Описание препарата Эстрожель® (гель трансдермальный, 0.6 мг/г) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2021 году
Дата согласования: 03.09.2021
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Эстрожель®
- Заказ в аптеках Москвы
Фотографии упаковок
03.09.2021
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Гель трансдермальный | 1 г |
| действующее вещество: | |
| эстрадиола гемигидрат (в пересчете на эстрадиол) | 0,6 мг |
| вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 980) — 5 мг; троламин (триэтаноламин) — 5 мг; этанол — 400 мг; вода очищенная — q.s. до 1 г |
Описание лекарственной формы
Гель: бесцветный прозрачный, с запахом этанола.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
эстрогенное.
Фармакодинамика
Действующее вещество препарата Эстрожель® — 17β-эстрадиол — химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу.
Оказывает эстрогенный эффект на основные органы-мишени — яичники, эндометрий, эпителий влагалища, молочные железы, мочеиспускательный канал, гипоталамус, гипофиз, печень — подобно действию эндогенных эстрогенов в фолликулярной фазе менструального цикла.
Восполняет дефицит эстрогенов у женщины в период менопаузы и уменьшает выраженность менопаузальных расстройств, включающих приливы, повышенное потоотделение ночью, атрофические изменения мочеполовых путей (атрофический вульвовагинит, диспареуния, недержание мочи), психоэмоциональные нарушения.
Клиническая эффективность препарата Эстрожель® при лечении симптомов менопаузы сравнима с таковой при приеме эстрогенов внутрь.
Эстрадиол способствует снижению концентрации общего Хс без изменения соотношения Хс/ЛПВП.
Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III.
Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, связанную с естественной менопаузой или овариэктомией.
Дефицит эстрогенов в период постменопаузы ассоциируется со снижением МПКТ. Эффект эстрогенов на МПКТ является дозозависимым и продолжается, по-видимому, до тех пор, пока проводится ЗГТ. После отмены ЗГТ МПКТ начинает снижаться с такой же скоростью, как и до начала ее проведения. Данные рандомизированного плацебо-контролируемого исследования «Инициативы здоровья женщин» (WHI) и метаанализ клинических исследований показали, что ЗГТ только эстрогенами или эстрогенами в сочетании с гестагенами у здоровых женщин в период постменопаузы снижает риск переломов бедра, позвоночника и других остеопоротических переломов. Имеются также ограниченные данные о том, что ЗГТ может предотвратить переломы костей у женщин с низкой МПКТ и/или установленным остеопорозом.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение. При местном применении геля на большой поверхности кожи спирт испаряется и примерно 10% эстрадиола всасывается через кожу в сосудистую систему, независимо от возраста пациентки. Ежедневное применение 2,5 или 5 г препарата Эстрожель® на площади 400–750 см2 приводит к постепенному увеличению концентрации эстрадиола и эстрона и обеспечивает их Css в плазме крови примерно через 3–5 дней в соотношении, характерном для начала середины фолликулярной фазы менструального цикла. При применении препарата Эстрожель® у 17 женщин в постменопаузе 1 раз в сутки путем нанесения на заднюю поверхность одной руки от запястья до плеча в течение 14 дней Cmax эстрадиола и эстрона в плазме крови на 12-й день применения составила 117 и 128 пг/мл соответственно. Средняя концентрация эстрадиола и эстрона в плазме крови за 24-часовой интервал времени после применения 2,5 г препарата Эстрожель® на 12-й день введения составила 76,8 и 95,7 пг/мл соответственно.
Метаболизм и выведение. Эстрадиол метаболизируется в основном в печени до эстриола, эстрона и их конъюгированных метаболитов (глюкуронидов, сульфатов). Эти метаболиты подвергаются кишечно-печеночной рециркуляции. После прекращения лечения, концентрация эстрадиола возвращается к исходному уровню примерно через 76 ч.
Показания
- заместительная гормональная терапия при симптомах дефицита эстрогенов; лечение климактерического синдрома, связанного с естественной или хирургической менопаузой;
- профилактика остеопороза в период постменопаузы у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или наличии противопоказаний к другим препаратам для профилактики остеопороза.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к эстрадиолу и/или любому из вспомогательных веществ препарата;
- рак молочной железы (диагностированный, подозреваемый или в анамнезе);
- диагностированные, подозреваемые эстрогензависимые злокачественные опухоли половых органов (например, рак эндометрия) или наличие их в анамнезе;
- кровотечения из половых путей неясной этиологии;
- нелеченая гиперплазия эндометрия;
- выявленная приобретенная или наследственная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S;
- венозные тромбозы и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз и тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии);
- активные или недавно перенесенные артериальные тромбоэмболические заболевания (в т.ч. стенокардия, инфаркт миокарда);
- врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора);
- доброкачественные или злокачественные опухоли печени в настоящее время или в анамнезе;
- холестатическая желтуха или выраженный холестатический зуд (в т.ч. во время предшествующей беременности или на фоне приема половых гормонов);
- острое заболевание печени или наличие заболевания печени в анамнезе, если результаты функциональных проб печени не вернулись к норме;
- порфирия;
- беременность;
- период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).
С осторожностью: следует применять препарат Эстрожель® при таких заболеваниях и состояниях, как миома матки; эндометриоз; гиперплазия эндометрия в анамнезе; наличие факторов риска эстрогензависимых опухолей (рак молочной железы у родственников первой линии родства); наличие факторов риска тромбоэмболических расстройств; артериальная гипертензия; заболевания печени (в т.ч. аденома печени) при нормальных показателях функциональных проб печени; заболевания желчного пузыря (в т.ч. холелитиаз); сахарный диабет с или без диабетической ангиопатии; мигрень или сильная головная боль; системная красная волчанка; эпилепсия; бронхиальная астма; отосклероз, хроническая сердечная недостаточность; почечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца; серповидно-клеточная анемия; хлоазма в анамнезе; гипертриглицеридемия в анамнезе; панкреатит; наследственный ангионевротический отек.
Опыт лечения женщин старше 65 лет ограничен.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Эстрожель® противопоказан к применению во время беременности.
Если во время применения препарата наступает беременность, лечение следует немедленно прекратить.
Результаты большинства эпидемиологических исследований, касающихся случайного воздействия эстрогенов на плод, не указывают на наличие тератогенного или фетотоксического эффекта.
Препарат Эстрожель® противопоказан к применению в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Наружно, непрерывно или циклами. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.
Обычно начальная доза препарата составляет 2,5 г геля 1 раз в день, что соответствует 1,5 мг эстрадиола. У большинства пациенток эта доза является эффективной для облегчения симптомов менопаузы. Если после одного месяца терапии эффективность не достигнута, возможно увеличение суточной дозы препарата до максимальной — 5 г геля, что соответствует 3 мг эстрадиола. Для начала и продолжения терапии менопаузальных симптомов следует применять минимальную эффективную дозу на протяжении минимального периода времени.
Профилактика остеопороза у женщин в период постменопаузы
Минимальная эффективная доза у большинства пациенток составляет 2,5 г препарата Эстрожель® 1 раз в день.
При применении препарата в форме выпуска туба для определения суточной дозы используют пластмассовый аппликатор-дозатор: 1 доза аппликатора соответствует 2,5 г геля (что соответствует 1,5 мг эстрадиола).
При применении препарата в форме выпуска флакон при одном нажатии на помпу-дозатор высвобождается 1,25 г геля (что соответствует 0,75 мг эстрадиола), равные половине суточной дозы. Средняя суточная доза препарата составляет 2,5 г геля (2 нажатия на помпу-дозатор).
Применение препарата в форме выпуска туба: следует открыть тубу и проткнуть металлическую перепонку тубы с помощью маленького пробойника, который находится в верхней части крышки тубы. Необходимая доза извлекается из тубы по линейке аппликатора.
1 доза соответствует столбику извлеченного геля с диаметром, равным диаметру выходного отверстия тубы, длина которого совпадает с углублением на линейке аппликатора. Углубление имеет черточку, которая позволяет разделить суточную дозу пополам. Одна туба с гелем рассчитана на 30 доз.
Применение препарата в форме выпуска флакон: необходимо снять колпачок с флакона и сильно нажать на помпу-дозатор, подставив другую руку для сбора геля. Доза, которая высвобождается при первом нажатии, может быть неточной. Ее рекомендуется выбросить. Флакон рассчитан на 64 нажатия. После 64 нажатий количество геля, которое высвобождается при одном нажатии, может быть меньше, чем нужно. Поэтому не рекомендуется использовать флакон после 64 нажатий на помпу-дозатор.
Применение препарата Эстрожель® без добавления гестагена возможно только у пациенток с удаленной маткой.
Пациенткам с интактной (неудаленной) маткой во время лечения препаратом Эстрожель® рекомендуется назначать гестаген.
В период менопаузального перехода лечение должно проводиться как минимум в течение 3 нед подряд, затем должен следовать перерыв в 1 нед, одновременно перорально назначают гестаген в течение 12–14 последних дней месяца.
В период перименопаузы лечение можно проводить с 1-го по 25-й день месяца одновременно с пероральным приемом гестагена. Во время недельного перерыва могут возникнуть менструальноподобные кровотечения, обусловленные снижением содержания половых гормонов. Рекомендуется применение только тех гестагенов, использование которых разрешено одновременно с эстрогенами.
В период постменопаузы лечение эстрогенами в сочетании с гестагенами проводится в постоянном режиме.
Длительная монотерапия эстрогенами показана у женщин после гистерэктомии. У женщин, перенесших гистерэктомию, добавление гестагена при отсутствии в анамнезе эндометриоза не рекомендуется.
В зависимости от клинической симптоматики после 2–3 циклов лечения проводится коррекция дозы, а именно:
— при появлении симптомов гиперэстрогении, таких как чувство напряжения в молочных железах, чувство переполнения в области живота и таза, чувство тревоги, нервозность, агрессивность, необходимо снижение дозы;
— при симптомах гипоэстрогении, таких как сохраняющиеся приливы, сухость слизистой оболочки влагалища, головная боль, нарушения сна, астения, склонность к депрессии, доза должна быть увеличена.
У женщин, не применявших ранее препараты для ЗГТ, и у женщин, переходящих на препарат Эстрожель® с комбинированного препарата для ЗГТ с непрерывным режимом приема, лечение препаратом Эстрожель® можно начинать в любой удобный для пациентки день. У женщин, переходящих на препарат Эстрожель® с непрерывной последовательной схемы ЗГТ, лечение следует начинать после завершения предыдущей схемы.
Если пациентка забыла нанести гель, следует сделать это как можно скорее, однако не позднее, чем в течение 12 ч с момента нанесения препарата. Если прошло более 12 ч, то нанесение препарата Эстрожель® стоит отложить до следующего раза. При нерегулярном применении препарата (пропущенные дозы) могут возникнуть прорывные кровотечения и мажущие кровянистые выделения.
Гель наносится пациентками самостоятельно тонким слоем на чистую, сухую кожу живота, поясничной области, плеч или предплечий до полного всасывания.
Площадь нанесения должна быть не менее площади 2 ладоней.
Не следует массировать место нанесения геля. Необходимо избегать попадания геля на молочные железы и слизистую оболочку вульвы и влагалища.
Нанесение считается правильным и эффективным, если гель всасывается полностью в течение 2–3 мин.
Если липкая консистенция сохраняется более 5 мин после нанесения, значит, гелем покрыта слишком маленькая поверхность кожи.
Следует вымыть руки сразу же после нанесения геля.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты при проведении ЗГТ.
| Система органов | Часто >1/100; <1/10 | Нечасто >1/1000; <1/100 | Редко >1/10000; <1/1000 |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Анафилактические реакции (у женщин с аллергическими реакциями в анамнезе) | ||
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания | Нарушение толерантности к глюкозе | ||
| Нарушения психики | Депрессия, перепады настроения | Изменение либидо | |
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль | Мигрень, головокружение | Обострение эпилепсии |
| Нарушения со стороны сосудов | Венозная тромбоэмболия | Повышение АД | |
| Нарушения со стороны ЖКТ | Тошнота, боль в животе | Метеоризм, рвота | |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Отклонения от нормы показателей функциональных проб печени | ||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Кожный зуд | Обесцвечивание кожи, акне | |
| Нарушения со стороны половых органов и молочной железы | Отек молочных желез, боль в молочных железах, увеличение молочных желез, дисменорея, меноррагия, метроррагия, лейкорея, гиперплазия эндометрия | Доброкачественные опухоли молочных желез, увеличение размеров матки, миома матки, вагинит, вагинальный кандидоз | Галакторея |
| Общие расстройства | Изменение массы тела (снижение или увеличение), задержка жидкости с периферическими отеками | Астения |
Другие побочные реакции, выявленные на фоне терапии эстроген-гестагенными препаратами:
— заболевания желчного пузыря;
— со стороны кожи и подкожных тканей: хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, тромбоцитопеническая пурпура;
— повышение риска развития деменции в возрасте старше 65.
Риск рака молочной железы
— у женщин, применяющих комбинированные эстроген-гестагенные препараты свыше 5 лет, отмечается возрастание риска диагностирования рака молочной железы в 2 раза;
— при проведении ЗГТ только эстрогенами риск развития рака молочной железы значительно ниже, чем при проведении ЗГТ комбинированными эстроген-гестагенными препаратами;
— величина риска развития рака молочной железы зависит от длительности ЗГТ.
Риск рака эндометрия
У женщин в постменопаузе с интактной маткой. Частота развития рака эндометрия составляет около 5 случаев на каждые 1000 женщин с интактной маткой, которым не проводится ЗГТ. У женщин с интактной маткой проведение ЗГТ только эстрогенами не рекомендуется, поскольку это увеличивает риск развития рака эндометрия.
В зависимости от длительности применения только эстрогена и его дозы, увеличение риска рака эндометрия в эпидемиологических исследованиях варьировало от 5 до 55 дополнительных случаев, диагностированных у каждых 1000 женщин в возрасте от 50 до 65 лет. Добавление гестагена в течение по крайней мере 12 дней цикла к терапии только эстрогеном может предотвратить этот повышенный риск. В исследовании WHI при проведении ЗГТ (последовательной или непрерывной) комбинированными эстроген-гестагенными препаратами в течение 5 лет не выявлено увеличения риска рака эндометрия (РР 1,0 (0,8–1,2).
Рак яичников
Длительное проведение ЗГТ только эстрогенами и комбинированными эстроген-гестагенными препаратами было связано с небольшим увеличением риска развития рака яичников. В исследовании WHI при проведении ЗГТ в течение 5 лет выявлен 1 дополнительный случай рака яичников на 2500 женщин.
Риск венозной тромбоэмболии
У женщин, получающих ЗГТ, наблюдается увеличение риска развития ВТЭ, в частности тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии, по сравнению с женщинами, не получавшими ЗГТ — в 1,3–3 раза. Вероятность развития ВТЭ более высока в первый год ЗГТ, чем в последующие годы.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Применение препарата Эстрожель® совместно с ПАВ (например натрия лаурилсульфатом) или другими веществами, изменяющими структуру или барьерную функцию кожи, может снизить его эффективность. Поэтому необходимо избегать совместного применения препарата с сильными моющими средствами и детергентами (например содержащими бензалкония или бензетония хлорид), средствами ухода за кожей с высоким содержанием алкоголя (вяжущими, солнцезащитными) и кератолитическими средствами (например салициловой или молочной кислотой).
Следует избегать применения любых сопутствующих ЛС, оказывающих повреждающее действие на кожу (например, цитотоксических).
Метаболизм эстрадиола ускоряется при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, такими как противоэпилептические препараты (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин); некоторыми антибиотиками и противовирусными препаратами (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз); растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный.
Ритонавир и нелфинавир, известные также как сильные ингибиторы, при совместном применении с половыми гормонами, напротив, проявляют индуцирующие свойства.
При трансдермальном применении удается избежать эффекта первичного прохождения через печень, т.о. эффект от препаратов для ЗГТ при трансдермальном нанесении эстрогенов, возможно, в меньшей степени, чем при пероральном применении, зависит от действия индукторов микросомальных ферментов печени.
Метаболизм эстрадиола ускоряется при одновременном применении с транквилизаторами (анксиолитики), наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза.
Концентрация эстрадиола в плазме крови также снижается при одновременном применении с некоторыми антибиотиками (пенициллинами и тетрациклинами).
Действие эстрадиола усиливается на фоне приема фолиевой кислоты и препаратов гормонов щитовидной железы.
В клинической практике усиленный метаболизм эстрогенов может вести к ослаблению эффекта и изменениям характера маточных кровотечений.
Эстрадиол:
— повышает эффективность гиполипидемических средств;
— ослабляет эффект препаратов мужских половых гормонов, гипогликемических, диуретических, гипотензивных препаратов и антикоагулянтов.
Передозировка
Симптомы: боль в молочных железах или избыточная продукция секрета шейки матки могут свидетельствовать о слишком высокой дозе препарата.
О симптомах острой передозировки не сообщалось.
Симптомами передозировки эстрогенов могут быть тошнота и кровотечение отмены.
Лечение: специфического антидота нет, необходима отмена препарата, симптоматическая терапия.
Особые указания
При лечении симптомов постменопаузы ЗГТ следует начинать только при их наличии, неблагоприятно влияющем на качество жизни. Следует по меньшей мере 1 раз в год проводить детальную оценку рисков и пользы и назначать ЗГТ лишь в том случае, если польза превышает риск.
Данные относительно рисков, связанных с проведением ЗГТ для лечения преждевременной менопаузы, ограничены. Однако учитывая низкий абсолютный риск ЗГТ у женщин молодого возраста, соотношение пользы и рисков у таких пациенток, возможно, более благоприятно, чем у женщин старшего возраста.
Перед началом или повторным назначением ЗГТ необходимо собрать полный личный и семейный анамнез. Следует провести медицинское обследование с целью выявления возможных противопоказаний и соблюдения необходимых предосторожностей при приеме препарата (включая обследование органов малого таза и молочных желез). В процессе лечения рекомендуется проводить периодическое обследование.
Частота и методы, входящие в него, определяются для каждого конкретного случая индивидуально. Исследования, включая маммографию, должны проводиться в соответствии с принятыми нормами и адаптироваться к индивидуальным клиническим потребностям каждого отдельного случая. Во время приема пациенткой препаратов для ЗГТ должна проводиться тщательная оценка всех преимуществ и риска терапии.
Состояния, которые требуют наблюдения
Если любое из нижеперечисленных состояний присутствует, встречалось ранее и/или обострялось во время беременности или предшествующей гормональной терапии, пациентка должна находиться под постоянным наблюдением врача. Следует принять во внимание, что эти состояния могут в редких случаях рецидивировать или обостряться во время лечения препаратом Эстрожель®, в частности:
— миома матки или эндометриоз;
— факторы риска развития тромбоэмболических заболеваний;
— факторы риска эстрогензависимых опухолей (наличие родственников первой линии родства с раком молочной железы);
— артериальная гипертензия;
— заболевания печени (например, аденома печени);
— сахарный диабет с или без диабетической ангиопатии;
— холелитиаз;
— мигрень и/или сильная головная боль;
— системная красная волчанка;
— гиперплазия эндометрия в анамнезе;
— эпилепсия;
— бронхиальная астма;
— отосклероз;
— наследственный ангионевротический отек.
Причины для немедленного прекращения терапии
Терапия должна быть прекращена в случае, если обнаружены противопоказания и/или в следующих ситуациях:
— желтуха или ухудшение функции печени;
— выраженное повышение АД;
— вновь возникшие приступы мигренеподобной головной боли;
— беременность.
Гиперплазия и рак эндометрия
У женщин с интактной маткой риск возникновения гиперплазии и рака эндометрия повышается при приеме эстрогенов в течение длительного времени. По имеющимся данным, риск развития рака эндометрия у женщин, применяющих только эстрогены, возрастает в 2–12 раз в сравнении с женщинами, не применяющими эстрогены, в зависимости от длительности лечения и дозы эстрогенов. После прекращения лечения повышенный риск может сохраняться на протяжении как минимум 10 лет.
Добавление гестагена в последние 12 дней месяца/28 дней цикла или непрерывная комбинированная эстроген-гестагенная терапия у женщин с неудаленной маткой снижает повышенный риск развития гиперплазии и рака эндометрия, ассоциированный с ЗГТ только эстрогенами.
В течение первых месяцев лечения могут наблюдаться прорывные кровотечения и мажущие кровянистые выделения. Если прорывное кровотечение или мажущие кровянистые выделения появляются после некоторого периода лечения или продолжаются после отмены лечения, необходимо провести обследование для выявления причин их возникновения, включая биопсию эндометрия для исключения злокачественного новообразования эндометрия.
Применение препаратов для ЗГТ, содержащих только эстроген, может приводить к предраковой или злокачественной трансформации остаточных очагов эндометриоза.
Таким образом, у женщин, перенесших гистерэктомию в связи с эндометриозом, следует предусмотреть добавление гестагена к заместительной терапии эстрогенами с целью профилактики рака эндометрия, если известно, что у них имеются резидуальные очаги эндометриоза.
Рак молочной железы
Имеющиеся данные свидетельствуют о повышении риска рака молочной железы у женщин, получающих комбинированные эстроген-гестагенные препараты и, возможно, также препараты для ЗГТ, содержащие только эстроген; этот риск зависит от длительности применения ЗГТ.
Применение препаратов для ЗГТ, содержащих только эстроген. В исследовании WHI не обнаружено повышения риска развития рака молочной железы у женщин, перенесших гистерэктомию и применяющих препараты для ЗГТ, содержащие только эстроген.
В наблюдательных исследованиях в большинстве случаев сообщается о небольшом увеличении риска диагностирования рака молочной железы, который существенно ниже, чем у женщин, применяющих комбинированные эстроген-гестагенные препараты.
Применение комбинированных эстроген-гестагенных препаратов для ЗГТ. В исследовании WHI и в эпидемиологических исследованиях получены совпадающие данные о повышении риска рака молочной железы у женщин, получающих комбинированные эстроген-гестагенные препараты для ЗГТ; повышение риска обнаруживалось приблизительно через 3 года лечения. Дополнительный риск начинает проявляться после нескольких лет лечения, но возвращается к исходному уровню в течение нескольких (не более 5) лет после прекращения лечения.
ЗГТ, в частности, комбинированными эстроген-гестагенными препаратами, приводит к повышению плотности маммографических изображений, что может препятствовать рентгенологическому выявлению рака молочной железы.
Рак яичников
Рак яичников встречается значительно реже, чем рак молочной железы. Длительное (не менее 5–10 лет) применение препаратов для ЗГТ, содержащих только эстроген, ассоциируется с некоторым увеличением риска развития рака яичников. В некоторых исследованиях, включая исследование WHI, выявлено, что длительное применение комбинированных препаратов для ЗГТ может обусловливать аналогичный или еще менее существенный риск.
ВТЭ
У женщин, получавших ЗГТ, наблюдается увеличение риска развития ВТЭ, в частности тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии, по сравнению с женщинами, не получавшими ЗГТ, в 1,3–3 раза. Вероятность развития ВТЭ более высока в первый год ЗГТ, чем в последующие годы. Пациентки с известными тромбофилическими расстройствами могут иметь повышенный риск развития ВТЭ, и ЗГТ может его дополнительно повысить. Поэтому проведение ЗГТ у таких пациенток противопоказано.
Основные факторы риска развития ВТЭ: индивидуальный или семейный анамнез, применение эстрогенов, пожилой возраст, серьезные операции, длительная иммобилизация, выраженное ожирение (ИМТ более 30 кг/м2), беременность и послеродовый период, системная красная волчанка, злокачественные новообразования.
Нет единого мнения о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.
Риск ВТЭ повышается при длительной иммобилизации, обширных травмах или обширных хирургических вмешательствах. Прием препаратов для ЗГТ должен быть прекращен за 4–6 нед до планируемых хирургических операций на органах брюшной полости или ортопедических операций на нижних конечностях. Лечение может быть возобновлено после полного восстановления двигательной способности.
Женщинам, не имеющим ВТЭ в анамнезе, но имеющим родственников первой линии родства, перенесших тромбозы в молодом возрасте, скрининг можно предложить после подробного обсуждения его ограничений (при скрининге выявляются лишь некоторые тромбофилические расстройства).
Если у пациентки выявляется тромбофилическое расстройство, проявлявшееся тромбозами у членов семьи, а также при наличии тяжелых дефектов (таких как дефицит антитромбина, протеина S или протеина С, или комбинации дефектов), проведение ЗГТ противопоказано.
У женщин, уже получающих постоянное лечение антикоагулянтами, требуется тщательная оценка соотношения пользы и риска ЗГТ.
Если после начала лечения развивается ВТЭ, препарат следует отменить.
Пациенткам следует указать на необходимость немедленно связаться с врачом при появлении потенциальных симптомов тромбоэмболии (болезненность и/или отечность нижней конечности, внезапные боли в грудной клетке, одышка).
ИБС
В рандомизированных контролируемых исследованиях не получены данные о профилактическом эффекте в отношении инфаркта миокарда у женщин с или без ИБС, получавших ЗГТ комбинированными эстроген-гестагенными препаратами или только эстрогенами.
Применение препаратов для ЗГТ, содержащих только эстроген. В рандомизированных контролируемых исследованиях не получено данных о повышении риска ИБС у пациенток, перенесших гистерэктомию и получающих препараты для ЗГТ, содержащие только эстроген.
Применение комбинированных эстроген-гестагенных препаратов для ЗГТ. При применении комбинированных эстроген-гестагенных препаратов для ЗГТ отмечается небольшое увеличение относительного риска ИБС. Поскольку исходный абсолютный риск ИБС в значительной степени зависит от возраста, число дополнительных случаев ИБС, обусловленных применением эстрогенов в сочетании с гестагенами, у здоровых женщин, приближающихся к менопаузе, крайне мало, однако увеличивается с возрастом.
Ишемический инсульт
ЗГТ комбинированными эстроген-гестагенными препаратами и только эстрогенами связана с повышением риска ишемического инсульта почти в 1,5 раза. Относительный риск не меняется с возрастом и в зависимости от времени, прошедшего после наступления менопаузы. Однако поскольку исходный риск инсульта в значительной степени зависит от возраста, общий риск инсульта у женщин, получающих ЗГТ, будет увеличиваться с возрастом.
Другие состояния
— эстрогены вызывают задержку жидкости в организме. Пациентки с сердечной или почечной недостаточностью должны находиться под постоянным наблюдением врача;
— необходимо тщательное наблюдение при проведении ЗГТ у женщин с гипертриглицеридемией в анамнезе, поскольку при этом состоянии на фоне терапии эстрогенами описаны редкие случаи резкого повышения концентрации триглицеридов в плазме крови, приводящие к развитию панкреатита;
— эстрогены повышают концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, приводя к увеличению общей концентрации циркулирующих гормонов щитовидной железы.
Концентрации свободных Т3 и Т4 не изменяются.
Может увеличиться содержание других белков, например кортикостероидсвязывающего глобулина и глобулина, связывающего половые гормоны, что может приводить, соответственно, к увеличению общей концентрации циркулирующих глюкокортикостероидов и половых гормонов. Концентрации свободных или биологических активных гормонов не изменяются. Возможно также увеличение содержания других белков плазмы крови (ангиотензиногена (субстрата ренина), α-1-антитрипсина, церулоплазмина).
Хлоазма
В некоторых случаях может развиваться хлоазма, в особенности у женщин, имеющих в анамнезе хлоазму во время беременности. Женщинам, имеющим склонность к развитию хлоазмы, на фоне применения ЗГТ следует свести к минимуму воздействие солнечного или УФ-облучения.
Влияние на когнитивную функцию
ЗГТ не влияет на улучшение когнитивной функции. В исследовании WHI показана тенденция к возможному увеличению риска развития деменции у женщин, которые начали длительную ЗГТ комбинированными эстроген-гестагенными препаратами или только эстрогенами в возрасте старше 65 лет.
Применение препарата Эстрожель® должно производиться:
— самой женщиной;
— утром или вечером, на чистую кожу.
Препарат Эстрожель® не оставляет пятен.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Влияние эстрогенов на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось.
Форма выпуска
Гель трансдермальный, 0,6 мг/г.
По 80 г геля в пластиковом флаконе с помпой-дозатором, снабженном защитным колпачком. 1 фл. с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 80 г геля в алюминиевой тубе, укупоренной навинчиваемым колпачком. Тубу с аппликатором-дозатором и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Производитель
Делфарм Дрогенбос СА. Гроот-Бийгаарденстраат 128, 1620 Дрогенбос, Бельгия.
Название и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Безен Хелскеа СА. Авеню Луиз 287, 1050 Брюссель, Бельгия.
Претензии потребителей отправлять по адресу: ООО «Безен Хелскеа РУС». 123022, Москва, ул. Сергея Макеева, 13.
Тел.: (495) 980-10-67; факс: (495) 980-10-68.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
При лечении симптомов постменопаузы ЗГТ следует начинать только при наличии симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни. Следует, по меньшей мере, 1 раз в год проводить детальную оценку рисков и пользы и назначать ЗГТ лишь в том случае, если польза превышает риск.
Данные относительно рисков, связанных с проведением ЗГТ для лечения преждевременной менопаузы, ограничены. Однако, учитывая низкий абсолютный риск ЗГТ у женщин молодого возраста, соотношение пользы и риска у таких женщин, возможно, более благоприятно, чем у женщин старшего возраста.
Перед началом или повторным назначением ЗГТ необходимо собрать полный личный и семейный анамнез. Следует провести медицинское обследование с целью выявления возможных противопоказаний и соблюдения необходимых предосторожностей при приеме препарата (включая обследование органов малого таза и молочных желез). В процессе лечения рекомендуется проводить периодическое обследование. Частота и методы, входящие в него, определяются для каждого конкретного случая индивидуально. Исследования, включая маммографию, следует проводить в соответствии с принятыми нормами и адаптироваться к индивидуальным клиническим потребностям каждого отдельного случая.
Во время применения пациенткой препаратов для ЗГТ необходимо проводить тщательную оценку всех преимуществ и риска терапии.
Состояния, которые требуют наблюдения
Если любые из нижеперечисленных состояний присутствуют, встречались ранее и/или обострялись во время беременности или предшествующей гормональной терапии, пациентка должна находиться под постоянным наблюдением врача. Следует принять во внимание, что эти состояния могут, в редких случаях, рецидивировать или обостряться во время лечения препаратом Эстрожель®, в частности:
- миома матки или эндометриоз;
- факторы риска развития тромбоэмболических заболеваний;
- факторы риска эстроген-зависимых опухолей (наличие родственников первой линии родства с раком молочной железы);
- артериальная гипертензия;
- заболевания печени (например, аденома печени);
- сахарный диабет с или без диабетической ангиопатии;
- холелитиаз;
- мигрень и/или сильная головная боль;
- системная красная волчанка;
- гиперплазия эндометрия в анамнезе;
- эпилепсия;
- бронхиальная астма;
- отосклероз;
- наследственный ангионевротический отек.
Причины для немедленного прекращения терапии
Терапия должна быть прекращена в случае, если обнаружены противопоказания и/или в следующих ситуациях:
- желтуха или ухудшение функции печени;
- выраженное повышение АД;
- вновь возникшие приступы мигренеподобной головной боли;
- беременность.
Гиперплазия и рак эндометрия
У женщин с интактной маткой риск возникновения гиперплазии и рака эндометрия повышается при приеме эстрогенов в течение длительного времени. По имеющимся данным, риск развития рака эндометрия у женщин, применяющих только эстрогены, возрастает в 2-12 раз в сравнении с женщинами, не применяющими эстрогены, в зависимости от длительности лечения и дозы эстрогенов. После прекращения лечения повышенный риск может сохраняться на протяжении как минимум 10 лет.
Добавление гестагена в последние 12 дней месяца/28 дней цикла или непрерывная комбинированная эстроген-гестагенная терапия у женщин с неудаленной маткой снижает повышенный риск развития гиперплазии и рака эндометрия, ассоциированный с ЗГТ только эстрогенами.
В течение первых месяцев лечения могут наблюдаться прорывные кровотечения и мажущие кровянистые выделения. Если прорывное кровотечение или мажущие кровянистые выделения появляются после некоторого периода лечения или продолжаются после отмены лечения, необходимо провести обследование для выявления причин их возникновения, включая биопсию эндометрия для исключения злокачественного новообразования эндометрия.
Применение препаратов для ЗГТ, содержащих только эстроген, может приводить к предраковой или злокачественной трансформации остаточных очагов эндометриоза. Таким образом, у женщин, перенесших гистерэктомию в связи с эндометриозом, следует предусмотреть добавление гестагена к заместительной терапии эстрогенами с целью профилактики рака эндометрия, если известно, что у них имеются резидуальные очаги эндометриоза.
Рак молочной железы
Имеющиеся данные свидетельствуют о повышении риска рака молочной железы у женщин, получающих комбинированные эстроген-гестагенные препараты и, возможно, также препараты для ЗГТ, содержащие только эстроген; этот риск зависит от длительности применения ЗГТ.
Применение препаратов для ЗГТ, содержащих только эстроген
В исследовании WHI не обнаружено повышения риска развития рака молочной железы у женщин, перенесших гистерэктомию и применяющих препараты для ЗГТ, содержащие только эстроген.
В наблюдательных исследованиях в большинстве случаев сообщается о небольшом увеличении риска диагностирования рака молочной железы, который существенно ниже, чем у женщин, применяющих комбинированные эстроген-гестагенные препараты.
Применение комбинированных эстроген-гестагенных препаратов для ЗГТ
В исследовании WHI и в эпидемиологических исследованиях получены совпадающие данные о повышении риска рака молочной железы у женщин, получающих комбинированные эстроген-гестагенные препараты для ЗГТ; повышение риска обнаруживалось приблизительно через 3 года лечения.
Дополнительный риск начинает проявляться после нескольких лет лечения, но возвращается к исходному уровню в течение нескольких (не более 5) лет после прекращения лечения.
ЗГТ, в частности, комбинированными эстроген-гестагенными препаратами, приводит к повышению плотности маммографических изображений, что может препятствовать рентгенологическому выявлению рака молочной железы.
Рак яичников
Рак яичников встречается значительно реже, чем рак молочной железы. Длительное (не менее 5-10 лет) применение препаратов для ЗГТ, содержащих только эстроген, ассоциируется с некоторым увеличением риска развития рака яичников. В некоторых исследованиях, включая исследование WH1, выявлено, что длительное применение комбинированных препаратов для ЗГТ может обусловливать аналогичный или еще менее существенный риск.
Венозная тромбоэмболия
У женщин, получавших ЗГТ, наблюдается увеличение риска развития ВТЭ, в частности, тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии, по сравнению с женщинами, не получавшими ЗГТ, в 1.3-3 раза. Вероятность развития ВТЭ более высока в первый год ЗГТ, чем в последующие годы.
Пациентки с известными тромбофилическими расстройствами могут иметь повышенный риск развития ВТЭ, и ЗГТ может его дополнительно повысить. Поэтому проведение ЗГТ у таких пациенток противопоказано.
Основные факторы риска развития ВТЭ: индивидуальный или семейный анамнез, применение эстрогенов, пожилой возраст, серьезные операции, длительная иммобилизация, выраженное ожирение (ИМТ более 30 кг/м2), беременность и послеродовый период, системная красная волчанка, злокачественные новообразования.
Нет единого мнения о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.
Риск ВТЭ повышается при длительной иммобилизации, обширных травмах или обширных хирургических вмешательствах. Прием препаратов для ЗГТ должен быть прекращен за 4-6 недель до планируемых хирургических операций на органах брюшной полости или ортопедических операций на нижних конечностях. Лечение может быть возобновлено после полного восстановления двигательной способности.
Женщинам, не имеющим ВТЭ в анамнезе, но имеющим родственников первой линии родства, перенесших тромбозы в молодом возрасте, скрининг можно предложить после подробного обсуждения его ограничений (при скрининге выявляются лишь некоторые тромбофилические расстройства).
Если у пациентки выявляется тромбофилическое расстройство, проявлявшееся тромбозами у членов семьи, а также при наличии тяжелых дефектов (таких как дефицит антитромбина, протеина S или протеина С, или комбинации дефектов), проведение ЗГТ противопоказано.
У женщин, уже получающих постоянное лечение антикоагулянтами, требуется тщательная оценка соотношения пользы и риска ЗГТ.
Если после начала лечения развивается ВТЭ, препарат следует отменить. Пациенткам следует указать на необходимость немедленно связаться с врачом при появлении потенциальных симптомов тромбоэмболии болезненность и/или отечность нижней конечности, внезапные боли в грудной клетке, одышка).
Ишемическая болезнь сердца
В рандомизированных контролируемых исследованиях не получены данные о профилактическом эффекте в отношении инфаркта миокарда у женщин с или без ИБС, получавших ЗГТ комбинированными эстроген-гестагенными препаратами или только эстрогенами.
Применение препаратов для ЗГТ, содержащих только эстроген
В рандомизированных контролируемых исследованиях не получено данных о повышении риска ИБС у пациенток, перенесших гистерэктомию и получающих препараты для ЗГТ, содержащие только эстроген.
Применение комбинированных эстроген-гестагенных препаратов для ЗГТ
При применении комбинированных эстроген-гестагенных препаратов для ЗГТ отмечается небольшое увеличение относительного риска ИБС. Поскольку исходный абсолютный риск ИБС в значительной степени зависит от возраста, число дополнительных случаев ИБС, обусловленных применением эстрогенов в сочетании с гестагенами, у здоровых женщин, приближающихся к менопаузе, крайне мало, однако увеличивается с возрастом.
Ишемический инсульт
ЗГТ комбинированными эстроген-гестагенными препаратами и только эстрогенами связана с повышением риска ишемического инсульта почти в 1.5 раза. Относительный риск не меняется с возрастом и в зависимости от времени, прошедшего после наступления менопаузы. Однако, поскольку исходный риск инсульта в значительной степени зависит от возраста, общий риск инсульта у женщин, получающих ЗГТ, будет увеличиваться с возрастом.
Другие состояния
Эстрогены вызывают задержку жидкости в организме. Пациентки с сердечной или почечной недостаточностью должны находиться под постоянным наблюдением врача.
Необходимо тщательное наблюдение при проведении ЗГТ у женщин с гипертриглицеридемией в анамнезе, поскольку при этом состоянии на фоне терапии эстрогенами описаны редкие случаи резкого повышения концентрации триглицеридов в плазме крови, приводящие к развитию панкреатита.
Эстрогены повышают концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, приводя к увеличению общей концентрации циркулирующих гормонов щитовидной железы. Концентрации свободных Т3 и Т4 не изменяются.
Может увеличиться содержание других белков, например, кортикостероид-связывающего глобулина и глобулина, связывающего половые гормоны, что может приводить, соответственно, к увеличению общей концентрации циркулирующих глюкокортикоидов и половых гормонов. Концентрации свободных или биологических активных гормонов не изменяются. Возможно также увеличение содержания других белков плазмы крови (ангиотензиногена (субстрата ренина), альфа-1-антитрипсина, церулоплазмина).
Хлоазма
В некоторых случаях может развиваться хлоазма, в особенности у женщин, имеющих в анамнезе хлоазму во время беременности. Женщинам, имеющим склонность к развитию хлоазмы, на фоне применения ЗГТ следует свести к минимуму воздействие солнечного или ультрафиолетового облучения.
Влияние на когнитивную функцию
ЗГТ не влияет на улучшение когнитивной функции. В исследовании WHI показана тенденция к возможному увеличению риска развития деменции у женщин, которые начали длительную ЗГТ комбинированными эстроген-гестагенными препаратами или только эстрогенами в возрасте старше 65 лет.
Применение препарата Эстрожель должно производиться:
- самой женщиной;
- утром или вечером, на чистую кожу.
Препарат Эстрожель® не оставляет пятен.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние эстрогенов на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось.
Состав
1 грамм геля включает 600 мкг эстрадиола – активный ингредиент.
Дополнительные составляющие: карбомер, этанол, троламин, очищенная вода.
Форма выпуска
Эстрожель выпускается в форме геля в тубах по 80 грамм с дозатором (1 доза равна 2,5 граммам геля, включающим 1,5 мг эстрадиола).
Фармакологическое действие
Гормональное (восполняющее недостаток эстрогенов).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Гель Эстрожель, благодаря своему активному ингредиенту – эстрадиолу (эстроген), является препаратом с эстрогенной активностью, предназначенным исключительно для наружного (местного) использования.
На фоне терапии с применением Эстрожеля существенно снижаются проявления климактерического синдрома (включая депрессивные состояния, приливы, гипергидроз, сухость влагалища). По клинической продуктивности лечения постменопаузной симптоматики Эстрожель не уступает терапии с использованием пероральных эстрогенных препаратов. Кроме того, при применении препарата в период менопаузы наблюдается замедление процессов, снижающих плотность костной ткани.
Проводимое лечение также способствует уменьшению уровня общего холестерина, проходящее без отклонений соотношения ЛПВП/холестерин.
Помимо прочего Эстрожель обладает прокоагулянтной эффективностью, уменьшает содержание антитромбина III и повышает печеночный синтез витамин К-зависимых агентов кровяного свертывания (II, VII, IX, X).
При проведении аппликации Эстрожеля происходит быстрое испарение этанола и как следствие проникновение эстрадиола сквозь кожные покровы. Большая часть препарата при этом сразу попадает в системный кровоток, а его остаточные количества остаются в подкожно-жировой клетчатке, где также постепенно высвобождаются в системный кровоток.
При местном использовании геля плазменная Cmax эстрадиола наблюдается через 180-240 минут. Биодоступность находится на уровне 82%.
Наружное применение эстрадиола приводит к тому, что препарат не подвергается явлению «первого прохождения», в результате чего обеспечивается более высокая плазменная концентрация эстрадиола, в сравнении с его пероральными аналогами.
Метаболические преобразования эстрадиола и его дальнейшее выведение, при использовании препарата в форме геля, сравнимы с таковыми для естественных эстрогенов.
Показания к применению
Использование Эстрожеля рекомендовано для снижения или устранения симптоматики климактерического синдрома (включая искусственно вызванную менопаузу), а также для профилактики и терапии остеопороза в период постменопаузы.
Противопоказания
Эстрожель абсолютно противопоказан к использованию при:
- ишемическом/геморрагическом инсульте;
- беременности;
- остром тромбофлебите или тромбоэмболии;
- синдроме Ротора;
- маточных кровотечениях неопределенной этиологии;
- почечной недостаточности;
- синдроме Дубина-Джонсона;
- эстрогензависимых злокачественных опухолях или подозрениях на их наличие;
- грудном вскармливании;
- доброкачественных/злокачественных опухолях гипофиза;
- гиперчувствительности;
- серьезных патологиях печени в остром периоде, желтухе, опухолях печени.
С особой осторожностью возможно применение Эстрожеля при:
- ИБС;
- нарушениях печеночной функции;
- лейомиоме;
- сахарном диабете;
- эндометриозе;
- мигрени;
- панкреатите;
- бронхиальной астме;
- семейной гиперлипопротеинемии;
- воспалительных заболеваниях половой системы у женщин;
- наблюдаемой ранее желтухе (включая ее проявления во время минувшей беременности);
- эпилепсии;
- печеночной порфирии;
- артериальной гипертензии в тяжелой форме;
- тромбозах, тромбофлебитах или тромбоэмболии в анамнезе, на фоне терапии эстрогенами;
- гиперкальциемии, связанной с метастазами в костную ткань при раке молочной железы;
- патологиях желчного пузыря, в особенности холелитиазе (в анамнезе);
- нарушениях кровообращения.
Побочные действия
Местные проявления:
- кожная гиперемия;
- раздражение кожи.
ЦНС:
- головные боли/мигрени;
- головокружение;
- перепады настроения.
Половая система:
- увеличение размеров и/или повышенная чувствительность молочных желез;
- болезненность;
- аменорея;
- меноррагии;
- прорывные кровотечения;
- мажущие выделения из влагалища в межменструальные периоды;
- повышение либидо;
- новообразования в молочных железах.
Пищеварительная система (редко из-за отсутствия явления «первого прохождения» сквозь печень):
- обструкция желчного пузыря;
- рвота центрального генеза (как правило, при использовании завышенного количества геля);
- диспепсия;
- гепатит;
- тошнота;
- панкреатит;
- боль в области эпигастрия;
- анорексия;
- холестатическая желтуха;
- метеоризм;
- холелитиаз;
- диарея;
- спазмы ЖКТ (включая кишечные/желчные колики).
Прочие:
- непереносимость контактных линз;
- периферические отеки;
- тромбоэмболия;
- изменение веса;
- аллергические проявления (включая крапивницу и зуд кожных покровов);
- повышение АД;
- контактный дерматит.
Все данные побочные эффекты чаще всего выражены слабо, в основном проявляются на начальных этапах лечения и редко требуют отмены препарата.
Эстрожель, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Эстрожель используют только наружно, в циклическом или непрерывном режиме применения. Продолжительность лечения и дозировка геля подбирается в индивидуальном порядке.
1 доза геля (2,5 г) включает 1,5 мг эстрадиола.
При использовании геля показано одноразовое суточное нанесение его 1-ой дозы тонким слоем на кожные покровы поясничной области, живота, предплечий или плеч, до абсолютного всасывания. Участок кожных покровов, на который наносится гель, должен быть не менее площади обеих ладоней пациента.
Правильным проведением аппликации с наиболее эффективным результатом считается процедура, при которой полное всасывание геля происходит за 2-3 минуты. Сохранение липкой консистенции одной дозы препарата на протяжении более 5 минут после его применения, означает недостаточную площадь используемых кожных покровов.
Использовать Эстрожель должна сама женщина, в утренние или вечерние часы, желательно на предварительно очищенную кожу.
Передозировка
В случае применения завышенных дозировок геля возможно возникновение тошноты, с рвотой или без нее, а также развитие маточных кровотечений.
При формировании данных проявлений применение геля прекращают и назначают лечение, соответствующее наблюдаемым симптомам.
Взаимодействие
В случае параллельного приема с гипотензивными ЛС, непрямыми антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами возможно уменьшение их эффективности, что может повести за собой пересмотр дозировочного режима.
Сочетаемое использование Эстрожеля и гиполипидемических препаратов приводит к усилению эффективности последних.
При совместном применении с ЛС, являющимися индукторами микросомальных печеночных ферментов (включая Рифампицин, Гризеофульвин, Карбамазепин, барбитураты) возникает понижение плазменного содержания эстрадиола.
Использование Эстрожеля снижает эффективность диуретиков (мочегонных препаратов) и мужских половых гормонов.
Совместное применение опиоидных анальгетиков, транквилизаторов и препаратов, используемых для общей анестезии, способствует ускорению метаболизма эстрадиола.
Сочетаемое применение с некоторыми антибиотиками (включая Рифампицин, Ампициллин) и Фенилбутазоном снижает плазменные концентрации эстрадиола.
Параллельная терапия гормональными препаратами щитовидной железы и Фолиевой кислотой увеличивает эффекты эстрадиола.
Условия продажи
Покупка Эстрожеля требует наличия рецепта.
Условия хранения
Сохранность геля требует температурного режима его хранения до 25° С.
Срок годности
С момента производства – 3 года.
Особые указания
Перед использованием Эстрожеля женщина обязана пройти полное гинекологическое обследование, а в случае длительного применения геля такое обследование следует проводить не реже 1-го раза в 12 месяцев.
По рекомендации гинеколога целесообразно проведение лечения эстрадиолом в сочетании с гестагенной терапией. Данная лекарственная комбинация обладает защитными свойствами по отношению к эндометрию.
Необходимо оберегать слизистые влагалища и вульвы, а также кожные покровы в районе молочных желез от попадания на них геля.
Продолжительное использование Эстрожеля, в особенности в высоких дозировках, увеличивает возможность возникновения рака эндометрия и молочной железы.
Железистая или атипическая гиперплазия часто являются предвестником рака эндометрия.
При необходимости проведения планового оперативного вмешательства, лечение эстрогенами нужно прекратить за 4-6 недель до операции.
Эстрожель не обладает контрацептивным действием и не защищает от беременности.
В случае обнаружения у пациента желтухи, тромбоза, мигренеподобных болей, тромбоэмболии, значимого повышения АД, нарушений зрения использование Эстрожеля немедленно прекращают, до полного диагностирования данных состояний.
На фоне терапии Эстрожелем, возникновение у пациенток с интактной маткой нерегулярных выделений менструального характера может потребовать проведения процедуры диагностического выскабливания, с целью исключения формирования злокачественных опухолей матки.
При назначении Эстрожеля необходимо постоянно контролировать АД, функциональность печени и уровень глюкозы в крови (при сахарном диабете).
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Эстерлан;
- Овестин;
- Эстровагин;
- Синэстрол;
- Этинилэстрадиол;
- Колпотрофин;
- Эльвагин;
- Паузогест;
- Овипол Клио;
- Эстрокад;
- Климен;
- Эстрокад.
Синонимы
- Климара;
- Эстрофем;
- Дивигель;
- Прогинова;
- Меностар;
- Эстрамон 50;
- Эстрадиола дипропионат.
Детям
Из-за специфики показаний к применению детям Эстрожель не назначается.
При беременности и лактации
Не следует использовать Эстрожель при беременности и вскармливании грудью.
Отзывы
Женщины, использующие данное лекарственное средство с целью купирования климактерической симптоматики, в основном оставляют позитивные отзывы об Эстрожеле и отмечают достаточно высокую эффективность препарата, а также меньшую частоту и выраженность побочных проявлений по сравнению с его пероральными аналогами. Среди положительных качеств геля упоминают его удобный механизм дозирования, быстрое всасывание в кожу, отсутствие липкого ощущения после процедуры нанесения и пятен на одежде.
Цена, где купить
Средняя цена Эстрожеля варьируется в районе 700 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Эстрожель (название во Франции Oestrodose) гель трансдермальный 0.06% 80г
Аптека Диалог
-
Эстрожель гель флакон с дозатором 80гBesins Manufacturing Belgium
-
Эстрожель гель (фл. с доз.80г)Besins Manufacturing Belgium
показать еще
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.КлимаксПри климаксе
Содержание статьи
- «Эстрожель» состав
- «Эстрожель» дозировка
- «Эстрожель» побочные действия
- «Эстрожель» аналоги
- «Эстрожель» и «Дивигель»
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Такие симптомы, как головные боли, бессонница, выпадение и ломкость волос, сухость кожи, настораживают каждую женщину. Если эти симптомы сопровождаются нерегулярными менструациями, или их отсутствием, то возникает подозрение на недостаток гормона эстрогена. Врач назначает обследование и при подтверждении необходимости применения заместительной терапии назначает препарат «Эстрожель».
Расскажем о препарате более подробно: что входит в состав средства, в какой дозировке применяется, какие вызывает побочные действия и чем можно заменить.
«Эстрожель» состав
В инструкции по применению указан состав лекарственного средства. Действующее вещество — эстрадиол. Вспомогательные вещества — карбомер, троламин, этанол, вода очищенная.
Вам может быть интересно: Симптомы менопаузы
«Эстрожель» дозировка
«Эстрожель» выпускается в форме геля, действующее вещество содержится в дозировке 600 мкг на 1 г геля. Таким образом, в 1 дозе (2,5 г геля) препарата содержится 1,5 мг эстрадиола.
Гель назначается для наружного применения. Его наносят тонким слоем на область поясницы, живота, предплечья. Обычно начальная доза препарата составляет 2,5 г геля 1 раз в сутки, что соответствует 1,5 мг эстрадиола.
«Эстрожель» побочные действия
Самыми часто возникающими побочными действиям являются:
- головная боль,
- тошнота,
- боль в животе,
- изменение массы тела (снижение или увеличение),
- задержка жидкости с отеками конечностей.
Часто возникающими действиями также является отек молочных желез, боль в молочных железах и их увеличение.
Схваткообразные или ноющие болевые ощущения внизу живота в период менструального кровотечения, слишком обильные менструации, лейкорея, увеличение роста эндометрия.
«Эстрожель» аналоги
Много вопросов поступает о том, чем заменить «Эстрожель». Аналогов у препарата не много. Одним из них и наиболее полным аналогом является «Дивигель». Следующий препарат-аналог, содержащий в своем составе эстрадиол — «Климара» Его отличие от «Эстрожель» в форме выпуска: пластырь.
Далее, если препараты сравнивать по фармакологической группе, то аналоги следующие: «Блиссель», «Овипол Клио». Это препараты также совпадающие по форме выпуска в виде вагинального крема и геля.
Следует ответственно подходить к применению гормональных препаратов, так как назначает такие лекарства только врач, индивидуально для каждого пациента.
«Эстрожель» и «Дивигель»
Оба препарата одной фармакологической группы и назначаются для заместительной гормональной терапии. Препараты одинаковые по составу действующего вещества и вспомогательных компонентов. Оба препарата производятся в форме геля для наружного применения. По своим характеристикам: показаниям к применению, противопоказаниям и побочным эффектам препараты идентичны.
Но как бы не были аналогичны препараты друг другу, у них есть существенная разница, которую стоит учитывать в применении. Отличаются они дозировкой действующего вещества в расчете на 1 г. У «Эстрожель» дозировка составляет 1 г — 0,6 мг, а у «Дивигель» на 1 г приходится 1,0 мг эстрадиола. Таким образом мы видим, что для применения «Дивигель» наносить потребуется меньшее количество геля.
Подведем итоги о препарате «Эстрожель». Мы узнали, что это гормональный препарат, применяется для заместительной гормональной терапии при естественной или искусственной менопаузе. При недостатке или полном отсутствии выработки организмом гормона эстроген.
Гель применяется наружно, на область живота, предплечья или поясницы. Гель наносят в определенной дозировке, обычно это 2,5 г 1 раз в сутки, и втирают до полного впитывания.
Побочные действия проявляются чаще всего в виде головных болей, болей в животе и тошноте. Также может наблюдаться изменение массы тела, уменьшение или увеличение. Могут развиваться отеки конечностей, молочных желез и ноющая боль живота и предменструальный период.
Аналогами препарата «Эстрожель» является практически идентичный гель «Дивигель». Разница их заключается только в дозировке действующего вещества в расчете на 1 г геля.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Также вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
При лечении симптомов постменопаузы ЗГТ следует начинать только при их наличии, неблагоприятно влияющем на качество жизни. Следует по меньшей мере 1 раз в год проводить детальную оценку рисков и пользы и назначать ЗГТ лишь в том случае, если польза превышает риск.
Данные относительно рисков, связанных с проведением ЗГТ для лечения преждевременной менопаузы, ограничены. Однако учитывая низкий абсолютный риск ЗГТ у женщин молодого возраста, соотношение пользы и рисков у таких пациенток, возможно, более благоприятно, чем у женщин старшего возраста.
Перед началом или повторным назначением ЗГТ необходимо собрать полный личный и семейный анамнез. Следует провести медицинское обследование с целью выявления возможных противопоказаний и соблюдения необходимых предосторожностей при приеме препарата (включая обследование органов малого таза и молочных желез). В процессе лечения рекомендуется проводить периодическое обследование.
Частота и методы, входящие в него, определяются для каждого конкретного случая индивидуально. Исследования, включая маммографию, должны проводиться в соответствии с принятыми нормами и адаптироваться к индивидуальным клиническим потребностям каждого отдельного случая. Во время приема пациенткой препаратов для ЗГТ должна проводиться тщательная оценка всех преимуществ и риска терапии.
Состояния, которые требуют наблюдения
Если любое из нижеперечисленных состояний присутствует, встречалось ранее и/или обострялось во время беременности или предшествующей гормональной терапии, пациентка должна находиться под постоянным наблюдением врача. Следует принять во внимание, что эти состояния могут в редких случаях рецидивировать или обостряться во время лечения препаратом Эстрожель®, в частности:
— миома матки или эндометриоз;
— факторы риска развития тромбоэмболических заболеваний;
— факторы риска эстрогензависимых опухолей (наличие родственников первой линии родства с раком молочной железы);
— артериальная гипертензия;
— заболевания печени (например, аденома печени);
— сахарный диабет с или без диабетической ангиопатии;
— холелитиаз;
— мигрень и/или сильная головная боль;
— системная красная волчанка;
— гиперплазия эндометрия в анамнезе;
— эпилепсия;
— бронхиальная астма;
— отосклероз;
— наследственный ангионевротический отек.
Причины для немедленного прекращения терапии
Терапия должна быть прекращена в случае, если обнаружены противопоказания и/или в следующих ситуациях:
— желтуха или ухудшение функции печени;
— выраженное повышение АД;
— вновь возникшие приступы мигренеподобной головной боли;
— беременность.
Гиперплазия и рак эндометрия
У женщин с интактной маткой риск возникновения гиперплазии и рака эндометрия повышается при приеме эстрогенов в течение длительного времени. По имеющимся данным, риск развития рака эндометрия у женщин, применяющих только эстрогены, возрастает в 2–12 раз в сравнении с женщинами, не применяющими эстрогены, в зависимости от длительности лечения и дозы эстрогенов. После прекращения лечения повышенный риск может сохраняться на протяжении как минимум 10 лет.
Добавление гестагена в последние 12 дней месяца/28 дней цикла или непрерывная комбинированная эстроген-гестагенная терапия у женщин с неудаленной маткой снижает повышенный риск развития гиперплазии и рака эндометрия, ассоциированный с ЗГТ только эстрогенами.
В течение первых месяцев лечения могут наблюдаться прорывные кровотечения и мажущие кровянистые выделения. Если прорывное кровотечение или мажущие кровянистые выделения появляются после некоторого периода лечения или продолжаются после отмены лечения, необходимо провести обследование для выявления причин их возникновения, включая биопсию эндометрия для исключения злокачественного новообразования эндометрия.
Применение препаратов для ЗГТ, содержащих только эстроген, может приводить к предраковой или злокачественной трансформации остаточных очагов эндометриоза.
Таким образом, у женщин, перенесших гистерэктомию в связи с эндометриозом, следует предусмотреть добавление гестагена к заместительной терапии эстрогенами с целью профилактики рака эндометрия, если известно, что у них имеются резидуальные очаги эндометриоза.
Рак молочной железы
Имеющиеся данные свидетельствуют о повышении риска рака молочной железы у женщин, получающих комбинированные эстроген-гестагенные препараты и, возможно, также препараты для ЗГТ, содержащие только эстроген; этот риск зависит от длительности применения ЗГТ.
Применение препаратов для ЗГТ, содержащих только эстроген. В исследовании WHI не обнаружено повышения риска развития рака молочной железы у женщин, перенесших гистерэктомию и применяющих препараты для ЗГТ, содержащие только эстроген.
В наблюдательных исследованиях в большинстве случаев сообщается о небольшом увеличении риска диагностирования рака молочной железы, который существенно ниже, чем у женщин, применяющих комбинированные эстроген-гестагенные препараты.
Применение комбинированных эстроген-гестагенных препаратов для ЗГТ. В исследовании WHI и в эпидемиологических исследованиях получены совпадающие данные о повышении риска рака молочной железы у женщин, получающих комбинированные эстроген-гестагенные препараты для ЗГТ; повышение риска обнаруживалось приблизительно через 3 года лечения. Дополнительный риск начинает проявляться после нескольких лет лечения, но возвращается к исходному уровню в течение нескольких (не более 5) лет после прекращения лечения.
ЗГТ, в частности, комбинированными эстроген-гестагенными препаратами, приводит к повышению плотности маммографических изображений, что может препятствовать рентгенологическому выявлению рака молочной железы.
Рак яичников
Рак яичников встречается значительно реже, чем рак молочной железы. Длительное (не менее 5–10 лет) применение препаратов для ЗГТ, содержащих только эстроген, ассоциируется с некоторым увеличением риска развития рака яичников. В некоторых исследованиях, включая исследование WHI, выявлено, что длительное применение комбинированных препаратов для ЗГТ может обусловливать аналогичный или еще менее существенный риск.
Венозная тромбоэмболия
У женщин, получавших ЗГТ, наблюдается увеличение риска развития ВТЭ, в частности, тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии, по сравнению с женщинами, не получавшими ЗГТ, в 1,3–3 раза. Вероятность развития ВТЭ более высока в первый год ЗГТ, чем в последующие годы. Пациентки с известными тромбофилическими расстройствами могут иметь повышенный риск развития ВТЭ, и ЗГТ может его дополнительно повысить. Поэтому проведение ЗГТ у таких пациенток противопоказано.
Основные факторы риска развития ВТЭ: индивидуальный или семейный анамнез, применение эстрогенов, пожилой возраст, серьезные операции, длительная иммобилизация, выраженное ожирение (ИМТ более 30 кг/м2), беременность и послеродовый период, системная красная волчанка, злокачественные новообразования.
Нет единого мнения о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.
Риск ВТЭ повышается при длительной иммобилизации, обширных травмах или обширных хирургических вмешательствах. Прием препаратов для ЗГТ должен быть прекращен за 4–6 нед до планируемых хирургических операций на органах брюшной полости или ортопедических операций на нижних конечностях. Лечение может быть возобновлено после полного восстановления двигательной способности.
Женщинам, не имеющим ВТЭ в анамнезе, но имеющим родственников первой линии родства, перенесших тромбозы в молодом возрасте, скрининг можно предложить после подробного обсуждения его ограничений (при скрининге выявляются лишь некоторые тромбофилические расстройства).
Если у пациентки выявляется тромбофилическое расстройство, проявлявшееся тромбозами у членов семьи, а также при наличии тяжелых дефектов (таких как дефицит антитромбина, протеина S или протеина С, или комбинации дефектов), проведение ЗГТ противопоказано.
У женщин, уже получающих постоянное лечение антикоагулянтами, требуется тщательная оценка соотношения пользы и риска ЗГТ.
Если после начала лечения развивается ВТЭ, препарат следует отменить.
Пациенткам следует указать на необходимость немедленно связаться с врачом при появлении потенциальных симптомов тромбоэмболии (болезненность и/или отечность нижней конечности, внезапные боли в грудной клетке, одышка).
ИБС
В рандомизированных контролируемых исследованиях не получены данные о профилактическом эффекте в отношении инфаркта миокарда у женщин с или без ИБС, получавших ЗГТ комбинированными эстроген-гестагенными препаратами или только эстрогенами.
Применение препаратов для ЗГТ, содержащих только эстроген. В рандомизированных контролируемых исследованиях не получено данных о повышении риска ИБС у пациенток, перенесших гистерэктомию и получающих препараты для ЗГТ, содержащие только эстроген.
Применение комбинированных эстроген-гестагенных препаратов для ЗГТ. При применении комбинированных эстроген-гестагенных препаратов для ЗГТ отмечается небольшое увеличение относительного риска ИБС. Поскольку исходный абсолютный риск ИБС в значительной степени зависит от возраста, число дополнительных случаев ИБС, обусловленных применением эстрогенов в сочетании с гестагенами, у здоровых женщин, приближающихся к менопаузе, крайне мало, однако увеличивается с возрастом.
Ишемический инсульт
ЗГТ комбинированными эстроген-гестагенными препаратами и только эстрогенами связана с повышением риска ишемического инсульта почти в 1,5 раза. Относительный риск не меняется с возрастом и в зависимости от времени, прошедшего после наступления менопаузы. Однако поскольку исходный риск инсульта в значительной степени зависит от возраста, общий риск инсульта у женщин, получающих ЗГТ, будет увеличиваться с возрастом.
Другие состояния
— эстрогены вызывают задержку жидкости в организме. Пациентки с сердечной или почечной недостаточностью должны находиться под постоянным наблюдением врача;
— необходимо тщательное наблюдение при проведении ЗГТ у женщин с гипертриглицеридемией в анамнезе, поскольку при этом состоянии на фоне терапии эстрогенами описаны редкие случаи резкого повышения концентрации триглицеридов в плазме крови, приводящие к развитию панкреатита;
— эстрогены повышают концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, приводя к увеличению общей концентрации циркулирующих гормонов щитовидной железы.
Концентрации свободных Т3 и Т4 не изменяются.
Может увеличиться содержание других белков, например, кортикостероид-связывающего глобулина и глобулина, связывающего половые гормоны, что может приводить, соответственно, к увеличению общей концентрации циркулирующих глюкокортикостероидов и половых гормонов. Концентрации свободных или биологических активных гормонов не изменяются. Возможно также увеличение содержания других белков плазмы крови (ангиотензиногена (субстрата ренина), α-1-антитрипсина, церулоплазмина).
Хлоазма
В некоторых случаях может развиваться хлоазма, в особенности у женщин, имеющих в анамнезе хлоазму во время беременности. Женщинам, имеющим склонность к развитию хлоазмы, на фоне применения ЗГТ следует свести к минимуму воздействие солнечного или УФ-облучения.
Влияние на когнитивную функцию
ЗГТ не влияет на улучшение когнитивной функции. В исследовании WHI показана тенденция к возможному увеличению риска развития деменции у женщин, которые начали длительную ЗГТ комбинированными эстроген-гестагенными препаратами или только эстрогенами в возрасте старше 65 лет.
Применение препарата Эстрожель® должно производиться:
— самой женщиной;
— утром или вечером, на чистую кожу.
Препарат Эстрожель® не оставляет пятен.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Влияние эстрогенов на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось.