Состав
1 таблетка, содержит: активное вещество: эналаприла малеат 5 мг / 10 мг / 20 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 73.00 мг / 68 мг / 70 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 30,00 мг / 30 мг / 43 мг, тальк 3,00 мг /3.0 мг /4,10 мг, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг / 1.00 мг / 1.40 мг, магния стеарат 1.0 мг / 1.00 мг / 1.40 мг, железа оксид красный — / 2.00 мг / 0.10 мг.
Описание
Таблетки 5 мг: таблетки круглой, двояковыпуклой формы от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Таблетки 10 мг: таблетки круглой, двояковыпуклой формы красно-коричневого цвета со светлыми и темными вкраплениями на поверхности и на поперечном разрезе.
Таблетки 20 мг: таблетки круглой, двояковыпуклой формы от светло-розового до розового цвета со светлыми и темными вкраплениями на поверхности и на поперечном разрезе.
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензин превращающего фермента ингибитор.
Фармакодинамика
Эналаприл — гипотензивное средство механизм действия которого связан с угнетением активности агиотензипревращающего фермента (АПФ) приводящего к уменьшению образования ангиотензина II. В результате гидролиза эналаприла образуется эналаирилат который ингибирует АПФ. Механизм действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I снижение концентрации которого ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) пост- и преднагрузка на миокард. Эналаприл расширяет в большей степени артерии чем вены при этом не отмечается рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений. Уменьшает деградацию брадикинина увеличивает синтез простагландинов. Антигипертензивный эффект более выражен при высокой активности ренина чем при нормальной или пониженной его активности. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и па фойе сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении эналаприл уменьшает гипертрофию левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа предотвращает прогрессирование хронической сердечной недостаточности (ХСН) замедляет развитие дидатации левого желудочка улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Обладает некоторым диуретическим эффектом. Уменьшает внутри клубочковую гипертензию замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения хронической почечной недостаточности (ХГ1П).
При длительном применении у пациентов со сниженной скоростью клубочковой фильтрации уменьшает симптоматику задержки жидкости и натрия в организме а также оказывает положительное влияние на соотношение фракций липопротеинов. Кроме того применение эналаприла характеризуется отсутствием влияния или положительным действием на концентрацию общего холестерина.
Время наступления антигипертензивного эффекта при приеме внутрь — 1 ч достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых пациентов для достижения оптимального АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении — 6 месяцев и более. Длительность терапевтического действия носит дозозависимый характер.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается около 60 % эналаприла. Прием пищи не влияет на всасывание.
После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата который является более активным ингибитором ЛИФ чем эналаприл. Связь эналаприлата с белками плазмы крови 50-60 %. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 3-4 ч эналаприла — через 1 ч. Стабильные концентрации в сыворотке крови — через 4 дня.
Степень абсорбции и гидролиза эналаприла одинаковы для разных доз в пределах рекомендованного терапевтического диапазона.
Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры. исключая гематоэнцефалический барьер небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.
Выведение эналаприлата осуществляется преимущественно почками — 60 % (20 % — в виде эналаприла и 40 % — в виде эналаприлата) через кишечник — 33 % (6 % — в виде эналаприла и 27 % — в виде эналаприлата). Основными метаболитами определяемыми в моче являются эналаприлат составляющий приблизительно 40 % от принятой дозы и неизменный эналаприл. Данных о других метаболитах эналаприла нет. Профиль концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу обусловленную по-видимому его связыванием с АГ1Ф. Период полувыведения эналаприлата около 11 ч. Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе
Эналаприл: Показания
— артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная гипертензия);
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
— профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомным нарушением функции левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
Способ применения и дозы
Внутрь запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки можно принимать до. во время или после еды регулярно и в одно и то же время суток.
Если прием препарата Эналаприл пропущен следует принять пропущенную дозу. В случае если до применения следующей по схеме дозы остается несколько часов пропущенную дозу препарата Эналаприл принимать не следует. Дозу никогда не следует удваивать.
В случае если необходимо принять препарат в дозировке 2.5 мг возможно применение эналаприла в таблетках по 25 мг или /г таблетки дозировкой 5 мг (с риской — при наличии).
Артериальная гипертензия начальная доза составляет от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени тяжести артериальной гипертензии.
После приема начальной дозы пациенты должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч пока не стабилизируется АД. При отсутствии терапевтического эффекта дозу препарата Эналаприл увеличивают через 1-2 недели на 5 мг/сут.
При артериальной гипертензии легкой степени рекомендуется поддерживающая доза 5-10 мг 1 раз в сутки при артериальной гипертензии умеренной степени тяжести — 10-20 мг 1 раз в сутки. При более выраженной артериальной гипертензии рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу препарата Эналаприл можно увеличить до 40 мг/сут. Максимальная суточная доза — 40 мг/сут.
При реноваскулярной гипертензии начальная доза составляет 2.5-5 мг/сут. После приема начальной дозы пациенты должны находиться иод наблюдением врача. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.
Пациентам принимающим диуретики необходимо за 2-3 дня до начала применения препарата Эналаприл отменить диуретическую терапию. Начальная доза для пациентов которые не смогли прервать терапию диуретиками до начала лечения препаратом Эналаприл составляет 25 мг 1 раз в сутки.
При гипонатриемии (содержание натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрации креатинина в сыворотке крови более 0.14 ммоль/л начальная доза — 2.5 мг 1 раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность и профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомным нарушением функции левого желудочка (в составе комбинированной терапии)
Начальная доза составляет 25 мг/сут однократно. Лечение начинают под наблюдением врача. Дозу постепенно увеличивают обычно на 25-5 мг/сут через каждые 3-4 дня до поддерживающей дозы — 20 мг/сут.
Подбор дозы проводится в течение 2-4 недель.
|
Недели |
Доза |
|
Неделя 1 |
1-3 день: 25 мг/сут в один прием; 4-7 день: 5 мг/сут в два приема |
|
Неделя 2 |
10 мг/сут в один или два приема |
|
Неделя 3 и 4 |
20 мг/сут в один или два приема |
Максимальная суточная доза -40 мг/сут однократно или в 2 приема.
|
Клиренс креатинина |
Начальная доза |
|
|
менее 80 мл/мин но более 30 мл/мин |
5-10 мг/сут |
|
|
не более 30 мл/мин но более К) мл/мин |
25-5 мг/сут |
|
|
не более 10 мл/мин |
25 мг/сут (в дни диализа) |
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Эналаприл при беременности не рекомендуется. При наступлении беременности прием препарата Эналаприл следует немедленно прекратить.
Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевания или гибель плода или новорожденного при применении во II и III триместрах беременности. Применение ингибитора АПФ во время этого периода сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного включая развитие артериальной гипотензии почечной недостаточности гиперкалиемии и/или гипоплазии костей черепа у новорожденного. Возможно развитие олигогидрамниона по-видимому вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей деформации костей черепа включая его лицевую часть гипоплазии легких. При применении препарата Эналаприл необходимо информировать пациентку относительно потенциального риска для плода.
Новорожденные чьи матери принимали препарат Эналаприл должны тщательно наблюдаться в отношении выявления артериальной гипотензии олигурии и гиперкалиемии. Эналаприл который проникает через плаценту может быть частично удален из кровообращения новорожденного с помощью перитонеальною диализа; теоретически он может быть удален посредством обменного переливания крови.
Также сообщалось о недоношенности задержке внутриутробного развития плода и незаращепия артериального (Боталлова) протока однако неясно были ли эти случаи связаны с действием ингибитора АПФ. В тех редких случаях когда применение ингибитора АПФ во время беременности считается необходимым следует проводить периодические ультразвуковые обследования для оценки индекса амниотической жидкости. В случае выявления в ходе ультразвукового обследования олигогидрамниона необходимо прекратить прием препарата если только его прием не считается жизненно необходимым для матери. Тем не менее и пациентка и врач должны знать что олигогидрамнион развивается при необратимом повреждении плода. Если ингибиторы АПФ применяются во время беременности и наблюдается развитие олигогидрамниона. то в зависимости от недели беременности для оценки функционального состояния плода может быть необходимо проведение стрессового теста нестрессового теста или определение биофизического профиля плода.
Эналаприл и эналаприлат в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком.
При необходимости применения препарата Эналаприл в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Эналаприл: Противопоказания
Повышенная чувствительность к эналаприлу другим компонентам препарата или другим ингибиторами АПФ. ангионевротический отек в анамнезе связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ; наследственный или идиопатический ангионевротический отек; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренном или тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатина (КК) менее 60 мл/мин).
С осторожностью
Аортальный и/или митральный стеноз (с нарушениями показателей гемодинамики); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП); цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца (ИБС); аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе склеродермия системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; состояние после трансплантации почки; почечная недостаточность (КК менее 80 мл/мин) печеночная недостаточность; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; применение у пациентов негроидной расы; при проведении процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) с использованием декстран сульфата; у пациентов находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN69); у пациентов после больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; реноваскулярная гипертензия; во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; пациенты соблюдающие диету с ограничением потребления поваренной соли или находящиеся на гемодиализе; гиперкалиемия; состояния сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) в т.ч. диарея рвота; пожилой возраст (старше 65 лет) первичный альдостеронизм сахарный диабет одновременное применение с иммунодепрессантами и салурстиками.
Эналаприл: Побочные действия
Побочные эффекты классифицированы по рекомендации ВОЗ в соответствии с частотой их возникновения: очень часто — не менее К) %; часто — не менее 1 % но менее 10 %; нечасто — не менее 01 % но менее 1 %; редко — не менее 0.01 % но менее 0.1 %; очень редко — менее 0.01 % включая отдельные сообщения.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — анемия (в том числе апластическая и гемолитическая); редко — нейтропення снижение гемоглобина и гематокрита тромбоцитопеиия агранулоцитоз угнетение костномозгового кроветворения панцитопения лимфаденопатия аутоиммунные заболевания.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гипогликемия.
Со стороны центральной нервной системы: очень часто — головокружение; часто — головная боль депрессия; нечасто — спутанность сознания бессонница повышенная возбудимость парестезия вертиго; редко — необычные сновидения нарушения сна.
Со стороны органов чувств: нечасто — шум в ушах; редко — нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД обморок боль в грудной клетке нарушения ритма сердца стенокардия тахикардия; нечасто — ощущение сердцебиения ортостатическая гипотензия инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения (возможно обусловленные резким снижением АД у пациентов группы высокого риска); редко — синдром Рейно.
Со стороны дыхательной системы: очень часто — кашель часто — одышка нечасто — ринорея боль в горле и охриплость бронхоспазм/бронхиальная астма редко — инфильтраты в легких ринит аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — диарея боль в животе изменение вкуса; нечасто — кишечная непроходимость панкреатит рвота диспепсия запор анорексия сухость слизистой оболочки полости рта пептическая язва; редко — стоматит/афтозные язвы глоссит; очень редко — интестинальный ангионевротический отек.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический) включая печеночный некроз холестаз (включая желтуху).
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — реакции повышенной чувствительности/ангионсвротический отек лица конечностей губ языка голосовых складок и/или гортани кожная сыпь; нечасто — повышенное потоотделение кожный зуд крапивница алопеция; редко — мультиформная экссудативная эритема синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз эксфолиативный дерматит пузырчатка эритродермия.
Сообщалось о симптомокомплексе который может сопровождаться некоторыми и/или всеми из перечисленных симптомов: лихорадка ссрозит васкулит миалгия/миозит. артралгия/артрит повышенный титр антинуклеарных антител повышение скорости оседания эритроцитов эозинофилия и лейкоцитоз. Могут иметь место кожная сыпь фотосеисибилизация или другие кожные проявления.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции ночек острая почечная недостаточность протеинурия; редко — олигурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — импотенция: редко — гинекомастия.
Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; нечасто — гипонатриемия гиперурикемия; редко — повышение активности «печеночных» ферментов гипербилирубинемия.
Прочие: очень часто — астения; часто — повышенная утомляемость; нечасто — мышечные судороги приливы крови к лицу общее недомогание лихорадка.
В редких случаях при одновременном применении ингибиторов АПФ (включая эналаприл) и внутривенного (в/в) введения препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплскс включающий покраснение кожи лица тошноту рвоту и артсриальную гипотензню.
При применении ингибиторов АПФ сообщалось о редких случаях развития синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Нежелательные явления которые наблюдались в период постмаркетингового применения эналаприла (причинно-следственная связь не установлена): инфекция мочевыводящих путей инфекции верхних дыхательных путей бронхит остановка сердца фибрилляция предсердий опоясывающий герпес мелена атаксия тромбоэмболия ветвей легочной артерии и инфаркт легкого гемолитическая анемия включая случаи гемолиза у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеиазы.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса инфаркта миокарда острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений нарушение водно-электролитного баланса почечная недостаточность учащение дыхания тахикардия ощущение сердцебиения брадикардия головокружение беспокойство чувство страха судороги кашель ступор. Концентрация эналаприлата в плазме крови в 100-200 раз выше чем после применения терапевтических доз наблюдалась после приема вну трь соответственно 300 мг и 440 мг эналаприла.
Лечение: пациента переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь активированного угля в более серьезных случаях — мероприятия направленные на нормализацию АД: в/в введение 09 % раствора натрия хлорида плазмозаменителей при необходимости — в/в введение катехоламинов гемодиализ (скорость выведения эналаприлата — 62 мл/мин). Пациентам с брадикардией устойчивой к терапии показана постановка водителя ритма.
Взаимодействие
Калийсберегающие диуретики и препараты калия. Одновременное применение эналаприла и калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон эплеренон триамтереп амилорид) препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли а также применение других препаратов способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например гепарин) может приводить к значительному повышению содержания калия в плазме крови. При необходимости применения эналаприла с перечисленными выше препаратами следует проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови.
Диуретики (тиазидные и «петлевые»). Применение диуретиков в высоких дозах может приводить к гиповолемии (за счет уменьшения ОЦК) а добавление к терапии эналаприла — к выраженному снижению АД. Чрезмерное антигипертензивное действие эналаприла может быть уменьшено либо с помощью отмены диуретика либо за счет увеличения ОЦК или употребления поваренной соли а также при условии снижения дозы эналаприла.
Другие гипотензивные средства. Одновременное применение эналаприла и бета- адрсноблокаторов альфа-адреноблокаторов ганглнеблокирующих средств метилдоны нитроглицерина и других нитратов или блокаторов «медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать АД.
Литий. При одновременном применении эналаприла с препаратами лития — замедление выведения лития (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития). При необходимости применения данной комбинации следует регулярно проводить контроль концентрации лития в плазме крови.
Трициклические антидепрессанты антипсихотические средства (нейролептики) препараты для общей анестезии усиливают антигипертензивный эффект и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
Нестероидные противовоспалительные препараты. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в т.ч. селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)) может ослаблять антигипертензивный эффект гипотензивных препаратов. Таким образом антигипертензивный эффект антагонистов рецензоров ангиотензина II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен НПВП включая ингибиторы ЦОГ-2.
НПВП и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект в отношении повышения содержания калия в сыворотке крови что может привести к ухудшению функции почек особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Этот эффект обратим. При одновременном применении у пациентов с нарушением функции почек следует соблюдать осторожность.
Препараты золота. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в описан симптомокомплскс включающий гиперемию кожи лица тошноту рвоту и артериальную гипотензию.
Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин. Эпидемиологические исследования дают основания предполагать что одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств может приводить к гипогликемии. Чаще гипогликемия развивается в первые недели терапии у пациентов с нарушенной функцией почек. Длительные и контролируемые клинические исследования эналаприла не подтверждают эти данные и не ограничивают применение эналаприла у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее такие пациенты должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.
Этанол может усиливать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Ацетилсалициловая кислота тромболитики и бета-адреиобяокаторы. Эналаприл можно применять одновременно е ацетилсалициловой кислотой (в качестве антиагрегантного средства) тромболитиками и бета-адреноблокаторами.
Аллопуринол цитостатики и иммунодепрессанты. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск развития лейкопении.
Циклоспорин. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск развития гиперкалиемии.
Антациды могут уменьшать биодоступность ингибиторов АПФ.
Эналаприл ослабляет действие лекарственных препаратов содержащих теофиллин.
Не наблюдалось клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с гидрохлоротиазидом фуросемидом дигоксином тимололом метилдопои варфарином. иидометацином сулиндаком и циметидином.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) с применением антагонистов рецепторов ангиотензина II ингибиторов АПФ или алискирена (прямой ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии обморока гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов принимающих Эналаприл и другие лекарственные средства влияющие на РААС.
Особые указания
Вопрос применения двойной блокады РААС (например путем одновременного применения ингибитор АПФ с антагонистом рецепторов к ангиотензину II) необходимо решать в каждом случае индивидуально при тщательном контроле функции почек. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов со сниженным ОЦК (в том числе при одновременном применении с диуретиками в условиях ограничения потребления поваренной соли при гемодиализе диарее рвоте) у которых внезапное и выраженное снижение АД может развиться в ответ на применение ингибитора АПФ. У пациентов с ХСН легкой степени ХПН или без нее симптоматическая артериальная гипотензия обычно не наблюдается. Развитие артериальной гипотензии наиболее вероятно у пациентов с более тяжелой степенью ХСН вследствие применения высоких доз диуретиков гипонатриемии или функциональной почечной недостаточности. У этих пациентов лечение следует начинать под наблюдением врача вплоть до оптимальной коррекции дозы препарата Эналаприл и/или диуретика. Аналогичная тактика может применяться к пациентам с ИБС и цереброваскулярными заболеваниями у которых чрезмерное снижение АД может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения. В случае развития выраженной артериальной гипертензии пациента необходимо уложить в горизонтальное положение и при необходимости должна быть начата в/в инфузия 0.9 % раствора натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом
Эналаприл после стабилизации АД и восполнения ОЦК.
У некоторых пациентов с ХСН с нормальным или низким АД при применении препарата Эналаприл может произойти дополнительное снижение АД. Обычно это не является причиной для отмены препарата. 13 случае развития артериальной гипотензии необходимо снизить дозу и/или отменить диуретик и/или эналаприл.
Как и все вазодилататоры ингибиторы АПФ следует применять с осторожностью у пациентов с гипертрофией левого желудочка и клапанной обструкцией и воздерживаться от применения в случаях кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции. В случае нарушения функции почек (КК менее 80 мл/мин) необходим тщательный мониторинг содержания калия и креатинина в сыворотке крови. У пациентов с почечной недостаточностью может возникнуть необходимость снижения дозы и/или частоты приема препарата. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки наблюдается повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Изменения обычно обратимы и возвращаются к норме после прекращения лечения.
У некоторых пациентов у которых не было обнаружено заболевания почек до начала лечения наблюдалось незначительное и преходящее увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови когда эналаприл применялся одновременно с диуретиками. В таких случаях может потребоваться снижение дозы и/или отмена эналаирила и/или диуретика.
У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки принимающих ингибиторы АПФ. существует повышенный риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности. На снижение функции почек могут указывать только умеренные изменения концентрации креатинина в плазме крови. У таких пациентов лечение следует начинать с малых доз под наблюдением врача постепенно подбирая индивидуальную дозу и контролируя концентрацию креатинина в сыворотке крови.
Опыт применения эналаприла у пациентов перенесших недавно трнсплантацию почки отсутствует. Поэтому применение у таких пациентов данного препарата не рекомендуется.
Применение препарата Эналаприл у пациентов с печеночной недостаточностью обычно не требует коррекции дозы. Редко прием ингибитора АПФ ассоциируется с синдромом начинающимся с развития холестатической желтухи вплоть до развития фульминантного некроза печени. При появлении симптомов желтухи или повышении активности ферментов печени у пациентов принимающих ингибиторы АПФ следует прекратить терапию препаратом и провести соответствующее обследование. У пациентов принимавших ингибиторы АПФ были отмечены случаи развития нейтропеиии/агранулоцитоза тромбоцигопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и отсутствием других осложнений нейгропения развивается редко. Препарат Эналаприл необходимо с очень большой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями соединительной ткани (в том числе системной красной волчанкой склеродермией) одновременно получающих иммуносупрессивную терапию аллопуринол или прокаинамид а также с сочетанием этих факторов особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов могут развиться тяжелые инфекции не поддающиеся интенсивной терапии антибиотиками. Если же все-таки пациенты принимают препарат Эналаприл то рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациент должен быть предупрежден о том что в случае появления каких-либо признаков инфекции необходимо обратиться к врачу.
При применении ингибиторов АПФ в том числе эналаприла сообщалось об ангионевротическом отеке лица конечностей языка голосовых связок и/или гортани. Это может произойти в любое время в процессе лечения. В таких случаях лечение препаратом Эналаприл должно быть незамедлительно прекращено а пациент должен находиться под наблюдением врача до момента полного исчезновения соответствующих симптомов. Даже в тех случаях когда возникает только затруднение глотания без затруднения дыхания пациентам может потребоваться длительное медицинское наблюдение т.к. терапии антигистаминными препаратами и глюкокортикостероидами может оказаться недостаточно. Ангионевротический отек связанный с отеком гортани и языка в очень редких случаях может иметь летальный исход. У пациентов с отеком языка голосовых связок или гортани может развиться обструкция дыхательных путей особенно у пациентов имеющих в анамнезе хирургические вмешательства на органах дыхания. В случаях обструкции дыхательных путей необходимо в самые короткие сроки провести соответствующую терапию включающую подкожное введение эпинефрина (03-05 мл раствора эпинефрина (адреналина) в соотношении 1:1000) и/или осуществить необходимые меры для обеспечения проводимости дыхательных путей (интубация или трахеостомия).
Среди пациентов негроидной расы получающих терапию ингибитором АПФ частота возникновения ангионевротического отёка выше чем среди пациентов других рас. Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе не связанным с применением ингибиторов АПФ имеют повышенный риск развития ангионевротического отёка мри приёме любого ингибитора АПФ.
Имеются сообщения о развитии угрожающих жизни анафилактических реакций у пациентов принимающих ингибиторы АПФ. при проведении процедуры десенсибилизации ядом перепончатокрылых. Подобных реакций можно избежать если до начала десенсибилизации временно прекратить прием ингибиторов АПФ. Следует избегать применения ингибиторов АПФ у пациентов получающих иммунотерапию пчелиным ядом.
В редких случаях у пациентов принимающих ингибиторы АПФ во время афереза ЛПНП с декстрина сульфатом наблюдались угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Если применяется ЛПНП-афсрез ингибиторы АИФ следует временно заменить другими лекарственными препаратами для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.
Анафилактоидные реакции были зарегистрированы у пациентов находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных полиакрилонитриловых мембран (AN69). В этих случаях рекомендуется использовать мембрану другого типа для диализа или применять гипотензивный препарат другой фармакотерапевтической группы.
При применении препарата Эналаприл у пациентов с сахарным диабетом получающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин в течение первого месяца терапии необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови. Сообщалось о возникновении кашля при применении ингибиторов АПФ. Обычно кашель имеет непродуктивный постоянный характер и прекращается после отмены ингибиторов АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля надо учитывать и кашель вызванный применением ингибиторов АПФ.
У пациентов перенесших хирургические вмешательства или при проведении общей анестезии с применением средств вызывающих артериальную гипотензию ингибиторы АПФ могут блокировать образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное высвобождение ренина. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологические процедуры) необходимо предупредить хирурга-анестезиолога о применении препарат Эналаприл.
Гиперкалиемия может развиться на фоне терапии ингибиторами АПФ в том числе эналаприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность| пожилой возраст (старше 65 лет) сахарный диабет некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК. острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации метаболический ацидоз) одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон эплеренон триамтерен амилорид) а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли и применение других препаратов способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например гепарин). Применение препаратов калия калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих заменителей пищевой соли особенно у пациентов с почечной недостаточностью может привести к значительному увеличению содержания калия в плазме крови. Гиперкалиемия может привести к серьезным нарушениям ритма сердца иногда с летальным исходом. Одновременное применение препарата Эналаирил с любым из перечисленных выше препаратов необходимо проводить с осторожностью и должно сопровождаться регулярным контролем содержания калия в плазме крови. Одновременное применение препаратов лития и препарата Эналаприл обычно не рекомендуется.
Препарат Эналаприл как и другие ингибиторы АПФ оказывает менее выраженное антигипертепзивное действие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас. возможно из-за низкой активности ренина у пациентов с артериальной гипертензией в данной популяции.
Внезапное прекращение приема эналаприла не приводит к развитию синдрома «отмены».
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При применении препарата Эналаприл необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с возможностью развития головокружения и сонливости.
Форма выпуска
Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг.
Условия отпуска
Основные сведения
Торговое название
Эналаприл
Действующее вещество (МНН)
Эналаприл
Дозировка или размер
10 мг
Первичная упаковка
упаковка контурная ячейковая
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Состав
В состав таблеток входит действующее вещество эналаприла малеат в размере 5 мг, 10 мг или 20 мг, а также вспомогательные вещества: желатин, моногидрат лактозы, стеарат магния, карбонат магния и кросповидон.
Форма выпуска
Таблетки по 10 штук в блистере, по 2 блистера в пачке.
Выпускается разными фармацевтическими компаниями, вследствие чего к названию действующего вещества в названии препарата добавляется название компании, например: Эналаприл-Здоровье.
Фармакологическое действие
Медикамент снижает давление, расширяет просвет кровеносных сосудов, оказывает кардиопротективное и натрийуретическое действие. Относится препарат к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Согласно аннотации механизм действия заключается в ингибировании ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) эналаприлом, от чего снижение биосинтеза ангиотепзина II приводит к вазодилатации, выработке ПГЕ2 и брадикинина, которые являются мощными сосудорасширителями.
У пациентов с сердечной недостаточностью при длительном приеме (6 месяцев и более) отмечается повышение переносимости сердцем физических нагрузок, уменьшаются размеры сердца, уменьшается количество летальных исходов. Под действием препарата разгружается малый круг кровообращения, снижается давление в легочных капиллярах, снижается ОПСС, увеличивается сердечный выброс (ЧСС при этом не возрастает).
Всасываемость препарата Эналаприл достигает 60% в независимости от приема и наличия пищи в ЖКТ. Максимальная концентрация действующего вещества эналаприлата отмечается через 1 час после применения. В печени биотрансформируется до эналаприлата. Он легко проходит через плаценту, гистогематические барьеры. Выводится почками. Гипотензивный эффект регистрируется через 1 час после введения ЛС, длится сутки. Для достижения оптимальных результатов АД требуется несколько недель регулярного приема Эналаприла.
Показания к применению Эналаприла
От чего таблетки Эналаприл?
Показания к применению Эналаприла следующие:
- гипертоническая болезнь;
- болезнь Рейно;
- сердечная недостаточность;
- симптоматическая артериальная гипертензия;
- диабетическая нефропатия;
- склеродермия;
- вторичный гиперальдостеронизм.
Эналаприл назначают в составе комплексной терапии при лечении стенокардии напряжения, инфаркта миокарда, ХПН. Применяют таблетки и от повышенного давления.
Противопоказания
- гиперчувствительность к ингибиторам АПФ;
- стеноз почечных артерий;
- азотемия;
- гиперальдостеронизм;
- гиперкалиемия;
- нарушения функции почек;
- отек Квинке (наследственный характер);
- стеноз устья аорты;
- детский возраст.
Эналаприл не назначают беременным женщинам.
Побочные действия
У препарата следующие побочные действия:
- повышенная утомляемость;
- головокружения;
- головная боль;
- судороги;
- нервозность;
- бессонница;
- глоссит;
- шум в ушах;
- сухой кашель;
- тошнота;
- ортостатическая гипотония;
- диспепсические расстройства;
- протеинурия;
- импотенция;
- нарушения в работе печени и почек;
- гиперкалиемия;
- отек Квинке;
- нейтропения;
- повышение уровня билирубина в крови;
- выпадение волос;
- боли в области сердца;
- увеличении концентрации печеночных трансаминаз.
Таблетки Эналаприл, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарство принимают внутрь. Начальная дозировка составляет 5 мг в сутки, препарат принимают 1 раз в день. При патологии почечной системы, приеме мочегонных препаратов дозу снижают до 2,5 мг. Для достижения эффекта в зависимости от индивидуальных особенностей доза препарата может быть увеличена до 10-40 мг в день (можно разбить на 2 приема).
Препарат употребляется независимо от приема еды.
При артериальной гипертензии следует принимать 5 мг эналаприла малеата утром. Поддерживающая доза составляет 10 мг. Не следует принимать более 40 мг препарата за сутки.
При хронической сердечной недостаточности принимают 2, 5 мг медикамента утром. Поддерживающая доза составляет 5-10 мг. Не следует принимать более 20 мг препарата за сутки.
При дисфункции левого желудочка принимают 2,5 мг дважды в сутки. Поддерживающая доза составляет 10 мг дважды в сутки.
Как принимать при нарушениях работы почек? В данной ситуации употребляют по 2,5 мг в сутки. Поддерживающая доза обычно 5-10 мг. Максимальная доза — 20 мг в день.
Инструкция по применению Эналаприл Акри
В любое время. Сначала принимают 2,5 – 5 мг раз в 24 часа. Поддерживающая доза составляет 10–20 мг раз в 24 часа. Максимальная доза — 40 мг за 1–2 приема.
Схема приема Эналаприл Н
1-2 таблетки раз в 24 часа независимо от приема еды.
Передозировка
Чрезмерное падение артериального давления, инфаркт миокарда, ОНМК, тромбоэмболические осложнения как следствие резкого снижения АД.
Лечение: в/в введение NaCl (изотонического раствора). Специфического антидота нет.
Взаимодействие
Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. При одновременном прием с блокаторами бета-адренорецепторов, нитратами, метилдопой, антагонистами кальция, Празозином, гидралазинов — Эналаприл потенцирует гипотензивный эффект.
Циметидин увеличивает Т1/2 препарата. НПВС увеличивают нефротоксичность, снижают эффективность Эналаприла.
Препараты калия и калийсберегающие диуретики при приеме с ЛС приводят к гиперкалиемии.
Эналаприл уменьшает период полувыведения Теофиллина, снижает клиренс лития.
ЛС не взаимодействует с сердечными гликозидами.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
При температуре до 25 °С в сухом, недоступном для детей месте.
Срок годности
Не более 3-х лет.
Особые указания
В первые часы приема Эналаприл может привести к выраженному снижению АД. Особенно это проявляется у лиц, впервые принимающих гипотензивный препарат, у пациентов с ХПН, сильно выраженной сердечной недостаточностью, гиповолемией, гипонатриемией. Для профилактики резкого снижения АД за 2-3 дня до приема Эналаприла отменяют мочегонные препараты и бессолевую диету.
При развитии ангионевротического отека на лице, шеи необходимо отменить прием ЛС, назначить антигистаминные препараты. В тяжелых случаях проводят интубацию, трахеотомию.
Не рекомендуется одновременно назначать калийсберегающие диуретики. Необходимо регулярно проводить контроль гемостаза.
Эналаприл не назначают женщинам, планирующим беременность.
Часто используется с Гидрохлортиазидом как комбинированное средство.
Рецепт на латинском:
Tab. Enalaprili 0,01
Аналоги Эналаприла
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами препарата Эналаприл являются:
- Энап
- Берлиприл
- Энам
- Ренитек
- Рениприл
- Эднит
- Инворил
- Энагексал
Лизиноприл или Эналаприл — что лучше?
Лизиноприл на основании исследований эффективнее снижает артериальное давление, а также действует больший период времени. Переносятся оба препарат примерно одинаково.
Энап и Эналаприл — в чем разница?
По сути препараты ничем не отличаются, так как имеют одно и то же активное вещество. Однако, цена Энапа намного выше аналога.
Отзывы об Эналаприле
Отзывы врачей сводятся к тому, что это очень эффективный, широкоприменяемый, качественный препарат для блокировки АПФ. Действительно снижает давление, однако и имеет ряд противопоказаний и побочные эффекты, например, кашель.
Отзывы об Эналаприл Гексал на форумах имеют в целом также положительный окрас. Средство эффективно снижает артериальное давление, является недорогим, однако имеет частое побочное действие.
Цена Эналаприла, где купить
Цена Эналаприла составляет от 20 руб. до 100 руб. за упаковку 20 шт. по 20 мг.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Эналаприл таблетки 10мг 20штХемофарм А.Д./ООО ХЕМОФАРМ
-
Эналаприл НЛ таблетки 12,5мг+10мг 20штОзон ООО
-
Эналаприл таблетки 5мг 20штООО «Изварино Фарма»
-
Эналаприл таблетки 20мг 20штООО ХЕМОФАРМ
-
Эналаприл Хемофарм таблетки 5мг 20штООО ХЕМОФАРМ
Аптека Диалог
-
Эналаприл таб. 20мг №20Хемофарм ООО
-
Эналаприл Гексал (таб. 20мг №20)Сандоз/Салютас Фарма ГмбХ
-
Эналаприл-ФПО таблетки 5мг №20Оболенское фармпред.
-
Эналаприл (таб. 10мг №20)Hemofarm
-
Эналаприл-ФПО таблетки 10мг №20Оболенское фармпред.
показать еще
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеГоворящие тонометрыМанжеты для тонометровНагнетатели для тонометровСердечная недостаточностьСтенокардияТаблеткиТаблеткиТонометры автоматическиеТонометры механическиеТонометры на запястьеТонометры на плечоТонометры полуавтоматЭлектронные тонометры
Содержание статьи
- Эналаприл: от чего
- Эналаприл: дозировка
- Эналаприл: как принимать?
- Эналаприл: через сколько действует?
- Эналаприл: побочные действия
- Эналаприл: аналоги
- Энап или Эналаприл: что лучше?
- Аналаприл или Эналаприл: что лучше?
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Гипертония — это «тихий убийца». Согласно оценкам ВОЗ 46% людей не знают о своем повышенном артериальном давлении. Гипертония является одной из главных причин смертности в мире из-за развития инфарктов и инсультов. Для борьбы с ней ВОЗ рекомендует нормализовать образ жизни, избавиться от стрессов, регулярно контролировать артериальное давление и применять лекарства.
Рассказываем об Эналаприле — одном из препаратов, которые предназначены для этой цели: от чего применяется, через сколько действует, как принимать, какие есть побочные эффекты и аналоги.
Эналаприл: от чего
Эналаприл: механизм действия
Артериальная гипертензия развивается по разным механизмам. На одно из звеньев этой цепочки действует Эналаприл: на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ).
АПФ образует ангиотензин II. Это вещество, которое повышает артериальное давление и увеличивает образование альдостерона. Альдостерон — это гормон, из-за которого в организме задерживается соль и вода. Это приводит к повышению давления. Из-за альдостерона повышается тонус сосудов почек, что также приводит к повышению давления.
Препарат тормозит образование АПФ и, следовательно, ангиотензина II и альдостерона, поэтому давление не повышается.
Из-за снижения давления снижается нагрузка на сердце, поэтому уменьшаются симптомы сердечной недостаточности. Улучшается приток крови к сердцу и почкам. Так Эналаприл профилактирует стенокардию и инфаркт.
Эналаприл: от какого давления
Препарат нормализует повышенное артериальное давление.
Исходя из механизма действия, Эналаприл показан к применению в следующих случаях:
- Эссенциальная гипертензия (впервые возникшая)
- Реноваскулярная гипертензия (вызванная закупоркой сосудов почек)
- Сердечная недостаточность
- Профилактика сердечной недостаточности
- Профилактика коронарной ишемии у пациентов с нарушением функции левого желудочка
Вам может быть интересно: Степени гипертонической болезни, причины и диагностика
Эналаприл: дозировка
Препарат выпускается в дозировках 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг. Дозировка Эналаприла подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от наличия противопоказаний, других принимаемых препаратов и тяжести состояния.
Начальная дозировка Эналаприла для пациентов, принимающих мочегонные препараты, составляет 2,5 мг. Препараты усиливают гипотензивное действие друг друга. Чтобы не снизить его слишком сильно, лечение Эналаприлом начинают с низкой дозы.
Эналаприл: как принимать?
Эналаприл принимают вне зависимости от приема пищи. После приема первой таблетки пациенты должны находиться под наблюдением врача 2 часа. Затем еще 1 час до стабилизации давления.
Эналаприл принимают 1 раз в сутки. Спустя 2-3 недели лечения переходят на поддерживающую дозу, разделенную на 1-2 приема. При слишком выраженном снижении давления дозу уменьшают постепенно.
При хронической сердечной недостаточности дозу Эналаприла постепенно увеличивают каждые 3-4 дня.
Эналаприл: через сколько действует?
Эналаприл снижает давление через 1 час после приема. Максимальный эффект наступает через 4-6 часов и сохраняется на сутки. Некоторым пациентам требуется несколько недель для нормализации давления.
У пациентов с сердечной недостаточностью заметный эффект наступает минимум через полгода.
Эналаприл: побочные действия
Обычно Эналаприл хорошо переносится. В 1-10% случаев встречаются следующие побочные действия:
- чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс
- головокружение, головная боль
- астения, повышенная утомляемость
- депрессия
- нечеткость зрения
- тошнота, диарея, боль в животе, нарушение вкуса
- сухой кашель, охриплость голоса, одышка
- кожная сыпь, анафилактический шок
- повышение уровня калия и креатинина в крови
В редких случаях у пациентов развивается печеночная недостаточность. При появлении желтухи или усилении активности печеночных ферментов препарат отменяют. При возникновении ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, затруднении дыхания препарат также отменяют и обращаются к врачу.
Эналаприл и алкоголь: совместимость
Алкоголь усиливает гипотензивное действие Эналаприла. Поэтому во избежание головокружения, потемнения в глазах и обмороков нужно воздержаться от спиртного и препаратов, содержащих спирт (настойки, сиропы).
Эналаприл: аналоги
Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».
Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber
В государственном реестре лекарственных средств зарегистрированы 50 препаратов с эналаприлом. В их числе комбинированные средства с мочегонными и другими гипотензивными лекарствами.
Без консультации врача Эналаприл можно заменять только на препараты с эналаприлом в той же дозировке, которая выписана в рецепте. Не используйте комбинированные средства с эналаприлом, если их не выписал врач. Аналоги Эналаприла, которыми его можно заменить:
- Ренитек
- Берлиприл
- Энам
- Рениприл
- ЭналаВел
- Энап
Энап или Эналаприл: что лучше?
Энап и Эналаприл содержат одно и то же активное вещество — эналаприл. Препараты имеют идентичные показания, противопоказания и побочные эффекты. Оба препарата применяют с 18 лет и противопоказаны беременным женщинам. При необходимости применения в период лактации препараты отменяют после консультации с врачом.
Энап выпускается в России и Словении. Субстанцию эналаприла, из которого производят лекарство, привозят из Словении, Индии и Китая. Препарат содержит красители, поэтому пациентам с аллергией на них, следует отказаться от приема Энап.
Под названием Эналаприл выпускают 28 препаратов в России, Индии, Китае, Германии и республике Беларусь. Препараты также отличаются составом вспомогательных веществ. При наличии аллергии внимательно изучите состав.
По эффективности препараты идентичны. Оригинальный препарат эналаприла — Ренитек. Он изучен лучше остальных средств с эналаприлом. Врач выписывает рецепт по действующему веществу, поэтому пациент в аптеке может выбрать любой препарат с эналаприлом исходя из его доступности.
Аналаприл или Эналаприл: что лучше?
Препарата Аналаприл не существует. Правильное название — Эналаприл.
Эналаприл предотвращает повышение артериального давления. Снижает выраженность симптомов сердечной недостаточности и профилактирует стенокардию и инфаркт. Имеет 5 показаний к применению.
Эналаприл снижает давление через 1 час после приема. У пациентов с сердечной недостаточностью эффект наступает через 6 месяцев приема.
Препарат выпускается в дозировках 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг. Эналаприл принимают вне зависимости от приема пищи. После приема первой таблетки пациенты должны находиться под наблюдением врача 3 часа до стабилизации давления.
Обычно Эналаприл хорошо переносится. Самые частые побочные эффекты развиваются в 1-10% случаев. Препарат отменяют при развитии желтухи и ангионевротического отека.
Рекомендуем не принимать алкоголь при лечении Эналаприлом.
В государственном реестре лекарственных средств зарегистрированы 50 препаратов с эналаприлом. По эффективности препараты идентичны. Пациент в аптеке может выбрать любой препарат с эналаприлом исходя из его доступности.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Также вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Действующее вещество
— эналаприла малеат (enalapril)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| эналаприла малеат | 5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 73 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 30 мг, тальк — 3 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, магния стеарат — 1 мг.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).
Фармакокинетика
При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.
T1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.
Показания
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.
Противопоказания
Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.
Дозировка
При приеме внутрь начальная доза — 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза — 10-20 мг/сут в 2 приема.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах — расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах — приливы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко — сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах — глоссит.
Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек, протеинурия.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах — импотенция.
Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах — выпадение волос.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке.
Прочие: редко — гиперкалиемия, мышечные судороги.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.
При одновременном применении «петлевых» диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.
Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.
Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.
Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.
При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.
Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.
При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.
Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.
Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.
При нарушениях функции печени
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Сертификаты
Описание препарата ЭНАЛАПРИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).
Фармакокинетика
При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.
T1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата
Эналаприл
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза — 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза — 10-20 мг/сут в 2 приема.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах — расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах — приливы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко — сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах — глоссит.
Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек, протеинурия.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах — импотенция.
Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах — выпадение волос.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке.
Прочие: редко — гиперкалиемия, мышечные судороги.
Противопоказания к применению
Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.
Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.
При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.
Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.
При одновременном применении «петлевых» диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.
Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.
Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.
Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.
При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.
Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.