплутаність свідомості, розлади зору та слуху, розлади процесів руху, також під час ходьби).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Вплив інших лікарських засобів на препарат Флоксіум

Теофілін, фенбуфен чи подібні нестероїдні протизапальні лікарські засоби

Не було виявлено фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном. Проте можливе суттєве зниження судомного порога при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, нестероїдними протизапальними препаратами та іншими агентами, які зменшують судомний поріг. Концентрація левофлоксацину у присутності фенбуфену була приблизно на 13% вищою, ніж при прийомі лише левофлоксацину.

Пробенецид і циметидин

Пробенецид та циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлоксацину. Нирковий кліренс левофлоксацину знижується у присутності циметидину на 24 % та пробенециду на 34 %. Це пов’язано з тим, що обидва препарати здатні блокувати канальцеву секрецію левофлоксацину. Однак не є вірогідним, щоб статистично значущі кінетичні відмінності мали клінічну значущість. Слід з обережністю одночасно застосовувати левофлоксацин з лікарськими засобами, що впливають на канальцеву секрецію, такими як пробенецид та циметидин, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Інша інформація

Не було виявлено ніякого клінічно значущого впливу на фармакокінетику левофлоксацину при прийомі левофлоксацину разом з наступними лікарськими засобами: карбонатом кальцію, дигоксином, глібенкламідом, ранітидином.

Вплив препарату Флоксіум на інші лікарські засоби

Циклоспорин

Період напіввиведення циклоспорину збільшується на 33 % при одночасному застосуванні з левофлоксацином.

Антагоністи вітаміну К

При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К (наприклад, варфарином) повідомлялося про підвищення коагуляційних тестів (ПЧ/міжнародне нормалізоване співвідношення) і/або кровотечі, які можуть бути вираженими. Зважаючи на це, пацієнтам, які отримують паралельно антагоністи вітаміну К, необхідно здійснювати контроль показників коагуляції (див. розділ «Особливості застосування»).

Лікарські засоби, що подовжують інтервал QT.

Левофлоксацин, подібно до інших фторхінолонів, слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують лікарські засоби, які відомі своєю здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад, протиаритмічні засоби класу ІА та III, трициклічні антидепресанти та макроліди). (Див. розділ «Особливості застосування» «Подовження інтервалу QT»).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Левофлоксацин – синтетичний антибактеріальний засіб групи фторхінолонів із S-енантіомером рацемічної суміші лікарського засобу офлоксацину.

Механізм дії

Як антибактеріальний препарат групи фторхінолонів, левофлоксацин діє на комплекс ДНК-ДНК-гірази та на топоізомеразу IV.

Співвідношення фармакокінетика/фармакодинаміка

Ступінь бактеріальної активності левофлоксацину залежить від співвідношення максимальної концентрації у сироватці крові (Сmax) чи площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) та мінімальної інгібуючої (пригнічувальної) концентрації (МІК(МПК)).

Механізм резистентності

Основний механізм резистентності є наслідком мутації у генах gyr-А. In vitro існує перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими фторхінолонами.

Завдяки механізму дії зазвичай не існує перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими класами антибактеріальних засобів.

Граничні значення1

Рекомендовані Європейським комітетом з тестування антимікробної чутливості (EUCAST) граничні значення МІК для левофлоксацину, що відокремлюють чутливі мікроорганізми від організмів проміжно чутливих (помірно резистентних) та проміжно чутливі від резистентних організмів, представлені у нижченаведеній таблиці тестування МІК (мг/л).

Клінічні гранічні значення МІК EUCAST для левофлоксацину (20.06.2006):

Патоген	Чутливі	Резистентні
Enterobacteriacae	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
Pseudomonas spp.	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
Acinetobacter spp.	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
Staphylococcus spp.	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
Streptococcus A, B, C, G	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
H. influenzae M.catarrhalis2	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
Гранічні значення, не пов’язані з видами3	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
1Гранічне значення МІК між чутливими та проміжно чутливими (помірно резистентними) штамами було збільшено з 1,0 до 2,0 з метою стримання росту диких штамів цього мікроорганізму, що демонструють варіабельність даного параметра. Граничні значення стосуються терапії високих доз. 2Штами з величинами МІК вище граничного значення між чутливими та проміжно чутливими (помірно резистентними) штамами є дуже рідкісними або про них ще не повідомлялося. Тести на ідентифікацію та протимікробну чутливість на будь-якому такому ізоляті слід повторити, та якщо результат буде підтверджено, надіслати ізолят у довідкову лабораторію. 3Граничні значення МІК, не пов’язані з видами, були визначені переважно виходячи з даних фармакокінетики/фармакодинаміки, та є незалежними від розподілу МІК певних видів. Вони використовуються лише для видів, яким не було визначене конкретне для виду граничне значення, та не використовуються для видів, де тестування на чутливість не рекомендується чи для яких існує недостатньо доказів щодо сумнівних видів (Enterococcus, Neisseria, грам- негативні анаероби).

Рекомендовані CLSI (Інститутом клінічних та лабораторних стандартів, раніше — NCCLS) граничні значення МІК для левофлоксацину, що відділяють чутливі від проміжно чутливих організмів, та проміжно чутливі від резистентних організмів, представлені у нижченаведеній таблиці, для тестування МІК (мкг/мл) чи диско-дифузного методу (діаметр зони [мм] з використанням диска з левофлоксацином 5 мкг).

Рекомендовані CLSI граничні значення МІК та диско-дифузного методу для левофлоксацину (М100-S17, 2007):

Патоген	Чутливі	Резистентні
Enterobacteriacae	≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм	≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм
He Enterobacteriacae	≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм	≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм
Acinetobacter spp.	≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм	≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм
Stenotrophomonas maltophilia	≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм	≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм
Staphylococcus spp.	≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм	≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм
Enterococcus spp.	≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм	≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм
H. influenzae M.catarrhalis1	≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм	≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм
Streptococcus pneumoniae	≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм	≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм
Бета-гемолітичний Streptococcus	≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм	≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм
1Відсутність чи рідкісне поширення резистентних штамів попередньо виключає визначення будь-яких інших категорій результатів, крім «чутливі». Для штамів, що дають результати, які свідчать про «нечутливу» категорію, ідентифікація організмів та результати тестів на антимікробну чутливість повинні бути підтверджені довідковою лабораторією, використовуючи еталонний метод розведень CLSI.

Антибактеріальний спектр

Поширеність резистентності може варіювати географічно та за часом для вибраних видів; бажано отримати локальну інформацію про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. За необхідності слід звернутися за порадою до спеціаліста у випадку, коли місцева поширеність резистентності є такою, що корисність препарату, щонайменше при деяких типах інфекцій, є сумнівною.

* Клінічна ефективність була продемонстрована для чутливих ізолятів у затверджених клінічних показаннях.

** Природна проміжна чутливість.

Інші дані

Госпітальні інфекції, спричинені P. аеruginosa, можуть потребувати комбінованої терапії.

Фармакокінетика

Абсорбція

Немає суттєвої різниці щодо фармакокінетики левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального застосування.

Після внутрішньовенного введення препарат накопичується у слизовій оболонці бронхів та бронхіальному секреті тканини легенів (концентрація у легенях перевищує таку у плазмі крові), сечі. У спинномозкову рідину левофлоксацин потрапляє погано.

Розподіл

Приблизно 30-40 % левофлоксацину зв’язується з протеїном сироватки крові. Кумуляційний ефект левофлоксацину при застосуванні 500 мг 1 раз на добу при багаторазовому застосуванні практично відсутній. Існує незначний, але передбачуваний кумуляційний ефект після застосування доз по 500 мг двічі на добу. Стабільний стан досягається протягом 3 днів.

Проникнення у тканини та рідини організму

Проникнення у слизову оболонку бронхів, бронхіальний секрет тканин легенів (БСТЛ)

Сmax левофлоксацину у слизовій оболонці бронхів та бронхіальному секреті легенів після застосування 500 мг перорально становила 8,3 мкг/г та 10,8 мкг/мл відповідно. Ці показники досягалися протягом однієї години після прийому препарату.

Проникнення у тканини легенів

Сmax левофлоксацину у тканинах легенів після застосування 500 мг перорально становила приблизно 11,3 мкг/г та досягалася через 4-6 годин після застосування препарату. Концентрація у легенях перевищує таку у плазмі крові.

Проникнення у вміст сечового міхура

Сmax левофлоксацину 4,0-6,7 мкг/мл у вмісті сечового міхура досягалася через 2-4 години після застосування препарату у дозах 500 мг 1 чи 2 рази на добу відповідно.

Проникнення у цереброспінальну (спинномозкову) рідину

Левофлоксацин погано проникає у цереброспінальну рідину.

Проникнення у тканини простати

Після застосування 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3 днів середні концентрації у тканині простати досягали 8,7 мкг/г та 2,0 мкг/г відповідно через 2 години, 6 годин та 24 години; середній коефіцієнт концентрацій простата/плазма становив 1,84.

Концентрація у сечі

Середня концентрація у сечі через 8-12 годин після разового прийому перорально дози 150 мг, 300 мг чи 500 мг левофлоксацину становила 44 мг/л, 91 мг/л та 200 мг/л відповідно.

Біотрансформація

Левофлоксацин метаболізується дуже незначною мірою, метаболітами є дисметиллевофлоксацин та левофлоксацин N-оксид. Ці метаболіти становлять менше 5 % кількості препарату, що виділяється із сечею. Левофлоксацин є стереохімічно стабільним та не підлягає інверсії хоральної структури.

Виведення

Після перорального та внутрішньовенного застосування левофлоксацин виводиться з плазми крові відносно повільно (період напіввиведення становить 6-8 годин). Виведення відбувається зазвичай нирками (понад 85 % введеної дози).

Немає суттєвої різниці щодо фармакокінетики левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального застосування, що свідчить про те, що ці шляхи (пероральний та внутрішньовенний) є взаємозамінними.

Лінійність

Левофлоксацин слідує лінійній фармакокінетиці у діапазоні 50-600 мг.

Пацієнти з нирковою недостатністю

На фармакокінетику левофлоксацину впливає ниркова недостатність. При зниженні функції нирок знижується ниркове виведення та кліренс, а період напіввиведення збільшується, як видно з нижченаведеної таблиці:

Кліренс креатиніну (мл/хв)	<20	20-40	50-80
Нирковий кліренс (мл/хв)	13	26	57
Період напіввиведення (години)	35	27	9

Пацієнти літнього віку

Немає значних відмінностей у фармакокінетиці левофлоксацину у молодих пацієнтів та пацієнтів літнього віку, крім відмінностей, пов’язаних із кліренсом креатиніну.

Гендерні відмінності

Окремий аналіз щодо пацієнтів жіночої та чоловічої статі продемонстрував незначні відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину залежно від статі. Не існує доказів того, що ці гендерні відмінності є клінічно значущими.

Основні фізико-хімічні властивості

прозорий розчин від жовтого до зеленувато-жовтого кольору.

Несумісність

Розчин для інфузій Флоксіум не слід змішувати з гепарином чи лужними розчинами (наприклад, гідрокарбонатом натрію), з іншими лікарськими засобами, крім лікарських засобів, вказаних у розділі «Спосіб застосування та дози».

Змішування з іншими розчинами для інфузій

Розчин для інфузій Флоксіум сумісний з наступними розчинами для інфузій:

0,9 % розчин хлориду натрію, 5 % моногідрат глюкози, 2,5 % декстроза у розчині Рінгера, багатокомпонентні розчини для парентерального харчування (амінокислоти, вуглеводи, електроліти).

В оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.

Упаковка

По 100 мл у пляшки скляні, укупорені пробками гумовими і ковпачками алюмінієвими. Кожну пляшку вкладають у пачку.

Категорія відпуску

За рецептом.

Ищите в какой аптеке купить недорого Флоксиум? Просмотрите наш список аптек в которых Флоксиум в наличии. Вы также можете найти лекарства по таким критериям, как бесплатная доставка лекарств или быстрая доставка лекарств, перейдя на сайт аптеки и выбрав наиболее подходящие для вас условия покупки.

Вам нужно больше результатов поиска? Просто перейдите по ссылке Показать все предложения, где вы сможете найти Флоксиум в аптеке поблизости или указать свой город. Найти то, что вы ищете, очень просто и не займёт много времени. Чтобы получить больше информации, читайте реальные отзывы о Флоксиум, оставленные пользователями, — это поможет принять решение о покупке, но прежде всего необходимо проконсультироваться с врачом и крайне важно ознакомиться с инструкцией по применению Флоксиум. На нашем сайте Поиска Лекарств есть множество отзывов на лекарства различной ценовой категории, которые помогут найти вам аналоги Флоксиум вне зависимости от вашего бюджета.

Скидки на Флоксиум в аптеках могут предоставляться по дисконтным картам или согласно проводимых акций в различных аптеках, поэтому о деталях покупки уточняйте непосредственно в аптеках или следите за обновлением цен на Флоксиум на сайте Поиска Лекарств. Мы регулярно обновляем цены на лекарства и у нас всегда актуальная информация.