Действующее вещество: динопрост (в форме трометамола).
СВОЙСТВА
Динопрост (PGF2α в форме трометамола) стимулирует инволюцию желтого тела яичника с последующим наступлением эструса и овуляции, обладает выраженным стимулирующим действием на гладкую мускулатуру матки. Введение динопроста животным на ранних сроках беременности вызывает аборт или стимулирует родовую деятельность перед началом родов. Кроме того, динопрост может вызывать сокращение гладкой мускулатуры сосудов, бронхов и желудочно-кишечного тракта.
После введения Энзапроста Т, динопрост быстро абсорбируется из места инъекции, достигая пика максимальной концентрации через 10-20 минут у коров и 10 минут у свиней, период полувыведения составляет несколько минут, выводится с мочой. Остаточные количества лекарственного средства быстро выводятся из организма и не кумулируются в тканях животных, за исключением места инъекции, где сохраняются до 2-3 суток.
ПОКАЗАНИЯ
Энзапрост Т применяют для стимуляции и синхронизации эструса у коров и телок, стимуляции отела, индуцирования и синхронизации опоросов, прерывания беременности у животных, а также в составе комплексных схем терапии коров, больных эндометритом и пиометрой.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Препарат применяют животным внутримышечно, соблюдая принципы асептики и антисептики:
- коровам с персистентными желтыми телами в яичниках вводят 5,0 см3, а искусственное осеменение проводят при первых признаках половой охоты. Если охота не наступила, то повторно инъецируют препарат в той же дозе с интервалом 10-12 дней (в среднем на 11 день) после первого введения с последующим осеменением через 72-76 часов;
- при синхронизации эструса у коров и телок вводят препарат двукратно в дозе 5,0 см3 с интервалом 10-12 дней. При отсутствии стадии возбуждения у обработанных животных через 72-76 часов после второго введения проводят фронтальное осеменение (независимо от внешних признаков) с повторным осеменением через сутки;
- с целью стимуляции отела инъецируют однократно препарат в дозе 5,0 см3. Отел наступает через 1-8 дней (в среднем 3 дня);
- для прерывания нежелательной беременности (в т.ч. мертвый плод, эмфизема, мумификация или мацерация плода) вводят однократно 5,0 см3 Энзапроста Т;
- при лечении коров, больных эндометритом или пиометрой, препарат инъецируют двукратно через 10-12 дней в дозе 5,0 см3 с одновременным назначением средств этиотропной, патогенетической и симптоматической терапии;
- для индуцирования и синхронизации опороса у свиноматок препарат вводят однократно в дозе 2,0 см3 на 113-114 день супоросности. Роды наступают в среднем через 24-36 часов.
- при лечении свиноматок, больных послеродовым эндометритом, вводят однократно Энзапрост Т через 24-36 часов после опороса в дозе 2,0 см3.
СРОК ГОДНОСТИ И УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранят Энзапрост Т в упаковке производителя в защищенном от света месте при температуре от плюс 5°С до плюс 25°С.
Срок годности при соблюдении условий хранения составляет 3 года со дня изготовления. После вскрытия флакона Энзапрост Т можно использовать в течение 28 дней.
ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
1.1. Энзапрост Т (Enzaprost Т).
1.2. Препарат представляет собой прозрачный бесцветный раствор, в 1,0 см которого содержится 5,0 мг динопроста (действующее вещество в форме трометамола) и вспомогательные вещества (бензиновый спирт и вода).
1.3. Энзапрост Т выпускают в стеклянных флаконах по 5, 10, 30, 50 см3, укупоренных хлорбутаноловыми пробками и обкатанных алюминиевыми колпачками.
1.4. Хранят Энзапрост Т в упаковке производителя в защищенном от света месте при температуре от плюс 5 до плюс 25°С.
Срок годности при соблюдении условий хранения составляет 3 года со дня изготовления.
После вскрытия флакона Энзапрост Т можно использовать в течение 28 дней.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
2.1. Динопрост (PGF2a в форме трометамола), входящий в состав Энзапроста Т, стимулирует инволюцию желтого тела яичника с последующим наступлением эструса и овуляции, обладает выраженным стимулирующим действием на гладкую мускулатуру матки.
Введение динопроста животным на ранних сроках беременности вызывает аборт или стимулирует родовую деятельность перед началом родов.
Кроме того, динопрост может вызывать сокращение гладкой мускулатуры сосудов, бронхов и желудочно- кишечного тракта.
2.2. После введения Энзапроста Т, динопрост быстро абсорбируется из места инъекции, достигая пика максимальной концентрации через 10-20 минут у коров и 10 минут у свиней, период полувыведения составляет несколько минут, выводится с мочой.
Остаточные количества лекарственного средства быстро выводятся из организма и не кумулируются в тканях животных, за исключением места инъекции, где сохраняются до 2-3 суток.
ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ ВЕТЕРИНАРНОГО ПРЕПАРАТА
3.1. Энзапрост Т применяют для стимуляции и синхронизации эструса у коров и телок, стимуляции отела, индуцирования и синхронизации опоросов, прерывания беременности у животных, а также в составе комплексных схем терапии коров, больных эндометритом и пиометрой.
3.2. Препарат применяют животным внутримышечно, соблюдая принципы асептики и антисептики:
-коровам с персистентными желтыми телами в яичниках вводят 5,0 см, а искусственное осеменение проводят при первых признаках половой охоты.
Если охота не наступила, то повторно инъецируют препарат в той же дозе с интервалом 10-12 дней (в среднем на 11 день) после первого введения с последующим осеменением через 72-76 часов;
— при синхронизации эструса у коров и телок вводят препарат двукратно в дозе 5,0 см3 с интервалом 10-12 дней.
При отсутствии стадии возбуждения у обработанных животных через 72-76 часов после второго введения проводят фронтальное осеменение (независимо от внешних признаков) с повторным осеменением через сутки;
— с целью стимуляции отела инъецируют однократно препарат в дозе 5,0 см3. Отел наступает через 1-8 дней (в среднем 3 дня).
— для прерывания нежелательной беременности (в т.ч. мертвый плод, эмфизема, мумификация или мацерация плода) вводят однократно 5,0 см3 Энзапроста Т.
— при лечении коров, больных эндометритом или пиометрой, препарат инъецируют двукратно через 10-12 дней в дозе 5,0 см3 с одновременным назначением средств этиотропной, патогенетической и симптоматической терапии;
— для индуцирования и синхронизации опороса у свиноматок препарат вводят однократно в дозе 2,0 см3 на 113-114 день супоросности.
Роды наступают в среднем через 24-36 часов.
— при лечении свиноматок, больных послеродовым эндометритом, вводят однократно Энзапрост Т через 24-36 часов после опороса в дозе 2,0 см3.
3.3. В рекомендуемых дозах препарат не оказывает токсического действия и не вызывает побочных явлений.
В случае индивидуальной чувствительности может произойти кратковременное учащение пульса и дыхания, повышение температуры тела, усиление дефекации и мочеиспускания, слюнотечение и рвота, которые исчезают самопроизвольно без лечебного вмешательства.
3.4.3апрещается вводить Энзапрост Т внутривенно.
Лекарственное средство не назначают беременным животным, кроме случаев, когда необходимо вызвать аборт.
3.5. Мясо коров и свиней может быть использовано в пищу людям через 3 и 2 дня соответственно после последнего введения препарата.
Молоко можно использовать без ограничений.
МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ
4.1. Простагландины типа F2Q могут проникать через кожу и способны вызывать v бронхоспазм или выкидыш.
Поэтому не рекомендуется работать с лекарственным средством беременным женщинам, людям, болеющим астмой и имеющим заболевания органов дыхания.
Следует соблюдать осторожность при работе с Энзапростом Т , избегая его попадания в организм и контакта с кожей и слизистыми.
4.2. При случайном попадании препарата в организм или на кожу следует немедленно смыть его большим количеством воды и обратиться к врачу.
ПОРЯДОК ПРЕДЪЯВЛЕНИЯ РЕКЛАМАЦИЙ
5.1. В случае возникновения осложнений после применения препарата, его использование прекращают и потребитель обращается в Государственное ветеринарное учреждение, на территории которой он находится.
Ветеринарными специалистами этого учреждения производится изучение соблюдения всех правил по применению препарата в соответствии с инструкцией.
При подтверждении выявления отрицательного воздействия препарата на организм животного, ветеринарными специалистами отбираются пробы в необходимом количестве для проведения лабораторных испытаний, пишется акт отбора проб и направляется в Государственное учреждение «Белорусский государственный ветеринарный центр» для подтверждения на соответствие нормативных документов.
ПОЛНОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ИЗГОТОВИТЕЛЯ
6.1 «Ceva Sante Animate»,France
This page contains information on Enzaprost T for veterinary use.
The information provided typically includes the following:
- Enzaprost T Indications
- Warnings and cautions for Enzaprost T
- Direction and dosage information for Enzaprost T
Enzaprost T
This treatment applies to the following species:
- Beef Cattle
- Dairy Cattle
- Horses
- Swine
Company: Ceva Animal Health
Dinoprost Tromethamine Injection Mfr. Std.
DIN 02468697
Sterile
Veterinary Use Only
DESCRIPTION: Enzaprost T® Sterile Solution is a sterile injectable solution containing the naturally occurring prostaglandin F2α (PGF2α or dinoprost) as the tromethamine salt. The empirical formula is C20H34O5•C4H11NO3.
Figure 1: The chemical structure of dinoprost tromethamine:
Each mL contains 5 mg dinoprost (as dinoprost tromethamine) and 16.5 mg benzyl alcohol as the preservative.
INDICATIONS AND DIRECTIONS FOR USE:
Horses: Enzaprost T® Sterile Solution is indicated for its luteolytic effect on corpora lutea in mares to “induce” estrus and may be utilized to stimulate regression of the corpus luteum followed by return to estrus and/or ovulation in mares demonstrating extended diestrus. An examination of the genital tract should be conducted before and after administration of Enzaprost T® Sterile Solution. It should be realized that not all heats are fertile, and that ovulations can accompany silent estrus. Due to the seasonal polyestrus nature of the mare, the efficacy of Enzaprost T® Sterile Solution may vary with the time of year it is administered. In extended diestrus, there is failure to exhibit regular estrus cycles which should not be confused with true anestrus. Many mares described as anestrual during the breeding season have serum progesterone levels consistent with the presence of a functional corpus luteum. A proportion of “barren”, maiden, and lactating mares do not exhibit regular estrus cycles and may be in extended diestrus. Following abortion, early fetal death and resorption, or as a result of “pseudopregnancy”, there may be serum progesterone levels consistent with a functional corpus luteum.
Treatment of such mares with Enzaprost T® Sterile Solution usually results in regression of the corpus luteum followed by return of estrus and/or ovulation.
Cattle: Enzaprost T® Sterile Solution is indicated for its luteolytic effect in cattle. This luteolytic action may be utilized to: (1) Effectively control the time of estrus in cycling cattle that have a corpus luteum: Cows and heifers treated during this time will return to estrus and ovulate within 2 or 4 days after treatment. (Note: administration of Enzaprost T® Sterile Solution to cattle within 5 days after estrus or 4 days before the onset of the next estrus may not influence the timing of the next estrus.) Rectal palpations and good records of estrus cycles are helpful for the most efficient use of Enzaprost T® Sterile Solution. (2) Treat sub-estrus (no visible estrus): Individual cattle may have normal cyclical ovarian activity without detectable behavioral estrus; this occurs most frequently in the winter months, at peak lactation in high producing dairy cows, in cows receiving marginal nutrition and in suckled beef cows. If a corpus luteum is present and ovulation has not occurred in the previous four days, administration of Enzaprost T® Sterile Solution may result in corpus luteum regression followed by return to estrus and ovulation. Breeding of cattle treated with PGF2α for the above indication may be by natural service, artificial insemination at the usual time in relation to observed estrus, or by fixed time insemination 78 hours (75-80 hours) post-treatment. (3) Induce abortion in cattle from 5 to 130 days of gestation: Up to day 70, abortion usually occurs in less than 4 days; between days 70 and 130 in less than 7 days, but beyond day 130 less than 60 percent may abort within 3 weeks. Injected heifers should be kept under surveillance and given assistance if necessary. (4) To treat chronic metritis and pyometra: In the cow, chronic metritis frequently occurs as a sequel to an acute or sub-acute endometritis in the first 2 or 3 weeks post-partum; typically, there is an intermittent purulent or muco-purulent discharge. Pyometra is characterized by the retention of purulent fluid within the uterus. Luteal regression through the administration of Enzaprost T® Sterile Solution is followed by estrus, during which the uterus is evacuated and the uterine environment is relatively unfavorable to the bacteria involved in the infection. Treatment may have to be repeated after 10-12 days where the condition is longstanding. (5) To induce parturition on or after day 270 of gestation: The interval from administration to parturition is 1 to 8 days (average 50-60 hours). Induction of parturition in cattle is indicated where there is risk of oversize calves or where early parturition is desired. In addition, induction is indicated where it is desired to terminate pregnancy complicated by miscellaneous conditions, such as mummified or macerated fetuses, hydrops amnii, hydroallantois, etc. Such fetuses may need manual help to complete their passage through the genital tract. (6) For use with a gonadorelin hydrochloride* sterile solution to synchronize estrous cycles to allow fixed-time artificial insemination (FTAI) in lactation dairy cattle.
*For use only with gonadorelin injectable solutions comprised of 50 µg gonadorelin (as hydrochloride salt) per mL, specifically labelled for use with dinoprost to achieve reproductive synchrony in cattle.
Swine: Enzaprost T® Sterile Solution may be used to induce parturition in swine when administered within 3 days (72 hours) of normal predicted farrowing dates. This can be advantageously employed to control the time of farrowing for sows and gilts in late gestation. On the average the normal length of gestation for sows is 115 days; therefore, Enzaprost T® Sterile Solution normally should be administered 112 days or later following breeding. However, gestation periods can vary in length from herd to herd and among different breeds of swine; so the normal predicted farrowing date for the herd in question should be determined before Enzaprost T® Sterile Solution is administered.
When Enzaprost T® Sterile Solution is administered 2 to 3 days before normal farrowing dates, 80 percent of the sows injected can be expected to begin farrowing within 40 hours after injection. The mean interval from injection to parturition is approximately 26 hours. (In general, the closer the injection time is to the normal farrowing time, the higher will be the percentage response by sows.) Since piglets from treated sows are born earlier than would normally be the case, it may be necessary to provide assistance at farrowing, especially to any small, weak piglets.
It is recommended that Enzaprost T® Sterile Solution only be used in a swine facility where adequate records are available on (1) the average length of the gestation period for the animals in that facility, and (2) the breeding date and projected farrowing date for each animal. This information is essential to determine the appropriate time for product administration. Treatment earlier than 3 days prior to normal farrowing dates may produce weak piglets resulting in reduced survival.
Dosage and Administration
Horses: To induce estrus, administer 5 mg (1 mL) subcutaneously.
Cattle: To control estrus, to treat subestrus, pyometra, and mummified fetus and to induce abortion or parturition administer 25 mg (5 mL) intramuscularly.
For use only with a gonadorelin injectable sterile solution comprised of 50 µg gonadorelin (as hydrochloride salt) per mL, specifically labelled for use with dinoprost to synchronize estrous cycles to allow fixed-time artificial insemination (FTAI) in lactating dairy cattle: Administer 2 mL of gonadorelin (as hydrochloride) (100 µg gonadorelin) per cow as an intramuscular injections in a treatment regimen with the following framework:
● Administer the first dose of gonadorelin (as hydrochloride) (2 mL) at Day 0.
● Administer Enzaprost T® (25 mg dinoprost, as dinoprost tromethamine) by intramuscular injection 6 — 8 days after the first dose of gonadorelin (as hydrochloride).
● Administer a second dose of gonadorelin (as hydrochloride) (2 mL) 30 to 72 hours after the Enzaprost T® injection.
● Perform FTAI 0 to 24 hours after the second dose of gonadorelin (as hydrochloride), or inseminate cows on detected estrus using standard herd practices.
Below are three examples of treatment regimens for FTAI that fit within the dosage regimen framework described immediately above:
|
Example 1 |
Example 2 |
Example 3 |
|
|
Day 0 (Monday) |
1st gonadorelin (as hydrochloride) |
1st gonadorelin (as hydrochloride) |
1st gonadorelin (as hydrochloride) |
|
Day 7 (the following Monday) |
Enzaprost T® |
Enzaprost T® |
Enzaprost T® |
|
Day 9 (Wednesday) |
2nd gonadorelin (as hydrochloride) & FTAI at 48 hours after Enzaprost T® |
2nd gonadorelin (as hydrochloride) 48 hours after Enzaprost T® |
2nd gonadorelin (as hydrochloride) 56 hours after Enzaprost T® |
|
Day 10 (Thursday) |
FTAI 24 hours after 2nd gonadorelin (as hydrochloride) |
FTAI 18 hours after 2nd gonadorelin (as hydrochloride) |
Porcine: To induce parturition administer 10 mg (2 mL) intramuscularly.
As with any multidose vial practise aseptic techniques in withdrawing each dose. Adequately clean and disinfect the vial closure prior to entry with a sterile needle. Injections should be made using appropriate aseptic technique. Discard the content of the vial after 10 piercings.
CAUTIONS: (1) For subcutaneous use only in the equine and intramuscular use only in the bovine and porcine. Do not administer intravenously. (2) PGF2α may produce abortion in pregnant mares, cows and sows. (3) Since studies have not been conducted in horses suffering from acute and chronic respiratory diseases, PGF2α should be used with caution in such cases. (4) Due to seasonally polyestrus nature of mares the efficacy of this drug will vary with the time of year it is administered. (5) In cattle, PGF2α is ineffective when administered prior to day 5 after ovulation or within 4 days before the on-set of the next estrus. (6) Parturition induction in swine earlier than 72 hours prior to the normal farrowing date may result in piglet mortality.
WARNINGS: Not for human use. Treated cattle and swine must not be slaughtered for use in food for at least 2 days after the latest treatment with this drug. Treated cattle must not be slaughtered for use in food for at least 7 days after sequential use with a gonadorelin injectable solution. No milk withholding time is required when used according to the label. This drug is not to be administered to horses that are to be slaughtered for use in food. This product should be handled carefully to avoid accidental self-injection or contact with the skin or mucous membranes of the user. Prostaglandines of the F2α type may readily be absorbed through the skin and may cause bronchospasms and/or miscarriage. Pregnant women, women of childbearing age, asthmatics and people with other respiratory tract diseases should exercise extreme caution when handling this product such as wearing waterproof gloves. Accidental spillage on the skin should be washed off immediately with water. In case of accidental self-injection, seek medical advice and show the package insert to the doctor. Should respiratory distress result from accidental inhalation or injection, the inhalation of a rapidly acting bronchodilator is indicated. Keep out of reach of children.
Adverse Reactions
Horses: The administration, by the subcutaneous route, of PGF2α to mares may be followed by adverse events commencing within 10 minutes; these may consist of sweating, increase in heart rate and some abdominal discomfort, but they pass off within half to one hour, without treatment.
Cattle: A low incidence of clostridial and other infections at the injection site has been reported following prostaglandin administration. Treated animals should be closely observed post injection and appropriate antibiotic therapy initiated at the first sign(s) of infection. Very rarely anaphylactic reactions have occurred after administration of the product. Overdose: The most frequently observed adverse event is increased rectal temperature at a 5X or 10X overdose. However, rectal temperature changes have been transient in all cases observed and have not been detrimental to the animal. Limited salivation has been seen in some instances.
Swine: Adverse events consisting of increased body temperature, increased respiratory rate, increased salivation, stimulation of defecation and urination, flushing of the skin and restlessness (arching of back, pawing and rubbing and gnawing in crate) have been reported following the administration of PGF2α in pregnant sows and gilts. These effects tend to parallel the signs exhibited by sows prior to normal parturition, only they appear to be condensed in time. These effects are usually seen within 15 minutes of injection and disappear within one hour.
GENERAL BIOLOGIC ACTIONS: Prostaglandins occur in nearly all mammalian tissues. Prostaglandins, especially PGE’s, and PGF’s have been shown, in certain species, to (1) increase at time of parturition in amniotic fluid, maternal placenta, myometrium, and blood, (2) stimulate myometrial activity, and (3) to induce either abortion or parturition. Prostaglandins, especially PGF2α, have been shown to (1) normally increase in the uterus and blood to levels similar to that created by the administration of a dose of PGF2α, which was luteolytic, (2) be capable of crossing from the uterine vein to the ovarian artery (sheep), (3) be related to IUD induced luteal regression (sheep), and (4) be capable of regressing the corpus luteum of most mammalian species studied to date. Prostaglandins have been reported to result in release of pituitary tropic hormones. Data suggest prostaglandins, especially PGE’s and PGF’s, may be involved in the process of ovulation and gamete transport. Also PGF2α, has been reported to cause increase in blood pressure, bronchoconstriction, and smooth muscle stimulation in certain species.
SAFETY AND TOXICITY:
Horses: Overdose studies indicate that mares given 100 mg (20 times the recommended dose) daily for 8 days showed: (1) no change in heart rate, (2) an increase of 1.1° C in rectal temperature 5 hours after injection but had returned to normal by 15 to 24 hours after treatment, (3) no alteration in either 24 hour feed consumption or body weight, (4) decreases in digestive tract activity, sensitivity to pain, and general activity, with evidence of mouth and hind limb incoordination within one hour after injection, (5) laboured breathing and loose stool within one hour after injection, (6) profuse sweating for about 30 minutes; however, all characteristics, except rectal temperature, had returned to normal by 5 hours after injection.
Mares treated with a 160X overdose daily were recumbent within 10 to 30 minutes of injection but stood up of their own volition during the ensuing one to 4 hours. No mares died following administration of a 160X overdose of PGF2α daily for 8 days.
Cattle: In cattle, evaluation was made of clinical observations, clinical chemistry, hematology, urinalysis, organ weights, and gross plus microscopic measurements following treatment with various doses up to 250 mg PGF2α administered twice intramuscularly at a 10 day interval or doses of 25 mg administered daily for 10 days. There was no effect of PGF2α on the hematology or clinical chemistry parameters measured. A slight transitory increase in heart rate was detected. Rectal temperature was elevated about 0.8°C through the 6th hour after injection with 250 mg PGF2α but had returned to baseline at 24 hours after injection. Increased salivation occurred occasionally. No PGF2α associated gross lesions were detected at necropsy There was no evidence of toxicological effects. At luteolytic doses, PGF2α did not impair fertility of cattle and had no effect on progeny. If given to a pregnant cow, it may cause abortion; the dose required for abortion varies considerably with the stage of gestation.
The half life of PGF2α in bovine blood has been reported to be in the order of minutes. Assay of all muscle samples from treated animals were not significantly different from control tissue at 48 hours after injection in cattle.
Swine: PGF2α was administered intramuscularly to pregnant Yorkshire gilts between 111 and 113 days of gestation, at single doses of 10, 30, 50 and 100 mg of drug equivalent (4 gilts/group). A control group, handled similarly, was injected with vehicle only. The safety of the drug to the pregnant gilts was assessed by the following parameters: clinical observations, food consumption, clinical pathologic determinations and 2 gilts/group were assessed for body weight changes, urinalysis, reproductive performance, organ weights and gross and microscopic observations. The results indicated no treatment related effects from PGF2α treatment that were deleterious to the health of the gilt or offspring. PGF2α injected gilts had transient (from about 10 minutes to 3 hours) clinical signs that were consistent with previous literature reports which have been attributed to direct acting and/or central nervous system effects. The characteristic signs included: erythema, slight incoordination, nesting behaviour, itching, urination, abdominal muscle spasms, tail movements, hyperpnea, dyspnea, increased vocalization, salivation and at the 100 mg dose only, vomiting. PGF2α treatment did not have any effect on reproductive performance, gross and microscopic observations or the other parameters used to assess toxicosis. PGF2α is a synthetic natural prostaglandin. All systems associated with PGF2α metabolism exist in the body; therefore, no new metabolic, transport, excretory, binding or other systems need be established by the body to metabolize PGF2α.
Storage
Store between 15-30°C. Do not refrigerate or freeze.
PRESENTATION: Enzaprost T® Sterile Solution is available in 5, 10, 30, 50 mL vials.
Ceva Animal Health Inc., 6-1040 Fountain St. N., Cambridge, ON N3E 1A3
1-800-510-8864
® Enzaprost T is a registered trade mark of Ceva Santé Animale, France
Last Revised: 2018-01-19
83675-3120105
CPN: 1221133.0
CEVA ANIMAL HEALTH INC.
150 RESEARCH LANE, SUITE 225, GUELPH, ON, N1G 4T2
| Telephone: | 519-650-9570 | |
| Toll-Free: | 800-510-8864 | |
| Fax: | 519-650-9576 | |
| Website: | www.ceva-canada.ca | |
| Email: | service.canada@ceva.com |
 |
THIS SERVICE AND DATA ARE PROVIDED «AS IS». Animalytix assumes no liability, and each user assumes full risk, responsibility, and liability, related to its use of the Animalytix service and data. See the Terms of Use for further details. |
Copyright © 2023 Animalytix LLC. Updated: 2023-05-29
Энзапрост®-Ф (Enzaprost®-F) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Энзапрост®-Ф
💊 Состав препарата Энзапрост®-Ф
✅ Применение препарата Энзапрост®-Ф
📅 Условия хранения Энзапрост®-Ф
⏳ Срок годности Энзапрост®-Ф
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Энзапрост®-Ф
(Enzaprost®-F)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2009.11.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Энзапрост®-Ф |
Р-р д/интраамниального введения 5 мг/1 мл: амп. 5 шт. рег. №: П N014872/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Энзапрост®-Ф
Раствор для интраамниального введения прозрачный, от бесцветного до слегка зеленовато-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, вода д/и.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Натуральные простагландины (ПГ) относятся к классу жирных кислот. В основе их строения лежит так называемая простаноевая кислота, состоящая из 20-членной углеродной цепи, часть которой включена в циклопентановое кольцо. В зависимости от состояния циклопентанового кольца ПГ разделяются на подгруппы: простагландины А, В, С, D , E , F и др. Их основным биогенным предшественником в организме является арахидоновая кислота, присутствующая во всех органах и тканях. ПГ не накапливаются, а заново синтезируются под действием микросомальных ферментов, таких как циклооксигеназа, в ответ на механические или бактериальные раздражители. Простагландины групп Е и F (Ф), в частности, участвуют в процессах овуляции и имплантации, способствуют повышению сократительной активности миометрия, оказывают стимулирующее воздействие на родовую деятельность. Во время беременности синтез простагландинов в амнионе, хорионе и плаценте усиливается, тем самым, вызывая повышение уровней простагландинов в околоплодных водах и материнской крови.
В акушерской практике используются 3 простагландина: ПГЕ 1 (алпростадил), ПГЕ 2 (динопростон) и ПГФ 2 альфа (динопрост), вызывающие сокращение миометрия и «созревание» шейки матки. ПГФ 2 альфа представляет собой восстановленную форму ПГЕ 2, вследствие спонтанного преобразования in vivo.
Механизм действия. Динопрост вызывает активацию фосфолипазы С, увеличивает проницаемость клеточных мембран для кальция, способствуя, таким образом, повышению внутриклеточного уровня ионов кальция, что приводит к сокращениям миометрия. Он также участвует в процессе «созревания» шейки матки. ПГФ 2 альфа оказывает воздействие через определенные, особо чувствительные к нему рецепторы на клетках гладкомышечной ткани, и их активность регулируется при помощи специфических рецепторов на мембранах клеток-мишеней.
Более того, простагландины индуцируют образование нексусов, усиливая передачу сигналов в миометрии и способствуя активизации чувствительных к окситоцину рецепторов в матке.
Другие действия. Местное введение простагландина приводит к выраженному размягчению соединительной ткани «активными» фибробластами, что характеризуются мелкозернистым разрыхлением цитоплазмы, увеличением митохондрий вакуолизированного вида, а также увеличением количества везикулярных систем в периферическом отделе клетки. Одновременно с этим, активность коллагеназы удваивается, активность эластазы возрастает приблизительно в 7 раз и наблюдается значительное увеличение уровня гиалуронидазы — все эти факторы играют важную роль в «созревании» (размягчении) шейки матки. Коллагеназы поступают, главным образом, из нейтрофильных гранулоцитов, которые после введения простагландинов также как и при нормальных своевременных родах накапливаются в большом количестве в цервикальной строме. Опосредованное простагландином усиление активности естественных киллерных клеток также вносит свой вклад в процесс изгнания плода из матки.
В результате, простагландины могут, с одной стороны, способствовать созреванию шейки матки, а с другой стороны, стимулировать процесс изгнания плода из матки. Оба эти эффекта используются в терапевтической практике.
Фармакокинетика
Всасывание
Динопрост медленно всасывается из околоплодных вод в системное кровообращение. После интраамниотического введения однократной дозы 40 мг Cmax составляет — 3-7 нг/мл.
Метаболизм
Ферментативное окисление протекает, в основном, в легких и печени материнского организма. Динопрост подвергается воздействию 15-ОН- дегидрогеназы с образованием промежуточного кетона, который окисляется до 2,3- нидор-6-кето-ПГЕ 1 альфа.
Выведение
Преимущественно почками — в виде метаболитов, и около 5% — через кишечник. T1/2 динопроста из амниотической жидкости составляет 3-6 ч.
Показания препарата
Энзапрост®-Ф
Прерывание беременности во втором триместре в случаях:
- начавшегося самопроизвольного выкидыша (аборта в ходу);
- внутриутробной гибели плода;
- тяжелых пороков развития плода и несовместимых с жизнью наследственных заболеваний у плода, диагностированных при помощи ультразвукового исследования (УЗИ) или других современных методов пренатальной диагностики;
- невозможности проведения медицинского аборта в первом триместре беременности из-за осложнений и ухудшения состояния здоровья женщины.
Энзапрост-Ф может применяться только в акушерско-гинекологических стационарах при наличии отделения интенсивной терапии!
Режим дозирования
Премедикация:
Для уменьшения числа и выраженности побочных эффектов, в том числе для предотвращения или уменьшения болевого синдрома непосредственно перед введением Энзапроста-Ф целесообразно проведение премедикации путем внутривенного введения одной из следующих комбинаций препаратов:
Применение петидина и атропина в подготовительный период всегда желательно.
Препарат может вводится интраамниально двумя способами:
1) через брюшную стенку (трансабдоминально);
2) через свод влагалища.
1) Трансабдоминальное введение:
- Перед началом процедуры при помощи УЗИ следует определить место прикрепления
плаценты. - Перед введением препарата больной необходимо опорожнить мочевой пузырь.
- После обработки антисептиками кожи живота под местной анестезией проводится амниоцентез по белой линии живота на 3-4 пальца выше симфиза при помощи одноразовой иглы для люмбальной пункции (20 G или 22 G ) в стороне от места прикрепления плаценты.
- Полученные путем аспирации при помощи шприца прозрачные светлые околоплодные воды свидетельствуют о том, что игла находится в амниотической полости. В этом случае в амниотическую полость вводится 25 мг Энзапроста-Ф.
- При необходимости, повторного введения, препарат можно вновь ввести через 8-12 ч через используемую при амниоцентезе пластиковую канюлю.
2) Введение через свод влагалища
- Перед введением препарата больной необходимо опорожнить мочевой пузырь.
- После обследования влагалища и его сводов, проводится обработка антисептиками.
- Шейка матки обнажается в зеркалах и фиксируется с помощью пулевых щипцов.
- Вход в амнионическую полость проводится через задний или, что более предпочтительно, через передний свод.
- Путем аспирации нескольких миллилитров околоплодной жидкости убеждаются, что игла находится в правильном положении.
- При получении прозрачной околоплодной жидкости в амнионическую полость вводится 25 мг Энзапроста-Ф. Эта процедура может быть повторена (так, как это описано выше). Активность матки должна постоянно контролироваться при помощи пальпации или токографа, или путем проведения периодического влагалищного исследования.
- При неэффективности индуцирования аборта, введение Энзапроста-Ф может быть повторено через 8-12 ч и, при необходимости, дополнено инфузией окситоцина. Если выкидыш не происходит в течение 12 ч, состояние пациентки должно контролироваться еще тщательнее (определение пульса, измерение температуры тела, числа лейкоцитов).
При получении в аспирате крови или околоплодных вод с примесью крови вводить Энзапрост-Ф нельзя!
Индуцированные аборты с использованием препарата Энзапрост-Ф можно проводить только в акушерско-гинекологических стационарах при наличии отделения интенсивной терапии!
Побочное действие
Часто наблюдаются: диарея (около 16%); тошнота (около 25%); боли (в том числе спастического характера) в животе (около 25%); рвота (около 57%).
Реже наблюдаются следующие побочные явления:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: спазмы периферических сосудов; брадикардия; временное повышение или понижение артериального давления; тахикардия; предсердно-желудочковая блокада второй степени; желудочковая аритмия; чувство сдавления или боли в области грудины; развитие и усугубление сердечной недостаточности.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм; гипервентиляция легких.
Со стороны центральной нервной системы: диплопия; миоз; парестезии; головокружение; общая слабость; эйфория.
Со стороны ЖКТ: икота, паралич кишечника.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения мочеиспускания (недержание мочи, дизурия, задержка мочи, атония или гипертонус мочевого пузыря); гематурия; болезненные схватки, связанные с повышенной сократимостью матки.
Прочие побочные явления: жжение в глазах; боли в ногах, спине и плечах; увеличение количества лейкоцитов.
Очень редко наблюдаются (< 1%).
Со стороны дыхательной системы: продолжительный кашель.
Со стороны центральной нервной системы: головные боли; сонливость; чувство тревоги.
Прочие побочные явления: аллергические реакции; озноб или усиленное потоотделение; дрожь тела, преходящая лихорадка; гиперемия лица; петехии, носовые кровотечения; чувство жажды; полидипсия; мышечные спазмы.
Возможны: гиповолемический шок; остановка сердца; диспноэ; потеря сознания; ДВС-синдром; тромбоэмболия легочной артерии; тромбофлебит тазовых вен; разрыв матки; послеродовые инфекции.
Противопоказания к применению
- аллергические реакции на Энзапрост-Ф или другие утеротонические лекарственные препараты, в том числе в анамнезе;
- бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, заболевания легких в стадии обострения, туберкулез легких,
- язвенный колит, болезнь Крона;
- тиреотоксикоз;
- глаукома;
- острые инфекции;
- острые воспалительные процессы в органах малого таза (например, клинически выраженный хорионамнионит, клинически выраженный цервицит, которые могут способствовать возникновению спазмов (дистоции) шейки матки);
- нарушения целостности околоплодной оболочки (повышается риск всасывания динопроста в сосудистое русло);
- артериальная гипертензия;
- серповидно-клеточная анемия;
- кровянистые выделения из влагалища неясной этиологии;
- значительная диспропорция размеров таза и головки плода;
- неправильное предлежание (положение) плода.
С осторожностью
Необходимо проводить оценку соотношения польза/риск от проводимой терапии при следующих медицинских состояниях:
Сердечно-сосудистая система:
- острые состояния при заболеваниях сердца;
- сердечно-сосудистые заболевания в настоящее время и в анамнезе;
- артериальная гипотензия (в настоящее время или в анамнезе).
Центральная нервная система:
- эпилепсия (в настоящее время или в анамнезе).
Заболевания эндокринной системы и обмена веществ:
- сахарный диабет (в настоящее время или в анамнезе).
Желудочно-кишечные заболевания:
- острые заболевания печени (в настоящее время или анамнезе), желтуха (в настоящее время или в анамнезе).
Мочеполовая система:
- острое заболевание почек (в настоящее время или в анамнезе);
- преэклампсия;
- стеноз шейки матки;
- пороки развития матки;
- фибромиома матки;
- ранее проведенное хирургическое вмешательство на матке (повышается риск разрыва матки);
- более одних родов в анамнезе;
- трудные или травматические роды в анамнезе.
Другие:
- анемия в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат применяется для прерывания беременности во II триместре — строго по показаниям и в специализированном стационаре!
Воздействие динопроста на плод до конца не выяснено!
Применение при нарушениях функции печени
Острые заболевания печени (в настоящее время или анамнезе), желтуха (в настоящее время или в анамнезе) являются относительными противопоказаниями.
Применение при нарушениях функции почек
Острое заболевание почек (в настоящее время или в анамнезе); являются относительными противопоказаниями.
Особые указания
Случайное попадание препарата в кровь может вызвать тошноту, рвоту, бронхоспазм, спазм периферических сосудов, обморок, общую слабость, повышение артериального давления, чувство паники. Однако, из-за того, что динопрост быстро метаболизируется, эти явления являются преходящими (продолжаются от 15 до 30 мин) и в большинстве случаев не требуют дополнительной терапии.
После прерывания беременности необходимо соответствующее обследование для подтверждения полноты аборта, т.к. остатки плодного яйца могут потребовать хирургического вмешательства!
Передозировка
Клинические признаки передозировки:
Явления, наблюдаемые и при введении препарата в рекомендуемой дозе, но в существенно более выраженной степени: тошнота, рвота и диарея.
Лечение передозировки:
Специальная терапия: в случае необходимости, хирургическое вскрытие амниотического пузыря (резервуара, содержащего лекарственный препарат).
Поддерживающая терапия: Особое значение уделяется проведению внутривенной инфузионной терапии.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение Энзапроста-Ф с окситоцином и эргометрином усиливает их действие, в связи с чем возможно увеличение числа побочных эффектов.
Фуросемид тормозит метаболизм и выведение почками метаболитов динопроста.
Прогестерон уменьшает острую токсичность препарата.
Условия хранения препарата Энзапрост®-Ф
Список Б. Хранить при температуре от 5 °С до 15 °С. Хранить в недоступном для детей в месте.
Срок годности препарата Энзапрост®-Ф
Условия реализации
По рецепту.
Только для применения в стационаре.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Гормональный препарат для репродуктивного здоровья.
Особенности:
- «Натуральный» простагландин (динопрост)
- Синхронизация эструса и контроль отелов
- Эффективное лечение субэструса и хронического метрита
- Выраженный утеротонический эффект
Состав:
в 1мл содержится 5,0 мг динопроста (действующее вещество в форме трометамола) и вспомогательные вещества.
Энзапрост Т выпускают в стеклянных флаконах по 5, 10, 30, 50 мл.
Динопрост, входящий в состав Энзапроста Т, стимулирует инволюцию желтого тела яичника с последующим наступлением эструса и овуляции, обладает выраженным стимулирующим действием на гладкую мускулатуру матки. Введение динопроста животным на ранних сроках беременности вызывает аборт или стимулирует родовую деятельность перед началом отела.
Период ожидания
Молоко – без ограничений; мясо – 3 суток после последнего введения.
Узнать стоимость