Прозрачная желтая жидкость.
действующее вещество: thioctic acid;
1 мл содержит альфа-липоевой кислоты 30 мг в виде меглюминовой соли альфа-липоевой кислоты 58,382 мг;
вспомогательные вещества: меглюмин (N-метилглюкамин), полиэтиленгликоль 300 (макрогол 300), вода для инъекций.
Прочие лекарственные средства, применяемые для лечения заболеваний пищеварительного тракта и метаболических расстройств. Тиоктовая кислота.
Код АТХ А16А Х01.
Фармакодинамика.
Тиоктовая (альфа-липоевая кислота) – эндогенный антиоксидант, который выполняет функцию коэнзима в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. При сахарном диабете в результате гипергликемии повышается содержание конечных продуктов гликозилирования. Этот процесс способствует уменьшению эндоневрального кровотока и развитию эндоневральной гипоксии. При этом, наряду с повышением продукции свободных радикалов уменьшается содержание антиоксидантов, в частности глютатиона.
В исследованиях на крысах при стрептозотоцин-индуцируемом диабете было показано, что тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликозилирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает уровень физиологических антиоксидантов, таких как глутатион. Эти экспериментальные данные свидетельствуют о том, что тиоктовая кислота улучшает функции периферических нейронов. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, таких как дизестезии, парестезии.
Фармакокинетика.
Альфа-липоевая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Существуют значительные межиндивидуальные различия в системной доступности альфа-липоевой кислоты. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.
Период полувыведения альфа-липоевой кислоты из плазмы крови в организме человека составляет приблизительно 25 минут, а общий клиренс плазмы – 10-15 мл/мин/кг. В конце 30-минутной инфузии 600 мг альфа-липоевой кислоты концентрация в плазме крови составляет около 20 мкг/мл. При использовании радиоактивной метки в экспериментальных исследованиях на животных (крысы, собаки) показано, что 80-90% вещества выводится почками преимущественно в виде метаболитов. У людей только небольшое количество неизмененной альфа-липоевой кислоты выводится с мочой. Биотрансформация осуществляется, в основном, путем окисления боковой цепи (бета-окисление) и/или S-метилирования.
Парестезии при диабетической полинейропатии.
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к какому-либо другому компоненту препарата.
Детский возраст до 18 лет.
Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например с цисплатином), поэтому препарат может снижать эффект цисплатина.
С молекулами сахара (например, с раствором левулозы) тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.
Тиоктовая кислота является хелатором металла, поэтому ее нельзя применять вместе с металлами (препаратами железа, магния).
Тиоктовая кислота может усиливать сахароснижающий эффект инсулина и/или других противодиабетических средств, поэтому, особенно в начале лечения тиоктовой кислотой, показан регулярный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы инсулина и/или орального противодиабетического средства.
Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.
Основой терапии диабетической полинейропатии является оптимальное лечение сахарного диабета.
Регулярное употребление алкоголя является важным фактором риска возникновения и прогрессирования полинейропатии и может оказать влияние на результаты лечения препаратом Диалипон. Пациентам с диабетической полинейропатией необходимо избегать употребления алкоголя. Это предупреждение также относится к периодам между курсами лечения лекарственным средством.
У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль глюкозы крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
При парентеральном применении препарата Диалипон возможны аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока (см. раздел «Побочное действие»), поэтому необходимо постоянное наблюдение за пациентом. В случае появления ранних симптомов (например, зуд, тошнота, недомогание и т.д.) введение лекарственного средства должно быть немедленно прекращено и при необходимости назначена дополнительная лекарственная терапия. В отдельных случаях у пациентов с декомпенсированным или плохо контролируемым сахарным диабетом и ухудшенным общим состоянием здоровья могут развиться серьезные анафилактические реакции, связанные с использованием препарата Диалипон.
Внимание: информация о несовместимости см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».
Во время лечения тиоктовой (альфа-липоевой) кислотой сообщалось о случаях развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС). Пациенты с некоторыми аллелями, например, HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, более подвержены возникновению АИС при лечении тиоктовой кислотой. Аллель HLA-DRB1*04:03 (предрасположенность к АИС, отношение шансов: 1,6) чаще встречается у лиц европеоидной расы (в Южной Европе чаще, чем в Северной Европе). Аллель HLA-DRB1*04:06 (предрасположенность к АИС, отношение шансов: 56,6), в основном, обнаруживается у лиц из Японии и Кореи.
Аутоиммунный инсулиновый синдром следует учитывать при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, получающих тиоктовую кислоту (см. раздел «Побочное действие»).
Определенным ограничением внутривенного введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст (старше 75 лет). Следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам старше 75 лет.
Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.
Сведения о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко отсутствуют. Необходимо принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене терапии, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.
Во время применения лекарственного средства необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы необходимо воздержаться от управления автотранспортом и работы с движущимися механизмами.
Дозу и длительность лечения определяет врач индивидуально.
При интенсивных парестезиях рекомендуется внутривенное введение препарата в дозе от 10 мл до 20 мл в сутки, что соответствует 300-600 мг тиоктовой кислоты в сутки. Раствор для инфузий применять в течение 2-4 недель на начальной стадии лечения. Содержимое ампулы разводить в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводить внутривенно, причем продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 минут. Ввиду чувствительности действующего вещества к свету раствор для инфузий готовить непосредственно перед введением и защищать от действия света, например, с помощью алюминиевой фольги. Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.
Лекарственное средство применяют для приготовления раствора сразу после вскрытия ампулы. Ампула с лекарственным средством предназначена только для однократного применения. Приготовленный для внутривенного введения раствор следует использовать немедленно.
Для дальнейшей терапии использовать пероральные формы препаратов тиоктовой кислоты в дозе 300-600 мг в сутки.
Дети.
Эффективность и безопасность применения препарата детям до 18 лет не установлены, поэтому его не следует назначать этой возрастной категории пациентов.
При передозировке могут появиться тошнота, рвота и головная боль. При применении очень высоких доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдается тяжелая интоксикация, которая может вызвать летальный исход. Клиническая картина отравления в начале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания и в дальнейшем протекает с приступами генерализованных судорог и развитием лактатацидоза. Следствием интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, угнетение костного мозга и мультиорганная недостаточность.
Лечение. При подозрении на передозировку показана немедленная госпитализация. Терапия симптоматическая. Лечение приступов генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий передозировки должно производиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. В настоящее время данные о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой кислоты отсутствуют.
Со стороны центральной нервной системы: в отдельных случаях наблюдались изменение или нарушение вкусовых ощущений, головная боль, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание, повышение внутричерепного давления, головокружение, судороги, нарушение зрения и двоение в глазах.
Со стороны пищеварительного тракта: в отдельных случаях при быстром внутривенном введении препарата наблюдались тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны системы крови: в отдельных случаях наблюдались петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки/кожу, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагические высыпания (пурпура), тромбофлебит, тромбоцитопения.
Метаболические нарушения: вследствие улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови, из-за чего возможно появление подобных гипогликемии симптомов, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль, расстройства зрения.
Со стороны иммунной системы: в отдельных случаях наблюдались кожные высыпания, крапивница, зуд, экзема, а также системные реакции вплоть до развития анафилактического шока. Частота неизвестна – аутоиммунный синдром (см. раздел «Меры предосторожности»), клиническими проявлениями аутоиммунного инсулинового синдрома могут быть: головокружение, потливость, мышечная дрожь, учащение сердцебиения, тошнота, головная боль, спутанность сознания, нарушение зрительного восприятия, потеря сознания, кома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении могут наблюдаться боль в области сердца, тахикардия.
Другие: В единичных случаях были сообщения о реакциях в месте введения и слабость.
При быстром внутривенном введении лекарственного средства возможно повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове), затруднение дыхания.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с Вашим врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.
Несовместимость. Диалипон реагирует in vitro с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому препарат может снижать их эффект. Диалипон с сахарами образует трудно растворимые комплексные соединения. Из-за этого инфузионный раствор Диалипона несовместим с растворами глюкозы, фруктозы, раствором Рингера. Препарат несовместим с растворами, содержащими соединения, которые вступают в реакцию с SH-группами или дисульфидными мостиками. Для разведения препарата использовать только 0,9 % раствор натрия хлорида.
5 лет.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 мл или 20 мл в ампуле.
По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению (листком-вкладышем) вкладывают в пачку из картона.
По 5 ампул в блистере; по 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению (листком-вкладышем) вкладывают в пачку из картона.
По рецепту.
Производитель. ПАО «Фармак».
Местонахождение. Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.
МНН: Альфа-липоевая кислота
Производитель: Фармак ПАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Thioctic acid
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014274
Информация о регистрации в РК:
17.10.2019 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Диалипон®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Раствор для инфузий 3 %, 10 мл и 20 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество — меглюминовая соль альфа-липоевой кислоты 58,382 мг, что соответствует 30 мг альфа-липоевой кислоты в пересчете на 100 % вещество;
вспомогательные вещества: меглюмин (N-метилглюкамин), полиэтиленгликоль 300 (макрогол 300), вода для инъекций
Описание
Прозрачная жидкость желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и обмена веществ. Различные прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и обмена веществ. Тиоктовая кислота
Код АТХ А16А Х01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Период полувыведения препарата 30 минут. Общий клиренс составляет 694 мл/минуту. Объем распределения – 12,7 л. После одноразового внутривенного введения в первые 3-6 часа с мочой выводится 93-97 % α-липоевой кислоты или ее дериватов.
Фармакодинамика
α-липоевая кислота выступает как коэнзим в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот, играет важную роль в энергетическом обмене клетки. В амидной форме (липоамид) является эссенциальным кофактором мультиэнзимных комплексов, катализирующих декарбоксилирование α-кетокислот цикла Кребса. α-липоевой кислоте присущи антитоксические и антиоксидантные свойства, она также способна восстанавливать другие антиоксиданты, в частности, при сахарном диабете. У больных диабетом α-липоевая кислота снижает резистентность к инсулину и тормозит развитие периферической нейропатии. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и накоплению гликогена в печени. α-липоевая кислота влияет на обмен холестерина, принимает участие в регуляции липидного и углеводного обмена, улучшает функцию печени (вследствие гепатопротекторного, антиоксидантного, дезинтоксикационного действия). Также α-липоевая кислота хорошо влияет на процессы регенерации.
Показания к применению
– диабетическая полинейропатия
Способ применения и дозы
Препарат назначают для внутривенных инъекций/инфузий после предварительного разведения в 0,9 % растворе натрия хлорида.
При тяжелой диабетической полинейропатии лечение взрослых начинают с инфузии 20 мл раствора (600 мг α- липоевой кислоты), разведенного в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, 1 раз в сутки. Вводят медленно – не более 50 мг α-липоевой кислоты (1,7 мл раствора для инфузий) за минуту. В очень тяжелых случаях суточную дозу увеличивают до 900 –1200 мг/сутки.
Начальный курс лечения проводят на протяжении 2-4 недель. Впоследствии переходят на поддерживающую терапию лекарственными формами α-липоевой кислоты для перорального приема (Диалипон® капсулы) в дозе 600 мг препарата 1–3 раза в сутки на протяжении 1 — 3 месяцев.
Для профилактики диабетической полинейропатии дозу препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела больного и степени тяжести заболевания. Начинать необходимо с начальной дозы 10 мл раствора (300 мг α-липоевой кислоты) в сутки.
Курс терапии Диалипоном® рекомендуется проводить 2 раза в год.
Побочные действия
Часто:
— аллергические реакции: крапивница, экзема, зуд, дерматит в месте инъекции, ощущение жгучей боли
Редко:
— ощущение тяжести в голове
— головная боль
— тошнота
— рвота
— повышение внутричерепного давления
— горячие приливы
— потливость
— затруднения дыхания
Очень редко:
— анафилактический шок
— судороги
— диплопия
— петехиальная сыпь, тромбофлебит
— нарушение функции тромбоцитов (тромбоцитопатия, гипокоагуляция, геморрагическая сыпь (пурпура)
— гипогликемия (головокружение, повышенное потовыделение, головная боль, расстройство зрения)
— ощущение жгучей боли
— боль в области сердца
— тахикардия
При быстрой внутривенной инъекции возможны ощущения тяжести в голове, повышение внутричерепного давления, горячие приливы, потливость, тошнота, рвота, кратковременная задержка или затруднение дыхания, которые проходят самостоятельно.
Противопоказания
– гиперчувствительность к препарату или к одному из его компонентов
– детский возраст до 18 лет
– беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Диалипон® реагирует in vitro с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому препарат может снижать их эффект. Диалипон® с сахарами образует трудно растворимые комплексные соединения. Из-за этого инфузионный раствор Диалипона® несовместим с растворами глюкозы, фруктозы, Рингера. Препарат несовместим с растворами, содержащими соединения, которые вступают в реакцию с SH-группами или дисульфидными мостиками.
Возможно усиление гипогликемического эффекта при приеме инсулина или пероральных сахароснижающих средств, поэтому необходим постоянный контроль уровня гликемии, особенно в начале лечения Диалипоном® и коррекция доз гипогликемических средств.
Особые указания
При лечении больных сахарным диабетом необходим частый контроль гликемии. В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы сахароснижающих средств для предупреждения гипогликемии.
Во время лечения полинейропатии, благодаря регенерационным процессам, возможно кратковременное усиление чувствительности, которое сопровождается парестезией с ощущением «ползания мурашек».
Постояное употребление алкоголя является фактором риска развития полинейропатии и может снизить эффективность Диалипона®. Поэтому рекомендуется воздержаться от приема алкоголя во время лечения препаратом. Не следует назначать Диалипон® одновременно с препаратами, содержащими металлы (препаратами железа), магния и кальция.
Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.
Инфузионные растворы следует защищать от солнечного света, прикрывая их светозащитными пакетами. В этих условиях приготовленный инфузионный раствор остается пригоден не более 6 часов.
Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, но в случае возникновения признаков побочного действия препарата (см. «Побочные действия») необходимо воздержаться от этого рода занятий.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат Диалипон® противопоказан к применению при беременности. При необходимости его применения во время лактации следует прекратить кормление грудью. В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено тератогенного действия тиоктовой кислоты. Аналогичных исследований у людей проведено не было. Данных о выделении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет.
Передозировка
Симптомы – тошнота, рвота, головная боль. При передозировке или подозрении на развитие серьезных побочных эффектов необходимо немедленно прекратить инъекцию и, не вынимая инъекционной иглы, осуществить через нее медленное вливание 0,9 % раствора натрия хлорида.
Есть данные, что вследствие случайного или намеренного применения липоевой кислоты в дозе 10-40 г на фоне алкогольной интоксикации наблюдались единичные случаи с серьезными признаками интоксикации вплоть до фатального исхода. Клинические признаки интоксикации проявлялись в виде психомоторного нарушения или обморока с последующими генерализованными судорогами и развитием лактат-ацидоза. Следствием интоксикации липоевой кислотой являются гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированная внутрисосудистая коагуляция, угнетение костного мозга и органная недостаточность.
Лечение – при остром отравлении липоевой кислотой показана немедленная госпитализация с проведением общетерапевтических мероприятий детоксикации организма (искусственное дыхание, рвота, промывание желудка, активированный уголь и др.). Для лечения генерализованных судорог, лактат-ацидоза и других последствий интоксикации следует руководствоваться средствами современной интенсивной терапии и симптоматического подхода для ускорения выведения липоевой кислоты. Дальнейшее лечение симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 10 мл или 20 мл в ампулы из стекла коричневого цвета с кольцом излома (или точкой излома).
На ампулы наклеивают этикетки-самоклейки. По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона с гофрированными вкладышами.
Или по 5 ампул (с кольцом излома или точкой излома) вкладывают в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки полимерной. По 1 или 2 контурной ячейковой упаковки (блистера) с ампулами вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.
Владелец регистрационного удостоверения
ПАО «Фармак», Украина
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Республика Казахстан, 050012, г. Алматы, ул. Аманагельды 59 «А» Бизнес центр «Шартас», 9 этаж.
Тел +7 (727) 367-64-63, факс +7 (727) 267-63-73, электронный адрес: Djatlova88@mail.ru
| 426341071477976674_ru.doc | 66 кб |
| 936214481477977813_kz.doc | 71.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
- Описание препарата Диалипон
- Состав препарата Диалипон
- Показания препарата Диалипон
- Условия хранения препарата Диалипон
- Срок годности препарата Диалипон
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инф. 3%: 10 мл или 20 мл амп. 5 шт.
Рег. №: 8657/08/09/10/13/18 от 30.08.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Раствор для инфузий в виде прозрачной, желтой жидкости.
| 1 мл | |
| меглюминовая соль альфа-липоевой кислоты | 58.382 мг, |
| что соответствует содержанию тиоктовой кислоты | 30 мг |
Вспомогательные вещества: меглюмин, полиэтиленгликоль 300, вода д/и.
10 мл — ампулы (5) — блистеры (1) — пачки картонные.
20 мл — ампулы (5) — блистеры (1) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата ДИАЛИПОН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Препарат представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктовая (α-липоевая) кислота участвует в митохондриальном обмене веществ клетки, она выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием. Они защищают клетку от реактивных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ, и от тяжелых металлов. Тиоктовая кислота проявляет синергизм по отношению к инсулину, что связано с повышением утилизации глюкозы. У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота приводит к изменению концентрации пировиноградной кислоты в крови.
Реклама
Режим дозирования
При приеме внутрь разовая доза составляет 600 мг.
В/в (струйно медленно или капельно) вводят по 300-600 мг/сут.
Побочные действия
После в/в введения возможны диплопия, судороги, точечные кровоизлияния в слизистые и кожу, нарушение функции тромбоцитов; при быстром введении — повышение внутричерепного давления.
При приеме внутрь возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота, изжога).
При приеме внутрь или в/в — аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок); гипогликемия.
Особые указания
При одновременном применении возможно усиление гипогликемического действия инсулина и пероральных гипогликемических средств.
При одновременном применении с цисплатином возможно уменьшение его эффективности.
Все аналоги
Аналоги препарата
ТИОГАММА® 600
(WOERWAG PHARMA, GmbH & Co.KG, Германия)
АЛЬФА-ЛИПОН
(КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
ТИОКТА®
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
ТИОСОЛ
(РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
КЕТАМИН
(ФАРМАК, ПАО, Украина)
МИЛТ
(ФАРМАК, ПАО, Украина)
КЕЙВЕР
(ФАРМАК, ПАО, Украина)
ХЕПИЛОР
(ФАРМАК, ПАО, Украина)
Один мл раствора содержит
активное вещество — меглюминовая соль альфа-липоевой кислоты, 58.382 мг, что соответствует 30 мг альфа-липоевой кислоты в пересчете на 100% вещество,
вспомогательные вещества: меглюмин (N-метилглюкамин), полиэтиленгликоль 300 (макрогол 300), вода для инъекций.
Прозрачная жидкость желтого цвета.
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ другие. Препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ прочие. Тиоктовая кислота.
Код АТХ А16А Х01
Периферическая (сенсорно-моторная) диабетическая полинейропатия.
— повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к какому-либо другому компоненту препарата
— детский возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
При парентеральном применении тиоктовой кислоты существует риск возникновения аллергических реакций, включая анафилактический шок, поэтому пациенты должны находиться под соответствующим наблюдением. В случае появления симптомов (например, зуд, тошнота, недомогание), следует немедленно прекратить введение препарата и применять необходимые терапевтические мероприятия.
После применения препарата Диалипон® можно заметить измененный запах мочи, который не имеет клинического значения.
Зафиксированы случаи развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) во время лечения тиоктовой кислотой. Пациенты с генотипом человеческого лейкоцитарного антигена (аллели HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03) более склонны к развитию АИС при лечении тиоктовой кислотой. Аллели HLA-DRB1*04:03 (коэффициент восприимчивости к развитию АИС-1,6) особенно распространены у представителей европеоидной расы (в Южной Европе больше, чем в Северной), а аллели HLA-DRB1*04:06 (коэффициент восприимчивости к развитию АИС — 56,6) особенно распространены у японских и корейских пациентов.
АИС следует учитывать при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, принимающих тиоктовую кислоту.
Специальные предупреждения
Применение в педиатрии
Диалипон® не рекомендуется назначать детям и подросткам из-за отсутствия клинического опыта применения препарата данной категории пациентов.
Эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с препаратом Диалипон®.
При применении тиоктовой кислоты больным сахарным диабетом возможно усиление сахароснижающего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Во избежание симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.
Регулярное употребление алкоголя является значительным фактором риска развития и прогрессирования полинейропатии и может препятствовать успеху в лечении тиоктовой кислотой. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией рекомендуется во время лечения и в периоды между курсами лечения препаратом Диалипон® максимально избегать употребления алкоголя.
Тиоктовая кислота реагирует in vitro с комплексами ионов металлов (например, с цисплатином), тиоктовая кислота образует малорастворимые комплексные соединения с молекулами сахаров (например, раствор левулозы).
Диалипон® несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера и растворами, которые, как известно, реагируют с SH-группами или дисульфидными мостиками.
В качестве раствора-носителя для инфузионного применения препарата Диалипон® следует использовать только физиологический раствор.
Исследования репродуктивной токсикологии не выявили доказательств влияния тиоктовой кислоты на фертильность и беременность. Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.
Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется. Следует учитывать польза/риск от грудного вскармливания для ребенка, во время терапии тиоктовой кислотой кормящей женщины.
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, другими механизмами или при занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, из-за возможности возникновения таких побочных реакций, как гипогликемия (головокружение и нарушение зрения).
Режим дозирования
При диабетической полинейропатии рекомендуется внутривенное введение препарата в дозе от 10 мл до 20 мл в сутки, что соответствует 300-600 мг тиоктовой кислоты в сутки.
В основе терапии диабетической полинейропатии лежит оптимальная коррекция уровня сахара в крови пациента с диабетом.
Метод и путь введения
Содержимое ампулы разводить в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводить внутривенно, причем продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 минут. Ввиду чувствительности действующего вещества к свету раствор для инфузии готовить непосредственно перед введением и защищать от действия света, например, с помощью алюминиевой фольги. Необходимо следить за тем, чтобы минимальное время настаивания составляло 12 минут.
Приготовленный раствор для инфузий можно хранить в течение 6 часов при условии защиты от действия света.
Длительность лечения
Раствор для инфузий применять в течение 2-4 недель на начальной стадии лечения.
Для дальнейшей терапии использовать пероральные формы препарата Диалипон®
в дозе 300-600 мг тиоктовой кислоты в сутки.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.
Симптомы: тошнота, рвота и головная боль.
При случайном или преднамеренном применении внутрь очень высоких доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдается тяжелая интоксикация, которая может вызвать летальный исход. Клиническая картина отравления в начале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания и в дальнейшем протекает с приступами генерализованных судорог и развитием лактатацидоза. Следствием интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, угнетение костного мозга и мультиорганная недостаточность.
Лечение. При подозрении на значительную интоксикацию (> 80 мг/кг массы тела тиоктовой кислоты и >50мг/кг массы тела у детей) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мер (например, искусственная рвота, промывание желудка, применение активированного угля). Лечение приступов генерализованных судорог, лактатацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни больного, следует ориентировать на современные принципы интенсивной терапии и проводить симптоматически. До этого времени данных о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой кислоты нет.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае (при необходимости)
Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 — <1/10), нечасто (≥1/1000 — <1/100), редко (≥1/10000 — <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных определить частоту невозможно).
Нечасто
— Изменение или нарушение вкусовых ощущений
— Тошнота, рвота
Очень редко
— Тромбопатия
— Гипогликемия*
— Судороги, головная боль*, головокружение*, гипергидроз*
— Нарушение зрения* и двоение в глазах
— Геморрагическая сыпь (пурпура)
— Реакции в месте введения. После быстрой внутривенной инъекции часто возникают повышение внутричерепного давления, затруднение дыхания, которые проходят самостоятельно.
Частота неизвестна
— Аллергические реакции, такие как, кожная сыпь, крапивница, зуд, экзема, анафилактические реакции
— Аутоиммунный инсулиновый синдром (см. раздел «Специальные предупреждения»).
* Благодаря улучшенному усвоению глюкозы в кровь, в некоторых случаях уровень сахара в крови может падать. Были описаны жалобы на появление симптомов гипогликемии, которые сопровождались головокружением, повышением потливости, головной болью и нарушением зрения.
При возникновении ожидаемых лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
По 10 мл или 20 мл в ампулы из стекла коричневого цвета с кольцом излома или точкой излома. На ампулы наклеивают этикетки-самоклейки.
По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона с гофрированными вкладками.
Или по 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки полимерной. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с ампулами вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона.
По согласованию с потребителем допускается вкладывание пакетов из пленки полиэтиленовой черного цвета в групповую тару.
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
По рецепту.
Сведения о производителе
АО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.
Тел.:+38 (044) 496 87 87, адрес электронной почты: info@farmak.ua
Держатель регистрационного удостоверения
АО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 63.
Тел.: +38 (044) 496 87 87, факс: +38 (044) 239 19 40
адрес электронной почты: info@farmak.ua
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство АО «Фармак» в Республике Казахстан
Республика Казахстан, г. Алматы, индекс 050051, ул. Фонвизина, 22. Тел./факс:+7(727)3398691, адрес электронной почты: а.aspetova@farmak.kz
Инструкция по применению
Торговое название
Диалипон®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Раствор для инфузий, 3 %, 10 мл и 20 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество — меглюминовая соль альфа-липоевой кислоты, 58,382 мг, что соответствует 30 мг альфа-липоевой кислоты в пересчете на 100 % вещество;
вспомогательные вещества: меглюмин (N-метилглюкамин), полиэтиленгликоль 300 (макрогол 300), вода для инъекций
Описание
Прозрачная жидкость желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ другие. Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и обмена веществ. Тиоктовая кислота
Код АТХ А16А Х01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Тиоктовая кислота в большей степени подвергается эффекту первого прохождения через печень. В системной биодоступности присутствуют значительные индивидуальные колебания. Тиоктовая кислота биотрасформируется путем окисления боковой цепи и конъюгации, 80-90 % ее метаболитов выводятся почками. Период полувыведения тиоктовой кислоты составляет 25 минут, а общий клиренс в плазме крови – 10-15 мл/мин/кг. После 30-минутной инфузии 600 мг тиоктовой кислоты ее содержание в плазме крови составляет около 20 мкг/мл. В моче находится только незначительное количество выведенного интактного вещества.
Фармакодинамика
Тиоктовая кислота – вещество, подобное витаминам, но образующееся в организме и выполняющее функцию кофермента при окислительном декарбоксилировании a-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, связанных с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, которые повреждают нерв, а также к уменьшению содержания в клетках периферических нервов такого антиоксиданта как глутатион. В исследованиях на крысах, тиоктовая кислота влияла на биохимический процесс, вызванный сахарным диабетом, который был спровоцирован стрептозотоцином. Под воздействием тиоктовой кислоты уменьшалось образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования, улучшался эндоневральный кровоток, повышалось физиологическое содержание глутатиона, оказывающего в пораженном диабетическим процессом нерве антиоксидантное действие на свободные радикалы. Эффекты, наблюдаемые в эксперименте, свидетельствуют о том, что тиоктовая кислота может улучшать функцию периферических нервов. Это касается сенсорных нарушений, которые имеют место при полинейропатии и могут проявляться в виде дизестезий, парестезий, таких, например, как чувство жжения, онемения или «ползания мурашек», боли. Исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, подтвердило данные о благоприятных эффектах тиоктовой кислоты на такие исследуемые симптомы как парестезии, ощущение жжения, онемение и боль.
Показания к применению
— диабетическая полинейропатия
Способ применения и дозы
Дозу и длительность лечения определяет врач индивидуально.
При диабетической полинейропатии рекомендуется внутривенное введение препарата в дозе от 10 мл до 20 мл в сутки, что соответствует 300-600 мг тиоктовой кислоты в сутки. Раствор для инфузий применять в течение 2-4 недель на начальной стадии лечения. Содержимое ампулы разводить в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводить внутривенно, причем продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 минут. Ввиду чувствительности действующего вещества к свету раствор для инфузии готовить непосредственно перед введением и защищать от действия света, например, с помощью алюминиевой фольги. Приготовленный раствор для инфузий можно хранить в течение 6 часов при условии защиты от действия света.
Для дальнейшей терапии использовать пероральные формы препарата Диалипон® в дозе 300-600 мг тиоктовой кислоты в сутки.
Побочные действия
Часто (> 1/100 — <1/10 случаев)
- ощущение тяжести в голове и стеснения в груди (после быстрого внутривенного введения препарата), которые проходят самостоятельно
Очень редко (<1/10 000 случаев)
- реакция в месте инъекции
- изменение или нарушение вкусового восприятия, очень редко после внутривенного введения тиоктовой кислоты наблюдались судороги, двоение в глазах
- после внутривенного введения тиоктовой кислоты наблюдались пурпура и тромбоцитопатии
- содержание глюкозы в крови — по причине улучшения утилизации глюкозы — может снижаться. При этом сообщалось о жалобах, подобных таковым при гипогликемии — головокружение, потливость, головные боли и нарушения зрения
Частота неизвестна
- кожные аллергические реакции в виде крапивницы, зуда, экземы, кожной сыпи, а также системные реакции вплоть до шока
- тошнота, рвота
- аутоиммунный инсулиновый синдром
Сообщения о возможных нежелательных реакциях
Сообщение о возможных нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата играет важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением пользы и риска в отношении данного лекарственного средства. От работников здравоохранения требуется сообщать о любых возможных нежелательных реакциях через национальную систему оповещения.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к какому-либо другому компоненту препарата
– детский возраст до 18 лет
– беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому препарат может снижать эффект цисплатина.
С молекулами сахара (например, с раствором левулозы) тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.
Тиоктовая кислота является хелатором металла, поэтому ее нельзя применять вместе с металлами (препаратами железа, магния).
Тиоктовая кислота может усиливать сахароснижающий эффект инсулина и/или других противодиабетических средств, поэтому, особенно в начале лечения тиоктовой кислотой, показан регулярный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы инсулина и/или орального противодиабетического средства.
Этанол уменьшает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.
Особые указания
При парентеральном применении тиоктовой кислоты существует риск возникновения аллергических реакций, включая анафилактический шок, поэтому пациенты должны находиться под соответствующим наблюдением. В случае появления симптомов (например, зуда, тошноты, недомогания), следует немедленно прекратить введение препарата и применять необходимые терапевтические мероприятия.
У единичных пациентов с декомпенсированным или неадекватно контролируемым диабетом и ухудшением общего состояния здоровья могут развиться тяжелые анафилактические реакции, связанные с применением препарата Диалипон®.
Зафиксированы случаи развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) во время лечения тиоктовой кислотой. Пациенты с генотипом человеческого лейкоцитарного антигена (аллели HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03) более склонны к развитию АИС при лечении тиоктовой кислотой. Аллели HLA-DRB1*04:03 (коэффициент восприимчивости к развитию АИС-1,6) особенно распространены у представителей европеоидной расы (в Южной Европе больше, чем в Северной), а аллели HLA-DRB1*04:06 (коэффициент восприимчивости к развитию АИС — 56,6) особенно распространены у японских и корейских пациентов.
АИС следует учитывать при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, принимающих тиоктовую кислоту.
Главный фактор эффективного лечения диабетической полинейропатии – оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного. Больным сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль уровня глюкозы крови. В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы противодиабетических средств для предотвращения гипогликемии. Во время лечения полинейропатии благодаря регенерационным процессам возможно кратковременное усиление чувствительности, которое сопровождается парестезией с ощущением ползания мурашек.
Регулярное употребление алкоголя является значительным фактором риска возникновения и прогрессирования клинической картины нейропатии и, таким образом, может препятствовать эффективности лечения препаратом Диалипон®, раствор. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией настоятельно рекомендуется отказаться от употребления алкоголя. Это также касается периодов, когда терапия не проводится.
Препарат светочувствительный, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.
Определенным ограничением внутривенного введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст (более 75 лет).
Диалипон® реагирует in vitro с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому препарат может снижать их эффект. Диалипон® с сахарами образует труднорастворимые комплексные соединения, поэтому этот инфузионный раствор несовместим с растворами глюкозы, фруктозы, раствором Рингера. Препарат несовместим с растворами, содержащими соединения, которые вступают в реакцию с SH-группами или дисульфидными мостиками. Для разведения препарата использовать только 0,9 % раствор натрия хлорида.
Применение в педиатрии
Диалипон® не рекомендуется назначать детям и подросткам из-за отсутствия клинического опыта применения препарата данной категории пациентов.
Применение в период беременности и лактации
Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.
Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами
Во время применения препарата необходимо придерживаться осторожности при управлении автотранспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота и головная боль.
При применении очень высоких доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдается тяжелая интоксикация, которая может вызвать летальный исход. Клиническая картина отравления в начале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания и в дальнейшем протекает с приступами генерализованных судорог и развитием лактатацидоза. Следствием интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, угнетение костного мозга и мультиорганная недостаточность.
Лечение. При подозрении на значительную интоксикацию (> 80 мг/кг массы тела тиоктовой кислоты) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мер (например, искусственная рвота, промывание желудка, применение активированного угля). Лечение приступов генерализованных судорог, лактатацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни больного, следует ориентировать на современные принципы интенсивной терапии и проводить симптоматически. До этого времени данных о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой кислоты нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 мл или 20 мл в ампулы из стекла коричневого цвета с кольцом излома или точкой излома. На ампулы наклеивают этикетки-самоклейки.
По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона с гофрированными вкладками.
Или по 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки полимерной. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с ампулами вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона.
По согласованию с потребителем допускается вкладывание пакетов из пленки полиэтиленовой черного цвета в групповую тару.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет.
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.
Держатель регистрационного удостоверения
ПАО «Фармак», Украина
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство ПАО «Фармак» в Республике Казахстан
Республика Казахстан, г. Алматы, индекс 050012, ул. Амангельды, 59 «А», Бизнес центр «Шартас», 9 этаж. Тел./факс: +7 (727) 267 63 73, электронный адрес: а.aspetova@farmak.kz