Цетиризин инструкция по применению таблетки взрослым цена отзывы аналоги

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Дата последнего изменения: 16.11.2021

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Аналоги (синонимы) препарата Цетиризин-АКОС
• Заказ в аптеках Москвы

Список кодов МКБ-10

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.

Одна
таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:

Цетиризина
дигидрохлорид — 10 мг;

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза
микрокристаллическая (М 102), лактозы моногидрат (сахар молочный), кремния
диоксид коллоидный, магния стеарат, кросповидон.

Состав оболочки:
Опадрай II белый (85F18422).

Состав опадрая II белого (85F18422):
поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол‑4000 (полиэтиленгликоль‑4000),
тальк.

Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого
цвета. Допускается шероховатость поверхности таблеток.

Абсорбция

После
приема внутрь цетиризин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Равновесная концентрация достигается через 3 дня.

У
взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (C_max)
в плазме крови достигается через 1–2 часа и составляет
350 нг/мл.

При
приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови
достигаются с более высокой скоростью.

Распределение

Распределение
после приема 10 мг составляет 35 литров у взрослых, а связывание
с белками плазмы крови — 93%. У детей объем распределения после
приема 5 мг составляет примерно 17 литров.

Незначительное
количество цетиризина выделяется в грудное молоко.

Биотрансформация

У
взрослых 60% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.

Элиминация

После
приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет
0,60 мл/мин/кг; период полувыведения (T_1/2)
составляет примерно 10 часов.

Прием
нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата
в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина
не наблюдалось.

После
окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже
определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить
через 3 дня.

Линейность (нелинейность)

Фармакокинетические
параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются
линейно.

Почечная недостаточность

У
пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс
креатинина (КК) >50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым
у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У
пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести
(КК 30–49 мл/мин) T_1/2 удлиняется
в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых
добровольцев с нормальной функцией почек.

У
пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при приеме
цетиризина внутрь в дозе 10 мг, общий клиренс снижается
приблизительно на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной
функцией почек, а T_1/2
удлиняется в 3 раза.

Менее
10% цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа.

Печеночная недостаточность

У
пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим
и билиарным циррозом) при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг или
20 мг T_1/2
увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению
со здоровыми субъектами.

Коррекция
дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью
имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Лица пожилого возраста

У
16 пожилых лиц при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг T_1/2
был выше на 50%, а скорость
выведения была ниже на 40% по сравнению с контрольной группой.

Снижение
клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением
функции почек у этой категории пациентов.

Дети

Фармакокинетический
профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей.

У
детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции
в организме такая же, как и у взрослых после приема 10 мг.

У
детей после приема цетиризина в дозе 5 мг максимальная концентрация (C_max)
в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл.

У
детей от 6 до 12 лет 70% дозы выводится из организма в неизмененном виде
почками.

После
приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет
0,93 мл/мин/кг.

T_1/2
у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет — 5 часов.

Механизм действия

Цетиризин
является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом
с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе
конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H₁‑гистаминовые
рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не
оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Цетиризин
оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций
немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает
высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа.
Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и,
следовательно, почти не способен достичь центральных рецепторов H₁.

Фармакодинамические эффекты

В
исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг
начиналось через 1 час, достигало максимума со 2‑го по 12‑ый час
и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через
24 часа. В дополнении к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает
противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю
фазу аллергической реакции:

–       
при дозе
10 мг один или два раза в день, ингибирует позднюю фазу агрегации
эозинофилов в коже;

–       
при дозе
30 мг в день ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную
альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;

–       
ингибирует
вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;

–       
подавляет
экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM‑1 или VCAM‑1;

–       
ингибирует
действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция Р.

Применение
препарата показано у взрослых и детей с 6 лет для облегчения:

–       
назальных и
глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного
(интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда,
чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;

–       
симптомов
хронической идиопатической крапивницы.

–       
Гиперчувствительность
к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина, а также к
любому другому компоненту препарата.

–       
Средняя, тяжелая
и терминальная стадия почечной недостаточности с клиренсом креатинина
≤49 мл/мин (для данной дозировки).

–       
Детский возраст
до 6 лет (для данной лекарственной формы).

–       
Наследственная
непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной
мальабсорбции.

С осторожностью

–       
Хроническая
почечная недостаточность (при клиренсе креатинина 50–79 мл/мин требуется
коррекция режима дозирования).

–       
Пациенты
пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

–       
Эпилепсия и
пациенты с повышенной судорожной готовностью.

–       
Пациенты с
предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые
указания»).

–       
При
одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие
с другими лекарственными средствами»).

–       
Период грудного
вскармливания.

–       
Беременность.

Беременность

Данные
по применению цетиризина во время беременности ограничены
(300–1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования
пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой
причинно-следственной связью.

Экспериментальные
исследования на животных не выявили каких‑либо прямых или косвенных
неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод
(в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и
родов.

При
беременности назначение цетиризина возможно после консультации с врачом,
в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный
риск для плода.

Период грудного вскармливания

Не
следует применять цетиризин во время грудного вскармливания, т. к. цетиризин
экскретируется с грудным молоком. Цетиризин выделяется в грудное молоко
в количестве 25–90% от концентрации в плазме крови, в
зависимости от времени отбора проб после приема препарата.

Нежелательные
реакции, связанные с цетиризином, могут наблюдаться у грудных детей.

В
период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если
предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Доступные
данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного
влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено.

Перед
применением препарата, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы
могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо
проконсультироваться с врачом.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Внутрь.

Принимать
препарат следует вечером, т. к. симптомы
становятся более выраженными вечером.

Препарат
Цетиризин-АКОС следует применять не разжевывая, рекомендуется запивать водой.

Препарат
Цетиризин-АКОС можно принимать независимо от приема пищи.

Взрослые

10 мг
(1 таблетка) 1 раз в день.

Дети

Дети от 6 до 12 лет:

10 мг
(1 таблетка) 1 раз
в день.

Продолжительность
лечения не должна превышать 4‑х недель.

Дети старше 12 лет:

10 мг
(1 таблетка) 1 раз в день.

Детям
с почечной недостаточностью дозу
корректируют с учетом КК и массы тела. Для удобства коррекции дозы
рекомендуется использовать другие лекарственные формы.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Из‑за
возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует
корректировать (см. подраздел «Пациенты с почечной недостаточностью»
раздела «Способ применения и дозы»).

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку
цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел
«Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью
режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости
от функции почек (величины клиренса креатинина КК).

Клиренс
креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации
сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК
для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью

Пациенты с нарушением функции печени

У
пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования
не требуется.

У
пациентов с нарушением и функции печени, и
функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу
выше).

Если
после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо
проконсультироваться с врачом.

Применяйте
препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые
указаны в инструкции.

Данные, полученные в клинических исследованиях

Обзор

Результаты
клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина
в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных
эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и
головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная
стимуляция ЦНС.

Несмотря на то,
что цетиризин является селективным блокатором периферических H₁‑рецепторов
и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных
случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня
печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные
явления разрешались после прекращения приема цетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций

Имеются
данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических
исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других
антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг
один раз в сутки для цетиризина) более чем
у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный
анализ данных по безопасности.

Согласно
результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при
применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные
реакции с частотой 1,0% или выше:

Хотя
частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая
в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление
было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в
рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной
суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их
повседневную активность.

Дети

В
плацебо-контролируемых исследованиях, у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет
были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:

Опыт пострегистрационного применения

Помимо
нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных
выше в рамках пострегистрационного применения препаратов, содержащих
в качестве действующего вещества цетиризин, наблюдались следующие
нежелательные реакции.

Нежелательные
явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития,
на основании данных пострегистрационного применения препаратов, содержащих
в качестве действующего вещества цетиризин.

Частота
развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто
(≥1/10), часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000,
<1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000),
частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко:
тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: реакции
гиперчувствительности.

Очень редко:
анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Частота неизвестна:
повышение аппетита.

Нарушения психики:

Нечасто: возбуждение.

Редко: агрессия,
спутанность сознания, депрессия, галлюцинации.

Очень редко:
тик.

Частота неизвестна:
суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто: парестезии.

Редко: судороги.

Очень редко:
извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор.

Частота неизвестна:
нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.

Нарушения со стороны органа зрения:

Очень редко:
нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Частота неизвестна:
васкулит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Частота неизвестна:
вертиго.

Нарушения со стороны сердца:

Редко: тахикардия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто: диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко: печеночная
недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение
активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и
билирубина).

Частота неизвестна:
гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: сыпь, зуд.

Редко: крапивница.

Очень редко:
ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

Частота неизвестна:
острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Очень редко:
дизурия, энурез.

Частота неизвестна:
задержка мочи.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани:

Частота неизвестна:
артралгия.

Общие расстройства:

Нечасто: астения,
недомогание.

Редко: периферические
отеки.

Исследования:

Редко: повышение массы
тела.

Описание отдельных нежелательных реакций

После
прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда
(в том числе интенсивного зуда) и/или крапивницы.

Если
у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются,
или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции,
сообщите об этом врачу.

Одновременное
применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или
псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина.
Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет
на эффект связывания белка варфарина.

Одновременный
прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина
не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях,
жизненно важных функциях и ЭКГ.

В
исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и
цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но
статистически достоверное повышение 24‑часовой AUC (площади под кривой)
на 19% для цетиризина и на 11% для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни
в плазме крови увеличились до 7,7% и 6,4%, соответственно, для цетиризина и
теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на −16%, а также
на −10% в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые
ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное
лечение цетиризином не оказало существенного влияния на
фармакокинетические параметры теофиллина.

После
однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8%)
значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с
5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических
тестов.

Одновременный
прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному
снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения.
Тем не менее, рекомендуется раздельный прием — глипизид утром и
цетиризин вечером.

Степень
всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя
всасывание замедляется на 1 час.

В
исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг два раза
в день) и цетиризина (10 мг в день) степень экспозиции
цетиризина была увеличена примерно на 40%, в то время как экспозиция
ритонавира незначительно изменилась (−11%) вследствие сопутствующего
приема цетиризина.

Если
Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе
безрецептурные) перед применением препарата Цетиризин-АКОС проконсультируйтесь
с врачом.

Симптомы, наблюдаемые
после явной передозировки цетиризина, влияли на центральную нервную систему или
были связаны с возможным антихолинергическим эффектом. Симптомы, которые
наблюдались после приема по меньшей мере пятикратного количества рекомендуемой
суточной дозы, включали следующее: спутанность сознания, диарея, утомляемость,
головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект,
сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение:

Специфического
антидота нет.

В
случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение.
Промывание желудка и/или прием активированного угля может быть эффективным,
если передозировка произошла недавно. Цетиризин частично выводится при диализе.

У
пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы,
а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи,
требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать
риск задержки мочи.

У
пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует
корректировать (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Из‑за
возможного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста режим
дозирования препарата следует корректировать (см. раздел «Способ
применения и дозы»). Рекомендовано соблюдать осторожность при применении
цетиризина одновременно с алкоголем, так как цетиризин может привести
к повышенной сонливости.

Осторожность
следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед
назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период
ввиду того, что блокаторы H₁‑гистаминовых рецепторов
ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Цетиризин
в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не должен назначаться пациентам с наследственной
непереносимостью галактозы, недостатке лактазы или синдроме глюкозо-галактозной
мальабсорбции.

После
прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже
если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы
могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы
исчезают при возобновлении приема цетиризина.

Дети

Цетиризин
в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, противопоказан детям до 6 лет,
поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую
дозировку для этой возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую
лекарственную форму (капли для приема внутрь).

Внимательно
прочтите инструкцию перед тем, как начать применение препарата. Сохраните
инструкцию, она может понадобиться вновь. Если у Вас возникли вопросы,
обратитесь к врачу. Лекарственное средство, которым Вы лечитесь
предназначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам,
поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов,
что и у Вас.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Цетиризин
может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат может оказывать
влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

По
10, 20, 25 таблеток в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной
и фольги алюминиевой печатной лакированной.

10,
20, 30, 40, 50 таблеток в банки полимерные из полипропилена, полиэтилена
низкого давления, укупоренные крышками навинчиваемыми из полиэтилена низкого
давления.

1
банку или 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 1, 2 контурные
ячейковые упаковки по 20 таблеток, 2 контурные ячейковые упаковки по 25 таблеток
с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При
температуре не выше 25 °С.

Хранить
в местах, недоступных для детей.

3
года.

Не
применять по истечении срока годности.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид — 10,000 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) — 113,000 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 60,000 мг, кроскармеллоза натрия — 7,000 мг, магния стеарат — 3,000 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,000 мг, повидон-К25 — 6,000 мг.

Состав оболочки: поливиниловый спирт — 2,814 мг, макрогол-4000 — 1,938 мг, титана диоксид — 1,248 мг.

Круглые таблетки двояковыпуклой формы с риской, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Противоаллергическое средство -Н1 гистаминовых рецепторов блокатор

АТХ R06AE07 Цетиризин

Фармакодинамика

Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует H1- гистаминовые рецепторы, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на «раннюю» стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в «поздней» стадии аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Действие препарата после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг начинается через 20 минут (у 50 % больных), через 1 час (у 95% больных), и сохраняется в течение 24 часов. После отмены препарата эффект сохраняется до 3-х суток.

Фармакокинетика

Всасывание: после приема внутрь препарат быстро и хорошо всасывается из желудочно- кишечного тракта. Максимальный уровень концентрации цетиризина определяется примерно через 30-90 минут.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, но удлиняет время достижения максимальной концентрации (ТСmах) на 1 час и снижает величину максимальной концентрации (Сmах) на 23 %.

Распределение: цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93 %. Величина объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг).

Метаболизм: цетиризин в небольших количествах метаболизируется путем О-деалкилирования с образованием неактивного метаболита. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.

Выведение: примерно на 70 % происходит почками в основном в неизмененном виде. Помимо почек выводится через кишечник. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

Величина периода полувыведения составляет около 10 часов. У детей в возрасте от 6 до 12 лет величина периода полувыведения снижается до 6 часов.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза, общий клиренс уменьшается на 70%.

На фоне хронических заболеваний печени и у пожилых пациентов при приеме препарата в дозе 10 мг отмечается увеличение величины периода полувыведения на 50% и уменьшение системного клиренса на 40%.

Цетиризина дигидрохлорид, 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой показан для применения у взрослых и детей с 6 лет и старше для облегчения:

— назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы; симптомов хронической идиопатической крапивницы.

— Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

— Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин);

— Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактазная мальабсорбция;

— Беременность, период грудного вскармливания;

— Детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

— Хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования);

— Хронические заболевания печени;

— Пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение препарата во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь. Таблетки рекомендуется запивать стаканом воды.

Взрослым

10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина (КК)).

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140- возраст (годы)] * масса тела (кг) / 72 * КК сыворот (мг/дл)

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).

Дети

Дети от 6 до 12 лет

5 мг (1/2 таблетки) два раза в день.

Дети старше 12 лет

10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.

Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Данные, полученные в клинических исследованиях

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических H1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше.

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети

В плацебо-контролируемых исследованиях, у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:

Нежелательные явления, представленные ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения цетиризина.

Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.

Нарушение метаболизма и расстройства питания: частота неизвестна — повышение аппетита.

Нарушения психики: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, очень редко — тик; частота неизвестна — суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — парестезии; редко — судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна — нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.

Нарушения со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм; частота неизвестна — васкулит.

Нарушения со стороны органов слуха: частота неизвестна — вертиго.

Нарушения со стороны сердца: редко — тахикардия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности «печеночных трансаминаз», щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина);

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

Нарушения со стороны почек и .мочевыводящих путей: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна артралгия.

Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко — повышение массы тела.

После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы.

Оповещение о побочных реакциях

Большое значение имеет система оповещения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата. Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного препарата.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

При однократном приеме препарата в дозе 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: замешательство, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приема препарата — промывание желудка или искусственный вызов рвоты. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.

Не было отмечено значимых взаимодействий с псевдоэфедрином и теофиллином (в дозе 400 мг в сутки) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия.

Одновременное применение цетиризина с алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект алкоголя (при его концентрации в крови 0,5 г/л).

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем. У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин
может увеличивать риск задержки мочи. Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью. Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что Hi- гистоминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций. Цетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не должен назначаться пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатке лактозы или синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбци и.

После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина.

Дети

Цетиризин в таблетках покрытых пленочной оболочкой, не рекомендуется назначать детям до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозировку для этой возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь).

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в исследуемой дозе. Но, тем не менее, в период применения препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть», или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Без рецепта

Регистрационный номер

ЛП-002087

Дата регистрации

2013-06-03

Дата переоформления

2019-11-11

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство