Эуфиллин (Euphylline) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Эуфиллин
💊 Состав препарата Эуфиллин
✅ Применение препарата Эуфиллин
📅 Условия хранения Эуфиллин
⏳ Срок годности Эуфиллин
Описание лекарственного препарата
Эуфиллин
(Euphylline)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2021.01.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R03DA05
(Аминофиллин)
Лекарственная форма
| Эуфиллин |
Таб. 150 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: ЛС-001569 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эуфиллин
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 2 мг, крахмал картофельный — 48 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность — 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения Cmax — 1-2 ч. Vd находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. T1/2 у детей старше 6 месяцев – 3.7 ч; у взрослых – 8.7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сут) — 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью — свыше 24 ч. Выводится почками.
Показания препарата
Эуфиллин
Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, легочная гипертензия, легочное сердце, ночное апноэ.
Режим дозирования
Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая – 0.5 г, суточная – 1.5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст. Назначают одновременно с антикоагулянтами.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью беременность, период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью почечная недостаточность.
Применение у детей
Противопоказано: детский возраст (до 3 лет).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью пожилой возраст
Особые указания
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения, необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – в/в диазепам 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в).
Лекарственное взаимодействие
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.
Условия хранения препарата Эуфиллин
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Эуфиллин
Срок годности. 5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Эуфиллин
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Эуфиллин
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Эуфиллин
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Эуфиллин
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия)
Эуфиллин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Эуфиллин
(ОРГАНИКА, Россия)
Эуфиллин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Эуфиллин
(АТОЛЛ, Россия)
Эуфиллин Авексима
(АСФАРМА, Россия)
Эуфиллин-УБФ
(УРАЛБИОФАРМ, Россия)
Все аналоги
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки |
150 мг |
|
раствор для внутривенного введения |
24 мг/мл |
|
раствор для внутримышечного введения |
240 мг/мл |
раствор для внутривенного введения
раствор для внутримышечного введения
Эуфиллин (раствор для внутривенного введения, 24 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-001731
Дата последнего изменения: 11.10.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Эуфиллин
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор
для внутривенного введения
Состав
Действующее вещество
Аминофиллин
(эуфиллин для инъекций) — 24 мг
Вспомогательное вещество
Вода
для инъекций — до 1 мл
Описание лекарственной формы
Прозрачный
бесцветный или слегка окрашенный раствор.
Фармакокинетика
Биодоступность
препарата 90–100%. Максимальная концентрация (7 мкг/мл)
при внутривенном введении 300 мг
достигается через 15 мин.
60% аминофиллина (у здоровых взрослых), 36% (у новорожденных детей) связывается
с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной
ткани. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный
барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке
крови матери), в жировой ткани не накапливается. 90% препарата метаболизируется
в печени. Метаболиты выделяются почками, 7–13% препарата выделяется в
неизмененном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до
10 часов,
у детей старше 10 месяцев
от 2,5 до 5 часов.
Курение, алкоголь значительно влияют на метаболизм и выведение препарата, в
частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов.
Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при
почечной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.
Фармакодинамика
Производное
ксантина.
Ингибирует
фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического
аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает
поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает
сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет
мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм, увеличивает мукоцилиарный клиренс,
стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных
мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к
углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге
приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализует дыхательную
функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации
углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает
стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту
сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в
кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга,
кожи и почек). Оказывает периферическое вазодилатирующее действие, уменьшает
легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге
кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Оказывает умеренный
диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию
тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа),
повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства
крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает
токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При
использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Показания
—
Бронхообструктивный
синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких (в основном для
купирования приступов); гипертензия в «малом» круге кровообращения.
—
Нарушение
мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной
терапии для уменьшения внутричерепного давления).
—
Левожелудочковая
недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в
составе комплексной терапии).
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к препарату, а также к другим производным ксантина: кофеину,
пентоксифиллину, теобромину.
Выраженная
артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия,
экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия,
повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная
кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность,
печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт,
кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, острая
порфирия.
С осторожностью
Возраст
старше 55 лет
и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный
атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный
рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе),
гиперплазия предстательной железы, детский возраст до 14 лет
(из-за возможных побочных явлений). Выраженные нарушения функции печени и
почек. Назначают одновременно с антиагрегантами (тиклопидином).
Применение при беременности и кормлении грудью
При
необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить
предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При
необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление
грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутривенно.
Перед введением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.
Взрослым вводят медленно (в течение 4–6 минут)
по 5–10 мл
препарата (0,12–0,24 г),
который предварительно разводят в 10–20 мл
изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения,
головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное
введение, для чего 10–20 мл
препарата эуфиллин (0,24–0,48 г)
разводят в 100–150 мл
изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в
минуту. Препарат вводят до 3-х раз в сутки, не более 14 дней.
Высшие
дозы эуфиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая — 0,25 г,
суточная — 0,5 г.
При
необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно капельно из расчета разовой
дозы 2–3 мг/кг.
Высшие
дозы для детей при внутривенном введении: разовая — 3 мг/кг,
суточная — в возрасте до 3 мес
— 0,03–0,06 г,
от 4 до 12 мес
— 0,06–0,09 г,
от 2 до 3 лет
0,09–0,12 г,
от 4 до 7 лет
— 0,12–0,24 г,
от 8 до 18 лет
— 0,25–0,5 г.
Побочные действия
Нежелательные
реакции распределены в соответствии с классификацией поражения органов и систем
органов согласно словарю MedDRA.
Со стороны пищеварительной системы
Гастроэзофагеальный
рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной
кишки.
Со стороны нервной системы
Головокружение,
головная боль, беспокойство, тревожность, раздражительность, бессонница,
тремор, судороги, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Ощущение
сердцебиения, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III
триместре), аритмии, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии,
снижение артериального давления вплоть до коллапса — при быстром внутривенном
введении.
Со стороны иммунной системы
Кожная
сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция.
Местные реакции
Реакции
в месте введения — гиперемия, болезненность, уплотнение.
Прочие
Боль
в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, повышенное
потоотделение, ощущение «приливов» к лицу, усиление диуреза.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Препарат
несовместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулозы. Следует принимать во
внимание pH смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами
кислот. Эуфиллин повышает вероятность развития побочных эффектов
глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия); средств для
общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий); средств,
возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Эуфиллин
проявляет синергичную токсичность с эфедрином, бета-адреномиметиками и другими
симпатомиметиками вследствие чего возрастает риск возникновения аритмий.
Совместное
применение эуфиллина и производных ксантина (кофеин и др.), включая
пентоксифиллин, противопоказано вследствие риска развития токсичности.
Доксапрам
при одновременном применении с эуфиллином увеличивает стимуляцию дыхательного
центра.
Эуфиллин
усиливает действие диуретиков за счет увеличения клубочковой фильтрации и
уменьшения канальцевой реабсорбции; снижает эффективность бета-адреноблокаторов
и препаратов лития. Бета-адреноблокаторы препятствуют бронходилатирующему
действию эуфиллина, и могут вызвать бронхоспазм; способны увеличить интенсивность
действия эуфиллина (снижается клиренс), что может потребовать снижения его
дозы.
Рифампицин,
фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон,
аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин,
являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс (снижают
эффективность) эуфиллина, что требует увеличения его дозы.
Совместное
применение с флувоксамином следует избегать. Если такое применение необходимо,
следует уменьшить дозу эуфиллина вдвое и следить за его концентрацией в плазме
крови.
Противодиарейные
препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы,
блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие
(связываются с ферментативной системой цитохрома P450
и изменяют метаболизм) эуфиллина.
Эноксацин
уменьшает выведение эуфиллина вследствие угнетения цитохрома P450
1А2, при этом действие эуфиллина увеличивается на 300 %, что приводит к
увеличению риска развития судорог.
При
одновременном приеме с антибиотиками из группы макролидов, фторхинолонами,
линкомицином, небольшими дозами этанола, аллопуринолом, циметидином,
дисульфирамом, пероральными контрацептивами, рекомбинантным интерфероном альфа,
изопреналином, вилоксазином, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом,
верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина
может увеличиться (снижается клиренс препарата), что может потребовать снижения
его дозы.
Эуфиллин
с осторожностью назначается одновременно с антиагрегантами (тиклопидином) и
антикоагулянтами. Совместим со спазмолитиками.
Передозировка
Симптомы
Гиперемия
кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь,
анорексия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), снижение аппетита,
гастралгия, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение,
тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, тахипноэ,
гипервентиляция, резкое понижение артериального давления. При тяжелом
отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения
каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия,
гипокалиемия, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная
недостаточность с миоглобинурией.
Лечение
Отмена
препарата, стимуляция выведения препарата из организма (форсированный диурез,
гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный
диализ неэффективен), симптоматическая терапия. При возникновении судорог
поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для
купирования судорог — внутривенно диазепам 0,1–0,3 мг/кг
(но не более 10 мг).
При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон внутривенно. Нельзя
применять барбитураты.
Особые указания
Пожилым
пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его
из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с
ускоренным выведением препарата из организма.
Следует
избегать употребления больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков
в период лечения.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Во
время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также
занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и точных
движений.
Форма выпуска
Раствор
для внутривенного введения 24 мг/мл.
По
5 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого
гидролитического класса с точками надлома или кольцами.
По
10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в
пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Дата обновления: 06.09.2023
Аналоги (синонимы) препарата Эуфиллин
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Эуфиллин, раствор для внутривенного введения, |
||
|
36.90 |
|
|
|
76.00 |
|
|
|
79.00 |
|
|
|
Эуфиллин, таблетки, |
||
|
17.00 |
|
|
|
21.00 |
|
|
|
Эуфиллин, таблетки, |
||
|
11.50 |
|
|
|
32.00 |
|
|
|
Эуфиллин, раствор для внутривенного введения, |
||
|
85.00 |
|
|
|
85.00 |
|
|
|
Эуфиллин, таблетки, |
||
|
27.00 |
|
|
|
Эуфиллин, таблетки, |
||
|
27.00 |
|
|
|
Эуфиллин, таблетки, |
||
|
36.00 |
|
|
|
Эуфиллин, раствор для внутривенного введения, |
||
|
77.00 |
|
|
|
Эуфиллин, раствор для внутривенного введения, |
||
|
40.00 |
|
|
|
Эуфиллин, раствор для внутривенного введения, |
||
|
37.00 |
|
|
|
Эуфиллин, раствор для внутривенного введения, |
||
|
124.00 |
|
|
|
Эуфиллин, раствор для внутривенного введения, |
||
|
43.00 |
|
|
|
Эуфиллин, раствор для внутривенного введения, |
||
|
45.00 |
|
|
|
Эуфиллин, таблетки, |
||
|
13.60 |
|
|
|
Эуфиллин, таблетки, |
||
|
36.00 |
|
|
|
Эуфиллин, таблетки, |
||
|
27.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Состав
Состав на одну таблетку:
- Активное вещество: Аминофиллин (эуфиллин) — 150 мг;
- Вспомогательные вещества: Кальция стеарат — 2 мг; Крахмал картофельный — 48 мг.
Таблетки 150 мг.
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием.
30 таблеток в банку оранжевого стекла типа БТС.
30 таблеток в банку полимерную типа БП.
Каждую банку или 1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В 1 мл раствора содержится:
- Активное вещество: эуфиллин для инъекций (аминофиллин) — 24,0 мг;
- Вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 1 мл.
Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.
По 5 или 10 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.
При использовании ампул с насечкой, точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.
Раствор: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакологическое действие
Бронходилатирующее средство.
Фармакокинетика
Биодоступность препарата — 90-100 %.
Максимальная концентрация (7 мкг/мл) при внутривенном введении 300 мг достигается через 15 мин.
Объем распределения находится в диапазоне 300-700 мл/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 450 мл/кг.
Связь с белками плазмы у взрослых — 60 %, у новорожденных — 36 %, у больных циррозом печени — 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови -5-10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуется 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного периода полувыведения кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).
У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.
Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес — более 24 ч; у детей старше 6 мес — 3,7 ч; у взрослых — 8,7 ч; у курильщиков (20-40 сигарет сутки) — 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики происходит на 3-4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), легочно-сердечной недостаточностью — свыше 24 ч.
Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.
Эуфиллин: Показания
Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с бронхиальной астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, гипертензия в «малом» круге кровообращения, ночное апноэ. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления).
Левожелудочковая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).
Способ применения и дозы
Таблетки
Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.
Раствор
Способ введения: внутривенно.
Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.
При появлении ощущения сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.
Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят аминофиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы аминофиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая — 0,25 г, суточная -0,5 г.
При необходимости детям вводят аминофиллин внутривенно капельно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Высшие дозы для детей при внутривенном введении: разовая — 3 мг/кг, суточная — в возрасте до 3 мес — 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес — 0,06-0,09 г, от 2 до 3 лет — 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет — 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет — 0,25-0,5 г.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.
Эуфиллин: Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, а также к производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гиперили гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, детский возраст (до 3 лет).
Эуфиллин: Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата, при замене способа введения (со струйного на капельное).
Местные реакции : уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Противодиарейные препараты и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы ослабляют действие аминофиллина (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина).
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличение его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.
С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
Меры предосторожности
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
Перед употреблением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.
Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма.
Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами, а также заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска
Основные сведения
Торговое название
Эуфиллин
Действующее вещество (МНН)
Аминофиллин
Дозировка или размер
150 мг
Первичная упаковка
упаковка контурная ячейковая
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Бронхиальная астма
Содержание статьи
- Эуфиллин: рецепт
- Эуфиллин: дозировка
- Эуфиллин: противопоказания
- Эуфиллин: аналоги
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
По оценкам ВОЗ, в 2019 году число пациентов с астмой составило 262 миллиона человек, и зарегистрировано 461 тысяча смертей от этой болезни. Несмотря на то, что бронхиальная астма неизлечима, ее успешно контролируют препаратами.
Одним из таких препаратов является Эуфиллин. Мы попросили провизора Кристину Хохрину рассказать о нем подробнее. Из статьи вы узнаете о рецепте на Эуфиллин, для чего его назначают, о способах применения и дозировках, о противопоказаниях, побочных действиях и аналогах.
Эуфиллин: рецепт
Эуфиллин — бронхорасширяющее средство, которое содержит активное вещество аминофиллин. Он расширяет бронхи, поэтому человеку становится легче дышать. Эуфиллин также снижает тонус кровеносных сосудов, расширяет сосуды сердца, поэтому снижает артериальное давление.
Препарат производят в трех формах:
- Эуфиллин в таблетках
- Эуфиллин раствор в ампулах для внутримышечных уколов
- Эуфиллин раствор в ампулах для внутривенного введения
Показания к применению у каждой из форм несколько отличаются. Общие показания:
- при бронхообструктивном синдроме, вызванном астмой, бронхитом, хронической обструктивной болезнью легких и другими заболеваниями;
- легочная гипертензия.
Растворы для внутривенного и внутримышечного введения показаны дополнительно при:
- комбинированной терапии при ишемических инсультах
- недостаточном кровообращении мозга, с целью уменьшения внутричерепного давления и отека
- нарушении дыхания у новорожденных
Электрофорез с Эуфиллином
Внутримышечный и внутривенный растворы Эуфиллина не показаны для применения с электрофорезом, так как они обладают местнораздражающим действием. Тем не менее 2% раствор Эуфиллина используется для этой цели. Его используют для лечения бронхитов и пневмоний, при остеохондрозе или межпозвоночной грыже, спазмов мышц и сосудов.
Благодаря действию тока при электрофорезе, Эуфиллин проникает под кожу и накапливается в ней. Отсюда он постепенно проникает в кровеносную и лимфатическую системы. Благодаря такому способу, действие Эуфиллина на организм более продолжительное.
Эуфиллин: для чего назначают капельницу
Капельница — это и есть внутривенное введение препарата. Показаниями к постановке капельницы будут показания к применению раствора для внутривенного введения.
Эуфиллин: дозировка
Дозировка Эуфиллина зависит от выбранного способа применения и рекомендаций врача. Так, например, взрослые принимают Эуфиллин по 1 таблетке после еды 1-3 раза в день. Максимальная доза в сутки — 10 таблеток. Для детей дозировка рассчитывается в зависимости от их веса.
При внутримышечном введении лекарства максимальная дозировка — 6 мл в сутки. Уколы с Эуфиллином ставят до 3-х раз в сутки на протяжении 2-х недель. При внутривенном введении максимальное количество Эуфиллина в сутки — 2 ампулы по 10 мл. При этом за один раз можно поставить только 1 ампулу по 10 мл.
Внутривенное введение может быть осуществлено двумя способами, которые зависят от состояния пациента. При неотложном состоянии препарат разводят физраствором и вводят внутривенным уколом, медленно и небольшими дозировками. При астме показана постановка капельницы.
Эуфиллин: противопоказания
Общими противопоказаниями для всех форм выпуска Эуфиллина являются:
- повышенная чувствительность к компонентам в составе препарата
- эпилепсия
- выраженное повышенное или пониженное артериальное давление
- увеличение числа сердечных сокращений (пульса)
- инсульт с кровоизлиянием
- кровоизлияние в сетчатку глаза
- острый период инфаркта миокарда или стенокардии
Дополнительные противопоказания:
- таблетки: язва желудка или двенадцатиперстной кишки, гастрит, детский возраст до 3 лет
- растворы для внутривенного и внутримышечного введения: гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, почечная или печеночная недостаточность, любые недавние кровотечения, период лактации (только для внутривенного введения)
Эуфиллин: побочные действия
Побочные действия, возникающие на фоне применения Эуфиллина:
- головокружение, головная боль, бессонница
- тревожность, раздражительность, сердцебиение
- увеличение пульса, сбивчивость пульса (аритмия)
- снижение артериального давления
- увеличение числа приступов стенокардии
- кожная сыпь, зуд
- повышение температуры тела
- боль в груди
- частое неглубокое дыхание
- «приливы» к лицу
- наличие белков и крови в моче
- увеличение числа мочеиспускания
- повышенное потоотделение
- Для таблеток к побочным действиям добавлены:
- боль в животе
- тошнота
- рвота
- диарея
- изжога
- снижение аппетита
Эуфиллин: аналоги
Эуфиллин выпускается разными производителями. В его составе у каждого аналогичного препарата с одинаковым названием такое же действующее вещество. Разница между ними минимальна. Приведем несколько примеров торговых названий:
- Эуфиллин-Авексима
- Эуфиллин-УБР
- Эуфиллин Органика
- Эуфиллин Биосинтез
- Эуфиллин АТОЛЛ
Краткое содержание
- Эуфиллин — бронхорасширяющее средство, которое содержит активное вещество аминофиллин. Он расширяет бронхи, поэтому человеку становится легче дышать.
- Дозировка Эуфиллина зависит от выбранного способа применения и рекомендаций врача.
- Препарат имеет противопоказания и побочные эффекты, которые отличаются в зависимости от формы выпуска.
- Эуфиллин выпускается разными производителями. Эти аналоги взаимозаменяемы.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
1 таблетка содержит: действующего вещества: аминофиллина − 150 мг; вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, крахмал карто-фельный.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Прочие средства системного применения для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Ксантины.
Код АТХ: R03DA05.
Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфо-диэстеразу, увеличивает накопление в тканях аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную актив-ность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр, по-вышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и повы- шает потребность миокарда в кислороде.
Снижает тонус кровеносных сосудов, главным образом, сосудов мозга, кожи и почек. Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландин Е2 (PgE2)), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Биодоступность аминофиллина составляет 80-100 %. Алкоголь увеличивает скорость и полноту абсорбции. Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл, стимулирующее влияние на дыхательный центр реализуется при более низких концентрациях — 5-10 мкг/мл. Концентрация аминофиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической.
После внутривенного введения на 60 % находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35 %, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36 %). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).
Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90 %), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет вследствие высокой метилазной активности гепатоцитов и медленной элиминации кофеина его концентрация может достигать 30 % от концентрации аминофиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается.
Выделяется почками, причем 10 % у взрослых и около 50 % у детей – в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т1/2) зависит от возраста и сопутствующих заболеваний. У новорожденных и детей до 6 мес он составляет >24 ч; у детей старше 6 мес − 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхолегочной патологией − 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки, Т1/2 укорачивается до 4-5 ч, причем после отказа от курения восстановление скорости элиминации аминофиллина происходит только через 3-4 мес. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч. Прием алкоголя и кофеинсодержащих напитков замедляет элиминацию аминофиллина и повышает его уровень в организме.
— хронический обструктивный бронхит;
— бронхиальная астма (профилактика бронхоспазма, препарат выбора при астме физического напряжения, дополнительное средство при прочих формах астмы);
— эмфизема легких;
— ночное пароксизмальное апноэ (синдром Пиквика);
— хроническое легочное сердце.
— повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным ме-тилксантина;
— инфаркт миокарда в острой фазе;
— тахиаритмия;
— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
— гипертиреоз;
— эпилепсия;
— прием эфедрина (у детей);
— детский возраст до 6 лет;
— гастрит с повышенной кислотностью;
— тяжелая артериальная гипер- и гипотензия;
— геморрагический инсульт;
— кровоизлияние в сетчатку глаза.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность легкой и умеренной степени, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, аденома предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.
Применяют внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости.
Дозу следует подбирать в соответствии с индивидуальными особенностями каждого больного, с учетом клинического ответа и стабильной концентрации эуфиллина в сыворотке крови. Расчет дозы проводят исходя из идеальной массы тела (т.к. препарат не распределяется в жировую ткань).
Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг 3-4 раза в день.
Детям старше 6 лет следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая 500 мг; суточная — 1500 мг.
Высшие дозы для детей старше 6 лет: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.
Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата. Для уменьшения токсических эффектов эуфиллин следует назначать в минимальных эффективных дозах.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуми-нурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделе-ние.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Беременность и лактация. Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям.
Использование в гериатрии и неонатологии. Применение эуфиллина в форме таблеток у детей младше 6 лет не рекомендуется в связи с трудностями при введении препарата. У лиц старше 60 лет применение эуфиллина должно проводиться в низких дозах, в условиях мониторирования концентрации эуфиллина в плазме крови.
Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов и напитков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе, шоколад, какао, мате).
При приеме внутрь в терапевтических дозах эуфиллин не оказывает влияние на способность к занятию потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное средство может вызвать побочные реакции со стороны нервной системы (головокружение, возбуждение, тремор), пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с движущимися механизмами.
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возникает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морицизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналнном, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребо-
вать снижения его дозы.
Увеличивает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации; снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептические припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитоне- альный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадков введение внутривенно диазепама в дозе 0,1- 0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид и ондансетрон (внутривенно).
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку;
1 или 3 контурные ячейковые упаковки с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту врача.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64,
тел/факс +375(177)735612, 731156.