Ингибитор свободно-радикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.
Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.
Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.
Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-005867
Дата последнего изменения: 22.10.2019
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор для
внутривенного и внутримышечного введения
Состав
На 1 мл
раствора:
Действующее
вещество:
Этилметилгидроксипиридина
сукцинат 50 мг.
Вспомогательное
вещество:
Вода для
инъекций.
Описание лекарственной формы
Бесцветная или
слегка окрашенная прозрачная жидкость.
Фармакокинетика
Всасывание
При однократном
и курсовом приеме максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови
достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400–500 мг (Cmax)
в плазме крови — 3,5–4 мкг/мл.
Распределение
Быстро
распределяется в органах и тканях. Среднее время удерживания
этилметилгидроксипиридина сукцината в организме — 0,7–1,3 ч.
Метаболизм
Метаболизируется
в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3‑оксипиридина
фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на
фосфорную кислоту и 3‑оксипиридин; 2‑й метаболит — фармакологически
активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2 сут
после введения; 3‑й — выводится в больших количествах с мочой; 4‑й
и 5‑й — глюкуронконъюгаты.
Выведение
Выводится из
плазмы крови быстро и практически не определяется через 4 часа в ней. Быстро
выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в
незначительном количестве — в неизменном виде (0,3% за 12 ч). Показатели
выведения с мочой неизмененного этилметилгидроксипиридина сукцината и
метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Фармакодинамика
Этилметилгидроксипиридина
сукцинат относится к классу 3-оксипиридинов, является ингибитором
свободнорадикальных процессов, мембранопротектором. Обладает также
антигипоксическим действием, повышает устойчивость организма к стрессу.
Механизм
действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным и
мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов,
повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок,
улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Этилметилгидроксипиридина
сукцинат моделирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой
фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов
(бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность
связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной
организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической
передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном
мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза
и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях
гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и
креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.
Повышает
резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при
патологических состояниях (гипоксия и ишемия, нарушение мозгового
кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными
средствами).
В условиях
критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению
структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует
активность мембранных ферментов — фосфодиэстеразы, аденилатциклазы,
ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию
ацетилхолинэстеразы и аэробного гликолиза, способствует в условиях гипоксии
восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов,
увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность
морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность
проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмии и нарушений
внутрисердечной проводимости.
Нормализует
метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную
активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает
последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Способствует
сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при
прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия.
Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая
остроту зрения.
Уменьшает
ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Улучшает
метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические
свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует
мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития
гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием за счет уменьшения содержания
общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Показания
В составе
комплексной терапии:
—
Острые
нарушения мозгового кровообращения;
—
Черепно-мозговая
травма, последствия черепно-мозговых травм;
—
Дисциркуляторная
энцефалопатия;
—
Синдром
вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии;
—
Легкие
когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
—
Тревожные
расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
—
Острый
инфаркт миокарда (с первых суток);
—
Первичная
открытоугольная глаукома различных стадий;
—
Купирование
абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и
вегетативно-сосудистых расстройств;
—
Острая
интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами;
—
Острые
гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический
панкреатит, перитонит).
Противопоказания
Повышенная
индивидуальная чувствительность к препарату, острая печеночная и/или почечная
недостаточность, детский возраст, беременность, период грудного вскармливания —
в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.
С осторожностью
Аллергические
заболевания и реакции в анамнезе, в том числе повышенная чувствительность к
сульфитам.
Применение при беременности и кормлении грудью
В
экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного, мутагенного
эмбриотоксического действия. Строго контролируемых клинических исследований
безопасности применения препарата этилметилгидроксипиридина сукцината при беременности
и кормлении грудью не проводилось.
Препарат
противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с
недостаточностью данных по эффективности и безопасности препарата в данные
периоды.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутримышечно (в/м)
или внутривенно (в/в) (струйно или капельно). При инфузионном способе введения
препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.
Дозы подбирают
индивидуально.
Струйно
Этилметилгидроксипиридина сукцинат вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно
— со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна
превышать 1200 мг.
При острых
нарушениях мозгового кровообращения Этилметилгидроксипиридина сукцинат
применяют в первые 10–14 дней — в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в
сутки, затем в/м по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 недель.
При
черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм
Этилметилгидроксипиридина сукцинат применяют в течение 10–15 дней в/в капельно
по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.
При дисциркуляторной
энцефалопатии в фазе декомпенсации Этилметилгидроксипиридина сукцинат
следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в
сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100–250 мг/сут в течение
последующих 2 недель.
Для курсовой
профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят
в/м в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.
При
нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат вводят
в/м по 50–400 мг в сутки в течение 14 дней.
При легких
когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных
расстройствах
препарат
применяют в/м в суточной дозе 100–300 мг/сут в течение 14–30 дней.
При остром
инфаркте миокарда в составе комплексной терапии
Этилметилгидроксипиридина сукцинат вводят внутривенно или внутримышечно в
течение 14 суток, на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда
(включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего
фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а
также симптоматические средства по показаниям).
В первые 5 суток
для достижения максимального эффекта препарат вводят внутривенно, в последующие
9 суток Этилметилгидроксипиридина сукцинат может вводиться внутримышечно.
Внутривенное введение препарата проводят путем капельной инфузии, медленно (во
избежание побочных эффектов), на 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе
декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При
необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью
не менее 5 минут.
Введение
препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через
каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг массы
тела в сутки, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная
доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При
открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии
Этилметилгидроксипиридина сукцинат вводят внутримышечно по
100–300 мг/сутки 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном
алкогольном синдроме Этилметилгидроксипиридина сукцинат вводят в дозе
200–500 мг в/в капельно или в/м 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.
При острой
интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят
в/в в дозе 200–500 мг/сут на протяжении 7–14 дней.
При острых
гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический
панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в
предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от
формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов
клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только
после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром
отечном (интерстициальном) панкреатите Этилметилгидроксипиридина
сукцинат назначают по 200–500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9%
растворе натрия хлорида) и в/м.
Легкая степень
тяжести некротического панкреатита — по 100–200 мг 3 раза в день в/в
капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и в/м.
Средняя степень
тяжести
— по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида).
Тяжелое течение — в дозировке
800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по
200–500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.
Крайне тяжелое
течение
— в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений
панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300–500 мг 2 раза
в день в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением
суточной дозировки.
Побочные действия
Со стороны
пищеварительной системы: тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта или
металлический привкус во рту, метеоризм, диарея.
Со стороны
нервной системы:
сонливость, нарушение засыпания.
Со стороны
дыхательной системы:
першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как
правило, связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный
характер).
Со стороны
сердечно-сосудистой системы: кратковременное повышение артериального
давления.
Прочие: аллергические
реакции, ощущение «разливающегося» тепла во всем теле, неприятный запах.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Усиливает
действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических средств
(карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает
токсические эффекты этилового спирта.
Передозировка
В связи с низкой
токсичностью передозировка маловероятна.
Симптомы: нарушения сна
(бессонница, в некоторых случаях — сонливость); при внутривенном введении —
незначительное и кратковременное (до 1,5–2 ч) повышение артериального
давления.
Лечение: как правило, не
требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях
при бессоннице — нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам
5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления — гипотензивные
лекарственные средства под контролем артериального давления.
Особые указания
В отдельных
случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой, при
повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций
гиперчувствительности.
Препарат не
назначают детям до 18 лет в связи с недостаточной изученностью действия
препарата.
Влияние на
способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения
необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и
занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для
внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
По 2, 5 или 10
мл в ампулы стеклянные шприцевого наполнения с пережимом типа «В», номинальной
вместимостью 2, 5 или 10 мл, соответственно, из бесцветного стекла 1‑го
гидролитического класса, с надрезом и белой точкой.
На каждую ампулу
наклеивают самоклеящуюся этикетку.
По 5 ампул
помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 или 2
контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению
помещают в пачку из картона для потребительской тары.
По 4, 10 или 20
контурных ячейковых упаковок из пленки поливинилхлоридной вместе с равным
количеством инструкций по медицинскому применению помещают в ящик из
гофрированного картона (для стационаров).
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В защищенном от
света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в
недоступном для детей месте.
Срок годности
6 месяцев.
Не применять
препарат по истечении срока годности.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Ha 1 таблетку:
Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат — 125,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К-30, магния стеарат.
Пленочная оболочка: Опадрай II белый 33G28435 (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин).
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, допускается наличие характерного запаха.
Антиоксидантное средство
ATX N07XX Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы
Фармакодинамика
Мексидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим ангигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм действия Мексидола® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть.
Мексидол® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Мексидол® повышает содержание в головном мозге дофамина.
Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе.
Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Мексидол® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а так же способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой.
Под влиянием Мексидола® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Мексидол® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь.
Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при прием е внутрь – 4,9-5,2 ч.
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
Т1/2 при приеме внутрь — 2,0-2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
- Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
- Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
- Синдром вегетативной дистонии;
- Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
- Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
- Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
- Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
- Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
- Острые нарушения функции печени и/или почек;
- повышенная индивидуальная чувствительность к препарату и его компонентам;
- детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата;
- беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Препарат Мексидол® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Внутрь, по 125 — 250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 800 мг (6 таблеток).
Длительность лечения – 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Начальная доза — 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза — 800 мг (6 таблеток).
Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1%, но < 10%); нечасто (≥ 0,1%, но < 1%); редко (≥ 0,01%, но < 0,1%); очень редко (< 0,01%); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек, крапивница.
Психические нарушения: очень редко — сонливость.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — головная боль.
Желудочно-кишечные нарушения: очень редко — сухость во рту, тошнота, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — сыпь, зуд, гиперемия.
Симптомы: сонливость, бессонница.
Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.
Мексидол® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.
Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудороджных средств и противопаркинсонических средств.
Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг.
По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не применять по истечении срока, указанного на пачке.
По рецепту
Регистрационный номер:ЛП-№(000086)-(РГ-RU)
Дата регистрации:2020-10-30
Владелец регистрационного удостоверения
ФАРМАСОФТ НПК ООО
Россия
Производитель:
ЗИО-ЗДОРОВЬЕ ЗАО
Россия
Представительство
ФАРМАСОФТ НПК ООО
Россия
Дата обновления информации: 2022-01-31
Химическое название
2-Этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат
Химические свойства
Вещество представляет собой белый или бело-кремовый порошок, который хорошо растворяется в воде.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат выпускают в виде покрытых оболочкой таблеток, капсул, растворов для введения внутривенно или внутримышечно. В организме средство выступает в роли ингибитора свободнорадикальных процессов, относится к классу веществ 3-оксипиридинов.
Фармакологическое действие
Антиоксидантное, церебропротективное, анксиолитическое, ноотропное, адаптогенное, противоэпилептическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия средства обусловлен его мембранопротекторными и антиоксидантными свойствами. Вещество способно повысить активность фермента супероксидоксидазы, стабилизировать и улучшить функциональную активность мембран клеток. Этилметилгидроксипиридина сукцинат стимулирует работу ферментов, связывающих мембраны, кальций-независимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы, аденилатциклазы, бензодиазепинового рецепторного комплекса, рецепторов гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолинового комплекса. Данное свойство способвстует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, стабилизации работы синапсов, усилению транспорта нейромедиаторов. При систематическом приеме лекарственного средства повышается концентрация дофамина в головном мозге.
В условиях недостаточного снабжения клеток кислородом вещество усиливает процесс аэробного гликолиза по компенсаторному механизму, увеличивает выработку АТФ и креатинфосфата, активизирует митохондрии.
Организм становится более устойчивым к действию неблагоприятных факторов окружающей среды, к шоку, ишемии и гипоксии, различных интоксикациях, в том числе этанолом, нарушениях кровообращения в головном мозгу.
Препараты на основе Этилметилгидроксипиридина сукцината ингибируют процессы агрегации тромбоцитов, стимулируют метаболизм, улучшают микроциркуляцию в головном мозге. Также средство снижает уровень холестерина в крови и липопротеинов, улучшает работу сердца после инфаркта миокарда и инсульта, функции левого желудочка восстанавливаются быстрее, быстрее нормализуется нормальное мозговое кровообращение, отмирает минимальное количество клеток (некротизированных тканей). В условиях гипоксии вещество препятствует снижению интенсивности синтеза АТФ, ОВР, электрической активности.
Также сукцинат этилметилгидроксипиридина повышает активность прочих средств, применяемых в рамках комплексного лечения ишемии, инфарктов и инсультов, например, нитропрепаратов. Средство способно снизить интоксикацию при остром панкреатите.
После приема внутрь быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте, примерно за 60 минут. При введении внутримышечно максимальная концентрация сохраняется в течение 4 часов. После внутримышечного введения своего максимума в крови вещество достигает через 25-50 мин. Лекарство быстро распределяется по органам и тканям, претерпевает реакции метаболизма в печени (реакции глюкуронирования). Различают 5 метаболитов Этилметилгидроксипиридина сукцината: неактивный 3-оксипиридина фосфат, глюкуроконъюганты, еще 2 активных метаболита.
Период полувыведения после приема внутрь составляет до 5 часов. Выводится средство в виде неактивных метаболитов или в первоначальном виде через почки за 12 часов. Наиболее активно процесс происходит за первые 4 часа.
Показания к применению
Действующее вещество имеет довольно широкий спектр применения, в зависимости от его торгового наименования и формы выпуска.
Так таблетированную форму (Мексикор) чаще всего назначают при ишемической болезни сердца, а растворы для инъекций при прочих заболеваниях.
Препараты Мексифин, Мексифор и Мексидант используют:
- для лечения тревожных состояний (невротические и неврозоподобные), вегето-сосудистой дистонии, дисциркуляторной энцефалопатии;
- в легкой степени атеросклероза;
- при острой интоксикации антипсихотическими лекарствами;
- в составе комплексной лечения острых нарушений мозгового кровообращения;
- при абстиненции у алкоголиков с вегето-сосудистыми и неврозоподобными расстройствами.
Мексидол вводят внутримышечно при перитоните, остром панкреатите и прочих гнойно-воспалительных заболеваниях брюшной полости.
Мексикор в виде раствора вводят в течение первых суток после инфаркта миокарда.
Противопоказания
Лекарства, содержащие Этилметилгидроксипиридина сукцинат противопоказаны:
- беременным и кормящим женщинам;
- при аллергии на активный компонент или пиридоксин;
- лицам с острыми заболеваниями печени и почек;
- детям до 18 лет.
Побочные действия
После длительного приема лекарства могут проявиться следующие побочные реакции:
- избыточное газообразование;
- тошнота;
- нарушения в режиме сна, бессонница или сонливость;
- сухость во рту;
- аллергические высыпания и прочие реакции гиперчувствительности;
- понос.
Также при внутривенном струйном введении, если скорость ввода лекарства слишком высокая, могут возникнуть:
- привкус металла и сухость в ротовой полости;
- ощущение тепла во всем теле и в конечностях;
- искажение запаха и вкуса;
- ощущение першения в горле, тяжести в грудной клетке, удушья.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от заболевания и его течения используют различные формы лек. средства.
Инструкция на раствор
Вещество вводят внутривенно или внутримышечно, струйно или капельно, используя хлорид натрия в качестве растворителя.
Продолжительность струйного введения должна составлять не менее 5-7 минут. Скорость капельницы – от 40 до 60 капель в минуту.
Суточная дозировка подбирается лечащим врачом в индивидуальном порядке.
Обычно начальная дозировка составляет от 50 до 300 мг в день, распределенные на 1-3 инъекции. Затем дозу можно постепенно увеличивать.
Максимальная суточная дозировка средства – 0,8 грамма.
Для лечения дисциркуляторной энцефалопатии в стадии декомпенсации назначают внутривенно по 0,1 г средства, 2-3 раза в день, 2 недели. Далее вводят внутримышечно по 0,1 г в сутки еще 2 недели.
В качестве профилактического средства при дисциркуляторной энцефалопатии назначают внутримышечно по 0,1 г препарата 2 раза в день, 10-14 дней.
При остром нарушении кровообращения мозга используют:
- в качестве дополнительного средства по 0,2-0,3 г в сутки, капельно первые 4 дня;
- затем переходят на внутримышечные инъекции по 0,3 г в сутки, за 3 инъекции в течение 10-14 дней.
Для лечения острого панкреонекроза или перитонита вещество вводят пациенту до и после операции. Дозировка подбирается индивидуально.
Пациентам пожилого возраста при легких когнитивных нарушениях или тревожных расстройствах вводят внутримышечно по 0,1-0,3 грамма в день, в течение 5-7 суток.
Для купирования острой интоксикации нейролептиками используют внутривенные инъекции 50-300 мг средства в день, в течение 10-14 суток.
Инструкция на таблетки Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Как правило, назначают по 125 мг, 2-3 раза в день. Курс лечения составляет не менее двух месяцев. По рекомендации лечащего врача курс можно повторить.
Передозировка
При злоупотреблении препаратом наблюдаются: сонливость или бессонница, возможно повышение АД.
Обычно при передозировке симптомы не представляют угрозу жизни, проходят сами в течение 24 часов.
В тяжелых случаях показан прием нитразепама (10 мг), диазепама (5 мг) или оксазепама (10 мг), использование гипотензивных лек. средств.
Взаимодействие
Данное вещество усиливает действие бромдигидрохлорфенилбензодиазепина, карбамазепина, диазепама, леводопы.
При сочетании Этилметилгидроксипиридина сукцината с этиловым спиртом, токсическое действие алкоголя снижается.
Лекарство часто назначают совместно с Пирацетамом, Кавинтоном, Актовегином и прочими препаратами. Это позволяет усилить их эффективность и снизить частоту развития побочных эффектов.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Условия хранения
Хранить препараты рекомендуется в сухом, защищенном от воздействия прямых солнечных лучей, прохладном месте, вдали от детей.
Срок годности
Срок годности таблеток 3 года.
Особые указания
Во время лечения средством следует соблюдать осторожность водителям транспорта и лицам, выполняющим действия, которые требуют высокой концентрации внимания.
Осторожность следует соблюдать больным бронхиальной астмой, пациентам с аллергией на сульфиты, могут развиться тяжелые аллергические реакции.
Детям
Лекарственное средство запрещено к приему пациентам, не достигшим возраста 18 лет.
С алкоголем
Вещество снижает токсическое действие алкоголя.
При беременности и лактации
Опыт применения средства у беременных и кормящих женщин ограничен. Лекарство не рекомендуется принимать во время лактации или при беременности.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Этилметилгидроксипиридина сукцината)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Торговые наименования Этилметилгидроксипиридина сукцината: Метостабил, Мексидол, Церекард, Мексифин, Мексидант, Мексикор, Мексибел, Медомекси, Раствор для инъекций 3% Мексидол, Мексиприм, Нейрокс.
Отзывы об Этилметилгидроксипиридина сукцинате
Как правило, отзывы о препаратах, имеющих в своем составе Этилметилгидроксипиридина сукцинат хорошие. Чаще всего лекарства применяют для лечения абстинентного синдрома, вегето-сосудистой дистонии, после ЧМТ и инсультов. Средство назначают даже детям и новорожденным. Побочные реакции проявляются довольно редко, чаще всего – это аллергия, сонливость, головная боль или тошнота. Спустя неделю, после начала лечения данные симптомы проходят самостоятельно.
Цена Этилметилгидроксипиридина сукцината, где купить
Приобрести лекарство возможно практически в любой аптеке.
Стоимость препарата Мексидопа составляет примерно 200 рублей за 30 ампул или 350 рублей, за 50 таблеток, по 125 мг.
Купить Мексидол можно за 180 рублей, 30 таблеток (125 мг каждая).
Акримекс — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-005475
Торговое наименование препарата
Этилметилгидроксипиридин-Акрихин
Международное непатентованное наименование
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: Этилметилгидроксипиридина сукцинат — 125 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, коповидон, кальция стеарат;
состав пленочной оболочки: Готовая смесь Опадрай II белого цвета (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин).
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антиоксидантное средство
Код АТХ
N07XX
Фармакодинамика:
Этилметилгидроксипиридин является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.
Механизм действия этилметилгидроксипиридина обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Препарат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Этилметилгидроксипиридин-Акрихин повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксии и ишемии, нарушении мозгового кровообращения, интоксикации этанолом и антипсихотическими средствами).
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда ЛЖ, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов «сон-бодрствование», нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Этилметилгидроксипиридин-Акрихин обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой.
Под влиянием препарата усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Этилметилгидроксипиридин-Акрихин улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Фармакокинетика:
Всасывание и распределение
Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции — 0,08-1 ч.). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при приеме внутрь — 0,46-0,5 ч. Максимальная концентрация (Сmах) при приеме внутрь — 50-100 нг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме при приеме внутрь — 4,9-5,2 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени, при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
Выведение
Период полувыведения при приеме внутрь (Т1/2) — 4,7- 5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Показания:
— Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
— легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
— энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
— синдром вегетативной дистонии;
— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
— тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
— ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
— купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
— состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
— астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
— воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Противопоказания:
Острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
В связи с недостаточной изученностью действия препарата — детский возраст, беременность, грудное вскармливание.
Беременность и лактация:
Этилметилгидроксипиридин-Акрихин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь по 125-250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 800 мг (6 таблеток).
Длительность лечения — 2-6 недель; для купирования алкогольной абстиненции — 5-7 дней.
Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Начальная доза — 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза — 800 мг (6 таблеток).
Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца составляет не менее 1.5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: возможно появление индивидуальных побочных реакций диспептического или диспепсического характера.
Прочие: возможны аллергические реакции.
Передозировка:
Симптомы: сонливость, бессонница.
Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.
Взаимодействие:
Этилметилгидроксипиридин-Акрихин можно сочетать со всеми препаратами, применяемыми для лечения соматических заболеваний.
Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противоэпилептических средств (карбамазепина) и противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсическое действие этанола.
Особые указания:
Применение в педиатрии
Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с недостаточной изученностью действия препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг.
Упаковка:
По 10 или 12 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
3 или 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 3 контурные ячейковые упаковки по 12 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (АО «АКРИХИН»), 142450, Московская обл., Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «АКРИХИН»
Купить Акримекс в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)