Фармадипин капли инструкция по применению цена отзывы

Состав

Капли Фармадипин содержат на 1 мл: 20 мг действующего вещества нифедипина + этанол 96%, полиэтиленгликоль.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде зеленоватых капель, со специфическим запахом и вкусом во флаконах по 5 или 25 мл. В картонной пачке один флакон.

Фармакологическое действие

Гипотензивное, антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат блокирует ток ионов кальция к кардиомицитам и клеткам коронарных и периферических артерий через кальциевые каналы мембран клеток, таким образом, снижая давление. Действующее вещество нифедипин расслабляет гладкую мускулатуру сосудов по периферии, ликвидирует спазмы, расширяет коронарные артерии, снижается и потребность миокарда в кислороде. Также средство незначительно снижает сократимость миокарда и процесс агрегации тромбоцитов.

Капли для перорального приема хорошо и быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, их биологическая доступность – порядка 50%. При сублингвальном приеме эффект от лекарства наступает в течение 5-10 минут.

Максимального своего действия препарат достигает через 30-40 минут после приема. Продолжительность действия до 6 часов. Порядка 90% нифедипина связывается с белками плазмы крови.

Средство претерпевает реакции метаболизма в тканях печени, выводится в виде метаболитов через 2-4 часа.

У пожилых людей и лиц с заболеваниями печени (цирроз) период полувыведения увеличивается, почти в 2 раза, поэтому для данной группы пациентов требуется коррекция дозировки и режима приема. Нифедипин не накапливается в организме. В небольшом количестве средство проникает в грудное молоко, через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Препарат назначают для лечения гипертонических кризов.

Противопоказания

Капли Фрамадипин нельзя применять:

  • при аллергии на действующее вещество и вспомогательные компоненты;
  • беременным (до 20 недели) и кормящим женщинам;
  • при аортальном стенозе, инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии;
  • больным илеостомой или колостомой;
  • при кардиогенном шоке;
  • в сочетании с рифампицином.

Побочные эффекты

Возможные побочные реакции от приема Фармадипина:

  • тревожность, бессонница;
  • гипергликемия;
  • агранулоцитоз, лейкопения;
  • носовые кровотечения, диспное, заложенность носа;
  • тахикардия, стенокардия;
  • отеки, ангиоотеки, крапивница, высыпания, анафилактические реакции;
  • полиурия, дизурия;
  • головная боль, вертиго, тремор, мигрени, сонливость, гиперстезии, парестезии, дизестезии;
  • нарушение остроты зрения, болезненные ощущения в глазах;
  • судороги, отек суставов, миалгия, артралгия;
  • снижение АД, потеря сознания, вазодилатация;
  • запор, боли в эпигастральной области, тошнота, метеоризм, сухость слизистых оболочек, дисфагия;
  • желтуха, повышение активности ферментов печени;
  • кишечная непроходимость, язва кишечника, рвота, гиперплазия десен, безоар;
  • лихорадка;
  • токсический эпидермальный некролиз, пурпура, чувствительность в свету, эритема;
  • снижение либидо, эректильная дисфункция.

Инструкция по применению Фармадипина (способ и дозировка)

Лекарство используют в экстренных случаях для лечения гипертонических кризов. Принимать препарат курсами крайне не рекомендуется.

При резком и значительном повышении АД рекомендуется принять 3-5 капель сублингвально (2-3 мг). Максимальная разовая дозировка для пациентов преклонного возраста – 3 капли.

Капли можно нанести на кусочек сахара или хлеба и дать подержать пострадавшему во рту как можно больше времени.

Если стандартная дозировка оказалась малоэффективной, то дозу можно постепенно увеличить до достижения эффекта. В следующий раз во время гипертонического криза рекомендуется использовать такую же дозировку.

Максимальное количество препарата, которое можно дать больному за раз – 10-15 капель (до 10 мг).

Следует учитывать, что у некоторых людей может развиться сильная реакция на лекарство. Поэтому начинать рекомендуется с 3 капель, затем постепенно повышая дозировку до максимальной. Несоблюдение этого правила может привести к резкому снижению АД.

Передозировка

При передозировке препаратом происходит: снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, гипоксия, метаболический ацидоз, нарушение сознания, вплоть до комы, отек легких.

Для устранения нежелательных симптомов передозировки нужно как можно скорее вывести лекарство из организма и стабилизировать состояние больного, прежде всего артериальное давление и прочие гемодинамические показатели.

После перорального приема рекомендуется произвести промывание желудка, при необходимости промыть тонкий кишечник.

Гемодиализ неэффективен, можно произвести плазмаферез. Также показано применение бета-симпатомиметиков, препаратов кальция (10-20 мл кальция хлорида или глюконата кальция внутривенно), допамина, норадреналина, при угрозе жизни – установка искусственного водителя ритма. С осторожностью следует вводить в организм какую-либо жидкость, так как это повышает нагрузку на сердечную мышцу.

Взаимодействие

При сочетанном приеме Дигоксина и Фармадипина клиренс Дигоксина снижается, его концентрация в плазме крови увеличивается.

Средство можно сочетать с Азитромицином.

Метаболизм препарата осуществляется с участием системы цитохрома Р450 ЗА4, поэтому при сочетании нифедипина со средствами влияющими на функционирование данной системы следует соблюдать осторожность.

При сочетании с Рифампицином биологическая доступность препарата значительно снижается, эффективность фармадипина падает.

Вследствие ингибирования Циметидином системы цитохрома Р450, эффективность капель, их антигипертензивный эффект и концентрация в крови могут значительно повыситься.

Азольные противогрибковые средства (Кетоконазол, Вориконазол, Флуконазол, Интраконазол) ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4 и при сочетании с каплями Фармадипин нельзя исключить увеличения их биологической доступности вследствие снижения метаболизма при первом прохождении.

Несмотря на то, что исследований взаимодействия макролидных антибиотиков с препаратом не проводилось, известно, что антибиотики ингибируют метаболизм средств, процесс усвоения которых происходит с участием Р450 ЗА4. Поэтому при сочетании лекарства с данной группой препаратов (например, Эритромицином) следует соблюдать осторожность.

При проведении исследований in vitro было доказано, что ингибиторы анти-вич протеазы (Ритонавир) снижают эффективность нифедипина. В результате чего концентрация действующего вещества в плазме крови может значительно повыситься, и препарат будет медленнее выводиться из организма.

Флуоксетин, Нефазодон, цизаприд, Хинупристин, Вальпроевая кислота могут привести к увеличению количества Фармадипина в крови.

При сочетании лекарства с антигипертензивными средствами, диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-блокаторами, кальциевыми антагонистами, альфа-адренергичными блокаторами, Метилдопой, сульфатом магния их эффективность повышается, требуется коррекция дозировки.

Противоэпилептические средства, Карбамазепин, Фенобарбитал снижают плазменную концентрацию и эффективность фенитоина. Поэтому его дозировку рекомендуется увеличить. При отмене одного из лекарств дозировка препарата должна быть напротив снижена.

При сочетании препарата с Хинидином наблюдалось снижение уровня антиаритмического средства в крови. После отмены капель концентрация Хинидина в плазме резко увеличивалась. При таком сочетании рекомендуется контролировать АД и концентрации препаратов.

С осторожностью следует сочетать препарат с Такролимусом (возможно его дозировку придется снизить).

Грейпфрутовый сок способен уменьшить клиренс препарата, повысить его содержание в крови, увеличить продолжительность его действия. Эффект сохраняется в течение 3 суток после употребления сока. При проведении терапии нифедипином не рекомендуется употреблять в пищу грейпфруты или напитки с грейпфрутовым соком.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить препарат нужно вдали от детей, при комнатной температуре.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Следует помнить, что лекарство нельзя давать пациентам с илеостомой.

После приема лекарства нельзя проводить рентген органов ЖКТ с использованием бариевого контрастного средства. Данные исследования могут носить ложноположительный характер.

Пациентам с сильно пониженным давлением (ниже 90 мм ртутного столба), при сердечной недостаточности препарат рекомендуется применять с особой осторожностью.

Если у больного имеются сильные сужения в ЖКТ, это может привести к развитию обструктивных симптомов. Безоары, которые требуют хирургического вмешательства, образуются очень редко.

При тяжелых заболеваниях печени необходимо скорректировать дозировку препарата и внимательно следить за функционированием печени.

Эксперименты, проведенные in vitro, показали, что лекарство влияет на подвижность сперматозоидов и их качество.

Препарат нельзя использовать повторно, если во время предыдущего приема развились ишемические боли в сердце или стенокардия.

С особой осторожностью средство назначают пациентам, которые находятся на гемодиализе, при наличии гиповолемии или пониженного АД.

Больным сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозировки инсулина.

На начальных этапах лечения средством рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Кордафлекс, Леркамен, Веро-Амлодипин, Амлодипин, Адалат, Кордипин, Коринфар, Нифедипин, Фенигидин, Эмлодин, Амлотоп, Нимотол, Тенокс, Фелодип, Тенсигал, Тенокс, Нормодипин, Немотан, Нифекард ХЛ, Кордипин, Норваск.

При беременности и лактации

Нифединип нельзя назначать женщинам на первом триместре беременности.

Исследования, проведенные на животных, показали, что препарат имеет низкую эмбриотоксичность и фетотоксичность. Однако вопрос о приеме средства беременными женщинами должен решаться после консультации с лечащим врачом.

Действующее вещество лекарства проникает в грудное молоко, поэтому на время действия препарата кормление грудью лучше прекратить.

Отзывы о каплях Фармадипин

Отзывы о лекарстве хорошие. Капли быстро и эффективно снижают высокое давление, особенно при гипертоническом кризе. Некоторым не очень нравится специфический запахи вкус средства, то, что его сложно отстирать после попадания на одежду.

При приеме лекарства нужно соблюдать осторожность. Использовать препарат можно только после консультации с врачом.

Отзывы о Фармадипине:

“Фармадипин прописали моему отцу. Он по жизни гипертоник, а после перенесенной болезни его давление порой резко скачет. На днях у папы поднялось давление под 200. Благодаря каплям он быстро пришел в себя и давление нормализовалось”;

“Я несколько раз испытывала на себе атаку гипертонического криза так как давно болею гипертонией. Чтоб как-то предупредить криз или облегчить в случае атаки, кардиолог порекомендовала приобрести 2%-ные оральные капли Фармадипин. Это дешевый и эффективный препарат, доступный в любой аптеке. Теперь всегда держу его у себя под рукой”.

Цена на капли Фармадипин

Цена Фармадипина составляет примерно 20 гривен за флакон емкостью 25 мл.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Фармадипин капли 2% фл. 25мл

показать еще

Фармадипин®

МНН: Нифедипин

Производитель: Фармак ПАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nifedipine

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014415

Информация о регистрации в РК:
19.11.2019 — бессрочно

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Фармадипин®

Международное непатентованное название

Нифедипин

Лекарственная форма

Капли оральные 2%, 5 мл и 25 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество: нифедипин в пересчёте на 100 % сухое вещество 20 мг;

вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400 , этанол (96 %)

Описание

Прозрачная желтого или зеленовато-желтого цвета вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы “медленных” кальциевых каналов селективные.

Дигидропиридиновые производные. Нифедипин.

Код ATХ C08C A05.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность – 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90 % нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина — от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Фармадипин® проявляет антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Показания к применению

– артериальная гипертензия (с целью купирования гипертензивных кризов)

Способ применения и дозы

Фармадипин® применяют для лечения гипертонического криза как препарат неотложной помощи.

Не рекомендуется применять препарат в этой лекарственной форме для курсового приема.

При необходимости проведения курса антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач.

При внезапном и значительном повышении артериального давления начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2-3,35 мг), для лиц пожилого возраста – не более 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или сахара, как можно дольше удерживая во рту. При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. ст. – 220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного.

Максимальная разовая доза – 10 мг (15 капель).

Максимальная суточная доза – 15 — 30 мг (21 капля – 45 капель).

Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фармадипину®. В таких случаях дозу подбирают индивидуально, начиная с трех капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.

Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!

Побочные действия

При соблюдении рекомендаций по применению препарата побочные явления бывают незначительными и преходящими, как правило, не требуют отмены терапии.

При частом и неконтролируемом применении возможны побочные реакции, характерные для препаратов этой фармакологической группы.

Часто

– отёк, вазодилятация

– головная боль, плохое самочувствие

– запор

Нечасто

– тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия, синкопе

– вертиго, мигрень, головокружение, тремор, расстройство сна, тревожность

– абдоминальные боли, диспептические явления, метеоризм, тошнота

– полиурия, дизурия

– аллергическая реакция, аллергический отёк/ангиоотёк (включая отёк гортани)

– носовое кровотечение, заложенность носа

– эритема

Редко

– кратковременное нарушение зрения

– возбуждение, парестезии, дизестезии

– гипергликемия (следует учитывать у больных сахарным диабетом)

– анемия, лейкопения, тромбоцитопения

– зуд, крапивница, сыпь, отеки голени, судороги мышц, отёк суставов

– эректильная дисфункция

– неспецифическая боль

– горячка

– диспноэ

Очень редко

  • рвота

  • гиперплазия десен (при длительном применении), сухость во рту

  • транзиторное повышение ферментов печени

  • анафилактические/анафилактоидные реакции

Противопоказания

– острый инфаркт миокарда (первые 4 недели)

– кардиогенный шок

– тяжелый аортальный и митральный стеноз

– нестабильная стенокардия

– не использовать для лечения приступов стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда

– сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

– артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.)

– желудочковые тахикардии с расширенным комплексом QRS

– синдром слабости синусового узла

– синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), синдром Лаун-Генонга-Левайна (LGL)

– AV блокада II и III степени

– порфирия

– илеостома, установленная после проктоколэктомии

– беременность

– период грудного вскармливания

– детский возраст до 18 лет

– повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата

– повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам

– не принимать одновременно с рифампицином

Лекарственные взаимодействия

Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, которые применяются одновременно, таких как диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ1 рецепторов, другие кальциевые антагонисты, α-адренергические блокаторы, ингибиторы ФДЕ5, α-метилдопа.

При комбинировании с бета-адреноблокаторами, наряду с усилением гипотензивного действия, в некоторых случаях возможно развитие сердечной недостаточности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма (при необходимости дозу нифедипина уменьшают).

Амиодарон и хинидин могут усиливать отрицательно инотропное действие нифедипина. В отдельных случаях при сочетании нифедипина и хинидина при приеме внутрь происходит уменьшение концентрации хинидина в плазме крови.

Комбинации нифедипина с сердечными гликозидами, с теофиллином обычно хорошо переносятся больными, в очень редких случаях возможно повышение уровня дигоксина и теофиллина в плазме крови (следует контролировать содержание последних в плазме крови).

Нифедипин увеличивает концентрацию карбамазепина, фенитоина в сыворотке крови. Совместное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению уровня нифедипина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что может привести к снижению клинического эффекта нифедипина (такая комбинация противопоказана).

Лечение нифедипином следует прекратить за 36 часов до запланированной анестезии с применением фентанила. Нифедипин совместим с рентгеноконтрастными средствами.

Нифедипин в комбинации с внутривенным введением магния сульфата у беременных может вызвать нервно-мышечную блокаду.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, находящуюся в слизистой оболочке кишечника и печени. Исходя из этого препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» (после перорального применения) или клиренс нифедипина. Одновременное применение макролидных антибиотиков (например, эритромицин), ингибиторов анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир), азольных антимикотиков (например, кетаконазол), нефазодона, флуоксетина, хинупристина/дальфопристина, циметидина, цизаприда и нифедипина может привести к увеличению концентрации нифедипина в плазме.

Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствии ингибирования ферментов. Поэтому нельзя исключить увеличение концентрации нифедипина в плазме и повышение эффективности.

Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4.

Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. При одновременном применении двух препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличению длительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение 3 дней после последнего употребления сока.

Поэтому во время терапии нифедипином нужно избегать употребления грейпфрутов/грейпфрутового сока.

Применение нифедипина может привести к ложным результатам при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдался).

Особые указания

Препарат следует применять только в условиях тщательного клинического наблюдения за больным: при нестабильной стенокардии, выраженной сердечной недостаточности и тяжелом аортальном стенозе, тяжелой легочной гипертензии, гипертрофической кардиомиопатии, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, а также за больными пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилятации. У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, на фоне приема нифедипина может наблюдаться значительное падение АД. Особенно в начале лечения и при одновременном применении бета-блокаторов может появиться гипотензия, которую некоторые больные плохо переносят. За такими больными необходимо тщательное наблюдение. У больных, принимающих бета-блокаторы, в начале лечения могут появиться признаки застойной сердечной недостаточности. У больных с тяжелой коронарной недостаточностью из-за рефлекторной тахикардии может ухудшиться течение ишемической болезни, а вместе с этим могут участиться приступы стенокардии. Следует осторожно назначать нифедипин больным стенокардией или после перенесенного инфаркта. При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Не следует употреблять алкоголь и курить во время лечения нифедипином.

Дозы других применяющихся с нифедипином препаратов, должны устанавливаться в индивидуальном порядке. Сердечные гликозиды также могут применяться во время лечения нифедипином. При применении нифедипина возможно ложное повышение результатов спектрофотометрического определения концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче.

При применении нифедипина с одновременным внутривенным введением магния сульфата беременным женщинам необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности снижения артериального давления, что может повредить матери и плоду.

Пациенты с нарушенной функцией печени требуют тщательного мониторинга, а в тяжёлых случаях – снижения дозы.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. В связи с этим препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» или клиренс нифедипина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При сопутствующем применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности, нифедипина, и обратными биохимическими изменениями сперматозоидов, которые ухудшают способность последних к оплодотворению. В случае, если попытка оплодотворения in vitro оказалась неудачной при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, в частности, нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Применения в период беременности и период лактации

Нифедипин противопоказано применять во время беременности.

Нифедипин переходит в материнское молоко, поэтому во время применения препарата нужно прекратить грудное вскармливание.

Дети. Препарат не применяют для лечения детей.

Особенности влияния лекарственного средства на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

При применении препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания (управление автотранспортом, работа с другими механизмами и др.)

Передозировка

Симптомы острой интоксикации нифедипином: нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, который сопровождается отёком лёгких.

Лечение. Мероприятия по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.

После перорального применения рекомендуется полностью очистить желудок, в случае необходимости – промывание желудка.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно невысокий объём распределения, гемодиализ неэффективен, но рекомендуется проведение плазмафореза.

Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожающего жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилятации, можно убрать препаратами кальция (10-20 мл 10 % раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, потом повторяют в случае необходимости). Вследствие этого сывороточный уровень кальция может достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенным. Если на фоне терапии кальцием не достаточно достигается повышение уровня артериального давления, дополнительно назначают сосудосуживающие симпатомиметики, такие как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учётом достигнутого лечебного эффекта.

К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку это повышает опасность перегрузки сердца.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл во флаконы из коричневого стекла, закупоренные крышками полиэтиленовыми для флаконов, с контролем первого вскрытия с капельницами. Или по 25 мл во флаконы из светозащитного стекла, закупоренные пробками-капельницами и крышками навинчиваемыми, или по 25 мл во флаконы из коричневого стекла, закупоренные крышками полиэтиленовыми для флаконов с капельницами, с контролем первого вскрытия. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года.

Срок хранения после вскрытия флакона 28 суток.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Фармак», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Республика Казахстан, г. Алматы, индекс 050012, ул. Аманагельды 59 «А» Бизнес центр «Шартас», 9 этаж.

Тел +7 (727) 267 64 63, факс +7 (727) 267 63 73, электронный адрес: a.liadobruk@gmail.com

105325191477976618_ru.doc 99 кб
394037591477977764_kz.doc 136 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Стоимость доставки почтой: 450 руб.

г. Москва, Ленинградский пр-т, 39 (м. Аэропорт), индекс: 125167

Заказывайте по телефону: +7 499 501-1163

Лахтинский просп., 85В, Санкт-Петербург

Заказывайте по телефону: +7 812 448-4720

ул. Горького, 45, Анапа

Заказывайте по телефону: +7 861 730-5116

Белгород, ул. Щорса, 64, индекс: 308501

Заказывайте по телефону: +7 472 220-5486

ул. Остужева, 66А, Воронеж

Заказывайте по телефону: +7 473 211-3280

Екатеринбург, ул. Куйбышева, 44, оф.101

Заказывайте по телефону: +7 343 351-7477

Верхняя наб., 10, Иркутск

Заказывайте по телефону: +7 395 256-2410

Петербургская ул., 9, Казань

Заказывайте по телефону: +7 843 558-5863

Октябрьский просп., 34, Кемерово

Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482

ул. Горького, 5А, Киров

Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482

Краснодар, ул. Уральская, 98/11, индекс: 350059

Заказывайте по телефону: +7 861 206-0204

ул. Академика Вавилова, 1, стр. 39, Красноярск

Заказывайте по телефону: +7 391 989-1186

Курск, ул. Ленина, 30, индекс: 305000

Заказывайте по телефону: +7 471 225-0173

ул. Петра Смородина, 13А, Липецк

Заказывайте по телефону: +7 474 256-3461

Московское ш., 12, Нижний Новгород

Заказывайте по телефону: +7 831 288-3463

ул. Героев Десантников, 22, Новороссийск

Заказывайте по телефону: +7 861 730-5116

Геодезическая ул., 4/1, Новосибирск

Заказывайте по телефону: +7 383 383-5594

Кемеровская ул., 15, Омск

Заказывайте по телефону: +7 381 290-5458

ул. Плеханова, 19, Пенза

Заказывайте по телефону: +7 841 223-4874

ул. Героев Хасана, 105, Пермь

Заказывайте по телефону: +7 342 248-4763

ул. Малиновского, 25, Ростов-на-Дону

Заказывайте по телефону: +7 863 303-2563

просп. Кирова, 147, Самара

Заказывайте по телефону: +7 846 212-9516

ул. Танкистов, 1, Саратов

Заказывайте по телефону: +7 845 239-8183

Транспортная ул., 28, Сочи

Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482

Советская ул., 11/1, Тула

Заказывайте по телефону: +7 487 252-6088

ул. Максима Горького, 70, Тюмень

Заказывайте по телефону: +7 345 257-9932

Рубежная ул., 174, Уфа

Заказывайте по телефону: +7 347 201-0163

ул. Суворова, 25, Хабаровск

Заказывайте по телефону: +7 421 295-0963

Молдавская ул., 16, Челябинск

Заказывайте по телефону: +7 351 242-0518

ул. Маяковского, 29, Энгельс

Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482

Не нашли свой город? Не беда, мы доставляем почтой по всей России!
Просто позвоните 8 800 333-5482
(Бесплатно с любых телефонов) и мы поможем получить препарат в Вашем городе!

Доставка по всей России

Капли оральные 2%, 5 мл и 25 мл

1 мл препарата содержит

активное вещество: нифедипин в пересчёте на 100 % сухое вещество 20 мг;

вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400 , этанол (96 %)

Прозрачная желтого или зеленовато-желтого цвета вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом

Блокаторы “медленных” кальциевых каналов селективные.

Дигидропиридиновые производные. Нифедипин.

Код ATХ C08C A05.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность – 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90 % нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина — от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Фармадипин® проявляет антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.

– артериальная гипертензия (с целью купирования гипертензивных кризов)

Фармадипин® применяют для лечения гипертонического криза как препарат неотложной помощи.

Не рекомендуется применять препарат в этой лекарственной форме для курсового приема.

При необходимости проведения курса антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач.

При внезапном и значительном повышении артериального давления начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2-3,35 мг), для лиц пожилого возраста – не более 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или сахара, как можно дольше удерживая во рту. При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. ст. – 220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного.

Максимальная разовая доза – 10 мг (15 капель).

Максимальная суточная доза – 15 — 30 мг (21 капля – 45 капель).

Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фармадипину®. В таких случаях дозу подбирают индивидуально, начиная с трех капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.

Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!

При соблюдении рекомендаций по применению препарата побочные явления бывают незначительными и преходящими, как правило, не требуют отмены терапии.

При частом и неконтролируемом применении возможны побочные реакции, характерные для препаратов этой фармакологической группы.

Часто

– отёк, вазодилятация

– головная боль, плохое самочувствие

– запор

Нечасто

– тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия, синкопе

– вертиго, мигрень, головокружение, тремор, расстройство сна, тревожность

– абдоминальные боли, диспептические явления, метеоризм, тошнота

– полиурия, дизурия

– аллергическая реакция, аллергический отёк/ангиоотёк (включая отёк гортани)

– носовое кровотечение, заложенность носа

– эритема

Редко

– кратковременное нарушение зрения

– возбуждение, парестезии, дизестезии

– гипергликемия (следует учитывать у больных сахарным диабетом)

– анемия, лейкопения, тромбоцитопения

– зуд, крапивница, сыпь, отеки голени, судороги мышц, отёк суставов

– эректильная дисфункция

– неспецифическая боль

– горячка

– диспноэ

Очень редко

— рвота

— гиперплазия десен (при длительном применении), сухость во рту

— транзиторное повышение ферментов печени

— анафилактические/анафилактоидные реакции

– острый инфаркт миокарда (первые 4 недели)

– кардиогенный шок

– тяжелый аортальный и митральный стеноз

– нестабильная стенокардия

– не использовать для лечения приступов стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда

– сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

– артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.)

– желудочковые тахикардии с расширенным комплексом QRS

– синдром слабости синусового узла

– синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), синдром Лаун-Генонга-Левайна (LGL)

– AV блокада II и III степени

– порфирия

– илеостома, установленная после проктоколэктомии

– беременность

– период грудного вскармливания

– детский возраст до 18 лет

– повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата

– повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам

– не принимать одновременно с рифампицином

Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, которые применяются одновременно, таких как диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ1 рецепторов, другие кальциевые антагонисты, α-адренергические блокаторы, ингибиторы ФДЕ5, α-метилдопа.

При комбинировании с бета-адреноблокаторами, наряду с усилением гипотензивного действия, в некоторых случаях возможно развитие сердечной недостаточности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма (при необходимости дозу нифедипина уменьшают).

Амиодарон и хинидин могут усиливать отрицательно инотропное действие нифедипина. В отдельных случаях при сочетании нифедипина и хинидина при приеме внутрь происходит уменьшение концентрации хинидина в плазме крови.

Комбинации нифедипина с сердечными гликозидами, с теофиллином обычно хорошо переносятся больными, в очень редких случаях возможно повышение уровня дигоксина и теофиллина в плазме крови (следует контролировать содержание последних в плазме крови).

Нифедипин увеличивает концентрацию карбамазепина, фенитоина в сыворотке крови. Совместное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению уровня нифедипина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что может привести к снижению клинического эффекта нифедипина (такая комбинация противопоказана).

Лечение нифедипином следует прекратить за 36 часов до запланированной анестезии с применением фентанила. Нифедипин совместим с рентгеноконтрастными средствами.

Нифедипин в комбинации с внутривенным введением магния сульфата у беременных может вызвать нервно-мышечную блокаду.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, находящуюся в слизистой оболочке кишечника и печени. Исходя из этого препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» (после перорального применения) или клиренс нифедипина. Одновременное применение макролидных антибиотиков (например, эритромицин), ингибиторов анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир), азольных антимикотиков (например, кетаконазол), нефазодона, флуоксетина, хинупристина/дальфопристина, циметидина, цизаприда и нифедипина может привести к увеличению концентрации нифедипина в плазме.

Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствии ингибирования ферментов. Поэтому нельзя исключить увеличение концентрации нифедипина в плазме и повышение эффективности.

Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4.

Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. При одновременном применении двух препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличению длительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение 3 дней после последнего употребления сока.

Поэтому во время терапии нифедипином нужно избегать употребления грейпфрутов/грейпфрутового сока.

Применение нифедипина может привести к ложным результатам при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдался).

Препарат следует применять только в условиях тщательного клинического наблюдения за больным: при нестабильной стенокардии, выраженной сердечной недостаточности и тяжелом аортальном стенозе, тяжелой легочной гипертензии, гипертрофической кардиомиопатии, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, а также за больными пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилятации. У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, на фоне приема нифедипина может наблюдаться значительное падение АД. Особенно в начале лечения и при одновременном применении бета-блокаторов может появиться гипотензия, которую некоторые больные плохо переносят. За такими больными необходимо тщательное наблюдение. У больных, принимающих бета-блокаторы, в начале лечения могут появиться признаки застойной сердечной недостаточности. У больных с тяжелой коронарной недостаточностью из-за рефлекторной тахикардии может ухудшиться течение ишемической болезни, а вместе с этим могут участиться приступы стенокардии. Следует осторожно назначать нифедипин больным стенокардией или после перенесенного инфаркта. При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Не следует употреблять алкоголь и курить во время лечения нифедипином.

Дозы других применяющихся с нифедипином препаратов, должны устанавливаться в индивидуальном порядке. Сердечные гликозиды также могут применяться во время лечения нифедипином. При применении нифедипина возможно ложное повышение результатов спектрофотометрического определения концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче.

При применении нифедипина с одновременным внутривенным введением магния сульфата беременным женщинам необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности снижения артериального давления, что может повредить матери и плоду.

Пациенты с нарушенной функцией печени требуют тщательного мониторинга, а в тяжёлых случаях – снижения дозы.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. В связи с этим препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» или клиренс нифедипина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При сопутствующем применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности, нифедипина, и обратными биохимическими изменениями сперматозоидов, которые ухудшают способность последних к оплодотворению. В случае, если попытка оплодотворения in vitro оказалась неудачной при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, в частности, нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Применения в период беременности и период лактации

Нифедипин противопоказано применять во время беременности.

Нифедипин переходит в материнское молоко, поэтому во время применения препарата нужно прекратить грудное вскармливание.

Дети. Препарат не применяют для лечения детей.

Особенности влияния лекарственного средства на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

При применении препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания (управление автотранспортом, работа с другими механизмами и др.)

Симптомы острой интоксикации нифедипином: нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, который сопровождается отёком лёгких.

Лечение. Мероприятия по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.

После перорального применения рекомендуется полностью очистить желудок, в случае необходимости – промывание желудка.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно невысокий объём распределения, гемодиализ неэффективен, но рекомендуется проведение плазмафореза.

Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожающего жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилятации, можно убрать препаратами кальция (10-20 мл 10 % раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, потом повторяют в случае необходимости). Вследствие этого сывороточный уровень кальция может достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенным. Если на фоне терапии кальцием не достаточно достигается повышение уровня артериального давления, дополнительно назначают сосудосуживающие симпатомиметики, такие как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учётом достигнутого лечебного эффекта.

К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку это повышает опасность перегрузки сердца.

По 5 мл во флаконы из коричневого стекла, закупоренные крышками полиэтиленовыми для флаконов, с контролем первого вскрытия с капельницами. Или по 25 мл во флаконы из светозащитного стекла, закупоренные пробками-капельницами и крышками навинчиваемыми, или по 25 мл во флаконы из коричневого стекла, закупоренные крышками полиэтиленовыми для флаконов с капельницами, с контролем первого вскрытия. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Срок хранения после вскрытия флакона 28 суток.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

1 мл препарата содержит

Активное вещество — нифедипин в пересчёте на 100 % сухое вещество 20 мг,

Вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400 , этанол (96 %)

Прозрачная желтого или зеленовато-желтого цвета вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом

Сердечно-сосудистая система. Блокаторы кальциевых каналов. Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридина производные. Нифедипин.

Код ATХ C08CA05.

Фармакокинетика

Абсорбция

При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность – 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата.

Распределения

Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90 % нифедипина.

Метаболизм

Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов.

Выведение

Общий клиренс нифедипина – от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Нифедипин проявляет антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.

— артериальная гипертензия (с целью лечения гипертензивных кризов).

Фармадипин® применять для лечения гипертонического криза как препарат скорой помощи.


Не рекомендуется применять препарат в этой лекарственной форме для курсового приема.


При необходимости проведения курсовой антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач.

При внезапном и значительном повышении артериального давления начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2-3,35 мг), для лиц пожилого возраста – не более 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или сахара, как можно дольше удерживая во рту. При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. ст. – 220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного.

Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к препарату Фармадипин®. В таких случаях дозу нужно подбирать индивидуально, начиная с 3 капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.

Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!

При соблюдении рекомендаций по применению препарата побочные явления бывают незначительными и преходящими, как правило, не требуют отмены терапии.

При частом и неконтролируемом применении возможны побочные реакции, характерные для препаратов этой фармакологической группы.

Побочные реакции классифицированы по системам органов (согласно MedDRA) и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто ((≥1/1000 и <1/100), редко ((≥1/10000 и <1/1000) и очень редко (<1/10000), неизвестно – не может быть определено из доступных данных.

Часто: головная боль, отек, вазодилатация, запор, ощущение недомогания.

Нечасто: аллергические реакции, аллергический отек/ангиоотек (включая отек гортани*), реакции обеспокоенности, расстройства сна, вертиго, мигрень, головокружение, тремор, тахикардия, усиленное сердцебиение, гипотензия, потеря сознания, носовое кровотечение, заложенность носа, боль в желудочно-кишечном тракте и абдоминальная боль, тошнота, диспепсия, метеоризм, эритема, полиурия, дизурия.

Редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, зуд, крапивница, высыпания, возбуждение, парестезия, дизестезия, гипергликемия (следует учитывать у больных сахарным диабетом), нарушения зрения, диспноэ, мышечные судороги, отеки суставов, эректильная дисфункция, неспецифическая боль, лихорадка, отеки голени.

Очень редко: анафилактическая/анафилактоидная реакция, сухость во рту, гиперплазия десен (при длительном применении), рвота, транзиторное повышение активности ферментов печени.

Неизвестно: агранулоцитоз, сонливость, гипостезия, боль в глазах, боль в груди (стенокардия), безоар, дисфагия, кишечная непроходимость, язва кишечника, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера, желтуха, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, пурпура, артралгия, миалгия.

*может приводить к последствиям, которые представляют угрозу для жизни.

У пациентов со злокачественной гипертензией и гиповолемией, которые находятся на гемодиализе, может наблюдаться значительное снижение артериального давления вследствие вазодилатации.

— острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель)
— кардиогенный шок
— тяжелый аортальный и митральный стеноз
— нестабильная стенокардия
— не применять для лечения приступов стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда
— декомпенсированная сердечная недостаточность
— артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт. ст.)
— желудочковые тахикардии с расширенным комплексом QRS
— синдром слабости синусового узла
— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), синдром Лауна-Генонга-Левайна (LGL)
— AV-блокада II и III степеней
— порфирия
— илеостома, установленная после проктоколэктомии
— повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата
— повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам
— не принимать одновременно с рифампицином
— беременность
— период грудного вскармливания
— детский возраст до 18 лет

Препараты, которые влияют на эффективность нифедипина. Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, которая находится в слизистой оболочке кишечника и печени. В связи с этим, препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять «первое прохождение» (после перорального применения) или клиренс нифедипина.

При применении нифедипина совместно с нижеприведенными препаратами следует учитывать степень и длительность взаимодействия.

Рифампицин. Рифампицин значительно индуцирует систему цитохрома Р450 3А4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, таким образом, его эффективность ослабляется. Учитывая это, применение комбинации нифедипина с рифампицином противопоказано.

При одновременном применении нижеприведенных слабых или умеренных ингибиторов системы цитохрома Р450 3А4 необходимо контролировать артериальное давление и, при необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Макролидные антибиотики (например, эритромицин). Исследования взаимодействия нифедипина и макролидных антибиотиков не проводились. Определенные макролидные антибиотики ингибируют опосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм других препаратов. Учитывая это, нельзя исключить вероятность увеличения концентрации нифедипина в плазме при одновременном применении обоих препаратов.

Азитромицин, который структурно подобен представителям класса макролидных антибиотиков, не ингибирует CYP3А4.

Ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир). Клиническое исследование, изучающее вероятность взаимодействия нифедипина и определенных ингибиторов анти-ВИЧ протеазы, еще не проводилось. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. Кроме этого, препараты этого класса ингибируют in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм нифедипина. При применении одновременно с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения концентрации нифедипина в плазме вследствие снижения метаболизма при первом прохождении и снижения скорости выведения из организма.

Азольные антимикотики (например, кетоконазол). Клинического исследования, изучающего вероятность взаимодействия нифедипина и определенных азольных антимикотиков, еще не проводилось. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. При пероральном применении одновременно с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения системной биодоступности нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении.

Флуоксетин. Клиническое исследование, изучающее вероятность взаимодействия нифедипина и флуоксетина, еще не проводилось. Известно, что флуоксетин ингибирует in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении обоих препаратов нельзя исключить увеличения концентрации нифедипина в плазме.

Нефазодон. Клиническое исследование, изучающее вероятность взаимодействия нифедипина и нефазодона, еще не проводилось. Известно, что нефазодон ингибирует in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм других препаратов. При одновременном применении обоих препаратов нельзя исключить увеличения концентрации нифедипина в плазме.

Хинупристин/дальфопристин. Одновременное применение хинупристина/дальфопристина и нифедипина может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме.

Вальпроевая кислота. Клиническое исследование, изучающее вероятность взаимодействия нифедипина и вальпроевой кислоты, еще не проводилось. Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрации в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие ингибирования ферментов. Учитывая это, нельзя исключить увеличения концентрации нифедипина в плазме и увеличения эффективности.

Циметидин. Вследствие ингибирования цитохрома Р450 3А4, циметидин повышает концентрации нифедипина в плазме и может усиливать антигипертензивный эффект.

Цизаприд. Одновременное применение цизаприда и нифедипина может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме.

Противоэпилептические средства, которые индуцируют систему цитохрома Р450 3А4, такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал. Фенитоин индуцирует систему цитохрома Р450 3А4. При одновременном применении с фенитоином биодоступность нифедипина снижается, а эффективность ослабляется. При одновременном применении обоих препаратов необходимо контролировать клинический ответ на терапию нифедипином и, при необходимости, рассмотреть вопрос о повышении дозы нифедипина. При повышении дозы нифедипина во время одновременного применения обоих препаратов, при отмене фенитоина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Клинические исследования для изучения вероятности потенциального взаимодействия нифедипина и карбамазепина или фенобарбитала не проводились. Известно, что оба препарата снижают концентрации в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие индукции ферментов. Учитывая это, нельзя исключить снижения концентрации нифедипина в плазме и уменьшения эффективности.

Антигипертензивные препараты. Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, которые применяются одновременно, таких как: диуретики, β-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ-1 рецепторов, другие кальциевые антагонисты, α-адренергические блокаторы, ингибиторы ФДE5, α-метилдопа, магния сульфат.

При одновременном применении нифедипина с β-блокаторами необходим тщательный мониторинг пациента, поскольку известны единичные случаи обострения сердечной недостаточности.

Дигоксин. При одновременном применении нифедипина и дигоксина может снижаться клиренс дигоксина и увеличиваться концентрация дигоксина в плазме. Учитывая это, пациента необходимо контролировать на наличие симптомов передозировки дигоксина и, при необходимости, следует снизить дозу гликозида, учитывая концентрацию дигоксина в плазме.

Хинидин. При одновременном применении нифедипина и хинидина в отдельных случаях наблюдалось снижение уровня хинидина, а при отмене нифедипина – резкое увеличение концентрации хинидина в плазме. Учитывая это, при одновременном применении или отмене нифедипина рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме, а при необходимости откорректировать дозу хинидина. Некоторые авторы сообщали об увеличении концентрации нифедипина в плазме при одновременном применении обоих препаратов, однако другие авторы не отмечали изменения фармакокинетики нифедипина.

Учитывая это, следует тщательно контролировать артериальное давление при включении хинидина в схему терапии нифедипином. При необходимости следует снизить дозу нифедипина.

Такролимус. Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно снизить. При одновременном применении обоих препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме, и при необходимости следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.

Другие виды взаимодействий

Грейпфрутовый сок. Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличению длительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение по крайней мере 3 дней после последнего употребления сока.

Учитывая это, при терапии нифедипином следует избегать употребления грейпфрутов/грейпфрутового сока.

Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометричном определении концентрации ванилилминдальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), выраженной сердечной недостаточности Фармадипин® следует применять с осторожностью.

Необходимо быть осторожным при применении препарата Фармадипин® пациентам с имеющимся сильным сужением желудочно-кишечного тракта в связи с возможностью возникновения обструкционных симптомов. Очень редко могут возникать безоары, которые могут потребовать хирургического вмешательства.

В единичных случаях были описаны обструкционные симптомы при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Фармадипин® нельзя применять пациентам с повздошно-кишечным резервуаром (илеостомой после проктоколэктомии).

Применение препарата Фармадипин® может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства (например, дефекты наполнения интерпретируются как полип).

Пациенты с нарушениями функций печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях – снижении дозы.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, в связи с этим, препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять «первое прохождение» или клиренс нифедипина.

К препаратам, которые являются слабыми или умеренными ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4 и могут приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме, относятся: макролидные антибиотики (например, эритромицин), ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир), азольные антимикотики (например, кетоконазол), антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, хинупристин/дальфопристин, вальпроевая кислота, циметидин.

При совместном применении препарата Фармадипин® с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, при необходимости, рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности, нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, которые ухудшают способность последних к оплодотворению. В случае, если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, например, нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Препарат не следует применять, если возможна связь между предыдущим применением нифедипина и ишемической болью. У пациентов со стенокардией приступы могут возникать чаще, а их длительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения.

Лекарственные средства с действующим веществом нифедипин не применяют пациентам с острым приступом стабильной стенокардии.

Следует с особой осторожностью назначать препарат пациентам, которые находятся на гемодиализе, при злокачественной артериальной гипертензии или гиповолемии, поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать у них значительное снижение артериального давления. Применение нифедипина больным сахарным диабетом может потребовать коррекции лечения.

Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (алкоголя), менее 100 мг/дозу.

Применение в педиатрии

Препарат не применять для лечения детей (до 18 лет).

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому во время применения препарата следует прекратить кормление грудью.

При применении препарата следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания (вождение автотранспорта, управление механизмами и т.п.).

Симптомы острой интоксикации нифедипином: нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, который сопровождается отеком легких.

Лечение. Меры по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.

После перорального применения рекомендуется полностью опорожнить желудок, при необходимости – в комбинации с промыванием тонкого кишечника.

Выведение препарата из организма должно быть наиболее полным, включая тонкий кишечник, особенно в случаях интоксикации препаратами нифедипина с замедленным высвобождением для предотвращения абсорбции действующего вещества.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективный, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, который составляет угрозу для жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранять препаратами кальция (10-20 мл 10 % раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, потом повторяют при необходимости). Вследствие этого сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границы нормы или быть незначительно повышенными. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным является применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта.

К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

По 5 мл препарата разливают во флаконы из коричневого стекла, закупоренные крышками полиэтиленовыми для флаконов, с контролем первого вскрытия с капельницами. Или по 25 мл препарата разливают во флаконы из светозащитного стекла, закупоренные пробками-капельницами и крышками навинчиваемыми, или по 25 мл во флаконы из коричневого стекла, закупоренные крышками полиэтиленовыми для флаконов с капельницами, с контролем первого вскрытия. На флаконы наклеивают этикетки-самоклейки. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применения на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Срок хранения после вскрытия флакона 28 суток.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.

Производитель

ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

Держатель регистрационного удостоверения

ПАО «Фармак», Украина

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство ПАО «Фармак» в Республике Казахстан

Республика Казахстан, г. Алматы, индекс 050012, ул. Амангельды, 59 «А», Бизнес центр «Шартас», 9 этаж. Тел./факс: +7 (727) 267 63 73, электронный адрес: а.aspetova@farmak.kz

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Starline a93 инструкция к брелку скачать
  • Сульфат магния инструкция для растений подкормки
  • Морская вода пантенол инструкция по применению цена
  • Ликвидация ооо с двумя учредителями в 2022 году пошаговая инструкция
  • Увд рязанской области руководство