Флапрокс 500 мг инструкция по применению - Большая энциклопедия инструкций и руководств

Флапрокс

МНН: Ципрофлоксацин

Производитель: Биофарма Илач Сан. ве.Тидж. А.Ш.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ciprofloxacin

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019733

Информация о регистрации в РК:
31.07.2018 — 31.07.2023

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Флапрокс

Международное непатентованное название

Ципрофлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — ципрофлоксацин 500 мг

(в форме гидрохлорида моногидрата (582 мг)),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел рН101), крахмал кукурузный, кросповидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), магния стеарат.

оболочка «Опадри» белый (Y-1-7000): гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 400.

Описание

Таблетки круглой формы, двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного использования.

Противомикробные препараты – производные фторхинолона.

Фторхинолоны.

Код АТХ J01MA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме ципрофлоксацина быстро и достаточно полно всасывается из желудочно – кишечного тракта (преимущественно в 12 – перстной и тощей кишке). Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию (Сmaх) и биодоступность.

Биодоступность – 50 – 85 %, объем распределения – 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы крови – 20-40%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmaх) при пероральном приеме – 60-90 мин, Сmaх линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250 и 500 мг соответственно 1,2 и 2,4 мкг/мл. Через 12 ч после приема внутрь 250 и 500 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0,1 и 0,2 мкг/мл соответственно.

Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах, яичниках и матке), семенной жидкости, ткани простаты, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость (СМЖ) проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных – 14-37 %.

Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.

Активность несколько снижается при значениях рН менее 6.

Ципрофлоксацин метаболизируется в печени (15-30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

Период полувыведения (Т1/2) – около 4 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) – до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизменном виде (40-50 %) и в виде метаболитов (15 %), остальная часть – через желудочно – кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком.

Почечный клиренс – 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс – 8-10 мл/мин/кг. При ХНП (хронический почечный недостаточности) (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведение через желудочно – кишечный тракт.

Фармакодинамика

Действует бактерицидно на грамоположительные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК – гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы – только в период полувыведения.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема Флапрокса не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К Флапроксу чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии:

энтеробактерии (Escherichia coli, Sаlmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spр.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multtocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycrobacterium kansasii; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus sрр. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Staphylococcus spp. (Streptococcus reptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Активен в отношении Bacillus anthracis in vitro.

Большинство стафилоккоков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumonia, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) – умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).

К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids. Не эффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия Флапрокса практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Показания к применению

— острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза

— острый синусит

— цистит, пиелонефрит

— осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом)

— хронический бактериальный простатит

— неосложненная гонорея

— брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез, диарея «путешественников»

— инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона

— остеомиелит, септический артрит

— инфекции на фоне иммунодефицита (возникшего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией)

— профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis)

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости после еды. При приеме таблетки натощак активное вещество всасывается быстрее.

При инфекциях нижних дыхательных путей легкой и средней тяжести – 0,5 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении – 0,75 г 2 раза в сутки. Курс лечения – 7-14 дней.

При остром синусите – по 0,5 г 2 раза в сутки. Курс лечения – 10 дней.

При инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени – 0,5 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении – 0,75 г 2 раза в сутки. Курс лечения – 7-14 дней.

При инфекциях костей и суставов легкой и средней степени – 0,5 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении – 0,75 г 2 раза в сутки. Курс лечения – до 4-6 недель.

При инфекциях мочевыводящих путей – по 0,25-0,5 г 2 раза в сутки, курс лечения – 7-14 дней, при неосложненном цистите у женщин – 3 дня.

При хроническом бактериальном простатите – по 0,5 г 2 раза в сутки, курс лечения – 28 дней.

При неосложненной гонорее – 0,25-0,5 г однократно.

Инфекционная диарея – по 0,5 г 2 раза в сутки, курс лечения – 5-7 дней.

При брюшном тифе – по 0,5 г 2 раза в сутки, курс лечения – 10 дней.

При осложненных интраабдоминальных инфекциях – по 0,5 г каждые 12 ч в течение 7-14 дней.

Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы – по 0,5 г 2 раза в сутки в течение 60 дней.

ХПН: при КК более 50 мл/мин коррекция дозы не требуется; при КК 30-50 мл/мин – 0,25-0,5 г каждые 12 ч; при КК 5-29 мл/мин – 0,25-05 г каждые 18 ч. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ – 0,25-05 г/сут., но принимать следует после сеанса гемодиализа.

Побочные действия

Часто:

— тошнота, диарея

Иногда:

— рвота, боль в животе, снижение аппетита

— головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность

— нарушение вкуса и обоняния

— лейкопения

Редко:

— метеоризм

— тахикардия, нарушения сердечного ритма

— тромбоцитопения

— гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы

— боль в области груди

— инфаркт миокарда

Очень редко

— холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз

— панкреатит

— тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояния, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморочные состояния

— паранойя

— атаксия

— судороги

— фобия

— нарушение зрения (диплопия, изменение световосприятия), шум в ушах, снижение слуха

— снижение артериального давления, тромбоз церебральных артерий

— гранулоцитопения, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия

— гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия

— желудочно- кишечные перфорации кишечника

— желудочно-кишечные кровотечения

— почечная недостаточность

— гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит

— аллергические реакции: иногда – кожный зуд, редко – крапивница, отек лица или гортани, очень редко – образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), одышка, эозинофилия, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса – Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

— прочие: астения, повышенная светочувствительность, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), «приливы» крови к лицу, повышенное потоотделение, артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия

— затуманенное зрение, диплопия

— кровохарканье

— бронхоспазм

— ангионевротический отек

— звон в ушах

— лихорадка

Противопоказания

— повышения чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из

группы фторхинолонов

— одновременный прием с тизанидином и теофиллином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости)

— беременность и период лактации

— непереносимость лактозы

— недостаточность лактазы

— глюкозо – галактозная мальабсорбция

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При сочетании с другими противомикробными ЛС (бета – лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; можно применять в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета – лактамными антибиотиками – при стрептококковыми инфекциями; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином – при стафилококковых инфекциях; с ментонидазолом и клиндамицином – при анаэробных инфекциях.

Флапрокс усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приеме усиливает действие антикоагулянтных средств непрямого действия.

Пероральный прием совместно с железосодержащим ЛС, сукральфатом и антацидными ЛС, содержащими ионы магния, кальция и алюминия, приводит к снижению всасывания Флапрокса, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных ЛС.

Нестероидные противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловая кислоту) повышают риск развития судорог.

Диданозин снижает всасывание Флапрокса вследствие образования комплексов с ионами алюминия и магния содержащихся в диданозине.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию Флапрокса, что приводит к уменьшению времени достижения его Сmaх.

Совместное применение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50 %) и повышению плазменной концентрации Флапрокса.

Флапрокс повышает Сmaх в 7 раз (от 4 до 21 раза) и площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости.

В комбинации с противодиабетическими препаратами вызывает гипогликемию.

Особые указания

Флапрокс не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumonia.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анемнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) Флапрокс следует назначать только по «жизненным» показаниям.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключать диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При применении Флапрокса следует избегать прямых солнечных лучей и интенсивного ультрафиолетового излучения. В случае возникновения фоточувствительности (появления ожогоподобных кожных реакций) прием препарата следует прекратить.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: специфический антипод неизвестен. Промывание желудка и другие меры неотложной помощи, тщательный контроль состояния пациента, обеспечение достаточного поступления жидкости. С помощью гемо – или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее

10 %) количество препарата.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 500 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ᴼС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Биофарма Илач Сан.ве Тидж. А.Ш.», Турция

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания «РОТАФАРМ», Великобритания

Владелец регистрационного удостоверения

«РОТАФАРМ», Великобритания

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

РК, Алматы, Турксибский район, пр.Суюнбая, 222б

Тел/факс: 2529090

571384021477976911_ru.doc	76.5 кб
320500651477978068_kz.doc	96 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Фармакодинамика

Механизм действия. Бактерицидное действие ципрофлоксацина как фторхинолонового антибактериального средства обусловлена способностью подавлять топоизомеразу ii типа (днк-гиразу и топоизомеразу iv), которые необходимы во многих процессах жизненного цикла днк, таких как репликация, транскрипция, репарация и рекомбинация.

Фармакокинетические/фармакодинамические взаимосвязи. Эффективность главным образом зависит от соотношения между C_max в плазме крови и МПК ципрофлоксацина для бактериального патогена и от значения AUC и МПК.

Механизм резистентности. Резистентность к ципрофлоксацину in vitro обычно связана с мутациями сайта-мишени, которые, как правило, возникают в топоизомеразе IV и ДНК-гиразе путем многоступенчатых мутаций. Единичные мутации, как правило, не приводят к клинической резистентности, однако множественные мутации обычно вызывают клиническую резистентность к нескольким или всем предствителям класса фторхинолонов.

Такие механизмы резистентности, как непроницаемость и/или эффлюксный насос, могут оказать различное влияние на чувствительность к фторхинолонам, которая зависит от физико-химических свойств различных представителей указанного класса и сродства транспортных систем для каждого действующего вещества. Все in vitro механизмы резистентности в целом наблюдаются в клинических изолятах. Механизмы резистентности, инактивирующие другие антибактериальные средства, такие как барьер проницаемости (характерный для Pseudomonas aeruginosa) и эффлюксные механизмы, могут влиять на чувствительность к ципрофлоксацину.

Сообщалось о развитии резистентности, опосредованной плазмидами, кодируемой геном QNR.

Спектр антибактериальной активности. Контрольные точки отделяют чувствительные штаммы от штаммов со средней чувствительностью, а последние — от резистентных штаммов.

Рекомендации EUCAST

Микроорганизмы	Чувствительные, мг/мл	Резистентные, мг/мл
Enterobacteria	≤0,5	1
Pseudomonas spp.	≤0,5	1
Acinetobacter spp.	≤1	1
Staphylococcus spp.¹	≤1	1
Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis	≤0,5	0,5
Neisseria gonorrhoeae	≤0,3	0,06
Neisseria meningitidis	≤0,3	0,06
Не связанные с видами контрольные точки^*	≤0,5	1

¹Staphylococcus spp. — контрольные точки для ципрофлоксацина имеют отношение к терапии с применением высоких доз.

^*Не связанные с видами контрольные точки были определены главным образом на основании данных соотношения фармакокинетических и фармакодинамических показателей и не зависят от МПК для отдельных видов. Их используют только для видов, которые не имеют собственных точек, а не для тех, в которых проведение теста на чувствительность не рекомендуется.

Распространенность приобретенной резистентности выделенных видов может варьировать в зависимости от местности и времени, поэтому важна локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за консультацией к специалистам, если местная распространенность резистентности приобрела такой уровень, что польза от применения средства, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, сомнительна.

К ципрофлоксацину в целом чувствительны такие роды и виды бактерий:

Чувствительные (обычно) виды микроорганизмов

Грамположительные

аэробные микроорганизмы:

Bacillus anthracis¹

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Aeromonas spp.

Brucella spp.

Citrobacter koseri

Francisella tularensis

Haemophilus ducreyi

Haemophilus influenzae^*

Legionella spp.

Moraxella catarrhalis^*

Neisseria meningitidis

Pasteurella spp.

Salmonella spp.^*

Shigella spp.^*

Vibrio spp.

Yersinia pestis

Анаэробные микроорганизмы:

Mobiluncus

Другие микроорганизмы:

Chlamydia trachomatis^$

Chlamydia pneumoniae^$

Mycoplasma hominis^$

Mycoplasma pneumoniae^$

Виды, для которых возможно развитие приобретенной резистентности

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis^$

Staphylococcus spp.^*,2

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter baumannii⁺

Burkholderia cepacia^*,+

Campylobacter spp.^*,+

Citrobacter freundii^*

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae^*

Escherichia coli^*

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae^*

Morganella morganii^*

Neisseria gonorrhoeae^*

Proteus mirabilis^*

Proteus vulgaris^*

Providencia spp.

Pseudomonas aeruginosa^*

Pseudomonas fluorescens

Serratia marcescens^*

Анаэробные микроорганизмы:

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium acnes

Микроорганизмы, изначально резистентные к ципрофлоксацину

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Actinomyces

Enteroccus faecium

Listeria monocytogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Stenotrophomonas maltophilia

Анаэробные микроорганизмы.

За исключением указанных выше

Другие микроорганизмы:

Mycoplasma genitalium

Ureaplasma urealitycum

¹Клиническая эффективность продемонстрирована для чувствительных изолятов в соответствии с утвержденными клиническими показаниями.

⁺Показатель резистентности ≥50% в одной или более стр

Источник

Торговое название: Флапрокс

Международное непатентованное название: Ципрофлоксацин

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг

Состав:

Одна таблетка содержит активное вещество — ципрофлоксацина 500 мг (в формегидрохлорида моногидрата (582 мг)), вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая(Авицел), крахмал кукурузный, кросповидон, натрия кроскармеллоза, кремнийколлоидный безводный (Аэросил 200), магния стеарат, оболочка «Опадри» белый :гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 400.

Описание: Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью,покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного использования. Противомикробные препараты – производные фторхинолона.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме ципрофлоксацина быстро и достаточнополно всасывается из желудочно – кишечного тракта (преимущественно в 12 –перстной и тощей кишечниках). Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяетмаксимальную концентрацию (Сmaх) и биодоступность. Биодоступность – 50 – 85 %, объем распределения – 2-3,5л/кг, связь с белками плазмы крови – 20-40 %. Время достижения максимальнойконцентрации (ТСmaх) при пероральном приеме – 60-90 мин, Сmaх линейно зависитот величины принятой дозы и составляет при дозах 250 и 500 мг соответственно1,2 и 2,4 мкг/мл. Через 12 ч после приема внутрь 250 и 500 мг концентрацияпрепарата в плазме снижается до 0,1 и 0,2 мкг/мл соответственно. Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях организма(исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация втканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаютсяв слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшнойполости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах, яичниках и матке),семенной жидкости, ткани простаты, почках и мочевыводящих органах, легочнойткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости исуставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость(СМЖ) приникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствиивоспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, апри воспаленных – 14-37 %. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость,бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрацияципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Активность несколько снижается при значениях рН менее 6. Ципрофлоксацин метаболизируется в печени (15-30 %) собразованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин,сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Период полувыведения (Т1/2) – около 4 ч, при хроническойпочечной недостаточности (ХПН) – до 12 ч. Выводится в основном почками путемканальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизменном виде (40-50 %) и ввиде метаболитов (15 %), остальная часть – через желудочно – кишечный тракт.Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс – 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс – 8-10мл/мин/кг. При ХНП (хроническая почечная недостаточность) (клиренс креатинина(КК) выше 20 мл/мин) процент препарата выводимого через почки снижается, нокумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличенияметаболизма препарата и выведение через желудочно – кишечный тракт.

Фармакодинамика

Флапрокс – противомикробный препарат широкого спектрадействия, производное хинолина, подавляет бактериальную ДНК-гиразу(топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомнойДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации),нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженныеморфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибельбактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамоположительные организмы впериод покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК – гиразу, но и вызываетлизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы – только в периодполувыведения. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствиемв них ДНК- гиразы. На фоне приема Флапрокса не происходит параллельнойвыработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группеингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериам,которые устойчивы, например к аминогликазидам, пенициллинам, цефалоспоринам,тетрациклинам и многим другим антибиотикам. Большинство стафилоккоков, устойчивых к метициллину,резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumonia,Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) –умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonascepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile,Nocardia asteroids. Не эффективен в отношении Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, содной стороны, после действия Флапрокса практически не остается персистирующихмикроорганизмов, а с другой – у бактериальных клеток нет ферментов,инактивирующих его.

Показания к применению

Острый и хронический (в стадии обострения) бронхит,пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза — острый синусит — цистит, пиелонефрит — осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации сметронидазолом) — хронический бактериальный простатит — неосложненная гонорея — брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез, диарея«путешественников» — инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона — остеомиелит, сертический артрит — инфекции на фоне иммунодефицита (возникшего при лечениииммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией) — профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы(инфицирование Bacillus anthracis)

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблеткиследует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости после еды. Приприеме таблетки натощак активное вещество всасывается быстрее.

При инфекциях нижних дыхательных путей легкой и среднейтяжести – 0,5 г2 раза в сутки, при тяжелом течении – 0,75 г 2 раза в сутки. Курс лечения – 7-14дней.

При остром синусите – по 0,5 г 2 раза в сутки. Курслечения – 10 дней.

При инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени –0,5 г 2раза в сутки, при тяжелом течении – 0,75 г 2 раза в сутки. Курс лечения – 7-14 дней.

При инфекциях костей и суставов легкой и средней степени – 0,5 г 2 раза в сутки, притяжелом течении – 0,75 г2 раза в сутки. Курс лечения – до 4-6 недель.

При инфекциях мочевыводящих путей – по 0,25-0,5 г 2 раза в сутки, курслечения – 7-14 дней, при неосложненном цистите у женщин – 3 дня.

При хроническом бактериальном простатите – по 0,5 г 2 раза в сутки, курслечения – 28 дней.

При неосложненной гонорее – 0,25-0,5 г однократно. Инфекционная диарея – по 0,5 г 2 раза в сутки, курслечения – 5-7 дней.

При брюшном тифе – по 0,5 г 2 раза в сутки, курс лечения – 10 дней.

При осложненных интраабдоминальных инфекциях – по 0,5 г каждые 12 ч в течение7-14 дней. Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы –по 0,5 г2 раза в сутки в течение 60 дней. ХПН: при КК более 50 мл/мин коррекция дозы не требуется; приКК 30-50 мл/мин – 0,25-0,5 гкаждые 12 ч; при КК 5-29 мл/мин – 0,25-05 г каждые 18 ч. Если больному проводитсягемодиализ или перитонеальный диализ – 0,25-05 г/сут, но принимать следуетпосле сеанса гемодиализа.

Побочные действия

Часто: — тошнота, диарея Иногда: — рвота, боль в животе, снижение аппетита — головокружение, головная боль, повышенная утомляемость,тревожность — нарушение вкуса и обоняния — лейкопения Редко: — метеоризм — тахикардия, нарушения сердечного ритма — тромбоцитопения — гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных»трансаминаз и щелочной фосфатазы Очень редко — холестатическаяжелтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит,гепатонекроз — тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическаяпаралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышениевнутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия,галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредкапрогрессирующие до состояния, в которых пациент может причинить себе вред),мигрень, обморочные состояния — нарушение зрения (диплопия, изменение световосприятия), шумв ушах, снижение слуха — снижение артериального давления, тромбоз церебральныхартерий — гранулоцитопения, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитоз,гемолитическая анемия — гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия — гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче инизком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи,альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительнойфункции почек, интерстициальный нефрит — аллергические реакции: иногда – кожный зуд, редко –крапивница, отек лица или гортани, очень редко – образование волдырей,сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующихструпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии),одышка, эозинофилия, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативнаяэритема (в т.ч. синдром Стивенса – Джонсона), токсический эпидермальныйнекролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок — прочие: астения, повышенная светочувствительность,суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), «приливы» крови к лицу,повышенное потоотделение, артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий,миалгия

Противопоказания

Повышения чувствительность к ципрофлоксацину или другимпрепаратам из группы фторхинолонов — одновременный прием с тизанидином и теофиллином (рисквыраженного снижения артериального давления, сонливости) — детский и подростковый возраст до 18 лет — беременность и период лактации — непереносимость лактозы — недостаточность лактазы — глюкозо – галактозная мальабсорбция

Лекарственные взаимодействия

Вследствие снижения активности процессов микросомальногоокисления в гепатоцитах Флапрокс повышает концентрацию и удлиняет Т1/2 теофиллина(и других ксантинов, например, кофеина), пероральных гипогликемических лекарственныхсредств, антикоагуляных средств непрямого действия, способствует снижениюпротромбинового индекса. При сочетании с другими противомикробными ЛС (бета –лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычнонаблюдается синергизм; можно применять в комбинации с азлоциллином ицефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином,азлоциллином и другими бета – лактамными антибиотиками – при стрептококковымиинфекциями; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином – при стафилококковыхинфекциях; с ментонидазолом и клиндамицином – при анаэробных инфекциях. Флапрокс усиливает нефротоксическое действие циклоспорина,отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходимконтроль этого показателя 2 раза в неделю. При одновременном приеме ципрофлоксацин усиливает действиеантикоагулянтных средств непрямого действия. Пероральный прием совместно с железосодержащим ЛС,сукральфатом и антацидными ЛС, содержащими ионы магния, кальция и алюминия,приводит к снижению всасывания Флапрокса, поэтому его следует назначать за 1-2ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных ЛС. Нестероидные противовоспалительные препараты (исключаяацетилсалициловая кислоту) повышают риск развития судорог. Диданозин снижает всасывание Флапрокса вследствиеобразования комплексов с ионами алюминия и магния содержащихся в диданозине. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию Флапрокса, что приводит куменьшению времени достижения его Сmaх Совместное применение урикозурических ЛС приводит к замедлениювыведения (до 50 %) и повышению плазменной концентрации Флапрокса. Флапрокс повышает Сmaх в 7 раз (от 4 до 21 раза) и площадьпод кривой «концентрация – время» (AUC) в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина,что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости.

Особые указания

С осторожностью: выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозговогокровообращения, психические заболевания, выраженная почечная или печеночнаянедостаточность, пожилой возраст, поражение сухожилий при ранее проводившейсятерапии фторхинолонами. Флапрокс не является препаратом выбора при подозреваемой илиустановленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumonia. Во избежания развития кристаллурии недопустимо превышениерекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потреблениежидкости и поддержание кислой реакции мочи. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анемнезе,сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозойразвития побочных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) Флапроксследует назначать только по «жизненным» показаниям. При возникновении во время или после лечения тяжелой идлительной диареи следует исключать диагноз псевдомембранозного колита, которыйтребует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. При появлении болей в сухожилиях или первых признаковтендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления идаже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами). Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Во время лечения следует воздержаться от управлениятранспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующихповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Приприменении Флапрокса следует избегать прямых солнечных лучей и интенсивногоультрафиолетового излучения. В случае возникновения фоточувствительности(появления ожогоподобных кожных реакций) прием препарата следует прекратить.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: специфический антидот неизвестен. Промываниежелудка и другие меры неотложной помощи, тщательный контроль состоянияпациента, обеспечение достаточного поступления жидкости. С помощью гемо – илиперитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10 %)количество препарата.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения: 3 года Не применять по истечении срока годности.

Источник

Флапрокс инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Флапрокс таблетки 500 мг. Описание и применение Flaproks, аналоги и отзывы. Инструкция Флапрокс таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: ciprofloxacin;

1 таблетка содержит 500 мг ципрофлоксацина (в форме ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кросповидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

пленочная оболочка: опадри белый (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с насечкой с одной стороны.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Группа фторхинолонов.

Код ATH J01M A02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия.

Бактерицидное действие ципрофлоксацина как фторхинолонового антибактериального средства обусловлена способностью подавлять топоизомеразы II типа (ДНК-гиразу и топоизомеразу IV), которые необходимы во многих процессах жизненного цикла ДНК, таких как репликация, транскрипция, репарация и рекомбинация.

Фармакокинетические / фармакодинамические взаимосвязи.

Эффективность главным образом зависит от соотношения между максимальной концентрацией в сыворотке крови (Cmax) и минимальной ингибиторной концентрацией (МИК) ципрофлоксацина для бактериального патогена и от значения площади под кривой (AUC) и МИК.

Механизм резистентности.

Резистентность к ципрофлоксацину иn vitro обычно связана с мутациями сайта-мишени, которые возникают в топоизомеразами IV и ДНК-гиразы путем многоступенчатых мутаций. Степень перекрестной резистентности между ципрофлоксацином и другими фторхинолонами, что является следствием вышеуказанного, бывает разной. Единичные мутации, как правило, не приводят к клинической резистентности, однако множественные мутации обычно вызывают клиническую резистентность к нескольким или всем представителям класса фторхинолонов.

Такие механизмы резистентности как непроницаемость и / или ефлюксний насос могут вызвать различное влияние на чувствительность к фторхинолонов, зависит от физиохимичних свойств различных представителей указанного класса и родства транспортных систем для каждой действующего вещества. Все in vitro механизмы резистентности целом наблюдаются в клинических изолятов. Механизмы резистентности, инактивируют другие антибактериальные средства, такие как барьер проницаемости (характерно для Pseudomonas aeruginosa ) и ефлюксни механизмы, могут влиять на чувствительность к ципрофлоксацина.

Сообщалось о развитии плазмидопосередкованои резистентности, кодированной qnr геном.

Спектр антибактериальной активности.

Точки отделяют чувствительные штаммы от штаммов со средней чувствительностью, а остальные — от резистентных штаммов.

рекомендации EUCAST

микроорганизмы	чувствительны	резистентные
Энтеробактерии ceae	£ 0,5 мг/л	> 1 мг/л
Pseudomonas spp.	£ 0,5 мг/л	> 1 мг/л
Acinetobacter spp.	£ 1 мг/л	> 1 мг/л
Staphylococcus spp.1	£ 1 мг/л	> 1 мг/л
Haemophilus influenzae та Moraxella catarrhalis	£ 0,5 мг/л	> 0,5 мг/л
Neisseria gonorrhoeae	£ 0,03 мг/л	> 0,06 мг/л
Neisseria meningitidis	£ 0,03 мг/л	> 0,06 мг/л
Не пол ‘ связаны с видами контрольные точки *	£ 0,5 мг/л	> 1 мг/л
1 Staphylococcus spp . — контрольные точки для ципрофлоксацина имеют отношение к терапии с применением высоких доз. * Не связанные с видами контрольные точки были определены главным образом на основе данных соотношение фармакокинетических и фармакодинамических данных и не зависят от МИК для отдельных видов. Они используются только для видов, которые не имеют собственных точек, а не для тех видов, где проведение теста на чувствительность не рекомендуется.

Распространенность приобретенной резистентности выделенных видов может варьироваться в зависимости от местности и времени, поэтому необходима локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за консультацией к специалистам, когда местная распространенность резистентности приобрела такого уровня, что польза от применения средства, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, сомнительна.

К ципрофлоксацина в общем чувствительны роды и виды бактерий.

Чувствительные (обычно) виды микрооганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Bacillus anthracis1

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Aeromonas spp.

Brucella spp.

Citrobacter koseri

Францизелла туларенская

Haemophilus ducreyi

Haemophilus influenzae *

Legionella spp.

Moraxella catarrhalis *

Neisseria meningitidis

Pasteurella spp.

Salmonella spp. *

Shigella spp. *

Vibrio spp.

Yersinia pestis

анаэробные микроорганизмы

Mobiluncus

другие микроорганизмы

Хламидия трахоматис $

Chlamydia pneumoniae $

Иммунофлуоресценция $

Mycoplasma pneumoniae $

Виды, для которых возможно развитие приобретенной резистентности

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococcus faecalis $

Staphylococcus spp. * 2

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Acinetobacter baumannii +

Burkholderia cepacia + *

Campylobacter spp. + *

Citrobacter freundii *

Enterobacter aerogenes

Энтеробактерные клоаки *

Кишечная палочка*

Клебсиелла окситока

Клебсиелла пневмонии*

Морганелла моргания *

Neisseria gonorrhoeae *

Протей мирабилис *

Протей обыкновенный *

Providencia spp.

Синегнойная палочка *

Pseudomonas fluorescens

Serratia marcescens *

анаэробные микроорганизмы

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium acnes

Микроорганизмы, изначально резистентные к ципрофлоксацину

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Актиномицеты

Enteroccus faecalis

Listeria monocytogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Stenotrophomonas maltophilia

анаэробные микроорганизмы

За исключением указанных выше

другие микроорганизмы

Mycoplasma genitalium

Уреаплазма уреалитикум

* Клиническая эффективность продемонстрирована для чувствительных изолятов по утвержденным клиническим показаниям

+ Показатель резистентности ≥ 50% в одной или более стран ЕС.

$ Естественная средняя чувствительность при отсутствии приобретенного механизма резистентности

1 Были проведены исследования на экспериментальных животных с инфицированием их воздушно-капельным путем спорами Bacillus anthracis ; эти исследования доказывают, что применение антибиотиков сразу после контакта с патогеном помогает избежать заболевания, если удается достичь уменьшения количества спор ниже инфицирующей дозы. Рекомендации по применению ципрофлоксацина базируются преимущественно на данных чувствительности in vitro у животных вместе с ограниченными данными, полученными у людей. Лечение продолжительностью 2 месяца пероральной формой ципрофлоксацина в дозе 500 мг дважды в сутки считается эффективным для предупреждения инфицирования сибирской язвой у взрослых. Врач должен обратиться к национальным и / или международных протоколов лечения сибирской язвы.

2 Метициллин-резистентный S. aureus очень часто является одновременно резистентным и к фторхинолонов. Показатель резистентности к метициллину всех видов стафилококка составляет около 20-50% и является обычно высоким в госпитальных изолятов.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

После приема внутрь таблеток ципрофлоксацина в дозе 250 мг, 500 мг и 750 мг ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается, преимущественно из верхнего отдела тонкого кишечника. Максимальные концентрации в сыворотке крови достигается через 1-2 часа.

Однократные дозы 100-750 мг приводили к дозозависимых Cmax между 0,56 и 3,7 мг / л. Сывороточные концентрации растут пропорционально при дозах до 1000 мг.

Абсолютная биодоступность составляет 70-80%. Пероральная доза ципрофлоксацина 500 мг каждые 12:00 характеризовалась AUC, эквивалентной такой после инфузии 400 мг ципрофлоксацина, которую осуществляли в течение 60 минут каждые 12:00.

Распределение.

Процент связывания ципрофлоксацина с белками незначительное (20-30%). Ципрофлоксацин находится в плазме крови преимущественно в неионизированной форме и имеет значительный объем распределения в состоянии устойчивого равновесия, который составляет 2-3 л / кг массы тела достигает высоких концентраций в различных тканях, например в легких (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, образцы биопсии), синусах, горящих поврежденных тканях и в тканях мочеполовых органов (моча, простата, эндометрий), где общая концентрация превышает таковую в плазме крови.

Метаболизм.

Были зафиксированы низкие концентрации следующих четырех метаболитов: дезетиленципрофлоксацину (M1), сульфоципрофлоксацину (М2), оксоципрофлоксацин (М3) и формилципрофлоксацину (M4). Метаболиты демонстрируют in vitro антимикробную активность, но в меньшей степени, чем начальная соединение. Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов CYP 450 1A2.

Вывод.

Ципрофлоксацин выделяется преимущественно в неизмененном виде почками и меньше — через кишечник. Период полувыведения из плазмы у лиц с нормальной функцией почек — примерно 4-7 часов.

Вывод ципрофлоксацина (% дозы) при пероральном применении
Название	пути вывода
С мочой	С фекалиями
Ципрофлоксацин	44,7	25,0
Метаболиты (M1-M4)	11,3	7,5

Почечный клиренс составляет 180-300 мл / кг / ч, а общий клиренс — 480-600 мл / кг / час. Ципрофлоксацин подлежит клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При серьезном нарушении функции почек период полувыведения ципрофлоксацина составляет до 12:00.

Непочечный клиренс ципрофлоксацина объясняется, в первую очередь, трансинтестинальною секрецией и метаболизмом. 1% дозы выделяется через желчные пути. Ципрофлоксацин в высоких концентрациях присутствует в желчи.

Дети.

Фармакокинетические данные в отношении детей ограничены. В ходе исследований при участии детей не наблюдалось возрастной зависимости Cmax и показателя AUC (в возрасте от 1 года). После многократного применения препарата (10 мг / кг три раза в сутки) повышения Cmax и AUC не наблюдалось. У 10 детей с тяжелым сепсисом возрасте до 1 года показатель Cmax составлял 6,1 мг / л (диапазон 4,6-8,3 мг / л) после 1-часовой инфузии в дозе

10 мг / кг. Этот показатель составлял 7,2 мг / л (диапазон 4,7-11,8 мг / л) у детей в возрасте от 1 до 5 лет. Значение AUC составляли 17,4 мг * ч / л (диапазон 11,8-32,0 мг * ч / л) и 16,5 мг * ч / л (диапазон 11-23,8 мг * ч / л) в соответствующих возрастных группах. Эти значения находятся в пределах нормы, которая была зафиксирована у взрослых при терапевтической дозе. Согласно фармакокинетического анализа педиатрических больных с различными инфекциями прогнозируемый период полувыведения у детей составляет примерно 4-5 часов, а биодоступность суспензии для перорального применения — от 50% до 80%.

Клинические характеристики

Флапрокс Показания

Препарат показан для лечения нижеперечисленных инфекций (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства»).

Перед началом терапии следует обратить особое внимание на всю доступную информацию о резистентности к ципрофлоксацину.

Следует принять во внимание официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Взрослые.

Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями:

обострение хронического обструктивного заболевания легких;
бронхо-легочные инфекции при кистозный фиброз или при бронхоэктазах;
пневмония.
Хронический гнойный средний отит.
Обострение хронического синусита, особенно если он вызван грамотрицательными бактериями.
Инфекции мочевого тракта.
Инфекции половой системы:

гонококковый уретрит и цервицит, вызванный чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae ;
орхоэпидидимит, в частности вызванный чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae ;
воспалительные заболевания органов малого таза, в частности вызванные чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae .
Инфекции пищеварительного тракта (например диарея путешественников).
Интраабдоминальные инфекции.
Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями.
Тяжелое течение отита наружного уха.
Инфекции костей и суставов.
Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis .
Легочная форма сибирской язвы (профилактика после контакта и радикальное лечение).

Ципрофлоксацин можно применять для ведения пациентов с нейтропенией и гипертермией в случае подозрения относительно бактериального инфекционного генеза лихорадки в указанной категории пациентов.

Дети и подростки.

Бронхолегочные инфекции при кистозный фиброз, вызванные синегнойной палочкой ( Pseudomonas aeruginosa ).
Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит.
Легочная форма сибирской язвы (профилактика после контакта и радикальное лечение).

Ципрофлоксацин можно применять для лечения тяжелых инфекций у детей и подростков, когда врач считает это необходимым.

Лечение должен начинать врач, имеющий опыт лечения кистозного фиброза и / или тяжелых инфекций у детей и подростков (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства»).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к другим препаратам группы фторхинолонов или другим компонентам препарата.
Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Средства, удлиняют интервал QT — при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно удлинение интервала QT. Одновременное применение со средствами, которые удлиняют интервал QT (например антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) следует осуществлять с осторожностью.

Формирование хелатного комплекса — при одновременном применении ципрофлоксацина (перорально) и лекарственных средств, содержащих многовалентные катионы и минеральные добавки (например кальций, магний, алюминий, железо), фосфатзвьязуючих полимеров (например севеламер или карбонат лантана), сукральфат или антацидов, а также препаратов с большой буферной емкостью (таких как таблетки диданозина), содержащие магний, алюминий или кальций, абсорбция ципрофлоксацина снижается. В связи с этим ципрофлоксацин следует принимать или за 1-2 часа до или хотя бы через 4:00 после приема этих препаратов. Данное ограничение не касается антацидов, принадлежащих к классу блокаторов H2-рецепторов.

Пищевые и молочные продукты — кальций в составе пищевых продуктов незначительно снижает абсорбцию ципрофлоксацина. Однако, следует избегать одновременного приема ципрофлоксацина и молочных или обогащенных минералами продуктов (таких как молоко, йогурт, апельсиновый сок с повышенным содержанием кальция).

Пробенецид — при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

Метоклопрамид — при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно ускорение его всасывания (пероральной формы), в результате чего достижения максимальной концентрации в плазме крови происходит быстрее. Не отмечено влияния на биодоступность ципрофлоксацина.

Омепразол — при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно незначительное снижение Cmax и AUC последнего.

Тизанидин — в ходе клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и тизанидина выявлено увеличение уровня тизанидина в плазме крови (увеличение максимальной концентрации в 7 раз, диапазон — 4-21 раза, увеличение показателя AUC — в 10 раз, диапазон — 6-24 раза). С увеличением концентрации тизанидина в плазме крови ассоциируются гипотензивные и седативные побочные реакции. Одновременное применение этих средств противопоказано.

Метотрексат — при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение уровня метотрексата в плазме крови, при этом может увеличиваться вероятность возникновения побочных токсических реакций, вызванных метотрексатом. Одновременное применение этих средств не рекомендуется.

Теофиллин — при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение уровня теофиллина в плазме крови, что в свою очередь, может привести к развитию побочных реакций. В редких случаях такие побочные реакции могут угрожать жизни или иметь летальный исход. В случае одновременного применения этих средств рекомендуется осуществлять мониторинг уровня теофиллина в плазме крови и при необходимости скорректировать его дозировку.

Другие производные ксантина — после одновременного применения ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифилину) сообщалось о повышении уровней производных этих ксантинов в плазме крови.

Циклоспорин — было обнаружено транзиторное повышение креатинина плазмы крови при одновременном применении ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих циклоспорин. В случае одновременного применения этих средств следует осуществлять частый (2 раза в неделю) контроль концентрации креатинина плазмы крови.

Фенитоин — при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение уровня фенитоина в плазме крови. В случае одновременного применения этих средств рекомендуется мониторинг уровня фенитоина в плазме крови.

Антагонисты витамина К — при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление антикоагулянтного действия. Степень риска может варьировать в зависимости от основного вида инфекции, возраста, общего состояния больного, поэтому точно оценить влияние ципрофлоксацина на повышение значения международного нормализованного отношения (МНО) сложно. Следует проводить регулярный контроль МНО во время и сразу после одновременного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например варфарина, аценокумарола, фенпрокумона, флуиндиону).

Дулоксетин — в ходе клинических исследований было обнаружено, что одновременное применение дулоксетина с сильными ингибиторами CYP450 1A2, такими как флувоксамин, может привести к увеличению AUC и Cmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно ожидать похожих эффектов при одновременном применении указанных препаратов.

Клозапин — после одновременного применения 250 мг ципрофлоксацина с клозапином течение 7 суток плазменные концентрации клозапина и N-десметилклозапину были повышены на 29% и 31% соответственно. Рекомендуется осуществлять клиническое наблюдение и соответствующую коррекцию дозы клозапина при и сразу после одновременного применения с ципрофлоксацином.

Лидокаин — было показано, что у здоровых лиц одновременное применение ципрофлоксацина (умеренный ингибитор изоферментов цитохрома Р450 1А2) и лекарственных средств, содержащих лидокаин, снижает клиренс внутривенного лидокаина на 22%. Несмотря на нормальную переносимость лечения лидокаином, возможно взаимодействие с ципрофлоксацином, что ассоциируется с побочными реакциями при одновременном применении этих средств.

Ропинирол — в ходе клинических исследований было обнаружено, что одновременное применение ропинирола с ципрофлоксацином (умеренный ингибитор изоэнзима CYP450 1A2), приводит к повышению максимальной концентрации и AUC ропинирола на 60% и 84% соответственно. Мониторинг побочных эффектов ропинирола и соответствующее корректировки дозы рекомендуются осуществлять во время и сразу после одновременного применения с ципрофлоксацином.

Силденафил — после одновременного применения 50 мг силденафила и 500 мг ципрофлоксацина Cmax и AUC силденафила увеличились примерно в 2 раза у здоровых добровольцев. В случае одновременного применения этих средств следует соблюдать осторожность и учитывать соотношение риск / польза.

Золпидем — при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение уровня золпидема в плазме крови. Одновременное применение этих средств не рекомендуется.

Агомелатин — в ходе клинических исследований было обнаружено, что флувоксамин (сильный ингибитор изоэнзима CYP450 1A2) значительно ингибирует метаболизм агомелатина, что приводит к увеличению экспозиции последнего в 60 раз. Хотя нет клинических данных о возможной взаимодействия с ципрофлоксацином (умеренный ингибитор изоэнзима CYP450 1A2), подобных эффектов можно ожидать при их одновременном применении.

Особенности применения

Применение при тяжелых инфекциях и / или смешанных инфекциях, вызванных грамположительными или анаэробными бактериями.

Ципрофлоксацин не следует применять в качестве монотерапии для лечения тяжелых инфекций и инфекций, вызванных грамположительными или анаэробными бактериями. Для лечения указанных инфекций ципрофлоксацин следует применять в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.

Применение при стрептококковых инфекциях (включая Streptococcus pneumoniae ).

Ципрофлоксацин не рекомендуется для лечения стрептококковых инфекций из-за недостаточной эффективности.

Применение при инфекциях половой системы.

Фторхинолонрезистентни штаммы Neisseria gonorrhoeae могут повлечь гонококковый уретрит, цервицит, орхоэпидидимит и воспалительные заболевания тазовых органов.

Соответственно, ципрофлоксацин следует применять для лечения гонококковой уретрита или цервицита только при условии исключения в Neisseria gonorrhoeae резистентности к ципрофлоксацину.

Эмпирическую терапию ципрофлоксацином при орхоэпидидимита и воспалительных заболеваниях органов малого таза можно применять только в сочетании с другими соответствующими антибактериальными средствами (например, цефалоспоринами), за исключением клинических ситуаций, когда исключено наличие ципрофлоксацинрезистентних штаммов Neisseria gonorrhoeae . Если через 3 дня не наступает клиническое улучшение, лечение следует пересмотреть.

Применение при инфекциях мочевого тракта.

В странах Европейского Союза наблюдается различная резистентность к фторхинолонам со стороны Escherichia coli , распространенного возбудителя, вызывает инфекции мочевыводящих путей. При назначении терапии врачам рекомендуется учитывать локальную распространенность резистентности Escherichia coli к фторхинолонам.

Считается, что однократные дозы ципрофлоксацина, которые можно применять при неосложненном цистите у женщин предклимактерическому периода, менее эффективны, чем длительная терапия ципрофлоксацином. Этот факт необходимо учитывать, учитывая растущий уровень резистентности Escherichia coli к хинолонов.

Применение при интраабдоминальных инфекциях.

Данные по эффективности ципрофлоксацина при лечении постоперационных интра- абдоминальных инфекций ограничены.

Применение при диарее путешественников.

При выборе препарата следует учитывать информацию о резистентности к ципрофлоксацину возбудителей в странах, которые были посещены.

Применение при инфекциях костей и суставов.

Ципрофлоксацин следует применять в комбинации с другими антимикробными средствами в зависимости от результатов микробиологического исследования.

Применение при легочной форме сибирской язвы.

Применение людям основывается на данных определения чувствительности in vitro , опытов на животных и на ограниченных данных, полученных при применении человеку. Врач должен действовать в соответствии с национальными и / или международных протоколов лечения сибирской язвы.

Применение при бронхолегочной инфекции при кистозный фиброз.

В клинические исследования были включены детей и подростков в возрасте 5-17 лет. Более ограниченный опыт лечения детей в возрасте от 1 до 5 лет.

Применение при осложненных инфекциях мочевыводящих путей и пиелонефрите.

Следует рассмотреть возможность лечения инфекций мочевого тракта с применением ципрофлоксацина, когда другое лечение невозможно. Лечение должно основываться на результатах микробиологического исследования. По данным клинических исследований оценивали применение ципрофлоксацина детям и подросткам 1-17 лет.

Другие специфические тяжелые инфекции.

Применение ципрофлоксацина может быть оправдано по результатам микробиологического исследования при других тяжелых инфекций согласно официальным рекомендациям или после тщательной оценки соотношения польза / риск, когда другое лечение применить нельзя, или когда общепринятое лечение оказалось неэффективным.

Применение ципрофлоксацина в случае специфических тяжелых инфекций, кроме упомянутых выше, не оценивалось в ходе клинических исследований, а клинический опыт — ограничен. Итак, к лечению пациентов с такими инфекциями рекомендуется подходить с осторожностью.

Влияние на скелетно-мышечную систему.

При применении ципрофлоксацина возможно развитие тендинита или разрыва сухожилия (особенно ахиллова сухожилия), иногда двусторонний, даже в первые 48 часов лечения. Воспаление или разрыв сухожилий может возникнуть даже в течение нескольких месяцев после окончания лечения ципрофлоксацином. Риск тендинопатии может быть повышенным у пациентов пожилого возраста или у пациентов, которые одновременно применяют кортикостероиды. В общем препарат нельзя применять пациентам с заболеваниями сухожилий / расстройствами, связанными с применением хинолонов в анамнезе. Несмотря на это, в редких случаях после микробиологического исследования возбудителя и оценки соотношения польза / риск этим пациентам можно назначать ципрофлоксацин для лечения отдельных тяжелых инфекционных процессов, а именно — в случае неэффективности стандартной терапии или бактериальной резистентности,

Препарат применять с осторожностью пациентам с миастенией гравис из-за возможного обострения симптоматики указанного заболевания.

При возникновении каких-либо признаков тендинита (таких как болезненный отек, воспаление) применение препарата следует прекратить. Пораженной конечности следует обеспечить покой.

Влияние на иммунную систему.

Гиперчувствительность и аллергические реакции, включая анафилактические / анафилактоидные реакции, могут наблюдаться после приема разовой дозы ципрофлоксацина, и представлять угрозу для жизни. В таком случае применение препарата следует прекратить и, в случае необходимости, провести надлежащее медикаментозное лечение.

Воздействие на кожу.

Доказано, что ципрофлоксацин вызывает фотосенсибилизация. При применении препарата пациентам рекомендуется избегать прямого солнечного света или УФ-излучения.

Влияние на зрение.

При применении ципрофлоксацина сообщалось о развитии нарушений зрения. В случае ухудшения зрения или развития визуальных других эффектов следует немедленно обратиться к врачу.

Влияние на центральную нервную систему.

Известно, что ципрофлоксацин, как и другие хинолоны, может вызвать судороги или снижать порог судорожной готовности. Сообщалось о случаях развития эпилептического статуса. Препарат применять с осторожностью пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые могут иметь склонность к возникновению судорог. При возникновении судорог применение препарата следует прекратить.

Даже после первого применения ципрофлоксацина могут возникнуть психотические реакции. В редких случаях депрессия или психоз могут прогрессировать до суицидальных мыслей и поступков, таких как самоубийство или его попытка. В этих случаях применение препарата следует прекратить.

У пациентов, получавших ципрофлоксацин, сообщалось о случаях полиневропатии (на основе неврологических симптомов, таких как боль, жжение, сенсорные расстройства или мышечная слабость, отдельно или в комбинации). Применение препарата следует прекратить пациентам, которые имеют симптомы невропатии, в частности боль, жжение, неприятные ощущения, онемение и / или слабость, с целью предупреждения развитие необратимых состояний.

Влияние на сердечно-сосудистую систему.

Препарат применять с осторожностью пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, в частности:

наследственный синдром удлинения интервала QT;

одновременное применение средств, которые могут удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)

неоткорректированный электролитный дисбаланс (например гипокалиемия, гипомагниемия)

наличие заболеваний сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пациенты пожилого возраста и женщины могут проявлять большую чувствительность к препаратам, удлиняют QTc. Препарат применять с осторожностью таким пациентам.

Влияние на метаболизм.

Как и при применении других хинолонов, при применении ципрофлоксацина сообщали о развитии гипогликемии, чаще всего среди больных сахарным диабетом, преимущественно у пациентов пожилого возраста. Во время применения препарата рекомендуется проводить тщательный контроль уровня глюкозы крови у всех больных сахарным диабетом.

Влияние на пищеварительный тракт.

Возникновение во время или после применения ципрофлоксацина тяжелой и устойчивой диареи (даже через несколько недель после лечения) может свидетельствовать о развитии антибиотикасоцийованого колита (угрожающего жизни с возможным летальным исходом) и потребовать неотложного лечения. В таких случаях применение препарата следует прекратить и начать соответствующую терапию. Лекарственные средства, которые подавляют перистальтику, противопоказаны в указанной клинической ситуации.

Влияние на почки и мочевыделительную систему.

При применении ципрофлоксацина сообщалось о кристаллурия. В случае применения препарата пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Следует избегать чрезмерной щелочности мочи.

Влияние на гепатобилиарную систему.

При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития некроза печени и печеночной недостаточности, угрожающей жизни пациента. В случае появления каких-либо признаков и симптомов заболевания печени (таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или напряженность передней брюшной стенки), применение препарата следует прекратить.

Применение пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

При применении ципрофлоксацина сообщалось о гемолитические реакции у таких пациентов. Следует избегать применения препарата таким пациентам, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск. В таком случае следует наблюдать за возможным появлением гемолиза.

Применение пациентам с нарушением функции почек.

Поскольку ципрофлоксацин выводится преимущественно в неизмененном виде почками, пациентам с нарушением функции почек следует проводить коррекцию дозы согласно указанным в разделе «Способ применения и дозы», чтобы избежать повышения частоты побочных реакций, вызванных накоплением ципрофлоксацина.

Развитие резистентности.

Во время или после курса лечения ципрофлоксацином резистентные бактерии могут быть выделены, с или без клинически определенной суперинфекции. Может существовать определенный риск выделения ципрофлоксацин-резистентных бактерий во время длительных курсов лечения и при лечении внутрибольничных инфекций и / или инфекций, вызванных видами Staphylococcus и Pseudomonas .

Одновременное применение со средствами, которые метаболизируются ферментом цитохром Р450.

Ципрофлоксацин подавляет CYP1A2 и поэтому может вызвать повышение плазменных уровней одновременно применяемых средств, которые также метаболизируются этим ферментом (например теофиллина, клозапина, оланзапина, ропинирола, Тизанидина, дулоксетина). В случае одновременного применения этих средств с ципрофлоксацином следует внимательно наблюдать за пациентами относительно возможного возникновения клинических признаков передозировки. Также может возникнуть необходимость в определении их плазменных уровней (например, теофиллина). Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидину противопоказано.

Влияние на результаты лабораторных анализов.

Ципрофлоксацин in vitro может влиять на результаты посева на Mycobacterium tuberculosis путем угнетения роста культуры микобактерий, что может привести к ложно-отрицательных результатов анализа посева у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.

Применение в период беременности или кормления грудью

Период беременности.

Данные по применению ципрофлоксацина беременным демонстрируют отсутствие развития мальформаций или фето / неонатальной токсичности. Опыты на животных не указывают на прямое или косвенное токсическое воздействие на репродуктивную функцию. У молодых животных и животных, которые были подвержены влиянию хинолонов до рождения, наблюдалось влияние на незрелую хрящевую ткань, поэтому нельзя исключить вероятность того, что препарат может быть вредным для суставных хрящей новорожденных / плода. В период беременности с целью предотвращения нежелательных воздействий на плод лучше избегать применения ципрофлоксацина.

Период кормления грудью.

Ципрофлоксацин проникает в грудное молоко. Через потенциальный риск повреждения суставных хрящей у новорожденных препарат не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Ципрофлоксацин может влиять на способность пациента управлять автотранспортом или другими механизмами через реакции со стороны нервной системы. Поэтому способность управлять автотранспортом или другими механизмами может быть нарушена.

Способ применения Флапрокс и дозы

Спос и б применения.

Препарат предназначен для перорального применения.

Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая жидкостью. Их можно принимать независимо от приема пищи. При приеме натощак действующее вещество всасывается быстрее. Препарат нельзя принимать вместе с молочными продуктами (например с молоком, йогуртом) или фруктовыми соками с добавлением минералов (например с апельсиновым соком, обогащенным кальцием) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В тяжелых случаях или если пациент неспособен принимать таблетки (в частности при энтеральном питании), рекомендуется начинать терапию с введения ципрофлоксацина, пока не будет возможным переход на пероральный прием.

Дозировки.

Доза определяется согласно показаниям, тяжестью и местом инфекции, чувствительностью возбудителя (возбудителей) к ципрофлоксацину, функции почек пациента, а у детей и подростков — по массе тела.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, особенностей клинической картины и типа возбудителя.

Лечение инфекций, вызванных определенными бактериями (например Pseudomonas aeruginosa , Acinetobacter или Staphylococci ), может требовать применения высоких доз ципрофлоксацина и одновременного применения других необходимых антибактериальных препаратов.

Лечение некоторых инфекций (например воспалительных заболеваний органов малого таза, интра- абдоминальных инфекций, инфекций у пациентов с нейтропенией, инфекций костей и суставов) может требовать одновременного применения других необходимых антибактериальных препаратов в зависимости от вида выявленных патогенов.

Взрослые.

показания	суточная доза	Длительность лечения (может включать начальное парентеральное применение ципрофлоксацина)
Инфекции нижних дыхательных путей	500-750 мг дважды в сутки	7-14 суток
Инфекции верхних дыхательных путей	Обострение хронического синусита	500-750 мг дважды в сутки	7-14 суток
Хронический гнойный средний отит	500-750 мг дважды в сутки	7-14 суток
Тяжелое течение отита наружного уха	750 мг дважды в сутки	От 28 дней до 3 месяцев
Инфекции мочевого тракта	Неускладнений цистит	250-500 мг дважды в сутки	3 получено
Женщинам перед менопаузой можно применять разовую дозу 500 мг
Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит	500 мг дважды в сутки	7 дней
осложненный пиелонефрит	500-750 мг дважды в сутки	Не менее 10 суток, при некоторых особых клинических случаях (таких как абсцессы) лечение можно продлить до более 21 суток
Простатит	500-750 мг дважды в сутки	От 2 до 4 недель (острый) и от 4 до 6 недель (хронический)
Инфекции половой системы	Гонококковый уретрит и цервицит	Доза 500 мг	1 раз
орхоэпидидимит	500-750 мг дважды в сутки	Не менее 14 суток
Воспалительные заболевания органов малого таза	500-750 мг дважды в сутки	Не менее 14 суток
Инфекции пищеварительного тракта интраабдоминальные инфекции	Диарея, вызванная бактериальными патогенами, в частности Shigella spp. , Кроме Shigella dysenteriae , тип 1, тяжелая диарея путешественников (эмпирическое лечение)	500 мг дважды в сутки	1 раз
Диарея, вызванная Shigella dysenteriae , тип 1	500 мг дважды в сутки	5 суток
Диарея, вызванная Vibrio cholerae	500 мг дважды в сутки	3 получено
Тифоидная горячка	500 мг дважды в сутки	7 дней
Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными бактериями	500-750 мг дважды в сутки	5-14 суток
Инфекции кожи и мягких тканей	500-750 мг дважды в сутки	7-14 суток
Инфекции костей и суставов	500-750 мг дважды в сутки	максимально 3 месяца
Пациенты с нейтропенией и гипертермией в случае подозрения относительно бактериального инфекционного генеза лихорадки. Ципрофлоксацин следует применять одновременно с соответствующими антибактериальными препаратами / препаратом согласно официальным рекомендациям.	500-750 мг дважды в сутки	терапию следует продолжать на протяжении всего периода нейтропении
Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis	Доза 500 мг	1 раз
Профилактика после контакта и лечения легочной формы сибирской язвы у лиц, которые могут получать лечение пероральным путем, если это клинически необходимым. Применение ципрофлоксацина следует начинать как можно скорее после подозреваемого или подтвержденного контакта.	500 мг дважды в сутки	60 суток со дня подтвержденного контакта с Bacillus anthracis

Дети и подростки.

показания	суточная доза	Длительность лечения (Может включать начальное парентеральное применение ципрофлоксацина)
кистозный фиброз	20 мг / кг массы тела два раза в сутки максимальная разовая доза 750 мг	10-14 суток
Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит	10-20 мг / кг массы тела два раза в сутки максимальная разовая доза 750 мг	10-21 год
Профилактика после контакта и лечения легочной формы сибирской язвы у пациентов, которые могут получать лечение пероральным путем, если это клинически необходимым. Применение препарата следует начинать как можно скорее после подозреваемого или подтвержденного контакта.	10-15 мг / кг массы тела два раза в сутки максимальная разовая доза 500 мг	60 суток со дня подтвержденного контакта с Bacillus anthracis
Другие тяжелые инфекции	20 мг / кг массы тела два раза в сутки максимальная разовая доза 750 мг	Согласно типа инфекции

Пациенты пожилого возраста.

Такие пациенты должны получать дозу, выбранную в соответствии с тяжестью инфекции и клиренсом креатинина.

Пациенты с нарушением функции печени.

Таким пациентам нет необходимости в коррекции дозы ципрофлоксацина.

Пациенты с нарушением функции почек.

Рекомендуемые начальные и поддерживающие дозы для пациентов с нарушением функции почек

КК [Мл / мин / 1,73 м2]	Креатинин плазмы крови [мкмоль / л]	Доза для приема [мг]
> 60	<124	См. обычная дозировка
30‑60	124-168	250-500 мг каждые 12:00
<30	> 169	250-500 мг каждые 24 часа
Пациенты на гемодиализе	> 169	250-500 мг каждые 24 часа (после диализа)
Пациенты на перитонеальном диализе	> 169	250-500 мг каждые 24 часа

Исследований по дозировке ципрофлоксацина для детей с наруше нием функции почек и / или печени не проводили и .

Дети

Применение ципрофлоксацина детям и подросткам следует проводить в соответствии с действующими официальными рекомендациями. Лечение с применением ципрофлоксацина должен проводить врач с опытом ведения детей и подростков, больных кистозным фиброзом и / или тяжелые инфекции.

Ципрофлоксацин вызывал Артропатии опорных суставов в незрелых животных. По данным рандомизированного двойного слепого исследования применения ципрофлоксацина детям (возрастной диапазон 1 до 17 лет) частота возникновения артропатии, которая, вероятно, связана с применением препарата (отличается от клинических признаков и симптомов, связанных с поражением непосредственно суставов) на 42- й день от начала его применения была 7,2% и 4,6% для основной группы и группы сравнения соответственно. Частота возникновения артропатии, связанной с препаратом, через 1 год наблюдения была 9% и 5,7% соответственно. Рост количества случаев артропатией, связанные с применением препарата, было статистически незначимым.

Передозировка

Симптомы.

Сообщалось, что передозировка вследствие приема 12 г ципрофлоксацина приводило к симптомам умеренной токсичности. Острая передозировка в дозе 16 г приводило к развитию острой почечной недостаточности.

Симптомы передозировки включали головокружение, тремор, головную боль, повышенную утомляемость, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, абдоминальный дискомфорт, почечную и печеночную недостаточность, а также кристаллурия и гематурия. Сообщалось также о оборотную почечную токсичность.

Лечение.

В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение. Из-за возможного удлинения интервала QT целесообразным также проведение ЭКГ-мониторирование. Кроме обычных неотложных мероприятий, проводимых при передозировке рекомендовано контролировать функцию почек, в частности определение рН мочи и в случае необходимости — повышение ее кислотности для предупреждения явлений кристаллурии. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Антациды, содержащие в своем составе кальций или магний, теоретически имеют снижать всасывание ципрофлоксацина при передозировке. С помощью гемодиализа или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (<10%).

Побочные эффекты

Побочные реакции по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не определена по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии:

нечасто — грибковые суперинфекции.

Со стороны крови и лимфатической системы:

нечасто — эозинофилия; редко — лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия; очень редко — гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (опасная для жизни), угнетение функции костного мозга (опасное для жизни).

Со стороны иммунной системы:

редко — аллергические реакции, аллергический / ангионевротический отек очень редко — анафилактические реакции, анафилактический шок (опасный для жизни), реакции, подобные сывороточной болезни.

Со стороны метаболизма и питания:

нечасто — снижение аппетита редко — гипергликемия, гипогликемия.

Со стороны психики:

нечасто — психомоторная возбудимость / тревожность; редко — спутанность сознания, дезориентация, тревожность, патологические сновидения, депрессия (с возможными суицидальными идеями / мыслями или попытки / совершение самоубийства), галлюцинации очень редко — психотические реакции (с возможными суицидальными идеями / мыслями или попытки / совершение самоубийства) неизвестно — мания, включая гипомания.

Со стороны нервной системы:

нечасто — головная боль, головокружение, расстройства сна, нарушение вкуса; редко — парестезии,

дизестезии, гипестезии, тремор, судороги (включая эпилептический статус) очень редко — мигрень, нарушение координации, нарушение походки, нарушение обоняния, внутричерепная гипертензия, псевдоопухоли мозга неизвестно — периферическая нейропатия, полинейропатия.

Со стороны органов зрения:

редко — нарушение зрения (например диплопия) очень редко — нарушение восприятия цветов.

Со стороны органов слуха и лабиринта:

редко — звон в ушах, потеря слуха / нарушение слуха.

Со стороны сердца:

редко — тахикардия неизвестно — желудочковая аритмия, пируэт тахикардия ( torsades de pointes ) (определяли преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT.

Со стороны сосудов:

редко — вазодилатация, артериальная гипотензия, синкопальное состояние; очень редко — васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко — одышка (включая астматические состояния).

Со стороны пищеварительного тракта:

часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота, боль в области желудка и кишечника, боль в животе, диспепсия, метеоризм редко — антибиотико-ассоциированный колит (очень редко — с возможным летальным исходом); очень редко — панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы:

нечасто — повышение уровня трансаминаз плазмы крови и билирубина редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит очень редко — некроз печени (что в редких случаях прогрессирует до печеночной недостаточности, опасной для жизни).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто — сыпь, зуд, крапивница; редко — фотосенсибилизация; очень редко — петехии, мультиформная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (опасный для жизни), токсический эпидермальный некролиз (опасный для жизни); неизвестно — острый генерализованный экзантематозный пустулез, реакция на лекарственное средство с эозинофилией и системными симптомами.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

нечасто — мышечно-скелетные боли (например боль в конечностях, пояснице, грудной клетке), артралгия редко — миалгия, артрит, повышение мышечного тонуса, судороги мышц; очень редко — мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахилловых), обострение симптомов миастении гравис.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

нечасто — нарушение функции почек редко — почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.

Общие расстройства:

нечасто — астения, лихорадка, редко — отеки, повышенная потливость (гипергидроз).

Исследования:

нечасто — повышение активности щелочной фосфатазы плазмы крови редко — повышение активности амилазы плазмы крови неизвестно — повышение уровня МНО (у пациентов, одновременно принимающих антагонисты витамина К).

Применение детям .

Частота случаев артропатии, указанная выше, основывается на данных, полученных в ходе исследований с участием взрослых пациентов. У детей артропатия наблюдается чаще.

Срок годности Флапрокс

5 лет.

Условия хранения Флапрокс

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

УОРЛД Медицина ИЛАЧ САН. ВЕ ТиДжей. A.Ш., Турция / WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. AS, Turkey.

Местонахождение производителя

15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Бешикташ / Стамбул, Турция / 15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No: 50 Gunesli Bagcilar / Istanbul, Turkey.

Заявитель.

РОТАФАРМ ЛИМИТЕД, Великобритания / ROTAPHARM LIMITED, United Kingdom.

Дальнейшая информация

Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Флапрокс только по назначению
врача.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

Авторское право:

https://worldmedicine.ua — Уорлд Медицина Илач Сан. Ве Тидж. А.Ш.
http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины

Тип данных	Сведения из реестра
Торговое наименование:	Флапрокс
Производитель:	Уорлд Медицина Илач Сан. Ве Тидж. А.Ш.
Форма выпуска:	таблетки, покрытые оболочкой 500 мг по 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке
Регистрационное удостоверение:	UA/12982/01/02
Дата начала:	05.12.2018
Дата окончания:	неограниченный
МНН:	Ciprofloxacin
Условия отпуска:	по рецепту
Состав:	1 таблетка содержит 500 мг ципрофлоксацина (в форме ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата)
Фармакологическая группа:	Антибактериальные средства для системного применения. Группа фторхинолонов.
Код АТХ:	J01MA02
Заявитель:	РОТАФАРМ ЛИМИТЕД
Страна заявителя:	Великобритания
Адрес заявителя:	Граунд Фло, Гадд Хаус, Аркадия Авеню, Финчли, Лондон №3 2JU, Большая Британия
Тип ЛС:	Обычный
ЛС биологического происхождения:	Нет
ЛС растительного происхождения:	Нет
Гомеопатическое ЛС:	Нет
Тип МНН:	Моно
Досрочное прекращение	Нет

Код ATХ	Название группы
J	Противомикробные средства для системного применения
J01	Антибактериальные средства для системного применения
J01M	Антибактериальные средства группы хинолонов
J01MA	Фторхинолоны
J01MA02	Ципрофлоксацин Ципринол , Ципринол , Ципрофлоксацин-Дарница , Ципринол , Ципрофлоксацин , Ципрофлоксацин-Новофарм , Медоциприн , Ципрофлоксацин , Ципрофлоксацин Евро , Ципрофлоксацин , Цифран Od , Ципрофлоксацин , Ципролет , Ципрофлоксацин-Астрафарм , Ципринол , Цифран

Источник

Общая информация

Сайт Моя Аптека
является современной информационно-справочной платформой, которая помогает найти и сравнить цены на любые товары аптечного ассортимента в аптеках Украины. Это самый простой способ подобрать лекарства по самой низкой цене в ближайшей к Вам аптеке и сэкономить до 20-30%
на некоторых покупках.

Просматривайте актуальные цены и наличие необходимого товара в любой аптеке на карте в онлайн формате, бронируйте его всего в несколько шагов и забирайте в удобное время в указанной аптеке.

Как забронировать лекарства на сайте Моя Аптека?

Оформить резерв
на необходимый товар можно с помощью зеленой кнопки со значком корзинки «Забронировать» на странице товара, на карте или прямо из каталога.
Можно ли получить скидку при резервировании?

Да! Наш сервис дает возможность экономить до 30% стоимости от фактической цены в аптеке
на те товары, на которые предусмотрена скидка.
Сумма скидки указывается при оформлении брони.
Как оплатить и получить свой заказ?

Оплата и получение товара осуществляется только в аптеке по адресу, который был выбран при бронировании товара.
Моя Аптека
дает возможность каждому экономить деньги и время на покупке лекарств.

Сайт mypharmacy.com.ua не предоставляет услуг по доставке/отправке товаров

Экономьте до 30%
при бронировании товаров в аптеках.

Цена от 92.50
до 155.61
грн

Наличие в
1315 аптеках

Аптеки на карте

Основная информация

Производитель

Бренд

Действующие вещества

Категория

Показания

бактериальные инфекции

Область применения

антимикробная терапия

Форма выпуска

Таблетки и капсулы

Разрешено

для взрослых

Условия отпуска

рецептурный

Инструкция для Флапрокс таблетки, в / плел. обол., по 500 мг №10 (10х1)

Состав
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочные реакции
Передозировка
Применение в период беременности или кормления грудью
Условия хранения
Регистрационные данные

Состав

діюча речовина: ciprofloxacin;

1 таблетка містить:

250 мг ципрофлоксацину (у формі ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрату);
500 мг ципрофлоксацину (у формі ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрату);
750 мг ципрофлоксацину (у формі ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрату);

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кросповідон, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

плівкова оболонка: Опадрі білий (гіпромелоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171)).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Група фторхінолонів.

Код АТС J01M A02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Ципрофлоксацин in vitro виявляє високу ефективність щодо широкого спектра грамнегативних і грампозитивних збудників. Механізм антибактеріальної дії обумовлений здатністю ципрофлоксацину пригнічувати топоізомерази ІІ типу (ДНК-гіразу та топоізомеразу IV), які є необхідними в багатьох процесах життєвого циклу ДНК, таких як реплікація, транскрипція, репарація і рекомбінація.

Ефективність головним чином залежить від співвідношення між максимальною концентрацією в сироватці крові (Cmax) та мінімальною інгібіторною концентрацією (МІК) ципрофлоксацину для бактеріального патогену та від значення площі під кривою (AUC) та МІК.

Резистентність до ципрофлоксацину іn vitro зазвичай пов’язана з мутаціями сайту-мішені, які виникають у бактеріальних топоізомеразах і ДНК-гіразі шляхом багатоступеневих мутацій. Одинарні мутації можуть призвести, ймовірніше, до зниження чутливості, а не до клінічної резистентності. Однак множинні мутації зазвичай спричиняють клінічну резистентність до ципрофлоксацину та перехресну резистентність до хінолонів.

Механізми резистентності, які інактивують інші антибіотики, такі як зниження проникності зовнішньої стінки бактерії (притаманно для Pseudomonas aeruginosa) та активне виведення препарату з клітини (ефлюкс), можуть вплинути на чутливість до ципрофлоксацину. Повідомлялося про розвиток плазмідопосередкованої резистентності, кодованої qnr геном антибіотикорезистентності.

Спектр антибактеріальної активності.

Контрольні точки відділяють чутливі штами від штамів із середньою чутливістю, а останні — від резистентних штамів.

Рекомендації EUCAST

Мікроорганізми	Чутливі	Резистентні
Enterobacteria	£ 0,5 мг/л	> 1 мг/л
Pseudomonas	£ 0,5 мг/л	> 1 мг/л
Acinetobacter	£ 1 мг/л	> 1 мг/л
Staphylococcus spp.1	£ 1 мг/л	> 1 мг/л
Haemophilus influenzae та Moraxella catarrhalis	£ 0,5 мг/л	> 0,5 мг/л
Neisseria gonorrhoeae	£ 0,03 мг/л	> 0,06 мг/л
Neisseria meningitidis	£ 0,03 мг/л	> 0,06 мг/л
Не пов’язані з видами контрольні точки 2	£ 0,5 мг/л	> 1 мг/л
)1 Staphylococcus spp. – контрольні точки для ципрофлоксацину мають відношення до терапії із застосуванням високих доз. )2 Не пов’язані з видами контрольні точки були визначені головним чином на основі даних співвідношення фармакокінетичних та фармакодинамічних даних і не залежать від МІК для окремих видів. Вони використовуються тільки для видів, які не мають власних контрольних точок, а не для тих видів, у яких проведення тесту на чутливість не рекомендується.

Поширеність набутої резистентності виділених видів може варіюватися залежно від місцевості і часу, тому необхідна локальна інформація про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. За необхідності, слід звернутися за консультацією до спеціалістів, коли місцева поширеність резистентності набула такого рівня, що користь від застосування засобу, принаймні щодо деяких видів інфекцій, є сумнівною.

До ципрофлоксацину загалом чутливі in vitro такі роди та види бактерій (для виду Streptococcus див. розділ «Особливості застосування»):

Чутливі (зазвичай) види мікрооганізмів

Грампозитивні аеробні мікроорганізми

Bacillus anthracis 4

Грамнегативні аеробні мікроорганізми

Aeromonas spp.

Brucella spp.

Citrobacter koseri

Francisella tularensis

Haemophilus ducreyi

Haemophilus influenzae 1

Legionella spp.

Moraxella catarrhalis 1

Neisseria meningitidis

Pasteurella spp.

Salmonella spp. 1

Shigella spp. 1

Vibrio spp.

Yersinia pestis

Анаеробні мікроорганізми

Mobiluncus

Інші мікроорганізми

Chlamydia trachomatis 3

Chlamydia pneumoniae 3

Mycoplasma hominis 3

Mycoplasma pneumoniae 3

Види, для яких можливий розвиток набутої резистентності

Аеробні грампозитивні мікроорганізми

Enterococcus faecalis 3

Staphylococcus spp. 1,5

Аеробні грамнегативні мікроорганізми

Acinetobacter baumannii2

Burkholderia cepacia 1,2

Campylobacter spp. 1,2

Citrobacter freundii 1

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae 1

Escherichia coli 1

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae 1

Morganella morganii 1

Neisseria gonorrhoeae 1

Proteus mirabilis 1

Proteus vulgaris 1

Providencia spp.

Pseudomonas aeruginosa 1

Pseudomonas fluorescens

Serratia marcescens 1

Анаеробні мікроорганізми

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium acnes

Мікроорганізми початково резистентні до ципрофлоксацину

Аеробні грампозитивні мікроорганізми

Actinomyces

Enteroccus faecium

Listeria monocytogenes

Аеробні грамнегативні мікроорганізми

Stenotrophomonas maltophilia

Анаеробні мікроорганізми

За винятком зазначених вище

Інші мікроорганізми

Mycoplasma genitalium

Ureaplasma urealitycum

)1 Клінічна ефективність продемонстрована для чутливих ізолятів за затвердженими клінічними показаннями.

)2 Показник резистентноті ≥ 50 % в одній або більше країн ЄС.

)3 Природна середня чутливість за відсутності набутого механізму резистентності.

)4 Були проведені дослідження на експериментальних тваринах з інфікуванням їх повітряно-крапельним шляхом спорами Bacillus anthracis; ці дослідження доводять, що прийом антибіотиків одразу після контакту з патогеном допомагає уникнути захворювання, якщо вдається досягти зменшення кількості спор нижче інфікуючої дози. Рекомендації з застосування ципрофлоксацину базуються переважно на даних чутливості in vitro у тварин разом із обмеженими даними, отриманими в людей. Лікування тривалістю два місяці пероральною формою ципрофлоксацину у дозі 500 мг двічі на день вважається ефективним для попередження інфікування сибірською виразкою у дорослих. Лікар повинен звернутися до національних та/або міжнародних протоколів лікування сибірської виразки.

)5 Метицилін-резистентний S. aureus дуже часто є одночасно резистентним і до фторхінолонів. Показник резистентності до метициліну серед усіх видів стафілококу становить близько 20-50 % і є зазвичай високим у госпітальних ізолятів.

Фармакокінетика

Абсорбція

Після перорального застосування таблеток ципрофлоксацину у дозі 250 мг, 500 мг та 750 мг ципрофлоксацин швидко та добре всмоктується, переважно із верхнього відділу тонкого кишечникау.

Максимальні концентрації у сироватці крові досягаються через 1-2 години.

Одноразові дози 100?750 мг призводили до дозо-залежних максимальних сироваткових концентрацій (Cmax) між 0,56 та 3,7 мг/л. Сироваткові концентрації зростають пропорційно при дозах до 1000 мг.

Абсолютна біодоступність препарату становить 70-80 %. Пероральна доза ципрофлоксацину в 500 мг кожні 12 годин характеризувалася загальною площею під кривою концентрація/час (AUC) еквівалентною такій після внутрішньовенної інфузії 400 мг ципрофлоксацину, яку здійснювали упродовж 60 хвилин кожні 12 годин.

Розподіл

Відсоток зв’язування ципрофлоксацину з білками незначний (20-30 %), знаходиться в плазмі крові переважно в неіонізованій формі. Ципрофлоксацин вільно дифундує в позасудинний простір. Значний об’єм розподілу у стані стійкої рівноваги, який становить 2-3 л/кг маси тіла, доводить, що ципрофлоксацин проникає у тканини у концентраціях, які можуть у багато разів перевищувати рівень препарату в сироватці крові. Ципрофлоксацин досягає високих концентрацій у різних тканинах, наприклад у легенях (епітеліальна рідина, альвеолярні макрофаги, зразки біопсії), синусах, запалених пошкоджених тканинах та в тканинах сечовидільного тракту, статевих органах (сеча, простата, ендометрій).

Метаболізм

Були зафіксовані невисокі концентрації таких чотирьох метаболітів: діетилципрофлоксацину (M1), сульфоципрофлоксацину (М2), оксоципрофлоксацину (МЗ) та формілципрофлоксацину (M4). Метаболіти демонструють in vitro антимікробну активність, але меншою мірою, ніж вихідна сполука.

Відомо, що ципрофлоксацин є помірним інгібітором ізоферментів CYP 450 1A2.

Виведення

Ципрофлоксацин виділяється здебільшого у незміненому вигляді як нирками, так і через кишечник. Період напіввиведення з плазми крові осіб із нормальною нирковою функцією – приблизно 4-7 годин.

Виведення ципрофлоксацину (% дози) при пероральному прийомі
Назва	Шляхи виведення
З сечею	З фекаліями
Ципрофлоксацин	44,7	25,0
Метаболіти (M1-M4)	11,3	7,5

Нирковий кліренс становить 180?300 мл/кг/год, а загальний кліренс — 480?600 мл/кг/год. Ципрофлоксацин підлягає клубочковій фільтрації та канальцевій секреції. При серйозному порушенні ниркової функції період напіввиведення ципрофлоксацину становить до 12 год.

Ненирковий кліренс ципрофлоксацину пояснюється, в першу чергу, трансінтестинальною секрецією та метаболізмом. 1 % дози виділяється через жовчні шляхи. Ципрофлоксацин у високих концентраціях присутній у жовчі.

Діти

Фармакокінетичні дані щодо дітей обмежені. Після багаторазового застосування препарату (10 мг/кг тричі на день) значного підвищення Cmax і AUC не спостерігається. Відповідно до групи пацієнтів та фармакокінетичного аналізу педіатричних хворих з різними інфекціями, прогнозований середній період напіввиведення у дітей становить приблизно 4-5 годин, а біодоступність суспензії для перорального застосування — від 50 до 80 %.

Основні фізико-хімічні властивості

Флапрокс, таблетки по 250 мг — білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;

Флапрокс, таблетки по 500 мг — білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою з рискою з одного боку;

Флапрокс, таблетки по 750 мг — білі, продовгуватої форми таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Показания

Флапрокс показаний для лікування нижчезазначених інфекцій (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакологічні властивості»). Перед початком терапії слід звернути особливу увагу на всю доступну інформацію щодо резистентності до ципрофлоксацину.

Слід взяти до уваги офіційні рекомендації з належного застосування антибактеріальних препаратів.

Дорослі

Інфекції нижніх дихальних шляхів, викликані грамнегативними бактеріями:
загострення хронічного обструктивного захворювання легень;
бронхо-легеневі інфекції при кістозному фіброзі або при бронхоектазах;
пневмонія.
Хронічний гнійний отит середнього вуха.
Важкий перебіг отиту зовнішнього вуха
Загострення хронічного синуситу, особливо якщо він викликаний грам-негативними бактеріями.
Інфекції сечового тракту.
Гонококовий уретрит і цервіцит.
Орхоепідидиміт, зокрема спричинений Neisseria gonorrhoeae.
Запальні захворювання органів малого таза, зокрема спричинені Neisseria gonorrhoeae.

При вищезазначених інфекціях статевого тракту, коли відомо або є підозри на Neisseria gonorrhoeae як збудника, особливо важливо отримати локальну інформацію про резистентність до ципрофлоксацину і підтвердити чутливість на основі лабораторних аналізів.

Інфекції шлунково-кишкового тракту (наприклад діарея мандрівників).
Інтраабдомінальні інфекції.
Інфекції шкіри та м’яких тканин, викликані грам-негативними бактеріями.
Інфекції кісток та суглобів.
Лікування інфекцій у пацієнтів із нейтропенією.
Профілактика інфекцій у пацієнтів із нейтропенією.
Профілактика інвазивних інфекцій, викликаних Neisseria meningitidis.
Легенева форма сибірської виразки (профілактика після контакту і радикальне лікування).

Діти та підлітки

Бронхо-легеневі інфекції при кістозному фіброзі, викликані синьогнійною паличкою (Pseudomonas aeruginosa).
Ускладнені інфекції сечового тракту та пієлонефрит.
Легенева форма сибірської виразки (профілактика після контакту і радикальне лікування).

Ципрофлоксацин можна також застосовувати для лікування тяжких інфекцій у дітей та підлітків, коли лікар вважає це необхідним.

Лікування повинен розпочинати лише лікар, що має досвід лікування кістозного фіброзу та/або тяжких інфекцій у дітей та підлітків (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакологічні властивості»).

Противопоказания

Препарат не слід застосовувати при підвищеній чутливості до ципрофлоксацину або до інших препаратів групи фторхінолонів, або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину протипоказане (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Діти

Застосування ципрофлоксацину дітям та підліткам потрібно проводити згідно з чинними офіційними рекомендацями. Лікування із застосуванням ципрофлоксацину проводить лише лікар із досвідом ведення дітей та підлітків хворих на кістозний фіброз та/або тяжкі інфекції.

Ципрофлоксацин спричиняв артропатію опорних суглобів у незрілих тварин. Частота виникнення артропатії, пов’язана з застосуванням препарату. Зростання кількості випадків артропатій, які пов’язані з застосуванням препарату, статистично незначуще. Однак, лікування ципрофлоксацином дітей та підлітків має розпочинатися тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик через можливий ризик розвитку побічних реакцій, пов’язаних із суглобами та/або навколишніми тканинами.

Особливості застосування

Тяжкі інфекції та/або змішані інфекції, спричинені грампозитивними або анаеробними бактеріями

Ципрофлоксацин не застосовують як монотерапію для лікування тяжких інфекцій та інфекцій, спричинених грампозитивними або анаеробними бактеріями.

Для лікування тяжких інфекцій, інфекцій, спричинених стафілококами або анаеробними бактеріями, ципрофлоксацин слід застосовувати у комбінації з відповідними антибактеріальними засобами.

Стрептококові інфекції (включаючи Streptococcus pneumoniae)

Ципрофлоксацин не рекомендується для лікування стрептококових інфекцій через недостатню ефективність.

Інфекції сечового тракту

Орхоепідидиміт та запальні захворювання органів малого таза можуть бути спричинені фторхінолонрезистентними Neisseria gonorrhoeae. Ципрофлоксацин необхідно призначати одночасно з іншими відповідними антибактеріальними препаратами, за винятком клінічних ситуацій, коли виключено наявність ципрофлоксацин резистентних штамів Neisseria gonorrhoeae. Якщо через 3 дні не настає клінічне покращення, терапію слід переглянути.

Інтра-абдомінальні інфекції

Дані про ефективність ципрофлоксацину при лікуванні постопераційних інтра-абдомінальних інфекцій обмежені.

Діарея мандрівників

При виборі препарату слід взяти до уваги інформацію про резистентність до ципрофлоксацину відповідних мікроорганізмів у країнах, які були відвідані.

Інфекції кісток та суглобів

Ципрофлоксацин слід застосовувати в комбінації з іншими антимікробними засобами залежно від результатів мікробіологічного дослідження.

Легенева форма сибірської виразки

Застосування у людей грунтується на даних визначення чутливості in vitro, дослідів на тварина та на обмежених даних, отриманих під час застосування людині. Лікар повинен діяти відповідно до національних та/або міжнародних протоколів лікування сибірської виразки.

Антибіотик-асоційована діарея, спричинена Clostridium difficile

Відомо про випадки антибіотик-асоційованої діареї, спричиненої Clostridium difficile, яка може варіювати за тяжкістю від легкої діареї до фатального коліту, при застосуванні практично всіх антибактеріальних препаратів, у тому числі і при застосуванні препарату Флапрокс. Лікування антибактеріальними препаратами спричиняє зміну нормальної флори товстого кишечнику, що, в свою чергу, призводить до надмірного росту Clostridium Difficile.

Clostridium difficile виробляє токсини А і В, які сприяють розвитку антибіотик-асоційованої діареї. Clostridium difficile виробляє велику кількість токсину, спричиняє підвищення захворюваності та смертності через можливу стійкість збудника до антимікробної терапії та необхідність проведення колектомії. Потрібно пам’ятати про можливість виникнення антибіотик-асоційованої діареї, спричиненої Clostridium difficile, у всіх пацієнтів з діареєю після застосування антибіотиків. Необхідний ретельний збір медикаментозного анамнезу, оскільки можливий розвиток антибіотик-асоційованої діареї, спричиненої Clostridium difficile, протягом двох місяців після введення антибактеріальних препаратів. Якщо діагноз антибіотик-асоційованої діареї, спричиненої Clostridium difficile, розглядається або вже підтверджено, застосування антибіотиків, які не діють на Clostridium difficile, можливо, необхідно буде припинити. Залежносто від клінічних даних необхідно проводити корекцію водно-електролітного балансу, розглянути необхідність додаткового введення білкових препаратів, застосувати антибактеріальні препарати, до яких є чутливою Clostridium difficile. Також може виникнути необхідність у хірургічному втручанні.

Діти та підлітки

Див. розділ «Діти».

Бронхо-легеневі інфекції при кістозному фіброзі

Досвід лікування дітей віком від 1 до 5 років обмежений.

Ускладнені інфекції сечового тракту та пієлонефрит

Слід розглянути можливість лікування інфекцій сечового тракту з застосуванням ципрофлоксацину, коли інше лікування неможливе. Лікування повинно ґрунтуватися на результатах мікробіологічного дослідження.

Інші специфічні тяжкі інфекції

Застосування ципрофлоксацину може бути виправдане за результатами мікробіологічного дослідження у разі інших інфекцій згідно з офіційними рекомендаціями або після ретельної оцінки користі/ризику, коли інше лікування застосувати не можна, або коли загальноприйняте лікування виявилося неефективним.

Застосування ципрофлоксацину у разі специфічних тяжких інфекцій, окрім згаданих вище, не оцінювалось у ході клінічних випробувань, а клінічний досвід обмежений. Отже, до лікування пацієнтів із такими інфекціями рекомендується підходити з обережністю.

Підвищена чутливість до препарату

У деяких випадках гіперчутливість та алергічні реакції можуть спостерігатися вже після першого прийому ципрофлоксацину (див. розділ «Побічні реакції»), про що слід негайно повідомити лікаря.

У поодиноких випадках анафілактичні/анафілактоїдні реакції можуть прогресувати до стану шоку, що загрожує життю пацієнта. У деяких випадках вони спостерігаються вже після першого прийому ципрофлоксацину. У такому разі прийом ципрофлоксацину необхідно призупинити і негайно провести медикаментозне лікування (лікування анафілактичного шоку).

Скелетно-м’язова система

Загалом ципрофлоксацин не можна застосовувати пацієнтам із захворюваннями сухожиль та розладами, пов’язаними із застосуванням хінолонів в анамнезі. Попри це, в рідкісних випадках після мікробіологічного дослідження збудника та оцінки співвідношення користь/ризик цим пацієнтам можна призначати ципрофлоксацин для лікування окремих тяжких інфекційних процесів, а саме у випадку неефективності стандартної терапії або бактеріальної резистентності, коли результати мікробіологічних досліджень виправдовують застосування ципрофлоксацину. При застосуванні ципрофлоксацину може виникнути тендиніт або розрив сухожилля (особливо ахіллового сухожилля), іноді двобічний, у перші 48 годин лікування. Ризик тендинопатії може бути підвищеним у літніх пацієнтів або у пацієнтів, що одночасно приймають кортикостероїди (див. розділ «Побічні реакції»). При виникненні будь-яких ознак тендиніту (таких як болючий набряк, запалення) застосування ципрофлоксацину слід припинити. Ураженій кінцівці слід забезпечити спокій.

Ципрофлоксацин застосовують з обережністю пацієнтам із міастенією гравіс (див. розділ «Побічні реакції»).

Фоточутливість

Доведено, що ципрофлоксацин спричиняє реакції фоточутливості. Пацієнтам, які приймають ципрофлоксацин, рекомендується під час лікування уникати прямого сонячного світла або УФ-випромінення (див. розділ «Побічні реакції»).

Центральна нервова система

Хінолони спричиняють судоми або знижують поріг судомної готовності. Ципрофлоксацин застосовують з обережністю пацієнтам із розладами ЦНС, які можуть мати схильність до виникнення судом. При виникненні судом прийом ципрофлоксацину припиняють (див. розділ «Побічні реакції»). Навіть після першого прийому ципрофлоксацину можуть виникнути психотичні реакції. У рідкісних випадках депресія або психоз можуть прогресувати до суїцидальних думок та вчинків, таких як самогубство або його спроба. У цих випадках прийом ципрофлоксацину припиняють та вживають заходів, необхідних у даній клінічній ситуації.

У пацієнтів, що приймали ципрофлоксацин, повідомлялося про випадки поліневропатії (на основі неврологічних симптомів, таких як біль, печіння, сенсорні розлади або м’язова слабкість, окремо або в комбінації). Прийом ципрофлоксацину слід припинити пацієнтам, що мають симптоми невропатії, зокрема біль, печіння, відчуття пощипування, заніміння та/або слабкість, з метою попередження розвитоку необоротних станів (див. розділ «Побічні реакції»).

Серцеві розлади

Застосування ципрофлоксацину пов’язують із випадками подовження інтервалу QT (див. розділ «Побічні реакції»).

Оскільки жінки порівняно з чоловіками, як правило, мають більш тривалий інтервал QTc, вони можуть бути більш чутливими до лікарських засобів, що призводять до подовження інтервалу QTc. Пацієнти літнього віку можуть також бути більш чутливими до впливів лікарських засобів на тривалість інтервалу QT. Необхідно дотримуватися обережності при одночасному призначенні препарату Флапрокс та лікарських засобів, що можуть призводити до подовження інтервалу QT (таких як клас IA і III антиаритмічних засобів, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотики) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій») чи в пацієнтів з факторами ризику по подовження інтервалу QT або розвитку двоспрямованої шлуночкової веретеноподібної тахікардії (наприклад вроджений синдром подовженого QT, некореговані електролітні розлади, такі як гіпокаліємія або гіпомагніємія та серцеві захворювання, зокрема серцева недостатність, інфаркт міокарда або брадикардія).

Шлунково-кишковий тракт

У разі виникнення протягом або після лікування тяжкої і стійкої діареї (навіть через декілька тижнів після лікування) про це слід повідомити лікаря, оскільки цей симптом може маскувати тяжке шлунково-кишкове захворювання (наприклад, псевдомембранозний коліт, що може мати летальний наслідок), яке вимагає негайного лікування (див. розділ «Побічні реакції»). У таких випадках прийом ципрофлоксацину необхідно припинити і розпочати застосування відповідної терапії (наприклад ванкоміцину 4 x 250 мг/добу перорально). Лікарські засоби, які пригнічують перистальтику, протипоказані.

Нирки та сечовидільна система

Повідомлялося про кристалурію, пов’язану з застосуванням ципрофлоксацину (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнти, що приймають ципрофлоксацин, повинні отримувати достатню кількість рідини. Слід уникати надмірної лужності сечі.

Гепатобіліарна система

При прийомі ципрофлоксацину повідомлялося про випадки розвитку некрозу печінки та печінкової недостатності з загрозою для життя пацієнта (див. розділ «Побічні реакції»). У випадку появи будь-яких ознак і симптомів захворювання печінки (таких як анорексія, жовтяниця, темна сеча, свербіж або напруженість передньої черевної стінки), лікування слід припинити. Також може визначатися тимчасове збільшення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, розвиток холестатичної жовтяниці, особливо у пацієнтів з попереднім ушкодженням печінки, які отримували Флапрокс (див. розділ «Побічні реакції»).

Дефіцит глюкозо-6-фосфат дегідрогенази

При прийомі ципрофлоксацину повідомлялося про гемолітичні реакції у пацієнтів із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Слід уникати застосування ципрофлоксацину цим пацієнтам, за винятком випадків, коли потенційна користь переважає потенційний ризик, у такому разі слід спостерігати за можливою появою гемолізу.

Резистентність

Під час або після курсу лікування ципрофлоксацином резистентні бактерії можуть бути виділені, з або без клінічно визначеної суперінфекції. Може існувати певний ризик виділення ципрофлоксацин-резистентних бактерій під час тривалих курсів лікування та при лікуванні внутрішньолікарняних інфекцій та/або інфекцій, спричинених видами Staphylococcus і Pseudomonas.

Цитохром Р450

Ципрофлоксацин помірно пригнічує CYP450 1A2 і тому може спричинити підвищення сироваткової концентрації одночасно призначених речовин, які також метаболізуються цим ферментом (наприклад теофіліну, метилксантинів, кофеїну, дулоксетину, клозапіну, оланзапіну, ропініролу, тизанідину). Одночасне призначення ципрофлоксацину і тізанідину протипоказане. Підвищення концентрацій в плазмі, що асоціюється зі специфічними для лікарських засобів побічними реакціями, визначається через пригнічення їх метаболічного кліренсу ципрофлоксацином. Отже, за пацієнтами, що приймають ці речовини одночасно з ципрофлоксацином, слід уважно спостерігати щодо можливого виникнення клінічних ознак передозування. Також може виникнути необхідність у визначенні сироваткових концентрацій (наприклад, теофіліну) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Метотрексат

Одночасне призначення ципрофлоксацину і метотрексату не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Вплив на результати лабораторних аналізів

Ципрофлоксацин in vitro може впливати на результати посіву на Mycobacterium spp. шляхом пригнічення росту культури мікобактерій, що може призвести до хибно-негативних результатів аналізу посіву у пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Фторхінолони, до яких належить ципрофлоксацин, можуть впливати на здатність пацієнта керувати автомобілем і працювати з механізмами через реакції з боку ЦНС (див. розділ «Побічні реакції»). Тому здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами може бути порушена.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Вплив інших засобів на ципрофлоксацин

Формування хелатного комплексу

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину (перорально) та лікарських засобів, що містять багатовалентні катіони, мінеральних добавок (наприклад кальцію, магнію, алюмінію, заліза), фосфатзв’язуючих полімерів (наприклад севеламеру), сукральфатів або антацидів, а також препаратів з великою буферною ємністю (таких як таблетки диданозину), що містять магній, алюміній або кальцій, абсорбція ципрофлоксацину знижується. У зв’язку з цим ципрофлоксацин слід приймати або за 1-2 години до, або принаймні через 4 години після прийому цих препаратів.

Дане обмеження не стосується антацидів, що належать до класу блокаторів H2-рецепторів.

Харчові та молочні продукти

Кальцій у складі харчових продуктів незначно впливає на абсорбцію. Однак слід уникати одночасного прийому ципрофлоксацину і молочних або збагачених мінералами продуктів (таких як молоко, йогурт, апельсиновий сік з підвищеним вмістом кальцію), тому що абсорбція ципрофлоксацину може знижуватись.

Пробенецид

Пробенецид впливає на ниркову секрецію ципрофлоксацину. Одночасне застосування лікарських засобів, що містять пробенецид, та ципрофлоксацину призводить до підвищення концентрації ципрофлоксацину у сироватці крові.

Вплив ципрофлоксацину на інші лікарські засоби

Тизанідин

Тизанідин не можна призначати одночасно з ципрофлоксацином (див. розділ «Протипоказання»). При одночасному застосуванні ципрофлоксацину і тизанідину виявлено збільшення концентрації тизанідину в плазмі крові (збільшення Сmax у 7 разів, діапазон – 4-21 раз; збільшення показника AUC – в 10 разів, діапазон – 6-24 рази). Зі збільшенням концентрації тизанідину в сироватці крові асоціюються гіпотензивні та седативні побічні реакції.

Метотрексат

При одночасному призначенні ципрофлоксацину можливе уповільнення тубулярного транспорту (нирковий метаболізм) метотрексату, що може призводити до підвищення концентрації метотрексату в плазмі крові. При цьому може збільшуватися ймовірність виникнення побічних токсичних реакцій, спричинених метотрексатом. Одночасне призначення не рекомендується (див. розділ «Особливості застосуваня»).

Теофілін

Одночасне застосування ципрофлоксацину та лікарських засобів, що містять теофілін, може призвести до небажаного підвищення концентрації теофіліну в сироватці крові, що у свою чергу, може спричинити розвиток побічних реакцій. У поодиноких випадках такі побічні реакції можуть загрожувати життю або мати летальний наслідок. Якщо одночасного застосування цих препаратів уникнути не можна, слід контролювати концентрацію теофіліну в сироватці крові та адекватно знижувати його дозу (див. розділ «Особливості застосування»).

Інші похідні ксантину

Після одночасного застосування ципрофлоксацину та засобів, що містять кофеїн або пентоксифілін (окспентифілін), повідомлялося про підвищення концентрації цих ксантинів у сироватці крові.

Фенітоїн

Одночасне застосування ципрофлоксацину та фенітоїну може призвести до підвищення або зниження сироваткових концентрацій фенітоїну, тому рекомендується моніторинг рівнів препарату.

Антагоністи вітаміну К

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К може посилюватися їх антикоагулянтна дія. Повідомлялося про підвищення активності оральних антикоагулянтів у пацієнтів, що отримували антибактеріальні препарати, зокрема фторхінолони. Ступінь ризику може варіювати залежно від основного виду інфекції, віку, загального стану хворого, тому точно оцінити вплив ципрофлоксацину на підвищення значення Міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) складно. Слід здійснювати частий контроль МНВ під час і відразу після одночасного введення ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К (наприклад варфарину, аценокумаролу, фенпрокумону, флуїндіону).

Ропінірол

Одночасне застосування ропініролу з ципрофлоксацином, інгібітором ізоензиму CYP450 1A2 помірної дії, призводить до підвищення AUC і Сmax ропініролу на 60 % та 84 % відповідно. Моніторинг побічних ефектів ропініролу та відповідне корегування дози рекомендуються здійснювати під час і відразу після сумісного введення з ципрофлоксацином (див. розділ «Особливості застосування»).

Клозапін

Після одночасного застосування 250 мг ципрофлоксацину з клозапіном упродовж 7 днів сироваткові концентрації клозапіну і N-десметилклозапіну були підвищені на 29 % і 31 %, відповідно. Клінічний нагляд та відповідна корекція дози клозапіну рекомендуються здійснювати під час і відразу після одночасного застосування з ципрофлоксацином (див. розділ «Особливості застосування»).

Препарати, які подовжують інтервал QT

Флапрокс, як і інші фторхінолони, слід призначати з обережностю пацієнтам, які отримують препарати, що подовжують інтервал QT (наприклад антиаритмічні засоби класу IA і III, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотики) (див. розділ «Особливості застосування»).

Метоклопрамід

Метоклопрамід прискорює всмоктування ципрофлоксацину, в результаті чого досягнення максимальної концентрації в плазмі відбувається швидше. Не відмічено впливу на біодоступність ципрофлоксацину.

Одночасне застосування ципрофлоксацину і лікарських засобів, що містять омепразол, призводить до незначного зниження Cmax і AUC ципрофлоксацину.

Лідокаїн

Було показано, що у здорових осіб супутнє застосування ципрофлоксацину, помірного інгібітора ізоферментів цитохрому Р450 1А2, і лікарських засобів, що містять лідокаїн, знижує кліренс внутрішньовенного лідокаїну на 22 %. Незважаючи на нормальну переносимість лікування лідокаїном, можлива взаємодія з ципрофлоксацином, що асоціюється з побічними реакціями і може розвинутися при супутньому застосуванні вказаних препаратів.

Силденафіл

Cmax і AUC силденафілу зростають приблизно в два рази після перорального застосування 50 мг силденафілу та супутнього призначення 500 мг ципрофлоксацину. Тому слід дотримуватися обережності при супутньому призначенні препарату Флапрокс із силденафілом та враховувати співвідношення ризик/користь.

Пероральні цукрознижувальні засоби

При супутньому призначенні препарату Флапрокс та пероральних антидіабетичних лікарських засобів, особливо групи сульфонілсечовини (наприклад глібенкламіду, глімепіриду), повідомлялося про гіпоглікемію, що пов’язана, вірогідно, з потенціюванням ципрофлоксацином дії пероральних антидіабетичних засобів (див. розділ «Побічні реакції»).

Дулоксетин

Одночасне застосування дулоксетину із сильними інгібіторами CYP450 1A2, такими як флувоксамін, може призвести до збільшення AUC і Cmax дулоксетину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином, можна очікувати схожих ефектів при одночасному застосуванні вказаних препаратів (див. розділ «Особливості застосуваннія»).

Нестероїдні протизапальні засоби

Дослідження на тваринах показали, що комбінація дуже високих доз хінолонів (інгібіторів гіраз) та певних нестероїдних протизапальних препаратів (за винятком ацетилсаліцилової кислоти) може провокувати судоми.

Циклоспорин

Було визначено транзиторне підвищення креатиніну плазми крові при одночасному призначенні ципрофлоксацину та лікарських засобів, що містять циклоспорин. Тому необхідний частий (2 рази на тиждень) контроль концентрації креатиніну плазми крові в цих пацієнтів.

Способ применения и дозы

Доза визначається згідно з показанням, тяжкістю та місцем інфекції, чутливістю організму (організмів)-збудника (збудників) до ципрофлоксацину, нирковою функцією пацієнта, а у дітей та підлітків — згідно з масою тіла.

Тривалість лікування залежить від тяжкості перебігу захворювання, особливостей клінічної картини та типу збудника.

Лікування інфекцій, викликаних певними бактеріями (наприклад Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacterабо Staphylococci), може вимагати застосування вищих доз ципрофлоксацину та одночасного призначення інших необхідних антибактеріальних препаратів.

Лікування деяких інфекцій (наприклад запальних захворювань органів малого таза, інтра-абдомінальних інфекцій, інфекцій у пацієнтів із нейтропенією, інфекцій кісток та суглобів) може вимагати одночасного призначення інших необхідних антибактеріальних препаратів залежно від виду виявлених патогенів.

Дорослі

Показання	Добова доза, мг	Загальна тривалість лікування (може включати початкове парентеральне застосування ципрофлоксацину)
Інфекції верхніх дихальних шляхів	Загострення хронічного синуситу	Від 500 мг двічі на день до 750 мг двічі на день	7 -14 днів
Хронічний гнійний отит середнього вуха	Від 500 мг двічі на день до 750 мг двічі на день	7 -14 днів
Важкий перебіг отиту зовнішнього вуха	750 мг двічі на день	Від 28 днів до 3 місяців
Інфекції нижніх дихальних шляхів	Від 500 мг двічі на день до 750 мг двічі на день	7 -14 днів
Інфекції сечового тракту	Неускладнений цистит	Від 250 мг двічі на день до 500 мг двічі на день	3 дні
Жінкам перед менопаузою можна застосовувати одноразову дозу 500 мг
Ускладнений цистит, неускладнений пієлонефрит	500 мг двічі на день	7 днів
Ускладнений пієлонефрит	Від 500 мг двічі на день до 750 мг двічі на день	Не менше 10 днів, при деяких особливих клінічних випадках (таких як абсцеси) лікування можна продовжити до понад 21 дня
Простатит	Від 500 мг двічі на день до 750 мг двічі на день	Від 2 до 4 тижнів (гострий) і від 4 до 6 тижнів (хронічний)
Інфекції статевих органів	Гонококовий уретрит і цервіцит	Одноразова доза 500 мг	1 день (одноразова доза)
Орхоепідидиміт та запальні захворювання органів малого таза	Від 500 мг двічі на день до 750 мг двічі на день	Не менше 14 днів
Інфекції шлунково-кишкового тракту та інтра-абдомінальні інфекції	Діарея, спричинена бактеріальними патогенами, зокрема Shigella spp., окрім Shigella dysenteriae,тип 1, і тяжка діарея мандрівників, як емпіричне лікування	500 мг двічі на день	1 день
Діарея, спричинена Shigella dysenteriae,тип 1	500 мг двічі на день	5 днів
Діарея, спричинена Vibrio cholerae	500 мг двічі на день	3 дні
Тифоїдна лихоманка	500 мг двічі на день	7 днів
Інтраабдомінальні інфекції, спричинені грамнегативними бактеріями	500 мг двічі на день до 750 мг двічі на день	Від 5 до 14 днів
Інфекції шкіри та м’яких тканин	Від 500 мг двічі на день до 750 мг двічі на день	Від 7 до 14 днів
Інфекції кісток та суглобів	Від 500 мг двічі на день до 750 мг двічі на день	Максимально 3 місяці
Лікування або профілактика інфекцій у пацієнтів із нейтропенією. Ципрофлоксацин необхідно застосовувати одночасно з відповідними антибактеріальними препаратами згідно з офіційними рекомендаціями.	Від 500 мг двічі на день до 750 мг двічі на день	Терапію слід продовжувати упродовж усього періоду нейтропенії
Профілактика інвазивних інфекцій, викликаних Neisseria meningitidis	Одноразова доза 500 мг	1 день (одноразова доза)
Профілактика після контакту і радикальне лікування легеневої форми сибірської виразки в осіб, що можуть отримувати лікування пероральним шляхом, якщо це є клінічно необхідним. Застосування препарату слід починати якомого скоріше після підозрюваного або підтвердженого контакту.	500 мг двічі на день	60 днів з дня підтвердженого контакту з Bacillus anthracis

Діти та підлітки

Показання	Добова доза, мг	Загальна тривалість лікування (може включати початкове парентеральне застосування ципрофлоксацину)
Кістозний фіброз	20 мг/кг маси тіла двічі на день при максимальній дозі 750 мг	Від 10 до 14 днів
Ускладнені інфекції сечового тракту та пієлонефрит	Від 10 мг/кг маси тіла двічі на день до 20 мг/кг маси тіла двічі на день при максимальній дозі 750 мг	Від 10 до 21 днів
Інші тяжкі інфекції	20 мг/кг маси тіла двічі на день, при максимумі 750 мг на дозу	Відповідно до типу інфекцій

Пацієнти літнього віку

Пацієнти літнього віку повинні отримувати дозу, обрану згідно з тяжкістю інфекції та кліренсом креатиніну пацієнта.

Ниркова та печінкова недостатність

Рекомендовані початкові та підтримуючі дози для пацієнтів із порушеною нирковою функцією:

Кліренс креатиніну [мл/хв/1,73 м2]	Креатинін сироватки [мкмоль/л]	Оральна доза [мг]
> 60	< 124	Див. звичайне дозування
30?60	124-168	250?500 мг кожні 12 год
< 30	>169	250?500 мг кожні 24 год
Пацієнти на гемодіалізі	>169	250?500 мг кожні 24 год (після діалізу)
Пацієнти на перитонеальному діалізі	>169	250?500 мг кожні 24 год

У пацієнтів з печінковою недостатністю немає потреби в зміні дозування ципрофлоксацину.

Досліджень щодо дозування ципрофлоксацину для дітей із порушеною нирковою та/або печінковою функціями не проводилось.

Спосіб застосування

Таблетки слід ковтати не розжовуючи й запивати рідиною. Їх можна приймати незалежно від прийому їжі. При прийомі натще діюча речовина всмоктується швидше. Таблетки ципрофлоксацину не можна приймати разом із молочними продуктами (наприклад з молоком, йогуртом) або фруктовими соками з додаванням мінералів (наприклад з апельсиновим соком, збагаченим кальцієм) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Побочные реакции

Найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції на препарат, як нудота та діарея.

Дані про побічні реакції на препарат Флапрокс наведено нижче.

При аналізі частоти виникнення беруться до уваги дані орального та внутрішньовенного шляхів застосування ципрофлоксацину.

Класи систем органів	Часті (≥ 1/100 до < 1/10)	Нечасті (≥ 1/1000 д < 1/100)	Поодинокі (≥ 1/10000 до < 1/1000)	Рідкісні (≤ 1/10000)	Частота невідома (не можна розрахува-ти за даними, що існують на даний момент)
Інфекції та інвазії		Грибкові суперінфекції	Антибіотик-асоційований коліт (дуже рідко – з можливою летальністю) (див. розділ «Особливості застосування»)
Розлади з боку системи кровотворен- ня та лімфатичної системи		Еозинофілія	Лейкопенія, анемія, нейтропенія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитемія	Гемолітична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія (небезпечна для життя), пригнічення функції кісткового мозку (небезпечне для життя)
Розлади з боку імунної систем			Алергічні реакції, алергічний/ангіо- невротичний набряк	Анафілактичні реакції, анафілактичний шок (небезпечний для життя) (див. розділ «Особливості застосування»), реакції, подібні до сироваткової хвороби
Розлади метаболізму та харчування		Анорексія	Гіперглікемія
Психічні розлади		Психомоторна збудливість/ тривожність	Сплутаність свідомості і дезорієнтація, стривоженість, патологічні сновидіння, депресія, галюцинації	Психотичні реакції (див. розділ «Особливості застосування»)
Розлади нервової системи		Головний біль, головокружіння, розлади сну, порушення смаку	Парестезії, дизестезії, гіпоестезії, тремор, судоми (див. розділ «Особливості застосування»), запаморочення	Мігрень, порушення координації, порушення ходи, порушення нюху, внутрішньо-черепна гіпертензія	Периферична нейропатія та полі-нейропатія (див. розділ «Особливості застосування»)
Розлади з боку органів зору			Порушення зору	Порушення кольорового сприйняття
Розлади з боку органів слуху та лабіринту			Дзвін у вухах, втрата слуху/ порушення слуху
Патологія серця			Тахікардія		Шлуночкова аритмія, подовження інтервалу QT, піруетна тахікардія (torsades de pointes)*
Судинні розлади			Вазодилатація, артеріальна гіпотензія, синкопальний стан	Васкуліт
Розлади з боку органів дихання, торакальні та медіастиналь-ні розлади			Диспное (включаючи астматичні стани)
Шлунково-кишкові розлади	Нудота, діарея	Блювання, біль у ділянці шлунка і кишечнику, абдомінальний біль, диспептичні розлади, метеоризм		Панкреатит
Патологія гепатобіліар-ної системи		Підвищення рівнів трансаміназ та білірубіну	Порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, гепатит	Некроз печінки (дуже рідко прогресуючий до печінкової недостатності, що загрожує життю) (див. розділ «Особливості застосування»)
Розлади з боку шкірних покривів та підшкірної клітковини		Висипання, свербіж, кропив’янка	Реакції фотосенсибі-лізації (див. розділ «Особливості застосування»)	Петехії, мультиформна еритема, вузликова еритема, синдром Стівенса-Джонсона (з потенційною загрозою життю), токсичний епідермальний некроліз (з потенційною загрозою життю)
Патологія опорно-рухового апарату та сполучної тканини		М’язово-скелетний біль (наприклад біль у кінцівках, поперековій ділянці, грудній клітині), артралгії	Міалгії, артрит, підвищення м’язового тонусу і судоми м’язів	М’язова слабкість, тендиніт, розриви сухожилок (переважно ахіллових) (див. розділ «Особливості застосування»), загострення симптомів міастенії гравіс (див. розділ «Особливості застосування»)
Розлади з боку нирок та сечовидільної системи		Порушення функції нирок	Ниркова недостатність, гематурія, кристалурія (див. розділ «Особливості застосування»), тубулоінтерстиці-альний нефрит
Розлади загального стану та реакції у місці введення		Астенія, гарячка	Набряки, підвищена пітливість (гіпергідроз)
Лабораторні показники		Підвищення активності лужної фосфатази крові	Відхилення від норми рівня протромбіну, підвищення активності амілази

)* — Ці реакції фіксувалися під час постмаркетингового періоду і спостерігалися переважно у пацієнтів з додатковими факторами ризику пролонгації інтервалу QT (див. розділ «Особливості застосування»).

Застосування дітям

У дітей артропатія спостерігається частіше ніж у дорослих (див. розділ «Особливості застосування»).

Також були зареєстровані такі побічні реакції на препарат як алергічний набряк, зменшення апетиту і кількості їжі, що вживається, гіпоглікемія, порушення поведінки, суїцидальні думки, спроба самогубства, гіперестезія, пухирці, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, погане самопочуття, порушення ходи, збільшення міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) у пацієнтів, які приймають антагоністи вітаміну К, тимчасове порушення функції печінки, біль, відчуття серцебиття, тріпотіння передсердь, шлуночкові ектопії, артеріальна гіпертензія, стенокардія, інфаркт міокарда, зупинка серця, тромбоз судин головного мозку, флебіт, безсоння, маніакальна реакція, атаксія, летаргія, сонливість, слабкість, нездужання, фобія, деперсоналізація, болючість слизової оболонки порожнини рота, кандидоз слизової оболонки порожнини рота, дисфагія, перфорація кишечнику, шлунково-кишкові кровотечі, лімфаденопатія, збільшення рівня ліпази, суглобові порушення, загострення подагри, нефрит, поліурія, порушення сечовипускання, уретральна кровотеча, вагініт, ацидоз, біль у грудних залозах, носова кровотеча, набряк легень або гортані, гикавка, кровохаркання, бронхоспазм, легенева емболія, фототоксичні реакції, припливи, озноб, набряк обличчя, шиї, губ, кон’юнктиви, рук, шкірний кандидоз, гіперпігментація, пітливість, зниження гостроти зору, двоїння в очах, біль в очах, порушення смаку, ахроматопсія.

Побічні реакції на препарат Флапрокс, зареєстровані протягом постмаркетингового спостереження, включали: ажитацію, ексфоліативний дерматит, еритему, гіперестезію, гіпертонію, метгемоглобінемію, збільшення МНВ, у пацієнтів, які приймають антагоністи вітаміну К, кандидоз (оральний, шлунково-кишковий, вагінальний), міастенію, ністагм, полінейропатію, гіперкаліємію, зміни протромбінового часу, психоз, збільшення рівня тригліцеридів, гаммаглутамілтрансферази крові, сечової кислоти, зменшення рівня гемоглобіну, геморагічний діатез, збільшення рівня моноцитів, лейкоцитоз, циліндрурію.

Передозировка

Повідомлялося, що передозування внаслідок прийому 12 г препарату призводило до симптомів помірної токсичності. Гостре передозування в дозі 16 г призводило до розвитку гострої ниркової недостатності.

Симптоми передозування включали запаморочення, тремор, головний біль, втому, судоми, галюцинації, сплутаність свідомості, абдомінальний дискомфорт, ниркову та печінкову недостатність, а також кристалурію та гематурію. Повідомлялось також про оборотню ниркову токсичність.

Окрім звичайних невідкладних заходів, що проводяться при передозуванні, рекомендовано моніторинг функції нирок, зокрема визначення рН сечі і за необхідності підвищення її кислотності для попередження явищ кристалурії. Пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини.

За допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу виводиться тільки невелика кількість ципрофлоксацину (<10 %).

Применение в период беременности или кормления грудью

Вагітність.

Дані, щодо застосування ципрофлоксацину вагітним, демонструють відсутність розвитку мальформацій або фето/неонатальної токсичності. Досліди на тваринах не вказують на прямий або непрямий токсичний вплив на репродуктивну функцію. У молодих тварин і тварин, що були піддані впливу хінолонів до народження, спостерігався вплив на незрілу хрящову тканину, тому не можна виключити ймовірність того, що препарат може бути шкідливим для суглобових хрящів новонароджених/плода. Тому під час вагітності задля перестороги краще уникати прийому ципрофлоксацину.

Період годування груддю.

Ципрофлоксацин проникає у грудне молоко. Через потенційний ризик пошкодження суглобових хрящів у новонароджених ципрофлоксацин не слід застосовувати під час годування.

Условия хранения

Зберігати при температурі не вище 25 °С в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

5 років.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Регистрационные данные

Все варианты товара:

Источник

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Передозировка

Форма выпуска и упаковка

Условия хранения

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

Отправить прикрепленные файлы на почту

Фармакодинамика

Флапрокс инструкция по применению

Состав

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Фармакологические свойства

Клинические характеристики

Флапрокс Показания

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Способ применения Флапрокс и дозы

Дети

Передозировка

Побочные эффекты

Срок годности Флапрокс

Условия хранения Флапрокс

Упаковка

Категория отпуска

Производитель

Местонахождение производителя

Дальнейшая информация

Общая информация

Как забронировать лекарства на сайте Моя Аптека?

Можно ли получить скидку при резервировании?

Как оплатить и получить свой заказ?

Основная информация

Инструкция для Флапрокс таблетки, в / плел. обол., по 500 мг №10 (10х1)

Состав

Показания

Противопоказания

Способ применения и дозы

Побочные реакции

Передозировка

Применение в период беременности или кормления грудью

Условия хранения

Регистрационные данные

Все варианты товара: