Возможные побочные эффекты при применении декскетопрофена трометамола, как и при применении других препаратов декскетопрофена, приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (1–10% пациентов); нечасто (0,1–1% пациентов); редко (0,01–0,1% пациентов); очень редко (менее 0,01% пациентов), включая отдельные сообщения.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: редко — анемия; очень редко — нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко — парестезия.
Со стороны органов чувств: нечасто — нечеткость зрения; редко — шум в ушах.
Со стороны ССС: нечасто — артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко — экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.
Со стороны дыхательной системы: редко — брадипноэ; очень редко — бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота; нечасто — абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко — эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия; очень редко — поражение поджелудочной железы.
Со стороны печени и желчного пузыря: редко — повышение активности печеночных ферментов, желтуха; очень редко — поражение печени.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия, почечная колика; очень редко — нефрит или нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение менструального цикла (у женщин), нарушение функции предстательной железы (у мужчин).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — мышечный спазм, затруднение движений в суставах.
Со стороны кожных покровов: нечасто — дерматит, сыпь, потливость; редко — крапивница, угревая сыпь; очень редко — тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит, фотосенсибилизация.
Со стороны обмена веществ: редко — гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны лабораторных показателей: редко — кетонурия, протеинурия.
Местная и общая реакции: часто — боль в месте инъекции; нечасто — воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление; редко — боль в спине, обморок, лихорадка; очень редко — анафилактический шок, отек лица.
Прочие нарушения: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии); редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга.
Top 20 medicines with the same components:
Name of the medicinal product
Elektra Fort
Therapeutic indications
An indication is a term used for the list of condition or symptom or illness for which the medicine is prescribed or used by the patient. For example, acetaminophen or paracetamol is used for fever by the patient, or the doctor prescribes it for a headache or body pains. Now fever, headache and body pains are the indications of paracetamol. A patient should be aware of the indications of medications used for common conditions because they can be taken over the counter in the pharmacy meaning without prescription by the Physician.
PO and IV
Prophylaxis of organ rejection in patients receiving allogenic liver, kidney, or heart transplants. Used in conjunction with adrenal corticosteroids. Used in conjunction with azathioprine or mycophenolate mofetil in heart and kidney transplant patients.
Topical
As second-line therapy for the short-term and noncontinuous long-term treatment of moderate to severe atopic dermatitis.
Unlabeled Uses
PO and IV
Prophylaxis of rejection for patients receiving bone marrow, pancreas, pancreatic island cell, and small bowel transplantation; treatment of autoimmune disease (ie, rheumatoid arthritis); prevention and treatment of acute graft-versus-host disease following hematopoietic stem cell transplantation; treatment of Crohn disease; treatment of pyoderma gangrenosum.
Topical
Treatment of vitiligo; cutaneous lupus erythematosis; facial, flexural, and intertriginous psoriasis; oral or genital lichen planus; pyoderma gangrenosum.
Dosage (Posology) and method of administration
Tablet: General Population: According to the nature and severity of pain, the recommended dosage is generally 12.5 mg every 4-6 hrs or 25 mg every 8 hrs. The total daily dose should not exceed 75 mg. Undesirable effects may be minimized by using the lowest effective dose for the shortest duration necessary to control symptoms.
Elektra Fort tablets are not intended for long-term use and the treatment must be limited to the symptomatic period.
Concomitant administration with food delays the absorption rate of the drug, thus in case of acute pain, it is recommended that administration is at least 30 min before meals.
Elderly: In elderly patients it is recommended to start the therapy at the lower end of the dosage range (50 mg total daily dose). The dosage may be increased to that recommended for the general population only after good general tolerance has been ascertained.
Hepatic Dysfunction: Patients with mild to moderate hepatic dysfunction should start therapy at reduced doses (50 mg total daily dose) and be closely monitored. Elektra Fort tablets should not be used in patients with severe hepatic dysfunction.
Renal Dysfunction: The initial dosage should be reduced to 50 mg total daily dose in patients with mildly impaired renal function. Elektra Fort tablets should not be used in patients with moderate to severe renal dysfunction.
Injection: Adults: The recommended dose is 50 mg every 8-12 hrs. If necessary, the administration can be repeated 6 hrs apart. The total daily dose should not exceed 150 mg.
Elektra Fort solution for injection or concentrate for solution for infusion is intended for short-term use and the treatment must be limited to the acute symptomatic period (not >2 days). Patients should be switched to an oral analgesic treatment when possible.
Undesirable effects may be minimized by using the lowest effective dose for the shortest duration necessary to control symptoms.
In case of moderate to severe postoperative pain, Elektra Fort solution for injection or concentrate for solution for infusion can be used in combination with opioid analgesics, if indicated, at the same recommended doses in adults.
Elderly: No dosage adjustment is generally necessary in elderly patients. However, because of the physiological decline in renal function in elderly patients a lower dose is recommended in case of mild renal function impairment: 50 mg total daily dose.
Liver Disease: The dosage should be reduced to 50 mg total daily dose in patients with mild to moderate (Child-Pugh score 5-9) hepatic impairment and hepatic function should be closely monitored. Elektra Fort solution for injection or concentrate for solution for infusion should not be used in patients with severe hepatic dysfunction (Child-Pugh score 10-15).
Renal Dysfunction: The dosage should be reduced to 50 mg total daily dose in patients with mildly impaired renal function (CrCl 50-80 mL/min). Elektra Fort solution for injection or concentrate for solution for infusion should not be used in patients with moderate to severe renal dysfunction (CrCl <50 mL/min).
Administration: Injection: Elektra Fort solution for injection or concentrate for solution for infusion can be administered either by IM or IV route:
Intramuscular Use: The content of 1 ampoule (2 mL) of Elektra Fort solution for injection or concentrate for solution for infusion should be administered by slow injection deep into the muscle.
Intravenous Use:
Intravenous Infusion: The diluted solution, should be administered as a slow IV infusion, lasting 10-30 min. The solution must be always protected from natural daylight.
Intravenous Bolus: If necessary, the content of 1 ampoule (2 mL) of Elektra Fort solution for injection or concentrate for solution for infusion can be administered in a slow IV bolus over no less than 15 sec.
Instructions on Handling: When Elektra Fort is administered IM or as IV bolus, the solution should be injected after its removal from the colored ampoule. For administration as IV infusion, the solution should be diluted aseptically and protected from natural daylight.
Contraindications
Absolute Contraindications:Not to be given to those patients who have history of stroke (cerebrovascular accident), heart attack (myocardial infarction), coronary artery bypass graft, uncontrolled hypertension, congestive heart failure (CHF) NYHA II-IV.
Contraindications:Elektra Fort must not be administered in the following cases: Patients hypersensitive to Elektra Fort, to any other NSAID, or to any of the excipients of Elektra Fort; patients in whom substances with a similar action (eg, aspirin or other NSAIDs) precipitate attacks of asthma, bronchospasm, acute rhinitis, or cause nasal polyps, urticaria or angioneurotic edema; patients with active or suspected peptic ulcer/hemorrhage or history of recurrent peptic ulcer/hemorrhage (≥2 distinct episodes of proven ulceration or bleeding) or chronic dyspepsia; history of gastrointestinal bleeding or perforation, related to previous NSAIDs therapy; gastrointestinal bleeding or other active bleedings or bleeding disorders; Crohn’s disease or ulcerative colitis; history of bronchial asthma; severe heart failure; moderate to severe renal dysfunction (CrCl <50 mL/min); severely impaired hepatic function (Child-Pugh score 10-15); hemorrhagic diathesis and other coagulation disorders.
Injection: Elektra Fort solution for injection or concentrate for solution for infusion is contraindicated for neuraxial (intrathecal or epidural) administration due to its ethanol content.
Use in Pregnancy & Lactation: Not to be used during the 3rd trimester of pregnancy and lactation period.
During the 3rd trimester of pregnancy, all prostaglandin synthesis inhibitors may expose the fetus to cardiopulmonary toxicity (with premature closure of the ductus arteriosus and pulmonary hypertension) and renal dysfunction, which may progress to renal failure with oligo-hydroamniosis.
At the end of pregnancy, all prostaglandin synthesis inhibitors may expose the mother and the neonate to possible prolongation of bleeding time, an anti-aggregating effect which may occur even at very low doses and inhibition of uterine contractions resulting in delayed or prolonged labor. Consequently, Elektra Fort trometamol is contraindicated during the 3rd trimester of pregnancy.
It is not known whether Elektra Fort is excreted in human milk.
Use in Children: Elektra Fort has not been studied in children and adolescents. Therefore, safety and efficacy have not been established and Elektra Fort should not be used in children and adolescents.
Special warnings and precautions for use
There are specific as well as general uses of a drug or medicine. A medicine can be used to prevent a disease, treat a disease over a period or cure a disease. It can also be used to treat the particular symptom of the disease. The drug use depends on the form the patient takes it. It may be more useful in injection form or sometimes in tablet form. The drug can be used for a single troubling symptom or a life-threatening condition. While some medications can be stopped after few days, some drugs need to be continued for prolonged period to get the benefit from it.
Elektra Fort is used in the treatment of mild to moderate pain such as such as muscular pain, painful menstrual periods (dysmenorrhoea) and toothache.
Interaction with other medicinal products and other forms of interaction
The following interactions apply to NSAIDs in general: Inadvisable Combinations: Other NSAIDs, Including High Doses of Salicylates (≥3 g/day): Administration of several NSAIDs together may increase the risk of gastrointestinal ulcers and bleeding, via a synergistic effect.
Anticoagulants: NSAIDs may enhance the effects of anticoagulants eg, warfarin, due to the high plasma protein-binding of Elektra Fort and the inhibition of platelet function and damage to the gastroduodenal mucosa. If the combination cannot be avoided, close clinical observation and monitoring of laboratory values should be carried out.
Heparins: Increased risk of hemorrhage (due to the inhibition of platelet function and damage to the gastroduodenal mucosa). If the combination cannot be avoided, close clinical observation and monitoring of laboratory values should be carried out.
Corticosteroids: There is an increased risk of gastrointestinal ulceration or bleeding.
Lithium (Described with Several NSAIDs): NSAIDs increase blood lithium levels, which may reach toxic values (decreased renal excretion of lithium). This parameter therefore requires monitoring during the initiation, adjustment and withdrawal of treatment with Elektra Fort.
Methotrexate Used at High Doses of ≥15 mg/week: Increased hematological toxicity of methotrexate via a decrease in its renal clearance by anti-inflammatory agents in general.
Hydantoins and Sulphonamides: The toxic effects of these substances may be increased.
Combinations Requiring Precautions: Diuretics, Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Inhibitors and Angiotensin II Receptor Antagonists: Elektra Fort may reduce the effect of diuretics and other antihypertensive drugs. In some patients with compromised renal function (eg, dehydrated or elderly patients with compromised renal function), the co-administration of agents that inhibit cyclooxygenase and ACE inhibitors or angiotensin II receptor antagonists may result in further deterioration of renal function, which is usually reversible. In case of combined prescription of Elektra Fort and a diuretic, it is essential to ensure that the patient is adequately hydrated and to monitor renal function at the start of the treatment.
Methotrexate Used at Low Doses <15 mg/week: Increased hematological toxicity of methotrexate via a decrease in its renal clearance by anti-inflammatory agents in general. Weekly monitoring of blood count during the 1st weeks of the combination. Increased surveillance in the presence of even mildly impaired renal function, as well as in the elderly.
Pentoxyfylline: Increased risk of bleeding. Intensify clinical monitoring and check bleeding time more often.
Zidovudine: Risk of increased red cell line toxicity via action on reticulocytes, with severe anemia occurring 1 week after the NSAID is started. Check complete blood count and reticulocyte count 1-2 weeks after starting treatment with the NSAID.
Sulfonylureas: NSAIDs can increase the hypoglycemic effect of sulfonylureas by displacement from plasma protein-binding sites.
Combinations Needing to be Taken Into Account: Beta-blockers: Treatment with an NSAID may decrease their antihypertensive effect via inhibition of prostaglandin synthesis.
Cyclosporin and Tacrolimus: Nephrotoxicity may be enhanced by NSAIDs via renal prostaglandin mediated effects. During combination therapy, renal function has to be measured.
Thrombolytics: Increased risk of bleeding.
Anti-platelet Agents and Selective Serotonin Reuptake Inhibitors (SSRIs): Increased risk of gastrointestinal bleeding.
Probenecid: Plasma concentrations of Elektra Fort may be increased; this interaction can be due to an inhibitory mechanism at the site of renal tubular secretion and of glucuronoconjugation and requires adjustment of the dose of Elektra Fort.
Cardiac Glycosides: NSAIDs may increase plasma glycoside concentration.
Mifepristone: Because of a theoretical risk that prostaglandin synthetase inhibitors may alter the efficacy of mifepristone, NSAIDs should not be used for 8-12 days after mifepristone administration.
Quinolone Antibiotics: Animal data indicate that high doses of quinolones in combination with NSAIDs can increase the risk of developing convulsions.
Incompatibilities: Injection: Elektra Fort solution for injection or concentrate for solution for infusion must not be mixed in a small volume (eg, in a syringe) with solutions of dopamine, promethazine, pentazocine, pethidine or hydroxyzine, as this will result in a precipitation of the solution.
The diluted solutions for infusion obtained as stated in Instructions for Use and Handling under Cautions for Usage, must not be mixed with promethazine or pentazocine.
Elektra Fort must not be mixed with other medicinal products except those mentioned in Instructions for Use and Handling under Cautions for Usage.
Undesirable effects
The adverse reactions reported as at least possibly related with Elektra Fort trometamol in clinical trials, as well the adverse reactions reported after the marketing of Elektra Fort tablets and solution for injection or concentrate for solution for infusion are tabulated as follows, classified by system organ class and ordered by frequency:
Gastrointestinal: The most commonly observed adverse events are gastrointestinal in nature. Peptic ulcers, perforation or gastrointestinal bleeding, sometimes fatal, particularly in the elderly, may occur. Nausea, vomiting, diarrhea, flatulence, constipation, dyspepsia, abdominal pain, melena, hematemesis, ulcerative stomatitis, exacerbation of colitis and Crohn’s disease have been reported following administration. Less frequently, gastritis has been observed. Edema, hypertension and cardiac failure have been reported in association with NSAIDs treatment.
As with other NSAIDs the following undesirable effects may appear: Aseptic meningitis, which might predominantly occur in patients with systemic lupus erythematosus or mixed connective tissue disease; hematological reactions (purpura, aplastic and hemolytic anemia and rarely agranulocytosis and medullar hypoplasia).
Bullous reactions including Stevens-Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis (very rare).
Clinical trial and epidemiological data suggest that use of some NSAIDs (particularly at high doses and in long-term treatment) may be associated with a small increased risk of arterial thrombotic events (eg, myocardial infarction or stroke).
Qualitative and quantitative composition
Each tablet contains Dexketoprofen trometamol equivalent to Elektra Fort 25 mg.
Elektra Fort, an arylpropionic acid derivative, is the S(+)-enantiomer of ketoprofen. Elektra Fort trometamol is the tromethamine salt of S-(+)-2-(3-benzoylphenyl)propionic acid, an analgesic, anti-inflammatory and antipyretic drug, which belongs to the nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs). Elektra Fort is C16H1403·C4H11NO3 with a molecular weight of 375.42.
References:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=elektra-fort
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=elektra-fort
Available in countries
Find in a country:
Действующее вещество : etodolac;
1 таблетка содержит этодолака 400 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон,
Покрытие Opadry II pink (85F240035): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172), полиэтиленгликоль 4000, тальк.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: продолговатые таблетки бледно-розового цвета, покрытые оболочкой, с линией разлома с одной стороны и тиснением «NOBEL» — с другой.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ М01А В08.
Фармакологические.
Этодолак — НПВП, производное индолоцтовои кислоты, отличающийся от других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) наличием ядра тетрагидропираноиндолу. Этодолак обладает противовоспалительными, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Препарат снижает синтез простагландинов (ПГ) из арахидоновой кислоты, ингибируя фермент циклооксигеназу (ЦОГ), благодаря чему уменьшается чувствительность рецепторов к медиаторам боли (гистамина, брадикинина), уменьшается экссудация, миграция лейкоцитов, а также чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов (интерлейкина 1). Этодолак имеет умеренную селективность в отношении ЦОГ-2, поэтому действует преимущественно в очаге воспаления.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь этодолак быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1:00 и составляет 18 мкг / мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%, свободная фракция составляет 1,2-4,7%.
Период полувыведения из плазмы — примерно 7:00. Этодолак метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками (до 60% в виде метаболитов). Объем распределения — 0,4 л / кг, клиренс — 41 мл / ч / кг. Биодоступность этодолака составляет не менее 80%. Прием пищи и антацидов не влияет на биодоступность.
Для неотложного или длительного лечения остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующим спондилитом.
Болевой синдром различного происхождения.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (например, приступов бронхиальной астмы, крапивницы, ринита, ангионевротического отека) в результате приема ацетилсалициловой кислоты, ибупрофена или других НПВП активная или рецидивная язва / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения) желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предшествующей терапией НПВП в анамнезе цитопения, тяжелая печеночная, почечная, сердечная недостаточность.
Противопоказан для лечения боли при коронарном шунтировании.
Поскольку этодолак связывается с белками крови, может потребоваться изменение дозы других лекарственных средств, также хорошо связываются с белками крови.
Другие анальгетики, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Избегать одновременного применения двух или более НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту), поскольку повышается риск возникновения побочных эффектов (см. Раздел «Особенности применения»).
Антигипертензивные лекарственные средства. Снижает гипотензивное действие.
Диуретики. Снижает диуретическое действие. Диуретики повышают риск нефротоксичности НПВП.
Сердечные гликозиды. НПВС могут обострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень гликозидов в крови.
Литий. Снижается выведение лития.
Метотрексат. Снижается выведение метотрексата
Циклоспорин. Может повышаться нефротоксичность, связанная с циклоспорином.
Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут снижать действие мифепристона.
Кортикостероиды. Повышается риск возникновения желудочно-кишечного язвы или кровотечения (см. Раздел «Особенности применения»).
Антикоагулянты. НПВС могут усилить действие антикоагулянтов, таких как варфарин (см. Раздел «Особенности применения»). Может удлиняться протромбиновое время при применении этодолака с другими НПВП, поэтому при применении с варфарином повышается риск кровотечения.
Хинолоновые антибиотики. Исследования на животных показывают, что НПВС повышают риск судорог, связанных с приемом хинолоновых антибиотиков. У пациентов, принимающих НПВП и хинолоновые антибиотики, повышается риск развития судорог.
Антитромботические лекарственные средства и ингибиторы селективного захвата серотонина. Повышается риск желудочно-кишечных кровотечений (см. Раздел «Особенности применения»).
Такролимус. При одновременном применении НПВП с такролимусом повышается риск нефротоксичности
Зидовудин. Повышается риск гематотоксичности при одновременном применении НПВП с зидовудином. Существуют доказательства повышенного риска гемартроза и гематомы у ВИЧ положительных пациентов с гемофилией, которые одновременно принимают зидовудин и ибупрофен.
Фенилбутазон. Не рекомендуется одновременное применение фенилбутазоном и этодолака, поскольку фенилбутазон повышает (примерно до 80%) свободную фракцию этодолака. Исследования in vivo не проводились.
Антациды. При одновременном применении антацидов отсутствует влияние на общее всасывание этодолака. Антациды могут снижать пиковую концентрацию этодолака на 15-20%, однако определяющего влияния на пиковую концентрацию они не оказывают.
Лабораторные данные. При применении этодолака возможен ложный положительный результат анализа на билирубин вследствие наличия фенольных метаболитов этодолака в моче.
Побочные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего продолжительности лечения, необходимой для контроля симптомов (см. Раздел «Способ применения и дозы» и информацию о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисков ниже).
Следует избегать одновременного применения этодолака с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Нарушения.
Следует соблюдать осторожность при применении этодолака пациентам с бронхиальной астмой, в том числе в анамнезе, поскольку НПВП могут вызвать бронхоспазм у таких пациентов.
Сердечно-сосудистая, почечная и печеночная недостаточность.
У пациентов при применении НПВП может отмечаться дозозависимое снижение образования простагландинов и способствовать развитию декомпенсации почек. Высокий риск развития этих реакций имеют пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, которые принимают диуретики и ингибиторы АПФ, пациенты пожилого возраста. Необходимо снизить дозу и контролировать функцию почек у этих пациентов (см. Раздел «Противопоказания»).
Этодолак необходимо применять с осторожностью пациентам с задержкой жидкости, артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью
При длительном применении этодолака необходимо регулярно контролировать функцию печени, почек, периферической крови.
Тромбоциты.
Хотя НПВС не имеют прямого влияния на тромбоциты, так как аспирин, все эти лекарственные средства могут подавлять биосинтез простагландинов, которые могут влиять на функцию тромбоцитов. Необходимо наблюдать за пациентами, у которых возможно негативное влияние на функцию тромбоцитов.
Пожилой возраст.
В общем отсутствует необходимость в коррекции дозы пациентам пожилого возраста. Однако следует соблюдать осторожность при подборе дозы, особенно при повышении дозы. У пациентов пожилого возраста повышается частота развития побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные нарушения.
Пациентам с артериальной гипертензией и / или с застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отек.
Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) связано с повышением риска развития сосудистых тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для исключения такого риска при применении этодолака.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, периферическим артериальным заболеванием и / или цереброваскулярные заболевания следует проводить терапию этодолак только после тщательного анализа.
Подобный анализ необходим в начале длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Желудочно-кишечные нарушения.
Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения независимо от наличия предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. Раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов, а также для пациентов, нуждающихся совместного применения низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы) (см. Информацию ниже и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Пациентам с желудочно-кишечным токсичностью в анамнезе, особенно у пациентов пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечные кровотечения), главным образом на начальных этапах лечения.
Следует проявлять осторожность в отношении пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, повышающие риск язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих этодолак, следует отменить лечение.
НПВС следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. Раздел «Побочные реакции»).
Системная красная волчанка и заболевания соединительной ткани.
У пациентов с системной красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита (см. Раздел «Побочные реакции»).
Со стороны кожи.
При применении НПВП очень редко наблюдались серьезные кожные реакции, некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. Раздел «Побочные реакции»). Самый высокий риск появления таких реакций наблюдалось в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности необходимо прекратить применение этодолака.
Фертильность.
Этодолак может влиять на репродуктивную функцию. Препарат не рекомендуется женщинам, которые хотят забеременеть. Для женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены этодолака.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан для применения в период беременности или кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Применение этодолака может вызвать развитие головокружения, сонливости, слабости и расстройств зрения (нарушение зрения). Это следует учитывать пациентам при управлении автотранспортом или другими механизмами. В случае возникновения таких реакций, пациентам следует избегать управлять автотранспортом или другими механизмами.
Взрослые рекомендуется разовая доза Этол Форт составляет 400 мг. Препарат применяют 2 раза в сутки по 1 таблетке утром и вечером после еды.
Максимальная суточная доза — 1000 мг.
При ревматических заболеваниях курс лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. При длительном курса терапии дозу необходимо корректировать через каждые 2-3 недели применения препарата.
При лечении болевых состояний вследствие острых воспалительных процессов (таких как зубная боль, миозиты, тендинит), а также послеоперационных болевых синдромов курс лечения составляет 5 суток. При головной и менструальной болях Этол Форт принимают по 1-2 таблетке в сутки при необходимости не более 3 суток.
Дети.
Безопасность и эффективность этодолака НЕ оценивалась в детей, поэтому его применяют в педиатрической практике.
Симптомы.
Симптомы передозировки включают головную боль, тошноту, рвоту, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, редко диарею, дезориентацию, возбуждение, кому, сонливость, головокружение, шум в ушах, обмороки, иногда судороги. В случае значительной передозировки возможна острая почечная недостаточность и повреждения печени.
Лечение.
Симптоматическое лечение. В течение 1:00 после приема потенциально токсичного количества препарата необходимо принять активированный уголь. У взрослых в течение 1:00 после приема количества препарата, угрожающего жизни, необходимо провести промывание желудка. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Необходимо контролировать функцию почек и печени. Необходимо наблюдать за пациентами в течение не менее 4:00 после приема потенциально токсичного количества препарата. В случае возникновения частых и длительных судом необходимо введение диазепама. В зависимости от клинического состояния пациента могут быть необходимы другие меры.
Наиболее частыми побочными реакциями были желудочно-кишечные расстройства.
Со стороны крови и лимфатической системы : тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: при применении НПВП отмечались реакции гиперчувствительности: неспецифические аллергические реакции и анафилаксия; анафилактоидные реакции; реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм и одышку; смешанные кожные расстройства, включая различные виды высыпаний, зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек, реже — эксфолиативный и буллезный дерматоз (включая эпидермальный некролиз и полиморфную эритему).
Со стороны нервной системы : депрессия, головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, нарушение сознания, галлюцинации, дезориентация (см. Раздел «Особенности применения»), парестезии, тремор, слабость, нервозность, возбуждение, судороги, кома, сонливость, изменение вкусу, асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, заболевания соединительной ткани) с такими симптомами, как ригидность мышц затылка, головная боль, тошнота, рвота.
Со стороны органов зрения : нарушения глаз (нарушение зрения), неврит зрительного нерва, нечеткость зрения, фотофобия, конъюнктивит.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : шум в ушах, вертиго, глухота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, артериальная гипертензия, аритмия, сердцебиение, сердечная недостаточность, васкулит, приливы крови к лицу.
Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) связано с повышением риска развития сосудистых тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. Раздел «Особенности применения») .
Со стороны пищеварительного тракта : язвенная болезнь, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста (см. Раздел «Особенности применения»), тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в эпигастрии, боль в животе , язвенный стоматит, запор, метеоризм, рвота кровью, мелена, язвы желудочно-кишечного тракта, нарушения пищеварения, изжога, ректальное кровотечение, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»), гастрит, панкреатит, глоссит, жажда, сухость во рту, анорексия , Отрыжка, дуоденит, эзофагит с стриктурами или кардиоспазмом или без таковых.
Со стороны гепатобиларнои системы : нарушение функции печени (билирубинурия), повышение активности ферментов печени, гепатит, холестатический гепатит, желтуха, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, повышенное потоотделение, гиперпигментация, алопеция, шелушение кожи, экхимозы.
Со стороны почек и мочевыводящих путей : дизурия, учащение мочеиспускания, нефротоксичность в различных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, повышение уровня мочевины, повышение уровня креатинина, папиллярный некроз почек, олигурия / полиурия, протеинурия, гематурия, цистит, камни в почках.
Со стороны дыхательной системы : инфильтрация легочной системы с эозинофилией, бронхит, фарингит, ринит, синусит, угнетение дыхания, пневмония, носовое кровотечение.
Общие расстройства : повышенная утомляемость, слабость, астения, озноб, повышение температуры тела, нарушение водно-электролитного баланса, гипернатриемия, гиперкалиемия.
Другие: лейкорея, нерегулярная маточное кровотечение, гипергликемия у пациентов с контролируемым уровнем сахара у пациентов, больных сахарным диабетом, изменение массы тела, инфекции, сепсис, летальные случаи.
Хранить при температуре не выше 25 ° в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 14 таблеток в блистере. По 1 или по 2 блистера в картонной упаковке.
По 4 таблетки в блистере. По 1 блистера в картонной упаковке.
Состав
1 таблетка может включать 5; 10; 15 или 20 мг эсциталопрама – активные ингредиенты.
Второстепенные ингредиенты: тальк, диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия.
Оболочка: опадрай белый (03F28446).
Форма выпуска
Препарат Селектра выпускается в форме таблеток в пленочной оболочке, с различной массовой частью активного ингредиента, по 10 или 14 штук в блистере.
Фармакологическое действие
Антидепрессивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Антидепрессант Селектра – лекарственный препарат из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), который благодаря своему действию увеличивает содержание нейромедиатора серотонина в синаптической щели, пролонгирует и усиливает его воздействие на постсинаптические участки рецепторов. Эсциталопрам практически не связывается с другими рецепторами, в том числе: серотониновыми 5-НТ1А; дофаминовыми D1 и D2; альфа 1-, альфа 2-, бета-адренергическими; холинергическими мускариновыми; опиоидными; гистаминовыми H1; бензодиазепиновыми и 5-НТ2 рецепторами.
Прием пищи не сказывается на всасывании эсциталопрама. Уровень биодоступности приблизительно 80%. Плазменная TCmax около 4-х часов. При пероральном приеме Vd варьирует от 12-ти до 26-ти л/кг. Связь с плазменными белками, как самого эсциталопрама, так и его главных метаболитов, осуществляется на 80%.
Метаболические преобразования проходят в печени, до выделения активных дидеметилированного и деметилированного метаболитов. Частичное выделение активного ингредиента препарата, как и его метаболитов, происходит в форме глюкуронидов.
При многочисленном внутреннем применении среднее содержание обоих метаболитов, как правило, равняется 28-31% и соответственно меньше 5% от уровня эсциталопрама. Образование деметилированного метаболита главным образом осуществляется посредством цитохрома CYP2C19, с возможной причастностью изоферментов CYP2D6 и CYP3A4.
При недостаточной активности у пациента CYP2C19 содержание эсциталопрама повышается вдвое, по сравнению с пациентами у которых наблюдается высокая активность данного изофермента. Существенных колебаний содержания препарата, при недостаточной активности CYP2D6 не выявлено.
При множественном пероральном приеме Т1/2 равняется примерно 30-ти часам, с клиренсом около 0,6 л/мин. Главные метаболиты обладают более продолжительным Т1/2. Выведение эсциталопрама, вместе с его главными метаболитами, осуществляется почками и метаболическим путем — печенью.
Эсциталопрам демонстрирует линейную кинетику. Css наблюдается приблизительно через 7 суток. При приеме суточной дозы 10 мг, средняя Css равняется 50 нмоль/л, с индивидуальными вариациями от 20 до 125 нмоль/л.
В пожилом возрасте, после 65-ти лет, выведение эсциталопрама происходит медленнее, а плазменное содержание в полтора раза выше.
Показания к применению
- панические состояния с агорафобией или без таковой;
- расстройства депрессивного характера любого уровня тяжести.
Противопоказания
Абсолютные:
- грудное вскармливание;
- гиперчувствительность;
- возраст до 15-ти лет;
- параллельное применение с ингибиторами МАО;
- беременность.
Относительные:
- недостаточность почек, при КК меньше 30 мл/мин;
- возраст 15-18 лет;
- маниакальные расстройства;
- гипомания;
- неконтролируемая эпилепсия;
- сахарный диабет;
- суицидальная депрессия;
- пожилой возраст;
- предрасположенность к кровотечениям;
- цирроз печени;
- сочетаемое применение с этанолом; препаратами, вызывающими гипонатриемию; уменьшающими судорожную готовность; метаболизирующимися цитохромом CYP2C19.
Побочные действия
Чаше всего побочные эффекты наблюдались на протяжении первых 14-ти суток терапии, после чего их активность и частота проявления понижалась или полностью прекращалась.
ЦНС:
- деперсонализация;
- головокружение;
- панические атаки;
- слабость;
- тревога;
- бессонница;
- повышенная раздражительность;
- сонливость;
- ажитация;
- судороги;
- расстройства зрения;
- тремор;
- спутанность сознания;
- двигательные нарушения;
- галлюцинации;
- серотониновый синдром (миоклонус, гипертермия, тремор, ажитация);
- маниакальные расстройства.
ЖКТ:
- сухость в ротовой полости;
- диарея;
- тошнота;
- расстройства вкусовых ощущений;
- рвота;
- понижение аппетита;
- запор.
Эндокринная система:
- галакторея;
- понижение секреции АДГ.
Сердечно-сосудистая система:
- ортостатическая гипотензия.
Мочеполовая система:
- аноргазмия (у женщин);
- понижение либидо;
- нарушение эякуляции;
- задержка мочи;
- импотенция.
Кожные покровы:
- экхимоз;
- сыпь;
- пурпура;
- зуд;
- ангионевротический отек.
Лабораторные показатели:
- изменение печеночной функции;
- гипонатриемия.
Аллергические реакции:
- анафилактические проявления.
Другие:
- гипертермия;
- повышенная потливость;
- синуситы;
- миалгия;
- артралгия;
- синдром отмены (при внезапном прекращении лечения).
Селектра, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Селектры рекомендует однократный суточный пероральный (внутренний) прием таблеток пациентам, достигшим возраста 15-ти лет.
Панические состояния
На протяжении первых 7-ми суток терапии рекомендуют прием суточной дозы 5 мг, с дальнейшим увеличением до 10 мг. Согласуясь с индивидуальной чувствительностью пациента к эсциталопраму можно увеличить суточную дозу до максимума – 20 мг. Терапия длительная, максимальная эффективность лечения наблюдается, как правило, через 3 месяца.
Депрессивные состояния
Как правило, назначают 10 мг Селектры однократно в 24 часа. Согласуясь с индивидуальной чувствительностью пациента к эсциталопраму можно увеличить суточную дозу до максимума – 20 мг. Антидепрессивная эффективность в большинстве случаев развивается на протяжении 2-й – 4-й недели. С целью закрепления положительного эффекта, после нивелирования симптоматики депрессии, необходимо продолжать лечение еще 6 месяцев.
Возраст после 65-ти лет
Рекомендуемые суточные и максимальные дозы должны быть понижены вдвое.
Патологии почек
При КК больше 30 мл/мин нет необходимости корректировать дозировки Селектры. В обратном случае применяют минимальные дозы эсциталопрама, с постепенным их увеличением согласно индивидуальной реакции пациента.
Патологии печени
Начальная суточная дозировка Селектры равняется 5 мг. Согласуясь с индивидуальной чувствительностью пациента к эсциталопраму можно увеличить суточную дозу до максимума – 10 мг.
Пониженная активность цитохрома CYP2C19
Пациенты с недостаточной активностью CYP2C19, на протяжении 14 суток, требуют назначения начальной суточной дозы 5 мг. Согласуясь с индивидуальной чувствительностью пациента к эсциталопраму можно увеличить суточную дозу до максимума – 10 мг.
Отмена лечения
Для нивелирования симптоматики синдрома отмены, следует понижать дозу Селектры последовательно, на протяжении 7-14 суток.
Передозировка
При передозировке Селектрой наблюдали: ажитацию, головокружение, помрачение сознания, тремор, судорожные припадки, сонливость, тахикардию, аритмию, изменения на ЭКГ, подавление дыхания, рвоту, метаболический ацидоз, рабдомиолиз, гипокалиемию, острую почечную недостаточность (очень редко).
Показана поддерживающая и симптоматическая терапия, с промыванием желудка, оксигенацией, мониторингом дыхательной и сердечно-сосудистой систем.
Взаимодействие
Параллельное применение с ингибиторами МАО увеличивает риск формирования серотонинового синдрома, а также прочих тяжелых побочных проявлений.
Сочетаемое назначение с серотонинергическими лекарствами (в том числе с триптанами и Трамадолом) может стать причиной развития серотонинового синдрома.
Одновременный прием со средствами, уменьшающими судорожную готовность, может привести к судорогам.
Эсциталопрам повышает действие препаратов лития и Триптофана, увеличивает токсичность средств со зверобоем, эффективность антикоагулянтов (необходимо следить за показателями свертываемости крови).
Сильные ингибиторы CYP2D6 и CYPЗА4 (в том числе Пропафенон, Флекаинид, Метопролол, Кломипрамин, Дезипрамин, Нортриптилин, Тиоридазин, Рисперидон, Галоперидол), а также лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2С19 (в том числе Омепразол) повышают плазменное содержание эсциталопрама.
Эсциталопрам вдвое увеличивает плазменное содержание Метопролола и Дезипрамина.
Условия продажи
Препарат Селектра продается при наличии рецепта.
Условия хранения
Таблетки Селектры необходимо сохранять при температуре до 25°С.
Срок годности
Лекарственное средство сохраняет свою эффективность на протяжении 24-х месяцев.
Особые указания
Препарат Селектра может быть назначен только через 24 часа после отмены лечения с использованием ингибиторов МАО (обратимых) и через 14 суток после отмены лечения с использованием ингибиторов МАО (необратимых). Назначать ингибиторы МАО (неселективные) можно не раньше чем через 7 суток после окончания приема эсциталопрама.
При лечении Селектрой панических состояний, у некоторых пациентов может проявляться усиление тревоги, проходящее на протяжении 14 суток дальнейшей терапии. Для снижения вероятности формирования тревоги, следует применять наинизшие начальные дозировки.
При сахарном диабете, эсциталопрам может повышать содержание глюкозы в крови, что требует пересмотра доз гипогликемических средств.
Таблетки Селектры следует отменить при: проявлении или учащении эпилептических припадков, формировании маниакального состояния, серотонинового синдрома.
Клинические исследования эсциталопрама доказали возможность увеличения риска осуществления пациентами суицидальных попыток, в особенности в начальные недели лечения. В этот период крайне важно внимательно следить за настроением пациентов.
При приеме Селектры изредка наблюдали формирование гипонатриемии, по причине уменьшения секреции АДГ, которая обычно проходит после отмены лечения.
При прохождении терапии Селектрой, лучше избегать вождения транспорта, а также тонких и опасных работ.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Актапароксетин;
- Адепресс;
- Апо-Флуоксетин;
- Депрефолт;
- Пароксетин;
- Паксил;
- Золофт;
- Рексетин;
- Сералин;
- Флуоксетин;
- Циталон и т.д.
Синонимы
- Мирацитол;
- Ципралекс;
- Санципам;
- Ленуксин;
- Элицея;
- Эйсипи;
- Эсциталопрам-Тева;
- Эсциталопрам Сандоз.
Детям
Препарат Селектра не назначается до 15-ти лет и с осторожностью применяется в возрасте 15-18 лет.
При беременности (и лактации)
Лекарственное средство Селектра противопоказано при грудном вскармливании и беременности.
Отзывы о Селектре
Отзывы врачей о данном препарате носят позитивный характер. Специалисты отмечают достаточно быстрое наступление эффекта от приема таблеток, незначительность побочных реакций при долговременной терапии и частый удовлетворительный результат лечения без возникновения рецидивов.
Отзывы о Селектре на форумах также больше положительные, хотя и с некоторыми упоминаниями о различных негативных реакциях организма на терапию. Чаще всего говорят о бессоннице, потере аппетита и раздражительности.
Некоторые пациенты, в начале лечения, отмечали у себя обострение основного заболевания и побочных эффектов, проходящих после отмены таблеток, но остались довольны конечным результатом терапии. Стоит отметить, что препарат Селектра подойдет не всем, так что следует предоставить выбор лекарственного средства, в особенности такой серьезной группы, специалисту.
Цена Селектры, где купить
В аптеках России цена Селектры, таблетки 10 мг №28, колеблется в диапазоне 800-1000 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
Аптека Диалог
-
Селектра таблетки 10мг №56Actavis
-
Селектра таблетки 10мг №28Actavis
показать еще
07.11.2022
Описание препарата Селектра (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году
Дата согласования: 07.11.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Комментарий
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| эсциталопрама оксалат | 6,39 мг |
| (соответствует 5 мг эсциталопрама основания) | |
| вспомогательные вещества: Просолв SMCC®90/HD90 — 73,71 мг (целлюлоза микрокристаллическая — 72,24 мг, кремния диоксид — 1,47 мг); натрия кроскармеллоза — 4,50 мг; тальк — 4,50 мг; магния стеарат — 0,90 мг; | |
| покрытие пленочное: Опадрай белый (Opadry 03F28446 White) (гипромеллоза 6сР — 1,64 мг, титана диоксид — 0,66 мг, макрогол 6000 — 0,40 мг) — около 2,7 мг |
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| эсциталопрама оксалат | 12,78 мг |
| (соответствует 10 мг эсциталопрама основания) | |
| вспомогательные вещества: Просолв SMCC®90/HD90 — 147,42 мг (целлюлоза микрокристаллическая — 144,47 мг, кремния диоксид — 2,95 мг); натрия кроскармеллоза — 9,00 мг; тальк — 9,00 мг; магния стеарат — 1,80 мг | |
| покрытие пленочное: Опадрай белый (Opadry 03F28446 White) (гипромеллоза 6сР — 3,29 мг, титана диоксид — 1,31 мг, макрогол 6000 — 0,80 мг) — около 5,4 мг |
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| эсциталопрама оксалат | 19,17 мг |
| (соответствует 15 мг эсциталопрама основания) | |
| вспомогательные вещества: Просолв SMCC®90/HD90 221,13 мг (целлюлоза микрокристаллическая — 216,71 мг, кремния диоксид — 4,42 мг); натрия кроскармеллоза — 13,50 мг; тальк — 13,50 мг; магния стеарат — 2,70 мг | |
| покрытие пленочное: Опадрай белый (Opadry 03F28446 White) (гипромеллоза 6сР — 4,93 мг, титана диоксид — 1,97 мг, макрогол 6000 — 1,20 мг) — около 8,1 мг |
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| эсциталопрама оксалат | 25,56 мг |
| соответствующий 20 мг эсциталопрама основания | |
| вспомогательные вещества: Просолв SMCC®90/HD90 — 294,84 мг (целлюлоза микрокристаллическая — 288,94 мг; кремния диоксид — 5,90 мг); натрия кроскармеллоза — 18,00 мг; тальк — 18,00 мг; магния стеарат — 3,60 мг | |
| покрытие пленочное: Опадрай белый (Opadry 03F28446 White) (гипромеллоза 6сР — 6,57 мг, титана диоксид — 2,63 мг, макрогол 6000 — 1,60 мг) — около 10,8 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки, 5 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с гравировкой «E» с одной стороны.
Таблетки, 10 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «E» с одной стороны, риской с другой стороны и боковыми рисками.
Таблетки, 15 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с гравировкой «E» с одной стороны, риской с другой стороны и боковыми рисками.
Таблетки, 20 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с гравировкой «E» с одной стороны, риской с другой стороны и боковыми рисками.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антидепрессивное.
Фармакодинамика
Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) с высокой афинностью к первичному месту связывания. Эсциталопрам также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, с афинностью, меньшей в тысячу раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина.
Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT1А-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1— и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1-, мускариновые, холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.
Фармакокинетика
Всасывание почти полное и не зависит от приема пищи.
Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови (Tmax) составляет около 4 часов после многократного применения. Кажущийся объем распределения (Vd,β/F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови около 80%.
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N-оксида. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28–31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было. Период полувыведения (T1/2) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном применении составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками; бóльшая часть выводится в виде метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейна.
Равновесная концентрация (Css) достигается примерно через 1 неделю. Средняя Css — 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее по сравнению с молодыми пациентами. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя площадь под кривой концентрация-время (AUC), у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.
Печеночная недостаточность. У пациентов со слабо и умеренно выраженной печеночной недостаточностью (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) T1/2 эсциталопрама почти в два раза дольше, а количество вещества в системном кровотоке на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.
Почечная недостаточность. При применении рацемического циталопрама у пациентов с недостаточностью функции почек (клиренс (Cl) креатинина 10–53 мл/мин) отмечаются удлинение T1/2 препарата и небольшое увеличение количества вещества в системном кровотоке.
Показания
- депрессивные расстройства любой степени тяжести;
- паническое расстройство с/без агорафобии;
- социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
- генерализованное тревожное расстройство;
- обсессивно-компульсивное расстройство.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата;
- одновременный прием неселективных необратимых ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
- одновременный прием пимозида;
- детский и подростковый возраст (до 18 лет) (эффективность и безопасность не подтверждены — см. «Особые указания»).
С осторожностью: выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина ниже 30 мл/мин); мания и гипомания; фармакологически неконтролируемая эпилепсия; выраженное суицидальное поведение; сахарный диабет; цирроз печени; склонность к кровотечениям; одновременный прием с ингибитором МАО А (моклобемидом) и ингибитором МАО В (селегилином); серотонинергическими лекарственными препаратами; препаратами, снижающими порог судорожной готовности; литием, триптанами; лекарственными препаратами, содержащими зверобой продырявленный; пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови; препаратами, способными вызвать гипонатриемию; препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19; этанолом; электросудорожная терапия; пожилой возраст; беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Имеются ограниченные данные о приеме эсциталопрама во время беременности. Эсциталопрам во время беременности следует принимать только в случаях крайней необходимости и после тщательной оценки соотношения польза/риск. Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности, особенно в III триместре, то за новорожденным следует установить наблюдение. В случае если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие симптомов «отмены». Клинические данные показали, что применение СИОЗС/СИОЗСН (селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина) на поздних сроках беременности у новорожденного могут развиться следующие симптомы: угнетение дыхания, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертония, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость, плохой сон. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома отмены или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 часов после рождения. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденных (PPHN). Наблюдаемый риск составил около 5 случаев на 1000 беременностей. В общей популяции наблюдается 1–2 случая PPHN на 1000 беременностей.
Ожидается, что эсциталопрам будет выделяться с грудным молоком, поэтому во время лечения эсциталопрамом кормление грудью не рекомендуется. Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Данных исследований этого аспекта на животных для эсциталопрама нет.
Сообщения о применении некоторых СИОЗС у человека показали, что влияние этих лекарственных средств на качество спермы является обратимым. До сих пор влияния эсциталопрама на фертильность у человека не наблюдалось.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, один раз в сутки.
Депрессивные расстройства. Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
Паническое расстройство с/без агорафобии. В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия). Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Ослабление симптомов обычно развивается через 2–4 недели после начала лечения. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3 месяца. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше, в зависимости от индивидуальной реакции пациента. Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.
Генерализованное тревожное расстройство. Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3 месяца. Для предотвращения рецидивов заболевания допускается длительное применение препарата (6 месяцев и дольше). Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.
Обсессивно-компульсивное расстройство. Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться по меньшей мере 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты (старше 65 лет). Рекомендуется использовать половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).
Сниженная функция почек. При легкой и умеренной почечной недостаточности корректировки доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) следует назначать препарат с минимальных терапевтических доз, постепенно их увеличивая с учетом переносимости и эффективности препарата.
Сниженная функция печени. Рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Сниженная активность изофермента CYP2C19. Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Прекращение лечения. При прекращении лечения препаратом доза должна постепенно снижаться в течение 1–2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома отмены. При непереносимости снижения дозы возможно возобновление приема препарата в прежней дозе или снижение дозы с бóльшим интервалом.
Побочные действия
Побочные эффекты наиболее часто возникают на 1-й или 2-й неделе лечения, затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии. Ниже перечислены побочные эффекты, возникающие при приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС и отмеченные при приеме эсциталопрама. Информация представлена на основании данных плацебо-контролируемых клинических исследований и спонтанных сообщений.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000) или частота неизвестна (частоту возникновения нельзя оценить на основании существующих данных).
| Система органов | Частота | Побочный эффект |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Частота неизвестна | Тромбоцитопения |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Редко | Анафилактические реакции |
| Нарушения со стороны эндокринной системы | Частота неизвестна | Недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ) |
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания | Часто | Снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение веса |
| Нечасто | Снижение веса | |
| Частота неизвестна | Гипонатриемия, анорексия | |
| Нарушения психики | Часто | Тревога, беспокойство, необычные сновидения; снижение либидо; аноргазмия (у женщин) |
| Нечасто | Бруксизм, ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания | |
| Редко | Агрессия, деперсонализация, галлюцинации | |
| Частота неизвестна | Мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение1 | |
| Нарушения со стороны нервной системы | Часто | Бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор |
| Нечасто | Нарушения вкусовых ощущений, нарушение сна, синкопальные состояния | |
| Редко | Серотониновый синдром | |
| Частота неизвестна | Дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное возбуждение/акатизия | |
| Нарушения со стороны органа зрения | Нечасто | Мидриаз (расширение зрачка), нарушения зрения |
| Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения | Нечасто | Тиннитус (шум в ушах) |
| Нарушения со стороны сердца | Нечасто | Тахикардия |
| Редко | Брадикардия | |
| Частота неизвестна | Удлинение интервала QT на электрокардиограмме | |
| Нарушения со стороны сосудов | Частота неизвестна | Ортостатическая гипотензия |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Часто | Синуситы, зевота |
| Нечасто | Носовое кровотечение | |
| Нарушения со стороны ЖКТ | Очень часто | Тошнота |
| Часто | Диарея, запоры, рвота, сухость во рту | |
| Нечасто | Желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. ректальное кровотечение) | |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Частота неизвестна | Гепатит, нарушения функциональных показателей печени |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Часто | Повышенная потливость |
| Нечасто | Крапивница, алопеция, сыпь, зуд | |
| Частота неизвестна | Экхимоз, ангионевротический отек | |
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Часто | Артралгия, миалгия |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Частота неизвестна | Задержка мочи |
| Нарушения со стороны половых органов и молочной железы | Часто | Импотенция, нарушение эякуляции у мужчин |
| Нечасто | Метроррагия (маточное кровотечение), меноррагия | |
| Частота неизвестна | Галакторея, приапизм | |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Часто | Слабость, гипертермия |
| Нечасто | Отеки |
1 Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме эсциталопрама или сразу после отмены терапии (см. «Особые указания»).
В пострегистрационный период были отмечены случаи удлинения интервала QT, в основном у пациентов с ранее существующими заболеваниями сердца. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев изменение от базового значения QTc (коррекция 1 по формуле Фридеричиа) составило 4,3 мсек при дозе 10 мг/сут и 10,7 мсек — при 30 мг/сут.
Эпидемиологические исследования с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше показали существование повышенного риска костных переломов у пациентов, принимающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты.
Механизм возникновения этого риска не установлен.
Отмена препаратов группы СИОЗС/СИОЗСН (особенно резкая) часто приводит к возникновению симптомов отмены. Наиболее часто возникают головокружение, расстройства чувствительности (в т.ч. парестезии и ощущения прохождения тока), расстройства сна (в т.ч. бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность, расстройства зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Фармакодинамическое взаимодействие
Неселективные необратимые ингибиторы МАО. Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме СИОЗС и неселективных необратимых ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО пациентами, незадолго до этого прекратившими прием СИОЗС. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром. Применять эсциталопрам одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами МАО запрещено. Прием эсциталопрама может быть начат через 14 дней после отмены приема необратимых ингибиторов МАО. Перед началом приема неселективных необратимых ингибиторов МАО должно пройти не менее 7 дней после окончания приема эсциталопрама.
Обратимый селективный ингибитор МАО А (моклобемид). Из-за риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется применять эсциталопрам одновременно с ингибитором МАО А моклобемидом. В случае если прием такой комбинации препаратов признан клинически необходимым, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический мониторинг состояния пациента. Прием эсциталопрама можно начать как минимум через один день после отмены обратимого ингибитора МАО А моклобемида.
Необратимый ингибитор МАО В (селегилин). Из-за риска развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при приеме эсциталопрама одновременно с необратимым ингибитором МАО В селегилином.
Серотонинергические лекарственные препараты. Совместное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например, трамадол, суматриптан и другие триптаны) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности. СИОЗС может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном с эсциталопрамом применении других лекарственных препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклические антидепрессанты, СИОЗС, антипсихотические препараты (нейролептики) — производные фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона, мефлохина, бупропиона и трамадола).
Литий, триптофан. Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при одновременном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама с этими препаратами.
Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Одновременное применение СИОЗС и препаратов, содержащих зверобой продырявленный, может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови. Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичные нейролептики и производные фенотиазина, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты, тиклопидин и дипиридамол). В подобных случаях необходим тщательный мониторинг свертывания крови. Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными средствами может привести к увеличению числа кровотечений.
Фармакокинетическое взаимодействие
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита (деметилированный эсциталопрам), видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6. Одновременное применение эсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19) приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Одновременный прием эсциталопрама и циметидина (ингибитор изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2) приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови. Таким образом, применять максимально возможные дозы эсциталопрама одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, с омепразолом, флуоксетином, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином следует с осторожностью. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе клинической оценки может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств. Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности), или медицинских препаратов, в основном метаболизирующихся посредством CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов — дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина, или антипсихотических средств — рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться корректировка дозы. Одновременное применение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов. Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2C19.
Передозировка
Данные о передозировке эсциталопрама ограничены, во многих таких случаях имелась и передозировка других препаратов. В большинстве случаев симптомы передозировки не проявляются или проявляются слабо. Случаи передозировки эсциталопрама (без приема других препаратов) с летальным исходом единичны, в большинстве случаев имеет место также передозировка и других препаратов.
Симптомы: при передозировке эсциталопрама в основном возникают симптомы со стороны ЦНС (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со стороны ЖКТ (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).
Лечение: следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких. Следует провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Промывание желудка следует провести как можно быстрее после приема препарата. Рекомендуется контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфического антидота не существует.
Особые указания
Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (попытки суицида и суицидальных мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия на основании клинической оценки решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.
Парадоксальная тревога. у некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения антидепрессантами может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Судорожные припадки. Следует отменить препарат в случае первичного развития судорожных припадков или усиления их частоты (у пациентов с ранее диагностированной эпилепсией). СИОЗС не следует применять у пациентов с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение.
Мания/гипомания. Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.
Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить концентрацию глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение. Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида (суицидальные явления). Этот риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Поскольку улучшения может не наблюдаться в течение первых нескольких недель терапии или даже большего промежутка времени, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением до наступления улучшения их состояния.
Общая клиническая практика показывает, что на ранних стадиях выздоровления возможно увеличение риска самоубийства.
Другие психические состояния, для лечения которых назначают эсциталопрам, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных событий и явлений. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же самые предосторожности, что при лечении пациентов с депрессивным эпизодом.
Пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение, или пациенты со значимым уровнем размышления на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены риску суицидальных мыслей или попыток суицида, поэтому во время лечения за ними должно вестись тщательное наблюдение. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при приеме антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения по сравнению с приемом плацебо.
Медикаментозное лечение этих пациентов, и в частности пациентов с высокой степенью риска суицида, должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно на ранней стадии лечения и при изменениях дозы.
Пациенты и лица, ухаживающие за пациентами, должны быть предупреждены о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменений в поведении, и немедленно обращаться за медицинской консультацией при проявлении этих симптомов.
Акатизия/психомоторное возбуждение. Прием СИОЗС/СИОЗСН ассоциируется с развитием акатизии, характеризующейся развитием субъективно неприятного или угнетающего беспокойства и потребности в постоянном движении, часто в сочетании с неспособностью спокойно сидеть или стоять. Это чаще всего проявляется в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов с такими симптомами повышение дозы может привести к ухудшению.
Гипонатриемия. Гипонатриемия, возможно, связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, пациентам с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.
Кровотечение. При приеме СИОЗС были отмечены случаи развития кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпура). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у пациентов со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.
Электросудорожная терапия (ЭСТ). Поскольку клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, то при одновременном применении эсциталопрама и ЭСТ следует соблюдать осторожность.
Обратимые селективные ингибиторы МАО А. Сочетать эсциталопрам и ингибиторы МАО А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.
Серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными препаратами, обладающими серотонинергическим действием, например суматриптаном или другими триптанами, трамадолом и триптофаном. У пациентов, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях развивался серотониновый синдром. На его развитие может указывать комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. Если это произошло, следует немедленно прекратить одновременное лечение СИОЗС и серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое лечение.
Закрытоугольная глаукома. СИОЗС, в том числе эсциталопрам, могут влиять на размер зрачков, вызывая мидриаз (расширение зрачка). За счет данного эффекта может уменьшаться угол обзора, а в дальнейшем может повышаться внутриглазное давление и развиваться закрытоугольная глаукома; особенно это характерно для пациентов с предрасположенностью к такому состоянию. В связи с этим следует с особой осторожностью применять эсциталопрам у пациентов с закрытоугольной глаукомой или наличием глаукомы в анамнезе.
Алкоголь. Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако как и в случае с другими психотропными лекарственными препаратами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Несмотря на то что эсциталопрам не влияет на интеллектуальные функции и психомоторную активность, в период лечения больным не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг. По 10 или 14 табл. в блистере ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга.
1, 2, 3 блистера по 10 таблеток или 1, 2, 4 блистера по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
По 10 блистеров вместе с инструкциями по применению помещают в картонную коробку (для стационаров).
Производитель
Актавис Лтд. БЛБ 016 Булебель Инд. Эстейт, Зейтун ЗТН 3000, Мальта.
Организация, уполномоченная держателем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителей: ООО «Эбботт Лэбораториз», 125171, Москва, Ленинградское ш., 16 А, стр. 1.
Тел.: (495) 258-42-80; факс: (495) 258-42-81.
abbott-russia@abbott.com
Комментарий
Номер одобрения: RUS2252302 (v1.2).
Материал подготовлен при поддержке «Эбботт Лэбораториз».
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.