Дротаверин (Drotaverine)
💊 Состав препарата Дротаверин
✅ Применение препарата Дротаверин
Описание активных компонентов препарата
Дротаверин
(Drotaverine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.01.31
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A03AD02
(Дротаверин)
Лекарственная форма
| Дротаверин |
Р-р д/инъекц. 40 мг/2 мл: амп. 5, 10 или 20 шт. рег. №: Р N000110/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дротаверин
2 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы темного стекла (10) — пачки картонные.
2 мл — ампулы темного стекла (10) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Спазмолитик миотропного действия. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, однако превосходит его по эффективности и продолжительности действия.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру жкт, желчевыводящих путей, мочеполовой системы. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.
Фармакокинетика
После приема внутрь дротаверин быстро абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % дозы. Cmax дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 мин. Связывание с белками плазмы — 95-98%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ; дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени. T1/2 дротаверина составляет 8-10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50 % выводится почками и около 30 % — через ЖКТ. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.
При парентеральном введении дротаверин быстро всасывается. Биодоступность — 100 %. Начало действия — через 2-4 мин. Cmax в плазме крови достигается через 30-40 мин.
Показания активных веществ препарата
Дротаверин
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит); спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря). В качестве вспомогательной терапии при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом); при головных болях напряжения; при дисменорее; при проведении некоторых инструментальных исследований, в т.ч. при холецистографии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, в/м или в/в. Дозу, метод и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста.
При приеме внутрь взрослым назначают по 40-80 мг 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 240 мг. Дозу для детей определяют в зависимости от возраста.
При парентеральном применении средняя суточная доза составляет 40-240 мг, разделенная на 1-3 дозы в сутки, в/м. При острых коликах (почечной или желчнокаменной) назначают в дозе 40-80 мг в/в струйно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 сек).
Побочное действие
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ощущение сердцебиения, снижение АД; при парентеральном применении — аритмия, тахикардия, коллапс (при в/в введении).
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, запор.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд; при парентеральном применении в отдельных случаях — анафилактический шок.
Местные реакции: при парентеральном применении редко — реакции в месте введения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к дротаверину; почечная недостаточность тяжелой степени, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса); период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 18 лет (для парентерального применения).
Для парентерального применения: AV-блокада II-III степени; период родов.
С осторожностью: при артериальной гипотензии; у детей (недостаточность клинического опыта применения); при беременности. При парентеральном применении — при выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме предстательной железы, глаукоме.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей
Прием дротаверина внутрь противопоказан детям в возрасте до 6 лет.
Парентеральное применение дротаверина противопоказано у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
Особые указания
При в/в введении дротаверина пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.
Использование в педиатрии
С осторожностью применять дротаверин (для приема внутрь) у детей. Парентеральное применение у детей противопоказано.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения дротаверина необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального введения, особенно в/в).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом усиливается снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
При одновременном применении уменьшается спазмогенная активность морфина.
При одновременном применении с леводопой возможно уменьшение противопаркинсонического эффекта леводопы.
При одновременном применении усиливается действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).
При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выраженность спазмолитического действия дротаверина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Дроверин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Дротаверин
(БИОХИМИК, Россия)
Дротаверин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Дротаверин
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Дротаверин
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)
Дротаверин
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Дротаверин
(АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, Россия)
Дротаверин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Дротаверин
(АТОЛЛ, Россия)
Дротаверин
(БИОМЕД им. И.И.Мечникова, Россия)
Все аналоги
Прозрачная жидкость от желтого до желтовато-зеленого цвета. Допускается присутствие запаха уксусной кислоты.
Одна ампула (2 мл раствора) содержит: действующего вещества – дротаверина гидрохлорида – 40 мг; вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия ацетата тригидрат, уксусную кислоту ледяную, спирт этиловый 96 %, воду для инъекций.
Лекарственное средство для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные.
Код ATX: A03AD02.
Фармакодинамика
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента
фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.
Дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. ФДЭ IV функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц и селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных состояний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта.
Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокардия и сосудов, в основном является изоэнзимом ФДЭ III, это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий и выраженного действия на сердечно-сосудистую систему.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, вызванных нарушением нервной регуляции и саморегуляции как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах.
Благодаря своему сосудорасширяющему действию он улучшает кровообращение тканей.
Действие дротаверина сильнее, чем у папаверина, а всасывание – более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.
Фармакокинетика
Дротаверин быстро и полностью всасывается как после перорального приема, так и после парентерального введения. Он в высокой степени (95-98 %) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде.
Пик в сыворотке крови после приема внутрь достигается через 45-60 мин.
Метаболизируется в печени. Биологический период полувыведения составляет 8-10 ч. За 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50 % выводится с мочой, 30 % – с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается.
• спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена):
• при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит;
• при гинекологических заболеваниях: дисменорея.
Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства (в особенности к метилбисульфиту натрия), тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса), детский возраст.
С осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, в период беременности.
При внутривенном ведении дротаверина – в связи с опасностью коллапса – больной должен лежать!
В случае повышенной чувствительности к метилбисульфиту натрия парентерального применения лекарственного средства следует избегать. Лекарственное средство содержит метилбисульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактический шок и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе.
Клинические исследования по применению лекарственного средства у детей не проводились.
Парентеральное применение дротаверина в период беременности не ведет к тератогенным и эмбриотоксическим действиям. Однако, при назначении лекарственного средства во время беременности необходима осторожность.
Дротаверин не должен применяться во время родов.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период грудного вскармливания назначать не рекомендуется.
Данные о влиянии лекарственного средства на фертильность отсутствуют.
После парентерального, а особенно внутривенного введения лекарственного средства, пациентам рекомендуется воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакций.
Средняя суточная доза для взрослых составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 введения в сутки) внутримышечно.
При острых коликах (желче- и мочекаменная болезнь) – 40-80 мг (2-4 мл лекарственного средства) внутривенно медленно.
При появлении побочных реакций необходимо обратиться к врачу.
Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – тошнота, запор.
Со стороны центральной нервной системы: редко – головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – учащенное сердцебиение, гипотензия.
Со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции, включая ангионевротический отёк, крапивницу, сыпь, зуд, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфиту.
Общие заболевания и местные реакции: реакции в месте введения.
Частота неизвестна – были сообщения о случаях анафилактического шока с фатальными и нефатальными последствиями при применении инъекционной формы.
Дротаверин может ослабить антипаркинсонический эффект леводопы.
Дротаверин усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).
При одновременном применении с дротаверином трициклических антидепрессантов, хинидина и прокаинамида усиливается гипотензивное действие.
Дротаверин уменьшает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина.
Симптомы: в высоких дозах может вызывать нарушение сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которые могут привести к летальному исходу.
Лечение: наблюдение, симптоматическое и поддерживающее лечение.
По 2 мл в ампулах из стекла.
10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона (№10).
10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку с картонным вкладышем для фиксации ампул (№10).
В защищенном от света месте, при температуре от 15 °C до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Лекарственное средство нельзя использовать после окончания срока годности.
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.
Дротаверин раствор
Дротаверин
Состав
1 мл содержит активное вещество: дротаверина гидрохлорид — 20,0 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Спазмолитическое средство
Фармакологическое действие
Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфат АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к ионам кальция — кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от
активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-ссудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.
Показания к применению
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, синдром раздраженного кишечника; при гинекологических заболеваниях: дисменорея; при проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе при холецистографии.
Противопоказания
• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• гиперчувствительность к натрия дисульфиту;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
• AV-блокада II-III степени;
• детский возраст;
• период родов;
• период кормления грудью.
Способ применения и дозы
Внутримышечно по 2-4 мл (40-80 мг) 1-3 раза в сутки.
Курс лечения 1-2 недели. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь в лекарственной форме таблетки.
При острых коликах (почечной или желчнокаменной болезни) – по 2-4 мл (40-80 мг) в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд). Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.
По 2 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул.
1, 2, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок или картонных треев вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Дротаверин (раствор для инъекций, 40 мг/2 мл)
МНН: Дротаверин
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Drotaverine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№022172
Информация о регистрации в РК:
05.02.2021 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Дротаверин
Международное непатентованное название
Дротаверин
Лекарственная
форма, дозировка
Раствор
для инъекций 40 мг/2 мл
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный
тракт и обмен веществ. Препараты для лечения функциональных
желудочно-кишечных расстройств. Препараты для лечения функциональных
расстройств кишечника. Папаверин и его производные. Дротаверин
Код АТХ
А03АD02
Показания к применению
—
cпазмы
гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей:
холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит,
холангит, папиллит
—
cпазмы
гладкой мускулатуры мочевыводящих путей:
нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря
В
качестве вспомогательной терапии (когда пациент не может принимать
таблетки):
—
при
спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта:
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы
кардии и привратника, энтерит, колит
—
при
гинекологических заболеваниях:
дисменорея (болезненные менструации)
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
– гиперчувствительность
к активному веществу препарата или любому из вспомогательных веществ
– повышенная
чувствительность к бисульфиту натрия
– тяжелая
печеночная или почечная недостаточность
– тяжелая
сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)
–
детский и подростковый возраст до 18 лет
Необходимые
меры предосторожности при применении
При
гипотензии применение препарата требует повышенной осторожности. В
связи с опасностью коллапса при внутривенном введении препарата
больной должен находиться только в положении лежа.
В
состав препарата входит натрия метабисульфит, который может вызвать
аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и
бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с бронхиальной
астмой или аллергическими реакциями в анамнезе.
Пациентам
с повышенной чувствительностью к метабисульфиту натрия не следует
вводить инъекции.
Применение
препарата во время беременности требует особой осторожности.
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
Ингибиторы
фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают противопаркинсонический
эффект леводопы. Поэтому при одновременном применении дротаверина с
леводопой возможно усиление тремора и ригидности, необходимо
соблюдать осторожность.
С
другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы:
взаимное усиление спазмолитического действия.
При
одновременном применении с трициклическими антидепрессантами,
хинидином, прокаинамидом усиливается снижение АД, вызываемое
трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
Специальные
предупреждения
Применение
в педиатрии
Клинические
исследования с участием детей не проводились.
Во
время беременности или лактации
Доклинические
исследования не показали каких-либо
признаков прямого или косвенного негативного воздействия на течение
беременности, эмбриональное развитие, роды или течение послеродового
периода.
Тем не менее, препарат беременным женщинам
можно назначать только после тщательного взвешивания соотношения
пользы и риска.
Дротаверин не следует применять во время
родов.
Вследствие отсутствия данных клинических
исследований назначать препарат в период грудного вскармливания не
рекомендуется.
Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами
При назначении терапевтических доз
парентерально, в особенности внутривенно, пациентов следует
предупредить о том, что они должны избегать потенциально опасной
деятельности, такой как управление автомобилем и
другими механизмами.
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
Взрослые: обычная
доза составляет
40-240 мг в день (разделенная на 1-3 приема) внутримышечно.
Для снятия острых
колик при почечно-каменной или желчно-каменной болезни: 40-80 мг
внутривенно.
Метод и путь введения
Внутримышечно,
внутривенно.
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы:
избыточная доза дротаверина может привести к нарушениям проводимости
сердца и сердечного ритма, включая межжелудочковую блокаду и
остановку сердца, что может привести к смертельному исходу.
Лечение:
в случае передозировки больной должен находиться под тщательным
наблюдением и получать симптоматическое и поддерживающее лечение, в
том числе индукцию рвоты и/или промывание желудка.
Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата
Обратитесь
к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный
препарат.
Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае (при необходимости)
Редко (≥1/10 000, <1/1000)
-
головная боль,
головокружение, бессонница -
тошнота, сильный
запор -
учащенное сердцебиение,
снижение артериального давления -
аллергические
реакции (ангионевротический
отек, крапивница,
сыпь, зуд). -
реакции в месте
введения инъекции
Неизвестно
-
летальный и нелетальный анафилактический
шок был зарегистрирован у пациентов, получавших лечение в форме
инъекций
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов
РГП на
ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитет медицинского
и фармацевтического
контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав
лекарственного препарата
2 мл
раствора содержат
активное
вещество
— дротаверина гидрохлорид 40.0 мг
вспомогательные
вещества:
натрия метабисульфит (в пересчете на 100 % вещество), этанол 96%,
вода для инъекций.
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Прозрачная
жидкость желто-зеленого цвета
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл
препарата разливают в ампулы шприцевого наполнения из светозащитного
стекла, с точкой или кольцом излома.
На
каждую ампулу наклеивают этикетку.
По 5
ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1
или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией
по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в
пачку из картона.
Допускается
информацию из утвержденной инструкции по медицинскому применению на
казахском и русском языках наносить на пачку.
Пачки с
лекарственным препаратом помещают в коробки из картона.
Допускается
контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) вместе с
утвержденными инструкциями по медицинскому применению на казахском и
русском языках помещать в коробки из картона. Количество инструкций
по медицинскому применению равно количеству упаковок
Срок хранения
2 года.
Не
применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить
в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Сведения
о производителе
АО
«Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан, ул.
Рашидова, 81
Номер
телефона +7 7252 (610151)
Номер
автоответчика +7 7252 (561342)
Адрес
электронной почты complaints@santo.kz
Держатель
регистрационного удостоверения
АО
«Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан, ул.
Рашидова, 81
Номер
телефона +7 7252 (610151)
Номер
автоответчика +7 7252 (561342)
Адрес
электронной почты complaints@santo.kz
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации
на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)
по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81
Номер
телефона +7 7252 (610150)
Адрес
электронной почты phv@santo.kz; infomed@santo.kz
| Дротаверин_рус.docx | 0.04 кб |
| Дротаверин_каз.docx | 0.03 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Дротаверин р-р — Новосибхимфарм — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N000110/01
Торговое наименование препарата
Дротаверин
Международное непатентованное наименование
Дротаверин
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
Активное вещество:
дротаверина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) — 20 мг
Вспомогательные вещества:
натрия дисульфит (натрия пиросульфит) — 1 мг
этанол 95 % (этиловый спирт) — 0,082 мл
вода для инъекций — до 1 мл
Описание
Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-желтого до интенсивно желтого или от зеленовато-желтого до интенсивно желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Спазмолитическое средство
Код АТХ
A03AD02
Фармакодинамика:
Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, которая активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к ионам кальций — кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.
Фармакокинетика:
При парентеральном введении быстро всасывается. Биодоступность — 100%.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-40 мин.
Дротаверин и/или его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер.
Связь с белками плазмы крови — 95-97%, преимущественно с альбумином, гамма- и бета- глобулинами, а также липопротеинами высокой плотности.
Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4′-дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4′-дезэтилдротавералдин. Период полувыведения (Т 1/2) — 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания:
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки.
Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
В качестве вспомогательного средства (когда лекарственная форма таблетки не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом); при гинекологических заболеваниях (дисменорея).
При проведении некоторых- инструментальных исследований, в том числе холецистографии.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата, повышенная чувствительность к натрию дисульфиту (см. раздел «Особые указания), тяжелая печеночная и почечная недостаточность, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, период родов, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
При артериальной гипотензии (риск коллапса), беременность.
Беременность и лактация:
Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Взрослые: суточная средняя доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно. При острых коликах (почечной или желчнокаменной) — 40-80 мг внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).
Побочные эффекты:
Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — более 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении).
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, запор.
Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок.
Местные реакции: редко — реакции в месте введения.
Передозировка:
В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.
Взаимодействие:
Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора). Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая М-холиноблокаторы.
Усиливает риск артериальной гипотензии, вызываемой трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
Снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Особые указания:
При внутривенном введении Дротаверина пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.
Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у предрасположенных пациентов, особенно у пациентов с бронхиальной астмой или отягощенным аллергологическим анамнезом. В случае повышенной чувствительности дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел «Противопоказания»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального, особенно внутривенного введения).
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инъекций 20 мг/мл.
Упаковка:
По 2 мл в ампулах из светозащитного стекла.
По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги.
По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Новосибхимфарм» (ОАО «Новосибхимфарм»), 630028, г. Новосибирск, ул.Декабристов, д.275, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Новосибхимфарм»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)