Эзокар является ингибитором протонного насоса, который уменьшает количество кислоты, вырабатываемой в желудке.
Эзокар используется для лечения симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) и других состояний, связанных с чрезмерной выработкой желудочной кислоты, такими как синдром Золлингера-Эллисона.
Эзокар может применяться для заживления эрозивного эзофагита (повреждения пищевода, вызванного кислотой желудка), профилактики рецидивов после излечения и устранения симптомов изжоги у пациентов без эзофагита.
Эзокар применяется для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной инфекцией Helicobacter pylori (Н. pylori), а так же для предотвращения и лечения язв желудка (пептических язв). В сочетании с антибактериальными препаратами Эзокар может применяться для эрадикации (устранения) инфекции Helicobacter pylori.
Также Эзокар может применяться для предотвращения либо для заживления язв, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.
Если улучшение не наступило, или вы чувствуете ухудшение через 5 дней, необходимо обратиться к врачу.
Вы не должны использовать Эзокар, если у вас есть аллергия на эзомепразол или на подобные лекарства, такие как лансопразол, омепразол, пантопразол, рабепразол или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе «Состав»).
Перед приемом препарата Эзокар проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Изжогу часто путают с первыми симптомами сердечного приступа. В случаях, когда вы чувствуете боль или тяжесть в груди, боль распространяется на руку или плечо, появляется тошнота, потливость и общая слабость, вам необходимо обратиться к врачу.
При таких тревожных симптомах, как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, нарушение глотания, рвота с кровью, а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка), следует обратиться к врачу с целью исключения возможности злокачественного новообразования.
Длительное применение ингибиторов протонной помпы может увеличить риск перелома костей в области тазобедренного сустава, запястья или позвоночника. Этот эффект наблюдается в основном у людей, которые принимали препарат в течение длительного времени или в высоких дозах, а также у лиц в возрасте 50 лет и старше. Неясно, является ли Эзокар фактической причиной повышенного риска перелома.
Чтобы убедиться, что Эзокар безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть: тяжелая болезнь печени; волчанка; остеопороз или низкая минеральная плотность костной ткани (остеопения); низкий уровень магния в крови.
Если вам предстоит обследование с целью выявления нейроэндокринных опухолей, следует прекратить прием ингибиторов протонного насоса как минимум за 5 дней до планируемого обследования (измерения уровня CgA).
При длительном приеме антисекреторных препаратов возможно появление железистых кист желудка, они являются доброкачественными и обратимыми.
Длительный прием препаратов, снижающих кислотность, может приводить к незначительному повышению риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.
Эрадикация Helicobacter pylori
При назначении Эзокара для эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (такие, как цизаприд), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими препаратами.
Абсорбция витамина В12
При длительном приеме эзомепразола, как и все препараты, блокирующие секрецию соляной кислоты, может снизить всасывание витамина В12 (цианокобаламина).
Подострая кожная красная волчанка (ПККВ)
Ингибиторы протонной помпы в очень редких случаях могут вызывать ПККВ. При возникновении поражений, особенно на незащищенных участках кожи, сопровождающихся болями в суставах, пациент должен незамедлительно обратиться за медицинской помощью.
Применение препарата у детей в возрасте до 12 лет не рекомендуется.
Сообщалось, что омепразол может взаимодействовать с некоторыми ингибиторами протеаз (атазанавиром, саквинавиром и другими антиретровирусными препаратами). Клиническая важность и механизмы, лежащие в основе данных взаимодействий, полностью не известны. В виду аналогичных фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола не рекомендуется совместное применение эзомепразола и атазанавира. Противопоказано совместное применение эзомепразола и нелфинавира.
При лечении высокими дозами метотрексата необходимо рассмотреть возможность временного прекращения приема эзомепразола.
При необходимости совместного приема такролимуса и эзомепразола необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
Эзомепразол, как и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению всасывания таких препаратов, как кетоконазол, интраконазол и эрлотиниб, а также увеличивать всасывание дигоксина. Совместное применение омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев увеличивает биодоступность дигоксина на 10 % (до 30 % у 2-х из 10-ти пациентов). Редко сообщалось о токсическом действии дигоксина. Следует проявлять осторожность при применении эзомепразола в высоких дозах у пожилых пациентов. Совместный прием эзомеразола и дигоксина должен контролироваться лечащим врачом.
В случае одновременного применения эзомепразола и препаратов с похожим метаболизмом в печени (таких как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и других, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19), может потребоваться коррекция дозы. Это следует учитывать, особенно, если вы принимаете эзомепразол в режиме «по необходимости».
Сообщите лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали, или можете начать принимать такие препараты как: диазепам, фенитоин, вориконазол, цилостазол, цизаприд, варфарин, клопидогрель, кларитромицин или какие-либо другие препараты. Возможно, вам потребуется коррекция лечения или дозы данных препаратов.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия со следующими препаратами: амоксициллин, хинидин, напроксен, рофекоксиб.
Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени и при длительном его применении.
Одновременный прием Эзокара и лекарственных препаратов зверобоя продырявленного или рифампицина (или других индуцирующих CYP2C19 и/или CYP3A4 препаратов) может снизить эффективность Эзокара.
Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Эзокар оказывает незначительное влияние на возможность управления транспортными средствами и работу с потенциально опасными приспособлениями и механизмами. Сообщалось о таких побочных эффектах, как головокружение (нечасто) и нечеткость зрения (редко). В случае развития данных побочных эффектов пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными приспособлениями и механизмами.
Всегда принимайте Эзокар в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Эзокар следует принимать непосредственно перед едой или во время еды.
Внутрь, капсулы следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.
Применение у взрослых
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4 недельный курс лечения в тех случаях, когда после первого курса излечение эзофагита не наступает или симптомы остаются.
Профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: по 20 мг 1 раз в сутки.
Симптоматическое лечение ГЭРБ у пациентов без эзофагита: 20 мг 1 раз в сутки. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата «по необходимости», т.е. принимать Эзокар 20 мг 1 раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «по необходимости».
В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori, лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, профилактики рецидивов пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori: эзокар — 20 мг, амоксициллин — 1 г и кларитромицин — 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней.
Пациенты, получающие терапию НПВП:
Лечение язвы желудка, ассоциированной с приёмом НПВП, — обычная доза 20 мг 1 раз в сутки, продолжительность лечения 4-8 недель.
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с приёмом НПВП, — 20 мг 1 раз в сутки.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона:
Рекомендуемая начальная доза Эзокара 40 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения эзомепразола в дозах 80 — 160 мг в сутки. При дозе выше 80 мг в сутки её следует разделить на два приема.
Подростки старше 12 лет
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель. Дополнительный 4 недельный курс лечения рекомендуется в тех случаях, когда после первого курса излечение эзофагита не наступает или симптомы остаются.
Профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: по 20 мг 1 раз в сутки.
Симптоматическое лечение ГЭРБ у пациентов без эзофагита: 20 мг 1 раз в сутки. Если после 4-ой недели лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата «по необходимости», т.е. принимать Эзокар 20 мг 1 раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «по необходимости».
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori в сочетании с антибактериальной терапией:
При подборе соответствующей комбинированной терапии следует учитывать официальные национальные, региональные и локальные рекомендации относительно резистентности бактерий, длительности терапии (чаще 7 дней, иногда 14 дней) и надлежащего применения антибактериальных средств. Лечение должно производиться под наблюдением врача.
Рекомендации по назначению:
| Масса тела, кг | Режим дозирования |
| 30-40 кг | 20 мг эзомепразола в комбинации с 750 мг амоксициллина и кларитромицина в дозировке 7,5 мг/кг массы тела — принимают 2 раза в сутки в течение одной недели |
| Более 40 кг | 20 мг эзомепразола в комбинации с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина — принимают 2 раза в сутки с течение одной недели |
Применение препарата у детей в возрасте до 12 лет не рекомендуется.
Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности доза не должна превышать 20 мг/сут.
Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью может быть нарушен. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени применяемая доза не должна превышать 20 мг/сут.
Лицам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.
Что делать, если пропущен прием Эзокара
Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если настало время для вашей следующей запланированной дозы. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенный прием.
Что делать, если произошла передозировка
Необходимо обратиться за неотложной медицинской помощью.
При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.
Подобно всем лекарственным препаратам Эзокар может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Большинство нежелательных реакций проявляются в легкой степени и являются временными. Если у вас появляются какие-либо из указанных ниже симптомов, сообщите вашему доктору незамедлительно.
Нижеуказанные побочные реакции были выявлены в ходе клинических исследований эзомепразола и в ходе пострегистрационного мониторинга безопасности. Ни для одной из побочных реакций не была определена дозозависимость. Частота побочных реакций указана в соответствии со следующей классификацией: очень частые (> 1/10), частые (> 1/100 до < 1/10), нечастые (> 1/1000 до < 1/100), редкие (> 1/10000 до < 1/1000), очень редкие (< 1/10000); частота не известна (не может быть определена на основании имеющихся данных).
Заболевания крови и лимфатической системы
Редкие: лейкопения, тромбоцитопения
Очень редкие: агранулоцитоз, панцитопения
Нарушения иммунной системы
Редкие: реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок
Метаболизм и обмен веществ
Нечастые: периферические отеки
Редкие: гипонатриемия
Очень редкие: гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может быть сопряжена с гипокальциемией
Психиатрические нарушения
Нечастые: бессонница
Редкие: возбуждение, спутанность сознания, депрессия
Очень редкие: агрессивность, галлюцинации
Нарушения нервной системы
Частые: головная боль
Нечастые: головокружение, парестезия, сонливость
Редкие: нарушения вкуса
Нарушения со стороны органов зрения
Редкие: нечеткость зрения
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта
Нечастые: головокружение
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Редкие: бронхоспазм
Желудочно-кишечные нарушения
Частые: абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, полипы желудка (доброкачественные)
Нечастые: сухость слизистой рта
Редкие: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта
Частота не известна: микроскопический колит
Нарушения со стороны гепато-билиарной системы
Нечастые: повышение активности печеночных ферментов
Редкие: гепатит с желтухой или без таковой
Очень редкие: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими заболеваниями печени
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечастые: дерматит, зуд, сыпь, крапивница Редкие: алопеция, фоточувствительность
Очень редкие: мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Нарушения со стороны скелетно-мышечной, соединительной и костной ткани
Редкие: артралгия, миалгия
Очень редкие: мышечная слабость, переломы костей
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редкие: интерстициальный нефрит
Нарушения со стороны органов репродуктивной системы и молочных желез
Очень редкие: гинекомастия
Нарушения со стороны организма в целом
Редкие: слабость, усиление потоотделения
Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям напрямую. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Храните препарат в недоступном и невидном для детей месте.
Срок годности 3 года.
Храните в защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°С.
Не применяйте препарат после истечения срока годности. Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Действующим веществом является эзомепразол.
Эзокар 20 мг:
Каждая капсула содержит:
действующее вещество — Эзомепразол (в форме пеллет 8,5%) 235,0 мг, что эквивалентно 20 мг эзомепразола.
Эзокар 40 мг:
Каждая капсула содержит:
действующее вещество — Эзомепразол (в форме пеллет 8,5%) 470,6 мг, что эквивалентно 40 мг эзомепразола.
Состав пеллет:
действующее вещество — эзомепразол магния тригидрат порошок;
вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, натрия карбонат, динатрия гидроортофосфат, гидрокси пропилметилцеллюлоза, эудрагит L-30 D-55, холостые пеллеты (пеллеты из микрокристаллической целлюлозы), маннит, тальк, титана диоксид, диэтил фталат, натрия гидроксид.
Эзокар 20 мг:
Бело-синие капсулы, № 2 с логотипом «Фармакар», содержат белые или почти белые пеллеты с кишечно-растворимой оболочкой.
По 5 капсул в одном алюминий/алюминиевом блистере — по 3 блистера в одной картонной упаковке вместе с листком-вкладышем для пациента.
Эзокар 40 мг:
Красно-серые капсулы, № 0 с логотипом «Фармакар», содержат белые или почти белые пеллеты с кишечно-растворимой оболочкой.
По 4 капсулы в одном алюминий/алюминиевом блистере — по 4 блистера в одной картонной упаковке вместе с листком-вкладышем для пациента.
Отпускают из аптек по рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Фармакар ПЛС, Палестина для Фармакар Инт. Ко./Германо-Палестинское Совместное предприятие
Палестина, Иерусалим, п/о, а/я 51621.
За любой информацией о препарате следует обращаться к локальному представителю держателя регистрационного удостоверения:
Представительство компании «Фармакар ПЛС» в Республике Беларусь:
г. Минск, 220020 а/я 7.
е -mail: pharmacare@pharmacare.by.
Сайт: pharmacare.by.
Форма выпуска, состав и упаковка
капс. 20 мг: 15 шт.
Рег. №: 8583/08/12/13/18 от 28.06.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Капсулы бело-синего цвета, размер №2, с логотипом «Фармакар»; содержимое капсул — пеллеты с кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| эзомепразол (в форме пеллет 8.5%) | 235 мг, |
| что соответствует содержанию эзомепразола | 20 мг |
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, натрия карбонат, натрия гидрофосфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, эудрагит L 30 D-55, пеллеты нейтральные, маннитол, тальк, титана диоксид, диэтилфталат, натрия гидроксид.
5 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
капс. 40 мг: 16 шт.
Рег. №: 8583/08/12/13/18 от 28.06.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Капсулы красно-серого цвета, размер №0, с логотипом «Фармакар»; содержимое капсул — пеллеты с кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| эзомепразол (в форме пеллет 8.5%) | 470.6 мг, |
| что соответствует содержанию эзомепразола | 40 мг |
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, натрия карбонат, натрия гидрофосфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, эудрагит L -30 D-55, пеллеты нейтральные, маннитол, тальк, титана диоксид, диэтилфталат, натрия гидроксид.
4 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЭЗОКАР основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 08.02.2013 г.
Фармакологическое действие
Противоязвенный препарат, ингибитор протонового насоса, S-изомер омепразола. Являясь слабым основанием, активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и необратимо ингибирует протоновый насос — фермент H+-K+-АТФ-азу, угнетает секрецию ионов H+ и блокирует, тем самым, заключительную стадию секреции соляной кислоты. Подавляет базальную и стимулированную желудочную секрецию независимо от природы раздражителя.
Действие наступает через 1 ч после приема препарата внутрь в дозе 20 мг или 40 мг.
При ежедневном приеме препарата в дозе 20 мг 1 раз/сут в течение 5 дней средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.
У пациентов с симптоматической ГЭРБ через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг при суточном мониторировании рН в желудке был выше 4 в течение в среднем 13 и 17 ч соответственно.
При приеме эзомепразола в дозе 40 мг излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% через 8 недель.
Обладает прямым бактерицидным действием (in vitro) и синергизмом с антибактериальными препаратами в отношении Helicobacter pylori, оказывает фитопротекторное действие. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза/сут в комбинации со стандартными антибактериальными препаратами в течение 1 недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.
Пациентам с неосложненной язвой двенадцатиперстной кишки после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Cmax возрастает пропорционально повышению дозы. Абсолютная биодоступность после однократного приема дозы в 40 мг составляет 64% и возрастает при повторном приеме до 89%. Для дозы 20 мг эти показатели составляют 50% и 68% соответственно.
Распределение
Vd — 0.22 л/кг. Связывание с белками плазмы — 97%. Прием пищи одновременно замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако не оказывает значительного влияния на эффект препарата в отношении внутрижелудочной кислотности.
Метаболизм и выведение
В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии изофермента CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, который обнаруживается в плазме. Все метаболиты фармакологически не активны.
У пациентов с высокой активностью изофермента CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом) системный клиренс — 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч — после многократного приема. T1/2 — 1.3 ч при систематическом приеме препарата 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. До 80% дозы выводится в виде метаболитов почками с мочой (менее 1% — в неизмененном виде), остальное количество — с желчью.
У пациентов с медленным метаболизмом (1-2% населения) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3А4. При систематическом приеме эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с быстрым метаболизмом. Средние значения Cmax в плазме у пациентов с медленным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.
У пациентов младше 18 лет фармакокинетика эзомепразола не изучалась.
Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкой или средней печеночной недостаточностью сходен с таковым у пациентов с нормальной функцией печени. При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза.
Метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.
Показания к применению
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):
— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
— длительное поддерживающее лечение пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидивов;
— симптоматическое лечение ГЭРБ.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):
— лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
— профилактика и лечение пептических язв у пациентов с язвенной болезнью.
Пациенты, длительно принимающие НПВС:
— лечение пептических язв, связанных с приемом НПВС;
— профилактика пептических язв, связанных с приемом НПВС.
Реклама
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь непосредственно перед едой или во время еды.
Капсулы следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Рекомендуется дополнительный 4 недельный курс лечения в тех случаях, когда после первого курса излечение эзофагита не наступает или симптомы сохраняются.
Профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: по 20 мг 1 раз/сут.
Симптоматическое лечение ГЭРБ у пациентов без эзофагита: 20 мг 1 раз/сут. Если после 4 недели лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.
В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori, лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, профилактика рецидивов пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori: эзомепразол — 20 мг, амоксициллин — 1 г и кларитромицин — 500 мг 2 раза/сут в течение 7 дней.
При почечной недостаточности тяжелой степени, при тяжелых нарушениях функции печени максимальная доза составляет 20 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, а также пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
Нижеуказанные побочные реакции были выявлены в ходе клинических исследований эзомепразола и в ходе пострегистрационного мониторинга безопасности. Ни для одной из побочных реакций не была определена дозозависимость. Частота побочных реакций указана в соответствии со следующей классификацией: очень частые (>1/10), частые (>1/100 до <1/10), нечастые (>1/1000 до <1/100), редкие (>1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000); частота не известна (не может быть определена на основании имеющихся данных).
Со стороны системы кроветворения: редкие — лейкопения, тромбоцитопения; очень редкие — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редкие — реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок.
Со стороны обмена веществ: нечастые — периферические отеки; редкие — гипонатриемия; очень редкие — гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может быть сопряжена с гипокальциемией.
Со стороны психики: нечастые — бессонница; редкие — возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редкие — агрессивность, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: частые — головная боль; нечастые — головокружение, парестезия, сонливость; редкие — нарушения вкуса.
Со стороны органа зрения: редкие — нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта: нечастые — головокружение.
Со стороны дыхательной системы: редкие — бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: частые — абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота; нечастые — сухость слизистой рта, повышение активности печеночных ферментов; редкие — стоматит, кандидоз ЖКТ, гепатит с желтухой или без таковой; очень редкие — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими заболевания печени; частота не известна — микроскопический колит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечастые — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редкие — алопеция, фоточувствительность; очень редкие — многоформная эритема, синдрома Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: редкие — артралгия, миалгия; очень редкие — мышечная слабость, переломы костей.
Со стороны мочевыводящей системы: очень редкие — интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редкие — гинекомастия.
Со стороны организма в целом: редкие — слабость, усиление потоотделения.
Противопоказания к применению
— одновременный прием с нелфинавиром;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или иным компонентам препарата в анамнезе.
С осторожностью следует применять препарат при беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата в этот период возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Эзокар в период грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на беременность, роды, а также в период постнатального развития.
Применение при нарушениях функции печени
При тяжелых нарушениях функции печени максимальная доза составляет 20 мг/сут.
Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности тяжелой степени максимальная доза составляет 20 мг/сут.
Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
Особые указания
При наличии любых тревожных симптомов (например, значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может уменьшить выраженность симптомов и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более 1 года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Во время лечения антисекреторными препаратами, в т.ч. эзомепразолом, уровень гастрина в плазме крови повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. После прекращения терапии уровень гастрина возвращается к исходному в течение месяца. У пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается рецидив заболевания.
Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы как минимум 3 месяца, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьезные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применение ингибиторов протонной помпы.
Пациенты, у которых планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина, или других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретиков), необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически во время применения.
Данные обсервационных исследований свидетельствуют, что применение ингибиторов протонной помпы может быть связано с повышенным риском возникновения переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск возникновения переломов повышался у пациентов, которые получали ингибиторы протонной помпы в высоких дозах (многократный ежедневный прием) и/или при длительной терапии (1 год и более). Рекомендуют осуществлять прием ингибиторов протонной помпы в минимальной терапевтической дозе, в соответствии с показаниями для применения, продолжительность курса терапии должна быть минимальной. Пациентов с риском возникновения переломов следует лечить согласно утвержденным рекомендациям.
Использование в педиатрии
Не рекомендуется применение препарата у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Эзокар не оказывает влияния на возможность управления транспортными средствами и работу с опасными приспособлениями и механизмами.
Передозировка
В настоящее время случаев передозировки не описано.
При однократном приеме эзомепразола в дозе 80 мг не наблюдалось каких-либо отрицательных последствий.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфический антидот неизвестен. Диализ малоэффективен, т.к. эзомепразол в высокой степени связывается с белками плазмы.
Лекарственное взаимодействие
Эзомепразол снижает абсорбцию кетоконазола и итраконазола.
Эзомепразол ингибирует изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, поэтому совместное применение с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19 (в т.ч. диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин) может привести к повышению их концентраций в плазме и потребовать снижения дозы.
При совместном приеме эзомепразола в дозе 30 мг и диазепама на 45% снижается клиренс фермент-субстратного комплекса (CYP2С19-диазепам).
При одновременном приеме эзомепразола в дозе 40 мг минимальные концентрации фенитоина в плазме у больных эпилепсией повышались на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
У здоровых добровольцев совместный прием эзомепразола в дозе 40 мг и цизаприда приводил к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC — на 32% и T1/2 — на 31%, однако концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не менялась. При этой комбинации влияние цизаприда на электрофизиологические параметры сердца не изменялось.
Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза/сут), который ингибирует CYP3A4, приводит к увеличению AUC эзомепразола в 2 раза. Коррекция режима дозирования эзомепразола в этом случае не требуется.
Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина, хинидина и варфарина.
Контакты для обращений
ФАРМАКАР Инт. Ко., представительство, (Палестина)
Представительство палестино-немецкой открытой акционерной компании с ограниченной ответственностью «Pharmacare PLC» (Государство Палестина) в Республике Беларусь
220053 Минск, пер. Марусинский 2-ой, д. 6, каб. 1-4
Тел.: (375-17) 289-05-56, 286-05-57
Факс: (375-17) 289-05-58
E-mail: pharmacare@pharmacare.by
Наименование
Эзокар капс. 40мг в блист. в уп. №4х4
Описание
Капсулы бело-синего цвета, размер №2, с логотипом «Фармакар»; содержимое капсул — пеллеты с кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета.
Основное действующее вещество
эзомепразол
Форма выпуска
Капсулы
Дозировка
40мг
Особые указания
При наличии любых тревожных симптомов (например, значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может уменьшить выраженность симптомов и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более 1 года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Во время лечения антисекреторными препаратами, в т.ч. эзомепразолом, уровень гастрина в плазме крови повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. После прекращения терапии уровень гастрина возвращается к исходному в течение месяца. У пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается рецидив заболевания.
Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы как минимум 3 месяца, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьезные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применение ингибиторов протонной помпы.
Пациенты, у которых планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина, или других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретиков), необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически во время применения.
Данные обсервационных исследований свидетельствуют, что применение ингибиторов протонной помпы может быть связано с повышенным риском возникновения переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск возникновения переломов повышался у пациентов, которые получали ингибиторы протонной помпы в высоких дозах (многократный ежедневный прием) и/или при длительной терапии (1 год и более). Рекомендуют осуществлять прием ингибиторов протонной помпы в минимальной терапевтической дозе, в соответствии с показаниями для применения, продолжительность курса терапии должна быть минимальной. Пациентов с риском возникновения переломов следует лечить согласно утвержденным рекомендациям.
Использование в педиатрии
Не рекомендуется применение препарата у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Эзокар не оказывает влияния на возможность управления транспортными средствами и работу с опасными приспособлениями и механизмами.
Показания к применению
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):
лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
длительное поддерживающее лечение пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидивов;
симптоматическое лечение ГЭРБ.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):
лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
профилактика и лечение пептических язв у пациентов с язвенной болезнью.
Пациенты, длительно принимающие НПВС:
лечение пептических язв, связанных с приемом НПВС;
профилактика пептических язв, связанных с приемом НПВС.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь непосредственно перед едой или во время еды.
Капсулы следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита:
по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Рекомендуется дополнительный 4 недельный курс лечения в тех случаях, когда после первого курса излечение эзофагита не наступает или симптомы сохраняются.
Профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом:
по 20 мг 1 раз/сут.
Симптоматическое лечение ГЭРБ у пациентов без эзофагита:
20 мг 1 раз/сут. Если после 4 недели лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.
В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori, лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, профилактика рецидивов пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori:
эзомепразол — 20 мг, амоксициллин — 1 г и кларитромицин — 500 мг 2 раза/сут в течение 7 дней.
При почечной недостаточности тяжелой степени, при тяжелых нарушениях функции печени максимальная доза составляет 20 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, а также пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.
Применение при беременности и в период лактации
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата в этот период возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Эзокар в период грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на беременность, роды, а также в период постнатального развития.
Взаимодействие с другими препаратами
Эзомепразол снижает абсорбцию кетоконазола и итраконазола.
Эзомепразол ингибирует изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, поэтому совместное применение с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19 (в т.ч. диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин) может привести к повышению их концентраций в плазме и потребовать снижения дозы.
При совместном приеме эзомепразола в дозе 30 мг и диазепама на 45% снижается клиренс фермент-субстратного комплекса (CYP2С19-диазепам).
При одновременном приеме эзомепразола в дозе 40 мг минимальные концентрации фенитоина в плазме у больных эпилепсией повышались на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
У здоровых добровольцев совместный прием эзомепразола в дозе 40 мг и цизаприда приводил к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда:
AUC — на 32% и T1/2 — на 31%, однако концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не менялась. При этой комбинации влияние цизаприда на электрофизиологические параметры сердца не изменялось.
Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза/сут), который ингибирует CYP3A4, приводит к увеличению AUC эзомепразола в 2 раза. Коррекция режима дозирования эзомепразола в этом случае не требуется.
Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина, хинидина и варфарина.
Противопоказания
одновременный прием с нелфинавиром;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или иным компонентам препарата в анамнезе.
С осторожностью следует применять препарат при беременности.
Состав
эзомепразол (в форме пеллет 8.5%)
235 мг,
что соответствует содержанию эзомепразола
20 мг
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, натрия карбонат, натрия гидрофосфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, эудрагит L 30 D-55, пеллеты нейтральные, маннитол, тальк, титана диоксид, диэтилфталат, натрия гидроксид.
Передозировка
В настоящее время случаев передозировки не описано.
При однократном приеме эзомепразола в дозе 80 мг не наблюдалось каких-либо отрицательных последствий.
Лечение:
при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфический антидот неизвестен. Диализ малоэффективен, т.к. эзомепразол в высокой степени связывается с белками плазмы.
Побочное действие
Нижеуказанные побочные реакции были выявлены в ходе клинических исследований эзомепразола и в ходе пострегистрационного мониторинга безопасности. Ни для одной из побочных реакций не была определена дозозависимость. Частота побочных реакций указана в соответствии со следующей классификацией:
очень частые (>1/10), частые (>1/100 до <1/10), нечастые (>1/1000 до <1/100), редкие (>1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000);
частота не известна (не может быть определена на основании имеющихся данных).
Со стороны системы кроветворения:
редкие — лейкопения, тромбоцитопения;
очень редкие — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы:
редкие — реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок.
Со стороны обмена веществ:
нечастые — периферические отеки;
редкие — гипонатриемия;
очень редкие — гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может быть сопряжена с гипокальциемией.
Со стороны психики:
нечастые — бессонница;
редкие — возбуждение, спутанность сознания, депрессия;
очень редкие — агрессивность, галлюцинации.
Со стороны нервной системы:
частые — головная боль;
нечастые — головокружение, парестезия, сонливость;
редкие — нарушения вкуса.
Со стороны органа зрения:
редкие — нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта:
нечастые — головокружение.
Со стороны дыхательной системы:
редкие — бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы:
частые — абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота;
нечастые — сухость слизистой рта, повышение активности печеночных ферментов;
редкие — стоматит, кандидоз ЖКТ, гепатит с желтухой или без таковой;
очень редкие — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими заболевания печени;
частота не известна — микроскопический колит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
нечастые — дерматит, зуд, сыпь, крапивница;
редкие — алопеция, фоточувствительность;
очень редкие — многоформная эритема, синдрома Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы:
редкие — артралгия, миалгия;
очень редкие — мышечная слабость, переломы костей.
Со стороны мочевыводящей системы:
очень редкие — интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
очень редкие — гинекомастия.
Со стороны организма в целом:
редкие — слабость, усиление потоотделения.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°C.
Купить Эзокар капсулы 40мг №4×4
Цена на Эзокар капсулы 40мг №4×4
Инструкция по применению для Эзокар капсулы 40мг №4×4
Эзопрал (40 мг)
МНН: Эзомепразол
Производитель: Ханми Фарм Ко., Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Esomeprazole
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019488
Информация о регистрации в РК:
13.12.2012 — 13.12.2017
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Эзопрал
Международное непатентованное название
Эзомепразол
Лекарственная форма
Капсулы кишечнорастворимые, 20 мг и 40 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество- эзомепразола стронция тетрагидрата 24.6 мг или 49.3 мг
(эквивалентно эзомепразолу 20.0 мг и 40.0 мг),
вспомогательные вещества: D-маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза (L-тип),
оболочка: тальк, опадрай белый ОY-С-7000А (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), этилцеллюлоза, диэтилфталат),
энтеросолюбильная оболочка: гипромеллозы фталат (НР-55) 200731, диацетилированные моноглицериды, тальк, титана диоксид (Е 171) .
Состав капсулы №4 (для дозировки 20 мг) — железа (III) оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171) и желатин.
Состав капсулы №3 (для дозировки 40 мг) — бриллиантовый голубой FCF (Е 133), красный очаровательный АС (Е 129), желтый солнечный закат (Е 110), титана диоксид (Е 171) и желатин.
Описание
Капсулы 20 мг: твердые желатиновые капсулы №4 светло-розового цвета, с маркировкой «НМР» на крышке и «ESM20» на корпусе, содержащие гранулы от белого до светло-коричневого цвета.
Капсулы 40 мг: твердые желатиновые капсулы №3 темно-розового цвета, с маркировкой «НМР» на крышке и «ESM40» на корпусе, содержащие гранулы от белого до светло-коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Эзомепразол.
Код АТХ А02ВС05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Быстро абсорбируется. Т-Сmах — 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме 20 мг однократно в сутки — 89%. Объем распределения – 0.22 л/кг. Связь с белками плазмы — 97%.
Полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим специфическим изоферментом CYP3A4: при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны.
У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 («быстрые» метаболизаторы) системный клиренс — 17 литров/час после однократного приема и 9 литров/час — после многократного приема. Т½составляет 1.3 часа при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз в сутки. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует.
До 80% принятой дозы выводится в виде метаболитов почками (менее 1% — в неизмененном виде), остальное количество — с желчью.
У «медленных» метаболизаторов (1-2%) метаболизм эзомепразола осуществляется в основном с участием CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола 1 раз в сутки средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения Сmах в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.
У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.
Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкой или средней печеночной недостаточностью сходен с таковым у пациентов с нормальной функцией печени. При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза. Метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.
Фармакодинамика
Противоязвенное средство — ингибитор протонового насоса, правовращающий изомер омепразола; снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонового насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и подавляет протонный насос – Н+/К+ АТФазу. Подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.
Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение пяти дней в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.
При приеме эзомепразола в дозе 40 мг излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% — через 8 недель.
Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации со стандартными антибактериальными лекарственными средствами в течение 1 недели приводит к успешной эрадикацни Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.
Пациентам с неосложненной язвой двенадцатиперстной кишки после 1 недели эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.
Показания к применению
— гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) (лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, длительное поддерживающее лечение после заживления рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни, протекающей без эзофагита)
— для эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с соответствующим режимом терапии антибиотиками (лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori)
— пациенты, которым необходимо непрерывное лечение НПВП (заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП, профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска)
— длительное лечение после внутривенной индуцированной профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы
— лечение синдрома Золлингера-Эллисона
Способ применения и дозы
Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Капсулы нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением при глотании капсулу можно открыть и гранулы растворить в ½ стакана негазированной воды. Не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка может раствориться. Воду с гранулами следует выпить сразу. Затем следует снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует жевать или дробить гранулы. Всплывающие гранулы нельзя пережевывать или перемалывать.
Пациенты, которые не могут глотать, капсулу следует вскрыть, высыпать ее содержимое в негазированную воду и принять немедленно, воспользовавшись назогастральным зондом. Кроме того, важно тщательно осмотреть шприц и зонд на предмет их пригодности.
Порядок применения назогастрального зонда:
1. Вскройте капсулу и высыпьте содержимое в соответствующий шприц. После этого добавьте примерно 50 мл воды.
2. Немедленно энергично взболтайте содержимое шприца приблизительно в течение 15 секунд.
3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не закупорен.
4. Держа шприц в таком положении, соедините шприц с зондом.
5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх во избежание закупорки наконечника).
6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите процедуру, пока шприц не будет пуст.
7. Если в шприце остался осадок, залейте в шприц 25 мл воды и повторите Шаг 5.
Взрослым
Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: 40 мг один раз в сутки в течение 4 недель.
Дополнительный 4-х недельный курс лечения рекомендуется в случаях, если после первого курса лечения заживления эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.
Длительное поддерживающее лечение пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.
Симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов, последующий контроль симптомов достигается приемом препарата в дозе 20 мг один раз в сутки. Взрослым, при необходимости, можно использовать режим «терапия по требованию» приема препарата в дозе 20 мг один раз в сутки. Пациентам, получающим лечение НПВП, с риском развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, последующий контроль симптомов с использованием режима «терапия по требованию», не рекомендуется.
Для эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с соответствующим режимом терапии антибиотиками. Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori и профилактика рецидива пептических язв у пациентов с Helicobacter pylori ассоциированными язвами: 20 мг Эзопрал в комбинации с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина, все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Пациенты, которым необходимо непрерывное лечение НПВП:
Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП: обычная доза 20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением НПВП у пациентов с риском: 20 мг один раз в сутки.
Длительное лечение после внутривенной индуцированной профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона:
Начальная рекомендуемая доза Эзопрал составляет 40 мг два раза в сутки. Затем дозировку следует подбирать индивидуально, продолжительность лечения определяется по клинической картине заболевания. На основании клинических данных, состояние большинства пациентов можно контролировать приемами доз от 80 мг до 160 мг эзомепразола в сутки. При дозах выше 80 мг ежедневно, дозу следует разделить и принимать 2 раза в сутки.
Дети в возрасте 18 лет или младше
Эзопрал противопоказан детям младше 18 лет.
У пациентов с нарушенной функцией почек коррекция дозы не требуется. Из-за ограниченного опыта среди пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов.
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Для пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.
У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
Неблагоприятные побочные реакции, представленные ниже, были верифицированы как неблагоприятные побочные реакции или же рассматривались как предполагаемые неблагоприятные побочные реакции в ходе клинических исследований и пострегистрационных наблюдений. Какая-либо зависимость, от величины дозы отсутствует.
Неблагоприятные побочные реакции были классифицированы по частоте. (Часто > 1/100, <1/10; Нечасто > 1/1000, <1/100; Редко > 1/10000, <1/1000; Очень редко — 1/10000)
Часто
— головная боль
— панкреатит, боли в области живота, запор, понос, флатуленция, тошнота, рвота
Нечасто
— периферические отеки
— бессонница
— головокружение, расстройство восприятия, сонливость
— ксеростомия
— повышение активности ферментов печени
— дерматит, кожный зуд, сыпь, крапивница
Редко
— лейкопения, тромбоцитопения
— аллергические реакции: ангиоэдема, анафилактический шок
— гипонатриемия
— ажитация, спутанность сознания, депрессия
— изменения вкуса, сухость во рту
— лабиринтные нарушения, головокружение (скотодиния)
— бронхоспазм
— стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта
— гепатит, сопровождаемый желтухой
— облысение, светочувствительность
— артралгия, мышечная боль
— астения, повышенное потоотделение
Очень редко
— агранулоцитоз, панцитопения
— агрессивность, галлюцинации
— сонливость
— стоматит
— печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия
— полиморфная эритема, синдром Стивенcа-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, некоторые завершились смертельным исходом
— слабость в мышцах
— интерстициальный нефрит
— гинекомастия
— лихорадка
— воспаление барабанной перепонки уха (мирингит)
— нарушение менструального цикла, менструальные боли, вагинит
Кроме того, сообщалось о нижеследующих нежелательных явлениях, связанных с применением Эзопрал, или же имеется вероятность возникновения таких явлений с частотой менее 1 %:
— флатуленция, аллергическая реакция, боль в пояснице, пекталгия, боли за грудиной, отеки на лице, отеки на ногах, тоска, боль, скованность
— приливы, высокое артериальное давление, тахикардия
— зоб
— синдром раздраженного кишечника, прогрессирование запоров, диспепсия, дисфагия, гастроинтестинальная дисплазия, брюшная боль в верхней части живота, отрыжка, нарушения со стороны пищевода, понос, гастроэнтерит, гастроинтестинальное кровотечение, икота, мелена, нарушения со стороны ротовой полости и языка, отек языка, язвенный стоматит, рвота
— боль в ухе, звон в ушах
— анемия, гипохромная анемия, цервикальная лимфаденопатия, носовое кровотечение, лейкоцитоз
— билирубинемия, расстройство функции печени
— диабет, гиперурикемия, гипонатриемия, повышение уровня щелочной фосфатазы, полидипсия, недостаток витамина В12, прибавка в весе, потеря в весе
— прогрессирование артрита, артропатия, гастроспазм, синдром фибромиалгии, грыжа, ревматическая полимиалгия, мышечная боль
— потеря аппетита, апатия, повышение аппетита, дезориентация во времени и в пространстве, прогрессирование депрессии, избыточная врожденная миотония, беспокойство, уменьшение чувствительности, эректильная дисфункция, бессонница, мигрень, прогрессирование мигрени, нарушение сна, спазм, головокружение, дефекты поля зрения
— прогрессирующая астма, кашель, затрудненное дыхание, отек гортани, фарингит, ринит, параназальный синусит
— обыкновенные угри, анальный зуд, воспалительная гиперемия, эритемная кожная сыпь, макулопапулезная кожная сыпь
— мирингит, паросмия, потеря вкусовых ощущений, изменение вкусовых ощущений
— нарушение мочеиспускания, альбуминурия, цистит, дизурия, микоз, гематурия, недержание мочи, кандидоз, кандидоз половых органов, полиурия
— конъюнктивит, ухудшение зрения
— побочные эффекты, обнаруженные с помощью эндоскопа: дуоденит, эзофагит, стеноз пищевода, формирование язвы пищевода, желудочный варикоз, язва желудка, гастрит, кровотечение, доброкачественная опухоль, пищевод Барретта, изменение цвета слизистой.
Противопоказания
— гиперчувствительность к компонентам препарата или к замещенным бензимидазолам
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— одновременный прием с атазанавиром (снижается концентрация в плазме атазанавира)
— период лактации
С осторожностью
— беременность
Лекарственные взаимодействия
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.
Снижение кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Также как и с другими кислотными супрессивными средствами и антацидами, всасывание кетоконазола и итраконазола может уменьшиться в случае одновременного приема с эзомепразолом.
Эзомепразол ингибирует СYP2C19 – основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие СYP2C19 (например диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др.) может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме и приведет к необходимости снижения дозы. Это явление особенно выражено при использовании эзомепразола в режиме терапии «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама на 45% снижается клиренс фермент-субстратного комплекса (СYP2C19-диазепам).
Минимальные концентрации фенитоина в плазме больных эпилепсией повышались на 13% при сочетании его с эзомепразолом в дозе 40 мг. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Совместный прием варфарина с эзомепразолом в дозе 40 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. В связи с чем рекомендуется наблюдение за пациентами в начале и по окончании совместного применения этих препаратов.
Одновременное применение эзомепразола (20 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг приводит к снижению экспозиции атазанавира (примерно на 75 % снижается AUC (площадь под кривой «концентрация-время»), Сmax и Cmin (максимальная и минимальная концентрация в плазме). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние эзомепразола на экспозицию атазанавира. Эзопрал, как и другие ингибиторы протонной помпы, не следует принимать вместе с атазанавиром.
Совместное применение эзомепразола с ингибитором СYP3А4, кларитромицином (500 мг два раза в день) приводит к двухкратному увеличению значения AUC по отношению к эзомепразолу. Коррекция дозы эзомепразола не требуется.
Совместный прием цизаприда с эзомепразолом в дозе 40 мг приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC – на 32% и Т½ — на 31%, однако концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменялись. Несмотря на незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при одновременном применении Эзопрал и цизаприда удлинение интервала QT не отмечалось.
Эзопрал не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина, хинидина.
Совместное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора СYP3А4 может привести к двухкратному увеличению концентрации эзомепразола.
Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора СYP3А4 и СYP2С19 вориканозола увеличивает значения AUC для омепразола на 280%.
Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Однако коррекцию дозы эзомепразола следует проволить у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и при длительном его применении.
Особые указания
Перед назначением Эзопрал следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
Пациенты, принимающие Эзопрал в течение длительного периода (особенно, один год или больше), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Пациенты, находящиеся на режиме терапии «по необходимости», должны проконсультироваться с врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении препарата в режиме «по необходимости», следует учитывать особенности лекарственного взаимодействия.
При назначении Эзопрал для эрадикации Helicobacter pylori одновременно с другими лекарственными средствами, следует учитывать особенности лекарственного взаимодействия. У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме; у пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование доброкачественных железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции кислоты и носят обратимый характер.
Снижение кислотности желудочного сока любыми путями, включая ингибиторы протонного насоса, повышает количество желудочных бактерий, обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонного насоса может привести к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter.
Применение во время беременности
Какие-либо данные клинических исследований по воздействию Эзопрал во время беременности отсутствуют. В исследованиях на животных не показано какого-либо прямого/косвенного опасного воздействия, связанного с развитием эмбриона/плода. Нужно быть крайне осторожным при назначении Эзопрал беременным женщинам. Препарат следует назначать беременным только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Неизвестно, происходит ли выделение Эзопрал с грудным молоком. Исследования с участием женщин в период лактации не проводились. В связи с этим, Эзопрал нельзя применять в период лактации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия Эзопрал, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: общая слабость, усиление побочных эффектов, в том числе со стороны желудочно-кишечного тракта.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ малоэффективен. Специфические антидоты неизвестны.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы кишечнорастворимые, 20 мг и 40 мг
По 30 капсул помещают в банки из полиэтилена высокой плотности, укупоренные крышками с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия. Свободное пространство в банке заполняет сложенная пленка из полиэтилена.
Инструкция по медицинскому применению на государственном и русском языках прилагается.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Ханми Фарм Ко., Лтд, Южная Корея
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан,
ул. Рашидова, 81
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты infomed@santo.kz
| 962285471477976957_ru.doc | 126.5 кб |
| 629587931477978115_kz.doc | 118.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
ИНСТРУКЦИЯ (информация для пациента) по медицинскому применению препарата Наименование лекарственного средства
Эзокар,
Качественный и количественный состав Эзокар 40 мг
Каждая капсула содержит: действующее вещество — Эзомепразола пеллеты 8,5% 470,6 мг (эквивалентно 40 мг эзомепразола).
Состав капсулы: желатин, титана диоксид Е 171, бриллиантовый синий Е 133, красный очаровательный Е 129, апельсиновый желтый Е 110, метипарабен Е 218, пропилпарабен Е 216.
Эзокар 20 мг
Каждая капсула содержит:
действующее вещество — Эзомепразола пеллеты 8,5% 235,0 мг (эквивалентно 20 мг эзомепразола).
Состав капсулы: желатин, титана диоксид Е 171, бриллиантовый синий Е 133, красный
С. красный № 33), метилпарабен Е 218, пропилпарабен Е 216 .
(«D.&
Состав пеллет:
действующее вещество — эзомепразол магния порошок;
вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, натрия карбонат, динатрия гидроортофосфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, эудрагит
Фармацевтическая форма
Капсулы
Краткая характеристика готовой лекарственной формы Эзокар 40мг
Красно-серые капсулы, № 0 с логотипом Фармакар, содержат белые или почти белые пеллеты с кишечно-растворимой оболочкой. Эзокар 20мг
Бело-синие капсулы, № 2 с логотипом Фармакар, содержат белые или почти белые пеллеты с кишечно-растворимой оболочкой.
Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса.
Фармакотерапевтическая группа:
Код
Фармакодинамика
Эзомепразол
НД РБ Г»6Д:
1 мйшш-ычл-ЬОМ адодмд >
снижается на 90%. Приказ Министерства здушю^ьии-ц;;;: |
-(F
I
У пациентов с симптоматической гастроэзофагеальной рефлюконойболезнью-
-ЭРБ) через 5 дней ежедневного перорального приёма эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг при суточном мониторировании рН в желудке был выше 4 в течение, в среднем 13 и 17 часов соответственно.
Helicobacter pylori
приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвой двенадцатиперстной кишки после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.
A (CgA)
также повышается ввиду снижения желудочной кислотности. Увеличение числа энтерохромаффиноподобных клеток, возможно обусловленное повышенным сывороточным уровнем гастрина, наблюдалось у некоторых пациентов на фоне длительного приема эзомепразола.
Salmonella spp.и Campylobacter spp.,а также у госпитализированных пациентов возможно Clostridium difficile.
Фармакокинетика
in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Полностью метаболизируется с участием системы ферментов цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется др. специфической изоформой CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с активным (быстрым) метаболизмом) системный клиренс — 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч — после многократного приема. 1т — 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз в сутки. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC
при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, а также снижения системного
4?AL2J_U
Ti T* < -…
‘ .О
клиренса, вызванного ингибированием фермента
До 80% дозы выводится в виде метаболитов почками с мочой (менее^%^в неизмененном виде), остальное количество — с желчью.
У пациентов с медленным метаболизмом (1-2% населения) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия
У пациентов младше 18 лет фармакокинетика эзомепразола не изучалась. Пациенты с нарушением функции печени/почек
Метаболизм эзомепразола у пациентов со слабой или умеренной дисфункцией печени может быть нарушенным. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, что приводит к увеличению площади зависимости концентрации в плазме крови от времени в 2 раза. Таким образом, максимальная доза для пациентов с серьезными нарушениями функции печени составляет 20 мг. Эзомепразол и его метаболиты не имеют тенденции к кумуляции в случае приема 1 раз в сутки. Исследований у пациентов с нарушением функции почек не проводилось. Поскольку почками элиминируются метаболиты эзомепразола, а не исходное соединение, не ожидается изменений метаболизма эзомепразола у пациентов с нарушением функции почек.
Показания к применению
Гастроэзофагеалъная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):
лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита,
длительное поддерживающее лечение пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидивов;
симптоматическое лечение ГЭРБ.
В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации
и
Helicobacter pylori;
предотвращение рецидивов пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с
Helicobacter pylori.
Пациенты, длительно принимающие НПВП:
заживление пептических язв, связанных с приемом НПВП;
профилактика пептических язв, связанных с приемом НПВП.
Способ применения и режим дозирования
Внутрь, капсулы следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Препарат следует принимать непосредственно перед едой или во время еды.
по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель Рекомендуется дополнительный 4 недельный курс лечения в тех случаях, когда после первого курса излечение эзофагита не наступает или симптомы остаются. Профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом : по 20 мг 1 раз в сутки. Симтоматическое лечение ГЭРБ у пациентов без эзофагита: 20 мг 1 раз в сутки. Если после 4 недели лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита:
Пациенты, требующие длительной терапии НПВС:
Для заживления язв желудка, связанных с приемом НПВС: обычная рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в день. Продолжительность лечения составляет 4-8 недель. Профилактика изъязвления желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВС, у пациентов группы риска: 20 мг один раз в день.
НДРБ Г~1ШЖБ?2ЖТз|I РЕЖУЩИМИ БЕЛАРУСЬ I В комбинации с соответствующей мтибактерпшь^Штп^агж
| МИЫИ{;|^РС1Ъ0М НДРАЖ.’ОХг’АИЕНКЯ I
эзомепразол — 20 мг, амоксициллин — 1 г и кларитромицин — 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней. Пациенты с нарушением функции почек:
PR 6J8-2 1 » ? U 1 j 1JI
S
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения > » 1И
Редкие: бронхоспазм
1. г
CYP3A4, при назначении трехкомпонентной эрадикационной терапии следует учитывать все противопоказания по одновременному назначению с кларитромицином и взаимодействия с другими метаболизируемыми с участием CYP3A4
лекарственными средствами, такими, например, как цизаприд.
Salmonellaи
Campylobacter.
— ..в>аоохшие1ЮЯ ‘ 1 1 L1 1 _Hg.
Одновременное назначение эзомепразола и атазанавира не рекомендуется. В случае если комбинации атазанавира с ингибитором протонной помпы избежать нельзя, рекомендуется тщательный клинический мониторинг с одновременным повышением дозы
ИД РБр Л^—
I 1’Si.v——
должна превышать 20 мг. Эзомепразол, как препарат блокирующий секрецию соляной кислоты, может снизить абсорбцию витамина В12 (цианокобаламина) ввиду развития гипо- и ахлоргидрии. Это явление следует учитывать при длительной терапии у пациентов со сниженным депо витамина В12 или дополнительными факторами риска снижения абсорбции витамина В12. Эзомепразол является ингибитором
Повышенный уровень
При наличии любых тревожных симптомов (например, значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка), следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза. Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более 1 года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Во время лечения антисекреторными препаратами, в том числе и эзомепразолом, уровень гастрина в плазме крови повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. После прекращения терапии уровень гастрина возвращается к исходному уровню в течение месяца. У пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается рецидив болезни. Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы как минимум 3 месяца, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьёзные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применение ингибиторов протонной помпы. Пациенты, у которых планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина, или других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретиков), необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически во время применения.
Данные обсервационных исследований свидетельствуют, что применение ингибиторов протонной помпы может быть связано с повышенным риском возникновения переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск возникновения переломов повышался у пациентов, которые получали ИПП в высоких дозах (многократный ежедневный приём) и/или при длительной терапии (один год и более). Рекомендуют осуществлять приём ИПП в минимальной терапевтической дозировке, в соответствии с показаниями для применения, продолжительность курса терапии должна быть минимальной. Пациентов с риском возникновения переломов следует лечить согласно утверждённым рекомендациям. Применение у детей
Применение лекарственного средства Эзокар у детей не рекомендуется. Токсичность, эмбриотоксичность, тератогенность, мутагенность, канцерогенность
В настоящее время нет данных о применении эзомепразола в период беременности. При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического
ХТ7Т рг
K
i i
препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на, животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.^Тем
.менее, назначать препарат беременным следует только в том случаёГкогда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком. Эффекты передозировки
CYP2C19. Для атазанавира и нелфинавира сообщалось о снижении плазменных концентраций при одновременном назначении с омепразолом, в связи с чем одновременное назначение не рекомендуется. Одновременное назначение омепразола (в дозе 40 мг один раз в день) с атазанавиром в дозе 300 мг/ритонавиром в дозе 100 мг здоровым добровольцам приводило к существенному снижению биодоступности атазанавира (снижение AUC, Стах и Ст;п приблизительно на 75%). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на биодоступность атазанавира. Одновременное назначение омепразола (в дозе 20 мг один раз в день) с атазанавиром в дозе 400 мг/ритонавиром в дозе 100 мг здоровым добровольцам приводило к снижению AUC атазанавира приблизительно на 30% по сравнению с уровнем AUC при назначении атазанавира в дозе 300 мг/ритонавира в дозе 100 мг без одновременного назначения омепразола. Одновременное назначение омепразола (в дозе 40 мг) снижает средние значения AUC, Стах и Cmjn нелфинавира приблизительно на 36-39% и средние значения AUC, Стах и Стт фармакологически активного метаболита нелфинавира М8 приблизительно на 75-92%. Для саквинавира, назначаемого одновременно с ритонавиром, сообщалось о повышении плазменных концентраций (80-100%) при одновременном назначении с омепразолом в дозе 40 мг. Прием омепразола в дозе 20 мг не оказывал влияния на AUC
дарунавира, назначаемого с ритонавиром, и ампренавира, также назначаемого с ритонавиром. Прием эзомепразола в дозе 20 мг не оказывал влияния на
-Hhfr+3
! СОГЛАСОВАНО1 8
f3
‘СТЬОК ЗДРАВООХРАНЕНИЯ |
МИНЖУШ
AUC
лопинавира, назначаемого с ритонавиром. Ввиду [сходных > фарМакбДинаКшческих свойств и фармакокинетических параметров омепразола^’Э^б^ЩЩЩЙ^Щ^Щ^ЖеннЬе назначение эзомепразола с атазанавиром не рекомендуетея-^одновремеетсге’ШЗн’аченйе эзомепразола с нелфинавиром противопоказано.
CYP2C19 Эзомепразол является ингибитором CYP2C19, основного метаболизирующего фермента эзомепразола. Таким образом, в случаях когда эзомепразол назначается одновременно с другими лекарственными средствами, метаболизируемыми с участием изофермента CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и другими, плазменные концентрации данных лекарственных средств могут повышаться и может потребоваться снижение их дозы. Это в особенности важно оценить в случае назначения эзомепразола по необходимости. Одновременное назначение 30 мг эзомепразола приводило к 45% снижению клиренса субстрата CYP2C19 диазепама. Одновременное назначение 40 мг эзомепразола приводило к 13% повышению плазменных концентраций фенитоина у пациентов с эпилепсией. Рекомендуется мониторинг плазменных концентраций фенитоина у пациентов при назначении эзомепразола или прекращении его приема. Омепразол в дозе 40 мг в день повышает Стах и AUC вориконазола (субстрата CYP2C19)
на 15% и 41% соответственно.
MHO до клинически значимого уровня при одновременном назначении омепразола и варфарина. Рекомендуется мониторинг пациентов, принимающих варфарин или иные производные кумарина, при инициации или прекращении приема эзомепразола. Омепразол, также как и эзомепразол, обладают свойствами ингибиторов CYP2C19. Омепразол, назначаемый в дозе 40 мг здоровым добровольцам в ходе исследования с перекрестным дизайном, приводил к повышению Стах и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, а также Стах и AUC
одного из активных метаболитов на 29% и 69% соответственно.
AUC и 31% удлинению Тщ цизаприда без существенного увеличения Стах. Незначительное удлинение интервала QT
наблюдалось после назначения одного цизаприда, дальнейшее удлинение интервала не происходило при назначении цизаприда в комбинации с эзомепразолом.
AUC активного метаболита клопидогреля было снижено на 46% (день 1) и 42% (день 5). Средняя степень ингибирования агрегации тромбоцитов была снижена на 47% (24 часа) и 30% (день 5) в случае одновременного назначения клопидогреля и омепразола. В другом исследовании было продемонстрировано, что одновременное назначение клопидогреля и омепразола с разделением во времени приема не предотвращало их взаимодействия, что обусловлено предположительным механизмом взаимодействия через ингибирование омепразолом активности CYP2C19.
По результатам ряда наблюдательных и клинических исследований сообщалось о противоречивых данных в отношении данного фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия применительно к риску развития сердечно-сосудистых осложнений. Неизвестный механизм
jj
концентраций метотрексата у ряда пациентов. При проведвнЙ^^ЩцрзовШ^тертп^*11 метотрексатом временное прекращение приема эзомепразЬла^олжно»~Т)1|ёнйшться1′ й л контролироваться.
CYP2C19 и CYP3A4. Одновременное назначение эзомепразола и ингибитора CYP3A4, кларитромицина (в дозе 500 мг два раза в день) приводило к повышению AUC эзомепразола в два раза. Одновременное назначение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP2C19 и CYP3A4 может приводить к увеличению AUC эзомепразола более чем в два раза. Ингибитор CYP2C19 и CYP3A4 вориконазол повышает AUCT
эзомепразола на 280%. Как правило, не требуется корректировка дозы эзомепразола в обоих из указанных случаев. Однако у пациентов с серьезными нарушениями функции печени и при необходимости длительной терапии следует осуществить перерасчет дозы исходя из ожидаемых результатов данного взаимодействия.
CYP2C19 или CYP3A4,
либо оба изофермента одновременно (такие как рифампицин или зверобой) может привести к снижению плазменных концентраций эзомепразола ввиду усиления его метаболизма.
pharmacare@pharmacare.by www.pharmacare.by
e-mail:
Сайт:
Обратите внимание, что информация о товаре носит ознакомительный характер. Более подробный состав и описание продукции указаны на упаковке и в соответствующих документах качества