Ингибитор свободно-радикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.
Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.
Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.
Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Действующее вещество
— этилметилгидроксипиридина сукцинат (ethylmethylhydroxypyridine succinate)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| этилметилгидроксипиридина сукцинат | 125 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), повидон К30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Пленочная оболочка: Опадрай II 33G280000 белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин)
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор свободнорадикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.
Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.
Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.
Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции — 0.08-1 ч). Tmax при в/м введении — 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь — 0.46-0.5 ч. Cmax при в/м введении в дозе 400-500 мг — 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь — 50-100 нг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении — 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь — 4.9-5.2 ч.
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
T1/2 при приеме внутрь — 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания
Тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях; вегето-сосудистая дистония; дисциркуляторная энцефалопатия; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза.
Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии).
Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.
Острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии));
Острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС; комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) — в составе комплексной терапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность; острая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность; период лактации; детский возраст.
Дозировка
Дозу, частоту применения и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Внутрь — 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза — 0.6-0.8 г.
При в/м или в/в (струйно или капельно) введении разовая доза 50-400 мг, максимальная суточная доза — 1200 мг.
Побочные действия
При приеме внутрь: тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.
При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении — тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.
Уменьшает токсические эффекты этанола.
Особые указания
C осторожностью применять при указаниях в анамнезе на аллергические заболевания.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
При нарушениях функции почек
Противопоказание: острая почечная недостаточность.
При нарушениях функции печени
Противопоказание: острая печеночная недостаточность.
Описание препарата Этилметилгидроксипиридина сукцинат основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
МНН: Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Производитель: ЗАО «ЗиО-Здоровье»
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015745
Информация о регистрации в РК:
27.07.2020 — 27.07.2030
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Мексидол®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 125 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат;
состав оболочки: опадрай II белый 33G28435 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль (макрогол), триацетин).
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Препараты для лечения заболеваний нервной системы прочие.
Код АТХ N07XX
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь – 4,9-5,2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты. Период полувыведения (Т1/2) при приеме внутрь – 2,0-2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве – в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Фармакодинамика
Мексидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм действия Мексидола® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Мексидол® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Мексидол® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Показания к применению
-
последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов
-
легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм
-
энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные)
-
синдром вегетативной дистонии
-
легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза
-
тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях
-
ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии
-
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентных расстройств
-
состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами
-
астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок
-
воздействие экстремальных (стрессорных) факторов
Способ применения и дозы
Внутрь, по 125-250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза – 800 мг (6 таблеток). Длительность лечения – 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции – 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Начальная доза – 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза – 800 мг (6 таблеток).
Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5 – 2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне – осенние периоды.
Побочные действия
-
тошнота и сухость во рту
-
сонливость
-
аллергические реакции
Противопоказания
-
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату
-
острые нарушения функции печени и почек
-
наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
-
беременность и период лактации
Лекарственное взаимодействие
Мексидол® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Особые указания
В случае назначения препарата больным сахарным диабетом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови. Лечение в данном случае начинают с минимальных рекомендуемых доз с постепенным повышением (при отсутствии побочных реакций) до получения терапевтического эффекта.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Передозировка (интоксикация)
Симптомы: усиление побочных действий.
Лечение: препарат временно отменяют. Симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года.
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Организация-производитель
ЗАО «ЗиО-Здоровье»
Россия, 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, д. 2
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «НПК «ФАРМАСОФТ»
Россия, 115280, г. Москва, ул. Автозаводская, д. 17, корп. 3, комн. 4
Организация на территории Республики Казахстан, принимающая претензии по качеству лекарственных средств от потребителей, а также ответственная за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство ООО «Векторфарм» в Республике Казахстан
Республика Казахстан, 050004, г. Алматы, ул. Желтоксан, 37, офис 301 «B»
Тел. : +7(727)279-24-31
E-mail: info-kz@vektorpharm.ru
| 422458341477976502_ru.doc | 73.5 кб |
| 658078391477977665_kz.doc | 73 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники