Диклофенак мазь для наружного применения инструкция

Описание

Диклофенак — это нестероидный противовоспалительный препарат, который используется для устранения боли и воспаления. Он относится к группе фенаматов, которые являются производными ацетиланилида.

Состав

Диклофенак содержит активный ингредиент диклофенак натрий. Кроме того, в состав могут входить различные вспомогательные вещества, которые зависят от формы выпуска.

Например, таблетки могут содержать диклофенак натрий, крахмал, лактозу, магнийстеарат, целлюлозу и другие ингредиенты. Инъекционный раствор (укол) содержит дополнительно, воду для инъекций, натрия гидрокарбонат и другие ингредиенты.

Гели и мази на основе могут содержать дополнительно карбомер, пропиленгликоль, этиловый спирт и другие вещества.

Фармакокинетика

После в/м введения диклофенака в дозе 75 мг:

• Всасывание начинается немедленно, достигается Cmax в плазме примерно через 20 мин.
• Количество всасывающегося активного вещества зависит от величины введенной дозы.
• AUC после в/м введения в 2 раза больше, чем после перорального или ректального применения из-за метаболизма через печень.
• Фармакокинетика не изменяется при последующих введениях с рекомендуемыми интервалами.
• Связывание с белками плазмы — 99.7%, преимущественно с альбумином.
• Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где достигает Cmax на 2-4 часа позже, чем в плазме крови.
• Концентрация в синовиальной жидкости выше и остается высокой до 12 часов.
• Обнаружены низкие концентрации диклофенака в грудном молоке одной из кормящих матерей.
• Метаболизм происходит глюкуронированием и гидроксилированием, образуются фенольные метаболиты.
• Системный плазменный клиренс составляет 263±56 мл/мин, T1/2 — 1-2 часа.
• Около 60% дозы выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов.
• Концентрация диклофенака в плазме крови линейно зависит от дозы.

Назначение

Вот некоторые из основных назначений:

1. Боли в суставах: Часто используется для облегчения боли, связанной с артритом, остеоартритом, ревматоидным артритом, спондилитом и другими заболеваниями суставов.

2. В мышцах и спине: Помогает справиться с болями, связанными с мышечными спазмами, миалгией, тендинитом и другими мышечными заболеваниями.

3. Головная: Диклофенак эффективен для облегчения симптомов мигрени, включая мигрень, тошноту и светочувствительность.

4. Болезнь камней в желчном пузыре: Помогает облегчить боли, связанные с этим заболеванием.

5. Послеоперационная боль: Назначается в качестве анальгетика после различных хирургических вмешательств, чтобы облегчить боль и воспаление.

Является рецептурным препаратом, и его назначение должен осуществлять только врач.

Действие

Диклофенак оказывает следующее действие:

1. Противовоспалительное действие: снижает воспаление, которое происходит в тканях. Он блокирует действие определенных ферментов, которые производятся в ответ на травму или инфекцию, и участвуют в вызывании воспалительной реакции.

2. Обезболивающее действие: снижает болевой сигнал, передаваемый от нервных окончаний в мозг. Это делает его эффективным в облегчении боли, связанной с различными состояниями, такими как артрит, миалгия и т.д.

3. Жаропонижающее действие: снижает температуру тела, связанную с воспалительными процессами.

4. Противовоспалительное действие на глаза: Используется для уменьшения воспаления в глазах, например, при конъюнктивите или после хирургических вмешательств на глазах.

Действие Диклофенака начинается через 30 минут после приема таблеток и длится до 8 часов. В зависимости от формы  (например, таблетки, мази, раствор для инъекций\укол), скорость начала действия и продолжительность могут немного отличаться.

Противопоказания

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам препарата.
• Присутствие «аспириновой триады» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС).
• Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения.
• Тяжелая почечная недостаточность, прогрессирующее заболевание почек.
• Тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени.
• Клинически подтвержденная ИБС, заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга, неконтролируемая артериальная гипертензия, декомпенсированная сердечная недостаточность.
• Цереброваскулярные кровотечения, нарушения гемостаза.
• Ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования.
• Подтвержденная гиперкалиемия.
• III триместр беременности, грудное вскармливание.
• Детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью:

• Заболевания ЖКТ, история кровотечений и перфорации язвы.
• Инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона.
• Легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия.
• Анастомоз в ЖКТ, оперативные вмешательства на ЖКТ.
• Бронхиальная астма, аллергический ринит, отек слизистой оболочки носа, ХОБЛ, хронические инфекционные заболевания дыхательных путей.
• Сердечно-сосудистые заболевания.
• Нарушения функции почек.
• Дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия.
• Значительное уменьшение ОЦК любой этиологии.
• Риск развития тромбозов, системные заболевания соединительной ткани.
• Пациенты пожилого возраста, ослабленные или с низкой массой тела.
• Одновременное применение с препаратами, увеличивающими риск желудочно-кишечных кровотечений.
• Одновременное лечение диуретиками или препаратами, нарушающими функцию почек.
• Лечение курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем.

Способ применения и дозы

Применение и дозировка Диклофенака могут различаться в зависимости от формы выпуска, возраста и состояния здоровья пациента.

Таблетки и капсулы 

Назначаются для облегчения воспаления, связанных с артритом, ревматизмом, мышечными болями и другими состояниями. Дозировка для взрослых обычно составляет 50-150 мг в день, разделенных на 2-3 дозы. Максимальная доза составляет 200 мг в день. Для детей дозировка рассчитывается индивидуально в зависимости от возраста и веса. Обычно рекомендуется начинать с меньшей дозы (1-2 мг/кг веса) и увеличивать ее по мере необходимости.

Гель и крем 

Наносятся на кожу в области воспаления и массируется до полного впитывания. Обычно рекомендуется использовать гель или крем 2-4 раза в день. Дозировка различается в зависимости от концентрации и объема.

Уколы (Растворы для инъекций) 

Уколы назначаются для быстрого облегчения в состояниях, таких как острый миозит, радикулит, артрит и т.д. Дозировка для взрослых обычно составляет 75 мг в день, разделенных на несколько уколов. Для детей дозировка рассчитывается индивидуально в зависимости от возраста и веса.

Для суппозиториев 

Диклофенак вводится в прямую кишку 1-2 раза в день, в зависимости от индивидуальной дозировки, которую назначает медицинский сотрудник.

Дозировка должна быть назначена индивидуально врачом в зависимости от состояния здоровья пациента, возраста и других факторов. Не превышать рекомендуемую дозировку без инструкций врача.

При беременности и в период грудного вскармливания

1. Беременность:

• Увеличивает риск преждевременного закрытия артериального протока у плода, поэтому следует избегать его прием в III триместре беременности (начиная с 30-й недели).
• Данные об использовании наружного диклофенака у беременных женщин ограничены.
• Имеющиеся исследования не предоставляют убедительных доказательств потенциальных рисков для эмбриона при применении НПВС в I или II триместре беременности.
• В общей популяции США частота пороков развития составляет 2-4%, а прерванной беременности — 15-20%.

1. Роды и схватки:

• Исследования влияния наружного диклофенака на роды и схватки не проводились.
• НПВС у животных могут вызывать запоздалые роды и увеличивать частоту мертворождений.

1. Кормление грудью:

• Диклофенак может проникать в грудное молоко.
• Необходимо учитывать преимущества грудного вскармливания и клиническую потребность матери в диклофенаке при оценке потенциальных последствий для ребенка.
• Данные показывают различные концентрации диклофенака в грудном молоке, однако влияние на ребенка остается неизвестным.

1. Влияние на размножение:

• Диклофенак может отсрочить или предотвратить разрыв фолликулов яичников, что может быть связано с обратимым бесплодием у некоторых женщин.
• Исследования на животных показали, что прием ингибиторов синтеза ПГ может нарушить опосредованный разрыв фолликулов, необходимый для овуляции.
• Небольшие исследования среди женщин также показали обратимую задержку овуляции при применении НПВС.
• Пациенткам, имеющим проблемы с зачатием или проходящим обследование по поводу бесплодия, рекомендуется отменить применение НПВС, включая диклофенак наружно.

Меры предосторожности

Сердечно-сосудистые тромботические реакции:

• Некоторые исследования показывают повышенный риск серьезных тромботических реакций при использовании ингибиторов ЦОГ-2.
• Риск развития тромботических реакций может быть выше у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска.
• Повышение риска может начаться уже в первые недели лечения и возрастать при применении более высоких доз.
• Для минимизации риска следует использовать наименьшую эффективную дозу в течение минимально необходимого времени.
• Врачи и пациенты должны следить за развитием сердечно-сосудистых реакций и знать меры, которые следует принять в случае их возникновения.
• Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с НПВС может увеличить риск реакций со стороны ЖКТ.

Состояние после операции по аортокоронарному шунтированию:

• Прием ингибитора ЦОГ-2 после операции по аортокоронарному шунтированию связано с увеличением риска инфаркта миокарда и инсульта.
• НПВС не рекомендуются при проведении этой операции.

Перенесенный инфаркт миокарда:

• Использование НПВС после инфаркта миокарда связано с повышенным риском повторного инфаркта и смерти, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
• Диклофенак не рекомендуется применять у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда, за исключением случаев, когда польза превышает риск.
• Пациентов необходимо наблюдать на предмет развития ишемии сердца при использовании диклофенака.

Гипертония:

• Применение НПВС, включая диклофенак, может привести к обострению гипертонии и увеличению риска сердечно-сосудистых осложнений.
• Пациенты, принимающие ингибиторы АПФ, тиазидные или петлевые диуретики, могут иметь нарушенный ответ на терапию при применении НПВС.
• Артериальное давление следует контролировать во время лечения НПВС.

Сердечная недостаточность и отеки:

• Некоторые пациенты, использующие НПВС, включая гель диклофенака, могут иметь задержку жидкости и отеки.
• Гель диклофенака следует применять с осторожностью у пациентов с задержкой жидкости или сердечной недостаточностью.

Желудочно-кишечные побочные реакции:

• Применение НПВС, включая указанный препарат, может вызывать серьезные проблемы со стороны ЖКТ, такие как воспаление, кровотечение, язвы и перфорация.
• Риск этих реакций существует без предупредительных симптомов и может возникнуть в любое время.
• У некоторых пациентов с ЖКТ-реакциями могут проявляться симптомы, но у большинства нет.
• У пациентов с язвенной болезнью и историей кровотечений риск возникновения проблем со стороны ЖКТ при применении НПВС выше, особенно при одновременном использовании других лекарств и факторов риска.
• Возраст, плохое общее состояние здоровья и прогрессирующие заболевания печени также увеличивают риск проблем со стороны ЖКТ.

Меры минимизации рисков:

• Использовать наименьшую эффективную дозу НПВС на минимально необходимый период времени.
• Избегать одновременного приема нескольких НПВС.
• У пациентов с высоким риском развития проблем со стороны ЖКТ рассмотреть альтернативные методы лечения.
• Внимательно следить за возможными признаками и симптомами проблем со стороны ЖКТ, немедленно обследовать и лечить при подозрении на серьезные реакции.
• При одновременном приеме низких доз ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, контролировать состояние ЖКТ на наличие кровотечений.

Гепатотоксичность:

• Применение может вызывать повышение уровня АСТ и АЛТ у некоторых пациентов.
• Повышение уровня трансаминаз наблюдалось у примерно 2% пациентов в клинических исследованиях.
• Печеночные реакции могут быть серьезными, включая некроз печени, желтуху и печеночную недостаточность.
• Риски гепатотоксичности увеличиваются у пожилых пациентов и при длительном применении диклофенака.

Меры предосторожности:

• Рекомендуется контролировать уровень трансаминаз до начала терапии и периодически во время лечения.
• Возможно проведение первого измерения через 4-8 недель после начала лечения.
• При отклонениях от нормы или появлении симптомов печеночных проблем необходимо прекратить применение и провести оценку состояния пациента.

Почечная токсичность и гиперкалиемия:

• Продолжительное применение НПВС, включая диклофенак, может вызвать повреждение почек и снижение их функции.
• Риски возрастают у пациентов с нарушенной функцией почек, обезвоживанием, сердечной недостаточностью и другими факторами.
• Диклофенак может ускорить прогрессирование почечной дисфункции у пациентов с уже существующими проблемами почек.

Меры предосторожности:

• Необходимо оценить волемический статус и функцию почек до начала лечения и во время применения диклофенака.
• Избегать использования у пациентов с прогрессирующим заболеванием почек, если потенциальные польза не превышает риски.
• Контролировать состояние пациентов на предмет ухудшения функции почек при применении диклофенака.

Гиперкалиемия:

• НПВС могут вызывать повышение уровня калия в крови.
• Это может происходить даже у пациентов без нарушения функции почек.
• Пациентам с нормальной функцией почек это объясняется гипорениновым гипоальдостеронизмом.

Анафилактические реакции:

• Применение диклофенака может вызывать анафилактические реакции у пациентов с гиперчувствительностью к нему или с аспириновой бронхиальной астмой.
• При возникновении анафилактических реакций необходимо срочно обратиться за медицинской помощью.

Обострение астмы, связанное с чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте:

• У некоторых пациентов с бронхиальной астмой может развиться аспириновая бронхиальная астма.
• Диклофенак противопоказан пациентам с такой формой чувствительности.
• У пациентов с астмой следует контролировать изменения симптомов.

Серьезные кожные реакции:

• Применение НПВС, включая диклофенак, может вызывать серьезные кожные реакции, такие как эксфолиативный дерматит и токсический эпидермальный некролиз.
• Пациентов следует информировать о признаках этих реакций и немедленно прекратить использование диклофенака при их появлении.

Преждевременное закрытие артериального протока плода:

• Диклофенак может вызвать преждевременное закрытие артериального протока плода.
• Не рекомендуется применять диклофенак у беременных женщин с 30-й недели беременности.

Гематологическая токсичность:

• При применении НПВС наблюдалось развитие анемии.
• Если есть признаки анемии, следует проверить уровень Hb или гематокрит.

Риск кровотечений:

• Применение НПВС может повысить риск кровотечений.
• Сопутствующие заболевания и применение других лекарств могут увеличить этот риск.
• Пациентов следует контролировать на наличие признаков кровотечения.

Маскировка воспаления и лихорадки:

• Диклофенак может снижать воспаление и температуру тела, что может затруднить диагностику инфекций.

Лабораторный мониторинг:

• Поскольку некоторые побочные эффекты могут возникнуть без симптомов, рекомендуется периодически контролировать состояние пациентов, получающих НПВС, с помощью лабораторных тестов.

Воздействие солнца:

• Пациентам следует избегать воздействия солнечного света на обработанные участки кожи.
• Применение может повысить риск развития кожных опухолей, индуцированных УФ-светом.

Воздействие на глаза:

• Не рекомендуется контактировать диклофенак с глазами и слизистыми оболочками.
• При попадании диклофенака в глаза следует промыть их водой и обратиться за медицинской помощью при продолжающемся раздражении.

Пероральные НПВС:

• Комбинированное применение местных и пероральных НПВС может повысить риск кровотечений и изменений в показателях анализов.
• Рекомендуется оценить пользу и риск при комбинированной терапии.

Побочные действия

Пищеварительная система:

• Часто: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия.
• Редко: гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, язвы желудка и кишечника, гепатит, желтуха, нарушения функции печени.
• Очень редко: стоматит, глоссит, повреждения пищевода, колит, запоры, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Нервная система:

• Часто: головная боль, головокружение.
• Редко: сонливость.
• Очень редко: нарушения чувствительности, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Органы чувств:

• Часто: вертиго.
• Очень редко: нарушения зрения, диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.

Дерматологические реакции:

• Часто: кожная сыпь.
• Редко: крапивница.
• Очень редко: буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура Шенлейна-Геноха.

Мочеполовая система:

• Очень редко: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Система кроветворения:

• Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции:

• Редко: гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок.
• Очень редко: ангионевротический отек.

Сердечно-сосудистая система:

• Очень редко: ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Дыхательная система:

• Редко: астма.
• Очень редко: пневмониты.

Место введения:

• Часто: боль, уплотнение в месте инъекции.
• Редко: отеки, некроз в месте введения.

Передозировка

Передозировка Диклофенак приведет к серьезным осложнениям и требует немедленного медицинского вмешательства.

Симптомы передозировки включают в себя тошноту, рвоту, боли в животе, головокружение, мигрень, зуд, потливость, одышку, нарушение сердечного ритма, а также дискомфорт в почках и ухудшение их функции.

В случае подозрения на передозировку Диклофенака необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Лечение передозировки включает проведение промывания желудка, прием активированного угля и симптоматическую терапию.

Важно помнить, что превышение рекомендуемой дозы может привести к серьезным осложнениям и угрожать жизни пациента. Поэтому необходимо строго соблюдать инструкции врача и не превышать дозировку без консультации со специалистом.

Взаимодействие с лекарствами

ЛС, влияющие на гемостаз:

• Диклофенак и антикоагулянты (например, варфарин) могут увеличить риск кровотечений.
• Одновременное применение ингибиторов обратного захвата серотонина и НПВС может увеличить риск кровотечений больше, чем применение только НПВС.
• Контроль состояния пациентов, принимающих диклофенак и антикоагулянты или антитромбоцитарные средства, необходим для выявления признаков кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота:

• Одновременное использование НПВС и анальгетических доз ацетилсалициловой кислоты не увеличивает терапевтический эффект НПВС.
• Одновременное использование диклофенака и ацетилсалициловой кислоты может повысить риск кровотечений.
• Диклофенак не заменяет ацетилсалициловую кислоту в низких дозах для защиты ССС.

Ингибиторы АПФ, АРА II и бета-адреноблокаторы:

• НПВС могут снижать антигипертензивный эффект указанных препаратов.
• При одновременном использовании необходим контроль АД и функции почек.

Диуретики:

• НПВС снижают эффект диуретиков у некоторых пациентов.
• При одновременном приеме следует контролировать функцию почек.

Другие взаимодействия:

• Одновременное использование диклофенака и дигоксина, литийсодержащих ЛС, метотрексата, циклоспорина или других НПВС и салицилатов может увеличить риск токсичных эффектов.
• При одновременном приеме этих ЛС необходим контроль состояния пациентов.

Пеметрексед:

• Одновременное применение диклофенака и пеметрекседа может увеличить риск различных токсичных эффектов.
• При одновременном использовании следует контролировать состояние пациентов и избегать приема НПВС с коротким T1/2 в ближайшие дни до и после приема пеметрекседа.

Особые указания

Перед приемом Диклофенак необходимо учитывать следующие особые указания:

1. Применение увеличит возможность развития сердечно-сосудистых осложнений, особенно у пациентов с наличием факторов риска, таких как высокое кровяное давление, диабет и высокий уровень холестерина.

2. Может повлиять на функцию почек, поэтому пациенты с заболеваниями почек должны принимать его с осторожностью. Также не нужно применять длительное время.

3. Вызывает аллергические реакции у некоторых пациентов, особенно у тех, кто имеет аллергические реакции на аспирин или другие противовоспалительные препараты.

4. При применении не рекомендуется употреблять алкоголь, так как это увеличит риск побочных эффектов на желудок и кишечник.

5. Не рекомендуется принимать одновременно с другими противовоспалительными препаратами, так как это увеличит риск побочных эффектов.

6. Пациенты, страдающие язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, а также те, у кого был ранее обнаружен язвенный процесс, должны принимать Диклофенак с осторожностью и только под наблюдением.

7. При применении необходимо следить за состоянием кожных покровов и уведомлять врача в случае появления раздражения или сыпи на коже.

8. Способен влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, поэтому необходимо предупредить врача о приеме.

Форма выпуска

Таблетки, капсулы, гели, кремы, раствор для инъекций(уколы), суппозитории. 

Срок годности

Условия хранения

Условия хранения могут различаться в зависимости от его формы выпуска. Хранить при комнатной температуре, защищая его от прямых солнечных лучей и влаги. Вот некоторые конкретные инструкции:

• Таблетки и капсулы: хранить при температуре от 15 до 30 градусов Цельсия, в сухом месте и защищенном от света.

• Гель или крем: хранить при температуре от 2 до 30 градусов. Не замораживать. Хранить в месте, недоступном для детей.

• Раствор для инъекций(уколы): хранить при температуре от 15 до 25 градусов, в защищенном от света месте.

Условия отпуска

Производители

• Акрихин Групп (Akrikhin Group)
• Биосинтез (Biosintez)
• Гедеон Рихтер (Gedeon Richter)
• Здоровье (Zdorovye)
• Канонфарма Продакшн (Kanonpharma Production)
• Красфарма (Kraspharma)
• Медисорб (Medisorb)
• Натива (Native)
• Новосибирский химико-фармацевтический завод (Novosibirsk Chemical and Pharmaceutical Plant)
• Санофи-Авентис (Sanofi-Aventis)
• Синтез (Sintez)
• Тева (Teva)
• Фармстандарт (Pharmstandard)
• Эгис (Egis)

Цена