Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 2022-04-09
Внимание!
Информация на странице предназначена только для медицинских работников!
Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки!
Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Предоставленная в разделе Evostenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Evosten. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Evosten непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Evosten
Состав
Предоставленная в разделе Состав Evostenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Evosten. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Состав
в инструкции к лекарству Evosten непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Erdosteine
Терапевтические показания
Предоставленная в разделе Терапевтические показания Evostenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Evosten. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания
в инструкции к лекарству Evosten непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Препарат показан для лечения взрослых, подростков и детей с массой тела более 15 кг в следующих случаях:
острые воспалительные заболевания дыхательных путей: ларингофарингит, острый бронхит;
ринит, синусит;
обострения хронических заболеваний дыхательных путей: хронический бронхит, ХОБЛ, гиперсекреторная астма, бронхоэктатическая болезнь, хронический бронхит курильщиков (включая сезонные обострения);
комплексная терапия (с антибиотиками): обострение бронхита бактериальной этиологии;
профилактика пневмонии и частичного ателектаза после хирургических вмешательств.
Способ применения и дозы
Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Evostenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Evosten. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы
в инструкции к лекарству Evosten непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Внутрь.
Взрослым. Капсулы — по 1 капс. (300 мг) 2–3 раза в день.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь — по 8,5 мл (300 мг) 2 раза в день. Дозировка на вес тела: 10 мг/кг массы тела 2 раза в день.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь — по 1 саше (225 мг) 2–3 раза в день.
Детям. Рекомендуемая форма — гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь. Режим дозирования определяется на основании массы тела и возраста следующим образом:
15–20 кг (от 3 до 6 лет) — по 2,5 мл 2 раза в день;
21–30 кг (от 7 до 12 лет) — по 5 мл 2 раза в день;
свыше 30 кг (старше 12 лет) — по 5 мл 3 раза в день.
Метод приготовления
Гранулы для приготовления суспензии: заливают водой содержимое флакона (сухой гранулят) до специальной метки. Тщательно встряхивают, пока не образуется однородная суспензия. Проверяют уровень содержимого во флаконе и (если необходимо) добавляют воды и снова встряхивают флакон. Готовая суспензия может использоваться максимум в течение 10 дней, если будет храниться в холодильнике при температуре 2–8 °C.
Перед каждым употреблением встряхивают.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь: содержимое саше растворяют в стакане воды или чая и принимают внутрь.
Противопоказания
Предоставленная в разделе Противопоказания Evostenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Evosten. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания
в инструкции к лекарству Evosten непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
гиперчувствительность к входящим в состав препарата ингредиентам, содержащим свободные SH-радикалы;
нарушение функции печени;
почечная недостаточность (Cl креатинина <25 мл/мин);
гомоцистинурия (препарат является источником гомоцистеина, поэтому возможны нарушения метаболизма аминокислот у пациентов, находящихся на диете со сниженным содержанием свободного метионина);
фенилкетонурия (для гранул для приготовления суспензии и раствора, т.к. в их состав входит аспартам);
беременность (I триместр);
детский возраст (до 2 лет).
С осторожностью:
нерациональное применение с противокашлевой терапией (возможно скопление жидкого секрета в бронхах и увеличение риска развития суперинфекции или бронхоспазма);
почечная недостаточность (возможна кумуляция метаболитов);
выраженное нарушение функции печени (возможно увеличение T1/2).
Побочные эффекты
Предоставленная в разделе Побочные эффекты Evostenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Evosten. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Evosten непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Со стороны органов ЖКТ: редко — изжога, тошнота, диарея. Очень редко в начале лечения — возможна утрата или изменение вкусовой чувствительности.
Аллергические реакции: редко — покраснение кожи, крапивница.
Передозировка
Предоставленная в разделе Передозировка Evostenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Evosten. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Evosten непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
О случаях передозировки не сообщалось.
Лечение: в случае передозировки или при случайном употреблении детьми рекомендуется применение симптоматической терапии.
Фармакодинамика
Предоставленная в разделе Фармакодинамика Evostenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Evosten. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика
в инструкции к лекарству Evosten непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Эффективность обусловлена действием активных метаболитов. Тиоловые группы метаболитов вызывают разрыв дисульфидных мостиков, которые связывают волокна гликопротеинов, это приводит к уменьшению эластичности и вязкости мокроты. В результате эрдостеин усиливает и ускоряет освобождение респираторных путей от секрета, улучшает секреторную функцию эпителия и увеличивает эффективность мукоцилиарного транспорта в верхних и нижних отделах респираторного тракта.
Эрдостеин местно, посредством аминовых групп, антагонистически действует на свободные радикалы кислорода и препятствует подавлению альфа-1-антитрипсина у табакокурильщиков, тем самым снижает повреждающее действие табачного дыма у хронических курильщиков.
Эрдостеин увеличивает концентрацию IgA в слизистой оболочке дыхательных путей у больных с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, а также снижает подавляющее действие табачного дыма на функции гранулоцитов. При совместном применении эрдостеин увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, что позволяет добиться более быстрого ответа на терапию по сравнению с монотерапией амоксициллином.
Эффект от терапии препаратом развивается на 3–4 сутки лечения. Эрдостеин, как таковой, не содержит свободные SH-радикалы. Поэтому препарат не оказывает повреждающего действия на ЖКТ, и побочные эффекты со стороны пищеварительной системы не отличаются от эффектов плацебо.
Фармакокинетика
Предоставленная в разделе Фармакокинетика Evostenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Evosten. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Evosten непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Быстро абсорбируется в ЖКТ и метаболизируется в печени до 3 активных метаболитов, наиболее важный из которых — N-тиодигликолил-гомоцистеин (метаболит 1 или М1). T1/2 — более 5 ч. Повторное применение не влияет на фармакокинетические параметры. Cmax — 3,46 мкг/мл; Tmax — 1,48 ч; AUC (0–24 ч) — 12,09. С белками плазмы крови связывается 64,5% эрдостеина. Препарат выводится в виде неорганических сульфатов через почки и кишечник.
В случае нарушения функции печени отмечается увеличение показателей Cmax и AUC. Возможно увеличение T1/2 при выраженном нарушении функции печени. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Фармокологическая группа
Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Evostenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Evosten. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Evosten непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
- Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей
Взаимодействие
Предоставленная в разделе Взаимодействие Evostenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Evosten. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству Evosten непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
При совместном применении эрдостеин увеличивает концентрацию ампициллина в бронхиальном секрете.
Источники:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=evosten
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=evosten
Доступно в странах
Найти в стране:
А
Б
В
Г
Д
Е
З
И
Й
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ч
Ш
Э
Ю
Я
Эрдомед (300 мг)
МНН: Эрдостеин
Производитель: Эдмонд Фарма С.р.Л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Erdosteine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013529
Информация о регистрации в РК:
22.05.2015 — 22.05.2020
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Эрдомед
Международное непатентованное название
Эрдостеин
Лекарственная форма
Капсулы 300 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество — эрдостеин 300 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон , магния стеарат,
состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид ( Е 171), железа оксид желтый (Е 172), индигокармин (Е 132).
Описание
Твёрдые желатиновые капсулы, имеющие корпус жёлтого цвета и крышечку зелёного цвета.
Содержимое капсул: порошок белого цвета с желтоватым оттенком.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для устранения симптомов простуды и кашля. Отхаркивающие препараты. Муколитики. Эрдостеин.
Код АТХ R05CB15
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и метаболизируется в печени до трех активных метаболитов, наиболее важный из которых – N- тиодигликоль-ил-гомоцистеин (Метаболит 1 или М1). Время полувыведения более 5 часов. Повторное применение препарата или прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры. Максимальная концентрация препарата — 3,46 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови – 1,48 час.; площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) (0-24 час) – 12,09. 64,5% эрдостеина связывается с белками плазмы крови. Препарат выводится в виде неорганических сульфатов через почки и с фекалиями.
В случае нарушения функции печени отмечается увеличение показателей максимальной концентрации препарата и AUC. Возможно увеличение времени полувыведения при выраженном нарушении функции печени. При почечной недостаточности возможна аккумуляция метаболитов.
Фармакодинамика
Эрдомед является новым препаратом, эффективность которого обусловлена действием активных метаболитов. Тиоловые группы метаболитов, вызывают разрыв дисульфидных мостиков, которые связывают одно с другим волокна гликопротеинов, это приводит к уменьшению эластичности и вязкости мокроты. В результате, эрдостеин усиливает и ускоряет освобождение респираторных путей от секрета, улучшает секреторную функцию эпителия и увеличивает эффективность мукоцилиарного транспорта в верхних и нижних отделах респираторного тракта.
Эрдостеин посредством аминовых групп антагонистически действует местно на свободные радикалы кислорода и препятствует подавлению альфа-1-антитрипсина у табакокурильщиков, тем самым снижает повреждающее действие табачного дыма у хронических курильщиков. Эрдостеин увеличивает концентрацию иммуноглобулина A в слизистой оболочке дыхательных путей у больных с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, а также снижает подавляющее действие табачного дыма на функции гранулоцитов. При совместном применении, эрдостеин увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете.
Эффект от терапии препаратом развивается на 3-4 сутки лечения. Эрдостеин как таковой не содержит свободные SH-радикалы. Поэтому препарат не оказывает повреждающего действия на желудочно-кишечный тракт и побочные эффекты со стороны пищеварительной системы не отличаются от эффектов плацебо.
Показания к применению
-
острые воспалительные заболевания дыхательных путей (ринит, синусит, ларингофарингит, острый бронхит)
-
обострения хронических заболеваний дыхательных путей (хронический бронхит, хронические обструктивные заболевания легких, бронхоэктатическая болезнь, хронический бронхит курильщика (включая сезонные обострения)
-
комплексная терапия с антибиотиками при обострениях бронхита
бактериальной этиологии
-
профилактика пневмонии и частичного ателектаза после хирургических вмешательств.
Способ применения и дозы
Взрослые: по 1 капсуле (300 мг) 2 – 3 раза в день.
Курс лечения обычно составляет 5 дней (до исчезновения симптомов заболевания).
Побочные действия
Редко
-
изжога, тошнота, диарея
-
аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница.
Очень редко в начале лечения
-
агевзия (утрата вкусовой чувствительности) или дисгевзия (изменение вкусовой чувствительности).
Противопоказания
-
известная гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата или веществам, содержащим свободные SH- радикалы
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
-
нарушение функции печени
-
почечная недостаточность (клиренс креатинина < 25 мл/мин)
-
гомоцистеинурия (препарат является источником гомоцистеина, поэтому возможны нарушения метаболизма аминокислот у пациентов, находящихся на диете со сниженным содержанием свободного метионина)
Лекарственные взаимодействия
При совместном применении Эрдостеин увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете.
Особые указания
Учитывая, что в состав оболочки капсул входит краситель индигокармин (Е 132), препарат не назначается детям и подросткам до 18 лет.
При нерациональном применении с противокашлевой терапией возможно скопление жидкого секрета в бронхах и увеличение риска развития суперинфекции или бронхоспазма. При почечной недостаточности возможна аккумуляция метаболитов. При выраженном нарушении функции печени возможно увеличение времени полувыведения. При отсутствии положительной динамики в течение 5 дней или ухудшении в состоянии, необходимо обратиться к лечащему врачу.
Беременность и период лактации
Опыт применения в период беременности и грудного вскармливания ограничен. Поэтому, применение препарата в период беременности и лактации не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не оказывает влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.
Передозировка
О случаях передозировки препарата не сообщалось, при возможной передозировке рекомендуется проведение симптоматической терапии.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 250С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
«Эдмонд Фарма С.р.л.», Италия.
Владелец регистрационного удостоверения
Медиком Интернэшнл с.р.о., Чешская Республика
Адрес: Paterni 7, 635 00 Brno, Czech Republic/Чешская Республика,
635 00 Брно, ул. Патержни 7.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство ЗАО «Си Эс Си Лтд» в РК:
050051, г.Алматы, пр. Достык, 105;
телефон/факс: +7(727)317 14 64;
e-mail: gulmira.pharm@yahoo.com
| 819465421477976535_ru.doc | 51 кб |
| 187420531477977704_kz.doc | 51 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Patient Information leaflet
1
KULLANMA TALİMATI
EVOSTEN 300 MG KAPSÜL
AĞIZ YOLUYLA UYGULANIR.
_ETKIN MADDE: _ Her kapsül;
300 mg erdostein içerir.
_YARDIMCI MADDELER:_
Avicel pH 102, povidon K 30, magnezyum stearat, jelatin, titanyum
dioksit, eritrosin, kinolin
sarısı
BU ILACI KULLANMAYA BAŞLAMADAN ÖNCE BU KULLANMA TALİMATINI
DIKKATLICE
OKUYUNUZ, ÇÜNKÜ SIZIN IÇIN ÖNEMLI BILGILER IÇERMEKTEDIR.
_ _
• _Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar
okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz. _
_• Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen
doktorunuza veya eczacınıza danışınız. _
_• Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçete edilmiştir,
başkalarına vermeyiniz. _
_• Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya
hastaneye gittiğinizde doktorunuza bu ilacı _
_ kullandığınızı söyleyiniz. _
_• Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında
size önerilen dozun dışında _
_ YÜKSEK VEYA DÜŞÜK doz kullanmayınız. _
BU KULLANMA TALIMATINDA:
_1. EVOSTEN NEDIR VE NE IÇIN KULLANILIR? _
_2. EVOSTEN’I KULLANMADAN ÖNCE DIKKAT EDILMESI GEREKENLER _
_3. EVOSTEN NASIL KULLANILIR? _
_4. OLASI YAN ETKILER NELERDIR? _
_5. EVOSTEN’IN SAKLANMASI _
BAŞLIKLARI YER ALMAKTADIR.
1. EVOSTEN NEDIR VE NE IÇIN KULLANILIR?
EVOSTEN, gövdesi; işaretsiz, opak açık sarı
renkli, kapağı; işaretsiz, opak beyaz renkli olan
kapsüllerdir. İçinde fildişi renkte
toz içerir ve 20 adet kapsül içeren
blisterlerde ambalajlanmıştır.
EVOSTEN, mukolitikler grubundan bir etkin
madde olan erdostein içerir.
EVOSTEN, aşağıdaki durumlardan herhangi biri için kullanılır:
Farenjit (yutak iltihabı), larenjit (gırtlak iltihabı),
trakeit (soluk borusu iltihabı), bronşit ve
bronkopnömoni (akciğer ile nefes borularının
iltihabı) gibi üst ve alt solunum yolu
enfeksiyonlarında
Read the complete document
Summary of Product characteristics
1
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
EVOSTEN 300 mg kapsül
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
ETKIN MADDE:Her kapsül;
300 mg erdostein içerir.
YARDIMCI MADDELER:
Yardımcı maddeler için 6.1‟e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Kapsül
Gövde; işaretsiz, opak açık sarı renkli, kapak; işaretsiz, opak beyaz renkli olan kapsüller fildişi
renkte toz içerir.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1 TERAPÖTIK ENDIKASYONLAR
Patolojik mukusla karakterize farenjit, larenjit, trakeit, bronşit ve bronkopnömoni gibi üst ve alt
solunum yolu enfeksiyonları ve özellikle kronik bronşit ve kronik obstrüktif akciğer hastalığında
(KOAH) solunum yollarında biriken yoğun kıvamlı mukusun
atılmasında endikedir.
4.2
POZOLOJI VE UYGULAMA ŞEKLI
POZOLOJI/UYGULAMA SIKLIĞI VE SÜRESI:
Yetişkinlerde sabah akşam günde 2 kez 1 kapsül, 7 - 10
gün süre ile kullanılır.
UYGULAMA ŞEKLI:
Bir bardak dolusu su ile oral olarak alınır.
ÖZEL POPÜLASYONLARA ILIŞKIN EK BILGILER:
BÖBREK/KARACIĞER YETMEZLIĞI:_ _
Ağır karaciğer ve böbrek yetmezliğinde kullanımı
öngörülmez.
PEDIYATRIK POPÜLASYON:_
_
Pediyatrik kullanımı uygun değildir._ _
GERIYATRIK POPÜLASYON:
Yetişkinlerle aynı şekilde kullanılır.
4.3 KO
Read the complete document
Active ingredients
The drug EVOSTEN contains
one active pharmaceutical ingredient (API):
UNII 76J0853EKA — ERDOSTEINE
Erdosteine is a mucolytic agent reducing the viscosity of mucus and purulent sputum. Erdosteine is a prodrug, becoming active after metabolism whereby free thiol groups are formed.
Read about Erdosteine
Medicine classification
This drug has been classified in the anatomical therapeutic chemical (ATC) classification
system as follows:
Erdosteine
R
Respiratory system
→
R05
Cough and cold preparations
→
R05C
Expectorants, excl. combinations with cough suppressants
→
R05CB
Mucolytics
Discover more medicines within R05CB15
Authorization and marketing
This brand name is authorized in the following countries:
Turkey
This drug has been assigned below unique identifiers within the countries it is being marketed:
TR
İlaç ve Tıbbi Cihaz Kurumu
Identifier(s):
8699514150879, 8699514280057, 8699514280064
Теноф® 300 (Tenof® 300)
💊 Состав препарата Теноф® 300
✅ Применение препарата Теноф® 300
Описание активных компонентов препарата
Теноф® 300
(Tenof® 300)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J05AF07
(Тенофовира дизопроксил)
Лекарственная форма
| Теноф® 300 |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 300 мг: 30, 60, 100, 500 или 1000 шт. рег. №: ЛСР-002600/10 |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, двояковыпуклые, треугольной формы с закругленными концами, с гравировкой «H» с одной стороны и «123» с другой стороны; на поперечном разрезе два слоя: ядро белого или почти белого цвета и оболочка голубого цвета.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 40 мг, лактозы моногидрат — 153.66 мг, целлюлоза микрокристаллическая МКЦ-102 — 133.34 мг, крахмал прежелатинизированный — 33.33 мг, магния стеарат — 6.67 мг.
Состав оболочки: Опадрай II светло-голубой Y-30-10671 (гипромеллоза — 28%, титана диоксид — 22.51%, лактозы моногидрат — 40%, триацетин — 8%, лак алюминиевый на основе красителя индигокармин — 1.49%) — 32 мг.
30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
500 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
1000 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы. Тенофовир in vivo превращается в тенофовир, аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата. Тенофовир в последующем превращается в активный метаболит — тенофовира дифосфат, который ингибирует активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, встраиваясь в молекулу вирусной ДНК и нарушая синтез цепочки ДНК. Тенофовир является слабым ингибитором ДНК-полимераз α, β и митохондриальной ДНК-полимеразы γ млекопитающих.
Фармакокинетика
При приеме натощак биодоступность тенофовира составляет приблизительно 25% и до 40% (во время еды); улучшается при приеме во время еды, особенно с высоким содержанием жира. Клинически значимого влияния на эффективность тенофовира прием пищи не оказывает. После однократного прием внутрь в дозе 300 мг Cmax в сыворотке крови достигается через 1±0.4 ч. Фармакокинетика тенофовира имеет дозозависимый характер. T1/2 из клетки > 60 ч.
После однократного приема внутрь T1/2 тенофовира составляет приблизительно 17 ч. После многократного приема внутрь в дозе 300 мг 1 раз/сут (в условиях приема не натощак), 32±10 % принятой дозы определяется в моче в течение более 24 ч. Тенофовир выводится почками, путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.
Показания активных веществ препарата
Теноф® 300
Лечение ВИЧ-1 инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендованная доза — 300 мг 1 раз/сут.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК 30-49 мл/мин — по 300 мг каждые 48 ч; при КК 10-29 мл/мин — по 300 мг каждые 72-96 ч. У пациентов, находящихся на гемодиализе — 300 мг каждые 7 дней после завершения сеанса диализа.
Побочное действие
Со стороны обмена веществ: очень часто — гипофосфатемия; редко — лактацидоз; возможно — гипокалиемия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея, рвота, тошнота; часто — метеоризм; редко — панкреатит, повышение активности трансаминаз; очень редко — гепатит; возможно — стеатоз печени.
Со стороны костно-мышечной системы: возможно — рабдомиолиз, остеомаляция, мышечная слабость, миопатия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, проксимальная ренальная тубулопатия (включая синдром Фанкони), гиперкреатининемия; очень редко — острый тубулярный некроз; частота неизвестна — нефрит (включая острый интерстициальный), нефрогенный несахарный диабет.
Прочие: очень часто — головокружение; редко — сыпь; очень редко — диспноэ, астения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тенофовиру.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения при беременности следует сопоставить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. В связи с выявленными изменениями костной ткани на фоне применения тенофовира, и ограниченным опытом применения рекомендуется с осторожностью применять тенофовир при беременности.
Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать надежные методы контрацепции.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять тенофовир при почечной недостаточности с КК менее 50 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. При КК менее 30 мл/мин не рекомендуется применять тенофовир; при необходимости применения следует тщательно контролировать функцию почек и скорректировать интервал между введением препарата.
Впервые возникшая или прогрессирующая почечная недостаточность может привести к острой почечной недостаточности и синдрому Фанкони. Необходимо определение КК перед началом лечения тенофовиром. Необходим контроль клиренса креатинина и фосфора в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском развития или прогрессирования почечной недостаточности. Необходимо избегать применения тенофовира одновременно или после недавнего лечения нефротоксичными препаратами.
Особые указания
С осторожностью следует применять тенофовир при почечной недостаточности с КК менее 50 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. При КК менее 30 мл/мин не рекомендуется применять тенофовир; при необходимости применения следует тщательно контролировать функцию почек и скорректировать интервал между введением препарата.
Впервые возникшая или прогрессирующая почечная недостаточность может привести к острой почечной недостаточности и синдрому Фанкони. Необходимо определение КК перед началом лечения тенофовиром. Необходим контроль клиренса креатинина и фосфора в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском развития или прогрессирования почечной недостаточности. Необходимо избегать применения тенофовира одновременно или после недавнего лечения нефротоксичными препаратами.
Необходимо исключать применение тенофовира одновременно с комбинированными противовирусными препаратами, в состав которых входит тенофовир и адефовира депивоксил.
Тенофовир следует применять только как часть соответствующей антиретровирусной комбинированной терапии у ВИЧ-1 инфицированных пациентов.
При применении тенофовира возможно развитие синдрома Фанкони, сопровождающегося гипофосфатемией, гипогликемия, протеинурией, нормогликемической глюкозурией; в некоторых случаях может развиться острая почечная недостаточность. На ранних стадиях течение может быть бессимптомным, либо сопровождаться миалгиями; в большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема тенофовира. К факторам риска относятся низкую массу тела, наличие заболеваний почек на момент начала терапии. Частота развития нефротоксичных побочных эффектов крайне низкая у пациентов с исходно нормальной функцией почек.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тенофовира с диданозином концентрация диданозина в плазме крови увеличивается (данная комбинация не рекомендуется; при необходимости комбинированной терапии дозу диданозина следует уменьшить).
При совместном применении происходить уменьшение концентрации в плазме крови атазанавира и увеличение концентрации тенофовира. Необходимо применять тенофовир с атазанавиром только с дополнительным усилением действия последнего ритонавиром.
При совместном применении комбинации лопинавир/ритонавир с тенофовиром концентрация тенофовира в плазме крови увеличивается.
Дарунавир увеличивает концентрацию тенофовира на 20-25%. При данной комбинации дарунавир и тенофовир следует применять в стандартных дозах, при этом необходимо тщательно мониторировать нефротоксическое действие тенофовира. Тенофовир в основном выводится из организма почками. При совместном применении тенофовира с препаратами, которые уменьшают функцию почек или подавляют/прекращают активную тубулярную секрецию, возможно увеличение сывороточную концентрацию тенофовира и/или увеличить концентрации других препаратов, которые выводятся почками.
Ганцикловир, валганцикловир и цидофовир конкурируют с тенофовиром за активную канальцевую секрецию почками, в результате этого повышается концентрация тенофовира в плазме крови (необходимо клиническое наблюдение для контроля возможных побочных эффектов).
Нефротоксичные препараты способны повышать концентрацию тенофовира в плазме.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код