Круглые двояковыпуклые таблетки почти белого цвета с односторонней крестообразной насечкой для деления.
Таблетки можно делить на 4 одинаковые части.
Одна таблетка содержит:
активное вещество: 5 мг небиволола (в виде небиволола гидрохлорида);
вспомогательные вещества: крахмал частично прежелатинизированный кукурузный, натрия карбоксиметилцеллюлоза низкой вязкости, кроскармеллоза натрия, Полоксамер Kolliphor P188 micro, лактоза моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.
Селективные бета-адреноблокаторы
КодАТХ: С07АВ12
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR- небиволола (или D-небиволол) и RSSS-небиволола (или L-небиволол). Он обладает двойным фармакологическим действием:
— является конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов: этот эффект проявляется за счет SRRR-небиволола (D-небиволола);
— обладает мягкими вазодилатирующими свойствами в результате вступления в обмен с L-аргинином/оксидом азота.
При однократном и повторном приемах небиволола снижаются частота сердечных сокращений и артериальное давление в покое и при нагрузке – как у пациентов с нормальным артериальным давлением и у пациентов, страдающих артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.
В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не появляется.
Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса в покое и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этих гемодинамических различий в сравнении с другими блокаторами β-адренорецепторов еще не полностью выяснено.
У пациентов с гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную моноксидом азота, у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена.
Применение небиволола в качестве дополнения к стандвртной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняет время до наступления смерти или госпитализации, происходящих по причине сердечно-сосудистой патологии. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка у участников исследования.
У пациентов, принимавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапной смерти.
Небиволол не обнаруживает собственной симпатомиметической активности, в фармакологических дозах не оказывает стабилизирующего мембраны действия.
У здоровых добровольцев небиволол не оказывает существенного влияния на способность к максимальной физической нагрузке или на выносливость.
Лечение эссенциальной гипертензии.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести в качестве дополнения к стандартным методам лечения у пожилых пациентов ≥70 лет.
Таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости (например, одним стаканом охлажденной кипяченой воды), независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Взрослые
Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; ее желательно принимать всегда в одно и то же время. Заметный гипотензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения. Иногда оптимальное действие достигается лишь спустя 4 недели.
Комбинация с другими антигипертензивными средствами
β-адреноблокаторы могут применяться как для монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами. До сих пор дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при комбинации небиволола с 12,5-25 мг гидрохлортиазида.
Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов, страдающих почечной недостаточностью, рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени ограничен. По этой причине применение небиволола у таких пациентов противопоказано.
Пожилые пациенты
Для пациентов старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Однако, учитывая недостаточный опыт применения небиволола у пациентов старше 75 лет, при его назначении этим пациентам требуется осторожность и тщательный контроль.
Дети и подростки
Безопасность и эффективность небиволола у детей и подростков младше 18 лет не установлены. По этой причине применение небиволола в этой возрастной группе не рекомендуется.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Таким пациентам назначают небиволол в случае, если у них имеет место стабильная хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель.
Лечащему врачу следует иметь опыт лечения хронической сердечной недостаточности.
У пациентов, принимающих другие сердечно-сосудистые средства, включая диуретики и/или дигоксин и/или ингибиторы АПФ и/или антагонисты ангиотензина II, подобранная доза этих медикаментов должна быть стабильной в течение последних 2 недель перед началом лечения небивололом.
Начальное титрование дозы следует осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом:
1,25 мг небиволола 1 раз/сутки, можно увеличить до 2,5 мг 1 раз/сутки, затем – до 5 мг 1 раз в сутки, а затем – до 10 мг 1 раз в сутки.
Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола 1 раз в сутки.
В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 часов находиться под наблюдением опытного врача – чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно, касательно артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушений проводимости возбуждения, а также симптомов усугубления сердечной недостаточности).
Появление побочных эффектов может привести к тому, что не всех пациентов можно лечить высшими рекомендуемыми дозами. При необходимости уже достигнутую дозу также можно поэтапно уменьшить или, соответственно, вновь к ней возвратиться.
При усугублении сердечной недостаточности или при непереносимости небиволола в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуют вначале снизить или, при необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой гипотонии, усугублении сердечной недостаточности с острым отеком легких, при развитии кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-блокады).
Как правило, лечение стабильной хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным.
Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, поскольку это может привести к временному усугублению сердечной недостаточности. Если отмена небиволола необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее наполовину в неделю.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку титрование дозы до максимально переносимой осуществляется индивидуально, ее коррекция у пациентов с почечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести не требуется. Опыта применения небиволола у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (креатинин сыворотки > 250 мкмоль/л) нет. Поэтому применение небиволола у этих пациентов не рекомендовано.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен. По этой причине применение небиволола у таких пациентов противопоказано.
Пожилые пациенты
Поскольку титрование дозы до максимально переносимой осуществляется в индивидуальном порядке, ее коррекция у пожилых пациентов не требуется.
Дети и подростки
Безопасность и эффективность небиволола у детей и подростков младше 18 лет не установлены. По этой причине применение лекарственного средства Небиволол-НАН в этой возрастной группе не рекомендуется.
Пропуск очередного приема лекарственного средства
Не следует пропускать прием лекарственного средства Небиволол-НАН. Но если Вы забыли принять дозу лекарственного средства и вспомнили об этом спустя короткое время, примите пропущенную дозу, а следующую – в обычное для нее время. Однако если прошло несколько часов и уже приблизилось время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую, как предписано, в обычное для нее время. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую. Следует избегать повторного пропуска доз.
Непреднамеренный прием большей дозы лекарственного средства
Не следует принимать большую, чем Вам назначил врач, дозу. Если Вы случайно приняли большее, чем предписано, количество таблеток, что может привести к появлению симптомов передозировки, немедленно сообщите об этом врачу (см. также раздел «Передозировка»). В ожидании прибытия врача Вы можете принять активированный уголь, если он имеется в вашей домашней аптечке.
Прекращение приема лекарственного средства
Не следует прекращать прием лекарственного средства Небиволол-НАН без консультации с лечащим врачом. Вы не должны прекращать лечение внезапно, так как это может привести к усугублению сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием лекарственного средства Небиволол-НАН, применяемого при хронической сердечной недостаточности, то суточную дозу следует снижать постепенно, уменьшая дозу в половину с интервалом в одну неделю.
Нежелательные явления при артериальной гипертензии и при хронической сердечной недостаточности приведены раздельно из-за различий в заболеваниях, лежащих в основе этих состояний. Частота возникновения побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, но < 1/10), нечасто (≥1/1000, но < 1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Артериальная гипертензия
Наблюдавшиеся побочные реакции, которые в большинстве случаев имели форму от легкой до умеренной, классифицированные по системам органов и частоте, перечислены ниже:
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – ангионевротический отек, гиперчувствительность.
Нарушения психики: нечасто – кошмарные сновидения, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, парестезии; очень редко – синкопе.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения.
Нарушения со стороны сердца: нечасто – брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости/ АВ-блокада.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто – гипотензия, усиление перемежающейся хромоты.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – одышка; нечасто – бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – запор, тошнота, диарея; нечасто – диспепсия, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – зуд, кожная сыпь эритематозного характера; очень редко – усугубление псориаза.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – импотенция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – усталость, отеки.
Кроме того, сообщалось о следующих побочных реакциях, вызываемых некоторыми β-адреноблокаторами: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуло-мукокутанная токсичность по практололовому типу.
Хроническая сердечная недостаточность
Данные о побочных реакциях при хронической сердечной недостаточности получены из результатов клинических исследований с плацебо-контролем. Самыми частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, принимавшие небиволол, были брадикардия и головокружение, которые отмечались у, приблизительно, 11% пациентов. Сообщалось о следующей частоте побочных реакций, хотя бы потенциально связанных с приемом небиволола и рассматриваемых в качестве характерных и значимых при лечении хронической сердечной недостаточности:
— усугубление сердечной недостаточности наблюдалось у 5,8% пациентов, принимавших небиволол, и у 5,2% пациентов, принимавших плацебо;
— ортостатическая гипотония имела место у 2,1% пациентов, принимавших небиволол, и у 1,0% пациентов, принимавших плацебо;
— непереносимость лекарственного средства наблюдалось у 1,6% пациентов, принимавших небиволол, и у 0,8% пациентов, принимавших плацебо;
— АВ-блокада I степени появлялась у 1,4% пациентов, принимавших небиволол, и у 0,9% пациентов, принимавших плацебо;
— отеки нижних конечностей имели место у 1,0% пациентов, принимавших небиволол, и у 0,2% пациентов, принимавших плацебо.
В случае возникновения нежелательных реакций, в том числе, не указанных в инструкции по медицинскому применению, следует обратиться к врачу.
— повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо из вспомогательных веществ;
— печеночная недостаточность или нарушения функции печени;
— острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения действующих веществ, обладающих инотропным эффектом.
Кроме того, как и в случае других β-адреноблокаторов, небиволол противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:
— синдром слабости синусного узла, в том числе синоаурикулярная блокада;
— АВ-блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма);
— бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
— нелеченная феохромоцитома;
— метаболический ацидоз;
— брадикардия (до начала лечения частота сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту;
— артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление <90 мм рт. ст.);
— тяжелые нарушения периферического кровообращения;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения у детей в возрасте до 18 лет не установлены).
При приеме большей, чем прописано врачом, дозы лекарства следует немедленно обратиться к специалистам для оказания своевременной медицинской помощи!
Данных, касающихся передозировки небиволола, не имеется.
Симптомы: симптомами передозировки β-адреноблокаторов являются: брадикардия, гипотензия бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.
Лечение: В случае передозировки или развития реакции гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом и лечение в условиях отделения интенсивной терапии. Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови. Всасыванию действующего вещества, еще находящегося в желудочно-кишечном тракте, можно воспрепятствовать путем промывания желудка, назначения активированного угля и слабительных средств. Может понадобиться проведение искусственной вентиляции легких. Для устранения брадикардии или повышенной ваготонии рекомендуется введение атропина или метилатропина.
Лечение гипотензензии и шока следует проводить с применением плазмы/плазмозаменителей и, при необходимости, катехоламинов. Бета-блокирующее действие можно купировать медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы приблизительно 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения ожидаемого эффекта. В резистентных случаях изопреналин можно комбинировать с допамином. Если эта мера не приводит к желаемому эффекту, то можно ввести внутривенно глюкагон из расчета 50-100 мкг/кг. При необходимости инъекцию в течение часа следует повторить и затем – если нужно – провести внутривенную инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/час. В экстремальных случаях – при резистентной к терапии брадикардии — можно применить искусственный водитель ритма.
Взаимодействия, обусловленные фармакодинамикой лекарственного средства
Общими для β-адреноблокаторов считаются следующие взаимодействия.
Совместное применение не рекомендуется:
Антиаритмические средства I группы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): Может потенцироваться действие на атриовентрикулярную проводимость и усилиться отрицательный инотропный эффект. Антагонисты кальция типа верапамила/дилтиазема: Отрицательное влияние на сократимость и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и АВ-блокаде.
Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин): Совместное применение с антигипертензивными средствами центрального действия может привести к усугублению сердечной недостаточности из-за снижения тонуса симпатической нервной системы центрального характера (уменьшение частоты сердечных сокращений и ударного объема, вазодилатация). При внезапной отмене, в частности, перед окончанием терапии β- адреноблокаторами, вероятность подъема артериального давления (синдром отмены) может повышаться.
Совместное применение требует особой осторожности
Антиаритмические средства III группы (амиодарон): Может потенцироваться влияние на атриовентрикулярную проводимость.
Галогенированные летучие анестетики: Одновременное применение β-адреноблокаторов и анестетиков может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск гипотензии. Всегда следует избегать резкой отмены лечения β-адреноблокаторами. Если пациент принимает небиволол, то об этом следует проинформировать анестезиолога.
Инсулин и пероральные противодиабетические средства: Хотя небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы, все же при совместном приеме он может маскировать определенные симптомы гипогликемии (сердцебиение, тахикардия).
Баклофен (антиспастическое миорелаксирующее средство), амифостин (вспомогательное средство при лечении противоопухолевыми препаратами): При одновременном применении с антигипертензивными средствами может повышаться вероятность падения артериального давления; поэтому дозу антигипертензивных средств необходимо соответствующим образом скорректировать.
При совместном применении необходимо учитывать:
Гликозиды группы наперстянки: При совместном приеме может замедляться атриовентрикулярная проводимость. Однако по результатам клинических исследований небиволола не получено доказательств этого взаимодействия. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина.
Антагонисты кальция типа дигидропиридина (такие, как амлодипин, фелодипин, лакидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): Совместный прием может повышать риск гипотензии. У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, нельзя исключить повышение риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков.
Антипсихотические, антидепрессивные препараты (трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина): При совместном применении гипотензивное действие β-адреноблокаторов может усиливаться по принципу сложения эффектов.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): Влияния на антигипертензивное действие небиволола не оказывают.
Симпатомиметики: При совместном применении могут оказывать противодействие активности β-адреноблокаторов. Действующие вещества, обладающие β-адренергическим эффектом, могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).
Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой лекарственного средства
Поскольку в процессе метаболизма небиволола участвует изофермент CYP2D6, то совместный прием препаратов, ингибирующих этот фермент, в частности, пароксетина, флуоксетина, тиоридазина и хинидина, повышает уровень небиволола в плазме и, таким образом, повышает риск появления чрезмерной брадикардии и других побочных реакций. При одновременном назначении циметидина повышалась концентрация небиволола в плазме крови, но без изменения при этом клинического эффекта. Одновременное назначение ранитидина влияния на фармакокинетику небиволола не оказывало. При условии, что небиволол принимается во время еды, а антацидное средство – между приемами пищи, оба лекарственных средства можно назначать вместе.
При комбинации небиволола с никардипином слегка повышались концентрации обоих действующих веществ в плазме без изменения клинической эффективности. Одновременный прием алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида влияния на фармакокинетику небиволола не оказывал. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина
Ваш лечащий врач должен быть информирован обо всех лекарствах, которые Вы принимаете. Перед началом приема какого-либо лекарственного средства во время лечения лекарственным средством Небиволол-НАН проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Общими для β-адреноблокаторов являются следующие предупреждения и меры предосторожности.
Анестезия
Поддержание блокады β-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма при введении в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству блокаду β-адренорецепторов необходимо прервать, то β-адреноблокаторы следует отменить не менее чем за 24 часа до этого.
Осторожность нужна при применении определенных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.
Сердце и сосуды
Как правило, β-адреноблокаторы не следует назначать пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью до тех пор, пока не стабилизируется их состояние.
У пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, прекращать терапию β-адреноблокатором следует постепенно, то есть в течение 1-2 недель. При необходимости рекомендуется одновременно начать лечение препаратами-заменителями, чтобы предотвратить обострение стенокардии.
Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до значений ниже 50-55 ударов в минуту и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу следует уменьшить.
Блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью у:
— пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение этих заболеваний;
— пациентов с АВ-блокадой I степени в связи с отрицательным влиянием β-адреноблокаторов на проводимость;
— пациентов со стенокардией Принцметала из-за беспрепятственной, опосредованной через α-адренорецепторы, вазоконстрикции коронарных артерий: блокаторы β-адренорецепторов могут увеличивать частоту и продолжительность приступов стенокардии.
Комбинацию небиволола с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазема, с противоаритмическими средствами I группы, а также с антигипертензивными средствами центрального действия не рекомендуют в принципе (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Обмен веществ и эндокринная система
Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом. Несмотря на это, в случае пациентов с сахарным диабетом необходимо соблюдать осторожность, поскольку небиволол может маскировать определенные симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение).
При гиперфункции щитовидной железы β-адреноблокаторы могут маскировать такой симптом заболевания, как тахикардия. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.
Дыхательные пути
У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких β-адреноблокаторы следует применять с осторожностью, поскольку может усилиться констрикция дыхательных путей.
Прочее
Следует с осторожностью назначать β-адреноблокаторы пациентам с псориазом в анамнезе, поскольку они могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.
В начале лечения хронической сердечной недостаточности небивололом требуется регулярное наблюдение за пациентом. Без настоятельной необходимости не следует резко прекращать лечение.
Вспомогательные вещества
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы, или мальабсорбция глюкозы-галактозы.
Лекарственное средство содержит натрий в количестве менее 1 ммоль (23 мг) в дозе, т.е. практически «не содержит натрия».
При наличии у Вас одного из перечисленных выше заболеваний или состояний перед приемом лекарственного средства обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Беременность
Небиволол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказывать отрицательное воздействие на беременность и/или плод и новорожденного. В целом, считается, что β-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте, с чем связывают замедление роста, внутриутробную смерть, выкидыш и преждевременные схватки. У плода и новорожденного могут иметь место нежелательные явления, такие, как, например, гипогликемия и брадикардия. Если лечение β-адреноблокаторами необходимо, то предпочтение следует отдать β1-селективным β-адреноблокаторам.
Небиволол следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости. Если лечение небивололом считается необходимым, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и за ростом плода. При констатации вредного влияния на беременность или на плод необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. Новорожденные должны находиться под тщательным врачебным наблюдением. Такие симптомы, как гипогликемия и брадикардия, можно ожидать, в большинстве случаев, в течение первых 3 дней.
Кормление грудью
Эксперименты на животных показали, что небиволол проникает в материнское молоко. Неизвестно, проникает ли небиволол в женское грудное молоко. Большинство β-адреноблокаторов, в особенности липофильные соединения – такие, как небиволол и его активные метаболиты – переходят, хотя и в разной степени, в материнское молоко. Поэтому во время лечения небивололом кормить грудью не рекомендуется.
Исследований по оценке влияния небиволола на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. Исследования фармакодинамики показали, что небиволол не оказывает влияния на психомоторную функцию. При управлении транспортными средствами или работе с механизмами следует учитывать возможность развития головокружения и чувства усталости во время антигипертензивной терапии.
По 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной по ГОСТ 25250-88 или из трехслойной пленки (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) по СТП-0500-2-037 и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги по ТУ 1811-002-45094918-97. Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту.
Предприятие-производитель
Государственное предприятие «АКАДЕМФАРМ» 220141, г. Минск, ул. академика В.Ф. Купревича, д. 5, корп. 3, Республика Беларусь,
тел./факс 8(017) 268-63-64
Для сообщения о нежелательных явлениях / нежелательных реакциях на сайте производителя academpharm.by представлена электронная форма обращения
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно-розового цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки и надписью «КМП» с другой стороны. На разломе видно ядро светло-коричневого цвета с желтоватым оттенком.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующие вещества: очищенная микронизированная флавоноидная фракция – 500 мг, которая содержит диосмина – 450 мг, гесперидина* – 50 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; натрия крахмалгликолят (тип А); гипромеллоза; тальк; натрия лаурилсульфат; магния стеарат; смесь для покрытия «Opagios II Orange» №97А23967 содержит: натрия карбоксиметилцеллюлозу, мальтодекстрин, декстрозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), кислоту стеариновую очищенную, тальк, оксид железа желтый (Е 172), оксид железа красный (Е 172), желтый закат FCF (Е 110).
* – под названием «гесперидин» имеют в виду смесь флавоноидов: изороифолина, гесперидина, линарина, диосметина.
Капилляростабилизирующие средства. Биофлавоноиды. Диосмин, комбинации.
Код ATX: С05СА53.
Фармакодинамика
Диофлан оказывает венотоническое и ангиопротекторное действие, повышает венозный тонус, уменьшает растяжимость вен и веностаз, улучшает микроциркуляцию, уменьшает проницаемость капилляров и повышает их резистентность, улучшает лимфатический дренаж, увеличивая лимфатический отток. Лекарственное средство также уменьшает взаимодействие лейкоцитов и эндотелия, адгезию лейкоцитов в посткапиллярных венулах. Это снижает повреждающее действие медиаторов воспаления на стенки вен и створки клапанов вен.
Фармакокинетика
Период полувыведения составляет 11 часов. Выведение действующего вещества происходит, главным образом, через кишечник. Через мочу выводится в среднем 14 % дозы.
– Лечение (в составе комплексной терапии) симптомов венозно-лимфотической недостаточности (тяжесть, отечность и боль в ногах, трофические нарушения);
– Лечение (в составе комплексной терапии) симптомов, связанных с острым приступом геморроя.
Применять во время еды.
Лечение симптомов венозной недостаточности: по 2 таблетки в день (в полдень и вечером).
Острый геморрой: первые 4 дня – по 6 таблеток в сутки (3 таблетки утром и 3 таблетки вечером), следующие 3 дня – по 4 таблетки в сутки (2 таблетки утром и 2 таблетки вечером).
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Исследования по взаимодействию не проводились. Данные о случаях взаимодействия отсутствуют.
При острых приступах геморроя прием данного лекарственного средства не заменяет специального лечения других заболеваний аноректальной области. Лечение должно назначаться коротким курсом. Если симптомы не проходят быстро, необходимо провести проктологическое обследование и пересмотреть лечение.
При расстройствах, влияющих на венозное кровообращение, лечение производит максимальный эффект при сбалансированном образе жизни. Избегайте длительного пребывания на солнце, длительного стояния на ногах, увеличения веса тела. Пешие прогулки улучшают кровообращение. Пациентам следует неукоснительно соблюдать назначенные врачом дополнительные лечебные меры, такие как ношение компрессионного лечебного трикотажа (гольфы, чулки), компрессы, прохладный душ на область нижних конечностей и т.д.
Дети.
Не применять у детей.
Беременным женщинам лекарственное средство следует применять с осторожностью. Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.
Исследования не обнаружили тератогенного действия диосмина, гесперидина и про побочные эффекты не сообщалось.
Из-за отсутствия данных относительно проникновения лекарственного средства в грудное молоко следует избегать применения лекарственного средства в период кормления грудью. Исследования репродуктивной токсичности показали отсутствие влияния диосмина, гесперидина на фертильность крыс.
Лекарственное средство не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В случае появления признаков побочного действия лекарственного средства (см. раздел «Побочное действие») необходимо соблюдать осторожность.
О случаях передозировки не сообщалось.
Были получены сообщения о следующих побочных эффектах или явлениях, частота указана в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто (<1/10 и >1/100), нечасто (<1/100 и >1/1000), редко (<1/1000 и >1/10000), очень редко (<1/10000), неуточненной частоты (невозможно провести оценку на основании имеющихся данных).
Со стороны нервной системы: редко – головокружение, головная боль, общее недомогание.
Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, рвота, диспепсия; нечасто – колит.
Нарушения со стороны кожных покровов и подкожной ткани: редко – сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна – изолированный отек лица, губ, век; в исключительных случаях – ангионевротический отек.
Наличие в составе препарата желтого заката FCF (Е110) может вызвать аллергические реакции.
Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше .
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.
По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с печатью, лакированной.
По 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачке из картона коробочного.
Информация о производителях
Произведено и расфасовано:
ПАО «Киевмедпрепарат», Украина,
01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Упаковано:
ОАО «Экзон», Республика Беларусь,
225612, Брестская обл., г. Дрогичин, ул. Ленина, 202
Небиволол (Nebivolol)
💊 Состав препарата Небиволол
✅ Применение препарата Небиволол
Описание активных компонентов препарата
Небиволол
(Nebivolol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.23
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Небиволол |
Таб. 5 мг: от 7 до 140 шт. рег. №: ЛП-007740 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Небиволол
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), кроскармеллоза натрия (примеллоза), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), полисорбат 80 (твин 80), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
от 7 до 14 шт. — упаковки ячейковые контурные (от 1 до 10 шт.) — пачки картонные.
от 10 до 100 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Фармакокинетика
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола — 97.9%.
Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.
Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).
У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч.
Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.
Показания активных веществ препарата
Небиволол
Артериальная гипертензия.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 70 лет.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента. Средняя суточная доза — 2.5-5 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.
Со стороны психики: нечасто — депрессия, «кошмарные» сновидения, психоз; очень редко — галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение; часто — головная боль, головокружение, слабость, парестезия; очень редко — обморок.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения; редко — сухость глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия; часто — усугубление течения хронической сердечной недостаточности, AV- блокада I степени, ортостатическая гипотензия; нечасто — периферические отеки, брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, выраженное снижение АД, прогрессирование сопутствующей «перемежающейся» хромоты; очень редко — синдром Рейно.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка; нечасто — бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, запор, диарея; нечасто — диспепсия, метеоризм, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко — усугубление течения псориаза, крапивница; частота неизвестна — алопеция.
Прочие: часто — повышенная утомляемость; нечасто — фотодерматоз, гипергидроз; эректильная дисфункция; очень редко — похолодание/цианоз конечностей.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к небивололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин); бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; одновременное применение с флоктафенином, сультопридом; период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: нарушения функции почек (КК более 20 мл/мин); сахарный диабет; гиперфункция щитовидной железы; отягощенный аллергологический анамнез; псориаз; ХОБЛ; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); проведение десенсибилизирующей терапии; нарушения функции печени; нарушения периферического кровообращения легкой или умеренной степени тяжести.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможностью задержки роста плода, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развития у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания).
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин). С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказан к применению в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет. Контроль лабораторных показателей функции почек у пациентов пожилого возраста следует проводить 1 раз в 4-5 мес.
Особые указания
Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома «отмены»), лечение по возможности следует прекращать постепенно.
Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес).
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).
При стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы необходимо применять с осторожностью у следующих групп пациентов: с нарушениями периферического кровообращения; с AV-блокадой I степени, так как бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса; со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной α-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и продолжительность приступов стенокардии.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с ХОБЛ, поскольку возможно усиление бронхоспазма.
Бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью, до тех пор, пока состояние не стабилизировалось.
Лечение хронической сердечной недостаточности небивололом проводят на фоне стабильных показателей сердечно-сосудистой системы не ранее чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации. Небиволол можно применять для терапии хронической сердечной недостаточности одновременно с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.
Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических средств. У пациентов сахарным диабетом контроль концентрации глюкозы следует проводить 1 раз в 4-5 мес.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной функцией щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия. Резкая отмена небиволола может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.
Применение небиволола у пациентов с феохромоцитомой возможно только при совместном приеме альфа-адреноблокаторов.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.
При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения небиволола и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Если во время терапии небивололом пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии. Продолжение бета-адреноблокады уменьшает риск возникновения аритмии во время введения наркоза и интубации. Если подготовка к операции подразумевает прерывание бета-адреноблокады, следует прекратить прием бета-адренергических антагонистов, по меньшей мере, за 24 ч до хирургического вмешательства.
Следует с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда.
Вагусные реакции у пациента можно предотвратить в/в введением атропина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказано одновременное применение с флоктафенином. Небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.
Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда, так как при их одновременном применении отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, флекаинид, цибензолин, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения через AV-узел.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.
При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии (синдрома «отмены»).
При одновременном применении с антиаритмическими средствами III класса (амиодарон) может усиливаться влияние на время проведения через AV-узел.
При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (учащенное сердцебиение, тахикардия).
Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.
Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином, с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление AV-проводимости. Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.
Одновременное применение небиволола и блокаторами медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств может усиливать антигипертензивное действие небиволола.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВС не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. При одновременном применении симпатомиметические средства могут подавлять активность бета-адреноблокаторов.
При применении небиволола в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), метаболизм небиволола замедляется, повышается концентрация небиволола в плазме крови, что может привести к риску возникновения брадикардии и других побочных эффектов.
Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови незначительно увеличиваются без изменения клинического эффекта.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Бивотенз
(АТОЛЛ, Россия)
Бинелол®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)
Небиватор
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)
Небиволол
(Березовский фармацевтический завод, Россия)
Небиволол
(АТОЛЛ, Россия)
Небиволол
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Небиволол Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)
Небиволол Велфарм
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Небиволол Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Небиволол-Вертекс
(ВЕРТЕКС, Россия)
Все аналоги
- Инструкция по применению Диофлан
- Состав препарата Диофлан
- Показания препарата Диофлан
- Условия хранения препарата Диофлан
- Срок годности препарата Диофлан
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. пленочной оболочкой, 450 мг+50 мг: 30 шт.
Рег. №: 9731/11/16/17 от 01.02.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и с надписью «КМП» на другой стороне; на разломе — ядро бежевого цвета.
| 1 таб. | |
| флавоноидная фракция очищенная микронизированная | 500 мг, |
| в т.ч. диосмин | 450 мг |
| гесперидин | 50 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), гипромеллоза, тальк, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, смесь для покрытия «Opaglos 2 Orange» № 97А23967 (натрия карбоксиметилцеллюлоза, мальтодекстрин, декстрозы моногидрат, титана диоксид (Е171), стеариновая кислота, тальк, оксид железа желтый (Е172), оксид железа красный (Е172), желтый закат FCF (Е110).
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ДИОФЛАН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 20.02.2013 г.
Фармакологическое действие
Препарат обладает венотонизирующим и ангиопротекторным действием, повышает венозный тонус, уменьшает растяжимость вен и веностаз, улучшает микроциркуляцию, уменьшает проницаемость капилляров и повышает их резистентность, улучшает лимфатический дренаж, увеличивает лимфатический отток.
Препарат также уменьшает взаимодействие лейкоцитов и эндотелия, адгезию лейкоцитов в посткапиллярных венулах. Это снижает повреждающее действие медиаторов воспаления на стенки вен и створки клапанов вен.
Фармакокинетика
Всасывание
Препарат содержит очищенную флавоноидную фракцию диосмина и гесперидина в микронизированном виде, т.е. уменьшены размеры частиц активного вещества, что обеспечивает активную абсорбцию препарата и более быстрое начало его действия.
Метаболизм и выведение
Активное вещество препарата экстенсивно метаболизируется в организме, что подтверждается наличием в моче фенольных кислот.
T1/2 составляет 11 ч. Выведение активного вещества препарата происходит преимущественно через кишечник (80%). С мочой выводится в среднем 14% принятой дозы.
Показания к применению
В качестве средства симптоматической терапии при следующих заболеваниях:
— хроническая венолимфатическая недостаточность нижних конечностей органической и функциональной природы (отеки, боль, тяжесть в ногах);
— острый и хронический геморрой.
Реклама
Режим дозирования
Препарат назначают взрослым. Принимают внутрь во время еды.
Для лечения хронической венолимфатической недостаточности (отеки, боль, тяжесть в ногах, ночные судороги, трофические язвы, лимфатический отек и т.д.) назначают в дозе 2 таб./сут (в 2 приема) внутрь, во время еды. После недели применения можно принимать 2 таб./сут в 1 прием во время еды.
При хроническом геморрое назначают по 6 таб./сут на протяжении первых 4 дней и по 4 таб./сут на протяжении следующих 3 дней. Суточное количество таблеток разделить на 2-3 приема.
Курс лечения и режим дозирования зависят от показания для применения, течения заболевания и определяются врачом. Средняя продолжительность лечения составляет 2-3 мес.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко — диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение.
Обычно лечение переносится хорошо. Редко возникающие умеренные побочные явления не требуют прекращения терапии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о повреждающем действии препарата на плод отсутствуют. Клинические исследования с участием женщин в III триместре беременности доказали эффективность применения препарата и не обнаружили риска для плода.
Не рекомендуется кормить грудью во время применения препарата Диофлан в связи с отсутствием достаточного количества данных относительно поступления препарата в грудное молоко. При необходимости лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.
Особые указания
Если не отмечается быстрого уменьшения выраженности симптомов острого геморроя, необходимо обратиться к врачу для проведения дополнительного проктологического обследования и коррекции лечения.
Использование в педиатрии
Препарат не применяется у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с разными механизмами. В случае появления признаков побочного действия препарата необходимо проявлять осторожность.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление проявлений побочных эффектов.
Лечение: в случае превышения рекомендованных доз следует промыть желудок, назначить энтеросорбент и установить врачебное наблюдение. Проводят симптоматическую терапию.
Условия хранения препарата
Для защиты от воздействия света и влаги препарат следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Контакты для обращений
Корпорация АРТЕРИУМ, представительство, (Украина)
Представительство в Республике Беларусь
220141 Минск, пр-т Независимости 168, корп. 2, пом. 16H
Тел./факс: (375-17) 268-12-04
E-mail: minsk@arterium.ua
Все аналоги
Аналоги препарата
НОРМОВЕН
(КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
МЕТАКСАЗ
(GRAND MEDICAL, LLC, США)
Аналоги КФУ
МЕТАКСАЗ
(GRAND MEDICAL, LLC, США)
ТРОКСЕВАЗИН
(Balkanpharma-Razgrad, AD, Болгария)
Другие препараты этого производителя
ТИОЦЕТАМ
(КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
ГЕПАЦЕФ
(КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
ЛАРИТИЛЕН
(КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
КАСАРК
(КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
ТРИАКУТАН®
(КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
КЛОТРИСАЛ®
(КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
БЕТАСАЛИК
(КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
ЗАЩИТНИК
(КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
Сердечно-сосудистая система. Вазопротекторы. Капилляростабилизирующие средства. Биофлавоноиды. Диосмин, комбинации
Код АТХ C05СА53
— симптоматическое лечение венозно-лимфатической недостаточности (тяжесть в ногах, боль, отеки и судороги);
— функциональные симптомы, связанные с острыми приступами геморроя.
— повышенная чувствительность к активным компонентам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
— период лактации;
— детский и подростковый возраст до 18 лет.
На данный момент не сообщалось о клинически значимых лекарственных взаимодействиях в пострегистрационном периоде.
Перед тем как начать принимать препарат Диофлан®, рекомендуется проконсультироваться с врачом.
При обострении геморроя назначение препарата Диофлан® не заменяет специфического лечения других анальных нарушений. Продолжительность лечения не должна превышать сроки, указанные в разделе «Способ применения и дозы». В том случае, если симптомы не исчезают после рекомендуемого курса терапии, следует пройти осмотр у проктолога, который подберет дальнейшую терапию.
При наличии нарушений венозного кровообращения максимальный эффект лечения обеспечивается сочетанием терапии со здоровым (сбалансированным) образом жизни: желательно избегать долгого пребывания на солнце, длительного пребывания на ногах, а также, рекомендуется снижение избыточной массы тела. Пешие прогулки и, в некоторых случаях, ношение специальных чулок способствуют улучшению циркуляции крови.
Незамедлительно обратитесь к врачу, если в процессе лечения ваше состояние ухудшилось или улучшения не наступило.
Беременность. Данные о применении микронизированной очищенной флавоноидной фракции у беременных женщин ограничены или отсутствуют. В целях предосторожности нежелательно принимать Диофлан® во время беременности.
Грудное вскармливание. Неизвестно, проникает ли действующее вещество или его метаболиты в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных и младенцев. Решение о том, чтобы прекратить грудное вскармливание или прекратить/не начинать терапию Диофланом, следует принимать исходя из пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.
На данный момент не сообщалось о клинически значимых лекарственных взаимодействиях в пострегистрационном периоде.
Режим дозирования
Рекомендуемая доза при венозно-лимфатической недостаточности – 2 таблетки в сутки (за один или два приема): утром, днём и/или вечером, во время приема пищи. Продолжительность курса лечения может составлять несколько месяцев (вплоть до 12 месяцев). В случае повторного возникновения симптомов, по рекомендации врача, курс лечения может быть повторен.
Рекомендуемая доза при остром геморрое – 6 таблеток в сутки (по 2 таблетки 3 раза в день) в течение 4 дней, затем по 4 таблетки в сутки (по 2 таблетки 2 раза в день) в течение последующих 3 дней.
Рекомендуемая доза при хроническом геморрое – 2 таблетки в сутки.
Метод и путь введения
Для приёма внутрь.
Данные о передозировке микронизированной очищенной флавоноидной фракции ограничены.
Симптомы. При передозировке чаще всего наблюдались нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота, боль в животе) и кожных покровов (зуд, сыпь).
Лечение. В таких случаях прекращают применение препарата и назначают симптоматическое лечение.
Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата.
Часто:
— диарея, диспепсия, тошнота, рвота;
Нечасто:
— колит;
Редко:
— головокружение, головная боль, общее недомогание;
— сыпь, зуд, крапивница;
Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных):
— боль в животе;
— изолированный отек лица, губ, век. В исключительных случаях ангионевротический отек.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
1 таблетка лекарственного средства содержит:
активное вещество — очищенная микронизированная флавоноидная фракция 500 мг, содержащая: диосмина 450 мг и гесперидина* 50 мг;
* – Под названием «гесперидин» имеется в виду смесь флавоноидов: изороифолина, гесперидина, линарина, диосметина
вспомагательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат.
состав оболочки: смесь для покрытия «Opaglos 2 Orange» № 97А23967*
* – в состав смеси входят: натрия карбоксиметилцеллюлоза, мальтодекстрин, декстрозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), кислота стеариновая, тальк, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), солнечный закат желтый FCF (Е 110).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки и надписью «КМП» с другой стороны. На разломе видно ядро бежевого цвета.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с печатью, лакированной.
По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Без рецепта
Сведения о производителе
ПАО «Киевмедпрепарат», Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
тел/факс: +38-044-490-75-22
E-mail: office@arterium.ua
Держатель регистрационного удостоверения
ПАО «Киевмедпрепарат», Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
тел/факс: +38-044-490-75-22
E-mail: office@arterium.ua
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «ТД Фармамед»,
Республика Казахстан, 050060,
г. Алматы, ул. Ходжанова, здание 67, 5 этаж, н.п. 4а
Тел.: +7 (727) 344-99-05/06
E-mail: Almaty@pharmamed.kz