Эфлоран (Efloran)
💊 Состав препарата Эфлоран
✅ Применение препарата Эфлоран
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Эфлоран
(Efloran)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01XD01
(Метронидазол)
Лекарственная форма
| Эфлоран |
Таб. 400 мг: 10 шт. рег. №: П N014472/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эфлоран
10 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противопротозойное средство с антибактериальной активностью, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается (примерно 80% за 1 ч). Прием пищи не влияет на абсорбцию метронидазола. Биодоступность составляет не менее 80%. После приема внутрь метронидазола в дозе 500 мг его концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл через 1 ч, 13.5 мкг/мл — через 3 ч.
Связывание с белками крови незначительное и не превышает 10-20%. Метронидазол быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), грудное молоко и проходит через плацентарный барьер.
Около 30-60% метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
40-70% метронидазола выводится почками (в неизмененном виде — около 35% от принятой дозы). Т1/2 — 8-10 ч.
Показания активных веществ препарата
Эфлоран
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (в т.ч. амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз; инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides distasonis, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис; инфекции, вызываемые Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища); псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков; гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии); профилактика послеоперационных осложнений (особенно после вмешательств на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомии, а также после гинекологических операций).
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A04.7 | Энтероколит, вызванный Clostridium difficile |
| A06 | Амебиаз |
| A06.0 | Острая амебная дизентерия |
| A06.4 | Амебный абсцесс печени (K77.0*) |
| A41 | Другой сепсис |
| A59 | Трихомоноз |
| B96.8 | Другие уточненные бактериальные агенты как причина болезней, классифицированных в других рубриках |
| B98.0 | Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| G07 | Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс при болезнях, классифицированных в других рубриках |
| I33 | Острый и подострый эндокардит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J85 | Абсцесс легкого и средостения |
| J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
| K25 | Язва желудка |
| K26 | Язва двенадцатиперстной кишки |
| K29 | Гастрит и дуоденит |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K75.0 | Абсцесс печени |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N76 | Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента.
Внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-750 мг; для детей в возрасте от 6 до 15 лет — 250 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея; воспаление слизистой оболочки полости рта (глоссит, стоматит), нарушения вкусовых ощущений («металлический» привкус во рту), снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор; панкреатит (обратимые случаи); изменение цвета языка/»обложенный» язык (из-за чрезмерного роста грибковой микрофлоры).
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: периферическая сенсорная невропатия; головная боль, судороги, головокружение. Сообщалось о развитии энцефалопатии (например, спутанность сознания) и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм и тремор), которые подвергаются обратному развитию после отмены метронидазола; асептический менингит.
Со стороны психики: психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации; депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.
Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия; неврит зрительного нерва.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нарушения слуха/потеря слуха (включая нейросенсорную глухоту); шум в ушах.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (ACT и АЛТ, ЩФ), развитие холестатического или смешанного гепатита, гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой. У пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибиотиками, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, приливы крови к кожным покровам, гиперемия кожи, крапивница; пустулезная кожная сыпь; острый генерализованный экзантематозный пустулез; фиксированная лекарственная сыпь; синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: возможно окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола; дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.
Со стороны лабораторных показателей и инструментальных исследований: уплощение зубца Т на ЭКГ.
Общие реакции: лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к метронидазолу, другим производным нитроимидазола, имидазолам; органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия); лейкопения (в т.ч. в анамнезе); печеночная недостаточность (в случае назначения препарата в высоких дозах); беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
Печеночная энцефалопатия, острые и хронические заболевания периферической и центральной нервной системы (риск утяжеления неврологической симптоматики), почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение в высоких дозах при печеночной недостаточности. С осторожностью следует применять при печеночной энцефалопатии.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 6 лет.
Особые указания
Поскольку одновременное применение метронидазола с алкоголем (этанолом) может оказывать действие, аналогичное действию дисульфирама (гиперемия кожных покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия), следует предупредить пациентов о том, что во время лечения и в течение хотя бы одного дня после окончания применения метронидазола не следует употреблять алкогольные напитки или лекарственные препараты, содержащие этанол.
Следует тщательно взвешивать показания для длительного применения метронидазола и при отсутствии строгих показаний избегать его длительного применения. Если при наличии строгих показаний метронидазол применяется более длительно, чем это обычно рекомендуется, лечение следует проводить под контролем гематологических показателей (особенно лейкоцитов) и побочных реакций, таких как периферическая или центральная невропатия (парестезии, атаксия, головокружение, судороги), при появлении которых лечение должно быть прекращено.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половых контактов. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Не следует прекращать лечение во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
Следует с осторожностью применять метронидазол у пациентов с печеночной энцефалопатией, а также у пациентов с острыми или хроническими заболеваниями центральной или периферической нервной системы из-за возможного риска неврологического ухудшения.
Сообщалось о развитии тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом, которые очень быстро развивались после начала лечения) у пациентов с синдромом Коккейна при лечении метронидазолом для системного применения. Данной категории пациентов метронидазол следует назначать только после тщательной оценки отношения польза/риск и только в случае отсутствия альтернативного лечения.
Исследования функции печени следует проводить перед началом лечения, во время терапии и после ее окончания до тех пор, пока показатели функции печени не достигнут нормальных значений, или до тех пор, пока не будут достигнуты исходные значения этих показателей. Если показатели функции печени будут значительно превышены во время лечения, то применение средства следует прекратить.
Пациентам с синдромом Коккейна следует рекомендовать немедленно сообщать врачу о развитии любых симптомов потенциального поражения печени и прекращать применение метронидазола.
Сообщалось о случаях тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз или острый генерализованный экзантематозный пустулез, после применения метронидазола. При развитии симптомов или признаков данных заболеваний лечение средством следует немедленно прекратить.
Необходимо принимать во внимание, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.
Необходимо тщательно обосновывать длительное применение метронидазола из-за возможной мутагенности и канцерогенности.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения метронидазола целесообразно воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Сообщалось о развитии психотических реакций у пациентов, получавших одновременно метронидазол и дисульфирам (интервал между применением этих лекарственных препаратов должен быть не менее 2 недель).
При одновременном применении с этанолом возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций (гиперемия кожных покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия).
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (варфарин) — усиление антикоагулянтного эффекта и повышение риска развития кровотечения, связанного со снижением печеночного метаболизма непрямых антикоагулянтов, что может приводить к удлинению протромбинового времени. В случае одновременного применения метронидазола и непрямых антикоагулянтов требуется более частый контроль протромбинового времени и при необходимости коррекция доз антикоагулянтов.
При одновременном применении метронидазола с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме крови. При одновременном применении следует контролировать концентрации лития, креатинина и электролитов в плазме крови.
При одновременном применении метронидазола с циклоспорином может повышаться концентрация циклоспорина в плазме крови. В случае необходимости одновременного применения метронидазола и циклоспорина следует контролировать концентрации циклоспорина и креатинина в плазме крови.
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в плазме крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное применение метронидазола с лекарственными препаратами, индуцирующими изоферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови.
Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности.
Метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию тяжелого токсического действия бусульфана.
Не рекомендуется применять метронидазол с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Следует избегать одновременного применения мебендазола и метронидазола.
При лабораторных исследованиях во время применения метронидазола возможны затруднения при определении активности АСТ, АЛТ, ЛДГ, концентрации триглицеридов.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Клион
(ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, Россия)
Метрогил®
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)
Метронидазол
(АВЕКСИМА, Россия)
Метронидазол
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Метронидазол
(АТОЛЛ, Россия)
Метронидазол
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Метронидазол
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Метронидазол
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Метронидазол
(ЙОДИЛЛИЯ-ФАРМ, Россия)
Метронидазол
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Все аналоги
1 таблетка содержит:
Активное вещество: метронидазол 400 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат.
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, белого или слегка желтоватого цвета.
противомикробное и противопротозойное средство.
Код ATX
J01XD01.
Фармакологические свойства
Метронидазол синтетический антимикробный препарат из группы нитроимидазолов, который активен главным образом в отношении анаэробных микроорганизмов -грамотрицательных и грамположительных бактерий. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Метронидазол активен в отношении: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., a также облигатных анаэробов Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella(P.bivia, P.buccae, P.disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp. .Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.,). МПК для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. В сочетании с амокициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика. Метронидазол быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь; биодоступность составляет от 90 до 100%. Через 4-6 часов концентрация метронидазола в тканях и ликворе достигает 80 — 90% от концентрации в сыворотке. Только небольшая часть препарата — не более 20% — связывается с белками плазмы. Время полувыведения активной субстанции составляет 8 часов. Препарат хорошо проникает во все органы ткани, проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), преимущественно накапливается в печени, мочевом пузыре, в почках, проникает в материнское молоко.
Метронидазол, главным образом, метаболизируется в печени. Основные метаболиты выводятся в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой (глюкуронидов) преимущественно с мочой. Метаболизм препарата замедлен у пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с почечной недостаточностью может отмечаться накопление метаболитов.
Неметаболизированный метронидазол выводится преимущественно с мочой. От 6 до 15% от принятой дозы выводится кишечником. Метронидазол и его метаболиты быстро удаляются при гемодиализе. Уровень пресистемного метаболизма активной субстанции чрезвычайно мал.
Анаэробные бактериальные инфекции (гинекологические и абдоминальные инфекции, инфекции центральной нервной системы, бактериемия, сепсис, эндокардит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, инфекции периодонта, инфекции дыхательных путей), вызванные Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и другими анаэробами, чувствительными к метронидазолу (для взрослых и детей). Лечение энтероколита, вызванного Clostridium difficile, и бактериальных вагинозов; Профилактическое назначение перед хирургическим вмешательством на желудочно-кишечном тракте и репродуктивных органах. Эрадикация бактерии Helicobacter pylori (для взрослых). Лечение кишечных и внекишечных форм амебиаза и инфекций, вызванных Giardia lamblia и Trichomonas vaginalis (для взрослых и детей).
Гиперчувствительность к метронидазолу и другим препаратам группы нитроимидазола, и гиперчувствительность к любым другим ингредиентам препарата. Лейкопения (в том числе в анамнезе). Органические поражения центральной нервной системы (ЦНС) (в том числе эпилепсия). Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз препарата). Беременность (I триместр), период лактации. Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы). С осторожностью
беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Беременность и период лактации;
препарат противопоказан в первом триместре беременности; позднее он может назначаться только в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода. Во время лечения метронидазолом грудное вскармливание должно быть прекращено.
Способ применения и дозировка
Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая.
Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с внутривенных инфузий. Как только это становиться возможным, лечение должно быть продолжено таблетками.
Для взрослых доза для приема внутрь составляет 400 мг 3 раза в день. Длительность лечения составляет до 7 дней, однако при необходимости и в зависимости от показаний лечение может быть продлено; максимальная суточная доза: 1,6 — 2 г.
Для детей от 8 лет (массой тела от 27 кг) (для данной лекарственной формы): доза составляет 7,5 мг/кг массы тела 3 раза в день (что составляет 22,5 мг/сут).
Для лечения энтероколита, вызванного Clostridium difficile, рекомендуется назначение внутрь дозы 400 мг 3 — 4 раза в день в течение 10 дней.
Лечение бактериального вагиноза проводят однократным назначением 2 г метронидазола или назначением дозы 400 мг дважды в день в течение 7 дней. Одновременное лечение полового партнера не требуется.
Для эрадикации Helicobacter pylori 400 мг метронидазола принимаются 3-4 раза в день в течение 7 дней в комбинации с другими предписанными препаратами.
Лечение трихомонадной инфекции проводится по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости можно повторить курс лечении или повысить дозу до 0,75 — 1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно метронидазол (или доза метронидазола, равная 2 г, может быть разделена на два приема — 2 таблетки утром и 3 таблетки на ночь). Необходимо проведение лечения полового партнера.
Детям (для данной лекарственной формы) 10 лет и старше: 400 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения 10 дней.
Лечение лямблиоза у взрослых проводится назначением 400 мг метронидазола 2 раза в день в течение 5 дней; детям (для данной лекарственной формы: от 3 лет и массой тела от 16 кг) назначается 25 — 35 мг/кг/сут в 2 приема в течение 5 дней.
Кишечные формы амебиаза у взрослых лечатся назначением 800 мг метронидазола каждые 8 часов в течение 5 дней; максимальная суточная доза — 2,5 г/сут. Детям (для данной лекарственной формы: от 4 лет и массой тела от 17 кг) назначается 35 — 50 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней; Абсцесс печени и другие внекишечные формы амебиаза лечатся теми же дозами в течение 7-10 дней. Максимальная суточная доза для детей: 35-50 мг/кг/сут.
При язвенном гингивите взрослым назначается 500 мг 2 раза в день в течение 3-5 дней.
При профилактическом назначении перед хирургическим вмешательством на желудочно-кишечном тракте и репродуктивных органах рекомендуется взрослым и детям старше 12 лет: по 600 — 1200 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) — по 600 мг/сут в течение 7 дней.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: диарея, боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит, печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия, дезориентация, ажитация.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, отек Квинке, крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, вульвовагинальный кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, гинекомастия.
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Слишком высокие дозы могут стать причиной усиления побочных эффектов, главным образом тошноты, рвоты и головокружения; в более тяжелых случаях может отмечаться атаксия, парестезии и судороги.
Лечение симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пациенты должны проинформировать врача, если они принимают какие-либо другие лекарства.
Метронидазол усиливает действие варфарина и других антикоагулянтов кумаринового ряда, поэтому при одновременном назначении дозы этих препаратов необходимо уменьшать. Фенитоин и барбитураты снижают эффективность метронидазола; в тоже время эффективность фенитоина и барбитуратов может повышаться.
При одновременном приеме метронидазола и лития нейротоксичность лития повышается. Циметидин увеличивает период полувыведения метронидазола. Не рекомендуется сочетать метронидазол с недеполяризующими миорелаксантами (венкурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола. Из-за развития острого психоза не разрешается одновременное лечение метронидазолом и дисульфирамом. Пациентам не должен назначаться метронидазол в течение двух недель поле окончания лечения дисульфирамом.
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью метронидазол следует назначать с осторожностью, так как в результате замедления метаболизма концентрация метронидазола и его метаболитов в плазме возрастает. Из-за замедления экскреции требуется соблюдать осторожность при выборе дозы метронидазола у пациентов с почечной недостаточностью. У таких пациентов дозу необходимо уменьшать на половину.
Метронидазол должен с особой осторожностью применяться у пациентов с угнетением костного мозга и центральной нервной системы, а так же у пожилых пациентов. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет. Следует избегать применения метронидазола у пациентов с порфирией.
При длительном лечении метронидазолом (более 10 дней) следует наблюдать за картиной периферической крови и функцией печени.
Может иммобилизировать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
Во время лечения и в течение трех дней после лечения метронидазолом пациент не должен принимать спиртные напитки, так как возможно развитие дисульфирамподобной реакции.
Влияние на способность к управлению автомобилем или другими механическими средствами: препарат может оказывать отрицательное влияние на психофизиологические способности, особенно если он одновременно принимается с алкоголем.
Таблетки 400 мг. По 10 таблеток в стеклянный флакон янтарного цвета, укупоренный прозрачной полиэтиленовой крышкой с белым верхом. Один флакон в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.
Отпуск по рецепту.
Производитель
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ
123022. Москва. ул.2-я Звенигородская, д.13, стр. 41
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер:
П N014472/02-230608
Торговое (патентованное) название: Эфлоран
Международное (непатентованное) название: метронидазол
Лекарственная форма:
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: метронидазол 400 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат.
Описание
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, белого или слегка желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
противомикробное и противопротозойное средство.
Код ATX: J01XD01.
Фармакологические свойства
Метронидазол синтетический антимикробный препарат из группы нитроимидазолов, который активен главным образом в отношении анаэробных микроорганизмов -грамотрицательных и грамположительных бактерий. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Метронидазол активен в отношении: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., a также облигатных анаэробов Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella(P.bivia, P.buccae, P.disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp. .Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.,). МПК для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. В сочетании с амокициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика. Метронидазол быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь; биодоступность составляет от 90 до 100%. Через 4-6 часов концентрация метронидазола в тканях и ликворе достигает 80 — 90% от концентрации в сыворотке. Только небольшая часть препарата — не более 20% — связывается с белками плазмы. Время полувыведения активной субстанции составляет 8 часов. Препарат хорошо проникает во все органы ткани, проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), преимущественно накапливается в печени, мочевом пузыре, в почках, проникает в материнское молоко.
Метронидазол, главным образом, метаболизируется в печени. Основные метаболиты выводятся в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой (глюкуронидов) преимущественно с мочой. Метаболизм препарата замедлен у пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с почечной недостаточностью может отмечаться накопление метаболитов.
Неметаболизированный метронидазол выводится преимущественно с мочой. От 6 до 15% от принятой дозы выводится кишечником. Метронидазол и его метаболиты быстро удаляются при гемодиализе. Уровень пресистемного метаболизма активной субстанции чрезвычайно мал.
Показания
Противопоказания
С осторожностью: беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Беременность и период лактации; препарат противопоказан в первом триместре беременности; позднее он может назначаться только в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода. Во время лечения метронидазолом грудное вскармливание должно быть прекращено.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая.
Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с внутривенных инфузий. Как только это становиться возможным, лечение должно быть продолжено таблетками.
Для взрослых доза для приема внутрь составляет 400 мг 3 раза в день. Длительность лечения составляет до 7 дней, однако при необходимости и в зависимости от показаний лечение может быть продлено; максимальная суточная доза: 1,6 — 2 г.
Для детей от 8 лет (массой тела от 27 кг) (для данной лекарственной формы): доза составляет 7,5 мг/кг массы тела 3 раза в день (что составляет 22,5 мг/сут).
Для лечения энтероколита, вызванного Clostridium difficile, рекомендуется назначение внутрь дозы 400 мг 3 — 4 раза в день в течение 10 дней.
Лечение бактериального вагиноза проводят однократным назначением 2 г метронидазола или назначением дозы 400 мг дважды в день в течение 7 дней. Одновременное лечение полового партнера не требуется.
Для эрадикации Helicobacter pylori 400 мг метронидазола принимаются 3-4 раза в день в течение 7 дней в комбинации с другими предписанными препаратами.
Лечение трихомонадной инфекции проводится по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости можно повторить курс лечении или повысить дозу до 0,75 — 1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно метронидазол (или доза метронидазола, равная 2 г, может быть разделена на два приема — 2 таблетки утром и 3 таблетки на ночь). Необходимо проведение лечения полового партнера.
Детям (для данной лекарственной формы) 10 лет и старше: 400 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения 10 дней.
Лечение лямблиоза у взрослых проводится назначением 400 мг метронидазола 2 раза в день в течение 5 дней; детям (для данной лекарственной формы: от 3 лет и массой тела от 16 кг) назначается 25 — 35 мг/кг/сут в 2 приема в течение 5 дней.
Кишечные формы амебиаза у взрослых лечатся назначением 800 мг метронидазола каждые 8 часов в течение 5 дней; максимальная суточная доза — 2,5 г/сут. Детям (для данной лекарственной формы: от 4 лет и массой тела от 17 кг) назначается 35 — 50 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней; Абсцесс печени и другие внекишечные формы амебиаза лечатся теми же дозами в течение 7-10 дней. Максимальная суточная доза для детей: 35-50 мг/кг/сут.
При язвенном гингивите взрослым назначается 500 мг 2 раза в день в течение 3-5 дней.
При профилактическом назначении перед хирургическим вмешательством на желудочно-кишечном тракте и репродуктивных органах рекомендуется взрослым и детям старше 12 лет: по 600 — 1200 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) — по 600 мг/сут в течение 7 дней.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: диарея, боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит, печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия, дезориентация, ажитация.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, отек Квинке, крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, вульвовагинальный кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, гинекомастия.
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Передозировка
Слишком высокие дозы могут стать причиной усиления побочных эффектов, главным образом тошноты, рвоты и головокружения; в более тяжелых случаях может отмечаться атаксия, парестезии и судороги.
Лечение симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пациенты должны проинформировать врача, если они принимают какие-либо другие лекарства.
Метронидазол усиливает действие варфарина и других антикоагулянтов кумаринового ряда, поэтому при одновременном назначении дозы этих препаратов необходимо уменьшать. Фенитоин и барбитураты снижают эффективность метронидазола; в тоже время эффективность фенитоина и барбитуратов может повышаться.
При одновременном приеме метронидазола и лития нейротоксичность лития повышается. Циметидин увеличивает период полувыведения метронидазола. Не рекомендуется сочетать метронидазол с недеполяризующими миорелаксантами (венкурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола. Из-за развития острого психоза не разрешается одновременное лечение метронидазолом и дисульфирамом. Пациентам не должен назначаться метронидазол в течение двух недель поле окончания лечения дисульфирамом.
Особые указания
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью метронидазол следует назначать с осторожностью, так как в результате замедления метаболизма концентрация метронидазола и его метаболитов в плазме возрастает. Из-за замедления экскреции требуется соблюдать осторожность при выборе дозы метронидазола у пациентов с почечной недостаточностью. У таких пациентов дозу необходимо уменьшать на половину.
Метронидазол должен с особой осторожностью применяться у пациентов с угнетением костного мозга и центральной нервной системы, а так же у пожилых пациентов. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет. Следует избегать применения метронидазола у пациентов с порфирией.
При длительном лечении метронидазолом (более 10 дней) следует наблюдать за картиной периферической крови и функцией печени.
Может иммобилизировать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
Во время лечения и в течение трех дней после лечения метронидазолом пациент не должен принимать спиртные напитки, так как возможно развитие дисульфирамподобной реакции.
Влияние на способность к управлению автомобилем или другими механическими средствами: препарат может оказывать отрицательное влияние на психофизиологические способности, особенно если он одновременно принимается с алкоголем.
Форма выпуска
Таблетки 400 мг. По 10 таблеток в стеклянный флакон янтарного цвета, укупоренный прозрачной полиэтиленовой крышкой с белым верхом. Один флакон в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпуск по рецепту.
Производитель:
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ:
123022. Москва. ул.2-я Звенигородская, д.13, стр. 41
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
 |
Международное непатентованное название? Метронидазол |
 |
Активное вещество — метронидазол. |
 |
Средства для лечения трихомоноза, амебиаза и других протозойных инфекций |
 |
Показания к применению Эфлоран таблетки 400мгАмебиаз, трихомониаз, гиардиазис, лямблиоз, интраабдоминальные инфекции (перитонит, абсцесс), анаэробные инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, женских половых органов (эндометрит, тубоовариальный абсцесс), ЦНС (менингит, абсцесс мозга), нижних дыхательных путей (пневмония, эмпиема, абсцесс легких), эндокардит, псевдомембранозный колит, эрадикация Helicobacter pylori, хронический алкоголизм, профилактика послеоперационной анаэробной инфекции. Для наружного и местного применения: розовые и вульгарные угри, бактериальные вагинозы, длительно незаживающие раны, трофические язвы. |
 |
Способ применения и дозировка Эфлоран таблетки 400мгВнутрь, во время или после еды. Амебиаз: взрослым — по 600-800 мг 3 раза в сутки в течение 8-10 дней; детям — 35-50 мг/кг в сутки, в 3 приема в течение 8-10 дней.Гиардиазис: 15 мг/кг в сутки, в 3 приема в течение 5 дней.Трихомониаз: взрослым по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней (при необходимости повторный курс через 4-6 недели) или однократно 2,0 г или 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней; проводится одновременное лечение обоих партнеров. Детям: 2-5 лет — 250 мг в сутки, 5-10 лет — 250-375 мг в сутки, старше 10 лет — 500 мг в сутки, при этом суточную дозу делят на 3 приема.Лямблиоз: взрослым — по 400 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней или по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней; детям: 2-5 лет — 250 мг в сутки, 5-10 лет — 250-375 мг в сутки, старше 10 лет — 500 мг в сутки, в 3 приема. После завершения лечения через 2-3 месяца производится контрольное исследование на полноту излечения.Эрадикация Helicobacter pylori: по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, обязательно в сочетании с др. препаратами.Анаэробная инфекция: взрослым — по 400 мг 3 раза в сутки в течение 7-10 дней; детям до 12 лет — по 7,5 мг/кг 3 раза в сутки.Хронический алкоголизм: внутрь, по 0,5 г в сутки в течение 6 (не более) месяцев. |
 |
Противопоказания Эфлоран таблетки 400мгПовышенная чувствительность (в т.ч. к другим производным нитроимидазола), беременность, лактация, детский возраст (исключая случаи амебиаза). |
 |
Фармакологическое действиеАнтибактериальное, противопротозойное (трихомонацидное), противоязвенное, антиалкогольное.Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов, что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко. При повторных приемах кумулирует. Подвергается биотрансформации в печени. Экскретируется почками и кишечником, причем около 20% в неизмененном виде.Спектр действия включает простейшие: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: бактероиды, включая группу Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. caccae, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus); фузобактерии Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробные грамположительные палочки: Clostridium, Eubacterium; анаэробные грамположительные кокки: Peptococcus, Peptostreptococcus; трихомонацидное действие наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 часов.Проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. |
 |
Побочное действие Эфлоран таблетки 400мгГоловная боль, головокружение, синкопальные состояния, атаксия, нарушения сознания, эпилептические припадки, нейтропения (лейкопения), тошнота, рвота, боль в животе, диарея, неприятный металлический привкус, эритематозные высыпания, кожный зуд, окрашивание мочи в темный цвет, аллергические реакции, тромбофлебит (после в/в введения). |
 |
ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.Лечение: симптоматическое; специфические антидоты отсутствуют. |
 |
Взаимодействие Эфлоран таблетки 400мгУсиливает эффекты непрямых антикоагулянтов и солей лития. Фенитоин и фенобарбитал снижают действие (за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения), а циметидин повышает (угнетает ферментативные системы печени и, как следствие, замедляет биотрансформацию). Несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром). |
 |
Особые указанияПри лечении метронидазолом иногда наблюдается избыточное развитие грибковой флоры влагалища (кандидоз), что требует назначения противогрибковых препаратов. |
 |
Условия храненияВ прохладном, сухом, защищенном от света месте. Список Б. |
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| метронидазол | 250 мг |
| вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; МКЦ; глицерин; поливидон; тальк; аэросил; магния стеарат |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 2 упаковки.
Описание
Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской на одной стороне.
Фармакологическое действие
Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Фармакодинамика
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp.), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp..
Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125–6,25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая, биодоступность не менее 80%. Обладает высокой проникающей способностью, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, создает бактерицидные концентрации в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко.
Объем распределения: взрослые — примерно 0,55 л/кг, новорожденные — 0,54–0,81 л/кг.
Cmax составляет 6–40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения Cmax — 1–3 ч. Связывание с белками плазмы — 10–20%.
В организме метаболизируется 30–60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
T1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (6–12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (10–29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28–30 нед — примерно 75 ч; 32–35 нед — 35 ч; 36–40 нед — 25 ч. Выводится почками 60–80% (20% — в неизмененном виде), через кишечник — 6–15%.
Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится почками в незначительных количествах.
Эфлоран: Показания
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, в т.ч. амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких.
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), видами Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей.
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), видами Clostridium: сепсис.
Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков.
Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori, алкоголизм.
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции).
Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Характеристика
Является производным 5-нитроимидазола.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая.
При трихомониазе — по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5–8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости курс лечения повторяют или дозу повышают до 0,75–1 г/сут. Интервал между курсами лечения — 3–4 нед с проведением повторных лабораторных исследований. Альтернативная схема — однократно по 2 г обоим половым партнерам. Детям 2–5 лет — 250 мг/сут; 5–10 лет — 250–375 мг/сут; старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.
При лямблиозе — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–7 дней. Детям до 1 года — по 125 мг/сут; 2–4 лет — по 250 мг/сут, 5–8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.
При гиардиазе — по 15 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.
При бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) взрослым суточная доза — 1–1,5 г (по 500 мг 2–3 раза в сутки) в течение 5–7 дней.
При хроническом амебиазе суточная доза — 1,5 г в 3 приема в течение 5–10 дней, при острой амебной дизентерии — 2,25 г в 3 приема до прекращения симптомов.
При абсцессе печени — максимальная суточная доза — 2,5 г в 1 или 2–3 приема, в течение 3–5 дней в сочетании в антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии.
Детям 1–3 лет — 1/4 дозы взрослого, 3–7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7–10 лет — 1/2 дозы взрослого.
При балантидиазе — 750 мг 3 раза в сутки в течение 5–6 дней.
При язвенном стоматите: взрослым — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3–5 дней; детям — препарат не показан.
При псевдомембранозном колите — по 500 мг 3–4 раза в сутки.
Для эрадикации Helicobacter pylori — по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например комбинации с амоксициллином 2,25 г/сут)
При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза — 1,5–2 г
При лечении хронического алкоголизма — по 500 мг/сут на период до 6 мес (не более).
Для профилактики инфекционных осложнений — по 750–1500 мг/сут в 3 приема за 3–4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1–2 дня после операции — по 750 мг/сут в течение 7 дней.
При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности; во II–III триместрах — с осторожностью. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Эфлоран: Противопоказания
Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.
С осторожностью — II–III триместры беременности, почечная/печеночная недостаточность.
Эфлоран: Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус и сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.
Взаимодействие
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Как и дисульфирам, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед).
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и вероятность развития симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Особые указания
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
Меры предосторожности
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздержаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3–4 нед провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
Основные сведения
Торговое название
Эфлоран
Действующее вещество (МНН)
Метронидазол
Дозировка или размер
400 мг
Первичная упаковка
флакон темного стекла
Условия хранения
При температуре ниже 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.