Цикловир капсулы инструкция по применению цена

Описание основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем

Описание препарата Цикловир (таблетки, 200 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2001 году

Дата согласования: 31.07.2001

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав и форма выпускa
  • Фармакологическое действие
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Передозировка
  • Меры предосторожности
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Аналоги (синонимы) препарата Цикловир

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

1 таблетка содержит ацикловира 200 мг; в контурной безъячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1 упаковка.

1 г крема для наружного применения — 50 мг; в тубах по 5 г, в картонной пачке 1 туба.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

противовирусное, противогерпетическое.

Взаимодействует с ферментами пораженных вирусом клеток хозяина (имеет структурное сходство с дезоксигуанидином ДНК) и прекращает репликацию вируса. Оказывает избирательное действие на синтез вирусной ДНК.

Взаимодействует с ферментами пораженных вирусом клеток хозяина (имеет структурное сходство с дезоксигуанидином ДНК) и прекращает репликацию вируса. Оказывает избирательное действие на синтез вирусной ДНК.

Фармакокинетика

Всасывается из ЖКТ не полностью, биодоступность составляет 20%. Cmax достигается через 1–2 ч. В крови связывается с белками на 12–15%. Проникает через ГЭБ.

Показания

Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (табл., крем) или вирусом опоясывающего лишая (табл.), герпес губ или половых органов (крем).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Таблетки: внутрь, курс — 5 дней (при опоясывающем лишае — дополнительно в течение 3 дней). Взрослым и детям старше 5 лет: при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса, — по 200 мг 5 раз в сутки (для профилактики — 200 мг 4 раза в сутки); при опоясывающем лишае — по 800 мг 5 раз в сутки. Детям до 2 лет — 1/2 дозы взрослых. Профилактическое (при пересадке органов и при др. заболеваниях) использование определяется периодом риска — обычно 6 нед.

Крем: накожно, на пораженную поверхность 5 раз в сутки с интервалом 4 ч. Курс — 5–10 дней.

Побочные действия

Таблетки: тошнота, рвота, понос, головная боль, повышенная утомляемость, увеличение содержания мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, увеличение активности ферментов печени, аллергические кожные реакции.

Крем: раздражение в месте аппликации.

Передозировка

Симптомы: проявляется усилением побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, назначение плазмы и плазмозаменителей, гемодиализ.

Меры предосторожности

Не рекомендуется применять таблетки для лечения новорожденных.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Дата обновления: 21.11.2018

Аналоги (синонимы) препарата Цикловир

Цикловир (Cyclovir)

💊 Состав препарата Цикловир

✅ Применение препарата Цикловир

C осторожностью применяется при беременности

C осторожностью применяется при кормлении грудью

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Описание активных компонентов препарата

Цикловир
(Cyclovir)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2021.05.20

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Цикловир

Таб. 200 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: П N011974/01-2000
от 01.06.05
— Отмена гос. регистрации

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цикловир

10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.

Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибирующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Фармакокинетика

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя Css,max составляла 0.7 мкг/мл, а средняя Css,min — 0.4 мкг/мл. С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%). Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% концентрации в плазме крови. У взрослых после приема ацикловира внутрь Т1/2 из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15% дозы, выводимой с мочой.

Показания активных веществ препарата

Цикловир

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом; лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Режим дозирования устанавливают в зависимости от диагноза, тяжести течения заболевания и возраста пациента.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: редко — анафилаксия.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — транзиторное повышение концентрации билирубина в крови и активности печеночных ферментов; очень редко — гепатит, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение концентрации мочевины, креатинина в плазме крови; очень редко — острая почечная недостаточность, почечная колика.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, сыпь, в т.ч. фотосенсибилизация; нечасто — крапивница, быстрое диффузное выпадение волос; редко — ангионевротический отек; очень редко — токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: часто — лихорадка, утомляемость.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру; детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует соблюдать осторожность при назначении ацикловира женщинам в период беременности и грудного вскармливания и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать ацикловир при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет.

Применение у пожилых пациентов

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности.

Особые указания

Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами.

Пациенты, принимающие ацикловир в высоких дозах, должны получать достаточное количество жидкости.

Поскольку ацикловир выводится с мочой, следует уменьшить дозы для пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, следовательно, для данной группы пациентов также может потребоваться снижение дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы и, соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.

Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.

Лекарственное взаимодействие

Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира.

Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50% при одновременном приеме, поэтому рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира.

Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс.

Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме крови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила при одновременном применении обоих препаратов.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Ацикловир
(ОЗОН, Россия)

Ацикловир
(АТОЛЛ, Россия)

Ацикловир
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)

Ацикловир
(АВВА РУС, Россия)

Ацикловир
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)

Ацикловир
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)

Ацикловир
(АЛИУМ, Россия)

Ацикловир
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)

Ацикловир
(ЙОДИЛЛИЯ-ФАРМ, Россия)

Ацикловир
(ТЕХНОФАРМ, Россия)

Все аналоги

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Метаболизируется в печени. T1/2 при приеме внутрь — 3.3 ч, при в/в введении — 2.5 ч. Выводится с мочой, в незначительном количестве — с калом.

Показания

Для системного применения (внутрь и в/в): инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster; профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster (в т.ч. у больных со сниженным иммунитетом); в составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при клинической картине ВИЧ-инфекции) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга; профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.

Для местного применения в офтальмологии: кератиты и другие поражения глаз, вызванные вирусом Herpes simplex.

Для наружного применения: инфекции кожных покровов, вызванные вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру; при в/в введении — лактация (грудное вскармливание).

Дозировка

Внутрь взрослым и детям старше 2 лет — по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости — по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения — 5-10 дней. При почечной недостаточности рекомендуется коррекция режима дозирования.

В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет — по 5-10 мг/кг, интервал между введениями — 8 ч. Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет — по 250-500 мг/м2 поверхности тела, интервал между введениями — 8 ч. Для новорожденных доза составляет 10 мг/кг, интервал между введениями — 8 ч.

При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.

Местно и наружно применяют 5 раз/сут. Доза и длительность лечения зависят от показаний и используемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: для взрослых при в/в введении — 30 мг/кг/сут.

Побочные действия

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка; редко — выпадение волос, преходящее повышение концентрации в крови билирубина, мочевины, креатинина, активности печеночных ферментов, лимфоцитопения, эритропения, лейкопения.

При в/в введении: острая почечная недостаточность, кристаллурия, энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, судороги, психоз, сонливость, кома), флебит или воспаление в месте введения, тошнота, рвота.

При местном применении: ощущение жжения в месте аппликации, поверхностный точечный кератит, блефарит, конъюнктивит.

При наружном применении: в месте аппликации возможны ощущение жжения, кожная сыпь, зуд, шелушение, эритема, сухость кожи; при попадании на слизистые оболочки — воспаление.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира.

При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).

Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).

Особые указания

Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.

При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).

Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.

Беременность и лактация

Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В/в применение ацикловира в период лактации противопоказано (выделяется с грудным молоком).

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что ацикловир проникает через плацентарный барьер.

Применение в детском возрасте

Внутрь детям старше 2 лет — по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости — по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения — 5-10 дней.

При нарушениях функции почек

Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.

При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.

При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).

Применение в пожилом возрасте

Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.

Описание препарата ЦИКЛОВИР основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Состав

В одной таблетке содержится 200 мг активного вещества – ацикловира.

В 1 грамме крема, предназначенного для наружного применения, содержится 50 мг ацикловира.

Форма выпуска

Таблетки Цикловир выпускаются в контурных безъячейковых упаковках по 10 штук, в картонной пачке находится 1 такая упаковка.

Крем (мазь) выпускается в тубах по 5 г, запечатанных в картонные коробки.

Фармакологическое действие

Цикловир обладает противогерпетическим и противовирусным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат является противовирусным синтетическим лекарственным средством. Действующее вещество благодаря взаимодействию с ферментами клеток, пораженных вирусом, запускает остановку репликации вируса. По своей природе имеет химические структурное сходство с дезоксигуанидином из ДНК и взаимодействует на синтез ДНК вирусов избирательно. В целом проявляет активность по отношению к следующим вирусам:

  • цитомегаловирусы;
  • ветряная оспа Varicella zoster;
  • герпес простой, типы 1 и 2 (Herpes simplex)
  • вирус Эпштейна-Барра.

Процесс всасывания препарата происходит частично из ЖКТ и составляет биодоступность — 20%. Максимальная концентрация наблюдается по прошествии 1–2 часов. Попадая в кровоток, связывается с белками примерно на 12–15%, может проникать через ГЭБ.

Показания к применению

  • Таблетки назначают при инфекции, вызванной вирусом опоясывающего лишая.
  • Крем – при герпесе губ либо половых органов.
  • Эффективен как крем, так и таблетки при инфекциях кожи и слизистых, вызванных вирусом простого герпеса.

Противопоказания

  • Реакции гиперчувствительности на составляющие препарата.
  • Кормление грудью.
  • Возрастная группа: дети младше 2 лет.

Целесообразность применения в период беременности должна определяться индивидуально врачом и учитывать предполагаемую пользу и вред от воздействия препарата, как на организм матери, так и ребенка.

Побочные действия

Терапия Цикловиром в форме таблеток может сопровождаться тошнотой, рвотой, поносом, головной болью, повышенной утомляемостью, увеличением содержания мочевины, креатинина, а также билирубина в сыворотке, увеличением активности ферментов печени, возникновением различных кожных аллергических реакций.

Мазь Цикловир может вызывать побочный эффект в виде раздражения в месте аппликации.

Инструкция по применению Цикловира (Способ и дозировка)

Таблетки Цикловир, инструкция по применению: принимать внутрь на протяжении стандартного пятидневного курса или при опоясывающем лишае — трёхдневного. Взрослые и дети старше 5 лет:

  • доза при инфекциях, вызванных вирусом герпеса простого — 1000 мг за 5 раз в течение суток, как профилактическое средство 800 мг за 4 раза в течение суток;
  • при опоясывающем лишае — 4000 мг за 5 раз в течение суток (детям младше 2 лет следует принимать 0,5 дозы взрослых);
  • при пересадке органов и других заболеваниях в целях профилактики назначают лечение в период риска — обычно на протяжении 6 недель.

Инструкция по применению мази Цикловир: накожно, обрабатывать пораженную поверхность до 5 раз в сутки, выдерживая интервал 4 ч. Стандартный курс — от 5 до 10 дней.

Передозировка

Приём сверх доз препарата Цикловир может проявляться в виде усиления побочных эффектов. Эффективным лечением является промывание желудка, гемодиализ, введение плазмы и плазмозаменителей.

Взаимодействие

Возможно усиление эффектов Цикловера на фоне терапии иммуностимуляторами.

Условия продажи

По рецепту лечащего врача.

Условия хранения

Темное место, температура – до +25°Цельсия.

Храните в недоступном для малолетних детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении 4 лет.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Большинство названий аналогов начинается с приставки «Ацикловир» и отличается содержанием действующего вещества, формой выпуска и производителем. Самые доступные из них варианты: крем Ацикловир-Фармак, мазь Ацикловир-Вишфа и прочее.

Отзывы

Отзывов о Цикловере мало, однако врачи прибегают к использованию его в офтальмологии, в послеоперационный период и прописывают при вирусных инфекциях герпеса и опоясывающего лишая.

Цена Цикловира, где купить

Цена Цикловира в таблетках №10 составляет 25 рублей.

На одну таблетку:

Действующее вещество: ацикловир — 420,0 мг (в пересчете на безводное вещество — 400,0 мг).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 43,12 мг, повидон К-25 — 7,88 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 25,0 мг, магния стеарат — 4,0 мг.

Круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки, белого или почти белого цвета, с двухсторонней фаской и риской на одной стороне.

Противовирусное средство

АТХ J05AB01 Ацикловир

Фармакодинамика

Механизм действия

Ацикловир — это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.

Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

Воздействие акцикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов ВПГ к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (Cssmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Cssmin) была 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Cssmax составляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, a Cssmin 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно.

Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его концентрации в плазме крови. С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.

Выведение

У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизменном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси- метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% введенной дозы препарата.

При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время») увеличивались на 18 и 40%, соответственно.

Особые группы пациентов

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60%.

У пожилых пациентов клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

— Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.

— Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом.

— Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом.

— Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

— Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру или любому другому компоненту препарата.

— Детский возраст до 3 лет.

Беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.

Фертильность

Нет данных о влиянии ацикловира на женскую фертильность. В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в сутки в течение 6 месяцев не имело клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов.

Беременность

В пострегистрационном реестре беременностей при лечении ацикловиром собраны данные об исходах беременности у женщин, принимавших ацикловир в разных лекарственных формах. При анализе данных реестра не было отмечено увеличения числа врожденных дефектов у новорожденных, матери которых принимали ацикловир во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Выявленные врожденные дефекты не отличались единообразием или закономерностью, позволяющими предположить общую причину их возникновения. Однако следует соблюдать осторожность при назначении ацикловира женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Период грудного вскармливания

После приема ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определяется в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410% плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящим женщинам.

Ацикловир, таблетки, можно применять во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Применение у взрослых

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг.

В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме — лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата — 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение препаратом следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг.

В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме — лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата составляет 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.

Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше от момента первых проявлений заболевания, так как в этом случае лечение будет более эффективным.

Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний.

У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность назначения ацикловира в лекарственной форме — лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Особые группы пациентов

Дети в возрасте от 3 лет и старше

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом

— в возрасте от 3 лет и старше — такие же дозы, как для взрослых.

Лечение ветряной оспы

— в возрасте от 6 лет и старше — 800 мг 4 раза в сутки;

— в возрасте от 3 до 6 лет — 400 мг 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом: лечение опоясывающего герпеса

Данные о режиме дозирования отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»). Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции почек.

Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата составляют:

— при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин — 800 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов);

— при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин — 800 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

Приведенные ниже категории частоты нежелательных реакций являются оценочными. Для большинства нежелательных реакций необходимые данные для определения частоты встречаемости отсутствуют. Кроме того, частота встречаемости нежелательных реакций может варьировать в зависимости от показания.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с частотой встречаемости, определяемой следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1 /10000).

Частота встречаемости нежелательных реакций:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: анафилаксия.

Нарушения со стороны нервной системы и психического статуса:

Часто: головная боль, головокружение.

Очень редко: возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов и были, в основном, обратимыми (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Редко: одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко: обратимое повышение концентрации билирубина и «печеночных» ферментов в крови.

Очень редко: гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация.

Нечасто: крапивница, быстрое диффузное выпадение волос.

Поскольку быстрое диффузное выпадение волос наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь его с приемом ацикловира не установлена.

Редко: ангионевротический отек.

Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто: утомляемость, лихорадка.

Симптомы

Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней, в дозах, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания).

Иногда могут наблюдаться такие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома.

Лечение

Симптоматическое. Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован в лечении передозировки.

Никаких клинически значимых взаимодействий при применении ацикловира не отмечалось.

Ацикловир выводится в неизменном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира.

Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC (площадь под кривой «концентрация-время») ацикловира и снижают его почечный клиренс.

Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме крови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира.

Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50% при одновременном приеме. Рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира.

Доступных данных, полученных из клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод, что применение ацикловира снижает риск заболевания ветряной оспой у иммунокомпетентных пациентов.

Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами.

Состояние гидратации

Пациенты, принимающие высокие дозы ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек

Поскольку ацикловир
выводится почками, необходима коррекция дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому у данной категории пациентов необходима коррекция дозы.

Как пожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата) и, соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.

Пациенты с выраженным иммунодефицитом

Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.

Передача инфекции

Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Исследований влияния ацикловира на способность к управлению транспортными средствами или механизмами не проводилось. Спрогнозировать негативное воздействие ацикловира на эти виды деятельности на основании фармакологических свойств действующего вещества не представляет возможным, но необходимо учитывать профиль побочного действия ацикловира.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 20 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления, укупоренную крышкой с уплотняющим элементом и компенсатором полимерным.

1, 2, 3,4 или 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банку с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-005026

Дата регистрации

2018-09-06

Дата переоформления

2021-01-29

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Всемирное руководство по составу
  • Ибуфен детский в таблетках инструкция по применению
  • Укладка ондулина на крышу пошаговая инструкция своими руками с фото
  • Андипал инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена
  • Миноксидил раствор инструкция по применению цена