Циклоспорин инструкция по применению цена мазь

Циклоспорин Сандоз (Ciclosporin Sandoz) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Циклоспорин Сандоз

💊 Состав препарата Циклоспорин Сандоз

✅ Применение препарата Циклоспорин Сандоз

📅 Условия хранения Циклоспорин Сандоз

⏳ Срок годности Циклоспорин Сандоз

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Описание лекарственного препарата

Циклоспорин Сандоз
(Ciclosporin Sandoz)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2007
года, дата обновления: 2014.07.09

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

L04AD01

(Циклоспорин)

Лекарственные формы

Циклоспорин Сандоз

Капс. 25 мг: 50 или 100 шт.

рег. №: П N014330/01
от 20.11.08
— Отмена гос. регистрации

Дата перерегистрации: 11.12.13

Капс. 50 мг: 50 или 100 шт.

рег. №: П N014330/01
от 20.11.08
— Отмена гос. регистрации

Дата перерегистрации: 04.06.14

Капс. 100 мг: 50 или 100 шт.

рег. №: П N014330/01
от 20.11.08
— Отмена гос. регистрации

Дата перерегистрации: 11.12.13

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Циклоспорин Сандоз

Капсулы мягкие желатиновые, красно-коричневого цвета, с нанесенным логотипом фирмы и содержанием действующего вещества; содержимое капсул — прозрачная жидкость.

Вспомогательные вещества: α-токоферил-полиэтиленгликоль 1000 сукцинат (витамин Е TRYS), полиэтиленгликоль 400, этанол (абсолютный), макрогола глицерилгидроксистеарат (кремофор RH 40), вода очищенная.

Состав оболочки: желатин, сорбитол 70% (некристаллизованный), глицерол, железа оксид красный (Е172), вода очищенная.

5 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (20) — пачки картонные.

Капсулы мягкие желатиновые, красно-коричневого цвета, с нанесенным логотипом фирмы и содержанием действующего вещества; содержимое капсул — прозрачная жидкость.

Вспомогательные вещества: α-токоферил-полиэтиленгликоль 1000 сукцинат (витамин Е TRYS), полиэтиленгликоль 400, этанол (абсолютный), макрогола глицерилгидроксистеарат (кремофор RH 40), вода очищенная.

Состав оболочки: желатин, сорбитол 70% (некристаллизованный), глицерол, железа оксид красный (Е172), вода очищенная.

5 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (20) — пачки картонные.

Капсулы мягкие желатиновые, красно-коричневого цвета, с нанесенным логотипом фирмы и содержанием действующего вещества; содержимое капсул — прозрачная жидкость.

Вспомогательные вещества: α-токоферил-полиэтиленгликоль 1000 сукцинат (витамин Е TRYS), полиэтиленгликоль 400, этанол (абсолютный), макрогола глицерилгидроксистеарат (кремофор RH 40), вода очищенная.

Состав оболочки: желатин, сорбитол 70% (некристаллизованный), глицерол, железа оксид красный (Е172), вода очищенная.

5 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (20) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессант. Представляет собой циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Оказывает избирательное действие на T-лимфоциты. Подавляет развитие реакций клеточного и гуморального иммунитета, зависящих от T-лимфоцитов, включая иммунитет в отношении аллотрансплантата. Предупреждает активирование лимфоцитов, ингибируя выделение лимфокинов. Не подавляет гемопоэз и не влияет на функционирование фагоцитарных клеток.

Фармакокинетика

Капсулы и раствор для приема внутрь биоэквивалентны.

Всасывание

После приема внутрь препарата в форме раствора Cmax циклоспорина в плазме крови достигается в интервале 1.3±0.53 ч, в форме капсул — 1.35±0.42 ч.

При приеме препарата внутрь отмечаются стабильное всасывание и практически полное отсутствие влияния приема пищи, что обеспечивает низкую вариабельность фармакокинетики и выраженную взаимосвязь между эффектом препарата и принятой дозой.

Распределение

Циклоспорин распределяется в основном вне кровеносного русла с величиной Vd 3-5 л/кг. В плазме определяется от 33% до 47%, в гранулоцитах — от 5% до 12%, в лимфоцитах — от 4% до 9% и в эритроцитах — от 41% до 58% введенного препарата. Связывание с белками плазмы составляет около 90%.

Метаболизм

В процессе биотрансформации образуется до 15 метаболитов. Основными путями метаболизма являются моно- и дигидроксилирование в различных частях молекулы. По активности ни один из метаболитов не превосходит исходное вещество более чем на 10%.

Выведение

Выводится из организма в основном с желчью, только около 6% от введенной дозы выводится с мочой в виде метаболитов и около 0.1% — в виде неизмененного вещества. T1/2 у здоровых добровольцев составляет около 6.3 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Величина клиренса циклоспорина у детей примерно в 2 раза выше, чем у взрослых.

T1/2 характеризуется значительными колебаниями и составляет у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени около 20.4 ч, при трансплантации почек — около 11 ч (от 2 до 25 ч).

Показания препарата

Циклоспорин Сандоз

Трансплантация

  • подавление иммунитета и профилактика отторжения после трансплантации почек, печени, сердца, комбинированного сердечно-легочного трансплантата, легких или поджелудочной железы;
  • профилактика отторжения трансплантата после пересадки костного мозга;
  • профилактика и лечение реакций «трансплантат против хозяина».

Другие заболевания

  • эндогенный увеит (после исключения инфекционной этиологии): активный, угрожающий зрению увеит среднего или заднего участка глаза; увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, затрагивающего сетчатку;
  • тяжелый псориаз (как правило, в случаях резистентности к предшествующей терапии);
  • нефротический синдром, зависимый от ГКС и резистентный к ним (нарушение функции почек с выраженной потерей белка), обусловленный патологией клубочков (такие заболевания, как нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулонефрит);
  • тяжелые формы ревматоидного артрита активного течения (в тех случаях, когда классические медленно действующие противоревматические препараты неэффективны или их применение невозможно);
  • тяжелые формы атопического дерматита, когда показана системная терапия.

Режим дозирования

Суточную дозу Циклоспорина ГЕКСАЛ всегда следует делить на 2 приема.

Трансплантация

Взрослым, как правило, циклоспорин назначают вместе с другими иммунодепрессивными средствами. Начальная доза составляет 10-14 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч в течение 1-2 недель после операции. Затем проводят контроль концентрации циклоспорина в плазме крови и постепенно снижают дозу до 2-6 мг/кг/сут, также в 2 приема. Терапевтический диапазон концентраций препарата в плазме крови при последующем применении составляет от 100 до 400 нг/мл.

Показано, что при трансплантации почек применение препарата в дозах, соответствующих нижней границе рекомендуемого диапазона (т.е. менее 3-4 мг/кг), и при концентрации циклоспорина в плазме крови около 100 нг/мл появляется риск развития реакций отторжения.

Некоторым пациентам через месяц после трансплантации, при одновременном приеме ГКС рекомендуется доза менее 5 мг/кг.

При трансплантации костного мозга обычно рекомендуется кратковременное применение циклоспорина в комбинации с метотрексатом. Дозу циклоспорина подбирают индивидуально (за 1-2 дня перед операцией рекомендуется в/в введение циклоспорина в дозе 2.5-5 мг/кг/сут). После операции, как только становится возможным прием препарата внутрь, переходят на прием капсул в дозе 12.5 мг/кг/сут (в 2 приема) в течение 3-6 месяцев. Далее дозу постепенно снижают до полного окончания курса лечения.

При проведении терапии острой реакции «трансплантат против хозяина» начальная доза циклоспорина составляет 12.5-15 мг/кг/сут в 2 приема. Через 50 дней дозу начинают снижать каждый раз на 5% в течение недели и отменяют терапию примерно через 20 недель. Если после отмены циклоспорина повторно развивается острая реакция, терапию следует проводить заново.

Если при приеме Циклоспорина ГЕКСАЛ при трансплантации органов, костного мозга и при острой реакции «трансплантат против хозяина» наблюдаются преходящие жалобы со стороны ЖКТ, можно 1/3 рекомендованной суточной дозы препарата вводить однократно в/в (другие лекарственные формы).

Длительность применения Циклоспорина ГЕКСАЛ при трансплантации органов (за исключением терапии острой реакции «трансплантат против хозяина») устанавливается индивидуально.

Другие заболевания

При тяжелых эндогенных увеитах начальная доза циклоспорина составляет 5-10 мг/кг/сут в 2 приема до уменьшения воспаления и улучшения остроты зрения. В острых случаях можно дополнительно назначить преднизолон в дозе 200-600 мкг/кг/сут либо другой аналогичный ГКС.

В ходе поддерживающей терапии дозу следует снижать постепенно до достижения минимальной эффективной дозы.

Терапевтический уровень концентрации циклоспорина в крови составляет от 100 до 150 нг/мл.

Длительность применения составляет от 3 до 16 месяцев.

При тяжелых формах псориаза препарат рекомендуется назначать в дозе 2.5 мг/кг/сут в 2 приема. Если через 1 месяц терапии не наблюдается улучшения состояния кожи, можно постепенно повысить дозу на 1 мг/кг, максимально до 5 мг/кг/сут в 2 приема. При повторном проведении лечения препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.

Если при применении циклоспорина в дозе 5 мг/кг/сут через 6 недель не наступает существенного улучшения, то препарат следует отменить.

Длительность применения составляет, как правило, 12 недель.

При нефротическом синдроме при условии нормальной функции почек взрослым рекомендуется назначать препарат в суточной дозе не более 5 мг/кг, детям — не более 6 мг/кг, в 2 приема.

Для пациентов с нарушениями функции почек начальная доза циклоспорина не должна превышать 2.5 мг/кг. При уровне сывороточного креатинина у взрослых более 200 мкмоль/л и у детей — более 140 мкмоль/л применение циклоспорина противопоказано.

Уровень терапевтически эффективных концентраций циклоспорина в крови составляет от 60 до 160 нг/мл. Контролировать концентрации препарата следует сначала по возможности ежедневно, а затем — каждые 2 недели.

В первые 3 месяца лечения необходимо регулярно контролировать содержание сывороточного креатинина (при нормальной функции почек — каждые 2 недели, при нарушенной — еженедельно). При стабильном уровне креатинина можно проводить контроль с интервалом 2 месяца.

При тяжелых нарушениях функции печени следует уменьшить начальную дозу циклоспорина на 25-50%.

Для пациентов с резистентным к ГКС нефротическим синдромом в случае недостаточной эффективности одного циклоспорина рекомендуется его комбинация с низкими дозами ГКС.

Если через 3 месяца лечения циклоспорином симптомы нефротического синдрома сохраняются, то препарат следует отменить.

При тяжелом ревматоидном артрите в первые 6 недель терапии рекомендуемая суточная доза циклоспорина составляет 2.5 мг/кг в 2 приема. Если препарат плохо переносится, дозу можно уменьшить. Далее дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинических проявлений заболевания и переносимости; препарат следует применять в минимальной эффективной дозе. Не следует превышать суточную дозу 4 мг/кг. В экстренных случаях возможно увеличение дозы циклоспорина до 5 мг/кг/сут.

Циклоспорин можно назначать в комбинации с низкими дозами ГКС и/или НПВС.

При отсутствии терапевтического эффекта через 3 месяца лечения препарат следует отменить.

Имеется опыт клинического применения циклоспорина в течение 12 месяцев.

При тяжелых формах атопического дерматита для снятия острых симптомов заболевания препарат применяют в суточной дозе 2.5 мг/кг в 2 приема. Если через 2 недели лечения не наблюдается существенного улучшения, необходимо увеличить дозу циклоспорина максимально до 5 мг/кг/сут.

В единичных наиболее тяжелых случаях требуется применение циклоспорина в начальной дозе 5 мг/кг. При улучшении суточную дозу следует постепенно уменьшить.

Если через 6 недель лечения не наблюдается существенного улучшения или эффективные дозы не соответствуют рекомендованным выше, препарат необходимо отменить.

Как правило, для исчезновения клинических симптомов заболевания достаточно терапии в течение 6-8 недель.

Способ применения

Раствор и капсулы Циклоспорина ГЕКСАЛ следует принимать всегда в одно и то же время совместно с приемом пищи. Суточную дозу делят на 2 приема.

Капсулы следует принимать не разжевывая, запивая водой.

Раствор непосредственно перед приемом рекомендуется разводить питьевой водой (но не в пластиковом стакане). Для того чтобы доза была принята полностью, можно еще раз добавить жидкость в стакан и выпить.

Раствор следует набирать прилагаемым мерным шприцем с градуировкой от 0.5 до 4 мл с интервалом 0.1 мл в следующем порядке:

  • снять зеленую крышечку, освободить флакон от металлической окантовки, вытащить черную пробку из флакона и выбросить ее;
  • плотно вставить стержень с отверстием во флакон из темного стекла (стержень будет находиться во флаконе постоянно);
  • ввести градуированный шприц в стержень и набрать необходимое количество раствора в шприц; если во флаконе оказалось много пузырей, следует слить набранное содержимое обратно во флакон и набрать раствор заново;
  • набранный в шприц раствор перелить в стакан для питья (шприц не должен соприкасаться с раствором в стакане);
  • закрыть флакон прилагаемой завинчивающейся крышкой.

Для очистки шприц следует протереть сухой салфеткой, не ополаскивая.

Не принимать препарат с грейпфрутовым соком.

Побочное действие

Побочные эффекты Циклоспорина ГЕКСАЛ имеют дозозависимый характер.

Со стороны почек: наиболее часто (особенно в первые недели лечения) — осложнения, связанные с повышением содержания креатинина и мочевины в сыворотке крови (эти явления связаны с функциональными изменениями почек, зависят от дозы и уменьшаются при ее снижении).

Со стороны системы кроветворения: возможны анемия; редко — лейкопения; в единичных случаях — тромбоцитопения и микроангиопатическая гемолитическая анемия.

Дерматологические реакции: часто — чрезмерное оволосение кожи; редко — сыпь, выпадение волос, аллергические кожные реакции, покраснение кожи, зуд.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипертензия; редко — ИБС.

Со стороны иммунной системы: возможны злокачественные и лимфопролиферативные нарушения. Во время терапии псориаза возможны доброкачественные лимфопролиферативные нарушения, а также B- и T-клеточные лимфомы, которые могут исчезать при отмене приема препарата.

Со стороны пищеварительной системы: часто — анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, гиперплазия десен, нарушение функции печени (сопровождается повышением уровня билирубина и активности печеночных ферментов в сыворотке крови); редко — панкреатит.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — мышечные судороги, мышечные боли, мышечная слабость.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — тремор, усталость, парестезии (в основном в первые недели терапии); редко — моторная полиневропатия, признаки энцефалопатии (судороги, заторможенность, дезориентация, психомоторное возбуждение, нарушение сна, зрительные нарушения, корковая слепота, кома, парезы, мозжечковая атаксия).

Со стороны обмена веществ: часто — небольшое обратимое повышение содержания липидов в сыворотке крови; редко — повышение массы тела, гипергликемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, гипомагниемия.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к циклоспорину и к другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Циклоспорин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени возможно существенное изменение фармакокинетики циклоспорина. В этом случае следует постоянно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови и при необходимости проводить коррекцию дозы препарата. При тяжелых нарушениях функции печени следует уменьшить начальную дозу циклоспорина на 25-50%.

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с нарушениями функции почек начальная доза циклоспорина не должна превышать 2.5 мг/кг. При уровне сывороточного креатинина у взрослых более 200 мкмоль/л и у детей — более 140 мкмоль/л применение циклоспорина противопоказано.

Применение у детей

Опыт применения циклоспорина у детей в возрасте до 1 года незначителен. Детям в возрасте старше 1 года циклоспорин назначают в средних рекомендованных дозах. Имеется опыт применения Циклоспорина ГЕКСАЛ у детей в более высоких дозах, чем у взрослых. Показано, что клиренс циклоспорина у детей выше, поэтому для достижения одной и той же концентрации в плазме крови детям требуются более высокие дозы препарата, чем взрослым.

Данные по применению препарата при тяжелом эндогенном увеите у детей младше 5 лет отсутствуют. Имеются единичные сообщения о применении циклоспорина у детей в возрасте старше 5 лет.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста данных о применении циклоспорина недостаточно. При необходимости применения препарата у этой категории пациентов следует учитывать прежде всего возможные нарушения функции почек, связанные с процессом старения организма, и проводить соответствующую коррекцию дозы препарата.

Особые указания

Циклоспорин ГЕКСАЛ должны применять врачи, имеющие опыт проведения иммунодепрессивной терапии и лечения больных после трансплантации органов. Применение препарата возможно только в специализированных лечебных учреждениях.

В период лечения необходимы постоянный контроль лабораторных показателей, АД, функций печени и почек, а также определение концентрации липидов в сыворотке крови (до начала лечения и после первого месяца лечения). При повышении АД рекомендуется проведение антигипертензивной терапии.

Циклоспорин может вызывать гиперкалиемию или дефицит магния, поэтому прежде всего при выраженных нарушениях функции почек необходимо контролировать уровень калия и магния в плазме крови, избегать избыточного поступления калия в организм (с пищей, калийсберегающими препаратами).

При применении циклоспорина одновременно с другими иммунодепрессантами имеется риск чрезмерного иммунодепрессивного действия, что может привести к развитию инфекции и образованию лимфом (преимущественно лимфома Ходжкина и ретикулярная саркома). При приеме препарата необходимы регулярное обследование кожи и гистологический контроль подозрительных участков.

В настоящее время данных о применении Циклоспорина ГЕКСАЛ при трансплантации органов у пациентов с нарушениями функции почек недостаточно. Однако, принимая во внимание повышение уровня сывороточного креатинина или уменьшение КК, особенно после трансплантации почек, а также возможность развития реакций отторжения, дозу подбирают с учетом факторов риска и пользы терапии для больного при полном контроле течения заболевания и обязательном определении концентрации циклоспорина в плазме крови.

У пациентов с нарушениями функции печени возможно существенное изменение фармакокинетики циклоспорина. В этом случае следует постоянно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови и при необходимости проводить коррекцию дозы препарата.

У пациентов пожилого возраста данных о применении циклоспорина недостаточно. При необходимости применения препарата у этой категории пациентов следует учитывать прежде всего возможные нарушения функции почек, связанные с процессом старения организма, и проводить соответствующую коррекцию дозы препарата.

Препарат в форме раствора для приема внутрь содержит 25.5 об.% этанола. При соблюдении рекомендованной дозы при каждом приеме циклоспорина в организм поступает до 1.2 г алкоголя. Это следует учитывать при назначении препарата в форме раствора для приема внутрь при заболеваниях печени, алкоголизме, эпилепсии, поражениях головного мозга, беременности и детям младшего возраста. Эффекты других лекарственных средств при этом могут уменьшаться либо усиливаться.

Контроль лабораторных показателей

Т.к. циклоспорин может оказывать влияние на функцию почек, в период лечения необходимо провести как минимум два определения исходной величины уровня креатинина в сыворотке крови. Измерения повторяют еженедельно в течение месяца, а далее в течение 3 месяцев — с 2-недельным интервалом. Затем при стабильном уровне креатинина измерения проводят ежемесячно. Более частый контроль уровня креатинина требуется при необходимости повышения дозы циклоспорина либо при одновременном применении НПВС. В том случае, если уровень креатинина возрос более чем на 30% от исходной величины (в нормальных пределах), следует уменьшить дозу циклоспорина на 25-50%. Если же уровень креатинина в сыворотке крови повысился более чем на 50%, необходимо уменьшить дозу циклоспорина как минимум на 50%.

При эндогенных увеитах терапию следует проводить при постоянном офтальмологическим контроле, а также под контролем концентрации циклоспорина в плазме крови.

При нефротическом синдроме необходимо определять исходные значения и проводить регулярный контроль уровня сывороточного креатинина. Дозу препарата корректируют в этом случае с учетом динамики значений концентрации креатинина в плазме крови. В процессе лечения систематический контроль уровня креатинина проводят с интервалами 2 недели в первые 3 месяца терапии, и в дальнейшем — 1 раз в 1-2 месяца. В случае длительного (более 1 года) приема циклоспорина рекомендуется проводить биопсию почек. Пациенты не должны получать циклоспорин при неконтролируемом повышении АД. Возможно ухудшение функции почек у пациентов пожилого возраста.

При псориазе кожные повреждения, нетипичные для псориаза, следует подвергать биопсии до начала лечения. Больные с раковыми или предраковыми изменениями кожи должны получать лечение препаратом только после проведения соответствующего лечения таких изменений в случае отсутствия альтернативных форм эффективной терапии. Следует избегать длительного пребывания на солнце.

Пациентам, получающим Циклоспорин ГЕКСАЛ, нельзя назначать одновременно ультрафиолетовое B-облучение или ПУВА-терапию.

До начала и в первые 3 месяца лечения необходимо контролировать уровень мочевой кислоты в крови и моче.

Допускается увеличение активности печеночных ферментов и билирубина в крови максимально в 2 раза.

При лечении ревматоидного артрита в целях безопасности и эффективности терапии необходимо проводить контроль следующих показателей:

  • регулярный контроль уровня креатинина в крови;
  • гематологический профиль (число эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов) — до начала лечения и каждые 4 недели;
  • анализ мочи — до начала лечения и каждые 4 недели;
  • измерение АД — до начала лечения и каждые 2 недели в течение 3 месяцев; далее — каждые 4 недели;
  • содержание калия, липидов в крови — до начала лечения и каждые 4 недели.

Использование в педиатрии

Опыт применения циклоспорина у детей в возрасте до 1 года незначителен. Детям в возрасте старше 1 года циклоспорин назначают в средних рекомендованных дозах. Имеется опыт применения Циклоспорина ГЕКСАЛ у детей в более высоких дозах, чем у взрослых. Показано, что клиренс циклоспорина у детей выше, поэтому для достижения одной и той же концентрации в плазме крови детям требуются более высокие дозы препарата, чем взрослым.

Данные по применению препарата при тяжелом эндогенном увеите у детей младше 5 лет отсутствуют. Имеются единичные сообщения о применении циклоспорина у детей в возрасте старше 5 лет.

Передозировка

Симптомы: возможны нарушение сознания, головная боль, тахикардия, обратимая печеночная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии. Циклоспорин не выводится из организма при гемодиализе и гемоперфузии с использованием активированного угля.

Лекарственное взаимодействие

Циклоспорин в сочетании с калийсберегающими диуретиками может вызывать гиперкалиемию или дефицит магния (необходимо контролировать содержание калия и магния и избегать избыточного поступления калия в организм с пищей).

При одновременном применении Циклоспорина ГЕКСАЛ с другими иммунодепрессивными средствами повышается риск развития инфекций и лимфопролиферативных заболеваний.

Повышается риск развития нефротоксичности при одновременном назначении Циклоспорина ГЕКСАЛ и антибиотиков группы аминогликозидов (гентамицин и тобрамицин), амфотерицина B, ципрофлоксацина, мелфалана, триметоприма, ванкомицина, НПВС (диклофенак, напроксен).

При одновременном приеме с нифедипином возможна гиперплазия десен.

При трансплантации органов в случае одновременного применения с фибратами (например, безафибрат, фенофибрат) иногда наблюдается более выраженное и стойкое ухудшение функции почек.

Орлистат замедляет всасывание жиров из пищи и тем самым может изменить биодоступность Циклоспорина ГЕКСАЛ.

Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина в крови: кетоконазол, флуконазол, итраконазол, некоторые макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин, джозамицин, позиномицин и пристинамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, метилпреднизолон (в высоких дозах) метоклопрамид, даназол, амиодарон, холевая кислота и ее производные, а также антагонисты кальция (например, дилтиазем, никардипин, верапамил, мибефрадил).

Препараты, снижающие концентрацию циклоспорина в плазме крови: барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол, рифампицин, октреотид, пробукол, троглитазон, сульфадимидин и триметоприм при в/в введении, а также препараты зверобоя.

Если невозможно избежать комбинированного применения, необходим тщательный индивидуальный подбор доз циклоспорина.

При одновременном применении с такролимусом возможно развитие нефротоксического действия циклоспорина, а также увеличение его периода полувыведения.

Циклоспорин уменьшает клиренс и повышает токсичность дигоксина, колхицина, ловастатина и преднизолона.

В связи с иммунодепрессивным эффектом циклоспорина нельзя исключить развитие атипичных потенциально опасных реакций при вакцинации, поэтому в период лечения следует избегать применения живых ослабленных вакцин.

Флавоновые вещества, содержащиеся в соке грейпфрута, оказывают влияние на изоферменты цитохрома P450, в связи с этим возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови (не рекомендуется пить грейпфрутовый сок в интервале 1 часа до приема препарата).

Условия хранения препарата Циклоспорин Сандоз

Раствор для приема внутрь следует хранить при температуре не ниже 20°C (не в холодильнике!) и не выше 30°C.

Срок годности препарата Циклоспорин Сандоз

Срок годности — 3 года. В случае хранения при температуре ниже 20°C раствор может принять желеобразную консистенцию, которая исчезает при повышении температуры до 30°C. При этом может остаться незначительное количество хлопьев или легкая седиментация. Эти явления не оказывают влияния на эффективность и безопасность препарата и не требуют коррекции дозы.

Капсулы следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Состав

Одна капсула Циклоспорина содержит 50, 100 или 25 мг действующего вещества циклоспорина.

В 1 мл препарата в виде раствора содержится 100 мг циклоспорина и вспомогательные вещества.

Концентрат для внутривенного введения содержит по 50 или 650 мг активного компонента в одном миллилитре.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде капсул разной дозировки, в контурных ячейковых упаковках по 10 штук, в картонных пачках по 5 упаковок.

Также препарат выпускается в виде раствора для внутривенных уколов в ампулах по 1 или 5 мл.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Циклоспорин обладает выраженным иммунодепрессивным действием. Препарат подавляет способность организма противостоять инородным телам, проникающим в тело, продлевает срок выживания тканей и органов для пересадки.

Действующее вещество угнетает продукцию антител, замедляет реакции Т-хелперов, избирательно и обратимо меняет функцию лимфоцитов. Происходит это благодаря угнетению синтеза лимфокинов и процессов их связывания со специфическими рецепторами.

Следует отметить, что лекарство не угнетает процессы кроветворения и не влияет на деятельность фагоцитарного звена иммунной системы.

При приеме таблеток процесс абсорбции происходит в кишечнике. Биологическая доступность составляет около 30%. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается в течение одного или пяти часов. Распределение лекарства осуществляется преимущественно по тканям и органам. Небольшое количество препарата обнаруживается в эритроцитах, лимфоцитах и гранулоцитах. Циклоспорин проникает в грудное молоко.

Препарат активно преобразуется, имеет около 15 метаболитов. Период полувыведения составляет 19 часов для взрослых и около 7 ч. для детей. Выводится лекарство с желчью и мочой.

Показания к применению

Средство назначают:

  • для лечения и профилактики отторжения после операций трансплантации органов и тканей (почек, печени, костного мозга, сердца, легких, поджелудочной железы и т.д.);
  • при аутоиммунных заболеваниях (эндогенном увеите, увеите Бехчета с воспалительными рецидивами);
  • для профилактики и лечения реакций типа “трансплантат против хозяина”;
  • при нефропатии минимальных изменений, очаговом или сегментарном гломерулосклерозе, мембранозном гломерулонефрите перед отменой глюкокортикостероидов или для поддержания ремиссии;
  • для лечения тяжелых форм ревматоидного артрита, если применение других лекарственных средств невозможно;
  • при псориазе, атопическом дерматите (в тяжелых случаях, в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Препарат противопоказан к приему при наличии реакций гиперчувствительности к его компонентам.

Побочные эффекты

Возможны:

  • головная боль, усталость, судороги, тремор, парестезии, воспаление мышц;
  • тошнота, понос или запор, рвота, боли в животе, панкреатит, повышение уровня печеночных ферментов;
  • повышение артериального давления, тромбопения и лейкопения, анемия;
  • нарушения зрения, проблемы с координацией движений, энцефалопатия;
  • проблемы в работе почек, вплоть до интерстициального фиброза при длительном приеме.

Редко проявляются: дисменорея, акне, отечность, гирсутизм, активный рост волос, увеличение веса, недостаточность магния, гиперкалиемия, гиперлипидемия.

Инструкция по применению Циклоспорина (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь или же внутривенно, в зависимости от формы выпуска и заболевания.

Дозировка подбирается индивидуально. Наиболее оптимальным считается прием такого количества препарата, которое обладало бы желаемым терапевтическим эффектом, не вызывая серьезных побочных реакций.

Назначать средство имеет право врач, желательно имеющий опыт терапии подобными препаратами.

Инструкция на Циклоспорин А

Начальная суточная дозировка составляет от 3 до 5 мг на кг веса (внутривенно) или от 10 до 15 мг на кг веса (таблетки). Затем дозировку постепенно снижают.

Для лечения ревматоидного артрита и прочих аутоиммунных заболеваний назначают по 3 мг на кг веса, 2 раза в день, первые 1,5 месяца. Затем дозировку можно постепенно увеличить или снизить. Максимальная суточная дозировка – 5 мг на кг. Продолжительность лечения – не более 3 месяцев.

При псориазе назначают по 2,5 мг на кг веса, распределенные на 2 приема. В особо тяжелых случаях, можно увеличить начальную дозировку до 5 мг на кг.

Для лечения атопического дерматита начальную дозировку назначают по 2,% мг на кг в день. Можно увеличить ее до 5 мг на кг. После достижения желаемого эффекта дозировку снижают до полной отмены.

Инструкция на раствор для введения внутривенно

Препарат вводят капельно, медленно, растворив в глюкозе или изотоническом растворе.

При пересадке органов, за 4-12 часов перед операцией назначают инъекции препарата. Подобранную специалистом дозу вводят перед операцией и продолжают в течение 14 дней после. Далее рекомендуется перевести пациента на прием таблетированной формы лекарства.

Концентрат Циклоспорина разводят глюкозой или изотоническим раствором и используют не позже, чем через 2 суток после разведения.

Во время лечения рекомендуется каждый день производить анализы на уровень Циклоспорина в крови.

Передозировка

При передозировке может наблюдаться усиление побочных эффектов, в том числе нарушения в работе почек. Нарушения обратимы.

При передозировке таблетками в первые часы необходимо промыть желудок.

Применяют симптоматическую терапию, гемодиализ и гемоперфузия неэффективны.

Взаимодействие

Наблюдалось увеличение нефротоксичности Циклоспорина при сочетании с Амиодароном, Аминогликозидами, Амфотерицином В, триметопримом, Ко-Тримоксазолом, Ципрофлоксацином, НПВС и Мелфаланом.

Уровень препарата в плазме крови значительно повышается при сочетании с Дилтиаземом, Верапамилом, никардипином, Флуконазолом, бета-адреноблокаторами, производными имидазола, глюкокортикостероидами, макролидами.

При сочетании препарата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивается риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Под воздействием Фенитоина, барбитуратов, Карбамазепина, производных Бензодиазепина, Аминоглутетимида, Прогестерона, эстрогенов и гестагенов, Рифампицина, метамизола натрия, Изониазида происходит ускорение элиминации и снижение эффективности Циклоспорина.

Препарат усиливает действие Теофиллина, калийсберегающих диуретиков, Хинидина, вальпроата натрия, препаратов калия.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить вдали от детей, в прохладном темном месте.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Во время лечения средством рекомендуется производить периодический контроль уровня калия и липидов в плазме, функции печени и почек.

При возникновении гиперлипидемии рекомендуется понизить количество жиров, поступающих с пищей и снизить дозировку средства, при гипертензии – гипотензивная терапия.

Во время лечения средством нельзя производить вакцинацию.

Аналоги Циклоспорина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее близкие аналоги:

  • Сандиммун
  • Оргаспорин
  • Такролимус
  • Адваграф
  • Такросел
  • Програф

Синонимы

  • Экорал
  • Циклорин
  • Циклоспорин Гексал
  • Консуптен
  • Циклопрен
  • Имуспорин

При беременности и лактации

Кормление грудью на время лечения средством следует прекратить.

Применение при беременности разрешено только после консультации с врачом.

Отзывы о Циклоспорине

Отзывы о препарате в основном хорошие. Большинству пациентов лекарство помогло, у некоторых наблюдалась временная ремиссия, а затем болезнь снова вернулась. Побочные эффекты проявляются нечасто. Многих не устраивает высокая стоимость препарата.

Цена Циклоспорина

Цена Циклоспорина в зависимости от дозировки и формы выпуска варьируется от 400 до 700 рублей. Купить Циклоспорин в Москве можно примерно за 1000 рублей за 50 капсул по 25 мг.

Цена Циклоспорина в разных аптеках Украины находится в диапазоне 400-600 гривен.

1 мл раствора содержит:

активное вещество: 100 мг циклоспорина

вспомогательные вещества: этанол абсолютный, альфа-токоферол,

полиэтиленгликоль 1000 сукцинат (витамин Е TRYS), полиэтиленгликоль 400, макрогола глицерол гидроксистеарат (кремофор RH 40) 

Прозрачный, бесцветный до желтоватого цвета вязкий раствор, свободный от нерастворившихся и посторонних частиц с запахом этанола. 

Циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Оказывает избирательное действие на Т-лимфоциты. Подавляет развитие реакций клеточного и гуморального иммунитета, зависящих от Т-лимфоцитов, включая иммунитет в отношении аллотрансплантата. Предупреждает активирование лимфоцитов, ингибируя выделение лимфокинов. Не подавляет гемопоэз и не влияет на функционирование фагоцитарных клеток. 

При приеме Циклоспорин Гексала отмечаются стабильное всасывание и практически полное отсутствие влияния приема пищи, что обеспечивает низкую вариабельность фармакокинетики и выраженную взаимосвязь между эффектом препарата и принятой дозой.

Всасывание: После приема внутрь максимальная концентрация циклоспорина в плазме крови достигается в интервале времени 1,3 + 0,53 часа.

Распределение: Циклоспорин распределяется в основном вне кровеносного русла с величиной кажущегося объема распределения 3-5 л/кг. В плазме определяется от 33 до 47 %, в гранулоцитах — от 5 до 12 %, в лимфоцитах — от 4 до 9 % и в эритроцитах — от 41 до 58 % введенного препарата. Связывание с белками плазмы составляет около 90 %.

Метаболизм: В процессе биотрансформации образуется до 15 метаболитов. Основными путями метаболизма являются моно- и дигидроксилирование в различных частях молекулы. Активность ни одного из метаболитов не превосходит более, чем на 10 % активность «материнской» субстанции.

Выведение: Элиминация из организма происходит в основном с желчью, только около 6 % от введенной дозы выделяется с мочой в виде метаболитов и около 0,1 % — в виде неизмененной субстанции. Величины периода полувыведения имеют значительные колебания и составляют около 6,3 часа у здоровых добровольцев, около 20,4 часа у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени и в среднем 11 часов (от 2 до 25 часов) при трансплантации почек. Величина клиренса циклоспорина у детей примерно в 2 раза выше, чем у взрослых. Капсулы и раствор для внутреннего применения биоэквивалентны. 

Т рансплантологня:

— Подавление иммунитета и профилактика отторжения после трансплантации почек, печени, сердца, комбинированного сердечно-легочного трансплантата, легких или поджелудочной железы.

— Профилактика отторжения трансплантата после пересадки костного мозга.

— Профилактика и лечение реакций трансплантат — против — хозяина.

Другие заболевания:

— Эндогенные увеиты (после исключения инфекционной этиологии): активный, угрожающий зрению увеит среднего или заднего участка глаза; увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, затрагивающими сетчатку.

— Тяжелый псориаз, как правило, в случаях резистентности к предшествующему лечению.

— Нефротический синдром, зависимый от глюкокортикостероидов и резистентный к ним (нарушение функции почек с выраженной потерей белка), обусловленный патологией сосудистого клубочка (такие заболевания, как нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулонефрит).

— Тяжелые формы ревматоидного артрита активного течения (в тех случаях, когда классические медленно действующие противоревматические препараты неэффективны или их применение невозможно).

— Тяжелые формы атопического дерматита, когда показана системная терапия. 

Повышенная чувствительность к циклоспорину и к другим компонентам препарата.

Беременность и период кормления:

Прием препарата беременными женщинами возможен только в том случае, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Во время кормления грудью следует отменить прием препарата, так как возможно проникновение циклоспорина в материнское молоко. 

Суточную дозу Циклоспорин Гексала всегда следует делить на 2 отдельных приема.

Дозировка при трансплантации органов:

Взрослые:

В этом случае, как правило, циклоспорин назначают вместе с другими иммуно депрессивными средствами. Начальная доза составляет 10 -14 мг/кг в день, разделенная на 2 отдельных приема с интервалом 12 часов. Эту дозу применяют в течение 1-2 недель после операции. После этого, проводя контроль уровня циклоспорина в крови, постепенно снижают дозу до 2 — 6 мг/кг в день, также разделенную на 2 приема. Терапевтический диапазон препарата в крови при последующем применении составляет от 100 до 400 нг/мл.

При трансплантации почек показано, что дозы на нижнем рекомендуемом пределе, т.е. ниже 3-4 мг/кг и концентрация в крови около 100 нг/мл приводят к риску развития реакций отторжения.

Некоторым пациентам через месяц после трансплантации при одновременном приеме глюкокортикостероидов рекомендуется доза ниже 5 мг/кг.

Трансплантация костного мозга:

Обычно рекомендуется кратковременная комбинация циклоспорина и метотрексата. Дозу препарата подбирают индивидуально. В основном за 1 — 2 дня перед операцией рекомендуется внутривенное введение циклоспорина в дозе 2,5 — 5 мг/кг в день. Как только станет возможным пероральный прием препарата, переходят на прием капсул в дозе 12,5 мг/кг в день (разделенных на 2 приема) на протяжении 3-6 месяцев. Далее дозу постепенно снижают до полного истечения курса лечения.

Терапия острой реакции трансплантат — против — хозяина.

Начальная доза составляет 12,5 — 15 мг/кг циклоспорина в день, поделенных на 2 приема. Через 50 дней начинают понижать дозу, каждую неделю на 5% до полной отмены приема препарата через 20 недель.

Если после отмены приема циклоспорина повторно развивается острая реакция, следует заново проводить терапию препаратом.

Если при приеме Циклоспорин Гексала при трансплантации органов, костного мозга и при острой реакции трансплантат — против — хозяина наблюдаются преходящие жалобы со стороны желудочно — кишечного тракта, можно 1/3 рекомендованной дневной дозы препарата вводить однократно внутривенно с использованием инфузионного раствора.

Тяжелые эндогенные увеиты:

Начальная доза циклоспорина составляет 5-10 мг/кг в день, разделенная на 2 приема до затихания воспаления и улучшения остроты зрения.

В острых случаях можно назначить дополнительно 0,2 — 0,6 мг/кг преднизолона в сутки, либо другой аналогичный глюкокортикостероид.

В ходе поддерживающей терапии дозу следует снижать медленно до достижения минимальной эффективной дозы, которая в период ремиссии заболевания не должна превышать 5 мг/кг/сутки

Терапевтический уровень концентрации циклоспорина в крови составляет от 100 до 150 нг/мл.

Имеются единичные данные об использовании циклоспорина у детей в возрасте старше 5 лет, опыт использования препарата по данным показаниям у детей младше 5 лет отсутствует.

Тяжелые формы псориаза:

Для снятия регрессивных симптомов рекомендуется доза циклоспорина

2,5 мг/кг, разделенная на 2 приема. Если через месяц не наблюдается улучшения состояния кожи, можно постепенно повысить дозу на 1 мг/кг, максимально до 5 мг/кг, поделенных на 2 отдельных приема. Доза при повторном лечении должна быть минимально эффективной.

Если при использовании дозы 5 мг/кг через 6 недель не наступает существенного улучшения, необходимо отменить прием препарата.

Нефротический синдром:

Для снятия регрессивных симптомов нефротического синдрома рекомендовано использовать дозы не выше 5 мг/кг у взрослых и не выше 6 мг/кг у детей в возрасте старше 1 года, разделенные на 2 отдельных приема при условии нормальной функции почек. Для пациентов с нарушенной функцией почек (уровень креатинина в сыворотке крови выше 200 мкмоль/л у взрослых и 140 мкмоль/л у детей являются противопоказаниями) начальная доза циклоспорина не должна превышать 2,5 мг/кг.

Уровень терапевтически эффективных концентраций циклоспорина в крови составляет от 60 до 160 нг/мл. Проверять уровень концентраций следует сначала, по возможности, ежедневно, а затем — каждые 2 недели.

В первые 3 месяца лечения необходимо регулярно контролировать уровень креатинина в сыворотке (при нормальной функции почек —каждые 2 недели, при нарушенной — еженедельно). При стабильном уровне креатинина можно контролировать эту величину с интервалом 2 месяца.

При наличии у пациента тяжелых нарушений функции печени следует уменьшить начальную дозу циклоспорина на 25 — 50 %.

Для пациентов с резистентным к глюкокортикостероидам нефротическим синдромом, если эффективность одного циклоспорина недостаточна, рекомендуется комбинация циклоспорина с низкими дозами глюкокортикостероидов.

Если через 3 месяца лечения циклоспорином остается симптоматика нефротического синдрома, следует прекратить терапию препаратом.

Тяжелый ревматоидный артрит:

Первые 6 недель терапии рекомендуется доза циклоспорина 2,5 мг/кг, разделенная на 2 приема. В том случае, если препарат плохо переносится, можно понизить дозу. Далее доза устанавливается индивидуально в зависимости от клиники течения заболевания и переносимости и должна быть минимально эффективной. Не следует превышать дневную дозу 4 мг/кг. В экстренных случаях возможно увеличение дозы циклоспорина до 5 мг/кг.

Циклоспорин можно назначать в комбинации с низкими дозами глюкокортикостероидов и/или с нестероидными противовоспалительными средствами.

Курс лечения составляет до 12 недель.

Тяжелые формы атопического дерматита:

Для снятия острой картины заболевания используют дозу циклоспорина

2,5 мг/кг, разделенную на 2 отдельных приема. Если через 2 недели не наблюдается существенного улучшения, необходимо повысить дозу циклоспорина максимально до 5 мг/кг.

В единичных наиболее тяжелых случаях требуется использование начальной дозы циклоспорина 5 мг/кг. При наступлении улучшения необходимо постепенное снижение дозы препарата.

Если через 6 недель лечения циклоспорином не наблюдается существенного улучшения, или эффективные дозы не соответствуют рекомендованным выше, необходимо отменить терапию препаратом.

Курс лечения продолжительностью 8 недель может быть достаточным для очищения кожных покровов, однако было показано, что терапия длительностью до 1 года эффективна и хорошо переносится при условии обязательного мониторирования всех необходимых показателей.

Способ применения:

Раствор Циклоспорин Гексала следует принимать всегда в одно и то же время дня во время еды.

Раствор рекомендуется непосредственно перед приемом разводить питьевой водой (но не в пластиковом стакане). Для того, чтобы доза была принята по — возможности полностью, можно еще раз добавить жидкость в стакан и выпить. Препарат следует отбирать прилагаемым мерным шприцом с градуировкой от 0,5 до 4 мл с интервалом 0,1 мл (обратите внимание на прилагаемый рисунок отбора раствора).

Для отбора раствора снимите зеленую крышечку (рис. 1), далее освободите флакон от металлической окантовки (рис. 2), вытащите черную пробку из флакона и выбросите её (рис. 3). Плотно вставьте стержень с отверстием во флакон из темного стекла (рис. 4). Стержень будет находиться во флаконе постоянно. Введите градуированный шприц в стержень (рис. 5) и отберите необходимое количество раствора в шприц (рис. 6). Если во флаконе оказалось много пузырей, слейте отобранное содержимое обратно во флакон и попытайтесь набрать раствор заново (рис. 7). Отобранный шприцом раствор перелейте в стакан для питья. Шприц не должен соприкасаться с раствором в стакане. Для очистки шприц ополаскивать не следует, его лучше протереть сухим платком (рис. 8). После отбора раствора флакон необходимо закрыть прилагаемой завинчивающейся крышкой.

Дневную дозу препарата всегда следует делить на 2 отдельных приема.

Нельзя принимать препарат с грейпфрутовым соком.

Сведения о передозировке препарата ограничены. При наличии соответствующих показаний (нарушение сознания, головная боль, тахикардия и в некоторых случаях — обратимая почечная недостаточность) проводят симптоматическую терапию. Циклоспорин не выводится из организма при

гемодиализе и гемоперфузии с использованием активированного угля. Показаны неспецифические методы выведения, такие, как промывание желудка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Циклоспорин в сочетании с калий-сберегающими диуретиками может вызывать гиперкалиемию или дефицит магния, поэтому, необходимо контролировать уровень калия и магния и избегать избыточного поступления калия в организм с пищей.

При одновременном применении Циклоспорин Г ексала с другими иммунодепрессивными препаратами повышается риск возникновения инфекций и лимфопролиферативных заболеваний.

Повышается риск развития нефротоксичности при одновременном назначении Циклоспорин Г ексала и таких препаратов, как аминогликозиды (гентамицин и тобрамицин), амфотерицин В, ципрофлоксацин, мелфалан, триметоприм, ванкомицин, нестероидные противовоспалительные средства (диклофенак, напроксен).

При одновременном приеме с нифедипином может развиться повреждение десен (гиперплазия).

При трансплантации органов в случае одновременного применения фибратами (например, безафибрат, фенофибрат) иногда наблюдается более выраженное и стойкое ухудшение почечной функции.

Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина в крови: кетоконазол, флуконазол, итраконазол, некоторые макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин, джозамицин. позиномицин и пристинамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, метилпреднизолон (в высоких дозах), метоколопрамид, даназол, амиодарон, холиевая кислота и её производные, а также антагонисты кальция (например, дилтиазем. никардипин, верапамил, мибефрадил). —

Препараты, понижающие концентрацию циклоспорина в крови: барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол, рифампицин, нафциллин, орлистат, октреотид, пробукол, троглитазон и сульфадимидин и триметоприм при внутривенном введении, а также препараты, содержащие траву зверобоя.

Если невозможно избежать комбинированного применения, необходим тщательный индивидуальный подбор доз циклоспорина.

При одновременном применении такролимуса возможно развитие нефротоксического эффекта циклоспорина, а также увеличение периода его полувыведения.

Циклоспорин уменьшает клиренс и повышает токсичность дигоксина, колхицина, ловастатина и преднизолона.

В связи с иммунодепрессивным эффектом циклоспорина нельзя исключать развития атипичных потенциально опасных реакций при вакцинации, поэтому следует избегать использования живых ослабленных вакцин.

Флавоновые вещества, находящиеся в соке грейпфрута, оказывают влияние на цитохром Р 450, в связи с чем возможно повышение уровня циклоспорина в крови. Поэтому не рекомендуется пить грейпфрутовый сок в интервале 1 часа до приема препарата. 

Циклоспорин Гексал может применяться врачами, имеющими опыт проведения иммунодепрессивной терапии и лечения больных после трансплантации органов. Использование препарата возможно только в специализированных лечебных учреждениях.

Во время лечения необходимы постоянный контроль лабораторных параметров, величины артериального давления, состояния печени и почек, а также определение концентрации липидов в сыворотке крови (до начала лечения и после первого месяца лечения). При повышении артериального давления рекомендуется усиление гипотензивной терапии.

Циклоспорин может вызывать гиперкалиемию или дефицит магния, поэтому, прежде всего, при выраженных нарушениях функции почек, необходимо контролировать уровень калия и магния в плазме крови, избегать избыточного поступления калия в организм (с пищей, калийсодержащими препаратами).

При применении циклоспорина одновременно с другими иммунодепрессивными препаратами имеется риск избыточной иммунодепрессии, что может привести к развитию инфекций и образованию лимфом (преимущественно лимфома Ходжкина и ретикулярная саркома).

При приеме препарата необходимо регулярное обследование кожи и гистологический контроль подозрительных участков.

Так как циклоспорин может влиять на функцию почек, на фоне лечения необходимо провести, как минимум, два измерения исходной величины уровня креатинина в сыворотке крови. Измерения повторяют еженедельно в течение месяца, а далее в течение 3 месяцев — с двухнедельным интервалом. Затем при стабильном уровне креатинина измерения проводят ежемесячно. Более частый контроль уровня креатинина необходим при необходимости повышения дозы циклоспорина, либо при одновременном применении нестероидных противовоспалительных средств. В том случае, если уровень креатинина повысился более чем на 30 % от исходной величины (в нормальных пределах), следует уменьшить дозу циклоспорина на 25 — 50 %. Если же уровень креатинина в сыворотке крови повысился более, чем на 50%, необходимо понизить дозу циклоспорина, как минимум, на 50 %.

При эндогенных увеитах терапию следует проводить при постоянном офтальмологическом контроле, а также при определении уровня концентрации циклоспорина в крови.

При нефротическом синдроме:

Необходимо определять исходные значения и проводить регулярный контроль уровня сывороточного креатинина. Дозу препарата корригируют в этом случае с учетом динамики значений концентрации креатинина в плазме крови. В процессе лечения систематический контроль уровня креатинина проводят с интервалами 2 недели в первые 3 месяца терапии, и в дальнейшем — 1 раз в 1 — 2 месяца. В случае длительного (более 1 года) приема циклоспорина рекомендуется проводить биопсию почек. Пациенты не должны получать циклоспорин при неконтролируемом повышении артериального давления. Возможно ухудшение почечной функции у пожилых пациентов.

У больных псориазом кожные повреждения, не типичные для псориаза, следует подвергать биопсии до начала лечения. Больные с раковыми или предраковыми изменениями кожи должны получать лечение препаратом только после проведения соответствующего лечения таких изменений в случае отсутствия альтернативных форм эффективной терапии. Следует избегать длительного пребывания на солнце.

Пациенты, находящиеся на терапии Циклоспорин Г ексалом, должны избегать прямого воздействия солнечных лучей и ультрафиолетового излучения или ПУВА-терапии.

До начала лечения, а также в первые 3 месяца терапии необходимо контролировать уровень мочевой кислоты в крови и моче.

Допускается увеличение величин «печеночных» энзимов и билирубина в крови максимально в 2 раза.

При лечении ревматоидного артрита в целях безопасности и эффективности терапии необходимо проводить контрольные измерения следующих показателей:

— регулярный контроль уровня креатинина в крови;

— гематологический профиль (число эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов): до начала лечения и каждые 4 недели;

— печеночные показатели: до начала лечения и каждые 4 недели;

— анализ мочи: до начала лечения и каждые 4 недели;

— измерение величины артериального давления: до начала лечения и каждые 2 недели в течение 3 месяцев, далее — каждые 4 недели;

— уровень калия, липидов в крови: до начала лечения и каждые 4 недели.

Лекарственное средство содержит 25,5 об. % алкоголя. При соблюдении рекомендованной дозировки при каждом приеме циклоспорина в организм поступает до 1,2 г алкоголя. При этом возникает риск для состояния здоровья при заболеваниях печени, алкоголизме, эпилепсии, поражениях головного мозга, беременности и для маленьких детей. Эффект других лекарственных средств может при этом ослабевать, либо усиливаться. 

По 50 мл или 100 мл во флаконах из темного стекла, укупоренных алюминиевым колпачком под обкатку с пластмассовой вставкой.

Флакон в комплекте с пластмассовым градуированным шприцом и канюлей, помещенными в пластмассовую пробирку, и с пластмассовой завинчивающейся крышечкой, помещают в пластиковый поддон, который затем вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.

При температуре не ниже 20 °С (не в холодильнике!) и не выше 30 °С в недоступном для детей месте! При хранении при температуре ниже 20 °С препарат может принять желеобразную консистенцию, которая исчезает при повышении температуры до 30 °С. При этом может остаться незначительное количество хлопьев или легкая седиментация. Эти явления не оказывают влияния на эффективность и безопасность препарата и не требуют корректировки доз.

Хранить лекарственное средство в недоступном для детей месте! 

3 года.

Открытый флакон можно хранить 2 месяца.

Не следует принимать препарат по истечении указанного на упаковке срока годности! 

Отпускается по рецепту врача. 


Активные вещества:

1 капсула содержит 25 мг циклоспорина

1 капсула содержит 50 мг циклоспорина

1 капсула содержит 100 мг циклоспорина

Вспомогательные вещества:

Содержимое капсулы: альфа-токоферол, полиэтиленгликоль 1000 сукцинат (витамин Е TRYS), полиэтиленгликоль 400, этанол абсолютный, макроголя глицерол гидроксистеарат (кремофор RH 40), вода очищенная.
Оболочка: желатин, сорбитол 70 % (некристаллизованный), глицерол, красная окись железа (Е 172), вода очищенная.

Мягкие желатиновые капсулы красно – коричневого цвета, заполненные прозрачной жидкостью. На капсулы нанесены логотип фирмы и содержание действующего вещества.

иммунодепрессивное средство.

Код [АТХ]

L04AA01

Фармакологическое действие


Циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Оказывает избирательное действие на Т-лимфоциты. Подавляет развитие реакций клеточного и гуморального иммунитета, зависящих от Т-лимфоцитов, включая иммунитет в отношении аллотрансплантата. Предупреждает активирование лимфоцитов, ингибируя выделение лимфокинов. Не подавляет гемопоэз и не влияет на функционирование фагоцитарных клеток.

Фармакокинетика


При приеме Циклоспорин Гексала отмечаются стабильное всасывание и практически полное отсутствие влияния приема пищи, что обеспечивает низкую вариабельность фармакокинетики и выраженную взаимосвязь между эффектом препарата и принятой дозой.
Всасывание: После приема внутрь максимальная концентрация циклоспорина в плазме крови достигается в интервале времени 95,0 ± 42,1 минуты.
Распределение: Циклоспорин распределяется в основном вне кровеносного русла с величиной кажущегося объема распределения 3 – 5 л/кг. В плазме определяется от 33 до 47 %, в гранулоцитах – от 5 до 12 %, в лимфоцитах – от 4 до 9 % и в эритроцитах – от 41 до 58 % введенного препарата. Связывание с белками плазмы составляет около 90 %.
Метаболизм: В процессе биотрансформации образуется до 15 метаболитов. Основными путями метаболизма являются моно- и дигидроксилирование в различных частях молекулы. Активность ни одного из метаболитов не превосходит более, чем на 10 % активность «материнской» субстанции.
Выведение: Элиминация из организма происходит в основном с желчью, только около 6 % от введенной дозы выделяется с мочой в виде метаболитов и около 0,1 % — в виде неизмененной субстанции. Величины периода полувыведения имеют значительные колебания и составляют около 6,3 часа у здоровых добровольцев, около 20,4 часа у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени и в среднем 11 часов (от 2 до 25 часов) при трансплантации почек. Величина клиренса циклоспорина у детей примерно в 2 раза выше, чем у взрослых.
Капсулы и раствор для внутреннего применения биоэквивалентны.


Трансплантология:

  • Подавление иммунитета и профилактика отторжения после трансплантации почек, печени, сердца, комбинированного сердечно-легочного трансплантата, легких или поджелудочной железы.
  • Профилактика отторжения трансплантата после пересадки костного мозга.
  • Профилактика и лечение реакций трансплантат – против — хозяина.

Другие заболевания:

  • Эндогенные увеиты (после исключения инфекционной этиологии): активный, угрожающий зрению увеит среднего или заднего участка глаза; увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, затрагивающими сетчатку.
  • Тяжелый псориаз, как правило, в случаях резистентности к предшествующему лечению.
  • Нефротический синдром, зависимый от глюкокортикостероидов и резистентный к ним (нарушение функции почек с выраженной потерей белка), обусловленный патологией сосудистого клубочка (такие заболевания, как нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулонефрит).
  • Тяжелые формы ревматоидного артрита активного течения (в тех случаях, когда классические медленно действующие противоревматические препараты неэффективны или их применение невозможно).
  • Тяжелые формы атопического дерматита, когда показана системная терапия.


Повышенная чувствительность к циклоспорину и к другим компонентам препарата.
Беременность и период кормления:

Прием препарата беременными женщинами возможен только в том случае, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода.
Во время кормления грудью следует отменить прием препарата, так как возможно проникновение циклоспорина в материнское молоко.

Способ применения и дозировка


Дозировка при трансплантации органов:

Взрослые:

В этом случае, как правило, циклоспорин назначают вместе с другими иммунодепрессивными средствами. Начальная доза составляет 10 – 14 мг /кг в день, поделенная на 2 отдельных приема с интервалом 12 часов. Эту дозу применяют в течение 1 – 2 недель после операции. После этого, проводя контроль уровня циклоспорина в крови, постепенно снижают дозу до 2 – 6 мг/кг в день, также разделенную на 2 приема. Терапевтический диапазон препарата в крови при последующем применении составляет от 100 до 400 нг/мл.
При трансплантации почек показано, что дозы на нижнем рекомендуемом пределе, т.е. ниже 3 – 4 мг/кг и концентрация в крови около 100 нг/мл приводят к риску развития реакций отторжения.
Некоторым пациентам через месяц после трансплантации, при одновременном приеме глюкокортикостероидов рекомендуется доза ниже 5 мг/кг.

Трансплантация костного мозга:

Обычно рекомендуется кратковременная комбинация циклоспорина и метотрексата. Дозу препарата подбирают индивидуально. В основном за 1 – 2 дня перед операцией рекомендуется внутривенное введение циклоспорина в дозе 2,5 – 5 мг/кг в день. Как только станет возможным пероральный прием препарата, переходят на прием капсул в дозе 12,5 мг/кг в день (разделенных на 2 приема) на протяжении 3 – 6 месяцев. Далее дозу постепенно снижают до полного истечения курса лечения.

Терапия острой реакции трансплантат – против — хозяина.

Начальная доза составляет 12,5 – 15 мг/кг циклоспорина в день, поделенных на 2 приема. Через 50 дней начинают понижать дозу, каждую неделю на 5% до полной отмены приема препарата через 20 недель.
Если после отмены приема циклоспорина повторно развивается острая реакция, следует заново проводить терапию препаратом.
Если при приеме Циклоспорин Гексала при трансплантации органов, костного мозга и при острой реакции трансплантат – против – хозяина наблюдаются преходящие жалобы со стороны желудочно – кишечного тракта, можно 1/3 рекомендованной дневной дозы препарата вводить однократно внутривенно с использованием инфузионного раствора.

Тяжелые эндогенные увеиты:

Начальная доза циклоспорина составляет 5 — 10 мг/кг в день, разделенная на 2 приема до затихания воспаления и улучшения остроты зрения.
В острых случаях можно назначить дополнительно 0,2 – 0,6 мг/кг преднизолона в сутки, либо другой аналогичный глюкокортикостероид.
В ходе поддерживающей терапии дозу следует снижать медленно до достижения минимальной эффективной дозы, которая в период ремиссии заболевания не должна превышать 5 мг/кг/сутки.
Терапевтический уровень концентрации циклоспорина в крови составляет от 100 до 150 нг/мл.
Имеются единичные данные об использовании циклоспорина у детей в возрасте старше 5 лет, опыт использования препарата по данным показаниям у детей младше 5 лет отсутствует.

Тяжелые формы псориаза:

Для снятия регрессивных симптомов рекомендуется доза циклоспорина 2,5 мг/кг, поделенная на 2 приема. Если через месяц не наблюдается улучшения состояния кожи, можно постепенно повысить дозу на 1 мг/кг, максимально до 5 мг/кг, разделенные на 2 отдельных приема. Доза при повторном лечении должна быть минимально эффективной.
Если при использовании дозы 5 мг/кг через 6 недель не наступает существенного улучшения, необходимо отменить прием препарата.

Нефротический синдром:

Для снятия регрессивных симптомов нефротического синдрома рекомендовано использовать дозы не выше 5 мг/кг у взрослых и не выше 6 мг/кг у детей в возрасте старше 1 года, разделенные на 2 отдельных приема при условии нормальной функции почек. Для пациентов с нарушенной функцией почек (уровень креатинина в сыворотке крови выше 200 мкмоль/л у взрослых и 140 мкмоль/л у детей являются противопоказаниями) начальная доза циклоспорина не должна превышать 2,5 мг/кг.
Уровень терапевтически эффективных концентраций циклоспорина в крови составляет от 60 до 160 нг/мл. Проверять уровень концентраций следует сначала, по возможности, ежедневно, а затем – каждые 2 недели.
В первые 3 месяца лечения необходимо регулярно контролировать уровень креатинина в сыворотке (при нормальной функции почек — каждые 2 недели, при нарушенной – еженедельно). При стабильном уровне креатинина можно контролировать эту величину с интервалом 2 месяца.
При наличии у пациента тяжелых нарушений функции печени следует уменьшить начальную дозу циклоспорина на 25 – 50 %.
Для пациентов с резистентным к глюкокортикостероидам нефротическим синдромом, если эффективность одного циклоспорина недостаточна, рекомендуется комбинация циклоспорина с низкими дозами глюкокортикостероидов.
Если через 3 месяца лечения циклоспорином остается симптоматика нефротического синдрома, следует прекратить терапию препаратом.

Тяжелый ревматоидный артрит:

Первые 6 недель терапии рекомендуется доза циклоспорина 2,5 мг/кг, разделенная на 2 приема. В том случае, если препарат плохо переносится, можно понизить дозу. Далее доза устанавливается индивидуально в зависимости от клиники течения заболевания и переносимости и должна быть минимально эффективной. Не следует превышать дневную дозу 4 мг/кг. В экстренных случаях возможно увеличение дозы циклоспорина до 5 мг/кг.
Циклоспорин можно назначать в комбинации с низкими дозами глюкокортикостероидов и/или с нестероидными противовоспалительными средствами.
Курс лечения составляет до 12 недель.

Тяжелые формы атопического дерматита:

Для снятия острой картины заболевания используют дозу циклоспорина 2,5 мг/кг, разделенную на 2 отдельных приема. Если через 2 недели не наблюдается существенного улучшения, необходимо повысить дозу циклоспорина максимально до 5 мг/кг.
В единичных наиболее тяжелых случаях требуется использование начальной дозы циклоспорина 5 мг/кг. При наступлении улучшения необходимо постепенное снижение дозы препарата.
Курс лечения продолжительностью 8 недель может быть достаточным для очищения кожных покровов, однако было показано, что терапия длительностью до 1 года эффективна и хорошо переносится при условии обязательного мониторирования всех необходимых показателей.

Способ применения:

Капсулы Циклоспорин Гексала следует принимать всегда в одно и то же время дня во время еды.
Дневную дозу препарата всегда следует делить на 2 отдельных приема.
Капсулы следует принимать не разжевывая, запивая водой.
Нельзя принимать капсулы с грейпфрутовым соком.


Побочные действия циклоспорина зависимы от дозы и редуцируются с уменьшением дозы препарата.
Почки:

Наиболее часто, особенно в первые недели терапии – осложнения, связанные с повышением уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови. Эти явления связаны с функциональным изменением почек, они зависят от дозы и уменьшаются при снижении дозы.

Кроветворная система:

Возможно развитие анемии, редко – лейкопении. В единичных случаях – тромбоцитопения и микроангиопатическая гемолитическая анемия.

Кожа:

Часто – избыточное оволосение кожи, редко – сыпь, выпадение волос, аллергические кожные реакции, покраснение кожи, зуд.

Сердечно – сосудистая система:

Часто: артериальная гипертензия, реже – ишемическая болезнь сердца.

Иммунная система:

Возможны злокачественные и лимфопролиферативные нарушения. При терапии псориаза возможны доброкачественные лимфопролиферативные нарушения, а также В- и Т- клеточные лимфомы, которые могут исчезать при отмене приема препарата.

Пищеварительная система:

Часто: анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, гиперплазия десен, нарушение функции печени (сопровождается повышением уровня билирубина и «печеночных» энзимов в сыворотке крови); редко – панкреатит.

Мышечная система:

Редко: мышечные судороги, мышечные боли, мышечная слабость.

Нервная система и органы чувств:

Часто: тремор, усталость, парестезия – в основном в первые недели терапии.
Редко: моторная полинейропатия, признаки энцефалопатии (судороги, заторможенность, дезориентация, замедленность реакций, психомоторное возбуждение, нарушение сна, зрительные расстройства, корковая слепота, кома, парезы, мозжечковая атаксия).

Лабораторные показатели, обмен веществ:

Часто: обратимое небольшое увеличение содержания липидов в сыворотке крови, а также увеличение массы тела, гипергликемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, гипомагниемия.

Сведения о передозировке препарата ограничены. При наличии соответствующих показаний (нарушение сознания, головная боль, тахикардия и в некоторых случаях – обратимая почечная недостаточность) проводят симптоматическую терапию. Циклоспорин не выводится из организма при гемодиализе и гемоперфузии с использованием активированного угля. Показаны неспецифические методы выведения, такие, как промывание желудка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Циклоспорин в сочетании с калий-сберегающими диуретиками может вызывать гиперкалиемию или дефицит магния, поэтому, необходимо контролировать уровень калия и магния и избегать избыточного поступления калия в организм с пищей.

При одновременном применении Циклоспорин Гексала с другими иммунодепрессивными препаратами повышается риск возникновения инфекций и лимфопролиферативных заболеваний.
Повышается риск развития нефротоксичности при одновременном назначении Циклоспорин Гексала и таких препаратов, как аминогликозиды (гентамицин и тобрамицин), амфотерицин В, ципрофлоксацин, мелфалан, триметоприм, ванкомицин, нестероидные противовоспалительные средства (диклофенак, напроксен).

При одновременном приеме с нифедипином может развиться повреждение десен (гиперплазия).
При трансплантации органов в случае одновременного применения фибратами (например, безафибрат, фенофибрат) иногда наблюдается более выраженное и стойкое ухудшение почечной функции.
Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина в крови: кетоконазол, флуконазол, итраконазол, некоторые макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин, джозамицин, позиномицин и пристинамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, метилпреднизолон (в высоких дозах), метоколопрамид, даназол, амиодарон, холиевая кислота и её производные, а также антагонисты кальция (например, дилтиазем, никардипин, верапамил, мибефрадил).

Препараты, понижающие концентрацию циклоспорина в крови: барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол, рифампицин, нафциллин, орлистат, октреотид, пробукол, троглитазон и сульфадимидин и триметоприм при внутривенном введении, а также препараты, содержащие траву зверобоя.

Если невозможно избежать комбинированного применения, необходим тщательный индивидуальный подбор доз циклоспорина.
При одновременном применении такролимуса возможно развитие нефротоксического эффекта циклоспорина, а также увеличение периода его полувыведения.
Циклоспорин уменьшает клиренс и повышает токсичность дигоксина, колхицина, ловастатина и преднизолона.

В связи с иммунодепрессивным эффектом циклоспорина нельзя исключать развития атипичных потенциально опасных реакций при вакцинации, поэтому следует избегать использования живых ослабленных вакцин.

Флавоновые вещества, находящиеся в соке грейпфрута, оказывают влияние на цитохром Р 450, в связи с чем возможно повышение уровня циклоспорина в крови. Поэтому не рекомендуется пить грейпфрутовый сок в интервале 1 часа до приема препарата.


Циклоспорин Гексал может применяться врачами, имеющими опыт проведения иммунодепрессивной терапии и лечения больных после трансплантации органов. Использование препарата возможно только в специализированных лечебных учреждениях.
Во время лечения необходимы постоянный контроль лабораторных параметров, величины артериального давления, состояния печени и почек, а также определение концентрации липидов в сыворотке крови (до начала лечения и после первого месяца лечения). При повышении артериального давления рекомендуется усиление гипотензивной терапии.
Циклоспорин может вызывать гиперкалиемию или дефицит магния, поэтому, прежде всего, при выраженных нарушениях функции почек, необходимо контролировать уровень калия и магния в плазме крови, избегать избыточного поступления калия в организм (с пищей, калийсодержащими препаратами).
При применении циклоспорина одновременно с другими иммунодепрессивными препаратами имеется риск избыточной иммунодепрессии, что может привести к развитию инфекций и образованию лимфом (преимущественно лимфома Ходжкина и ретикулярная саркома).
При приеме препарата необходимо регулярное обследование кожи и гистологический контроль подозрительных участков.
Так как циклоспорин может влиять на функцию почек, на фоне лечения необходимо провести, как минимум, два измерения исходной величины уровня креатинина в сыворотке крови. Измерения повторяют еженедельно в течение месяца, а далее в течение 3 месяцев – с двухнедельным интервалом. Затем при стабильном уровне креатинина измерения проводят ежемесячно. Более частый контроль уровня креатинина необходим при необходимости повышения дозы циклоспорина, либо при одновременном применении нестероидных противовоспалительных средств. В том случае, если уровень креатинина повысился более чем на 30 % от исходной величины (в нормальных пределах), следует уменьшить дозу циклоспорина на 25 – 50 %. Если же уровень креатинина в сыворотке крови повысился более, чем на 50%, необходимо понизить дозу циклоспорина, как минимум, на 50 %.
При эндогенных увеитах терапию следует проводить при постоянном офтальмологическом контроле, а также при определении уровня концентрации циклоспорина в крови.
При нефротическом синдроме:

Необходимо определять исходные значения и проводить регулярный контроль уровня сывороточного креатинина. Дозу препарата корригируют в этом случае с учетом динамики значений концентрации креатинина в плазме крови. В процессе лечения систематический контроль уровня креатинина проводят с интервалами 2 недели в первые 3 месяца терапии, и в дальнейшем – 1 раз в 1 – 2 месяца. В случае длительного (более 1 года) приема циклоспорина рекомендуется проводить биопсию почек. Пациенты не должны получать циклоспорин при неконтролируемом повышении артериального давления.
Возможно ухудшение почечной функции у пожилых пациентов.
У больных псориазом кожные повреждения, не типичные для псориаза, следует подвергать биопсии до начала лечения. Больные с раковыми или предраковыми изменениями кожи должны получать лечение препаратом только после проведения соответствующего лечения таких изменений в случае отсутствия альтернативных форм эффективной терапии. Следует избегать длительного пребывания на солнце.
Пациенты, находящиеся на терапии Циклоспорин Гексалом, должны избегать прямого воздействия солнечных лучей и ультрафиолетового излучения или ПУВА-терапии.
До начала лечения, а также в первые 3 месяца терапии необходимо контролировать уровень мочевой кислоты в крови и моче.
Допускается увеличение величин «печеночных» энзимов и билирубина в крови максимально в 2 раза.
При лечении ревматоидного артрита в целях безопасности и эффективности терапии необходимо проводить контрольные измерения следующих показателей:

  • регулярный контроль уровня креатинина в крови;
  • гематологический профиль (число эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов): до начала лечения и каждые 4 недели;
  • печеночные показатели: до начала лечения и каждые 4 недели;
  • анализ мочи: до начала лечения и каждые 4 недели;
  • измерение величины артериального давления: до начала лечения и каждые 2 недели в течение 3 месяцев, далее – каждые 4 недели;
  • уровень калия, липидов в крови: до начала лечения и каждые 4 недели.

Лекарственное средство содержит 25,5 об. % алкоголя. При соблюдении рекомендованной дозировки при каждом приеме циклоспорина (24 капсулы по 25 мг; 12 капсул по 50 мг и 6 капсул по 100 мг) в организм поступает до 1,2 г алкоголя. При этом возникает риск для состояния здоровья при заболеваниях печени, алкоголизме, эпилепсии, поражениях головного мозга, беременности и для маленьких детей. Эффект других лекарственных средств может при этом ослабевать, либо усиливаться.


Капсулы по 25, 50 или 100 мг
По 5 капсул по 25, 50 или 100 мг в блистеры из Al/Al.
По 10 или 20 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.


Хранить при температуре не выше 30 °С
Хранить лекарственное средство в недоступном для детей месте!

Срок годности лекарственного средства


3 года.
Не следует принимать препарат по истечении указанного на упаковке срока годности!

Условия отпуска из аптек


Отпускается по рецепту врача.

Производитель


Гексал АГ, Германия, 83607 Хольцкирхен, Индустриштрассе 25
Hexal AG, 83607, Holzkirchen, Industriestrasse 25, Germany

Представительство «Гексал АГ» в РФ


121170 Москва, ул. Кульнева, д. 3

Рестасис — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-000583

Торговое наименование препарата

Рестасис®

Международное непатентованное наименование

Циклоспорин

Лекарственная форма

капли глазные

Состав

1 г содержит:

активное вещество: циклоспорин — 0,5 мг,

вспомогательные вещества: касторовое масло 12,5 мг, глицерол 22,0 мг, полисорбат-80 10,0 мг, карбомер 0,5 мг, натрия гидроксид 4,09 мг, вода 950,0 мг.

Описание

Полупрозрачная или мутная однородная эмульсия белого цвета. При просматривании в микроскоп: капли масла, равномерно распределенные в водной фазе.

Фармакотерапевтическая группа

Иммунодепрессивное средство

Фармакодинамика:

Циклоспорин — вещество, оказывающее иммунодепрессивный эффект при системном введении. При угнетении продукции слезы у больных с сухим кератоконъюнктивитом, циклоспорин, применяемый местно, оказывает противовоспалительное и иммуномодулирующее действие.

Фармакокинетика:

Концентрация циклоспорина после местного применения у взрослых в концентрации 0,05% 2 раза/сутки ниже определяемого значения — 0,1 нг/мл.

Показания:

Снижение слезопродукции вследствие сухого кератоконъюнктивита.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, острые инфекционные заболевания глаз, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет.

С осторожностью:

У пациентов с герпетическим кератитом в анамнезе.

Беременность и лактация:

Адекватных и строго контролируемых исследований препарата Рестасис® у беременных женщин не проводилось. Препарат Рестасис® назначать беременным женщинам не рекомендуется.

При системном введении циклоспорин проникает в грудное молоко, экскреция с грудным молоком при местном применении не изучалась. При назначении в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Местно.

Перед применением переверните флакон несколько раз до получения однородной непрозрачной эмульсии белого цвета.

Одна капля закапывается в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки с интервалом 12 часов.

Побочные эффекты:

При применении препарата Рестасис® наиболее часто (в 17% случаев) отмечалось ощущения жжения в глазу.

Частота встречаемости побочных эффектов: очень частые (≥10%), частые (≥1%, <10%), нечастые (≥0,1%, <1%); редкие (≥0,01%, <0,1%), очень редкие (<0,01%).

Очень частые: жжение в глазу.

Частые: раздражение глаза, гиперемия конъюнктивы/глаза. ощущение инородного тела в глазу, боль и зуд в глазу, выделения из глаза, эпифора, жжение в глазу, зрительные нарушения (затуманивание зрения), синдром «сухого глаза», светобоязнь, головная боль.

Нечастые: кератит с изъязвлением, отек и гиперемия век, повышенное слезотечение, головокружение, тошнота, сыпь.

В пострегистрационный период были получены сообщения о следующих нежелательных реакциях препарата Рестасис®

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности (в том числе, отек глаз, крапивница, в единичных случаях тяжелый ангионевротический отек, отек лица, отек языка, отек глотки и затруднение дыхания) и поверхностные травмы глаза (из-за соприкосновения флакона с поверхностью глаза при инстилляции).

Передозировка:

О случаях передозировки препарата Рестасис® не сообщалось. При местном применении препарата в виде глазных капель вследствие низкой концентрации циклоспорина передозировка маловероятна.

Особые указания:

Эмульсия, содержащаяся в одном флаконе для индивидуального применения, должна быть использована сразу после вскрытия флакона — оставшееся количество препарата после закапывания подлежит утилизации сразу после применения.

Не допускайте прикосновения наконечника флакона к глазам и любой поверхности, чтобы исключить возможность инфицирования его содержимого.

Не следует применять препарат Рестасис® при ношении контактных линз. Пациентам со снижением продукции слезы обычно не рекомендуется использование контактных линз. Если линзы все же используются, их необходимо снять до применения препарата и вновь можно установить через 15 минут после применения препарата Рестасис®.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Препарат Рестасис® обладает незначительным влиянием на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Если у пациента после применения препарата временно снижается четкость зрения, до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Капли глазные, 0,05%.

Упаковка:

0,4 мл препарата в однодозовом флаконе из ПЭНП вместимостью 0,9 мл.

По 30 флаконов в упаковке из полипропилена, опечатанной мембраной из алюминиевой фольги и закрытой крышкой из полистирола. Инструкция но применению вкладывается между крышкой из полистирола и мембраной из алюминиевой фольги.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Аллерган Сейлс ЛЛС, 8301 Mars Drive, Waco, TX 76712, USA, США

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Аллерган Инк.

Купить Рестасис в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Должностная инструкция для производителя работ в строительстве
  • Народная милиция лнр руководство
  • Electrolux eob 63300 x духовка инструкция
  • Сейф детский с электронным замком инструкция по применению
  • Поддержка руководства в управлении знаниями