Дроперидол (Droperidol)
💊 Состав препарата Дроперидол
✅ Применение препарата Дроперидол
Описание активных компонентов препарата
Дроперидол
(Droperidol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N01AX01
(Дроперидол)
Лекарственная форма
| Дроперидол |
Р-р д/в/в и в/м введения 0.25% (12.5 мг/5 мл): амп. 10 шт. рег. №: ЛП-000492 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дроперидол
5 мл — ампулы (10) — коробки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает антипсихотическое, каталептогенное, седативное, противошоковое, а также противорвотное действие.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Возможно понижение АД вследствие расширения периферических сосудов и снижения ОПСС; снижает давление в легочной артерии (особенно, если оно значительно повышено) и уменьшает прессорный эффект эпинефрина. Дроперидол уменьшает частоту возникновения аритмии, вызванной эпинефрином, но не предотвращает нарушения сердечного ритма другой этиологии.
Не обладает холиноблокирующей активностью.
При в/в или в/м введении действие дроперидола развивается через 3-10 мин, максимальный эффект наблюдается через 30 мин. Седативный эффект продолжается 2-4 ч, общая длительность действия на ЦНС может достигать 12 ч.
Фармакокинетика
Cmax дроперидола в плазме достигается в течение 15 мин. Связывание с белками плазмы составляет 85-90%. T1/2 составляет в среднем 134 мин. Метаболизируется в печени. Выводится почками — 75% в виде метаболитов, 1% — в неизмененном виде; 11% выводится через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Дроперидол
В хирургии: премедикация, вводный наркоз, потенцирование общей и регионарной анестезии. Нейролептанальгезия (в комбинации с фентанилом). Обеспечение седативного эффекта, устранение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций, боли и рвоты в послеоперационном периоде.
В психиатрической практике: психомоторное возбуждение, галлюцинации.
В терапии: боли и шок при травмах, инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, отеке легких; гипертонический криз.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозу определяют индивидуально, с учетом возраста, массы тела, общего физического состояния, характера заболевания, одновременно используемых препаратов, вида предстоящей анестезии.
Для премедикации взрослым за 15-45 мин до начала хирургического вмешательства в/м вводят 2.5-5 мг, детям — 100 мкг/кг.
Для введения в анестезию — в/в: взрослым — 15-20 мг, детям — 200-400 мкг/кг (или 300-600 мкг/кг в/м).
При продолжительных операциях для поддержания анестезии проводят повторное в/в ведение в дозе 2.5-5 мг.
В послеоперационном периоде взрослым назначают в/м по 2.5-5 мг каждые 6 ч.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: дисфория, сонливость в послеоперационном периоде и, напротив, при применении в повышенных дозах — беспокойство, моторная возбудимость, страх; редко — экстрапирамидные симптомы; в единичных случаях в послеоперационном периоде наблюдаются галлюцинации, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренная артериальная гипотензия и тахикардия, которые, как правило, не требуют специальной терапии. В очень редких случаях наблюдается артериальная гипертензия (наиболее вероятна при комбинированном применении дроперидола с фентанилом или другими анальгетиками, вводимыми парентерально).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, потеря аппетита, диспептические явления; редко — желтуха, транзиторные нарушения функции печени.
Аллергические реакции: редко — анафилактические реакции, головокружение, дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм.
Противопоказания к применению
Экстрапирамидные нарушения, тяжелая депрессия, кома, кесарево сечение, гипокалиемия, артериальная гипотензия, увеличение интервала QT на ЭКГ, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к дроперидолу и производным морфина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения дроперидола в период лактации не проводилось. Бутирофеноны выделяются с молоком и не рекомендуются к применению в период лактации. При необходимости применения дроперидола у матери грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия дроперидола.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста начальную дозу дроперидола следует уменьшить. Повышая дозу, необходимо руководствоваться уже полученным эффектом.
Особые указания
Дроперидол применяют только в условиях стационара.
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, эпилепсии и состояниях, предшествующих эпилептическому припадку, при депрессии.
У пациентов с феохромоцитомой после введения дроперидола возможны тяжелая артериальная гипертензия и тахикардия.
При использовании дроперидола следует предвидеть возможность развития выраженной артериальной гипотензии и предусмотреть наличие средств ее своевременной коррекции. Дроперидол может вызвать снижение давления в легочной артерии, что следует иметь в виду во время хирургических и диагностических процедур. Пациентам, которые получают дроперидол, необходим тщательный врачебный контроль.
У пациентов пожилого возраста, физически ослабленных и истощенных больных, а также при высокой степени риска начальную дозу дроперидола следует уменьшить. Повышая дозу, необходимо руководствоваться уже полученным эффектом.
На фоне действия препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, дроперидол следует назначать в меньшей дозе, и, соответственно, после применения дроперидола такие препараты следует вводить в меньших дозах.
Следует иметь в виду, что применение дроперидола в повышенной дозе (до 25 мг и более) может вызвать внезапную смерть больных с нарушениями сердечного ритма на фоне гипоксии, нарушений электролитного баланса или алкогольной абстиненции.
При применении дроперидола в хирургической практике следует тщательно контролировать параметры физиологического состояния организма. Необходимо подчеркнуть, что изменения ЭЭГ после операции исчезают медленно. Применение дроперидола при проведении спинальной или перидуральной анестезии может вызывать блокады межреберных нервов и симпатической нервной системы, что, в свою очередь, затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и развитию артериальной гипотензии.
Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента, избегать резкой перемены положения тела.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
На фоне действия дроперидола и в течение суток после его применения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (производными бензодиазепина, средствами для наркоза, опиоидными анальгетиками, снотворными средствами), дроперидол усиливает угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении дроперидол проявляет антагонизм в отношении эпинефрина и других адрено- и симпатомиметических средств.
При одновременном применении дроперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.
Т.к. дроперидол блокирует допаминовые рецепторы, при одновременном применении он может ингибировать действие агонистов допамина, в т.ч. бромокриптина, лизурида и леводопы.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.
На одну ампулу
активное вещество: дроперидол – 12,5 мг;
вспомогательные вещества: кислота винная, вода для инъекций.
Антипсихотические средства. Производные бутирофенона.
Код АТС: N05AD08.
Фармакодинамика
Дроперидол является нейролептиком, производным бутирофенона. Его фармакологические свойства связаны в основном с дофамин-блокирующим и слабым α1-адренолитическим эффектами. Дроперидол не обладает антихолинергическим и антигистаминным свойствами. Ингибирующее действие дроперидола на дофаминовые рецепторы триггерной зоны рвотного центра оказывает мощный противорвотный эффект, что имеет значение, как для профилактики, так и для лечения послеоперационной тошноты и рвоты и/или индуцированной опиоидными анальгетиками.
При дозе 0,15 мг/кг дроперидол вызывает снижение среднего артериального давления вследствие снижения сердечного выброса в первой фазе, а затем в результате снижения преднагрузки. Эти изменения происходят вне зависимости от сократительной активности миокарда и сосудистого сопротивления.
Дроперидол не влияет на сократимость миокарда или сердечный ритм, поэтому не оказывает отрицательного инотропного эффекта. Его слабая α1-адренергическая блокада может вызывать умеренную гипотензию, снижая периферическое сосудистое сопротивление, и снижать давление в легочной артерии (особенно, если оно значительно повышено). Также α1-адренергическая блокада может снизить частоту возникновения адреналин-индуцированной аритмии, однако это не предотвращает появление других видов сердечной аритмии.
Дроперидол обладает специфическим антиаритмическим эффектом в дозе 0,2 мг/кг, оказывая влияние на сократимость миокарда (продлевает рефрактерный период) и снижая артериальное давление.
При внутривенном введении действие наступает через 2-3 мин после введения. Седативное действие сохраняется, как правило, в течение 2-4 часов, хотя нарушения со стороны внимания могут наблюдаться около 12 часов.
Фармакокинетика
При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 15 мин. Связь с белками плазмы – 85-90%. Период полувыведения составляет в среднем 120-130 мин. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р450: CYP1A2, CYP3A4 и в меньшей степени CYP2C19. Выделяется почками в виде метаболитов (75%), в неизмененном виде (1%); через кишечник (11%).
Профилактика и лечение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций и в послеоперационном периоде.
Способ применения: внутривенно.
Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.
Взрослые: 0,625-1,25 мг (0,25-0,5 мл).
Пожилые: 0,625 мг (0,25 мл).
Почечная/печеночная недостаточность: 0,625 мг (0,25 мл).
Дети (от 2 до 11 лет) и подростки (от 12 до 18 лет): 10-50 мкг/кг (максимально до 1,25 мг).
Дети (в возрасте до 2 лет): не рекомендуется.
Назначение дроперидола рекомендуется за 30 минут до ожидаемого конца операции. Повторное назначение возможно через каждые 6 часов по мере необходимости. Дозировка должна быть адаптирована к каждому конкретному случаю, с учетом таких факторов как возраст, масса тела, использования других лекарственных средств, вида анестезии и хирургического вмешательства.
Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: патологические изменения со стороны крови.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко: повышенная чувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: неизвестно: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Нарушения психики: нечасто: беспокойство, акатизия; редко: спутанность сознания, ажитация; очень редко: дисфория; неизвестно: галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы: часто: сонливость; нечасто: дистония, движения глазных яблок; очень редко: экстрапирамидные расстройства, судороги, тремор; неизвестно: эпилептические приступы, болезнь Паркинсона, психомоторное возбуждение, кома.
Нарушения со стороны сердца: нечасто: тахикардия, головокружение; редко: сердечная аритмия, в том числе желудочковая аритмия; очень редко: остановка сердца, пируэтная тахикардия (torsades de pointes); удлинение интервала QT.
Нарушения со стороны сосудов: часто: гипотензия; неизвестно: обмороки.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: неизвестно: бронхоспазм, ларингоспазм.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: сыпь.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко: злокачественный нейролептический синдром (ЗНС); очень редко: внезапная смерть.
Иногда отмечались симптомы, связанные с ЗНС, например, изменения температуры тела, мышечная ригидность и лихорадка. Наблюдались изменения психического статуса: растерянность или ажитация и расстройство сознания. Вегетативная дисфункция может проявляться в виде тахикардии, колебания артериального давления, избыточного потоотделения/слюноотделения и тремора. В крайних случаях ЗНС может привести к коме, нарушению функции почек и/или гепатобилиарной системы.
Отдельные случаи аменореи, галактореи, гинекомастии, гиперпролактинемии и олигоменореи наблюдались при длительной терапии дроперидолом.
Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, в том числе о случаях легочной эмболии и тромбоза глубоких вен, при применении антипсихотических лекарственных средств – частота неизвестна.
Сообщение о нежелательном действии
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза — риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении М3 РБ», rceth.by).
• гиперчувствительность к дроперидолу или любому из вспомогательных веществ;
• гиперчувствительность к бутирофенонам;
• известное или предполагаемое удлинение интервала QT (QTc > 450 мс у женщин и 440 мс у мужчин), в том числе, у пациентов с врожденным удлинением интервала QT; имеющим семейный анамнез врожденного удлинения QT; получающих терапию лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT;
• гипокалиемия или гипомагниемия;
• брадикардия (ЧСС < 55 в минуту);
• одновременный прием средств, вызывающих брадикардию;
• феохромоцитома;
• коматозные состояния;
• болезнь Паркинсона;
• тяжелая депрессия.
Проявление передозировки дроперидолом является следствием избыточного фармакологического действия.
Симптомы непреднамеренной передозировки: психическое безразличие с переходом в сон, иногда в сочетании с пониженным кровяным давлением.
При более высоких дозах либо у гиперчувствительных пациентов могут возникать экстрапирамидальные расстройства (слюноотделение, нарушение движений, редко – мышечная ригидность). При токсических дозах могут возникнуть судороги.
Лечение: Специфического антидота не существует. При возникновении эктрапирамидальных нарушений необходимо вводить антихолинергические лекарственные средства.
Пациентам с передозировкой дроперидола необходимо вести наблюдение за длительностью интервала QT.
Следует принимать во внимание факторы, предрасполагающие к возникновению пируэтной тахикардии (электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия; брадикардия).
Медикаментозное лечение следует проводить в случае выраженной гипотензии, увеличивая объем циркулирующей крови и принимая другие меры. Должна обеспечиваться проходимость дыхательных путей и адекватная оксигенация. Может быть назначена орофарингеальная и эндотрахеальная трубка.
При необходимости пациенту в течение 24 часов и более нужно соблюдать осторожность, поддерживать оптимальную температуру тела и потреблять достаточное количество жидкости.
Центральная нервная система
Дроперидол может усилить угнетающее воздействие на ЦНС других средств, угнетающих ЦНС. Пациенты, подвергающиеся анестезии, получающие мощные депрессанты или с симптомами угнетения ЦНС должны подвергаться строгому врачебному наблюдению. Одновременное применение метоклопрамида и других нейролептиков может привести к увеличению экстрапирамидных симптомов, поэтому такой комбинации препаратов следует избегать. Необходимо с осторожностью использовать у пациентов с эпилепсией (или имеющих в анамнезе случаи эпилепсии) и в условиях, предрасполагающих к развитию эпилепсии или судорог.
Сердечно-сосудистая система
Возможно развитие артериальной гипотензии и иногда рефлекторной тахикардии после применения дроперидола. Эта реакции обычно проходят спонтанно. Однако при сохранении гипотензии повышается риск развития гиповолемии, в таком случае необходимо восполнение жидкости.
Следует тщательно оценить возможность применения дроперидола у пациентов при наличии или при подозрении на наличие следующих факторов риска развития сердечной аритмии:
– серьезные заболевания сердца, включая серьезные желудочковые аритмии, предсердно-желудочковые блокады второй или третьей степени, дисфункцию синусового узла, застойную сердечную недостаточность, ишемическую болезнь сердца и гипертрофию левого желудочка;
– внезапная смерть в семейном анамнезе;
– почечная недостаточность (особенно при хроническом диализе);
– выраженная хроническая обструктивная болезнь легких и дыхательная недостаточность;
– факторы риска нарушения электролитного баланса, наблюдаемые у пациентов, принимающих слабительные средства, глюкокортикоиды, калийвыводящие диуретики совместно с инсулинотерапией, или у пациентов с длительной рвотой и/или диареей.
У пациентов с риском развития сердечной аритмии перед применением дроперидола следует измерить сывороточные концентрации электролитов и креатинина и исключить возможность удлинения интервала QT.
У пациентов с выявленным или подозреваемым риском развития желудочковой аритмии следует проводить непрерывную пульсоксиметрию, которую следует продолжать в течение 30 минут после однократного внутривенного введения препарата.
Общие
Для предотвращения удлинения интервала QT необходимо проявлять осторожность, если пациент принимает лекарственные препараты, которые могут вызвать электролитный дисбаланс (гипокалиемия и/или гипомагниемия), например, калийвыводящие диуретики, слабительные средства и глюкокортикоиды.
Препараты, ингибирующие активность изоферментов цитохрома Р450 (CYP) CYP1A2, CYP3A4 могут снизить скорость метаболизма дроперидола и увеличить время его фармакологического воздействия. В этом случае следует соблюдать осторожность при необходимости такого сочетания препаратов.
Пациенты, злоупотребляющие алкоголем, должны быть тщательно обследованы перед применением дроперидола.
В случае необъяснимой гипертермии необходимо прекратить лечение, так как это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома.
Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении антипсихотических лекарственных средств. У пациентов, которые проходят терапию антипсихотическими лекарственными средствами, часто присутствуют приобретенные факторы риска развития ВТЭ, поэтому необходимо определить все возможные факторы риска развития ВТЭ у пациента до и во время лечения дроперидолом и предпринять предупредительные меры.
Несовместимость
Несовместим с барбитуратами. Этот препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.
Необходимо использовать только чистые, без изменений в цвете растворы препарата.
Беременность. Ограниченные данные клинических исследований показали отсутствие риска возникновения врожденных пороков развития.
Дроперидол не оказывал тератогенного действия у крыс. Проведено недостаточно исследований на животных в отношении изучения воздействия дроперидола на течение беременности, эмбриональное/фетальное развитие, процесс родов и постнатальное развитие.
Описаны случаи возникновения временных неврологических нарушений экстрапирамидного характера у новорожденных младенцев от матерей, длительное время принимавших высокие дозы нейролептиков. На практике, в качестве меры предосторожности, рекомендуется не вводить дроперидол во время беременности. Во время поздней беременности, если требуется введение дроперидола, рекомендуется следить за неврологическими функциями новорожденного.
Кормление грудью. Нейролептики типа бутирофенона выделяются с грудным молоком; терапия дроперидолом должна быть ограничена одним применением. Повторное назначение не рекомендуется.
Фертильность. Согласно результатам исследований, проведенных у крыс женского и мужского пола, дроперидол не оказывал никакого влияния на фертильность. Клинический эффект воздействия дроперидола на фертильность не был установлен.
Дроперидол оказывает значительное влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Пациенты не должны управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами в течение 24 часов после применения дроперидола.
Дроперидол противопоказан при одновременном применении
Лекарственные препараты, которые вызывают пируэтную тахикардию (torsades de pointes), обусловленную удлинением интервала QT, не следует применять одновременно с дроперидолом. К данной группе лекарственных средств относятся:
– антиаритмические препараты IA класса (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид);
– антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон, соталол);
– макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин);
– фторхинолоновые антибиотики (например, спарфлоксацин);
– антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);
– некоторые антипсихотические препараты (например, хлорпромазин, галоперидол, пимозид, тиоридазин);
– противомалярийные препараты (например, хлорохин, галофантрин);
– цизаприд, домперидон, метадон, пентамидин.
Следует избегать совместного применения дроперидола с лекарственными препаратами, которые вызывают экстрапирамидные расстройства (например, метоклопрамид и другие нейролептики), так как это может приводить к повышению вероятности развития подобных расстройств.
Следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих спирт.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении:
– для предотвращения удлинения интервала QT, необходимо проявлять осторожность при применении пациентом лекарственных препаратов, способных вызвать электролитный дисбаланс (гипокалиемия и/или гипомагниемия), например, диуретики, слабительные средства и глюкокортикоиды;
– дроперидол может усиливать действие седативных средств (барбитураты, бензодиазепины, морфин и его производные);
– дроперидол может усиливать действие антигипертензивных препаратов, что может приводить к ортостатической гипотензии;
– дроперидол может усиливать угнетение дыхания, вызванного опиоидами;
– дроперидол блокирует рецепторы дофамина, поэтому он может ингибировать действие агонистов дофамина, таких как бромокриптин, лизурид и леводопа;
– вещества, ингибирующие активность цитохрома Р450 изоферментов (CYP) CYP1A2, CYP3A4, могут снизить скорость метаболизма дроперидола и продлить срок его фармакологического действия. Поэтому следует соблюдать осторожность, если дроперидол назначается одновременно с ингибиторами CYP1A2 (ципрофлоксацин, тиклопидин), ингибиторами CYP3A4 (дилтиазем, эритромицин, флуконазол, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, верапамил) или ингибиторами как CYP1А2, так и CYP3A4 (циметидин, мибефрадил).
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °C до 8 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По 5 мл в ампулах. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку.
По рецепту.
Для стационаров.
Производитель
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 220 3716, e-mail: medic@belmedpreparaty.com.
Состав
В одном миллилитре препарата содержится 2,5 мл дроперидола.
Форма выпуска Дроперидола
Лекарство выпускают в виде прозрачной жидкости в ампулах по 5 или 12,5 мл. В картонных коробках по 10 ампул, в картонных пачках по 5 контурных пластиковых упаковок.
Фармакологическое действие
Противошоковое, противорвотное, нейролептическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакологическая группа Дроперидола – нейролептики группы бутирофенонов. Продолжительность действия средства не превышает 2-3 часов, однако эффект от препарата наступает быстро и является достаточно сильным. Лекарство имеет свойство потенцировать воздействие на организм снотворных и обезболивающих препаратов. Обладает противошоковой и противорвотной активностью.
Дроперидол оказывает адренолитическое действие, путем блокировки центральных дофаминовых рецепторов, холинолитическую активность не проявляет. Средство сильно снижает артериальное давление, обладает антиаритмической и каталептогенной активностью.
При внутривенном введении проявляется через 3-5 минут, достигая своего максимального уровня через полчаса. Порядка 90% действующего вещества связывается с белками плазмы крови. Его метаболиты выводятся через почки, в первоначальном виде – с мочой и калом.
Показания к применению
Дроперидол назначают:
- при сильном психомоторном возбуждении и (или) галлюцинациях;
- перед операциями или инструментальными исследованиями;
- для местного наркоза, потенцирования общей или местной анестезии;
- вместе с Фентанилом, для достижения нейролептического эффекта и обезболивания, предупреждения шока и рвоты;
- при посттравматическом шоке, после отравлений, ожогов, серьезных травм.
Противопоказания
Препарат противопоказан:
- при экстрапирамидальных расстройствах;
- во время проведения кесарева сечения;
- при аллергии на средство или прочие препараты – производные морфина;
- если пациент находится в коме;
- при тяжелой депрессии;
- при гипокалиемии или артериальной гипотензии;
- если на электрокардиограмме увеличен интервал QT;
- детям до 2 лет.
Побочные эффекты
Дроперидол может вызвать:
- дисфорию, депрессию и сонливость (если его применяют в период после операционного вмешательства);
- возможно снижение АД, тахикардия, редко – артериальная гипертензия;
- при использовании очень больших доз может развиться чувство страха и сильная психомоторная возбудимость ЦНС, беспокойство;
- отсутствие аппетита, несварение, тошнота;
- экстрапирамидальные расстройства;
- желтуха, повышение уровня печеночных ферментов;
- головокружение, бронхоспазм, анафилактический шок, ларингоспазм.
Инструкция по применению Дроперидола (Способ и дозировка)
Препарат вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно.
Процедура производится строго под контролем врача.
Дозировка и способ ввода зависит от поставленной цели и вида терапии.
Инструкция по применению Дроперидола для премедикации
Рекомендуется ввод 2,5-5 мл препарата с 0,1 мг фентанила или же 1 мл 2% р-ра промедола за полчаса. Дополнительно следует ввести атропин или метацин.
Эндотрахеальный наркоз
Вводится 2,5 мг лекарства на 5 кг массы тела пациента + фентанил. Затем применяются седуксен или оксибутират натрия. Дополнительно при таком виде наркоза используют смесь газов (закись азота + кислород). При необходимости, через 20-30 минут вводят обезболивающие средства. Если возникает сердечная аритмия, рекомендуется ввести дополнительную дозу Дроперидола (до 5 мг). Возможно применение миорелаксантов.
Местная анестезия
Препарат вводится в/м или в/в. Рекомендованная дозировка составляет 0,1 мг на кг веса пациента. Затем, через 10 минут можно вводить пробную дозу фентанила. Если не возникло каких-либо реакций гиперчувствительности, фентанил вводится внутривенно, медленно, каждые 8 минут. Каждые полчаса рекомендуется ввод дроперидола в дозировке 0,09 мг на кг веса пациента.
В периоде после операции можно использовать по 2,5-5 мг препарата внутримышечно в сочетании с фентанилом.
При инфаркте миокарда, отеке легких или тяжелой стенокардии рекомендуется введение внутривенно 1-2 мл дроперидола и такого же количества фентанила в глюкозе. Также смесь можно использовать для купирования гипертонических кризов.
При подготовке к болезненной диагностике вводят в/в, за 30 минут перед процедурой от 2,5 до 5 мг дроперидола.
Во время использования средства следует соблюдать особую осторожность, помнить о вероятности лекарственного взаимодействия препарата с прочими средствами.
Передозировка
При передозировке будет наблюдаться резкое и выраженное снижение артериального давления, усиление побочных реакций.
В качестве терапии рекомендуется производить симптоматическую терапию, применять холинолитические препараты, аналептики, симпатомиметики. Если развилась гиповолемия, должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови.
Взаимодействие
При сочетании с прочими средствами, угнетающими цнс (бензодиазепин и его производные, наркотические средства, опиоиды, снотворные препараты), воздействие на нервную систему усиливается.
Дроперидол является антагонистом эпинефрина, симпатомиметиков и адреномиметиков.
Препарат усиливает эффект от антигипертензивных лекарств и снижает эффективность бромокриптина, леводопы и лизурида.
Условия продажи
Для приобретения средства нужен рецепт на латинском, Дроперидол относится у группе наркотических препаратов.
Условия хранения
Лекарство хранят в сухом, темном месте, температурный режим – не выше 20 градусов.
Срок годности
5 лет.
Особые указания
Применять препарат можно исключительно в условиях стационара.
Лицам, принимающим средство, необходим контроль врача.
Изменения в электроэнцефалограмме после приема Дроперидола будут сохраняться в течение какого-то времени.
При использовании средства при спинальной или перидуральной анестезии может возникнуть блокада межреберных нервов или симпатической н.с., расширение сосудов на периферии, снижение артериального давления, трудности с дыханием.
Во время депрессии, больным эпилепсией, с нарушениями функции почек или печени, лекарство, как правило, не назначают.
Для пожилых пациентов, физически слабых или истощенных требуется коррекция первоначальной дозы.
Транспортировать пациента следует осторожно, без резких движений или изменения положения тела.
При приеме более 25 мг препарата увеличивается вероятность внезапной смерти у больных с аритмией, гипоксией, алкогольной абстиненцией или же нарушениями электролитного баланса.
В течение 24 часов после приема препарата не рекомендуется водить машину или выполнять операции, требующие высокой концентрации внимания или скорости реакции.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Наиболее распространенные аналоги препарата: закись азота, Кетамин, Медксенон, Натрия оксибутират, Предион, Пропован, Пропофол Фрезениус, Диприван, КсеМед, Пофол, Провайв, Рекофол.
Синонимы
Дролептан, Синтодрил, Инапсин, Дегидробензперидол, Дридол.
При беременности и лактации
Лекарство не рекомендуется применять на беременных женщинах. Однако это возможно после консультации со специалистом.
Препарат способен выделяться с молоком и не рекомендуется к приему во время кормления грудью. Если существует острая необходимость применить данное средство, то кормление нужно прекратить.
Отзывы
Дроперидол имеет в основном хорошие отзывы. Врачи отмечают его высокую эффективность и щадящее воздействие на нервную систему, сердечную мышцу. Считают, что препарат незаменим при гипертоническом кризе в составе комплексной терапии. Побочные эффекты при применении лекарства в условиях стационара не возникают. Крайне не рекомендуется заниматься самолечением и делать уколы препарата без контроля специалиста.
Цена Дроперидола
В среднем, стоимость препарата составляет 130 рублей за 10 ампул емкостью по 2,5 мл.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Дроперидол раствор для инъекций 2,5мг/мл 5мл 5штФГУП Моск.эндокринный завод
-
Дроперидол раствор для инъекций 2,5мг/мл 2мл 5штФГУП Моск.эндокринный завод
показать еще
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/в/в введения 2.5 мг/мл: 5 мл амп. 5 или 10 шт.
Рег. №: 18/05/551 от 30.05.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Раствор для в/в введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.
| 1 мл | 1 амп. | |
| дроперидол | 2.5 мг | 12.5 мг |
Вспомогательные вещества: винная кислота, вода д/и.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки.
Описание лекарственного препарата ДРОПЕРИДОЛ создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 09.06.2011 г.
Фармакологическое действие
Оказывает также нейролептическое, седативное, противошоковое, противорвотное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых В2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых В2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Расширяет периферические сосуды и снижает общее периферичекое сосудистое сопротивление; снижает давление в легочной артерии (особенно если оно значительно повышено) и уменьшает прессорный эффект эпинефрина. Уменьшает частоту возникновения аритмий, вызванных эпинефрином, но не предотвращает аритмии др. этиологии. Обладает сильной каталептогенной активностью. При внутривенном или внутримышечном введении действие наступает через 5-15 мин, максимальный эффект достигается через 30 мин; седативный эффект продолжается 2-4 ч, общая продолжительность действия на центральную нервную систему — 12 ч.
Фармакокинетика
При в/в или в/м введении Cmax в плазме достигается через 15 мин. Связь с белками плазмы — 85-90%. T1/2 составляет в среднем 120-130 мин. Метаболизируется в печени. Выделяется почками в виде метаболитов (75%), в неизмененном виде (1%); через кишечник (11%).
Во время использования на фоне проводниковой анестезии (спинальная, перидуральная) возможно развитие блокады межреберных нервов и симпатической нервной системы, что затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и гипотензии. Пациентам, принимающим гипотензивные средства, за несколько дней до применения дроперидола необходимо постепенное снижение дозы этих препаратов, а затем — их полная отмена. У больных с феохромоцитомой после введения дроперидола может наблюдаться тяжелая гипертензия и тахикардия.
Показания к применению
— премедикация, вводная анестезия, потенцирование общей и регионарной анестезии;
— нейролептанальгезия (с фентанилом или др. опиоидами);
— тошнота, рвота (во время диагностических и хирургических манипуляций);
— боли и рвота в послеоперационном периоде;
— психомоторное возбуждение, галлюцинации;
— болевой синдром, болевой шок (при травмах, инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, ожогах), отек легких;
— гипертонический криз.
Реклама
Режим дозирования
Препарат вводят в/м и в/в.
Режим дозирования — индивидуальный, с учетом возраста, массы тела, общего физического состояния, характера заболевания, используемых препаратов, вида предстоящей анестезии.
Для премедикации взрослым за 15-45 мин до начала хирургического вмешательства в/м вводят 2.5-5 мг (1-2 мл 0.25% раствора); детям – 0.1 мг/кг.
Для введения в анестезию – в/в: взрослым — 15-20 мг; детям – 0.2-0.4 мг/кг (или 0.3-0.6 мг/кг в/м).
При продолжительных операциях для поддержания анестезии проводят повторное в/в введение в дозе 2.5-5 мг.
В послеоперационном периоде взрослым назначают в/м, по 2.5-5 мг каждые 6 ч.
Для купирования гипертонических кризов вводят в/в, струйно 0.1 мг/кг (обычно 2 мл 0.25% раствора).
Побочные действия
Снижение артериального давления, тахикардия, дисфория, сонливость в послеоперационный период.
При использовании в высоких дозах — тревожность, психомоторное возбуждение, страх, экстрапирамидные расстройства, анафилактоидные реакции.
Редко: головокружение, тремор, ларингоспазм, бронхоспазм, повышение артериального давления (при комбинированном применении дроперидола с фентанилом), галлюцинации, депрессия (в послеоперационном периоде).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, экстрапирамидные нарушения, оперативные вмешательства в поздние сроки беременности (в том числе во время проведения кесарева сечения), гипокалиемия, артериальная гипотензия, синдром удлинения интервала Q-T, период грудного вскармливания, ранний детский возраст (до 2 лет).
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, депрессия, беременность.
Особые указания
Применяют только в условиях стационара. В виду существующей возможности выраженного снижения артериального давления следует располагать средствами для своевременной коррекции. Если артериальную гипотензию не удается предотвратить путем парентерального введения жидкостей, необходимо ввести вазо-прессорные лекарственные средства.
У больных с феохромоцитомой после введения могут наблюдаться тяжелая гипертензия и тахикардия. Назначение в повышенной дозе (25 мг и более) может вызвать внезапную смерть больных с нарушениями сердечного ритма (на фоне гипоксии, нарушений электролитного баланса или алкогольной абстиненции).
Если в терапии использовались гипотензивные средства, в предоперационном периоде (до применения дроперидола) необходимо постепенно снизить их дозу (вплоть до полной отмены).
При применении в хирургической практике необходимо контролировать параметры физиологического состояния организма; изменения электоэнецефалограмме после операции исчезают медленно.
При использовании на фоне проводниковой анестезии (спинальная, перидуральная) возможно развитие блокады межреберных нервов и угнетения симпатической нервной системы, что затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и развитию гипотензии.
Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента, нельзя быстро менять положение тела. Начальные дозы дроперидола следует снижать пациентам пожилого возраста, физически ослабленным, с печеночной и почечной недостаточностью, при декомпенсированной сердечной недостаточности, алкоголизме, эпилепсии, депрессии. У пациентов пожилого возраста выше риск возникновения ортостатической гипотензии.
Влияние на способность к управлению автомобилем и потенциально опасными механизмами: в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: резкое снижение артериального давления, тахикардия, изменение зубцов QRS, арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, судороги, рвота, отек легких или угнетение дыхания.
Лечение: снижение артериального давления устраняется аналептиками и симпа-томиметическими лекарственными средствами; при эстрапирамидных нарушениях — противопаркинсонические препараты; при гиповолемии — возмещение объема циркулирующей крови; при судорогах — диазепам (избегать назначения барбитуратов вследствие возможной последующей депрессии центральной нервной системы и угнетения дыхания); при необходимости — другая симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие барбитуратов, бензодиазепинов, наркотических анальгетиков, снотворных и препаратов для общей анестезии, миорелаксантов и гипотензивных лекарственных средств. Совместное применение с фентанилом вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, мышечную релаксацию, предупреждает шок, оказывает противорвотное действие.
Ослабляет эффект агонистов дофаминовых рецепторов. Снижает прессорное действие эпинефрина.
Товары из категории — Препараты для лечения неврологических заболеваний
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 76
Форма выпуска, состав и упаковка
Дроперидол выпускается в форме раствора для внутримышечного или внутривенного введения. Согласно инструкции в состав препарата входит droperidol. Дроперидол купить можно в нашей интернет-аптеке. Средняя цена препарата дроперидола составляет 80 рублей. В случае непереносимости препарата, на нашем сайте можно найти аналоги дроперидола. Уточняйте наличие. Лекарство выпускается в ампулах. Отзывы препарата дроперидол говорят о высокой эффективности во время лечения. Дроперидол в Москве отпускается по рецепту.
Фармакологическое действие
Дроперидол является нейролептиком бутирофенона. Подобно галоперидолу, дроперидол противодействует множеству рецепторных сайтов в ЦНС, включая серотонин, ГАМК, норэпинефрин и особенно дофамин. Противорвотная активность дроперидола, скорее всего, связана с блокадой дофаминовых рецепторов в триггерной зоне хеморецепторного мозга. Кроме того, дроперидол обладает периферической альфа-адренергической антагонистической активностью, приводящей к расширению сосудов и уменьшению прессорного эффекта адреналина. Это может вызвать гипотензию, снижение периферического сосудистого сопротивления и может снизить давление в легочной артерии, особенно если оно ненормально высокое. Дроперидол может снижать частоту вызванных адреналином аритмий, но он связан с удлинением интервала QTc и серьезными аритмиями, включая torsade de pointes. Дроперидол задерживает перезарядку калиевых каналов, блокируя, таким образом, быструю составляющую замедленного тока калия выпрямителя в течение нескольких минут после приема дозы в верхнем пределе диапазона доз.
Дроперидол вводят внутримышечно или внутривенно. Степень распределения не была определена, но дроперидол проникает через гематоэнцефалический барьер, появляется в CSF и легко проникает через плаценту. Дроперидол метаболизируется в печени до 4-фторфенилуксусной кислоты, которая конъюгирует с глицином. Другими метаболитами являются бензимидазолон и 4-гидроксипиперидин. Препарат и его метаболиты выводятся с мочой и калом, а около 10% введенного дроперидола выводится с мочой в неизмененном виде.
После внутримышечного введения дроперидола эффекты проявляются в течение 3–10 минут, а максимальный ответ наступает через 30 минут после инъекции. Седативный и транквилизирующий эффект от однократного приема обычно длится 2–4 часа, в то время как изменение сознания может продолжаться до 12 часов.
Показания
Парентеральное производное бутирофенона, седативно-гипнотическое, структурно сходное с галоперидолом, более сильные противорвотное, но менее антипсихотические свойства по сравнению с галоперидолом. Из-за риска удлинения интервала QT и деформации пуансона, ограниченные показания к хирургической тошноте и профилактике рвоты у пациентов, невосприимчивых к другим методам лечения. Дроперидол заказать можно у нас.
Противопоказания
Дроперидол имеет ряд противопоказаний:
• индивидуальная непереносимость препарата;
• комплекс проявляющихся двигательными нарушениями неврологических осложнений;
• младенцы;
• детский возраст до 3 лет;
• хирургические операции на 7-9 месяц беременности.
Способ применения и дозы
Взрослые
Первоначально не более 2,5 мг дроперидола. Могут быть даны дополнительные дозы до 1,25 мг IM/IV. Тем не менее, добавляйте дополнительные дозы с осторожностью и только в том случае, если потенциальная польза превышает потенциальный риск. Рекомендации по лечению послеоперационной тошноты/рвоты (PONV) рекомендуют от 0,625 до 1,25 мг в/в в конце операции, когда эффективность максимальна.
Гериатрическая группа
См доза для взрослых. Следует использовать с осторожностью в гериатрической больных в связи с повышенным риском развития побочных реакций. Рассмотрите уменьшенную начальную дозу и доза титра с осторожностью.
Подростки
Первоначально не более 2,5 мг IM/IV. Могут быть даны дополнительные дозы до 1,25 мг IM/IV. Тем не менее, добавляйте дополнительные дозы с осторожностью и только в том случае, если потенциальная польза превышает потенциальный риск.
Дети 3—12 лет
Первоначально не более 0,1 мг/кг в/м/в/в. Дайте дополнительные дозы с осторожностью и только если потенциальные выгоды перевешивают потенциальный риск. В современных описаниях рекомендуется педиатрическая доза в диапазоне от 0,05 мг/кг до 0,075 мг/кг в/в.
Побочные действия
Препарат имеет ряд побочных эффектов:
• остановка сердца;
• желудочковая тахикардия;
• бронхоспазм;
• ларингоспазм;
• анафилактоидные реакции;
• злокачественный нейролептический синдром;
• синусовая тахикардия;
• гипотония;
• продление QT;
• дистоническая реакция;
• гипертония;
• дисфория;
• депрессия;
• галлюцинации;
• беспокойство;
• сонливость;
• гиперактивность;
• головокружение;
• дрожь;
• озноб;
• тревожность.
Передозировка
В случае передозировки обратиться к врачу.
Лекарственное взаимодействие
Эффект усиливают действие бензодиазепины. Одновременное применение ослабляет действие бромокриптина.
Особые указания
С осторожностью применять при: алкоголизме, брадикардии, нарушения ритма сердца, заболеваниях сердца, ишемической болезни сердца, сахарном диабете, сердечной недостаточности, гипертонии, гипокальциемии, гипокалиемии, гипомагниемии, синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда, удлиненном интервале QT, заболевании щитовидной железы, поражениях щитовидной железы.
Сроки и условия хранения
Не подвергать замораживанию. Дроперидол раствор для инъекций 25 мгмл 2мл 5шт купить можно на нашем сайте.
Цены на Дроперидол в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 76 руб.