Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цинка бисвинилимидазола диацетат
Раствор для в/м введения в виде бесцветной, прозрачной жидкости с характерным запахом.
Вспомогательные вещества: уксусная кислота — 0.005 мл, вода д/и — до 1 мл.
1 мл — ампулы стеклянные (1) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы стеклянные (1) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы стеклянные (1) — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
1 мл — ампулы стеклянные (1) — упаковки ячейковые контурные (20) — пачки картонные.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 мл — шприцы стеклянные (1) — упаковки ячейковые контурные (1) в комплекте с 1 иглой инъекционной — пачки картонные.
1 мл — шприцы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (1) в комплекте с 5 иглами инъекционными — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Известно, что в условиях воздействия повышенных концентраций оксида углерода (II) проявляется так называемый эффект Холдена, когда в результате кооперативного взаимодействия гемов 4-й гем молекулы гемоглобина лишается способности отдавать кислород, если 3 остальных гема связали оксид углерода (II). Цинка бисвинилимидазола диацетат, являясь комплексным цинкорганическим соединением, за счет снижения кооперативности гемов и относительного сродства гемоглобина к оксиду углерода (II), ингибирует образование карбоксигемоглобина, в результате чего улучшаются кислородсвязывающие и газотранспортные свойства крови при отравлении оксидом углерода (II), ускоряется элиминация оксида углерода (II) из организма. Повышение сродства гемоглобина к кислороду (02) и сдвиг кривой диссоциации оксигемоглобина влево позволяют гемоглобину полностью насыщаться кислородом при гораздо меньших значениях парциального давления 02, вследствие чего повышается устойчивость организма к недостатку кислорода в окружающей среде. Затруднение в отдаче 02 тканям приводит к относительному ухудшению снабжения 02 лишь органов и тканей с высоким порогом его усвоения, в то время как жизненно важные органы с низким порогом усвоения 02, например, мозг, находится при этом в лучших условиях, чем в отсутствии левого сдвига.
Цинка бисвинилимидазола диацетат, способствуя ускорению элиминации оксида углерода из организма, снижает выраженность интоксикации при отравлении оксидом углерода (II) по показателям тяжести метаболического ацидоза. Восполняется дефицит цинка в организме.
Фармакокинетика
Cmax в крови достигается через 20-30 минут после в/м введения 1 мл (60мг) препарата и сохраняется в плазме крови в течение 4-5 ч. В основном метаболизируется печенью. Продукты метаболизма выводятся из организма преимущественно через ЖКТ. Т1/2 составляет 1-1.5 часа.
Показания активных веществ препарата
Цинка бисвинилимидазола диацетат
Лечение и профилактика при отравлениях оксидом углерода (II) различной степени тяжести.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят в/м.
С профилактической целью при угрозе отравления вводят 1 мл цинка бисвинилимидазола диацетат за 20-30 минут до предполагаемого воздействия — вхождения в зону задымления/загазованности, при высоком риске ингаляции углерода (II) в период проведения работ по ликвидации последствий аварий и катастроф, сопровождающихся пожарами, или при тушении самих пожаров и спасении пострадавших. Защитное действие препарата сохраняется в течение 1.5-2 ч. Повторное применение допускается через 1 ч после первого введения.
В качестве лечебного средства цинка бисвинилимидазола диацетат рекомендуется применять при отравлении оксидом углерода (II) в наиболее ранние сроки, вне зависимости от тяжести поражения. 1 мл цинка бисвинилимидазола диацетата вводят сразу после извлечения пострадавшего из зоны пожара/загазованного помещения. Через 1 час допускается повторное введение. В последующем — по 1 мл 2-4 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослого человека — 240 мг (4 мл). Курс лечения в среднем составляет 7-10 дней.
Побочное действие
Возможна умеренная болезненность в месте введения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к цинка бисвинилимидазола диацетату; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
С осторожностью: у пациентов с дефицитом меди.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин по оценке влияния цинка бисвинилимидазола диацетата на исход беременности не проводилось.
Неизвестно, способен ли цинка бисвинилимидазола диацетат проникать в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Экспериментальные исследования на животных не выявили у цинка бисвинилимидазола диацетата эмбриотоксических и тератогенных свойств, а также неблагоприятного влияния на репродуктивную функцию.
Применение у детей
Противопоказано применение в детском и подростковом возрасте до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется применять цинка бисвинилимидазола диацетат совместно с димеркаптопропансульфонатом натрия. При совместном применении с другими лекарственными средствами отрицательных эффектов не отмечено.
Активное вещество: цинка бисвинилимидазола диацетат (Ацизол®) — 120,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 215,75 мг, тальк — 8,91 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,59 мг, кальция стеарат — 1,75 мг; капсула твердая желатиновая №1 (желатин — 73,27665 мг, титана диоксид — 1,29999 мг, краситель хинолиновый желтый — 0,34488 мг, краситель азорубин — 0,00048 мг, краситель синий патентованный — 0,04926 мг, краситель бриллиантовый черный — 0,02874 мг).
Твердые желатиновые капсулы № 1, с непрозрачным корпусом белого цвета, непрозрачной крышечкой зеленого цвета. На корпусе и крышечке капсулы указано «АЦИЗОЛ®». Содержимое капсул — порошок белого или белого со слегка желтоватым ( оттенком цвета со специфическим запахом. Порошок гигроскопичен, допускается комкование.
Известно, что в условиях воздействия повышенных концентраций оксида углерода (II) проявляется так называемый эффект Холдена, когда в результате кооперативного взаимодействия гемов 4-й гем молекулы гемоглобина лишается способности отдавать кислород, если 3 остальных гема связали оксид углерода (II). Ацизол®, являясь комплексным цинкорганическим соединением, за счет снижения кооперативности гемов и относительного сродства гемоглобина к оксиду углерода (И), ингибирует образование карбоксигемоглобина, в результате чего улучшаются кислородсвязывающие и газотранспортные свойства крови при отравлении оксидом углерода (II), ускоряется элиминация оксида углерода (II) из организма. Повышение сродства гемоглобина к кислороду (О2) и сдвиг кривой диссоциации оксигемоглобина влево позволяют гемоглобину полностью насыщаться кислородом при гораздо меньших значениях парциального давления О2, вследствие чего повышается устойчивость организма к недостатку кислорода в окружающей среде. Затруднение в отдаче О2тканям приводит к относительному ухудшению снабжения О2 лишь органов и тканей с высоким порогом его усвоения, в то время как жизненно важные органы с низким порогом усвоения О2, например, мозг, находятся при этом в лучших условиях, чем в отсутствие левого сдвига.
Ацизол®, способствуя ускорению элиминации оксида углерода из организма, снижает выраженность интоксикации при отравлении оксидом углерода (II) по показателям тяжести метаболического ацидоза. Восполняет дефицит цинка в организме.
Цинка бисвинилимидазола диацетат достаточно быстро абсорбируется из желудочно- кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 часа. В основном метаболизируется печенью. Продукты метаболизма выводится через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения составляет 1-1,5 часа, через 8-10 часов регистрируются следовые количества препарата.
Отравления оксидом углерода (II) различной степени тяжести (профилактика и лечение).
Гиперчувствительность к основному и/или вспомогательным компонентам препарата; грудное вскармливание; детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
С осторожностью Дефицит меди.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено эмбриотоксических и тератогенных свойств, а также неблагоприятного влияния на репродуктивную функцию цинка бисвинилимидазола диацетата. Адекватных и строго контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Применение препарата Ацизол® у беременных женщин в качестве антидота при отравлений оксидом углерода (II) является оправданным.
Данных о проникновении цинка бисвинилимидазола диацетата в грудное молоко нет. В период применения препарата Ацизол® следует прекратить грудное вскармливание.
С профилактической целью — по 1 капсуле (120 мг) за 30-40 минут до вхождения в задымленную (загазованную) зону, при высоком риске ингаляции СО, в период проведения работ по ликвидации последствий аварий и катастроф, сопровождающихся пожарами, или при тушении самих пожаров и спасении пострадавших. Защитное действие сохраняется в течение 2-2,5 часов. Повторный прием препарата Ацизол® допускается через 1,5-2 часа.
Ввиду специфичности действия, безопасности и отсутствия отрицательного воздействия на физическую и умственную работоспособность, при продолжительном воздействии или при отравлении оксидом углерода (II) допускается многократное применение препарата Ацизол® — в первые сутки по 1 капсуле (120 мг) 4 раза, в последующем — по 1 капсуле 2 раза в день в течение 7 дней. Максимальная суточная доза для взрослого человека 480 мг (4 капсулы). При отравлении оксидом углерода (II) применение препарата Ацизол® рекомендуется начинать в наиболее ранние сроки наряду с другими средствами: медикаментозной терапии.
При приеме натощак может появиться чувство тошноты
Симптомы: металлический привкус во рту, головная боль, тошнота.
Данные явления проходят после отмены препарата.
Не рекомендуется применять совместно с димеркаптопропансульфонатом натрия.
При совместном применении с другими лекарственными средствами отрицательных эффектов не отмечено.
Препарат Ацизол® содержит лактозу, поэтому не рекомендуется использовать пациентам, имеющим редкие наследственные проблемы непереносимости лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Препарат Ацизол® не оказывает неблагоприятного влияния на способность к управлению транспортом и механизмами.
Капсулы по 120 мг.
По 1, 3 или 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 30 или 50 капсул в банке полимерной.
По 1 контурной ячейковой упаковке по 1 или 3 капсулы, по 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки по 10 капсул или банку полимерную вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Для стационаров и формирования аптечек специального назначения: по 50 или 100 контурных ячейковых упаковок по 1, 3 или 10 капсул вместе с инструкциями по применению помещают в коробку из картона. Количество экземпляров инструкций должно соответствовать количеству контурных ячейковых упаковок.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер: ЛС-001061 -230611
Торговое название препарата: Ацизол® (Acizolum®)
Международное непатентованное название (МНН):
Химическое наименование: цинка бисвинилимидазола диацетат.
Лекарственная форма: капсулы
Состав: на одну капсулу
Активное вещество: цинка бисвинилимидазола диацетат (Ацизол®), в пересчете на сухое вещество — 120 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) -214мг, тальк — 8,91 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 3,59 мг, кальция стеарат — 3,5 мг; капсула твердая желатиновая (желатин 73,27665 мг, титана диоксид 1,29999 мг, краситель хинолиновый желтый 0,34488 мг, краситель азорубин 0,00048мг, краситель синий патентованный 0,04926 мг, краситель бриллиантовый черный 0,02874мг).
Описание: Твердые желатиновые капсулы № 1, с непрозрачным корпусом белого цвета, непрозрачной крышечкой зеленого цвета. На корпусе и крышечке капсулы указано «АЦИЗОЛ®».
Содержимое капсул — порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета со специфическим запахом. Порошок гигроскопичен, допускается комкование.
Фармакотерапевтическая группа: антидот
Код ATX V03AB
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Известно, что в условиях воздействия повышенных концентраций оксида углерода (II) проявляется так называемый эффект Холдена, когда в результате кооперативного взаимодействия гемов 4-й гем молекулы гемоглобина лишается способности отдавать кислород, если 3 остальных гема связали оксид углерода (II). Ацизол®, являясь комплексным цинкорганическим соединением, за счет снижения кооперативности гемов и относительного сродства гемоглобина к оксиду углерода (И), ингибирует образование карбоксигемоглобина, в результате чего улучшаются кислородсвязывающие и газотранспортные свойства крови при отравлении оксидом углерода (II), ускоряется элиминация оксида углерода (II) из организма. Повышение сродства гемоглобина к кислороду (О2) и сдвиг кривой диссоциации оксигемоглобина влево позволяют гемоглобину полностью насыщаться кислородом при гораздо меньших значениях парциального давления О2, вследствие чего повышается устойчивость организма к недостатку кислорода в окружающей среде. Затруднение в отдаче О2 тканям приводит к относительному ухудшению снабжения О2 лишь органов и тканей с высоким порогом его усвоения, в то время как жизненно важные органы с низким порогом усвоения О2, например, мозг, находятся при этом в лучших условиях, чем в отсутствие левого сдвига.
Ацизол®, способствуя ускорению элиминации оксида углерода из организма, снижает выраженность интоксикации при отравлении оксидом углерода (II) по показателям тяжести метаболического ацидоза. Восполняет дефицит цинка в организме.
Фармакокинетика
Цинка бисвинилимидазола диацетат достаточно быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 часа. В основном метаболизируется печенью. Продукты метаболизма выводится через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения составляет 1-1,5 часа, через 8-10 часов регистрируются следовые количества препарата.
Показания к применению
Отравления оксидом углерода (II) различной степени тяжести (профилактика и лечение).
Противопоказания
Гиперчувствительность к основному и/или вспомогательным компонентам препарата; грудное вскармливание; детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
С осторожностью
Дефицит меди.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено эмбриотоксических и тератогенных свойств, а также неблагоприятного влияния на репродуктивную функцию цинка бисвинилимидазола диацетата. Адекватных и строго контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Применение препарата Ацизол® у беременных женщин в качестве антидота при отравлении оксидом углерода (II) является оправданным.
Данных о проникновении цинка бисвинилимидазола диацетата в грудное молоко нет. В период применения препарата Ацизол® следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь.
С профилактической целью — по 1 капсуле (120 мг) за 30-40 минут до вхождения в задымленную (загазованную) зону, при высоком риске ингаляции СО, в период проведения работ по ликвидации последствий аварий и катастроф, сопровождающихся пожарами, или при тушении самих пожаров и спасении пострадавших. Защитное действие сохраняется в течение 2-2,5 часов. Повторный прием препарата Ацизол® допускается через 1,5-2 часа.
Ввиду специфичности действия, безопасности и отсутствия отрицательного воздействия на физическую и умственную работоспособность, при продолжительном воздействии или при отравлении оксидом углерода (II) допускается многократное применение препарата Ацизол® — в первые сутки по 1 капсуле (120 мг) 4 раза, в последующем — по 1 капсуле 2 раза в день в течение 7 дней. Максимальная суточная доза для взрослого человека 480 мг (4 капсулы). При отравлении оксидом углерода (II) применение препарата Ацизол® рекомендуется начинать в наиболее ранние сроки наряду с другими средствами медикаментозной терапии.
Побочное действие
При приеме натощак может появиться чувство тошноты. Передозировка
Симптомы: металлический привкус во рту, головная боль, тошнота.
Данные явления проходят после отмены препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Не рекомендуется применять совместно с димеркаптопропансульфонатом натрия.
При совместном применении с другими лекарственными средствами отрицательных эффектов не отмечено.
Особые указания
Препарат Ацизол® содержит лактозу, поэтому не рекомендуется использовать пациентам, имеющим редкие наследственные проблемы непереносимости лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к управлению транспортом и работе с механизмами
Препарат Ацизол® не оказывает неблагоприятного влияния на способность к управлению транспортом и механизмами.
Форма выпуска
Капсулы по 120 мг.
По 1, 3 или 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 30 или 50 капсул в банке полимерной.
По 1 контурной ячейковой упаковке по 1 или 3 капсулы, по 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки по 10 капсул или банку полимерную вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Для стационаров и формирования аптечек специального назначения: по 50 или 100 контурных ячейковых упаковок по 1, 3 или 10 капсул вместе с инструкциями по применению помещают в коробку из картона. Количество экземпляров инструкций должно соответствовать количеству контурных ячейковых упаковок.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта.
Производитель/Организация, принимающая претензии:
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6
По лицензии ЗАО «Ацизол Фарма», Россия.
125047, г. Москва, Оружейный переулок, д. 25/1, офис 15
Состав
Капсулы: цинка бисвинилимидазола диацетат, лактоза, диоксид кремния коллоидный, тальк, стеарат кальция, титана диоксид, краситель.
Раствор: цинка бисвинилимидазола диацетат, кислота уксусная, вода стерильная.
Форма выпуска
Твердые желатиновые капсулы 120 мг белого цвета с непрозрачным корпусом в контурной ячейковой упаковке в картонной пачке № 1,3,10.
Раствор для в/м введения 60 мг/мл в стеклянных ампулах 1мл в контурной упаковке в картонной пачке №5, 10.
Фармакологическое действие
Детоксицирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат относится к цинкорганическим соединениям. Механизм действия обусловлен ингибированием процесса образования карбоксигемоглобина за счет снижения сродства гемоглобина крови к оксиду углерода и кооперативности гемов. В результате этого, применение Ацизола при отравлении оксидом углерода, улучшает газотранспортные и кислородсвязывающие свойства крови, ускоряет выведение оксида углерода из организма.
Увеличение сродства гемоглобина крови к кислороду и сдвиг диссоциации оксигемоглобина позволяют гемоглобину при низких значениях парциального давления О2 насыщаться кислородом более полно, что повышается устойчивость организма человека к недостаточному содержанию кислорода в воздухе. Сдвиг диссоциации оксигемоглобина влево позволяет жизненно важным органам, имеющим низкий порог усвоения кислорода, в частности, головному мозгу, находиться в лучших условиях относительно органов и тканей, имеющий высокий порогом усвоения.
Препарат ускоряет процесс выведения из организма оксида углерода, уменьшает тяжесть интоксикации при отравлении оксидом углерода, восполняет в организме недостаток цинка.
Фармакокинетика
Ацизол быстро всасывается в ЖКТ. Терапевтическая концентрация в крови достигается в среднем через 1 час (при приеме внутрь) и через 20 минут при внутримышечном введении. Биотрансформация происходит в печени, выводится через ЖКТ. Период полувыведения —1,5 часа.
Показания к применению
- Лечение отравлений СО (оксидом углерода);
- С целью профилактики при угрозе отравления СО;
- Лечение и профилактика цинк-дефицитных состояний;
- В качестве антигипоксического средства при заболеваниях, сопровождающихся гипоксией внутренних органов и ишемией.
Противопоказания
Высокая чувствительность к препарату, грудное вскармливание, возраст до 18 лет.
Побочные действия
Тошнота (при приеме препарата натощак).
Ацизол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Ацизол с лечебной целью, вне зависимости от тяжести поражения, следует применять (принимать) как можно раньше после отравления. Для взрослого человека максимальная суточная доза составляет 240 мг (4 ампулы Ацизола).
Препарат вводится в/м в дозе 1 мл непосредственно после извлечения, пострадавшего из загазованного помещения или зоны возгорания. Повторно вводить Ацизол можно спустя 1 час после первого укола. В дальнейшем вводить по 1 мл 2-3 раза в день на протяжении 7-10 дней.
С целью профилактики отравлений оксидом углерода, Ацизол назначают по 120 мг (1 капсула) за полчаса до вхождения в зону загазованности или в/м 1 мл. Защитное действие капсул сохраняется на протяжении 2 часов. Повторный прием —через 1,5-2 часа.
Передозировка
В редких случаях появление металлического привкуса во рту, тошнота, головная боль, проходящие после прекращения приема препарата.
Взаимодействие
Не принимать одновременно с димеркаптопропансульфонатом натрия. При применении с другими ЛС отрицательных проявлений не отмечено.
Условия продажи
Безрецептурный отпуск.
Условия хранения
При температуре до 25°C.
Срок годности
3 года.
Аналоги Ацизола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Структурных аналогов Ацизола нет.
Отзывы об Ацизоле
Согласно отзывам врачей, применение препарата непосредственно после отравления (на протяжении часа) сокращает время пребывания карбоксигемоглобина в крови и способствует раннему восстановлению сознания пациентов. Курсовое лечение препаратом в соматогенной стадии отравления ускоряет нормализацию гомеостаза, сокращает частоту осложнений (пневмонии) и сроки лечения. Применение Ацизола в комплексном лечении больных с отравлениями оксидом углерода, как в качестве антидота, так и патогенетического средства является целесообразным.
Специалисты, чья профессиональная деятельность связана с риском отравления оксидом углерода (пожарники, спасатели) также отмечают эффективность препарата. Прием таблетки Ацизол перед входом в зону задымленности позволяет избежать отравления.
Цена Ацизола, где купить
Цена капсул Ацизол 120 мг №10 в среднем составляет 560 рублей за упаковку. цена на раствор Ацизол 60мг/мл 1мл №10 колеблется от 894 до 1123 рублей за упаковку. Купить Ацизол можно без затруднений в большинстве аптек Москвы и других городах.
Содержание
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Фармакологическая группа вещества Цинка бисвинилимидазола диацетат
-
Торговые названия с действующим веществом Цинка бисвинилимидазола диацетат
Русское название
Цинка бисвинилимидазола диацетат
Английское название
Zinc bisvinylimidazole diacetate
Латинское название
Zinci bisvinylimidazoli diacetas (род. Zinci bisvinylimidazoli diacetatis)