Ципрофлоксацин таблетки для чего применяется взрослым инструкция по применению

Фармакологическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Формы выпуска

• Таблетки (250 мг, 500 мг, 750 мг);
• таблетки, покрытые оболочкой (250 мг, 500 мг);
• таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой (500 мг, 1 г);
• раствор для инфузий (в 1 мл — 2 мг);
• глазные и ушные капли (в 1 мл — 3 мг),
• мазь глазная (в 100 г — 0,3 г).

Фармакологическое действие

Ципрофлоксацин — противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов II поколения. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов: синегнойной, гемофильной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, менингококка, гонококка.

Ципрофлоксацин активен в отношении многих штаммов стафилококков (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу, метициллинорезистентных), некоторых разновидностей энтерококков, а также кампилобактера, легионелл, микоплазм, хламидий, микобактерий. Ципрофлоксацин активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы. К препарату резистентны: Ureaplasma urea-lyticum, CI. difficile, Nocardia asteroidek. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

Показания

• Инфекции нижних дыхательных путей: острый и хронический бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза;
• инфекции ЛОР-органов: острый синусит, наружный отит, тонзиллит, лечение послеоперационных инфекционных осложнений;
• инфекции в офтальмологии: острый и подострый конъюнктивит, блефарит, бактериальная язва роговицы, мейбомит (ячмень), кератит;:
• инфекции почек и мочевыводящих путей: цистит, пиелонефрит;
• инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит;
• бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей;
• инфекции кожи и мягких тканей: инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона;
• инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
• сепсис и перитонит;
• инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией;
• профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам;
• псевдомембранозный колит;
• возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет, и профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы);
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 1 года (для глазных капель).

Дозировка

Индивидуальная. Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Если препарат применяется натощак, активная субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащенными минералами (в т.ч. молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Кальций, содержащийся в обычной пище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Если из-за тяжести состояния или по иным причинам пациент лишен возможности принимать таблетки, ему рекомендуется проводить парентеральную терапию инфузионным раствором ципрофлоксацина, а после улучшения состояния перейти на прием таблетированной формы препарата.

При отсутствии других назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования.

Внутрь – по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения – от 7-10 дней до 4 недель.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение систематически, не менее 3 дней после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов.

Средняя продолжительность лечения:

• 1 день при острой неосложненной гонорее и цистите;
• до 7 дней при инфекциях почек, мочевыводящих путей, органов брюшной полости;
• весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом;
• не более 2 мес при остеомиелите;
• от 7 до 14 дней при других инфекциях.

Для в/в введения разовая доза – 200-400 мг, кратность введения – 2 раза/сут; продолжительность лечения – 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.

При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или в слуховой проход) каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1,5 г.

Побочное действие

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — микотические суперинфекции; редко — псевдомембранозный колит (в очень редких случаях с возможным летальным исходом).

Со стороны системы кроветворения: нечасто — эозинофилия; редко — лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия. Очень редко: гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение костного мозга (угрожающее жизни).

Аллергические реакации: нечасто — крапивница; редко — аллергический отек/ ангионевротический отек; очень редко — анафилактические реакции, анафилактический шок (угрожающий жизни), сывороточная болезнь.

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны обмена веществ: нечасто — снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко — гипергликемия, гипогликемия; частота неизвестна — тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.

Нарушения психики: нечасто — психомоторная гиперактивность/ажитация; редко — спутанность сознания и дезориентация, тревожность, нарушение сновидений (ночные кошмары), депрессия (усиление поведения с целью самоповреждения, такое как суицидальные поступки/ мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации; очень редко — психотические реакции (усиление поведения с целью самоповреждения, такое как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид); частота неизвестна — нарушения внимания, нервозность, нарушение памяти, делирий.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, нарушение сна, нарушения вкуса; редко — парестезии и дизестезии, гипестезии, тремор, судороги (включая приступы эпилепсии), вертиго; очень редко — мигрень, нарушение координации движений, нарушение обоняния, гиперестезия, внутричерепная гипертензия (мозговая псевдотуморозная симптоматика); частота неизвестна — периферическая невропатия и полиневропатия.

Со стороны органа зрения: редко — расстройства зрения; очень редко — нарушение цветового восприятия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, потеря слуха; очень редко — нарушения слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, вазодилатация, снижение АД, обмороки; очень редко — васкулит; частота неизвестна — удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в т.ч. типа «пируэт», чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT).

Со стороны дыхательной системы: редко — нарушения дыхания (включая бронхоспазм).

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; очень редко — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина; редко — нарушения функции печени, желтуха, гепатит (неинфекционный); очень редко — некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; редко — фотосенсибилизация, образование волдырей; очень редко — петехии, многоформная эритема малых форм, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в т.ч. потенциально угрожающий жизни; синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), в т.ч. потенциально угрожающий жизни; частота неизвестна — острая генерализованная пустулезная экзантема.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия; редко — миалгия, артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги; очень редко — мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых), обострение симптомов миастении.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушения функции почек; редко — почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.

Общие реакции: нечасто — болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка; редко — отеки, гипергидроз; очень редко — нарушение походки.

Лабораторные показатели: нечасто — повышение активности ЩФ; редко — изменение содержания протромбина, повышение активности амилазы; частота неизвестна — повышение МНО (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).

Частота развития следующих нежелательных реакций при в/в введении и при применении ступенчатой терапии ципрофлоксацином (при в/в введении с последующим его приемом внутрь) выше, чем при приеме внутрь: часто — рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, сыпь; нечасто — тромбоцитопения, тромбоцитемия, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезии и дизестезии, судороги, вертиго, нарушения зрения, потеря слуха, тахикардия, вазодилатация, снижение артериального давления, обратимые нарушения функции печени, желтуха, почечная недостаточность, отеки; редко -панцитопения, депрессия костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушения обоняния, нарушения слуха, васкулит, панкреатит, некроз тканей печени, петехии, разрыв сухожилий.

У детей часто — артропатии. Частота артропатии (артралгия, артрит), указанная выше, основана на клинических исследованиях у взрослых пациентов.

Передозировка

Лечение передозировки ципрофлоксацина: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости.

С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Особые указания

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.

Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.

В случае упорной диареи ципрофлоксацин следует отменить.

В период лечения возможно снижение реакционной способности (особенно при одновременном применении с алкоголем).

Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.

Взаимодействие

При сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

При совместном назначении ципрофлоксацин повышает концентрацию теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), оральных сахароснижающих препаратов в плазме крови и удлиняет их Т1/2 за счет некоторого снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах (выраженность подобного действия слабее чем у циметидина). По этой же причине одновременное назначение непрямых антикоагулянтов и ципрофлоксацина может увеличить выраженность снижения протромбинового индекса.

При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.

Сочетание очень высоких доз ципрофлоксацина и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может вызвать судороги.

При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается.

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и барбитуратов необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Антибиотики необходимо применять строго под врачебным контролем с учетом показаний и противопоказаний, что обеспечит его высокую эффективность и безопасность.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

• Структурная формула

• Русское название

• Английское название

• Латинское название

• Химическое название

• Брутто формула

• Фармакологическая группа вещества Ципрофлоксацин

• Нозологическая классификация

• Код CAS

• Фармакологическое действие

• Характеристика

• Фармакология

• Применение вещества Ципрофлоксацин

• Противопоказания

• Ограничения к применению

• Применение при беременности и кормлении грудью

• Побочные действия вещества Ципрофлоксацин

• Взаимодействие

• Передозировка

• Способ применения и дозы

• Меры предосторожности

• Торговые названия с действующим веществом Ципрофлоксацин

1-Циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота (и в виде гидрохлорида)

Список кодов МКБ-10

Фармакологическое действие

—

антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс укладки хромосомной ДНК в суперспираль вокруг ядерной РНК), нарушает биосинтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель клетки. Действует на микроорганизмы в период роста и покоя.

Обладает широким спектром противомикробного действия, наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий, менее выражено влияние на анаэробов. Оказывает действие на Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Acinetobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas caviae, Aeromonas hydrophila, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Edwardsiella tarda, Enterobacter aerogenes, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium tuberculosis. В кислой среде активность снижается.

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны к ципрофлоксацину. К ципрофлоксацину умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенные внутриклеточно).

К ципрофлоксацину резистентны большинство штаммов Burkholderia cepacia и некоторые штаммы Stenotrophomonas maltophilia, а также Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неэффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается медленно и постепенно («многоступенчатый» тип). Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В двухгодичных исследованиях канцерогенности ципрофлоксацина при введении внутрь (крысам и мышам) онкогенного действия не выявлено.

В исследованиях  мутагенного действия ципрофлоксацина in vitro получены как положительные, так и отрицательные результаты.

В опытах на крысах и мышах, получавших ципрофлоксацин в дозах, в 6 раз превышающих обычную суточную дозу для человека, неблагоприятного действия не выявлено.

При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, абсорбция осуществляется преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке. Абсолютная биодоступность — 60–80%. C_max достигается через 1–1,5 ч и при дозах 250, 500 и 750 мг составляет 0,1; 0,2 и 0,4 мкг/мл соответственно. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет C_max и биодоступность. После 60 мин в/в инфузии в дозах 200 и 400 мг C_max — 2,1 и 4,6 мкг/мл, концентрация в плазме через 12 ч составляет 0,1 и 0,2 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы составляет 20–40%. Проникает в ткани, жидкости и клетки, создавая высокие концентрации в почках, желчном пузыре, печени, легких, слизистой бронхов и синусов, женских половых органах, фагоцитирующих клетках (полинуклеарах, макрофагах), моче, мокроте, желчи, жидкости кожного волдыря; обнаруживается в предстательной железе, спинно-мозговой жидкости (менее 10% уровня в плазме, при менингите — до 45% и более), слюне, коже, жировой ткани, мышцах, костях, хрящах, проходит через плаценту. Т_1/2 при приеме внутрь — 3,5–5 ч, при в/в введении — 5–6 ч. Общий Cl — около 35 л/ч. Биотрансформируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (деэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40–50%, после в/в введения — 50–70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введении — 10%), остальная часть — через ЖКТ (с желчью и фекалиями); небольшое количество экскретируется лактирующими молочными железами. Концентрации в моче значительно превосходят МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Не выявлено кумуляции после приема внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или в/в введения по 100, 150 и 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. При хроническом циррозе печени фармакокинетика не изменяется, у пациентов с почечной недостаточностью удлиняется T_1/2.

При использовании глазных капель, содержащих ципрофлоксацина гидрохлорид, в каждый глаз каждые 2 ч в течение 2 дней, а затем каждые 4 ч в течение 5 дней C_max в плазме — менее 5 нг/мл, средняя концентрация — ниже 2,5 нг/мл.

Для системного применения: бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции лор-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит), нижних дыхательных путей (бронхит острый и обострение хронического, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз), органов малого таза (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит), кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцесс, флегмона), костей и суставов (остеомиелит, септический артрит); венерические заболевания (гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз), инфекции органов брюшной полости (бактериальные инфекции ЖКТ, желчного пузыря и желчевыводящих путей, внутрибрюшинные абсцессы, перитонит, сальмонеллез, брюшной тиф, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера), бактериемия, септицемия, тяжелые инфекции на фоне иммунодефицита и нейтропении, профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.

В офтальмологии: инфекционно-воспалительные заболевания глаз (острый и подострый конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, бактериальная язва роговицы, хронический дакриоцистит, мейбомит, инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел), пред- и послеоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии.

В оториноларингологии: наружный отит, лечение послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказано при беременности (безопасность и эффективность применения у женщин в период беременности не установлена). Ципрофлоксацин проходит через плаценту. Показано, что ципрофлоксацин вызывал артропатию у молодых животных. В экспериментах на крысах и мышах, получавших ципрофлоксацин в дозах, превышающих обычную суточную дозу для человека в 6 раз, неблагоприятного действия на плод не выявлено. В опытах на кроликах, получавших внутрь дозы ципрофлоксацина 30 и 100 мг/кг, показано, что ЛС вызывает нарушение функций ЖКТ, приводящее к потере массы тела у самок и увеличению числа выкидышей; однако тератогенного действия не выявлено. При в/в введении доз до 20 мг/кг ципрофлоксацин не оказывал токсического действия на организм матери и эмбрион, не проявлял тератогенного действия.

Использование местных форм ципрофлоксацина при беременности возможно, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

Ципрофлоксацин экскретируется в грудное молоко, поэтому в период лактации следует решить, прекращать прием ципрофлоксацина или грудное вскармливание, основываясь на степени важности применения ЛС для матери.

С осторожностью использовать местные формы ципрофлоксацина в период кормления грудью (неизвестно, экскретируется ли ципрофлоксацин в грудное молоко при местном применении).

При системном применении

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, нарушение аппетита, диарея, запор, псевдомембранозный колит, эпигастральные и абдоминальные боли, дискомфорт в животе, икота, язвы, сухость и болезненность слизистой оболочки полости рта, метеоризм, кровотечения в ЖКТ, панкреатит, холестатическая желтуха, гепатит, некроз клеток печени.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, возбуждение, ощущение беспокойства, инсомния, кошмарные сны, спутанность сознания, депрессия, фобии, ощущение усталости, нарушение зрения (изменение цветового зрения, диплопия, нистагм, боль в глазах), нарушение вкуса, обоняния, шум в ушах, транзиторное нарушение слуха, изменение настроения, нарушение походки, повышение внутричерепного давления, парестезия, потливость, атаксия, тремор, судороги, токсический психоз, паранойя, галлюцинации, мигрень.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, кардиоваскулярный коллапс, аритмия, церебральный тромбоз, пароксизмальная тахикардия, лейкопения, лейкоцитоз, анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, изменение уровня протромбина.

Со стороны респираторной системы: легочная эмболия, диспноэ, дыхательный дистресс, бронхоспазм, выпот в плевру.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, тендовагинит.

Со стороны мочеполовой системы: частое мочеиспускание, кристаллурия, гематурия, цилиндрурия, полиурия, протеинурия, ацидоз, задержка мочи, геморрагический цистит, нефрит, вагинит, гинекомастия.

Аллергические реакции: сыпь, петехии, пузыри, папулы, кожный васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, отек губ, лица, шеи, конъюнктивы, конечностей, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: гиперпигментация, эозинофилия, лихорадка, фотосенсибилизация, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, креатинина, мочевины, сывороточных триглицеридов, глюкозы, калия, билирубина; дисбактериоз, кандидоз; на месте в/в введения — боль, ощущение жжения, флебит.

При местном применении: аллергические реакции, зуд, жжение, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы или в области барабанной перепонки; редко — отек век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазу, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы, кератит, кератопатия, появление пятен или инфильтрация роговицы, развитие суперинфекции.

Симптомы: специфических симптомов нет.

Лечение: промывание желудка, применение рвотных препаратов, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно — гемодиализ и перитонеальный диализ (может быть выведено лишь 10% препарата); все мероприятия проводятся на фоне поддержания жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.

Внутрь, в/в, местно. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекционного процесса, состояния организма, возраста, массы тела, функционального состояния почек. Внутрь (не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости) по 250 мг (при тяжелых инфекциях — по 500–750 мг) 2–3 раза в сутки; пролонгированную форму принимают 1 раз в сутки. При инфекциях мочевыводящих путей — 500 мг в сутки в 2 приема, при остром гонорейном уретрите — 0,5 г однократно. В/в капельно — по 200 мг (при тяжелых инфекциях — 400 мг) 2 раза в сутки; продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин — при дозе 400 мг.

Пациентам с выраженным нарушением функции почек суточную дозу уменьшают вдвое, пожилым пациентам — на 30%.

При тяжелом течении инфекции и/или невозможности приема таблеток внутрь лечение начинают с в/в инфузии. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Средняя длительность лечения: 1 день — при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней — при инфекциях почек, мочевыводящих путей и органов брюшной полости; в течение всего периода нейтропенической фазы — у больных с ослабленными защитными силами организма, но не более 2 мес — при остеомиелите и 7–14 дней — при всех остальных инфекциях. При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений, а также при хламидийных инфекциях лечение должно продолжаться не менее 10 дней. У больных с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.

Лечение следует проводить еще не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезновения клинических симптомов.

Местно: при легкой и умеренно выраженной инфекции глазные капли закапывают по 1–2 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 4 ч, при тяжелой инфекции — по 2 капле каждый час. После улучшения состояния дозу и частоту инстилляций уменьшают.

Глазную мазь закладывают за нижнее веко пораженного глаза.

Ушные капли: закапывают по 5 капель в пораженное ухо 3 раза в сутки. После исчезновения симптомов заболевания применение следует продолжить в течение последующих 48 ч.

В связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует применять только по жизненным показаниям при патологии ЦНС в анамнезе: органических поражениях мозга, эпилепсии, понижении судорожного порога, тяжелом атеросклерозе сосудов мозга (риск нарушения кровоснабжения, инсульта), в пожилом возрасте, при тяжелых нарушениях функции почек и печени (необходим контроль концентрации в плазме крови).

У пациентов с аллергическими реакциями на производные фторхинолона в анамнезе возможно развитие реакции на ципрофлоксацин. В период лечения следует избегать солнечного и УФ облучения, интенсивных физических нагрузок, контролировать питьевой режим, pH мочи.

Сообщалось о случаях кристаллурии, особенно у больных с щелочной реакцией мочи (pH 7 или выше). Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

При появлении болей в сухожилиях или появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления или разрыва сухожилия во время лечения фторхинолонами).

Может понижать скорость психомоторных реакций, особенно на фоне алкоголя, что следует учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами или управляющими транспортными средствами. Если развивается тяжелая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит (при котором ципрофлоксацин противопоказан). Одновременное в/в введение барбитуратов требует контроля функции сердечно-сосудистой системы (ЧСС, АД, показатели ЭКГ). Подросткам до 18 лет назначается только в случае резистентности возбудителя к другим химиотерапевтическим препаратам.

Раствор в виде глазных капель не предназначен для внутриглазных инъекций. При использовании других офтальмологических средств интервал между введениями должен составлять не менее 5 мин.

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, покрытые оболочкой. Таблетки по 250 мг круглой формы, таблетки по 500 мг − овальные.

на 1 таблетку:

Активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на ципрофлоксацин) − 250 мг (295 мг), 500 мг (590 мг);

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кросповидон, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат.

Оболочка: гипромеллоза, макрогол-4000, пропиленгликоль, тальк, коповидон, титана диоксид.

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.

Код ATX: [J01MA02].

Показания для применения

Ципрофлоксацин показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами (см. раздел «Фармакологические свойства»). Перед началом терапии следует учитывать имеющуюся информацию об устойчивости к ципрофлоксацину.

Взрослые

Инфекции нижних дыхательных путей, обусловленные грамотрицательными бактериями:

− обострение хронического обструктивного заболевания легких;

− бронхо-легочные инфекции при муковисцидозе или бронхоэктазах;

− пневмония.

Хронический гнойный средний отит;

Злокачественный наружный отит;

Обострение хронического синусита, особенно, если оно вызвано грамотрицательными бактериями;

Инфекции мочевыводящих путей;

Гонококковый уретрит и цервицит;

Воспалительные заболевания тазовых органов;

Инфекции желудочно-кишечного тракта (например, диарея путешественника);

Интраабдоминальные инфекции;

Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями;

Инфекции костей и суставов;

Лечение инфекций у пациентов с нейтропенией;

Профилактика инфекций у больных с нейтропенией;

Профилактика инвазивных инфекций, вызванных менингококком;

Легочная форма сибирской язвы (постконтактная профилактика и лечение).

При вышеуказанных инфекциях половых путей, когда в качестве причины заболевания подозревается гонококк, особенно важно получить локальную информацию о распространенности устойчивости возбудителя к ципрофлоксацину и подтвердить восприимчивость микроорганизма лабораторно.

Поскольку применение фторхинолонов, включая ципрофлоксацин, было связано с серьезными побочными реакциями (см. раздел «Меры предосторожности»), и у некоторых пациентов обострение хронического бронхита, обострение хронического синусита, неосложненные инфекции мочевых путей имеют тенденцию к улучшению без лечения, применение фторхинолонов при этих заболеваниях показано только при отсутствии другой альтернативной терапии, в качестве препарата резерва.

Дети и подростки

Бронхо-легочные инфекции при муковисцидозе, вызванные синегнойной палочкой;

Осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;

Ингаляционная форма сибирской язвы (постконтактная профилактика и лечение).

Ципрофлоксацин также может применяться для лечения тяжелых инфекций у детей и подростков, когда это считается необходимым. При этом лечение должно проводиться только врачами, которые имеют большой опыт в терапии муковисцидоза и/или тяжелых инфекций у детей и подростков (см. раздел «Меры предосторожности»).

До начала терапии особое внимание должно быть уделено доступной информации о резистентности к ципрофлоксацину.

Следует учитывать официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных средств.

Гиперчувствительность к ципрофлоксацину, другим хинолонам или любому из вспомогательных веществ, одновременное применение с тизанидином.

Тяжелые инфекционные заболевания и смешанные инфекционные проиессы, вызванные гуамположителъной и анаэробной флорой

Монотерапия ципрофлоксацином не подходит для лечения тяжелых инфекций и заболеваний, которые могут быть вызваны грамположительной или анаэробной патогенной флорой. В указанных случаях ципрофлоксацин следует назначать одновременно с другими антибактериальными препаратами.

Стрептококковая инфекция (включая Streptococcus pneumonia)

Ципрофлоксацин не рекомендован для лечения стрептококковых инфекций в связи с недостаточной эффективностью.

Урогенитальные инфекции

Эпидидимоорхит и заболевания органов малого таза могут быть вызваны фторхинолон-устойчивой Neisseria gonorrhoeae. Ципрофлоксацин следует назначать одновременно с другими антибактериальными препаратами, за исключением случаев, когда ципрофлоксацин-резистентная Neisseria gonorrhoeae может быть исключена. Если в течение 3 дней не наблюдается клинического улучшения, то лечение необходимо пересмотреть.

Внутрибрюшные инфекционные заболевания

Существуют ограниченные данные по эффективности ципрофлоксацина для лечения послеоперационных внутрибрюшных инфекционных заболеваний.

Диарея «путешественника»

При выборе ципрофлоксацина необходимо учитывать информацию о резистентности к препарату соответствующего патогенного микроорганизма в посещаемой стране.

Инфекционные заболевания костей и суставов

Ципрофлоксацин следует назначать в комбинации с другими противомикробными препаратами и только после проведения микробиологического исследования.

Сибирская язва

Применение у людей основано на данных исследования чувствительности in vitro и исследований на животных. Сведения о применении препарата у людей ограничены. Врачу следует руководствоваться национальными и/или международными документами, связанными с лечением указанного заболевания.

Дети и подростки

Лечение может быть назначено только специалистом, имеющим опыт в лечении муковисцидоза и/или тяжелых инфекционных заболеваний у детей и подростков. Данные по безопасности, полученные из рандомизированных двойных слепых исследований применения ципрофлоксацина у детей, выявили случаи возможно связанной с препаратом артропатии (выявлена по клиническим признакам и симптомам). Лечение следует начинать только после оценки соотношения польза/риск, так как возможно появление побочных реакций, связанных с суставами.

Бронхолегочные инфекционные заболевания при муковисцидозе

Клинические исследования включали детей и подростков в возрасте 5 − 17 лет. Есть ограниченные данные, касающиеся лечения детей в возрасте от 1 года до 5 лет.

Осложненные инфекции мочевых путей и пиелонефрит

Клинические исследования включали детей и подростков в возрасте от 1 года до 17 лет. Вопрос о лечении ципрофлоксацином следует рассматривать в случаях, когда лечение другими препаратами не является возможным, и только после проведения микробиологического анализа.

Другие специфические тяжелые инфекционные заболевания

Ципрофлоксацин применяется при лечении других тяжелых инфекционных заболеваний согласно официальному руководству или после тщательной оценки соотношения польза/риск в случаях, когда другое лечение не является возможным или после неблагоприятного исхода традиционного лечения, и только после проведения микробиологического анализа.

Гиперчувствительность

После приема однократной дозы препарата могут возникнуть реакции гиперчувствительности, включая анафилактические и анафилактоидные реакции. В случае возникновения указанных реакций необходимо отменить прием лекарственного средства и назначить соответствующее консервативное лечение.

Скелетно-мышечная система

Ципрофлоксацин не следует назначать пациентам с заболеваниями сухожилий и нарушениями, связанными с лечением хинолонами, в анамнезе. Однако в редких случаях Ципрофлоксацин может быть назначен таким пациентам для лечения определенных тяжелых инфекционных заболеваний после микробиологического подтверждения возбудителя и оценки соотношения риск/польза. В связи с тем, что описаны отдельные случаи возникновения тендинита или разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами (преимущественно у пожилых пациентов или у пациентов, одновременно принимающих кортикостероиды), при любых признаках указанного заболевания, например, болезненном отеке или воспалении, следует прекратить прием препарата и обездвижить пораженную конечность. Также Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией гравис.

Фоточувствительность

Было показано, что Ципрофлоксацин вызывает реакции фоточувствительности. Пациентам, принимающим Ципрофлоксацин, следует избегать прямого воздействия солнечных лучей и УФ облучения.

Центральная нервная система

Известно, что хинолоны могут инициировать судорожный припадок и понижать судорожный порог. Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями ЦНС, провоцирующими судорожные припадки, а в случае возникновения указанных явлений − отменить прием препарата.

Сообщалось о случаях возникновения полиневропатии (основанной на неврологических симптомах, таких как боль, жжение, чувство волнения, мышечная слабость) у пациентов, получающих ципрофлоксацин. В случае возникновения симптомов указанного заболевания, включая боль, жжение, шум в ушах, оцепенение и/или слабость, для предотвращения развития необратимого состояния прием лекарственного средства необходимо отменить. Нарушения психики могут развиваться после первого применения ципрофлоксацина. В редких случаях депрессия или психоз могут сопровождаться суицидальными мыслями, попытками самоубийства или завершаться самоубийством. В этом случае прием ципрофлоксацина следует немедленно прекратить.

Сердечно-сосудистая система

Так как применение ципрофлоксацина связано со случаями удлинения интервала QT, необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с риском развития аритмии «torsades de pointes».

Осторожность следует соблюдать при использовании фторхинолонов, в том числе Ципрофлоксацина, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT:

врожденный синдром удлинения интервала QT;

сопутствующее использование лекарственных средств, которые, как известно, удлиняют интервала QT (например, класса IA и III антиаритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);

электролитные нарушения, особенно некорректируемая гипокалемия, гипомагниемия;

женщины и пациенты пожилого возраста более чувствительны к воздействию лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, таких как Ципрофлоксацин, поэтому требуется особая осторожность;

заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Желудочно-кишечный тракт

Наличие тяжелой и персистирующей диареи во время или после лечения препаратом (включая несколько недель после лечения) может указывать на псевдомембранозный колит (угрожающий жизни, с возможным летальным исходом), требующий немедленного лечения. В таких случаях необходимо немедленно отменить ципрофлоксацин и начать соответствующее лечение. Назначение антиперистальтических препаратов в данной ситуации противопоказано.

Почечная и мочевая система

Во время лечения ципрофлоксацином во избежание развития кристаллурии необходимо обеспечить прием пациентом достаточного количества жидкости.

Гепатобилиарная система

Сообщалось о случаях возникновения некроза печени и угрожающей жизни печеночной недостаточности, связанных с применением ципрофлоксацина. В случае появления каких-либо признаков или симптомов заболеваний печени (таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или напряженный живот), лечение препаратом необходимо прекратить.

Дефицит глюкозо-б-фосфатдегидрогеназы

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применение ципрофлоксацина может стать причиной развития гемолитических реакций. Необходимо избегать назначения препарата таким пациентам, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. В этом случае следует контролировать потенциальную возможность развития гемолиза.

Резистентность

Во время длительной терапии и в случаях лечения нозокомиальных инфекций и/или инфекций, вызванных Staphylococcus и Pseudomonas, может появиться потенциальный риск выделения ципрофлоксацин-резистентных бактерий.

Цитохром P450

Ципрофлоксацин ингибирует CYP1A2, тем самым, вызывая повышение сывороточной концентрации препаратов, метаболизирующихся этим ферментом (например, теофиллин, клозапин, ропинирол, тизанидин). Пациенты, принимающие указанные лекарственные средства одновременно с ципрофлоксацином, должны находиться под наблюдением с целью выявления клинических признаков передозировки.

Тесты

При проведении оценки результатов бактериологических тестов следует учитывать активность ципрофлоксацина in vitro против Mycobacterium tuberculosis.

Инвалидизируюшие и потенииалъно необратимые реакции, включая теноинит и разрыв сухожилий, периферическую невропатию и нарушения со стороны центральной нервной системы.

Применение фторхинолонов, в том числе ципрофлоксацина, было связано с инвалидизирующими и потенциально необратимыми серьезными побочными реакциями со стороны различных систем организма, которые могут произойти у одного и того же пациента. Эти реакции включают тендинит, разрыв сухожилия, артралгии, миалгии, периферическую нейропатию, а также нарушения со стороны центральной нервной системы (галлюцинации, беспокойство, депрессия, бессонница, сильные головные боли и спутанность сознания). Реакции могут наблюдаться в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала приема ципрофлоксацина. Они наблюдались у пациентов любого возраста и даже без существующих ранее факторов риска.

При появлении первых признаков или симптомов каких-либо серьезных побочных реакций следует сразу же прекратить лечение. Кроме того, рекомендуется избегать применения фторхинолонов, в том числе ципрофлоксацина, у пациентов, которые испытали любую из описанных серьезных побочных реакций, связанных с фторхинолонами, ранее. В связи с тем, что применение фторхинолонов, включая ципрофлоксацин, было связано с вышеуказанными серьезными побочными реакциями, ципрофлоксацин следует использовать только в качестве антибиотика резерва у пациентов, для лечения которых нет альтернативных вариантов, по следующим показаниям: обострение хронического заболевания легких, обострение хронического синусита, острые неосложненные инфекции мочевых путей.

Инфекции мочевыводяших путей

Устойчивость к фторхинолонам Escherichia coli − наиболее распространенному возбудителю заболеваний мочевыводящих путей − варьируется в территориальных пределах. Рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности кишечной палочки к фторхинолонам. Ожидается, что одноразовая доза ципрофлоксацина, которая может быть использована при неосложненном цистите у женщин в пременопаузе, связана с более низкой эффективностью,

Чем более длительная продолжительность лечения. Это следует учитывать в отношении повышенного уровня резистентности Escherichia coli к хинолонам.

Нарушения зрения

Если зрение ухудшается или возникают какие-либо побочные эффекты со стороны глаз, следует немедленно проконсультироваться с офтальмологом.

Гипогликемия

Как и при использовании других хинолонов на фоне применения ципрофлоксацина зарегистрированы случаи гипогликемии, наиболее часто у пациентов с сахарным диабетом, особенно у людей пожилого возраста. У всех пациентов с диабетом рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Метотрексат

Совместное применение ципрофлоксацина с метотрексатом не рекомендуется.

В связи с содержанием лактозы, лекарственной средство не рекомендуется принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Беременность

Данные по применению ципрофлоксацина у беременных женщин указывают на отсутствие пороков развития, или фето/неонатальной токсичности. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного воздействия относительно репродуктивной токсичности. Однако нельзя исключить тот факт, что препарат может вызвать повреждение суставного хряща плода/новорожденного. В качестве меры предосторожности ципрофлоксацин не следует назначать данной категории пациентов.

Лактация

Ципрофлоксацин экскретируется с грудным молоком. Из-за возможного риска повреждения суставного хряща препарат не следует применять в период кормления грудью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ципрофлоксацин может оказывать влияние на скорость реакции пациента, вследствие чего способность управлять автомобилем или заниматься иными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, может быть нарушена.

Влияние препаратов на ципрофлоксацин

Образование хелатного комплекса

Одновременный прием ципрофлоксацина (внутрь) и препаратов, содержащих мультивалентные катионы и минеральные добавки (например, кальций, магний, алюминий, железо); полимерных препаратов, связывающих фосфаты, (например, севеламер); сукральфата или антацидов; а также сильно буферизованных препаратов (например, таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина. Следовательно, ципрофлоксацин следует назначать либо за 1 − 2 часа до, либо, по меньшей мере, через 4 часа после приема этих препаратов. Ограничение не распространяется на антациды, относящиеся к классу блокаторов Н2 рецепторов.

Молочные продукты

Кальций, находящийся в молоке, не оказывает существенного влияния на абсорбцию препарата. Однако следует избегать одновременного приема молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), и ципрофлоксацина из-за возможного снижения всасывания последнего.

Пробенецид

Одновременное применение препаратов повышает сывороточную концентрацию ципрофлоксацина. |

Лекарственные средства, которые удлиняют интервал QT

Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты, которые, как известно, удлиняют интервал QT (например, антиаритмические класса IA и класса III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Метоклопрамид

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, поэтому максимальная концентрация в плазме крови достигается за меньшее время. Биодоступность ципрофлоксацина не изменяется.

Омепразол

Одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих омепразол, приводит к незначительному снижению Сmах и AUC ципрофлоксацина.

Влияние ципрофлоксацина на другие лекарственные средства

Тизанидин

Не следует назначать одновременно. При совместном приеме ципрофлоксацина и тизанидина наблюдалось повышение сывороточной концентрации последнего, что увеличивает риск снижения артериального давления и появления сонливости.

Метотрексат

Совместное назначение не рекомендовано в связи с ингибированием почечного тубулярного транспорта, возможно лежащего в основе увеличения уровня метотрексата в плазме и повышения риска развития связанных с метотрексатом токсических реакций.

Теофиллин

Совместное назначение ципрофлоксацина и теофиллина приводит к повышению концентрации последнего в сыворотке крови, в связи с чем могут возникать связанные с теофиллином побочные реакции, которые в редких случаях являются угрожающими жизни. Во время применения указанной комбинации необходимо проверять сывороточный уровень теофиллина и при необходимости уменьшать его дозу.

Другие ксантиновые производные

При совместном применении ципрофлоксацина и кофеина, или пентоксифиллина (окспентифиллина) возможно повышение сывороточных концентраций указанных препаратов.

Фенитоин

Одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к повышению или снижению сывороточного уровня фенитоина; рекомендуется контролировать этот показатель.

Пероралъные антикоагулянты

Одновременное применение ципрофлоксацина и варфарина может увеличивать антикоагуляционный эффект последнего. Оценить участие фторхинолонов в повышении протромбинового времени тяжело, так как степень риска появления указанного эффекта может меняться в зависимости от типа инфекции, возраста и общего состояния пациента. Рекомендован частый контроль протромбинового времени во время одновременного приема ципрофлоксацина и пероральных антикоагулянтов.

Ропинирол

В клиническом исследовании было показано, что одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к повышению Сmах и AUC ропинирола на 60 % и 84 %, соответственно. Рекомендовано контролировать появление связанных с ропиниролом побочных эффектов и в случае необходимости корректировать дозу препарата.

Клозапин

После совместного применения в течение 7 дней 250 мг ципрофлоксацина и клозапина наблюдали повышение сывороточной концентрации клозапина и М-дезметилклозапина на 29 % и 31 %, соответственно. Рекомендованы наблюдение за состоянием пациента и в случае необходимости корректировка дозы клозапина.

Циклоспорин

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина наблюдалось кратковременное повышение концентрации сывороточного креатинина. Поэтому у этих пациентов регулярно (2 раза в неделю) следует контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови.

Дулоксетин

В клинических исследованиях было показано, что при сопутствующем применении дулоксетина с сильными ингибиторами CYP450 1А2 изофермента, такими как флувоксамин, может быть увеличение AUC и Сmах дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, подобные эффекты можно ожидать при совместном приеме.

Лидокаин

На здоровых добровольцах было продемонстрировано, что при сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих лидокаин, с ципрофлоксацином, умеренным ингибитором CYP450 1А2 изофермента, клиренс внутривенного лидокаина снижается на 22 %. Хотя лечение лидокаином хорошо переносится, взаимодействие с ципрофлоксацином, возможно, связано с риском побочных эффектов.

Силденафил

У здоровых добровольцев после приема силденафила в дозе 50 мг с 500 мг ципрофлоксацина наблюдали увеличение Сmах и AUC примерно в два раза. Таким образом, следует проявлять осторожность при совместном применении ципрофлоксацина с силденафилом и тщательно оценить все риски и пользу.

Агомелатин

Клинические исследования показали, что флувоксамин, мощный ингибитор CYP450 1А2 изофермента, заметно тормозит метаболизм агомелатина. Это приводит к 60-кратному увеличению экспозиции агомелатина. Клинические данные о взаимодействии с ципрофлоксацином, умеренным ингибитором CYP450 1А2 изофермента, отсутствуют. Но подобные эффекты можно ожидать при одновременном применении.

Золпидем

Одновременное применение ципрофлоксацина и золпидема может привести к повышению уровня золпидема в крови. Совместное применение не рекомендуется.

Доза ципрофлоксацина зависит от показания, выраженности и локализации инфекционного процесса, чувствительности возбудителя, функции почек пациента, а у детей и подростков − также от массы тела.

Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.

Для лечения инфекций, вызванных некоторыми патогенами (например, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter или Staphylococci) могут потребоваться более высокие дозы ципрофлоксацина и сопутствующее применение других антибактериальных препаратов.

В некоторых случаях (например, при воспалительных заболеваниях тазовых органов, интраабдоминальных инфекциях, инфекциях костей и суставов, инфекциях у пациентов с нейтропенией) возможно дополнительное назначение других антибактериальных препаратов.

Взрослые

Показание к применению	Дневная доза, мг	Общая продолжительность лечения (с учетом терапии, начатой парентеральными формами ципрофлоксацина)
Инфекции нижних отделов дыхательных путей	500 мг − 750 мг два раза в день	7 − 14 дней
Инфекции верхних отделов дыхательных путей	Обострение хронического синусита	500 мг − 750 мг два раза в день	7 − 14 дней
	Хронический гнойный средний отит	500 мг − 750 мг два раза в день	7 − 14 дней
	Злокачественный наружный отит	750 мг два раза в день	От 28 дней до 3 месяцев
Инфекции мочевыводящих путей	Неосложненный цистит	250 мг − 500 мг два раза в день	3 дня
		Женщинам в период пременопаузы − 500 мг один раз в день
	Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит	500 мг два раза в день	7 дней
	Осложненный пиелонефрит	500 мг − 750 мг два раза в день	Не менее 10 дней, некоторых случаях (например, при абсцессах) лечение может быть продлено до 21 дня
	Простатит	500 мг − 750 мг два раза в день	От 2 − 4 недель (острый) до 4 − 6 недель (хронический)
Урогенитальные инфекции	Гонококковый уретрит и цервицит	Однократный прием 500 мг	1 день (однократный прием)
	Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза	500 мг − 750 мг два раза в день	Не менее 14 дней
Инфекции ЖКТ и интраабдоминальные инфекции	Диарея, вызванная патогенами, в том числе Shigella spp., кроме Shigella dysenteriae тип I, и лечение тяжелой диареи «путешественника»	500 мг два раза в день	1 день
	Диарея, вызванная Shigella dysenteriae тип I	500 мг два раза в день	5 дней
	Диарея, вызванная Vibro cholerae	500 мг два раза в день	3 дня
	Брюшной тиф	500 мг два раза в день	7 дней
	Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами	500 мг − 750 мг два раза в день	5 − 14 дней
Инфекции кожи и мягких тканей		500 мг − 750 мг два раза в день	7 − 14 дней
Инфекции суставов и костей		500 мг − 750 мг два раза в день	Макс. 3 месяца
Профилактика и лечение инфекционных заболеваний у пациентов с нейтропенией. Ципрофлоксацин следует назначать совместно с другими антибактериальными лекарственными средствами	500 мг − 750 мг два раза в день	Терапия проводится в течение всего периода нейтропении
Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis	Однократный прием 500 мг	1 день (однократный прием)
Постконтактная профилактика и лечение сибирской язвы. Лечение следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования	500 мг два раза в день	60 дней с момента подтверждения инфицирования Bacillus anthracis

Дети и подростки

Показание к применению	Дневная доза, мг	Общая продолжительность лечения (с учетом терапии, начатой парентеральными формами ципрофлоксацина)
Муковисцидоз	20 мг/кг массы тела два раза в день, максимальная доза − 750 мг в один прием	10 − 14 дней
Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит	10 мг/кг массы тела два раза в день − 20 мг/кг массы тела два раза в день, максимальная доза − 750 мг в один прием	10 − 21 дней
Постконтактная профилактика и лечение сибирской язвы. Лечение следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования	10 мг/кг массы тела два раза в день − 15 мг/кг массы тела два раза в день, максимальная доза − 500 мг в один прием	60 дней с момента подтверждения инфицирования Bacillus anthracis
Другие тяжелые инфекции	20 мг/кг массы тела два раза в день, максимальная доза − 750 мг в один прием	В соответствии с типом инфекции

Пожилые пациенты

Пациентам пожилого возраста следует назначать лечение в соответствии со степенью тяжести инфекции и клиренсом креатинина.

Почечная и печеночная недостаточность

Клиренс креатинина [мл/мин/1,73 м2]	Сывороточный креатинин [μмоль/л]	Доза перорально [мг]
> 60	< 124	Обычный режим дозирования
30 − 60	124 − 168	250 − 500 мг каждые 12 ч
< 30	>169	250 − 500 мг каждые 24 ч
Пациенты на гемодиализе	> 169	250 − 500 мг каждые 24 ч (после диализа)
Пациенты на перитонеальном диализе	> 169	250 − 500 мг каждые 24 ч

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Особенности применения у детей с нарушениями функции печени или почек не изучены.

Способ применения

Таблетки следует принимать целиком, запивая жидкостью, независимо от приема пищи, однако на голодный желудок всасывание активного вещества будет происходить быстрее. Ципрофлоксацин не следует принимать вместе с молочными продуктами (молоко, йогурт) или с соками, обогащенными минералами.

В тяжелых случаях, или если пациент не способен принимать таблетки (например, пациенты, находящиеся на энтеральном питании), рекомендуется начинать лечение с внутривенного введения ципрофлоксацина с последующим переходом на пероральный прием лекарственного средства.

Симптомы: головокружение, тремор, головная боль, чувство усталости, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, неприятные ощущения в животе, почечная и печеночная недостаточность, кристаллурия и гематурия.

Получены сообщения об обратимой нефротоксичности.

Лечение: симптоматическое.

Следует проводить мониторинг ЭКГ, в связи с возможным удлинением интервала QT. Рекомендован контроль функции почек, включая pH мочи, для предотвращения кристаллурии. Пациентам необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости. Только небольшое количество ципрофлоксацина (< 10 %) выводится путем гемодиализа или перитонеального диализа.

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются тошнота и диарея. Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной организации здравоохранения: частые (≥ 1/100 до < 1/10); нечастые (≥ 1/1000 до < 1/100); редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редкие (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).

Частота побочных эффектов перечислена для отдельных систем органов.

Инфекции и инвазии

− нечастые: грибковые суперинфекции;

− редкие: псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

− нечастые: эозинофилия;

− редкие: лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия;

− очень редкие: гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение функции костного мозга.

Нарушения со стороны иммунной системы

− редкие: аллергические реакции/аллергический отек, отек Квинке;

очень редкие: анафилактическая реакция, анафилактический шок, сывороточная болезнь.

Нарушения метаболизма и питания

− нечастые: анорексия;

− редкие: гипергликемия, гипогликемия.

Психиатрические нарушения

− нечастые: психомоторная гиперактивность / возбуждение;

редкие: спутанность сознания и дезориентация, беспокойство, патологические сновидения, депрессия, галлюцинации;

− очень редкие: психотические расстройства (которые могут привести к суицидальным мыслям / или попыткам самоубийства)»;

− неизвестные: мания, гипомания.

Нарушения со стороны нервной системы

− нечастые: головная боль, головокружение, нарушения сна, расстройства вкуса; редкие: парестезия, дизестезия, гипостезия, тремор, судороги, головокружение;

− очень редкие: мигрень, нарушение координации, нарушение обоняния, внутричерепная гипертензия;

− неизвестные: периферийная невропатия.

Нарушения со стороны органа зрения

− редкие: нарушения зрения;

− очень редкие: изменение цветовосприятия.

Нарушения со стороны органа слуха

− редкие: звон в ушах, снижение или потеря слуха.

Нарушения со стороны сердца

− редкие: тахикардия;

− неизвестные: желудочковая аритмия, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа “пируэт”.

Нарушения со стороны сосудов

− редкие: вазодилатация, гипотензия, обморок;

− очень редкие: васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

− редкие: одышка (в том числе астматического характера).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

− частые: тошнота, диарея;

− нечастые: рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм;

− очень редкие: панкреатит.

Гепатобилиарные нарушения

− нечастые: временное повышение уровня трансаминаз, повышение уровня билирубина;

редкие: нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит;

очень редкие: некроз печени (в очень редких случаях может прогрессировать до печеночной недостаточности).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

− нечастые: сыпь, зуд, крапивница;

− редкие: реакции фоточувствительности;

− очень редкие: петехии, экссудативная мультиформная эритема, узловая эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

− неизвестные: острый генерализованный экссудативный пустулез (AGEP), синдром лекарственно-индуцированной гиперчувствительности с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

− нечастые: костно-мышечная боль, артралгия;

− редкие: артрит, повышение тонуса мышц, спазмы;

− очень редкие: мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), обострение миастении.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

− нечастые: нарушение функции почек;

− редкие: почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.

Осложнения общего характера и реакции в месте введения

− нечастые: астения, лихорадка;

− редкие: отеки, гипергидроз.

Лабораторные показатели

нечастые: повышение активности щелочной фосфатазы;

редкие: отклонение уровня протромбина от нормы, повышение уровня амилазы.

Дети

Частота развития артропатии, указанная выше, относится к данным, полученным в исследованиях с участием взрослых пациентов. Получены сообщения о том, что у детей данный побочный эффект может наблюдаться часто.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Условия и срок хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ℃.

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

10 таблеток по 250 мг, 5 таблеток по 500 мг в контурную ячейковую упаковку.

1 контурную ячейковую упаковку с 10 таблетками по 250 мг, 2 контурные ячейковые упаковки с 5 таблетками по 500 мг с листком-вкладышем помещают в пачки из картона.

Производитель

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»).

Россия 640008, г. Курган, пр. Конституции, 7

Тел/факс: (3522) 48-16-89

e-mail: real@kurgansintez.ru