Эсциталопрам-АЛСИ (Escitalopram-ALSI) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Эсциталопрам-АЛСИ
💊 Состав препарата Эсциталопрам-АЛСИ
✅ Применение препарата Эсциталопрам-АЛСИ
📅 Условия хранения Эсциталопрам-АЛСИ
⏳ Срок годности Эсциталопрам-АЛСИ
Описание лекарственного препарата
Эсциталопрам-АЛСИ
(Escitalopram-ALSI)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2015
года, дата обновления: 2021.07.23
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
АЛСИ Фарма АО
(Россия)
Код ATX:
N06AB10
(Эсциталопрам)
Лекарственные формы
| Эсциталопрам-АЛСИ |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-003048 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-003048 |
||
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-003048 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эсциталопрам-АЛСИ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — внутренний слой белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 48.01 мг, крахмал прежелатинизированный — 24 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.8 мг, магния стеарат — 0.8 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый (31F28678) (лактозы моногидрат – 1.15 мг, гипромеллоза – 0.9 мг, титана диоксид – 0.83 мг, макрогол 3000 – 0.32 мг) — 3,2 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — внутренний слой белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 96.02 мг, крахмал прежелатинизированный — 48 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1.6 мг, магния стеарат — 1.6 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый (31F28678) (лактозы моногидрат – 2.3 мг, гипромеллоза – 1.8 мг, титана диоксид – 1.66 мг, макрогол 3000 – 0.64 мг) — 6.4 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — внутренний слой белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 192.04 мг, крахмал прежелатинизированный — 96 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 3.2 мг, магния стеарат — 3.2 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай белый (3128678) (лактозы моногидрат – 4.6 мг, гипромеллоза – 3.6 мг, титана диоксид – 3.32 мг, макрогол 3000 – 1.28 мг) — 12.8 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Эсциталопрам – антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) с высокой аффинностью к первичному активному центру. Эсциталопрам также связывается с аллостерическим центром белка-транспортера серотонина с аффинностью ниже в 1000 раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина.
Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1А, 5-HT2 рецепторы, дофаминовые D1— и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1-, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.
Ингибирование обратного захвата 5-НТ является единственным возможным механизмом действия, который объясняет фармакологическое и клиническое воздействие эсциталопрама.
Эсциталопрам является S-энантиомером рацемического циталопрама с собственной лечебной активностью. Доказано, что R-энантиомер не является инертным, а противодействует серотонинергическим свойствам и соответствующим фармакологическим эффектам S-энантиомера.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет 80% и не зависит от приема пищи. Cmax в плазме достигается в среднем через 4 часа после многократного применения.
Распределение
Кажущийся Vd после перорального приема составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама с белками плазмы крови человека — не более 80% (в среднем около 56%). Проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Эсциталопрам метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием цитохрома P450. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Ингибирование одного из этих ферментов может быть компенсировано другими ферментами.
В плазме крови человека преобладает эсциталопрам в неизмененном виде. В равновесном состоянии концентрация S-ДЦТ (эс-деметилциталопрам) в плазме составляет примерно 33% от концентрации эсциталопрама. Уровень S-ДДЦТ (эс-дидеметилциталопрам) не определялся у большинства субъектов. Исследования in vitro показали, что метаболиты не вносят существенного вклада в антидепрессивное действие эсциталопрама.
Выведение
T1/2 эсциталопрама после многократного применения составляет 27-32 часа. Общий клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен.
Эсциталопрам и его метаболиты выводятся как через печень (метаболический путь), так и через почки, при этом большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой.
Линейность фармакокинетики
Фармакокинетика эсциталопрама носит линейный дозозависимый характер. Равновесная концентрация в плазме (Css) устанавливается примерно через 1 неделю терапии. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (в диапазоне от 20 до 125 нмоль/л) достигается при ежедневной дозе 10 мг.
Пациенты в возрасте старше 65 лет
У пожилых (старше 65 лет) наблюдается более продолжительный T1/2 и более низкие величины клиренса по сравнению с более молодыми пациентами. Количество вещества эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя AUC у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов со сниженной функцией печени эсциталопрам выводится более медленно, клиренс эсциталопрама снижается приблизительно на 37%. T1/2 эсциталопрама почти в два раза увеличен и равновесные концентрации эсциталопрама в плазме почти в два раза выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени после приема аналогичной дозы.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легкой и умеренной степенью снижения функции почек выведение эсциталопрама протекает более медленно (клиренс снижается приблизительно на 17%) без значимого влияния на фармакокинетику. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) требуется осторожность.
Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19
У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.
Показания препарата
Эсциталопрам-АЛСИ
- депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
- панические расстройства с/без агорафобии;
- социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
- генерализованное тревожное расстройство;
- обсессивно-компульсивное расстройство.
Режим дозирования
Эсциталопрам принимают внутрь один раз в сутки (не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости) вне зависимости от приема пищи. Препарат можно применять в любое время суток, желательно принимать препарат в одно и то же время суток. Рекомендуется регулярно осуществлять оценку проводимого лечения.
Депрессивные эпизоды:
Обычно начинают с приема 10 мг эсциталопрама 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии необходимо продолжать терапию еще в течение, как минимум, 6 месяцев для закрепления полученного эффекта.
Панические расстройства с/без агорафобии:
При панических расстройствах в течение первой недели лечения рекомендуемая доза — 5 мг в сутки, затем дозу повышают до 10 мг в сутки. Суточная доза, в зависимости от индивидуальной реакции больного, в дальнейшем может быть увеличена до 20 мг в сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия):
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг в сутки или увеличена до максимальной 20 мг в сутки. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Генерализованное тревожное расстройство:
Рекомендуемая начальная доза 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки.
Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг в сутки.
Обсессивно-компульсивное расстройство:
Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется курс лечения не менее 1 года.
Пожилые пациенты (старше 65 лет):
Рекомендуется использовать половину обычной рекомендуемой дозы т.е. 5 мг в сутки. Максимальная доза для пожилых пациентов 10 мг в сутки.
Пациенты с почечной недостаточностью:
При хронической почечной недостаточности легкой и умеренной степени выраженности коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) препарат следует применять с осторожностью под контролем врача.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
При легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) необходимо соблюдать осторожность при титровании, лечение проводить под пристальным контролем врача.
Сниженная активность изофермента CYP2C19:
Для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
Отмена препарата:
Следует избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения эсциталопрамом доза препарата должна снижаться постепенно с интервалом в 1-2 недели во избежание возникновения синдрома «отмены». При непереносимости снижения дозы возможно возобновление приема препарата в прежней дозе или снижение дозы с большим интервалом. Врач решает этот вопрос индивидуально: для некоторых пациентов может понадобиться срок 2-3 месяца или более.
Побочное действие
Побочные реакции на фоне использования эсциталопрама наблюдаются в течение первых одной-двух недель лечения и обычно существенно ослабевают по мере продолжения терапии и улучшения состояния больных.
Частота нежелательных побочных реакций (по классификации ВОЗ): очень часто – ≥10%; часто – ≥1%, но <10 %; нечасто – ≥0.1%, но <1%; редко – ≥0.01%, но < 0.1%; очень редко – < 0.01 %, неизвестно — в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют.
Возможно появление следующих побочных реакций:
Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно – тромбоцитопения.
Аллергические реакции: нечасто – повышенная чувствительность; очень редко – анафилактические реакции.
Со стороны центральной нервной системы: очень часто – сонливость, головная боль, тремор, головокружение; часто – мигрень, парестезия, расстройство сна; нечасто – экстрапирамидные расстройства, синкопальные состояния, нарушения вкусовых ощущений; редко – серотониновый синдром (сочетание возбуждения, тремора, миоклонуса и гипертермии); неизвестно – дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства.
Со стороны психической сферы: очень часто – ажитация, нервозность; часто – снижение либидо, нарушение оргазма (у женщин), беспокойство, спутанность сознания, сонливость, нарушение концентрации внимания, странные сновидения, амнезия; нечасто – агрессия, деперсонализация, галлюцинации, эйфория, повышение либидо, бруксизм, панические атаки; неизвестно – мании, суицидальные мысли1, психомоторное возбуждение, акатизия2.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота; часто — диарея, сухость во рту, снижение аппетита или наоборот его повышение, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно – гепатит.
Со стороны кожных покровов: очень часто – повышенная потливость, часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – фотосенсибилизация, крапивница, алопеция, пурпура; неизвестно — ангионевротический отек, кровоподтеки (экхимозы).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – ощущение сердцебиения; часто – тахикардия, артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия; редко — брадикардия, снижение артериального давления, аритмия; неизвестно – удлинение интервала QT на ЭКГ.
Со стороны органов кроветворения: редко – геморрагии (например, гинекологические кровотечения, кровотечения желудочно-кишечного тракта).
Со стороны органов чувств: очень часто – нарушение аккомодации; часто – нарушение вкусовых ощущений, нарушения зрения, нечасто – мидриаз, тиннитус (звон в ушах).
Со стороны дыхательной системы: часто – ринит, синусит, зевота; нечасто – кашель, носовое кровотечение; редко – диспноэ, трахеит.
Со стороны репродуктивной системы: часто — нарушение сексуальной функции, а именно нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция, нарушения менструального цикла; нечасто – метроррагия, меноррагия; неизвестно – галакторея, приапизм.
Со стороны мочевыделительной системы: часто – болезненное мочеиспускание, задержка мочи.
Метаболические нарушения: часто – снижение или повышение аппетита, увеличение веса; нечасто – снижение веса; редко – недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ), гипонатриемия, гипокалиемия; неизвестно – анорексия2.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – миалгия, артралгия, увеличение риска травм и переломов.
Лабораторные показатели: часто – изменение лабораторных показателей функции печени; нечасто – повышение активности «печеночных» ферментов, изменение электрокардиограммы (удлинение интервала QT), гипонатриемия.
Прочие: часто — слабость; нечасто – отеки; редко — гипертермия.
1— имеются сообщения о случаях суицидальных настроений и суицидального поведения во время приема эсциталопрама или сразу же после прекращения лечения.
2 — сообщения о данных явлениях поступили в отношении лечебного класса СИОЗС.
В пострегистрационный период были отмечены случаи удлинения интервала QT и вентрикулярной аритмии, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт», преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или ранее существующим удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. В двойных-слепых плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев изменение от базового значения QTc (коррекция по формуле Фридеричиа) составило 4.3 мсек при дозе 10 мг/сут. и 10.7 мсек – при 30 мг/сут.
Класс-эффект
При проведении эпидемиологических исследований с участием пациентов в возрасте 50 лет и более сообщалось о повышенном риске переломов костей у пациентов, получающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к данному риску, неизвестен.
Симптомы отмены после окончания лечения
Прекращение приема СИОЗС/СИОЗСН (селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина) (особенно резкая), как правило, приводит к возникновению симптомов «отмены». Наиболее часто наблюдаются головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезию и ощущения прохождения тока), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сны), возбуждение или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и расстройство зрения. Как правило, данные явления носят легкую или умеренную степень тяжести и проходят самостоятельно, однако у некоторых пациентов они могут принимать тяжелую форму и быть более продолжительными. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к эсциталопраму или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав этого препарата;
- эсциталопрам не следует применять в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), МАО-А (МАО-А) или обратимыми неселективными ингибиторами МАО;
- эсциталопрам противопоказан при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT на ЭКГ (в частности, с пимозидом, антиаритмическими препаратами IA и III классов, трициклическими антидепрессантами, макролидами), а так же при врожденном удлинении интервала QT;
- детский возраст до 18 лет является противопоказанием для применения эсциталопрама, так как эффективность и безопасность его применения в этом возрасте не установлена;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- непереносимость лактозы;
- дефицит лактазы;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), маниакальные расстройства (в т.ч. в анамнезе), фармакологически неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными попытками, сахарный диабет, электросудорожная терапия; пожилой возраст (старше 65 лет), цирроз печени, склонность к кровотечениям; одновременный прием с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности, триптофаном, лекарственными препаратами, содержащими зверобой продырявленный, литий; с препаратами, вызывающими гипонатриемию, пероральными антикоагулянтами и другими лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови; с препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19, этанолом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует назначать препарат Эсциталопрам беременным и кормящим грудью женщинам, если потенциальная клиническая польза не преобладает над теоретическим риском, т.к. безопасность применения препарата в период беременности и лактации у женщины не установлена.
Во время исследований репродуктивной токсичности эсциталопрама на крысах наблюдалась эмбриофетотоксичность, однако не было установлено повышение количества врожденных пороков. Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденным следует установить наблюдение.
В случае, если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие синдрома «отмены». В случае применения матерью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗС/СИОЗСН) на поздних сроках беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: стойкая легочная гипертензия, дыхательная недостаточность, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертония, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость или бессонница. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома «отмены» или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 ч после рождения.
Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение СИОЗС/СИОЗСН во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии новорожденных с частотой до 5 случаев на 1000 при частоте в общей популяции 1-2 на 1000.
Препарат в незначительных количествах выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата в период лактации рекомендуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Фертильность
Проводимые на животных исследования показали, что эсциталопрам может влиять на качество спермы. Случаи из медицинской практики, включающие применение СИОЗС, показали, что воздействие на качество спермы обратимо. До настоящего момента воздействия на фертильность человека обнаружено не было.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени прием препарата ограничивают минимальными рекомендуемыми дозами.
Применение при нарушениях функции почек
При слабо и умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется, при тяжелых нарушениях функции почек требуется соблюдать осторожность.
Применение у детей
Детский возраст до 18 лет является противопоказанием для применения эсциталопрама, так как эффективность и безопасность его применения в этом возрасте не установлена.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов требуется снижение дозы эсциталопрама.
Особые указания
Детский возраст до 18 лет является противопоказанием для применения эсциталопрама, так как эффективность и безопасность его применения в этом возрасте не установлена.
В связи с возможностью суицидальных попыток, у больных депрессией необходимо тщательное наблюдение за пациентами в начале лечения и назначение минимальных эффективных доз для снижения риска передозировки. Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.
Выраженным депрессиям свойственен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения необходим постоянный врачебный контроль, надзор за поведением пациентов и организация хранения и выдачи лекарственных средств лишь доверенными лицами. При лечении панических расстройств с назначением антидепрессантов и/или бензодиазепинов, у некоторых больных в ответ на начатое лечения значительно усиливается тревога или беспокойство. Это состояние, называемое специалистами «патологическим растормаживанием» или просто «парадоксальной тревогой», рассматривается как редкое явление, хотя данная патологическая реакция была неоднократно документально зафиксирована в научной литературе. Эта «парадоксальная тревога» обычно уменьшается в течение первых двух недель после начала лечения. Рекомендуется начать с низкой дозы, чтобы уменьшить риск парадоксальной тревоги. Отмена препарата в данном случае рекомендована, если подобная парадоксальная реакция длительно не исчезает, и если подобные осложнения терапии превышают пользу от проводимого лечения.
У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении препарата Эсциталопрам или любых других антидепрессантов у данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений поведения, а также суицидальных наклонностей.
Эсциталопрам может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT на ЭКГ, что может привести к нарушению сердечного ритма.
Гипонатриемия развивается из-за нарушений секреции антидиуретического гормона, особенно высокий уровень риска у женщин старшего возраста.
На фоне приема эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с риском развития кровотечений, а также принимающих пероральные антикоагулянты и препараты, влияющие на свертываемость крови.
Лечение препаратом Эсциталопрам может изменять гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом. Доза инсулина и/или пероральных гипогликемических средств должна быть скорректирована.
Редко возможно развитие акатизии, характеризующейся постоянным или периодически возникающим чувством внутреннего двигательного беспокойства и проявляющейся в неспособности долго сидеть спокойно в одной позе или долго оставаться без движения. Проходит в течение первых недель лечения.
У пациентов с биполярным расстройством или с маниями/гипоманиями в анамнезе могут возникать мании. Тогда лечение препаратом Эсциталопрам необходимо прекратить.
Необходимо с осторожностью применять Эсциталопрам при наличии лекарственной зависимости (в т.ч. в анамнезе) и эпилептических припадков в анамнезе. В случае развития судорожных припадков, а также у больных с эпилепсией при увеличении частоты судорожных припадков препарат Эсциталопрам, также как и другие препараты группы СИОЗС, следует отменить. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией.
Эсциталопрам не следует применять в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).
При слабо и умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется, при тяжелых нарушениях функции почек требуется соблюдать осторожность. При нарушении функции печени прием препарата ограничивают минимальными рекомендуемыми дозами. У пожилых пациентов требуется снижение дозы эсциталопрама.
При развитии маниакального состояния препарат следует отменить.
Клинический опыт одновременного применения препарата Эсциталопрам и электросудорожной терапии является недостаточным, поэтому требуется осторожность.
В начале лечения могут возникать бессонница и ощущения беспокойства, что может быть решено путем коррекции начальной дозы.
Не выявлено взаимодействие эсциталопрама с алкоголем. Однако, как и в случае с другими антидепрессантами, следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего периода лечения препаратом.
Резкое прекращение терапии препаратом Эсциталопрам может привести к синдрому «отмены». Могут возникнуть такие нежелательные реакции как головокружение, головные боли, тошнота. Чтобы избежать возникновения синдрома «отмены» необходима постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель. Врач решает этот вопрос индивидуально: для некоторых пациентов может понадобиться срок 2-3 месяца или более.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения препаратом Эсциталопрам пациентам не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами. Пациент должен быть проинформирован о потенциальной опасности влияния эсциталопрама на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Передозировка
Симптомы передозировки: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, в редких случаях возможно развитие серотонинового синдрома, судорог и комы, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST, зубца T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение функции внешнего дыхания, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.
Кома и летальные случаи передозировки эсциталопрамом являются крайне редкими, большинство из них включают одновременную передозировку с другими лекарственными средствами.
Лечение передозировки: специфический антидот отсутствует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка (как можно скорее после приема препарата внутрь), обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Рекомендуется ЭКГ мониторирование функции сердечно-сосудистой системы (возможны аритмии, в т.ч. фатальные) и мониторинг дыхательной системы
Лекарственное взаимодействие
Фармакодинамические взаимодействия
Противопоказано совместное применение
С необратимыми неселективными ингибиторами МАО
Сообщалось о случаях серьезных нежелательных реакций у пациентов, получающих комбинированную терапию СИОЗС и необратимыми неселективными ингибиторами МАО, а также у пациентов, недавно прекративших терапию СИОЗС и начавших терапию такими ингибиторами МАО. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми неселективными ингибиторами МАО. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно назначать лечение необратимыми неселективными ингибиторами МАО.
С обратимыми селективными ингибиторами МАО типа А (моклобемид)
Из-за риска развития серотонинового синдрома совместное применение эсциталопрама с обратимыми селективными ингибиторами МАО, такими, как моклобемид, противопоказано. Если есть обоснованная необходимость в применении такой комбинации, лечение стоит начинать с минимальной рекомендуемой дозы под усиленным клиническим наблюдением.
С обратимыми неселективными ингибиторами МАО (линезолид)
Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО и не должен применять у пациентов, получающих терапию эсциталопрамом. Если есть обоснованная необходимость в применении такой комбинации, лечение стоит начинать с минимальных доз под внимательным клиническим наблюдением.
С необратимыми селективными ингибиторами МАО типа В (селегилин)
Необходима осторожность в случае совместного применения эсциталопрама и необратимого селективного ингибитора МАО типа В селегилина из-за риска развития серотонинового синдрома. Селегилин в дозах до 10 мг в день успешно применялся совместно с рацемированным циталопрамом.
Со средствами, удлиняющими интервал QT
Недопустимо применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмики (прокаинамид, амиодарон и др.), антипсихотические средства/нейролептики (например, пимозид, производные фенотиазина (хлорпромазин, трифлуоперазин, тиоридазин и др.), производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол и др.), трициклические и тетрациклические антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин, мапротилин и др.), СИОЗС и подобные им антидепрессанты (например, флуоксетин, венлафаксин и др.), противомикробные препараты (макролидные антибиотики и их аналоги, например, эритромицин, кларитромицин; производные хинолона и фторхинолона: спарфлоксацин, моксифлоксацин; пентамидин), противогрибковые средства азолового ряда (кетоконазол, флуконазол), домперидон, ондансетрон, поскольку эсциталопрам в дозах, превышающих 20 мг в сутки, может вызвать аномальные изменения электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ) и привести к нарушению сердечного ритма (в т.ч. развитие аритмий по типу «пируэт»), которое может оказаться фатальным.
Совместное применение Эсциталопрама должно выполняться с осторожностью при использовании
Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности
Эсциталопрам может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном приеме других средств, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, СИОЗС, нейролептиков – производных фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона; мефлохина и трамадола).
Серотонинергические лекарственные препараты
Желательно не сочетать прием препарата Эсциталопрам с серотонинергическими препаратами, такими как суматриптан или другие триптаны, а также трамадол, так как это может привести к развитию серотонинового синдрома.
Литий, триптофан
При одновременном применении с триптофаном или с препаратами лития зарегистрированы случаи усиления действия эсциталопрама.
Зверобой продырявленный
Одновременное применение эсциталопрама и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению побочных эффектов.
Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови
При одновременном применении эсциталопрама с непрямыми антикоагулянтами и другими средствами, влияющими на свертывание крови (например, атипичными нейролептиками и производными фенотиазина, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами, тиклопидином и дипиридамолом) может возникнуть нарушение свертывания крови. В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим регулярный мониторинг свертываемости крови.
При одновременном назначении с варфарином протромбиновое время возрастает на 5%.
Не выявлено взаимодействие эсциталопрама с алкоголем. Однако, как и в случае с другими антидепрессантами, следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего периода лечения препаратом.
Фармакокинетические взаимодействия
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама
Метаболизм эсциталопрама осуществляется в основном при помощи фермента CYP2C19. CYP3A4 и CYP2D6 также могут участвовать в метаболизме, хотя и в меньшей степени. Метаболизм основного метаболита, S-ДЦТ (деметилированный эсциталопрам), частично катализируется CYP2D6.
Одновременное введение эсциталопрама и омепразола 30 мг раз в день (ингибитор CYP2C19) привело к умеренному (приблизительно на 50%) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременное введение эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в день (общий ингибитор ферментов средней силы) привело к умеренному (приблизительно на 70%) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Эсциталопрам необходимо с осторожностью комбинировать с циметидином. Рекомендуется корректировка дозы.
Таким образом, препарат нужно с осторожностью комбинировать с ингибиторами CYP2C19 (такими как омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) или циметидином. После отслеживания побочных эффектов, вызванных одновременным применением других препаратов, может потребоваться снижение дозы эсциталопрама.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств
Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов с узким терапевтическим диапазоном, которые в основном метаболизируется данным ферментом, например флекаинида, пропафенона и метопролола (для использования при сердечной недостаточности), или некоторых лекарственных препаратов, воздействующих на ЦНС, которые в основном метаболизируются CYP2D6, например, антидепрессантов, таких как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин или нейролептиков, таких как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Может быть рекомендована корректировка дозы.
Одновременный прием препарата с дезипрамином или метопрололом привел к двукратному увеличению концентрации данных субстратов CYP2D6 в плазме крови.
Исследования in vitro показали, что эсциталопрам может также быть слабым ингибитором CYP2C19. Рекомендуется с осторожностью использовать препарат одновременно с лекарственными средствами, метаболизируемыми CYP2C19
Условия хранения препарата Эсциталопрам-АЛСИ
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Эсциталопрам-АЛСИ
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
АЛСИ ФАРМА АО
(Россия)
|
|
117335 Москва |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ленуксин®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Мирацитол
(ABDI IBRAHIM ILAC SAN. VE TIC., Турция)
Селектра
(ABBOTT PRODUCTS OPERATIONS, Швейцария)
Ципралекс
(H.LUNDBECK, Дания)
Элицея®
(КРКА-РУС, Россия)
Элицея® КУ-Таб®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)
Эсциталопрам
(Березовский фармацевтический завод, Россия)
Эсциталопрам
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Эсциталопрам Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Эсциталопрам-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Все аналоги
Эсциталопрам-АЛСИ — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003048
Торговое наименование препарата
Эсциталопрам-АЛСИ
Международное непатентованное наименование
Эсциталопрам
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:
действующее вещество: эсциталопрама оксалат — 6,39 мг (в пересчете на эсциталопрам 5,00 мг);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 48,01 мг, крахмал прежелатинизированный — 24,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,80 мг, магния стеарат — 0,80 мг;
пленочная оболочка: Опадрай II белый (31F28678) (лактозы моногидрат — 1,15 мг, гипромеллоза — 0,90 мг, титана диоксид — 0,83 мг, макрогол 3000 — 0,32 мг) — 3,20 мг.
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:
действующее вещество: эсциталопрама оксалат — 12,78 мг (в пересчете на эсциталопрам 10,00 мг);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 96,02 мг, крахмал прежелатинизированный — 48,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,60 мг, магния стеарат — 1,60 мг;
пленочная оболочка: Опадрай II белый (31F28678) (лактозы моногидрат — 2,30 мг, гипромеллоза — 1,80 мг, титана диоксид — 1,66 мг, макрогол 3000 — 0,64 мг) — 6,40 мг.
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг содержит:
действующее вещество: эсциталопрама оксалат — 25,56 мг (в пересчете на эсциталопрам 20,00 мг);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 192,04 мг, крахмал прежелатинизированный — 96,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 3,20 мг, магния стеарат — 3,20 мг;
пленочная оболочка: Опадрай II белый (31F28678) (лактозы моногидрат — 4,60 мг, гипромеллоза — 3,60 мг, титана диоксид — 3,32 мг, макрогол 3000 — 1,28 мг) — 12,80 мг.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе — внутренний слой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антидепрессант
Код АТХ
N06AB10
Фармакодинамика:
Эсциталопрам — антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) с высокой аффинностью к первичному активному центру. Эсциталопрам также связывается с аллостерическим центром белка-транспортера серотонина с аффинностью ниже в 1000 раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию образного захвата серотонина.
Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A, 5-НТ2-рецепторы, дофаминовые D1 и D2 -рецепторы, α1, α2, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1, мускариновые, холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.
Ингибирование обратного захвата 5-НТ является единственным возможным механизмом действия, который объясняет фармакологическое и клиническое воздействие эсциталопрама.
Эсциталопрам является S-энантиомером рацемического циталопрама с собственной лечебной активностью. Доказано, что R-энантиомер не является инертным, а противодействует серотонинергическим свойствам и соответствующим фармакологическим аффектам S-энантиомерa.
Фармакокинетика:
Всасывание
Абсолютная о недоступность эсциталопрама составляет 80% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается в среднем через 4 часа после многократного применения.
Распределение
Кажущийся объем распределения после перорального приема составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама с белками плазмы крови человека — не более 80% (в среднем около 56%). Проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Эсциталопрам метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием цитохрома Р450. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Ингибирование одного из этих ферментов может быть компенсировано другими ферментами.
В плазме крови человека преобладает эсциталопрам в неизмененном виде. В равновесном состоянии концентрация S-ДЦТ (эс-деметилциталопрам) в плазме составляет примерно 33% от концентрации эсциталопрама. Уровень S-ДДЦТ (эс-дидеметилциталопрам) не определялся у большинства субъектов. Исследования in vitro показали, что метаболиты не вносят существенного вклада в антидепрессивное действие эсциталопрама.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) эсциталопрама после многократного применения составляет 27-32 часа. Общий клиренс при пероральном применении составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его метаболиты выводятся как через печень (метаболический путь), так и через почки, при этом большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой.
Линейность фармакокинетики
Фармакокинетика эсциталопрама носит линейный дозозависимый характер. Равновесная концентрация в плазме (Css) устанавливается примерно через 1 неделю терапии. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (в диапазоне от 20 до 125 нмоль/л) достигается при ежедневной дозе 10 мг.
Пациенты в возрасте старше 65 лет
У пожилых (старше 65 лет) наблюдается более продолжительный период полувыведения и более низкие величины клиренса по сравнению с более молодыми пациентами. Количество вещества эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя «площадь под кривой» (AUC) у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов со сниженной функцией печени эсциталопрам выводится более медленно, клиренс эсциталопрама снижается приблизительно на 37%. Период полувыведения эсциталопрама почти в два раза увеличен и равновесные концентрации эсциталопрама в плазме почти в два раза выше но сравнению с пациентами с нормальной функцией печени после приема аналогичной дозы.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легкой и умеренной степенью снижения функции почек выведение эсциталопрама протекает более медленно (клиренс снижается приблизительно на 17%) без значимого влияния на фармакокинетику. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) требуется осторожность.
Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19
У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.
Показания:
— Депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
— панические расстройства с/без агорафобии;
— социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
— генерализованное тревожное расстройство;
— обсессивно-компульсивное расстройство.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к эсциталопраму или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав этого препарата;
— Эсциталопрам-АЛСИ не следует применять в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), моноаминоксидазы-А (МАО-А) или обратимыми неселективными ингибиторами МАО;
— Эсциталопрам-АЛСИ противопоказан при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT на ЭКГ (в частности, с пимозидом, антиаритмическими препаратами IA и III классов, трициклическими антидепрессантами, макролидами), а также при врожденном удлинении интервала QT;
— детский возраст до 18 лет является противопоказанием для применения эсциталопрама. гак как эффективность и безопасность его применения в этом возрасте не установлена;
— беременность, период грудного вскармливания;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), маниакальные расстройства (в т.ч. в анамнезе), фармакологически неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными попытками, сахарный диабет, электросудорожная терапия; пожилой возраст (старше 65 лет), цирроз печени, склонность к кровотечениям; одновременный прием с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности, триптофаном, лекарственными препаратами, содержащими зверобой продырявленный, литий; с препаратами, вызывающими гипонатриемию, пероральными антикоагулянтами и другими лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови; с препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19, этанолом.
Беременность и лактация:
Применение при беременности
Не следует назначать препарат Эсциталопрам-АЛСИ беременным и кормящим грудью женщинам, сели потенциальная клиническая польза не преобладает над теоретическим риском, т.к. безопасность применения препарат в период беременности и лактации у женщины не установлена.
Во время исследований репродуктивной токсичности эсциталопрама на крысах наблюдалась эмбриофетотоксичность, однако не было установлено повышение количества врожденных пороков. Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденным следует установить наблюдение.
В случае, если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие синдрома «отмены». В случае применения матерью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗС/СИОЗСН) на поздних сроках беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: стойкая легочная гипертензия, дыхательная недостаточность, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертония, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость или бессонница. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома «отмены» или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 ч после рождения.
Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение СИОЗС/СИОЗСН во время беременности, особенно па поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии новорожденных с частотой до 5 случаев на 1000 при частоте в общей популяции 1-2 на 1000.
Применение в период грудного вскармливания
Препарат в незначительных количествах выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата в период лактации рекомендуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Фертильность
Проводимые на животных исследования показали, что эсциталопрам может влиять на качество спермы. Случаи из медицинской практики, включающие применение СИОЗС, показали, что воздействие на качество спермы обратимо. До настоящего момента воздействия на фертильность человека обнаружено не было.
Способ применения и дозы:
Эсциталопрам-АЛСИ принимают внутрь один раз в сутки (не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости) вне зависимости от приема пиши. Препарат можно применять в любое время суток, желательно принимать препарат в одно и то же время суток. Рекомендуется регулярно осуществлять оценку проводимого лечения.
Депрессивные эпизоды
Обычно начинают с приема 10 мг эсциталопрама 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии необходимо продолжать терапию еще в течение, как минимум, 6 месяцев для закрепления полученного эффекта.
Панические расстройства с/без агорафобии
При панических расстройствах в течение первой недели лечения рекомендуемая доза — 5 мг в сутки, затем дозу повышают до 10 мг в сутки. Суточная доза, в зависимости от индивидуальной реакции больного, в дальнейшем может быть увеличена до 20 мг в сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения 15 зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг в сутки или увеличена до максимальной 20 мг в сутки. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Генерализованное тревожное расстройство
Рекомендуемая начальная доза 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки.
Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг в сутки.
Обсессивно-компульсивное расстройство
Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза в последствии может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется курс лечения не менее 1 года.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Рекомендуется использовать половину обычной рекомендуемой дозы т.е. 5 мг в сутки. Максимальная доза для пожилых пациентов 10 мг в сутки.
Пациенты с почечной недостаточностью
При хронической почечной недостаточности легкой и умеренной степени выраженности коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) препарат следует применять с осторожностью под контролем врача.
Пациенты с печеночной недостаточностью
При легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс А или В но шкале Чайлд-Пью) рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) необходимо соблюдать осторожность при титровании, лечение проводить под пристальным контролем врача.
Сниженная активность изофермента CYP2C19
Для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
Отмена препарата
Следует избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения эсциталопрамом доза препарата должна снижаться постепенно с интервалом в 1-2 недели во избежание возникновения синдрома «отмены». При непереносимости снижения дозы возможно возобновление приема препарата в прежней дозе или снижение дозы с большим интервалом. Врач решает этот вопрос индивидуально: для некоторых пациентов может понадобиться срок 2-3 месяца или более.
Побочные эффекты:
Побочные реакции на фоне использования эсциталопрама наблюдаются в течение первых одной-двух недель лечения и обычно существенно ослабевают по мере продолжения терапии и улучшения состояния больных.
Частота нежелательных побочных реакций (по классификации ВОЗ): очень часто — ≥10%; часто — ≥ 1%, но < 10%; нечасто — ≥0,1%, но < 1%; редко — ≥ 0,01%, но <0,1%; очень редко — < 0,01%, неизвестно — в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют.
Возможно появление следующих побочных реакций:
Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно — тромбоцитопения.
Аллергические реакции: нечасто — повышенная чувствительность; очень редко — анафилактические реакции.
Со стороны центральной нервной системы: очень часто — сонливость, головная боль, тремор, головокружение; часто — мигрень, парестезия, расстройство сна; нечасто — экстрапирамидные расстройства, синкопальные состояния, нарушения вкусовых ощущений; редко — серотониновый синдром (сочетание возбуждения, тремора, миоклонуса и гипертермии); неизвестно — дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства.
Со стороны психической сферы: очень часто — ажитация, нервозность; часто — снижение либидо, нарушение оргазма (у женщин), беспокойство, спутанность сознания, сонливость, нарушение концентрации внимания, странные сновидения, амнезия; нечасто — агрессия, деперсонализация, галлюцинации, эйфория, повышение либидо, бруксизм, панические атаки; неизвестно — мании, суицидальные мысли1, психомоторное возбуждение, акатизия2.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота; часто — диарея, сухость во рту, снижение аппетита или наоборот его повышение, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — гепатит.
Со стороны кожных покровов: очень часто — повышенная потливость, часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — фотосенсибилизация, крапивница, алопеция, пурпура; неизвестно — ангионевротический отек, кровоподтеки (экхимозы).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — ощущение сердцебиения: часто — тахикардия, артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия: редко — брадикардия, снижение артериального давления, аритмия; неизвестно — удлинение интервала QT на ЭКГ.
Со стороны органов кроветворения: редко — геморрагии (например, гинекологические кровотечения, кровотечения желудочно-кишечного тракта).
Со стороны органов чувств: очень часто — нарушение аккомодации; часто — нарушение вкусовых ощущений, нарушения зрения, нечасто — мидриаз, тиннитус (звон в ушах).
Со стороны дыхательной системы: часто — ринит, синусит, зевота; нечасто — кашель, носовое кровотечение: редко — диспноэ, трахеит.
Со стороны репродуктивной системы: часто — нарушение сексуальной функции, а именно нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция, нарушения менструального цикла; нечасто — метроррагия, меноррагия; неизвестно — галакторея, приапизм.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — болезненное мочеиспускание, задержка мочи.
Метаболические нарушения: часто — снижение или повышение аппетита, увеличение веса; нечасто — снижение веса; редко — недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ), гипонатриемия, гипокалиемия; неизвестно — анорексия2.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — миалгия, артралгия, увеличение риска травм и переломов.
Лабораторные показатели: часто — изменение лабораторных показателей функции печени; нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов, изменение электрокардиограммы (удлинение интервала QT), гипонатриемия.
Прочие: часто — слабость; нечасто — отеки; редко — гипертермия.
1— имеются сообщения о случаях суицидальных настроений и суицидального поведения во время приема эсциталопрама или сразу же после прекращения лечения.
2— сообщения о данных явлениях поступили в отношении лечебного класса СИОЗС.
В пострегистрационный период были отмечены случаи удлинения интервала QT и вентрикулярной аритмии, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт», преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или ранее существующим удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев изменение от базового значения QTc (коррекция по формуле Фридеричиа) составило 4,3 мсек при дозе 10 мг/сут и 10,7 мсек — при 30 мг/сут.
Класс-эффект
При проведении эпидемиологических исследований с участием пациентов в возрасте 50 лет и более сообщалось о повышенном риске переломов костей у пациентов, получающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к данному риску, неизвестен.
Симптомы отмены после окончания лечения
Прекращение приема СИОЗС/СИОЗСН (селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина) (особенно резкое), как правило, приводит к возникновению симптомов «отмены». Наиболее часто наблюдаются головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезию и ощущения прохождения тока), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сны), возбуждение или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и расстройство зрения. Как правило, данные явления носят легкую или умеренную степень тяжести и проходят самостоятельно, однако у некоторых пациентов они могут принимать тяжелую форму и быть более продолжительными. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.
Передозировка:
Симптомы передозировки: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, в редких случаях возможно развитие серотонинового синдрома, судорог и комы, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента SТ, зубца Т, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение функции внешнего дыхания, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.
Кома и легальные случаи передозировки эсциталопрамом являются крайне редкими, большинство из них включают одновременную передозировку с другими лекарственными средствами.
Лечение передозировки: специфический антидот отсутствует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка (как можно скорее после приема препарата внутрь), обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Рекомендуется ЭКГ мониторирование функции сердечно-сосудистой системы (возможны аритмии, в т.ч. фатальные) и мониторинг дыхательной системы.
Взаимодействие:
Фармакодинамические взаимодействия:
Противопоказано совместное применение:
С необратимыми неселективными ингибиторами МАО
Сообщалось о случаях серьезных нежелательных реакций у пациентов, получающих комбинированную терапию СИОЗС и необратимыми неселективными ингибиторами МАО, а также у пациентов, недавно прекративших терапию СИОЗС и начавших терапию такими ингибиторами МАО. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.
Эсциталопрам-АЛСИ может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми неселективными ингибиторами МАО. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно назначать лечение необратимыми неселективными ингибиторами МАО.
С обратимыми селективными ингибиторами МАО типа А (моклобемид)
Из-за риска развития серотонинового синдрома совместное применение эсциталопрама с обратимыми селективными ингибиторами МАО, такими, как моклобемид, противопоказано. Если есть обоснованная необходимость в применении такой комбинации, лечение стоит начинать с минимальной рекомендуемой дозы под усиленным клиническим наблюдением.
С обратимыми неселективными ингибиторами МАО (линезолид)
Антибиотик линезолид являемся обратимым неселективным ингибитором МАО и не должен применять у пациентов, получающих терапию эсциталопрамом. Если есть обоснованная необходимость в применении такой комбинации, лечение стоит начинать с минимальных доз под внимательным клиническим наблюдением.
С необратимыми селективными ингибиторами МАО типа В (селегилин)
Необходима осторожность в случае совместного применения эсциталопрама и необратимого селективного ингибитора МАО типа В селегилина из-за риска развития серотонинового синдрома. Селегилин в дозах до 10 мг в день успешно применялся совместно с рацемированным циталопрамом.
Со средствами, удлиняющими интервал QТ
Недопустимо применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмики (прокаинамид, амиодарон и др.), антипсихотические средства/нейролептики (например, пимозид, производные фенотиазина (хлорпромазин, трифлуоперазин, тиоридазин и др.), производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол и др.), трициклические и тетрациклические антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин, мапротилин и др.), СИОЗС и подобные им антидепрессанты (например, флуоксетин, венлафаксин и др.), противомикробные препараты (макролидные антибиотики и их аналоги, например, эритромицин, кларитромицин; производные хинолина и фторхинолона: спарфлоксацин, моксифлоксацин; пентамидин), противогрибковые средства азолового ряда (кетоконазол, флуконазол), домперидон, ондансетрон, поскольку эсциталопрам в дозах, превышающих 20 мг в сутки, может вызвать аномальные изменения электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ) и привести к нарушению сердечного ритма (в т.ч. развитие аритмии по типу «пируэт»), которое может оказаться фатальным.
Совместное применение эсциталопрама должно выполняться с осторожностью при использовании:
Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности
Эсциталопрам-АЛСИ может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном приеме других средств, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, СИОЗС, нейролептиков — производных фенотиазина, тиоксантсна и бутирофенона; мефлохина и трамадола).
Серотонинергические лекарственные препараты
Желательно не сочетать прием препарата Эсциталопрам-АЛСИ с серотонинергическими препаратами, такими как суматриптан или другие триптаны, а также трамадол, так как это может привести к развитию серотонинового синдрома.
Литий, триптофан
При одновременном применении с триптофаном или с препаратами лития зарегистрированы случаи усиления действия эсциталопрама.
Зверобoй продырявленный
Одновременное применение эсциталопрама и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению побочных эффектов.
Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови
При одновременном применении эсциталопрама с непрямыми антикоагулянтами и другими средствами, влияющими на свертывание крови (например, атипичными нейролептиками и производными фенотиазина, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами, тиклопидином и дипиридамолом) может возникнуть нарушение свертывания крови. В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим регулярный мониторинг свертываемости крови.
При одновременном назначении с варфарином протромбиновое время возрастает на 5%.
Не выявлено взаимодействие эсциталопрама с алкоголем. Однако, как и в случае с другими антидепрессантами, следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего периода лечения препаратом.
Фармакокинетические взаимодействия
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама
Метаболизм эсциталопрама осуществляется в основном при помощи фермента CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 также могут участвовать в метаболизме, хотя и в меньшей степени. Метаболизм основного метаболита, S-ДЦТ (деметилированный эсциталопрам), частично катализируется CYP2D6.
Одновременное введение эсциталопрама и омепразола 30 мг раз в день (ингибитор CYP2C19) привело к умеренному (приблизительно на 50%) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременное введение эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в день (общий ингибитор ферментов средней силы) привело к умеренному (приблизительно на 70%) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Эсциталопрам необходимо с осторожностью комбинирован с циметидином. Рекомендуется корректировка дозы.
Таким образом, препарат нужно с осторожностью комбинировать с ингибиторами CYP2C19 (такими как омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) или циметидином. После отслеживания побочных эффектов, вызванных одновременным применением других препаратов, может потребоваться снижение дозы эсциталопрама.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств
Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов с узким терапевтическим диапазоном, которые в основном метаболизируются данным ферментом, например флекаинида, пропафенона и метопролола (для использования при сердечной недостаточности), или некоторых лекарственных препаратов, воздействующих на ЦНС, которые в основном метаболизируются CYP2D6, например, антидепрессантов, таких как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин или нейролептиков, таких как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Может быть рекомендована корректировка дозы.
Одновременный прием препарата с дезипрамином или метопрололом привел к двукратному увеличению концентрации данных субстратов CYP2D6 в плазме крови.
Исследования in vitro показали, что эсциталопрам может также быть слабым ингибитором CYP2C19. Рекомендуется с осторожностью использовать препарат одновременно с лекарственными средствами, метаболизируемыми CYP2C19.
Особые указания:
Детский возраст до 18 лет является противопоказанием для применения эсциталопрама, так как эффективность и безопасность его применения в этом возрасте не установлена.
В связи с возможностью суицидальных попыток, у больных депрессией необходимо тщательное наблюдение за пациентами в начале лечения и назначение минимальных эффективных доз для снижения риска передозировки. Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.
Выраженным депрессиям свойственен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения необходим постоянный врачебный контроль, надзор за поведением пациентов и организация хранения и выдачи лекарственных средств лишь доверенными лицами.
При лечении панических расстройств с назначением антидепрессантов и/или бензодиазепинов у некоторых больных в ответ на начатое лечения значительно усиливается тревога или беспокойство. Это состояние, называемое специалистами «патологическим растормаживанием» или просто «парадоксальной тревогой«, рассматривается как редкое явление, хотя данная патологическая реакция была неоднократно документально зафиксирована в научной литературе. Эта «парадоксальная тревога» обычно уменьшается в течение первых двух педель после начала лечения. Рекомендуется начать с низкой дозы, чтобы уменьшить риск парадоксальной тревоги. Отмена препарата в данном случае рекомендована, если подобная парадоксальная реакция длительно не исчезает, и если подобные осложнения терапии превышают пользу от проводимого лечения.
У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Полому при назначении препарата Эсциталопрам-АЛСИ или любых других антидепрессантов у данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений поведения, а также суицидальных наклонностей.
Эсциталопрам-АЛСИ может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT на ЭКГ, что может привести к нарушению сердечного ритма.
Гипонатриемия развивается из-за нарушений секреции антидиуретического гормона, особенно высокий уровень риска у женщин старшего возраст.
На фоне приема эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с риском развития кровотечений, а также принимающих пероральные антикоагулянты и препараты, влияющие на свертываемость крови.
Лечение препаратом Эсциталопрам-АЛСИ может изменять гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом. Доза инсулина и/или пероральных гипогликемических средств должна быть скорректирована.
Редко возможно развитие акатизии, характеризующейся постоянным или периодически возникающим чувством внутреннего двигательного беспокойства и проявляющейся в неспособности долго сидеть спокойно в одной позе или долго оставаться без движения. Проходит в течение первых недель лечения.
У пациентов с биполярным расстройством или с маниями/гипоманиями в анамнезе могут возникать мании. Тогда лечение препаратом Эсциталопрам-АЛСИ необходимо прекратить.
Необходимо с осторожностью применять Эсциталопрам-АЛСИ при наличии лекарственной зависимости (в т.ч. в анамнезе) и эпилептических припадков в анамнезе. В случае развития судорожных припадков, а также у больных с эпилепсией при увеличении частоты судорожных припадков препарат Эсциталопрам-АЛСИ так же, как и другие препараты группы СИОЗС, следует отменить. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией.
Эсциталопрам не следует применять в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (см. раздел «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
При слабо и умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется, при тяжелых нарушениях функции почек требуется соблюдать осторожность.
При нарушении функции печени прием препарата ограничивают минимальными рекомендуемыми дозами.
У пожилых пациентов требуется снижение дозы эсциталопрама.
При развитии маниакального состояния препарат следует отменить.
Клинический опыт одновременного применения препарата Эсциталопрам-АЛСИ и электросудорожной терапии является недостаточным, поэтому требуется осторожность.
В начале лечения могут возникать бессонница и ощущения беспокойства, что может быть решено путем коррекции начальной дозы.
Не выявлено взаимодействие эсциталопрама с алкоголем. Однако, как и в случае с другими антидепрессантами, следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего периода лечения препаратом.
Резкое прекращение терапии препаратом Эсциталопрам-АЛСИ может привести к синдрому «отмены». Могут возникнуть такие нежелательные реакции как головокружение, головные боли, тошнота. Чтобы избежать возникновения синдрома «отмены» необходима постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель. Врач решает этот вопрос индивидуально: для некоторых пациентов может понадобиться срок 2-3 месяца или более.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения препаратом Эсциталопрам-АЛСИ пациентам не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами. Пациент должен быть проинформирован о потенциальной опасности влияния эсциталопрама на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг и 20 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ЗАО «АЛСИ Фарма», 129272, Москва, ул. Трифоновский тупик, 3, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «АЛСИ Фарма»
Купить Эсциталопрам-АЛСИ в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Рекомендуются более актуальные описания:
-
Селектра
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки, покрытые пленочной оболочкой |
5 мг 10 мг 20 мг |
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Эсциталопрам (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-003256
Дата последнего изменения: 24.01.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Эсциталопрам
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой
Состав
Состав
на одну таблетку
Действующее вещество:
Эсциталопрама
оксалат 12,77 мг, в пересчете на эсциталопрам — 10 мг.
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза
микрокристаллическая силицированная (просолв SMCC) — 124,33 мг, в том
числе: [целлюлоза микрокристаллическая — 121,843 мг, кремния диоксид
коллоидный — 2,487 мг]; кроскармеллоза натрия — 6,90 мг; тальк —
4,50 мг; магния стеарат — 1,50 мг.
Пленочная оболочка:
гипромелоза — 4,50 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0,90 мг, тальк
— 1,25 мг, титана диоксид, Е171 — 0,85 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые,
двояковыпуклой формы с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядра
таблеток имеют белый или почти белый цвет.
Фармакокинетика
Фармакокинетика
эсциталопрама линейна и дозозависима в диапазоне доз от 10 до 30 мг/сут
как при однократном, так и при многократном приеме.
Всасывание
Всасывание
эсциталопрама не зависит от приема пищи. Биодоступность около 80%. Среднее
время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах)
составляет 4 часа после многократного применения.
Распределение
Кажущийся
объем распределения после перорального применения составляет от 12 до
26 л/кг. При применении препарата один раз в сутки, устойчивая равновесная
концентрация в плазме крови (Css) достигается через одну неделю. Средняя величина
равновесной концентрации составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л)
при суточной дозе 10 мг. Связывание с белками плазмы крови — около 56%.
Метаболизм
Биотрансформация
эсциталопрама происходит в печени до S-деметилциталопрама (S-ДЦТ) и S‑дидеметилциталопрама
(S-ДЦЦТ), оба метаболита являются фармакологически активными. После
многократного применения концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно
составляет 28–31% и менее 5% соответственно, от концентрации эсциталопрама.
Эсциталопрам,
по меньшей мере, в 7 и 27 раз обладает более мощным эффектом, чем S‑ДЦТ и
S‑ДДЦТ, соответственно, в ингибировании обратного захвата серотонина, что
указывает на то, что метаболиты эсциталопрама не вносят существенного вклада в
антидепрессивное действие препарата. S-ДЦТ и S-ДДЦТ также не имеют или имеют
очень низкое сродство к серотонинергическим (5‑НТ1–7) или
другими рецепторам, в том числе α- и β‑адренорецепторам,
дофаминовым (D1–5), гистаминовым (H1–3), мускариновым (М1–5)
и бензодиазепиновым рецепторам. S-ДЦТ и S-ДДЦТ также не связываются с
различными ионными каналами, в том числе Na+, K+,
Cl—
и Са2+ каналами.
Метаболизм
эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью
изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6.
Выведение
Период
полувыведения (Т1/2) после многократного применения составляет около
30 часов. Клиренс при пероральном применении (Cloral)
составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период
полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты
выводятся печенью и большая часть — почками, частично в форме глюкуронидов.
При печеночной недостаточности
У
пациентов со сниженной функцией печени клиренс эсциталопрама снижается на 37% и
период полувыведения увеличивается вдвое.
У
пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама
может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого
изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой
активностью изофермента CYP2D6 не отмечается.
При средней степени тяжести почечной недостаточности
клиренс эсциталопрама снижается на 17%. Данные по фармакокинетике эсциталопрама
у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже
20 мл/мин) отсутствуют.
У пожилых
(старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых
пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке
(площадь под кривой «концентрация‑время») и период полувыведения у
пожилых пациентов увеличиваются примерно на 50%.
Фармакодинамика
Эсциталопрам
является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина
(СИОЗС) с минимальным воздействием на обратный захват нейронами норадреналина и
допамина. Механизм антидепрессивного действия эсциталопрама (S‑энантиомера
рацемического циталопрама) основан на его способности избирательно блокировать
обратный захват серотонина (5‑гидрокситриптамина (5-НТ))
пресинаптическими мембранами нейронов головного мозга, что определяет усиление
его серотонинергического действия в центральной нервной системе, ответственного
за развитие антидепрессивного эффекта, и эффективность при лечении панического
и социального тревожного расстройства.
Эсциталопрам
в сравнении с R-энантиомером (правовращающим) обладает в 100 раз более
выраженным эффектом по отношению к ингибированию обратного захвата серотонина.
Эсциталопрам не имеет или обладает очень низким сродством к серотониновым (5-НТ1–7)
или другим рецепторам, в том числе αl-, α2-, β-адренорецепторам,
дофаминовым (D1–5), м‑холинорецепторам, гистаминовым (H1–3),
мускариновым (M1–5), бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам.
Эсциталопрам также не связывается или обладает низким сродством к различным
ионным каналам, включая Na+, K+, Cl—
и Са2+ каналы.
Показания
—
Депрессивные
эпизоды любой степени тяжести.
—
Панические
расстройства с или без агорафобии.
—
Социальное
тревожное расстройство (социальная фобия).
—
Генерализованное
тревожное расстройство.
—
Обсессивно-компульсивное
расстройство.
Противопоказания
—
повышенная
чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата;
—
одновременный
прием неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы;
—
одновременный
прем пимозида;
—
пациенты с
удлинением интервала QT (врожденный синдром удлинения интервала QT);
—
одновременный
прием с препаратами, способными удлинять интервал QT (например,
антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты,
макролиды);
—
детский возраст
до 18 лет. Эсциталопрам не рекомендуется к использованию у пациентов
младше 18 лет, так как эффективность и безопасность его применения у этой
группы пациентов не была установлена.
С осторожностью
Выраженная
почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин),
маниакальные расстройства (в том числе в анамнезе), фармакологически
неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными идеями и попытками (при
приеме препарата повышается риск возникновения суицидальных мыслей и
суицидального поведения особенно в течение первых нескольких месяцев курса
лекарственной терапии, или во время изменений дозы); сахарный диабет, возраст
до 25 лет (в связи с риском развития суицидального поведения); возраст
старше 65 лет, ишемическая болезнь сердца, цирроз печени, склонность к
кровоизлияниям и кровотечениям, гипонатриемия, дефицит изофермента CYP2C19;
одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы‑А (моклобемидом) и
ингибитором моноаминоксидазы-В (селегилином); одновременное применение с
серотонинергическими препаратами: суматриптаном, трамадолом, триптофаном,
фентанилом; препаратами, снижающими порог судорожной готовности, препаратами
лития, препаратами, содержащими зверобой продырявленный; нейролептиками,
бупропионом, пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами,
влияющими на свертываемость крови, нестероидными противовоспалительными
препаратами, препаратами, способными вызвать гипонатриемию, препаратами,
метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19, омепразолом, циметидином,
флувоксамином, дезипрамином, метопрололом, кломипрамином, нортриптилином,
галоперидолом, рисперидоном; электросудорожная терапия, беременность и период
грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности
Не
следует назначать эсциталопрам беременным женщинам, если потенциальная
клиническая польза не преобладает над теоретическим риском, в связи с
недостаточностью данных по эффективности и безопасности его применения у
беременных женщин.
Во
время исследования репродуктивной токсичности эсциталопрама на крысах
наблюдалась эмбриофетотоксичность, однако не было установлено повышение
количества врожденных пороков. Если прием эсциталопрама продолжался на поздних
сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденным следует
установить наблюдение.
В
случае, если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен
незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие синдрома отмены.
В
случае приема матерью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или
селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина на поздних
стадиях беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные
эффекты: стойкая легочная гипертензия, угнетение дыхания, цианоз, апноэ,
судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с кормлением, рвота,
гипогликемия, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная
нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон,
постоянный плач, сонливость, плохой сон. Данные симптомы могут возникать
вследствие развития синдрома отмены или серотонинергического действия. В
большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 ч после
рождения.
Эпидемиологические
данные свидетельствуют о том, что применение селективных ингибиторов обратного
захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и
норадреналина во время беременности, особенно на поздних сроках, может
увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии новорожденных с
частотой до 5 случаев на 1000 при частоте в общей популяции 1–2 на 1000.
Применение в период грудного вскармливания
Эсциталопрам
и его метаболиты проникают в грудное молоко, поэтому во время лечения
эсциталопрамом кормление грудью не рекомендуется.
Фертильность
Проводимые
на животных исследования показали, что эсциталопрам может влиять на качество
спермы. Случаи из медицинской практики, включающие применение селективных
ингибиторов обратного захвата серотонина, показали, что воздействие на качество
спермы обратимы. До настоящего момента воздействия на фертильность человека
обнаружено не было.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Эсциталопрам
назначают перорально один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг (2 таблетки).
Депрессивные эпизоды.
Обычно назначают 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. В зависимости от
индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной —
20 мг (2 таблетки) в сутки.
Антидепрессивный
эффект обычно развивается через 2–4 недели после начала лечения. После
исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 месяцев
необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
Панические расстройства с агорафобией или без нее.
Рекомендуемая начальная доза в течение первой недели терапии составляет
5 мг (1/2 таблетки) с последующим увеличением до 10 мг (1 таблетка) в
сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть
увеличена до максимальной — 20 мг (2 таблетки) в сутки. Максимальный
терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала
лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия).
Обычно назначают 10 мг 1 таблетка) один раз в сутки. В зависимости от
индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной —
20 мг (2 таблетки) в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через
2–4 недели после начала лечения.
Поскольку
социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением,
минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3
месяца. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в
течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Рекомендуется
регулярно проводить оценку проводимого лечения.
Генерализованное тревожное расстройство.
Обычно назначают 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. В зависимости от
индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной —
20 мг (2 таблетки) в сутки. Минимальная рекомендуемая длительность
терапевтического курса составляет 3 месяца. Для предотвращения рецидивов
заболевания допускается длительное применение препарата (6 месяцев и дольше).
Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.
Обсессивно-компульсивное расстройство.
Обычно назначают 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. В зависимости от
индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной —
20 мг (2 таблетки) в сутки.
Поскольку
обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим
течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения
полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для
предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.
Применение у особых групп пациентов
Пожилые пациенты (старше 65 лет):
рекомендуется использовать половину обычной рекомендуемой дозы — 5 мг (1/2
таблетки) в сутки. Максимальная доза — 10 мг (1 таблетка) в сутки.
Снижение функции почек:
при легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции доз не требуется.
Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже
30 мл/мин) препарат назначают с осторожностью.
Снижение функции печени:
при легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс по шкале Чайлд-Пью А
или В) рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения
составляет 5 мг (1/2 таблетки) в сутки. В зависимости от индивидуальной
реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг (1 таблетка) в сутки.
При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат
назначается под пристальным контролем врача.
Сниженная активность изофермента CYP2C19:
для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная
доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг (1/2 таблетки) в
сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть
увеличена до 10 мг (1 таблетка) в сутки.
Прекращение лечения:
при прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1–2 недель
во избежание возникновения синдрома отмены.
Побочные действия
Побочные
эффекты наиболее часто возникают на первой или второй неделе лечения препаратом
и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении
терапии.
Частота
побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему
(классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%),
часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более
0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения,
частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Частота неизвестна
— тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко —
анафилактические реакции.
Нарушения со стороны эндокринной системы:
Частота неизвестна
— недостаточная секреция антидиуретического гормона.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Часто — снижение
аппетита, повышение аппетита, увеличение веса; нечасто
— снижение веса; частота неизвестна
— гипонатриемия, анорексия.
Нарушения психики:
Часто — тревога,
беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); нечасто — бруксизм, ажитация, нервозность,
панические атаки, спутанность сознания; редко
— агрессия, деперсонализация, галлюцинации; частота
неизвестна — мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение.
Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме
эсциталопрама и сразу после отмены терапии.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто — бессонница,
сонливость, головокружение, парестезии, тремор; нечасто — нарушения вкусовых ощущений, нарушение сна,
синкопальные состояния; редко —
серотониновый синдром; частота неизвестна
— дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное
возбуждение, акатизия.
Нарушения со стороны органа зрения:
Нечасто — мидриаз
(расширение зрачка), нарушения зрения; частота
неизвестна — закрытоугольная глаукома.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нечасто — тиннитус (шум
в ушах).
Нарушения со стороны сердца:
Нечасто — тахикардия; редко — брадикардия; частота неизвестна — удлинение интервала
QT на электрокардиограмме.
Были
отмечены случаи удлинения интервала QT и вентрикулярной аритмии, включая
желудочковую тахикардию типа «пируэт», преимущественно у пациентов женского
пола, с гипокалиемией или ранее существующими удлинением интервала QT или
другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. В двойных слепых
плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев изменение от
базового значения QTc (коррекция по формуле Фридеричиа) составило 4,3 мсек
при дозе 10 мг/сут и 10,7 мсек при дозе 30 мг/сут.
Нарушения со стороны сосудов:
Частота неизвестна
— ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения:
Часто — синуситы,
зевота; нечасто — носовое
кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто
— тошнота; часто — диарея,
запоры, рвота, сухость во рту; нечасто
— желудочно‑кишечное кровотечение (в том числе ректальное кровотечение).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Частота неизвестна
— гепатит, нарушения функциональных показателей печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто — повышенная
потливость; нечасто — крапивница,
алопеция, сыпь, зуд; частота неизвестна
— экхимоз, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани:
Часто — артралгия,
миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Часто — задержка
мочи.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Часто — импотенция,
нарушение эякуляции; нечасто —
метроррагия (маточное кровотечение), меноррагия; частота неизвестна — галакторея, приапизм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто — слабость,
гипертермия; нечасто — отеки.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных
исследований:
Часто — изменение
лабораторных показателей функции печени, гипонатриемия и изменения
электрокардиограммы (удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS,
изменение сегмента S‑Т и зубца Т).
Резкая
отмена препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата
норадреналина и серотонина часто приводит к возникновению синдрома отмены. При
этом наиболее часто возникают головокружение, расстройства чувствительности (в
том числе парестезии и ощущения прохождения тока), расстройства сна (в том
числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или
рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль,
диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность,
расстройства зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно и
быстро проходят, однако, у некоторых пациентов они могут проявляться в более
острой форме и/или более длительно. Рекомендуется проводить постепенную отмену
препарата путем снижения его дозы.
Класс-эффект
При
проведении эпидемиологических исследований с участием пациентов в возрасте
50 лет и более сообщалось о повышенном риске переломов костей у пациентов,
получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические
антидепрессанты. Механизм, приводящий к данному риску, неизвестен.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Фармакодинамическое взаимодействие
Неселективные необратимые ингибиторы моноаминоксидазы
Сообщалось
о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме
селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и неселективных
необратимых ингибиторов моноаминоксидазы, а также при начале приема ингибиторов
моноаминоксидазы пациентами, незадолго до этого прекратившими прием селективных
ингибиторов обратного захвата серотонина. В некоторых случаях у пациентов
развивался серотониновый синдром.
Применять
эсциталопрам одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами
моноаминоксидазы запрещено. Прием эсциталопрама может быть начат через 14 дней
после отмены приема необратимых ингибиторов моноаминоксидазы. Перед началом
приема неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы должно пройти не
менее 7 дней после окончания приема эсциталопрама.
Обратимый селективный ингибитор моноаминоксидазы А
(моклобемид)
Из-за
риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется применять эсциталопрам
одновременно с ингибитором моноаминоксидазы A моклобемидом. В случае если прием
такой комбинации препаратов признан клинически необходимым, рекомендуется
начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический
мониторинг состояния пациента. Прием эсциталопрама можно начать, как минимум,
через один день после отмены обратимого ингибитора моноаминоксидазы A
моклобемида.
Необратимый ингибитор моноаминоксидазы В (селегилин)
Из-за
риска развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при
приеме эсциталопрама одновременно с необратимым ингибитором моноаминоксидазы B
селегилином.
Средства, удлиняющие интервал QT
Недопустимо
применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как
антиаритмики (прокаинамид, амиодарон и др.), антипсихотические
средства/нейролептики (например, пимозид, производные фенотиазина
(хлорпромазин, трифлуоперазин, тиоридазин и др.), производные бутирофенона
(галоперидол, дроперидол и др.), трициклические и тетрациклические
антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин, мапротилин и др.), селективные
ингибиторы обратного захвата серотонина и подобные им антидепрессанты (например,
флуоксетин, венлафаксин и др.), противомикробные препараты (макролидные
антибиотики и их аналоги, например, эритромицин, кларитромицин; производные
хинолона и фторхинолона: спарфлоксацин, моксифлоксацин; пентамидин),
противогрибковые средства азолового ряда (кетоконазол, флуконазол), домперидон,
ондансетрон, поскольку эсциталопрам в дозах, превышающих 20 мг в сутки,
может вызвать аномальные изменения электрической активности сердца (удлинение
интервала QT на ЭКГ) и привести к нарушению сердечного ритма (в том числе
развитие аритмий по типу «пируэт»), которое может оказаться фатальным.
Серотонинергические лекарственные препараты
Совместное
применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например,
трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию
серотонинового синдрома.
Лекарственные препараты, снижающие порог судорожной
готовности
Селективные
ингибиторы обратного захвата серотонина могут снижать порог судорожной
готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном с эсциталопрамом
применении других лекарственных препаратов, снижающих порог судорожной
готовности (трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного
захвата серотонина, антипсихотических препаратов (нейролептиков) — производных
фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона, мефлохина, бупропиона и трамадола).
Литий, триптофан
Поскольку
зарегистрированы случаи усиления действия при одновременном применении
селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и лития или триптофана,
рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама
с этими препаратами.
Зверобой продырявленный
Одновременное
применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и препаратов,
содержащих зверобой продырявленный (Hypericum
perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови
Нарушение
свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении
эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами,
влияющими на свертываемость крови (например, атипичными нейролептиками и
производными фенотиазина, большинством трициклических антидепрессантов,
ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными препаратами,
тиклопидином и дипиридамолом). В подобных случаях при начале или окончании
терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.
Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными препаратами может
привести к увеличению числа кровотечений.
Фармакокинетическое взаимодействие
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику
эсциталопрама
Метаболизм
эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В
меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 и
CYP2D6. Метаболизм основного метаболита — деметилированного эсциталопрама —
видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6. Одновременное применение
эсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19) в дозе 30 мг 1
раз/сутки приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации
эсциталопрама в плазме крови.
Одновременное
применение эсциталопрама и циметидина (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и
CYP1A2) в дозе 400 мг 2 раза в сутки приводит к повышению (примерно 70%)
концентрации эсциталопрама в плазме крови. Таким образом, следует назначать с
осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19
(например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом,
тиклопидином) и циметидином. При одновременном применении эсциталопрама и
вышеуказанных препаратов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама на
основе мониторинга побочных эффектов.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных
препаратов
Эсциталопрам
является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при
одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств,
метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический
индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения
при сердечной недостаточности) или лекарственных средств, в основном
метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на центральную
нервную систему, например, антидепрессантов: дезипрамина, кломипрамина,
нортриптилина, или нейролептиков: рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В
этих случаях может потребоваться коррекция дозы.
Одновременное
применение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению
концентрации двух последних препаратов.
Эсциталопрам
может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется
проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и
лекарственных средств, метаболизирующихся CYP2C19.
Взаимодействие с алкоголем
Эсциталопрам
не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое
взаимодействие. Однако, как и в случае с другими антидепрессантами, следует
воздержаться от употребления алкоголя в течение всего периода лечения
препаратом.
Передозировка
Симптомы
При
передозировке эсциталопрамом в основном возникают симптомы со стороны
центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких
случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со
стороны желудочно‑кишечного тракта (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой
системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения
электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).
Кома
и летальные случаи передозировки эсциталопрамом являются крайне редкими,
большинство из них включают одновременную передозировку с другими
лекарственными средствами. Прием дозы в пределах 400–800 мг эсциталопрама
не вызывал тяжелых симптомов.
Лечение
Специфического
антидота не существует. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение:
промывание желудка, назначение энтеросорбентов (в частности активированного
угля), обеспечение постоянного притока свежего воздуха, поддержка функции
внешнего дыхания, адекватная оксигенация легких. Проводят мониторинг функции
сердечно-сосудистой и дыхательной систем наряду с общим симптоматическим и
поддерживающим лечением. Форсированный диурез, гемодиализ и гемосорбция не
эффективны. Исход благоприятный.
Особые указания
Нет
данных о влиянии препарата на детей до 18 лет, в том числе на рост,
половое созревание, когнитивные функции и поведение.
Антидепрессанты
не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за
повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и
мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к
конфронтации и раздражения). Поэтому при назначении препарата Эсциталопрам или
любых других антидепрессантов подросткам и молодым людям (младше 24 лет)
следует соотнести риск суицида и пользы от их применения. В случае принятия
решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под
тщательным наблюдением с целью раннего выявления нарушений или изменений
поведения, а также суицидальных наклонностей.
При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической
группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, включая
эсциталопрам, следует учитывать следующее:
у некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения селективными
ингибиторами обратного захвата серотонина может наблюдаться усиление тревоги.
Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель
лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта
рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Следует
отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется
применение у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках
необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам,
должны быть отменены.
Применение
селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и селективных ингибиторов
обратного захвата норадреналина связано с развитием акатизии — состояния,
которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и
гиперактивностью и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на
одном месте. Такое состояние наиболее вероятно возникает на протяжении первых
нескольких недель терапии. Повышение дозы может навредить пациентам, у которых
возникли такие симптомы.
Эсциталопрам
должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе.
При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.
У
пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень
глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или
пероральных гипогликемических препаратов.
Депрессия
связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе
телесных повреждений и суицида (суицидальные явления). Этот риск сохраняется до
наступления выраженной ремиссии. Поскольку улучшения может не наблюдаться в
течение первых нескольких недель терапии или даже большего промежутка времени,
пациенты должны находиться под постоянным наблюдением до наступления улучшения
их состояния.
Общая
клиническая практика показывает, что на ранних стадиях выздоровления возможно
увеличение риска самоубийства.
Другие
психические состояния, для лечения которых назначают эсциталопрам, могут также
быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных событий и явлений.
Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению
к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими
расстройствами следует соблюдать те же самые предосторожности, что при лечении
пациентов с депрессивным эпизодом.
Пациенты,
имеющие в анамнезе суицидальное поведение, или пациенты со значимым уровнем
размышления на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены
риску суицидальных мыслей или попыток суицида, поэтому во время лечения за ними
должно вестись тщательное наблюдение. Медикаментозное лечение этих пациентов и,
в частности, пациентов с высокой степенью риска суицида, должно сопровождаться
тщательным наблюдением, особенно на ранней стадии лечения и при изменениях
дозы.
Пациенты
(и лица, ухаживающие за пациентами) должны быть предупреждены о необходимости
контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения
или мыслей, а также необычных изменений в поведении, и немедленно обращаться за
медицинской консультацией при появлении этих симптомов.
На
фоне приема препарата возникает гипонатриемия, возможно связанная с нарушением
секреции антидиуретического гормона. Обычно исчезает при отмене терапии.
Особенно высокий уровень риска у женщин старшего возраста. Осторожность должна
проявляться при назначении эсциталопрама и других селективных ингибиторов
обратного захвата серотонина лицам, входящим в группу риска развития
гипонатриемии: пожилым, больным с циррозом печени и принимающим препараты, способные
вызывать гипонатриемию.
При
приеме селективных ингибиторов серотонина были отмечены случаи развития кожных
кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять
эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих
пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.
Поскольку
клинический опыт одновременного применения селективных ингибиторов серотонина и
электросудорожной терапии ограничен, то при одновременном приеме эсциталопрама
и электросудорожной терапии следует соблюдать осторожность.
Сочетать
эсциталопрам и ингибиторы моноаминоксидазы A не
рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.
Необходимо
с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными препаратами,
обладающими серотонинергическим действием, например, суматриптаном или другими
триптанами, трамадолом и триптофаном. У больных, принимающих эсциталопрам и
другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с
серотонинергическими препаратами, в редких случаях развивался серотониновый
синдром. На его развитие может указывать комбинация таких симптомов, как
ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. Если это произошло, следует
немедленно прекратить одновременное лечение селективными ингибиторами обратного
захвата серотонина и серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое
лечение.
В
связи с ограниченным клиническим опытом рекомендуется соблюдать осторожность
при применении препарата у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Эсциталопрам
может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT на ЭКГ, что может привести к
нарушению сердечного ритма. Случаи удлинения интервала QT и желудочковой
аритмии, включая двунаправленную тахикардию, были зарегистрированы
преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией, или с уже
существующими удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми
заболеваниями.
Рекомендуется
проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сильной
брадикардией, пациентам после недавно перенесенного острого инфаркта миокарда
или с некомпенсированной сердечной недостаточностью.
Электролитные
нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, увеличивают риск развития
аритмии.
Если
эсциталопрам назначается пациентам с хроническим заболеванием сердца, перед
началом лечения следует сделать ЭКГ.
Если
во время лечения эсциталопрамом проявляются признаки сердечной аритмии, следует
отменить лечение и сделать ЭКГ.
Резкое
прекращение терапии препаратом Эсциталопрам может привести к синдрому отмены. В
клинических исследованиях нежелательные явления при отмене лечения наблюдались
примерно у 25% пациентов, получавших эсциталопрам, и у 15% пациентов,
принимавших плацебо.
Риск
при отмене лечения может зависеть от нескольких факторов, в том числе от длительности,
дозы при лечении, а также скорости снижения дозы. Наиболее часто наблюдаются
такие реакции, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и
ощущения удара током), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сны),
возбуждение или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность
сознания, потоотделение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение,
эмоциональная неустойчивость, раздражительность и расстройства зрения. Как
правило, данные симптомы носят легкую или умеренную степень тяжести, однако у
некоторых пациентов они могут принимать тяжелую форму.
Они
обычно возникают в течение первых нескольких дней после отмены лечения, при
этом гораздо реже сообщается о сходных симптомах у пациентов, которые случайно
пропустили дозу.
Как
правило, эти симптомы являются самоизлечивающимися и обычно проходят в течение
2 недель, хотя у некоторых людей они могут наблюдаться более длительное время
(2–3 месяца и более). Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу
эсциталопрама после отмены лечения в течение нескольких недель или месяцев, в
зависимости от потребностей пациента.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами
В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и
скорости психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По
7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой.
По
28 таблеток в банки полимерные из полиэтилентерефталата с крышками из
полиэтилена.
По
2 или 4, или 8 контурных ячейковых упаковок №7, или по 1 или 3 контурных
ячейковых упаковок №10, или по 1 банке полимерной вместе с инструкцией по
медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При
температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок годности
3
года.
Не
использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 30.08.2023
Аналоги (синонимы) препарата Эсциталопрам
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Эсциталопрам, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
289.00 |
|
|
|
Эсциталопрам, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
307.00 |
|
|
|
Эсциталопрам, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
227.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.