Эзопрам инструкция по применению цена отзывы аналоги - Большая энциклопедия инструкций и руководств

Действующее вещество: escitalopram;

1 таблетка содержит эсциталопрама оксалата эквивалентно эсциталопрама 10 мг или 20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, тальк, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, оболочка: Opandry 03F2846 White: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 600.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Код АТС N06A B10.

лечение:

больших депрессивных эпизодов;
панических расстройств с или без наличия агорафобии;
социальных тревожных расстройств (социальная фобия)
генерализованных тревожных расстройств;
обсессивно-компульсивного расстройства.

Повышенная чувствительность к эсциталопрама или к любой из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства;
одновременное лечение неселективными необратимыми ингибиторами МАО (MАО), в связи с риском развития серотонинового синдрома, проявляющегося возбуждением, тремором, гипертермией. Комбинированное лечение с применением эсциталопрама и обратных ингибиторов МАО типа А (например моклобемида) или обратных неселективных ингибиторов МАО (линезолид) также противопоказано в связи с риском развития серотонинового синдрома;
известный удлиненный интервал QT или врожденный удлиненный интервал QT, одновременное применение с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT;
одновременное лечение пимозидом.

Безопасность применения доз свыше 20 мг в сутки не установлена.

Эзопрам применяют взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Большие депрессивные эпизоды. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг.

Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2-4 недели. После исчезновения симптомов лечение необходимо продолжать обычно в течение 6 месяцев с целью укрепления эффекта.

Панические расстройства без или при наличии агорафобии. В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг в сутки, прежде чем увеличить дозу до 10 мг в сутки. Доза может быть в дальнейшем увеличена до максимальной — 20 мг в сутки в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.

Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.

Социальные тревожные расстройства (социальная фобия). Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента рекомендуется повысить суточную дозу до максимальной — 20 мг в сутки.

Облегчение симптомов, как правило, происходит через 2-4 недели лечения. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев. Длительное лечение в течение 6 месяцев предупреждает рецидив и может назначаться с учетом индивидуальных проявлений заболевания; следует регулярно оценивать преимущества лечения.

Генерализованные тревожные расстройства. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена максимум до 20 мг в сутки. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для укрепления эффекта.

Длительное лечение изучалось в течение как минимум 6 месяцев у пациентов, принимавших 20 мг в сутки. Следует регулярно оценивать пользу от лечения и правильность дозировки.

; Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР). Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена максимум до 20 мг в сутки. ОКР — хроническое заболевание, лечение должно продолжаться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов. Следует регулярно оценивать пользу от лечения и правильность дозировки.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Рекомендуемая суточная доза для пожилых людей составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Эффективность эсциталопрама при лечении социальных тревожных расстройств у пожилых людей не изучалась.

Почечная недостаточность.

При наличии почечной недостаточности легкой и умеренной степени ограничений нет. С осторожностью следует применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин).

Снижение функции печени.

Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. Пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности эсциталопрам нужно применять с осторожностью и при условии очень тщательного подбора доз.

Сниженная активность цитохрома изофермента CYP2C19.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Прекращения лечения.

Необходимо избегать резкого прекращения лечения.

При прекращении лечения Езопрамом дозу следует постепенно снижать в течение 1-2 недель, чтобы избежать реакции на прекращение приема препарата. Если в период снижения дозы или после прекращения лечения возникают невыносимые симптомы, можно рассмотреть необходимость возвращения к приему предварительно предназначенных доз. Впоследствии врач может продолжить снижение дозы, но более постепенно.

Побочные эффекты проявляются чаще всего во время первого второй недели лечения и, как правило, проявления уменьшаются при продолжении лечения.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы : тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы : анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы : нарушение секреции АДГ.

Со стороны питания и обмена веществ : снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела, уменьшение массы тела, гипонатриемия, анорексия 2 .

Со стороны психики: тревога, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин, скрежетание зубами во время сна, возбуждение, нервозность, панические атаки, спутанность сознания, агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мания, суицидальные мысли, суицидальная поведение 1 .

Со стороны нервной системы : головная боль, бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор, нарушение вкуса, нарушение сна, потеря сознания, серотониновый синдром, дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство / акатизия 2 .

Со стороны органов зрения : расширение зрачка, помутнение зрения.

Со стороны органов слуха : звон в ушах.

Со стороны сердца : тахикардия, брадикардия, желудочковая аритмия, включая аритмию torsade de pointes, удлинение интервала QT электрокардиограммы возникало преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или с существующим удлиненным интервалом QT, или другими сердечными заболеваниями.

Со стороны сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Респираторные расстройства : синуситы, зевота, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, диарея, запор, рвота, сухость во рту, желудочно-кишечные кровотечения (в т.ч. ректальные).

Со стороны печени и желчевыводящих путей : гепатит, изменения функциональных печеночных тестов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : усиленное потоотделение, сыпь, облысение, крапивница, зуд, синяки, отеки.

Скелетно-мышечные нарушения : артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : задержка мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: мужчины: расстройства эякуляции, приапизм, импотенция женщины: метроррагия, меноррагия, галакторея.

Общие расстройства : усталость, пирексия, отек.

1 О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщалось во время лечения есциталопрамом или вскоре после его прекращения.

2 Такие случаи известны для средств всего класса СИОЗС.

Повышенный риск переломов костей

Согласно доступным данным, среди пациентов в возрасте от 50 лет существует повышенный риск переломов костей при применении СИОЗС и трициклических антидепрессантов. Механизм этого явления неизвестен.

симптомы отмены

Прекращение лечения СИОЗС (особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, сенсорные расстройства (в том. Ч. Парестезии и ощущение удара током), расстройства сна (в том. Ч. Бессонницы и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и / или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются самыми частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними по тяжести и преходящими, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми и / или длительными. Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения есциталопрамом путем снижения дозы (см. «Особенности применения» ).

Удлинение интервала QT — детальную информацию смотрите в разделе «Особенности применения».

Токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Многие случаи вызваны одновременным передозировкой других лекарственных средств. В большинстве случаев симптомы отсутствовали или имели слабую степень тяжести. Сообщение о летальный исход передозировки эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включают одновременное передозировки другими препаратами. Прием доз в пределах 400-800 мг эсциталопрама не вызывало каких-либо тяжелых симптомов.

Симптомы . Признаки передозировки эсциталопрама главным образом проявляются со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), желудочно-кишечной системы (тошнота, рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, пролонгация интервала QT, аритмия) и нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение. Специфического антидота не существует. Поддержка и обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная оксигенация и респираторная функция. Промывание желудка, которое следует провести как можно скорее после приема препарата и применение активированного угля. Рекомендуется постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы и основных показателей состояния организма в сочетании с общими симптоматическими поддерживающими мерами.

беременность

Клинические данные по применению эсциталопрама у беременных ограничены.

Эсциталопрам не следует назначать беременным, за исключением случаев, когда после тщательного рассмотрения всех недостатков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали эсциталопрам в период беременности, особенно в третьем триместре. В случае применения препарата в период беременности также следует избегать резкого прекращения лечения.

У новорожденных, матери которых принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) / селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИЗЗСН) на поздних стадиях беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, проблемы с грудным вскармливанием, рвота, гипогликемия, артериальная гипертензия, гипотония, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и нарушения сна. Такие симптомы могут развиться как вследствие чрезмерной серотонинергической действия, так и быть симптомами отмены. В большинстве случаев проявления осложнений возникают непосредственно или вскоре (до 24 часов) после родов.

Эпидемиологические данные показали, что применение СИОЗС беременным может повышать риск устойчивой легочной гипертензии у новорожденных.

кормление грудью

Предполагается, что эсциталопрам проникает в грудное молоко. Поэтому на время лечения кормление грудью рекомендуется прекратить.

Фертильность Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Сообщалось, что в случае применения некоторых СИОЗС людям изменения качества спермы являются обратимыми. Влияния на фертильность человека до сих пор не наблюдалось.

Антидепрессанты противопоказаны для лечения детей (в возрасте до 18 лет). Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессию, оппозиционную поведение и гнев) чаще наблюдали в ходе клинических испытаний среди детей, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении все же принято, нужно обеспечить внимательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента. Кроме того, нет данных о дальнейшей безопасность для детей по росту, полового созревания и когнитивного и поведенческого развития.

Приведенные ниже особые предупреждения и предостережения распространяются на весь терапевтический класс СИОЗС.

парадоксальная тревога

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения анксиогенным эффекта, рекомендуется назначать низкие начальные дозы.

судорожные припадки

Эсциталопрам необходимо отменить, если у пациента впервые развился судорожный приступ или повышается частота приступов (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОЗС пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией обеспечить тщательный надзор.

мания

СИОЗС необходимо с осторожностью применять для лечения больных с манией / гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния СИОЗС следует отменить.

сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может влиять на гликемический контроль (гипогликемия или гипергликемия). Может потребоваться корректировка дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Суицид или клиническое ухудшение

Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, скаличення и суицида. Такая угроза существует до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не произойти в течение первых недель лечения или более, следует тщательно наблюдать за состоянием больных к улучшению их состояния. Клинически доказано, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления.

Другие показания, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с большим депрессивным расстройством.

Поэтому такие оговорки уместны при лечении больных с другими психическими расстройствами.

Пациенты с суицидальным поведением в анамнезе еще до начала лечения имеют высокий риск суицидальных мыслей или попыток и требуют тщательного наблюдения во время лечения. Метаанализ исследований обнаружил повышенный риск суицидального поведения среди пациентов в возрасте до 25 лет, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Внимательный наблюдение за пациентами с высоким риском особенно необходим в начале лечения и при изменении дозировки.

Пациентов и их окружающих следует предупредить о необходимости наблюдения в отношении любого ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычных явлений в поведении и в случае их возникновения о необходимости немедленной медицинской консультации.

акатизия

Применение СИОЗС / СИЗЗСН связано с развитием акатизии — состоянием, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и необходимости двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое положение наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может повредить пациентам, у которых развились такие симптомы.

гипонатриемия

При применении СИОЗС сообщалось о единичных случаях гипонатриемии, вероятно, вызванной нарушениями секреции антидиуретического гормона (SIADH), которая обычно проходила при дальнейшем лечении. Особая осторожность необходима при лечении пациентов из групп риска, в частности пожилых людей, с циррозом печени и пациентов, которые параллельно применяют лекарственные средства, которые могут вызвать гипонатриемию.

кровоизлияния

Были получены отчеты об увеличении времени кровотечения и такие нарушения, как экхимозы, гинекологические кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения и другие кровотечения кожи и слизистых при применении СИОЗС. Поэтому необходима осторожность при лечении пациентов СИОЗС, особенно если они одновременно пероральные антикоагулянты, лекарственные средства с известным влиянием на функцию тромбоцитов (например атипичные антипсихотические и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислоты, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), тиклопидин, дипиридамол) или у них есть склонность к кровотечениям.

ЭСТ (электросудорожная терапия)

Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, поэтому рекомендуется осторожность.

серотониновый синдром

Необходима осторожность при назначении эсциталопрама в сочетании с лекарственными препаратами, обладающих серотонинергические эффекты, например с суматриптан и другие триптанами, трамадолом и триптофаном.

Сообщалось о единичных случаях серотонинового синдрома у пациентов, принимавших СИОЗС вместе с серотонинергическими лекарственными средствами. Признаками начала развития этого состояния могут быть такие симптомы, как ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. В этом случае необходимо немедленно прекратить прием эсциталопрама и начать симптоматическое лечение.

зверобой

Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.

синдром отмены

При прекращении лечения (особенно внезапном) обычно возникают симптомы отмены. Во время клинических испытаний побочные действия, связанные с прекращением лечения, наблюдались примерно у 25% пациентов группы эсциталопрама и у 15% пациентов группы плацебо.

Риск возникновения симптомов отмены зависит от многих факторов, в частности от продолжительности и дозы терапии и постепенности снижения дозы. Чаще всего сообщалось о головокружение, нарушение функций органов чувств (включая парестезии, ощущение удара током), расстройства сна (в частности бессонница и беспокойные сны), ажитации или страх, рвота / тошноту, тремор, спутанность сознания, усиленное потоотделение, головная боль, диарею, пальпитация , эмоциональную нестабильность, раздражительность и расстройства зрения. В общем эти симптомы слабой или средней тяжести, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми. Они обычно возникают в первые несколько суток после прекращения лечения, хотя были единичные сообщения о возникновении таких симптомов после непреднамеренного пропуска только одной дозы. Обычно эти симптомы ограниченной продолжительности и проходят за 2 недели, хотя у некоторых лиц могут приобретать длительного течения (2-3 месяца и более). В этом случае рекомендуется прекращать применение эсциталопрама постепенным уменьшением дозы в течение срока от нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от состояния пациента.

Коронарная болезнь сердца

Из-за ограниченности клинического опыта необходима осторожность при лечении пациентов с коронарной болезнью сердца.

Удлинение интервала QT

О случаях пролонгации интервала QT сообщалось во время медицинского применения преимущественно у пациентов с существующим сердечных заболеваний. В одном из исследований среди здоровых добровольцев в среднем отклонение интервала QTс от начального уровня составило 4,3 мс при применении 10 мг и 10,7 мс при применении 30 мг / сут.

Эсциталопрам может привести к развитию дозозависимого удлинение интервала QT. В пострегистрационный период сообщалось о удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, включая аритмию torsade de pointes, что возникала преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или существующему удлиненным интервалом QT или другими сердечными заболеваниями.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с выраженной брадикардией или пациентам с недавним острым инфарктом миокарда или некомпенсированной сердечной недостаточностью. Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск развития злокачественных аритмий и должны быть устранены до начала лечения есциталопрамом.

Пациентам с стабилизированными лечением болезнями сердца до начала лечения необходимо провести ЭКГ.

В случае появления признаков нарушения сердечного ритма при применении эсциталопрама лечения нужно отменить и провести ЭКГ.

глаукома

СИОЗС, в т.ч. эсциталопрам, могут влиять на размер зрачка в результате мидриаза. Мидриатический эффект потенциально может сузить угол глаза, что, в свою очередь, может вызвать повышение внутриглазного давления и развитие закрытоугольной глаукомы, особенно у предрасположенных пациентов. Поэтому препарат следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.

Хотя эсциталопрам не влияет на интеллектуальное или психомоторное функционирование, любой психоактивное средство может нарушать навыки или способность здравомыслящего мышления. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске воздействия на управление автотранспортом или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий .

Противопоказаны комбинации.

Неселективные необратимые ингибиторы МАО

Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, принимавших СИОЗС в комбинации с неселективным необратимым ИМАО, и у пациентов, которые только закончили лечение СИОЗС и начали прием ИМАО. В некоторых случаях развился серотониновый синдром.

Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ИМАО противопоказана. Лечение есциталопрамом следует начинать через 14 дней после отмены необратимого ИМАО. Лечение неселективными необратимыми ИМАО следует начинать не ранее чем через 7 дней после прекращения приема эсциталопрама.

Обратная селективный ингибитор МАО типа А (моклобемид)

Вследствие риска развития серотонинового синдрома применение комбинации эсциталопрама с ингибитором МАО типа А моклобемидом противопоказано. Если доказана необходимость этой комбинации, сначала следует назначать минимальные рекомендуемые дозы с тщательным клиническим мониторингом.

Лечение есциталопрамом можно начинать не ранее чем через 1 сутки после прекращения приема обратного селективного ингибитора МАО, моклобемида.

Обратная селективный ингибитор МАО (линезолид).

Антибиотик линезолид (обратный неселективный ингибитор МАО) не следует применять пациентам, принимающим эсциталопрам. Если доказана необходимость этой комбинации, сначала следует назначать минимальные рекомендуемые дозы и проводить тщательный клинический мониторинг.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT.

Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама и лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT, не проводились. Дополнительную действие эсциталопрама и данных лекарственных средств нельзя исключить. Таким образом, одновременное применение эсциталопрама с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, такими как антиаритмические средства класса ИА и ИИИ, антипсихотические средства (включая производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные средства (в том числе спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин для внутривенного применения, пентамидин, антималярийные средства, особенно галофантрин, некоторые антигистаминные средства (включая астемизол, мизоластин) противопоказано.

Комбинации, требующие осторожности

селегилин

Комбинация с селегилином (необратимый селективный ингибитор МАО типа Б) требует осторожности. Существует опыт безопасной комбинации селегилина в дозе до 10 мг в сутки с рацемическим циталопрамом.

Серотонинергические медицинские препараты

Одновременное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (например с трамадолом, суматриптан и другие триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Лекарственные средства, снижающие судорожный порог

СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, которые обусловливают снижение порога судом (например антидепрессантов (трициклические, СИОЗС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофенонов), мефлохина, бупропион и трамадола).

Литий, триптофан

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью одновременно назначать эти препараты.

зверобой

антикоагулянты

Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с есциталопрамом. Пациентам, принимающим пероральные антикоагулянты, необходимо провести тщательный мониторинг системы свертывания крови до и после применения эсциталопрама.

Одновременное применение НПВП может усилить склонность к кровотечению.

этанол

Эсциталопрам не имеет фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия с этанолом, но, как и в случае применения других психотропных лекарственных средств, одновременный прием эсциталопрама с препаратами, содержащими этанол, не рекомендуется.

Лекарственные средства, которые могут вызвать гипокалиемию / гипомагниемию

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, которые вызывают гипонатриемию / гипомагниемию, поскольку при приеме такой комбинации препаратов повышается риск развития злокачественной аритмии (см. Раздел «Особенности применения»).

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама.

Метаболизм эсциталопрама происходит, главным образом, с участием CYP2C19, но в метаболизме также задействованы CYP3A4 и CYP2D6, хотя и в меньшей степени. Частичным катализатором метаболизма основного метаболита S-DCT (деметилированного эсциталопрама) считается изофермент CYP2D6.

Совместное применение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (ингибитор CYP2C19) приводит к умеренный рост (примерно на 50%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременное применение эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в сутки (умеренный общий ингибитор ферментов) вызывает умеренный рост (примерно на 70%) концентрации эсциталопрама в плазме.

Таким образом, необходимо с осторожностью назначать эсциталопрам одновременно с ингибиторами цитохрома CYP2C19 (например с омепразолом, езомепрозолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) или циметидином. При одновременном применении с вышеупомянутыми препаратами мониторинг побочных эффектов может побудить к уменьшению дозы эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов.

Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. Необходима осторожность при назначении эсциталопрама одновременно с препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, а также с препаратами, имеющими малый терапевтический индекс, например с флекаинидом, пропафеноном, метопрололом (который применяют при сердечной недостаточности), или с лекарствами, действующих на ЦНС и в основном метаболизируется с участием CYP2D6, например с антидепрессантами ─ дезипрамин, кломипрамином и нортриптилином; антипсихотическими препаратами ─ рисперидоном, тиоридазином или галоперидолом. В этих случаях может потребоваться корректировка дозы.

Одновременное применение с Дезипрамин (основной метаболит имипрамина) или метопрололом приводит к двукратному увеличению плазменных уровней этих двух субстратов CYP2D6. Эсциталопрам вызывает слабое подавление CYP2C19. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении лекарственных препаратов, метаболизм которых происходит с участием CYP2C19.

Фармакологические. Эсциталопрам является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-HT) с высоким сродством с первичной участком связывания. Он также связывается с аллостерический участком переносчика серотонина с меньшим в 1000 раз родством.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с множеством рецепторов, включая 5-HT 1 A , 5-HT 2 , допаминовые D 1 и D 2 рецепторы, α 1 -, α 2 -, β-адренорецепторы, гистаминовые H 1 -, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы. Угнетение обратного захвата 5-HT серотонина является лишь вероятным механизмом действия, способен объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Всасывания практически полное и не зависит от пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации (среднее T max ) составляет около 4:00. Биодоступность эсциталопрама ожидается на уровне 80%.

Распределение. Объем распределения (Vd, β / F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л / кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови менее 80%.

Метаболизм. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметильованого метаболита. Оба они являются биологически активными. Азот также может окисляться в форму N-оксидного метаболита. Как метаболиты, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитив обычно составляет соответственно 28-31% и <5% от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в деметилированного метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома CYP2C19. Возможна определенная участие и ферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Выделение . Период полувыведения (t½β) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном применении составляет 0,6 л / мин. В основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более длительный. Считается, что эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается за 1 неделю. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль / л (от 20 до 125 нмоль / л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У людей пожилого возраста эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровообращения, рассчитанная с помощью фармакокинетического показателя «площадь под кривой» (AUC), у пожилых людей на 50% выше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Недостаточность функции печени

У пациентов с умеренной или легкой печеночной недостаточностью (по критериям Чайлд-Пью A и B) период полувыведения эсциталопрама увеличивался почти вдвое и экспозиция была на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.

Ослабление функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (CLcr 10-53 мл / мин) наблюдалось увеличение периода полувыведения рацематного циталопрама и незначительный рост экспозиции. Концентрации метаболитов в плазме крови не исследовались, но можно предположить их рост.

Полиморфизм . При недостаточной активности фермента CYP2C19 отмечались двойные концентрации препарата в плазме крови по сравнению с нормальным метаболизмом эсциталопрама. При недостаточности фермента CYP2D6 существенных изменений экспозиции не замечалось.

Эзопрам 10 мг — белые, овальные, двоякоопукли таблетки, покрытые пленочной оболочкой с маркировкой «Е» с одной стороны и с распределительной насечкой с другой и с обеих сторон;

Эзопрам 20 мг — белые, овальные, двоякоопукли таблетки, покрытые пленочной оболочкой с маркировкой «Е» с одной стороны и с распределительной насечкой с другой и с обеих сторон.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в местах, недоступных для детей.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке картонной.

Источник

Эзопрал (40 мг)

МНН: Эзомепразол

Производитель: Ханми Фарм Ко., Лтд

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Esomeprazole

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019488

Информация о регистрации в РК:
13.12.2012 — 13.12.2017

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Эзопрал

Международное непатентованное название

Эзомепразол

Лекарственная форма

Капсулы кишечнорастворимые, 20 мг и 40 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество- эзомепразола стронция тетрагидрата 24.6 мг или 49.3 мг

(эквивалентно эзомепразолу 20.0 мг и 40.0 мг),

вспомогательные вещества: D-маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза (L-тип),

оболочка: тальк, опадрай белый ОY-С-7000А (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), этилцеллюлоза, диэтилфталат),

энтеросолюбильная оболочка: гипромеллозы фталат (НР-55) 200731, диацетилированные моноглицериды, тальк, титана диоксид (Е 171) .

Состав капсулы №4 (для дозировки 20 мг) — железа (III) оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171) и желатин.

Состав капсулы №3 (для дозировки 40 мг) — бриллиантовый голубой FCF (Е 133), красный очаровательный АС (Е 129), желтый солнечный закат (Е 110), титана диоксид (Е 171) и желатин.

Описание

Капсулы 20 мг: твердые желатиновые капсулы №4 светло-розового цвета, с маркировкой «НМР» на крышке и «ESM20» на корпусе, содержащие гранулы от белого до светло-коричневого цвета.

Капсулы 40 мг: твердые желатиновые капсулы №3 темно-розового цвета, с маркировкой «НМР» на крышке и «ESM40» на корпусе, содержащие гранулы от белого до светло-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Эзомепразол.

Код АТХ А02ВС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Быстро абсорбируется. Т-Сmах — 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме 20 мг однократно в сутки — 89%. Объем распределения – 0.22 л/кг. Связь с белками плазмы — 97%.

Полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим специфическим изоферментом CYP3A4: при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны.

У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 («быстрые» метаболизаторы) системный клиренс — 17 литров/час после однократного приема и 9 литров/час — после многократного приема. Т½составляет 1.3 часа при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз в сутки. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует.

До 80% принятой дозы выводится в виде метаболитов почками (менее 1% — в неизмененном виде), остальное количество — с желчью.

У «медленных» метаболизаторов (1-2%) метаболизм эзомепразола осуществляется в основном с участием CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола 1 раз в сутки средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения Сmах в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкой или средней печеночной недостаточностью сходен с таковым у пациентов с нормальной функцией печени. При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза. Метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

Фармакодинамика

Противоязвенное средство — ингибитор протонового насоса, правовращающий изомер омепразола; снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонового насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и подавляет протонный насос – Н+/К+ АТФазу. Подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение пяти дней в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

При приеме эзомепразола в дозе 40 мг излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% — через 8 недель.

Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации со стандартными антибактериальными лекарственными средствами в течение 1 недели приводит к успешной эрадикацни Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвой двенадцатиперстной кишки после 1 недели эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Показания к применению

— гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) (лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, длительное поддерживающее лечение после заживления рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни, протекающей без эзофагита)

— для эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с соответствующим режимом терапии антибиотиками (лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori)

— пациенты, которым необходимо непрерывное лечение НПВП (заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП, профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска)

— длительное лечение после внутривенной индуцированной профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы

— лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Способ применения и дозы

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Капсулы нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением при глотании капсулу можно открыть и гранулы растворить в ½ стакана негазированной воды. Не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка может раствориться. Воду с гранулами следует выпить сразу. Затем следует снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует жевать или дробить гранулы. Всплывающие гранулы нельзя пережевывать или перемалывать.

Пациенты, которые не могут глотать, капсулу следует вскрыть, высыпать ее содержимое в негазированную воду и принять немедленно, воспользовавшись назогастральным зондом. Кроме того, важно тщательно осмотреть шприц и зонд на предмет их пригодности.

Порядок применения назогастрального зонда:

1. Вскройте капсулу и высыпьте содержимое в соответствующий шприц. После этого добавьте примерно 50 мл воды.

2. Немедленно энергично взболтайте содержимое шприца приблизительно в течение 15 секунд.

3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не закупорен.

4. Держа шприц в таком положении, соедините шприц с зондом.

5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх во избежание закупорки наконечника).

6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите процедуру, пока шприц не будет пуст.

7. Если в шприце остался осадок, залейте в шприц 25 мл воды и повторите Шаг 5.

Взрослым

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: 40 мг один раз в сутки в течение 4 недель.

Дополнительный 4-х недельный курс лечения рекомендуется в случаях, если после первого курса лечения заживления эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов, последующий контроль симптомов достигается приемом препарата в дозе 20 мг один раз в сутки. Взрослым, при необходимости, можно использовать режим «терапия по требованию» приема препарата в дозе 20 мг один раз в сутки. Пациентам, получающим лечение НПВП, с риском развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, последующий контроль симптомов с использованием режима «терапия по требованию», не рекомендуется.

Для эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с соответствующим режимом терапии антибиотиками. Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori и профилактика рецидива пептических язв у пациентов с Helicobacter pylori ассоциированными язвами: 20 мг Эзопрал в комбинации с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина, все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Пациенты, которым необходимо непрерывное лечение НПВП:

Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП: обычная доза 20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением НПВП у пациентов с риском: 20 мг один раз в сутки.

Длительное лечение после внутривенной индуцированной профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона:

Начальная рекомендуемая доза Эзопрал составляет 40 мг два раза в сутки. Затем дозировку следует подбирать индивидуально, продолжительность лечения определяется по клинической картине заболевания. На основании клинических данных, состояние большинства пациентов можно контролировать приемами доз от 80 мг до 160 мг эзомепразола в сутки. При дозах выше 80 мг ежедневно, дозу следует разделить и принимать 2 раза в сутки.

Дети в возрасте 18 лет или младше

Эзопрал противопоказан детям младше 18 лет.

У пациентов с нарушенной функцией почек коррекция дозы не требуется. Из-за ограниченного опыта среди пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов.

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Для пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Неблагоприятные побочные реакции, представленные ниже, были верифицированы как неблагоприятные побочные реакции или же рассматривались как предполагаемые неблагоприятные побочные реакции в ходе клинических исследований и пострегистрационных наблюдений. Какая-либо зависимость, от величины дозы отсутствует.

Неблагоприятные побочные реакции были классифицированы по частоте. (Часто > 1/100, <1/10; Нечасто > 1/1000, <1/100; Редко > 1/10000, <1/1000; Очень редко — 1/10000)

Часто

— головная боль

— панкреатит, боли в области живота, запор, понос, флатуленция, тошнота, рвота

Нечасто

— периферические отеки

— бессонница

— головокружение, расстройство восприятия, сонливость

— ксеростомия

— повышение активности ферментов печени

— дерматит, кожный зуд, сыпь, крапивница

Редко

— лейкопения, тромбоцитопения

— аллергические реакции: ангиоэдема, анафилактический шок

— гипонатриемия

— ажитация, спутанность сознания, депрессия

— изменения вкуса, сухость во рту

— лабиринтные нарушения, головокружение (скотодиния)

— бронхоспазм

— стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта

— гепатит, сопровождаемый желтухой

— облысение, светочувствительность

— артралгия, мышечная боль

— астения, повышенное потоотделение

Очень редко

— агранулоцитоз, панцитопения

— агрессивность, галлюцинации

— сонливость

— стоматит

— печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия

— полиморфная эритема, синдром Стивенcа-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, некоторые завершились смертельным исходом

— слабость в мышцах

— интерстициальный нефрит

— гинекомастия

— лихорадка

— воспаление барабанной перепонки уха (мирингит)

— нарушение менструального цикла, менструальные боли, вагинит

Кроме того, сообщалось о нижеследующих нежелательных явлениях, связанных с применением Эзопрал, или же имеется вероятность возникновения таких явлений с частотой менее 1 %:

— флатуленция, аллергическая реакция, боль в пояснице, пекталгия, боли за грудиной, отеки на лице, отеки на ногах, тоска, боль, скованность

— приливы, высокое артериальное давление, тахикардия

— зоб

— синдром раздраженного кишечника, прогрессирование запоров, диспепсия, дисфагия, гастроинтестинальная дисплазия, брюшная боль в верхней части живота, отрыжка, нарушения со стороны пищевода, понос, гастроэнтерит, гастроинтестинальное кровотечение, икота, мелена, нарушения со стороны ротовой полости и языка, отек языка, язвенный стоматит, рвота

— боль в ухе, звон в ушах

— анемия, гипохромная анемия, цервикальная лимфаденопатия, носовое кровотечение, лейкоцитоз

— билирубинемия, расстройство функции печени

— диабет, гиперурикемия, гипонатриемия, повышение уровня щелочной фосфатазы, полидипсия, недостаток витамина В12, прибавка в весе, потеря в весе

— прогрессирование артрита, артропатия, гастроспазм, синдром фибромиалгии, грыжа, ревматическая полимиалгия, мышечная боль

— потеря аппетита, апатия, повышение аппетита, дезориентация во времени и в пространстве, прогрессирование депрессии, избыточная врожденная миотония, беспокойство, уменьшение чувствительности, эректильная дисфункция, бессонница, мигрень, прогрессирование мигрени, нарушение сна, спазм, головокружение, дефекты поля зрения

— прогрессирующая астма, кашель, затрудненное дыхание, отек гортани, фарингит, ринит, параназальный синусит

— обыкновенные угри, анальный зуд, воспалительная гиперемия, эритемная кожная сыпь, макулопапулезная кожная сыпь

— мирингит, паросмия, потеря вкусовых ощущений, изменение вкусовых ощущений

— нарушение мочеиспускания, альбуминурия, цистит, дизурия, микоз, гематурия, недержание мочи, кандидоз, кандидоз половых органов, полиурия

— конъюнктивит, ухудшение зрения

— побочные эффекты, обнаруженные с помощью эндоскопа: дуоденит, эзофагит, стеноз пищевода, формирование язвы пищевода, желудочный варикоз, язва желудка, гастрит, кровотечение, доброкачественная опухоль, пищевод Барретта, изменение цвета слизистой.

Противопоказания

— гиперчувствительность к компонентам препарата или к замещенным бензимидазолам

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— одновременный прием с атазанавиром (снижается концентрация в плазме атазанавира)

— период лактации

С осторожностью

— беременность

Лекарственные взаимодействия

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.

Снижение кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Также как и с другими кислотными супрессивными средствами и антацидами, всасывание кетоконазола и итраконазола может уменьшиться в случае одновременного приема с эзомепразолом.

Эзомепразол ингибирует СYP2C19 – основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие СYP2C19 (например диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др.) может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме и приведет к необходимости снижения дозы. Это явление особенно выражено при использовании эзомепразола в режиме терапии «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама на 45% снижается клиренс фермент-субстратного комплекса (СYP2C19-диазепам).

Минимальные концентрации фенитоина в плазме больных эпилепсией повышались на 13% при сочетании его с эзомепразолом в дозе 40 мг. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Совместный прием варфарина с эзомепразолом в дозе 40 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. В связи с чем рекомендуется наблюдение за пациентами в начале и по окончании совместного применения этих препаратов.

Одновременное применение эзомепразола (20 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг приводит к снижению экспозиции атазанавира (примерно на 75 % снижается AUC (площадь под кривой «концентрация-время»), Сmax и Cmin (максимальная и минимальная концентрация в плазме). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние эзомепразола на экспозицию атазанавира. Эзопрал, как и другие ингибиторы протонной помпы, не следует принимать вместе с атазанавиром.

Совместное применение эзомепразола с ингибитором СYP3А4, кларитромицином (500 мг два раза в день) приводит к двухкратному увеличению значения AUC по отношению к эзомепразолу. Коррекция дозы эзомепразола не требуется.

Совместный прием цизаприда с эзомепразолом в дозе 40 мг приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC – на 32% и Т½ — на 31%, однако концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменялись. Несмотря на незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при одновременном применении Эзопрал и цизаприда удлинение интервала QT не отмечалось.

Эзопрал не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина, хинидина.

Совместное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора СYP3А4 может привести к двухкратному увеличению концентрации эзомепразола.

Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора СYP3А4 и СYP2С19 вориканозола увеличивает значения AUC для омепразола на 280%.

Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Однако коррекцию дозы эзомепразола следует проволить у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и при длительном его применении.

Особые указания

Перед назначением Эзопрал следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Пациенты, принимающие Эзопрал в течение длительного периода (особенно, один год или больше), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Пациенты, находящиеся на режиме терапии «по необходимости», должны проконсультироваться с врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении препарата в режиме «по необходимости», следует учитывать особенности лекарственного взаимодействия.

При назначении Эзопрал для эрадикации Helicobacter pylori одновременно с другими лекарственными средствами, следует учитывать особенности лекарственного взаимодействия. У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме; у пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование доброкачественных железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции кислоты и носят обратимый характер.

Снижение кислотности желудочного сока любыми путями, включая ингибиторы протонного насоса, повышает количество желудочных бактерий, обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонного насоса может привести к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter.

Применение во время беременности

Какие-либо данные клинических исследований по воздействию Эзопрал во время беременности отсутствуют. В исследованиях на животных не показано какого-либо прямого/косвенного опасного воздействия, связанного с развитием эмбриона/плода. Нужно быть крайне осторожным при назначении Эзопрал беременным женщинам. Препарат следует назначать беременным только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Неизвестно, происходит ли выделение Эзопрал с грудным молоком. Исследования с участием женщин в период лактации не проводились. В связи с этим, Эзопрал нельзя применять в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия Эзопрал, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: общая слабость, усиление побочных эффектов, в том числе со стороны желудочно-кишечного тракта.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ малоэффективен. Специфические антидоты неизвестны.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы кишечнорастворимые, 20 мг и 40 мг

По 30 капсул помещают в банки из полиэтилена высокой плотности, укупоренные крышками с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия. Свободное пространство в банке заполняет сложенная пленка из полиэтилена.

Инструкция по медицинскому применению на государственном и русском языках прилагается.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Ханми Фарм Ко., Лтд, Южная Корея

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан,

ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты infomed@santo.kz

962285471477976957_ru.doc	126.5 кб
629587931477978115_kz.doc	118.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Эзопрам

Список товаров
Инструкции
Цены в аптеках
Аналоги

С этим товаром покупают

Редакторская группа

Дата создания: 27.04.2021
Дата обновления: 23.09.2023

Рецензент

Состав и форма выпуска

табл. п/плен. оболочкой 10 мг, № 30

Эсциталопрам 10 мг

табл. п/плен. оболочкой 20 мг, № 30

Эсциталопрам 20 мг

Купить таблетки Эзопрам можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на Эзопрам при ВСД указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармдействие

фармакодинамика. Эсциталопрам является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-HT)(СИОЗС) с высоким сродством к первичному участку связывания. Он также связывается с аллостерическим участком переносчика серотонина с меньшим в 1000 раз родством.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться со множеством рецепторов, включая 5-HT1A, 5-HT2, допаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1-, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы. Угнетение обратного захвата 5-HT серотонина является лишь вероятным механизмом действия, который способен объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

Фармакокинетика

Абсорбция. Всасывание практически полное и не зависит от пищи. Среднее время достижения Cmax составляет около 4 ч. Абсолютная биодоступность эсциталопрама ожидается на уровне 80%.

Распределение. Объем распределения после перорального применения составляет 12–26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови — менее 80%.

Биотрансформация. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Оба они биологически активны. Азот также может окисляться в форму N-оксидного метаболита. Как метаболиты, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет соответственно 28–31 и <5% концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома CYP 2C19. Возможно определенное участие и ферментов CYP 3A4 и CYP 2D6.

Выделение. T½ после многократного применения составляет около 30 ч. Плазменный клиренс при пероральном применении составляет 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T½ более длительный. Считается, что эсциталопрам и его основные метаболиты выделяются печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается за 1 нед. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (20–125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). У лиц пожилого возраста эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровообращении, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя AUC, у людей пожилого возраста на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

Недостаточность функции печени. У пациентов с умеренной или легкой печеночной недостаточностью (по классификации Чайлд-Пью A и B) T½ эсциталопрама увеличивался почти вдвое и экспозиция была на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.

Ослабление функции почек. У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс 10–53 мл/мин) отмечали увеличение T½ рацематного циталопрама и незначительное повышение экспозиции. Концентрацию метаболитов в плазме крови не исследовали, но можно предположить их рост.

Полиморфизм. При недостаточной активности изофермента CYP 2C19 отмечались двойные концентрации препарата в плазме крови по сравнению с нормальным метаболизмом эсциталопрама. При недостаточности фермента CYP 2D6 существенных изменений экспозиции не выявлено.

Показания

лечение:
больших депрессивных эпизодов;
панических расстройств с или без наличия агорафобии;
социальных тревожных расстройств (социальная фобия);
генерализованных тревожных расстройств;
обсессивно-компульсивных расстройств.

Дозировка

применяют у взрослых внутрь независимо от приема пищи 1 раз в сутки в дозе, которую индивидуально устанавливает врач в зависимости от характера заболевания и индивидуальной чувствительности пациента к препарату.

Большие депрессивные эпизоды. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента доза может быть повышена до 20 мг. Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2–4 нед. После исчезновения симптомов лечение необходимо продолжать обычно в течение 6 мес с целью укрепления эффекта.

Панические расстройства без или при наличии агорафобии. В течение 1-й недели рекомендуется начальная доза 5 мг/сут, после чего дозу можно повысить до 10 мг/сут. Доза может быть в дальнейшем повышена до 20 мг/сут в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента. Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 мес. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.

Социальные тревожные расстройства (социальная фобия). Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента рекомендуется повысить дозу до 20 мг/сут. Уменьшение выраженности симптомов, как правило, отмечают через 2–4 нед лечения. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 мес. Длительное лечение в течение 6 мес назначают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивают эффективность лечения.

Генерализованные тревожные расстройства. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть повышена максимум до 20 мг/сут. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 мес. Длительное лечение в течение 6 мес назначается с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивается эффективность лечения.

Обсессивно-компульсивные расстройства. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть повышена до 20 мг/сут. Обсессивно-компульсивные расстройства — хроническое заболевание, лечение должно продолжаться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Начальная доза должна составлять половину обычной рекомендуемой дозы. Рекомендуемая суточная доза для лиц пожилого возраста составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии доза может быть повышена до максимальной — 10 мг/сут.

Почечная недостаточность. При почечной недостаточности легкой и умеренной степени ограничений нет. С осторожностью следует применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Снижение функции печени. Рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть повышена до 10 мг/сут.

Сниженная активность изофермента CYP 2C19. Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP 2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть повышена до 10 мг/сут.

Прекращение лечения. При прекращении лечения Эзопрамом дозу следует постепенно снижать в течение 1–2 нед, чтобы предотвратить реакцию на прекращение приема препарата.

Противопоказания

повышенная чувствительность к эсциталопраму или любому из компонентов, входящих в состав лекарственного средства;

одновременное лечение неселективными необратимыми ингибиторами МАО в связи с риском развития серотонинового синдрома, проявляющегося возбуждением, тремором, гипертермией. Комбинированное лечение с применением эсциталопрама и обратимых ингибиторов МАО типа А (например моклобемида) или обратимых неселективных ингибиторов МАО (линезолид) также противопоказано в связи с риском развития серотонинового синдрома;

пациенты с известным удлиненным интервалом Q–T или врожденным удлиненным интервалом Q–T, одновременное применение с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал Q–T;

одновременное лечение пимозидом.

Побочные действия

побочные эффекты проявляются чаще в 1–2-ю неделю лечения и, как правило, уменьшаются при продолжении лечения.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: нарушение секреции АДГ.

Со стороны питания и обмена веществ: снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела, уменьшение массы тела, гипонатриемия, анорексия.

Со стороны психики: тревога, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин, скрежетание зубами во время сна, возбуждение, нервозность, панические приступы, спутанность сознания, агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение. О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщалось на протяжении лечения эсциталопрамом или вскоре после его прекращения.

Со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор, нарушение вкуса, нарушение сна, обмороки, серотониновый синдром, дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизия.

Со стороны органа зрения: расширение зрачка, помутнение зрения.

Со стороны органа слуха: звон в ушах.

Со стороны сердца: тахикардия, брадикардия, желудочковая аритмия, включая аритмию torsade de pointes, удлинение интервала Q–T на ЭКГ возникало преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или с уже существующим удлиненным интервалом Q–T или другими сердечными заболеваниями.

Со стороны сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Респираторные нарушения: синусит, зевота, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, запор, рвота, сухость во рту, желудочно-кишечные кровотечения (в том числе ректальные).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, изменения функциональных печеночных тестов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: усиленное потоотделение, сыпь на коже, облысение, крапивница, зуд, синяки, отеки.

Опорно-двигательные нарушения: артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: мужчины: расстройства эякуляции, приапизм, импотенция; женщины: метроррагия, меноррагия, галакторея.

Общие нарушения: усталость, пирексия, отек.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы . Неизвестно: тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы . Редко: анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы . Неизвестно: нарушение секреции антидиуретического гормона.
Со стороны питания и обмена веществ . Часто: понижение или усиление аппетита, увеличение массы тела. Нечасто: уменьшение массы тела. Неизвестно: гипонатриемия, анорексия .

Особые указания

приведенные ниже особые предупреждения и предостережения распространяются на весь терапевтический класс СИОЗС.

Парадоксальная тревога. У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения СИОЗС могут отмечать усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 нед лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется назначать низкие начальные дозы.

Судорожные приступы. Эсциталопрам необходимо отменить, если у пациента впервые развился судорожный приступ или повышается частота приступов (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОЗС у пациентов с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией обеспечить тщательное наблюдение.

Мания. СИОЗС необходимо с осторожностью применять для лечения больных с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния СИОЗС следует отменить.

Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может влиять на гликемический контроль (гипогликемия или гипергликемия). Может понадобиться коррекция дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств.

Суицид или клиническое ухудшение. Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, увечий и суицида. Такая угроза существует до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшения состояния может не произойти в течение первых недель лечения или более, следует тщательно наблюдать за состоянием больных до его улучшения. Клинически доказано, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления.

Поэтому данные предостережения уместны при лечении больных с другими психическими расстройствами.

У пациентов с суицидальным поведением в анамнезе еще до начала лечения отмечают высокий риск суицидальных мыслей или попыток, им требуется тщательное наблюдение во время лечения. Метаанализ исследований выявил повышенный риск суицидального поведения среди пациентов в возрасте до 25 лет, принимавших антидепрессанты, по сравнению с принимавшими плацебо. Внимательное наблюдение пациентов с высоким риском особенно необходимо в начале лечения и при изменении дозы.

Акатизия. Применение СИОЗС/СИОЗСН (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина) связано с развитием акатизии — состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и необходимости двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое положение наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Повышение дозы может повредить пациентам, у которых развились такие симптомы.

Гипонатриемия. При применении СИОЗС сообщалось о единичных случаях гипонатриемии, вероятно, вызванной нарушениями секреции антидиуретического гормона (SIADH), которая обычно проходила при дальнейшем лечении. Особая осторожность необходима при лечении пациентов из групп риска, в частности лиц пожилого возраста, с циррозом печени и пациентов, которые параллельно применяют лекарственные средства с гипонатриемическими свойствами.

Кровоизлияния. Получены отчеты об увеличении времени кровотечения и таких нарушениях, как экхимоз, гинекологические кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения и другие кровотечения кожи и слизистых оболочек при применении СИОЗС. Поэтому необходима осторожность при лечении пациентов СИОЗС, особенно если они одновременно применяют пероральные антикоагулянты, лекарственные средства с известным влиянием на функцию тромбоцитов (например атипичные антипсихотики и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, НПВП, тиклопидин, дипиридамол) или у них есть склонность к кровотечениям.

ЭСТ (электросудорожная терапия). Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.

Реверсивные селективные ингибиторы МАО типа А. Комбинировать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А противопоказано из-за риска возникновения серотонинового синдрома.

Серотониновый синдром. Необходима осторожность при назначении эсциталопрама в сочетании с лекарственными препаратами, которым присущи серотонинергические эффекты, например с суматриптаном и другими триптанами, трамадолом и триптофаном.

Коронарная болезнь сердца. Из-за ограниченности клинического опыта необходима осторожность при лечении пациентов с коронарной болезнью сердца.

Во время лечения эсциталопрамом не следует употреблять алкогольные напитки.

Синдром отмены. При прекращении лечения (особенно внезапном) обычно возникают симптомы отмены. Во время клинических исследований побочные действия, связанные с прекращением лечения, отмечали примерно у 25% пациентов группы эсциталопрама и у 15% пациентов группы плацебо.

Риск возникновения симптомов отмены зависит от многих факторов, в частности от продолжительности и дозы терапии и постепенности снижения дозы. Часто сообщалось о головокружении, нарушениях функций органов чувств (включая парестезии), расстройствах сна (бессонница и беспокойные сны), ажитации или страхе, рвоте/тошноте, треморе, спутанности сознания, повышенном потоотделении, головной боли, диарее, пальпитации, эмоциональной нестабильности, раздражительности и расстройствах зрения. В целом эти симптомы слабой или средней тяжести, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми. Они обычно возникают в первые несколько суток после прекращения лечения, хотя получены единичные сообщения о возникновении таких симптомов после непреднамеренного пропуска только одной дозы. Обычно эти симптомы ограниченной продолжительности и проходят за 2 нед, хотя у некоторых лиц могут приобретать длительное течение (2–3 мес и более). В этом случае рекомендуется прекращать применение эсциталопрама постепенным снижением дозы в течение от нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от состояния пациента.

Удлинение интервала Q–T. О случаях пролонгации интервала Q–T сообщалось во время медицинского применения преимущественно у пациентов с существующим сердечным заболеванием. В одном из исследований среди здоровых добровольцев в среднем отклонение интервала Q–Tc от начального уровня составило 4,3 мс при применении 10 мг и 10,7 мс — при применении 30 мг/сут.

Эсциталопрам может вызвать развитие дозозависимого удлинения интервала Q–T. В пострегистрационный период сообщалось о желудочковой аритмии, включая аритмию torsade de pointes, которая возникала преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или с уже существующим удлиненным интервалом Q–T или другими сердечными заболеваниями.

Повышенный риск переломов костей. Эпидемиологические исследования, преимущественно у пациентов в возрасте старше 50 лет, продемонстрировали повышенный риск переломов костей при применении трициклических антидепрессантов или препаратов класса СИОЗС. Механизм этого явления неизвестен.

Применение в период беременности или кормления грудью. Клинические данные относительно применения эсциталопрама у беременных ограничены.

У новорожденных, матери которых принимали СИОЗС/СИОЗСН на поздних стадиях беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, проблемы с грудным вскармливанием, рвота, гипогликемия, АГ, гипотония, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и нарушения сна. Такие симптомы могут развиться как вследствие чрезмерного серотонинергического действия, так и быть симптомами отмены. В большинстве случаев проявления осложнений возникают непосредственно или вскоре (до 24 ч) после родов.

Эпидемиологические данные показали, что применение СИОЗС у беременных может повышать риск устойчивой легочной гипертензии у новорожденных.

Дети. Антидепрессанты не следует применять для лечения детей в возрасте до 18 лет. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще отмечали в ходе клинических исследований среди детей, принимавших антидепрессанты, по сравнению с принимавшими плацебо. Кроме того, нет данных о дальнейшей безопасности для детей по росту, половому созреванию и когнитивному и поведенческому развитию.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В целом эсциталопрам не влияет на интеллектуальное или психомоторное функционирование, но следует учитывать возможное развитие таких побочных реакций со стороны нервной системы, как головокружение, сонливость. В случае возникновения таких реакций следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Взаимодействие

Противопоказаны комбинации

Неселективные необратимые ингибиторы МАО. Эсциталопрам нельзя принимать вместе с неселективными необратимыми ингибиторами МАО и в течение 2 нед после прекращения их приема. Лечение неселективными необратимыми ингибиторами МАО должно начинаться не ранее чем через 7 дней после прекращения приема эсциталопрама.

Обратный селективный ингибитор МАО типа А (моклобемид). Вследствие риска развития серотонинового синдрома применение комбинации эсциталопрама с ингибитором МАО типа А моклобемидом противопоказано.

Лечение эсциталопрамом можно начинать не ранее чем через 1 сут после прекращения приема обратного селективного ингибитора МАО моклобемида.

Пимозид. Вследствие взаимодействия эсциталопрама с низкими дозами пимозида и усиления побочного действия последнего одновременное применение этих препаратов противопоказано.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал Q–T. Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама и лекарственных средств, удлиняющих интервал Q–T, не проводились. Дополнительное действие эсциталопрама и данных лекарственных средств нельзя исключить. Например, одновременное применение эсциталопрама с антиаритмическими средствами класса IА и III, антипсихотическими средствами (включая производные фенотиазина, галоперидол), трициклическими антидепрессантами, некоторыми противомикробными средствами (в том числе спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин для в/в применения, пентамидин, антималярийные средства, особенно галофантрин, некоторые антигистаминные средства (включая астемизол, мизоластин)).

Комбинации, требующие осторожности

Селегилин. Комбинация с селегилином (необратимый ингибитор МАО типа Б) требует осторожности. Существует опыт безопасной комбинации селегилина в дозе до 10 мг/сут с рацемическим циталопрамом.

Серотонинергические лекарственные препараты. Одновременное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например с трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Препараты, снижающие судорожный порог. СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, которые обусловливают снижение судорожного порога (например антидепрессантов (трициклические, СИОЗС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона и трамадола).

Литий, триптофан. Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при одновременном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью одновременно назначать эти препараты.

Антикоагулянты. Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. Пациентам, принимающим пероральные антикоагулянты, необходимо внимательно провести мониторинг системы свертывания крови до и после применения эсциталопрама.

Одновременное применение НПВП может усилить склонность к кровотечению.

Зверобой. Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.

Этанол. Эсциталопрам не проявляет фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия с этанолом, но, как и в случае применения других психотропных лекарственных средств, одновременный прием эсциталопрама с препаратами, содержащими этанол, не рекомендуется.

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама происходит главным образом с участием CYP 2C19, но в метаболизме также задействованы CYP 3A4 и CYP 2D6, хотя и в меньшей степени. Частичным катализатором метаболизма основного метаболита S-DCT (деметилированного эсциталопрама) считается изофермент CYP 2D6.

Сочетанное применение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (ингибитор CYP 2C19) вызывает умеренное повышение (примерно на 50%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременное применение эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в сутки (умеренный общий ингибитор ферментов) вызывает умеренное повышение (примерно на 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Таким образом, необходимо с осторожностью назначать эсциталопрам одновременно с ингибиторами цитохрома CYP 2C19 (например омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, ланзопразолом, тиклопидином) или циметидином. При одновременном применении с вышеуказанными препаратами мониторинг побочных эффектов может вызвать необходимость в снижении дозы эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP 2D6. Необходима осторожность при назначении эсциталопрама одновременно с препаратами, метаболизм которых происходит при участии этого фермента, а также с препаратами, имеющими малый терапевтический индекс, например флекаинидом, пропафеноном, метопрололом (который применяют при сердечной недостаточности), или с лекарственными средствами, действующими на ЦНС и в основном метаболизирующимися с участием CYP 2D6, например антидепрессантами — дезипрамином, кломипрамином и нортриптилином; антипсихотическими препаратами — рисперидоном, тиоридазином или галоперидолом. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное применение с дезипрамином (основной метаболит имипрамина) или метопрололом приводит к двукратному повышению плазменных уровней двух субстратов CYP 2D6. Эсциталопрам вызывает слабое угнетение CYP 2C19. Поэтому рекомендуется осторожность при одновременном назначении лекарственных препаратов, метаболизм которых происходит при участии CYP 2C19.

Передозировка

токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Много случаев вызваны одновременной передозировкой других лекарственных средств. В большинстве случаев симптомы отсутствовали или были слабо выражены. Сообщения о летальных исходах передозировки эсциталопрама были исключительными, большинство из них включают одновременную передозировку другими препаратами. Прием в дозах 400–800 мг эсциталопрама не вызывал каких-либо тяжелых симптомов.

Симптомы. Признаки передозировки эсциталопрама главным образом содержат симптомы со стороны ЦНС (головокружение, тремор и ажитация, в редких случаях — серотониновый синдром, судороги и кома), ЖКТ (тошнота, рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, пролонгация интервала Q–T, аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение. Специфического антидота нет. Показаны поддержка и обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная оксигенация и респираторная функция. Промывание желудка следует провести как можно скорее после приема препарата и принять активированный уголь. Рекомендуется постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы и основных показателей состояния организма в сочетании с общими симптоматическими поддерживающими мерами.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Обратите внимание!

Описание препарата Эзопрам на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Эзопрам: инструкции

Форма выпуска:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг, по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной пачке

Состав:

1 таблетка содержит: оксалата эсциталопрама эквивалентно эсциталопраму 10 мг

Производитель:

Мальта

Форма выпуска:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 20 мг по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной пачке

Состав:

1 таблетка содержит: оксалата эсциталопрама эквивалентно эсциталопраму 20 мг

Производитель:

Мальта

Динамика цен на «Эзопрам табл. п/о 10мг №30»

Эзопрам цена в Аптеке 911

Название	Цена
Эзопрам табл. п/о 10мг №30	921.60 грн.
Эзопрам табл. п/о 20мг №30	1112.00 грн.

✅ Категория препаратов	Эзопрам
✅ Количество препаратов в каталоге	2
✅ Средняя цена препарата	1016.80 грн.
✅ Самый дешевый препарат	921.60 грн.
✅ Самый дорогой препарат	1112.00 грн.

Искать в других регионах

Александрия
Белая Церковь
Борисполь
Боярка
Бровары
Васильков
Винница
Горишние Плавни (Комсомольск)
Днепр
Дрогобыч
Житомир
Запорожье
Ивано-Франковск
Измаил
Ирпень
Каменское (Днепродзержинск)
Кременчуг
Кривой Рог
Кропивницкий (Кировоград)
Лозовая
Лубны
Луцк
Львов
Мукачево
Николаев
Никополь
Новомосковск
Обухов
Одесса
Павлоград
Первомайск
Полтава
Ровно
Самбор
Смела
Сумы
Тернополь
Ужгород
Умань
Фастов
Харьков
Херсон
Хмельницкий
Червоноград
Черкассы
Чернигов
Черновцы
Черноморск

Источник

Ищите в какой аптеке купить недорого Эзопрам? Просмотрите наш список аптек в которых Эзопрам в наличии. Вы также можете найти лекарства по таким критериям, как бесплатная доставка лекарств или быстрая доставка лекарств, перейдя на сайт аптеки и выбрав наиболее подходящие для вас условия покупки.

Вам нужно больше результатов поиска? Просто перейдите по ссылке Показать все предложения, где вы сможете найти Эзопрам в аптеке поблизости или указать свой город. Найти то, что вы ищете, очень просто и не займёт много времени. Чтобы получить больше информации, читайте реальные отзывы о Эзопрам, оставленные пользователями, — это поможет принять решение о покупке, но прежде всего необходимо проконсультироваться с врачом и крайне важно ознакомиться с инструкцией по применению Эзопрам. На нашем сайте Поиска Лекарств есть множество отзывов на лекарства различной ценовой категории, которые помогут найти вам аналоги Эзопрам вне зависимости от вашего бюджета.

Скидки на Эзопрам в аптеках могут предоставляться по дисконтным картам или согласно проводимых акций в различных аптеках, поэтому о деталях покупки уточняйте непосредственно в аптеках или следите за обновлением цен на Эзопрам на сайте Поиска Лекарств. Мы регулярно обновляем цены на лекарства и у нас всегда актуальная информация.

Источник

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Клінічні дані щодо застосування есциталопраму для лікування вагітних обмежені.

Есциталопрам не слід призначати вагітним, за винятком випадків, коли після ретельного розгляду всіх недоліків і переваг була чітко доведена необхідність призначення препарату. Рекомендується ретельне обстеження новонароджених, матері яких приймали есциталопрам протягом періоду вагітності, особливо в третьому триместрі. У разі застосування препарату в період вагітності також слід уникати різкого припинення лікування.

У новонароджених, матері яких приймали селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС)/селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (СІЗЗСН) на пізніх стадіях вагітності, можливе виникнення таких симптомів: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судоми, температурна нестабільність, проблеми з грудним вигодовуванням, блювання, гіпоглікемія, артеріальна гіпертензія, гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, нервове збудження, дратівливість, апатичність, постійний плач, сонливість і порушення сну. Такі симптоми можуть розвинутися як внаслідок надмірної серотонінергічної дії, так і бути симптомами відміни. В більшості випадків прояви ускладнень виникають безпосередньо або незабаром (до 24 годин) після пологів.

Епідеміологічні дані засвідчили те, що застосування СІЗЗС вагітним може підвищувати ризик стійкої легеневої гіпертензії у новонароджених.

Годування груддю. Припускається, що есциталопрам проникає у грудне молоко. Тому на час лікування годування груддю рекомендується припинити.

Фертильність. Дані досліджень на тваринах показали, що деякі СІЗЗС можуть впливати на якість сперми. Повідомлялось, що у разі застосування деяких СІЗЗС людям зміни якості сперми є оборотними. Впливу на фертильність людини досі не спостерігалося.

Діти. Антидепресанти протипоказані для лікування дітей (віком до 18 років). Суїцидальну поведінку (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) та ворожість (переважно агресію, опозиційну поведінку та гнів) частіше спостерігали в ході клінічних випробувань серед дітей, які приймали антидепресанти, порівняно з тими, які приймали плацебо. Якщо з клінічних міркувань рішення про призначення все ж таки прийнято, потрібно забезпечити уважне спостереження за появою суїцидальних симптомів у пацієнта. Крім того, немає даних про подальшу безпеку для дітей щодо росту, статевого дозрівання та когнітивного й поведінкового розвитку.

Особливості застосування.

Наведені нижче особливі попередження та застереження поширюються на весь терапевтичний клас СІЗЗС.

Парадоксальна тривога

У деяких пацієнтів з панічними розладами на початку лікування СІЗЗС може спостерігатися посилення тривоги. Подібна парадоксальна реакція зазвичай зникає протягом двох тижнів лікування. Щоб зменшити ймовірність виникнення анксіогенного ефекту, рекомендується призначати низькі початкові дози.

Судомні напади

Есциталопрам необхідно відмінити, якщо у пацієнта вперше розвинувся судомний напад або підвищується частота нападів (у пацієнтів зі встановленим діагнозом епілепсії). Слід уникати застосування СІЗЗС пацієнтам з нестабільною епілепсією, а пацієнтам з контрольованою епілепсією забезпечити ретельний нагляд.

Манія

СІЗЗС необхідно з обережністю застосовувати для лікування хворих з манією/гіпоманією в анамнезі. При появі маніакального стану СІЗЗС слід відмінити.

Цукровий діабет

У пацієнтів з цукровим діабетом лікування СІЗЗС може впливати на глікемічний контроль (гіпоглікемія або гіперглікемія). Може знадобитися коригування дози інсуліну або пероральних гіпоглікемічних засобів.

Суїцид або клінічне погіршення

Депресія пов’язана з ризиком суїцидальних думок, скалічення та суїциду. Така загроза існує аж до досягнення стійкої ремісії. Оскільки покращення стану може не відбутися протягом перших тижнів лікування або більше, слід ретельно спостерігати за станом хворих до покращення їх стану. Клінічно доведено, що ризик суїциду може підвищуватися на ранніх стадіях одужання.

Інші показання, при яких застосовують есциталопрам, також можуть бути пов’язані з ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, такі стани можуть бути коморбідними з великим депресивним розладом.

Тому такі застереження доречні при лікуванні хворих з іншими психічними розладами.

Пацієнти із суїцидальною поведінкою в анамнезі ще до початку лікування мають найвищий ризик суїцидальних думок або спроб і потребують ретельного спостереження протягом лікування. Метааналіз досліджень виявив підвищений ризик суїцидальної поведінки серед пацієнтів віком до 25 років, які приймали антидепресанти, порівняно з тими, які приймали плацебо. Уважний нагляд за пацієнтами з високим ризиком особливо необхідний на початку лікування та при зміні дозування.

Пацієнтів та їх оточуючих слід попередити про необхідність спостереження щодо будь-якого погіршення стану, суїцидальної поведінки або думок і незвичних явищ у поведінці та у разі їх виникнення про необхідність негайної медичної консультації. негайно звернутися до лікаря за рекомендаціями.

Акатизія

Застосування СІЗЗС/СІЗЗСН пов’язане з розвитком акатизії — станом, який характеризується неприємним виснажливим відчуттям неспокою та потребою рухатися і часто супроводжується нездатністю сидіти або стояти на одному місці. Такий стан найбільш вірогідно може виникати протягом перших кількох тижнів лікування. Збільшення дози може зашкодити пацієнтам, у яких розвинулись такі симптоми.

Гіпонатріємія

Під час застосування СІЗЗС повідомлялося про поодинокі випадки гіпонатріємії, імовірно, спричиненої порушеннями секреції антидіуретичного гормона (SIADH), яка зазвичай минала при подальшому лікуванні. Особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів із груп ризику, зокрема людей літнього віку, з цирозом печінки та пацієнтів, які паралельно застосовують лікарські засоби, що можуть спричинити гіпонатріємію.

Крововиливи

Були отримані звіти про збільшення часу кровотечі і такі порушення, як екхімоз, гінекологічні кровотечі, шлунково-кишкові кровотечі та інші кровотечі шкіри і слизових при застосуванні СІЗЗС. Тому необхідна обережність при лікуванні пацієнтів СІЗЗС, особливо якщо вони одночасно застосовують пероральні антикоагулянти, лікарські засоби з відомим впливом на функцію тромбоцитів (наприклад атипові антипсихотики та фенотіазини, більшість трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилову кислоту, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), тиклопідин, дипіридамол) або у них є схильність до кровотеч.

ЕСТ (електросудомна терапія)

Клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗС та ЕСТ обмежений, тому рекомендується обережність.

Серотоніновий синдром

Необхідна обережність при призначенні есциталопраму у комбінації з лікарськими препаратами, яким притаманні серотонінергічні ефекти, наприклад із суматриптаном та іншими триптанами, трамадолом і триптофаном.

Повідомлялося про поодинокі випадки серотонінового синдрому у пацієнтів, які застосовували СІЗЗС разом із серотонінергічними лікарськими засобами. Ознаками початку розвитку цього стану можуть бути такі симптоми, як ажитація, тремор, міоклонус та гіпертермія. У цьому випадку необхідно терміново припинити прийом есциталопраму і розпочати симптоматичне лікування.

Звіробій

Одночасне застосування СІЗЗС та рослинних засобів, які містять звіробій, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій.

Синдром відміни

При припиненні лікування (особливо раптовому) зазвичай виникають симптоми відміни. Під час клінічних випробувань побічні дії, пов’язані з припиненням лікування, спостерігалися приблизно у 25 % пацієнтів групи есциталопраму та у 15 % пацієнтів групи плацебо.

Ризик виникнення симптомів відміни залежить від багатьох факторів, зокрема від тривалості та дози терапії і поступовості зменшення дози. Найчастіше повідомлялося про запаморочення, порушення функцій органів чуття (включаючи парестезію, відчуття удару струмом), розлади сну (зокрема безсоння та неспокійні сни), ажитацію або страх, блювання/нудоту, тремор, сплутаність свідомості, посилене потовиділення, головний біль, діарею, пальпітацію, емоційну нестабільність, дратівливість і розлади зору. Загалом ці симптоми слабкої або помірної тяжкості, однак у деяких пацієнтів можуть бути тяжкими. Вони зазвичай виникають у перші кілька діб після припинення лікування, хоча були поодинокі повідомлення про виникнення таких симптомів після ненавмисного пропуску лише однієї дози. Зазвичай ці симптоми обмеженої тривалості і проходять за 2 тижні, хоча у деяких осіб можуть набувати тривалого перебігу (2-3 місяці і більше). У цьому випадку рекомендується припиняти застосування есциталопраму поступовим зменшенням дози протягом терміну від кількох тижнів до кількох місяців залежно від стану пацієнта.

Коронарна хвороба серця

Через обмеженість клінічного досвіду необхідна обережність при лікуванні пацієнтів із коронарною хворобою серця.

Подовження інтервалу QT

Про випадки пролонгації інтервалу QT повідомлялося під час медичного застосування переважно у пацієнтів з існуючим серцевим захворюванням. В одному з досліджень серед здорових добровольців у середньому відхилення інтервалу QTс від початкового рівня становило 4,3 мс при застосуванні 10 мг на добу та 10,7 мс при застосуванні 30 мг/добу.

Есциталопрам може спричинити розвиток дозозалежного подовження інтервалу QT. У післяреєстраційному періоді повідомлялося про подовження інтервалу QT, шлуночкову аритмію, включаючи аритмію torsade de pointes, що виникала переважно у пацієнтів жіночої статі з гіпокаліємією або з існуючим подовженим інтервалом QT чи іншими серцевими захворюваннями.

Необхідно дотримуватися обережності у разі застосування препарату пацієнтам з вираженою брадикардією або пацієнтам з недавнім гострим інфарктом міокарда або некомпенсованою серцевою недостатністю. Електролітні порушення, такі як гіпокаліємія та гіпомагніємія, підвищують ризик розвитку злоякісних аритмій і повинні бути усунені до початку лікування есциталопрамом.

Пацієнтам зі стабілізованими лікуванням хворобами серця до початку лікування необхідно провести ЕКГ.

У разі появи ознак порушення серцевого ритму при застосуванні препарату есциталопраму лікування потрібно відмінити та провести ЕКГ.

Закритокутова глаукома

СІЗЗС, у т.ч. есциталопрам, можуть впливати на розмір зіниці в результаті мідріазу. Мідріатичний ефект потенційно може звузити кут ока, що, в свою чергу, може спричинити підвищення внутрішньоочного тиску та розвиток закритокутової глаукоми, особливо у схильних до цього пацієнтів. Тому препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із закритокутовою глаукомою або глаукомою в анамнезі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Хоча есциталопрам не впливає на інтелектуальне або психомоторне функціонування, будь-який психоактивний засіб може порушувати навички або здатність розсудливого мислення. Слід попередити пацієнтів про потенційний ризик впливу на керування автотранспортом або іншими механізмами.

Категорія відпуску. За рецептом.

Источник