Эритромицин (Erythromycin)
💊 Состав препарата Эритромицин
✅ Применение препарата Эритромицин
Описание активных компонентов препарата
Эритромицин
(Erythromycin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.27
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01FA01
(Эритромицин)
Лекарственная форма
| Эритромицин |
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 200 мг: фл. 10 или 50 шт. рег. №: Р N000664/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эритромицин
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде пористой массы белого цвета.
200 мг — Флаконы вместимостью 20 мл (1) — пачки картонные.
200 мг — Флаконы вместимостью 20 мл (5) — пачки картонные.
200 мг — Флаконы вместимостью 20 мл (10) — пачки картонные.
200 мг — Флаконы вместимостью 20 мл (50) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик из группы макролидов. Обратимо связывается с рибосомами бактерий, подавляя тем самым синтез белка (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). Оказывает бактериостатическое действие. Однако в высоких дозах в отношении чувствительных микроорганизмов оказывает бактерицидное действие.
Эритромицин активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.
Эритромицин активен также в отношении Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp.
К эритромицину устойчивы Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp.
К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика 1 мг/л, среднечувствительных — 4 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых — 6 мг/л.
Фармакокинетика
Cmax в плазме крови после в/в введения достигается через 20 мин.
Связывание с белками плазмы 70-90%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В грудном молоке содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через ГЭБ, в спинномозговую жидкость (концентрация эритромицина составляет 10% от содержания в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от концентрации в плазме крови матери.
Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме эритромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он является. T1/2 — 1.4-2 ч, при анурии — 4-6 ч. Выведение с желчью — 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде), после в/в введения — 12-15%.
Показания активных веществ препарата
Эритромицин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к эритромицину микроорганизмами: дифтерия (в т.ч. дифтерийное носительство); коклюш (в т.ч. профилактика заболевания у лиц, подвергшихся риску заражения); трахома; бруцеллез; болезнь легионеров; скарлатина; амебная дизентерия; гонорея; пневмония у детей, вызванная Chlamydia trachomatis; мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам); инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей.
Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. стоматологические вмешательства, эндоскопия) у пациентов с пороками сердца.
Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у пациентов с ревматизмом.
Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных штаммами грамположительных возбудителей (в частности, стафилококками), устойчивыми к пенициллину.
Применяется в/в для лечения тяжелых форм бактериальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой, когда прием внутрь малоэффективен или невозможен, когда необходимо быстро создать в крови высокие концентрации антибиотика.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний к применению, тяжести течения заболевания, возраста пациента, переносимости терапии.
Вводят в/в струйно медленно (в течение 3-5 мин) или капельно.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, тенезмы, диарея, абдоминальные боли, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после его окончания).
Со стороны органа слуха: снижение слуха и/или шум в ушах (ототоксичность после отмены обычно обратима).
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, эозинофилия, анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий (у пациентов с удлиненным интервалом QT на ЭКГ).
Прочие: дисбактериоз, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит (как во время лечения, так и после его окончания).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к эритромицину и другим макролидам; значительное снижение слуха; одновременный прием терфенадина, астемизола, пимозида, цизаприда, период лактации (грудного вскармливания); желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан к применению при почечной недостаточности.
Применение у детей
Возможно применение у детей в/в — по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и схемах.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста во избежание обострения хронических заболеваний.
Особые указания
При длительной терапии необходимо контролировать показатели функции печени.
Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск их развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста.
Препараты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин.
Применение эритромицина может помешать определению катехоламинов в моче и активности печеночных трансаминаз в крови.
В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и дуоденальный прокинетический эффект эритромицина.
Лекарственное взаимодействие
Эритромицин несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом из-за антагонизма действия.
При одновременном применении с терфенадином или астемизолом повышается риск развития аритмии.
При одновременном применении с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, удлиняется T1/2 эритромицина.
При одновременном применении эритромицин снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).
При одновременном применении с теофиллином повышается его концентрация в плазме.
При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме, т.к. эритромицин является ингибитором микросомальных ферментов печени.
При одновременном применении эритромицин усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью).
При одновременном применении эритромицин снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты этих бензодиазепинов.
При одновременном применении с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи отмечается сужение сосудов с развитием спазмов, дизестезии.
При одновременном применении эритромицин замедляет выведение и усиливает эффекты метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
При совместном применении с ловастатином возможно развитие рабдомиолиза.
При одновременном применении эритромицин повышает биодоступность дигоксина и снижает эффективность гормональной контрацепции.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Эритромицин лиофилизат — Синтез — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N000664/01
Торговое наименование препарата
Эритромицин
Международное непатентованное наименование
Эритромицин
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав
Активное вещество: эритромицина фосфат (в пересчете на эритромицин) 100 мг, 200 мг.
Описание
Порошок или пористая масса белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
антибиотик-макролид
Код АТХ
S01AA17
Фармакодинамика:
Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие.
К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, умеренно чувствительным — 1-6 мг/л, устойчивым — 6-8 мг/л.
Спектр действия включает:
грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum;
грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila и др. микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.
К препарату устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp., Bacteroides fragilis, Enterobacter spp. и др.
Фармакокинетика:
Время достижения максимальной концентрации после внутривенного введения — 20 мин. Связь с белками плазмы — 70-90%. Биодоступность — 30-65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает таковую в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, в спинномозговую жидкость (концентрация составляет 10% от концентрации препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает.
Как и другие макролиды, эритромицин способен проникать внутрь клеток, в том числе и в клетки иммунной системы, создавая при этом очень высокие внутриклеточные концентрации: концентрации антибиотика в альвеолярных макрофагах в 9-23 раза, а в нейтрофилах в 4-24 раза превышают его уровни в экстрацеллюлярной жидкости. Однако, внутриклеточные концентрации эритромицина нестабильны, и после отмены препарата они довольно быстро снижаются. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери.
При внутривенном введении препарата новорожденным высокие концентрации его в крови (в среднем около 13 мкг/мл) поддерживаются более длительно, чем у детей более старшего возраста. Процесс снижения концентрации имеет отчетливый двухфазный характер: в первые 2 часа она снижается значительно быстрее чем в последующие 10 часов.
Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он является.
Период полувыведения — 1,4-2 ч, при анурии — 4-6 ч. Выведение с желчью — 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после внутривенного введения — 12-15%.
Показания:
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст, трофические язвы).
Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).
Гастропарез (в т.ч. гастропарез после операции ваготомии, диабетический гастропарез и гастропарез, связанный с прогрессирующим системным склерозом).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, значительное снижение слуха, одновременный прием терфенадина или астемизола, период лактации.
С осторожностью:
Аритмии (в анамнезе), удлинение интервала QT, желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.
Беременность и лактация:
Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутривенно медленно (в течение 3-5 мин) или капельно. Предпочтительно и более безопасно внутривенное капельное введение препарата.
Разовая доза препарата для взрослых составляет 0,2 г, суточная 0,6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 1 г, тогда препарат вводится 4 раза в сутки (через каждые 6 часов). Детям от 4 мес до 18 лет в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции — по 30-50 мг/кг/сут (за 2-4 введения); детям первых 3 мес жизни — 20-40 мг/кг/сут. В случае тяжелых инфекций доза может быть удвоена.
Для внутривенного струйного введения препарат растворяют в воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида из расчета 5 мг на 1 мл растворителя.
Для внутривенного капельного введения растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до концентрации 1 мг/мл и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. Внутривенно вводят в течение 5-6 дней (до наступления отчетливого терапевтического эффекта) с последующим переходом на пероральный прием.
При хорошей переносимости и отсутствии флебита и перифлебита курс внутривенного введения можно продлить до 2 нед (не более).
При почечной недостаточности отсутствует необходимость коррекции дозы препарата.
Побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, тенезмы, диарея, дисбактериоз, редко — кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, панкреатит.
У новорожденных, получающих эритромицин, высока степень риска развития пилоростеноза.
Со стороны органов слуха: ототоксичность: снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах — более 4 г/сут, обычно обратимо).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на ЭКГ).
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, эозинофилия, редко — анафилактический шок.
Местные реакции: флебит в месте внутривенного введения.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка; головокружение (особенно у больных с печеночной или почечной недостаточностью); нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, редко — нарушение слуха.
Лечение: тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости — проведение искусственной вентиляции легких), кислотно-основным состоянием и электролитного обмена, ЭКГ. Необходимо проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.
Взаимодействие:
Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы). Повышает концентрацию теофиллина.
Внутривенное введение эритромицина усиливает действие этанола (ускорение опорожнения желудка и снижение продолжительности действия этанолдегидрогеназы в слизистой оболочке желудка).
Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).
Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.
Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
При совместном назначении с ловастатином повышается риск рабдомиолиза.
Повышает биодоступность дигоксина.
Снижает эффективность гормональной контрацепции.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют период полувыведения эритромицина.
При одновременном приеме с лекарственными средствами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, алфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих лекарственных средств в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).
При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков, желудочковая тахикардия, вплоть до смертельного исхода), с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов до спазма, дизестезии.
Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).
Особые указания:
При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.
Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск повышается после 7-14 дней непрерывной терапии.
Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.
Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов.
Может помешать определению катехоламинов в моче и активности «печеночных» трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дифенилгидразина).
Форма выпуска/дозировка:
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 100 мг и 200 мг.
Упаковка:
100 мг препарата во флаконах вместимостью 10 мл; 200 мг — во флаконах вместимостью 20 мл.
1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
4 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Синтез»
Купить Эритромицин лиофилизат — Синтез в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Эритромицина фосфат порошок лиофилизат для инъекций флакон 100мг N1 можно купить в Москве по цене от 20 ₽. В некоторых аптеках действует акция, а также дополнительные скидки для пенсионеров.
Доставка и самовывоз в Москве осуществляется из ближайшей аптеки в вашем районе, где Эритромицина фосфат порошок лиофилизат для инъекций флакон 100мг N1 находится в наличии. Аналогами (условно и не всегда) считаются препараты в которых есть действующее вещество Эритромицин, назначаются только врачом.
Перед покупкой в аптеке обязательно проконсультируйтесь с профильным врачом!
Показания к применению:
Инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Лиофилизат
Состав
В 1 флаконе содержится: Активное вещество: эритромицина фосфат (в пересчете на эритромицин) — 100 мг.
Фармакологический эффект
Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие. Однако в высоких дозах в отношении чувствительных микроорганизмов оказывает бактерицидное действие. Эритромицин обратимо связывается с рибосомами бактерий, подавляя тем самым синтез белка.Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий: Clostridium spp.Эритромицин активен также в отношении Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Spirochaetaceae, Rickettsia spp.К эритромицину устойчивы грамотрицательные палочки, в т.ч. Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp.
Фармокинетика
Обратимо связываясь с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, блокирует синтез белков чувствительных микробных клеток, т.к. нарушает процесс транслокации и образование пептидных связей между молекулами аминокислот.Хорошо всасывается из ЖКТ, желудочное содержимое и кислая среда замедляют процесс абсорбции. Cmax составляет 0,8–4 мкг/мл и достигается через 2–3 ч после энтерального и спустя 20 мин после в/в введения. Связь с белками плазмы вариабельна. Хорошо проникает в полости организма (в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях концентрация составляет 15–30% от таковой в крови), а в мышечной ткани, предстательной железе и семенной жидкости обнаруживается в концентрациях, равных плазменной. Диффундирует в плохо кровоснабжаемые органы и ткани (концентрация в среднем ухе составляет 50% от обнаруживаемой в крови). Через неповрежденный ГЭБ практически не проникает; проходит через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Т1/2 составляет 1–1,2 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном с желчью, причем 20–30% в активной форме и 2–8% с мочой. При в/в введении с мочой выводится до 12–15%.
Показания
Тяжелые формы бактериальных инфекций, вызванных чувствительными возбудителями: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея;Мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis;Первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам);Инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит);Инфекции желчевыводящих путей (холецистит);Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст., трофические язвы).Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия) у больных с пороками сердца.Гастропарез (в т.ч. гастропарез после операции ваготомии, диабетический гастропарез и гастропарез, связанный с прогрессирующим системным склерозом)
Противопоказания
Гиперчувствительность к эритромицину, другим компонентам препарата и другим макролидам;значительное снижение слуха;Одновременный прием терфенадина, астемизола, пимозида, эрготамина, дигидроэрготамина,Детский возраст до 14 лет,Период грудного вскармливания.
Меры предосторожности
Использование эритромицина, содержащего бензол, для в/в инъекций иногда сопровождалось развитием фатального синдрома Гаспинга у детей, а также острым лекарственным гепатитом у взрослых и детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата во время беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутривенно медленно (в течение 3-5 минут) или капельно. Предпочтительно и более безопасно внутривенное капельное введение препарата. Разовая доза препарата для взрослых составляет 0,2 г, суточная — 0,6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 1 г, тогда препарат вводится 4 раза в сутки (через каждые 6 часов). Детям от 4 мес до 18 лет в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции — по 30-50 мк/кг/сут (за 2-4 введения); детям первых 3 мес жизни — 20-40 мк/кг/сутки. В случае тяжелых инфекций доза может быть удвоена. Для внутривенного струйного введения препарат растворяют в воде для инъекций или 0.9 % растворе натрия хлорида из расчета 5 мг на 1 мл растворителя. Для внутривенного капельного введения растворяют в 0.9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы до концентрации 1 мг/мл и вводят со скоростью 60-80 кап/минуту. Внутривенно вводят в течение 5-6 дней (до наступления отчетливого терапевтического эффекта) с последующим переходом на пероральный прием. При хорошей переносимости и отсутствии флебита и перифлебита курс внутривенного введения можно продлить до 2 недель (не более). При почечной недостаточности отсутствует необходимость коррекции дозы препарата.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, тенезмы, диарея, дисбактериоз, редко — кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит.У новорожденных, получающих эритромицин, высока степень риска развития пилоростеноза. Со стороны органов слуха: ототоксичность — снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах — более 4 г/сут, обычно обратимо).Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на ЭКГ).Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, эозинофилия, редко — анафилактический шок.Местные реакции: флебит в месте внутривенного введения.
Передозировка
Симптомы: нарушение функций печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, и потеря слуха.Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ. Производится постоянный мониторинг за жизненно важными функциями (ЭКГ, электролитный состав крови).
Взаимодействие с другими препаратами
Эритромицин несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом из-за антагонизма действия.При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом повышается риск развития аритмии.При одновременном применении Эритромицина с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, удлиняется период полувыведения эритромицина.Эритромицин снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).При одновременном применении Эритромицина с теофиллином повышается концентрация последнего.При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме, т.к. эритромицин является ингибитором микросомальных ферментов печени.Эритромицин усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).Эритромицин снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты этих бензодиазепинов.При одновременном применении Эритромицина с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи отмечается сужение сосудов с развитием спазмов, дизестезии.Эритромицин замедляет выведение и усиливает эффекты метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.При совместном назначении с ловастатином возможно развитие рабдомиолиза.Эритромицин повышает биодоступность дигоксина и снижает эффективность гормональной контрацепции.
Особые указания
При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени. Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов. Может помешать определению катехоламинов в моче и активности печеночных трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина). Нельзя запивать молоком или молочными продуктами.В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и дуоденальный прокинетический эффект эритромицина. Применение препарата не оказывает влияния на управление транспортными средствами и на обслуживание машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Активное вещество: Эритромицина фосф5ат (в пересчете на эритромицин) — 100 мг. Форма выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения. Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальное средство для системного применения. Макролид.
Внутривенное применение эритромицина назначается при тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, когда необходимо быстро достичь высоких уровней лекарственного средства, или, если пероральный прием невозможен.
— Инфекции нижних дыхательных путей: трахеит, острый бронхит или обострение хронического бронхита, пневмонии.
— Инфекции JJOP-органов: тонзиллит, отит, синусит.
— Инфекции кожи и мягких тканей: фурункулез.
— Инфекции желудочно-кишечного тракта: холецистит.
— Профилактика послеоперационных инфекций, вторичных инфекций при ожогах II-III ст., эндокардита у пациентов, после стоматологических процедур.
— Другие инфекции: легионеллез, дифтерия, коклюш, трахома, скарлатина, гонорея, сифилис (у пациентов при непереносимости пенициллинов).
Перед началом лечения должно быть выполнено определение чувствительности возбудителя к эритромицину. Лечение может быть начато до получения результата на чувствительность, а после получения результатов тестирования на чувствительность проведена коррекция проводимой антимикробной терапии.
Гиперчувствительность, значительное снижение слуха, период лактации.
Эритромицин противопоказан пациентам, принимающим терфенадин, астемизол, цизаприд или пимозид. Противопоказан с эрготамином и дигидроэрготамином.
Растворы эритромицина обладают выраженным местнораздражающим действием, поэтому во избежание развития флебитов и тромбофлебитов их следует вводить путем медленной внутривенной капельной инфузии. Не допускается введение в концентрированном виде, внутривенное струйное и внутримышечное введение.
С осторожностью: аритмии (в анамнезе), удлинение интервала QT, желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.
Применение препарата при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Сообщалось, что эритромицин преодолевает плацентарный барьер у беременных. Исследования у женщин показали развитие аномалий сердечно-сосудистой системы после применения лекарственных препаратов, содержащих эритромицин, на ранних сроках беременности.
Эритромицин следует вводить в виде капельной инфузии в течение от 20 до 60 минут каждые 6 или 8 часов.
Оптимальная концентрация раствора эритромицина — 1 мг/мл (0,1 %). Если необходимо, то концентрация раствора эритромицина может быть увеличена до 5 мг/мл (0,5 %), при этом растворы эритромицина, содержащие 5 мг/мл, вводят в течение не менее 60 минут.
Быстрое введение препарата повышает риск развития аритмий или падение артериального давления.
Чтобы свести к минимуму местнораздражающее действие рекомендуется для приготовления растворов эритромицина для внутривенного введения использовать, по меньшей мере, 100 мл растворителя.
Не должны использоваться растворы с концентрацией эритромицина более 5 мг/мл, они вызывают боли, проходящие вдоль вены.
Не рекомендуется внутривенное введение эритромицина в виде болюсной инъекции.
Доза зависит от тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов, общего состояния пациента, возраста и веса тела.
Взрослые
При легких и умеренно тяжелых инфекциях (если пероральный прием невозможен) — разовая доза составляет 0,2 г, суточная 0,6. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличении до 1 г.
Дети
Обычно разовая доза составляет 30-50 мг/кг/сут, разделенная на четыре введения. При тяжелых инфекциях, доза может быть увеличена в два раза.
Новорожденные до 1 месяца
Суточная доза составляет 20-40 мг/кг, разделенная на три введения.
После улучшения клинического состояния пациента, если это возможно, рекомендуется использовать препарат в пероральной форме.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов необходима корректировка дозы. Следует проявлять осторожность из-за возможного нарушения функции печени или желчных протоков у этих пациентов. Пациенты с печеночной и (или) почечной недостаточностью
Следует проявлять осторожность при назначении эритромицина пациентам с печеночной дисфункцией.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения зависит от тяжести и вида инфекции.
Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы, удлинение интервала QT, трепетание- мерцание предсердий, тахикардия, желудочковые тахиаритмии, гипотензия.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах (имеются отдельные сообщения об обратимом снижении слуха, чаще у пациентов с почечной недостаточностью или при применении высоких доз).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, панкреатит, анорексия, пилоростеноз, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит.
Со стороны гепатобилиарной системы: холестатический гепатит, желтуха, дисфункции печени, печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции — крапивница, кожная сыпь, редко — анафилактический шок.
Со стороны центральной нервной системы: описаны отдельные случаи таких побочных реакций как: галлюцинации, спутанность сознания, судороги и головокружение (причинно-следственная связь данных осложнений с применением эритромицина не установлена).
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания на коже, зуд, крапивница, экзантема, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: флебит в месте внутривенного введения, боль в груди, лихорадка, недомогание.
Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка; головокружение (особенно у больных с печеночной или почечной недостаточностью); нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, редко — нарушение слуха.
Лечение: тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости — проведение искусственной вентиляции легких), кислотно-основным состоянием и электролитного обмена, ЭКГ. Необходимо проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.
При сопутствующем назначении эритромицина может происходить увеличение концентрации в сыворотке крови следующих лекарств, метаболизируемых системой ферментов цитохрома P450: аценокумарол, алфентанил, астемизол, бромокриптин, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дигоксин, дигидроэрготамин, дизопирамид, эрготамин, гексобарбитон, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, фенитоин, хинидин, рифабутин, силдефанил, такролимус, терфенадин, теофиллин, триазолам, валпроат, винбластин и противогрибковые препараты, например, флуконазол, кетоконазол и итраконазол.
Следует проводить соответствующий мониторинг и по мере необходимости пересматривать дозировку. С особой осторожностью следует относиться к лекарствам, которые, как известно, увеличивают интервал QT на ЭКГ.
Лекарства, индуцирующие синтез фермента CYP3A4 (такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, средства, содержащие зверобой) могут стимулировать метаболизм эритромицина. Это может привести к субтерапевтическому уровню препарата и снижению действия эритромицина. В течение двух недель после прекращения приема индукторов CYP3A4 идет постепенное снижение индукции. Эритромицин не следует применять во время и две недели после лечения индукторами CYP3A4.
Ингибиторы HMG-CoA-редуктазы: сообщалось, что эритромицин увеличивает
концентрацию ингибиторов HMG-CoA-редуктазы (например, ловастатина и симвастатина). Изредка встречаются сообщения о случаях острого некроза скелетных мышц у пациентов, которые принимают эти лекарства одновременно.
Контрацептивы: некоторые антибиотики могут в редких случаях понижать действие противозачаточных таблеток, препятствуя бактериальному гидролизу стероидных конъюгатов в кишечнике и, тем самым, реабсорбции несвязанных стероидов. В результате этого могут понижаться уровни активного стероида в плазме.
Антигистаминные Н1-антагонисты: следует с осторожностью назначать одновременный прием эритромицина и Н1-антагонистов, таких как терфенадин, астемизол и мизоластин, из-за изменения их метаболизма эритромицином.
Эритромицин значительно изменяет метаболизм терфенадина, астемизола и пимозида при сопутствующем приеме. Наблюдались редкие случаи тяжелых, потенциально летальных сердечнососудистых состояний, включая остановку сердца, трепетание-мерцание желудочков и другие желудочковые аритмии.
Бактерицидные средства: в искусственных условиях существует антагонизм между эритромицином и бактерицидными бета-лактамными антибиотиками (например, пенициллином, цефалоспорином). Эритромицин препятствует действию клиндамицина, линкомицина и хлорамфеникола. То же самое относится к стрептомицину, тетрациклинам и колистину.
Ингибиторы протеазы: при одновременном назначении эритромицина и ингибиторов протеазы наблюдалось ингибирование расщепления эритромицина.
Пероральные антикоагулянты: имеются сообщения об усилении противокоагулирующего эффекта при сопутствующем приеме эритромицина и пероральных антикоагулянтов (например, варфарина).
Триазолобензодиазепины (такие, как триазолам и алпразолам) и родственные им бензодиазепины: сообщалось, что эритромицин понижает клиренс триазолама,
мидазолама и родственных бензодиазепинов, что может усиливать фармакологическое действие этих бензодиазепинов.
Сообщения послерегистрационного наблюдения указывают на то, что сопутствующее назначение эритромицина и эрготамина или дигидроэрготамина было связано с острой интоксикацией спорыньей, которая характеризуется спазмом сосудов и ишемией центральной нервной системы, конечностей и других тканей.
Имеются сообщения о повышенных уровнях цизаприда у пациентов при одновременном приеме эритромицина и цизаприда. Это может приводить к увеличению интервала QT и сердечным аритмиям, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание- мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались при одновременном назначении пимозида и кларитромицина, другого макролидного антибиотика.
Применение эритромицина у пациентов, получающих высокие дозы теофиллина, может быть связано с повышение уровня теофиллина в сыворотке и возможной теофиллиновой интоксикацией. В случае теофилиновой интоксикации и/или повышенных уровней теофиллина в сыворотке доза теофилина должна быть снижена на то время, пока пациент получает сопутствующую эритромициновую терапию. Имеются опубликованные сообщения о том, что при пероральном приеме эритромицина одновременно с теофиллином отмечается значительное снижение концентрации эритромицина в сыворотке крови. Такое снижение может привести к субтерапевтической концентрации эритромицина.
Имеются сообщения послерегистрационного наблюдения о токсичности колхицина при одновременном приеме эритромицина и колхицина.
У пациентов, одновременно принимающих верапамил, блокатор кальциевых каналов, наблюдалась гипертензия, мерцательная брадиаритмия и лактоацидоз.
Циметадин может ингибировать метаболизм эритромицина, что может приводить к повышению концентрации эритромицина в плазме.
Сообщалось о том, что эритромицин понижает клиренс зопиклона и, таким образом, может усиливать фармакодинамический эффект данного лекарства.
У пациентов, получающих эритромицин внутривенно, иногда встречается удлинение интервала QT на ЭКГ и желудочковая аритмия.
Эритромицин выводится, в основном, печенью, поэтому следует с осторожностью назначать антибиотики пациентам, имеющим нарушение функции печени или одновременно получающим лекарственные средства с потенциально побочным гепатотоксическим эффектом. Имеются сведения о нечастом возникновении дисфункции печени, включая увеличение ферментов печени и/или холестатический гепатит, с желтухой или без нее, при приеме эритромицина. Сообщалось о псевдомембранозном колите, который по тяжести может варьировать от умеренного до опасного для жизни, при приеме почти всех бактерицидных средств, включая макролиды.
При применении почти всех бактерицидных средств, включая эритромицин, отмечалась диарея, вызванная Clostridium difficile (ДВСД), которая по тяжести могла варьировать от умеренной диареи до летального колита. Лечение бактерицидными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, что может привести к чрезмерному росту количества С. difficile. Следует рассматривать вероятность ДВСД у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Необходимо тщательное выяснение истории болезни, так как отмечалось возникновение ДВСД через два месяца после назначения бактерицидных средств.
Сообщалось, что эритромицин, предположительно, не доходит до плода в концентрации, достаточной для предотвращения врожденного сифилиса. Младенцам, рожденным от женщин, получавшим эритромицин перорально во время беременности для лечения сифилиса на начальной стадии, следует назначать соответствующий пенициллиновый режим.
Имеются сообщения о том, что эритромицин может обострять слабость у пациентов с миастенией (myasthenia gravis).
Эритромицин препятствует флюорометрическому определению катехоламинов в моче. У тяжелобольных пациентов, получающих эритромицин при одновременном приеме статинов, отмечался острый некроз скелетных мышц с почечной недостаточностью или без таковой. Сообщалось о случаях инфантильного гипертрофического пилоростеноза (ИГПС), возникающего у младенцев после проведения эритромициновой терапии. В одном контингенте из 157 новорожденных, которым давали эритромицин для профилактики коклюша, у семерых новорожденных (5 %) развились симптомы рвоты без присутствия желчи или раздражительности при кормлении и впоследствии им был поставлен диагноз ИГПС, требующий хирургической пилоромиотомии. Так как эритромицин может применяться при лечении таких состояний младенцев, которые связаны со значительной смертностью или заболеваемостью (таких как коклюш или хламидия), необходимо сопоставить ожидаемую пользу от эритромициновой терапии и потенциальный риск развития ИГПС.
100 мг во флаконах вместимостью 10 мл.
10 флаконов с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для стационара.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Эритромицин (лиофилизат, 100 мг, Синтез ОАО)
МНН: Эритромицин
Производитель: Синтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Erythromycin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015911
Информация о регистрации в РК:
29.01.2021 — бессрочно
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
ЭРИТРОМИЦИН
Международное непатентованное название
Эритромицин
Лекарственная
форма, дозировка
Лиофилизат для
приготовления раствора для внутривенного введения, 100 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные
препараты для системного использования. Антибактериальные
препараты системного применения. Макролиды, линкозамиды и
стрептограмины. Макролиды. Эритромицин
Код АТХ
J01FA01
Показания к применению
Эритромицин
лиофилизат, 100 мг предназначен для лечения следующих бактериальных
инфекций взрослых и детей, вызванных чувствительными штаммами
микроорганизмов, когда пероральный прием невозможен или недостаточен:
—
конъюнктивит
—
пневмония, вызванная атипичными возбудителями
—
коклюш
—
мочеполовые
инфекции
—
тяжелый гастроэнтерит
—
дифтерия
—
венерическая
лимфогранулема
Эритромицин
также показан для лечения следующих инфекций у пациентов с
гиперчувствительностью к бета-лактамам или когда бета-лактамы не
подходят по другим причинам:
—
средний
отит, в
тяжелых случаях
—
внебольничная пневмония
—
инфекции кожи и мягких тканей
—
обострение хронического бронхита, вызванное бактериальной инфекцией
Назначение
препарата следует проводить с учетом официальных рекомендаций по
применению антибактериальных препаратов
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
—
гиперчувствительность к эритромицину или к любому из вспомогательных
веществ, либо к другим антибиотикам группы макролидов
—
одновременный прием с астемизолом, терфенадином, дисопирамидом,
цизапридом, пимозидом, алкалоидами спорыньи (такими как эрготамин и
дигидроэрготамин), симвастатином, аторвастатином или ловастатином
—
тяжелая печеночная недостаточность
—
врожденное или приобретенное удлинение интервала QT
—
нарушение баланса электролитов (в частности, гипокалиемия и
гипомагниемия из-за риска удлинения интервала QT)
—
клинически значимые нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
(например, желудочковые аритмии) или
тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность (по Нью-Йоркской
кардиологической ассоциации (NYHA) IV)
—
наличие
в анамнезе удлинения интервала QT (врожденное или установленное
приобретенное удлинение интервала QT) или вентрикулярной аритмии
сердца, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»
(torsades de pointes)
—
одновременное применение с препаратами, которые также могут приводить
к удлинению интервала QT, такими как антиаритмические средства
класса IA и III, некоторые нейролептики, три- и тетрациклические
антидепрессанты, триоксид мышьяка, метадон и будипин, некоторые
фторхинолоны, противогрибковые препараты из группы имидазола и
противомалярийные препараты, такие как пентамидин, внутривенная форма
-миастения
Гравис
—
значительное снижение слуха
—
период лактации
4.4.
Необходимые меры предосторожности при применении
Удлинение
интервала QT
При
лечении макролидами, включая эритромицин, наблюдалось удлинение
реполяризации миокарда и интервала QT, сопряженных с риском развития
сердечной аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт»
(torsades de pointes). Имелись сообщения о смертельных случаях.
Эритромицин
следует использовать с осторожностью у следующих пациентов:
-
у
пациентов с ишемической болезнью сердца, тяжелой сердечной
недостаточностью, нарушениями проводимости или клинически значимой
брадикардией; -
у
пациентов, одновременно принимающих другие лекарственные препараты,
которые могут вызвать удлинение интервала QT; -
у
пациентов с нарушениями электролитного баланса, такими как
гипомагниемия. Эритромицин не должен применяться у пациентов с
гипокалиемией.
Выявлен
редкий краткосрочный риск развития аритмии, инфаркта миокарда и
смертности от сердечно-сосудистых заболеваний вследствие применения
макролидов, включая эритромицин. Рассмотрение этих результатов должно
быть уравновешено преимуществами лечения при назначении эритромицина.
Соответствующие
лабораторные исследования, включающие анализы электролитов, должны
проводиться при наличии факторов риска нарушения электролитов, при
применении диуретиков и слабительных препаратов, рвоте, диареи,
применении инсулина в экстренных ситуациях, заболеваниях почек или
лиц, страдающих анорексией, поскольку нарушения электролитов повышают
вероятность возникновения аритмий.
Не
рекомендуется комбинировать эритромицин с: алфузозином,
дофаминергическими алкалоидами спорыньи ржи, буспироном,
карбамазепином, циклоспорином, колхицином, дизопирамидом, эбастином,
галофантрином, люмефантрином, такролимусом, теофиллином,
толтеродином, триазоламом.
Реакции
гиперчувствительности
Во
время лечения эритромицином могут возникать серьезные, угрожающие
жизни аллергические реакции, такие как, тяжелые кожные заболевания,
такие как крапивница, мультиформная экссудативная эритема, синдром
Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (особенно у
детей всех возрастов), ангионевротический отек или анафилаксия.
Суперинфекция может возникать при длительном применении, приводя к
чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов.
Пациенты,
получающие лечение кортикостероидами или кортикотропинами
Пациентам,
принимающим кортикостероиды или кортикотропин, следует соблюдать
осторожность при парентеральном применении жидкостей, которые
содержат ионы натрия.
Миастения
Гравис
Эритромицин
может усугублять симптомы миастении, которая может привести к
угрожающей жизни слабости дыхательных мышц. Адекватные меры должны
быть приняты при любом из признаков дыхательной недостаточности.
Пневмония
В
случае пневмонии, вызванной Streptococcus
pneumoniae,
эритромицин следует применять только пациентам с
гиперчувствительностью к бета-лактамам или когда бета-лактамы не
подходят по другим причинам. В противном случае эритромицин может
быть использован в качестве терапии первой линии только в случае
пневмонии, вызванной атипичными возбудителями.
Clostridium
difficile-ассоциированная
диарея (CDAD)
/Псевдомембранозный
колит
Как и в
случае с другими антибактериальными средствами широкого спектра
действия, имеются редкие сообщения о псевдомембранозном колите при
лечении эритромицином, степень тяжести которого может варьировать от
диареи легкой степени тяжести до опасного для жизни колита.
При
применении почти всех бактерицидных средств, включая эритромицин,
отмечалась диарея, вызванная Clostridium
difficile
(CDAD),
которая могла возникнуть через два месяца после лечения
эритромицином, по тяжести могла варьировать от умеренной диареи до
летального колита. В этом случае следует рассмотреть вопрос о
прекращении лечения в зависимости от показаний и при необходимости
начать соответствующее лечение (например, введение специальных
антибиотиков/ /химиотерапевтических средств, эффективность которых
клинически доказана). Препараты, подавляющие перистальтику кишечника,
противопоказаны при псевдомембранозном колите.
Дети
Имеются
сообщения о появлении инфантильного гипертрофического пилорического
стеноза (ИГПС) у младенцев, возникающего после терапии эритромицином.
Поскольку
эритромицин может быть использован при лечении состояний у младенцев,
которые связаны со значительной смертностью или заболеваемостью,
например, при коклюше (возбудитель инфекции Bordetella
pertussis)
или хламидиозе (возбудитель инфекции Chlamydia
trachomatis),
преимущество терапии эритромицином должно быть тщательно рассмотрено
в отношении потенциального риска развития ИГПС. Пациенты или их
опекуны должны быть проинформированы о необходимости обращения к
своему врачу в случае возникновения рвоты или повышенной
возбудимости у новорожденного
Как
и в случае с другими макролидами, сообщалось о редких серьезных
аллергических реакциях, включая острый генерализованный
экзантематозный пустулез (AGEP). Если возникает аллергическая
реакция, прием препарата следует прекратить и должно быть начато
соответствующее лечение. Врачи должны знать, что повторное появление
аллергических симптомов может произойти, после прекращения
симптоматической терапии.
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
Влияние
эритромицина на другие лекарственные средства
Может
потребоваться снижение дозы лекарственных препаратов,
метаболизируемых системой ферментов цитохрома Р450 и одновременное
применение с эритромицином должно проводиться с осторожностью
(например: аценокумарол, алфентанил, бромокриптин, цилостазол,
циклоспорин, гексобарбитон, колхицин, метилпреднизолон, мидазолам,
омепразол, такролимус, вальпроат, винбластин, противогрибковые
препараты, такие как флуконазол, кетоконазол и итраконазол). Лечение
данными препаратами следует прекратить во время приема эритромицина.
Лекарственные
препараты, которые могут удлинять интервал QT
Эритромицин
значительно изменяет метаболизм терфенадина, астемизола и пимозида
при одновременном приеме. В редких случаях наблюдались тяжелые,
потенциально фатальные осложнения со стороны сердечно-сосудистой
системы, такие как остановка сердца, пируэтная
тахикардия
(torsades
de
pointes)
и
другие желудочковые аритмии, поэтому одновременный прием этих
лекарственных средств противопоказан
Имеются
сообщения о повышении уровня цизаприда у пациентов при одновременном
приеме эритромицина и цизаприда. Это может привести к удлинению
интервала QT и аритмии сердца, включая желудочковую тахикардию,
фибрилляцию желудочков и пируэтнаой
тахикардии (torsades
de
pointes).
Подобные эффекты наблюдались
при одновременном применении дезопирамида и эритромицина, и их можно
ожидать также у пациентов, принимающих астемизол или пимозид.
Одновременное
применение эритромицина с астемизолом, цизапридом, дизопирамидом и
пимозидом противопоказано.
Эритромицин
может ингибировать метаболизм хинидина, что приводит к увеличению
Cmax
на 40% у здоровых лиц. Имеются сообщения о случаях повышенных
концентраций в плазме и пируэтной
тахикардии (torsades
de
pointes).
В случае сопутствующего лечения с эритромицином следует
контролировать уровень хинидина в плазме крови. С осторожностью
рекомендуется назначать эритромицин пациентам, получающим другие
лекарственные средства, которые могут увеличить интервал QT.
СилденафилЭритромицин
ингибирует метаболизм силденафила. Следует учитывать начальную дозу
25 мг силденафила.
БензодиазепиныЭритромицин
уменьшает клиренс триазолбензодиазепинов, таких как триазолам,
алпразолам, клозапин и родственных бензодиазепинов, что может усилить
фармакологическое действие последних.
Теофиллин
При
совместном применении эритромицина и теофиллина возможно повышение
концентрации теофиллина в системном кровотоке, что может усилить
потенциальную токсичность теофиллина. На период совместного
применения эритромицина и теофиллина доза последнего должна быть
снижена. Отмечалось, что при совместном приеме эритромицина и
теофиллина наблюдается значительное снижение концентрации
эритромицина в сыворотке крови, что может привести к
субтерапевтической концентрации эритромицина.
Варфарин,
ривароксабан При
одновременном приеме эритромицина с препаратами, снижающими
свертываемость крови (например, варфарином, ривароксабаном), может
повыситься риск возникновения кровотечения.
Фексофенадин
При
одновременном применении фексофенадина и эритиромицина, концентрации
фексофенадина в плазме увеличиваются в 2-3 раза за счет увеличения
абсорбции.
СтатиныЭритромицин
увеличивает концентрацию ингибиторов HMG-CoA-редуктазы
(например: симвастатин, аторвастатин и ловастатин), что приводит к
увеличению концентрации этих лекарственных препаратов в плазме.
Нельзя одновременно использовать эритромицин с этими препаратами.
Применение этих препаратов должно быть прекращено во время лечения
эритромицином.
Алкалоиды
спорыньи (например, эрготамин и дигидроэрготамин)
При
совместном применении с эрготамином или дигидроэрготамином возможны
следующие эффекты, связанные с острой токсичностью алкалоидов
спорыньи: вазоспазм, ишемия центральной нервной системы, конечностей
и других тканей. Комбинация противопоказана.
ДигоксинСопутствующее
лечение эритромицином и дигоксином может приводить к повышенному
уровню дигоксина в плазме. Контроль уровня в плазме следует учитывать
при инициировании и прекращении лечения эритромицином. Может
потребоваться корректировка дозы.
Влияние
других лекарственных препаратов на фармакокинетику эритромицина
Препараты,
которые являются индукторами изоферментов CYP3A4 (такие как рифампин,
фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой) могут индуцировать
метаболизм эритромицина, что может привести к субтерапевтическому
уровню эритромицина и снижению его эффекта. Эритромицин нельзя
применять во время и через две недели после лечения индукторами
CYP3A4, так как в течение этого периода идет постепенное снижение
индукции.
Циметидин
может ингибировать метаболизм эритромицина, что может привести к
увеличению концентрации эритромицина в плазме крови.
При
одновременном назначении эритромицина и ингибиторов протеазы
наблюдалось ингибирование расщепления эритромицина.
Специальные
предупреждения
Во
время беременности или лактации
Беременность
Исследования
репродуктивной токсикологии животных с эритромицином отсутствуют, но
исследования с другими макролидами, которые, как и эритромицин,
являются мощными блокаторами hERG-каналов, показали эмбриональную
гибель и пороки развития (включая сердечно-сосудистые дефекты и
расщелину неба). Механистические исследования показали, что вещества,
блокирующие hERG-канал, вызывают сердечно-сосудистые дефекты и гибель
эмбриона влючая
аритмии
у плода.
Контролируемых
исследований у беременных женщин не проводилось. Эритромицин не
следует назначать беременным женщинам, если только его польза не
перевешивает потенциальные риски. Наблюдательные исследования у людей
сообщали о сердечно-сосудистых аномалиях, когда беременные женщины
принимали препараты, содержащие эритромицин, на ранних сроках
беременности. Эритромицин проникает через плаценту и приводит к
повышению уровня эмбриональной плазмы, который составляет
приблизительно 5-20% от пределов для матери. Однако риски, связанные
с этим явлением, четко не установлены.
Применение
препарата при беременности возможно в том случае, когда
предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для
плода.
Лактация
Эритромицин
противопоказан для применения в период кормления грудью, если только
ожидаемая польза не перевешивает потенциальные риски. У кормящих
женщин эритромицин выделяется в грудное молоко в количестве от 0,5 до
6,2 мкг/мл. Эти количества, не являются вредными. Около 50% препарата
проникает в материнское молоко и может вызвать желудочно-кишечные
расстройства у ребенка, также возможно образование пилорического
стеноза. Кроме того, может возникнуть чувствительность или заражение
бластомицетами.
Преимущества
и риски применения препарата в период лактации должны быть тщательно
оценены.
При необходимости применения препарата в период кормления грудью
следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами
Эритромицин
может повлиять на способность управлять автомобилем и пользования
механизмами. Оказывает незначительное влияние на способность
концентрироваться и реагировать. Поэтому следует проявлять
осторожность при управлении
транспортными средствами и потенциально
опасными механизмами,
требующих особого внимания и быстрых реакций
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
Взрослые
и дети старше 12 лет или весом ≥
40
кг
Cуточная
доза может варьировать от 0,6 г до 1-2 грамм
(г), что эквивалентно 25 мг/кг/сут в разделенных дозах (обычно 3-4
разовые дозы)
Тяжелые
инфекции
Дозировка
может быть увеличена до 4 г в сутки, что эквивалентно 50 мг/кг/сут
при тяжелых инфекциях.
Максимальная
суточная доза составляет 4 г.
Дети
до 12 лет или весом ≤ 40 кг
От
1 месяца до 12 лет: суточная доза для младенцев и детей до 12 лет при
большинстве инфекций составляет 15-20 мг/кг массы тела, разделенных
на 3-4 разовые дозы. Эта доза может быть удвоена в зависимости от
показаний.
Доношенные
новорожденные (возраст от рождения до 1 месяца)
10-15
мг/кг/в сутки, разделенных на 3 разовые
дозы
Метод
и путь введения
Меры
предосторожности, которые необходимо принять перед обращением
с лекарственным средством или его введением:
—
эритромицин можно вводить в виде непрерывной или интермиттирующей
инфузии.
Инфузию
следует вводить в течение 60 минут, так как быстрая инфузия может
вызывать местный
раздражающий
эффект,
а также удлинение интервала QT, аритмию
или гипотонию.
Более длительный период инфузии следует использовать у пациентов с
факторами риска или ранее выявленными аритмиями
Не
менее 200 мл разбавителя следует использовать для приготовления
внутривенного
раствора
для интермиттирующего введения,
чтобы минимизировать раздражение вен.
—
концентрация эритромицина не должна превышать 5 мг/мл, и
рекомендуемая концентрация эритромицина составляет 1 мг / мл (0,1%
раствор).
—
эритромицин следует вводить только внутривенно.
—
внутриартериальная инъекция строго противопоказана. Это может
привести к ангиоспазму с ишемией.
—
внутримышечное введение и внутривенная болюсная инъекция также
противопоказаны.
Приготовление
раствора
Для
внутривенного капельного введения растворяют в 0,9 % растворе натрия
хлорида или 5 % растворе декстрозы до концентрации 1 мг/мл и вводят
со скоростью 60-80 кап/мин. Разбавленный
раствор вводят без добавления какого-либо другого вещества.
— у
детей регулируют количество исходного раствора для разведения и объем
перфузии до дозировки, выбранной в соответствии с весом ребенка.
—
каждый флакон с эритромицином предназначен только для одноразового
использования.
Длительность
терапии
Продолжительность
терапии зависит от степени тяжести состояния пациента и вида
инфекции, а также от наличия или отсутствия флебита и перифлебита у
больного.
Внутривенно
вводят в течение от 2-х до 7-ми дней (до наступления отчетливого
терапевтического эффекта) с последующим переходом на пероральный
прием. В целях поддержания успешного лечения прием эритромицина
следует продолжать еще 2-3 дня после исчезновения симптомов.
Длительность
лечения
Продолжительность
терапии зависит от степени тяжести состояния пациента и вида
инфекции, а также от наличия или отсутствия флебита и перифлебита у
больного.
Внутривенно
вводят в течение от 2-х до 7-ми дней (до наступления отчетливого
терапевтического эффекта) с последующим переходом на пероральный
прием. В целях поддержания успешного лечения прием эритромицина
следует продолжать еще 2-3 дня после исчезновения симптомов.
Внутривенная
терапия должна быть заменена пероральным введением в соответствующее
время.
Особые
группы пациентов
Пациенты
пожилого возраста
У
пожилых пациентов необходима корректировка дозы. Следует проявлять
осторожность из-за возможного нарушения функции печени или желчных
протоков у этих пациентов. Пожилые лица более восприимчивы к развитию
аритмии, трепетанию-мерцанию желудочков, чем молодые пациенты.
Имеется также повышенный риск развития потери слуха, вызванной
эритромицином, при назначении эритромицина в дозе 4 г в сутки или
выше, особенно у пациентов имеющих нарушения функции почек или
печени.
Пациенты
с нарушениями функции печени:
При
нормальной функции печени эритромицин концентрируется в печени и
выводится с желчью. Хотя влияние печеночной дисфункции на экскрецию
эритромицина и его период полувыведения у таких пациентов неизвестно,
следует соблюдать осторожность при назначении антибиотика в таких
случаях, особенно если пациенты с острой печеночной недостаточностью
получают высокие дозы эритромицина. В этом случае потребуется
контроль уровня в сыворотке крови и снижение дозы препарата.
Пациенты
с нарушением функции почек:
Низкие
показатели почечной экскреции могут свидетельствовать о том, что
коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек (с
незначительной или умеренно нарушенной функцией почек с уровнем
клиренса креатинина выше 10 мл/мин) может не потребоваться.
Однако
у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек
сообщалось о токсичности, и в этих случаях может быть оправдана
коррекция дозы:
— прием
доз ≥ 4 г/сут может увеличить риск развития вызванной
эритромицином тугоухости у пожилых пациентов, особенно у тех, у кого
снижена функция почек или печени.
— при
умеренных и тяжелых нарушениях функции почек (при уровне
сывороточного креатинина 2.0 мг/дл, почечной недостаточности с
анурией) максимальная суточная доза для подростков старше 14 лет и
взрослых (с массой тела свыше 50 кг) составляет 2 г эритромицина в
сутки.
— У
пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (уровень клиренса
креатинина ниже 10 мл / мин) доза эритромицина должна быть снижена до
50-75% от нормальной дозы, которую следует вводить в соответствии с
обычной схемой лечения. Максимальная суточная доза не должна
превышать 2 г.
Эритромицин
не удаляется гемодиализом или перитонеальным диализом. Поэтому
пациентам с регулярным диализом дополнительная доза не рекомендуется.
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы
Передозировка
может быть связана с ото-токсичностью, потерей слуха, холестазом,
желудочковыми аритмиями, сильной тошнотой, рвотой и диареей.
Симптомы, как правило, обратимы и исчезнут, когда лечение
эритромицином будет прекращено.
Лечение
В
случае передозировки лечение эритромицином следует приостановить или
прекратить в зависимости от симптомов заболевания. Проводить
тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при
необходимости – проведение искусственной вентиляции легких),
кислотно-щелочным балансом и электролитного обмена, ЭКГ.
Антидот
отсутствует. Следует проводить поддерживающую и симптоматическую
терапию. Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез
неэффективны
Обратитесь
за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа
применения лекарственного препарата
Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае
Часто
—
снижение аппетита
—
тошнота
—
позывы к рвоте
— рвота
— боли
в животе, метеоризм, дискомфорт, спазмы, жидкий
стул или
диарея
Нечасто
—
суперинфекции, вызванные устойчивыми бактериями или грибами,
например, кандидоз ротовой полости и вагинальный кандидоз
—
аллергические реакции
—
тромбофлебит
—
гиперемия и уртикарная экзантема, зуд, кожные высыпания
—
боль и/или раздражение в месте инъекции
—
повышение уровня
«печеночных»
ферментов (аланин-аминотрансферазы
(АЛТ) и аспартат-аминотрансферазы (АСТ), ЛДГ
(лактатдегидрогеназы), щелочной фосфатазы, (гамма-глутамилтрансфераза
(гамма ГТ) и билирубина
Редко
—
псевдомембранозный колит
—
аллергический отек / ангионевротический отек, анафилактическая
реакция, включая анафилактический шок, анафилаксия
—
инфантильный гипертрофический пилорический стеноз (ИГПС); панкреатит
—
холестаз и холестатическая желтуха при длительном лечении (2-3
недели), при нарушении функции печени, а также при повторных методах
лечения и у пациентов с аллергией
—
отечность суставов
—
повышение температуры тела, связанное с приемом лекарственного
средства
—
потеря
аппетита
Очень
редко
—
развитие или обострение миастении Гравис
— шум в
ушах
—
транзиторная потеря слуха или глухота, главным образом у пациентов с
почечной и / или печеночной недостаточностью или пациентов,
получающих лечение высокими дозами
—
холестатический гепатит или гепатит-подобные симптомы, гепатомегалия,
печеночная недостаточность, нарушение функции печени
—
эритема мультиформная экссудативная, синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла, особенно у детей
всех возрастов)
—
интерстициальный нефрит
Частота
неизвестна
—
галлюцинации
—
преходящие расстройства центральной нервной системы, такие как
спутанность сознания, приступы эпилепсии, судороги, галлюцинации,
головные боли, сонливость и головокружение
—
зрительные нарушения, включая диплопию и нечеткость зрения
—
ощущение сильного сердцебиения и нарушения ритма сердца
—
атриовентрикулярная блокада
—
удлинение интервала QT
—
желудочковая экстрасистолия
—
желудочковая аритмия, пируэтная
тахикардия (torsades
des
pointes)
—
желудочковая тахикардия у пациентов с удлинением интервала QT
на
электрокардиограмме или одновременно принимающих про-аритмические
препараты или препараты, влияющие на интервал
QT
—
фибрилляция
желудочков
-остановка
сердца
—
гипотензия
—
одышка (включая астматические состояния)
— боль
в груди, повышение температуры тела, недомогание
—
эозинофилия
—
острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP)
Побочные
действия у детей
—
Рвота
или раздражительность в связи с приемами пищи у младенцев.
—
инфантильный гипертрофический пилорический стеноз (ИГПС) у младенцев
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов
РГП на
ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитет
медицинского и фармацевтического контроля Министерства
здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав
лекарственного препарата
Один
флакон содержит
активное
вещество — эритромицина
фосфат 113,35 мг (в пересчете на эритромицин) 100 мг
вспомогательное
вещество – отсутствуют
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Пористая масса белого
цвета
Форма выпуска и упаковка
100 мг
эритромицина во флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 мл,
герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками
алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с
пластмассовыми крышками. На пластмассовой крышке наносится товарный
знак предприятия, выполненный методом литья под давлением.
На
каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся или из прозрачной
полимерной пленки.
50
флаконов помещают в коробку из картона с приложением равного
количества инструкций по медицинскому применению на казахском
и русском языках для поставки в стационары.
Срок хранения
4 года
Не
применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить
в защищённом от света месте при температуре не выше
25 ºС.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Сведения
о производителе
ОАО
«Синтез»
Россия,
640008,
Курганская
обл., г. Курган,
проспект
Конституции, д. 7.
тел./факс
(3522) 48-16-89
E-mail:
contact@ksintez.ru
Интернет—сайт:
www.ksintez.ru
Держатель
регистрационного удостоверения
ОАО
«Синтез»
Россия,
640008,
Курганская
обл., г. Курган,
проспект
Конституции, д. 7.
тел./факс
(3522) 48-16-89
E-mail:
contact@ksintez.ru
Интернет—сайт:
www.ksintez.ru
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)
по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
ТОО
«Deсalog», 050050,
Республика
Казахстан,
г.
Алматы, ул. Глазунова, 41 А-4
тел.
2944221, тел. 8 7017315218
E—mail:
deсalog@nur.kz
| Эритромицин_лиоф._РУС_.docx | 0.07 кб |
| Эритромицин_лиофилизат_КАЗ.docx | 0.06 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники