Эсцелотопран таблетки инструкция по применению взрослым

Рекомендуются более актуальные описания:

  • Селектра

Выбор описания

Лек. форма Дозировка

таблетки, покрытые пленочной оболочкой


5 мг


10 мг


20 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по медицинскому применению

Эсциталопрам (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-003256

Дата последнего изменения: 24.01.2022

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Аналоги (синонимы) препарата Эсциталопрам
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой

Состав

Состав
на одну таблетку

Действующее вещество:

Эсциталопрама
оксалат 12,77 мг, в пересчете на эсциталопрам — 10 мг.

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза
микрокристаллическая силицированная (просолв SMCC) — 124,33 мг, в том
числе: [целлюлоза микрокристаллическая — 121,843 мг, кремния диоксид
коллоидный — 2,487 мг]; кроскармеллоза натрия — 6,90 мг; тальк —
4,50 мг; магния стеарат — 1,50 мг.

Пленочная оболочка:
гипромелоза — 4,50 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0,90 мг, тальк
— 1,25 мг, титана диоксид, Е171 — 0,85 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые,
двояковыпуклой формы с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядра
таблеток имеют белый или почти белый цвет.

Фармакокинетика

Фармакокинетика
эсциталопрама линейна и дозозависима в диапазоне доз от 10 до 30 мг/сут
как при однократном, так и при многократном приеме.

Всасывание

Всасывание
эсциталопрама не зависит от приема пищи. Биодоступность около 80%. Среднее
время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах)
составляет 4 часа после многократного применения.

Распределение

Кажущийся
объем распределения после перорального применения составляет от 12 до
26 л/кг. При применении препарата один раз в сутки, устойчивая равновесная
концентрация в плазме крови (Css) достигается через одну неделю. Средняя величина
равновесной концентрации составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л)
при суточной дозе 10 мг. Связывание с белками плазмы крови — около 56%.

Метаболизм

Биотрансформация
эсциталопрама происходит в печени до S-деметилциталопрама (S-ДЦТ) и S‑дидеметилциталопрама
(S-ДЦЦТ), оба метаболита являются фармакологически активными. После
многократного применения концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно
составляет 28–31% и менее 5% соответственно, от концентрации эсциталопрама.

Эсциталопрам,
по меньшей мере, в 7 и 27 раз обладает более мощным эффектом, чем S‑ДЦТ и
S‑ДДЦТ, соответственно, в ингибировании обратного захвата серотонина, что
указывает на то, что метаболиты эсциталопрама не вносят существенного вклада в
антидепрессивное действие препарата. S-ДЦТ и S-ДДЦТ также не имеют или имеют
очень низкое сродство к серотонинергическим (5‑НТ1–7) или
другими рецепторам, в том числе α- и β‑адренорецепторам,
дофаминовым (D1–5), гистаминовым (H1–3), мускариновым (М1–5)
и бензодиазепиновым рецепторам. S-ДЦТ и S-ДДЦТ также не связываются с
различными ионными каналами, в том числе Na+,
K+,
Cl
и Са2+ каналами.

Метаболизм
эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью
изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6.

Выведение

Период
полувыведения (Т1/2) после многократного применения составляет около
30 часов. Клиренс при пероральном применении (Cloral)
составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период
полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты
выводятся печенью и большая часть — почками, частично в форме глюкуронидов.

При печеночной недостаточности

У
пациентов со сниженной функцией печени клиренс эсциталопрама снижается на 37% и
период полувыведения увеличивается вдвое.

У
пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама
может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого
изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой
активностью изофермента CYP2D6 не отмечается.

При средней степени тяжести почечной недостаточности
клиренс эсциталопрама снижается на 17%. Данные по фармакокинетике эсциталопрама
у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже
20 мл/мин) отсутствуют.

У пожилых
(старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых
пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке
(площадь под кривой «концентрация‑время») и период полувыведения у
пожилых пациентов увеличиваются примерно на 50%.

Фармакодинамика

Эсциталопрам
является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина
(СИОЗС) с минимальным воздействием на обратный захват нейронами норадреналина и
допамина. Механизм антидепрессивного действия эсциталопрама (S‑энантиомера
рацемического циталопрама) основан на его способности избирательно блокировать
обратный захват серотонина (5‑гидрокситриптамина (5-НТ))
пресинаптическими мембранами нейронов головного мозга, что определяет усиление
его серотонинергического действия в центральной нервной системе, ответственного
за развитие антидепрессивного эффекта, и эффективность при лечении панического
и социального тревожного расстройства.

Эсциталопрам
в сравнении с R-энантиомером (правовращающим) обладает в 100 раз более
выраженным эффектом по отношению к ингибированию обратного захвата серотонина.
Эсциталопрам не имеет или обладает очень низким сродством к серотониновым (5-НТ1–7)
или другим рецепторам, в том числе αl-, α2-, β-адренорецепторам,
дофаминовым (D1–5), м‑холинорецепторам, гистаминовым (H1–3),
мускариновым (M1–5), бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам.
Эсциталопрам также не связывается или обладает низким сродством к различным
ионным каналам, включая Na+, K+,
Cl
и Са2+ каналы.

Показания

       
Депрессивные
эпизоды любой степени тяжести.

       
Панические
расстройства с или без агорафобии.

       
Социальное
тревожное расстройство (социальная фобия).

       
Генерализованное
тревожное расстройство.

       
Обсессивно-компульсивное
расстройство.

Противопоказания

       
повышенная
чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата;

       
одновременный
прием неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы;

       
одновременный
прем пимозида;

       
пациенты с
удлинением интервала QT (врожденный синдром удлинения интервала QT);

       
одновременный
прием с препаратами, способными удлинять интервал QT (например,
антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты,
макролиды);

       
детский возраст
до 18 лет. Эсциталопрам не рекомендуется к использованию у пациентов
младше 18 лет, так как эффективность и безопасность его применения у этой
группы пациентов не была установлена.

С осторожностью

Выраженная
почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин),
маниакальные расстройства (в том числе в анамнезе), фармакологически
неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными идеями и попытками (при
приеме препарата повышается риск возникновения суицидальных мыслей и
суицидального поведения особенно в течение первых нескольких месяцев курса
лекарственной терапии, или во время изменений дозы); сахарный диабет, возраст
до 25 лет (в связи с риском развития суицидального поведения); возраст
старше 65 лет, ишемическая болезнь сердца, цирроз печени, склонность к
кровоизлияниям и кровотечениям, гипонатриемия, дефицит изофермента CYP2C19;
одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы‑А (моклобемидом) и
ингибитором моноаминоксидазы-В (селегилином); одновременное применение с
серотонинергическими препаратами: суматриптаном, трамадолом, триптофаном,
фентанилом; препаратами, снижающими порог судорожной готовности, препаратами
лития, препаратами, содержащими зверобой продырявленный; нейролептиками,
бупропионом, пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами,
влияющими на свертываемость крови, нестероидными противовоспалительными
препаратами, препаратами, способными вызвать гипонатриемию, препаратами,
метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19, омепразолом, циметидином,
флувоксамином, дезипрамином, метопрололом, кломипрамином, нортриптилином,
галоперидолом, рисперидоном; электросудорожная терапия, беременность и период
грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности

Не
следует назначать эсциталопрам беременным женщинам, если потенциальная
клиническая польза не преобладает над теоретическим риском, в связи с
недостаточностью данных по эффективности и безопасности его применения у
беременных женщин.

Во
время исследования репродуктивной токсичности эсциталопрама на крысах
наблюдалась эмбриофетотоксичность, однако не было установлено повышение
количества врожденных пороков. Если прием эсциталопрама продолжался на поздних
сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденным следует
установить наблюдение.

В
случае, если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен
незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие синдрома отмены.

В
случае приема матерью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или
селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина на поздних
стадиях беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные
эффекты: стойкая легочная гипертензия, угнетение дыхания, цианоз, апноэ,
судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с кормлением, рвота,
гипогликемия, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная
нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон,
постоянный плач, сонливость, плохой сон. Данные симптомы могут возникать
вследствие развития синдрома отмены или серотонинергического действия. В
большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 ч после
рождения.

Эпидемиологические
данные свидетельствуют о том, что применение селективных ингибиторов обратного
захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и
норадреналина во время беременности, особенно на поздних сроках, может
увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии новорожденных с
частотой до 5 случаев на 1000 при частоте в общей популяции 1–2 на 1000.

Применение в период грудного вскармливания

Эсциталопрам
и его метаболиты проникают в грудное молоко, поэтому во время лечения
эсциталопрамом кормление грудью не рекомендуется.

Фертильность

Проводимые
на животных исследования показали, что эсциталопрам может влиять на качество
спермы. Случаи из медицинской практики, включающие применение селективных
ингибиторов обратного захвата серотонина, показали, что воздействие на качество
спермы обратимы. До настоящего момента воздействия на фертильность человека
обнаружено не было.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Эсциталопрам
назначают перорально один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг (2 таблетки).

Депрессивные эпизоды.
Обычно назначают 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. В зависимости от
индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной —
20 мг (2 таблетки) в сутки.

Антидепрессивный
эффект обычно развивается через 2–4 недели после начала лечения. После
исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 месяцев
необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с агорафобией или без нее.
Рекомендуемая начальная доза в течение первой недели терапии составляет
5 мг (1/2 таблетки) с последующим увеличением до 10 мг (1 таблетка) в
сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть
увеличена до максимальной — 20 мг (2 таблетки) в сутки. Максимальный
терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала
лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Социальное тревожное расстройство (социальная фобия).
Обычно назначают 10 мг 1 таблетка) один раз в сутки. В зависимости от
индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной —
20 мг (2 таблетки) в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через
2–4 недели после начала лечения.

Поскольку
социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением,
минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3
месяца. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в
течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Рекомендуется
регулярно проводить оценку проводимого лечения.

Генерализованное тревожное расстройство.
Обычно назначают 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. В зависимости от
индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной —
20 мг (2 таблетки) в сутки. Минимальная рекомендуемая длительность
терапевтического курса составляет 3 месяца. Для предотвращения рецидивов
заболевания допускается длительное применение препарата (6 месяцев и дольше).
Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.

Обсессивно-компульсивное расстройство.
Обычно назначают 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. В зависимости от
индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной —
20 мг (2 таблетки) в сутки.

Поскольку
обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим
течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения
полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для
предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.

Применение у особых групп пациентов

Пожилые пациенты (старше 65 лет):
рекомендуется использовать половину обычной рекомендуемой дозы — 5 мг (1/2
таблетки) в сутки. Максимальная доза — 10 мг (1 таблетка) в сутки.

Снижение функции почек:
при легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции доз не требуется.
Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже
30 мл/мин) препарат назначают с осторожностью.

Снижение функции печени:
при легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс по шкале Чайлд-Пью А
или В) рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения
составляет 5 мг (1/2 таблетки) в сутки. В зависимости от индивидуальной
реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг (1 таблетка) в сутки.
При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат
назначается под пристальным контролем врача.

Сниженная активность изофермента CYP2C19:
для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная
доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг (1/2 таблетки) в
сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть
увеличена до 10 мг (1 таблетка) в сутки.

Прекращение лечения:
при прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1–2 недель
во избежание возникновения синдрома отмены.

Побочные действия

Побочные
эффекты наиболее часто возникают на первой или второй неделе лечения препаратом
и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении
терапии.

Частота
побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему
(классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%),
часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более
0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения,
частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Частота неизвестна
— тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко
анафилактические реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

Частота неизвестна
— недостаточная секреция антидиуретического гормона.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Часто — снижение
аппетита, повышение аппетита, увеличение веса; нечасто
— снижение веса; частота неизвестна
— гипонатриемия, анорексия.

Нарушения психики:

Часто — тревога,
беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); нечасто — бруксизм, ажитация, нервозность,
панические атаки, спутанность сознания; редко
— агрессия, деперсонализация, галлюцинации; частота
неизвестна
— мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение.
Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме
эсциталопрама и сразу после отмены терапии.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто — бессонница,
сонливость, головокружение, парестезии, тремор; нечасто — нарушения вкусовых ощущений, нарушение сна,
синкопальные состояния; редко
серотониновый синдром; частота неизвестна
— дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное
возбуждение, акатизия.

Нарушения со стороны органа зрения:

Нечасто — мидриаз
(расширение зрачка), нарушения зрения; частота
неизвестна
— закрытоугольная глаукома.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Нечасто — тиннитус (шум
в ушах).

Нарушения со стороны сердца:

Нечасто — тахикардия; редко — брадикардия; частота неизвестна — удлинение интервала
QT на электрокардиограмме.

Были
отмечены случаи удлинения интервала QT и вентрикулярной аритмии, включая
желудочковую тахикардию типа «пируэт», преимущественно у пациентов женского
пола, с гипокалиемией или ранее существующими удлинением интервала QT или
другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. В двойных слепых
плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев изменение от
базового значения QTc (коррекция по формуле Фридеричиа) составило 4,3 мсек
при дозе 10 мг/сут и 10,7 мсек при дозе 30 мг/сут.

Нарушения со стороны сосудов:

Частота неизвестна
— ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения:

Часто — синуситы,
зевота; нечасто — носовое
кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто
— тошнота; часто — диарея,
запоры, рвота, сухость во рту; нечасто
— желудочно‑кишечное кровотечение (в том числе ректальное кровотечение).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Частота неизвестна
— гепатит, нарушения функциональных показателей печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто — повышенная
потливость; нечасто — крапивница,
алопеция, сыпь, зуд; частота неизвестна
— экхимоз, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани:

Часто — артралгия,
миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Часто — задержка
мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

Часто — импотенция,
нарушение эякуляции; нечасто
метроррагия (маточное кровотечение), меноррагия; частота неизвестна — галакторея, приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто — слабость,
гипертермия; нечасто — отеки.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных
исследований:

Часто — изменение
лабораторных показателей функции печени, гипонатриемия и изменения
электрокардиограммы (удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS,
изменение сегмента S‑Т и зубца Т).

Резкая
отмена препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата
норадреналина и серотонина часто приводит к возникновению синдрома отмены. При
этом наиболее часто возникают головокружение, расстройства чувствительности (в
том числе парестезии и ощущения прохождения тока), расстройства сна (в том
числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или
рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль,
диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность,
расстройства зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно и
быстро проходят, однако, у некоторых пациентов они могут проявляться в более
острой форме и/или более длительно. Рекомендуется проводить постепенную отмену
препарата путем снижения его дозы.

Класс-эффект

При
проведении эпидемиологических исследований с участием пациентов в возрасте
50 лет и более сообщалось о повышенном риске переломов костей у пациентов,
получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические
антидепрессанты. Механизм, приводящий к данному риску, неизвестен.

Взаимодействие

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Фармакодинамическое взаимодействие

Неселективные необратимые ингибиторы моноаминоксидазы

Сообщалось
о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме
селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и неселективных
необратимых ингибиторов моноаминоксидазы, а также при начале приема ингибиторов
моноаминоксидазы пациентами, незадолго до этого прекратившими прием селективных
ингибиторов обратного захвата серотонина. В некоторых случаях у пациентов
развивался серотониновый синдром.

Применять
эсциталопрам одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами
моноаминоксидазы запрещено. Прием эсциталопрама может быть начат через 14 дней
после отмены приема необратимых ингибиторов моноаминоксидазы. Перед началом
приема неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы должно пройти не
менее 7 дней после окончания приема эсциталопрама.

Обратимый селективный ингибитор моноаминоксидазы А
(моклобемид)

Из-за
риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется применять эсциталопрам
одновременно с ингибитором моноаминоксидазы A моклобемидом. В случае если прием
такой комбинации препаратов признан клинически необходимым, рекомендуется
начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический
мониторинг состояния пациента. Прием эсциталопрама можно начать, как минимум,
через один день после отмены обратимого ингибитора моноаминоксидазы A
моклобемида.

Необратимый ингибитор моноаминоксидазы В (селегилин)

Из-за
риска развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при
приеме эсциталопрама одновременно с необратимым ингибитором моноаминоксидазы
B
селегилином.

Средства, удлиняющие интервал QT

Недопустимо
применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как
антиаритмики (прокаинамид, амиодарон и др.), антипсихотические
средства/нейролептики (например, пимозид, производные фенотиазина
(хлорпромазин, трифлуоперазин, тиоридазин и др.), производные бутирофенона
(галоперидол, дроперидол и др.), трициклические и тетрациклические
антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин, мапротилин и др.), селективные
ингибиторы обратного захвата серотонина и подобные им антидепрессанты (например,
флуоксетин, венлафаксин и др.), противомикробные препараты (макролидные
антибиотики и их аналоги, например, эритромицин, кларитромицин; производные
хинолона и фторхинолона: спарфлоксацин, моксифлоксацин; пентамидин),
противогрибковые средства азолового ряда (кетоконазол, флуконазол), домперидон,
ондансетрон, поскольку эсциталопрам в дозах, превышающих 20 мг в сутки,
может вызвать аномальные изменения электрической активности сердца (удлинение
интервала QT на ЭКГ) и привести к нарушению сердечного ритма (в том числе
развитие аритмий по типу «пируэт»), которое может оказаться фатальным.

Серотонинергические лекарственные препараты

Совместное
применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например,
трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию
серотонинового синдрома.

Лекарственные препараты, снижающие порог судорожной
готовности

Селективные
ингибиторы обратного захвата серотонина могут снижать порог судорожной
готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном с эсциталопрамом
применении других лекарственных препаратов, снижающих порог судорожной
готовности (трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного
захвата серотонина, антипсихотических препаратов (нейролептиков) — производных
фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона, мефлохина, бупропиона и трамадола).

Литий, триптофан

Поскольку
зарегистрированы случаи усиления действия при одновременном применении
селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и лития или триптофана,
рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама
с этими препаратами.

Зверобой продырявленный

Одновременное
применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и препаратов,
содержащих зверобой продырявленный (Hypericum
perforatum
), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови

Нарушение
свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении
эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами,
влияющими на свертываемость крови (например, атипичными нейролептиками и
производными фенотиазина, большинством трициклических антидепрессантов,
ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными препаратами,
тиклопидином и дипиридамолом). В подобных случаях при начале или окончании
терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.
Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными препаратами может
привести к увеличению числа кровотечений.

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику
эсциталопрама

Метаболизм
эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В
меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 и
CYP2D6. Метаболизм основного метаболита — деметилированного эсциталопрама —
видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6. Одновременное применение
эсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19) в дозе 30 мг 1
раз/сутки приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации
эсциталопрама в плазме крови.

Одновременное
применение эсциталопрама и циметидина (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и
CYP1A2) в дозе 400 мг 2 раза в сутки приводит к повышению (примерно 70%)
концентрации эсциталопрама в плазме крови. Таким образом, следует назначать с
осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19
(например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом,
тиклопидином) и циметидином. При одновременном применении эсциталопрама и
вышеуказанных препаратов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама на
основе мониторинга побочных эффектов.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных
препаратов

Эсциталопрам
является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при
одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств,
метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический
индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения
при сердечной недостаточности) или лекарственных средств, в основном
метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на центральную
нервную систему, например, антидепрессантов: дезипрамина, кломипрамина,
нортриптилина, или нейролептиков: рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В
этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное
применение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению
концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам
может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется
проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и
лекарственных средств, метаболизирующихся CYP2C19.

Взаимодействие с алкоголем

Эсциталопрам
не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое
взаимодействие. Однако, как и в случае с другими антидепрессантами, следует
воздержаться от употребления алкоголя в течение всего периода лечения
препаратом.

Передозировка

Симптомы

При
передозировке эсциталопрамом в основном возникают симптомы со стороны
центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких
случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со
стороны желудочно‑кишечного тракта (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой
системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения
электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Кома
и летальные случаи передозировки эсциталопрамом являются крайне редкими,
большинство из них включают одновременную передозировку с другими
лекарственными средствами. Прием дозы в пределах 400–800 мг эсциталопрама
не вызывал тяжелых симптомов.

Лечение

Специфического
антидота не существует. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение:
промывание желудка, назначение энтеросорбентов (в частности активированного
угля), обеспечение постоянного притока свежего воздуха, поддержка функции
внешнего дыхания, адекватная оксигенация легких. Проводят мониторинг функции
сердечно-сосудистой и дыхательной систем наряду с общим симптоматическим и
поддерживающим лечением. Форсированный диурез, гемодиализ и гемосорбция не
эффективны. Исход благоприятный.

Особые указания

Нет
данных о влиянии препарата на детей до 18 лет, в том числе на рост,
половое созревание, когнитивные функции и поведение.

Антидепрессанты
не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за
повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и
мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к
конфронтации и раздражения). Поэтому при назначении препарата Эсциталопрам или
любых других антидепрессантов подросткам и молодым людям (младше 24 лет)
следует соотнести риск суицида и пользы от их применения. В случае принятия
решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под
тщательным наблюдением с целью раннего выявления нарушений или изменений
поведения, а также суицидальных наклонностей.

При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической
группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, включая
эсциталопрам, следует учитывать следующее
:
у некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения селективными
ингибиторами обратного захвата серотонина может наблюдаться усиление тревоги.
Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель
лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта
рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует
отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется
применение у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках
необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам,
должны быть отменены.

Применение
селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и селективных ингибиторов
обратного захвата норадреналина связано с развитием акатизии — состояния,
которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и
гиперактивностью и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на
одном месте. Такое состояние наиболее вероятно возникает на протяжении первых
нескольких недель терапии. Повышение дозы может навредить пациентам, у которых
возникли такие симптомы.

Эсциталопрам
должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе.
При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.

У
пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень
глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или
пероральных гипогликемических препаратов.

Депрессия
связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе
телесных повреждений и суицида (суицидальные явления). Этот риск сохраняется до
наступления выраженной ремиссии. Поскольку улучшения может не наблюдаться в
течение первых нескольких недель терапии или даже большего промежутка времени,
пациенты должны находиться под постоянным наблюдением до наступления улучшения
их состояния.

Общая
клиническая практика показывает, что на ранних стадиях выздоровления возможно
увеличение риска самоубийства.

Другие
психические состояния, для лечения которых назначают эсциталопрам, могут также
быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных событий и явлений.
Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению
к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими
расстройствами следует соблюдать те же самые предосторожности, что при лечении
пациентов с депрессивным эпизодом.

Пациенты,
имеющие в анамнезе суицидальное поведение, или пациенты со значимым уровнем
размышления на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены
риску суицидальных мыслей или попыток суицида, поэтому во время лечения за ними
должно вестись тщательное наблюдение. Медикаментозное лечение этих пациентов и,
в частности, пациентов с высокой степенью риска суицида, должно сопровождаться
тщательным наблюдением, особенно на ранней стадии лечения и при изменениях
дозы.

Пациенты
(и лица, ухаживающие за пациентами) должны быть предупреждены о необходимости
контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения
или мыслей, а также необычных изменений в поведении, и немедленно обращаться за
медицинской консультацией при появлении этих симптомов.

На
фоне приема препарата возникает гипонатриемия, возможно связанная с нарушением
секреции антидиуретического гормона. Обычно исчезает при отмене терапии.
Особенно высокий уровень риска у женщин старшего возраста. Осторожность должна
проявляться при назначении эсциталопрама и других селективных ингибиторов
обратного захвата серотонина лицам, входящим в группу риска развития
гипонатриемии: пожилым, больным с циррозом печени и принимающим препараты, способные
вызывать гипонатриемию.

При
приеме селективных ингибиторов серотонина были отмечены случаи развития кожных
кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять
эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих
пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Поскольку
клинический опыт одновременного применения селективных ингибиторов серотонина и
электросудорожной терапии ограничен, то при одновременном приеме эсциталопрама
и электросудорожной терапии следует соблюдать осторожность.

Сочетать
эсциталопрам и ингибиторы моноаминоксидазы
A не
рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.

Необходимо
с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными препаратами,
обладающими серотонинергическим действием, например, суматриптаном или другими
триптанами, трамадолом и триптофаном. У больных, принимающих эсциталопрам и
другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с
серотонинергическими препаратами, в редких случаях развивался серотониновый
синдром. На его развитие может указывать комбинация таких симптомов, как
ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. Если это произошло, следует
немедленно прекратить одновременное лечение селективными ингибиторами обратного
захвата серотонина и серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое
лечение.

В
связи с ограниченным клиническим опытом рекомендуется соблюдать осторожность
при применении препарата у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Эсциталопрам
может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT на ЭКГ, что может привести к
нарушению сердечного ритма. Случаи удлинения интервала QT и желудочковой
аритмии, включая двунаправленную тахикардию, были зарегистрированы
преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией, или с уже
существующими удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми
заболеваниями.

Рекомендуется
проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сильной
брадикардией, пациентам после недавно перенесенного острого инфаркта миокарда
или с некомпенсированной сердечной недостаточностью.

Электролитные
нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, увеличивают риск развития
аритмии.

Если
эсциталопрам назначается пациентам с хроническим заболеванием сердца, перед
началом лечения следует сделать ЭКГ.

Если
во время лечения эсциталопрамом проявляются признаки сердечной аритмии, следует
отменить лечение и сделать ЭКГ.

Резкое
прекращение терапии препаратом Эсциталопрам может привести к синдрому отмены. В
клинических исследованиях нежелательные явления при отмене лечения наблюдались
примерно у 25% пациентов, получавших эсциталопрам, и у 15% пациентов,
принимавших плацебо.

Риск
при отмене лечения может зависеть от нескольких факторов, в том числе от длительности,
дозы при лечении, а также скорости снижения дозы. Наиболее часто наблюдаются
такие реакции, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и
ощущения удара током), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сны),
возбуждение или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность
сознания, потоотделение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение,
эмоциональная неустойчивость, раздражительность и расстройства зрения. Как
правило, данные симптомы носят легкую или умеренную степень тяжести, однако у
некоторых пациентов они могут принимать тяжелую форму.

Они
обычно возникают в течение первых нескольких дней после отмены лечения, при
этом гораздо реже сообщается о сходных симптомах у пациентов, которые случайно
пропустили дозу.

Как
правило, эти симптомы являются самоизлечивающимися и обычно проходят в течение
2 недель, хотя у некоторых людей они могут наблюдаться более длительное время
(2–3 месяца и более). Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу
эсциталопрама после отмены лечения в течение нескольких недель или месяцев, в
зависимости от потребностей пациента.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами

В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и
скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

По
7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой.

По
28 таблеток в банки полимерные из полиэтилентерефталата с крышками из
полиэтилена.

По
2 или 4, или 8 контурных ячейковых упаковок №7, или по 1 или 3 контурных
ячейковых упаковок №10, или по 1 банке полимерной вместе с инструкцией по
медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При
температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить
в недоступном для детей месте!

Срок годности

3
года.

Не
использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Дата обновления: 30.08.2023

Аналоги (синонимы) препарата Эсциталопрам

Заказ в аптеках

Выбор региона:

Название препарата Цена за упак., руб. Аптеки

Эсциталопрам, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
10 мг, №28 — 7 шт. — упаковка контурная ячейковая (4) — пачка картонная


Производитель: Березовский фармацевтический завод ЗАО (ЗАО «БФЗ») (Россия)

289.00

Планета здоровья

Эсциталопрам, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
10 мг, №28 — 14 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная


Производитель: Березовский фармацевтический завод ЗАО (ЗАО «БФЗ») (Россия)

307.00

АптекиRLS

Эсциталопрам, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
10 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: Пранафарм (Россия)

227.00

Планета здоровья

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Эсциталопрам — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003256

Торговое наименование препарата

Эсциталопрам

Международное непатентованное наименование

Эсциталопрам

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Действующее вещество: эсциталопрама оксалат 12,77 мг, в пересчете на эсциталопрам — 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая силицированная (просолв SMCC) — 124,33 мг, в том числе: [целлюлоза микрокристаллическая — 121,843 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,487 мг]; кроскармеллоза натрия — 6,90 мг; тальк — 4,50 мг; магния стеарат — 1,50 мг.

Плёночная оболочка: опадрай II (серия 85) белый — 5,0 мг, в том числе: [поливиниловый спирт, частично гидролизованный — 2,345 мг, тальк — 0,87 мг, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) -1,18 мг, титана диоксид — 0,605 мг].

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы с риской на одной стороне. Па поперечном разрезе ядра таблеток имеют белый или почти белый цвет.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессант

Код АТХ

N06AB10

Фармакодинамика:

Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) с минимальным воздействием на обратный захват нейронами норадреналина и допамина. Механизм ангидепрессивного действия эсциталопрама (S- энантиомера рацемического циталопрама) основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамина (5-НТ)) пресинаптическими мембранами нейронов головного мозга, что определяет усиление его серотонинергического действия в центральной нервной системе, ответственного за развитие антидепрессивного эффекта, и эффективность при лечении панического и социального тревожного расстройства.

Эсциталопрам в сравнении с R-энантиомером (правовращающим) обладает в 100 раз более выраженным эффектом по отношению к ингибированию обратного захвата серотонина. Эсциталопрам не имеет или обладает очень низким сродством к серотониновым (5-НТ1-7) или другим рецепторам, в том числе αl-, α2-, β-адренорецепторам, дофаминовым (D15), м- холинорецепторам, гистаминовым (Н1-3), мускариновым (М1-5), бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам. Эсциталопрам также не связывается или обладает низким сродством к различным ионным каналам, включая Na+, К+, С1и Са2+ каналы.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика эсциталопрама линейна и дозозависима в диапазоне доз от 10 до 30 мг/сут как при однократном, так и при многократном приеме.

Всасывание

Всасывание эсциталопрама не зависит от приема пищи. Биодоступность около 80 %. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) составляет 4 часа после многократного применения.

Распределение

Кажущийся объем распределения после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. При применении препарата один раз в сутки, устойчивая равновесная концентрация в плазме крови (Css) достигается через одну неделю. Средняя величина равновесной концентрации составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) при суточной дозе 10 мг. Связывание с белками плазмы крови — около 56 %.

Метаболизм

Биотрансформация эсциталопрама происходит в печени до S-деметилциталопрама (S-ДЦТ) и S-дидеметилциталопрама (S-ДДЦТ), оба метаболита являются фармакологически активными. После многократного применения концентрация деметил- и дидеметил- метаболитов обычно составляет 28-31 % и менее 5% соответственно, от концентрации эсциталопрама.

Эсциталопрам, по меньшей мере, в 7 и 27 раз обладает более мощным эффектом, чем S-ДЦТ и S-ДДЦТ, соответственно, в ингибировании обратного захвата серотонина, что указывает на то, что метаболиты эсциталопрама не вносят существенного вклада в антидепрессивное действие препарата. S-ДЦТ и S-ДДЦТ также не имеют или имеют очень низкое сродство к серотонинергическим (5-НТ17) или другими рецепторам, в том числе α- и β-адренорецепторам, дофаминовым (D1-5), гистаминовым (Н13), мускариновым (M15) и 2 бензодиазепиновым рецепторам. S-ДЦТ и S-ДДЦТ также не cвязываются с различными ионными каналами, в том числе Na+, К+, С1 и Са2 каналами.

Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном применении (Cloral) составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками, частично в форме глюкуронидов.

При печеночной недостаточности

У пациентов со сниженной функцией печени клиренс эсциталопрама снижается на 37% и период полувыведения увеличивается вдвое.

У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 не отмечается.

При средней степени тяжести почечной недостаточности клиренс эсциталопрама снижается на 17 %. Данные по фармакокинетике эсциталопрама у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин) отсутствуют.

У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке (площадь под кривой «концентрация — время») и период полувыведения у пожилых пациентов увеличиваются примерно на 50 %.

Показания:

— Депрессивные эпизоды любой степени тяжести.

— Панические расстройства с или без агорафобии.

— Обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата;

— одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы, моноаминоксидазы-А или обратимыми неселективными ингибиторами моноаминоксидазы;

— пациенты с удлинением интервала QT (врожденный синдром удлинения интервала QT);

— одновременный прием с препаратами, способными удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды);

— беременность и период грудного вскармливания;

— детский возраст до 18 лет. Эсциталопрам не рекомендуется к использованию у пациентов младше 18 лет, так как эффективность и безопасность его применения у этой группы пациентов не была установлена.

С осторожностью:

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), маниакальные расстройства (в том числе в анамнезе), фармакологически неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными идеями и попытками (при приеме препарата повышается риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения особенно в течение первых нескольких месяцев курса лекарственной терапии, или во время изменений дозы); сахарный диабет, возраст до 25 лет (в связи с риском развития суицидального поведения); возраст старше 65 лет, ишемическая болезнь сердца, цирроз печени, склонность к кровоизлияниям и кровотечениям, гипонатриемия, дефицит изофермента CYP2C19; одновременное применение с серотонинергическими препаратами: суматриптаном, трамадолом, триптофаном, фентанилом; препаратами, снижающими порог судорожной готовности, препаратами лития, препаратами, содержащими зверобой продырявленный; нейролептиками, бупропионом, пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови, нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами, способными вызвать гипонатриемию, препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19, омепразолом, циметидином, флувоксамином, дезипрамином, метопрололом, кломипрамином, нортриптилином, галоперидолом, рисперидоном; электросудорожная терапия.

Беременность и лактация:

Применение при беременности

Не следует назначать эсциталопрам беременным женщинам, если потенциальная клиническая польза не преобладает над теоретическим риском, в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности его применения у беременных женщин.

Во время исследования репродуктивной токсичности эсциталопрама на крысах наблюдалась эмбриофетотоксичность, однако не было установлено повышение количества врожденных пороков. Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденным следует установить наблюдение.

В случае, если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие синдрома отмены.

В случае приема матерью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина на поздних стадиях беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: стойкая легочная гипертензия, угнетение дыхания, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость, плохой сон. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома отмены или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 ч после рождения.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии новорожденных с частотой до 5 случаев на 1000 при частоте в общей популяции 1-2 на 1000.

Применение в период грудного вскармливания

Эсциталопрам и его метаболиты проникают в грудное молоко, поэтому препарат противопоказан при грудном вскармливании. В случае необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность

Проводимые на животных исследования показали, что эсциталопрам может влиять на качество спермы. Случаи из медицинской практики, включающие применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, показали, что воздействие на качество спермы обратимы. До настоящего момента воздействия на фертильность человека обнаружено не было.

Способ применения и дозы:

Эсциталопрам назначают перорально один раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 20 мг (2 таблетки).

Депрессивные эпизоды. Обычно назначают 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг (2 таблетки) в сутки. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с агорафобией или без нее. Рекомендуемая начальная доза в течение первой недели терапии составляет 5 мг (1/2 таблетки) с последующим увеличением до 10 мг (1 таблетка) в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг (2 таблетки) в сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяцг1 после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Обсессивно-компульсивное расстройство. Обычно назначают 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг (2 таблетки) в сутки.

Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.

Применение у особых групп пациентов

Пожилые пациенты (старше 65 лет): рекомендуется использовать половину обычной рекомендуемой дозы — 5 мг (1/2 таблетки) в сутки. Максимальная доза — 10 мг (1 таблетка) в сутки.

Снижение функции почек: при легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) препарат назначают с осторожностью.

Снижение функции печени: при легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс по шкале Чайлд-Пью А или В) рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг (1/2 таблетки) в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг (1 таблетка) в сутки. При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат назначается под пристальным контролем врача.

Сниженная активность изофермента CYP2C19: для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг (1/2 таблетки) в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг (1 таблетка) в сутки.

Прекращение лечения: при прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1 — 2 недель во избежание возникновения синдрома отмены.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты наиболее часто возникают на первой или второй неделе лечения препаратом и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — недостаточная секреция антидиуретического гормона.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение веса; нечасто — снижение веса; частота неизвестна — гипонатриемия, анорексия.

Нарушения психики: часто — тревога, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); нечасто — бруксизм. ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания; редко — агрессия, деперсонализация, галлюцинации; частота неизвестна — мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение. Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме эсциталопрама и сразу после отмены терапии.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор; нечасто — нарушения вкусовых ощущений, нарушение сна, синкопальные состояния; редко — серотониновый синдром; частота неизвестна — дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное возбуждение, акатизия.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — мидриаз (расширение зрачка), нарушения зрения; частота неизвестна — закрытоугольная глаукома.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — тиннитус (шум в ушах).

Нарушения со стороны сердца: нечасто — тахикардия; редко — брадикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Были отмечены случаи удлинения интервала QT и вентрикулярной аритмии, включая желудочковую тахикардию тина «пируэт», преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или ранее существующими удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев изменение от базового значения QTc (коррекция по формуле Фридеричиа) составило 4,3 мсек при дозе 10 мг/сут и 10,7 мсек при дозе 30 мг/сут.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна — ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — синуситы, зевота; нечасто — носовое кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота; часто — диарея, запоры, рвота, сухость во рту; нечасто — желудочно-кишечное кровотечение (в том числе ректальное кровотечение).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, нарушения функциональных показателей печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенная потливость; нечасто — крапивница, алопеция, сыпь, зуд; частота неизвестна — экхимоз, ангионевротический отёк.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — задержка мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто — импотенция, нарушение эякуляции; нечасто — метроррагия (маточное кровотечение), меноррагия; частота неизвестна — галакторея, приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — слабость, гипертермия; нечасто — отеки.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто — изменение лабораторных показателей функции печени, гипонатриемия и изменения электрокардиограммы (удлинение интервала QT. расширение комплекса QRS, изменение сегмента S-Т и зубца Т).

Резкая отмена препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина часто приводил к возникновению синдрома отмены. При этом наиболее часто возникают головокружение, расстройства чувствительности (в том числе парестезии и ощущения прохождения тока), расстройства сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность, расстройства зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако, у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.

Класс-эффект

При проведении эпидемиологических исследований с участием пациентов в возрасте 50 лег и более сообщалось о повышенном риске переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к данному риску, неизвестен.

Передозировка:

Симптомы:

при передозировке эсциталопрамом в основном возникают симптомы со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Кома и летальные случаи передозировки эсциталопрамом являются крайне редкими, большинство из них включают одновременную передозировку с другими лекарственными средствами. Прием дозы в пределах 400-800 мг эсциталопрама не вызывал тяжелых симптомов.

Лечение:

специфического антидота не существует. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов (в частности активированного угля), обеспечение постоянного притока свежего воздуха, поддержка функции внешнего дыхания, адекватная оксигенация легких. Проводят мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем наряду с общим симптоматическим и поддерживающим лечением. Форсированный диурез, гемодиализ и гемосорбция не эффективны. Исход благоприятный.

Взаимодействие:

Фармакодинамическое взаимодействие

Неселективные необратимые ингибиторы моноаминоксидазы

Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы, а также при начале приема ингибиторов моноаминоксидазы пациентами, незадолго до этого прекратившими прием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.

Применять эсциталопрам одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы запрещено. Прием эсциталопрама может быть начат через 14 дней после отмены приема необратимых ингибиторов моноаминоксидазы. Перед началом приема неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы должно пройти не менее 7 дней после окончания приема эсциталопрама.

Обратимый селективный ингибитор моноаминоксидазы А (моклобемид)

Из-за риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется применять эсциталопрам одновременно с ингибитором моноаминоксидазы А моклобемидом. В случае если прием такой комбинации препаратов признан клинически необходимым, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический мониторинг состояния пациента. Прием эсциталопрама можно начать, как минимум, через один день после отмены обратимого ингибитора моноаминоксидазы А моклобемида.

Необратимый ингибитор моноаминоксидазы В (селегилин)

Из-за риска развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при приеме эсциталопрама одновременно с необратимым ингибитором моноаминоксидазы В селегилином.

Средства, удлиняющие интервал ОТ

Недопустимо применение с лекарственными средствами, удлиняющими интерваз QT, такими как антиаритмики (прокаинамид, амиодарон и др.), антипсихотические средства/нейролептики (например, пимозид, производные фенотиазина (хлорпромазин, трифлуоперазин, тиоридазин и др.), производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол и др.), трициклические и тетрациклические антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин, мапротилин и др.), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и подобные им антидепрессанты (например, флуоксетин, венлафаксин и др.), противомикробные препараты (макролидные антибиотики и их аналоги, например, эритромицин, кларитромицин; производные хинолона и фторхинолона: спарфлоксацин, моксифлоксацин; пентамидин), противогрибковые средства азолового ряда (кетоконазол, флуконазол), домперидон, ондансетрон, поскольку эсциталопрам в дозах, превышающих 20 мг в сутки, может вызвать аномальные изменения электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ) и привести к нарушению сердечного ритма (в том числе развитие аритмий по типу «пируэт»), которое может оказаться фатальным.

Серотонинергические лекарственные препараты

Совместное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина могут снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном с эсциталопрамом применении других лекарственных препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антипсихотических препаратов (нейролептиков) — производных фенотиазина, тиоксаптена и бутирофенона, мефлохина, бупропиона и трамадола).

Литий, триптофан

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама с этими препаратами.

Зверобой продырявленный

Одновременное применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericumperforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови

Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными нейролептиками и производными фепотиазина, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными препаратами, тиклопидином и дипиридамолом). В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови. Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными препаратами может привести к увеличению числа кровотечений.

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама Метаболизм эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита — деметилированного эсциталопрама — видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6.

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19) в дозе 30 мг 1 раз/сутки приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременное применение эсциталопрама и циметидина (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2) в дозе 400 мг 2 раза в сутки приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови. Таким образом, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином. При одновременном применении эсциталопрама и вышеуказанных препаратов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама на основе мониторинга побочных эффектов.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или лекарственных средств, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на центральную нервную систему, например, антидепрессантов: дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина, или нейролептиков: рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное применение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся CYP2C19.

Взаимодействие с алкоголем

Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими антидепрессантами, следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего периода лечения препаратом.

Особые указания:

Нет данных о влиянии препарата на детей до 18 лет, в том числе на рост, половое созревание, когнитивные функции и поведение.

Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). Поэтому при назначении препарата Эсциталопрам или любых других антидепрессантов подросткам и молодым людям (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользы от их применения. В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, следует учитывать следующее: у некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, должны быть отменены.

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина связано с развитием акатизии — состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и гиперактивностью и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно возникает на протяжении первых нескольких недель терапии. Повышение дозы может навредить пациентам, у которых возникли такие симптомы.

Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.

У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида (суицидальные явления). Этот риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Поскольку улучшения может не наблюдаться в течение первых нескольких недель терапии или даже большего промежутка времени, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением до наступления улучшения их состояния.

Общая клиническая практика показывает, что на ранних стадиях выздоровления возможно увеличение риска самоубийства.

Другие психические состояния, для лечения которых назначают эсциталопрам, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных событий и явлений. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же самые предосторожности, что при лечении пациентов с депрессивным эпизодом.

Пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение, или пациенты со значимым уровнем размышления на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены риску суицидальных мыслей или попыток суицида, поэтому во время лечения за ними должно вестись тщательное наблюдение. Медикаментозное лечение этих пациентов и, в частности, пациентов с высокой степенью риска суицида, должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно на ранней стадии лечения и при изменениях дозы.

Пациенты (и лица, ухаживающие за пациентами) должны быть предупреждены о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменений в поведении, и немедленно обращаться за медицинской консультацией при появлении этих симптомов. Па фоне приема препарата возникает гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона. Обычно исчезает при отмене терапии. Особенно высокий уровень риска у женщин старшего возраста. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме селективных ингибиторов серотонина были отмечены случаи развития кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Поскольку клинический опыт одновременного применения селективных ингибиторов серотонина и электросудорожной терапии ограничен, то при одновременном приеме эсциталопрама и электросудорожной терапии следует соблюдать осторожность.

Сочетать эсциталопрам и ингибиторы моноаминоксидазы А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.

Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными препаратами, обладающими серотонинергическим действием, например, суматриптаном или другими триптанами, трамадолом и триптофаном. У больных, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях развивался серотониновый синдром. На его развитие может указывать комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. Если это произошло, следует немедленно прекратить одновременное лечение селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое лечение.

В связи с ограниченным клиническим опытом рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Эсциталопрам может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT на ЭКГ, что может привести к нарушению сердечного ритма. Случаи удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая двунаправленную тахикардию, были зарегистрированы преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией, или с уже существующими удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сильной брадикардией, пациентам после недавно перенесенного острого инфаркта миокарда или с некомпенсированной сердечной недостаточностью.

Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, увеличивают риск развития аритмии.

Если эсциталопрам назначается пациентам с хроническим заболеванием сердца, перед началом лечения следует сделать ЭКГ.

Если во время лечения эсциталопрамом проявляются признаки сердечной аритмии, следует отменить лечение и сделать ЭКГ.

Резкое прекращение терапии препаратом Эсциталопрам может привести к синдрому отмены. В клинических исследованиях нежелательные явления при отмене лечения наблюдались примерно у 25% пациентов, получавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо.

Риск при отмене лечения может зависеть от нескольких факторов, в том числе от длительности, дозы при лечении, а также скорости снижения дозы. Наиболее часто наблюдаются такие реакции, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и ощущения удара током), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сны), возбуждение или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потоотделение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная неустойчивость, раздражительность и расстройства зрения. Как правило, данные симптомы носят легкую или умеренную степень тяжести, однако у некоторых пациентов они могут принимать тяжелую форму.

Они обычно возникают в течение первых нескольких дней после отмены лечения, при этом гораздо реже сообщается о сходных симптомах у пациентов, которые случайно пропустили дозу.

Как правило, эти симптомы являются самоизлечивающимися и обычно проходят в течение 2 недель, хотя у некоторых людей они могут наблюдаться более длительное время (2-3 месяца и более). Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу эсциталопрама после отмены лечения в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Упаковка:

По 7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 28 таблеток в банки полимерные из полиэтилентерефталата с крышками из полиэтилена. По 2 или 4, или 8 контурных ячейковых упаковок № 7. или по 1 или 3 контурных ячейковых упаковок № 10. или по 1 банке полимерной вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «Березовский фармацевтический завод» (ЗАО «БФЗ»), 623704, Свердловская область, г. Берёзовский, улица Кольцевая, д. 13а, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «БФЗ»

Купить Эсциталопрам в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Эсциталопрам (Escitalopram)

💊 Состав препарата Эсциталопрам

✅ Применение препарата Эсциталопрам

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Эсциталопрам инструкция по применению

Описание активных компонентов препарата

Эсциталопрам
(Escitalopram)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.07.03

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

N06AB10

(Эсциталопрам)

Лекарственная форма

Эсциталопрам

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 14, 28, 30 или 56 шт.

рег. №: ЛП-003256
от 15.10.15
— Действующее

Дата перерегистрации: 24.01.22

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эсциталопрам

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе ядра таблеток имеют белый или почти белый цвет.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая силицированная (просолв SMCC) — 124.33 мг, в т.ч.: [целлюлоза микрокристаллическая — 121.843 мг, кремния диоксид коллоидный — 2.487 мг], кроскармеллоза натрия — 6.9 мг, тальк — 4.5 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 4.5 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0.9 мг, тальк — 1.25 мг, титана диоксид (E171) – 0.85 мг).

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
28 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность — 80%. Время достижения Cmax в плазме — 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед. Средняя Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся Vd — от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы — 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T1/2 после многократного применения — 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Клиренс — 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Показания активных веществ препарата

Эсциталопрам

Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза — 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг. Длительность лечения — несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома «отмены».

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза — 5 мг/сут, максимальная суточная доза — 10 мг.

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения — 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: синуситы, синдром «отмены» (головокружение, головные боли и тошнота).

Противопоказания к применению

Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять при циррозе печени.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманией, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2C19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗA4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Ленуксин®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)

Мирацитол
(ABDI IBRAHIM ILAC SAN. VE TIC., Турция)

Селектра
(ABBOTT PRODUCTS OPERATIONS, Швейцария)

Ципралекс
(H.LUNDBECK, Дания)

Элицея®
(КРКА-РУС, Россия)

Элицея® КУ-Таб®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)

Эсциталопрам
(ПРАНАФАРМ, Россия)

Эсциталопрам Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)

Эсциталопрам-АЛСИ
(АЛСИ Фарма, Россия)

Эсциталопрам-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)

Все аналоги

Белые двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые оболочкой, с риской на одной стороне, с гравировкой ‘В’ слева от риски, ‘3’ справа от риски, гладкие с обратной стороны. Риска не предназначена для деления таблетки на две равные части. На поверхности таблетки допускается шероховатость пленочного покрытия.

Каждая таблетка содержит: действующее вещество — эсциталопрам (в виде эсциталопрама оксалата — 12,774 мг) — 10 мг, вспомогательные вещества — кремния диоксид коллоидный безводный (Е551), кроскармеллоза натрия, магния стеарат (Е572), тальк (Е553b), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 102) (Е460), целлюлоза микрокристаллическая (Аvice! РН 101) (Е460), опадрай белый Y-1-7000.
Состав оболочки (опадрай белый Y-1-7000): гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол (полиэтиленгликоль 400) (Е1521).

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. 
Код ATC: N06AB10.

Эсциталопрам — антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.
Эсциталопрам абсолютно лишен или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-НТ1А-, 5-НТ2-рецепторы, допаминовые D1- и D2-рецепторы, αl-, α2-, β-адренорецепторы, гистаминовые H1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

  • депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
  • панические расстройства с/без агорафобии;
  • социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • обсессивно-компульсивное расстройство.
  • повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата;
  • одновременный прием совместно с неселективными необратимыми ингибиторами моно-аминоксидазы (МАО) в связи с риском развития серотонинового синдрома;
  • одновременный прием совместно с обратимыми ингибиторами МАО-А (например, моклобемидом) или с обратимым неселективным ингибитором МАО линезолидом в связи с риском развития серотонинового синдрома;
  • удлинение интервала QT в анамнезе или врожденный синдром удлиненного интервала QT;
  • одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT.

Эсциталопрам назначают 1 раз в сутки не зависимо от приема пищи.
При необходимости применения Эсциталопрама в дозе 5 мг рекомендуется использовать лекарственное средство другого производителя.
Безопасность применения в дозах выше 20 мг в сутки не изучалась.
Лечение депрессивного эпизода средней и тяжелой степени
Обычная доза составляет 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 20 мг в сутки (2 таблетки дозировкой 10 мг). Антидепрессивный эффект появляется спустя 2-4 недели лечения, после его достижения лечение продолжают не менее 6 месяцев для закрепления результатов.
Паническое расстройство с/без агорафобии
Первоначально рекомендуется применение в дозе 5 мг в сутки в течение первой недели, затем увеличить дозу до 10 мг в сутки. Доза может быть увеличена до 20 мг в сутки (2 таблетки дозировкой 10 мг) в зависимости от индивидуальной реакции. Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается примерно через 3 месяца. Длительность лечения составляет несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство
Обычная доза составляет 10 мг один раз в сутки. Облегчение симптомов, как правило, достигается только через 2-4 недели лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть уменьшена до 5 мг (половина таблетки дозировкой 10 мг) или увеличена до 20 мг в сутки (2 таблетки дозировкой 10 мг).
Социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, поэтому рекомендуемая длительность лечения составляет 12 недель для закрепления результата. Была изучена эффективность лечения у пациентов с терапевтическим ответом в течение 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов заболевания рекомендовано индивидуальное определение длительности лечения. Следует регулярно проводить оценку результатов терапии.
Социальное тревожное расстройство является диагностическим термином для конкретного заболевания, которое не следует путать с чрезмерной застенчивостью. Медикаментозное лечение показано только тогда, когда расстройство существенно ухудшает профессиональную и социальную деятельность.
Роль в когнитивно-поведенческой терапии не изучалась. Фармакотерапия является частью общей стратегии лечения.
Генерализованное тревожное расстройство
Начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг в сутки (2 таблетки дозировкой 10 мг).
Было изучено длительное лечение продолжительностью не менее 6 месяцев у пациентов, получавших эсциталопрам в дозе 20 мг в сутки. Рекомендуется регулярно проводить оценку результатов терапии и, при необходимости, корректировать дозу препарата.
Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)
Начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг в сутки (2 таблетки дозировкой 10 мг).
Поскольку ОКР является хроническим заболеванием, рекомендуется применение препарата в течение длительного времени при постоянном контроле дозировки и симптомов заболевания.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
Эффективность эсциталопрама при социальном тревожном расстройстве у пожилых пациентов не изучалась.
Дети и подростки до 18 лет
Эсциталопрам не следует использовать для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Нарушение функции почек
Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (CLcr менее 30 мл/мин) следует назначать эсциталопрам с осторожностью.
Нарушение функции печени
У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью начальная доза составляет 5 мг в сутки в течение первых двух недель лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью рекомендуется принимать препарат с осторожностью и тщательно титровать дозу.
Сниженная активность CYP2C19
Для пациентов с медленным метаболизмом CYP2C19 рекомендована начальная доза 5 мг в сутки в течение первых двух недель лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
Прекращение лечения
Следует избегать резкого прекращения приема данного лекарственного средства. При прекращении лечения эсциталопрамом для снижения риска развития синдрома «отмены» дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель. При появлении симптомов, связанных со снижением дозы или прекращением лечения, рекомендовано возобновление приема препарата в ранее назначенной дозе.

Данные о передозировке эсциталопрама ограничены и во многих случаях включают одновременную передозировку другими лекарственными средствами. В большинстве случаев симптомы передозировки не проявляются или проявляются слабо. Случаи передозировки эсциталопрама с летальным исходом единичны, большинство из них включают одновременную передозировку и другими лекарственными средствами. Прием эсциталопрама в дозах 400-800 мг не вызывал каких-либо тяжелых симптомов.
Симптомы. При передозировке эсциталопрамом в основном возникают симптомы со стороны ЦНС (головокружение, тремор, возбуждение, редко встречаются случаи серотонинового синдрома, судорог и комы), ЖКТ (тошнота, рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия), нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).
Лечение. Специфического антидота не существует. Следует обеспечить нормальную оксигенацию, провести промывание желудка. Возможно применение активированного угля. Рекомендуется контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.
Рекомендуется контроль ЭКГ в случаях передозировки у пациентов с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмией, или у пациентов, одновременно принимающих препараты, удлиняющие интервал QT, а также у пациентов с нарушением обмена веществ, например, с нарушением функции печени.

Нежелательные реакции, как правило, являются преходящими й носят легкий характер. Они наблюдаются чаще на 1-2-й неделе лечения. В дальнейшем выраженность и частота нежелательных реакций обычно уменьшается.

В таблице ниже перечислены по системам органов и частоте возникновения побочные реакции, характерные для всех лекарственных средств из класса СИОЗС, а также имевшие место в плацебо-контролируемых испытаниях эсциталопрама и при применении данного препарата в клинической практике. Частота указана как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до < 1/10), нечасто (≥1/1000 до < 1/100), редко (≥1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), либо неизвестно (частоту возникновения нельзя установить на основании существующих данных).

Органы и системы Частота Нежелательная реакция
Кроветворная и лимфатическая система неизвестно тромбоцитопения
Иммунная система редко анафилактические реакции
Эндокринная система неизвестно нарушение секреции антидиуретического гормона
Нарушения метаболизма и расстройства питания часто снижение или повышение аппетита, увеличение массы тела
нечасто снижение массы тела
неизвестно гипонатриемия, анорексия1
Психические расстройства часто тревога, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо женщины: аноргазмия
нечасто бруксизм, возбуждение, нервозность, панические атаки, спутанность сознания
редко агрессия, деперсонализация, галлюцинации
неизвестно мании, суицидальные мысли, суицидальное поведение2
ЦНС часто бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор
нечасто нарушения вкусовых ощущений, нарушение сна, потеря сознания
редко серотониновый синдром
неизвестно дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное возбуждение/акатизия1
Орган зрения нечасто расширение зрачка, затуманенность зрения
Орган слуха нечасто тиннитус (шум или звон в ушах)
Сердечно-сосудистая система нечасто тахикардия
редко брадикардия
неизвестно удлинение интервала QT на электрокардиограмме, ортостатическая гипотензия, желудочковая аритмия, включая пируэтную желудочковую тахикардию (torsade de pointes)
Дыхательная система часто синуситы, зевота
нечасто носовое кровотечение
Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) очень часто тошнота
часто диарея, запоры, рвота, сухость во рту
нечасто желудочно-кишечные кровотечения (в том числе ректальные)
Печень и желчевыводящие пути неизвестно гепатит, нарушения функциональных показателей печени
Кожа и подкожные ткани часто повышенное потоотделение
нечасто крапивница, алопеция, сыпь, зуд
неизвестно экхимоз, ангионевротический отек
Опорно-двигательный аппарат часто артралгия, миалгия
Мочевыделительная система неизвестно задержка мочеиспускания
Репродуктивная система и молочные железы часто мужчины: нарушения эякуляции, импотенция
нечасто женщины: метроррагия (маточное кровотечение), меноррагия
неизвестно галактореямужчины: приапизм
Общие нарушения часто повышенная утомляемость, пирексия
нечасто отеки

1 Данные случаи известны для всего класса СИОЗС.
2 Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме эсциталопрама и сразу после отмены терапии.

Эпидемиологические исследования с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше показали существование повышенного риска костных переломов у пациентов, принимающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и трициклические антидепрессанты. Механизм возникновения этого риска не установлен.
Прекращение приема препаратов группы СИОЗС/СИОЗСН (селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина) (особенно резкое) часто приводит к возникновению симптомов «отмены». Чаще всего сообщается о головокружении, расстройстве чувствительности (в том числе парестезии и ощущения проходящего тока), расстройстве сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитации или тревоге, тошноте и/или рвоте, треморе, спутанности сознания, повышенном потоотделении, головной боли, диарее, сердцебиении, эмоциональной нестабильности, раздражительности, расстройстве зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако, у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.
В пострегистрационный период были отмечены случаи удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая пируэтную желудочковую тахикардию (torsade de pointes), в основном у пациентов женского пола, с гипокалиемией или с удлинением интервала QT в анамнезе или другими заболеваниями сердца.

Детский возраст до 18 лет
Эсциталопрам не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет в связи с повышенным риском возникновения суицидального поведения (попыток суицида и суицидальных мыслей) и враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия на основании клинической оценки решения о необходимости терапии эсциталопрамом, пациент должен находиться под тщательным наблюдением для выявления симптомов суицидального поведения.
Данные по влиянию длительного применения эсциталопрама на рост, созревание, а также умственное и поведенческое развитие детей и подростков отсутствуют.
Парадоксальная тревога
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Для уменьшения вероятности развития анксиогенного эффекта рекомендуется начинать лечение с низкой дозы препарата.
Приступы эпилепсии
Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение эсциталопрама у пациентов с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков необходимо отменить прием СИОЗС, включая эсциталопрам.
Мании
СИОЗС следует назначать с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе мании или гипомании. При развитии маниакального состояния лечение следует прекратить.
Сахарный диабет
Лечение СИОЗС может влиять на гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом (развитие гипо- или гипергликемии). Может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или пероральных антидиабетических средств.
Суицид/суицидальные мысли
В период депрессии имеется риск суицида. Он сохраняется до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими лечение антидепрессантами, особенно в начале терапии, поскольку существует вероятность клинического ухудшения и/или развития суицидальных проявлений (мыслей и поведения).
Другие психические состояния, для лечения которых назначают эсциталопрам, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных событий и явлений. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же предосторожности, что при лечении пациентов с депрессивным эпизодом.
У пациентов с суицидальным поведением в анамнезе, суицидальными мыслями до начала лечения существует риск усиления суицидальных наклонностей при лечении эсциталопрамом. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических испытаний антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при применении антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения по сравнению с приемом плацебо.
Медикаментозное лечение пациентов с высокой степенью риска суицида должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно в начале лечения и при изменениях дозы. Пациенты и лица, ухаживающие за пациентами, должны быть предупреждены о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычные изменения в поведении. При появлении подобных симптомов следует немедленно обратиться к врачу.
Акатизия. Психомоторное возбуждение
Применение СИОЗС связано с развитием акатизии, которая характеризуется неспособностью сидеть или стоять на месте. Симптомы акатизии чаще всего наблюдаются в течение первых недель лечения. Данные симптомы также могут развиться при увеличении дозы.
Гипонатриемия
Гипонатриемия, вероятно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Следует соблюдать осторожность при назначении эсциталопрама пациентам с риском развития гипонатриемии: пожилым пациентам, пациентам с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызвать гипонатриемию.
Кровотечения
При приеме СИОЗС были отмечены случаи развития кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Пациентам, одновременно принимающим пероральные антикоагулянты или препараты, влияющие на свертывание крови (атипичные антипсихотические препараты и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), тиклопидин и дипиридамол), а также пациентам с установленными нарушениями свертываемости крови рекомендуется соблюдать осторожность.
Электроконвульсивная терапия (ЭКТ)
Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и проведения ЭКТ ограничен, поэтому при подобном сочетании рекомендуется соблюдать осторожность.
Серотониновый синдром
Не рекомендуется сочетать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А вследствие риска развития серотонинового синдрома. У пациентов, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, существует риск развития серотонинового синдрома. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Такие симптомы, как возбуждение, тремор, миоклонус и гипертермия могут указывать на развитие серотонинового синдрома. В случае развития серотонинового синдрома следует немедленно прекратить одновременный прием СИОЗС с серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое лечение.
Зверобой продырявленный
Одновременное применение СИОЗС и лекарственных средств из растительного сырья, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению случаев побочных реакций.
Синдром «отмены» при прекращении лечения
При прекращении лечения часто возникает синдром «отмены».
В клинических исследованиях реакции, связанные с прекращением лечения, развивались приблизительно у 25% пациентов, принимавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо. Риск развития синдрома «отмены» зависит от продолжительности лечения, дозировки и скорости снижения дозы. Наиболее частыми реакциями являются головокружение, нарушения чувствительности (парестезии, жжение), расстройства сна (бессонница, интенсивные сновидения), возбуждение или тревога, тошнота, рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения. Симптомы обычно носят слабый или умеренный характер, однако у некоторых пациентов могут быть ярко выражены. Симптомы обычно развиваются в течение первых нескольких дней после прекращения приема препарата, однако известно о случаях таких симптомов у пациентов, пропустивших прием препарата. Симптомы в большинстве случаев являются преходящими и исчезают в течение 2 недель, однако у некоторых пациентов продолжаются 2-3 месяца и более. Во избежание возникновения синдрома «отмены» рекомендуется постепенное снижение дозы эсциталопрама при прекращении терапии в течение 1-2 недель.
Ишемическая болезнь сердца
В связи с ограниченным опытом клинического применения следует с осторожностью применять эсциталопрам у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Удлинение интервала QT
Эсциталопрам может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT. Случаи удлинения интервала QT были зарегистрированы в постмаркетинговых исследованиях. Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с гипокалиемией, эпизодами удлинения интервала QT в анамнезе, брадикардией, острым инфарктом миокарда в анамнезе и пациентов с признаками сердечной недостаточности.
Нарушения электролитного дисбаланса (гипокалиемия и гипомагниемия) увеличивают риск злокачественных аритмий. Такие состояния должны быть скорректированы до начала приема эсциталопрама. Возможность лечения эсциталопрамом у пациентов со стабильными болезнями сердца определяется на основании предварительного ЭКГ исследования. При появлении признаков нарушения сердечного ритма во время лечения эсциталопрамом, следует прекратить лечение и провести ЭКГ.

Эсциталопрам не следует назначать при беременности и в период кормления грудью.
Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие симптомы у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности: раздражительность, тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Данные симптомы могут свидетельствовать о серотонинергическом действии или о возникновении синдрома «отмены». Следует избегать резкого прекращения приема ингибиторов обратного захвата серотонина во время беременности.
Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденного.

Несмотря на то, что эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автотранспортом и другими механизмами.

Фармакодинамическое взаимодействие
Одновременный прием противопоказан
Неселективные необратимые ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)
Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме СИОЗС и неселективных необратимых ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО пациентами, незадолго до этого прекратившими прием СИОЗС. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.
Применение эсциталопрама одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами МАО противопоказано. Эсциталопрам может быть назначен через 14 суток после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО. Лечение неселективными необратимыми ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 суток после окончания приема эсциталопрама.
Обратимый селективный ингибитор МАО А (моклобемид)
В связи с риском развития серотонинового синдрома совместное применение эсциталопрама с ингибитором МАО типа А моклобемидом противопоказано. Если прием такой комбинации препаратов необходим, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический контроль состояния пациента.
Обратимый неселективный ингибитор МАО (линезолид)
Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО, который не следует назначать пациентам, принимающим эсциталопрам. Если прием такой комбинации препаратов необходим, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический контроль состояния пациента.
Необратимый селективный ингибитор МАО В (селегилин)
В связи с риском развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при приеме эсциталопрама одновременно с селегином (необратимым ингибитором МАО В).
Удлинение интервала QT
Исследования фармакокинетики и фармакодинамики эсциталопрама в комбинации с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не проводились. Нельзя исключать аддитивный эффект эсциталопрама и таких лекарственных средств. Поэтому совместный прием эсциталопрама со следующими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, противопоказан: антиаритмические лекарственные средства ІА и III класса, антипсихотические лекарственные средства (производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические анти депрессанты, некоторые противомикробные препараты (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин), некоторые антигистаминные средства (астемизол, мизоластин).
Одновременный прием с осторожностью
Серотонинергические лекарственные средства
Применение эсциталопрама одновременно с серотонинергическими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности
СИОЗС могут снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении эсциталопрама с лекарственными средствами, способными снижать порог судорожной готовности (например, антидепрессанты (трициклические, СИОЗС), антипсихотические препараты (фенотиазины, тиоксантины и бутирофеноны), мефлохин, бупропион и трамадол).
Литий, триптофан
Зарегистрированы случаи усиления действия СИОЗС при их совместном назначении с литием или триптофаном. При одновременном назначении с данными препаратами рекомендуется проявлять осторожность.
Зверобой продырявленный
Одновременное назначение эсциталопрама и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению частоты побочных реакций.
Кровотечение
Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами. У пациентов в начале или в конце терапии эсциталопрамом необходим тщательный контроль свертываемости крови. Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) может повысить риск кровотечения.
Алкоголь
Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие, однако, как и в случае с другими психотропными препаратами, совместное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Фармакокинетическое взаимодействие
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама
Метаболизм эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита — деметилированного эсциталопрама — видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6.
Одновременный прием эсциталопрама и омепразола (ингибитора изофермента CYP2C19) приводит к умеренному (примерно на 50%) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременный прием эсциталопрама и циметидина (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3A4, CYP1A2) в дозе 400 мг 2 раза/сутки приводит к повышению (примерно на 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови. Поэтому при приеме эсциталопрама в комбинации с циметидином следуют соблюдать осторожность. Может потребоваться коррекция дозы.
Таким образом, применять эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином следует с осторожностью. Во избежание побочных эффектов при приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств
Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью данного изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или некоторых действующих на ЦНС препаратов, метаболизирующихся в основном посредством изофермента CYP2D6, например, антидепрессантов (дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин) или антипсихотиков (рисперидон, тиоридазин, галоперидол). В данных случаях может потребоваться коррекция дозы.
Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации в крови двух последних препаратов.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментом CYP2C19.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одну, две или три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 10, 20 или 30 таблеток в банки полимерные с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Одну банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.
Название и адрес производителя
Произведено: «Джубилант Дженерикс Лимитед», Индия
Расфасовано и упаковано: РУН «Белмедпрепараты», Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:

действующее вещество: эсциталопрама оксалат — 6,39 мг (в пересчете на эсциталопрам 5,00 мг);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 48,01 мг, крахмал прежелатинизированный — 24,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,80 мг, магния стеарат — 0,80 мг;

пленочная оболочка: Опадрай II белый (31F28678) (лактозы моногидрат — 1,15 мг, гипромеллоза — 0,90 мг, титана диоксид — 0,83 мг, макрогол 3000 — 0,32 мг) — 3,20 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:

действующее вещество: эсциталопрама оксалат — 12,78 мг (в пересчете на эсциталопрам 10,00 мг);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 96,02 мг, крахмал прежелатинизированный — 48,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,60 мг, магния стеарат — 1,60 мг;

пленочная оболочка: Опадрай II белый (31F28678) (лактозы моногидрат — 2,30 мг, гипромеллоза — 1,80 мг, титана диоксид — 1,66 мг, макрогол 3000 — 0,64 мг) — 6,40 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг содержит:

действующее вещество: эсциталопрама оксалат — 25,56 мг (в пересчете на эсциталопрам 20,00 мг);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 192,04 мг, крахмал прежелатинизированный — 96,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 3,20 мг, магния стеарат — 3,20 мг;

пленочная оболочка: Опадрай II белый (31F28678) (лактозы моногидрат — 4,60 мг, гипромеллоза — 3,60 мг, титана диоксид — 3,32 мг, макрогол 3000 — 1,28 мг) — 12,80 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе — внутренний слой белого или почти белого цвета.

Антидепрессант

АТХ N06AB10 Эсциталопрам

Фармакодинамика

Эсциталопрам — антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) с высокой аффинностью к первичному активному центру. Эсциталопрам также связывается с аллостерическим центром белка-транспортера серотонина с аффинностью ниже в 1000 раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию образного захвата серотонина.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A, 5-НТ2-рецепторы, дофаминовые D1 и D2 -рецепторы, α1, α2, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1, мускариновые, холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Ингибирование обратного захвата 5-НТ является единственным возможным механизмом действия, который объясняет фармакологическое и клиническое воздействие эсциталопрама.

Эсциталопрам является S-энантиомером рацемического циталопрама с собственной лечебной активностью. Доказано, что R-энантиомер не является инертным, а противодействует серотонинергическим свойствам и соответствующим фармакологическим аффектам S-энантиомерa.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная о недоступность эсциталопрама составляет 80% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается в среднем через 4 часа после многократного применения.

Распределение

Кажущийся объем распределения после перорального приема составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама с белками плазмы крови человека — не более 80% (в среднем около 56%). Проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N-оксида. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил- метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5%, соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) эсциталопрама после многократного применения составляет около 30 часов. Общий клиренс при пероральном применении составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен.

Эсциталопрам и его метаболиты выводятся как через печень (метаболический путь), так и через почки, при этом большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой.

Линейность фармакокинетики

Фармакокинетика эсциталопрама носит линейный дозозависимый характер. Равновесная концентрация в плазме (Css) устанавливается примерно через 1 неделю терапии. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (в диапазоне от 20 до 125 нмоль/л) достигается при ежедневной дозе 10 мг.

Пациенты в возрасте старше 65 лет

У пожилых (старше 65 лет) наблюдается более продолжительный период полувыведения и более низкие величины клиренса по сравнению с более молодыми пациентами. Количество вещества эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя «площадь под кривой» (AUC) у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с легкой или средней степенью тяжести печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) Т1/2 эсциталопрама примерно в 2 раза длиннее, а AUC на 60 % больше, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Пациенты с нарушением функции почек

При применении рацемического циталопрама у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-53 мл/мин) отмечается удлинение Т1/2 и небольшое увеличение AUC. Концентрации метаболитов в плазме крови не изучались, но они могут быть повышены.

Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19

У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

  • Депрессивные эпизоды любой степени тяжести.
  • Панические расстройства с/без агорафобии.
  • Обсессивно-компульсивное расстройство.
  • Повышенная чувствительность к эсциталопраму или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав этого препарата.
  • Одновременный прием неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), одновременный прием обратимых ингибиторов МАО А (моклобемид), обратимых неселективных ингибиторов МАО (линезолид).
  • Удлинение интервала QT в анамнезе, включая врожденный синдром удлиненного интервала QT.
  • Одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды).
  • Одновременный прием пимозида.
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены).
  • Беременность, период грудного вскармливания.
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), маниакальные расстройства (в т.ч. в анамнезе), фармакологически неконтролируемая эпилепсия, выраженное суицидальное поведение, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет, электросудорожная терапия; пожилой возраст (старше 65 лет), цирроз печени, склонность к кровотечениям; одновременный прием с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности, триптофаном, лекарственными препаратами, содержащими зверобой продырявленный, литий; с препаратами, вызывающими гипонатриемию, пероральными антикоагулянтами и другими лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови; с препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19, этанолом, одновременный прием с ингибитором МАО В (селегилином), серотонинергическими лекарственными препаратами.

Беременность

Имеются ограниченные данные о приеме эсциталопрама во время беременности. Исследования эсциталопрама на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность.

Эсциталопрам во время беременности следует принимать только в случаях крайней необходимости и после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденным следует установить наблюдение. В случае если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие симптомов «отмены».

В случае приема матерью СИОЗС/СИОЗСН (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина) на поздних сроках беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: угнетение дыхания, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертония, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость, плохой сон. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома «отмены» или серотонинергического действия. В большинстве случаев осложнения возникают в течение 24 часов после рождения.

Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденных (PPHN). Наблюдаемый риск составил около 5 случаев на 1000 беременностей. В общей популяции наблюдается 1-2 случая PPHN на 1000 беременностей.

Период грудного вскармливания

Ожидается, что эсциталопрам будет выделяться с грудным молоком, поэтому во время лечения эсциталопрамом кормление грудью противопоказано. В случае необходимости применения эсциталопрама грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность

Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Данных исследований этого аспекта на животных для эсциталопрама нет. Сообщения о применении некоторых СИОЗС у человека показали, что влияние этих лекарственных препаратов на качество спермы является обратимым. До сих пор влияния эсциталопрама на фертильность у человека не наблюдалось.

Эсциталопрам-АЛСИ принимают внутрь один раз в сутки (не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости) вне зависимости от приема пиши. Препарат можно применять в любое время суток, желательно принимать препарат в одно и то же время суток. Рекомендуется регулярно осуществлять оценку проводимого лечения.

Депрессивные эпизоды

Обычно начинают с приема 10 мг эсциталопрама 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии необходимо продолжать терапию еще в течение, как минимум, 6 месяцев для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с/без агорафобии

При панических расстройствах в течение первой недели лечения рекомендуемая доза — 5 мг в сутки, затем дозу повышают до 10 мг в сутки. Суточная доза, в зависимости от индивидуальной реакции больного, в дальнейшем может быть увеличена до 20 мг в сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза в последствии может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется курс лечения не менее 1 года.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Рекомендуется использовать половину обычной рекомендуемой дозы т.е. 5 мг в сутки. Максимальная доза для пожилых пациентов 10 мг в сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью

При хронической почечной недостаточности легкой и умеренной степени выраженности коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) препарат следует применять с осторожностью под контролем врача.

Пациенты с печеночной недостаточностью

При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) необходимо соблюдать осторожность при титровании, лечение проводить под пристальным контролем врача.

Сниженная активность изофермента CYP2C19

Для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Отмена препарата

Следует избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения эсциталопрамом доза препарата должна снижаться постепенно с интервалом в 1-2 недели во избежание возникновения синдрома «отмены». При непереносимости снижения дозы возможно возобновление приема препарата в прежней дозе или снижение дозы с большим интервалом. Врач решает этот вопрос индивидуально: для некоторых пациентов может понадобиться срок 2-3 месяца или более.

Побочные реакции на фоне использования эсциталопрама наблюдаются в течение первых одной-двух недель лечения и обычно существенно ослабевают по мере продолжения терапии и улучшения состояния больных.

Частота нежелательных побочных реакций (по классификации ВОЗ): очень часто — ≥10%; часто — ≥ 1%, но < 10%; нечасто — ≥0,1%, но < 1%; редко — ≥ 0,01%, но <0,1%; очень редко — < 0,01%, неизвестно — в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют.

Возможно появление следующих побочных реакций:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: анафилактические реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Частота неизвестна: недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто: снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение массы тела;

Нечасто: снижение массы тела;

Частота неизвестна: гипонатриемия, анорексия1.

Нарушения психики

Часто: тревога, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин);

Нечасто: бруксизм, ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания;

Редко: агрессия, деперсонализация, галлюцинации;

Частота неизвестна: мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение(2).

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль;

Часто: бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор;

Нечасто: нарушения вкусовых ощущений, нарушение сна, синкопальные состояния (обморок);

Редко: серотониновый синдром;

Частота неизвестна: дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное возбуждение/акатизия(1)

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: мидриаз (расширение зрачка), нарушения зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: тиннитус (шум в ушах).

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: тахикардия;

Редко: брадикардия;

Частота неизвестна: удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт».

Нарушения со стороны сосудов

Частота неизвестна: ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: синуситы, зевота;

Нечасто: носовое кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: тошнота;

Часто: диарея, запоры, рвота, сухость во рту;

Нечасто: желудочно-кишечное кровотечение (в том числе ректальное кровотечение).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: гепатит, нарушения функциональных показателей печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: повышенная потливость;

Нечасто: крапивница, алопеция, сыпь, зуд;

Частота неизвестна: экхимоз, ангионевротический отёк.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна: задержка мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Часто: импотенция, нарушение эякуляции;

Нечасто: метроррагия (маточное кровотечение), меноррагия;

Частота неизвестна: галакторея, приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: слабость, гипертермия;

Нечасто: отеки.

1 — Нежелательные явления, зарегистрированные при применении препаратов класса СИОЗС.

2 — Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме эсциталопрама и сразу после отмены терапии.

В пострегистрационный период были отмечены случаи удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт», преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или ранее существующим удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. В двойных-слепых плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев изменение от базового значения QTc (коррекция по формуле Фридеричиа) составило 4,3 мсек при дозе 10 мг/сут. и 10,7 мсек — при 30 мг/сут.

Класс-эффект

При проведении эпидемиологических исследований с участием пациентов в возрасте 50 лет и более сообщалось о повышенном риске переломов костей у пациентов, получающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к данному риску, неизвестен.

Симптомы отмены после окончания лечения

Прекращение приема СИОЗС/СИОЗСН (селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина) (особенно резкая), как правило, приводит к возникновению симптомов «отмены». Наиболее часто наблюдаются головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезию и ощущения прохождения тока), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сны), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и расстройство зрения. Как правило, данные явления носят легкую или умеренную степень тяжести и проходят самостоятельно, однако у некоторых пациентов они могут принимать тяжелую форму и быть более продолжительными. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.

Данные о передозировке эсциталопрамом ограничены, во многих таких случаях имелась и передозировка другими препаратами. В большинстве случаев симптомы передозировки не проявляются или проявляются слабо. Случаи передозировки эсциталопрамом (без приема других препаратов) с летальным исходом единичны, в большинстве случаев имеет место также передозировка и другими препаратами. При приеме эсциталопрама в диапазоне доз от 400 мг до 800 мг в монотерапии клинически значимых симптомов передозировки не возникало.

Симптомы

При передозировке эсциталопрамом в основном возникают симптомы со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение

Специфического антидота не существует. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких. Следует провести промывание желудка и назначить активированный уголь . Промывание желудка следует провести как можно быстрее после приема препарата. Рекомендуется контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Фармакодинамические взаимодействия:

Противопоказано совместное применение:

С необратимыми неселективными ингибиторами МАО

Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме СИОЗС и необратимых неселективных ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО пациентами, недавно прекратившими терапию СИОЗС и начавшими терапию такими ингибиторами МАО. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.

Применять эсциталопрам одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами МАО противопоказано.

Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми неселективными ингибиторами МАО. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно назначать лечение необратимыми неселективными ингибиторами МАО.

С обратимыми селективными ингибиторами МАО типа А (моклобемид)

Из-за риска развития серотонинового синдрома совместное применение эсциталопрама с обратимыми селективными ингибиторами МАО, такими, как моклобемид, противопоказано. Если есть обоснованная необходимость в применении такой комбинации, лечение стоит начинать с минимальной рекомендуемой дозы под усиленным клиническим наблюдением.

Прием эсциталопрама можно начать, как минимум, через один день после отмены обратимого ингибитора МАО А моклобемида.

С обратимыми неселективными ингибиторами МАО (линезолид)

Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО и не должен применяться у пациентов, получающих терапию эсциталопрамом. Если есть обоснованная необходимость в применении такой комбинации, лечение стоит начинать с минимальных доз под внимательным клиническим наблюдением.

С необратимыми селективными ингибиторами МАО типа В (селегилин)

Необходима осторожность в случае совместного применения эсциталопрама и необратимого селективного ингибитора МАО типа В селегилина из-за риска развития серотонинового синдрома. Селегилин в дозах до 10 мг в день успешно применялся совместно с рацемированным циталопрамом.

Со средствами, удлиняющими интервал QT

Фармакокинетические и фармакодинамические исследования применения эсциталопрама в комбинации с другими лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, не проводились. Нельзя исключить аддитивный эффект эсциталопрама и данных лекарственных препаратов. Следовательно, противопоказано одновременное применение эсциталопрама и лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT, такими как антиаритмики (прокаинамид, амиодарон и др.), антипсихотические средства/нейролептики (например, пимозид, производные фенотиазина (хлорпромазин, трифлуоперазин, тиоридазин и др.), производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол и др.), трициклические и тетрациклические антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин, мапротилин и др.), СИОЗС и подобные им антидепрессанты (например, флуоксетин, венлафаксин и др.), противомикробные препараты (макролидные антибиотики и их аналоги, например, эритромицин, кларитромицин; производные хинолона и фторхинолона: спарфлоксацин, моксифлоксацин; пентамидин), противогрибковые средства азолового ряда (кетоконазол, флуконазол), домперидон, ондансетрон, препараты для лечения малярии, особенно галофантрин, некоторые антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин), поскольку эсциталопрам в дозах, превышающих 20 мг в сутки, может вызвать аномальные изменения электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ) и привести к нарушению сердечного ритма (в т.ч. развитие аритмий по типу «пируэт»), которое может оказаться фатальным.

Совместное применение Эсциталопрама должно выполняться с осторожностью при использовании:

Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности

Эсциталопрам может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном приеме других средств, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, СИОЗС, нейролептиков — производных фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона; мефлохина и трамадола, бупропиона).

Серотонинергические лекарственные препараты

Желательно не сочетать прием препарата Эсциталопрам с серотонинергическими препаратами, такими как суматриптан или другие триптаны, а также трамадол, так как это может привести к развитию серотонинового синдрома.

Литий, триптофан

При одновременном применении с триптофаном или с препаратами лития зарегистрированы случаи усиления действия эсциталопрама.

Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и данных препаратов.

Зверобой продырявленный

Одновременное применение эсциталопрама и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению побочных эффектов.

Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови

При одновременном применении эсциталопрама с непрямыми антикоагулянтами и другими средствами, влияющими на свертывание крови (например, атипичными нейролептиками и производными фенотиазина, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами, тиклопидином и дипиридамолом) может возникнуть нарушение свертывания крови. В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим регулярный мониторинг свертываемости крови.

Не выявлено взаимодействие эсциталопрама с алкоголем. Однако, как и в случае с другими антидепрессантами, следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего периода лечения препаратом.

Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными препаратами может привести к увеличению числа кровотечений.

Лекарственные препараты, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию

Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственных средств, вызывающих развитие гипокалиемии/гипомагниемии, поскольку при данных состояниях повышается риск развития злокачественных аритмий.

Фармакокинетические взаимодействия:

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама осуществляется в основном при помощи фермента CYP2C19. CYP3A4 и CYP2D6 также могут участвовать в метаболизме, хотя и в меньшей степени. Метаболизм основного метаболита, S-ДЦТ (деметилированный эсциталопрам), частично катализируется CYP2D6.

Одновременное введение эсциталопрама и омепразола 30 мг раз в день (ингибитор CYP2C19) привело к умеренному (приблизительно на 50%) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременное введение эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в день (общий ингибитор ферментов средней силы) привело к умеренному (приблизительно на 70%) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Эсциталопрам необходимо с осторожностью комбинировать с циметидином. Может потребоваться коррекция дозы. Таким образом, препарат нужно с осторожностью комбинировать с ингибиторами CYP2C19 (такими как омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) или циметидином. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе клинической оценки может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств

Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов с узким терапевтическим диапазоном, которые в основном метаболизируется данным ферментом, например флекаинида, пропафенона и метопролола (для использования при сердечной недостаточности), или некоторых лекарственных препаратов, воздействующих на ЦНС, которые в основном метаболизируются CYP2D6, например, антидепрессантов, таких как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин или нейролептиков, таких как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременный прием препарата с дезипрамином или метопрололом привел к двукратному увеличению концентрации данных субстратов CYP2D6 в плазме крови. Исследования in vitro показали, что эсциталопрам может также быть слабым ингибитором CYP2C19. Рекомендуется с осторожностью использовать препарат одновременно с лекарственными средствами, метаболизируемыми CYP2C19.

При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, включая эсциталопрам , следует учитывать следующее:

Применение у детей и подростков младше 18 лет

Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (попыток суицида и суицидальных мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия на основании клинической оценки решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, недостаточно данных о долгосрочной безопасности у детей и подростков в отношении роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития.

Парадоксальная тревога

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения антидепрессантами может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Судороги

Следует отменить эсциталопрам в случае первичного развития судорожных припадков или в случае усиления их частоты (у пациентов с ранее диагностированной эпилепсией). СИОЗС не следует применять у пациентов с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение.

Мания

Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить концентрацию глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Суицид/суицидалъные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида (суицидальные явления). Этот риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Поскольку улучшения может не наблюдаться в течение первых нескольких недель терапии или даже большего промежутка времени, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением до наступления улучшения их состояния.

Общая клиническая практика показывает, что на ранних стадиях выздоровления возможно увеличение риска самоубийства.

Другие психические состояния, для лечения которых назначают эсциталопрам, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных событий и явлений. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же самые предосторожности, что при лечении пациентов с депрессивным эпизодом.

Пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение, или пациенты со значимым уровнем размышления на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены риску суицидальных мыслей или попыток суицида, поэтому во время лечения за ними должно вестись тщательное наблюдение.

Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при приеме антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения по сравнению с приемом плацебо. Медикаментозное лечение этих пациентов и, в частности, пациентов с высокой степенью риска суицида, должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно на ранней стадии лечения и при изменениях дозы.

Пациенты (и лица, ухаживающие за пациентами) должны быть предупреждены о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменений в поведении, и немедленно обращаться за медицинской консультацией при появлении этих симптомов.

Акатизия/психомоторное возбуждение

Прием СИОЗС/СИОЗСН ассоциируется с развитием акатизии, характеризующейся развитием субъективно неприятного или угнетающего беспокойства потребности в постоянном движении, часто в сочетании с неспособностью спокойно сидеть или стоять. Это чаще всего проявляется в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов с такими симптомами повышение дозы может привести к ухудшению.

Гипонатриемия

Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Следует соблюдать осторожность при применении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, пациентам с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

Кровотечение

При приеме СИОЗС были отмечены случаи развития кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты и лекарственные препараты, влияющие на свертываемость крови, а также у пациентов со склонностью к кровотечениям.

Электросудорожная терапия

Поскольку клинический опыт одновременного применения СИОЗС и электросудорожной терапии (ЭСТ) ограничен, то при одновременном применении эсциталопрама и ЭСТ следует соблюдать осторожность.

Серотониновый синдром

Одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО А противопоказано из-за риска развития серотонинового синдрома.

Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными препаратами, обладающими серотонинергическим действием, например, суматриптаном или другими триптанами, трамадолом и триптофаном. У пациентов, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях развивался серотониновый синдром. На его развитие может указывать комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. Если это произошло, следует немедленно прекратить одновременное лечение СИОЗС и серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое лечение.

Синдром «отмены» после прекращения терапии

При прекращении лечения часто встречается синдром «отмены», особенно при резком прекращении лечения. В клинических исследованиях нежелательные явления при прекращении лечения наблюдались приблизительно у 25 % пациентов, получавших эсциталопрам, и у 15 % пациентов, получавших плацебо.

Риск возникновения синдрома «отмены» может зависеть от нескольких факторов, включая длительность терапии и дозу препарата, а также скорость снижения дозы. Наиболее часто сообщалось о таких реакциях, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и ощущение удара электрическим током), нарушения сна (включая бессонницу и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, ощущение сердцебиения, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения. Обычно эти симптомы имеют легкую или среднюю степень выраженности, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно симптомы возникают в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но крайне редко сообщалось о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших прием препарата.

Как правило, эти симптомы проходят самостоятельно обычно в течение 2-х недель, хотя у некоторых пациентов они могут быть продолжительными (2-3 месяца или более). Поэтому при прекращении лечения рекомендуется постепенное снижение дозы на протяжении нескольких недель или месяцев в соответствии с состоянием пациента.

Ишемическая болезнь сердца (ИБС)

В связи с ограниченным опытом применения у пациентов с ИБС рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата.

Удлинение интервала QT

Было установлено, что эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая двунаправленную желудочковую тахикардию (типа «пируэт»), преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или уже существующим удлинением интервала QT, или другими заболеваниями сердца.

Требуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с выраженной брадикардией или у пациентов с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда или декомпенсированной сердечной недостаточностью.

Нарушения электролитного баланса, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск развития злокачественных аритмий, необходимо скорректировать эти нарушения перед началом лечения эсциталопрамом.

У пациентов с хроническим заболеванием сердца перед началом лечения необходимо сделать ЭКГ.

При возникновении признаков аритмии сердца во время лечения эсциталопрамом необходимо прекратить терапию и сделать ЭКГ.

Закрытоугольная глаукома

СИОЗС, включая эсциталопрам, могут оказывать влияние на размер зрачка, приводя к мидриазу. Этот эффект расширения зрачка обладает потенциалом сужения угла передней камеры глаза, что приводит к повышению внутриглазного давления и развитию закрытоугольной глаукомы, особенно у пациентов с предрасположенностью к данному заболеванию. Поэтому у пациентов с закрытоугольной глаукомой или с глаукомой в анамнезе необходимо соблюдать осторожность при применении эсциталопрама.

Сексуальная дисфункция

СИОЗС/СИОЗСН могут вызывать симптомы сексуальной дисфункции. Были сообщения о длительной сексуальной дисфункции, когда симптомы продолжались, несмотря на прекращение приема СИОЗС/СИОЗСН.

Алкоголь

Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными препаратами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

В период лечения препаратом Эсциталопрам-АЛСИ пациентам не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами. Пациент должен быть проинформирован о потенциальной опасности влияния эсциталопрама на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг и 20 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-003048

Дата регистрации

2015-06-18

Дата переоформления

2020-06-19

Владелец регистрационного удостоверения

АЛСИ ФАРМА АО Россия

Производитель

АЛСИ ФАРМА АО Россия

Представительство

АЛСИ ФАРМА АО Россия

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Metor 200 руководство по эксплуатации
  • Препарат нв 101 применение инструкция отзывы цена
  • Рутмост стимулятор роста инструкция по применению
  • Hitachi l300p инструкция pdf на русском
  • Адиарин инструкция по применению для детей до года