В наличии
Мазь дилтиаземовая
550 ₽ – 750 ₽
Мазь предназначена для наружного применения в лечении анальных трещин, геморроя острой и хронической форм, геморроидальных узлов. Действующее вещество в мази — дилтиазем. В терапии геморроя дилтиазем используется для расслабления гладкомышечной мускулатуры анального сфинктера. Его тонус повышается в ответ на болезненные ощущения, в свою очередь, увеличивая их интенсивность. Препарат применяется и для ускорения заживления поврежденной кожи и слизистых аноректальной области.
Состав
Таблетки и капсулы содержат 30, 60, 90 или 180 мг активного вещества дилтиазем в виде гидрохлорида.
Форма выпуска
Таблетки и таблетки пролонгированного действия.
Капсулы пролонгированного действия.
Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основное вещество является производным бензотиазепина. Лекарственный препарат обладает антиаритмическим, антиангинальным и гипотензивным воздействиями.
Дилтиазем способствует уменьшению внутриклеточного кальция в гладкомышечной ткани кровеносных сосудов, в кардиомиоцитах. Лекарственное средство проявляется отрицательное инотропное воздействие, снижает ЧСС, улучшает почечный, мозговой и коронарный кровоток. Дилтиазем вызывает дилатацию мелких и крупных артерий, релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов.
Антиангинальный эффект проявляется в улучшении кровоснабжения миокарда, снижении кровяного давления, ОПСС, увеличении времени диастолического расслабления левого желудочка, снижения тонуса миокарда. Антиангинальный эффект обеспечивается подавлением транспорта кальция в сердечных тканях, что вызывает увеличение времени рефрактерного, эффективного периода, замедление проведения атриовентрикулярного проведения. Медикамент не воздействует на внутрижелудочковое проведение, нормальный предсердный потенциал действия. Однако скорость проведения и скорость деполяризации снижаются при уменьшении амплитуды сокращений предсердий. Возможно укорочение эффективного, антероградного рефрактерного периода в обходных, дополнительных пучках проведения.
При парентеральном введении Дилтиазем вызывает быстрый переход наджелудочковой пароксизмальной тахикардии в синусовый ритм, временно прекращает быстрый желудочковый ритм при развившейся фибрилляции и трепетании предсердий.
Гипотензивный эффект обеспечивается снижением ОПСС, дилатацией резистивных сосудов. Корреляция степени снижения артериального давления производится в соответствии с исходным показателем. Дилтиазем способствует снижению кровяного давления в горизонтальном и вертикальном положениях. Редко на фоне приема медикамента отмечается рефлекторная тахикардия, постуральная артериальная гипотония.
При нагрузке Дилтиазем незначительно снижает максимальный показатель ЧСС. При длительном лечении не отмечается усиление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, не развивается гиперкатехоламинемия.
Лекарственное средство снижает периферические и почечные эффекты ангиотензина-2. При ИБС, артериальной гипертонии препарат снижает агрегацию тромбоцитов, оказывает положительное влияние на диастолическое расслабление миокарда.
На гладкую мускулатуру ЖКТ препарат влияет минимально. Толерантность не развивается даже на фоне длительной терапии. У пациентов с артериальной гипертонией Дилтиазем вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка, не оказывает влияния на липидный профиль крови.
Показания к применению
Дилтиазем назначают после перенесенного инфаркта миокарда, при диабетической ретинопатии, артериальной гипертонии, стенокардии Принцметала, стенокардии напряжения, для профилактики коронароспазма при оперативных вмешательствах (аортокоронарное шунтирование, коронароингиография).
Внутривенно препарат вводят при наджелудочковых тахикардиях, пароксизмальных тахикардиях, при трепетании предсердий, для купирования приступа пароксизма мерцательной аритмии, при гипертензии в малом круге кровообращения.
Противопоказания
Дилтиазем не применяется при атриовентрикулярной блокаде, тяжелом течении артериальной гипертонии, при непереносимости основного вещества, при фибрилляции предсердий, трепетании предсердий, синдроме Лауна-Ганонга-Левина, синдроме WPW, SA-блокаде, грудном кормлении.
При почечной недостаточности, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, при инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, умеренной артериальной гипотензии, кардиогенном шоке, при ХСН, выраженной брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, атриовентрикулярной блокаде первой степени, детям и лицам пожилого возраста Дилтиазем назначают с осторожностью.
Побочные действия
Нервная система: экстрапирамидные нарушения, паркинсонизм, тугоподвижность в руках, ногах, шаркающая походка, маскообразное лицо, депрессия, транзиторная потеря зрения, тремор, парестезии, затруднение глотания, астения, повышенная утомляемость, обморочные состояния, головные боли, тревожность, сонливость, головокружения.
Сердечно-сосудистая система: асистолия, брадикардия, аритмия, стенокардия, мерцание желудочков, трепетания желудочков, тахикардия, развитие сердечной недостаточности, выраженное падение кровяного давления, атриовентрикулярная блокада.
Пищеварительная система: гиперплазия десен, отечность, болезненность и кровоточивость десен, повышение уровня ферментов печени, диарея, запоры, тошнота, сухость во рту, рвота, гиперкреатинемия.
Возможно развитие синдрома Стивенса-Джонса, мультиформной экссудативной эритемы, стридорозного дыхания, кашля, затрудненного дыхания, отека легких, отека голеней и стоп, агранулоцитоза, увеличения массы тела, галактореи.
Инструкция по применению Дилтиазема (Способ и дозировка)
В качестве антиангинального и гипотензивного средства Дилтиазем назначают 3-4 раза в день по 30 мг, коррекция дозирования производится в индивидуальном порядке.
Пожилым людям, пациентам с патологией печени, почек препарат назначают дважды в сутки по 30 мг.
Терапию пролонгированными формами начинают с 2-х приемов в день по 60-120 мг либо по 180-240 мг однократно, в последующие 2 недели проводится коррекция дозы, в сутки не больше 360 мг. При длительной терапии с положительной динамикой каждые 3 месяца дозировку уменьшают.
Таблетки рекомендуется принимать перед едой, запивать водой, не разжевывать, проглатывать целиком.
При неотложной терапии Дилтиазем вводят внутривенно. Для купирования наджелудочковой тахикардии показано внутривенное вливание 0,25мг/кг в течение двух минут под контролем пульса, кровяного давления. В случае отсутствия положительной динамики проводят повторное вливание через 15 минут в количестве 0,35 мг/кг. Комбинация 160 мг пропанолола и 120 мг дилтиазема позволяет добиться восстановления синусового ритма. Эффект регистрируется через полчаса.
Для профилактики наджелудочковой тахикардии показано назначение 240-360 мг в день.
При трепетании предсердий, постоянной форме мерцания Дилтиазем назначают в комбинации с сердечными гликозидами в дозе 240 мг в день.
Гипертензия в малом круге кровообращения: до 720 мг в день.
Инструкция по применению Дилтиазем Ланнахер и Дилтиазем Ретард аналогичны.
Передозировка
Проявляется асистолией, кардиогенным шоком, ХСН, нарушением атриовентрикулярной проводимости, падение артериального давления, тяжелой брадикардией.
Требуется промывание желудка, вызов искусственной рвоты, назначение энтеросорбентов.
При развитии брадикардии вводят изопреналин, атропин, при сердечной недостаточности диуретики, добутамин, допамин, при падении давления назначают вазопрессоры, при тяжелой форме брадикардии применяют электрокардиостимуляторы.
Перитонеальный диализ и гемодиализ не приносят облегчения.
Взаимодействие
Комбинации с хинидином, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, антиаритмическими средствами считается потенциально опасной, вызывает снижение сократимости миокарда с формированием признаков сердечной недостаточности, замедление атриовентрикулярной проводимости, чрезмерную брадикардию.
Дилтиазем может повышать биологическую доступность препарата Пропанолол.
Хинидин, прокаинамид способствуют удлинению интервала QT на ЭКГ.
Тиазидные диуретики, средства для ингаляционной анестезии и препараты, снижающие уровень кровяного давления способствуют усилению гипотензивного эффекта медикамента.
Диазепам, фенобарбитал и рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в крови, а циметидин – повышает.
В некоторых случаях одновременно назначают нитраты, что не вызывает побочного лекарственного взаимодействия.
Дилтиазем повышает уровень теофиллина, карбамазепина, циклоспорина, дигоксина, вальпроевой кислоты, хинидина в крови. В отношении общих анестетиков отмечается усиление кардиодепрессивного воздействия.
Препараты лития усиливают нейротоксическое влияние препарата (проявляется шумом в ушах, атаксией, тошнотой, диареей, рвотой).
Раствор фуросемида фармацевтически несовместим с растворов лекарственного средства Дилтиазем.
Эстрогены, глюкокортикостероиды, индометацин, симпатомиметические препараты уменьшают выраженность гипотензивного эффекта.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более двух лет.
Особые указания
Пожилым пациентам с брадикардией дозирование лекарственного средства производится с особой осторожностью.
При длительном внутривенном вливании дилтиазема требуется регулярный контроль над функцией печени, работой почек, пульсом, кровяным давлением, динамикой ЭКГ. Не рекомендуется проводить вливания со скоростью более 15 мг в час, а также длительностью более суток.
Препарат способствует удлинению интервала PQ на ЭКГ. При завершении терапии рекомендуется постепенное снижение дозировки.
В случае необходимости проведения оперативного лечения в обязательном порядке предупреждают врача-анестезиолога о применении препарата с указанием дозы.
У лиц пожилого возраста Дилтиазем способствует увеличению периода полувыведения.
У пациентов с левожелудочковой недостаточностью риск осложнений со стороны сердечной системы возрастает на 40%.
Лекарственное средство не оказывает влияние на показатель смертности при патологии сердечно-сосудистой системы.
Аналоги Дилтиазема
Аналогами являются лекарства: Алдизем, Диакордин, Кардил.
Отзывы о Дилтиаземе
Препарат эффективен при ИБС, гипертонии, аритмиях, стенокардии. В отзывах пациенты жалуются на побочные действия лекарства, такие как, например боли в голове.
Цена Дилтиазема, где купить
Цена Дилтиазема в таблетках по 60 мг составляет 85 рублей за 30 штук.
30 штук по 90 мг стоят 120-140 рублей.
Капсулы Дилтиазем Ретард по 180 мг 30 штук стоят 200-270 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Дилтиазем Ланнахер таблетки п/о плен. пролонг действия 180мг 30штГ.Л.Фарма ГмбХ/Ланнахер Хайльмиттель ГмбХ
-
Дилтиазем таблетки пролонг действия 90мг 30штАлкалоид АО
-
Дилтиазем Ретард капсулы пролонг действия 180мг 30штК.О.Ромфарм Компани С.р.Л.
-
Дилтиазем таблетки 60мг 30штАлкалоид АО
-
Дилтиазем Ланнахер таблетки п/о плен. пролонг действия 90мг 20штГ.Л.Фарма ГмбХ/Ланнахер Хайльмиттель ГмбХ
Аптека Диалог
-
Дилтиазем Ланнахер (таб.пролон.дейст.180мг №30)Lannacher
-
Дилтиазем (таб.прол.60мг №30)Alkaloida
-
Дилтиазем ретард (капс. 180мг №30)Rompharma
-
Дилтиазем (таб.прол.90мг №30)Alkaloida
-
Дилтиазем ретард (таб. 180мг №30)Lannacher
показать еще
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АритмияВысокое давлениеСтенокардияТаблетки
Содержание статьи
- От чего назначают
- Отпуск из аптеки
- Дозировка и состав
- Механизм действия
- Противопоказания
- Побочные действия
- Помогает ли «Дилтиазем» от давления
- Аналоги и сравнение
Одна моя знакомая пожаловалась на давящую боль в груди, после физического или эмоционального перенапряжения. Обратившись к доктору, она услышала диагноз — стенокардия. Ей назначили препарат для профилактики последующих приступов.
Препарат «Дилтиазем», рассмотрим для чего его вообще назначают, какой механизм действия, какие имеются побочные действия и сравним с некоторыми похожими препаратами.
От чего назначают
Основное назначение препарата заключается в профилактике приступов стенокардии, в том числе и стенокардии связанной с атеросклерозом.
Помимо этого препарат назначают при лечении повышенного артериального давления и для профилактики наджелудочковых аритмий.
Отпуск из аптеки
Препарат из аптек отпускается только по рецепту, выписанному врачом.
Дозировка и состав
Действующее вещество одноименное с названием препарата — дилтиазем. Выпускается лекарство в двух формах — капсулы и таблетки. Каждая из форм имеет 2 варианта дозировки действующего вещества на 1 таблетку или капсулу — 90 мг и 180 мг.
Механизм действия
Уменьшает частоту сокращений сердечной мышцы, снижает потребность сердечной мышцы в кислороде, расширяет сердечные артерии. Увеличивает сердечный, мозговой и почечный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца.
Гипотензивное действие обусловлено расширением резистивных сосудов и снижением сопротивления в большом круге кровообращения.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата «Дилтиазем» являются:
- выраженное замедление ЧСС (менее 60 уд/мин);
- нарушение проведения электрического импульса в сердце;
- снижение способности выработки клетками импульсов сокращения сердца;
- хроническая и тяжелая острая сердечная недостаточность;
- мерцательная аритмия;
- инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких;
- пониженное артериальное давление;
- нарушения функции печени и почек;
- беременность и лактация;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия
Рассмотрим самые часто встречаемые побочные явления:
Со стороны ЦНС:
- головная боль;
- головокружение;
- обморочные состояния;
- повышенная утомляемость;
- астения;
- нарушения сна;
- сонливость;
- тревожность.
Со стороны ССС:
- бессимптомное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы:
- сухость во рту;
- повышение аппетита;
- тошнота;
- рвота;
- запоры или диарея;
- повышение печеночных показателей в крови;
- кровоточивость и болезненность десен.
Аллергические реакции:
- покраснение кожи лица;
- кожная сыпь;
- отек легких.
Помогает ли «Дилтиазем» от давления
Да, препарат обладает гипотензивным действием.
Аналоги и сравнение
Сравним лекарственное средство с тремя схожими по действию препаратами, и узнаем, могут ли они считаться его аналогами.
| «Дилтиазем» | «Дилтиазем Ретард» | «Амлодипин» | «Верапамил» |
| Дилтиазем | Дилтиазем | Амлодипин | Верапамил |
| Хорватия | Румыния | Россия, Беларусь, Индия | Македония, Россия |
| антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие | антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие | антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие | антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие |
Все препараты оказывают одинаковые действия, но различны по механизму действия. Так например, «Дилтиазем Ретард» больше направлен на лечение артериального давления, нежели на профилактику приступов стенокардии, как «Дилтиазем». «Амлодипин» и «Верапамил» также направлены на терапию при лечении повышенного артериального давления.
Рассмотрев лекарство «Дилтиазем», мы узнали, что этот препарат направлен на профилактику сердечных заболеваний, в сопутствующим назначением он снижает артериальное давление.
Для приобретения препарата, в аптеке потребуется предоставить рецепт от врача. Дозировка препарата может быть 90 мг и 180 мг, а также форма выпуска в таблетках или капсулах.
Механизм действия препарата заключается в уменьшении ЧСС, снижении потребности сердечной мышцы в кислороде и расширении сердечных артерий.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Сайт издательства «Медиа Сфера»
содержит материалы, предназначенные исключительно для работников здравоохранения. Закрывая это сообщение, Вы подтверждаете, что являетесь дипломированным медицинским работником или студентом медицинского образовательного учреждения.
Глабай В.П.
Кафедра хирургии ИПО ФГАОУ ВО «Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова», Минздрава РФ, Москва, Россия, Городская клиническая больница №3, Москва, Россия
Ди-Франко И.В.
GMS Clinic and Hospitals, Москва, Россия
Архаров А.В.
Кафедра хирургии ИПО ФГАОУ ВО «Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова», Минздрава РФ, Москва, Россия, Городская клиническая больница №3, Москва, Россия
Иванов В.В.
Российский национальный исследовательский медицинский университет им. Н.И. Пирогова, Москва, Россия
Сфинктеросохраняющая тактика лечения пациентов с анальной трещиной
Авторы:
Башанкаев Б.Н., Глабай В.П., Ди-Франко И.В., Архаров А.В., Иванов В.В.
Как цитировать:
Башанкаев Б.Н., Глабай В.П., Ди-Франко И.В., Архаров А.В., Иванов В.В. Сфинктеросохраняющая тактика лечения пациентов с анальной трещиной. Хирургия. Журнал им. Н.И. Пирогова.
2018;(8):73‑77.
Bashankaev BN, Glabay VP, Di-Franco IV, Arkharov AV, Ivanov VV. Sphincter-sparing treatment of anal fissure. Pirogov Russian Journal of Surgery = Khirurgiya. Zurnal im. N.I. Pirogova. 2018;(8):73‑77. (In Russ.)
https://doi.org/10.17116/hirurgia201808273
Читать метаданные
Хирургическое лечение анальной трещины сопряжено с неоправданно высокими рисками отсроченного развития недержания кала различной степени тяжести. Стандартизированная сфинктеросохраняющая терапия, основанная на фармакологическом снижении патологического гипертонуса сфинктеров заднего прохода (химическая сфинктеротомия), позволяет значительно улучшить результаты безоперационного подхода к лечению одной из самых распространенных патологий в проктологической практике. В работе представлен ретроспективный анализ лечения 295 пациентов с анальной трещиной, пролеченных с применением дилтиаземовой мази, нифедипиновой мази, нитроглицериновой мази и ботулотоксина А. Значительное улучшение или исчезновение жалоб было отмечено у 84% пациентов. Использование ботулотоксина А позволило добиться успеха у 10 из 11 пациентов без проведения хирургического вмешательства. Высокая эффективность (91% пациентов) сфинктеросохраняющего подхода со значительным снижением необходимости агрессивной хирургической манипуляции позволяет избежать проведения сфинктеротомии и снижает риск отсроченного недержания кала.
Авторы:
Башанкаев Б.Н.
Европейский медицинский центр, Москва, Россия
Глабай В.П.
Кафедра хирургии ИПО ФГАОУ ВО «Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова», Минздрава РФ, Москва, Россия, Городская клиническая больница №3, Москва, Россия
Ди-Франко И.В.
GMS Clinic and Hospitals, Москва, Россия
Архаров А.В.
Кафедра хирургии ИПО ФГАОУ ВО «Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова», Минздрава РФ, Москва, Россия, Городская клиническая больница №3, Москва, Россия
Иванов В.В.
Российский национальный исследовательский медицинский университет им. Н.И. Пирогова, Москва, Россия
В течение последних 10 лет появились значительные изменения в алгоритмах лечения анальной трещины [1—3]. От доминирования оперативного лечения (прежде всего боковой сфинктеротомии) отмечен отчетливый сдвиг в сторону преобладания патогенетически обоснованной медикаментозной терапии [4].
Современная теория развития анальной трещины строится на появлении травмы — линейного разрыва анодермы вследствие пассажа плотного или многократного жидкого стула. Боль, обусловленная ранением заднего прохода, рефлекторно индуцирует гипертонус или спазм внутреннего сфинктера, вызывая порочный замкнутый цикл: травма—боль—спазм и страх перед следующей дефекацией. Повышение давления в спазмированном сфинктере ведет к ишемии анодермы, которую кровоснабжают ветви нижней прямой кишечной артерии, проникающие через толщу внутреннего анального сфинктера [5, 6].
Фармакологическое снижение патологического гипертонуса сфинктеров заднего прохода (химическая сфинктеротомия) позволяет улучшить кровоток зоны дефекта анодермы и значительно улучшить результаты безоперационного (сфинктеросохраняющего) подхода к лечению одного из самых распространенных заболеваний в проктологической практике.
В работе проанализирована эффективность применения сфинктеросохраняющей консервативной терапии анальной трещины с помощью комбинированной схемы химической сфинктеротомии (применение блокаторов кальциевых каналов, нитроглицериновой мази, местной инъекции ботулотоксина, А — ботулинического токсина типа А) и хирургического лечения.
Материал и методы
Проведен ретроспективный анализ проспективно собираемой базы данных медицинской информационной системы Клиники хирургии GMS Clinic and Hospitals (Москва). С июля 2015 г. по январь 2018 г. в базе данных отобраны пациенты с диагнозом анальной трещины (по МКБ, К60). Диагноз установлен после определения жалоб и физикального осмотра. Хроническая анальная трещина определена как трещина, вызывающая симптомы более 3 мес или имевшую морфологические признаки хронической болезни (сторожевой бугорок, гипетрофированный фиброзный анальный сосочек/полип и/или уплотненные края трещины).
На рис. 1 показан
принятый в клинике алгоритм лечения [7]. После установления диагноза «острая или хроническая анальная трещина» пациентам рекомендовали схему лечения (см. таблицу),
ориентированную на нормализацию консистенции стула, профилактику запора, умеренные физические нагрузки, снижение гипертонуса с помощью первой линии патогенетической химической сфинктеротомической терапии — 2% дилтиаземовая мазь и местные комбинированные топические противовоспалительные и обезболивающие средства (Релиф Про, «Байер Хелскэр Мануфэкчуринг С.Р..Л.», Италия; Ультрапрокт, «Интендис ГмбХ», Германия; мазьАуробин, ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия). С каждым пациентом проводили тщательный разбор назначений, детально обсуждали патогенез развития трещины, оговаривали дальнейший план лечения. Отмечалось значительное влияние на терапию нормализа-ции стула, необходимости отсутствия первой плотной порции при дефекации с стандартной схемой, включавшей в себя лекарственный препарат псиллиума — Мукофальк (семян подорожника овального) (представительство компании «Доктор Фальк Фарма ГмбХ», Германия), который обладает максимальным эффектом связывания воды (около 40 раз относительно собственной массы), тем самым нормализует консистенцию стула.
Подробно описывали способ применения местных средств, время экспозиции суппозиториев и мазей в анальном канале (рис. 2).
Пациентов осматривали через 4—6 нед терапии. В случае персистенции жалоб дилтиаземовую мазь сменяли на 2% нифедипиновую мазь, проводили модификацию терапии запора или первой плотной порции стула с помощью препаратов полиэтиленгликоля, инулина и масляной кислоты. Дополнительный осмотр выполняли еще через 4—6 нед. При неудовлетворительном результате местно вместо нифедипиновой мази назначали 0,2% нитроглицериновую мазь на 4—6 нед с обязательным разъяснением возможности появления головной боли вследствие местного всасывания и ее центрального эффекта. Все мази готовили в производственной аптеке по стандартизованной рецептуре.
При каждом осмотре оценивались жалобы и местный статус. Если местная терапия нифедипиновой, дилтиаземовой или нитроглицериновой мазью не приносила желаемого качества жизни, после процедуры информированного согласия пациенту предлагали местную инъекцию 50 ед. ботулотоксина, А в обе стороны от трещины в области гипертрофированной и гиперсокращенной мышцы в 4 мл разведенного раствора. Предварительно местно проводили локальную терапию анестетиками 2 мл лидокаина 2% + 4 мл ропивакаина 2 мг/мл. В случаях расположения трещины на 6 и 12 ч дозу ботулотоксина дробили на кратные части. Пациентам рекомендовали прежнюю местную терапию обезболивающими и противовоспалительными мазями и свечами. Пациентов осматривали через 2—4 нед для оценки эффекта лечения.
При неудовлетворительном результате после химической сфинктеротомии с пациентами обсуждали хирургическую тактику — иссечение трещины с рубцово измененными краями без боковой сфинктеротомии, дополненную инъекцией ботулотоксина А. Результаты лечения оценивали через 4—6 нед после операции или по заживлении раны. В случае выраженного рубцового дефекта, сторожевого бугорка или фиброзного полипа более 1 см пациентам проводили местную терапию в течение 4—6 нед как предоперационную подготовку к иссечению трещины и инъекции ботулотоксина А.
В январе 2018 г. пациенты опрошены по телефону, по необходимости проведены очные осмотры.
В базе данных с июля 2015 г. по январь 2018 г. выделены 295 пациентов с диагнозом анальной трещины (МКБ, К60), из них 168 (57%) женщин. Острая форма анальной трещины была у 117 (40%) больных, хроническая — у 178 (60%). Возраст пациентов варьировал от 20 до 78 лет, основную популяцию составили больные молодого, трудоспособного возраста (средний возраст 42,3 года).
Задняя анальная трещина диагностирована у 108 (37%) пациентов, передняя — у 187 (63%), обе локализации — у 15% больных. У 26 пациентов отмечено сочетание анальной трещины и болезни Крона, перианального свища, постлучевых изменений перианальной кожи. Эти пациенты не вошли в анализ результатов.
У 275 (93%) больных с диагнозом острой и хронической анальной трещины проводили лишь консервативную терапию местными мазями с блокаторами кальциевых каналов и нитроглицерином. У 11 (4%) больных, помимо консервативной терапии, произведено местное введение ботулотоксина А. У 9 пациентов с хроническими анальными трещинами после комплекса консервативной сфинктеросохраняющей терапии выполнено хирургическое лечение.
По состоянию на январь 2018 г. телефонное собеседование и очный осмотр проведены у 242 (90%) пациентов. Телефонный контроль у 27 пациентов был невозможен. Срок наблюдения составил 60,7+28,2 нед. Исчезновение жалоб и полное выздоровление с безрецидивным течением зарегистрировано у 183 (76%) из 242 опрошенных больных. Значительное улучшение, но с сохранением периодических жалоб наблюдалось у 20 (8%) больных. Жалобы возобновились у 39 (16%) больных, 27 из них — пациенты с хронической анальной трещиной. У больных группы с неудовлетворительным результатом местной терапии проведено 11 инъекций ботулотоксина. Отмечено возобновление жалоб у 1 больного. Среди 9 пациентов, которым произведено хирургическое лечение с иссечением трещины и введением ботулотоксина А, жалобы возобновились у 1 больного. Ни у одного из пациентов, получавших инъекции ботулотоксина А, не отмечено жалоб на анальное недержание.
Обсуждение
Среди всех проктологических заболеваний трещины анального канала по частоте занимают 2—3-е место, уступая лишь геморроидальной болезни и аноректальным септическим состояниям. Терапия анальной трещины основывается на стандартной схеме консервативного лечения и включает теплые сидячие ванночки и послабляющие средства [3]. Добавление в схему лечения местных анестетиков и противовоспалительных средств в виде комбинированных препаратов (Релиф Про, Ультрапрокт) широко распространено в клинической практике и улучшает качество жизни пациентов с болевым синдромом. Важность местного обезболивания при лечении анальной трещины не вызывает сомнений, равно как и обоснованность применения наиболее активных веществ для купирования местного воспаления – стероидных препаратов. Оптимальной на сегодняшний день может считаться комбинация быстрого и универсального анестетика лидокаина с мощным стероидом пролонгированного действия флуокортолоном, реализованная в новом препарате Релиф Про. В настоящее время накоплен достаточно большой опыт его применения, свидетельствующий о значительном количестве положительных результатов лечения без оперативного вмешательства. Еще 20 лет назад в случае неудачи консервативного лечения хирурги предлагали лишь хирургическое лечение, которое и являлось основным эффективным способом устранения жалоб. В литературе описаны ручная дивульсия ануса, открытая/закрытая боковая и задняя сфинктеротомия, пневмодивульсия заднего прохода. Однако с момента публикации работы I. Kubchindani и J. Reed в 1989 г. [8] хирургическая общественность внимательно оценивает и взвешивает драматические данные, полученные от, казалось бы, улучшающей качество жизни операции. Несмотря на 95% эффективность хирургического лечения, у 11—30% пролеченных пациентов, особенно у рожавших женщин, отмечают ту или иную степень недержания кала, что не может быть безопасным стандартом [9, 10].
Известно, что давление покоя анального канала формируется из тонуса гладкой мускулатуры внутреннего анального сфинктера (55—70%), поперечнополосатой мышцы наружнего сфинктера и пуборектальной петли (30—45%). Физиологически отмечается возрастная дегенерация обеих мышц, а сфинктеротомия является дополнительным негативным фактором, отсроченно снижающим функцию держания кала у старшей возрастной группы [11].
Внедрение методов химической сфинктеротомии без травматизации целостности запирательного аппарата является современным стандартом первоначальной агрессивной консервативной терапии острой и хронической анальной трещины. Однако метод сопряжен с необходимостью высокой комплаентности пациентов к предписанному методу лечения [4, 12]. В случае молодых пациентов мужского пола с ограниченными возможностями следовать схеме лечения необходимо обсуждать консервативную терапию нормализации стула с последующим хирургическим лечением.
Представленный стандартизованный подход лечения анальной трещины с применением местной терапии блокаторами кальциевых каналов, нитроглицериновой мази и ботулотоксина, А позволил достичь высокой эффективности со значительным снижением необходимости агрессивной хирургической манипуляции у 91% пациентов (у 83% отмечена стойкая ремиссия). Нитроглицерин в настоящее время считается препаратом первой линии в медикаментозной релаксации сфинктера прямой кишки, эффективность которого подтверждена результатами Кокрейновского обзора (Nelson R. Non surgical therapy for anal fissure. Cochrane Database Syst Rev. 2006;CD003431.). Его действие позволяет добиться прогнозируемого снятия спазма и оптимальных результатов лечения. Своевременное местное лечение нитроглицерином дает возможность во многих случаях отсрочить или избежать оперативного лечения трещины. В литературе можно увидеть данные о том, что Нитроглицерин является препаратом первой линии в медикаментозной релаксации сфинктера прямой кишки, эффективность которого подтверждена результатами Кокрейновского обзора (Nelson R. Non surgical therapy for anal fissure. Cochrane Database Syst Rev. 2006;CD003431). Его действие позволяет добиться прогнозируемого снятия спазма и оптимальных результатов лечения. Своевременное местное лечение нитроглицерином позволяет во многих случаях отсрочить или избежать оперативного лечения трещины. Следует учитывать, что у препаратов нитроглицерина отмечается несколько больший центральный эффект даже при местном использовании, проявляющийся в головной боли.
Использование щадящей методики иссечения трещины с инъекцией ботулотоксина, А позволяет избежать проведения сфинктеротомии и снижает риск отсроченного недержания кала.
Следует заметить, что в группе больных, потребовавших хирургического лечения, отмечены длительный анамнез заболевания (более 3 лет), рубцовый процесс в зоне трещины, сторожевой бугорок или фиброзный полип более 1 см, что не позволило добиться полного выздоровления с помощью консервативной терапии.
Применение подобной тактики особенно оправдано в группе многорожавших женщин перименопаузального возраста, у которых дополнительная травма внутреннего сфинктера вызывает снижение давления покоя и явления недержания.
Одним из перспективных подходов в лечении анальной трещины является добавление к стандартной схеме свечей с месалазином (Салофальк). Месалазин оказывает местное противовоспалительное действие, что стимулирует заживление слизистой анального канала. В нескольких исследованиях была показана эффективность свечей месалазина в дозе 250 мг 2−3 раза в день в течение 14 дней в составе стандартной консервативной терапии в отношении заживления анальной трещины в сочетании с хроническим геморроем и при длительно незаживающих послеоперационных ранах анального канала [Burcak Kayhan, et al. Can 5-aminosalicylic acid suppository decrease the pain after rectal band ligation? World JGastroenterol 2008 June 14; 14 (22): 3523−3525; Грошилин В., Погосян А. Послеоперационная реабилитация при анальных трещинах. Врач № 11, 2010]. Мы применяли свечи месалазина у пациентов при недостаточной эффективности местной терапии и длительно незаживающих ран, в настоящее время результаты анализируются, планируются дальнейшие исследования.
К слабым сторонам исследования относятся его ретроспективный характер, отсутствие рандомизации пациентов, невозможность точного определения степени влияния на эффективность лечения нормализации консистенции стула, диеты, физических нагрузок, химической сфинктеротомической терапии. Необходимы дальнейшие исследования для определения оптимальной схемы лечения пациентов с анальной трещиной, детальный анализ лечения пациентов с хронической анальной трещиной.
*e-mail: badma.bashankaev@gmail.com
*e-mail: badma. bashankaev@gmail.com
Мы используем файлы cооkies для улучшения работы сайта. Оставаясь на нашем сайте, вы соглашаетесь с условиями
использования файлов cооkies. Чтобы ознакомиться с нашими Положениями о конфиденциальности и об использовании
файлов cookie, нажмите здесь.
Дилтиазем (Diltiazem)
💊 Состав препарата Дилтиазем
✅ Применение препарата Дилтиазем
Описание активных компонентов препарата
Дилтиазем
(Diltiazem)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Дилтиазем |
Таб. 60 мг: 30 шт. рег. №: ЛСР-000739/09 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дилтиазем
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.
Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.
Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.
Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.
Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.
Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.
Фармакокинетика
После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.
Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Один из метаболитов — дезацетилдилтиазем — обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.
T1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.
Дилтиазем плохо выводится при диализе.
Показания активных веществ препарата
Дилтиазем
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).
Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза — по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 360 мг.
При в/в введении разовая доза — 300 мкг/кг.
Для в/в капельного введения доза составляет 2.8-14 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах — парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко — стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV-блокада II и III степени вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточности; при применении в высоких дозах и при в/в введении — стенокардия, брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: при применении в высоких дозах — отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей — лодыжек, стоп, голеней), повышение содержания сывороточного креатинина; редко — галакторея, увеличение массы тела.
Противопоказания к применению
Выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), СССУ, кардиогенный шок, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганонга-Левина, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, гемодинамически значимый аортальный стеноз, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушении функции печени. С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушении функции почек. С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
Применение у детей
С осторожностью применяют у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).
В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.
Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.
Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.
Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.
Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.
При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.
Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.
Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.
При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.
Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.
При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.
При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.
При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.
При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.
При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.
При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.
При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код