Desmont таблетки инструкция по применению на русском языке

Для дозировки 4 мг:

Действующее вещество: монтелукаст натрия 4,16 мг, в пересчете на монтелукаст – 4,0 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол – 49,36 мг, сорбитол – 108,00 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная – 4,80 мг, краситель железа оксид красный Е172 – 1,20 мг, кроскармеллоза натрия – 19,20 мг, натрия цикламат – 1,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 48,24 мг, ароматизатор вишневый – 1,44 мг, магния стеарат – 2,40 мг.

Для дозировки 5 мг:

Действующее вещество: монтелукаст натрия 5,20 мг в пересчете на монтелукаст – 5,0 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол – 61,70 мг, сорбитол – 135,00 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная – 6,00 мг, краситель железа оксид красный Е172 – 1,50 мг, кроскармеллоза натрия – 24,00 мг, натрия цикламат – 1,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 60,30 мг, ароматизатор вишневый – 1,80 мг, магния стеарат – 3,00 мг.

Фармакодинамика

Цистеинил-лейкотриены (LTC₄, LTD₄, LTE₄) являются сильными медиаторами воспаления – эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил-лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT₁-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил-лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При бронхиальной астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил-лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил-лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.
Монтелукаст – высоко активное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическому и фармакологическому анализу, препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT₁-рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеинил-лейкотриенов LTC₄, LTD₄ и LTE₄ путем связывания с CysLT₁-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы. Монтелукаст ингибирует CysLT₁-рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD₄ у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD₄.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β₂-адреномиметиками.

Фармакокинетика

Всасывание

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь.
При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг максимальная концентрация (С_max) у взрослых достигается через 2 часа. У детей в возрасте от 2 до 5 лет С_max достигается через 2 часа после приема натощак жевательных таблеток 4 мг.
Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния при длительном применении.
Среднее значение биодоступности при приеме внутрь – 73%.
Распределение

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8-11 литров. Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.
Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При исследовании терапевтических доз в состоянии равновесной концентрации в плазме у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста не определяется.
Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что изоферменты CYP системы цитохрома Р450: 3А4, 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует изоферменты CYP системы цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение
Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится кишечником в течение 5 дней и менее 0,2% – почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.
Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме крови.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов

Пол

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.
Пожилые пациенты

При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекции дозы препарата у пожилых людей не требуется.
Раса

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.
Печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения – 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Почечная недостаточность

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

Беременность

При беременности монтелукаст можно применять только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода, только под контролем врача и только в минимальных дозах.
Сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали монтелукаст в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата монтелукаст и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.
Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие препараты выделяются с грудным молоком, следует учитывать это при назначении препарата кормящим грудью женщинам.

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку можно проглатывать целиком или разжевать перед проглатыванием.
При бронхиальной астме – 1 раз в сутки вечером.
При аллергическом рините – 1 раз в сутки вечером или в индивидуальном режиме в зависимости от времени обострения симптомов.
Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами, должны принимать одну таблетку препарата монтелукаст 1 раз в сутки вечером.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом – 1 жевательная таблетка 4 мг. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.
Детям в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом – 1 жевательная таблетка 5 мг. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.
Для детей старше 15 лет и взрослых доступна лекарственная форма и доза препарата – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата на показатели течения бронхиальной астмы развивается в течение суток. Пациенту следует продолжать принимать препарат как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения заболевания.
Пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью и пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней тяжести подбора дозы не требуется. Данные о применении монтелукаста у пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности отсутствуют.
Монтелукаст может быть добавлен к лечению бронходилататорами, например, β₂-адреномиметиками и ингаляционными глюкокортикостероидами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%); часто (более 1% и менее 10%); нечасто (более 0,1% и менее 1%); редко (более 0,01% и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения; частота не известна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
В целом препарат хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата.
Инфекционные и паразитарные заболевания

Очень часто – инфекции верхних дыхательных путей;
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко – повышенная склонность к кровотечениям;
Частота не известна – тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:

Нечасто – реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия:
Очень редко – эозинофильная инфильтрация печени;
Нарушения психики:

Нечасто – ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, бессонница, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, тик;
Редко – нарушение внимания, нарушения памяти;
Очень редко – галлюцинации, суицидальные мысли и поведение (суицидальность);
Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто – головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги.
Нарушения со стороны сердца:

Редко – учащенное сердцебиение.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Нечасто – носовое кровотечение;
Очень редко – легочная эозинофилия.
Нарушения со стороны .желудочно-кишечного тракта:

Часто – диарея, тошнота, рвота;
Нечасто – диспепсия, сухость во рту;
Частота не известна – боль в животе, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Часто – увеличение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT);
Очень редко – гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто – сыпь;
Нечасто – зуд, крапивница, склонность к формированию гематом;
Редко – ангионевротический отек;
Очень редко – узловатая эритема, многоформная эритема.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Нечасто – артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Частота не известна – энурез у детей.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто – лихорадка;
Нечасто – астения (слабость)/повышенная утомляемость, отеки, жажда.
Прочие: в редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой отмечалось развитие синдрома Черджа-Стросса (см. раздел «Особые указания»).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата монтелукаст.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8 системы цитохрома Р450, однако, при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8 системы цитохрома Р450) было показано, что монтелукаст не ингибировал изофермент CYP2C8. Таким образом, не предполагается влияние монтелукаста на изофермент CYP2C8-опосредованный метаболизм лекарственных препаратов (например, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида). Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как изофермента CYP2C8, так и изофермента 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора изофермента CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым па основании данных по безопасности применения монтелукаста в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (при применении в дозе 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов).
Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
Комбинированное лечение с бронходилататорами

Препарат монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если бронходилататоры не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом монтелукаст можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами

Лечение препаратом монтелукаст обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется.

Применять строго по назначению врача.
Эффективность препарата в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому препарат не рекомендуется применять при острых приступах бронхиальной астмы.
Пациенты должны всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные β₂-агонисты короткого действия). Не следует прекращать прием препарата монтелукаст в период обострения бронхиальной астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов.
Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом монтелукаст, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить бронхоконстрикцию, вызванную НПВП.
Дозу ингаляционных глюкокортикостероидов, применяемых одновременно с монтелукастом, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкая замена ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется.
Снижение дозы системных глюкокортикостероидов у пациентов, получающих противоастматические препараты, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, в редких случаях сопровождалось появлением эозинофилии, сыпи, ухудшением легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемых как синдром Черджа-Стросса (системного эозинофильного васкулита). Причинно-следственная связь развития этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не была доказана, тем не менее, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение при снижении дозы системных глюкокортикостероидов у больных, принимающих препарат монтелукаст.
При применении препарата монтелукаст может появиться тромбоцитопения, начальным признаком которой является склонность к кровотечениям (пурпура, носовые кровотечения, кровоточивость десен). При возникновении таких симптомов требуется прекратить прием препарата монтелукаст и начать симптоматическое лечение.
У пациентов, принимавших препарат монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата монтелукаст. Врачу необходимо обсудить данные нежелательные явления с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителям/опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
Применение у пожилых пациентов

Различий в профилях эффективности и безопасности препарата монтелукаст, связанных с возрастом пациентов, не выявлено.
Препарат монтелукаст содержит в составе сорбитол, поэтому его не следует назначать пациентам с непереносимостью фруктозы.

Купить Монтелукаст в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Одна покрытая оболочкой таблетка содержит

активное вещество — натрия монтелукаст 10.40 мг (эквивалентно монтелуксту) 10.00 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (авицел PH 102), лактоза регуляр, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза (Фармакоакт 606), магния стеарат

состав пленочной оболочки: тальк очищенный, вода очищенная, краситель Опадри II желтый: поливиниловый спирт гидролизованный, тальк очищенный, титана диоксид (Е171), макрогол, лецитин, железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172).

Таблетки светло-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, квадратной формы, c риской на одной стороне и гладкие на другой стороне.

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст.

Код АТX R03DC03

Фармакокинетика

Монтелукаст натрия быстро всасывается после приема внутрь.

Максимальные плазменные концентрации достигаются за 2-4 часа после приема. Биодоступность составляет 64%. Более чем на 99% монтелукаст натрия связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы крови составляет от 3 часов до 5,5 часов у здоровых взрослых. Фармакокинетика монтелукаста проявляет линейный характер вплоть до дозы 50 мг.

Монтелукаст натрия активно метаболизируется в печени через систему цитохрома P450 изоэнзимами CYP3A4, CYP2A6 и CYP2C9. Терапевтические плазменные концентрации монтелукаста натрия не ингибируют ферменты 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6.

Плазменный клиренс монтелукаста составляет примерно 45 мл/мин у здоровых взрослых. Монтелукаст натрия выводится с фекалиями и желчью.

Дети, пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью имеют сходные фармакокинетические параметры со здоровыми взрослыми.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью и клиническими проявлениями цирроза метаболизм монтелукаста замедляется и удлиняется период полувыведения: AUC (площадь под кривой плазменной концентрации) увеличивается на 41% после приема дозы 10 мг.

Коррекции дозировки у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Фармакодинамика

Монтигет — селективный антагонист CysLT1-рецепторов цистеиниловых лейкотриенов (ЛТ C4, D4 и E4) — наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. Бронходилатирующее действие монтелукаста связывают с блокированием лейкотриеновых D4-рецепторов в дыхательных путях и уменьшением действия лейкотриенов — эндогенных биологически активных веществ, играющих важную роль в процессах регуляции реактивности бронхов, развития бронхоконстрикции, отека слизистой оболочки бронхов, бронхиальной гиперсекреции.

Терапевтический эффект Монтигета начинает проявляться уже в течение первого дня приема препарата.

Таким образом, монтелукаст блокирует действие лейкотриенов LTD4 на уровне ЦисЛТ1-рецепторов без агонистического действия.

— профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой

— лечение дневных и ночных симптомов сезонного аллергического ринита

Монтигет принимается 1 раз в день. Препарат может приниматься во время, до или после приема пищи.

Для лечения бронхиальной астмы дозу препарата следует принимать вечером.

Пациенты, страдающие одновременно астмой и сезонным аллергическим ринитом — принимают препарат однократно вечером.

Пациентам следует сообщить, что им следует принимать препарат Монтигет даже если достигнут контроль астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы.

Взрослые и подростки 15 лет и старше: принимают по 10 мг в день один раз в сутки (вечером).

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентам с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Одновременное назначение Монтигета в комплексном лечении астмы

Монтигет можно добавлять к лечению пациентов, принимающих бронходилататоры и ингаляционные глюкокортикостероиды (См. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Монтигет не рекомендован как монотерапия для пациентов с персистирующей астмой умеренной степени тяжести. Применение монтелукаста как альтернативу низкодозовым ингаляционным кортикостероидам у детей с персистирующей астмой легкой степени тяжести следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, и которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды. Персистирующая астма легкой степени тяжести определена как возникновение симптомов астмы чаще, чем 1 раз в неделю, но реже, чем 1 раз в день, возникновение ночных симптомов чаще, чем 2 раза в месяц, но реже, чем 1 раз в неделю, нормальная функция легких в периодах между эпизодами. Если к контрольному посещению достаточного контроля астмы не достигнуто (обычно на протяжении 1 месяца), следует определить необходимость в дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательной системе лечения астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов относительно контроля астмы.

Монтигет назначается пациентам с бронхоспазмом, если клинический эффект изолированного применения бронходилататоров недостаточен.

В случае достижения адекватного клинического эффекта (обычно после приема первой дозы) доза применяемых бронходилататоров может быть уменьшена.

Кортикостероидные ингаляторы

Если препарат Монтигет применяют как дополнительную терапию при лечении ингаляционными кортикостероидами, препаратом Монтигет не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды.

Часто

— тошнота, рвота, жажда, диспепсия, диарея, боли в животе

— головная боль

Редко

— реакции гиперчувствительности: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд

— сонливость, инсомния, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушение внимания, ухудшение памяти

— психомоторная гиперактивность (раздражительность, возбуждение, агрессивное поведение)

— астения, утомляемость, слабость, недомогание, отеки

— артралгии, миалгии, спазмы мышц

— кровоточивость, образование подкожных кровоизлияний

— эозинофильные инфильтраты печени

— повышенное содержание трансаминаз в сыворотке крови

(аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы)

Очень редко

— холестатический гепатит

— судороги

— дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность)

— синдром Черджа-Стросса

— известная гиперчувствительность к монтелукасту натрия или другим компонентам препарата

— беременность и период лактации

— дети до 15 лет

— наследственная недостаточность лактозы, а также непереносимость сахарозы, фруктозы и галактозы

Монтигет можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.

Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными кортикостероидами назначением монтелукаста.

Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизолона, пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (примерно на 40%), однако коррекция режима дозирования Монтигетом таким пациентам не требуется.

Поскольку монтелукаст метаболизируется посредством CYP3A4, следует с осторожностью назначать препарат, особенно детям, одновременно с индукторами CYP3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Необходимо четко соблюдать режим лечения.

Монтелукаст не следует использовать для купирования острых астматических приступов (не заменяет ингаляционные бронходилататоры); при появлении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) число ингаляций бронходилататоров в течение суток может быть уменьшено.

Монтелукастом нельзя резко заменить ингаляционные или пероральные кортикостероиды. Однако доза ингаляционного кортикостероида может быть уменьшена постепенно под медицинским наблюдением.

Монтелукаст не должен использоваться как монотерапия для лечения и контроля астмы, проявляющейся при физической нагрузке. Пациенты, которые имеют усиление астмы после физической нагрузки, должны продолжать использование их обычного режима ингаляции β-агонистов для профилактики и должны иметь ингалятор при себе, когда потребуется.

Редко у пациентов, получающих лечение противоастматическими препаратами, включая монтелукаст, может возникать системная эозинофилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита, характерного для синдрома Черджа-Стросса (состояние, при котором часто проводится лечение системными кортикостероидами). Эти случаи, как правило, но не всегда, связаны со снижением или отменой пероральных кортикостероидов. Вероятность того, что антагонисты рецепторов лейкотриена могут быть связаны с возникновением синдрома Черджа-Стросса, нельзя исключить или подтвердить. Врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии. Пациентов, у которых возникли эти симптомы, следует повторно обследовать и пересмотреть их схему лечения.

Монтелукаст не блокирует бронхоспастический ответ на аспирин или на НПВС у астматических пациентов, чувствительных к аспирину. Такие пациенты должны продолжать избегать прием аспирина и различные НПВС. Предостережение должно быть соблюдено при использовании монтелукаста вместе с бронхорасширяющей терапией. Когда клинический ответ очевиден, то бронхорасширяющая терапия должна быть уменьшена.

Применение в педиатрической практике

Данная лекарственная форма не назначается детям до 15 лет

Монтигет не влияет на способность пациента вести автомобиль или управлять различными механизмами. Однако, в очень редких случаях, сообщали о возникновении сонливости, поэтому необходимо соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности.

Симптомы: возможны боль в животе, сонливость, жажда, головная боль, рвота или психомоторная гиперактивность.

Лечение: симптоматическое. Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре от 15 ^оС до 30 ^оС.

Хранить в недоступном месте для детей!

3 года

Не применять по истечению срока годности.

По рецепту

Производитель
Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан,
29-30/27, К.И.А. , Карачи — 74900.
Тел: +(92-21) 111 111 511
Факс: +(92-21) 350 5792
www.getzpharma.com
Владелец регистрационного удостоверения
Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство Компании Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед в РК.
г. Алматы, ул. Шевченко, д. 148
тел: +7(727)378-51-89, 378-54-78
www.getzpharma.com

Монтлезир (Montlezir) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Монтлезир

💊 Состав препарата Монтлезир

✅ Применение препарата Монтлезир

📅 Условия хранения Монтлезир

⏳ Срок годности Монтлезир

ГЛЕНМАРК ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ЛТД.
(Индия)

Представительство в России ООО «Гленмарк Импэкс» 115114 Москва, ул. Летниковская, д. 2, стр. 3 БЦ «Вивальди Плаза» Тел.: +7 (499) 951-00-00 Факс: +7 (499) 951-00-00 (доб. 7702) E-mail: inforussia@glenmarkpharma.com

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов.

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось. Применение препарата при беременности противопоказано. Данных о выделении монтелукаста с грудным молоком у человека нет. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг + 10 мг. По 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги. По 1, 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. По 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги с одной стороны и прозрачной пленки ПВДХ с другой стороны. По 1 блистеру в трехслойном пакете из ПЭТФ/фольга/ПЭ, содержащем один пакет из тайвека с 1 г силикагеля (осушитель). По 1 пакету вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. По 7, 14, 28, 50 таблеток во флаконе из ПЭВП с полипропиленовой навинчивающейся крышкой с защитой от детей и гравировкой на английском языке «То open push down turn & Close tightly.» («Чтобы открыть — нажмите вниз и поверните. Закройте плотно.»). По 1 флакону, содержащему один контейнер из ПЭВП с 1 г силикагеля (осушитель), вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

Срок годности

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Круглые, двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета с запахом вишни, допускаются вкрапления более темного цвета.

Одна таблетка содержит: активное вещество: монтелукаст (в виде монтелукаста натрия) — 4 мг или 5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, маннит, аспартам (Е951), железа оксид желтый (Е172), ароматизатор «290338 Вишня».

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов. Код АТС: R03DC03.

Фармакологическое действие

Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными воспалительными эйкозаноидами, которые высвобождаются из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), которые находятся и оказывают действие в дыхательных путях, включая бронхоспазм, выделение секрета слизистой оболочкой, проницаемость сосудов, привлечение эозинофилов.

Монтелукаст является активным веществом, которое при пероральном применении связывается с высокой аффинностью и селективностью с CysLT1-рецепторами. В клинических исследованиях монтелукаст ингибировал бронхоспазм, вызванный ингаляцией LTD4, в дозе 5 мг. Бронходилатация наступала в течение 2 часов после перорального применения. Бронхорасширяющий эффект, вызванный β-агонистами, дополнялся эффектом монтелукаста. Лечение монтелукастом ингибирует как раннюю, так и позднюю фазы бронхоспазма вследствие антигенной стимуляции. Монтелукаст, по сравнению с плацебо, снижает уровень эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей. Лечение монтелукастом приводило к значительному уменьшению количества эозинофилов в дыхательных путях (при определении в мокроте). У взрослых и детей в возрасте от 2 до 14 лет монтелукаст улучшал клинический контроль бронхиальной астмы и уменьшал количество эозинофилов в периферической крови по сравнению с плацебо.

Монтелукаст быстро всасывается после приема внутрь. Монтелукаст более чем на 99 % связывается с белками плазмы крови. Монтелукаст активно метаболизируется. Метаболизм монтелукаста происходит, главным образом, посредством системы цитохрома Р450 2С8. Небольшое влияние оказывают CYP3A4 и 2С9. Терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной. Монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.

Особенности у различных групп пациентов

Нет необходимости в коррекции дозы у лиц пожилого возраста или пациентов с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходимой коррекция дозы монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек. Нет данных относительно фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (>9 по шкале Чайлд — Пью).

Монтелукаст, таблетки жевательные 4 мг, показаны для применения у детей в возрасте от 2 до 5 лет.

Монтелукаст, таблетки жевательные 5 мг, показаны для применения у детей в возрасте от 6 до 14 лет.

Монтелукаст показан для лечения астмы (как дополнительная терапия) у пациентов с персистирующей астмой от легкой до умеренной степени тяжести, которая недостаточно контролируется приемом ингаляционных кортикостероидов, а также у которых применение β-агонистов короткого действия «по необходимости» не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы.

Монтелукаст также может быть терапией выбора вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов у пациентов с персистирующей астмой легкой степени тяжести, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, а также у больных, которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Монтелукаст также показан для профилактики астмы, при которой доминирующим компонентом является бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой.

Способ применения и дозировка

Этот препарат ребенок должен принимать только под наблюдением взрослых.

Дети

Доза для детей в возрасте от 2 до 5 лет составляет 1 жевательную таблетку (4 мг) в сутки, вечером.

Доза для детей в возрасте от 6 до 14 лет составляет 1 жевательную таблетку (5 мг) в сутки, вечером.

Дети младше 2 лет

Данный лекарственный препарат не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 2 лет.

Монтелукаст следует принимать за 1 час до приема пищи или через 2 часа после еды. Нет необходимости в коррекции дозы в данной возрастной группе.

Общие рекомендации. Терапевтическое действие монтелукаста на показатели контроля бронхиальной астмы развивается в течение одного дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать принимать препарат даже в период контроля бронхиальной астмы, а также в периоды обострения бронхиальной астмы.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мальчиков и девочек одинаковая.

Монтелукаст как терапия выбора вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени тяжести. Монтелукаст не рекомендован как монотерапия для пациентов с персистирующей астмой легкой степени тяжести. Применение монтелукаста как альтернативной терапии низкодозовым ингаляционным кортикостероидам у детей с персистирующей астмой легкой степени тяжести следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, и которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Показания к применению»). Персистирующая астма легкой степени тяжести определена как возникновение симптомов астмы чаще, чем 1 раз в неделю, но реже, чем 1 раз в день, возникновение ночных симптомов чаще, чем 2 раза в месяц, но реже, чем 1 раз в неделю, нормальная функция легких в периодах между эпизодами, вели к контрольному посещению не удалось достичь достаточного контроля астмы (обычно на протяжении 1 месяца), следует рассмотреть необходимость в дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательной системе лечения астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов относительно контроля астмы.

Монтелукаст, таблетки жевательные 4 мг как профилактика астмы у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет, у которых основным компонентом астмы является бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой. У пациентов в возрасте от 2 до 5 лет бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой, может быть основным проявлением персистирующей астмы, при которой требуется применение ингаляционных кортикостероидов. Состояние пациентов следует оценить через 2-4 недели лечения монтелукастом. Если достаточного ответа не достигнуто, следует рассмотреть вопрос о дополнительной или другой терапии.

Лечение Монтелукастом в зависимости от других методов лечения астмы. Если монтелукаст применяют как дополнительную терапию при лечении ингаляционными кортикостероидами, монтелукастом не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Меры предосторожности»).

В случае пропуска очередного приема препарата следующую дозу препарата принимают в обычное время. Не принимать две дозы подряд.

Частота развития нежелательных реакций приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Инфекции и инвазии: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей;

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — повышение склонности к кровотечению;

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; очень редко — эозинофильная инфильтрация печени;

Нарушения со стороны психики: нечасто — патологические сны, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, возбужденное состояние, ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство и тремор*); редко — ухудшение памяти, нарушение внимания; очень редко — галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), тик;

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость, парестезии/гипестезия, судороги;

Нарушения со стороны сердца: редко — сердцебиение;

Нарушения со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — носовое кровотечение; очень редко — синдром Черджа-Стросса, легочная эозинофилия;

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — абдоминальная боль, диарея, тошнота, рвота; нечасто — сухость во рту, диспепсия;

Нарушения со стороны печени: часто — повышение уровней трансаминаз (АЛТ, ACT) в сыворотке крови; очень редко — гепатит (включая холестатический, гепатоцеллюлярный, а также смешанное поражение печени);

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь; нечасто — кровоподтеки, крапивница, зуд; редко — ангионевротический отек; очень редко — узловая эритема, мультиформная эритема;

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: нечасто — артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы;

Общие нарушения: часто — пирексия; нечасто — астения/утомляемость, недомогание, отек.

* частота встречаемости: редко

В случае возникновения нежелательных реакций, в том числе, не указанных в инструкции по применению, следует обратиться к врачу.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Симптомы: боль в области живота, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Неизвестно, выводится ли монтелукаст при перитонеальном диализе или при гемодиализе.

Пациенты должны знать, что монтелукаст для перорального применения никогда не используют для лечения острых приступов астмы, а также что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи. При остром приступе следует использовать ингаляционные β-агонисты короткого действия. Необходимо как можно быстрее проконсультироваться с лечащим врачом, если требуется большее количество β-агониста короткого действия, чем обычно.

Монтелукаст не должен резко заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды. Нет данных, подтверждающих, что доза пероральных кортикостероидов может быть снижена при одновременном применении монтелукаста.

В редких случаях у пациентов, получающих лечение антиастматическими препаратами, включая монтелукаст, может возникать системная эозинофилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита, характерного для синдрома Черджа-Стросса (состояние, при котором часто проводится лечение системными кортикостероидами). Эти случаи часто, но не всегда, были связаны со снижением дозы или отменой перорального кортикостероида. При возникновении у пациентов эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии необходимо обратиться к лечащему врачу для повторного обследования и пересмотра схемы лечения.

У пациентов с аспирин-чувствительной астмой лечение монтелукастом не отменяет необходимости избегать применения аспирина или других нестероидных противовоспалительных средств.

В состав препарата входит аспартам — источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны знать, что каждая жевательная таблетка по 4 мг содержит фенилаланин в количестве, эквивалентном 0,674 мг фенилаланина в 1 дозе, каждая жевательная таблетка по 5 мг содержит фенилаланин в количестве, эквивалентном 0,842 мг фенилаланина в 1 дозе.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

Беременность. Имеется ограниченная информация по применению препарата во время беременности. Монтелукаст можно применять в период беременности, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко у женщин. Монтелукаст можно применять в период кормления грудью, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для ребенка.

Влияние на способность к управлению автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами

Монтелукаст может вызывать головокружение, сонливость. Это следует учитывать при управлении автомобилем или работе с потенциально опасными механизмами.

Монтелукаст можно применять с другими препаратами, которые обычно используются для профилактики и длительного лечения астмы. В исследованиях взаимодействий с другими препаратами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически существенного влияния на фармакокинетику таких лекарственных средств, как теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площадь под фармакокинетической кривой в плазме крови (AUC) монтелукаста снижалась приблизительно на 40 % у пациентов, которые одновременно применяли фенобарбитал. Поскольку монтелукаст метаболизируется посредством CYP3A4, 2С8 и 2С9 следует с осторожностью назначать монтелукаст, особенно детям, одновременно с индукторами CYP3A4, 2С8 и 2С9 такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP2C8. Однако данные клинических исследований взаимодействий с препаратами, в которых изучалось применение монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, метаболизирующихся преимущественно посредством CYP2C8), продемонстрировали, что монтелукаст не ингибирует CYP2C8 in vivo. Поэтому не ожидается, что монтелукаст будет значительно влиять на метаболизм препаратов, метаболизирующихся посредством этого фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинических исследований взаимодействий с препаратами, в которых изучалось применение монтелукаста и гемфиброзила (ингибитор CYP2C8 и 2С9) продемонстрировали, что гемфиброзил усиливает системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При совместном применении гемфиброзила и других потенциальных ингибиторов CYP2C8, не требуется коррекции дозы монтелукаста, но следует принимать во внимание возможность возрастания нежелательных реакций.

Исходя из данных in vitro, не предполагается возникновение клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP2C8 (например, триметоприм). При одновременном применении монтелукаста с итраконазолом (мощным ингибитором CYP 3А4) не наблюдается значимого усиления системной экспозиции монтелукаста.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из двухслойной непрозрачной пленки (ПВХ/ПВДХ) и фольги алюминиевой. По три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ООО «АмантисМед»

Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская 2и,

тел/факс: (+375 1774) 25 286,

e-mail:.