Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Диэтилкарбамазин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Диэтилкарбамазин
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Диэтилкарбамазин
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Диэтилкарбамазин
Английское название
Diethylcarbamazine
Латинское название
Diaethylcarbamazinum (род. Diethylcarbamazini)
Химическое название
N,N-Диэтил-4-метил-1-пиперазинкарбоксамид (в виде цитрата или фосфата)
Брутто формула
C10H21N3O
Фармакологическая группа вещества Диэтилкарбамазин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
B74 Филяриатоз
-
B76.9 Анкилостомидоз неуточненный
-
B77.9 Аскаридоз неуточненный
-
B83.0 Висцеральная форма заболеваний, вызываемых миграцией личинок гельминтов [висцеральная Larva migrans]
Код CAS
90-89-1
Фармакологическое действие
—
антигельминтное.
Характеристика
Производное пиперазина. Антигельминтное средство.
Диэтилкарбамазина цитрат — белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, трудно — в этаноле.
Фармакология
Фармакология. Нарушает нервно-мышечную передачу у гельминтов, вызывает их гибель. Применяется в основном при лечении системных нематодозов (филяриатозов), в т.ч. с поражением лимфатической системы, подкожной клетчатки и тканей глаза. Оказывает антигельминтное действие в организме, но лишен активности in vitro. Активен в отношении личиночных (микрофилярий) и взрослых форм нематод, в т.ч. Wuchereria bancrofti, Onchocerca volvulus, Brugia malayi, Mansonella ozzardi, Loo Loo, Dipetalonema perstans, Ancylostoma braziliense.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Tmax после однократной дозы — 1–2 ч. Метаболизируется в организме, выводится почками (50% — в неизмененном виде), T1/2 — 8 ч.; при щелочной реакции мочи повышается концентрация в крови и удлиняется T1/2.
Применение вещества Диэтилкарбамазин
Филяриатоз (в т.ч. вухерериоз, бругиоз, онхоцеркоз, мансонеллез, лоаоз, акантохейленематоз); Larva migrans; аскаридоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, онхоцеркоз с поражением глаз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и кормлении грудью не рекомендуется (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности и эффективности не проводили).
Побочные действия вещества Диэтилкарбамазин
Кожный зуд, кожная сыпь, кашель, эозинофильный инфильтрат, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия. При онхоцеркозе возможно обострение воспалительных процессов в глазах (помутнение стекловидного тела, ослабление или потеря зрения).
Способ применения и дозы
При филяриатозах: внутрь, 2 мг/кг 3 раза в сутки в течение 10 дней, максимальная суточная доза 0,4 г; в зависимости от переносимости и эффективности проводят 3–5 курсов с промежутком 10–12 дней.
Меры предосторожности
Критерии эффективности лечения: исчезновение в крови микрофилярий и клинических проявлений болезни. При резко выраженных побочных эффектах препарат временно отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию. В период лечения необходим тщательный медицинский контроль, проведение общего и биохимического анализов крови, осмотры окулиста.
Состав
Диэтилкарбамазин, наполнитель.
Форма выпуска
Таблетки круглой формы 0,05 и 0,1 г в блистере в картонной пачке № 30 и 50.
Фармакологическое действие
Антигельминтное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Дитразина Цитрат (одна из форм препарата Дитразин) — противогельминтный препарат для лечения филяриатозов с различной локализацией (ткани глаза, лимфатическая система, подкожная клетчатка). Механизм действия базируется на нарушении в нервных ганглиях паразитов передачи нервных импульсов, что вызывает первоначально резкое возбуждение и усиление движения с последующим параличом гельминтов.
Препарат относится у группе нематоцидов, эффективно действующим на преимагинальные и имагинальные формы гельминтов. Препарат также оказывает угнетающее действие на процесс яйцеобразование у аскарид, однако его эффективность при аскаридозе значительно ниже пиперазина и его производных. К тому же, он обладает более высокой токсичностью.
Фармакокинетика
Дитразина Цитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКХ. Cmax после однократного приема разовой дозы достигается через 1-2 часа. Метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита — диэтилкарбамазин-N-оксида. Препарат выводится с мочой, частично в неизмененном виде, частично в форме метаболитов. Ощелачивание мочи повышает концентрации Дитразина Цитрата в крови и удлиняет период полувыведения.
Показания к применению
Лечение филяриатоза различной локализации, вызванных O.volvulus, B.malayi, W.Bancrofti, Loa Loa. Лечение аскаридоза.
Противопоказания
Высокая чувствительность к Дитразина Цитрату, онхоцеркоз с поражением тканей глаз.
Побочные действия
Головная боль, анорексия, слабость, тошнота, боли в суставах, рвота, зуд и кожные высыпания, сухой кашель. Ряд побочных эффектов обусловлен гибелью филярий — в начале лечения могут появляться аллергические реакции, лимфаденит, лихорадка, увеличение размеров селезёнки/печени, эозинофилия, лейкоцитоз.
Дитразина Цетрат инструкция по применению (Способ и дозировка)
Дитразина цитрат при лечении филяриатозов (лоаоз, вухерериоз, онхоцеркоз) назначают в дозировке 2 мг на 1 кг веса пациента 3 раза в сутки на протяжении 2–3 недель. Для полной гибели микрофилярий и взрослых паразитов необходимо провести 3–5 курсов, с интервалами между приемами препарата 10–12 дней. Разовая/суточная дозы препарата составляют 0,25/0,75 г. Эффективность лечения определяют по исчезновению клинических проявлений и отсутствии в крови микрофилярий.
При лечении аскаридоза дозировка Дитразина цитрата составляет 0,2 г 3 раза в сутки на протяжении 2–3 дней. Препарат принимать за один час перед приемом пищи. В дни приёма препарата вечером больному назначается солевое слабительное.
Передозировка
Данных нет.
Взаимодействие
При совместном приеме Дитразина цитрата со стероидными препаратами возрастает риск повышения активности паразитов из-за угнетения лимфоидной ткани.
Условия продажи
Продажа по рецепту.
Условия хранения
При температуре до 20°C.
Срок годности
3 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогичным фармакологическим действием обладают Пиперазин, Дитразин, Локсуран, Гетразан, Карбамазин, Сапонин, Диэтилкарбамизина цитрат, Баноцид, Дитразин цитратный и другие.
Отзывы
Отзывы о препарате среди пациентов единичны. Отмечается его хорошая эффективность. Кроме того, по мнению врачей, препарат эффективен не только в лечебной практике, но и является хорошим профилактическим средством при риске заражения лоаозом и лимфатическим филяриатозом. Дозировки при нахождении в эпицентре составляют 300 мг в неделю.
Цена, где купить
Цена Дитразина Цитрата неизвестна, поскольку в аптечной сети РФ препарат отсутствует и вам предложат приобрести его аналоги.
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Фармакологическое действие
Противогельминтное средство. Нарушает функцию нервно-мышечной системы гельминтов, вызывая тем самым их гибель. Активен в отношении Wuchereria bancrofti, Brugia malaya, Brugia timori, Onchocerca volvulus, Loa loa.
Показания активного вещества
ДИЭТИЛКАРБАМАЗИН
Филяриатоз (в т.ч. вухерериоз, бругиоз, онхоцеркоз, мансонеллез, лоаоз, акантохейлонематоз); Larva migrans; аскаридоз.
Режим дозирования
Применяют в суточной дозе 1-6 мг/кг массы тела. Частота и длительность применения зависят от применяемой схемы лечения.
Побочное действие
Возможно: тошнота, рвота, головная боль, слабость, аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Беременность, детский и пожилой возраст, заболевания почек, сердечно-сосудистые заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при заболевании почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
Применение у пожилых пациентов
Противопоказан в пожилом возрасте.
Особые указания
Следует иметь в виду, что при применении диэтилкарбамазина у пациентов с онхоцеркозом и лоаозом существует риск развития аллергических реакций вследствие распада гельминтов.
ГЛАВНЫЕ ТЕЗИСЫ
У пациентов с аллергическим ринитом диэтилкарбамазин является эффективным дополнительным средством к лечению антигистаминными препаратами, обеспечивающим снижение выраженности симптомов.
Аннотация
Предпосылки к проведению исследования
Было проведено сравнительное исследование для оценки эффективности применения диэтилкарбамазина с точки зрения снижения выраженности симптомов у пациентов с аллергическим ринитом, получающих лечение антигистаминными препаратами.
Методология
В этом простом слепом рандомизированном контролируемом исследовании приняли участие 50 пациентов с аллергическим ринитом в возрасте 13-60 лет (исследуемая группа) и еще 50 пациентов, которые были включены в контрольную группу. На основе выраженности симптомов степень тяжести заболевания у пациентов классифицировали как тяжелую, умеренную и легкую.
В течение 21 дня пациенты из исследуемой группы получали цетиризин, таблетки, в дозе 10 мг и диэтилкарбамазин, таблетки, в дозе 300 мг. Пациенты из контрольной группы получали плацебо и цетиризин в дозе 10 мг. Чтобы определить, снизилась ли тяжесть симптомов, а также для сравнения результатов за пациентами проводили наблюдение в течение 3 месяцев.
Результаты
У 20 из 50 пациентов в исследуемой группе было выявлено снижение выраженности симптомов, а у 30 пациентов признаков улучшения не было. В контрольной группе улучшение наблюдалось у 6 из 50 пациентов, а у 44 пациентов признаков улучшения не было.
Заключение
При применении в качестве дополнительного средства противоглистный препарат диэтилкарбамазин обеспечивает эффективное снижение концентрации медиаторов воспаления и интенсивности симптомов аллергического ринита.
Источник
Journal of Pharmaceutical Care
Оригинальное название статьи
Efficacy of Diethylcarbamazine in Allergic Rhinitis as an Adjuvant to Antihistamines : A Comparative Study
Авторы
Jude Anselm Shyras D. и соавт.
Generic name: diethylcarbamazine [ dye-eth-il-kar-BAM-a-zeen ]
Uses for diethylcarbamazine
Diethylcarbamazine is used in the treatment of certain worm infections. This medicine works by killing the worms. It is used to treat:
- Bancroft’s filariasis;
- Eosinophilic lung (tropical pulmonary eosinophilia; tropical eosinophilia);
- Loiasis; and
- River blindness (onchocerciasis).
It will not work for other kinds of worm infections (for example, pinworms or tapeworms).
Diethylcarbamazine is available only with your doctor’s prescription, and only from the manufacturer.
Before using diethylcarbamazine
In deciding to use a medicine, the risks of taking the medicine must be weighed against the good it will do. This is a decision you and your doctor will make. For this medicine, the following should be considered:
Allergies
Tell your doctor if you have ever had any unusual or allergic reaction to this medicine or any other medicines. Also tell your health care professional if you have any other types of allergies, such as to foods, dyes, preservatives, or animals. For non-prescription products, read the label or package ingredients carefully.
Pediatric
Although there is no specific information comparing use of diethylcarbamazine in children with use in other age groups, this medicine is not expected to cause different side effects or problems in children than it does in adults.
Geriatric
Many medicines have not been studied specifically in older people. Therefore, it may not be known whether they work exactly the same way they do in younger adults or if they cause different side effects or problems in older people. There is no specific information comparing use of diethylcarbamazine in the elderly with use in other age groups.
Interactions with Medicines
Although certain medicines should not be used together at all, in other cases two different medicines may be used together even if an interaction might occur. In these cases, your doctor may want to change the dose, or other precautions may be necessary. Tell your healthcare professional if you are taking any other prescription or nonprescription (over-the-counter [OTC]) medicine.
Interactions with Food/Tobacco/Alcohol
Certain medicines should not be used at or around the time of eating food or eating certain types of food since interactions may occur. Using alcohol or tobacco with certain medicines may also cause interactions to occur. Discuss with your healthcare professional the use of your medicine with food, alcohol, or tobacco.
Proper use of diethylcarbamazine
Diethylcarbamazine should be taken immediately after meals.
To help clear up your infection completely, keep taking this medicine for the full time of treatment, even if your symptoms begin to clear up after a few days. In some patients, a second course of this medicine may be required to clear up the infection completely. If you stop taking this medicine too soon, your infection may return. Do not miss any doses.
Dosing
The dose of this medicine will be different for different patients. Follow your doctor’s orders or the directions on the label. The following information includes only the average doses of this medicine. If your dose is different, do not change it unless your doctor tells you to do so.
The amount of medicine that you take depends on the strength of the medicine. Also, the number of doses you take each day, the time allowed between doses, and the length of time you take the medicine depend on the medical problem for which you are using the medicine.
- For oral dosage form (tablets):
- For Bancroft’s filariasis, loiasis, and river blindness:
- Adults—Dose is based on body weight and must be determined by your doctor. The usual dose is 2 to 3 milligrams (mg) per kilogram (kg) (0.9 to 1.3 mg per pound) of body weight three times a day.
- Children—Use and dose must be determined by your doctor.
- For eosinophilic lung:
- Adults—Dose is based on body weight and must be determined by your doctor. The usual dose is 6 mg per kg (2.7 mg per pound) of body weight a day. This is taken for four to seven days.
- Children—Use and dose must be determined by your doctor.
- For Bancroft’s filariasis, loiasis, and river blindness:
Missed Dose
If you miss a dose of this medicine, take it as soon as possible. However, if it is almost time for your next dose, skip the missed dose and go back to your regular dosing schedule. Do not double doses.
Storage
Store the medicine in a closed container at room temperature, away from heat, moisture, and direct light. Keep from freezing.
Keep out of the reach of children.
Do not keep outdated medicine or medicine no longer needed.
Precautions while using diethylcarbamazine
If your symptoms do not improve within a few days, or if they become worse, check with your doctor.
For patients taking diethylcarbamazine for river blindness:
- It is important that your doctor check your progress at regular visits. This is to help make sure that the infection is cleared up completely. Also, your doctor may want you to have your eyes checked by an ophthalmologist (eye doctor).
- Diethylcarbamazine may cause loss of vision, night blindness, or tunnel vision with prolonged use. This medicine may also cause some people to become dizzy. Make sure you know how you react to this medicine before you drive, use machines, or do anything else that could be dangerous if you are dizzy or are not alert or able to see well. If these reactions are especially bothersome, check with your doctor.
- Doctors may also prescribe a corticosteroid (a cortisone-like medicine) for certain patients with river blindness, especially those with severe symptoms. This is to help reduce the inflammation caused by the death of the worms. If your doctor prescribes these two medicines together, it is important to take the corticosteroid along with diethylcarbamazine. Take them exactly as directed by your doctor. Do not miss any doses.
Side Effects of diethylcarbamazine
Along with its needed effects, a medicine may cause some unwanted effects. Although not all of these side effects may occur, if they do occur they may need medical attention.
Check with your doctor immediately if any of the following side effects occur:
More common
- Itching and swelling of the face, especially the eyes
Less common
- Fever
- painful and tender glands in the neck, armpits, or groin
- skin rash
Check with your doctor as soon as possible if any of the following side effects occur:
- Loss of vision
- night blindness
- tunnel vision
Some side effects may occur that usually do not need medical attention. These side effects may go away during treatment as your body adjusts to the medicine. Also, your health care professional may be able to tell you about ways to prevent or reduce some of these side effects. Check with your health care professional if any of the following side effects continue or are bothersome or if you have any questions about them:
More common
- Headache
- joint pain
- unusual tiredness or weakness
Less common
- Dizziness
- nausea or vomiting
Other side effects not listed may also occur in some patients. If you notice any other effects, check with your healthcare professional.
Call your doctor for medical advice about side effects. You may report side effects to the FDA at 1-800-FDA-1088.
Further information
Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.
Medical Disclaimer