Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10 шт.
Рег. №: 5832/02/07/12 от 24.08.2012 — Действующее
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
| ципрофлоксацина гидрохлорид | 291 мг, |
| что соответствует содержанию ципрофлоксацина | 250 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон связанный Cl, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид, тальк.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
таб., покр. оболочкой, 500 мг: 10 шт.
Рег. №: 5832/02/07/12 от 24.08.2012 — Действующее
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
| ципрофлоксацина гидрохлорид | 582 мг, |
| что соответствует содержанию ципрофлоксацина | 500 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон связанный Cl, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид, тальк.
5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЦИПРОНЕКС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 05.03.2007 г.
Фармакологическое действие
Противомикробный препарат, производное фторхинолона. Действует бактерицидно. Ципрофлоксацин ингибирует ДНК-топоизомеразу (ДНК-гиразу) чувствительного к препарату микроорганизма. ДНК-гираза необходима для репродукции и некоторых процессов транскрипции, восстановления, рекомбинации и транспозиции бактериальной ДНК.
In vitro препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Serratia spp., Morganella morganii, Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa (быстро развивается устойчивость), Campylobacter spp. (быстро развивается устойчивость), Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Acinetobacter spp.; внутриклеточных микроорганизмов: Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (быстро развивается устойчивость).
Препарат активен в отношении Chlamydia spp.
Препарат не активен в отношении Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma spp.
Фармакокинетика
Всасывание
Ципрофлоксацин быстро всасывается после приема внутрь. Cmax в крови достигается через 1-2 ч. После приема препарата в дозах 250 мг, 500 мг, 750 мг Cmax в сыворотке составляет соответственно 1.2-1.4 мкг/мл, 2.4-4.3 мкг/мл и 3.4-4.3 мкг/мл, однако средняя концентрация в сыворотке через 12 ч составляет соответственно 0.1 мкг/мл, 0.2 мкг/мл и 0.4 мкг/мл.
Прием пищи может замедлить всасывание ципрофлоксацина, однако не влияет на количество абсорбированного действующего вещества. Биодоступность препарата составляет около 70-80%.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 20-40%. Проникает в большинство тканей, где его концентрация превышает уровень в сыворотке, особенно в тканях половых органов (включая предстательную железу). Ципрофлоксацин обнаруживается в активной форме в слюне, в отделяемом из носа, бронхов и пазух, в содержимом волдырей, лимфе, перитонеальной жидкости, желчи, секрете предстательной железы, а также в легких, коже, жировой ткани, мышцах, хрящах и костях. Препарат проникает также в спинномозговую жидкость, в которой его содержание составляет менее 10% концентрации в сыворотке. Небольшое количество препарата обнаруживается также в стекловидном теле и водянистой влаге глаза.
Биотрансформация
Концентрация ципрофлоксацина в желчи в несколько раз больше, чем в сыворотке, но только незначительная часть выделяется с желчью в неизмененном виде. 1-2% дозы выделяется с желчью в виде метаболитов. Около 20-35% выводится с калом в течение 5 дней с момента приема препарата. В моче обнаружено 4 метаболита, общее количество которых составляет 15% дозы препарата, принятой внутрь. Метаболиты ципрофлоксацина обладают меньшей антибактериальной активностью чем действующее вещество.
Выведение
T1/2 ципрофлоксацина у пациентов с нормальной функцией почек составляет 4 ч. Около 40-50% принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном виде. После приема в дозе 250 мг в течение первых 2 ч концентрация ципрофлоксацина в моче превышает 200 мкг/мл и около 30 мкг/мл — через 8-12 ч. Ципрофлоксацин полностью выводится с мочой в течение 24 ч.
Показания к применению
— инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый синусит, острый бронхит и обострение хронического бронхита, пневмония, вызванная грамотрицательными бактериями /ципрофлоксацин не следует применять в качестве препарата первого ряда при лечении пневмококковой пневмонии/);
— инфекции мочевыводящих путей (неосложненный и осложненный уретрит, цистит, пиелит, простатит);
— неосложненное гонорейное воспаление шейки матки и мочеиспускательного канала;
— инфекции брюшной полости (в т.ч. тяжелая форма бактериальной диареи, брюшной тиф, холецистит, холангит, абсцесс желчного пузыря);
— перитонит, абсцессы в брюшной полости (ципрофлоксацин обычно назначают в комбинации с метронидазолом);
— бактериемия;
— сепсис;
— инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— инфекции костей и суставов;
— пневмония, вызванная Pseudomonas aeruginosa, у детей и подростков 5-17 лет с муковисцидозом. Ципрофлоксацин не показан для лечения других инфекций в этой возрастной группе.
Реклама
Режим дозирования
Таблетки следует принимать целиком, запивая стаканом воды, во время или после приема пищи. Дозирование препарата зависит от вида и тяжести инфекции, от чувствительности микроорганизмов, возраста пациента и выделительной функции почек. Обычно лечение продолжают еще в течение 3 сут после нормализации температуры тела или исчезновения симптомов инфекции.
При остром синусите назначают по 500 мг каждые 12 ч в течение 10 дней.
При инфекциях нижних отделов дыхательных путей — по 500 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней. При инфекциях с тяжелым течением или с осложнениями — по 750 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней.
При остром, неосложненном воспалении мочевого пузыря у женщин — по 100-250 мг каждые 12 ч в течение 3 дней.
При инфекциях мочевыводящих путей легкой и средней степени тяжести — по 250 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней.
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей — по 500 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней.
При неосложненной гонорейной инфекции мочеиспускательного канала и шейки матки — 250 мг однократно.
При простатите — по 500 мг каждые 12 ч в течение 28 дней.
При бактериальной диарее с тяжелым течением — по 500 мг каждые 12 ч в течение 5-7 дней.
При брюшном тифе — по 500 мг каждые 12 ч в течение 10 дней.
При лечении хронических инфекций брюшной полости — по 500 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней в комбинации с метронидазолом.
При бактериемии, сепсисе, инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом — по 500-750 мг каждые 12 ч.
При инфекциях кожи, подкожной клетчатки, костей и суставов легкой и средней степени — по 500 мг каждые 12 ч; при инфекциях тяжелой степени и осложненных инфекциях — по 750 мг каждые 12 ч. Курс лечения инфекций кожи и мягких тканей составляет 7-14 дней, а инфекций костей и суставов — 4-6 недель, максимально — 2 мес.
При пневмонии, вызванной Pseudomonas aeruginosa, у детей и подростков 5-17 лет с муковисцидозом — по 40 мг/кг массы тела/сут, разделенных на 2 приема (каждые 12 ч). Максимальная суточная доза — 1.5 г.
У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуют следующую схему лечения:
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Доза |
| >50 | обычно применяемые дозы |
| 30—50 | 250—500 мг каждые 12 ч |
| 5—29 | 250—500 мг каждые 18 ч |
| гемодиализ или перитонеальный диализ |
250-500 мг каждые 24 ч (после диализа) |
Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется коррекции дозы препарата. При тяжелой печеночной недостаточности необходимо снижение дозы.
Побочные действия
Классификация предполагаемой частоты побочных эффектов: часто (1-10%), иногда (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (<0.01%).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея; иногда — боли в животе, повышение активности АЛТ, ACT, ЛДГ, ЩФ, уровня билирубина, изменение показаний печеночных проб, рвота, расстройство пищеварения, ситофобия, метеоризм; редко — микоз слизистой оболочки ротовой полости, желтуха (в т.ч. холестатическая), псевдомембранозный энтероколит; очень редко — энтеромикоз, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, приливы; очень редко — тромбофлебит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда — головная боль, головокружение, бессонница, раздражительность, спутанность сознания, чувство усталости, астения; редко — галлюцинации, парестезии, беспокойство, кошмарные сновидения, депрессия, тремор, судороги; очень редко — эпилептические припадки, нарушения ходьбы.
Со стороны органов чувств: иногда — расстройства вкуса; редко — шум в ушах, преходящая глухота (особенно касающаяся высоких частот), нарушение зрения, диплопия, цветное восприятие бесцветных предметов, потеря вкуса.
Со стороны дыхательной системы: редко — удушье, отек гортани.
Со стороны мочеполовой системы: редко — острая почечная недостаточность, нарушение функции почек, кандидоз влагалища, гематурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения: иногда — эозинофилия, лейкопения; редко — анемия, гранулоцитопения, лейкоцитоз, измененное протромбиновое время, тромбоцитопения, тромбоцитоз; очень редко — гемолитическая анемия.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда — артралгия; редко — миалгия, отеки в области суставов.
Дерматологические реакции: часто — кожная сыпь; иногда — зуд, пятнисто-папулезная сыпь, крапивница; редко — фотосенсибилизация; очень редко — геморрагии, полиморфная эритема, узловатая эритема.
Аллергические реакции: редко — медикаментозная лихорадка, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок, кожная сыпь, зуд.
Прочие: иногда — повышение концентрации креатинина, повышение концентрации азота мочевины в крови, отеки, гипергликемия.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим препаратам из группы хинолонов.
Не следует применять ципрофлоксацин у детей и подростков в возрасте до 18 лет (в экспериментальных исследованиях установлено повреждение хрящевой ткани, приводящее к необратимой хромоте). Исключение составляют больные муковисцидозом в возрасте 5-17 лет с пневмонией, вызванной Pseudomonas aeruginosa.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не проведено хорошо контролируемых исследований по применению ципрофлоксацина при беременности. Поэтому Ципронекс можно назначать при беременности только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Ципрофлоксацин выделяется с грудным молоком. Из-за возможности развития побочных действий у новорожденных и грудных детей не следует применять препарат у кормящих матерей.
В экспериментальных исследованиях установлено, что ципрофлоксацин не оказывает влияние на фертильность и не обладает эмбриотоксическим действием.
Особые указания
Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями ЦНС (например, атеросклероз мозговых артерий, эпилепсия или отмеченные в анамнезе другие заболевания, которые могут вызвать судороги).
Во время лечения ципрофлоксацином может развиться кристаллурия, особенно, если моча имеет щелочную или нейтральную среду и поэтому следует назначать больным достаточное количество жидкости.
При появлении кожной сыпи или других симптомов, указывающих на повышенную чувствительность к препарату, следует прекратить прием препарата. Очень редко после приема первой дозы препарата может развиться анафилактическая реакция и шок (снижение АД, нарушения ритма сердца и дыхания).
Во время лечения препаратом Ципронекс, также как в случае лечения другими хинолонами, может развиться тендовагинит и даже разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия). Пациент должен быть информирован, что следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу в случае появления болей или воспалительных изменений в области сухожилий.
Ципрофлоксацин, также как и другие фторхинолоны, может вызвать фототоксические реакции, поэтому во время лечения препаратом Ципронекс пациент должен избегать УФ-излучения. Следует прекратить лечение препаратом в случае появления фототоксических реакций.
В период терапии ципрофлоксацином может развиться псевдомембранозный энтероколит различной степени тяжести. Симптомами этого заболевания может быть выраженная и продолжительная диарея. Не следует применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
Следует соблюдать осторожность при применении фторхинолонов у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в связи с возможностью возникновения гемолиза.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с печеночной или почечной недостаточностью.
В экспериментальных исследованиях установлено, что ципрофлоксацин не оказывает тератогенного действия. При проведении тестов на мутагенность выявлено 7 отрицательных тестов и 1 — положительный тест.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Ципрофлоксацин может вызвать головную боль и головокружение, чувство слабости, что может оказать влияние на вождение транспортного средства и обслуживание движущихся механизмов, а также на деятельность, связанную с высокой психофизической активностью
Передозировка
Симптомы: иногда при значительной передозировке ципрофлоксацином отмечалось преходящее повреждение почек.
Лечение: следует провести промывание желудка и вызвать рвоту. В дальнейшем пациенту необходимо давать достаточное количество жидкости и электролитов во избежание кристаллурии. Рекомендуется назначение препаратов, нейтрализующих желудочный сок, с целью торможения всасывания ципрофлоксацина и проведение контроля функции почек. При проведении гемодиализа и перитонеального диализа из организма удаляется менее 10% ципрофлоксацина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ципрофлоксацина с теофиллином возможно повышение концентрации теофиллина в сыворотке крови, повышение риска возникновения побочных эффектов, вызванных теофиллином. Если одновременное применение препаратов является необходимым, то следует проводить мониторинг концентрации теофиллина в сыворотке и соответствующим способом изменять дозу теофиллина.
Ципрофлоксацин изменяет биотрансформацию кофеина, что приводит к снижению клиренса кофеина и увеличению его биологического периода полувыведения.
Ципрофлоксацин не следует применять одновременно с препаратами, нейтрализующими желудочный сок, содержащими соли магния, алюминия, кальция и с препаратами железа или цинка, поскольку они могут нарушить всасывание ципрофлоксацина. Ципрофлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 4 ч после приема указанных препаратов.
При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных антикоагулянтов может усиливаться действие последних.
В эксперименте на животных выявлено, что фторхинолоны (в высоких дозах), применяемые с некоторыми НПВС (например, фенбуфен, но не ацетилсалициловая кислота), могут вызвать судороги.
При одновременном применении ципрофлоксацина с циклоспорином возможно повышение уровня креатинина в сыворотке крови.
Ципрофлоксацин может усиливать действие глибенкламида и снижать уровень глюкозы в крови у некоторых пациентов.
Пробенецид замедляет почечный клиренс ципрофлоксацина, что повышает уровень последнего в плазме.
Метоклопрамид может ускорить всасывание ципрофлоксацина. В этом случае максимальная концентрация достигается быстрее, но это не влияет на биодоступность ципрофлоксацина.
У пациентов, принимающих ципрофлоксацин, не рекомендуется применение опиатов (например, омнопон) или опиатов с антихолинергическими средствами (например, атропин и гиосцин) для премедикации перед хирургическими вмешательствами, поскольку эти препараты снижают концентрацию ципрофлоксацина.
Бензодиазепины, применяемые для премедикации, не влияют на концентрацию ципрофлоксацина.
При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина концентрация последнего в сыворотке крови может увеличиться или снизиться. Рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Контакты для обращений
ПОЛЬФАРМА АО, представительство, (Польша)
Представительство АО «Polpharma»
в Республике Беларусь
220026 Минск, Бехтерева ул. 7, оф.409
Тел.: (375-17) 291-59-98
Международное непатентованное название (МНН)
Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ)
Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.
Показания к применению
Взрослые:
- Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями:
— обострение хронической обструктивной болезни легких;
— бронхолегочные инфекции при муковисцидозе или бронхоэктатической болезни;
— пневмония. - Хронический гнойный средний отит.
- Обострение хронического синусита, вызванное грамотрицательными бактериями.
- Инфекции мочевыводящей системы
- Гонорейная инфекция мочеиспускательного канала или шейки матки
- Орхит и эпидидимит, включая инфекции, вызванные Neisseria gonorrhoeae.
- Инфекция органов малого таза, включая инфекции, вызванные Neisseria gonorrhoeae.
- Инфекции желудочно-кишечного тракта (например, диарея путешественников).
- Инфекции органов брюшной полости.
- Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями.
- Злокачественный наружный отит.
- Инфекция костей и суставов.
- Лечение инфекций у пациентов с нейтропенией.
- Профилактика инфекций у пациентов с нейтропенией.
- Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis.
- Легочная форма сибирской язвы (профилактика инфекций после контакта сбактериями и лечение).
Дети и подростки:
- Бронхолегочные инфекции при муковисцидозе, вызванные Pseudomonas aeruginosa
- Осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит.
- Легочная форма сибирской язвы (профилактика инфекций после контакта сбактериями и лечение).
Противопоказания к применению
- Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим хинолонам или к какому-либо вспомогательному веществу препарата.
- Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина.
Побочные действия
Инфекции и паразитарные инвазии: грибковые суперинфекции.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия; лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз; гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение функции костного мозга (угрожающее жизни).
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции, аллергический отек, ангионевротический отек; анафилактическая реакция, анафилактический шок (угрожающий жизни), реакция подобная сывороточной болезни.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: отсутствие аппетита; гипергликемия, гипогликемия.
Нарушения психики: психомоторная гиперактивность, возбуждение: спутанность сознания и дезориентация, фобии, патологические сновидения, депрессия (с возможной кульминацией в суицидальные мысли, суицидальные попытки или самоубийство), галлюцинации; психотические реакции (с возможной кульминацией в суицидальные мысли, суицидальные попытки или самоубийство); мaния, гипомания.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, расстройства сна, нарушение вкуса; парестезия и дизестезия, гипестезия, тремор, судороги (включая судорожный синдром), вестибулярное головокружение; мигрень, нарушение координации, неустойчивая походка, расстройство восприятия запахов, повышенное внутричерепное давление; периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения (например, диплопия); изменение восприятия цвета.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: звон в ушах, потеря слуха или расстройство слуха.
Нарушения со стороны сердца: тахикардия; желудочковая тахиаритмия и нарушения типа torsades de pointes (в основном у пациентов с факторами риска удлинения QT), удлинение интервала QT на ЭКГ.
Нарушения со стороны сосудов: расширение сосудов, гипотензия, обморок; васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: затруднение дыхания (включая астматическое состояние).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея; рвота, боли в области желудка и кишечника, диспепсия, метеоризм; антибиотик-ассоциированный колит (очень редко с возможным летальным исходом); панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина; нарушения функции печени, холестатическая желтуха, гепатит; некроз печени (очень редко прогрессирующий в угрожающую жизни печеночную недостаточность).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница; фоточувствительность; петехии, полиморфная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (может угрожать жизни), токсический эпидермальный некролиз (может угрожать жизни); острый генерализованный экзантематозный пустулез, DRESS-синдром.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: костно-мышечные боли (например, боли в конечностях, боль в спине, боль в грудной клетке), суставные боли; мышечная боль, воспаление суставов, повышенный мышечный тонус и мышечные судороги; мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилия (в основном ахиллова сухожилия), обострение симптомов миастении.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушения функции почек; почечная недостаточность, гематурия, наличие кристаллов в моче, интерстициальный нефрит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: усталость, повышение температуры тела; отек, потливость (повышенное потоотделение).
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: повышение активности щелочной фосфатазы в крови; повышение активности амилазы; увеличение протромбинового времени (у пациентов, которые получают антагонисты витамина К).
Частота проявления вышеуказанной артропатии относится к данным, полученным в исследованиях взрослых пациентов. У детей артропатия проявлялась часто.
Способ применения
Таблетки следует запивать жидкостью — не разжевывать. Таблетки можно принимать вне зависимости от приема пищи. Действующее вещество всасывается быстрее, если препарат принимают на пустой желудок. Ципрофлоксацин не следует принимать с молочными продуктами (например, молоко, йогурт) и фруктовыми соками, обогащенными минералами (например, апельсиновый сок, обогащенный кальцием).
В тяжелых случаях или в случаях, когда пациент не может принимать таблетки (например, пациенты на парентеральном питании) рекомендуют лечение внутривенными инъекциями ципрофлоксацина до момента, когда можно будет назначить пероральную форму.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
По рецепту.
Ципронекс относится к группе системных антибактериальных препаратов, производных хинолона. Препарат назначается пациентам с синуситом и мастоидитом, хроническим бронхитом, пневмонией (если она вызвана грамотрицательными бактериями), острым циститом и пиелонефритом, неосложненной гонореей и простатитом, бактериальной диареей и брюшным тифом, холангитом, холециститом, эпинемой желчного пузыря, перитонитом и другими гнойными заболеваниями брюшной полости, легочной сибирской язвой и тяжелыми инфекционными поражениями кожи и мягких тканей, тяжелыми инфекциями костных и соединительных тканей. Препарат неэффективен при лечении инфекций, вызванных уреаплазмами.
Ципронекс является химиотерапевтическим средством и проявляет эффективность как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. При приеме препарат быстро всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме крови примерно через один-два часа. Биодоступность препарата составляет 70-80%, около 40% связывается с белками плазмы крови и доставляется во все ткани, особенно высокая концентрация наблюдается в половых органах.
Отзывов на данный препарат пока нет.
Состав
Действующее вещество: ciprofloxacin;
1 мл 3 мг ципрофлоксацина в виде ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 3,5 мг
Вспомогательные вещества: маннит (Е 421) натрия ацетат, тригидрат; кислота уксусная ледяная; трилон Б; бензалкония хлорид, раствор вода очищенная.
Лекарственная форма
Капли глазные и ушные, раствор.
Основные физико-химические свойства: почти бесцветная светло-желтая или светло-зеленая прозрачная жидкость.
Фармакологическая группа
Средства для применения в офтальмологии и отологии. Противомикробные средства.
Код АТХ S0ЗА А07.
Фармакологические свойства
Фармакологические
Механизм действия
Ципронекс ® содержит ципрофлоксацина гидрохлорид из класса хинолонов. Бактерицидное действие хинолонов, что, главным образом, влияет на синтез ДНК бактерий, выражается путем угнетения ДНК-гиразы.
Ципрофлоксацин имеет высокую активность in vitro в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa . Он также эффективен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов, таких как стафилококки и стрептококки.
Чувствительность к микроорганизмам
офтальмологическое применения
Как при исследованиях in vitro, так и при клиническом применении при глазных инфекциях было доказано, что ципрофлоксацин активен в отношении большинства штаммов следующих организмов.
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (включая штаммы как чувствительные к метициллину, так и резистентные к метициллину)
Staphylococcus epidermidis;
Staphylococcus spp. , Другие коагулазоотрицательные виды Staphylococcus spp. , Включая S. haemolyticus и S. hominis;
Corynebacterium spp .;
Streptococcus pneumonиае;
Streptococcus группы Viridans.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Acinetobacter spp .;
Haemophilus influenzae;
Pseudomonas aeruginosa;
Moraxella spp. (включая M. catarrhalis).
Офтальмологическое применения
Ципрофлоксацин оказался активным in vitro в отношении большинства штаммов нижеуказанных микроорганизмов; однако клиническая значимость этих данных при офтальмологических инфекциях неизвестна. Безопасность и эффективность ципрофлоксацина при лечении язв роговицы или конъюнктивитов, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях не установлены.
Следующие бактерии считаются чувствительными при оценке с применением системных пограничных значений диаметров зон подавления роста микроорганизмов. Однако взаимосвязь между системными значениями диаметров зон подавления роста микроорганизмов in vitro и офтальмологической эффективности не установлен. Ципрофлоксацин in vitro демонстрирует минимальные подавляющие концентрации (МПК) 1 мкг / мл или меньше (системные пограничные значения диаметров зон чувствительности к угнетению роста микроорганизмов) против большинства (90%) штаммов следующих глазных патогенных микроорганизмов.
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
виды Bacillus.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Acinetobacter calcoaceticus;
Enterobacter aerogenes;
Escherichia coli;
Haemophilus parainfluenzae ;
Klebsiella pneumoniae;
Neisseria gonorrhoeae;
Proteus mirabilis;
Proteus vulgaris;
Serratia marcescens.
другие
Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp. , Propionibacterium acnes и Clostridium perfringens чувствительны микроорганизмами.
нечувствительны
Некоторые штаммы Burkholderia cepacia и Stenotrophomonas maltophilia резистентных к ципрофлоксацину, как и некоторые анаэробные бактерии, особенно Bacteroides fragilis .
другая информация
Минимальная бактерицидная концентрация (МБК), как правило, не превышает минимальную угнетающее концентрацию (МПК) более чем на коэффициент 2.
Применение в отологии
Ципрофлоксацин оказался активным in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов; однако клиническая значимость этих данных при ушных инфекциях неизвестна. Безопасность и эффективность ципрофлоксацина при лечении острого наружного отита, вызванного этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях не устанавливались.
Следующие бактерии считаются чувствительными при оценке с применением предельных системных значений диаметров зон подавления роста микроорганизмов. Однако взаимосвязь между системными значениями диаметров зон подавления роста микроорганизмов in vitro и эффективностью при применении в ухо не установлен. Ципрофлоксацин демонстрирует in vitro минимальную угнетающее концентрацию (МПК) 1 мкг / мл или меньше (системные пограничные значения диаметров зон чувствительности к угнетению роста микроорганизмов) против большинства (90%) штаммов следующих патогенных микроорганизмов.
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
виды Bacillus;
виды Corynebacterium;
Enterococcus faecalis;
Staphylococcus aureus;
Staphylococcus epidermidis;
Staphylococcus caprae;
Staphylococcus capitis;
Staphylococcus haemolyticus;
Streptococcus pneumonиае;
Streptococcus группы Viridans.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Achromobacter xylosoxidans subsp. хуlosoxidans;
Acinetobacter baumanii;
Acinetobacter junii;
Acinetobacter Iwoffi;
Acinetobacter radioresistans;
геновиды Acinetobacter 3;
Citrobacter freundii;
Citrobacter koseri;
Enterobacter aerogenes;
Enterobacter cloacae;
Escherichia coli;
Haemophilus influenzae;
Klebsiella oxytoca;
Klebsiella pneumoniae;
Moraxella catarrhalis;
Proteus mirabilis;
Pseudomonas stutzeri;
Serratia marcescens.
Также ципрофлоксацин оказался активным in vitro против большинства штаммов следующих микроорганизмов, вызывающих отит среднего уха.
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus;
Staphylococcus epidermidis;
Streptococcus pneumoniae.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Escherichia coli;
Haemophilus influenzae;
Moraxella catarrhalis;
Pseudomonas aeruginosa.
Резистентность к ципрофлоксацину, как правило, развивается медленно. Однако у этой группы ингибиторов гиразы наблюдается параллельная резистентность.
В результате исследований чувствительности бактерий обнаружено, что большинство микроорганизмов, резистентных к ципрофлоксацину, резистентных также к другим фторхинолонов. Частота выделения штаммов с приобретенной резистентностью к ципрофлоксацину была низкой.
Благодаря особому способу действия не существует перекрестной резистентности между ципрофлоксацином и другими антибактериальными средствами с различными химическими структурами, такими как бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, тетрациклины, макролиды и пептиды, а также сульфаниламиды, производные триметоприма и нитрофурана. Таким образом, микроорганизмы, резистентные к этим лекарственным средствам, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину.
Фармакокинетика
После местного применения в глаз человека ципрофлоксацин хорошо всасывается. Концентрация ципрофлоксацина, обнаруженная в слезной пленке, роговице и передней камере глаза, от десяти до нескольких сотен раз выше МПК 90 для чувствительных глазных патогенных микроорганизмов.
Системная абсорбция ципрофлоксацина после местного применения в глаза низкая. Уровни ципрофлоксацина в плазме после 7-дневного местного применения колебались от уровней, не поддающихся количественному определению (<1,25 нг / мл), до 4,7 нг / мл. Среднее значение максимальной концентрации ципрофлоксацина в плазме, полученное после местного применения в глаза, было примерно в 450 раз меньше значения, наблюдавшегося после перорального приема однократной дозы ципрофлоксацина, составлявшей 250 мг.
У детей с оторея с применением тимпаностомичнои трубки или с перфорацией барабанной перепонки местное применение ципрофлоксацина в ухо приводило к уровням концентрации ципрофлоксацина в плазме, которые не поддаются количественному определению, при пределе обнаружения 5 нг / мл. У животных ципрофлоксацин распределялся в плазме и жидкости среднего уха после внутримышечной инъекции и всасывался во внутреннее ухо после местного применения в среднее ухо.
Системные фармакокинетические свойства ципрофлоксацина хорошо изучены.
Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях тела, с уровнями содержания в тканях, как правило, выше уровни содержания в плазме. Объем распределения в стабильном состоянии составляет 1,7-2,71 л / кг. Связывания с белком сыворотки составляет 16-43%. Период полувыведения ципрофлоксацина из сыворотки крови составляет 3-5 часов. После приема внутрь однократной дозы, от 250 до 750 мг у взрослых пациентов с нормальной функцией почек 15-50% дозы выделяется с мочой в виде неизмененной лекарственного вещества и 10-15% — в виде метаболитов в течение 24 часов. Как ципрофлоксацин, так и его четыре первичные метаболиты выделяются с мочой и кал. Почечный клиренс ципрофлоксацина, как правило, составляет 300-479 мл / мин. Примерно 20-40% дозы выводится с калом в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 5 дней.
Показания
Язвы роговицы и поверхностные инфекции глаза (глаз) и его придатков, вызванные штаммами бактерий, чувствительными к ципрофлоксацину.
Острый отит наружного уха, а также острый отит среднего уха с применением дренажа через тимпаностомичну трубку, вызванные штаммами бактерий, чувствительными к ципрофлоксацину.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим хинолонов, или к любому из компонентов препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Поскольку ципрофлоксацин при местном офтальмологическом или отологические применении имеет низкую системную концентрацию, взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно. Если одновременно применяют несколько лекарственных средств для местного применения в глаза, необходимо подождать не менее 5 минут между их применением. Глазные мази следует применять последними.
Особенности применения
Только для офтальмологического применения.
Общие
У пациентов, проходивших терапию хинолоном, наблюдались серьезные и иногда летальные (анафилактические) реакции повышенной чувствительности, некоторые после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, шумом в ушах, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей и зудом.
Серьезные случаи острой гиперчувствительности к ципрофлоксацину могут потребовать неотложного лечения. При клинических показаниях следует провести кислородную терапию и восстановления проходимости дыхательных путей.
Следует прекратить применение ципрофлоксацина при первых признаках сыпи на коже или любых других признаках реакции повышенной чувствительности.
Как и при применении всех антибактериальных препаратов, длительное применение может привести к чрезмерному росту нечувствительных к антибиотикам бактериальных штаммов или грибов. В случае развития суперинфекции следует провести соответствующую терапию.
Воспаление и разрыв сухожилия возможны при системной терапии фторхинолонами, включая ципрофлоксацин, особенно у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, которым сопутствующее применяют кортикостероиды. Таким образом, лечение с применением глазных / ушных капель Ципронекс ® следует прекратить при первых признаках воспаления сухожилия.
глазные капли
Клинический опыт применения у детей в возрасте до 1 года, особенно новорожденным, весьма ограничен.
Не рекомендуется применение глазных капель Ципронекс ® новорожденным с бленореей новорожденных гонококковой и хламидийной происхождения, поскольку не оценивалось у пациентов данной категории. Новорожденные с бленореей новорожденных должны получать лечение, соответствующее их состояния.
При применении глазных капель Ципронекс ® следует принимать во внимание риск попадания препарата в носоглотку, что может способствовать возникновению и распространению бактериальной резистентности.
Глазные капли Ципронекс ® содержат бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение и обесцвечивать мягкие контактные линзы.
Не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения глазной инфекции.
ушные капли
Эффективность и безопасность применения у детей в возрасте до 1 года не оценивали.
При закапывании в ухо следует осуществлять частый медицинский мониторинг для возможности своевременного проведения других терапевтических мероприятий.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Репродуктивная функция
Исследования с целью оценки влияния на репродуктивную функцию при местном применении Ципронекс ® не осуществлялись.
Беременность
Нет адекватных данных по применению препарата Ципронекс ® беременным женщинам. Исследования на животных не указывают на прямой вредное воздействие через репродуктивную токсичность.
Желательно избегать применения препарата Ципронекс ® во время беременности.
Кормление грудью
При пероральном применении ципрофлоксацин было обнаружено в грудном молоке. Неизвестно, выделяется ципрофлоксацин в грудное молоко после местного применения в глаз или ухо. Следует с осторожностью применять Ципронекс ® кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.
Нет никаких данных о влиянии ушных капель Ципронекс ® на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы
Применения в офтальмологии
Взрослые, включая пациентов пожилого возраста и дети
Язвы роговицы
Ципронекс ® следует применять с такими интервалами, включая ночное время:
в 1-й день закапывать по 2 капли в конъюнктивальный мешок (-ки) пораженного глаза (глаз) каждые 15 минут в течение первых 6:00, затем — по 2 капли каждые 30 минут в течение первых суток;
на 2-й день закапывать по 2 капли в конъюнктивальный мешок (-ки) пораженного глаза (глаз) каждый час;
с 3-го по 14-й день закапывать по 2 капли в конъюнктивальный мешок (-ки) пораженного глаза (глаз) каждые 4:00.
При язве роговицы лечение может длиться более 14 дней схему дозирования и продолжительность лечения определяет врач.
Бактериальные поверхностные инфекции глаза и его придатков
Стандартная доза составляет 1-2 капли в конъюнктивальный мешок (-ки) пораженного глаза (глаз) 4 раза в день.
При тяжелых инфекциях доза может составлять 1-2 капли каждые 2:00 в первые два дня в течение дневного времени.
Как правило, лечение продолжается 7-14 дней.
После инстилляции рекомендуется плотное закрытие век или носослезная окклюзия. Это снижает системную абсорбцию препарата, введенного в глаза, что уменьшает вероятность системных побочных эффектов.
В случае сопутствующей терапии с применением других местных офтальмологических препаратов следует соблюдать интервал 10-15 минут между их применением.
Дети
Дозировка для детей от 1 года является таким же, как и для взрослых.
В результате клинического исследования применения препарата новорожденным и детям в возрасте до одного месяца выявлено, что Ципронекс ® является клинически и микробиологически эффективным для лечения бактериального конъюнктивита у этой категории пациентов при применении 3 раза в день в течение 4 дней.
Пациенты с нарушениями функции печени и почек
Применение препарата Ципронекс ® этой категории пациентов не изучалось.
Меры предосторожности при применении
Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и раствора, необходимо быть осторожными и не касаться векам или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.
Применение в отологии
Дозировка
Взрослые, включая пациентов пожилого возраста
Для взрослых доза составляет 4 капли препарата Ципронекс ® в ушной канал дважды в день.
Для пациентов, которым требуется применение ушных тампонов, дозу можно удвоить только при первом применении (т.е. 6 капель для детей и 8 капель для взрослых).
В общем продолжительность лечения не должна превышать 5-10 дней. В некоторых случаях лечение можно продолжить, но в таком случае рекомендуется проверить чувствительность местной флоры.
В случае сопутствующей терапии другими местными лекарственными средствами следует соблюдать интервал 10-15 минут между их применением.
Дети
Доза составляет 3 капли препарата Ципронекс ® в ушной канал дважды в день. Безопасность и эффективность препарата Ципронекс ® исследовались в возрасте от 1 до 12 лет. Безопасность и эффективность применения у детей в возрасте до 1 года не установлены.
Пациенты с нарушениями функции печени и почек
Применение препарата Ципронекс ® этой категории пациентов не изучалось.
Меры предосторожности при применении
Следует тщательно прочистить наружный слуховой канал. Чтобы предотвратить вестибулярной стимуляции рекомендуется вводить раствор комнатной температуры или температуры тела.
Пациент должен находиться в положении лежа на противоположной стороне относительно пораженного уха. Желательно находиться в таком положении в течение 5-10 минут. Также после местного очистки в слуховой проход можно вводить смоченный тампон из марли или гигроскопической ваты на 1-2 дня, но его необходимо смачивать для насыщения препаратом 2 раза в день.
Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и раствора, необходимо быть осторожными и не касаться ушной раковины или наружного ушного прохода, прилегающих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.
Дети.
Глазные капли
Применять детям от рождения (см. Раздел «Особенности применения»)
Ушные капли
Применять детям в возрасте от 1 года.
Безопасность и эффективность при применении детям в возрасте до 1 года не установлены.
Передозировка
Учитывая характеристики данного препарата, предназначенного для наружного применения, не ожидается каких-либо токсического эффекта при его применении в офтальмологии / отологии в рекомендованных дозах, а также при случайном заглатывании содержимого одного флакона.
Побочные реакции
Следующие побочные реакции классифицировались следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечастые (≥1 / 1000 до <1/100), редкие (≥1 / 10000 до < 1/1000), редкие (<1/10000) или неизвестные (невозможно оценить частоту их возникновения из существующих данных). В рамках каждой группы побочные эффекты представлены в порядке уменьшения их степени тяжести. Данные по побочных эффектов были получены в ходе клинических исследований и в течение постмаркетингового периода применения.
Побочные эффекты, которые наблюдались после применения препарата Ципронекс ® в глаза
Таблица 1
Классы систем органов
Побочные реакции согласно классификатору MedDRA
Инфекции и инвазии
Редкие: ячмень, ринит
Со стороны иммунной системы
Редкие: повышенная чувствительность
Со стороны нервной системы
Частые : дисгевзия
Нечасто: головная боль
Редкие: головокружение
Со стороны органов зрения
Частые : отложения на роговице, ощущение дискомфорта в глазу, гиперемия глаза
Редкие : кератопатия, инфильтраты роговицы, окраска роговицы, светобоязнь, снижение остроты зрения, отек век, затуманивание зрения, боль в глазу, сухость глаза, припухлость глаз, зуд глаз, ощущение инородного тела в глазу, повышенное слезотечение, выделения из глаза, образование чешуек по краям век, шелушение век, отек конъюнктивы, эритема век
Редкие: токсичность глаза, точечный кератит, кератит, конъюнктивит, нарушение функции роговицы, дефект эпителия роговицы, диплопия, гипестезия глаза, астенопия, раздражение глаза, воспаление глаза, гиперемия конъюнктивы
Со стороны органов слуха
Редкие: боль в ухе
Со стороны респираторной системы, торакальные и медиастинальные нарушения
Редкие: гиперсекреция околоносовых пазух
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редкие : тошнота
Редкие: диарея, боль в животе
Со стороны кожи и подкожных тканей
Редкие: дерматит
Нарушение общего и состояния, связанные с местом введения
Редкие: непереносимость препарата
лабораторные исследования
Редкие: отклонения от нормы результатов лабораторных исследований
Побочные реакции, о которых сообщалось при применении препарата Ципронекс ® в ухо
Таблица 2
Классы систем органов
Побочные реакции согласно классификатору MedDRA
Со стороны нервной системы
Редкие : плаксивость, головная боль
Со стороны органов слуха и лабиринта
Редкие : боль в ухе, заложенность уха, оторея, зуд в ухе
Неизвестные звон в ушах
Со стороны кожи и подкожных тканей
Редкие дерматит
Нарушение общего и состояния, связанные с местом введения
Нечасто: гипертермия
Описание приведенных побочных реакций
При местном нанесении фторхинолонов очень редко возникали такие реакции как (генерализованный) сыпь, токсический эпидермолиз, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и крапивница.
В отдельных случаях при применении ципрофлоксацина в глаза наблюдались случаи затуманивание зрения, снижение остроты зрения и признаки остатка препарата.
Редко компоненты препарата могут вызвать реакцию повышенной чувствительности при применении в ухо. Однако, как и при нанесении на кожу любого вещества, всегда есть вероятность возникновения аллергической реакции на любой из компонентов препарата (только для ушных капель Ципронекс ® ).
О серьезных, а в некоторых случаях — о смертельных (анафилактические) реакции повышенной чувствительности, иногда после первой дозы, сообщалось у пациентов, которым проводилась терапия системными хинолонами. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, покалыванием, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей и зудом.
У пациентов, получавших системные фторхинолоны, сообщалось о разрывах сухожилия плеча, кисти, ахиллова сухожилия или других сухожилий, которые требовали хирургического восстановления или приводили к длительной недееспособности. Исследования и постмаркетинговый опыт применения системных фторхинолонов указывают на то, что риск возникновения таких разрывов может увеличиваться у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, при большой нагрузке на сухожилия, включая ахиллово сухожилие. На сегодня клинические и постмаркетинговые данные не продемонстрировали четкой связи между применением препарата Ципронекс ® и побочными реакциями со стороны костно-мышечной и соединительной тканей.
У пациентов с язвой роговицы при частом применении препарата Ципронекс ® наблюдался белый преципитат в глазу (остаток препарата), который исчезал после дальнейшего применения. Наличие преципитата не требует отмены препарата Ципронекс ® , а также не оказывает негативного влияния на клиническую картину процесса выздоровления.
Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности после вскрытия — 4 недели.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 5 мл препарата в полиэтиленовом флаконе-капельнице емкостью 5 мл, с крышкой с гарантийным кольцом. По 1 флакону в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Варшавский фармацевтический завод Польфа АО /
Warsaw Pharmaceutical Works Polfa SA.