Цералин-Лекфарм (Ceralin-Lekfarm)
💊 Состав препарата Цералин-Лекфарм
✅ Применение препарата Цералин-Лекфарм
Описание активных компонентов препарата
Цералин-Лекфарм
(Ceralin-Lekfarm)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.07.02
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Цералин-Лекфарм |
Р-р д/в/в и в/м введения 125 мг/мл: амп. 4 мл 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-004974 |
|
|
Р-р д/в/в и в/м введения 250 мг/мл: амп. 4 мл 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-004974 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цералин-Лекфарм
Раствор для в/в и в/м введения в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой жидкости.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 1М/хлористоводородной кислоты раствор 1М — до рН 7.2±0.1, вода д/и — до 1 мл.
4 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые (1) — пачки картонные.
4 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые (2) — пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой жидкости.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 1М/хлористоводородной кислоты раствор 1М — до рН 7.2±0.1, вода д/и — до 1 мл.
4 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые (1) — пачки картонные.
4 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ноотропное средство. Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия: способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза.
В остром периоде инсульта уменьшает объем поврежденной ткани, улучшает холинергическую передачу.
При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов.
Цитиколин улучшает наблюдающиеся при гипоксии симптомы: ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Эффективен при лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Фармакокинетика
Поскольку цитиколин является природным соединением, которое содержится в организме, классическое фармакокинетическое исследование выполнить невозможно в связи со сложностью количественного определения экзогенного и эндогенного цитиколина.
Показания активных веществ препарата
Цералин-Лекфарм
Ишемический инсульт (острый период); ишемический и геморрагический инсульт (восстановительный период); черепно-мозговая травма (острый и восстановительный период); когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь — по 200-300 мг 3 раза/сут.
В/в при инсультах и черепно-мозговой травме в остром периоде — по 1-2 г/сут в зависимости от тяжести заболевания в течение 3-7 дней, с последующим переходом на в/м введение или прием внутрь.
В/м — 0.5-1 г/сут.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, возбуждение, тремор, онемение в парализованных конечностях.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, изменение активности печеночных ферментов.
Аллергические реакции: сыпь, зуд кожи, анафилактический шок.
Прочие: жар; в отдельных случаях — кратковременное гипотензивное действие, стимуляция парасимпатической нервной системы.
Противопоказания к применению
Ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к цитиколину.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение возможно только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения цитиколина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Возможно применение по показаниям.
Особые указания
Не следует применять цитиколин одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Лекарственное взаимодействие
Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Нейпилепт®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Нейропол
(ХИМФАРМ, Казахстан)
Нооактив Экспресс
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Рекогнан®
(ГЕРОФАРМ, Россия)
Роноцит
(WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Турция)
Флостад® СЛ
(СЕЛНЕР ЭлЭлПи, Россия)
Цераксон®
(FERRER INTERNACIONAL, Испания)
Церемексин®
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Цересил® Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Цитиколин
(АТОЛЛ, Россия)
Все аналоги
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
раствор для внутривенного и внутримышечного введения |
125 мг/мл 250 мг/мл |
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Цералин-Лекфарм (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 125 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-004974
Дата последнего изменения: 06.09.2019
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Цералин-Лекфарм
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор
для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
Раствор
для внутривенного и внутримышечного введения 125 мг/мл
1 мл
раствора содержит:
Действующее вещество:
Цитиколин
натрия 130,6 мг в пересчете на цитиколин 125,0 мг;
Вспомогательные вещества:
1 М
раствор натрия гидроксида или 1 М раствор кислоты хлористоводородной до
pH 7,2 ± 0,1, вода для инъекций до 1,0 мл.
Раствор
для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл
1 мл
раствора содержит:
Действующее вещество:
Цитиколин
натрия 261,3 мг в пересчете на цитиколин 250,0 мг;
Вспомогательные вещества:
1 М
раствор натрия гидроксида или 1 М раствор кислоты хлористоводородной до
pH 7,2 ± 0,1, вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачный
раствор, бесцветный или слегка желтоватого цвета.
Фармакокинетика
Всасывание
Цитиколин
хорошо всасывается при внутривенном и внутримышечном введении.
Метаболизм
При
внутривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с
образованием холина и цитидина. После парентерального введения концентрация
холина в плазме крови существенно повышается.
Распределение
Цитиколин
в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым
внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в
цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной
мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные
мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Выведение
Только
15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: около 12% с
выдыхаемым углекислым газом (CO2), менее 3% — почками.
В
экскреции цитиколина почками можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся
около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая
фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же
самое наблюдается в выдыхаемом CO2 — скорость выведения быстро
снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее.
Фармакодинамика
Цитиколин,
являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной
мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия —
способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие
фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также
предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром
периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга,
улучшает холинергическую передачу.
При
черепно-мозговой травме (ЧМТ) уменьшает длительность посттравматической комы и
выраженность неврологических симптомов, кроме этого цитиколин способствует
уменьшению продолжительности восстановительного периода.
При
хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных
расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, трудности при
выполнении повседневных действий и самообслуживания. Повышает уровень внимания
и сознания, а также уменьшает проявления амнезии.
Эффективен
в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений
дегенеративной и сосудистой этиологии.
Показания
—
Острый период
ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
—
восстановительный
период ишемического и геморрагического инсультов;
—
черепно-мозговая
травма, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
—
когнитивные и
поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного
мозга.
Противопоказания
—
Выраженная
ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной
системы);
—
детский возраст
до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных);
—
повышенная
чувствительность к любому из компонентов препарата;
—
период грудного
вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Достаточные
данные о применении цитиколина у беременных женщин отсутствуют.
Хотя
в исследованиях на животных отрицательного влияния на беременность не выявлено,
в период беременности цитиколин можно применять только в тех случаях, когда
ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При
необходимости применения цитиколина в период грудного вскармливания следует
прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о проникновении цитиколина в
грудное молоко отсутствуют.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Препарат
применяют внутримышечно и внутривенно.
Внутривенно
препарат применяют в виде медленной внутривенной инъекции (в течение
3–5 мин, в зависимости от вводимой дозы), или капельно (со скоростью
введения 40–60 капель в мин).
Внутривенный
путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении
следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.
Рекомендуемый режим дозирования
Острый период ишемического инсульта и ЧМТ
1000 мг
каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза. Длительность лечения
не менее 6 недель. Через 3–5 дней после начала лечения (если не
нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы цитиколина.
Восстановительный период ишемического и геморрагического
инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения
при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга
Рекомендуемая
доза составляет 500–2000 мг в сутки. Доза и длительность лечения зависят
от тяжести симптомов заболевания. В дальнейшем возможно применение пероральных
форм цитиколина.
Пациенты пожилого возраста
Для
данной возрастной группы коррекции дозы не требуется.
Дети
Препарат
противопоказан к применению у детей в возрасте до 18 лет (в связи с
отсутствием достаточных клинических данных).
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекции
дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Коррекции
дозы у пациентов с нарушением функции печени не требуется.
Побочные действия
Нежелательные
реакции наблюдаются очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические
реакции — сыпь, кожный зуд, анафилактический шок.
Нарушения психики: галлюцинации,
возбуждение.
Нарушения со стороны нервной системы: головная
боль, головокружение, бессонница, тремор, онемение в парализованных
конечностях, стимуляция парасимпатической нервной системы.
Нарушения со стороны сосудов: кратковременное
изменение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота,
снижение аппетита, рвота, диарея, изменение активности «печеночных» ферментов.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения: одышка.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
озноб, отеки, чувство жара.
При
появлении перечисленных нежелательных реакций или реакций, не указанных в
инструкции по медицинскому применению, необходимо обратиться к врачу.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Цитиколин
усиливает эффекты леводопы.
Не
следует одновременно применять с лекарственными средствами, содержащими
меклофеноксат.
Совместимость
Препарат
Цералин‑Лекфарм совместим со всеми видами внутривенных изотонических
растворов и растворов декстрозы.
Передозировка
В
связи с низкой токсичностью препарата случаи передозировки не описаны.
В
случае передозировки показана симптоматическая терапия.
Особые указания
Раствор
для внутривенного и внутримышечного введения предназначен только для однократного
применения. Введение лекарственного средства должно осуществляться
непосредственно после открытия ампулы. Неиспользованные остатки содержимого
ампулы должны быть уничтожены. При персистирующем внутричерепном кровотечении
рекомендуется вводить препарат внутривенно медленно (не более 30 капель в
минуту), в разделенных дозах по 100–200 мг, повторяя их 2–3 раза в
день, избегая введения одной высокой дозы (500 мг и выше, одномоментно).
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами
В
период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально
опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций
(управление транспортными средствами и механизмами, работа диспетчера и
оператора и т.п.).
Форма выпуска
Раствор
для внутривенного и внутримышечного введения 125 мг/мл и 250 мг/мл.
По
4 мл препарата помещают в ампулы из бесцветного стекла I‑го
гидролитического класса с кольцом излома.
По
5 ампул помещают в ячейковую упаковку.
По
1 или 2 ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в
пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не
применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 24.08.2023
Аналоги (синонимы) препарата Цералин-Лекфарм
Цералин-Лекфарм — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-004974
Торговое наименование:
Цералин-Лекфарм
Международное непатентованное наименование:
цитиколин
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 125 мг/мл.
1 мл раствора содержит:
действующее вещество: цитиколин натрия 130,6 мг в пересчете на цитиколин 125,0 мг;
вспомогательные вещества: 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М раствор кислоты хлористоводородной до pH 7,2±0,1, вода для инъекций до 1,0 мл.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл.
1 мл раствора содержит:
действующее вещество: цитиколин натрия 261,3 мг в пересчете на цитиколин 250,0 мг;
вспомогательные вещества: 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М раствор кислоты хлористоводородной до pH 7,2±0,1, вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание:
прозрачный раствор, бесцветный или слегка желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
ноотропное средство.
Код ATX:
N06BX06.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультрастуктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия – способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу.
При черепно-мозговой травме (ЧМТ) уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого цитиколин способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.
При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживания. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявления амнезии.
Эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Фармакокинетика
Всасывание
Цитиколин хорошо всасывается при внутривенном и внутримышечном введении.
Метаболизм
При внутривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После парентерального введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается.
Распределение
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина – в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Выведение
Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: около 12% с выдыхаемым углекислым газом (СО2), менее 3% – почками.
В экскреции цитиколина почками можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 – скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее.
Показания к применению
- острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
- восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
- черепно-мозговая травма, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
- когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
Противопоказания
- Выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы).
- Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
- Период грудного вскармливания.
Применение при беременности и период грудного вскармливания
Достаточные данные о применении цитиколина у беременных женщин отсутствуют.
Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния на беременность не выявлено, в период беременности цитиколин можно применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения цитиколина в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о проникновении цитиколина в грудное молоко отсутствуют.
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутримышечно и внутривенно.
Внутривенно препарат применяют в виде медленной внутривенной инъекции (в течение 3-5 мин, в зависимости от вводимой дозы), или капельно (со скоростью введения 40-60 капель в мин).
Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.
Рекомендуемый режим дозирования
Острый период ишемического инсульта и ЧМТ
1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза. Длительность лечения не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы цитиколина.
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга
Рекомендуемая доза составляет 500-2000 мг в сутки. Доза и длительность лечения зависят от тяжести симптомов заболевания. В дальнейшем возможно применение пероральных форм цитиколина.
Пациенты пожилого возраста
Для данной возрастной группы коррекции дозы не требуется.
Дети
Препарат противопоказан к применению у детей в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени не требуется.
Побочное действие
Нежелательные реакции наблюдаются очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции – сыпь, кожный зуд, анафилактический шок.
Нарушения психики: галлюцинации, возбуждение.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тремор, онемение в парализованных конечностях, стимуляция парасимпатической нервной системы.
Нарушения со стороны сосудов: кратковременное изменение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, изменение активности «печеночных» ферментов.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: озноб, отеки, чувство жара.
При появлении перечисленных нежелательных реакций или реакций, не указанных в инструкции по медицинскому применению, необходимо обратиться к врачу.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью препарата случаи передозировки не описаны.
В случае передозировки показана симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цитиколин усиливает эффекты леводопы.
Не следует одновременно применять с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Совместимость
Препарат Цералин-Лекфарм совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.
Особые указания
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения предназначен только для однократного применения. Введение лекарственного средства должно осуществляться непосредственно после открытия ампулы. Неиспользованные остатки содержимого ампулы должны быть уничтожены. При персистирующем внутричерепном кровотечении рекомендуется вводить препарат внутривенно медленно (не более 30 капель в минуту), в разделенных дозах по 100-200 мг, повторяя их 2-3 раза в день, избегая введения одной высокой дозы (500 мг и выше, одномоментно).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортными средствами и механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 125 мг/мл и 250 мг/мл.
По 4 мл препарата помещают в ампулы из бесцветного стекла 1-го гидролитического класса с кольцом излома. По 5 ампул помещают в ячейковую упаковку. По 1 или 2 ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
Совместное общество с ограниченной ответственностью «Лекфарм»
(СООО «Лекфарм»), Республика Беларусь,
223141, Минская область, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а/4.
Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Совместное общество с ограниченной ответственностью «Лекфарм»
(СООО «Лекфарм»), Республика Беларусь,
223141, Минская область, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а, комната 301.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Прозрачный раствор, бесцветный или слегка желтоватого цвета.
Одна ампула содержит:
активное вещество: цитиколин (в виде цитиколина натрия) — 500 мг или 1000 мг;
вспомогательные вещества: 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций — до 4 мл.
Прочие психостимулирующие и ноотропные лекарственные средства.
Код АТХ
N06BX06.
Фармакодинамика
Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембраны нейронов, что подтверждено в исследованиях с применением магнитно-резонансной спектроскопии. Посредством этого воздействия цитиколин улучшает функции мембран, такие как работа ионно-обменных насосов и рецепторов, задействованных в них, модуляция которых является необходимой при передаче нервных сигналов. Благодаря своей способности стабилизировать мембраны цитиколин способствует реабсорбции отека головного мозга.
В экспериментальных исследованиях продемонстрировано, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (Al, A2, C и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращая нарушения мембранных систем и сохраняя антиоксидантные защитные системы, например, глутатион.
Цитиколин сохраняет нейрональный энергетический резерв, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.
Экспериментально подтверждено, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие в моделях фокальной ишемии головного мозга.
В клинических исследованиях подтверждено, что цитиколин улучшает восстановление функций пациентов после ишемического инсульта, что коррелирует с уменьшением ишемического повреждения головного мозга в тестах нейровизуализации.
У пациентов с черепно-мозговыми травмами цитиколин ускоряет процесс восстановления и снижает длительность, а также выраженность посттравматического синдрома.
Цитиколин повышает уровень внимания и сознания и оказывает благоприятное действие при амнезии, когнитивных и неврологических нарушениях, связанных с ишемией головного мозга.
Фармакокинетика
Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь, внутримышечном и внутривенном введении. После вышеуказанных способов применения уровни холина в плазме крови существенно повышаются. Всасывание после перорального применения практически полное, а биодоступность приблизительно такая же, как и после внутривенного введения. Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно инкорпорируется в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Тольконебольшое количество дозы препарата выводится с мочой и калом (менее 3%). Около 12% дозы выводится выдыхаемым СО2. В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. Тоже наблюдается в выдыхаемом СО2 — скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее.
Лечение неврологических и когнитивных нарушений, связанных с инсультом.
Лечение неврологических и когнитивных нарушений, связанных с травматическим повреждением головного мозга..
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет от 500 до 2000 мг в сутки в зависимости от тяжести симптоматики.
Препарат может вводиться внутримышечно, внутривенно медленно (от 3 до 5 минут в зависимости от вводимой дозы), или в виде внутривенной капельной инфузии (скорость введения 40-60 капель в минуту).
Пациенты пожилого возраста
Для данной возрастной группы корректировка дозы не требуется.
Очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.
Нарушения психики: галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы: сильная головная боль, головокружение.
Нарушения со стороны сосудов: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, иногда диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: гиперемия, крапивница, сыпь, пурпура.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: озноб, отек.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок.
Возможны местные явления в месте введения.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза/риск» лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях (РУП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», http://www.rceth.by).
— Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.
— Гиперчувствительность к цитиколину или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.
Учитывая низкую токсичность препарата, даже в случае превышения терапевтических доз, появление симптомов интоксикации не ожидается. В случае передозировки показано симптоматическое лечение.
При внутривенном применении введение лекарственного средства должно осуществляться медленно (от 3 до 5 минут в зависимости от вводимой дозы).
При внутривенной капельной инфузии скорость введения лекарственного средства должна быть 40-60 капель в минуту.
В случае продолжающегося внутричерепного кровотечения не следует превышать суточную дозу 1000 мг, которую необходимо вводить внутривенно очень медленно (скорость введения 30 капель в минуту).
Если во время применения лекарственного средства симптомы сохраняются или происходит ухудшение состояния, необходимо прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения предназначен только для однократного использования. Введение лекарственного средства должно осуществляться непосредственно после открытия ампулы. Неиспользованные остатки содержимого ампулы должны быть уничтожены.
Цералин совместим с изотоническими внутривенным физиологическим раствором и раствором глюкозы.
Применение у детей
В связи с ограниченными данными опыта применения у детей препарат следует применять только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза превышает любой возможный риск.
Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина (L-ДОФА).
Не следует одновременно назначать с центрофеноксином и другими лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Имеется недостаточно данных по применению цитиколина при беременности. Лекарственное средство во время беременности не должно назначаться без крайней необходимости. Лекарственное средство назначают только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения лекарственного средства в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют.
В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По 4 мл раствора в ампулы из бесцветного стекла с кольцом излома. На ампулу наклеивают этикетку. По 5 ампул в ячейковую упаковку. По 1 или 2 ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
По рецепту врача.
Производитель
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а/4
Тел./факс: (01774)-53801, www.lekpharm.by
Регистрационный номер
Торговое наименование
Цералин-Лекфарм
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 125 мг/мл
1 мл раствора содержит:
действующее вещество: цитиколин натрия 130,6 мг в пересчёте на цитиколин 125,0 мг;
вспомогательные вещества: 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М раствор кислоты хлористоводородной до pH 7,2 ± 0,1, вода для инъекций до 1,0 мл.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл
1 мл раствора содержит:
действующее вещество: цитиколин натрия 261,3 мг в пересчёте на цитиколин 250,0 мг;
вспомогательные вещества: 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М раствор кислоты хлористоводородной до pH 7,2 ± 0,1, вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание
Прозрачный раствор, бесцветный или слегка желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультрастуктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия — способствует восстановлению повреждённых мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза.
В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объём поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу.
При черепно-мозговой травме (ЧМТ) уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого цитиколин способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.
При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживания. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявления амнезии.
Эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Фармакокинетика
Всасывание
Цитиколин хорошо всасывается при внутривенном и внутримышечном введении.
Метаболизм
При внутривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После парентерального введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается.
Распределение
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Выведение
Только 15 % введённой дозы цитиколина выводится из организма человека: около 12 % с выдыхаемым углекислым газом (СО2), менее 3 % — почками.
В экскреции цитиколина почками можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 — скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее.
Показания
- Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
- восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
- черепно-мозговая травма, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
- когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
Противопоказания
- Выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы).
- Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
- Период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Достаточные данные о применении цитиколина у беременных женщин отсутствуют.
Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния на беременность не выявлено, в период беременности цитиколин можно применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения цитиколина в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о проникновении цитиколина в грудное молоко отсутствуют.
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутримышечно и внутривенно.
Внутривенно препарат применяют в виде медленной внутривенной инъекции (в течение 3–5 мин, в зависимости от вводимой дозы), или капельно (со скоростью введения 40–60 капель в мин).
Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.
Рекомендуемый режим дозирования
Острый период ишемического инсульта и ЧМТ
1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза. Длительность лечения не менее 6 недель. Через 3–5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы цитиколина.
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга
Рекомендуемая доза составляет 500–2 000 мг в сутки. Доза и длительность лечения зависят от тяжести симптомов заболевания. В дальнейшем возможно применение пероральных форм цитиколина.
Пациенты пожилого возраста
Для данной возрастной группы коррекции дозы не требуется.
Дети
Препарат противопоказан к применению у детей в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени не требуется.
Побочное действие
Нежелательные реакции наблюдаются очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции — сыпь, кожный зуд, анафилактический шок.
Нарушения психики: галлюцинации, возбуждение.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тремор, онемение в парализованных конечностях, стимуляция парасимпатической нервной системы.
Нарушения со стороны сосудов: кратковременное изменение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, изменение активности «печёночных» ферментов.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: озноб, отёки, чувство жара.
При появлении перечисленных нежелательных реакций или реакций, не указанных в инструкции по медицинскому применению, необходимо обратиться к врачу.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью препарата случаи передозировки не описаны.
В случае передозировки показана симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цитиколин усиливает эффекты леводопы.
Не следует одновременно применять с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Совместимость
Препарат Цералин-Лекфарм совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.
Особые указания
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения предназначен только для однократного применения.
Введение лекарственного средства должно осуществляться непосредственно после открытия ампулы. Неиспользованные остатки содержимого ампулы должны быть уничтожены.
При персистирующем внутричерепном кровотечении рекомендуется вводить препарат внутривенно медленно (не более 30 капель в минуту), в разделённых дозах по 100–200 мг, повторяя их 2–3 раза в день, избегая введения одной высокой дозы (500 мг и выше, одномоментно).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортными средствами и механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 125 мг/мл и 250 мг/мл.
По 4 мл препарата помещают в ампулы из бесцветного стекла гидролитического класса с кольцом излома.
По 5 ампул помещают в ячейковую упаковку.
По 1 или 2 ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту