Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя: оболочка — от светло-желтого до желтого цвета, ядро — белого цвета.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 52 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 19 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, лактозы моногидрат — 34.8 мг, магния стеарат — 0.7 мг, натрия алгинат — 5 мг, повидон К30 — 5 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый — 4 мг (поливиниловый спирт — 1.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0.8 мг, тальк — 0.6 мг, титана диоксид — 0.94 мг, краситель железа оксид желтый — 0.06 мг).
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя: оболочка — от светло-желтого до желтого цвета, ядро — белого цвета.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 70 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 21 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, лактозы моногидрат — 72 мг, магния стеарат — 1 мг, натрия алгинат — 2 мг, повидон К30 — 7.5 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый — 6 мг (поливиниловый спирт — 2.4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 1.21 мг, тальк — 0.89 мг, титана диоксид — 1.41 мг, краситель железа оксид желтый — 0.09 мг).
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя: оболочка — от светло-желтого до желтого цвета, ядро — белого цвета.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 90 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 27 мг, кремния диоксид коллоидный — 2.2 мг, лактозы моногидрат — 126.8 мг, магния стеарат — 1.5 мг, натрия алгинат — 2.5 мг, повидон К30 — 10 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый — 9 мг (поливиниловый спирт — 3.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 1.818 мг, тальк — 1.332 мг, титана диоксид — 2.115 мг, краситель железа оксид желтый — 0.135 мг).
Фелодипин Канон (Felodipine Canon)
💊 Состав препарата Фелодипин Канон
✅ Применение препарата Фелодипин Канон
Описание активных компонентов препарата
Фелодипин Канон
(Felodipine Canon)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.12.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Фелодипин Канон |
Таб. с пролонгир. высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг: 10, 15, 20, 30 или 60 шт. рег. №: ЛСР-004594/09 |
|
|
Таб. с пролонгир. высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 10, 15, 20, 30 или 60 шт. рег. №: ЛСР-004594/09 |
||
|
Таб. с пролонгир. высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 15, 20, 30 или 60 шт. рег. №: ЛСР-004594/09 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Фелодипин Канон
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя: оболочка — от светло-желтого до желтого цвета, ядро — белого цвета.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 52 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 19 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, лактозы моногидрат — 34.8 мг, магния стеарат — 0.7 мг, натрия алгинат — 5 мг, повидон К30 — 5 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый — 4 мг (поливиниловый спирт — 1.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0.8 мг, тальк — 0.6 мг, титана диоксид — 0.94 мг, краситель железа оксид желтый — 0.06 мг).
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя: оболочка — от светло-желтого до желтого цвета, ядро — белого цвета.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 70 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 21 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, лактозы моногидрат — 72 мг, магния стеарат — 1 мг, натрия алгинат — 2 мг, повидон К30 — 7.5 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый — 6 мг (поливиниловый спирт — 2.4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 1.21 мг, тальк — 0.89 мг, титана диоксид — 1.41 мг, краситель железа оксид желтый — 0.09 мг).
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя: оболочка — от светло-желтого до желтого цвета, ядро — белого цвета.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 90 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 27 мг, кремния диоксид коллоидный — 2.2 мг, лактозы моногидрат — 126.8 мг, магния стеарат — 1.5 мг, натрия алгинат — 2.5 мг, повидон К30 — 10 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый — 9 мг (поливиниловый спирт — 3.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 1.818 мг, тальк — 1.332 мг, титана диоксид — 2.115 мг, краситель железа оксид желтый — 0.135 мг).
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, фелодипин обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем к кальциевым каналам кардиомиоцитов. Блокируя кальциевые каналы и нарушая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки артериальных сосудов, вызывает их расширение, уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает постнагрузку на сердце.
Практически не оказывает угнетающего действия на сократимость и проводимость миокарда, вызывает умеренно выраженную рефлекторную тахикардию. Увеличивает коронарный кровоток.
Уменьшает поступление внеклеточного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая влияния на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином.
В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Снижает АД за счет вазодилатации, уменьшения ОПСС. Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию.
Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку.
Почти не влияет на синоатриальный и AV-узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом (рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательный инотропный эффект).
Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое и диуретическое действие.
Действие начинается через 2-5 ч и продолжается в течение 24 ч. Выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в плазме.
Фармакокинетика
После приема внутрь фелодипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ.Cmax достигается через 3-5 ч. Связывание с белками плазмы (в основном с альбуминами) составляет около 99%. В небольших количествах проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени, все известные его метаболиты не обладают фармакологической активностью. Метаболизм происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
Около 70% выводится почками в виде метаболитов и менее 0.5% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. T1/2 в α-фазе составляет около 4 ч, в β-фазе — около 24 ч.
Показания активных веществ препарата
Фелодипин Канон
Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ); стабильная стенокардия (в виде монотерапии или в комбинации с бета- адреноблокаторами).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: очень редко — гипергликемия
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — покраснение лица, «приливы»; нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, сопровождающееся тахикардией, которая у чувствительных пациентов может вызывать возникновение или учащение приступов стенокардии; редко — обморок; очень редко — экстрасистолия
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, абдоминальная боль; редко — рвота; очень редко — гиперплазия слизистой оболочки языка и десен, гингивит
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — экзантема, кожный зуд; редко — крапивница; очень редко — повышенная фоточувствительность, лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия.
Прочие: очень часто — периферические отеки; нечасто — чувство усталости; редко — импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко — частое мочеиспускание, реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек в виде отека губ или языка, лихорадка).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к фелодипину; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; острый инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; гемодинамически значимый стеноз клапанов сердца; динамический стеноз выносящего тракта сердца; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; период грудного вскармливания.
С осторожностью
Аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, лабильность АД, нарушения функции печени, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4. Артериальная гипотензия, которая у предрасположенных пациентов может вызывать ишемию миокарда.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.
Особые указания
Фелодипин может вызвать значимую артериальную гипотензию с последующим развитием тахикардии. Это может привести к развитию ишемии миокарда у предрасположенных пациентов с тяжелым поражением коронарных артерий.
Фелодипин метаболизируется в печени. В связи с этим у пациентов с нарушениями функции печени можно ожидать более высоких терапевтических концентраций фелодипина и ответа на лечение.
Следует избегать применения фелодипина с грейпфрутовым соком из-за значительного увеличения концентрации фелодипина в плазме крови.
Имеются сообщения о случаях гиперплазии слизистой языка и десен на фоне применения фелодипина у пациентов с выраженным гингивитом/пародонтитом. Для избежания данного побочного эффекта или уменьшения его проявления необходимо проводить тщательную гигиену полости рта.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения фелодипина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В начале терапии или в период увеличения дозы пациентам следует воздерживаться от вышеуказанных видов деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Фелодипин является субстратом изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент CYP3A4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови.
Препараты, индуцирующие систему цитохрома Р450 (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, настойка зверобоя продырявленного) усиливают метаболизм фелодипина за счет индукции системы цитохрома Р450.
Совместное применение фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала и рифампицина приводит к снижению значений AUC на 93% и Сmax фелодипина на 82%. Следует избегать совместного назначения с индукторами изофермента CYP3A4.
Препараты, ингибирующие систему цитохрома Р450 — противогрибковые препараты производные триазола и имидазола (итраконазол, кетоконазол), антибиотики-макролиды (например, эритромицин, кларитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы являются ингибиторами изофермента CYP3A4.
При совместном назначении итраконазола Сmax фелодипина увеличивается в 8 раз, AUC в 6 раз.
При совместном назначении эритромицина Сmax и AUC фелодипина увеличиваются приблизительно в 2,5 раза.
Сок грейпфрута ингибирует изофермент CYP3A4. Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает Сmax и AUC фелодипина приблизительно в 2 раза.
При совместном применении фелодипин может вызывать увеличение концентрации такролимуса в плазме крови. Рекомендуется контроль концентрации такролимуса в сыворотке крови при применении такой комбинации.
При совместном применении циклоспорина и фелодипина Сmax фелодипина увеличивается на 150%, AUC увеличивается на 60%. Воздействие фелодипина на фармакокинетические показатели циклоспорина минимально.
Совместное применение циметидина и фелодипина приводит к увеличению Сmax и AUC фелодипина на 55%.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя: оболочка — от светло-желтого до желтого цвета, ядро — белого цвета.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 90 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 27 мг, кремния диоксид коллоидный — 2.2 мг, лактозы моногидрат — 126.8 мг, магния стеарат — 1.5 мг, натрия алгинат — 2.5 мг, повидон К30 — 10 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый — 9 мг (поливиниловый спирт — 3.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 1.818 мг, тальк — 1.332 мг, титана диоксид — 2.115 мг, краситель железа оксид желтый — 0.135 мг).
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, фелодипин обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем к кальциевым каналам кардиомиоцитов. Блокируя кальциевые каналы и нарушая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки артериальных сосудов, вызывает их расширение, уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает постнагрузку на сердце.
Практически не оказывает угнетающего действия на сократимость и проводимость миокарда, вызывает умеренно выраженную рефлекторную тахикардию. Увеличивает коронарный кровоток.
Уменьшает поступление внеклеточного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая влияния на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином.
В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Снижает АД за счет вазодилатации, уменьшения ОПСС. Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию.
Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку.
Почти не влияет на синоатриальный и AV-узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом (рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательный инотропный эффект).
Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое и диуретическое действие.
Действие начинается через 2-5 ч и продолжается в течение 24 ч. Выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в плазме.
Фармакокинетика
После приема внутрь фелодипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ.Cmax достигается через 3-5 ч. Связывание с белками плазмы (в основном с альбуминами) составляет около 99%. В небольших количествах проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени, все известные его метаболиты не обладают фармакологической активностью. Метаболизм происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
Около 70% выводится почками в виде метаболитов и менее 0.5% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. T1/2 в α-фазе составляет около 4 ч, в β-фазе — около 24 ч.
Показания
Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ); стабильная стенокардия (в виде монотерапии или в комбинации с бета- адреноблокаторами).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к фелодипину; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; острый инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; гемодинамически значимый стеноз клапанов сердца; динамический стеноз выносящего тракта сердца; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; период грудного вскармливания.
С осторожностью
Аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, лабильность АД, нарушения функции печени, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4. Артериальная гипотензия, которая у предрасположенных пациентов может вызывать ишемию миокарда.
Дозировка
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: очень редко — гипергликемия
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — покраснение лица, «приливы»; нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, сопровождающееся тахикардией, которая у чувствительных пациентов может вызывать возникновение или учащение приступов стенокардии; редко — обморок; очень редко — экстрасистолия
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, абдоминальная боль; редко — рвота; очень редко — гиперплазия слизистой оболочки языка и десен, гингивит
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — экзантема, кожный зуд; редко — крапивница; очень редко — повышенная фоточувствительность, лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия.
Прочие: очень часто — периферические отеки; нечасто — чувство усталости; редко — импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко — частое мочеиспускание, реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек в виде отека губ или языка, лихорадка).
Лекарственное взаимодействие
Фелодипин является субстратом изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент CYP3A4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови.
Препараты, индуцирующие систему цитохрома Р450 (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, настойка зверобоя продырявленного) усиливают метаболизм фелодипина за счет индукции системы цитохрома Р450.
Совместное применение фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала и рифампицина приводит к снижению значений AUC на 93% и Сmax фелодипина на 82%. Следует избегать совместного назначения с индукторами изофермента CYP3A4.
Препараты, ингибирующие систему цитохрома Р450 — противогрибковые препараты производные триазола и имидазола (итраконазол, кетоконазол), антибиотики-макролиды (например, эритромицин, кларитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы являются ингибиторами изофермента CYP3A4.
При совместном назначении итраконазола Сmax фелодипина увеличивается в 8 раз, AUC в 6 раз.
При совместном назначении эритромицина Сmax и AUC фелодипина увеличиваются приблизительно в 2,5 раза.
Сок грейпфрута ингибирует изофермент CYP3A4. Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает Сmax и AUC фелодипина приблизительно в 2 раза.
При совместном применении фелодипин может вызывать увеличение концентрации такролимуса в плазме крови. Рекомендуется контроль концентрации такролимуса в сыворотке крови при применении такой комбинации.
При совместном применении циклоспорина и фелодипина Сmax фелодипина увеличивается на 150%, AUC увеличивается на 60%. Воздействие фелодипина на фармакокинетические показатели циклоспорина минимально.
Совместное применение циметидина и фелодипина приводит к увеличению Сmax и AUC фелодипина на 55%.
Особые указания
Фелодипин может вызвать значимую артериальную гипотензию с последующим развитием тахикардии. Это может привести к развитию ишемии миокарда у предрасположенных пациентов с тяжелым поражением коронарных артерий.
Фелодипин метаболизируется в печени. В связи с этим у пациентов с нарушениями функции печени можно ожидать более высоких терапевтических концентраций фелодипина и ответа на лечение.
Следует избегать применения фелодипина с грейпфрутовым соком из-за значительного увеличения концентрации фелодипина в плазме крови.
Имеются сообщения о случаях гиперплазии слизистой языка и десен на фоне применения фелодипина у пациентов с выраженным гингивитом/пародонтитом. Для избежания данного побочного эффекта или уменьшения его проявления необходимо проводить тщательную гигиену полости рта.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения фелодипина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В начале терапии или в период увеличения дозы пациентам следует воздерживаться от вышеуказанных видов деятельности.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.
Описание препарата Фелодипин Канон основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Состав
Действующее вещество: фелодипин 5,00 мг; Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 70,00 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 21,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,50 мг, лактозы моногидрат 72,00 мг, магния стеарат 1,00 мг, натрия алгинат 2,00 мг, повидон К-30 7,50 мг; Состав пленочной оболочки: Опадрай II желтый 6,00 мг, в том числе: поливиниловый спирт 2,40 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,21 мг, тальк 0,89 мг, титана диоксид 1,41 мг, краситель железа оксид желтый 0,09 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Блокатор «медленных» кальциевых каналов
Показания
Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ). Стабильная стенокардия (в монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к фелодипину или другим кoмпонентам, входящим в состав препарата. Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Острый инфаркт миокарда. Нестабильная стенокардия. Гемодинамически значимый стеноз клапанов сердца. Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность, период грудного вскармливания.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: очень редко — гипергликемия Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — покраснение лица, «приливы»; нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, сопровождающееся тахикардией, которая у чувствительных пациентов может вызывать возникновение или учащение приступов стенокардии; редко — обморок; очень редко — экстрасистолия Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, абдоминальная боль; редко — рвота; очень редко — гиперплазия слизистой оболочки языка и десен, гингивит Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — экзантема, кожный зуд; редко — крапивница; очень редко — повышенная фоточувствительность, лейкоцитокластический васкулит. Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия. Прочие: очень часто — периферические отеки; нечасто — чувство усталости; редко — импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко — частое мочеиспускание, реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек в виде отека губ или языка, лихорадка).
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.
Самовывоз в Москве
Планета Здоровья
Москва, б-р Химкинский, 21
Планета Здоровья
Москва, шоссе Каширское, 106А
ВИТА
Москва, ул. Братиславская, 16, к.1
Конка
Москва, ул. Беловежская, 39, к.5
Планета Здоровья
Москва, ул. Ген. Кузнецова, 26, к.1
Планета Здоровья
Москва, шоссе Открытое, 5, к.13
Планета Здоровья
Москва, Боровское шоссе, 2, к.5
Планета Здоровья
Москва, б-р Осенний, 5, к.1
Планета Здоровья
Москва, шоссе Энтузиастов, 10/2
Планета Здоровья
Москва, ул. Покровка, 17
Аптеки в вашем городе 2412 аптек
Планета Здоровья
— 224 аптеки
Все сети аптек в вашем городе
Таблетки пролонгированного высвобождения, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ); стабильная стенокардия (в виде монотерапии или в комбинации с бета- адреноблокаторами).
Повышенная чувствительность к фелодипину; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; острый инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; гемодинамически значимый стеноз клапанов сердца; динамический стеноз выносящего тракта сердца; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; период грудного вскармливания.
С осторожностью
Аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, лабильность АД, нарушения функции печени, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4. Артериальная гипотензия, которая у предрасположенных пациентов может вызывать ишемию миокарда.
Фелодипин является субстратом изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент CYP3A4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови.
Препараты, индуцирующие систему цитохрома Р450 (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, настойка зверобоя продырявленного) усиливают метаболизм фелодипина за счёт индукции системы цитохрома Р450.
Совместное применение фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала и рифампицина приводит к снижению значений AUC на 93% и Сmах фелодипина на 82%. Следует избегать совместного назначения с индукторами изофермента CYP3A4.
Препараты, ингибирующие систему цитохрома Р450 — противогрибковые препараты производные триазола и имидазола (итраконазол, кетоконазол), антибиотики-макролиды (например, эритромицин, кларитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы являются ингибиторами изофермента CYP3A4.
При совместном назначении итраконазола Сmах фелодипина увеличивается в 8 раз, AUC в 6 раз.
При совместном назначении эритромицина Сmах и AUC фелодипина увеличиваются приблизительно в 2,5 раза.
Сок грейпфрута ингибирует изофермент CYP3A4. Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает Сmах и AUC фелодипина приблизительно в 2 раза.
При совместном применении фелодипин может вызывать увеличение концентрации такролимуса в плазме крови. Рекомендуется контроль концентрации такролимуса в сыворотке крови при применении такой комбинации.
При совместном применении циклоспорина и фелодипина Сmах фелодипина увеличивается на 150%, AUC увеличивается на 60%. Воздействие фелодипина на фармакокинетические показатели циклоспорина минимально.
Совместное применение циметидина и фелодипина приводит к увеличению Сmах и AUC фелодипина на 55%.
Со стороны эндокринной системы: очень редко — гипергликемия
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — покраснение лица, ‘приливы’; нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, сопровождающееся тахикардией, которая у чувствительных пациентов может вызывать возникновение или учащение приступов стенокардии; редко — обморок; очень редко — экстрасистолия
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, абдоминальная боль; редко — рвота; очень редко — гиперплазия слизистой оболочки языка и десен, гингивит
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — экзантема, кожный зуд; редко — крапивница; очень редко — повышенная фоточувствительность, лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия.
Прочие: очень часто — периферические отеки; нечасто — чувство усталости; редко — импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко — частое мочеиспускание, реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек в виде отека губ или языка, лихорадка).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 84 мг, гипромеллоза — 84 мг, макрогола стеарат — 8 мг, кремния диоксид коллоидный — 3 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав оболочки таблетки: гипромеллоза — 2.9 мг, макрогол 4000 — 0.7 мг, титана диоксид — 1.33 мг, краситель железа оксид красный — 0.07 мг.
После приема внутрь фелодипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ.Cmax достигается через 3-5 ч. Связывание с белками плазмы (в основном с альбуминами) составляет около 99%. В небольших количествах проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени, все известные его метаболиты не обладают фармакологической активностью. Метаболизм происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
Около 70% выводится почками в виде метаболитов и менее 0.5% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. T1/2 в α-фазе составляет около 4 ч, в β-фазе — около 24 ч.
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, фелодипин обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем к кальциевым каналам кардиомиоцитов. Блокируя кальциевые каналы и нарушая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки артериальных сосудов, вызывает их расширение, уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает постнагрузку на сердце.
Практически не оказывает угнетающего действия на сократимость и проводимость миокарда, вызывает умеренно выраженную рефлекторную тахикардию. Увеличивает коронарный кровоток.
Уменьшает поступление внеклеточного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая влияния на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином.
В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Снижает АД за счет вазодилатации, уменьшения ОПСС. Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию.
Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена ‘обкрадывания’, активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку.
Почти не влияет на синоатриальный и AV-узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом (рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательный инотропный эффект).
Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое и диуретическое действие.
Действие начинается через 2-5 ч и продолжается в течение 24 ч. Выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в плазме.
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Фелодипин может вызвать значимую артериальную гипотензию с последующим развитием тахикардии. Это может привести к развитию ишемии миокарда у предрасположенных пациентов с тяжелым поражением коронарных артерий.
Фелодипин метаболизируется в печени. В связи с этим у пациентов с нарушениями функции печени можно ожидать более высоких терапевтических концентраций фелодипина и ответа на лечение.
Следует избегать применения фелодипина с грейпфрутовым соком из-за значительного увеличения концентрации фелодипина в плазме крови.
Имеются сообщения о случаях гиперплазии слизистой языка и десен на фоне применения фелодипина у пациентов с выраженным гингивитом/пародонтитом. Для избежания данного побочного эффекта или уменьшения его проявления необходимо проводить тщательную гигиену полости рта.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения фелодипина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В начале терапии или в период увеличения дозы пациентам следует воздерживаться от вышеуказанных видов деятельности.
Блокатор кальциевых каналов.