DESCRIPTION
Fight – Smoke (bupropion hydrochloride) Sustained-Release Tablets are a non-nicotine aid to smoking cessation. Fight – Smoke is chemically unrelated to nicotine or other agents currently used in the treatment of nicotine addiction.
Bupropion is a relatively weak inhibitor of the neuronal uptake of norepinephrine, serotonin, and dopamine, and does not inhibit monoamine oxidase.
The mechanism by which Fight – Smoke enhances the ability of patients to abstain from smoking is unknown. However, it is presumed that this action is mediated by noradrenergic and/or dopaminergic mechanisms.
Bupropion has not been administered intravenously to humans; therefore, the absolute bioavailability of Fight – Smoke Sustained-Release Tablets in humans has not been determined. In rat and dog studies, the bioavailability of bupropion ranged from 5% to 20%.
Following oral administration of Fight – Smoke to healthy volunteers, peak plasma concentrations of bupropion are achieved within 3 hours. The mean peak concentration (C max ) values were 91 and 143 ng/ml from two single-dose (150-mg) studies. At steady state, the mean C max following a 150-mg dose every 12 hours is 136 ng/ml.
In vitro tests show that bupropion is 84% bound to human plasma proteins at concentrations up to 200 mcg/ml.
INDICATIONS AND USAGE
Fight – Smoke is indicated as an aid to smoking cessation treatment
CONTRAINDICATIONS
1- Fight – Smoke is contraindicated in patients with a seizure disorder.
2-. Fight – Smoke is contraindicated in patients treated with any other medications that contain bupropion. because the incidence of seizure is dose dependent.
3- Fight – Smoke is contraindicated in patients with a current or prior diagnosis of bulimia or anorexia nervosa
4- Fight – Smoke is contraindicated in patients undergoing abrupt discontinuation of alcohol or sedatives (including benzodiazepines).
5- Fight – Smoke is contraindicated in patients who are currently taking or have recently taken a monoamine oxidase inhibitor (MAOI);
6- Fight – Smoke is contraindicated in patients who are allergic to bupropion.
WARNINGS
Fight – Smoke should not be used in combination with any other medications that contain bupropion.
Because the use of bupropion is associated with a dose-dependent risk of seizures, clinicians should not prescribe doses over 300 mg/day for smoking cessation. The risk of seizures is also related to patient factors, clinical situation, and concurrent medications, which must be considered in selection of patients for therapy with Fight – Smoke.
- Dose For smoking cessation, doses above 300 mg/day should not be used. The seizure rate associated with doses of sustained-release bupropion up to 300 mg/day is approximately 0.1% (1/1000). This incidence was prospectively determined during an 8-week treatment exposure in approximately 3100 depressed Data for the immediate-release formulation of bupropion revealed a seizure incidence of approximately 0.4% (4/1000) in depressed patients treated at doses in a range of 300 to 450 mg/day. In addition, the estimated seizure incidence increases almost tenfold between 450 and 600 mg/day.
- Patient factors: Predisposing factors that may increase the risk of seizure with bupropion use include history of head trauma or prior seizure, central nervous system (CNS) tumor, and concomitant medications that lower seizure threshold.
- Clinical situations: Circumstances associated with an increased seizure risk include, among others, excessive use of alcohol; abrupt withdrawal from alcohol or other sedatives; addiction to opiates, cocaine, or stimulants; use of over-the-counter stimulants and anorectics; and diabetes treated with oral hypoglycemics or insulin.
- Concomitant medications: Many medications (e.g., antipsychotics, antidepressants, theophylline, systemic steroids) and treatment regimens (e.g., abrupt discontinuation of benzodiazepines) are known to lower seizure threshold
Recommendations for Reducing the Risk of Seizure:
1-the total daily dose of Fight – Smoke does not exceed 300 mg (the maximum recommended dose for smoking cessation)
2-the recommended daily dose for most patients (300 mg/day) is administered in divided doses (150 mg twice daily).
3-No single dose should exceed 150 mg to avoid high peak concentrations of bupropion and/or its metabolites.
Fight – Smoke should be administered with extreme caution to patients with a history of seizure, cranial trauma, or other predisposition(s) toward seizure, or patients treated with other agents (e.g., antipsychotics, antidepressants, theophylline, systemic steroids, etc.) that lower seizure threshold.
Hepatic Impairment:
Fight – Smoke should be used with extreme caution in patients with severe hepatic cirrhosis. In these patients a reduced frequency of dosing is required, as peak bupropion levels are substantially increased and accumulation is likely to occur in such patients to a greater extent than usual. The dose should not exceed 150 mg every other day in these patients .
Pregnancy Category B:
This drug should be used during pregnancy only if clearly needed. Pregnant smokers should be encouraged to attempt cessation using educational and behavioral interventions before pharmacological approaches are used.
Nursing Mothers:
Bupropion and its metabolites are secreted in human milk
Pediatric Use:
The safety and efficacy in a pediatric smoking population have not been established Although generally well tolerated, the limited exposure is insufficient to assess the safety of bupropion in pediatric patients.
Geriatric Use:
The elderly are at increased risk for accumulation of bupropion and its metabolites Because elderly patients are more likely to have decreased renal function, care should be taken in dose selection, and it may be useful to monitor renal function
DRUG INTERACTIONS :
Fight – Smoke should be administered with extreme caution to patients treated with other agents (e.g., antipsychotics, antidepressants, theophylline, systemic steroids, etc.) that lower seizure threshold.
ADVERSE REACTIONS :
Adverse events commonly encountered in patients treated with Fight – Smoke are agitation, dry mouth, insomnia, headache/migraine, nausea/vomiting, constipation, and tremor.
Body (General): Frequent were asthenia, fever, and headache.
Cardiovascular: postural hypotension, stroke, tachycardia, and vasodilation..
Digestive: Frequent were dyspepsia, flatulence, and vomiting.
Endocrine: Also observed were hyperglycemia, hypoglycemia.
Hemic and Lymphatic: Also observed were anemia, leukocytosis, leukopenia, lymphadenopathy, pancytopenia, and thrombocytopenia.
Metabolic and Nutritional: Infrequent were edema, increased weight, and glycosuria.
Nervous System: Frequent were agitation, depression, and irritability.
Respiratory: observed was pneumonia.
Skin: Frequent was sweating. Infrequent was acne and dry skin. Rare was maculopapular rash. Also observed were alopecia, angioedema, exfoliative dermatitis, and hirsutism.
DOSAGE AND ADMINISTRATION
Usual Dosage for Adults: The recommended and maximum dose of Fight – Smoke is 300 mg/day, given as 150 mg twice daily. Dosing should begin at 150 mg/day given every day for the first 3 days, followed by a dose increase for most patients to the recommended usual dose of 300 mg/day. There should be an interval of at least 8 hours between successive doses. Doses above 300 mg/day should not be used Fight – Smoke should be swallowed whole and not crushed, divided, or chewed.
Patients should set a “target quit date” within the first 2 weeks of treatment with Fight – Smoke, generally in the second week.
Treatment with Fight – Smoke should be initiated while the patient is still smoking , since approximately 1 week of treatment is required to achieve steady-state blood levels of bupropion.
Treatment with Fight – Smoke should be continued for 7 to 12 weeks; longer treatment should be guided by the relative benefits and risks for individual patients.
Dosage Adjustment for Patients with Impaired Hepatic Function: Fight – Smoke should be used with extreme caution in patients with severe hepatic cirrhosis. The dose should not exceed 150 mg every other day in these patients
Dosage Adjustment for Patients with Impaired Renal Function: Fight – Smoke should be used with caution in patients with renal impairment and a reduced frequency of dosing should be considered
DRUG ABUSE AND DEPENDENCE :
Controlled clinical studies conducted in normal volunteers, in subjects with a history of multiple drug abuse, and in depressed patients showed some increase in motor activity and agitation/excitement
In a population of individuals experienced with drugs of abuse, a single dose of 400 mg of Fight – Smoke produced mild amphetamine-like activity as compared to placebo on the Morphine-Benzedrine. These scales measure general feelings of euphoria and drug desirability.
Findings in clinical trials, however, are not known to predict the abuse potential of drugs reliably. Nonetheless, evidence from single-dose studies does suggest that the recommended daily dosage of bupropion when administered in divided doses is not likely to be especially reinforcing to amphetamine or stimulant abusers.
OVERDOSAGE
Deaths associated with overdoses of the immediate-release formulation of bupropion alone have been reported rarely in patients ingesting massive doses of the drug. Multiple uncontrolled seizures, bradycardia, cardiac failure, and cardiac arrest prior to death were reported in these patients.
OVERDOSAGE MANAGEMENT:
Ensure an adequate airway, oxygenation, and ventilation. Monitor cardiac rhythm and vital signs. EEG monitoring is also recommended for the first 48 hours post-ingestion. General supportive and symptomatic measures are also recommended. Induction of emesis is not recommended. Gastric lavage with a large-bore orogastric tube with appropriate airway protection, if needed, may be indicated if performed soon after ingestion or in symptomatic patients.
Activated charcoal should be administered.
HOW SHOULD I STORE FIGHT – SMOKE?
Store Fight – Smoke at room temperature, out of direct sunlight.
Keep Fight – Smoke out of the reach of children.
PACKING : Box of 30-50 SR coated Tablet
Табакетте® (Tabakette®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Табакетте®
💊 Состав препарата Табакетте®
✅ Применение препарата Табакетте®
📅 Условия хранения Табакетте®
⏳ Срок годности Табакетте®
Производство жидких лекарственных форм
В Ленобласти открылся новый корпус фармацевтического завода «Северная звезда»
Фармзавод «Северная Звезда» в Ленобласти запустил производство спреев, глазных капель и инъекционных растворов
25 лет НАО «Северная звезда»
Поздравление с днём медицинского работника
Не можешь бросить курить?
Описание лекарственного препарата
Табакетте®
(Tabakette®)
Основано на листке-вкладыше препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2023.03.28
Активное вещество:
цитизин
(cytisinum)
Group
Группировочное наименование
Лекарственная форма
| Табакетте® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 1.5 мг: 100 шт. рег. №: ЛП-(000884)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Табакетте®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102, лактозы моногидрат (сахар молочный), тальк, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат-80 (твин-80), тальк, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид черный (E172).
50 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат содержит активное вещество цитизин, который получают из растений ракитник и термопсис ланцетный из семейства бобовых. Облегчает отказ от курения при лечении никотиновой зависимости. Физическая и психологическая зависимость от никотина считается заболеванием, которое приводит к неспособности отказаться от курения, даже при понимании его негативных эффектов.
Табакетте® действует на организм курильщика подобно никотину. Прием препарата Табакетте® способствует постепенному отказу от курения без неприятных ощущений и дискомфорта, связанных с отказом от курения.
Показания препарата
Табакетте®
- лечение табачной зависимости (для облегчения отказа от курения).
Режим дозирования
Лечение препаратом Табакетте® следует начинать после решения пациента полностью отказаться от курения.
Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Рекомендуемая схема приема:
1-3 день — по 1 таблетке каждые 2 ч (6 таблеток в день). В течение этих дней следует постепенное уменьшать число выкуриваемых сигарет. Если не удается уменьшить потребление сигарет в сутки, следует прекратить лечение и через 2-3 месяца можно снова начать лечение. Если пациент уменьшил число выкуриваемых сигарет, то после 3-го дня следует продолжать лечение по схеме:
4-12 день — по 1 таблетке каждые 2.5 ч (5 таблеток в день);
13-16 день — по 1 таблетке каждые 3 часа (4 таблетки в день);
17-20 день — по 1 таблетке каждые 5 часов (3 таблетки в день);
21-25 день — по 1-2 таблетке в день.
Не позже 5-го дня от начала лечения следует полностью прекратить курение. После завершения курса лечения пациент должен проявить силу воли и не разрешать себе выкуривать ни одной сигареты.
Продолжительность лечения составляет не более 25 дней с соблюдением рекомендованной схемы приема препарата.
Пациент также может обратиться к помощи психолога для получения поддержки в решении отказа от курения, это достоверно повышает эффективность лечения.
Пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) не следует принимать препарат Табакетте®.
В случае пропуска одного приема следует принять препарат в назначенной дозе как можно скорее. Если наступило время для приема следующей дозы, необходимо принять ее как обычно, пропущенную дозу принимать не следует. Не принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: часто (<1/10) — головная боль, головокружение; нечасто (<1/100) — бессонница или сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: часто (<1/10) — боли в верхней части живота, тошнота, сухость во рту, дискомфорт в области живота, сопровождающийся изжогой, тошнотой, отрыжкой, вздутием, диареей (диспепсия); нечасто (<1/100) — запор, рвота, диарея; частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно) — изменение вкуса пищи и аппетита, боль в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно) — тахикардия, ощущение сердцебиения, незначительное повышение АД.
Прочие: частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно) — повышенная раздражительность, одышка, мышечная боль, боль в грудной клетке, снижение массы тела, повышенное потоотделение.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к цитизину или любым другим компонентам препарата;
- острый инфаркт миокарда;
- нестабильная стенокардия;
- аритмия;
- недавно перенесенный инсульт (в течение 1 месяца перед началом приема данного препарата);
- атеросклероз;
- артериальная гипертензия;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствие данных по эффективности и безопасности).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.
Не следует принимать препарат при планируемой беременности.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) не следует принимать препарат Табакетте®.
Особые указания
Перед приемом препарата Табакетте® пациент должен проконсультироваться с лечащим врачом или работником аптеки при наличии в настоящее время или в прошлом любого из следующих состояний или заболеваний:
- длительный стаж курения;
- возраст старше 40-45 лет;
- любые заболевания сердца и сосудов, включая кратковременные состояния: нарушение кровообращения в сосудах головного мозга, сердца, конечностей, нарушение сердечного ритма, боль и ощущение дискомфорта в области груди, повышенное АД;
- гипертиреоз;
- язвенная болезнь желудка;
- изжога (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь);
- заболевания почек и печени;
- опухоли в надпочечниках;
- психические заболевания (некоторые формы шизофрении);
- сахарный диабет;
- диета с пониженным содержанием углеводов.
Лечение препаратом Табакетте® следует начинать только тогда, когда пациент имеете серьезное намерение отказаться от курения, т.к. одновременное лечение препаратом и продолжение курения может привести к усилению нежелательных реакций препарата.
Препарат Табакетте® содержит лактозы моногидрат. Это следует учитывать при необходимости применения у пациентов с непереносимостью некоторых сахаров.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Если во время приема препарата Табакетте® отмечаются случаи сонливости, головокружения, то пациент должен воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, увеличение ЧСС, судороги, затруднение дыхания.
Лечение: для уменьшения всасывания препарата из ЖКТ следует назначить активированный уголь, промывание желудка, большое количество жидкости. При появлении симптомов передозировки пациент должен прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.
Лекарственное взаимодействие
Пациент должен сообщить лечащему врачу о приеме планируемом, недавнем или приеме в настоящее время каких-либо других препаратов, в т.ч. безрецептурных. Особенно это касается следующих лекарственных препаратов:
- теофиллин;
- ропинирол;
- клозапин и оланзапин;
- ацетилхолин, галантамин, карбахол, пиридостигмин, ривастигмин, дистигмин, т.к. усиливаются нежелательные реакции препарата Табакетте®;
- ловастатин, симвастатин, флувастатин, правастатин, т.к. повышается риск появления болей в мышцах;
- пропранолол и другие антигипертензивные и антиаритмические препараты, т.к. препарат Табакетте® уменьшает их эффективность.
Условия хранения препарата Табакетте®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°С.
Срок годности препарата Табакетте®
Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускают без рецепта.
Контакты для обращений
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО
(Россия)
|
|
111524 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Одна таблетка содержит:
Ядро таблетки:
Активное вещество: ранитидина гидрохлорид (гранулированный) 168.0 мг и 336.00 мг (эквивалентно 150 мг и 300 мг ранитидина соответственно)
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кроскармеллоза натрия (для таблетки 300 мг)
Оболочка таблетки: Опадрай белый OY-S-7322 — гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171). триацетин.
Таблетки Зантак 150 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с одной стороны которых выгравировано «GX ЕС2».
Таблетки Зантак 300 мг: белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с одной стороны которых выгравировано «GX ЕСЗ».
Средство, понижающее секрецию желез желудка — блокатор Н2-гистаминовых рецепторов.
Код АТХ
[А02ВА02].
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ранитидин является быстродействующим, блокатором Н2- гистаминовых рецепторов. Подавляет базальную и стимулированную желудочную секрецию, уменьшая как ее объем, так и содержание соляной кислоты и пепсина в секрете. Ранитидин имеет относительно длительную продолжительность действия, так, разовая доза 150 мг эффективно подавляет желудочную секрецию в течение 12 часов. Клинические данные свидетельствуют о том, что ранитидин в комбинации с амоксициллином и метронидазолом способствует элиминации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Эта комбинация также значительно снижает риск рецидива язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.
Инфекция Helicobacter pylori выявляется примерно у 95% пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки и 80% пациентов с язвенной болезнью желудка.
Фармакокинетика
Всасывание Биодоступность ранитидина составляет примерно 50%. Максимальная концентрация в плазме варьирует в пределах 300-550 нг/мл и определяется через 2-3 часа после приема внутрь дозы 150 мг. Концентрация ранитидина в плазме пропорциональна введенной дозе до 300 мг.
Метаболизм ранитидин не подвергается интенсивному метаболизму и выводится преимущественно почками путем канальцевой секреции. Период полувыведения составляет 2-3 ч. Метаболизм ранитидина не отличается при парентеральном введении и при приеме внутрь и протекает с образованием небольших количеств N-оксида (6%), S-оксида (2%). десметилранитидина (2%) и аналога фуранкарбоновой кислоты (1-2%).
ВыведениеПосле внутривенной инъекции 3H-ранитидина в дозе 150 мг 93% препарата выделялось почками и 5% — кишечником; после приема внутрь дозы препарата от 60 до 70% выделялось почками и 26% — кишечником. В первые 24 часа 70% после внутривенной инъекции и 35% после приема внутрь дозы препарата выделялось почками в неизмененном виде. Выведение препарата в первую очередь осуществляется путем канальцевой секреции. Период полувыведения составляет 2-3 часа.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения ранитидина удлиняется в 2-3 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью, получавших 150 мг ранитидина внутрь (клиренс креатинина от 2 до 18 мл/мин), средняя максимальная концентрация препарата в плазме составила 0,67 мг/л, а площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) — 6,1 мг/л/ч по сравнению с 0,36 мг/л и 1.8 мг/л/ч, соответственно, у пациентов с нормальной функцией почек. Через 12 часов после введения концентрация ранитидина в плазме у пациентов с хронической почечной недостаточностью оставалась 0.16 мг/л, то есть достаточной для подавления желудочной секреции.
Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. в том числе связанная с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Профилактика язв двенадцатиперстной кишки, вызванных НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту), особенно у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе. Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с инфекцией Helicobacter pylori. Послеоперационные язвы (язвы желудка, двенадцатиперстной кишки и зоны анастомоза). Рефлюкс-эзофагит. Купирование симптомов при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Синдром Золлингера-Эллисона. Хроническая эпизодическая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, которые связаны с приемом пищи или нарушают сон, но не относятся к вышеперечисленным состояниям. Профилактика развития стрессовых язв у тяжелобольных пациентов. Профилактика рецидивов кровотечения из пептической язвы. Профилактика синдрома Мендельсона.
Гиперчувствительность к ранитидину или любому другому компоненту препарата. С осторожностью
Следует применять с осторожностью у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, острой порфирией (в т.ч. в анамнезе), угнетением иммунитета. Применение при беременности и лактации
Ранитидин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
В период беременности и лактации ранитидин следует применять только в тех случаях.
когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.
При применении в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Способ применения и дозировка
Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
Лечение обострений
Обычная рекомендуемая доза составляет 150 мг два раза в сутки или 300 мг один раз в сутки на ночь. В большинстве случаев язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественные язвы желудка рубцуются в течение 4 недель.
Незарубцевавшиеся за этот срок язвы обычно заживают на фоне продолжения лечения в течение последующих 4 недель.
При лечении язв двенадцатиперстной кишки более эффективен прием Зантака в дозе 300 мг два раза в сутки в течение 4 недель, чем режимы дозирования по 150 мг х 2 раза в сутки или 300 мг х 1 раз в сутки на ночь.
Длительная профилактическая терапия Для профилактики рецидивов язв двенадцатиперстной кишки и желудка стандартная рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в сутки на ночь.
Курение ассоциируется с большей частотой рецидивов язв двенадцатиперстной кишки, поэтому таким пациентам следует рекомендовать отказ от курения.
У пациентов, продолжающих курить, более эффективно назначение Зантака в дозе 300 мг один раз в сутки на ночь по сравнению с режимом дозирования 150 мг х 1 раз в сутки на ночь.
Пептические язвы, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)
Лечение в период обострения Для лечения язв, образовавшихся после или на фоне приема НПВП. рекомендуемая доза составляет 150 мг два раза в сутки или 300 мг один раз в сутки на ночь в течение 8-12 недель.
Профилактика образования язв Для профилактики образования язв двенадцатиперстной кишки рекомендуется назначать ранитидин 150 мг два раза в сутки во время лечения НПВП.
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с инфекцией Helicobacter pylori
Рекомендованная доза составляет 300 мг на ночь или 150 мг 2 раза в сутки в сочетании с амоксициллином 750 мг 3 раза в сутки и метронидазолом 500 мг 3 раза в сутки в течение 2 недель.
Лечение Зантаком в той же дозе должно продолжаться еще в течение последующих 2 недель. Данная схема терапии значительно сокращает частоту рецидивов язв двенадцатиперстной кишки.
Послеоперационные язвы (язвы желудка, двенадцатиперстной кишки, зоны анастомоза) Стандартная рекомендуемая доза 150 мг два раза в сутки.
Рубцевание язв обычно происходит в течение 4 недель. Незарубцевавшиеся за этот срок-язвы в большинстве случаев заживают на фоне продолжения лечения в течение последующих 4 недель.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Лечение острого рефлюкс-эзофагита Рекомендуется доза 150 мг два раза в сутки или 300 мг один раз в сутки на ночь в течение 8 недель, при необходимости курс лечения можно продлить до 12 недель. При среднетяжелом и тяжелом течении рефлюкс-эзофагита доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки при продолжительности лечения до 12 недель.
Профилактическая терапия при рефлюкс-эзофагите Рекомендуемая доза 150 мг два раза в сутки.
Купирование симптомов при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Для облегчения боли, связанной с попаданием кислого содержимого желудка в пищевод, рекомендуется прием Зантака в дозе 150 мг два раза в сутки в течение 2 недель. При недостаточной эффективности лечение может быть продолжено в той же дозе в течение последующих 2 недель.
Синдром Золлингера-Эллисона Начальная доза составляет 150 мг три раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена. Дозы до 6 г в сутки переносились хорошо.
Хроническая эпизодическая диспепсия Обычная рекомендуемая доза 150 мг два раза в сутки в течение 6 недель. При отсутствии эффекта или в случае возобновления симптомов диспепсии вскоре после проведенной терапии необходимо провести обследование пациента.
Профилактика кровотечения из стрессовых язв у тяжелобольных пациентов и профилактика рецидивов кровотечения из пептической язвы После того, как пациент сможет принимать пищу, Зантак в инъекционной лекарственной форме может быть заменен на прием Зантака внутрь в виде таблеток в дозе 150 мг два раза в сутки
Профилактика синдрома Мендельсона Рекомендуемая доза 150 мг за 2 часа до анестезии; предпочтительно также назначить 150 мг накануне вечером. Вместо таблеток возможно применение Зантака в инъекционной лекарственной форме. Роженицам во время родов рекомендуется назначать Зантак в дозе 150 мг внутрь каждые 6 часов, но в случае, если им потребуется проведение общей анестезии, то перед ней следует одновременно с Зантаком применять водорастворимые антациды (например, цитрат натрия)
Применение при нарушении функции почек У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатин и на менее 50 мл/мин) отмечается кумуляция и повышение концентрации Зантака в плазме. У таких пациентов суточная доза должна составлять 150 мг.
Перечисленные побочные эффекты классифицированы по частоте встречаемости, которая определялась следующим образом: очень часто >1/10. часто >1/100 и <1/10, иногда >1/1000 и <1/100, редко >1/10000 и <1/1000, очень редко <1/10000.
Со стороны кроветворения и лимфатической системы: Очень редко — изменения формулы крови (лейкопения, тромбоцитопения). Агранулоцитоз или панцитопения, иногда с гипоплазией или аплазией костного мозга. Приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: Очень редко — брадикардия и атриовентрикулярная блокада, васкулит, снижение артериального давления, аритмия, тахикардия, ранняя желудочковая экстрасистолия.
Со стороны органа зрения: Очень редко — нечеткость зрения, которая может быть связана с изменением аккомодации.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень редко — диарея, тошнота, сухость во рту, запор, рвота, боли в животе.
Со стороны печени, желчевыводящих путей и поджелудочной железы: Редко- преходящие изменения функциональных печеночных проб. Очень редко — гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный) с желтухой или без нее (как правило, обратимый), в этом случае ранитидин должен быть отменен. Печеночная недостаточность. Очень редко- острый панкреатит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: Очень редко — артралгия и миалгия.
Со стороны центральной нервной системы и психики: Очень редко — обратимая спутанность сознания, галлюцинации и депрессия. Эти явления, преимущественно, отмечались у тяжелобольных и пожилых пациентов. Очень редко — головная боль (иногда сильная), головокружение, обратимые непроизвольные движения, повышенная утомляемость, сонливость, бессонница, шум в ушах, раздражительность, гипертермия, эмоциональная лабильность, тревога.
Со стороны иммунной системы: Редко — реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, снижение артериального давления, боли в грудной клетке). Очень редко — анафилактический шок.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: Редко — кожная сыпь. Очень редко — мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона. эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: Очень редко — острый интерстициальный нефрит.
Со стороны эндокринной и репродуктивной системы: Очень редко- обратимая импотенция, нарушения со стороны грудной железы (такие как гинекомастия и галакторея), гиперпролактинемия, аменорея, снижение либидо.
Симптомы: Могут наблюдаться судороги, брадикардия, желудочковая аритмия, снижение артериального давления и нарушения походки.
Лечение: Симптоматическая терапия.
Ранитидин может влиять на всасывание, метаболизм или почечную экскрецию других лекарственных средств. Вследствие этого могут быть необходимы коррекция дозы или отмена препарата, на фармакокинетику которого влияет ранитидин. Взаимодействия осуществляются посредством нескольких механизмов:
1. Подавляющее действие на цитохром-P450-оксигеназную систему.
Ранитидин увеличивает площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80 и 50%), при этом период полувыведения (Т1/2) метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч. Ранитидин угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, метопролола, нифедипина, диазепама, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, глипизида, буформина, метронидазола, блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Однако, при применении в рекомендуемых дозах ранитидин не потенцирует действие тех лекарственных средств, которые инактивируются ферментной системой цитохрома-Р450 Были зарегистрированы случаи изменения протромбинового времени на фоне лечения кумариновыми антикоагулянтами (например, варфарин). Принимая во внимание узкий терапевтический индекс, на фоне сопутствующего лечения ранитидином рекомендован тщательный мониторинг протромбинового времени.
2. Конкурентная почечная канальцевая секреция:
Вследствие того, что ранитидин частично выводится катионной системой, это может влиять на клиренс тех лекарственных средств, которые элиминируются тем же путем. Применение высоких доз ранитидина (например, при лечении синдрома Золлингера-Эллисона) может снижать выведение прокаинамида и его активного метаболита (N-апетилпрокаинамида). что приводит к увеличению концентрации этого лекарственного средства и его метаболита в плазме.
3. Влияние на рН желудочного содержимого:
Возможно влияние на биодоступность определенных лекарственных средств, что может привести либо к повышенному всасыванию (например, триазолам. мидазолам. глипизид). либо к снижению всасывания (например, кетоконазол. атазанавир. делавирдин. гефитиниб).
Взаимодействия ранитидина и амоксициллина, а также метронидазола не было выявлено. При одновременном применении высоких доз (2 г) сукральфата с ранитидином всасывание последнего может быть снижено. Этот эффект не наблюдается, если прием сукральфата осуществлять с интервалом 2 часа.
Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.
Лечение ранитидином может маскировать симптомы рака желудка, поэтому у пациентов с язвой желудка, пациентов среднего и пожилого возраста с диспепсическими проявлениями и изменившейся в последнее время симптоматикой, следует до начала лечения ранитидином исключить наличие злокачественной опухоли. Ранитидин выводится почками, и поэтому концентрация препарата в плазме повышается при тяжелой степени почечной недостаточности. В этом случае следует подобрать дозу согласно рекомендациям.
При повышении доз внутривенных блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов и продолжительности лечения ими более 5 дней может наблюдаться повышение уровня печеночных ферментов.
В редких случаях ранитидин способствует развитию острого приступа порфирии, поэтому следует избегать его назначения пациентам с острой порфирией в анамнезе. В крупном эпидемиологическом исследовании было показано, что у некоторых групп пациентов (пожилые пациенты, пациенты, страдающих хроническими заболеваниями легких, сахарным диабетом, пациенты с ослабленным иммунитетом), принимающих блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, риск развития внебольничной пневмонии выше по сравнению с пациентами, прекратившими лечение ранитидином. Ранитидин нежелательно резко отменять ввиду риска развития синдрома «рикошета». Ранитидин может быть причиной ложноположительной реакции при проведении пробы на белок в моче.
Ранитидин противодействует влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих исследованию желудочной секреции, применять его не рекомендуется.
Ранитидин подавляет кожную реакцию на гистамин, поэтому во избежание ложноотрицательных результатов перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование препарата рекомендуется прекратить.
При сопутствующем приеме НПВП и ранитидина рекомендовано регулярное медицинское наблюдение, особенно в отношении пожилых пациентов с пептической язвой в анамнезе. Влияние на способность управлять автомобилеи и движущимися механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 150 или 300 мг. По 10 таблеток в А1/А1 блистер.
По 1 блистеру (таблетки по 300 мг) или по 2 блистера (таблетки по 150 мг) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
При температуре ниже 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска из аптек
Список Б.
По рецепту. Производитель
ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз СА, Польша / GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. Poland
189 улица Грюнвальдска. 60-322 Познань, Польша /189 Grunwaldzka ul., 60-322 Poznan, Poland Организация, принимающая претензии а РФ
ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг»
121614. Москва ул. Крылатская, д. 17. Бизнес-центр «Крылатские холмы». 5 этаж.
Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов. Код ATX: R03DC03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными воспалительными эйкозаноидами, которые высвобождаются из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов (CysLT), которые находятся в дыхательных путях человека и отвечают за их реактивность, в том числе бронхоспазм, секрецию слизистой, повышенную проницаемость сосудов, а также миграцию эозинофилов.
Монтелукаст представляет собой активное при приеме внутрь вещество, которое с высоким сродством и селективностью связывается с рецепторами CysLT1.
Клиническая эффективность и безопасность
В клинических исследованиях монтелукаст препятствует бронхоспазму, вызванному ингаляцией LTD4, даже в таких низких дозах, как 5 мг. Бронходилатация наблюдалась в течение двух часов после приема внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-адреномиметиками, дополнял эффект бронходилатации, вызванный монтелукастом. Лечение монтелукастом подавляло как ранний, так и поздний бронхоспазм, вызванный действием антигена. Монтелукаст уменьшал количество эозинофилов в периферической крови у взрослых пациентов и детей по сравнению с плацебо. В отдельном исследовании лечение монтелукастом приводило к значительному уменьшению количества эозинофилов в дыхательных путях (при определении в мокроте). У взрослых пациентов и детей в возрасте от 2 до 14 лет монтелукаст улучшал клинический контроль бронхиальной астмы и уменьшал количество эозинофилов в периферической крови по сравнению с плацебо.
В исследованиях у взрослых монтелукаст в дозе 10 мг один раз в сутки по сравнению с плацебо показал достоверное улучшение утренних показателей форсированного объёма выдоха (ОФВ1) (изменение на 10,4% против 2,7% по сравнению с исходным значением), утренней пиковой скорости выдоха (ПСВ) (изменение на 24,5 л/мин против 3,3 л/мин по сравнению с исходным значением) и достоверное уменьшение суммарного использования бета-адреномиметиков (изменение на -26,1% против -4,6% по сравнению с исходным значением). Улучшение дневных и ночных симптомов бронхиальной астмы, согласно самооценке пациентами, было достоверно лучше, чем при назначении плацебо.
Исследования у взрослых показали способность монтелукаста дополнять клинический эффект ингаляционных глюкокортикостероидов (изменение в % от исходного значения для ингаляционного беклометазона в сочетании с монтелукастом в сравнении с беклометазоном соответственно, для ОФВ1: 5,43% против 1,04%; использования бета-адреномиметиков: — 8,70% против 2,64%). По сравнению с ингаляционным беклометазоном (200 мкг два раза в сутки с использованием спейсера), монтелукаст продемонстрировал более быстрый первоначальный ответ, хотя в 12-недельном исследовании беклометазон обеспечивал в среднем более выраженный лечебный эффект (изменение в % от исходного значения для монтелукаста в сравнении с беклометазоном соответственно, для ОФВ1: 7,49% против 13,3%; использования бета-адреномиметиков: — 28,28% против -43,89%). Тем не менее, по сравнению с беклометазоном значительная доля пациентов, получавших монтелукаст, достигли сходной клинической эффективности (например, у 50% пациентов, получавших беклометазон, отмечено улучшение ОФВ1 приблизительно на 11% или более по сравнению с исходным значением, в то время как около 42% пациентов, получавших монтелукаст, достигли аналогичных показателей).
В плацебо-контролируемом исследовании у детей в возрасте от 2 до 5 лет продолжительностью 12 недель монтелукаст в дозе 4 мг один раз в сутки улучшал показатели контроля бронхиальной астмы по сравнению с плацебо, независимо от сопутствующей базисной терапии (глюкокортикостероиды или кромогликат натрия при назначении ингаляционно или через небулайзер). Шестьдесят процентов пациентов не получали никакой другой базисной терапии. Монтелукаст улучшал дневные (в том числе кашель, одышку, затрудненное дыхание и ограничение физической активности) и ночные симптомы по сравнению с плацебо. Монтелукаст также уменьшал потребность в бета-адреномиметиках короткого действия и глюкокортикостероидах быстрого действия для купирования обострений бронхиальной астмы по сравнению с плацебо. У пациентов, получавших монтелукаст, было отмечено большее количество дней без бронхиальной астмы, чем у пациентов, получавших плацебо. Лечебный эффект был достигнут после первой дозы.
В плацебо-контролируемом исследовании у детей в возрасте от 2 до 5 лет с легкой бронхиальной астмой и эпизодическими обострениями продолжительностью 12 месяцев монтелукаст в дозе 4 мг один раз в сутки достоверно (р < 0,001) уменьшал количество эпизодов обострения бронхиальной астмы в год по сравнению с плацебо (1,60 эпизодов обострения против 2,34 эпизодов обострения соответственно) [эпизод обострения определяли как наличие дневных симптомов, требующих назначения бета- адреномиметиков или глюкокортикостероидов (системных или ингаляционных ) ≥ 3 дней подряд, или госпитализация по поводу бронхиальной астмы]. Количество эпизодов бронхиальной астмы в год уменьшилось на 31,9%, 95% ДИ от 16,9 до 44,1.
В плацебо-контролируемом исследовании у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет с интермиттирующей бронхиальной астмой, но без персистирующей бронхиальной астмы, монтелукаст назначали на протяжении 12 месяцев, либо в дозе 4 мг один раз в сутки, либо курсами продолжительностью 12 суток, начинавшимися при появлении симптомов интермиттирующей бронхиальной астмы. Существенных различий между пациентами, получавшими монтелукаст в дозе 4 мг или плацебо, в отношении количества эпизодов бронхиальной астмы, развивавшихся до приступа бронхиальной астмы, определяемом как эпизод бронхиальной астмы, требующей использования ресурсов здравоохранения, таких как незапланированный визит к врачу, посещение отделения неотложной помощи или больницы, или назначения глюкокортикостероидов внутрь внутривенно или внутримышечно, не наблюдалось.
В исследовании у детей в возрасте от 6 до 14 лет продолжительностью 8 недель монтелукаст в дозе 5 мг один раз в сутки по сравнению с плацебо достоверно улучшал показатели функции внешнего дыхания (изменение ОФВ1 на 8,71% против 4,16% по сравнению с исходным значением; изменение утренней ПСВ на 27,9 л/мин против 17,8 л/мин по сравнению с исходным значением) и уменьшал потребность в бета-адреномиметиках короткого действия (изменение -11,7% против +8,2% по сравнению с исходным значением).
В сравнительном исследовании эффективности монтелукаста и ингаляционного флутиказона в отношении контроля бронхиальной астмы у детей в возрасте от 6 до 14 лет с легкой персистирующей бронхиальной астмой продолжительностью 12 месяцев монтелукаст не уступал флутиказону в отношении увеличения количества дней без симптомов бронхиальной астмы. В среднем за 12 месяцев периода лечения количество дней без симптомов бронхиальной астмы увеличилось с 61,6% до 84,0% в группе монтелукаста и с 60,9% до 86,7% в группе флутиказона. Разница между группами (среднее увеличение количества дней без симптомов бронхиальной астмы, определенное методом наименьших квадратов) была статистически значимой (-2,8 при 95% ДИ от -4,7 до -0,9), но в пределах заранее установленного диапазона не меньшей клинической эффективности. Как монтелукаст, так и флутиказон в течение периода лечения продолжительностью 12 месяцев также улучшали контроль бронхиальной астмы в отношении следующих вторичных переменных:
ОФВ1 увеличился с 1,83 до 2,09 л в группе монтелукаста и с 1,85 до 2,14 л в группе флутиказона. Разница между группами (среднее увеличение ОФВ1, определенное методом наименьших квадратов) составила -0,02 л при 95% ДИ от -0,06 до 0,02. Среднее увеличение ОФВ1 в процентном выражении по отношению к исходному значению составило 0,6% в группе монтелукаста и 2,7% в группе флутиказона. Разница между группами в процентных значениях ОФВ1 (среднее увеличение, определенное методом наименьших квадратов) была статистически значимой: -2,2% при 95% ДИ от -3,6 до -0,7.
Количество дней, в течение которых применялись бета-адреномиметики, уменьшилось с 38,0 % до 15,4% в группе монтелукаста и с 38,5% до 12,8% в группе флутиказона. Различие в количестве дней (в %), в течение которых применялись бета-адреномиметики, между группами (среднее значение, определенное методом наименьших квадратов) составило 2,7 при 95% ДИ от 0,9 до 4,5.
Количество пациентов с приступами бронхиальной астмы (приступ бронхиальной астмы определяли как период ухудшения симптомов бронхиальной астмы, требующий приема системных глюкокортикостероидов, незапланированного посещения врача или отделения неотложной помощи или госпитализации) составило 32,2% пациентов в группе монтелукаста и 25,6% пациентов в группе флутиказона; отношение шансов составило 1,38 при 95% ДИ от 1,04 до 1,84, что было статистически значимым.
Количество пациентов, которым в течение периода исследования назначались системные (преимущественно пероральные) глюкокортикостероиды, составило 17,8% пациентов в группе монтелукаста и 10,5% пациентов в группе Флутиказона. Среднее различие между группами, определенное методом наименьших квадратов, составило 7,3% при 95% ДИ от 2,9 до 11,7.
В исследовании у взрослых пациентов продолжительностью 12 недель было продемонстрировано достоверное уменьшение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой (максимальное снижение ОФВ1 составило 22,33% для монтелукаста против 32,40% для плацебо; время восстановления исходного ОФВ1 ±5% составило 44,22 минут для монтелукаста против 60,64 минут для плацебо). Данный эффект оставался неизменным в течение всех 12 недель. Уменьшение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, также было показано в краткосрочном исследовании у детей в возрасте от 6 до 14 лет (максимальное снижение ОФВ1 составило 18,27% для монтелукаста против 26,11% для плацебо; время восстановления исходного ОФВ1 ±5% составило 17,76 минут для монтелукаста против 27,98 минут для плацебо). Эффект в обоих исследованиях достигался в конце интервала между приемами лекарственного препарата один раз в сутки.
У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к аспирину и одновременно получающих терапию ингаляционными и/или пероральными глюкокортикостероидами, терапия монтелукастом в сравнении с плацебо приводила к достоверному улучшению контроля симптомов бронхиальной астмы (изменение ОФВ1 по сравнению с исходным значением составило 8,55% против -1,74%; уменьшение общей потребности в бета-адреномиметиков составило -27,78% против 2,09% по сравнению с исходным значением).
Фармакокинетика
Всасывание
Монтелукаст быстро всасывается после приема внутрь. Для таблеток 10 мг, покрытых плёночной оболочкой, средняя пиковая концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через три часа (Тmах) после приема препарата натощак взрослыми пациентами. Средняя биодоступность после приема внутрь составляет 64%. Обычная пища не влияет на биодоступность после приема внутрь и Сmах. Безопасность и эффективность были показаны в клинических исследованиях, в которых таблетки 10 мг, покрытые плёночной оболочкой, назначали без учета времени приема пищи.
Для таблетки жевательной 5 мг Сmах достигается в течении двух часов после приема натощак взрослыми пациентами. Средняя биодоступность после приема внутрь составляет 73% и уменьшается до 63% после приема обычной пищи.
После назначения жевательных таблеток 4 мг натощак детям в возрасте от 2 до 5 лет Сmах достигается через 2 часа после приема. Средняя Сmах на 66% выше, а средняя Cmin — ниже, чем у взрослых, получавших таблетки 10 мг.
Распределение и связывание с белками плазмы крови
Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Исследования на крысах с меченым радиоизотопом монтелукастом показывают, что проникновение препарата через гематоэнцефалический барьер минимально. Кроме того, концентрация радиоактивной метки в течение 24 часов после введения дозы во всех остальных тканях была минимальной.
Биотрансформация
Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии находится ниже порога определения у взрослых и детей.
Цитохром Р450 2С8 является основным ферментом, участвующим в метаболизме монтелукаста. Кроме того, незначительный вклад могут вносить изоферменты CYP3A4 и 2С9, хотя было показано, что итраконазол, ингибитор изофермента CYP3A4, не вызывает изменений фармакокинетических параметров монтелукаста у здоровых людей, которые получали монтелукаст в дозе 10 мг в сутки. На основании результатов исследований in vitro в микросомах печени человека можно сделать вывод, что терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 или 2D6. Вклад метаболитов монтелукаста в его терапевтический эффект минимален.
Выведение
Средний клиренс монтелукаста из плазмы крови у здоровых взрослых составляет 45 мл/мин. После приема внутрь меченого радиоизотопом монтелукаста 86% радиоактивности обнаруживались в кале в течение 5 дней и < 0,2% — в моче. В сочетании с оценками биодоступности монтелукаста после приема внутрь это означает, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Коррекции дозы у пожилых или у пациентов с легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью не требуется. Исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. В связи с тем, что монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, ожидается, что коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не потребуется. Данных о фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (количество баллов по шкале Чайлд-Пью > 9) не получено.
При назначении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендуемую дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не отмечался при назначении рекомендуемой дозы 10 мг один раз в сутки.
DESCRIPTION
Fight – Smoke (bupropion hydrochloride) Sustained-Release Tablets are a non-nicotine aid to smoking cessation. Fight – Smoke is chemically unrelated to nicotine or other agents currently used in the treatment of nicotine addiction.
Bupropion is a relatively weak inhibitor of the neuronal uptake of norepinephrine, serotonin, and dopamine, and does not inhibit monoamine oxidase.
The mechanism by which Fight – Smoke enhances the ability of patients to abstain from smoking is unknown. However, it is presumed that this action is mediated by noradrenergic and/or dopaminergic mechanisms.
Bupropion has not been administered intravenously to humans; therefore, the absolute bioavailability of Fight – Smoke Sustained-Release Tablets in humans has not been determined. In rat and dog studies, the bioavailability of bupropion ranged from 5% to 20%.
Following oral administration of Fight – Smoke to healthy volunteers, peak plasma concentrations of bupropion are achieved within 3 hours. The mean peak concentration (C max ) values were 91 and 143 ng/ml from two single-dose (150-mg) studies. At steady state, the mean C max following a 150-mg dose every 12 hours is 136 ng/ml.
In vitro tests show that bupropion is 84% bound to human plasma proteins at concentrations up to 200 mcg/ml.
INDICATIONS AND USAGE
Fight – Smoke is indicated as an aid to smoking cessation treatment
CONTRAINDICATIONS
1- Fight – Smoke is contraindicated in patients with a seizure disorder.
2-. Fight – Smoke is contraindicated in patients treated with any other medications that contain bupropion. because the incidence of seizure is dose dependent.
3- Fight – Smoke is contraindicated in patients with a current or prior diagnosis of bulimia or anorexia nervosa
4- Fight – Smoke is contraindicated in patients undergoing abrupt discontinuation of alcohol or sedatives (including benzodiazepines).
5- Fight – Smoke is contraindicated in patients who are currently taking or have recently taken a monoamine oxidase inhibitor (MAOI);
6- Fight – Smoke is contraindicated in patients who are allergic to bupropion.
WARNINGS
Fight – Smoke should not be used in combination with any other medications that contain bupropion.
Because the use of bupropion is associated with a dose-dependent risk of seizures, clinicians should not prescribe doses over 300 mg/day for smoking cessation. The risk of seizures is also related to patient factors, clinical situation, and concurrent medications, which must be considered in selection of patients for therapy with Fight – Smoke.
- Dose For smoking cessation, doses above 300 mg/day should not be used. The seizure rate associated with doses of sustained-release bupropion up to 300 mg/day is approximately 0.1% (1/1000). This incidence was prospectively determined during an 8-week treatment exposure in approximately 3100 depressed Data for the immediate-release formulation of bupropion revealed a seizure incidence of approximately 0.4% (4/1000) in depressed patients treated at doses in a range of 300 to 450 mg/day. In addition, the estimated seizure incidence increases almost tenfold between 450 and 600 mg/day.
- Patient factors: Predisposing factors that may increase the risk of seizure with bupropion use include history of head trauma or prior seizure, central nervous system (CNS) tumor, and concomitant medications that lower seizure threshold.
- Clinical situations: Circumstances associated with an increased seizure risk include, among others, excessive use of alcohol; abrupt withdrawal from alcohol or other sedatives; addiction to opiates, cocaine, or stimulants; use of over-the-counter stimulants and anorectics; and diabetes treated with oral hypoglycemics or insulin.
- Concomitant medications: Many medications (e.g., antipsychotics, antidepressants, theophylline, systemic steroids) and treatment regimens (e.g., abrupt discontinuation of benzodiazepines) are known to lower seizure threshold
Recommendations for Reducing the Risk of Seizure:
1-the total daily dose of Fight – Smoke does not exceed 300 mg (the maximum recommended dose for smoking cessation)
2-the recommended daily dose for most patients (300 mg/day) is administered in divided doses (150 mg twice daily).
3-No single dose should exceed 150 mg to avoid high peak concentrations of bupropion and/or its metabolites.
Fight – Smoke should be administered with extreme caution to patients with a history of seizure, cranial trauma, or other predisposition(s) toward seizure, or patients treated with other agents (e.g., antipsychotics, antidepressants, theophylline, systemic steroids, etc.) that lower seizure threshold.
Hepatic Impairment:
Fight – Smoke should be used with extreme caution in patients with severe hepatic cirrhosis. In these patients a reduced frequency of dosing is required, as peak bupropion levels are substantially increased and accumulation is likely to occur in such patients to a greater extent than usual. The dose should not exceed 150 mg every other day in these patients .
Pregnancy Category B:
This drug should be used during pregnancy only if clearly needed. Pregnant smokers should be encouraged to attempt cessation using educational and behavioral interventions before pharmacological approaches are used.
Nursing Mothers:
Bupropion and its metabolites are secreted in human milk
Pediatric Use:
The safety and efficacy in a pediatric smoking population have not been established Although generally well tolerated, the limited exposure is insufficient to assess the safety of bupropion in pediatric patients.
Geriatric Use:
The elderly are at increased risk for accumulation of bupropion and its metabolites Because elderly patients are more likely to have decreased renal function, care should be taken in dose selection, and it may be useful to monitor renal function
DRUG INTERACTIONS :
Fight – Smoke should be administered with extreme caution to patients treated with other agents (e.g., antipsychotics, antidepressants, theophylline, systemic steroids, etc.) that lower seizure threshold.
ADVERSE REACTIONS :
Adverse events commonly encountered in patients treated with Fight – Smoke are agitation, dry mouth, insomnia, headache/migraine, nausea/vomiting, constipation, and tremor.
Body (General): Frequent were asthenia, fever, and headache.
Cardiovascular: postural hypotension, stroke, tachycardia, and vasodilation..
Digestive: Frequent were dyspepsia, flatulence, and vomiting.
Endocrine: Also observed were hyperglycemia, hypoglycemia.
Hemic and Lymphatic: Also observed were anemia, leukocytosis, leukopenia, lymphadenopathy, pancytopenia, and thrombocytopenia.
Metabolic and Nutritional: Infrequent were edema, increased weight, and glycosuria.
Nervous System: Frequent were agitation, depression, and irritability.
Respiratory: observed was pneumonia.
Skin: Frequent was sweating. Infrequent was acne and dry skin. Rare was maculopapular rash. Also observed were alopecia, angioedema, exfoliative dermatitis, and hirsutism.
DOSAGE AND ADMINISTRATION
Usual Dosage for Adults: The recommended and maximum dose of Fight – Smoke is 300 mg/day, given as 150 mg twice daily. Dosing should begin at 150 mg/day given every day for the first 3 days, followed by a dose increase for most patients to the recommended usual dose of 300 mg/day. There should be an interval of at least 8 hours between successive doses. Doses above 300 mg/day should not be used Fight – Smoke should be swallowed whole and not crushed, divided, or chewed.
Patients should set a “target quit date” within the first 2 weeks of treatment with Fight – Smoke, generally in the second week.
Treatment with Fight – Smoke should be initiated while the patient is still smoking , since approximately 1 week of treatment is required to achieve steady-state blood levels of bupropion.
Treatment with Fight – Smoke should be continued for 7 to 12 weeks; longer treatment should be guided by the relative benefits and risks for individual patients.
Dosage Adjustment for Patients with Impaired Hepatic Function: Fight – Smoke should be used with extreme caution in patients with severe hepatic cirrhosis. The dose should not exceed 150 mg every other day in these patients
Dosage Adjustment for Patients with Impaired Renal Function: Fight – Smoke should be used with caution in patients with renal impairment and a reduced frequency of dosing should be considered
DRUG ABUSE AND DEPENDENCE :
Controlled clinical studies conducted in normal volunteers, in subjects with a history of multiple drug abuse, and in depressed patients showed some increase in motor activity and agitation/excitement
In a population of individuals experienced with drugs of abuse, a single dose of 400 mg of Fight – Smoke produced mild amphetamine-like activity as compared to placebo on the Morphine-Benzedrine. These scales measure general feelings of euphoria and drug desirability.
Findings in clinical trials, however, are not known to predict the abuse potential of drugs reliably. Nonetheless, evidence from single-dose studies does suggest that the recommended daily dosage of bupropion when administered in divided doses is not likely to be especially reinforcing to amphetamine or stimulant abusers.
OVERDOSAGE
Deaths associated with overdoses of the immediate-release formulation of bupropion alone have been reported rarely in patients ingesting massive doses of the drug. Multiple uncontrolled seizures, bradycardia, cardiac failure, and cardiac arrest prior to death were reported in these patients.
OVERDOSAGE MANAGEMENT:
Ensure an adequate airway, oxygenation, and ventilation. Monitor cardiac rhythm and vital signs. EEG monitoring is also recommended for the first 48 hours post-ingestion. General supportive and symptomatic measures are also recommended. Induction of emesis is not recommended. Gastric lavage with a large-bore orogastric tube with appropriate airway protection, if needed, may be indicated if performed soon after ingestion or in symptomatic patients.
Activated charcoal should be administered.
HOW SHOULD I STORE FIGHT – SMOKE?
Store Fight – Smoke at room temperature, out of direct sunlight.
Keep Fight – Smoke out of the reach of children.
PACKING : Box of 30-50 SR coated Tablet
Инструкция
Ознакомьтесь с принципом действия, способом применения, противопоказаниями, побочными эффектами, взаимодействием с другими лекарствами и другой важной информацией о «Чампиксе» в подробной инструкции по применению, предназначенной для медицинских работников.
ЧАМПИКС®
Регистрационный номер: ЛСР-006439/08
Торговое название препарата: Чампикс®
Международное непатентованное название: варениклин Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, дозировкой 0,5 мг содержит:
Активное вещество: варениклин — 0,5 мг (в виде варениклина тартрата — 0,85 мг)
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 62,57 мг, кальция гидрофосфат — 33,33 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,50 мг, магния стеарат — 0,75 мг; пленочная оболочка: опадрай белый YS-1-18202-A содержит гипромеллозу, титана диоксид и макрогол) — 4,00 мг; опадрай прозрачный YS-2- 19114-A (содержит гипромеллозу и триацетин) — 0,50 мг.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, дозировкой 1 мг содержит:
Активное вещество: варениклин — 1 мг (в виде варениклина тартрата 1,71 мг)
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 125,13 мг, кальция гидрофосфат — 66,66 мг, кроскармеллоза натрия — 4,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг, магния стеарат — 1,50 мг; пленочная оболочка: опадрай прозрачный YS-2-19114-A (содержит гипромеллозу и триацетин) — 1,00 мг; опадрай синий 03B90547 (содержит гипромеллозу, титана диоксид, макрогол и алюминиевый лак на основе индигокармина) — 8,00 мг.
Описание
Таблетки дозировкой 0,5 мг:
белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 0.5» на другой стороне
Таблетки дозировкой 1 мг:
светло-голубые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» на другой стороне
Фармакотерапевтическая группа: никотиновой зависимости средство лечения
Код АТХ: N07BA03
Фармакодинамика
Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами головного мозга, в отношении которых он является как частичным агонистом (но в меньшей степени, чем никотин), так и антагонистом в присутствии никотина. Электрофизиологические исследования in vitro и нейрохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и стимулируя их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать α4β2 рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему — нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения). Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены, одновременно приводя к снижению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация варениклина (Cmax) в плазме крови, как правило, достигается через 3-4 ч после приема внутрь. При последующих приемах у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Препарат практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью, не связанной с приемом пищи и временем приема в течение дня. После однократного приема в дозе от 0,1 мг до 3 мг или повторного приема в дозе от 1 мг/сутки до 3 мг/сутки фармакокинетика варениклина носила линейный характер.
Распределение
Варениклин распределяется в тканях и проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в головной мозг. Степень связывания с белками плазмы крови низкая (≤ 20 %) и не зависит от возраста и функции почек.
Метаболизм
Варениклин подвергается минимальной трансформации: 92 % дозы выводится почками в неизмененном виде и менее 10 % — в виде метаболитов. Среди метаболитов варениклина в моче обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и гидроксиварениклин. В плазме крови варениклин на 91 % циркулирует в неизмененном виде. Среди циркулирующих метаболитов обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и N-глюкозилварениклин.
Выведение
Период полувыведения (Т1⁄2) варениклина составляет около 24 ч. Выведение варениклина почками осуществляется, в основном, путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.
Фармакокинетика в особых группах
Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, статуса курения или сопутствующей терапии.
Нарушение функции почек
Фармакокинетика варениклина не изменялась у больных с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин). У больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 30 мл/мин и ≤ 50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1,5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 80 мл/мин). У больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 2,1 раза. У больных с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.
Нарушение функции печени
Учитывая отсутствие выраженного метаболизма варениклина в печени, фармакокинетика варениклина не должна изменяться у больных с нарушением ее функции.
Пожилые пациенты
Фармакокинетика варениклина у пожилых людей с нормальной функцией почек (возраст от 65 до 75 лет) не изменяется.
Показания к применению
Никотиновая зависимость у взрослых
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому компоненту препарата
Возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе)
Беременность и период лактации
Терминальная стадия почечной недостаточности
Применение при беременности и в период лактации
В связи с тем, что адекватные контролируемые исследования применения варениклина у беременных женщин не проводились, использование препарата в период беременности противопоказано.
Сведений о выделении варениклина с грудным молоком у женщин нет. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.
Чампикс® принимают внутрь, проглатывая таблетки целиком и запивая водой вне зависимости от приема пищи. Рекомендуемая доза препарата составляет 1 мг два раза в сутки с титрацией дозы по следующей схеме:
|
Дни 1 – 3 |
0,5 мг один раз в сутки |
|
Дни 4 – 7 |
0,5 мг два раза в сутки |
|
День 8 – конец лечения |
1 мг два раза в сутки |
Лечение препаратом Чампикс® следует начинать за 1-2 недели до выбранной пациентом даты прекращения курения. Либо пациент может начать прием препарата и прекратить курение в период с 8-ого по 35-ый день лечения препаратом Чампикс®.
Если пациент не переносит нежелательные эффекты препарата Чампикс®, то дозу можно временно или постоянно снизить.
Лечение препаратом Чампикс® продолжают в течение 12 недель. Пациентам, успешно бросившим курить к концу 12-ой недели лечения, рекомендован дополнительный 12-недельный курс терапии варениклином в дозе 1 мг два раза в сутки.
Пациентам, у которых имеется соответствующая мотивация, но которым не удалось бросить курить в ходе предыдущего курса лечения варениклином, или у которых после лечения наступает рецидив, рекомендуется предпринять еще одну попытку, при условии, что были установлены причины неудачи первой попытки, и предприняты меры для их устранения. Данные об эффективности дополнительного 12-недельного курса терапии у пациентов, которым не удалось бросить курить по результатам первичного курса терапии или при рецидиве курения, отсутствуют. Риск рецидива курения повышен у лиц, недавно завершивших терапию с целью прекращения курения. У пациентов с высоким риском рецидива возможно постепенное снижение дозы (см. раздел «Особые указания»).
Нарушение функции почек
Изменение дозы препарата Чампикс® у больных с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин) и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 30 мл/мин и ≤ 50 мл/мин) не требуется.
У больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата Чампикс® составляет 1 мг один раз в сутки. Лечение начинают с дозы 0,5 мг один раз в сутки, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг один раз в сутки.
По причине недостатка клинических данных по применению препарата Чампикс® у больных с терминальной стадией почечной недостаточности, препарат не рекомендуется назначать таким пациентам (cм. раздел «Противопоказания»).
Нарушение функции печени
Коррекция дозы препарата Чампикс® у больных с нарушением функции печени не требуется.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы препарата Чампикс® у пожилых пациентов не требуется. У пожилых людей выше вероятность снижения функции почек, поэтому ее целесообразно оценить перед началом лечения.
Дети
Чампикс® не рекомендуется назначать детям и подросткам до 18 лет, поскольку сведения о его безопасности и эффективности в этой возрастной группе недостаточны (cм. раздел «Противопоказания»).
Побочные эффекты
Прекращение курения как на фоне терапии препаратом Чампикс® так и без нее, сопровождается различными симптомами, в частности, отмечались снижение настроения и дисфория, бессонница, раздражительность, чувство неудовольствия и гнева, тревога, нарушение концентрации внимания, двигательное беспокойство, уменьшение частоты сердечных сокращений, усиление аппетита или прибавка массы тела. Отказ от курения на фоне медикаментозной терапии или без нее сопровождался также обострением сопутствующих психических расстройств. Однако ни при разработке схем клинических исследований препарата Чампикс®, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные явления, возможно, связанные собственно с синдромом «отмены» никотина.
По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, были, как правило, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента.
У пациентов, получавших Чампикс® в рекомендуемой дозе 1 мг два раза в сутки после периода титрации, самым частым из зарегистрированных побочных эффектов была тошнота (28,6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно и редко требовала прекращения приема препарата.
Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11,4 % для группы варениклина и 9,7 % для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных нежелательных реакций была следующей: тошнота – 2,7 % и 0,6 % в группах варениклина и плацебо, соответственно; головная боль – 0,6 % и 1,0 %; бессонница – 1,3 % и 1,2 %; необычные сновидения – 0,2 % и 0,2 %.
На фоне приема препарата Чампикс® также возможны следующие реакции со стороны органов и систем (критерии оценки частоты: очень частые ≥ 10 %; частые — от ≥ 1 % до < 10 %;
нечастые — от 0,1% до < 1%; редкие — от > 0,01% до < 0,1%, оченьредкие — < 0,01%, частота неизвестна — невозможно определить на основании имеющихся данных):
Инфекции: очень частые — назофарингит; частые — бронхит, синусит; нечастые — грибковые инфекции, вирусные инфекции.
Нарушения метаболизма и питания: частые — снижение аппетита, повышение аппетита; нечастые — анорексия, полидипсия, частота неизвестна — гипергликемия, сахарный диабет.
Психические расстройства: очень частые — необычные сновидения, бессонница; нечастые — паническая реакция, брадифрения, нарушение мышления, колебания настроения; частота неизвестна — сомнамбулизм.
Неврологические нарушения: очень частые — головная боль; частые — сонливость, головокружение, изменения вкусовых ощущений, в т.ч. снижение вкусовых ощущений; нечастые — тремор, нарушение координации, летаргия, дизартрия, гипертонус, двигательное беспокойство, дисфория, гипестезия, апатия, повышение либидо, снижение либидо; редкие — нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны сердца: нечастые — фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, стенокардия, тахикардия; частота неизвестна — инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны органа зрения: нечастые — скотома, изменение цвета склеры, боли в глазном яблоке, расширение зрачков, фотофобия, миопия, повышенное слезотечение, конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечастые — шум в ушах. Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: частые — одышка, кашель; нечастые — инфекции верхних дыхательных путей, охриплость голоса, боль в глотке и гортани, раздражение глотки, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, ринорея, храп, дисфония, аллергический ринит.
Желудочно-кишечные нарушения: очень частые — тошнота; частые — рвота, запор, диарея, вздутие живота, дискомфорт в желудке, диспепсия, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боли в животе, зубная боль; нечастые — рвота кровью, примесь крови в стуле, гастрит, кишечные расстройства, отрыжка, афтозный стоматит, болезненность десен, обложенный язык.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частые — сыпь, кожный зуд; нечастые — генерализованная сыпь, эритема, акне, гипергидроз, ночные поты.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: частые — артралгия, миалгия, боль в спине; нечастые — скованность суставов, мышечные спазмы, костохондрит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые — глюкозурия, никтурия, полиурия, поллакиурия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нечастые — меноррагия, выделения из влагалища, сексуальная дисфункция.
Общие и местные реакции: частые — боли в груди, усталость; нечастые — дискомфорт в груди, лихорадка, ощущение холода, астения, нарушение циркадного ритма сна, недомогание, киста, гриппоподобный синдром.
Результаты исследований: частые — увеличение массы тела; нечастые — повышение артериального давления (АД), депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение амплитуды зубца T на ЭКГ, увеличение частоты сердечных сокращений, «приливы» крови к коже лица, изменение показателей функции печени, уменьшение числа тромбоцитов, изменение спермы, повышение концентрации С-реактивного белка, снижение концентрации кальция в крови.
Прекращение курения на фоне терапии или без нее сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.
В ходе пострегистрационных исследований у пациентов, пробующих отказаться от курения с помощью препарата Чампикс®, регистрировались случаи депрессивного настроения, ажитации, нарушения поведения или мышления, тревоги, психоза, галлюцинаций, колебаний настроения, агрессивного поведения, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль препарата Чампикс® в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, неизвестна. Зарегистрированы также случаи реакций гиперчувствительности, таких как ангионевротический отек и редкие, но тяжелые случаи кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и мультиформной эритемы (см. раздел «Особые указания»).
Передозировка
Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано. Лечение: симптоматическое. Варениклин выводится при гемодиализе у больных с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клинически значимых взаимодействий варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10 % осуществляется за счет метаболизма, маловероятно, что вещества, влияющие на активность изоферментов цитохрома Р450, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция его дозы не требуется. Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Следовательно, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, клиренс которых осуществляет за счет почечной секреции (в частности, метформина — см. ниже).
Метформин
Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменения фармакокинетики варениклина.
Циметидин
Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29 % за счет снижения его почечного клиренса.
Дигоксин
Варениклин не влияет на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.
Варфарин
Варениклин не изменяет фармакокинетику варфарина и не влияет на протромбиновое время (МНО). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.
Алкоголь
Данные об одновременном применении варениклина и алкоголя ограничены.
Применение в сочетании с другими средствами против курения
упропион
Варениклин не влияет на фармакокинетику бупропиона в равновесном состоянии.
Никотинзаместительная терапия (НЗТ)
При одновременном применении у курильщиков варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (на 2,6 мм рт. ст.) в последний день исследования. При этом частота проявления тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.
Безопасность и эффективность варениклина в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.
Особые указания
Влияние отказа от курения на организм
Физиологические изменения, которые возникают после отказа от курения на фоне терапии варениклином или без нее, могут повлиять на фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных средств, что может потребовать коррекции их дозы (например: теофиллин, варфарин и инсулин). Так как курение индуцирует изофермент CYP1A2, отказ от курения может приводить к повышению концентрации субстратов этого изофермента в плазме крови.
Нейропсихиатрические нарушения
В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических симптомов, включая нарушение поведения или мышления, тревогу, психоз, колебания настроения, агрессивное поведение, ажитацию, депрессивное настроение, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, пытающихся бросить курить с помощью варениклина (см. раздел «Побочные эффекты»). Не все пациенты прекратили курение на момент возникновения перечисленных симптомов и не у всех пациентов ранее наблюдались психические нарушения. Врач должен разъяснять пациентам, пробующим бросить курить с помощью варениклина, возможность развития психоневрологических симптомов и учитывать необходимость постепенного снижения дозы. Пациентов, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема варениклина и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения или мышления, ажитации или депрессивного настроения, а также при возникновении суицидальных настроенности или поведения, которые ранее не были свойственны данному пациенту. Во многих случаях после отмены препарата наблюдалось исчезновение перечисленных симптомов, однако иногда симптомы сохранялись. В связи с этим рекомендуется дальнейшее наблюдение за пациентами до тех пор, пока симптомы не исчезнут. До начала лечения нужно рекомендовать пациентам сообщать о любых психических расстройствах, которые у них были раньше. Следует также учитывать, что депрессивное настроение, в редких случаях в сочетании с суицидальными мыслями или попытками, может сопровождать отказ от курения. Кроме того, процесс отказа от курения, совместно с фармакотерапией или без нее, обычно связан с обострениями имеющихся психических расстройств (например, депрессии).
Проводились клинические исследования применения варениклина у пациентов, страдающих большим депрессивным расстройством без психотических явлений, получающих регулярную антидепрессивную терапию и/или у пациентов, перенесших большой депрессивный эпизод в течение последних двух лет и терапия была успешна. Согласно результатам оценки состояния пациентов по психиатрическим шкалам не было отмечено различий между группами пациентов, получающих варениклин и плацебо. Также не было отмечено ухудшения течения депрессии во время терапии варениклином в обеих группах пациентов.
Сердечно-сосудистые заболевания
При применении препарата Чампикс® у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями отмечалось некоторое увеличение частоты развития осложнений данных заболеваний. Такие осложнения чаще развивались у пациентов с уже имеющимися заболеваниями сердечно- сосудистой системы. Общая смертность и смертность по причине сердечно-сосудистых заболеваний была меньше у пациентов, получающих варениклин. Пациенты, принимающие варениклин, должны сообщить лечащему врачу о появлении новых симптомов сердечно-сосудистого заболевания или усугублении уже имеющихся. Пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов, характерных для инфаркта миокарда или инсульта.
Применение у пациентов со стабильной шизофренией или шизоаффективным расстройством
Имеются ограниченные данные о применении варениклина у пациентов со стабильной шизофренией или шизоаффективным расстройством. При применении варениклина у пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе следует соблюдать осторожность.
Эпилепсия
Нет данных о применении препарата Чампикс® у пациентов с эпилепсией.
На фоне применения препарата Чампикс® развивались судороги (при отсутствии судорог в анамнезе). При наличии судорог в анамнезе или других состояний, снижающих порог судорожной готовности, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Чампикс®.
Завершение терапии
Завершение лечения варениклином у 3 % пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей. Пациентов следует предупредить о таких осложнениях и обсудить возможность снижения дозы.
Ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности
Имеются сообщения о развитии реакций гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, у пациентов, принимающих варениклин. Клинические симптомы этого осложнения включают отек лица, рта (языка, губ, десен), шеи (гортани и глотки) и конечностей. Кроме того, имеются редкие сообщения о развитии жизнеугро-жающего ангионевротического отека, для лечения которого может потребоваться экстренное медицинское вмешательство в связи с опасностью нарушения дыхательной функции. Пациентам следует немедленно прекратить прием варениклина и обратиться к своему лечащему врачу при развитии любых симптомов реакции гиперчувствительности.
Тяжелые кожные реакции
Имеются редкие сообщения о тяжелых жизнеугрожающих кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и мультиформную эритему у пациентов, принимающих варениклин. Так как данные реакции могут быть жизнеугрожающими, необходимо прекратить применение препарата Чампикс® при появлении первых признаков сыпи или кожных реакций и немедленно сообщить об этом лечащему врачу.
Хронические обструктивные заболевания легких
При применении препарата Чампикс® у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких не отмечалось различий в профиле безопасности по сравнению со здоровыми пациентами.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами
Учитывая, что варениклин может вызвать головокружение и сонливость, пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи, пока они не оценят свою реакцию на лекарственный препарат.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 0,5 мг или 1 мг
Первичная упаковка
11 таблеток дозировкой 0,5 мг в блистер из Аклар®/ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги
11 таблеток дозировкой 0,5 мг и 14 таблеток дозировкой 1 мг в блистер из Аклар®/ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги
14 или 28 таблеток дозировкой 1 мг в блистер из Аклар®/ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги
56 таблеток дозировкой 0,5 мг в банку из полиэтилена высокой плотности
56 таблеток дозировкой 1 мг в банку из полиэтилена высокой плотности
Вторичная упаковка
1 блистер, содержащий 11 таблеток дозировкой 0,5 мг, и 1 блистер, содержащий 14 таблеток дозировкой 1 мг, в комбинированную картонную упаковку, термически плотно склеенную с блистерами и с инструкцией по применению.
Упаковка для поддерживающей терапии
1 блистер, содержащий 11 таблеток дозировкой 0,5 мг и 14 таблеток дозировкой 1 мг, и
1 блистер, содержащий 28 таблеток дозировкой 1 мг, в комбинированную картонную упаковку, термически плотно склеенную с блистерами и с инструкцией по применению.
2 блистера, содержащих по 14 таблеток дозировкой 1 мг, или 2 блистера, содержащих 28 таблеток дозировкой 1 мг, в комбинированную картонную упаковку, термически плотно склеенную с блистерами и с инструкцией по применению.
1, 2, 4 или 8 блистеров, содержащих по 14 таблеток дозировкой 1 мг, в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
1 банку, содержащую 56 таблеток дозировкой 0,5 мг, в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
1 банку, содержащую 56 таблеток дозировкой 1 мг, в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
На блистере, содержащем 11 таблеток (как на отдельном, так и на общем с 14 таблетками дозировкой 1 мг), расположена пустая контурная ячейка для фиксации блистера в производственной машине.
При упаковке по 1, 2, 4 или 8 блистеров, содержащих по 14 таблеток по 1 мг, на лицевую сторону картонной пачки наносится перфорированная строчка контроля первого вскрытия.
Третичная упаковка для полного курса в течение 12 недель
1 комбинированную картонную упаковку, содержащую 1 блистер с 11 таблетками дозировкой 0,5 мг и 14 таблетками дозировкой 1 мг, и 1 блистер с 28 таблетками дозировкой 1 мг, и 2 комбинированные картонные упаковки, содержащие 2 блистера с 28 таблетками дозировкой 1 мг, в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре 15-30 °С
Хранить в местах, недоступных для детей
Срок годности
3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Фирма-производитель:
Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Германия
Генрих-Мак штрассе, 35, 89257 Иллертиссен, Германия
Претензии потребителей направлять по адресу представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн», США, в Российской Федерации:
123317 Москва, Пресненская наб., д. 10
БЦ «Башня на Набережной» (Блок С)
Телефон: + 7 (495) 287-5000. Факс: +7 (495) 287-5300
Мажезик-сановель
МНН: Флурбипрофен
Производитель: Сановель Фармако-индустриальная торговая компания
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Flurbiprofen
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010472
Информация о регистрации в РК:
22.12.2017 — 22.12.2022
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Мажезик – сановель
Международное непатентованное название
Флурбипрофен
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – флурбипрофен 100 мг
вспомогательные вещества: лактозы спрей сухой, целлюлоза микрокристаллическая (РН 102), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза L, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
состав оболочки Опадри II голубой OY-L-20906: лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 15 сР, титана диоксид Е171, полиэтиленгликоль 4000, FD&C голубой №2/индигокармин Е132
Описание
Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с риской на обеих сторонах
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты
Производные пропионовой кислоты
Код АТХ M01AE09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь флурбипрофен быстро всасывается из пищеварительной системы и достигает максимальной концентрации в плазме через 1.5 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Период полувыведения в среднем составляет 6ч.
Флурбипрофен почти полностью метаболизируется и выводится в основном с мочой в виде свободного и связанного лекарства (20%) и гидроксилированных метаболитов (50%). Флурбипрофен связывается с белками плазмы более чем на 99%.
Фармакодинамика
Флурбипрофен – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное фенилпропионовой кислоты, обладает анальгезирующим, противовоспалительным действием. Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов за счет блокирования фермента – циклооксигеназы и предотвращением тканевой чувствительности от периферических медиаторов боли.
Показания к применению
— дисменорея
— неотложная и длительная симптоматическая терапия при ревматоидном артрите, остеоартрите, анкилозирующем спондилите, артралгиях, артрозах, бурсите, тендините
— облегчение симптомов боли и воспаления при состояниях после хирургического вмешательства и травмах мягких тканей
Способ применения и дозы
Рекомендуемые дозы для взрослых 100 мг 1-3 раза в сутки в зависимости от остроты симптомов. Максимальная суточная доза 300 мг.
Дисменорея
В начале 100 мг, с последующим приемом 50 или 100 мг каждые 4 или 6 ч. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 300 мг.
Побочные действия
Побочные эффекты возникают редко, являются дозазависимыми и преходящими.
— диспепсия, изжога, тошнота, рвота, боль в области живота, диарея, запоры, НПВС-гастропатии
— кровотечения (желудочно-кишечное, геморроидальное, из десен), изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта
— холестатическая желтуха (при длительном применении в больших дозах), нарушение функции печени
— кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, фотосенсибилизация, отек Квинке, анафилактический шок
— ринит
— изменение массы тела
— головная боль, головокружение, астения, сонливость или бессонница, депрессия, амнезия, тремор, возбуждение
— повышение артериального давления, тахикардия, сердечная недостаточность
— тубулоинтерстициальный нефрит, нарушение функции почек, задержка жидкости в организме, отеки, гематурия
— снижение слуха
— усиление потоотделения
Редко
— расстройство зрения, шум в ушах, атаксия
— анемия (железодефицитная, гемолитическая, апластическая), агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения
В единичных случаях
— почечная недостаточность
— спутанность сознания, парестезии
Противопоказания
— повышенная чувствительность к флурбипрофену
— пациенты в анамнезе с реакциями гиперчувствительности (бронхиальная астма, ринит, крапивница) в ответ на прием флурбипрофена, аспирина или других НПВС
— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта
— артериальная гипертензия, сердечная недостаточность
— хроническая почечная недостаточность
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— наследственная непереносимость галактозы, Lapp лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы
Лекарственные взаимодействия
Возможно снижение диуретического эффекта при использовании Мажезик-сановель с диуретическими препаратами типа фуросемида.
Подобно другим НПВС Мажезик-сановель с осторожностью назначают пациентам, которые принимают антикоагулянты, в связи с возможным риском развития кровотечения. При совместном применении с кортикостероидами возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном приеме Мажезик-сановель и аспирина отмечалось снижение концентрации флурбипрофена. Следовательно, комбинировать эти два препарата не следует.
При совместном использовании снижается эффект гипотензивных препаратов.
При совместном использовании может повышаться токсичность сердечных гликозидов.
Может уменьшаться выведение лития, метотрексата.
При совместном применении Мажезик-сановель с циклоспорином может усиливаться нефротоксичность последнего.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
При одновременном применении Мажезик-сановель снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов (повышает риск кровотечений), антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикоидов, эстрогенов; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
Ранитидин – снижает концентрацию препарата в плазме.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию флурбипрофена.
Не рекомендован одновременный прием Мажезик-сановель с алкогольными напитками.
Особые указания
Пациенты, длительно принимающие НПВС должны быть внимательно обследованы, чтобы избежать побочных явлений со стороны пищеварительной системы.
Мажезик-сановель с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени, почек и ЖКТ, из-за риска развития отеков и задержки жидкости пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией и другими заболеваниями.
Мажезик-сановель может продлить время кровотечения, поэтому с осторожностью назначают пациентам с риском патологического кровотечения.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не оказывает влияния. Учитывая возможные побочные действия, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Специфического антидота против флурбипрофена не существует.
Симптомы: нарушение дыхания, тошнота, боль в эпигастральной области, головная боль, головокружение.
Лечение: промывание желудка и симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Препарат не следует использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Фармако-индустриальная торговая компания «Сановель», Турция
Р-н Мимар Синан, пос. Чанта, Силиври/Стамбул/Турция
Владелец регистрационного удостоверения
Фармако-индустриальная торговая компания «Сановель», Турция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
г. Алматы, ул. Хаджи Мукана, 26А
Номер телефона 8 727 264 73 05,
Номер факса 8 727 262 00 12
эл.адрес: sanovel@mail.ru
| 159141231477976927_ru.doc | 54.5 кб |
| 681097451477978084_kz.doc | 69 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Одна капсула содержит: ибупрофена — 400 мг.
Вспомогательные вещества: кросповидон (тип А), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, титана диоксид Е-171, вода очищенная, красители красный очаровательный Е-129, хинолиновый желтый Е-104, бриллиантовый голубой Е-133.
Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами с корпусом белого цвета и крышечкой красно-коричневого цвета.
Нестероидные противовоспалительные средства. Производные пропионовой кислоты. Код ATX М01АЕ01.
Супрафен применяют для симптоматического лечения болевого синдрома от легкой до средней степени тяжести.
Супрафен назначают взрослым и детям старше 12 лет. Принимают внутрь во время или после еды, обильно запивая капсулы водой. Препарат предназначен для кратковременного применения. При наличии жалоб, продолжающихся в течение более четырех дней, необходимо обратиться к врачу.
Принимают по 1 капсуле до трех раз в день по мере необходимости, соблюдая интервал между приемами минимум четыре часа.
Не принимать более 3 капсул за 24 часа.
Проявление побочных действий можно свести к минимуму, используя минимально эффективную дозу в течение наименьшего времени, необходимого для улучшения состояния.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста:
Специальной коррекции дозы не требуется. У пожилых пациентов необходим особый тщательный контроль состояния из-за возможных побочных действий.
Почечная недостаточность:
На основании данных по фармакокинетике у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) препарат Супрафен противопоказан.
Печеночная недостаточность:
При нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести снижения дозы не требуется.
Беременность и период кормления грудью
Беременность:
Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно сказываться на течении беременности и/или развитии плода/эмбриона. Согласно результатам эпидемиологических исследований, препараты, подавляющие синтез простагландинов, применяемые на ранних стадиях беременности способны повышать опасность самопроизвольного аборта, а также возникновения порока сердца и гастрошизиса у плода. Предполагается, что риск превышается с увеличением дозы и продолжительности лечения.
У животных применение ингибитора синтеза простагландинов способствовало повышению опасности пре- и постимплантационных потерь и увеличению эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, возрастала частота возникновения различных пороков развития плода, в том числе пороков сердечно-сосудистой системы.
Во время первого и второго триместра беременности ибупрофен противопоказан. Назначение ибупрофена возможно только по жизненным показателям. В случае назначения ибупрофена женщинам, планирующим беременность, либо в первый и второй триместр беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.
В третьем триметре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов:
могут привести к развитию у плода:
кардиопульмонального токсического синдрома (с преждевременным закрытием артериального протока и гипертонией в системе легочной артерии);
к дисфункции почек, которая может прогрессировать вплоть до почечной недостаточности с развитием маловодия;
у матери и плода в конце беременности возможно:
увеличение времени кровотечения — эффект ингибирования агрегации тромбоцитов, возможный даже при применении препарата в очень низких дозах;
подавление сократительной активности матки, приводящее к запаздыванию или затягиванию родовой деятельности.
В связи с этим в третьем триместре беременности ибупрофен противопоказан.
Лактация:
Действующее вещество ибупрофен и продукты его х распада в небольших количествах попадают в грудное молоко. Поскольку до настоящего времени сведений о неблагоприятных последствиях для новорожденных не поступало, при краткосрочной терапии прерывания грудного вскармливания, как правило, не требуется.
Фертильность:
Имеются сведения, что лекарственные средства, ингибирующие циклооксигеназу/синтез простагландинов, способны влиять на репродуктивную способность женщин посредством воздействия на процесс овуляции. После прекращения приема этот процесс носит обратимый характер.
Ибупрофен (как и другие НПВП) требует высокой осторожности при приеме со следующими лекарствами:
Прочие НПВП, включая салицилаты:
Одновременный прием нескольких различных НПВП может повысить риск желудочно-кишечных язв и кровотечений по причине эффекта синергизма. В связи с этим одновременное употребление ибупрофена и других НПВП не рекомендуется.
Дигоксин, фенитоин, литий:
Применение препарата Супрафен одновременно с дигоксином, фенитоином иди литием может превышать концентрацию данных лекарственных веществ в плазме. Контроль концентрации лития, дигоксина и фенитоина в плазме при правильном применении, как правило, не требуется (максимально в течение 4 дней).
Диуретики, ингибиторы АПФ, бета-блокаторы и антагонисты ангионтензина II:
НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов, страдающих нарушением функции почек (например, у пациентов, страдающих обезвоживанием, или у пациентов в пожилом возрасте с ограниченной функцией почек) совместное назначение ингибиторов АПФ, бета-блокаторов или антагонистов ангионтензина II, а также веществ, подавляющих систему циклооксигеназы, может вызвать дальнейшее снижение функции почек (вплоть до острой почечной недостаточности), которое носит как правило, обратимый характер. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, в особенности пожилым пациентам. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Как после начала совместной терапии, так и впоследствии функцию почек следует периодически подвергать тщательному контролю. При одновременном приеме препарата Супрафен и калийсберегающих диуретиков возможно развитие гиперкалиемии.
Кортикостероиды:
Повышенный риск развития язв желудочно-кишечного тракта или кровотечений.
Ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС):
Повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений
Ацетилсалициловая кислота в малых дозах:
Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что при одновременном применении с ибупрофеном может наблюдаться эффект ингибирования воздействия малых доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Однако недостаточность данных и существующие сомнения в отношении применимости выводов, полученных в результате исследований ex vivo, к клиническим условиям, дают основания полагать, в отношении регулярного приема ибупрофена окончательных выводов сделать невозможно, а в отношении регулярного приема ибупрофена окончательных выводов сделать невозможно, а в отношении нерегулярного приема какие- либо клинически значимые эффекты считаются маловероятными.
Метотрексат:
Прием препарата Супрафен в течение 24 часов до или после приема метотрексата может вести к увеличению концентрации метотрексата и повышению его токсического действия.
Циклоспорин:
Одновременный прием некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск нарушений функции почек вследствие действия циклоспорина. Появление данного эффекта не исключено и при комбинации циклоспорина с ибупрофеном.
Антикоагулянты:
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин.
Препараты сульфонилмочевины:
Результаты клинических исследований свидетельствуют о наличии взаимодействия нестероидных противовоспалительных средств с противодиабетическими препаратами (препараты сульфонилмочевины). Несмотря на то, что взаимодействие ибупрофена с препаратами сульфонилмочевины до сих пор не описано, при одновременном приеме этих лекарственных средств, в профилактических целях, рекомендуется контролировать уровень сахара в крови.
Такролимус:
Одновременный прием повышает риск нефротического аффекта.
Зидовудин:
Имеются доказательства того, что при одновременном применении зидовудина и ибупрофена у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, повышается опасность развития гемартрозов и гематом.
Пробенецид и сульфинпиразон:
Лекарственные препараты, содержащие пробенецид и сульфинпиразон, способны задерживать выведение ибупрофена из организма.
При оценке побочных действий за основу берут следующие категории частоты их возникновения:
Очень часто: ≥ 1/10
Часто:≥ 1/100 до < 1/10
Иногда:≥ 1/1000 до < 1/100
Редко:≥ 1/10 000 < 1/1000
Очень редко: < 1/10 000
Неизвестно:на основании имеющихся данных установить частоту невозможно.
Список следующих побочных действий включает в себя таковые, имевшие место при лечении ибупрофеном, в том числе побочные действия, наблюдавшиеся при проведении длительного лечения высокими дозами у пациентов, страдающих ревматизмом. Установленная частота, включающая очень редкие случаи, относится к кратковременному лечению в суточных дозах до 1200 мг ибупрофена для пероральной лекарственной формы и до 1800 мг для суппозиториев.
Необходимо отметить, что следующие побочные действия препарата в основном варьируют в зависимости от дозировки и индивидуальных особенностей пациентов.
Наиболее часто встречающимися побочными действиями являются таковые со стороны желудочно-кишечного тракта. Так, возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых пациентов. Имеются сведения о появлении тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, болей в животе, дегтеобразного стула, язвенного стоматита, а также об обострении неспецифического язвенного колита и болезни Крона после приема препарата. Реже сообщалось о развитии гастрита. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы и длительности применения препарата.
Сообщалось о развитии отека, повышении артериального давления и развитии сердечной недостаточности на фоне лечения НПВП.
Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), а также при продолжительной терапии, может быть связано с незначительным увеличением риска развития состояний, вызванных тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Нарушения со стороны сердца
Очень редко: Учащенное сердцебиение, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: Нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз).
Первыми признаками может быть повышение температуры, боль в горле, поверхностные ранки в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, носовые кровотечения и кровоизлияния в кожу.
При длительном лечении препаратом следует регулярно проводить общий анализ крови.
Нарушения со стороны нервной системы
Иногда: Нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность или усталость.
Нарушения со стороны органов зрения
Иногда: Нарушение зрения.
Нарушения со стороны уха и лабиринта
Редко: Шум в ушах.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: Жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие, как изжога, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, а также незначительные желудочно-кишечные кровотечения, которые в отдельных случаях могут приводить к развитию анемии.
Иногда: Язвы желудка/двенадцатиперстной кишки с вероятностью развития кровотечения и перфорации. Язвенный стоматит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни крона, гастрит.
Очень редко: Эзофагит, панкреатит, образование диафрагмоподобных стриктур кишечника.
В случае появления болей в верхней части живота, дегтеобразного стула или кровавой рвоты необходимо немедленно прекратить прием препарата Супрафен и обратиться к врачу.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: Появление отеков, особенно у пациентов с артериальной гипертонией или почечной недостаточностью; нефротический синдром; интерстициальный нефрит, который может сопровождаться острой почечной недостаточностью.
В редких случаях может наблюдаться поражение почечной ткани (некроз почечных сосочков) с повышением концентрации мочевой кислоты в крови. Поэтому необходим регулярный контроль функции почек.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Очень редко: Буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
При ветряной оспе в исключительных случаях возможно развитие тяжелых кожных инфекций и осложнений со стороны мягких тканей.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Очень редко описывались случаи обострения воспалительных процессов инфекционного происхождения (например, развитие некротизирующего фасциита), связанные с применением нестероидных противовоспалительных препаратов. Возможно, это связано с механизмом действия НПВП.
При появлении во время лечения препаратом Супрафен признаков инфекции или их нарастании рекомендуется немедленно обратиться к врачу. При этом необходимо проверить, имеются ли показания к антибактериальной терапии инфекции.
Очень редко при лечении ибупрофеном наблюдались симптомы асептического менингита, такие как ригидность мышц затылка, головная боль, тошнота, рвота, повышение температуры или помутнение сознания. К возникновению таких состояний предрасположены пациенты с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанный коллагеноз).
Сосудистые нарушения
Очень редко: Артериальная гипертензия
Нарушения со стороны иммунной системы
Иногда: Реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся кожной сыпью и зудом, а также приступами астмы (в некоторых случаях с падением артериального давления).
Пациентам рекомендуют в подобных случаях немедленно прекратить прием Супрафена и обратиться к врачу.
Очень редко: Тяжелые общие реакции гиперчувствительности. Данные реакции могут проявляться в виде отека лица, языка и гортани, с сужением дыхательных путей, респираторного дистресс-синдрома, учащенного сердцебиения, падения артериального давления вплоть до шока, представляющего опасность для жизни.
При возникновении любого из этих симптомов, что может произойти даже при первом применении препарата, необходима срочная врачебная помощь.
Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: Нарушение функции печени, поражение печени, особенно при длительной терапии, печеночная недостаточность, острый гепатит.
Психические расстройства
Очень редко: Психопатические реакции, депрессия.
Симптомы передозировки
Возможными симптомами передозировки являются расстройства со стороны нервной системы, такие как головная боль, головокружение, предобморочные состояния и потеря сознания (с миоклоническими судорогами у детей), а также боли в животе, тошнота и рвота. Кроме того, возможно развитие желудочных кровотечений, а также боли в животе, тошнота и рвота. Кроме того, возможно развитие желудочно-кишечных кровотечений, а также функциональных нарушений со стороны печени и почек. Также возможны снижение артериального давления, угнетение дыхания и цианоз.
Терапевтические меры при передозировке
Специфического антидота для этого препарата не существует.
Лечение в зависимости от степени, уровня, и клинических симптомов интоксикации в соответствии с общепринятой в интенсивной терапии практикой.
при гиперчувствительности к действующему веществу ибупрофену или одному из вспомогательных веществ;
при наличии в анамнезе бронхоспазма, астмы, ринита или крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств;
при нарушениях кроветворения невыясненного происхождения;
при наличии в настоящем или в прошлом рецидивирующей пептической язвы/кровотечений (два или более отдельных эпизода, подтвержденной язвенной болезни или кровотечений);
при наличии в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации язвы, связанных с назначаемой ранее терапией нестероидными противовоспалительными препаратами;
при цереброваскулярном кровотечении или другом кровотечении, имеющемся в настоящее время;
при тяжелых нарушениях функции почек или печени (клиренс креатинина <30 мл/мин);
при тяжелой сердечной недостаточности;
в последний триместр беременности
а также:
детям в возрасте до 12 лет;
лихорадочные состояния.
Меры предосторожности в отношении желудочно-кишечного тракта
Следует избегать применения препарата Супрафен совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). Включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Появление побочных действий можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу при наименьшей длительности применения, необходимой для улучшения состояния.
Пациенты пожилого возраста:
Пациенты пожилого возраста особенно склонны к развитию побочных действий на НПВП, включая желудочно-кишечные кровотечения и прободение язвы, которые могут представлять угрозу для жизни, а также к нарушениям функции почек, сердца и печени. Поэтому таким пациентам рекомендуется тщательное наблюдение.
Желудочно-кишечное кровотечение, язвенная болезнь и перфорация язвы:
В связи с приемом НПВП сообщалось о желудочно-кишечных кровотечениях, язвах или прободениях язв, способных представлять угрозу жизни пациента, на протяжении всего периода лечения — как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия тяжелой патологии со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
Риск развития желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или ее перфорации повышается с увеличением дозы НПВП у больных с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов. Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих пациентов, а также пациентов, которым необходима сопутствующая терапия низкими дозами аспирина или других препаратов, увеличивающих риск возникновения нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением средств, обладающих защитным действием (например, мисопростола или ингибиторов протонного насоса, подробнее см. далее).
Пациенты с токсическими явлениями со стороны ЖКТ в анамнезе, в частности пациенты пожилого возраста, должны сообщать обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой (в частности о желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.
При одновременном приеме с препаратами, способными повышать риск развития язвы или кровотечения следует проявлять особую осторожность. К таким препаратам относятся пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, или антиагреганты, такие как аспирин.
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язв при применении препарата Супрафен лечение препаратом необходимо прекратить.
Нестероидные противовоспалительные препараты следует с осторожность назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку они могут вызывать обострение данных заболеваний.
Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения
Супрафен следует осторожно назначать пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе (обязательна консультация врача или работника аптеки), так при лечении НПВП имели место факты задержки жидкости в тканях, артериальной гипертонии и развития отеков.
Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), а также при продолжительной терапии, может быть связано с незначительным увеличением риска развития состояний, вызванных тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта). В целом, данные, полученные в результате эпидемиологических исследований, свидетельствуют о том, что малые дозы ибупрофена (например, ≤1200 мг в сутки) не связаны с увеличением риска развития инфаркта миокарда.
Пациентам с неконтролируемой гипертонией, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга ибупрофен можно назначать только после тщательной оценки ситуации. Те же вопросы должны быть решены перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечнососудистых заболеваний (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Кожные реакции
Имеются сообщения о том, что в очень редких случаях развитие тяжелых кожных реакций, иногда приводящих к смертельному исходу, включая такие, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз было связано с применением НПВП. По-видимому, наибольшему риску больные подвержены в начале лечения, т.к. у большинства пациентов указанные реакции развивались в первый месяц терапии. При первом появлении кожной сыпи, поражение слизистых оболочек или любых других признаках гиперчувствительности применение препарата Супрафен следует прекратить.
Прочие указания
Препарат Супрафен можно применять лишь после тщательной оценки соотношения польза/риск в следующих случаях:
при системной красной волчанке (СКВ) и смешанных коллагенозах — повышается риск асептического менингита.
Особенно тщательное врачебное наблюдение требуется:
при нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта или при наличии в анамнезе хронических воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
при повышенном артериальном давлении или сердечной недостаточности;
при нарушениях функции почек (т.к. у пациентов с уже имеющимися заболеваниями почек может развиться острое нарушение функции почек);
при дегенерации;
при нарушениях функции печени;
непосредственно после обширных хирургических вмешательств;
при аллергии на пыльцу, полипах носа и хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей, поскольку у таких пациентов повышен риск возникновения аллергических реакций. Эти реакции могут проявляться в виде приступов астмы (так называемая анальгетиковая астма), отека Квинке или уртикарной сыпи;
При аллергии на другие лекарственные препараты, поскольку у таких пациентов повышена опасность возникновения реакций гиперчувствительности, в том числе и при лечении препаратом Супрафен.
Тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок) наблюдаются крайне редко. При появлении первых признаков реакций гиперчувствительности после приема препарата Супрафен лечение следует немедленно прекратить. Необходимые медицинские меры в соответствии с симптоматикой должны приниматься квалифицированными специалистами.
Ибупрофен, активное вещество препарат Супрафен, может временно подавлять функцию тромбоцитов (агрегацию тромбоцитов). В связи с этим, необходимо установить тщательное врачебное наблюдение за пациентами с нарушениями свертываемости крови.
При длительном применении препарата Супрафен необходим регулярный контроль показателей печеночной функции, функции почек, а также общий анализ крови.
При длительном применении болеутоляющих средств могут возникать головные боли, которые нельзя лечить увеличением дозы данных препаратов.
В целом, частый, «привычный» прием болеутоляющих средств, в особенности употребление комбинации нескольких болеутоляющих лекарственных веществ, может приводить к развитию необратимого поражения почек, сопровождающегося риском развития почечной недостаточности («анальгетиковая» нефропатия).
В особых случаях, на фоне ветряной оспы могут развиваться тяжелые инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. Полностью исключить вероятность взаимосвязи НПВП с развитием подобных инфекционных осложнений на сегодняшний день не возможно. Потому при ветряной оспе приема препарата Супрафен рекомендуется избегать.
При употреблении алкоголя в период лечения НПВП возможно увеличение риска проявления побочных действий, в частности, со стороны желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы.
О влиянии на репродуктивную способность женщин см. раздел «Беременность и период кормления грудью».
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами
Поскольку в высоких дозах препарат Супрафен способен вызывать побочные действия со стороны центральной нервной системы, такие как усталость и головокружение, в отдельных случаях возможно снижение реакции и нарушение способности принимать активное участие в уличном движении или обслуживать механизмы. Указанные явления усиливаются при сочетании препарата с приемом алкоголя.
Форма выпуска
Твердые желатиновые капсулы, по 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке.
Условия хранения
Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.
Хранят в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Отпуск производится по рецепту врача.
Название и адрес производителя
УП «Минскинтеркапс», Республика Беларусь,
220075, г. Минск, а/я 112, ул. Инженерная, д. 26,
тел./факс (+ 37517) 344-18-66,
e-mail: , .
Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.
Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.
Классификация препаратов от повышенного давления
В зависимости от достигаемого эффекта, лекарства от АД делятся на следующие группы:
- АПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента). Препятствуют выработке ангиотензина (вещества обладающего сосудосуживающим эффектом). Расширяют артерии, снижая АД.
- БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II). Ингибируют те рецепторы, с которыми связывается ангиотензин, расширяя сосуды и снижая АД.
- Антагонисты кальция/блокаторы кальциевых каналов. Предотвращают проникновение ионов кальция в клетки сосудов и миокарда (сердечной мышцы), предотвращая механизмы сокращения. Артерии расслабляются, что приводит к увеличению их диаметра и снижению АД.
- Мочегонные (диуретики). Нормализуют показатели АД, выводя излишки жидкостей и солей из организма. Петлевые диуретики назначаются преимущественно в стационарных условиях.
- Бета-адреноблокаторы. Уменьшают сердечную нагрузку, нормализуя объем крови, выбрасываемый сердцем. Достигает должных показателей АД и поддерживает их на определенном уровне.
Назначение нескольких таблеток из различных групп дает возможность снизить суточную дозировку, обеспечив синергическое (взаимодополняющее) действие между ними. Существуют схемы, предполагающие однократный прием препаратов в течение дня, что незаменимо для большинства пациентов. Гипертоники нуждаются в пожизненном лечении, поэтому комбинации средств являются более актуальными, т. к. практически полностью исключают побочные реакции и негативное воздействие на внутренние органы и системы.
Причины гипертонии
Развивается на фоне следующих заболеваний:
- болезни почек и надпочечников;
- патологии щитовидной железы;
- атеросклероз и коарктация (стеноз) аорты.
Среди предрасполагающих факторов следует выделить нервные перенапряжения, употребление большого количества соленых продуктов, наследственную предрасположенность. Женщины сталкиваются с гипертонией в климактерическом периоде. Провоцирующими факторами является алкоголизм, курение и возраст (от 60-65 лет и старше).
Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?
Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.
Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации
|
Категория АД |
Систолическое, мм рт. ст. |
Диастолическое, мм рт. ст. |
Какие меры нужно принять |
|
Гипотония |
…100 |
…60 |
проконсультироваться с врачом |
|
Оптимальное |
100…120 |
60…80 |
самоконтроль |
|
Допустимое |
120…130 |
80…85 |
самоконтроль |
|
Высокое |
130…140 |
85…90 |
коррекция образа жизни |
|
Умеренная гипертония |
140…160 |
90…100 |
незамедлительная консультация специалиста |
|
Средняя тяжесть гипертонии |
160…180 |
100…110 |
незамедлительная консультация специалиста |
|
Тяжелая гипертония |
180… |
110… |
незамедлительная консультация специалиста |
Необходимость во врачебной помощи возникает, если показатели отклоняются на 15 единиц и более, и при этом присутствуют следующие симптомы:интенсивная и давящая головная боль;
- снижение зрения и появление черных точек перед глазами;
- появление шума в ушах;
- осложнение дыхания и появление хрипов;
- наличие болезненного дискомфорта в области сердца;
- онемение языка и лицевых мышц;
- появление тошноты, сопровождаемой рвотой;
- чрезмерная сухость в ротовой полости;
- нарушение речевой способности;
- ощущение чувства сильного сердцебиения в висках и в конечностях.
Если вовремя не принять мер, то есть риск развития таких осложнений, как инсульт, атеросклероз, ретинопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, микроальбуминурия и почечная недостаточность.
При развитии гипертонического криза необходимо оказать помощь как можно быстрее:
- осложненная форма – в течение часа;
- неосложненная форма – на протяжении суток;
- гипертонический рецидив – незамедлительно.
При отсутствии медицинской помощи гипертонический приступ осложняется необратимыми функциональными нарушениями внутренних органов. Люди, которые страдают гипертонией, должны заранее позаботиться о возможных осложнениях болезни проще принять меры для того, чтобы их предотвратить.
Рейтинг препаратов против гипертонии
Предлагаем ознакомиться с информацией о том, какие таблетки лучше от повышенного давления в том или ином случае. Чтобы выбрать наиболее подходящее средство, следует опираться на имеющиеся показания и свойства медикамента.
ТОП лекарств от повышенного давления
Многие интересуются, существуют ли безопасные препараты для понижения АД. К большому сожалению, подобных лекарств еще разработано не было. Но лучше всего отдавать предпочтение препаратам нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов. Благодаря технологиям нового времени удалось разработать максимально действенные средства, подходящие к проблеме комплексно.
Обратите внимание, что артериальная гипертензия требует комплексного подхода к лечению. Для назначения эффективной и безопасной терапии важно знать не только особенности организма пациента, но и взаимодействие лекарственных средств.
№1 – «Небиволол-Тева» (Teva, Венгрия)
Обладает мягким сосудорасширяющим действием. Снижает частоту сердечных сокращений и нормализует показатели АД при нагрузке и в состоянии покоя. Улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивая фракцию выброса.
Назначается при гипертензии и стабильной сердечной недостаточности хронического типа. Беременным женщинам назначается только при наличии жизненных показаний. При лечении необходим контроль пациентов, сначала ежедневный, потом 1 раз в 3-4 месяца.
№2 – «Небилет» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)
Бета-адреноблокатор III поколения обладает вазодилатирующими (закономерными физиологическими реакциями сосудов на оказываемое воздействие) свойствами.
Способствует развитию устойчивого гипотензивного действия через 1 или 2 недели от начала приема. Считается лучшим лекарством от повышенного давления благодаря тому, что снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и урежению ЧСС. Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии, а также повышает переносимость физических нагрузок.
№3 – «Эдарби» (Takeda, Япония)
Антагонист рецепторов ангиотензина II является пролекарством (химически модифицированной формой лекарственного средства, которая в биосреде превращается в активную молекулу азилсартана). Преимуществом является отсутствие синдрома отмены.
Является лучшим лекарством от повышенного давления для пожилых. Таблетки показаны для приема при эссенциальной гипертензии. Терапия должна быть ежедневной и непрерывной. При отмене следует уведомить об этом врача.
№4 – «Эдарби» (Takeda, Ирландия)
Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, разработанный на основе азилсартана медоксомила. Эффективность и безопасность препарата не зависит от возраста пациента.
Антигипертензивный результат наблюдается в течение первых 2-х недель применения. Стойкий терапевтический эффект наблюдается уже через месяц от начала приема. Доза корректируется в зависимости от возраста и показаний.
№5 – «Лозартан» (Вертекс, Россия)
Блокирует рецепторы АТ1, предотвращая или устраняя сосудосуживающее действие ангиотензина II, а также его стимулирующее влияние на функции надпочечников. Лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность находится в пределах 33%.
«Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов.
№6 – «Лозартан» (Канонфарма продакшн ЗАО, Россия)
Разработан на основе одноименного активного вещества – лозартана. Назначается при первичной гипертензии, в случае сердечной недостаточности застойного типа и при гломерулярном поражении, характерном для сахарного диабета.
Основные фармакологические характеристики:
- связывается с рецепторами, которые находятся в сосудах, сердце, надпочечниках и в почках;
- выполняют такие важные биологические функции, как высвобождение альдостерона и вазоконстрикцию (сужение просвета кровеносных сосудов);
- стимулирует разрастание гладкомышечных клеточных структур.
Антигипертензивное действие достигается уже через 6 часов после однократного приема – снижаются систолические и диастолические показатели. Эффективность снижается постепенно в течение суток.
№7 – «Лозап» (Zentiva, Словацкая Республика)
Действующее вещество – лозартан калия. Ангиотензин II представляет собой мощный вазоконстриктор и основное патофизиологическое звено артериальной гипертензии. Активный компонент не ингибирует АПФ, приводящий к деградации брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды) и развитию отеков.
«Лозап» — это лучшие таблетки от повышенного давления, устраняющие отрицательную обратную связь, которая заключается в подавлении секреции ренина, регулирующего кровяное давление. Назначается для снижения риска развития сердечно-сосудистых нарушений и при хроническом заболевании почек.
№8 – «Лозап» (Zentiva, Чешская Республика)
При прохождении терапии устраняется отрицательная обратная связь , направленная на подавление ренина. Антигипертензивная активность отмечается на 2-6 неделю лечения, что свидетельствует о, эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II (гормона, повышающего кровяное давление).
Лекарство нового поколения от повышенного давления практически не имеет данных передозировке. При беременности не используется, т. к. присутствуют риски для развития плода. Побочные действия являются проходящими, поэтому при их возникновении нет необходимости в прекращении лечения.
№9 – «Физиотенз» (Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО, Казахстан)
Гипотензивное средство является альфа 2-адреномиметиком центрального действия. Пожилым пациентам рекомендуется принимать с осторожностью, т. к. возможно изменение фармакокинетики, что связано с повышенной биодоступностью и недостаточной метаболической активностью. Клиническая значимость при этом отсутствует.
Препарат воздействует на центральную нервную систему, селективно стимулируя рецепторы головного мозга. Благодаря снижению активности симпатической нервной системы происходит снижение показателей кровяного давления.
№10 – «Норваск» (Pfizer, Германия)
Блокатор кальциевых каналов, который разработан на основе амлодипина. Обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным действием. Снижает переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов.
Эффективность таблеток «Новарск»:
- при стенокардии уменьшает ишемию миокарда;
- уменьшает постнагрузку на сердце;
- снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов);
- расширяет периферические артериолы;
- уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде.
Препарат повышает физическую выносливость и минимизирует частоту приступов стенокардии. Это исключает необходимость в использовании нитроглицерина.
№11 – «Моксонидин» (Северная звезда ЗАО, Россия)
Агонист имидазолиновых рецепторов обладает центральным действием. Селективно стимулирует в стволовых структурах мозга рецепторы, которые участвуют в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы.
Самые лучшие таблетки от повышенного давления при артериальной форме гипертензии. Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Передозировка не опасна для жизни. Для восстановления оптимальных показателей в этом случае инъекционно вводится допамин.
Выводы
Список лучших таблеток от повышенного давления рекомендуется использовать в ознакомительных целях. При артериальной гипертензии самолечение недопустимо.
Эффективные лекарства нового поколения от повышенного давления может назначить только врач. Специалист проведет обследование, учтет результаты анализов и индивидуальные особенности организма больного. Предварительная консультация с врачом является обязательной мерой для предотвращения развития серьезных для здоровья и жизни осложнений.
Список литературы:
https://www.eurolab.ua/hypertension-high-blood-pressure/2246/16996
https://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_3669.htm
https://www.vidal.ru/encyclopedia/zabolevaniya-serdechno-sosudistoyi-sistemi-kardiologiya/arterialna…
https://cyberleninka.ru/article/n/sovremennye-napravleniya-medikamentoznoy-terapii-arterialnoy-giper…