Фенилбутират натрия инструкция по применению цена отзывы

Натрия фенилбутират

Sodium phenylbutyrate

Фармакологическое действие

Натрия фенилбутират — средство для лечения гипераммониемии. Пролекарство, которое быстро метаболизируется до фенилацетата, который соединяется с глутамином с образованием фенилацетилглютамина. Последний выводится почками. Поскольку на молярном уровне фенилацетилглутамин сравним с мочевиной (оба содержат по 2 моля азота), первый обеспечивает альтернативный второму транспорт для выведения азота из организма.

Экспериментальные исследования на животных (мыши) выявили противовирусную активность препарата в отношении вируса герпеса.

Фармакокинетика

Всасывание

Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax): 1–1,35 ч — фенилбутират и 3,55–3,74 ч — фенилацетат.

Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) 195–218 мкг/мл — фенилбутират и 45,3–48,5 мкг/мл — фенилацетат.

Биотрансформация

Фенилбутират натрия: печень и почки.

Выведение

Период полувыведения (T½): 0,8 ч (фенилбутират); 1,15–1,29 ч (фенилацетат).

Экскреция: моча 80–100 % (в виде фенилацетилглутамина).

Показания

Профилактика и лечение гипераммониемии при наследственных нарушениях обмена веществ, в сочетании с аминокислотными смесями и низкобелковой диетой.

Исследуется на предмет эффективности, переносимости и безопасности (монотерапия, либо в комбинации с ацикловиром) при лечении заболеваний, вызванных вирусом герпеса.

Противопоказания

Гипрерчувствительность.

Не следует использовать для лечения острой гипераммонемии, требующей неотложной медицинской помощи.

С осторожностью

Почечная недостаточность, печёночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения натрия фенилбутирата при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное либо отсроченное негативное воздействие на плод.

Назначать только в случае крайней необходимости.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения натрия фенилбутирата в период грудного вскармливания не проведено.

Данных об экскреции препарата в грудное молоко нет. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Следует соблюдать осторожность.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Дети менее 20 кг: 450–600 мг/кг/сут в 4–6 приёмов с едой.

Дети свыше 20 кг и взрослые: 9,9–13 г/м2/сут в 4–6 приёмов с едой.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1 /10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто: аменорея/дисменорея, гипоальбуминемия, метаболический ацидоз.

Часто: анемия, изменение массы тела, гипофосфатемия, гипернатриемия, гиперурикемия, гипокалиемия, лейкопения, сильный запах тела, тромбоцитопения.

Передозировка

В случае передозировки необходимо прекратить приём препарата и назначить симптоматическую, поддерживающую терапию.

Гемодиализ или перитонеальный диализ могут быть полезными.

Классификация

  • АТХ

    A16AX03

  • Фармакологическая группа

  • Категория при беременности по FDA

    C
    (риск не исключается)

Информация о действующем веществе Натрия фенилбутират предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Натрия фенилбутират, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Препарат Фебуран (Фенилбутират)

Гранулированная форма препарата предназначена для лечения гипераммониемии при наследственных нарушениях обмена веществ. Назначается в составе комплексной терапии с аминокислотными добавками, рекомендована низкобелковая диета.

Описание

При гипераммониемии наблюдается накопление аммиака, что отравляет организм. Поэтому очень важно как можно раньше обратиться к врачу и получить адекватное лечение. Рассматриваемый препарат показал свою эффективность в терапии нарушений обмена веществ, именно поэтому для лечения крайне рекомендуется использовать Фебуран.

Механизм действия

Фенилбутират, который является основным действующим компонентом препарата, способствует быстрому метаболизму фенилацетата – метаболически активного соединения. Оно в свою очередь конъюгируется с глютамином через ацетилирование и образует фенилацетилглутамин. Он впоследствии выводится почками. На молекулярной основе это соединение сопоставимо с мочевиной. Именно поэтому является альтернативным средством для выведения из организма переработанного азота. В результате лечения удается снизить концентрацию азота и глютамина у пациентов с нарушением цикла мочевины.

Протокол применения

Препарат принимается внутрь. Необходимая суточная доза подбирается индивидуально для каждого пациента. Она зависит от переносимости белка, суточного объема потребляемого белка с пищей, который необходим для последующего роста и развития.

Согласно с клиническими исследованиями общая средняя доза составляет:

  • 450 — 600 мг/кг/сутки для детей весом менее 20 кг
  • 9,9 – 13,0 г/м2/сутки у детей весом более 20 кг, подростков и взрослых.

Препарат следует принимать в сочетании с низкобелковой диетой и пищевыми добавками, содержащими незаменимые аминокислоты и карнитин.

Действенность

При гипераммониемии огромное значение имеет ранняя диагностика и лечение. Это улучшает прогноз выживаемости и клинический исход заболевания. Лечение проводится только опытным врачом, который ранее лечил больных с нарушением цикла мочевины. Эффективность использования в большей мере зависит от периода начала терапии, правильности использования препарата и тяжести нарушения обмена веществ.

Показания

Среди показаний к использованию препарата такие:

  • Нарушение цикла мочевины.
  • Включающий дефицит карбамоилфосфат синтезы.
  • Орнитинтранскарбамилазы.
  • Аргининосукцинат синтеазы.

Фебуран назначается пациентам при обнаружении ранних и поздних проявлений с гипераммонической энцефалопатией в анамнезе. К ранним относится – полный дефицит ферментов, что проявляется в течение первых 28 дней жизни. К поздним – частичный дефицит ферментов, что проявляется после первого месяца жизни.

Противопоказания

Противопоказания вполне стандартные, а именно чувствительность к компонентам препарата, период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется использовать препарат пациентам с дисфагией. Существует риск попадания гранул сразу в желудок, при этом возможно изъязвление пищевода.

Побочные эффекты

  • Анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз
  • Апластическая анемия, экхимоз
  • Метаболический ацидоз, алкалоз, снижение аппетита
  • Депрессия, раздражительность
  • Обморочное состояние, головная боль
  • Отек
  • Аритмия
  • Боль в желудке, рвота, тошнота, запор, извращение вкуса
  • Панкреатит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, ректальное кровотечение, гастрит
  • Сыпь, неприятный запах кожи
  • Почечный канальцевый ацидоз
  • Аменорея, нарушения менструального цикла
  • Снижение уровня калия в крови, альбумина, общего белка и фосфата.
  • Увеличение уровня щелочной фосфатазы, трансаминаз, билирубина, мочевой кислоты, хлорида, фосфата и натрия
  • Увеличение веса.

Взаимодействие

Совместный прием пробенецида способен спровоцировать выведение продукта конъюгирования – фенилбутирата натрия. Нежелателен прием с кортикостероидами, ведь это может привести к расщеплению белка в организме, в результате увеличивается уровень аммиака в крови. Если возникает необходимость приема этих препаратов одновременно, назначается более частый контроль уровня аммиака в плазме крови.

Были обнаружены случаи гипераммониемии, вызванные приемом галоперидола и вальпроата, поэтому при комбинированной терапии этими препаратами нужно проявлять предельную осторожность.

Условия хранения

Хранить препарат можно при температуре не более +30 градусов, вдали от солнечных лучей в недоступном для детей месте. Только в оригинальной упаковке.

Состав

В 1 таблетке фенилбутазона 150 мг. Картофельный крахмал, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид, магния стеарат, тальк, гипромеллоза, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке.

Таблетки.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, анальгезирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Является нестероидным противовоспалительным средством, относится к группе пиразолидинов. Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ1 и 2, что влечет уменьшение синтеза простагландинов. Препарат Фенилбутазон в РФ не зарегистрирован. Выпускаются препараты, содержащие фенилбутазон, как активное вещество —Бутадион и Бутадион OBL. Фенилбутазон натрия входит в состав инъекционных препаратов Пирабутол, Реопирин (в последнее время не поставляются в РФ), и Амбене, регистрация которого закончилась в 2011 году.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется, биодоступность достигает 85-90%. Cmax определяется через 1-2 часа. Более чем на 95% связывается с белками. Период полувыведения 18-22 ч. Преимущественно (70%) выводится почками, остальная часть кишечником.

Показания к применению

Симптоматическое лечение:

  • ревматизма;
  • болезни Бехтерева;
  • псориатического и подагрического артритов;
  • ревматического артрита;
  • узловатой эритемы;
  • артрита при СКВ;
  • артрозов;
  • бурсита и тендовагинита;
  • боли при травмах;
  • артралгии и синовита;
  • невралгии.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • язвенная болезнь желудка;
  • нарушения функции печени;
  • сердечная недостаточность;
  • беременность;
  • аритмии;
  • лейкопения.

С осторожностью назначается при гипербилирубинемии, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, гипокоагуляции, гемофилии, сахарном диабете, СКВ, стоматите, ИБС, в пожилом возрасте.

Побочные действия

  • диспепсия, боли в животе, тошнота, жидкий стул или запор, изъязвление слизистой ЖКТ (при длительном приеме);
  • кровотечение;
  • повышение АД, тахикардия;
  • головная боль, депрессия, сонливость;
  • шум в ушах;
  • агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
  • сыпь, зуд, бронхоспазм, крапивница, отек Квинке;
  • маточные кровотечения.

Фенилбутазон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь по 150 мг 3 раза в день после еды. Суточная доза — 600 мг. После улучшения состояния дозу снижают.

Для снижения риска побочных явлений нужно использовать минимальную дозу коротким курсом. Во время лечения контролировать картину периферической крови и состояние почек и печени.

Передозировка

Передозировка проявляется цианозом губ, пальцев, головокружением, повышением или снижением АД, головной болью, помутнением сознания. У детей возможны миоклонические судороги, рвота, боли в животе, нарушение функции печени и почек, геморрагии.

Лечение заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. Дальше проводится терапия для поддержание жизненных функций организма. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Усиливает действие антикоагулянтов и фибринолитиков. Усиливает побочные эффекты ГКС, эстрогенов, ПАСК, морфина, пенициллина, производных сульфонилмочевины. Повышает концентрацию фенитоина с развитием токсических реакций, препаратов лития и метотрексата.

Снижает действие гипотензивных препаратов и диуретиков.

Трициклические антидепрессанты нарушают абсорбцию фенилбутазона. Метилфенидат повышает концентрацию активного вещества в крови.

Одновременное применение фенобарбитала вызывает незначительное уменьшение концентрации.

Миелотоксичные препараты усиливают его гематотоксичность.

Антациды снижают абсорбцию.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

3 года.

Аналоги Фенилбутазона

Бутадион-OBL, Бутадион.

Отзывы о Фенилбутазоне

Согласно классификации НПВС, фенилбутазон относится к веществам с выраженной противовоспалительной активностью. Является относительно безопасным в плане развития бронхоспазма при аспириновой астме. Отмечена его высокая эффективность при болезни Бехтерева — противовоспалительное действие наиболее ярко проявляется при этом заболевании. Этот момент отмечается в отзывах больных, которые отмечают быстрое купирование боли, припухлости и ригидности мышц спины.

Тем не менее, имеются предостережения при приеме этого препарата. Он используется лишь в исключительных случаях, поскольку имеет серьезные побочные реакции. На первый план выступают гематологические цитопении, вплоть до апластической анемии. Применение Фенилбутазона противопоказано при беременности, поскольку он вызывает тромбоцитопению у новорожденных. Доказано также его гепатотоксическое действие, особенно у лиц пожилого возраста и способность повышать артериальное давление у этой возрастной категории больных. В некоторых случаях при его приеме отмечался переход обычного псориаза в генерализованную пустулезную форму псориаза. В связи с этим препарат в последние годы редко применяется и уступает место более современным и безопасным НПВС.

Цена Фенилбутазона, где купить

Купить Фенилбутазон можно в виде препарата Бутадион или Бутадион OBL. Стоимость 20 таблеток 150 мг составляет 45-83 руб.

Generic name: sodium phenylbutyrate [ SOW-dee-um-fen-il-BYOO-ti-rate ]
Brand names: Buphenyl, Olpruva, Pheburane
Drug class: Urea cycle disorder agents

What is Buphenyl?

Buphenyl is used in adults and children to treat urea cycle disorders.

Buphenyl can be used with other medicines and may also include changes in diet.

Buphenyl may also be used for purposes not listed in this medication guide.

Buphenyl side effects

Get emergency medical help if you have signs of an allergic reaction: hives; difficult breathing; swelling of your face, lips, tongue, or throat.

Buphenyl may cause serious side effects. Call your doctor at once if you have:

  • nervous system problems— sleepiness, tiredness, feeling light-headed, vomiting, nausea, headache, confusion;

  • low blood potassium—leg cramps, constipation, irregular heartbeats, fluttering in your chest, increased thirst or urination, numbness or tingling, muscle weakness or limp feeling;

  • heart problems—swelling, rapid weight gain, feeling short of breath; or

  • signs of infection—fever, chills, sore throat, body aches, unusual tiredness, loss of appetite, bruising or bleeding.

Common side effects of Buphenyl may include:

  • missed menstrual periods or changes in your menstrual periods;

  • loss of appetite;

  • change in body odor; or

  • unusual or unpleasant taste in your mouth.

This is not a complete list of side effects and others may occur. Call your doctor for medical advice about side effects. You may report side effects to FDA at 1-800-FDA-1088.

Warnings

Use only as directed. Tell your doctor if you use other medicines or have other medical conditions or allergies.

Before taking this medicine

Buphenyl should not be used to treat immediate symptoms of an ammonia build-up.

Tell your doctor if you have:

  • heart problems;

  • high blood pressure;

  • diabetes or a history of fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption, or sucrase-isomaltase deficiency (Buphenyl oral pellet contains sucrose); or

  • liver or kidney disease.

Tell your doctor if you are pregnant or breastfeeding.

How should I take Buphenyl?

Follow all directions on your prescription label and read all medication guides or instruction sheets. Your doctor may occasionally change your dose. Use the medicine exactly as directed.

You may need to follow a special diet. Follow all instructions of your doctor or dietitian. Learn about the foods you should eat or avoid.

Wear a medical alert tag or carry an ID card to let others know you have a urea cycle disorder.

Doses are based on weight. Your dose may change if you gain or lose weight.

Take Buphenyl with food.

Shake the oral powder lightly before mixing it with food.

Measure the dose of sodium phenylbutyrate oral pellets with the supplied measuring device (not a kitchen spoon).

Swallow Buphenyl oral pellets immediately with soft food, such as applesauce, or water, fruit juices, or protein-free infant formulas. Do not chew or mix into liquids.

Do not give or take Buphenyl oral suspension and oral pellets through a gastrostomy or nasogastric tube

Your blood may need to be tested often.

Store at room temperature away from moisture and heat. Keep the bottle tightly closed when not in use. Throw away any remaining oral pellets 45 days after first opening the bottle.

What happens if I miss a dose?

Oral pellet: Use the medicine as soon as you can, but skip the missed dose if your next dose is due in less than 3 hours. Do not use two doses at one time.

Oral suspension, tablets, powder: Take the medicine as soon as you can, but skip the missed dose if it is almost time for your next dose. Do not take two doses at one time.

What happens if I overdose?

Seek emergency medical attention or call the Poison Help line at 1-800-222-1222.

What should I avoid while taking Buphenyl?

Follow your doctor’s instructions about any restrictions on food, beverages, or activity.

What other drugs will affect Buphenyl?

Tell your doctor about all your other medicines, especially:

  • steroids;

  • haloperidol;

  • valproic acid; or

  • probenecid.

This list is not complete. Other drugs may affect Buphenyl, including prescription and over-the-counter medicines, vitamins, and herbal products. Not all possible drug interactions are listed here.

Further information

Remember, keep this and all other medicines out of the reach of children, never share your medicines with others, and use this medication only for the indication prescribed.

Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.

Medical Disclaimer

Copyright 1996-2023 Cerner Multum, Inc. Version: 5.01.

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Фенибут

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) — 181.4 мг, крахмал картофельный — 63.6 мг, кальция стеарат — 5 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ноотропное средство, представляет собой гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид. Облегчает GABA-опосредованную передачу нервных импульсов в ЦНС (прямое воздействие на GABA-рецепторы), оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие.

Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает тонус сосудов мозга, улучшает микроциркуляцию, оказывает антиагрегантное действие). Способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряженности, беспокойства и страха, нормализует сон, оказывает некоторое противосудорожное действие.

Не влияет на холино- и адренорецепторы.

Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма.

Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в т.ч. головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность), повышает умственную работоспособность.

Улучшает психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций).

При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность, улучшает память, нормализует сон; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями. У больных астенией с первых дней терапии улучшается самочувствие; повышает интерес и инициативу (мотивация деятельности) без седативного действия и возбуждения. При применении после тяжелых ЧМТ увеличивает количество митохондрий в перифокальных областях и улучшает течение биоэнергетических процессов в головном мозге.

При неврогенных поражениях сердца и желудка нормализует процессы пероксидации липидов. У людей пожилого возраста не вызывает загруженности и чрезмерной вялости, расслабляющее последействие чаще всего отсутствует. Улучшает микроциркуляцию в тканях глаза, уменьшает угнетающее влияние этанола на ЦНС. Малотоксичен.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая, хорошо проникает во все ткани организма и через ГЭБ (в ткани мозга проникает около 0.1% введенной дозы препарата, причем у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени). Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени — 80-95%, метаболиты фармакологически неактивны. Не кумулирует. Через 3 ч начинает выделяться почками, при этом концентрация в ткани мозга не снижается и его обнаруживают в мозге еще в течение 6 ч. Около 5% выводится почками в неизмененном виде, частично — с желчью.

Показания активных веществ препарата

Фенибут

Астенические и тревожно-невротические состояния, тревожность, страх, невроз навязчивых состояний, психопатия. Заикание и тики у детей, энурез. Задержка мочи на фоне миелодисплазий. Бессонница и кошмарные сновидения у лиц пожилого возраста. Профилактика тревожных состояний, возникающих перед хирургическими вмешательствами и болезненными диагностическими исследованиями (премедикация).

Болезнь Меньера, головокружения, связанные с дисфункциями вестибулярного анализатора различного генеза (в т.ч. при отогенном лабиринтите, сосудистых и травматических нарушениях); профилактика укачиваний при кинетозах.

Первичная открытоугольная глаукома (в составе комбинированной терапии).

В качестве вспомогательной терапии при лечении алкоголизма (для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств при абстинентном синдроме).

Лечение пределириозных и делириозных состояний при алкоголизме (в комбинации с общепринятыми дезинтоксикационными средствами).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь, независимо от приема пищи. Доза, кратность приема и длительность лечения зависят от показаний, возраста пациента, переносимости. Разовая доза для взрослых варьирует от 20 мг до 750 мг, для детей – от 20 мг до 250 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: усиление раздражительности, возбуждение, тревожность, головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (при первых приемах).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к фенибуту.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью применять при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Особые указания

C осторожностью применять при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, печеночной недостаточности.

При длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени и картину периферической крови.

Малоэффективен при выраженных явлениях укачивания (в т.ч. неукротимая рвота, головокружение).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, противоэпилептических, антипсихотических и противопаркинсонических средств.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Аевит витамин е ретинол инструкция по применению дозировка
  • Кофемашина саеко hd8743 инструкция на русском
  • Руководство по ssl
  • Личное признание руководства
  • Методы руководства трудом дошкольников