Элигард инструкция по применению цена отзывы аналоги цена

Состав

1 доза содержит лейпрорелина ацетата 7,5, 22,5 или 45 мг.

Форма выпуска

Лиофилизат в шприце (Б) и растворитель в другом шприце (А).

Фармакологическое действие

Противоопухолевое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Лейпрорелин — аналог ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона), вырабатываемого в организме. Подавляет секрецию гонадотропина гипофизом. Синтетический аналог более эффективен, чем естественный гормон.

Лейпрорелин сначала вызывает повышение уровня ЛГ и ФСГ и временное повышение гонадных стероидов, дигидротестостерона и тестостерона. При длительном применении (3-5недель) снижается уровень ЛГ и ФСГ и, соответственно, тестостерона до кастрационного уровня. При применении этого препарата в 95% случаев достигается этот уровень, по сравнению с аналогами.

Фармакокинетика

Средний уровень концентрации через 5-8 ч после инъекции — 25,3, 127 и 82 нг/дл при использовании в дозах 7,5, 22,5 и 45 мг. Первоначальное повышение концентрации лейпрорелина сменяется стабильной концентрацией 0.2-2 нг/мл. Накопление вещества при последующих инъекциях не зарегистрировано. Связывается с белками плазмы на 45-49%.

Показания к применению

Рак предстательной железы (гормонозависимый).

Противопоказания

• при хирургической кастрации;
• повышенная чувствительность;
• применение у женщин и детей.

Побочные действия

• колебания АД, приливы жара, обморок, отеки, одышка, сердцебиение;
• головокружение, бессонница, расстройства вкуса и обоняния, депрессия, амнезия, расстройство зрения;
• тошнота, диарея или запор, отрыжка, сухость во рту, вздутие кишечника;
• насморк, затрудненное дыхание;
• дизурические расстройства, затрудненное мочеиспускание и задержка мочи, боль в яичках и мочевом пузыре, снижение либидо;
• гинекомастия;
• боль в спине и суставах, мышечные боли и судороги, мышечная слабость;
• снижение плотности кости;
• снижение эритроцитов, гемоглобина;
• зуд, жжение и покалывание в месте инъекции, уплотнение тканей.

Элигард, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат применяется в виде подкожных инъекций в клетчатку брюшной стенки, которые выполняются 1 раз в месяц (Элигард 7,5 мг), раз в полгода (Элигард 45 мг) и раз в 3 месяца (Элигард 22,5 мг). Из созданных депо препарат постоянно высвобождается. Лечение проводится длительно. Рекомендуется менять место инъекции и не допускать попадания в кровеносные сосуды. Если на фоне снижения тестостерона повышается простатспецифический антиген (ПСА), лечение Элигардом прекращают.

Как приготовить раствор для инъекций.

Содержимое шприца А и шприца Б смешивают непосредственно перед введением, соединяя шприцы. Раствор смешивается попеременным нажатием на поршень шприца А и Б. Готовая смесь имеет светло-желтый цвет, ее вводят в шприц Б и вставляют стерильную иглу.

Передозировка

Случаев передозировки не зарегистрировано. В случае передозировки проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Исследований по фармакокинетическому взаимодействию препарата с другими ЛС не проводилось.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура 2-6°C.

Срок годности

2 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Люкрин депо, Простап.

Отзывы об Элигарде

По отзывам этот препарат на первой неделе лечения вызывал усиление симптомов заболевания, а также появление болей в костях, неврологических расстройств и появление крови в моче. Эти симптомы объясняются вспышкой секреции гонадотропных гормонов, которая при дальнейшем лечении сменяется их подавлением. При длительном приеме больные отмечали слабовыраженные и средне выраженные приливы, жжение месте инъекции, тошноту и гинекомастию.

Уникальность препарата заключается в использовании системы Атригель — это биодеградирующий полимер, используемый в виде растворителя и позволяющий создать депо препарата в подкожной клетчатке на 1-3-6 месяцев и стабильный эффект. Эта система обеспечивает эффективное снижение тестостерона у 95% пациентов, а применение 6-месячного депо очень удобно: уменьшается частота местных реакций, не требуется частых посещений врача.

Цена, где купить

Купить препарат по рецепту врача можно во многих аптеках Москвы, Санкт — Петербурга и других городов России.

Цена на Элигард зависит от дозы. Элигард 7,5 мг можно приобрести за 9095 руб. Препарат в дозе 22,5 мг стоит 22731 руб., а стоимость лиофилизата в дозе 45 мг колеблется от 32931 до 34804 руб.

Инструкция по применению

Описание препарата

Элигард является противоопухолевым препаратам, который создан для лечения онкологических заболеваний предстательной железы у мужчин. Действующий компонент является синтетическим гормоном и обладает повышенной активностью в сравнении с натуральным гормоном мужчиной. Основная связь активного компонента происходит в гипофизе.
После поступления в организм мужчины действующий компонент повышает физиологическую реакцию в течение первых семи дней. Через двадцать один день концентрация начинает снижаться. Снижается уровень гормонов. Следующая инъекция лекарство вызывает разрушение опухоли, которая зависит от уровня гормонов мужчины. После прекращения лечения гормональный уровень восстанавливается до физиологической нормы. Биологическая доступность составляет девяносто восемь процентов у мужчин, у женщин семьдесят пять процентов. Действующий компонент связывается с белками крови до сорока девяти процентов. Через семь дней после инъекции средняя концентрация действующего вещества составляет двадцать процентов. После доставки в кровь одного миллилитра лекарства средняя скорость очищения крови составляет восемь часов. Период выведения из организма составляет три часа. Действующий компонент подвергается процессу метаболизмом до образования коротких пептидов. Выведение из организма происходит через двадцать семь дней, концентрация действующего вещества составляет пять процентов от дозировки. При постановке семи с половиной миллиграммов лекарства уровень тестостерона в крови через шесть месяцев составляет шесть нанограмм на децилитр. Действующий компонент не вызывает толерантности. У большинства больных переносится хорошо.

Форма выпуска и состав препарата

Лекарство выпускается в виде лиофилизата. Он создан для приготовления раствора, который используется для подкожных инъекций. В состав препарата входят действующий компонент Лейпрорелин ацетат. Его доза составляет семь с половиной миллиграммов. Растворитель содержит сополимер ПЛГХ соотношение 50/50, n-метилпирролидон, его доза двести двадцать шесть мг. Лекарство упаковано в коробку, в которой содержится два шприца с маркировкой А и Б, игла.
Цена Элигарда зависит миллиграммов действующего вещества. Лекарство выпускается в комплекте шприц семь с половиной миллиграммов, сорок пять миллиграммов, двадцать два с половиной миллиграммов. Элигард купить можно только по рецепту врача. На каждую инъекцию выдается один рецепт. Аналога у лекарства нет.

Показания

Лекарство показано для лечения новообразований предстательной железы, которые являются гормонозависимыми образованиями.

Противопоказания

Препарат не используются у пациентов с повышенной чувствительностью к действующему компоненту, также к аналогам синтетического гормона. Не рекомендуется использовать у пациентов после хирургического удаления репродуктивных органов. Лекарства используются для лечения только у мужчин. Женщинам и детям до восемнадцати лет лекарства запрещено для использования.

Дозировка

Препарат назначается в виде инъекций. Инъекции ставится подкожно один раз в тридцать дней. Инъекция ставится подкожно в область, где имеется достаточное количество подкожно-жировой клетчатки. Местом инъекции может быть передняя брюшная стенка, верхний наружный квадрант ягодицы. Но следует проследить чтобы на месте не было патологических изменений, повышенного волосяного покрова, пигментации. Нельзя вводить лекарство в руку. Первоначальная дозировка составляет семь с половиной миллиграммов. Доза двадцать два миллиграмма ставится один раз в девяноста дней. А дозировка сорок пять миллиграммов ставится один раз в полгода. Лекарство вводится подкожно, при этом образуется депо действующего вещества, которая освобождается постепенно. Длительность высвобождения соответствует интервалу через сколько ставится инъекция:тридцать дней, девяноста дней, полгода. Длительность постановки инъекций зависит от ответной реакции на лечение. Если происходит повышение уровня мужского гормона на фоне терапии, то ей нужно остановить. Инъекция каждый раз ставится в разные места. Не допускать попадания лекарства в крупные кровеносные сосуды. Перед использованием лекарство нужно предварительно приготовить. Для этого нужно лиофилизат нагреть до комнатной температуры. После чего для работы нужен шприц с маркировкой А и Б. Шприц А с длинным поршнем вставляется с коротким поршнем шприц Б. Затем убирается крышечка с растворителем и водится шприц бы, в котором содержится действующий компонент. Медленно смешивается раствор с действующим компонентом до образования однородной консистенции. Раствор будет готов только после того как он станет бесцветный (слегка желтоватым) раствором. После чего шприц убирается. На шприц Б помещается специальная игла, которая является полностью стерильной иглой. Раствор готов. Его можно вводить подкожно. Перед манипуляцией место постановки обрабатывается спиртовым раствором. Манипуляция выполняется в стерильных перчатках. Для подкожного введения нужно рукой собрать кожу в складку, а доминирующей рукой под углом девяноста градусов ввести иглу. Опустить складку и медленно вести препарат. После процедуры на иглу поместить защитный колпачок. Затем зафиксировать в журнале дату и время постановки. Разведённое лекарство является одноразовым, неиспользованные раствор утилизируется. Остальные компоненты от лекарства утилизируются в соответствующие емкости с дезинфекционным раствором. Хранение Элигард в разведенном виде составляет тридцать минут при температуре двадцать пять градусов. Через тридцать минут у раствора повышается вязкость, он становится не пригодным для инъекции. Цена Элигарда зависит от производителя.

Побочные действия

При длительном применении лекарства может проявлять нежелательные реакции на организм. Исходя из отзывов пациентов были зафиксированы основные симптомы. Влияние на сердечно сосудистую систему заключается в появлении приливов и жара, изменение артериального давления, обморочного состояния, отечности нижних конечностей, ощущение биение сердца, нехватка воздуха. Влияние на нервную систему заключается в виде кружения головы, болезненности головы, нарушенного сна, изменённого вкусом, депрессивного состояния, изменение зрения, изменения обоняния. Влияние на желудочно-кишечный тракт проявляется в виде периодической тошноты, расстройство пищеварения, нарушенного акта дефекации, сухость слизистой ротовой полости, повышенного газообразования. Влияние на органы дыхания заключается в виде заложенности носа, нарушенного дыхания. Влияние на мочевую систему заключается в виде нарушенного мочеиспускания, воспаление мочевого пузыря, спастические боли, появление крови в моче, болезненность в области яичек, нарушенная репродуктивная функция, снижение либидо. Влияние на костную систему проявляется болезненностью в костях, мышцах, судорожные сокращения, слабость мышц. Влияние на кровеносную систему заключается в виде снижения уровня гемоглобина, эритроцитов, тромбоцитов. Влияние на лабораторные анализы заключается в виде изменения показателей триглицеридов в крови. У некоторых пациентов может отмечаться жжение и болезненное ощущение в месте инъекции, краснота покрова, зуд, уплотнение места введения. Побочные эффекты Элигард могут проявиться через семь дней после начала лечения в виде обострения болезни.

Особые указания

Элигард в Москве может быть использован для лечения только под наблюдением опытного врача. Лекарство после постановки инъекции в течение семи дней вызывает нестойкое увеличение уровня тестостерона и фосфатазы в крови. Из-за этого у больного могут усилиться симптомы заболеванием, появляется болезненность в костях, кровь в моче, депрессивное состояние. Перечисленные симптоматические описания проходят походу лечения. Наблюдению подлежат пациенты, у которых имеются метастазы в спинном или головном мозге. Пациенту можно дополнительно назначить антиандрогены, чтобы избежать повышения уровня гормонов. Антиандрогены назначается за три дня до лечения. Но такая терапия повышает вероятность перелома костной ткани, так как у мужчин снижается плотность кости. Действующий компонент понижает толерантность к сахару. Больным с сахарным диабетом нужно проводить тщательный контроль анализов и учесть данный факт. Во время лечения нужно проводить контроль тестостерона в ответ на влияние действующего вещества. Действующий компонент вызывает нежелательные реакции в виде кружения головы, изменения зрения, поэтому во время терапии следует ограничить деятельность, требующая концентрации внимания. Нежелательно во время лечения управлять автомобилем. Если у пациента на фоне лечения нет улучшения, следовательно, опухоль является негормонзависимой и использование лекарства нецелесообразно. Такому пациенту требуется провести дополнительную диагностику.

Беременность и лактация

Лекарство не используются у женщин во время беременности и лактации. Препарат создан для лечения мужчин, из-за этого нецелесообразно использовать раствор для терапии женщин.

При нарушениях функции почек

Лекарственное средство у пациентов с нарушенной функцией почек используется крайне осторожно. Действующий компонент может вызвать нежелательную реакцию на функцию мочевой и почечной системы. На фоне терапии может нарушиться процесс мочеиспускания, может возникнуть преобладание ночного диуреза над дневным объемом мочи. У больного может отмечаться снижение количества мочи, наличие крови в моче или возникнуть задержка мочеиспускания. Во время лечения таким пациентам нужно проводить тщательный контроль работы почек. Сдавать анализы не реже чем один раз в тридцать дней. Если у пациента отмечается выраженная болезненность или обострение заболевание почек, то он врачу нужно решить вопрос о дальнейшей тактике лечения.

Применение в пожилом возрасте

Инструкция по применению Элигард в пенсионном возрасте показывает, лекарственное средство эффективно борется с новообразованиями предстательной железы. Но данная группа пациентов находится на тщательном контроле из-за вероятности развития побочного воздействия на организм. В ходе медицинской практики установлено, что семьдесят процентов пациентов имели возраст семидесяти лет. Стоит учитывать лекарственное взаимодействие препаратов у пожилых пациентов. Нежелательного лекарственного взаимодействия с изменением фармакологических свойств не сообщалось. На фоне терапии больным проводится электрокардиограмма для контроля работы сердца.

Цены на Элигард в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Цена: от 13 300 руб.

Сертификаты и лицензии

Состав

1 шприц А содержит:

активное вещество: нет

вспомогательные вещества: растворитель, состоящий из: Сополимер поли-D,L-лактид-ко-гликолид: ПЛГ (85:15) 217 мг, N-метил-2-пирролидон 217 мг.

1 шприц Б содержит:

активное вещество: лейпрорелина ацетат* 59,2 мг.

вспомогательные вещества: нет

*Избыток лейпрорелина ацетата компенсирует потери в шприце и игле.

Восстановленный раствор (вводимая доза) содержит 45 мг лейпрорелина ацетата.

Фармакокинетика

После первой инъекции через 4-8 часов средний уровень концентрации лейпрорелина (Сmах), определяемой в сыворотке крови, повышается до 25,3 нг/дл, 127 нг/дл и 82 нг/дл при применении лейпрорелина в дозе 7,5 мг, 22,5 мг и 45 мг соответственно.

После первоначального повышения (фаза плато составляет от 2 до 28 дней для дозировки 7,5 мг; от 3 до 84 дней для дозировки 22,5 мг, от 3 до 168 дней для дозировки 45 мг) концентрация лейпрорелина в сыворотке оставался относительно стабильным: 0,28-1,67 нг/мл для дозировки 7,5 мг и 0,2-2 нг/мл для дозировок 22,5 и 45 мг. Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют.

Средний объем распределения в равновесном состоянии после внутривенного однократного введения лейпрорелина здоровым добровольцам мужчинам составлял 27 литров. По данным исследований in vitro связь с белками плазмы составляет от 43% до 49%.

При введении 1 мг лейпрорелина ацетата внутривенно здоровым добровольцам мужчинам выяснилось, что при применении двухкамерной модели средний клиренс составил 8,34 л/ч с конечным периодом полувыведения приблизительно 3 часа.

Исследований по выведению препарата Элигард не проводилось.

Исследований по лекарственному метаболизму препарата Элигард не проводилось.

Показания к применению

Гормонозависимый рак предстательной железы.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к лейпрорелину, другим агонистам ГнРГ или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы.

• Хирургическая кастрация.

• Противопоказан женщинам и детям.

• В качестве единственного лечения у пациентов с раком предстательной железы со сдавлением спинного мозга или наличием метастазов в позвоночник.

Способ применения и дозы

Элигард должен применяться только под контролем специалиста здравоохранения, имеющего достаточный опыт для оценки эффекта лечения.

Элигард назначают в виде подкожной инъекции один раз в месяц при дозировке 7,5 мг, один раз в три месяца при дозировке 22,5 мг и один раз в шесть месяцев при дозировке 45 мг. Содержимое двух заранее наполненных стерильных шприцев должно быть смешано непосредственно перед подкожным введением препарата Элигард. Введенный раствор образует депо препарата, обеспечивающее постоянное высвобождение лейпрорелина в течение указанного периода. Как правило, терапия распространенного рака предстательной железы с использованием Элигарда предусматривает длительное лечение и не должна прекращаться при наступлении улучшения или ремиссии. Элигард может использоваться в качестве неоадъювантной или адъювантной терапии в сочетании с лучевой терапией у пациентов с локализованным раком высокого риска и местно-распространенным раком простаты.

Место инъекции следует периодически менять. Избегать попадания препарата в артерию или вену.

Ответ на терапию препаратом ЭЛИГАРД необходимо контролировать но клиническим параметрам и измерению концентрации простат-специфического антигена (ПСА) в сыворотке крови. Результаты клинических исследований показали, что концентрация тестостерона увеличивалась в течение первых 3 дней лечения у большинства пациентов, не подвергавшихся орхиэктомии, а затем снижалась до уровней ниже таковых при медикаментозной кастрации в течение 3-4 недель. После достижения данные показатели остаются неизменными при продолжении терапии лекарственным препаратом (<1,0% случаев прорывного повышения концентраций тестостерона). Если ответ пациента на терапию является недостаточным, необходимо убедиться, что концентрация тестостерона в сыворотке крови достигла или остается на кастрационном уровне. В случае предполагаемой или известной ошибки при смешивании у пациента должна быть определена концентрация тестостерона в связи с тем, что в результате неправильного приготовления, смешивания или введения препарата могут наблюдаться случаи отсутствия клинической эффективности.

У пациентов с метастатическим кастрационно-резистентным раком предстательной железы, не подвергавшихся хирургической кастрации и получающих агонисты ГнРГ, такие как лейпрорелин, лечение агонистами ГнРГ может быть продолжено на фоне применения ингибиторов биосинтеза андрогенов или ингибиторов андрогенных рецепторов.

Коррекция доз для особых популяций пациентов

Клинических данных по применению Элигарда у больных с печеночной или почечной недостаточностью нет.

В случае предполагаемой или известной ошибки при смешивании у пациента должна быть определена концентрация тестостерона в связи с тем, что в результате неправильного приготовления, смешивания или введения препарата могут наблюдаться случаи отсутствия клинической эффективности.

РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ПРИГОТОВЛЕНИЮ РАСТВОРА ДЛЯ ВВЕДЕНИЯ

Если препарат был приготовлен с нарушением инструкций, он не должен использоваться в связи с тем, что при неправильном приготовлении раствора для подкожного введения могут наблюдаться случаи отсутствия клинической эффективности.

Сначала рекомендуется подготовить пациента к введению препарата, а затем приступить к приготовлению раствора в соответствии с рекомендациями, представленными ниже.

Упаковку достают из холодильника примерно за 30 минут до использования и выдерживают при комнатной температуре.

После извлечения из холодильника препарат может храниться в оригинальной упаковке при комнатной температуре (не выше 25 °С) до 4 недель.

Условия хранения

При температуре от 2 °С до 8 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Готовый раствор стабилен химически и физически в течение 30 минут при температуре 25 °С.

Особые указания

При неправильном приготовлении раствора для подкожного введения могут наблюдаться случаи отсутствия клинической эффективности.

Элигард должен применяться под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой терапии.

Ответ на терапию препаратом Элигард необходимо контролировать по клиническим параметрам и измерению концентрации простат-специфического антигена (ПСА) в сыворотке крови. Результаты клинических исследований показали, что концентрация тестостерона увеличивается в первые 3 дня лечения у большинства пациентов без орхиэктомии, а затем снижается до уровня медикаментозной кастрации в течение 3-4 недель. Впоследствии данные показатели остаются неизменными при продолжении терапии лекарственным препаратом. В случае, если ответ пациента на терапию является недостаточным, необходимо убедиться, что концентрация тестостерона в сыворотке крови достигла или остается на кастрационном уровне.

Андрогенная депривационная терапия может удлинять интервал QТ. Перед назначением препарата Элигард врачи должны оценивать соотношение пользы и риска (включая возникновение желудочковой тахикардии типа «пируэт») у пациентов с анамнезом или факторами риска удлинения интервала QT, принимающих препараты, которые могут удлинять интервал QT.

Заболевания сердечно-сосудистой системы:

Сообщалось о повышенном риске развития инфаркта миокарда, внезапной сердечной смерти и инсульта при приеме мужчинами препаратов-агонистов ГнРГ. Такой риск не подкреплен достаточным количеством результатов в пределах обобщенного соотношения показателей, поэтому его следует внимательно оценивать вместе с риском развития сердечно-сосудистых заболеваний при принятии решения о выборе метода лечения для пациентов, страдающих раком простаты. Пациенты, принимающие препараты-агонисты ГнРГ, должны проходить обследование на предмет появления симптомов и признаков, свидетельствующих о развитии сердечно-сосудистых заболеваний, а также проходить лечение, основанное на современных принципах клинической практики.

Временное повышение содержания тестостерона:

Элигард, как и другие препараты-агонисты ГнРГ, в течение первой недели лечения вызывает кратковременное повышение концентрации тестостерона, дигидротестостерона и кислой фосфатазы в сыворотке крови, в связи с чем у пациентов могут усилиться симптомы или возникнуть новые, такие как боль в костях, неврологические расстройства, гематурия, обструкция мочеточника или инфравезикальная обструкция. Эти симптомы обычно проходят при продолжении терапии. Дополнительное применение соответствующего антиандрогена за три дня до начала терапии

Элигардом и продолжение его приема в течение первых двух или трех недель лечения предупреждает последствия первоначального повышения концентрации тестостерона.

После выполнения кастрации хирургическим путем применение Элигарда не приводит к дальнейшему снижению тестостерона в сыворотке крови.

Изменения плотности костей:

В публикациях отмечалось уменьшение плотности костей у мужчин после орхиэктомии или терапии агонистом ГнРГ.

Антиандрогенная терапия значительно повышает риск переломов костей в результате возникновения остеопороза. Информация по данному вопросу в настоящее время ограничена. Переломы, связанные с развитием остеопороза, отмечались у 5% пациентов, получавших антиандрогенную терапию на протяжении 22 месяцев, а также у 4% больных при продолжительности лечения от 5 до 10 лет. В целом, риск переломов костей в результате возникновения остеопороза выше такового для патологических переломов. Помимо продолжительного дефицита тестостерона на развитие остеопороза может влиять преклонный возраст, курение, потребление алкоголя, лишний вес и недостаточные физические нагрузки.

Гипофизарная апоплексия:

В течение пострегистрационного периода применения препарата, поступали сообщения о случаях возникновения гипофизарной апоплексии (редко) (клинический синдром, возникающий после инфаркта гипофиза), у большинства пациентов симптомы проявлялись после приема препаратов-агонистов ГнРГ через 2 недели после приема первой дозы, у некоторых — в течение первого часа. В данном случае гипофизарная апоплексия проявляется в виде таких симптомов как головная боль, рвота, нарушение зрения, офтальмоплегия, изменение психического состояния и сердечно-сосудистой недостаточности и требует немедленного оказания медицинской помощи.

Гипергликемия и сахарный диабет:

Гипергликемия и повышенный риск развития сахарного диабета отмечались у мужчин, принимавших препараты-агонисты ГнРГ. Гипергликемия может свидетельствовать о развитии сахарного диабета или ухудшении гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом. Следует периодически производить мониторинг концентрации глюкозы в крови и/или гликированного гемоглобина (HbA1c) у пациентов, принимающих препараты-агонисты ГнРГ, а также осуществлять подбор необходимых современных методов лечения гипергликемии или сахарного диабета.

Судороги:

В течение пострегистрационного периода поступали сообщения о возникновении судорог у пациентов, получавших лечение лейпрорелина ацетатом при наличии или в отсутствие в анамнезе предрасполагающих факторов. При судорогах следует проводить лечение, основанное на современных клинических рекомендациях.

Другие явления:

При применении агонистов ГнРГ сообщалось также о случаях возникновения обструкции мочевыводящих путей и компрессии спинного мозга, что может привести к параличу как с развитием осложнений со смертельным исходом, так и без них. В случае компрессии спинного мозга или развитии нарушения функции почек следует назначать стандартную терапию этих осложнений.

За пациентами с метастазами в позвоночнике и/или головном мозге, а также за пациентами с обструкцией мочевыводящих путей следует вести тщательное наблюдение в течение нескольких первых недель лечения.

Описание

Противоопухолевое средство — гонадотропин-рилизинг гормона аналог.

Фармакодинамика

Лейпрорелин является синтетическим непептидным аналогом естественного гонадотропин- рилизинг-гормона (ГнРГ), который при длительном применении ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон и его воздействие обратимо при прекращении лечения. Однако время восстановления концентрации тестостерона может варьировать среди пациентов.

Применение лейпрорелина сначала приводит к повышению концентрации циркулирующего лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), в результате чего временно повышается концентрация гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном применении лейпрорелина содержание ЛГ и ФСГ снижается. У мужчин содержание тестостерона снижается до кастрационного уровня (< 50 нг/дл) в течение 3-5 недель после начала лечения. Среднее содержание тестостерона через 6 месяцев лечения составляет 6,1 (± 0,4) нг/дл для дозировки 7,5 мг; 10,1 (± 0,7) нг/дл для дозировки 22,5 мг и 10,4 (± 0,53) нг/дл для дозировки 45 мг. Эти значения сопоставимы с содержанием тестостерона после выполнения билатеральной орхиэктомии.

Все пациенты в клиническом исследовании Элигарда 7,5 мг достигли кастрационных уровней тестостерона на 6 неделе лечения; 94% пациентов — к 28 дню и 98% пациентов — к 35 дню. Все пациенты в клиническом исследовании Элигарда 22,5 мг достигли кастрационных концентраций тестостерона на 5 неделе; 99% пациентов — к 28 дню. Все пациенты (за исключением одного) в клиническом исследовании Элигарда 45 мг достигли кастрационных концентраций тестостерона на 4 неделе. У подавляющего большинства пациентов концентрации тестостерона уменьшались ниже 20 нг/дл, хотя полноценное преимущество данных низких концентраций тестостерона пока еще не было установлено.

Концентрации ПСА снизились на 94% через 6 месяцев лечения при использовании Элигарда 7,5 мг, на 98% — при использовании Элигарда 22,5 мг, на 97% — при использовании Элигарда 45 мг. Длительные исследования показали, что постоянная терапия поддерживает концентрацию тестостерона ниже касграционного уровня на протяжении до 7 лет и по всей видимости на неопределенный срок.

Побочные действия

Нежелательные явления, вызванные приемом препарата Элигард, обусловлены главным образом специфическим фармакологическим действием лейпрорелина, вызывающим увеличение и снижение концентрации гормонов. Самыми распространенными побочными эффектами являлись: «приливы», недомогание, тошнота и слабость, местное раздражение в месте введения препарата. Слабые или умеренные «приливы» наблюдались у приблизительно 58% пациентов.

Следующие нежелательные явления были зафиксированы во время проведения клинических исследований препарата Элигард у пациентов с распространенным раком предстательной железы: (частота побочных реакций, приведенных ниже, изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)).

Инфекционные и паразитарные заболевания
часто	назофарингит
нечасто	инфекция мочевыводящих путей, ограниченная инфекция кожных покровов
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
нечасто	ухудшение течения сахарного диабета
Нарушения психики
нечасто	необычные сновидения, депрессия, снижение либидо
Нарушения со стороны нервной системы
нечасто	головокружение, головная боль, гипестезия, бессонница, нарушение вкусовых ощущений, нарушение обоняния, вертиго
редко	непроизвольные патологические движения
Нарушения со стороны сердца
неизвестно	удлинение интервала QT
Нарушения со стороны сосудистой системы
очень часто	«приливы»
нечасто	повышение артериального давления, снижение артериального давления
редко	обморок, коллапс
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
нечасто	ринорея, диспноэ
неизвестно	интерстициальное заболевание легких
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто	тошнота, диарея, гастроэнтерит/колит
нечасто	запор, сухость во рту, диспепсия, рвота
редко	метеоризм, отрыжка
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
очень часто	экхимозы, эритема
часто	зуд, ночная потливость
нечасто	холодный пот, повышенное потоотделение
редко	алопеция, кожная сыпь
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
часто	артралгия, боль в конечностях, миалгия, дрожь, слабость
нечасто	боль в спине, мышечные судороги
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
часто	нарушение мочеиспускания, затрудненное мочеиспускание, дизурия, никтурия, олигурия
нечасто	спазм мочевого пузыря, гематурия, увеличение частоты мочеиспускания, задержка мочеиспускания
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
часто	болезненность грудных желез, боль в яичках, атрофия яичек, гипертрофия грудных желез, бесплодие, эректильная дисфункция, уменьшение размеров полового члена
нечасто	гинекомастия, импотенция, тестикулярные нарушения
редко	боль в грудной железе
Общие расстройства и нарушения в месте введения
очень часто	повышенная утомляемость, жжение в месте введения, парестезия в месте введения
часто	недомогание, боль в месте введения, кровоподтек, жжение (ощущение покалывания в месте инъекции)
нечасто	зуд в месте введения, уплотнение в месте введения, заторможенность, болевые ощущения, пирексия
редко	образование язвы в месте введения
очень редко	некроз в месте введения
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
часто	гематологические изменения, анемия
Лабораторные и инструментальные данные
часто	повышение активности креатининфосфокиназы, увеличение времени свертываемости крови
нечасто	повышение активности аланинаминотрансферазы, гипертриглицеридемия, увеличение протромбинового времени, повышение массы тела

К другим нежелательным явлениям при приеме лейпрорелина ацетата относятся: периферические отеки, эмболия легочной артерии, ощущение сердцебиения, миалгия, мышечная слабость, нарушение кожной чувствительности, озноб, головокружение, кожная сыпь, амнезия и нарушение зрения.

При продолжительном применении препаратов данного класса отмечали атрофию мышц.

Редко поступали сообщения о случаях возникновения инфаркта, вызванного гипофизарной апоплексией после приема антагонистов ГнРГ краткосрочного и длительного действия.

Также были зафиксированы случаи возникновения тромбоцитопении и лейкопении, изменения толерантности к глюкозе.

После введения аналога агониста ГнРГ редко были описаны случаи возникновения судорог.

После введения агониста ГнРГ редко были описаны случаи развития анафилактических/анафилактоидных реакций.

Местные реакции после введения препарата Элигард такие же, как и при подкожном введении других препаратов.

В целом, местные реакции после введения препарата носят умеренный характер и являются краткосрочными.

Изменения в плотности костей

В публикациях отмечалось уменьшение плотности костей у мужчин после орхиэктомии или терапии аналогами ГнРГ. Можно предположить, что долгосрочная терапия лейпрорелином приводит к усилению симптомов остеопороза, что повышает риск переломов.

Усиление симптомов и признаков заболевания

Терапия лейпрорелина ацетатом может привести к усилению симптомов заболевания в течение первых недель лечения. В случае заболеваний с метастазами в позвоночник и/или обструкцией мочевых путей или гематурией, возможно возникновение таких неврологических осложнений, как слабость и/или парестезия нижних конечностей или ухудшение симптомов нарушения мочеиспускания.

Взаимодействие

Исследований по изучению фармакокинетического взаимодействия препарата Элигард с другими препаратами не проводилось. О взаимодействии Элигарда с другими лекарственными препаратами не сообщалось.

В связи с тем, что андрогенная депривация может удлинять интервал QT, должно быть тщательно взвешено одновременное применение препарата Элигард с другими препаратами, удлиняющими интервал QT, или препаратами, способными вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт», такими как антиаритмические препараты класса IA (например, хинидин, дизопирамид) или класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики и т.д.

Передозировка

Данных относительно передозировки у людей не имеется.

В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные действия препарата, такие как повышенная усталость, головокружение, нарушения зрения, могут отрицательно влиять на способность к управлению автомобилем и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкция по применению Элигард

• Состав
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Рекомендации по применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Фармакологическое действие
• Побочные действия
• Условия хранения
• Условия отпуска

Состав

Активное вещество: лейпрорелина ацетат

Показания к применению Элигард

Гормонозависимый рак предстательной железы.

Противопоказания к применению Элигард

Хирургическая кастрация; повышенная чувствительность к лейпрорелину, другим агонистам ГнРГ или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы.

Рекомендации по применению

Элигард назначают п/к 1 раз в месяц при дозировке 7.5 мг, 1 раз в 3 месяца при дозировке 22.5 мг и 1 раз в 6 месяцев при дозировке 45 мг. Введенный раствор образует депо препарата, обеспечивающее постоянное высвобождение лейпрорелина в течение указанного периода. Лечение длительное. При повышении уровня ПСА на фоне кастрационного уровня тестостерона лечение Элигардом следует прекратить.

Место инъекции следует периодически менять. Избегать попадания препарата в артерию или вену.

Клинических данных по применению Элигарда у больных с печеночной или почечной недостаточностью нет.

Правила приготовления раствора

Содержимое двух заранее наполненных стерильных шприцев должно быть смешано непосредственно перед введением. Приготовление смеси производится следующим образом:

1. Перед использованием упаковку достают из холодильника и выдерживают при комнатной температуре до тех пор, пока температура упаковки не достигнет комнатной.
2. Извлечь шприц А и шприц Б из упаковок. Вынуть из шприца Б короткий поршень со вторым ограничителем, достать длинный поршень из упаковки со шприцом А и вставить его в шприц Б.
3. Снять крышки со шприца А (растворитель для приготовления раствора) и шприца Б (лиофилизированный лейпрорелина ацетат) и осторожно соединить шприцы. Смешать раствор, попеременно нажимая на поршень шприца А и шприца Б 60 раз для получения однородного раствора. Готовая к применению смесь должна быть бесцветной или светло-желтой.
4. Ввести полученную смесь в шприц Б. Убрать шприц А, продолжая до конца надавливать на его поршень. Могут появиться небольшие пузырьки. Это нормальное явление и оно никак не влияет на образование депо после введения. Вставить в шприц Б стерильную иглу.
5. Смесь готова для п/к введения.
6. Раствор должен быть немедленно введен после смешивания.

Раствор предназначен только для одноразового использования. Неиспользованный раствор должен быть уничтожен.

Применение Элигард при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан женщинам.

Фармакологическое действие

Лейпрорелин — аналог ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона), вырабатываемого в организме. Подавляет секрецию гонадотропина гипофизом. Синтетический аналог более эффективен, чем естественный гормон.

Лейпрорелин сначала вызывает повышение уровня ЛГ и ФСГ и временное повышение гонадных стероидов, дигидротестостерона и тестостерона. При длительном применении (3-5недель) снижается уровень ЛГ и ФСГ и, соответственно, тестостерона до кастрационного уровня. При применении этого препарата в 95% случаев достигается этот уровень, по сравнению с аналогами.

Фармакокинетика

Средний уровень концентрации через 5-8 ч после инъекции – 25,3, 127 и 82 нг/дл при использовании в дозах 7,5, 22,5 и 45 мг. Первоначальное повышение концентрации лейпрорелина сменяется стабильной концентрацией 0.2-2 нг/мл. Накопление вещества при последующих инъекциях не зарегистрировано. Связывается с белками плазмы на 45-49%.

Побочные действия Элигард

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы жара, повышение или снижение АД, обморок; в отдельных случаях — периферические отеки, эмболия ветвей легочной артерии, сердцебиение, одышка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: гипестезия, головокружение, головная боль, бессонница, вкусовые расстройства, расстройства обоняния, непроизвольные движения; в отдельных случаях — нарушения сна, депрессия, периферическое головокружение, амнезия, расстройство зрения и повышенная чувствительность кожи.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота/рвота, диарея, диспепсия, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, повышенное содержание АЛТ.

Со стороны дыхательной системы: ринорея, затрудненное дыхание.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, никтурия, олигурия, инфекция мочевых путей, затрудненное мочеиспускание, спазмы мочевого пузыря, гематурия, острая задержка мочи, атрофия яичек, боль в яичках, бесплодие, импотенция, снижение либидо.

Со стороны эндокринной системы: боль в грудных железах, гинекомастия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, боль в конечностях, миалгия, мышечные судороги, мышечная слабость.

У больных с хирургической или медикаментозной кастрацией отмечается снижение плотности костной ткани. Следует иметь в виду, что длительный прием Элигарда также может привести к снижению плотности костной ткани и прогрессированию остеопороза.

Со стороны системы кроветворения: снижение количества эритроцитов, уровня гемоглобина и гематокрита; редко — тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны свертывающей системы крови: увеличение времени свертывания крови, увеличенное протромбиновое время.

Со стороны лабораторных показателей: повышение содержания КФК в крови, повышенное содержание триглицеридов в крови.

Местные реакции: жжение/покалывание, боль, покраснение, кровоподтеки и зуд в месте инъекции; редко — уплотнение и изъязвление в месте введения препарата.

Прочие: чувство недомогания, повышенная усталость, слабость, кожная сыпь, алопеция, повышенная потливость, озноб, изменение толерантности к глюкозе, увеличение массы тела. В первые недели после начала терапии Элигардом может наблюдаться обострение симптомов заболевания.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С в оригинальной упаковке. Срок годности: 2 года.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту