Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дорзопт
Капли глазные в виде прозрачного, слегка вязкого раствора желтовато-коричневого цвета.
Вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза — 1 мг, маннитол — 20 мг, лимонной кислоты моногидрат — 4 мг, натрия гидроксид — 2.426 мг, бензалкония хлорид — 0.1 мг, вода очищенная — до 1 мл.
5 мл — флаконы из полиэтилена (1) с пробкой-капельницей — пачки картонные.
5 мл — флаконы из полиэтилена (3) с пробкой-капельницей — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоглаукомное средство, селективный ингибитор карбоангидразы II человека. Ингибирование карбоангидразы в цилиарных отростках глаза приводит к снижению секреции водянистой влаги, в результате этого происходит снижение внутриглазного давления (ВГД). Дорзоламид оказывает минимальное или практически не оказывает влияния на ЧСС или на АД.
Фармакокинетика
При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При курсовом применении вследствие селективного связывания с карбоангидразой II накапливается в эритроцитах. При этом в плазме крови определяются очень низкие концентрации неизмененного активного вещества. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-десэтильного метаболита, который также накапливается в эритроцитах. Связывание дорзоламида с белками плазмы составляет около 33%. Выводится преимущественно с мочой в виде неизмененного вещества и метаболита. После окончания введения дорзоламида процесс вымывания из эритроцитов имеет нелинейный характер: в начале происходит быстрое снижение концентрации активного вещества, затем выведение замедляется, при этом T1/2 составляет 4 мес.
Показания активных веществ препарата
Дорзопт
Офтальмогипертензия, первичная открытоугольная глаукома, псевдоэксфолиативная глаукома, вторичная глаукома (без блока угла передней камеры глаза); в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам, в качестве монотерапии при неэффективности бета-адреноблокаторов или наличии противопоказаний к ним.
Лечение глаукомы у детей с 1-й недели жизни — в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяется местно 2-3 раза/сут (в виде монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).
Побочное действие
Со стороны органа зрения: очень часто — жжение, боль; часто — поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение и отек век, затуманивание зрения; нечасто — иридоциклит; редко — покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия, исчезающая после отмены препарата, отек роговицы, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — головокружение, парестезия.
Со стороны дыхательной системы: редко — носовое кровотечение, першение в горле; частота неизвестна — одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, горечь во рту; редко — сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — пальпитация
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыводящих путей: редко — уролитиаз.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции со стороны век, симптомы системных аллергических реакций — в т.ч. ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже — бронхоспазм.
Общие реакции: часто — астения, усталость.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к дорзоламиду, тяжелая почечная недостаточность, гиперхлоремический ацидоз, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 1 недели.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение дорзоламида при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточность (КК менее 30 мл/мин).
Применение у детей
Применяется для лечения глаукомы у детей с 1-й недели жизни — в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на рецидивирующие эрозии роговицы и/или хирургическими вмешательствами с нарушением целостности глазного яблока; повышается вероятность отека роговицы.
У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.
При развитии аллергических реакций следует прекратить применение дорзоламида.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку дорзоламид может вызывать головокружение и тошноту, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Имеется вероятность аддитивного эффекта в отношении известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих пероральный ингибитор карбоангидразы и дорзоламид.
Возможно усиление токсичности при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах.
Описание препарата Дорзопт (капли глазные, 2%) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году
Дата согласования: 21.09.2022
В конъюнктивальный мешок.
Режим дозирования
При применении в качестве монотерапии — по одной капле препарата Дорзопт в конъюнктивальный мешок пораженных(ого) глаз(а) три раза в сутки.
При применении в качестве дополнительной терапии к офтальмологическому бета-блокатору — по одной капле препарата Дорзопт в конъюнктивальный мешок пораженных(ого) глаз(а) два раза в сутки.
При замене какого-либо противоглаукомного препарата на Дорзопт следует начать лечение препаратом Дорзопт со следующего дня после отмены предыдущего препарата.
При совместном применении препарата Дорзопт с другими препаратами для местного применения в офтальмологии следует соблюдать интервал между их инстилляциями не менее 10 минут.
Пациентов следует предупредить о необходимости вымыть руки перед использованием препарата и не допускать контакта флакона с глазом или окружающими тканями.
Пациентов также следует предупредить, что при неправильном применении растворы для местного применения в офтальмологии могут быть контаминированы бактериями, способными вызывать инфекционные заболевания глаз. Использование контаминированных глазных капель может привести к серьезному повреждению глаз и последующей потере зрения.
Пациенты должны быть проинформированы о правильном обращении с флаконом для многократного применения.
Дети. Хотя имеются ограниченные клинические данные по применению дорзоламида у пациентов детского возраста три раза в сутки, режим дозирования для детей такой же, как и для взрослых.
Применение препарата Дорзопт
1. Вымыть руки и принять удобное положение, сидя или стоя.
2. Открутить крышку флакона, положите ее на чистую поверхность. Не выбрасывать крышку.
3. Осторожно оттянуть пальцем нижнее веко глаза вниз, чтобы создать «кармашек», так, как изображено на рисунке 1.
Рис. 1
4. Поднести наконечник пробки-капельницы к глазу, постараться не касаться им глаза или области вокруг глаз.
5. Аккуратно сжать флакон и капнуть одну каплю, как изображено на рисунке 2.
Рис. 2
6. Отпустить нижнее веко и осторожно закрыть глаз.
7. Слегка нажать на область внутреннего угла глаза так, как показано на рисунке 3, и подержать 1–2 минуты (носослезная окклюзия). Это поможет снизить системную абсорбцию препарата после местного применения и, таким образом, уменьшить вероятность возникновения системных побочных реакций.
Рис. 3
8. Повторить процедуру (пункты 3–7) для второго глаза, если лечащий врач рекомендовал это.
9. Закрыть флакон сразу после использования.
Если капля препарата не попала в глаз, попробовать еще раз.
К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л., ул. Ероилор № 1А, г. Отопень, 075100, уезд Ильфов, Румыния.
Владелец регистрационного удостоверения. К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л., ул. Ероилор № 1А, г. Отопень, 075100, уезд Ильфов, Румыния.
Организация, уполномоченная принимать претензии на территории Российской Федерации. Представитель производителя в РФ. ООО «Ромфарма», Россия, 121596, Москва, ул. Горбунова, 2, стр. 3, эт. 6-й, пом. II, ком. 20–20А.
Тел./факс: (495) 787-78-44.
По рецепту.
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (флакон в пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
После вскрытия флакона – 4 нед.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
на 1,0 мл препарата: br> активное вещество: дорзоламида гидрохлорид в пересчете на дорзоламид 20,00 мг;
вспомогательные вещества: гиэтиллоза, маннитол, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, бензалкония хлорид, вода очищенная.
Прозрачный, бесцветный раствор.
Ингибиторы карбоангидразы.
Код АТХ
S01EC03
Фармакодинамика
Противоглаукомное средство. Ингибитор карбоангидразы; снижает секрецию внутриглазной жидкости, замедляя образование гидрокарбоната с последующим ослаблением переноса Na+ и воды. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.
Фармакокинетика
Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру и лимб). Системная абсорбция — низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II. Связь с белками плазмы — 33%. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I.
При длительном применении кумулирует в эритроцитах. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением препарата из эритроцитов, с периодом полувыведения (Т?) около 4 мес.
- открытоугольная (в т. ч. вторичная) глаукома;
- псевдоэксфолиативная глаукома;
- офтальмогипертензия.
Гиперчувствительность к какому-либо компоненту, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гиперхлоремический ацидоз; детский возраст до 18 лет, беременность, период кормления грудью, пероральный прием ингибиторов карбоангидразы.
С осторожностью
Сахарный диабет, печеночная недостаточность, заболевания роговицы, применение у пациентов после антиглаукоматозных операций (риск гипотонии глаза, отслойки сетчатки).
Способ применения и дозировка
Закапывают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в сутки; в комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения — по 1 капле 2 раза сутки.
Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических средств, то их введение должно происходить с интервалом в 10 мин.
Местные реакции: жжение, парестезии, зуд в глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия, раздражение и отек век, конъюнктивит, поверхностный точечный кератит, блефарит, фотофобия;
редко — иридоциклит, увеличение толщины роговицы, аллергические реакции, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после антиглаукоматозных операций.
Системные реакции: горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, нефроуролитиаз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), агранулоцитоз, апластическая анемия, кожные высыпания.
Симптомы: нарушение водно-электролитного обмена, ацидоз, нарушения со стороны ЦНС.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Необходимо контролировать уровень электролитов (особенно калия) и уровень рН крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противоглаукомные лекарственные средства (бета-адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) усиливают действие дорзоламида.
При одновременном применении с ацетазоламидом повышается риск развития системных побочных эффектов.
Возможно усиление токсичности при приеме больших доз ацетилсалициловой кислоты.
Консервант бензалкония хлорид, содержащийся в препарате, может адсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая раздражение глаз и токсическое действие. Препарат применяют только после снятия контактных линз. Надевать контактные линзы следует не ранее, чем через 15 мин после закапывания.
Необходим контроль содержания калия, электролитов в сыворотке крови и ее рН. В пожилом возрасте может повышаться чувствительность к дорзоламиду (требуется снижение дозы).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Капли глазные 2%.
По 5 мл раствора в белый полимерный флакон, оснащенный пробкой-капельницей и закрытый полимерной крышкой с предохранительным кольцом. По 1 или 3 флакона вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
В недоступном для детей месте.
2 года.
После вскрытия флакон хранить не более 4-х недель.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту врача.
Производитель
К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.
Ул. Ероилор 1А, Отопень, Румыния
Претензии по качеству препарата направлять по адресу
Представитель производителя в РФ
ООО «Ромфарма», Россия,
121596, г.Москва, ул.Горбунова, д.2, стр. 204
В
клинических исследованиях препарат дорзоламида+тимолола, в целом, хорошо
переносился. Нежелательные реакции ограничивались уже известными нежелательными
реакциями при применении дорзоламида и тимолола. Системные нежелательные
реакции были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. Приблизительно у
1,2% пациентов препарат был отменен из-за местных аллергических реакций. Среди
наиболее частых нежелательных местных реакций были чувство жжения или зуда в
глазу, эрозии роговицы, инъекция сосудов конъюнктивы склеры, нечеткость зрения,
слезотечение, искажение вкуса.
В
пострегистрационный период при применении дорзоламида+тимолола отмечались
следующие нежелательные реакции: одышка, дыхательная недостаточность,
брадикардия, AV-блокада, отслойка хориоидальной оболочки глаза,
тошнота, контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический
эпидермальный некролиз. Зарегистрированы случаи отека и необратимого разрушения
роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших
внутриглазную хирургическую операцию.
Известны
следующие возможные нежелательные реакции действующих компонентов препарата:
Дорзоламид
Со стороны нервной системы: головная
боль, головокружение, астения/усталость, парестезии.
Со стороны органа зрения: воспаление века, раздражение и шелушение века,
иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены
препарата).
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница,
зуд, сыпь.
Со стороны
дыхательной системы: носовое кровотечение.
Тимолол (местное применение)
Нарушения
психики: депрессия.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница,
локальная или генерализованная сыпь.
Со стороны нервной системы: звон в ушах, парестезии, головная боль, астения,
усталость, головокружение; бессонница, ночные кошмары, снижение памяти,
нарастание симптомов миастении.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с
предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение
чувствительности роговицы, синдром «сухого глаза»; расстройства зрения,
включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за
отмены миотиков), диплопия, птоз.
Со стороны сердца: аритмия, остановка сердца.
Со стороны сосудов: снижение артериального давления, обморок, синдром
Рейно, снижение температуры рук и ног.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, сухость во рту, раздражение
глотки, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение
псориаза.
Со стороны
скелетно-мышечной и соединительной ткани: хромота, системная красная волчанка (СКВ).
Со стороны
половых органов и молочной железы: снижение либидо, болезнь Пейрони.
Общие
расстройства и нарушения в месте введения: отеки.
Тимолол (системное применение)
Со стороны крови
и лимфатической системы:
нетромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы: слабость, головокружение, повышенная сонливость,
снижение концентрации внимания.
Со стороны
эндокринной системы:
гипергликемия, гипогликемия.
Со стороны
дыхательной системы: отек
легких, хрипы.
Со стороны сердца: снижение толерантности к физическим нагрузкам, AV-блокада
II-III степени,
синоаурикулярная блокада, декомпенсация сердечной недостаточности,
прогрессирование стенокардии.
Со стороны
сосудов: вазодилатация.
Со стороны
желудочно-кишечного тракта:
рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: эксфолиативный дерматит, зуд кожи, повышенное
потоотделение.
Со стороны почек
и мочевыводящих путей:
нарушения мочеиспускания.
Со стороны
скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в конечностях, артралгия.
Со стороны
половых органов и молочной железы: импотенция.
Лабораторные и
инструментальные данные: редко
— незначительное повышение концентрации остаточного азота, калия, мочевой
кислоты и триглицеридов плазмы крови; незначительное снижение концентрации
гемоглобина, гематокрита, холестерина, ЛПВП. Эти изменения клинически не
проявлялись и не прогрессировали.
Состав
В 1 мл глазных капель Дорзопт содержится 20 мг активного дорзоламида (в виде гидрохлорида) и вспомогательные соединения: гиэтеллоза, маннитол, моногидрат лимонной кислоты, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, дист. вода.
Форма выпуска
Глазные капли Дорзопт 2 % выпускаются во п/э флакончиках-капельницах объемом 5 мл, запечатанных в картонные упаковки.
Фармакологическое действие
Противоглаукомное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат является местным ингибитором карбоангидразы. Механизм действия основан на угнетении секреции внутриглазной жидкости и замедлении образования гидрокарбоната при последующем ослаблении переноса натрия и воды.
Препарат не вызывает спазма аккомодации, а также миоза или гемералопии.
Информация о фармакокинетике
- Всасывание происходит через роговицу, а также, в меньшей мере, через склеру и лимб. Показатели системной абсорбции низкие. Попадая в поток крови, быстро проникает в эритроциты со значительным содержанием карбоангидразы II.
- Связывание с плазменными белками происходит на 33%. Превращается в N-дезэтилированный метаболит, который менее активен по отношению к карбоангидразе II, однако способен блокировать карбоангидразу I. Длительное применение ведет к накоплению в эритроцитах.
- Выводится через почки. Отмена препарата имеет две фазы выведения: быструю и последующую медленную, обусловленную постепенным высвобождением вещества из эритроцитов.
- Период полувыведения: примерно 4 мес.
Показания к применению
Лечение повышенного внутриглазного давления у больных глазной гипертензией, псевдоэксфолиативной и открытоугольной глаукомой (включая вторичную).
Противопоказания
- повышенная или гиперчувствительность к составляющим глазных капель;
- тяжелые нарушения функции почек;
- гиперхлоремический ацидоз;
- возрастная группа: младше 18 лет;
- лактационный период.
Использовать с осторожностью
- пациентам с низкой плотностью клеток эндотелия роговицы глаза, в связи с повышенной вероятностью отека роговицы;
- пациентам с печеночной недостаточностью;
- при сахарном диабете.
Побочные действия
Местные
- жжение и зуд в области глаз, отек век, парестезия, слезотечение, нарушение четкости зрительного восприятия, конъюнктивит, блефарит, поверхностный точечный кератит, фотофобия;
- редкими являются случаи возникновения иридоциклита, аллергических реакций, увеличения толщины роговицы, гипотонии глаза, отслойки сетчатки после АГО (антиглаукоматозных операций).
Системные
- ощущение горечи во рту, тошноты, развитие астении, нефроуролитиаза, злокачественной экссудативной эритемы, мигрени, токсического эпидермального некролиза, агранулоцитоза, апластической анемии, кожных высыпаний.
Дорзопт, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Закапывать необходимо по 1 капле непосредственно в конъюнктивальный мешок глаза три раза в день.
При комбинировании с β-адреноблокаторами местного действия достаточно 1 капли два раза в день.
Примечание: если терапия включает несколько офтальмологических препаратов местного действия, то интервал между их введением должен быть не менее 10 мин.
Передозировка
Проявления
- нарушение водно-электролитного баланса;
- ацидоз;
- нарушения со стороны ЦНС.
Терапия
Должна применяться симптоматическая, сопровождающаяся контролем уровня электролитов (в особенности, калия) и уровня рН крови.
Взаимодействие
- Комбинация с противоглаукомными лекарственными средствами (β-адреноблокаторами, Пилокарпином, Дипивефрином, Карбахолом) вызывает усиление действия Дорзоламида.
- С Ацетазоламидом — повышение риска развития системных побочных реакций.
- С большими дозами Ацетилсалициловой кислоты — вероятно повышение токсичности.
Условия продажи
В списке препаратов, отпускаемых по рецепту.
Условия хранения
- препарат должен быть защищен от попадания влаги и лучей света;
- вне доступа детей;
- температура до +25 °C.
Срок годности
После вскрытия флакона можно использовать в течение 4 недель. При условии целостности упаковки — до 2 лет.
Особые указания
Использование мультидозных флаконов может привести к развитию бактериального кератита, что связано с ненамеренной контаминацией содержимого флакона.
Во время терапии Дорзоптом не применять линзы, так как входящий в состав препарата консервант — бензалкония хлорид может адсорбироваться, оказывать токсическое действие и вызывать раздражение глаз.
При беременности и лактации
Препарат относиться к категории влияния на плод C (классификация FDA).
Применение при беременности возможно при условии, что ожидаемый эффект лечения превышает возможный риск развития:
- пороков тел позвонков;
- задержки постнатального развития.
Аналоги Дорзопта
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Трусопт;
- Флоксал.
Отзывы о Дорзопте
Отзывов о препарате немного. Среди плюсов данных глазных капель: действенность, доступность, однако, некоторых беспокоят как местные, так и системные побочные эффекты. Поэтому, они могут проконсультироваться у врача по поводу комбинированного препарата — Дорзопт Плюс, включающего дополнительное активное вещество – Тимолол, благотворно влияющее на отток внутриглазной жидкости.
Цена Дорзопта, где купить
Средняя цена на глазн. капли Дорзопт 2 % (флакон 5 мл) – 360-370 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Дорзопт капли глазные 2% 5мл 3штК.О.Ромфарм Компани С.р.Л.
-
Дорзопт капли глазные 2% 5млS.C.Rompharm Company S.r.L.
-
Дорзопт Плюс капли глазные 2% 5млК.О.Ромфарм Компани С.р.Л.
Аптека Диалог
-
Дорзопт (гл. капли фл. 2% 5мл)Rompharma
-
Дорзопт плюс (фл. 5мл (гл.капли))Rompharma
-
Дорзопт плюс капли глазные 5млRompharma
-
Дорзопт 2% капли глазные 5мл №3Rompharma
показать еще