Эплетор таблетки инструкция по применению аналоги

Эплетор

  • Список товаров
  • Инструкции
  • Цены в аптеках

  • Аналоги


С этим товаром покупают

Редакторская группа

Дата создания: 27.04.2021      
Дата обновления: 23.09.2023

Рецензент

Состав и форма выпуска

таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг, № 30

  • действующее вещество — эплеренон 25 мг
  • Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, опадрай желтый.

табл. покрытые пленочной оболочкой 50 мг, № 30

  • действующее вещество — эплеренон 50 мг
  • Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, опадрай желтый.

Фармдействие

фармакодинамика. Эплеренон является относительно селективным препаратом по связыванию рекомбинантных минералокортикоидных рецепторов человека по сравнению со связыванием рекомбинантных глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов. Эплеренон предотвращает связывание альдостерона — ключевого гормона ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, участвует в регуляции АД и развития сердечно-сосудистых заболеваний.

В ходе исследований эплеренон существенно уменьшал артериальное давление (при измерении в положении сидя) по сравнению с плацебо. Гипотензивный эффект препарата проявлялся через 2 недели и достигал максимума через 4 недели применения. Выраженность антигипертензивного эффекта сохранялась в течение 8-24 недель и не зависела от возраста, пола или расы пациентов, от одновременного применения с такими препаратами как ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин-ІІ рецепторов, блокаторы кальциевых каналов, гидрохлортиазид и β-блокаторы.

Эплеренон вызывает длительное повышение уровня ренина и альдостерона в плазме крови, что связано с регуляцией секреции ренина альдостероном по принципу отрицательной обратной связи. Однако повышение активности ренина в плазме крови и уровня циркулирующего альдостерона не сказывается на влиянии эплеренона на АД.

В ходе исследований эплеренон существенно снижал АД (при измерении в положении сидя) по сравнению с плацебо. Гипотензивный эффект препарата проявлялся через 2 нед и достигал максимума через 4 нед применения. Выраженность антигипертензивного эффекта сохранялась в течение 8–24 нед и не зависела от возраста, пола или расы пациентов, от одновременного применения с такими препаратами, как ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов, гидрохлоротиазид и блокаторы β-адренорецепторов.

При применении препарата отмечено значимое снижение показателей летальности от сердечно-сосудистых заболеваний и частоты госпитализации с целью лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Особенно это влияние проявлялось в начале терапии у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффект препарата у больных в возрасте от 75 лет изучен недостаточно.

Частота развития гиперкалиемии или гипокалиемии при применении эплеренона не отличалась от таковой при применении плацебо. Эплеренон не влиял на ЧСС, ширину комплекса QRS, длину интервалов P–R, Q–T.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение. Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после перорального применения 100 мг. Сmax достигается через 2 ч после применения. Сmax и AUC пропорциональны дозе в диапазоне доз 10–100 мг и непропорциональны при дозах свыше 100 мг. Равновесные концентрации достигаются в течение 2 дней. Абсорбция не зависит от приема пищи.

Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет приблизительно 50% в основном за счет связывания с α-1-кислыми гликопротеинами. Примерный объем распределения при равновесных концентрациях составляет 50±7 л. Эплеренон избирательно не связывается с эритроцитами.

Метаболизм и экскреция. Эплеренон преимущественно метаболизируется с участием CYP 3А4. Активных метаболитов эплеренона в плазме крови не идентифицировано.

Менее 5% дозы эплеренона выводится в неизмененном виде с мочой и калом. При однократном приеме радиоактивно меченной дозы приблизительно 32% дозы выделяется с калом, а около 67% — с мочой. T½ эплеренона — 3–5 ч. Клиренс в плазме крови составляет приблизительно 10 л/ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Возраст, пол и раса. Фармакокинетика эплеренона у мужчин и женщин принципиально не отличается. При равновесных концентрациях у лиц пожилого возраста отмечают увеличение Cmax на 22%, AUC — на 45% по сравнению с таковыми у лиц в возрасте 18–45 лет. При равновесных концентрациях выявляют уменьшение Cmax (19%) и AUC (26%) у лиц негроидной расы.

Почечная недостаточность. Равновесные показатели Cmax и AUC увеличивались соответственно на 38 и 24% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и уменьшались соответственно на 26 и 3% у пациентов, находящихся на гемодиализе. Никакой корреляции между клиренсом эплеренона и клиренсом креатинина в плазме крови не выявлено. Эплеренон не выводится путем гемодиализа.

Печеночная недостаточность. Равновесные показатели Cmax и AUC эплеренона у пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по Чайлд-Пью) по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев увеличивались на 3,6 и 42%. Поскольку применение препарата не исследовали у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, эплеренон противопоказан для применения у таких больных.

Сердечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у пациентов с сердечной недостаточностью (классификация NYHA II–IV). Равновесные AUC и Cmax у пациентов с сердечной недостаточностью увеличивались на 38 и 30% по сравнению с таковыми показателями у здоровых добровольцев соответствующего возраста, пола и расы. Клиренс препарата у пациентов с сердечной недостаточностью аналогичен клиренсу у здоровых добровольцев пожилого возраста.

Показания

в дополнение к стандартной терапии (в том числе с применением блокаторов β-адренорецепторов) для снижения риска кардиоваскулярной заболеваемости и летальности у стабильных пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤40%) и клиническими проявлениями сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.

В дополнение к стандартной оптимальной терапии для снижения риска кардиоваскулярной заболеваемости и летальности у взрослых пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II ФК по NYHA) и систолической дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤30%).

Дозировка

Инструкция сообщает, что препарат можно применять независимо от приема пищи.

Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда. Терапию обычно начинают в течение 3–14 дней после острого инфаркта миокарда.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать с дозы 25 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки с последующим титрованием дозы в течение 4 нед до достижения целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки под контролем уровня калия в плазме крови, как показано в таблице.

Хроническая сердечная недостаточность (II ФК по NYHA). Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и титровать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед с учетом уровня калия в плазме крови (см. таблицу).

Уровень калия в плазме крови, ммоль/л или мэкв/л Действие Изменение дозы
<5 Повышение От 25 мг 1 раз в 2 сут
до 25 мг 1 раз в сутки
От 25 мг 1 раз в сутки до 50 мг 1 раз в сутки
5–5,4 Поддержание Дозу не изменяют
5,5–5,9 Снижение От 50 мг 1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в сутки
От 25 мг 1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в 2 сут
≥6 Отмена

После отмены препарата при повышении концентрации калия в плазме крови >6 ммоль/л (мэкв/л) Эплетор в дозе 25 мг 1 раз в 2 сут можно снова назначить при концентрации калия <5 ммоль/л (мэкв/л).

Уровень калия в плазме крови следует определять до назначения Эплетора, в течение 1 нед и через 1 мес после начала применения или изменения дозы препарата. В дальнейшем уровень калия следует периодически контролировать.

Нарушение функции печени. Коррекция начальной дозы для пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени не требуется (класс А и В по Чайлд-Пью). Применение эплеренона у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по Чайлд-Пью) не изучалось и поэтому противопоказано.

Нарушение функции почек. При легком нарушении функции почек корригирования начальной дозы не требуется. Рекомендуется периодический контроль уровня калия в плазме крови и при необходимости корригирование дозы (см. таблицу).

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) лечение следует начинать с 25 мг через день, дозу следует корригировать в соответствии с уровнем калия в плазме крови (см. таблицу).

Опыта применения эплеренона у пациентов с клиренсом креатинина <50 мл/мин с сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда нет. Следует с осторожностью применять эплеренон у таких пациентов.

Дозы выше 25 мг не изучали у пациентов с клиренсом креатинина <50 мл/мин.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) применение эплеренона противопоказано.

Эплеренон не выводится посредством диализа.

Пациенты пожилого возраста. Корригирования начальной дозы для этой группы пациентов не требуется. Через возрастное снижение функции почек повышается риск гиперкалиемии, особенно при сопутствующей легкой и умеренной печеночной недостаточности. Рекомендуется периодический контроль уровня калия в плазме крови.

Сопутствующее лечение. При одновременном лечении слабыми и умеренными ингибиторами CYP 3A4 (например амиодарон, дилтиазем, верапамил, эритромицин, саквинавир, флуконазол) начальная рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки, в дальнейшем ее не следует превышать.

Лекарственный препарат Эплетор можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Актуальная цена на таблетки Эплетор указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата;
  • клинически значимая гиперкалиемия или связанные с ней состояния (уровень калия в сыворотке крови более 5 ммоль/л (мэкв/л)) в начале лечения;
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин);
  • тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью);
  • одновременное применение с другими калийсберегающими диуретиками, препаратами калия/калийсодержащими добавками или такими мощными ингибиторами CYP3A4, как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин, нефазодон;
  • тройная комбинация ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА) и эплеренона.

АГ в сочетании с:

  • сахарным диабетом II типа с микроальбуминурией;
  • повышенным уровнем креатинина в плазме крови >2 мг/дл (177 ммоль/л) у мужчин или 1,8 мг/дл (159 ммоль/л) — у женщин.

Побочные действия

побочные эффекты, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам и частоте возникновения: очень часто (≥10%), часто (≥1 и <10%), нечасто (≥0,1 и <1%), редко (≥0,01 и <0,1%), очень редко (<0,01%).

  • Инфекции и инвазии: часто — гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, мышечные боли, усталость), пиелонефрит.
  • Система крови и лимфатическая система: нечасто — эозинофилия.
  • Со стороны эндокринной системы: нечасто — гипотиреоз.
  • Со стороны метаболизма и трофики: часто — гиперкалиемия; нечасто — гипонатриемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, дислипидемия.
  • Психические расстройства: нечасто — бессонница.
  • Со стороны нервной системы: часто — головокружение, синкопе; нечасто — головная боль, гипестезия.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипотезия, стенокардия/инфаркт миокарда; нечасто — фибрилляция предсердий, левожелудочковая сердечная недостаточность, тахикардия, постуральная гипотензия, артериальные тромбозы конечностей.
  • Со стороны дыхательной системы: часто — кашель; нечасто — фарингит.
  • Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диарея, тошнота, запор; нечасто — метеоризм, рвота.
  • Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и АлАТ; нечасто — холецистит.
  • Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь, зуд; нечасто — повышенное потоотделение; были сообщения о случаях ангионевротического отека.
  • Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: часто — мышечные спазмы, костно-мышечные боли; нечасто — боль в спине, судороги икроножных мышц.
  • Мочевыделительная система: часто — нарушение функции почек, альбуминурия, повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови; нечасто — повышение уровня азота мочевины, креатинина в плазме крови.
  • Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — у мужчин: гинекомастия, мастодиния; у женщин: аномальные вагинальные кровотечения.
  • Общие нарушения: нечасто — астения, недомогание, повышенная утомляемость.
  • Другие: уменьшение количества рецепторов эпидермального фактора роста, повышение уровня глюкозы крови.

Особые указания

гиперкалиемия. При применении эплеренона может возникать гиперкалиемия. Риск развитии гиперкалиемии снижают путем исключения полипрагмазии и проведения тщательного мониторинга состояния пациента.

Уровень калия в плазме крови следует контролировать у всех пациентов в начале лечения и при изменении дозы. В дальнейшем рекомендуется периодический контроль этого показателя, особенно у пациентов с риском развития гиперкалиемии, например с нарушениями функции почек (в том числе с диабетической микроальбуминурией), с сахарным диабетом, у пациентов пожилого возраста.

Эплеренон не следует назначать пациентам, принимающим препараты калия. Снижение дозы эплеренона может снизить уровень калия в плазме крови. Сообщалось, что добавление гидрохлоротиазида к терапии эплереноном может компенсировать повышение уровня калия в плазме крови.

Риск гиперкалиемии может повышаться при применении эплеренона в сочетании с ингибиторами АПФ и/или БРА. Одновременное применение ингибиторов АПФ, БРА и эплеренона противопоказано.

Нарушение функции почек (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПРИМЕНЕНИЕ).

Нарушение функции печени. Уровень электролитов следует контролировать у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Применение эплеренона у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не оценивалось и поэтому противопоказано.

Индукторы CYP 3A4. Одновременное назначение эплеренона и мощных индукторов CYP 3A4 противопоказано.

Следует избегать применения лития, циклоспорина, такролимуса при лечении эплереноном.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат.

Пациентов, принимающих эплеренон, следует информировать о том, что во время лечения эплереноном нельзя применять препараты калия, заменители соли, содержащие калий, или принимать какие-либо препараты без консультации врача, который назначил эплеренон.

Применение в период беременности и кормления грудью. Сведения, полученные в ходе исследований на животных, не указывают на непосредственное или косвенное неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовое развитие. Данные относительно применения эплеренона у беременных отсутствуют, поэтому эплеренон следует применять с осторожностью в период беременности с учетом соотношения польза для матери/риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли эплеренон с грудным молоком. Решение об отмене кормления грудью или отмене препарата принимают с учетом соотношения польза для матери/риск для ребенка.

Дети. Сведений, которые дали бы возможность рекомендовать применение эплеренона для лечения детей, нет. Поэтому применение препарата в этой возрастной группе не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут возникать побочные реакции со стороны ЦНС (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Взаимодействие

фармакодинамические взаимодействия

Калийсберегающие диуретики и препараты калия: из-за повышенного риска гиперкалиемии эплеренон не следует назначать пациентам, получающим другие калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усиливать эффект антигипертензивных препаратов и других диуретиков.

Ингибиторы АПФ, БРА: их комбинация с эплереноном требует осторожности — может повышаться риск гиперкалиемии. Рекомендуют тщательный мониторинг уровня калия плазмы крови и функции почек, особенно у пациентов с риском нарушения функции почек, например у лиц пожилого возраста. Тройная комбинация ингибиторов АПФ и БРА с эплереноном противопоказана.

Литий: сообщалось о развитии интоксикации литием у пациентов, которые одновременно получали диуретики и ингибиторы АПФ. Следует избегать назначения эплеренона сочетанно с литием. Если такая комбинация необходима, следует контролировать уровень лития в плазме крови.

Циклоспорин, такролимус: возможно нарушение функции почек и повышение риска развития гиперкалиемии. Следует избегать их одновременного применения с эплереноном. При необходимости такой комбинации рекомендуют тщательный мониторинг функции почек и уровня калия плазмы крови.

НПВП: применение НПВП может спровоцировать развитие ОПН (прямое влияние на клубочковую фильтрацию), гиперкалиемии, особенно у пациентов из группы риска (пациенты пожилого возраста, пациенты с нарушением функции почек или дегидратацией). У пациентов, которые получают эплеренон и НПВП, должен быть адекватный уровень гидратации, необходимо исследовать показатели функции почек перед началом лечения и проводить дальнейший тщательный мониторинг функции почек и уровня калия плазмы крови.

Триметоприм: повышается риск гиперкалиемии. Необходимо мониторировать уровень калия плазмы крови и функцию почек, в частности, у пациентов с почечной недостаточностью и лиц пожилого возраста.

Блокаторы α1-адренорецепторов (празозин, альфузозин), трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: возможно повышение гипотензивного эффекта и/или риска развития постуральной гипотензии. При сочетанном назначении рекомендуют мониторинг состояния пациентов для предотвращения этих осложнений.

Глюкокортикоиды, тетракозактид: возможно снижение антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).

Фармакокинетические взаимодействия

Исследования in vitro показали, что эплеренон не подавляет изоферменты CYP 1A2, CYP 2C19, CYP 2C9, CYP 2D6 или CYP 3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.

Дигоксин: клинических проявлений лекарственного взаимодействия не отмечено, хотя AUC дигоксина увеличивается на 16% при комбинации с эплереноном. Но следует соблюдать осторожность, если дигоксин дозируется на верхней границе терапевтического диапазона.

Варфарин: клинически значимых фармакокинетических взаимодействий эплеренона и варфарина не отмечено. Осторожность оправдана, когда варфарин дозируется около верхней границы терапевтического диапазона.

Субстраты CYP 3A4 (например мидазолам, цизаприд): не выявлено существенных фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении с эплереноном.

Ингибиторы CYP 3A4: мощные ингибиторы (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин, нефазодон): возможно существенное фармакокинетическое взаимодействие. Применение кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в сутки вызывало увеличение на 441% AUC эплеренона. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP 3A4 противопоказано; слабые и умеренные ингибиторы CYP 3A4 (эритромицин, саквинавир, верапамил, флуконазол, амиодарон, дилтиазем): возможно существенное фармакокинетическое взаимодействие, проявляется увеличением AUC эплеренона на 98–187%. Суточная доза эплеренона при одновременном применении с такими препаратами не должна превышать 25 мг.

Индукторы CYP 3A4: одновременное применение препаратов зверобоя (мощный индуктор CYP 3A4) с эплереноном вызывало 30% уменьшение AUC эплеренона. Из-за риска снижения эффективности эплеренона его одновременный прием с сильными индукторами CYP 3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, препараты зверобоя) не рекомендуется.

Антациды: не ожидают значительных взаимодействий при одновременном назначении антацидов и эплеренона.

Передозировка

о случаях передозировки эплеренона сообщений не поступало. Вероятными признаками передозировки могут быть артериальная гипотензия и/или гиперкалиемия. При появлении симптомов передозировки необходимо назначить стандартную симптоматическую и поддерживающую терапию. Эплеренон в значительной степени связывается с активированным углем. Препарат выводится путем гемодиализа.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Обратите внимание!

Описание препарата Эплетор на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Эплетор: инструкции


Форма выпуска:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг, по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке


Состав:

1 таблетка содержит 25 мг эплеренона (в пересчете на 100% безводное вещество)


Производитель:

Украина


Форма выпуска:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг, по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке


Состав:

1 таблетка содержит 50 мг эплеренона (в пересчете на 100% безводное вещество)


Производитель:

Украина

Динамика цен на «Эплетор табл. п/о 25мг №30»

Эплетор цена в Аптеке 911

Название Цена
Эплетор табл. п/о 25мг №30 379.80 грн.
Эплетор табл. п/о 50мг №30 506.70 грн.
Категория препаратов Эплетор
Количество препаратов в каталоге 2
Средняя цена препарата 443.25 грн.
Самый дешевый препарат 379.80 грн.
Самый дорогой препарат 506.70 грн.

Искать в других регионах

  • Александрия
  • Белая Церковь
  • Борисполь
  • Боярка
  • Бровары
  • Васильков
  • Винница
  • Горишние Плавни (Комсомольск)
  • Днепр
  • Дрогобыч
  • Житомир
  • Запорожье
  • Ивано-Франковск
  • Измаил
  • Ирпень
  • Каменское (Днепродзержинск)
  • Кременчуг
  • Кривой Рог
  • Кропивницкий (Кировоград)
  • Лозовая
  • Лубны
  • Луцк
  • Львов
  • Мукачево
  • Николаев
  • Никополь
  • Новомосковск
  • Обухов
  • Одесса
  • Павлоград
  • Первомайск
  • Полтава
  • Ровно
  • Самбор
  • Смела
  • Сумы
  • Тернополь
  • Ужгород
  • Умань
  • Фастов
  • Харьков
  • Херсон
  • Хмельницкий
  • Червоноград
  • Черкассы
  • Чернигов
  • Черновцы
  • Черноморск

Эпленор (Eplenor)

💊 Состав препарата Эпленор

✅ Применение препарата Эпленор

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

⚠️ Регистрационное удостоверение данного продукта заменено

⚠️ Внимание! Название данного продукта изменилось, новый продукт:
 Эплеренон-Тева

Описание активных компонентов препарата

Эпленор
(Eplenor)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.11.07

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Эпленор

Таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 30 шт.

рег. №: ЛП-003959
от 11.11.16
— Заменено

Дата перерегистрации: 08.12.21

Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 30 шт.

рег. №: ЛП-003959
от 11.11.16
— Заменено

Дата перерегистрации: 08.12.21

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эпленор

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой «Е25» на одной из сторон.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 38.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 19.6 мг, кросповидон — 2.55 мг, натрия лаурилсульфат — 0.85 мг, тальк — 0.85 мг, магния стеарат — 0.45 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F23987 оранжевый — 3 мг (поливиниловый спирт — 1.2 мг, титана диоксид (Е171) — 0.6522 мг, макрогол-3350 — 0.606 мг, тальк — 0.444 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.093 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.0048 мг).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой «Е50» на одной из сторон.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 76.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 39.2 мг, кросповидон — 5.1 мг, натрия лаурилсульфат — 1.7 мг, тальк — 1.7 мг, магния стеарат — 0.9 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F23987 оранжевый — 6 мг (поливиниловый спирт — 2.4 мг, титана диоксид (Е171) — 1.3044 мг, макрогол-3350 — 1.212 мг, тальк — 0.888 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.186 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.0096 мг).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Калийсберегающий диуретик. Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном — ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. В последствие, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA добавление эплеренона к стандартной терапии приводило к прогнозируемому дозозависимому увеличению уровня альдостерона. В исследовании по изучению функции сердца и почек у пациентов также было установлено значительное увеличение уровня альдостерона в результате терапии эплереноном. Эти данные подтверждают блокаду минералокортикоидных рецепторов.

Фармакокинетика

После приема эплеренона внутрь в дозе 100 мг абсолютная биодоступность составляет 69%. Cmax в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Cmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно — в дозе более 100 мг. Css достигается в течении 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Связывание эплеренона с белками плазмы составляет примерно 50%, преимущественно с альфа1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный Vd в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.

Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, при участии изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.

T1/2 эплеренона составляет около 3-5 ч, плазменный клиренс — примерно 10 л/ч. В неизмененном виде почками и через кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченого эплеренона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% — почками.

Показания активных веществ препарата

Эпленор

Инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса менее 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA при сниженной фракции выброса левого желудочка (<35%).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь. Начальная доза — 25 мг 1 раз/сут. Увеличение дозы проводится постепенно под контролем содержания калия в крови. Рекомендуемая поддерживающая доза — 50 мг 1 раз/сут.

При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на CYP3A4, например, амиодарона, дилтиазема и верапамила, флуконазола, эритромицина, саквинавира, доза эплеренона не должна превышать 25 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: часто — гиперкалиемия; нечасто — дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — снижение АД; нечасто — фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность, ортостатическая гипотония, тромбоз артерий нижних конечностей.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота; нечастые — метеоризм, рвота.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — эозинофилия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — фарингит.

Со стороны кожных покровов: нечасто — повышенная потливость, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек; нечасто — пиелонефрит.

Общие реакции: нечасто — астения, недомогание.

Лабораторные показатели: нечасто — повышение уровня остаточного азота мочевины, креатинина.

Противопоказания к применению

Клинически значимая гиперкалиемия; концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения более 5 ммоль/л; умеренная или тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA); печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона; концентрация креатинина в плазме крови >2 мг/дл (или >177 ммоль/л) у мужчин или >1.8 мг/дл (или >159 ммоль/л) у женщин; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к эплеренону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сведений о применении при беременности нет. Применять с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.

Неизвестно, выделяется ли эплеренон с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией; одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II, дигоксином и варфарином в дозах, близких к максимальным терапевтическим, с препаратами лития, циклоспорином, такролимусом; у пациентов с нарушениями функции почек (КК <50 мл/мин); у пациентов пожилого возраста.

При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым больным с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови.

У пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5.5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов.

Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами CYP3A4 не рекомендуется.

Во время лечения эплереноном следует избегать применения циклоспорина, такролимуса, препаратов, содержащих литий.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивной функции, однако необходимо учитывать возможность появления головокружения.

Лекарственное взаимодействие

Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков.

У пациентов, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием. Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития.

Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса.

Лечение НПВС может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у больных группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста.

С осторожностью следует применять эплеренон с ингибиторами АЛФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых людей. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови.

При одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.

При одновременном применении с эплереноном трициклических антидепрессантов, нейролептиков, амифостина, баклофена возможно усиление антигипертензивного эффекта или увеличение риска развития ортостатической гипотензии.

Одновременное применение с эплереноном глюкокортикоидов, тетракозактида может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).

AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16%. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Мощный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 раза/сут) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано.

Одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг.

Одновременный прием настойки зверобоя (мощный индуктор CYP3A4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%. При применении более мощных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя) не рекомендуется.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Эплетор инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Эплетор таблетки 25 мг, 50 мг. Описание и применение Epletor, аналоги и отзывы. Инструкция Эплетор таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: эплеренон;

1 таблетка содержит 25 мг или 50 мг эплеренона (в пересчете на 100% безводное вещество).

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат.

пленочное покрытие: Opadry yellow 15 B220000 (гипромеллоза, полисорбат 80, полиэтиленгликоль (ПЭГ 400), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета, круглой формы, с фаской. Поверхность таблеток содержит отпечаток «Е9RN» с одной стороны и «25» или «50» с другой стороны для таблеток по 25 мг и 50 мг соответственно.

Фармакологическая группа

Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Эплеренон.

Код АТХ C03D A04.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Эплеренон является относительно селективным препаратом по связыванию рекомбинантных минералокортикоидных рецепторов человека по сравнению со связыванием рекомбинантных глюкокортикоидных, прогестероновой и андрогенных рецепторов. Эплеренон предотвращает связывание альдостерона — ключевого гормона ренин-ангиотензин-, участвующий в регуляции артериального давления и развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает длительное повышение уровня ренина и альдостерона в плазме крови, что связано с регуляцией секреции ренина альдостероном по принципу отрицательной обратной связи. Однако повышение активности ренина в плазме крови и уровней циркулирующего альдостерона не сказывается на влиянии эплеренона на артериальное давление.

В ходе исследований эплеренон существенно уменьшал артериальное давление (при измерении в положении сидя) по сравнению с плацебо. Гипотензивный эффект препарата проявлялся через 2 недели и достигал максимума через 4 недели применения. Выраженность антигипертензивного эффекта сохранялась в течение 8-24 недель и не зависела от возраста, пола или расы пациентов, от одновременного применения с такими препаратами как ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина-II рецепторов, блокаторы кальциевых каналов, гидрохлортиазид и β-блокаторы.

При применении препарата отмечено значимое уменьшение показателей летальности от сердечно-сосудистых заболеваний и частоты госпитализации с целью лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Особенно это влияние проявлялся в начале терапии у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффект препарата у больных в возрасте от 75 лет изучен недостаточно.

Частота развития гиперкалиемии или гипокалиемии при применении эплеренона не отличалась от таковой при применении плацебо. Эплеренон не влиял на частоту сердечных сокращений, длину интервалов QRS, PR или QT.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение. Биодоступность эплеренона составляет 69% после приема внутрь 100 мг. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (С max) достигается через 2:00 после применения. С max и AUC соотношение концентрация / время (AUC) пропорциональны дозе в диапазоне доз 10-100 мг и не пропорциональны при дозах свыше 100 мг. Равновесные концентрации достигаются в течение 2 дней. Абсорбция не зависит от приема пищи.

Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет около 50% преимущественно за счет связывания с α-1-кислыми гликопротеинами. Объем распределения при равновесных концентрациях составляет 50 ± 7 л. Эплеренон выборочно не связывается с эритроцитами.

Метаболизм и экскреция. Эплеренон преимущественно метаболизируется с участием CYP3А4. Активных метаболитов эплеренона в плазме крови не идентифицированы.

Менее 5% дозы эплеренона выводится в неизмененном виде с мочой и калом. При однократном приеме радиоактивно меченой дозы примерно 32% дозы выделяется с фекалиями, а примерно 67% — с мочой. Период полувыведения эплеренона — 3-5 часов. Клиренс в плазме крови составляет примерно 10 л / час.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Возраст, пол и раса. Фармакокинетика эплеренона у мужчин и женщин принципиально не отличается. При равновесных концентрациях у пациентов пожилого возраста наблюдается увеличение Cmax на 22%, AUC на 45% по сравнению с такими у лиц старше 18-45 лет. При равновесных концентрациях наблюдается уменьшение Cmax (19%) и AUC (26%) у больных негроидной расы.

Почечная недостаточность. Равновесные показатели Cmax и AUC увеличивались на 38% и 24% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и уменьшались соответственно на 26% и 3% у пациентов, находящихся на гемодиализе. Никакой корреляции между клиренсом эплеренона и клиренсом креатинина в плазме крови не обнаружено. Эплеренон не удаляется путем гемодиализа.

Печеночная недостаточность. Равновесные показатели Cmax и AUC эплеренона у пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по Чайлд-Пью) по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев увеличивались на 3,6% и 42%. Поскольку применение препарата пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью исследовали, эплеренон противопоказан для таких пациентов.

Сердечная недостаточность . Фармакокинетика эплеренона в дозе 50 мг исследовалась у пациентов с сердечной недостаточностью (классификация NYHA II-IV). Равновесные AUC и Cmax у пациентов с сердечной недостаточностью увеличивались на 38% и 30% по сравнению с такими показателями у здоровых добровольцев соответствующего возраста, пола и расы. Клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью аналогичен клиренсу у здоровых добровольцев пожилого возраста.

Клинические характеристики

Эплетор Показания

  • Дополнение к стандартному лечению с применением β-блокаторов с целью снижения риска заболеваемости и летальности, связанных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в стабильных пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
  • Дополнение к стандартной оптимальной терапии с целью снижения риска заболеваемости и летальности, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у взрослых пациентов с сердечной недостаточностью II класса (хронической) по классификации NYHA и дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 30).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к эплеренона или к другим компонентам препарата
  • клинически значимая гиперкалиемия или связанные с ней состояния (уровень калия в сыворотке крови более 5 ммоль / л (мэкв / л)) до начала лечения;
  • тяжелая степень почечной недостаточности (расчетная скорость клубочковой фильтрации <30 мл / мин / 1,73 м2)
  • тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью)
  • одновременное применение с другими калийсберегающими диуретиками, препаратами калия / калийсодержащими добавками или такими мощными ингибиторами CYP3A4 как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин, нефазодон;
  • тройная комбинация ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА) и эплеренона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамические взаимодействия.

Калийсберегающие диуретики и препараты калия: за повышенного риска гиперкалиемии эплеренон не следует назначать пациентам, получающим другие калийсберегающие диуретики и препараты калия / калийсодержащими добавки. Калийсберегающие диуретики также могут усиливать эффект антигипертензивных препаратов и других диуретиков.

Ингибиторы АПФ, БРА: повышается риск гиперкалиемии при сочетании эплеренона с ингибитором АПФ и / или БРА. Такая комбинация требует осторожности. Рекомендуемый тщательный мониторинг уровня калия сыворотки крови и функции почек, особенно у пациентов с возможным риском нарушения функции почек, например, у лиц пожилого возраста. Тройная комбинация ингибиторов АПФ и БРА с эплереноном противопоказана.

Литий: исследований взаимодействия эплеренона с литием не проводили. Вместе с тем, сообщалось о случаях литиевой интоксикации у пациентов, получавших литий одновременно с диуретиками и ингибиторами АПФ. Следует избегать применения эплеренона вместе с литием. Если такая комбинация необходима, следует контролировать уровень лития в плазме крови.

Циклоспорин, такролимус: возможно нарушение функции почек и повышению риска гиперкалиемии. Следует избегать их одновременного применения с эплереноном. При необходимости такой комбинации рекомендуется тщательный мониторинг функции почек и уровня калия сыворотки крови.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): применение НПВП может спровоцировать развитие острой почечной недостаточности (прямое влияние на клубочковую фильтрацию), гиперкалиемии, особенно у пациентов из группы риска (пациенты пожилого возраста, пациенты с нарушением функции почек или с обезвоживанием). У пациентов, получающих эплеренон и НПВП, должно быть адекватный уровень гидратации, необходимо исследовать показатели функции почек перед началом лечения и проводить дальнейшее тщательный мониторинг функции почек и уровня калия сыворотки крови.

Триметоприм: повышается риск гиперкалиемии. Необходимо мониторить уровень калия сыворотки крови и функцию почек, в частности у пациентов с нарушениями функции почек и лицам пожилого возраста.

Альфа-1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин), трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: возможно повышение гипотензивного эффекта и / или риска постуральной гипотензии. При совместном назначении рекомендуется мониторинг состояния пациентов для предотвращения этих осложнений.

Глюкокортикоиды, тетракозактид: возможно снижение антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).

Фармакокинетические взаимодействия.

Исследования in vitro показали, что эплеренон не угнетает изоферменты CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 или CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.

Дигоксин: клинических проявлений лекарственного взаимодействия не наблюдалось, хотя AUC дигоксина увеличивается на 16% при комбинации с эплереноном. Но следует быть осторожным, если дигоксин дозируется на верхней границе терапевтического диапазона.

Варфарин: клинически значимых фармакокинетических взаимодействий эплеренона и варфарина не наблюдалось. Осторожность оправдана, когда варфарин дозируется около верхней границы терапевтического диапазона.

Субстраты CYP3A4 (например, мидазолам , цизаприд): не обнаружено существенных фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении с эплереноном.

Ингибиторы CYP3A4:

  • мощные ингибиторы (кетоконазол, итраконазол, ритонавир , нелфинавир, кларитромицин, телитромицин, нефазодон): возможна существенная фармакокинетическая взаимодействие. Применение кетоконазола в дозе 200 мг дважды в сутки вызывало увеличение на 441% AUC эплеренона. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4 противопоказано;
  • слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, верапамил, флуконазол, амиодарон, дилтиазем): возможна существенная фармакокинетическая взаимодействие, проявляется увеличением AUC эплеренона на 98-187%. Суточная доза эплеренона при одновременном применении с такими препаратами не должна превышать 25 мг.

Индукторы CYP3A4: одновременное применение препаратов зверобоя (мощный индуктор CYP3A4) с эплереноном вызывало 30% уменьшение AUC эплеренона. Более существенное снижение AUC эплеренона может произойти с более мощными индукторами CYP3A4, таким как рифампицин. Из-за риска снижения эффективности эплеренона его одновременный прием с мощными индукторами CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, препараты зверобоя) не рекомендуется.

Антациды: не ожидается значительных взаимодействий при одновременном применении антацидов и эплеренона.

Особенности применения

Гиперкалиемия.

При применении эплеренона, согласно его механизма действия, возможно развитие гиперкалиемии. Риск гиперкалиемии уменьшают путем исключения полипрагмазии и проведения тщательного мониторинга состояния пациента.

Уровень калия в сыворотке крови следует контролировать у всех пациентов на момент начала лечения и при изменении дозировки. В дальнейшем рекомендуется периодический контроль этого показателя, особенно пациентам с риском развития гиперкалиемии, например, с сахарным диабетом, пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью.

Применение калийсодержащих добавок после начала терапии эплереноном противопоказано в связи с повышенным риском развития гиперкалиемии. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению уровня калия в сыворотке крови. Сообщалось, что добавление гидрохлортиазида в терапии эплереноном может компенсировать повышение уровня калия в сыворотке крови.

Риск гиперкалиемии может увеличиваться при применении эплеренона в сочетании с ингибиторами АПФ и / или БРА. Одновременное применение ингибиторов АПФ и БРА с эплереноном в тройной комбинации противопоказано.

Нарушение функции почек.

Пациентам с нарушениями функции почек (в том числе с диабетической микроальбуминурией) следует регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови. Риск гиперкалиемии увеличивается со снижением функции почек. У пациентов с диабетом 2 типа и микроальбуминурией наблюдали повышенную частоту возникновения гиперкалиемии. Эплеренон следует применять с осторожностью таким пациентам, пациентам с клиренсом креатинина <50 мл / мин и сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда. См. пункт «Гиперкалиемия» этого раздела и раздела «Противопоказания», «Способ применения и дозы». Эплеренон не удаляется с помощью гемодиализа.

Нарушение функции печени.

У пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени (класс A и B по Чайлд-Пью) не наблюдалось увеличения уровня калия выше 5,5 ммоль / л. Таким пациентам следует контролировать сывороточные уровни электролитов. Применение эплеренона пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не оценивалось и потому противопоказано.

Индукторы CYP3A4.

Одновременное назначение эплеренона и мощных индукторов CYP3A4 противопоказано.

Следует избегать применения лития, циклоспорина, такролимуса при лечении эплереноном.

Фертильность.

Информации о влиянии эплеренона на фертильность человека нет.

Препарат содержит лактозу , поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Информация для пациентов.

Пациентов, принимающих эплеренон, следует проинформировать о том, что во время лечения эплереноном нельзя применять препараты калия, калийсодержащими добавки, заменители соли, содержащие калий, или принимать какие-либо препараты без консультации врача, который назначил эплеренон.

Применение в период беременности или кормления грудью

Сведения, полученные в ходе исследований на животных, не указывают на непосредственное или косвенное неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовое развитие. Адекватные данные о применении эплеренона у беременных женщин отсутствуют. Поэтому эплеренон следует применять с осторожностью в период беременности, с учетом соотношения польза для матери / риск для плода.

Неизвестно, проникает эплеренон в грудное молоко при пероральном применении. Возможность возникновения побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не исследована, поэтому решение о прекращении кормления грудью или отмене препарата следует принимать в зависимости от важности препарата для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований влияния эплеренона на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили. Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивных функций, но при управлении автотранспортом или другими механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения во время лечения препаратом.

Способ применения Эплетор и дозы

Препарат можно применять независимо от приема пищи.

Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда.

Терапию обычно следует начинать в течение 3-14 дней после острого инфаркта миокарда.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки с последующим титрованием дозы в течение 4 недель до достижения целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки под контролем уровня калия в сыворотке крови, как показано в таблице.

Хроническая сердечная недостаточность (II ФК по NYHA).

Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и титровать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель с учетом уровня калия в сыворотке крови (см. Таблицу).

Пациентам, у которых уровень калия в сыворотке крови превышает 5 ммоль / л, не следует начинать лечение эплереноном (см раздел «Противопоказания»).

Уровень калия в сыворотке крови следует определять до начала лечения эплереноном, во время первой недели лечения и через месяц после начала лечения или коррекции дозы. В дальнейшем при необходимости следует периодически определять уровень калия в сыворотке крови во время лечения.

После начала лечения дозу препарата следует корректировать с учетом концентрации калия в сыворотке крови, как указано в таблице ниже.

Калий в сыворотке крови (ммоль / л или мэкв / л)

действие

изменение дозы

<5

увеличение

От 25 мг 1 раз в 2 суток до 25 мг 1 раз в сутки

От 25 мг 1 раз в сутки до 50 мг 1 раз в сутки

5-5,4

поддержание

Доза не меняется

5,5-5,9

уменьшение

От 50 мг 1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в сутки

От 25 мг 1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в 2 суток

От 25 мг 1 раз в 2 суток до прекращения

≥ 6

временная отмена

После временной отмены препарата при росте концентрации калия в сыворотке крови более 6 ммоль / л (мэкв / л) Еплетор в дозе 25 мг 1 раз в 2 суток можно снова назначить при снижении концентрации калия ниже 5 ммоль / л (мэкв / л).

Нарушение функции печени.

Коррекция начальной дозы для пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени не требуется (класс А и В по Чайлд-Пью). Учитывая повышение системного влияния эплеренона у таких пациентов рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста. Применение эплеренона пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по Чайлд-Пью) не изучали и поэтому противопоказано.

Нарушение функции почек.

При легком нарушении функции почек коррекция начальной дозы не требуется. Рекомендуется периодический контроль уровня калия в сыворотке крови и при необходимости — коррекция дозы (см. Таблицу).

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) лечение следует начинать с 25 мг через день, дозу нужно корректировать в соответствии с уровнем калия в сыворотке крови (см. Таблицу).

Опыта применения эплеренона пациентам с клиренсом креатинина <50 мл / мин и с сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда нет. Следует с осторожностью применять эплеренон этим пациентам.

Дозы выше 25 мг в сутки не изучались у пациентов с клиренсом креатинина <50 мл / мин. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) применение эплеренона противопоказано.

Эплеренон НЕ диализируется.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция начальной дозы для этой группы пациентов не требуется. Из-за возрастного снижения функции почек повышается риск гиперкалиемии, особенно при сопутствующей легкой и умеренной печеночной недостаточности. Рекомендуется периодический контроль уровня калия в сыворотке крови.

Сопутствующее лечение.

При одновременном лечении слабыми и умеренными ингибиторами CYP3A4 (например, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом, эритромицином, саквинавиром, флуконазолом) начальная рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз / сут, которую в дальнейшем не следует превышать.

Дети

Данных, которые дали бы возможность рекомендовать применение эплеренона у детей, нет. Поэтому применение этой возрастной группе не рекомендуется.

Передозировка

О случаях передозировки эплеренона сообщений не поступало. Наиболее вероятными признаками передозировки могут быть артериальная гипотензия и / или гиперкалиемия.

Эплеренон в значительной степени связывается с активированным углем. Препарат не удаляется путем гемодиализа.

При появлении симптомов передозировки необходимо назначить стандартную симптоматическую и поддерживающую терапию.

Побочные эффекты

Инфекции и инвазии: инфекция, пиелонефрит, фарингит.

Система крови и лимфатическая система: эозинофилия.

Эндокринная система: гипотиреоз.

Метаболические расстройства и нарушения трофики: гиперкалиемия, гипонатриемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, дислипидемия.

Психические расстройства: бессонница.

Нервная система: головокружение, обмороки, головная боль, гипестезия.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, фибрилляция предсердий, левожелудочковая сердечная недостаточность, тахикардия, ортостатическая гипотензия, артериальные тромбозы конечностей.

Дыхательная система: кашель.

Пищеварительный тракт: диарея, тошнота, запор, рвота, метеоризм.

Гепатобилиарной системы: холецистит.

Кожа и подкожная клетчатка: сыпь, зуд, повышенная потливость, были сообщения о случаях ангионевротического отека.

Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань: мышечные спазмы, костно-мышечная боль, боль в спине.

Мочевыделительной системы: нарушение функции почек, повышение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови.

Репродуктивная система и молочные железы: гинекомастия.

Общие расстройства: астения, недомогание.

Прочее: снижение уровня рецепторов эпидермального фактора роста, повышение уровня глюкозы крови.

В ходе исследования действующего вещества эплеренон (EPHESUS) у пациентов в возрасте 75 лет были зарегистрированы случаи инсульта.

Срок годности Эплетор

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения Эплетор

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Дальнейшая информация

Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Эплетор только по назначению
врача.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

Авторское право:

  • http://bcpp.com.ua — ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ»
  • http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины
Тип данных Сведения из реестра
Торговое наименование: Эплетор
Производитель: ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ»
Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг или 50 мг, по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке
Регистрационное удостоверение: UA/12623/01/01, UA/12623/01/02
Дата начала: 08.12.2017
Дата окончания:

неограниченный

МНН: Eplerenone
Условия отпуска: по рецепту
Состав: 1 таблетка содержит 25 мг эплеренона (в пересчете на 100% безводное вещество)
Фармакологическая группа: Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Эплеренон.
Код АТХ: C03DA04
Заявитель: ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ»
Страна заявителя: Украина
Адрес заявителя: Украина, 03134, г.. Киев, ул. Мира, 17
Тип ЛС: Обычный
ЛС биологического происхождения: Нет
ЛС растительного происхождения: Нет
Гомеопатическое ЛС: Нет
Тип МНН: Моно
Досрочное прекращение Нет

Эпленор — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003959

Торговое наименование препарата

Эпленор

Международное непатентованное наименование

Эплеренон

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

В 1 таблетке содержится:

действующее вещество: эплеренон 25,00 мг/50,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 38,20 мг/76,40 мг, целлюлоза микрокристаллическая 19,60 мг/39,20 мг, кросповидон 2,55 мг/5,10 мг, натрия лаурилсульфат 0,85 мг/1,70 мг, тальк 0,85 мг/1,70 мг, магния стеарат 0,45 мг/0.90 мг;

пленочная оболочка: Опадрай II 85F23987 оранжевый 3,00 мг/6,00 мг (поливиниловый спирт 1,20 мг/2,40 мг, титана диоксид (Е 171) 0.6522 мг/1,3044 мг, макрогол-3350 0.606 мг/1,212 мг, тальк 0,444 мг/0,888 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,093 мг/0,186 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,0048 мг/0,0096 мг).

Описание

Дозировка 25 мг. Ромбовидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета, с гравировкой «Е25» на одной из сторон.

Дозировка 50 мг. Ромбовидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета, с гравировкой «Е50» на одной из сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретическое калийсберегающее средство

Код АТХ

C03DA04

Фармакодинамика:

Эплеренон — калийсберегающий диуретик, антагонист альдостерона, с высокой селективностью связывается с минералокортикоидными рецепторами. Практически не влияет на глюкокортикоидные, прогестероновые и андрогенные рецепторы. Препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном — ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение концентрации ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Способен уменьшать гипертрофию левого желудочка и его дисфункцию у лиц с клиническими признаками сердечной недостаточности.

Электрокардиография

Эплеренон не оказывает влияние на частоту сердечных сокращений (ЧСС), изменения длительности интервалов QRS, PR или QТ не выявлены.

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 2 часа.

Сmах и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно — в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней.

Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.

Метаболизм и выведение

Метаболизм эплеренона осуществляется в основном под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.

В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченого эплеренона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% — через почки. Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов, клиренс из плазмы крови — примерно 10 л/ч.

Особые группы

Возраст, пол и раса: фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг один раз в сутки изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет), мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. В равновесном состоянии у пожилых пациентов Сmах и AUC были соответственно на 22% и 45% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).

Почечная недостаточность

Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с пациентами контрольной группы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью отмечалось увеличение равновесных AUC и Сmах на 38% и 24% соответственно, а у пациентов, находящихся на гемодиализе — их снижение на 26% и 3%.

Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Печеночная недостаточность

Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные Сmах и AUC эплеренона были увеличены на 3,6% и 42% соответственно. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе пациентов не показано.

Сердечная недостаточность

Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у пациентов с сердечной недостаточностью (II-IV ФК). Равновесные AUC и Сmах у пациентов с сердечной недостаточностью были соответственно на 38 и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

Показания:

Инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA, при дисфункции левого желудочка (фракция выброса ≤ 35%).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата;

— клинически значимая гиперкалиемия;

— концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения > 5,0 ммоль/л;

— почечная недостаточность средней или тяжелой степени тяжести — клиренс креатинина (КК) < 30 мл/мин у пациентов с ХСН, начиная со II ФК по классификации NYHA;

— печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью);

— одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):

— редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (см. раздел «Особые указания»).

Опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется.

С осторожностью:

— Сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия (см. раздел «Особые указания»);

— пожилой возраст;

— нарушения функции почек (КК менее 50 мл/мин);

— одновременное применение эплеренона и:

  • ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II;
  • сильных индукторов изофермента CYP3A4;
  • препаратов, содержащих литий;
  • циклоспорина или такролимуса;
  • дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.

Беременность и лактация:

Сведений о применении препарата у беременных женщин нет. Препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.

Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, — в зависимости от важности его применения для матери.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Прием пищи не влияет на всасывание препарата Эпленор. Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 и 50 мг.

Инфаркт миокарда

Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. табл. 1). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг один раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность, начиная со II функционального класса

Лечение также следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. табл.1).

Таблица 1. Подбор дозы после начала лечения

Концентрация калия в сыворотке крови (ммоль/л)

Действие

Изменение дозы

<5,0

Увеличение дозы

с 25 мг через день до 25 мг один раз в сутки

с 25 мг один раз в сутки до 50 мг один раз в сутки

5,0-5,4

Поддерживающая доза

Доза остается прежней

5,5-5,9

Снижение дозы

с 50 мг один раз в сутки до 25 мг один раз в сутки

с 25 мг один раз в сутки до 25 мг через день

с 25 мг через день — временная отмена препарата

≥6,0

Отмена препарата

Не применимо

После временного прекращения приема препарата в связи с повышением концентрации калия в сыворотке крови ≥ 6,0 ммоль/л терапию препаратом можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда концентрация калия в сыворотке крови составит < 5,0 ммоль/л.

Общие рекомендации

Концентрацию калия в сыворотке крови следует определять до назначения препарата, в течение первой недели и через 1 месяц после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Пожилые пациенты

Коррекции стартовой дозы у пожилых пациентов не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пожилых пациентов повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности, при нарушении функции печени от легкой до средней степени тяжести. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови (см. раздел «Особые указания»).

Нарушение функции почек

Коррекции стартовой дозы у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови (см. раздел «Особые указания»).

Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) применение препарата противопоказано.

У пациентов с ХСН, начиная со II ФК, и нарушением функции почек средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) следует начинать терапию с дозы 25 мг через день с последующей коррекцией дозы в зависимости от концентрации калия в сыворотке крови.

Опыта применения эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда и КК < 50 мл/мин нет. Следует с осторожностью применять препарат Эпленор у таких пациентов.

У пациентов с КК < 50 мл/мин применение препарата Эпленор в дозе выше 25 мг один раз в сутки не исследовалось (также см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

Нарушение функции печени

Коррекция стартовой дозы у пациентов с нарушением функции печени от легкой до средней степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение

концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов (см. раздел «Особые указания»). Применение препарата Эпленор у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано.

Сопутствующая терапия

При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4. например: эритромицина, саквинавира. амиодарона. дилтиазема, верапамила и флуконазола. — лечение препаратом Эпленор можно начать с дозы 25 мг один раз в сутки, при этом доза последнего не должна превышать 25 мг один раз в сутки (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Побочные эффекты:

Побочные реакции классифицированы со следующей частотой: очень часто (≥1/10): часто — (≥1/100 до <1/10); нечасто — (≥1/1000 до <1/100); частота неизвестна (побочные реакции в пострегистрационном периоде: реакция не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия.

Нарушения метаболизма и питания: часто — гиперкалиемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия: нечасто — дегидратация, гипонатриемия, гипотиреоз.

Психические расстройства: нечасто — бессонница.

Неврологические нарушения: часто — головокружение, обморок; нечасто: головная боль, гипестезия.

Со стороны сердца: часто — инфаркт миокарда; нечасто — фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность.

Сосудистые нарушения: часто — снижение АД; нечасто — ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей.

Со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто — фарингит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, запор; нечасто — метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — холецистит.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожный зуд, кожная сыпь; нечасто — повышенная потливость; частота неизвестна — ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — судороги в икроножных мышцах ног, мышечно-скелетные боли; нечасто — боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — гинекомастия.

Общие и местные: нечасто — астения, недомогание.

Лабораторные показатели: часто — повышение концентрации остаточного азота мочевины в сыворотке крови; нечасто — повышение концентрации креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.

Инфекции: нечасто — пиелонефрит.

Передозировка:

Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть снижение АД и гиперкалиемия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. При выраженном снижении АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия.

Взаимодействие:

Фармакодинамические взаимодействия

Калийсберегающие диуретики и препараты калия

Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии. эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия (см. раздел «Противопоказания»). Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков.

Препараты, содержащие литий

Взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).

Циклоспорин, такролимус

Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек (см. раздел «Особые указания»).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

Триметоприм

Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых людей.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II

При применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует тщательно контролировать уровень калия сыворотки крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых людей.

Альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин)

При одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен

При одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.

Глюкокортикоиды, тетракозактид

Одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости.

Фармакокинетические взаимодействия

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.

Дигоксин: AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ: 4%-30%). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Субстраты изофермента CYP3A4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было.

Ингибиторы изофермента CYP3A4: мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 — при применении эплеренона со средствами, ингибирующими изофермент CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Мощный ингибитор изофермента CYP3A4 (кетоконазол 200 мг два раза в сутки) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%.

Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как: кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, — противопоказано (см. раздел «Противопоказания»); слабые и умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 — одновременное применение с эритромицином, саквинавиром. амиодароном. дилтиаземом. верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Индукторы изофермента CYP3A4

Одновременный прием препаратов, содержащих Зверобой продырявленный (мощный индуктор изофермента CYP3A4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%.

При применении более мощных индукторов изофермента CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона.

Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов изофермента CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих Зверобой продырявленный) не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»).

Антациды: взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

Особые указания:

Гиперкалиемия

При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым, пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы») и сахарным диабетом.

Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек, в том числе диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число пациентов сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью.

Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Для дополнительной информации также см. раздел «Противопоказания».

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (5-6 и 7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови > 5,5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать концентрацию электролитов. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Индукторы изофермента CYP3A4

Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами изофермента CYP3A4 не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий

Во время лечения эплереноном следует избегать назначения этих средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Лактоза

Таблетки содержат лактозы моногидрат, поэтому их не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Эффекты эплеренона на способность управлять автомобилем или пользоваться техникой не изучались. В рекомендуемых дозах 25 и 50 мг эплеренон не вызывает головокружений и обморочных состояний.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг и 50 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.

3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Индустриале Кимика С.р.Л., Via E. H. Grieg 13, 21047 Saronno (Varese), Italy, Италия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд

Купить Эпленор в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Эплетор аналоги и цены

Всего найдено 13 аналогов Эплетор
Все аналоги Эплетор подобраны по международной системе классификации лекарственных средств АТС (анатомо-терапевтическо-химическая классификация).
Действующие вещества: Эплеренон
Укажите ваш точный адрес, чтобы купить Эплетор в ближайшей аптеке

Средняя цена

5350

4600 – 6100 руб

Аналоги по составу

У нижеперечисленных аналагов Эплетор совпадают коды ATC. Аналоги подобраны по химической структуре лекарственного препарата и являются наиболее подходящими заменителями. Одинаковый состав, показания к применению, могут отличаться дозы действующих веществ.

  • Инспра

    59 предложений по цене от 1,100.00 до 33,043.00 руб

  • Декриз

    2 предложения по цене от 5,500.00 до 7,100.00 руб

  • Эспиро

    58 предложений по цене от 547.00 до 10,000.00 руб

  • Эплепрес

    2 предложения по цене от 4,500.00 до 6,100.00 руб

  • Рениаль

    4 предложения по цене от 3,500.00 до 6,100.00 руб

Аналоги по показанию и способу применения

Аналоги совпадают по коду ATC 4-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показанию и способу применения.

  • Верошпирон

    104 предложения по цене от 64.00 до 4,000.00 руб

  • Альдактон

    6 предложений по цене от 614.00 до 4,584.00 руб

Все аналоги Эплетор представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАНЕСТИ ВРЕД ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Белогент крем инструкция по применению цена отзывы от чего помогает
  • Электронные настольные часы gastar sp 3318 инструкция
  • Advil американские таблетки инструкция на русском языке
  • Должностная инструкция юриста претензионно исковой работы
  • Палбоциклиб инструкция по применению отзывы пациентов