Фликсоназе спрей для носа для детей инструкция по применению

Контакты для обращений

ГЛАКСОСМИТКЛЯЙН ХЕЛСКЕР АО
(Россия)

123112 Москва, Пресненская наб., д. 10, эт. 6, помещение III, комн. 9 Тел.: +7 (495) 777-98-50

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Дата последней актуализации: 02.02.2017

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Владелец РУ
• Условия хранения
• Срок годности
• Источники информации
• Фармакологическая группа
• Фармакология
• Показания к применению
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности
• Заказ в аптеках Москвы
• Аналоги (синонимы) препарата Фликсоназе

Фармакодинамика

Флутиказон характеризуется высокой селективностью и сродством по отношению к ГКС-рецепторам. Ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов; снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамин, ПГ, ЛТ, цитокины) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции.

При местном применении в терапевтических дозах не отмечается сколько-нибудь выраженное системное действие и угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Не вызывает гормональные нарушения, не оказывает значимое влияние на ЦНС, периферическую нервную систему, ЖКТ, ССС и дыхательную систему.

Биодоступность флутиказона при приеме внутрь невысокая вследствие очень низкого уровня всасывания в ЖКТ и экстенсивного метаболизма при первом прохождении через печень, что обеспечивает низкий уровень системного воздействия при случайном проглатывании.

При ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное действие, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема).

При ХОБЛ подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона (в комбинации с бронходилататорами длительного действия) на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений и повышением качества жизни пациентов по сравнению с плацебо.

Терапевтический эффект после ингаляционного применения начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1–2 нед и более после начала лечения.

При интраназальном введении оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а противоаллергический эффект проявляется уже через 2–4 ч после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного применения в дозе 200 мкг. Улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность. После введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут не выявлено значимое изменение суточной AUC сывороточного кортизола по сравнению с плацебо (соотношение 1,01; 90% ДИ: 0,9; 1,14).

При местном применении флутиказон оказывает противовоспалительное, противозудное и сосудосуживающее действие.

Фармакокинетика

Всасывание. Абсолютная биодоступность флутиказона при применении в виде ингаляций у здоровых добровольцев составляет приблизительно 10,9%. У пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ системная экспозиция меньше, чем у здоровых добровольцев. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, при этом всасывание первоначально быстрое с последующим замедлением. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие плохой растворимости в воде и интенсивного пресистемного метаболизма. Биодоступность флутиказона при приеме внутрь составляет менее 1%. Существует линейная зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием.

После интраназального введения в дозе 200 мкг/сут равновесные C_max в плазме количественно не определяются у большинства пациентов (составляют менее 0,01 нг/мл). Самая высокая концентрация в плазме была зарегистрирована на уровне 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание из носовой полости маловероятно вследствие низкой водорастворимости и проглатывания большей части дозы. Абсолютная пероральная биодоступность низкая (<1%) в результате сочетания неполного всасывания из ЖКТ и активного метаболизма при первом прохождении через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое.

При местном применении биодоступность флутиказона очень низкая вследствие ограниченного всасывания через кожу .

Распределение. V_ss при ингаляционном применении составляет около 300 л, при интраназальном применении — приблизительно 318 л. Связь с белками плазмы крови —91%. После попадания в системный кровоток флутиказон быстро попадает в желчь и выводится через кишечник. Флутиказон не накапливается в тканях и не связывается с меланином.

Метаболизм. Согласно результатам доклинических и клинических исследований, флутиказон обладает высоким метаболическим клиренсом. Флутиказон очень быстро выводится из системного кровотока, главным образом в результате метаболизма до неактивного метаболита карбоновой кислоты под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Поскольку существует возможность повышения системной экспозиции, следует соблюдать осторожность при совместном применении с известными ингибиторами CYP3A4. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона при первом прохождении через печень происходит таким же образом.

Выведение. Фармакокинетика флутиказона характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150 мл/мин), почечный клиренс флутиказона незначителен (<0,2%), менее 5% выводится с мочой в виде метаболита. Выведение флутиказона носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг. C_max в плазме крови снижается приблизительно на 98% в течение 3–4 ч, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдается конечный T_1/2 7,8 ч. Флутиказон и его метаболиты выводятся в основном с желчью через кишечник.

Ингаляционно: бронхиальная астма (базисная противовоспалительная терапия взрослых и детей 1 года и старше, включая пациентов с тяжелым течением заболевания, у которых имеется зависимость от системных ГКС); хроническая обструктивная болезнь легких у взрослых (в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия, например к бета-агонистам длительного действия).

Интраназально: круглогодичный и сезонный аллергический ринит, включая поллиноз (сенная лихорадка) у взрослых и детей с 4 лет (устранение симптомов, таких как боль и ощущение давления в области околоносовых пазух, заложенность носа, насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение).

Местно: острые и хронические дерматозы у взрослых и детей в возрасте от 6 мес (мазь) или от 1 года (крем) и старше для купирования воспаления и зуда при дерматозах, чувствительных к глюкокортикостероидной терапии, таких как атопический (в т.ч. у детей), нумулярный (дискоидиая экзема) или себорейный дерматит, псориаз (за исключением распространенного бляшечного), простой хронический лишай, красный плоский лишай, контактный или аллергический контактный дерматит, дискоидная красная волчанка, эритродермия (в качестве дополнения к системной ГКС-терапии); воспалительные реакции на укусы насекомых; хроническая форма атопического дерматита, если отмечался терапевтический эффект при лечении острой фазы заболевания (для уменьшения риска развития рецидивов заболевания).

Гиперчувствительность.

Дополнительно

Ингаляционно: острый бронхоспазм; астматический статус (в качестве первоочередного средства); детский возраст до 1 года.

Интраназально: недавно перенесенная травма носа или операция в полости носа; детский возраст до 4 лет.

Местно: первичные поражения кожи бактериальной, вирусной и грибковой этиологии; розовые угри; обыкновенные угри; периоральный дерматит; перианальный и генитальный зуд; зуд без симптомов воспаления; детский возраст до 6 мес (мазь) или 1 года (крем).

Ингаляционно: цирроз печени; глаукома; гипотиреоз; системные инфекции (бактериальные, грибковые, паразитарные, вирусные); остеопороз; туберкулез легких; беременность; период грудного вскармливания.

Интраназально: одновременное применение с ЛС для лечения ВИЧ-инфекции (например ритонавир), ГКС для лечения бронхиальной астмы, аллергии, кожной сыпи, ЛС для лечения грибковых инфекций (например кетоконазол), другими сильными ингибиторами изофермента CYP3A (например итраконазол); глаукома; катаракта; инфекции носовой полости или придаточных пазух носа (требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием); изъязвления слизистой оболочки носа.

Местно: псориаз, почечная и печеночная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст от 6 мес до 12 лет.

Категория действия на плод по FDA — C.

Данные о применении флутиказона у беременных женщин ограничены, и его применение во время беременности допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Результаты ретроспективного эпидемиологического исследования не обнаружили повышенного риска возникновения серьезных врожденных пороков развития после применения флутиказона по сравнению с другими ингаляционными ГКС в течение I триместра беременности.

Репродуктивные исследования на животных показали, что при значениях системной экспозиции, превышающих наблюдаемые при применении рекомендуемых терапевтических ингаляционных доз, отмечаются только эффекты, характерные для ГКС.

В результате доклинических исследований было выявлено, что наружное применение ГКС у беременных животных может вызывать отклонение эмбрионального развития, однако значимость этого явления для людей не была установлена. При местном применении у беременных женщин необходимо наносить флутиказон в минимальном количестве и использовать максимально короткий период времени, достаточный для проявления клинического эффекта.

Применение флутиказона в период грудного вскармливания допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Выделение флутиказона в грудное молоко у человека не изучалось.

Когда после п/к введения лабораторным крысам в период лактации были получены поддающиеся измерению концентрации вещества в плазме крови, флутиказон был также обнаружен в грудном молоке. Однако после ингаляционного применения в рекомендуемых дозах его концентрация в плазме крови у пациентов, скорее всего, будет низкой.

Безопасность терапии ГКС для местного применения в период грудного вскармливания не установлена. Отсутствуют доступные данные для подтверждения возможности системного всасывания ГКС для местного применения в объеме, достаточном для их обнаружения в грудном молоке. При наружном применении флутиказона в период грудного вскармливания его не следует наносить на область молочных желез для предотвращения случайного проглатывания ребенком.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований и пострегистрационного наблюдения.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — кандидоз рта и глотки (кандидозный стоматит; в подобных случаях рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой, можно применять противогрибковые средства местного действия); часто — пневмония (у пациентов с ХОБЛ); редко — кандидоз пищевода; очень редко — оппортунистические инфекции.

Со стороны иммунной системы: нечасто — кожные реакции повышенной чувствительности (зуд, сыпь, отек); очень редко — ангионевротический отек (преимущественно лица и ротоглотки), дыхательные нарушения (одышка и/или бронхоспазм); анафилактические и анафилактоидные реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гипергликемия.

Нарушение психики: очень редко — тревога, нарушения сна и поведения, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, ощущение неприятного вкуса и запаха.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень часто — носовое кровотечение (при интраназальном применении); часто — охриплость голоса (рекомендуется сразу после ингаляции полоскать рот и горло водой), сухость, раздражение слизистой оболочки в полости носа и глотки; очень редко — парадоксальный бронхоспазм (см. «Меры предосторожности»), перфорация носовой перегородки (сообщалось при приеме интраназальных ГКС).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кровоподтеки, зуд в месте нанесения; нечасто — жжение в месте наружного нанесения; очень редко — истончение кожи, атрофия, стрии, телеангиэктазия, гипопигментация, гипертрихоз, аллергический контактный дерматит, обострение симптомов основного заболевания, пустулезный псориаз, эритема, сыпь, крапивница.

Системные эффекты (см. «Меры предосторожности»): очень редко — угнетение гиоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (увеличение массы тела или ожирение, медленная прибавка веса или задержка роста у детей, синдром Кушинга, кушингоидные симптомы (например лунообразное лицо, центральное ожирение), снижение МПКТ, снижение концентрации эндогенного кортизола, гипергликемия или глюкозурия, артериальная гипертензия, остеопороз, катаракта, глаукома, повышение ВГД).

Клинически значимые лекарственные взаимодействия при местном применении флутиказона маловероятны.

Однако сопутствующая терапия ЛС, оказывающими ингибирующее действие на изофермент CYP3A4 (например ритонавир, итраконазол, эритромицин), может привести к ингибированию метаболизма ГКС, что сопровождается усилением системного воздействия. Степень клинической значимости таких взаимодействий зависит от активности ингибитора изофермента CYP3A4, дозы и способа введения ГКС.

Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор CYP3А4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона в плазме, что соответственно приводит к снижению концентрации кортизола в сыворотке. В рамках пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, получающих флутиказон интраназально или ингаляционно совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам ГКС, включая синдром Иценко-Кушинга и угнетение функции надпочечников.

Таким образом, необходимо избегать сопутствующего применения ритонавира и флутиказона за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов ГКС.

Исследования других ингибиторов CYP3А4 продемонстрировали незначительное (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении сильных ингибиторов CYP3А4 (например кетоконазол), поскольку существует возможность увеличения концентрации флутиказона в плазме.

Симптомы: острая передозировка может привести к временному угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковй системы, что обычно не требует экстренной терапии, т.к. функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.

При длительном применении доз, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу флутиказона 1000 мкг/сут и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги.

Острый адреналовый криз может развиваться на фоне таких состояний, как тяжелая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона.

Нет данных об острой или хронической передозировке флутиказона при интраназальном введении. У здоровых добровольцев интраназальное введение 2 мг флутиказона 2 раза в сутки на протяжении 7 дней не оказывало влияние на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (доза в 20 раз выше терапевтической).

При наружном применении флутиказон может всасываться в достаточном количестве для проявления системного действия. Вероятность острой передозировки крайне низкая, однако при хронической передозировке или неправильном применении могут развиваться признаки гиперкортицизма (синдром Иценко-Кушинга).

Лечение: необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы флутиказона. При передозировке флутиказона отмену лечения проводят постепенно путем снижения частоты применения или перехода на менее активный ГКС во избежание риска развития глюкокортикоидной недостаточности. При развитии клинической картины передозировки показано проведение симптоматической терапии.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Ингаляционно, рекомендуемая доза и кратность применения зависят от вида и характера заболевания и возраста.

Интраназально, 1 раз в день. Максимальная суточная доза — 200 мкг (детям от 4 до 12 лет — 100 мкг).

Местно, 1 или 2 раза в день, общий курс терапии составляет 4 нед.

При длительном местном применении любых ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают синдром Иценко-Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, снижение МПКТ, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и реже — ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессивность (в особенности у детей). Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ГКС для местного применения была снижена до минимальной эффективной, позволяющей контролировать течение заболевания.

Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих местно ГКС в течение длительного времени. При замедлении роста следует пересмотреть лечение с целью снижения дозы ГКС, по возможности до минимальной, обеспечивающей поддержание эффективного контроля над симптомами, и обратиться к педиатру.

Повышение частоты применения ингаляционных бета₂-агонистов короткого действия для контроля симптомов бронхиальной астмы в период ингаляционного применения флутиказона свидетельствует об ухудшении контроля за течением заболевания. В таком случае план лечения пациента требует пересмотра.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля за течением бронхиальной астмы представляет собой потенциальную опасность для жизни пациента и требует повышения дозы ГКС. Пациентам, относящимся к группе риска, может быть назначено ежедневное проведение пикфлоуметрии.

Резко прекращать ингаляционное лечение флутиказоном не рекомендуется.

Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких. Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором, чтобы убедиться в том, что приведение ингалятора в действие проводится синхронно с вдохом для обеспечения оптимальной доставки действующего вещества в легкие.

Всегда необходимо учитывать вероятность надпочечниковой недостаточности в экстренных ситуациях (включая хирургическое вмешательство), а также при плановом вмешательстве, которое может послужить причиной стресса, особенно у пациентов, принимающих высокие дозы ГКС в течение длительного времени. При этом следует решить вопрос о необходимости дополнительного назначения ГКС в зависимости от клинической ситуации (см. «Передозировка»).

В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение флутиказоном в виде ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне ингаляционного приема флутиказона следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса.

При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными ГКС.

Как и при проведении другой ингаляционной терапии, существует вероятность развития парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением одышки после ингаляции. Для купирования этого приступа необходимо немедленное применение ингаляционного бронходилататора быстрого и короткого действия. Ингаляцию флутиказона следует немедленно прекратить, оценить состояние пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию (см. «Побочные действия»).

Имеются очень редкие сообщения о повышении концентрации глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказон больным сахарным диабетом.

Было зарегистрировано увеличение случаев пневмонии у пациентов с ХОБЛ, получавших флутиказон в дозе 500 мкг. Следует помнить о возможности возникновения пневмонии у таких пациентов, поскольку клинические признаки пневмонии и обострения основного заболевания могут часто совпадать.

Интраназальное применение флутиказона не должно продолжаться более 3 мес для взрослых и детей с 12 лет и более 2 мес для детей от 4 до 12 лет. При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.

Одновременного применения ритонавира и флутиказона следует избегать за исключением тex случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает возможный риск развития побочных системных эффектов ГКС (см. «Взаимодействие»).

Полностью эффект флутиказона при интраназальном введении может проявиться лишь через 3–4 дня лечения. Рекомендуется прекратить применение и получить консультацию врача, если улучшение отсутствует в течение 4 дней. Консультация врача также необходима, если появились новые симптомы, такие как выраженная лицевая боль, густые выделения из носа, которые могут свидетельствовать об инфекции и не связаны с аллергией. Инфекции носовой полости или придаточных пазух носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к интраназальному применению флутиказона.

У большинства пациентов интрананазальное применение устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, но в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов, может понадобиться дополнительная терапия. Для купирования симптомов со стороны глаз на фоне успешной терапии сезонных аллергических ринитов может потребоваться дополнительная терапия. Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения.

Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с системной ГКС-терапии на интраназальное лечение, особенно если наблюдается нарушение функции надпочечников на фоне регулярного контроля.

При контакте с больными ветряной оспой, корью и в случае изменений со стороны зрения рекомендуется прекратить лечение и обратиться к врачу.

Наружно флутиказон должен с осторожностью использоваться у пациентов, имеющих в анамнезе развитие местных реакций повышенной чувствительности к другим ГКС. Местные реакции повышенной чувствительности (см. «Побочные действия») могут напоминать симптомы основного заболевания.

Проявления гиперкортицизма (синдром Иценко-Кушинга) и обратимое ингибирование гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, приводящее к глюкокортикоидной недостаточности, в некоторых случаях возникают вследствие повышенного системного всасывания ГКС для наружного применения. В таких случаях необходимо постепенно прекратить лечение, снижая частоту применения, или заменить флутиказон на менее активный ГКС. Внезапное прекращение лечения может привести к глюкокортикоидной недостаточности (см. «Побочные действия»).

Факторами риска развития выраженных системных реакций являются активность и лекарственная форма ГКС для местного применения, продолжительность лечения, нанесение на обширные участки кожного покрова, нанесение на закрытые участки кожного покрова, под окклюзионные повязки (у детей в качестве окклюзионной повязки может выступать подгузник), повышенная гидратация рогового слоя дермы, нанесение на области с тонкой кожей, такие как лицо, поврежденные кожные покровы, или другие состояния, потенциально сопровождающиеся повреждением кожного барьера. По сравнению со взрослыми, у детей существует вероятность всасывания большего количества ГКС для наружного применения, таким образом, увеличивается риск развития системных нежелательных реакций. Это обусловлено незрелостью кожного барьера и более высоким соотношением площади поверхности тела к массе тела у детей по сравнению со взрослыми.

У детей от 6 мес до 12 лет следует по возможности избегать длительной непрерывной терапии ГКС для местного применения, т.к. существует вероятность угнетения функции надпочечников.

Следует проявлять осторожность при назначении ГКС для местного применения при лечении псориаза, т.к. имеются сообщения о ранних рецидивах, развитии привыкания, риске генерализованного пустулезного псориаза и местной или системной токсичности в связи с нарушенной барьерной функцией кожи. Применение при псориазе требует внимательного наблюдения за течением заболевания у пациента.

Длительное применение флутиказона на область лица нежелательно, т.к. кожа в этой области более подвержена атрофическим изменениям.

При нанесении флутиказона на веки необходимо следить, чтобы он не попадал в глаза, поскольку многократный контакт со слизистой оболочкой глаза может привести к развитию катаракты и глаукомы.

При вторичном инфицировании поражений кожи необходимо назначать соответствующую антибактериальную терапию. В случае появления признаков распространения инфекции следует отменить ГКС для местного применения и назначить соответствующую антибактериальную терапию.

Бактериальные инфекции легче развиваются в теплых и влажных условиях в естественных складках кожи или под окклюзионными повязками, поэтому каждый раз перед наложением новой повязки кожу следует тщательно очистить.

Терапия ГКС для местного применения иногда используется для лечения дерматита, развивающегося вокруг хронических язв нижних конечностей. Однако это может быть сопряжено с более высокой частотой местных реакций гиперчувствительности и инфекционных осложнений.

Явное угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (уровень кортизола в плазме крови утром <5 мкг/дл) у взрослых маловероятно при наружном применении флутиказона в рекомендованных дозах, за исключением случаев нанесения на площадь, более чем на 50% превышающую площадь поверхности тела, и в количестве более 20 г/сут.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Влияние флутиказона на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, маловероятно, однако следует учитывать побочные действия, которые он может вызвать.

Действующее вещество: флутиказона пропионат (микронизированный) 50,0 мкг/доза.

Вспомогательные вещества: декстроза (безводная), Авицел RC591 (целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилцеллюлоза натрия), фенилэтанол, бензалкония хлорид (в виде раствора бензалкония хлорида), полисорбат 80, хлористоводородная кислота разведенная, вода очищенная.

Белая, непрозрачная суспензия, свободная от посторонних частиц.

Средства для лечения заболеваний носа. Кортикостероиды.

Код ATX: R01AD08

Фармакодинамика

Флутиказона пропионат – это системный глюкокортикостероид интраназального применения, который оказывает противовоспалительный эффект, не приводя к системным реакциям, характерным для данного типа стероидов.

После назального введения флутиказона пропионата (200 мкг/сутки) не было выявлено никакого значительного изменения сывороточного кортизола в AUC в течение 24 часов по сравнению с плацебо (отношение: 1,01; IC 90% 0,9-1,14).

Было выявлено незначительное угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси после интраназального применения в больших дозах. Таким образом, флутиказона пропионат не вызывает значительных системных клинических реакций при введении стандартно рекомендованных доз.

Клинические плацебо-контролируемые исследования выявили, что флутиказона пропионат значительно снижает симптомы аллергического ринита у пациентов с 4 лет и старше. Два клинических плацебо-контролируемых исследования, целью которых была оценка боли, связанной с ощущением давления в придаточных пазухах, показали значительное облегчение боли у пациентов 18 лет и старше, которые страдали аллергическим ринитом.

Одногодичное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое клиническое исследование роста в параллельных группах у детей препубертатного периода возрастом от 3 до 9 лет (в рамках которого 56 пациентов получили интраназально флутиказона пропионат и 52 пациента получили плацебо), не показало значительных статистических различий в скорости роста между пациентами, получавшими интраназально флутиказона пропионат (200 мкг/сутки), по сравнению с группой, получавшей плацебо.

Выявленная скорость роста после года применения препарата составила 6,20 см/год (ES=0,23) в группе плацебо и 5,99 см/год в группе, получавшей флутиказона пропионат; средняя разница скорости роста между двумя группами после года исследования составила 0,20 см/год (ES=0,28; IC 95%= -0,35; 0,76).

Не было получено доказательств клинически важных изменений функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, а также минеральной плотности костей, согласно оценки 12-ти часовой экскреции кортизола с мочой и рентгеновской денситометрии, соответственно.

Фармакокинетика

После интраназального введения дозы до 1 мг плазменные уровни флутиказона пропионата имеют низкие значения, граничащие с количественным пределом измерения (0,05 нг/мл).

После перорального применения, 87-100 % дозы выводится с калом, до 75 % в форме неизмененного исходного соединения в зависимости от дозы. После перорального применения 6 мг, 64% выводится в неизмененной форме. Существует основной неактивный метаболит. После внутривенного введения наступает быстрый клиренс, который предполагает большое прохождение через печень. На основании начальных ограниченных данных было выявлено, что концентрация в плазме снижается в течение трех часов и что объем распределения более чем в три раза превышает вес тела. Это приводит к широкому распределению на уровне тканей и быстрому выведению.

Спрей назальный флутиказона пропионат предназначен для профилактики и лечения сезонного аллергического ринита, включая сенную лихорадку, и лечения круглогодичного ринита.

Гиперчувствительность к активному основному компоненту или любому другому компоненту препарата.

Также как и при терапии иными препаратами, интраназальное применение флутиказона пропионата в течение беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможные риски, связанные с препаратом и любым иным альтернативным лечением.

Беременность

Нет достаточных доказательств безопасности применения флутиказона пропионата у беременных женщин. В проведенных исследованиях на животных имели место характерные эффекты глюкокортикостероидов при высокой системной экспозиции; прямое интраназальное применение обеспечивает минимальную системную экспозицию.

Период лактации

Не изучалась секреция флутиказона пропионата в грудное молоко. Подкожное введение флутиказона пропионата лактирующим лабораторным крысам приводило к появлению измеряемых плазменных уровней и появлению флутиказона пропионата в грудном молоке. Тем не менее, предполагается, что плазменные уровни у пациенток, получающих интраназально флутиказона пропионат, будут весьма низкими.

Фертильность

Данные отсутствуют.

Дозировка

Дозой считается минимальное количество препарата, при помощи которого достигается эффективный контроль над симптомами.

Взрослым и детям старше 12 лет: для профилактики и лечения сезонного аллергического ринита и лечения круглогодичного ринита рекомендуется два вспрыскивания в каждый носовой ход один раз в сутки (200 мкг/день), предпочтительно утром. В некоторых случаях – по два вспрыскивания в каждый носовой ход два раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать четыре вспрыскивания в каждый носовой ход.

Пожилым пациентам: обычная доза для взрослых.

Дети

Дети младше 12 лет: для профилактики и лечения сезонного аллергического ринита и лечения круглогодичного ринита у детей 4-11 лет рекомендуется одно вспрыскивание в каждый носовой ход один раз в сутки (100 мкг/день), предпочтительно утром. В некоторых случаях – одно вспрыскивание в каждый носовой ход два раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать два вспрыскивания в каждый носовой ход.

Нет данных об эффективном применении Фликсоназе у детей младше 4 лет.

Способ применения

Спрей назальный флутиказона пропионат применяется только интраназально. Следует предотвращать контакт препарата с глазами.

Для достижения полного терапевтического эффекта необходимо регулярное применение флутиказона пропионата – назального спрея. Следует объяснять пациентам, что данный препарат не дает незамедлительного эффекта, так как максимальное облегчение наступает после трех-четырех дней лечения.

Не применять Фликсоназе больше трех недель при отсутствии реакции.

Использование назального спрея

Подготовка назального спрея к использованию

В следующих случаях требуется выполнение действий по подготовке спрея к использованию:

• При первом использовании;
• При перерыве в использовании в течение нескольких дней;
• После очистки наконечника распылителя в соответствии с указаниями, представленными в разделе «Очистка назального спрея».

Подготовка спрея к использованию гарантирует получение полной дозы препарата пациентом. Следует выполнить следующие действия:

• Встряхнуть флакон и снять защитный колпачок.
• Держа флакон вертикально, направить наконечник от себя.
• Поместить указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец – под донышко.
• Удерживая флакон большим пальцем, нажать на распылитель, чтобы высвободить небольшое облачко препарата в воздух.
• Теперь лекарственное средство готово к использованию.
• Если пациент полагает, что наконечник распылителя засорен, запрещается использовать булавку или другой острый предмет для его очистки.
• В случае необходимости очистки, следуйте инструкциям, описанным в разделе «Очистка назального спрея».

Использование спрея

1. Встряхнуть флакон и снять защитный колпачок.
2. Прочистить нос (высморкаться), чтобы очистить носовые ходы.
3. Закрыть одну ноздрю пальцем и аккуратно ввести наконечник в другую ноздрю. Наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально.
4. Начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления препарата.
5. Вынуть наконечник и выдохнуть через рот.
6. Далее необходимо повторить описанную выше процедуру, введя наконечник в другую ноздрю.
7. После использования следует промокнуть наконечник чистым платком.
8. Надеть защитный колпачок.

Очистка назального спрея

Распылитель следует промывать не менее 1 раза в неделю во избежание засорения наконечника распылителя. Для этого необходимо выполнить следующие действия:

• Снять защитный колпачок.
• Оставить наконечник в теплой воде на несколько минут.
• Промыть под струей водопроводной воды.
• Стряхнуть избыток воды и оставить для просушивания в теплом месте.
• Осторожно установить наконечник на прежнее место в верхней части флакона.
• Подготовить лекарственное средство к использованию, следуя указаниям, представленным в разделе «Подготовка назального спрея к использованию».

Представленные ниже побочные реакции были классифицированы в зависимости от анатомического, системного и частотного показателя. Частота встречаемости определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1.000 и <1/100), редко (≥1/10.000 и <1/1.000), очень редко (<1/10.000), включая отдельные исследования и невыявленную частоту (невозможно оценить на основании располагаемых данных). Побочные действия категорий «очень часто», «часто» и «нечасто» были определены на основании данных клинических исследований. Категории редко и очень редко – в период пострегистрационных наблюдений. При оценке частоты встречаемости нежелательных явлений не принимались в расчет исходные значения в группах плацебо.

Системные эффекты назальных кортикостероидов могут наблюдаться главным образом при применении в высоких дозах в течение длительных периодов.

Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок/анафилактические реакции, бронхоспазм, кожная сыпь и эдема на лице и языке.

Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, неприятный запах и вкус.
Как и при применении других назальных спреев, поступали сообщения об ощущениях неприятного запаха и вкуса, а также головной боли.

Нарушения со стороны зрительной системы
Очень редко: глаукома, увеличение внутриглазного давления и катаракта.
Неизвестно: расплывчатое зрение (смотрите раздел «Меры предосторожности»).

Нарушения со стороны дыхательной, медиастинальной систем, органов грудной клетки
Очень часто: носовое кровотечение.
Часто: сухость в носу, жжение, сухость в горле и раздражение горла.
Очень редко: перфорация носовой перегородки.
Неизвестно: язвы носа.
Как и при применении прочих назальных спреев поступали сообщения о сухости и раздражении носа и горла, носовом кровотечении.

Также после применения интраназальных кортикостероидов сообщалось о перфорации носовой перегородки.

Информирование о возможных побочных явлениях

Предоставление информации о подозреваемых побочных реакциях, выявленных после регистрации, имеет большое значение, так как позволяет проводить постоянный мониторинг баланса пользы и риска лекарственного средства. Сообщить о любых подозреваемых побочных реакциях специалисты области здравоохранения могут посредством национальной системы информирования.

Нет данных об острой или хронической передозировке назальным спреем флутиказона пропионата. Назальное введение 2 мг флутиказона пропионата два раза в сутки в течение семи дней не оказало влияние на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси у здоровых добровольцев.

Лечение

Продолжительное применение препарата в дозах, выше рекомендованных, может привести ко временному угнетению функции надпочечников.

У таких пациентов следует продолжать лечение флутиказона пропионатом в дозах, необходимых для контроля симптомов.

В нормальных условиях интраназальное применение флутиказона пропионата приводит к низким концентрациям флутиказона пропионата в плазме, ввиду значительного метаболизма при первом прохождении через печень и высокого системного клиренса посредством цитохрома Р450 3А4 в кишечнике и печени. Таким образом, маловероятны клинически значимые взаимодействия флутиказона пропионата.

Как было доказано в исследовании взаимодействия препаратов, проводимом на здоровых добровольцах, ритонавир (сильный ингибитор цитохрома Р450 ЗА4) может значительно увеличить концентрации флутиказона пропионата в плазме, при этом резко снижаются концентрации кортизола в сыворотке.

В течение постмаркетингового использования были выявлены значительные клинические медикаментозные взаимодействия у пациентов, получивших интраназальное лечение или ингаляцию флутиказона пропионата и ритонавира. Считается, что сопутствующая терапия с ингибиторами CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, увеличивает риск возникновения системных побочных реакций. Необходимо избегать подобной комбинации препаратов до тех пор, пока польза от их назначения не будет превышать возможный риск развития побочных кортикостероидных системных реакций, в данном случае пациенты должны находиться под наблюдением врача для контроля побочных реакций.

В нескольких проведенных исследованиях было доказано, что другие ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4 приводят к незначительному (эритромицин) и ничтожно малому (кетоконазол) повышению концентрации флутиказона пропионата, без заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении сильных ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 (например, кетоназол) ввиду возможного повышения концентрации флутиказона пропионата.

Местные инфекции: инфекции носовых ходов требуют должного лечения, однако они не являются особым противопоказанием к применению назального спрея флутиказона пропионата.

Следует соблюдать осторожность, когда пациенты получают лечение системными стероидами и проходят лечение назальным спреем флутиказона пропионата, особенно, при наличии предположения о нарушении функции надпочечников.

В течение постмаркетингового применения были выявлены значительные клинические медикаментозные взаимодействия у пациентов, получивших лечение флутиказона пропионатом и ритонавиром. Полагается, что сопутствующее лечение с ингибиторами CYP3A, включая медикаменты, которые содержат кобицистат, увеличивает риск побочных системных реакций. Необходимо избегать подобной комбинации препаратов до тех пор, пока польза от их назначения не будет превышать возможный риск развития побочных кортикостероидных системных реакций, в данном случае пациенты должны находиться под наблюдением врача для контроля побочных реакций. (Смотрите раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Могут появиться системные реакции с любым кортикоидом, вводимым в носовые ходы, особенно при назначении высоких доз и при применении в течение длительного периода. Однако вероятность возникновения данных реакций намного ниже, чем при приеме пероральных кортикостероидов; они могут варьироваться у разных пациентов и между различными кортикостероидными препаратами. Возможные системные реакции могут включать синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение надпочечников, задержку роста у детей и подростков, реже, физиологические и поведенческие реакции, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, тревожность, депрессию или агрессию (особенно у детей).

Лечение в течение продолжительного периода дозами назальных кортикостероидов, которые превышают рекомендованные, может привести к клинически значимому угнетению функции надпочечников. В случае уверенности в терапии дозами, превышающими рекомендованные, необходимо рассмотреть употребление дополнительных системных кортикостероидов в стрессовые периоды или при проведении плановых операций.

Полный эффект назального спрея флутиказона пропионата может наблюдаться лишь через несколько суток терапии.

Несмотря на то, что в большинстве случаев назальный спрей флутиказона пропионата контролирует симптомы сезонного аллергического ринита, в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов, может понадобиться дополнительная терапия.

Были зарегистрированы задержки роста у детей, получавших разрешенные дозировки некоторых назальных кортикостероидов. Рекомендуется постоянное наблюдение роста у детей, которые длительно принимают назальные кортикостероиды. При замедлении роста следует, при возможности, пересмотреть потребляемую дозу назального кортикостероида и снизить ее до минимальной, эффективно контролирующей симптомы заболевания. Кроме того, рекомендуется наблюдение пациента у педиатра.

Несмотря на то, что отсутствуют доказательства влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси в рамках проведенных клинических исследований с препаратом Фликсоназе, следует принимать во внимание, что систематическое употребление типовых кортикостероидов может привести к необратимому влиянию на указанную ось.

Было сообщено о крайне редких случаях перфорации носовой перегородки при применении назальных кортикостероидов, в частности, у пациентов, которые были подвержены носовой хирургии.

Нарушение зрения

При системной и местной терапии кортикостероидами могут возникнуть нарушения зрения. Если у пациента наблюдаются симптомы расплывчатого зрения, необходимо проконсультироваться у офтальмолога для установления возможных причин, таких как катаракта, глаукома или редкие заболевания, например, центральная серозная ретинопатия (ЦСР), которая проявилась после системного и местного применения кортикостероидов.

Предупреждение о вспомогательных веществах:

Препарат содержит 5 мг глюкозы в одной дозе, данный факт следует принимать во внимание при наличии диабета.

Также препарат содержит 20 микрограмм бензалкония хлорида в одной дозе. Может возникнуть воспаление слизистой оболочки, особенно при длительном использовании препарата. При подозрении данной реакции (продолжительная заложенность носа), при возможности, необходимо применять назальный препарат, не содержащий данное вещество.

Доводится до сведения спортсменов, что данный препарат содержит компонент, который дает положительный результат на анализ допинга.

Отсутствуют доказательства того, что флутиказона пропионат оказывает воздействие на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза.

По 120 доз во флаконе жёлтого стекла Типа I или Типа III. Каждый флакон снабжен дозирующим устройством. На флакон и дозирующее устройство надет адаптер для интраназального введения. Флакон дополнительно снабжен колпачком для защиты адаптера от пыли.

Каждый флакон вместе с дозирующим устройством, адаптером и защитным колпачком (в собранном состоянии) и инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту.

Производитель
Глаксо Вэллком С.А., Испания
Авда де Экстремадура 3, 09400 Аранда де Дуэро, Бургос, Испания /
Glaxo Wellcome S.A., Spain
Avda de Extremadura 3, 09400 Aranda de Duero, Burgos, Spain
За дополнительной информацией обращаться:
Представительство ООО «ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд» (Великобритания) в Республике Беларусь
220039, г. Минск, ул. Воронянского 7А, офис 400
Тел.: +375 17 213 20 16; факс: +375 17 213 18 66