Цефтриаксон уколы инструкция по применению взрослым при воспалении гайморита как

Цефтриаксон (Ceftriaxone) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Цефтриаксон

💊 Состав препарата Цефтриаксон

✅ Применение препарата Цефтриаксон

📅 Условия хранения Цефтриаксон

⏳ Срок годности Цефтриаксон

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Описание лекарственного препарата

Цефтриаксон
(Ceftriaxone)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2008
года, дата обновления: 2020.07.13

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

J01DD04

(Цефтриаксон)

Лекарственная форма

Цефтриаксон

Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1 шт.

рег. №: ЛСР-000006
от 02.03.07
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цефтриаксон

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.

Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Фармакокинетика

Всасывание

При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата — 100 %.

Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.

Распределение

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Vd — от 5.78 до 13.5 л .

Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.

Выведение

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс — 0.58 — 1.45 л/ч, почечный клиренс — 0.32 — 0.73 л/ч.

От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 — 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Показания препарата

Цефтриаксон

Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:

  • сепсис;
  • менингит;
  • диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
  • инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • раневые инфекции;
  • инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
  • инфекции органов малого таза;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
  • инфекции ЛОР-органов;
  • инфекции половых органов, включая гонорею.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
A54 Гонококковая инфекция
A69.2 Болезнь Лайма
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N37.0 Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Препарат вводят в/м или в/в.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, — 6 дней, Streptococcus pneumoniae, — 7 дней.

При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза — 2 г.

При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) — однократно в/м в дозе 250 мг.

С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК<10 мл/мин суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Правила приготовления и введения растворов

Для в/м введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.

Для в/в введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Для в/в инфузии

Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже — ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния печени.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.

Передозировка

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.

Лечение передозировки симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.

При одновременном назначении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Несовместим с этанолом.

Фармацевтическое взаимодействие

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Условия хранения препарата Цефтриаксон

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Цефтриаксон

Срок годности — 3 года

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Азарексон
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)

Аксоне
(AJANTA PHARMA, Индия)

Бетаспорина
(Laboratorios ATRAL, Португалия)

Ифицеф®
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)

Лендацин®
(LEK d.d., Словения)

Лифаксон
(LYKA LABS, Индия)

Медаксон
(MEDOCHEMIE, Кипр)

Мовигип
(YOUCARE PHARMACEUTICAL GROUP, Китай)

Офрамакс
(RANBAXY LABORATORIES, Индия)

Стерицеф
(IPCA LABORATORIES, Индия)

Все аналоги

Источник

Антибиотик Цефтриаксон при гайморите (синусите)

Из этой статьи Вы узнаете:

  • уколы цефтриаксона при гайморите,
  • инструкция по применению, почему может не помогать,
  • причины диареи после приема антибиотиков.

Статья написана врачом с опытом в челюстно-лицевой хирургии.

Антибиотики при гайморите (синусите) – назначаются с учетом длительности заболевания, тяжести клинической симптоматики, а также чувствительности типичных возбудителей этой болезни к различным группам антибиотиков. Наиболее эффективные антибиотики при гайморите у взрослых – это β-лактамные лактамазозащищенные синтетические пенициллины (например, препараты на основе амоксициллина и клавулановой кислоты), а также цефалоспорины III-IV поколения, современные фторхинолоны, а в некоторых случаях – еще и макролиды.

Многие проводят лечение гайморита цефтриаксоном, который относится к цефалоспоринам III поколения и предназначен для парентерального введения (в/м или в/в). Этот антибиотик действительно является одним из самых эффективных препаратов для лечения гайморита (тяжелой формы), но в ряде случаев он не является оптимальным выбором и может быть даже неэффективен. Поэтому ниже мы также расскажем – в каких случаях цефтриаксон не помогает при гайморите.

Разные формы гайморита на КТ  –

Острый гнойный гайморит (односторонний). Уровень гноя в пазухе показан стрелочкой.  Двухсторонний верхнечелюстной синусит на КТ (в пазухе слева резко утолщена слизистая оболочка, в пазухе справа - отчетливо виден уровень гноя)  Компьютерная томография верхнечелюстных пазух (стрелочками показана локализация полипов, обратите внимание, что полипами заполнены также и носовые ходы со стороны пораженной пазухи)

Главным при выборе антибиотика является чувствительность к нему типичных возбудителей заболевания, но при разных формах гайморита – состав возбудителей отличается. Например, при острых формах гайморита анаэробы высеиваются только примерно в 10% случаев, в то время как при хроническом риногенном гайморите – до 48% случаев, а при любых формах гайморита одонтогенного происхождения (связанного с очагами воспаления у верхушек корней 5-6-7 верхних зубов) – в пазухе будет уже значительно преобладать анаэробная инфекция.

Выделяют следующие формы заболевания:

  • острый гайморит (длительность менее 3 месяцев),
  • острый рецидивирующий гайморит (2-4 случая острого гайморита в течение года),
  • хронический гайморит (более 3 месяцев),
  • обострение хронического гайморита.

Состав микрофлоры в пазухе  –

При острых формах гайморита основными возбудителями считаются – Streptococcus pneumoniae (St.pneumoniae) и Haemophilus influenzae (H.influenzae), реже – Moraxella catarrhalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, а также анаэробы. Иногда могут встречаться и внутриклеточные возбудители, например, Micoplasma pneumoniae и Chlamydia pneumoniae.

Если развитие острого гайморита происходит при ОРВИ, то, соответственно, первичным будет вирусное инфицирование пазухи. Вирусы, так сказать, «прокладывают дорогу» бактериальной инфекции, которая обычно присоединяется уже на 3-4 день заболевания. Соответственно, при остром гайморите (остром риносинусите) вирусной природы – в первые 3 дня антибиотики не будут показаны.

Состав микрофлоры при остром гайморите  –

Состав микрофлоры при остром гайморите

При хроническом гайморите риногенного происхождения увеличивается количество анаэробов. Если при острых формах анаэробов порядка около 10%, то при хроническом риногенном гайморите их высеиваются уже (по данным разных авторов) – от 20 до 48% от всех случаев. Прежде всего это – Prevotella sрр., Fusobacterium sрр, Bacteroides sрр, анаэробные стрептококки и другие. А вот среди аэробных возбудителей при хроническом риногенном гайморите высеваются – Streptococcus sрр, Haemophilus influenzae, Prevotella aeruginosa, Staphylococcus aureus, Moraxella catarrhalis.

Если говорить о гайморитах одонтогенного происхождения, то они практически во всех случаях имеют первично хронический характер. Здесь в еще большей степени будут преобладать анаэробы (около 68% от всех случаев одонтогенного гайморита) – прежде всего это Bacteroides и Fusobacterium, а также Peptostreptococcus spp.. Среди аэробных микроорганизмов при одонтогенном гайморите высеваются прежде всего Staphylococcus haemolyticus и Staphylococcus auricularis. Также примерно в 50% случаев высеваются и грибы рода Candida.

→   Состав микрофлоры при одонтогенном гайморите

Выбор антибиотика  –

Ниже вы можете увидеть перечень антибиотиков, являющихся препаратами выбора при лечении гайморита. Дальше вы также найдете описание того – при каких формах гайморита эти антибиотики будут препаратами 1-го или 2-го выбора. Но стоит учитывать, что антибиотики – это не единственное лекарство от гайморита, и оно обязательно должно применяться в том числе на фоне промывания пазух при помощи синус-катетера, а также использования специальных спреев, позволяющих улучшить отток из пазух.

Антибиотики выбора для лечения гайморита:

  • β-лактамные лактамазозащищенные синтетические пенициллины («амоксициллин + клавулановая кислота», или «ампициллин + сульбактам», или «пиперациллин + тазобактам», или «цефоперазон + сульбактам», или «тикарциллин + клавулановая кислота»), либо карбапенемы (имипенем или меропенем).
  • Макролиды (азитромицин или кларитромицин).
  • Фторхинолоны (левофлоксацин или моксифлоксацин).
  • Цефалоспорины III-IV поколения (например, цефтибутен, цефтриаксон, цефепим и др.).
  • Оксазолидоны (линезолид) – только после посева на микрофлору и выделении мультирезистентной флоры.

1) Антибиотики при легкой и среднетяжелой формах острого гайморита –

С учетом американских клинических рекомендаций препаратами 1-го выбора являются – 1) амоксициллин, 2) комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой, 3) цефалоспорины II и III поколений (например, цефтибутен и цефаклор). Клиническая эффективность амоксициллина и амоксициллина с клавулановой кислотой – составляет 88,8 и 93,5%, соответственно, а цефалоспоринов – порядка 85–87%. Соответственно, наиболее эффективным будет применение комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, которую содержат такие антибиотики как «Аугментин» или «Амоксиклав».

Антибиотик Амоксиклав 500 мг + 125 мг  Антибиотик Аугментин 500 мг + 125 мг

Именно такие таблетированные антибиотики, как правило, и назначаются для амбулаторного лечения легкой и среднетяжелой форм «острого» и «острого рецидивирующего» гайморита. Причем, чтобы усилить действие этих антибиотиков в отношении анаэробных бактерий (что очень важно при одонтогенном происхождении гайморита) – их можно комбинировать с метронидазолом. Эффективность терапии оценивается через 3 дня, и в случае отсутствии положительной динамики основных симптомов заболевания –должен быть назначен другой антибиотик. И в этом случае оптимальным будет уже назначение антибиотика, эффективного против внутриклеточных возбудителей (типа Micoplasma pneumoniae и Chlamydia pneumoniae).

Т.е. случае в этом случае Амоксиклав или Аугментин можно заменить на  – 1) макролиды, например, азитромицин или кларитромицин, 2) современные фторхинолоны, например, левофлоксацин или монофлоксацин. Нужно отметить, что против внутриклеточных возбудителей β-лактамные лактамазозащищенные синтетические пенициллины (Амоксиклав и Аугментин), а также цефалоспорины – неэффективны. В ряде публикаций отмечается, что внутриклеточные возбудители высеваются при «острой» и «острой рецидивирующей» формах гайморита – от 8 до 25% от всех случаев.

Важно: при наличии у пациента пенициллин-резистентных штаммов пневмококков (Streptococcus pneumoniae) – эффективность цефалоспоринов II-го поколения в отношении них будет заметно ниже. Тоже самое касается и макролидов. Поэтому при «острой» и «острой рецидивирующей» формах гайморита – в качестве антибиотика 1-го выбора лучше выбирать между комбинацией амоксициллина с клавулановой кислотой (аугментин или амоксиклав) и цефалоспоринами III поколения (цефтибутен), а в качестве антибиотиков 2-го выбора – использовать современные фторхинолоны (левофлоксацин или монофлоксацин).

При аллергии на β-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины) препаратами первого выбора будут макролиды, а в качестве антибиотиков 2-го выбора – современные фторхинолоны (24stoma.ru). И еще раз напомним, что при легком и среднетяжелом течении «острого» и «острого рецидивирующего» гайморита – назначаются только таблетированные формы антибиотиков, т.е. для перорального приема.

Какие антибиотики назначать нельзя  –
очень часто врачи допускают ошибки, назначая пациентам с гайморитом следующие препараты: сульфаниламиды, доксициклин, гентамицин, тетрацилин, линкомицин, трихопол в виде монотерапии. Также ошибкой является назначение таких таблеток от гайморита как ципрофлоксацин (т.к. фторхинолоны 2-го поколения имеют очень низкую эффективность против S.pneumoniae).

Также при назначении антибиотика стоит учитывать опыт их назначения в прошлом. Например, многие пациенты отмечают, что у них ранее при приеме таких препаратов как Амоксиклав или Аугментин (т.е. комбинации амоксициллин + клавулановая кислота) – развивалась диарея. Учитывая такой анамнез, лучше всего назначать таким пациентом современные фторхинолоны. 

Риски развития антибиотико-ассоциированной диареи  –

В качестве причин развития диареи лидируют производные пенициллина и цефалоспорины, что прежде всего связано с их широким применением. Такая диарея чаще возникает при приеме таблетированных антибиотиков, но возможно и после парентерального введения. Основной возбудитель, который ответственен за диарею после приема антибиотиков – это Clostridium perfrigens.

Развитие диареи происходит прежде всего – в результате подавления антибиотиками не только патогенной флоры, но также и бифидобактерий, лактобактерии, энтерококков, кишечной палочки. Поэтому так важно параллельно с приемом антибиотиков принимать и пробиотики (специальные препараты, содержащие полезные бактерии для нашего кишечника). Пробиотики могут содержать энтерококки, бифидобактерии или лактобактерии, либо их сочетания. Одни из лучших пробиотиков – препараты Линекс и Бифиформ.

Пробиотик БИФИФОРМ (туба содержит 30 капсул)  Пробиотик БИФИФОРМ (состав)

Однако механизм развития диареи может быть комплексным, т.е. связанным не только с подавлением полезной микрофлоры. Например, при приеме антибиотиков с клавулановой кислотой – последняя может стимулировать диарею за счет увеличения моторики кишечника (гиперкинетическая диарея). При назначении цефалоспоринов (например, цефиксима или цефоперазона) – из-за неполного их всасывания из просвета кишечника может возникать так называемая «гиперосмолярная диарея». 

Какие антибиотики чаще вызывают диарею  –

  • 10-25% – при назначении амоксициллина/клавуланата,
  • 15-20% – при назначении цефиксима (цефалоспорин),
  • 5-10% – при назначении ампициллина или клиндамицина,
  • 2-5% – при назначении остальных цефалоспоринов (кроме цефиксима) или макролидов (эритромицина, кларитромицина),
  • и только 1-2% – при назначении фторхинолонов.

Выводы: при риске развития у пациента антибиотико-ассоциированной диареи – оптимально назначать именно современные фторхинолоны (например, левофлоксацин или моксифлоксацин), к которым чувствительна в том числе и Clostridium perfrigens.

Также выделяют особый вид тяжелой антибиотико-ассоциированной диареи, называемой термином «псевдомембранозный колит», развитие которого связано с другим микроорганизмом – Clostridium difficile. Развитие псевдомембранозного колита в первую очередь ассоциировано с приемом клиндамицина, ампициллина и цефалоспоринов.

2) Антибиотики при тяжелом течении острого гайморита  –

Тяжелое течение гайморита является показанием к госпитализации пациента, особенно на фоне тяжелой сопутствующей патологии, иммунодефицитных состояний, а также при подозрении или риске развития осложнений. В данном случае антибиотики должны вводиться только парентерально (внутривенно или внутримышечно). Причем оптимальным является именно внутривенный путь введения, и далее по мере улучшения состояния – можно перевести пациента на пероральный прием (так называемая «ступенчатая терапия»).

При тяжелом течении рекомендуется применять :

  • β-лактамные лактамазозащищенные синтетические пенициллины. Это могут быть комбинации: «амоксициллин + клавулановая кислота», «ампициллин + сульбактам»,  «пиперациллин + тазобактам»,  «цефоперазон + сульбактам», «тикарциллин + клавулановая кислота», а также карбапенемы (имипенем или меропенем),
  • цефалоспорины III-IV поколения (цефтриаксон и цефотаксим, цефепим и цефпиром),
  • фторхинолоны III-IV поколения (левофлоксацин и спарфлоксацин, моксифлоксацин).

Амоксиклав и Аугментин во флаконах (для внутривенного введения)  –

Амоксиклав во флаконах для внутривенного введения  Аугментин во флаконах для внутривенного введения

При выборе между этими группами антибиотиков стоит также опираться на происхождение гайморита (источник инфицирования). При риногенном гайморите частота выделения анаэробной флоры значительно меньше, поэтому антибиотиками 1-го выбора могут считаться β-лактамные лактамазозащищенные синтетические пенициллины (амоксиклав и аугментин). Препараты 2-го выбора – цефалоспорины III-IV поколения или карбопенемы. При непереносимости пациентом β-лактамных антибиотиков (либо если высеваются внутриклеточные возбудители) – назначаются современные фторхинолоны III-IV поколения.

Также есть нюансы назначения антибиотиков при одонтогенной природе гайморита, либо когда происходит сочетанное инфицирование пазухи (и со стороны полости носа, и со стороны боковых зубов верхней челюсти). Об этих нюансах мы расскажем в следующем разделе.

3) Антибиотики при обострении хронического гайморита  –

Путь введения антибиотиков в этом случае также только парентеральный (в/м или в/в). Применяются все те же самые антибиотики как и при тяжелом течении «острого» и «острого рецидивирующего» гайморита, но с небольшими нюансами. При обострении хронического гайморита риногенного происхождения (по данным разных авторов) – анаэробы высеваются с частотой от 20 до 48%.

Антибиотиками 1-го выбора тут будут по-прежнему β-лактамные лактамазозащищенные синтетические пенициллины (например, «амоксициллин + клавулановая кислота»). Антибиотиками 2-го выбора – цефалоспорины III-IV поколения (стоит учесть, что цефалоспорины III поколения обладают большей активностью в отношении анаэробов, чем цефалоспорины IV поколения).

Однако при хронических гайморитах одонтогенного происхождения (связанного с очагами воспаления у верхушек корней 5-6-7 верхних зубов) – ситуация будет немного другой. Здесь в еще большей степени будут преобладать анаэробы (около 68% от всех случаев одонтогенного гайморита) – прежде всего это Bacteroides и Fusobacterium, + в минимум в 50% случаев высеваются и грибы рода Candida. Как правило, пациенты с хроническим одонтогенным гайморитом имеют за плечами много курсов антибактериальной терапии (как в результате самолечения, так и ошибок при диагностике одонтогенной природы гайморита Лор-врачами).

У таких пациентов антибиотиками 1-го выбора будут – комбинация «амоксициллин + клавулановая кислота», а 2-го выбора – это фторхинолоны III-IV поколения. Фторхинолоны будут предпочтительнее и цефалоспоринов (которые можно было при риногенном гайморите), т.к. они имеют более выраженную активность в отношении анаэробов – прежде всего это Bacteroides и Fusobacterium. Кроме того, если пациент с хроническим одонтогенным гайморитом уже неоднократно принимал цефалоспорины, то с большой вероятностью указанные анаэробы (также как и Staphylococcus haemolyticus) – могли приобрести устойчивость к этому классу антибиотиков.

→  Состав микрофлоры при одонтогенном гайморите

Эффективность антибиотикотерапии значительно усиливается, если параллельно пациенту проводятся процедуры промывания пазух антисептиками (например, при помощи синус-катетера «Ямик»).

Кроме того, очень важно следующее. Цель антибиотикотерапии заключается в том числе в полной эрадикации (удалении) возбудителя из пазухи. Ошибки лор-врачей в диагностике одонтогенной причины гайморита приводят к тому, что антибиотикотерапия не приводит к эрадикации возбудителя и мы получаем лишь временное улучшение состояния пациента. По статистике, если взять все случаи одонтогенного гайморита за 100%, то ошибки в установлении одонтогенной причины инфицирования пазухи – достигают порядка от 50 до 80%.

Антибиотики при лечении разных форм гайморита (синусита)  –

Антибиотики выбора при лечении разных форм гайморита

→  Другие группы препаратов для лечения гайморита

Цефтриаксон при гайморите: дозировка, сколько дней

Антибиотик Цефтриаксон относится к цефалоспоринам III-го поколения.  Препараты цефтриаксона высокого качества – это безусловно Роцефин (Hoffman La Roche) и Лендацин (Lek). Это достаточно дорогие препараты. Например, упаковка Лендацина 10 флаконов по 1 г (что соответствует 1000 мг) – составит от 1900 до 2300 рублей. Но в данном случае не стоит делать выбор в пользу дешевых российских дженериков, которые стоят по 30-40 рублей за флакон 1 г. Поверьте, разница в эффективности, а также рисках развития антибиотико-ассоциированной диареи – просто огромная.

Давайте разберемся как принимать Цефтриаксон при гайморите. Этот препарат может применяться только парентерально (т.е. либо внутримышечно, либо внутривенно). Его назначают только при тяжелом течении острого гайморита или обострении хронического, но в ряде случаев он может быть назначен и при средне-тяжелой форме. Стандартная дозировка цефтриаксона при гайморите у взрослых и детей старше 12 лет – составляет 2 г 1 раз в сутки (при отсутствии угрозы осложнений и отсутствии иммунодефицитных состояний).

Сколько дней колоть взрослому Цефтриаксон при гайморите – будет зависеть от тяжести течения болезни. Если речь идет о среднетяжелой форме гайморита, то инъекции обычно делаются внутримышечно в течение 3 дней (после этого определяется эффективность антибиотикотерапии) и далее пациента переводят на прием похожего антибиотика только перорально (в таблетках). В общей сложности антибиотикотерапия при среднетяжелой форме острого гайморита обычно длится 7-8 дней, но если речь идет не об острой форме гайморита, а об обострении хронического – иногда и до 14 дней.

При тяжелом течении гайморита препарат оптимально вводить внутривенно. Стандартная суточная дозировка по прежнему 2 г, но в случае угрозы осложнений, при наличии тяжелой сопутствующей патологии, иммунодефицитных состояний – дозировка может быть увеличена до 4 г, но в этом случае эта дозировка разделяется на 2 приема (внутривенные инфузии в течение 30 минут) – с интервалом 12 часов. Общая продолжительность антибиотикотерапии тяжелых форм острого гайморита обычно составляет 10 дней, иногда до 14 дней.

Но опять же, если речь идет не об острой форме гайморита, а о тяжелой форме обострения хронического гайморита – длительность приема антибиотиков может составить до 3 недель. Причем во всех вышеуказанных случаях по-прежнему оптимально использовать так называемую «ступенчатую антибиотикотерапию», когда после периода внутримышечного или внутривенного введения пациент переводится на пероральный прием аналогичного препарата (с аналогичным спектром антибактериальной активности).

В каких случаях цефтриаксон не помогает при гайморите  –

Что касается выбора цефалоспоринов, то нужно учитывать, что в ряде случаев (по данным разных авторов от 8 до 20%) – гайморит может быть вызван внутриклеточными возбудителями, например, Micoplasma pneumoniae и Chlamydia pneumoniae. В этом случае цефалоспорины (цефтриаксон в частности) – будут неэффективны.

Кроме того, если пациент в прошлом проходил лечение цефалоспоринами III- IV поколения, то есть риск развития к ним устойчивости анаэробной флоры (особенно Bacteroides и Fusobacterium). Особенно это касается пациентов, длительно занимавшихся самолечением, а также пациентов с хроническим гайморитом одонтогенного происхождения, при котором источником инфицирования пазухи являются воспалительные очаги у верхушек корней боковых зубов верхней челюсти.

По статистике риногенный гайморит составляет порядка 62% от всех случаев, одонтогенный – не менее 32%. Плюс встречаются пациенты, у которых имеет место комбинированное инфицирование пазух (и со стороны носовых ходов, и со стороны верхушек корней зубов) – наличие такой смешанной флоры в пазухе существенно повышает ее устойчивость к антибактериальной терапии. Кроме того, практически все одонтогенные гаймориты имеют сразу первично хронический характер развития воспаления, и очень часто Лор-врачи принимают обострение хронического одонтогенного гайморита – за «острый» или «острый рецидивирующий» гайморит риногенного происхождения.

Это приводит к тому, что источник инфицирования пазухи (боковые зубы верхней челюсти) сохраняется, и пациент годами лечится от якобы острого рецидивирующего гайморита риногенного происхождения, соответственно, безуспешно. Регулярный прием антибиотиков в данном случае приводит только к временному улучшению, но не позволяет добиться полной эрадикации возбудителей из пазухи. Также это способствует развитию устойчивости к антибиотикам у Bacteroides, Fusobacterium, Peptostreptococcus, Staphylococcus haemolyticus.

Плюс стоит учесть, что при лечении пациентов с одонтогенным гайморитом – в 55,8% случаев у них высевается еще и грибы рода Candida. Поэтому при хронических формах гайморита одонтогенного происхождения (гнойной, полипозной и гнойно-полипозной формах) – оптимальным будет также назначение еще и препарата группы АНТИМИКОТИКОВ.

Устойчивые виды к цефтриаксону  –

  • все метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus aureus,
  • грамположительные аэробы: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes,
  • грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia,
  • другие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile.

Виды, которые могут приобретать устойчивость к цефтриаксону  –

  • Анаэробы: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.
  • грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidisb, Staphylococcus haemolyticusb, Staphylococcus hominisb,
  • грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia colic, Klebsiella pneumoniaec, Klebsiella oxytocac, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Резюме: антибиотик Цефтриаксон лучше всего работает при риногенном гайморите, но не при одонтогенном. Возможно он не будет оптимальным выбором, если пациент занимался длительным самолечением (неконтролируемо принимал антибиотики без назначения врача), либо неоднократно проходил курсы антибиотикотерапии цефалоспоринами в прошлом.

Что делать если у пациента одонтогенный гайморит  –

При одонтогенном инфицировании пазухи будет недостаточно ограничиться только лишь назначением сильного антибиотика, плюс промывать пазуху при помощи синус-катетера Ямик. Дело в том, что в этом случае мы будем иметь очаг воспаления у верхушек корней одного из 5-6-7 зубов, что связано с наличием инфекции в корневых каналах причинного зуба. Прием антибиотиков не позволяет санировать корневые каналы. Поэтому при обнаружении воспалительных очагов у верхушек корней и плохо запломбированных корневых каналов – необходима санация корневых каналов.

В этом случае причинный зуб вскрывается, проводится дезинфекция корневых каналов, в которых на срок до 1-1,5 месяца оставляется препарат на основе гидроксида кальция. Если этого не сделать – инфицирование пазухи будет продолжаться, и со временем мы получим новые случаи обострения хронического гайморита. В ряде случаев (по причине того, что корневые каналы запломбированы неидеально сразу у нескольких зубов в проекции пазухи) – необходимо санировать сразу все боковые зубы. Надеемся, что наша статья: Цефтриаксон инструкция по применению при гайморите – оказалась вам полезной!

Источники:

1. Высшее медицинское образование автора статьи,
2. Личный опыт работы в челюстно-лицевой хирургии (в том числе в проведении гайморотомии),
2. «Острый синусит» (Шадыев, Изотова),
3. «Комплексное лечение одонтогенных верхнечелюстных синуситов» (Шульман Ф.),
4. «Практические рекомендации по антибактериальной терапии синусита» (Янов, Рязанцев и др.),
5. «Клинические рекомендации по диагностике и лечению острого риносинусита» (Лопатин, Свистушкин).

Источник

Состав

В состав лекарства входит цефтриаксон — антибиотик из класса цефалоспоринов (β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-АЦК).

Вещество представляет собой слабо гигроскопичный мелкокристаллический порошок желтоватого или белого цвета. В одном флаконе препарата содержится 0,25, 0,5, 1 или 2 грамма стерильной натриевой соли цефтриаксона.

Форма выпуска

Порошок 0,25/0,5/1/2 г для приготовления:

  • раствора д/и;
  • раствора для инфузионной терапии.

Цефтриаксон в таблетках или сиропе не выпускается.

Фармакологическое действие

Бактерицидное. Препарат III поколения из группы антибиотиков «цефалоспорины».

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Цефтриаксон?

Согласно Википедии, цефтриаксон — это антибиотик, бактерицидное действие которого обусловлено его способностью нарушать синтез пептидогликана бактериальных клеточных стенок.

Фармакодинамика

Универсальное антибактериальное средство, механизм действия которого обусловлен способностью подавлять синтез бактериальной клеточной стенки. Препарат проявляет большую резистентность в отношении к большинству β-лактамаз грам(+) и грам(-) микроорганизмов.

Активен в отношении:

  • Грам(+) аэробов — St. aureus (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, группы viridans);
  • Грам(-) аэробов — Enterobacter aerogenes и cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (в том числе pneumoniae), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis и диплококков рода Neisseria (включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, вульгарного протея и протея mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp., некоторых штаммов синегнойной палочки;
  • анаэробов — Clostridium spp. (исключение — Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp..

In vitro (клиническое значение остается неизвестным) отмечается активность в отношении штаммов следующих бактерий: Citrobacter diversus и freundii, Salmonella spp. (в том числе в отношении Salmonella typhi), Providencia spp. (в том числе в отношении Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Устойчивые к метициллину Staphylococcus, многие штаммы Enterococcus (в том числе Str. faecalis) и Streptococcus группы D к цефалоспориновым антибиотикам (в том числе к цефтриаксону) устойчивы.

Фармакокинетика

  • биодоступность — 100%;
  • Т Сmax при введении Цефтриаксона в/в — в конце инфузии, при введении внутримышечно — 2-3 часа;
  • связь с плазменными белками — от 83 до 96%;
  • Т1/2 при в/м введении — от 5,8 до 8,7 часов, при в/в введении — от 4,3 до 15,7 часов (в зависимости от заболевания, возраста пациента и состояния его почек).

У взрослых концентрация цефтриаксона в ликворе при введении 50 мг/кг через 2-24 часа многократно превышает МПК (минимальную подавляющую концентрацию) для наиболее распространенных возбудителей менингококковой инфекции. Препарат хорошо проникает в ликвор при воспалении оболочек мозга.

Выводится Цефтриаксон в неизмененном виде:

  • почками — на 33-67% (у новорожденных младенцев этот показатель на уровне 70%);
  • с желчью в кишечник (где препарат инактивируется) — на 40-50%.

Гемодиализ неэффективен.

Показания к применению Цефтриаксона

В аннотации указывается, что показаниями к применению Цефтриаксона являются инфекции, вызванные чувствительными к препарату бактериями. Внутривенные инфузии и уколы лекарства назначают для лечения:

  • инфекций брюшной полости (в т.ч. при эмпиеме желчного пузыря, ангиохолите, перитоните), ЛОР-органов и дыхательных путей (эмпиема плевры, пневмония, бронхит, абсцесс легких и т.д.), костной и суставной ткани, мягких тканей и кожи, урогенитального тракта (включая пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, эпидидимит);
  • эпиглоттита;
  • инфицированных ожогов/ран;
  • инфекционных поражений челюстно-лицевой области;
  • бактериальной септицемии;
  • сепсиса;
  • бактериального эндокардита;
  • бактериального менингита;
  • сифилиса;
  • шанкроида;
  • клещевого боррелиоза (болезни Лайма);
  • неосложненной гонореи (в том числе в случаях, когда заболевание вызвано микроорганизмами, которые выделяют пенициллиназу);
  • сальмонеллеза/сальмонеллоносительства;
  • брюшного тифа.

Препарат применяют также для периоперационной профилактики и для лечения пациентов с ослабленным иммунитетом.

Для чего применяется Цефтриаксон при сифилисе?

Несмотря на то, что при различных формах сифилиса препаратом выбора является Пенициллин, его эффективность в некоторых случаях может быть ограниченной.

К применению антибиотиков-цефалоспоринов прибегают как к резервному варианту при непереносимости препаратов группы пенициллина.

Ценными свойствами препарата являются:

  • наличие в его составе химических веществ, которые обладают способностью подавлять образование клеточных мембран и мукопептидный синтез в стенках клеток бактерий;
  • способность быстро проникать в органы, жидкости и ткани организма и, в частности, в ликвор, который у больных сифилисом претерпевает множество специфических изменений;
  • возможность применения для лечения беременных женщин.

Наиболее эффективно лекарство в случаях, когда возбудителем болезни является Treponema pallidum, поскольку отличительная особенность Цефтриаксона — высокая трепонемоцидная активность. Положительный эффект проявляется особенно ярко при в/м введении препарата.

Лечение сифилиса с применением препарата дает хорошие результаты не только на ранних стадиях развития болезни, но также в запущенных случаях: при нейросифилисе, а также при вторичном и скрытом сифилисе.

Поскольку Т1/2 Цефтриаксона составляет приблизительно 8 часов, лекарство может одинаково успешно применяться как при стационарной, так и при амбулаторной схеме лечения. Препарат достаточно вводить больному 1 раз в сутки.

Для превентивного лечения средство вводят в течение 5 суток, при первичном сифилисе — 10-тидневным курсом, ранний скрытый и вторичный сифилис лечатся за 3 недели.

При незапущенных формах нейросифилиса больному на протяжении 20 дней вводят однократно по 1-2 г Цефтриаксона, на поздних стадиях болезни лекарство вводят по 1 г/сут. в течение 3 недель, после чего выдерживают интервал продолжительностью в 14 дней и в течение 10 дней проводят лечение аналогичной дозировкой.

При остром генерализованном менингите и сифилитическом менингоэнцефалите дозу повышают до 5 г/сут.

Уколы Цефтриаксон: от чего препарат назначают при ангине у взрослых и детей?

Несмотря на то, что антибиотик эффективен при различных поражениях носоглотки (в том числе при ангине и при гайморите), его, как правило, редко используют в качестве препарата выбора, в особенности, в педиатрии.

При ангине лекарство допускается вводить через капельницу в вену или в виде обычных уколов в мышцу. Однако в подавляющем большинстве случаев больному назначают внутримышечные инъекции. Раствор готовят непосредственно перед использованием. Готовая смесь при комнатной температуре остается стабильной в течение 6 часов после приготовления.

Детям при ангине Цефтриаксон назначают в исключительных случаях, когда острая ангина осложняется сильным нагноением и воспалительным процессом.

Подходящая дозировка определяется лечащим врачом.

Во время беременности препарат назначают в тех случаях, когда не эффективны антибиотики группы пенициллина. Хотя лекарство проникает через плацентарный барьер, оно не оказывает существенного влияния на здоровье и развитие плода.

Лечение гайморита с помощью Цефтриаксона

При гайморите антибактериальные средства являются препаратами первой линии. Полностью проникая в кровь, Цефтриаксон задерживается в очаге воспаления в нужных концентрациях.

Как правило, лекарство назначают в комбинации с муколитиками, сосудосуживающими средствами и т.д.

Как колоть препарат при гайморите? Обычно больному Цефтриаксон назначают вводить в мышцу дважды в день по 0,5-1 г. Перед инъекцией порошок смешивают с Лидокаином (предпочтительно использовать однопроцентный раствор) или водой д/и.

Лечение длится не менее 1 недели.

Противопоказания

Цефтриаксон не назначают при известной гиперчувствительности к цефалоспориновым антибиотикам или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные противопоказания:

  • период новорожденности при наличии у ребенка гипербилирубинемии;
  • недоношенность;
  • почечная /печеночная недостаточность;
  • энтерит, НЯК или колит, ассоциированный с применением антибактериальных средств;
  • беременность;
  • лактация.

Побочные действия Цефтриаксона

Побочные эффекты препарата проявляются в виде:

  • реакций гиперчувствительности: эозинофилии, лихорадки, кожного зуда, крапивницы, отеков, сыпи на коже, мультиформной (в некоторых случаях злокачественной) экссудативной эритемы, сывороточной болезни, анафилактического шока, озноба;
  • головной боли и головокружения;
  • олигурии;
  • нарушений функции органов пищеварения: тошнота, рвота, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит, диарея, глоссит, формирование сладжа в желчном пузыре и псевдохолелитиаз, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, кандидомикоз и прочие суперинфекции;
  • нарушения гемопоэза: анемия (в том числе гемолитическая), лимфопения, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, тромбоцитоз и лейкоцитоз, гематурия, базофилия, кровотечения из носа).

Если лекарство вводится внутривенно, возможны воспаление венозной стенки, а также болезненность по ходу вены. Введение препарата в мышцу сопровождается болезненностью в месте укола.

Цефтриаксон (уколы и в/в инфузия) также может оказывать влияние на лабораторные показатели. У пациента уменьшается (или увеличивается) протромбиновое время, повышается активность щелочной фосфатазы и трансаминаз печени, а также концентрация мочевины, развиваются гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, глюкозурия.

Отзывы о побочных действиях Цефтриаксона, позволяют сделать вывод, что при в/м введении препарата практически 100% пациентов жалуются на сильную болезненность укола, некоторые отмечают мышечную боль, головокружение, озноб, слабость, зуд и сыпь.

Легче всего переносятся уколы, если разводить порошок обезболивающим. При этом необходимо обязательно сделать пробу как на сам препарат, так и на обезболивающее.

Инструкция по применению Цефтриаксона (Способ и дозировка)

Чем разводить Цефтриаксон для инъекций?

В инструкции производителя, а также справочнике Видаль указывается, что препарат можно вводить в вену или в мышцу.

Дозировка взрослым и для детей старше 12-ти лет — 1-2 г/сут. Антибиотик вводят однократно или 1 раз в 12 часов в половинной дозе.

В особо серьезных случаях, а также, если инфекция спровоцирована умеренно чувствительным к Цефтриаксону возбудителем, дозу повышают до 4 г/сут.

При гонорее рекомендуется однократное введение в мышцу 250 мг препарата.

В профилактических целях перед инфицированной или предположительно инфицированной операцией в зависимости от степени опасности инфекционных осложнений больному за 0,5-1,5 часа до хирургического вмешательства следует однократно ввести 1-2 г Цефтриаксона.

Для детей первых 2 недель жизни лекарство вводят 1 р./сут. Доза рассчитывается по формуле 20-50 мг/кг/сут. Высшая доза — 50 мг/кг (что связано с недоразвитостью ферментной системы).

Оптимальная дозировка детям до 12 лет (включая грудных детей) также подбирается в зависимости от веса. Суточная доза варьирует в пределах от 20 до 75 мг/кг. Детям, вес которых более 50 кг, Цефтриаксон назначают в той же дозе, что и взрослым.

Превышающую 50 мг/кг дозу следует вводить в виде внутривенной инфузии продолжительностью как минимум 30 минут.

При бактериальном менингите лечение начинают с однократного введения 100 мг/кг/сут. Высшая доза — 4 г. Как только будет выделен возбудителя и определена его чувствительность к препарату, дозу снижают.

Отзывы о препарате (в частности, о его применении у детей) позволяют сделать вывод, что средство весьма эффективно и доступно, но его существенным недостатком является сильная болезненность в месте укола.Что касается побочных эффектов, то их, по мнению самих пациентов, не больше, чем при использовании любого другого антибиотика.

Сколько дней колоть препарат?

Длительность лечения зависит от того, какой патогенной микрофлорой вызвано заболевание, а также от особенностей клинической картины. Если возбудителем являются Грам (-) диплококки рода Neisseria, наилучших результатов удается достичь за 4 дня, если чувствительные к препарату энтеробактерии, — за 10-14 дней.

Уколы Цефтриаксона, инструкция по применению. Чем разбавлять препарат?

Для разведения антибиотика используются раствор Лидокаина (1 или 2%) или вода для инъекций (д/и).

При использовании воды д/и следует учитывать, что в/м инъекции препарата очень болезненны, поэтому если растворителем является вода, неприятные ощущения будут как во время укола, так и некоторое время после него.

Воду для разведения порошка берут обычно в тех случаях, когда использование Лидокаина невозможно из-за наличия у больного аллергии на него.

Оптимальный вариант — однопроцентный раствор Лидокаина. Воду д/и лучше использовать в качестве вспомогательного средства, при разведении препарата Лидокаином 2%.

Можно ли разводить Новокаином Цефтриаксон?

Новокаин при использовании его для разведения препарата снижает активность антибиотика, одновременно с этим повышая вероятность развития у больного анафилактического шока.

Если отталкиваться от отзывов самих пациентов, то в них отмечается, что Лидокаин лучше, чем Новокаин, снимает боль при введении Цефтриаксона.

Кроме того, применение не свежеприготовленного раствора Цефтриаксона с Новокаином, способствует усилению болевых ощущений во время инъекции (раствор сохраняет стабильность в течение 6 часов после приготовления).

Как разводить Цефтриаксон Новокаином?

Если в качестве растворителя все же используется Новокаин, его на 1 г препарата берут в объеме 5 мл. Если взять меньшее количество Новокаина, порошок может не полностью раствориться, и игла шприца забьется комочками лекарства.

Разведение Лидокаином 1%

Для инъекции в мышцу 0,5 г препарата растворяют в 2 мл однопроцентного раствора Лидокаина (содержимое одной ампулы); на 1 г препарата берут 3,6 мл растворителя.

Дозировку 0,25 г разводят аналогично тому, как и 0,5 г, то есть содержимым 1 ампулы 1% Лидокаина. После этого готовый раствор набирают в разные шприцы по половине объема в каждый.

Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу (не более 1 г в каждую ягодицу).

Разведенный Лидокаином препарат не предназначен для внутривенного введения. Его разрешается вводить строго в мышцу.

Как развести уколы Цефтриаксона Лидокаином 2%?

Для разведения 1 г препарата берут по 1,8 мл воды д/и и двухпроцентного Лидокаина. Чтобы развести 0,5 г препарата, также смешивают 1,8 мл Лидокаина с 1,8 мл воды д/и, но для растворения используют только половину получившегося раствора (1,8 мл). Для разведения 0,25 г препарата берут 0,9 мл приготовленного аналогичным образом растворителя.

Как разводить Цефтриаксон детям для внутримышечного введения?

Приведенная методика проведения внутримышечных инъекций практически не используется в педиатрической практике, поскольку Цефтриаксон с Новокаином может вызвать у ребенка сильнейший анафилактический шок, а в комбинации с Лидокаином — может способствовать возникновению судорог и нарушению работы сердца.

По этой причине оптимальным растворителем в случае применения препарата у детей является обычная вода д/и. Невозможность применения обезболивающего в детском возрасте требует еще более медленного и аккуратного введения лекарства, чтобы снизить болевые ощущения во время укола.

Разведение для в/в введения

Для в/в введения 1 г препарата растворяют в 10 мл дистиллированной воды (стерильной). Препарат вводится медленно в течение 2-4 минут.

Разведение для внутривенной инфузии

При проведении инфузионной терапии препарат вводится в течение как минимум получаса. Для приготовления раствора 2 г порошка разводят в 40 мл свободного от Ca раствора: декстрозы (5 или 10%), NaCl (0,9%), фруктозы (5%).

Дополнительно

Цефтриаксон предназначен исключительно для парентерального введения: производители не выпускают таблетки и суспензии по причине того, что антибиотик контактируя с тканями организма, проявляет высокую активность и сильно раздражает их.

Дозы для животных

Дозировка для кошек и для собак подбирается с учетом массы тела животного. Как правило, она составляет 30-50 мг/кг.

Если используется флакон 0,5 г, следует ввести в него 1 мл двухпроцентного Лидокаина и 1 мл воды д/и (или 2 мл Лидокаина 1%). Интенсивно встряхнув лекарство до полного растворения комочков, его набирают в шприц и вводят больному животному в мышцу или под кожу.

Дозировка кошке (Цефтриаксон 0,5 г обычно используется для мелких животных — для кошек, котят и т.д.), если на 1 кг веса врач назначил вводить 40 мг Цефтриаксона, составляет 0,16 мл/кг.

Для собак (и других крупных животных) берут флаконы по 1 г. Растворитель берут в объеме 4 мл (2 мл Лидокаина 2% + 2 мл воды д/и). Собаке весом 10 кг, если доза составляет 40 мг/кг, нужно ввести 1,6 мл готового раствора.

При необходимости введения Цефтриаксона в/в через катетер для разведения используют стерильную дистиллированную воду.

Передозировка

Признаками передозировки препарата являются судороги и возбуждение ЦНС. Перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны для снижения концентрации Цефтриаксона. Лекарство не имеет антидота.

Терапия: симптоматическая.

Взаимодействие

В одном объеме фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами.

Подавляя микрофлору кишечника, препятствует образованию в организме витамина К. По этой причине применение препарата в комбинации со средствами, которые снижают агрегацию тромбоцитов (сульфинпиразоном, НПВП), может спровоцировать кровотечение.

Эта же особенность Цефтриаксона способствует усилению действия антикоагулянтов при их совместном применении.

В сочетании с петлевыми диуретиками повышается риск развития нефротоксичности.

Условия продажи

Для приобретения требуется рецепт.

На латыни он может быть следующим. Рецепт на латинском (образец):

Rp.: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. В прилагаемом растворителе. В/м, 1 р./сут.

Условия хранения

Беречь от света. Оптимальная температура хранения — до 25 °С.

При применении без медицинского контроля препарат может спровоцировать осложнения, поэтому флаконы с порошком следует держать в недоступном для детей, месте.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Препарат применяется в условиях стационара. У пациентов, которые находятся на гемодиализе, а также при одновременной тяжелой печеночной и почечной недостаточности, следует держать под контролем показатели плазменной концентрации Цефтриаксона.

При длительном лечении требуется регулярное наблюдение за картиной периферической крови и показателями, характеризующими функцию почек и печени.

Иногда (редко) при УЗИ желчного пузыря могут отмечаться затемнения, которые указывают на наличие осадка. Затемнения исчезают после прекращения курса лечения.

Ослабленным больным и пожилым пациентам в ряде случаев целесообразно назначать в дополнение к Цефтриаксону витамин К.

При нарушении баланса воды и электролитов, а также при артериальной гипертензии следует контролировать уровень натрия в плазме крови. Если лечение длительное, больному показано проведение общего анализа крови.

Как и другие цефалоспорины, препарат обладает способностью вытеснять связанный с сывороточным альбумином билирубин, в связи с чем его с осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией (и, в частности, у недоношенных детей).

Препарат не оказывает влияния на скорость нервно-мышечной проводимости.

Аналоги Цефтриаксона, чем можно заменить препарат?

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Цефтриаксона в уколах:

  • Цефтриаксон-ЛЕКСВМ (Каби, Джодас, КМП, Промед, Виал, Эльфа)
  • Цефтриабол
  • Цефсон
  • Цефаксон
  • Тороцеф
  • Хизон
  • Цефограм
  • Медаксон
  • Лораксон
  • Ифицеф

Аналоги в таблетках:

  • Панцеф
  • Супракс Солютаб
  • Цефорал Солютаб
  • Цефпотек
  • Спектрацеф

Цефтриаксон или Цефазолин — что лучше?

Оба препарата относятся к группе «цефалоспорины», но Цефтриаксон является антибиотиком III поколения, а Цефазолин — это препарат I поколения.

Важной особенностью цефалоспориновых антибиотиков I поколения является то, что они не эффективны в отношении листерий и энтерококков, имеют узкий спектр действия и низкий уровень активности в отношении грам(-) бактерий.

Цефазолин применяют в основном в хирургии для периоперационной профилактики, а также для лечения инфекций мягких тканей и кожи.

Назначение его для лечения инфекций мочеполовой системы и респираторного тракта не может рассматриваться как обоснованное, что связано с узким спектром противомикробной активности и высокой резистентностью к нему среди потенциальных возбудителей.

Что лучше: Цефтриаксон или Цефотаксим?

Цефотаксим и Цефтриаксон являются базовыми антимикробными средствами группы цефалоспоринов III поколения. Препараты практически идентичны по своим бактерицидным свойствам.

Совместимость с алкоголем

Не следует употреблять алкоголь в период лечения препаратом. Сочетание Цефтриаксон + этанол может спровоцировать симптомы, сходные с симптомами сильнейшего отравления, а в некоторых случаях привести к смерти больного.

Цефтриаксон при беременности и при грудном вскармливании

Препарат противопоказан в первом триместре беременности. При необходимости назначения кормящей женщине, ребенка следует перевести на смеси.

Отзывы о Цефтриаксоне при беременности подтверждают то, что препарат действительно представляет собой очень мощное и очень действенное антибактериальное средство, которое способно не только вылечить основное заболевание, но и предупредить развитие его осложнений.

Учитывая то, что препарат (как и другие антибиотики) обладает побочными эффектами, его назначают только в случаях, когда потенциально возможные осложнения болезни могут навредить больше, чем применение лекарства (в частности, при инфекциях урогенитального тракта, которым очень подвержены беременные женщины).

Отзывы о Цефтриаксоне

Цефтриаксон — это сильнодействующий антибиотик (отзывы врачей подтверждают этот факт), который помогает вылечить болезнь в короткие сроки и с минимальным количеством побочных эффектов. Его разрешается применять для детей и при беременности (исключение — 1 триместр).

По мнению самих пациентов, главным минусом препарата является то, что уколы очень болезненны.

В отзывах об уколах Цефтриаксона детям для облегчения процедуры мамы (по совету лечащего врача) рекомендуют использовать крем Эмла, который является местным анестетиком. Его наносят примерно за полчаса на предполагаемое место укола.

Цена Цефтриаксона, где купить

Сколько стоит антибиотик в российских аптеках? Цена уколов Цефтриаксона варьирует в зависимости от того, какой компанией он произведен, а также от количества ампул в каждой упаковке и концентрации активного вещества в флаконе.

Цена Цефтриаксона в российских аптеках — от 30 рублей за флакон.

Цена Цефтриаксона в Украине — от 15 грн. за флакон 1 г. При этом существенной разницы между ценами в столичных аптеках и аптеках других городов (Харькова, Днепропетровска, Львова) нет.

Купить таблетки Цефтриаксон невозможно. Препарат предназначен исключительно для парентерального введения.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Цефтриаксон порошок для приг. раствора для в/в и в/м введ. 1гРузфарма ООО

  • Цефтриаксон порошок для приг раствора для инъекций флакон 1гЗАО Фармацевтическая фирма ЛЕККО

  • Цефтриаксон порошок для приг. раствора для в/в и в/м введ. фл. 1000мг 50штДеко Компания ООО

  • Цефтриаксон пор. д/приг р-ра для в/в и в/м введ. фл. 1г (инд.уп.)Деко Компания ООО

  • Цефтриаксон порошок приг раствора для в/в и в/м введ.1гПАО Биосинтез

Аптека Диалог

  • Цефтриаксон (фл. 1г в/м, в/в)Лекко ЗАО

  • Цефтриаксон (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)Красфарма ОАО

  • Цефтриаксон (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)Рафарма ЗАО

  • Цефтриаксон (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)БЗМП

  • Цефтриаксон (фл. 1г в/м, в/в)Белмедпрепараты

показать еще

Источник

Выбор описания

Лек. форма Дозировка

порошок для приготовления раствора для инфузий


2 г

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения


0.5 г


0.25 г


1 г


250 мг


500 мг


1000 мг

порошок для приготовления раствора для инфузий

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения


0.5 г


0.25 г


1 г


250 мг


500 мг


1000 мг

Инструкция по медицинскому применению

Цефтриаксон (порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N000846/02

Дата последнего изменения: 05.04.2022

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Аналоги (синонимы) препарата Цефтриаксон
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Порошок
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Состав
на 1 флакон:

Действующее вещество:

Цефтриаксон
натрия гемигептагидрат 1,193 г в пересчете на цефтриаксон 1,0 г.

Описание лекарственной формы

Порошок
белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакокинетика

Фармакокинетика
цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические
параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода
полувыведения, зависят от дозы и возрастают менее чем пропорционально ее
увеличению. Нелинейность характерна для фармакокинетических параметров,
зависящих от общей концентрации цефтриаксона в плазме крови (не только
свободного цефтриаксона), и объясняется насыщением связывания препарата с
белками плазмы крови.

Всасывание

Максимальная
концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г препарата
составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2–3 часов после
введения. Площади под кривой «концентрация в плазме–время» после внутривенного
и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность
цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.

После
однократной внутривенной инфузии 1 г цефтриаксона его концентрация
достигала 168,1 ± 28,2 мг/л через 30 минут. После
однократной внутривенной инфузии 2 г цефтриаксона его концентрация
достигала 256,9 ± 16,8 мг/л через 30 минут. После внутривенного
болюсного введения 500 мг и 1 г цефтриаксона средняя максимальная
концентрация в плазме крови составила 120 мг/л и 200 мг/л
соответственно. После внутривенной инфузии 500 мг, 1 г и
2 г цефтриаксона концентрация препарата в плазме крови составила
приблизительно 80, 150 и 250 мг/л соответственно. После внутримышечной
инъекции значения средней максимальной концентрации цефтриаксона в плазме крови
примерно в два раза ниже, чем после внутривенного введения эквивалентной дозы
препарата.

Распределение

Объем
распределения цефтриаксона равняется 7–12 л. После внутривенного
применения цефтриаксон быстро проникает в интерстициальную жидкость, где
бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов
сохраняются в течение 24 часов. После введения в дозе 1–2 г цефтриаксон
хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов
его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для
большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том
числе в легких, сердце, желчных путях, печени, среднем ухе и слизистой носа,
костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете
предстательной железы).

Цефтриаксон
обратимо связывается с альбумином. Степень связывания составляет
примерно 95% при значениях концентрации цефтриаксона в плазме крови менее
100 мг/л. Доля связанного с белком плазмы крови цефтриаксона уменьшается с
ростом его концентрации, так как связывание насыщаемо и составляет около 85%
при значениях концентрации 300 мг/л.

Проникновение в отдельные ткани

Цефтриаксон
проникает через оболочки головного и спинного мозга (мозговые оболочки).
Проникновение наиболее высоко при воспалении последних. Средняя максимальная
концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигает 25% от концентрации
цефтриаксона в плазме крови у пациентов с бактериальным менингитом, и только 2%
от концентрации в плазме крови у пациентов с невоспаленными мозговыми
оболочками (без менингита). Максимальная концентрация цефтриаксона в
спинномозговой жидкости достигается через 4–6 часов после его
внутривенного введения.

Цефтриаксон
проходит через плацентарный барьер. Цефтриаксон в малых концентрациях
выделяется с грудным молоком (3–4% от концентрации в плазме крови у матери
через 4–6 часов после введения).

Метаболизм

Цефтриаксон
не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты
под действием кишечной микрофлоры.

Выведение

Общий
плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10–22 мл/мин. Почечный клиренс
равняется 5–12 мл/мин. 50–60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде
почками, а 40–50% — в неизмененном виде кишечником. Период полу выведения
цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты детского возраста

У
новорожденных детей период полувыведения цефтриаксона увеличен по сравнению с
другими возрастными группами. В первые 14 дней жизни концентрация
свободного цефтриаксона в плазме крови может быть дополнительно повышена
благодаря низкой клубочковой фильтрации и особенностям связывания препарата с
белками плазмы крови. У пациентов детского возраста период полувыведения
меньше, чем у новорожденных и взрослых.

Значения
плазменного клиренса и объема распределения общего цефтриаксона выше у
новорожденных, грудных детей и детей младше 12 лет по сравнению с таковым
у взрослых.

Нарушение функции почек или печени

У
пациентов с легкой или умеренной почечной или печеночной недостаточностью
фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно. Даже у пациентов с
тяжелой почечной недостаточностью отмечается лишь небольшое увеличение периода
полувыведения в плазме крови (менее чем в 2 раза). Умеренное увеличение
периода полувыведения цефтриаксона при почечной недостаточности может
объясняться компенсаторным повышением непочечного клиренса общего цефтриаксона
в результате снижения связывания с белками.

У
пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения цефтриаксона не
увеличивается в связи с компенсаторным повышением почечного клиренса. Причиной
также служит увеличение концентрации свободного цефтриаксона в плазме крови,
что способствует парадоксальному повышению общего клиренса препарата. Наряду с
повышением общего клиренса также отмечается увеличение объема распределения.

Пациенты пожилого и старческого возраста

У
пациентов старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в два или три
раза больше, чем у взрослых пациентов.

Фармакодинамика

Механизм действия

Цефтриаксон
— парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения. Бактерицидная
активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. In vitro цефтриаксон обладает широким
спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных
микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству β‑лактамаз (как
пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и
грамотрицательными бактериями.

Цефтриаксон
обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.

Грамположительные
аэробы:

Staphylococcus aureus
(метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β‑гемолитический,
группы A), Streptococcus agalactiae
(β‑гемолитический, группы B), β‑гемолитические
стрептококки (группы ни A, ни B), Streptococcus
viridans, Streptococcus
pneumoniae.

Примечание.
Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp.
резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные
аэробы:

Acinetobacter lwoffii,
Acinetobacter anitratus (главным
образом, A. baumannii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные
бактерии, Borrelia burgdorferi, Burkholderia cepacia, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella
pneumoniae**, Moraxella catarrhalis
(ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis),
Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella
morganii, Neisseria gonorrhoeae,
Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие)*, Providencia
rettgeri, Providencia spp.
(прочие), Salmonella
typhi, Salmonella spp.
(нетифоидные), Serratia
marcescens, Serratia spp.
(прочие), Shigella spp.,
Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).

* Некоторые
изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие
образования β‑лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые
изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо‑опосредованных
β‑лактамаз.

Примечание.
Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим
антибиотикам, таким как аминопенициллины, уреидопенициллины, цефалоспорины I и
II поколений и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к
цефтриаксону in vitro и в
экспериментах на животных. Клинические исследования показали, что цефтриаксон
обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса.
За очень небольшими исключениями, клинические изоляты Pseudomonas aeruginosa устойчивы к
цефтриаксону.

Анаэробы:

Bacteroides spp.
(желчечувствительные)*, Clostridium spp.
(кроме
Clostridium difficile), Fusobacterium nucleatum,
Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkya
anaerobica (ранее
называвшаяся
Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые
изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β‑лактамаз.

Примечание.
Многие штаммы β‑лактамазообразующих Bacteroides spp.
(в частности, В. fragilis)
устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile.

Чувствительность
к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных
разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той,
которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС
установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

Чувствительны

Умеренно чувствительны

Устойчивы

Метод разведений

Подавляющая концентрация, мг/л

≤8

16–32

≥64

Метод дисков
(диск с 30 мкг цефтриаксона)

Диаметр зоны задержки роста, мм

≥21

20–14

≤13

Для
определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон
активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при
использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо
стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно
использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого
института стандартизации DIN (Deutsches Institut für Normung) и
международные рекомендации ICS (International Collaborative Study),
позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.

Показания

Инфекции,
вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями:

—       
сепсис;

—       
менингит;

—       
диссеминированная
болезнь Лайма (II и III стадии заболевания);

—       
инфекции органов
брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного
тракта);

—       
инфекции костей,
суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции;

—       
инфекции у
пациентов с ослабленным иммунитетом;

—       
инфекции почек и
мочевыводящих путей;

—       
инфекции
дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР‑органов;

—       
инфекции половых
органов, включая гонорею.

Периоперационная
профилактика инфекций.

Противопоказания

Гиперчувствительность

Повышенная
чувствительность к цефтриаксону и любому другому компоненту препарата.

Повышенная
чувствительность к цефалоспоринам.

Тяжелые
реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим
бета‑лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в
анамнезе.

Недоношенные дети

Недоношенным
детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и
хронологический возраст) применение цефтриаксона противопоказано.

Доношенные новорожденные (≤28‑дневного возраста)

Гипербилирубинемия,
желтуха или ацидоз, гипоальбуминемия у новорожденных (исследования in vitro показали, что цефтриаксон
может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск
развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов).

Внутривенное введение кальцийсодержащих растворов
новорожденным

Новорожденные
(≤28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное
лечение кальцийсодержащими растворами, включая продолжительные
кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из‑за
риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. разделы
«Способ применения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными
средствами»). Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в
легких и почках у новорожденных, получавших цефтриаксон для внутривенного введения (в/в)
и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один
венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в
системе для внутривенного введения; также описан, как минимум, один случай со
смертельным исходом при различных венозных доступах и в различное время
введения цефтриаксона в/в и кальцийсодержащих растворов. Подобные случаи
наблюдались только у новорожденных (см. подраздел «Пострегистрационное
наблюдение»).

Лидокаин

Перед
проведением внутримышечной инъекции цефтриаксона с использованием лидокаина
необходимо исключить наличие противопоказаний к лидокаину, которые приведены в
инструкции по медицинскому применению лидокаина.

Растворы
цефтриаксона, содержащие лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

С осторожностью

Период
грудного вскармливания.

Нетяжелые
реакции гиперчувствительности к другим бета‑лактамным антибиотикам
(пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Цефтриаксон
проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения при беременности у
женщин не установлена. Доклинические исследования репродуктивности не выявили
эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия или других
неблагоприятных эффектов препарата на плодовитость самцов и самок, процесс
родов, перинатальное или постнатальное развитие плода. При беременности,
особенно в первый триместр, следует назначать только по строгим показаниям, при
условии, что предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для
плода.

Период грудного вскармливания

В
малых концентрациях цефтриаксон попадает в грудное молоко. Маловероятно влияние
цефтриаксона на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, при его
применении матерью в терапевтических дозах. Тем не менее, нельзя исключить риск
развития диареи, грибковых инфекций слизистых оболочек и реакций
гиперчувствительности у ребенка. Необходимо прекратить грудное вскармливание
или прекратить/воздержаться от терапии цефтриаксоном, принимая во внимание
преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Стандартный режим дозирования

Внутривенно,
внутримышечно.

Взрослые и дети старше 12 лет ≥50 кг:
по 1–2 г один раз в сутки (каждые 24 часа). В тяжелых
случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной
чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Продолжительность лечения
зависит от показаний и течения заболевания. Как и всегда при
антибиотикотерапии, введение цефтриаксона следует продолжать пациентам еще в
течение минимум 48–72 часов после нормализации температуры и подтверждения
эрадикации возбудителя.

Обычно
курс лечения составляет 4–14 дней; при осложненных инфекциях может
потребоваться более продолжительное введение.

Курс
лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus
pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

Дозирование в особых случаях

Пациенты с нарушением функции печени

Нет
необходимости корректировать дозу препарата цефтриаксона при условии отсутствия
нарушений функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек

Нет
необходимости корректировать дозу цефтриаксона при условии отсутствия нарушений
функции печени. Суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г лишь в
случаях почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.
Цефтриаксон не выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе, поэтому
введение пациенту дополнительной дозы цефтриаксона после окончания диализа не
требуется.

У
пациентов, находящихся на диализе, суточная доза цефтриаксона не должна
превышать 2 г.

Пациенты с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью

При
сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует тщательно
наблюдать за эффективностью и безопасностью применения препарата.

Пациенты пожилого и старческого возраста

Коррекции
дозы цефтриаксона у пациентов ≥65 лет при условии отсутствия тяжелой
почечной и печеночной недостаточности не требуется.

Пациенты детского возраста

Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет

При
назначении цефтриаксона один раз в сутки рекомендуется придерживаться следующих
режимов дозирования:

—       
новорожденные
(до 14 дней):
20–50 мг/кг массы тела один раз в сутки; суточная доза не должна
превышать 50 мг/кг массы тела;

—       
новорожденные,
грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет):
20–80 мг/кг массы тела один раз в сутки;

—       
детям
с массой тела свыше 50 кг
назначают дозы для взрослых.

Недоношенным
детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и
хронологический возраст) применение цефтриаксона противопоказано.

Цефтриаксон
противопоказан новорожденным (≤28 дней), которым уже назначено или
предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая
продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании
из‑за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона
(см. раздел «Противопоказания»).

Грудным
детям и детям в возрасте до 12 лет внутривенные дозы в 50 мг/кг или
выше следует вводить капельно в течение не менее 30 минут. Новорожденным
внутривенное введение следует проводить в течение 60 минут, чтобы снизить
потенциальный риск развития билирубиновой энцефалопатии.

Менингит

При
бактериальном менингите у грудных детей и
детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но
не более 4 г) один раз в сутки. После идентификации возбудителя и
определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие
результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности
лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus
influenzae — 6 дней, Streptococcus
pneumoniae — 7 дней.

Болезнь Лайма

50 мг/кг
(высшая суточная доза — 2 г) взрослым и детям один раз в сутки в течение
14 дней.

Гонорея
(вызванная пенициллиназообразующими и
пенициллиназонеобразующими штаммами)

Однократное
внутримышечное введение 250 мг цефтриаксона взрослым пациентам и детям
старше 12 лет с массой тела ≥50 кг.

Острый средний отит

При
лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное внутримышечное
введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).

Взрослым
рекомендуется однократное внутримышечное введение в дозе 1–2 г. Согласно
ограниченным данным, в тяжелых случаях или при неэффективности предыдущей
терапии, цефтриаксон может быть эффективен при внутримышечном введении в дозе
1–2 г в сутки в течение 3 дней.

Профилактика послеоперационных инфекций

В
зависимости от степени инфекционного риска вводится 1–2 г цефтриаксона
однократно за 30–90 минут до начала операции. При операциях на толстой и
прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное,
см. раздел «Способ применения и дозы») введение цефтриаксона и одного из 5‑нитроимидазолов,
например, орнидазола.

Приготовление и введение растворов

Общим
правилом должно быть использование растворов сразу после приготовления.

Растворы
цефтриаксона, приготовленные с использованием воды для инъекций, натрия хлорида
раствора 0,9%, декстрозы раствора 5% и 10%, натрия хлорида
раствора 0,45% + декстрозы раствора 2,5%, стабильны в
течение 48 ч при комнатной температуре (25 °C) или в течение
72 ч при хранении в холодильнике (от 2 до 8 °C). Изменение цвета
раствора препарата от желтого до светло-коричневого не влияет на его активность
и переносимость.

Растворы
препарата, приготовленные с использованием 6% раствора декстрана в
5% растворе декстрозы, следует использовать только свежеприготовленными.

Для
внутримышечной инъекции 1 г
препарата растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко
в достаточно большую мышцу (ягодицу). Рекомендуется вводить не более 1 г в
одну и ту же мышцу.

Раствор,
содержащий лидокаин, никогда нельзя вводить внутривенно!

Для
внутривенной инъекции 1 г
препарата растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций. Вводят
внутривенно медленно в течение 5 минут, предпочтительно в крупную вену.

Внутривенная инфузия:
2 г препарата растворить в 40 мл одного из следующих инфузионных
растворов, не содержащего ионы кальция (натрия хлорида раствор 0,9%,
декстрозы раствор 5% или 10%, натрия хлорида
раствор 0,45% + раствор декстрозы 2,5%, раствор декстрана
6% в растворе декстрозы 5%, вода для инъекций), инфузия должна длиться не менее
30 минут.

Растворы
цефтриаксона нельзя смешивать или
добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные препараты или другие
растворители, за исключением перечисленных выше, из‑за возможной
несовместимости.

При
приготовлении растворов цефтриаксона для внутривенного введения и их
последующего разведения нельзя использовать растворители, содержащие кальций,
такие как раствор Рингера или раствор Хартмана, из-за возможного образования преципитатов.
Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может также происходить
при внутривенном введении цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов при
использовании одного венозного доступа. Нельзя вводить цефтриаксон внутривенно
одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения, в том
числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов, например, при
парентеральном питании с использованием Y‑коннектора. Для всех групп
пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное внутривенное введение
цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании
инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью (см разделы
«Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые
указания»).

Не
поступало сообщений о взаимодействии цефтриаксона и пероральных
кальцийсодержащих препаратов или взаимодействии цефтриаксона для
внутримышечного введения и кальцийсодержащих препаратов (для внутривенного или
перорального применения).

Побочные действия

Резюме профиля безопасности

Наиболее
частыми нежелательными реакциями, зарегистрированными на фоне терапии
цефтриаксоном в клинических исследованиях, являются эозинофилия, лейкопения,
тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение активности печеночных ферментов.

Для
описания частоты нежелательных реакций используется следующая классификация:
очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 и <1/10), нечастые
(≥1/1000 и <1/100), редкие (≥1/10000 и <1/1000) и очень
редкие (<1/10000), включая единичные случаи.

Нежелательные
реакции сгруппированы в соответствии с классами систем органов медицинского
словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто: микозы половых
органов.

Редко:
псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы

Часто: эозинофилия,
лейкопения, тромбоцитопения.

Нечасто:
гранулоцитопения, анемия, коагулопатия.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль,
головокружение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения

Редко: бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея,
неоформленный стул.

Нечасто: тошнота, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение
активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы (АСТ),
аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: сыпь.

Нечасто: зуд.

Редко: крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: гематурия,
глюкозурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: флебит, боль в
месте введения, повышение температуры.

Редко: отеки, озноб.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных
исследований

Нечасто: увеличение
концентрации креатинина в крови.

Пострегистрационное наблюдение

Ниже
описаны побочные явления, наблюдавшиеся при применении цефтриаксона.
Определение их частоты встречаемости и наличия связи именно с применением
цефтриаксона не всегда возможно из‑за невозможности установить точный
размер популяции пациентов.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Панкреатит,
стоматит, глоссит.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы

Увеличение
тромбопластинового и протромбинового времени, гемолитическая анемия.

Описаны
отдельные случаи агранулоцитоза (<500 клеток/мкл), причем большинство
из них развивались после 10 дней лечения и применения кумулятивной дозы
20 г и более.

Нарушения со стороны иммунной системы

Анафилактический
шок, гиперчувствительность, реакция Яриша‑Герксгеймера.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Острый
генерализованный экзематозный пустулез, отдельные случаи тяжелых побочных
реакций (экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса‑Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), лекарственная реакция с
эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

Нарушения со стороны нервной системы

Судороги,
энцефалопатия.

При
применении цефалоспоринов, включая цефтриаксон, в высоких дозах у пациентов с
почечной недостаточностью и дополнительными предрасполагающими факторами,
такими как пожилой возраст и существующие заболевания центральной нервной
системы, отмечались случаи обратимой энцефалопатии.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Вертиго.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Суперинфекции.

Известны
также следующие нежелательные реакции: образование
преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей
симптоматикой, билирубиновая энцефалопатия, олигурия, а также анафилактические
или анафилактоидные реакции.

Для
оценки взаимодействия цефтриаксона и кальция было проведено два исследования в
условиях in vitro (одно с
использованием плазмы взрослых и другое с использованием плазмы новорожденных,
полученной из пуповинной крови). Цефтриаксон с концентрациями до 1 мМ
(которые превышают концентрации, достигающиеся в условиях in vivo после введения
2 г цефтриаксона в виде инфузии в течение 30 минут) использовали
в комбинации с кальцием в концентрациях до 12 мМ (48 мг/дл). Восстановление
цефтриаксона из плазмы снижалось при концентрациях кальция ≥6 мМ
(24 мг/дл) в плазме взрослых или ≥4 мМ (16 мг/дл) в плазме
новорожденных. Это может отражать преципитацию цефтриаксон-кальций.

Описаны
отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках по
результатам исследования аутопсии у новорожденных, получавших
цефтриаксон в/в и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях
был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось
непосредственно в системе для внутривенного введения. Также описан, как
минимум, один случай со смертельным исходом при различных венозных доступах и в
различное время введения цефтриаксона в/в и кальцийсодержащих растворов.
При этом по результатам исследования аутопсии у данного новорожденного
преципитаты не были обнаружены. Подобные случаи наблюдались только у
новорожденных (см. раздел «Особые указания»).

Зарегистрированы
случаи образования преципитатов цефтриаксона в мочевыводящих путях, главным
образом, у детей, получавших либо большие суточные дозы препарата
(≥80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а
также имевших дополнительные факторы риска (обезвоживание, постельный режим).
Образование преципитатов в почках может протекать бессимптомно или проявляться
клинически, может приводить к обструкции мочеточников и постренальной острой
почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер
и исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Флебит
после внутривенного введения. Его можно избежать, вводя препарат медленно в
течение 5 минут, предпочтительно в крупную вену.

Внутримышечная
инъекция без применения лидокаина болезненна.

Взаимодействие

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

При
одновременном применении больших доз цефтриаксона и «петлевых» диуретиков
(например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось. Имеются
противоречивые данные о вероятности повышения нефротоксичности аминогликозидов
при их применении с цефалоспоринами, поэтому необходимо проводить мониторинг
почечной функции и концентрации аминогликозидов в крови.

Употребление
алкоголя после введения цефтриаксона не сопровождалось дисульфирамоподобной
реакцией. Цефтриаксон не содержит N‑метилтиотетразольной группы, которая
могла бы вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что присуще
некоторым другим цефалоспоринам.

Пробенецид
не влияет на выведение цефтриаксона.

Бактериостатические
антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

In vitro
был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

При
приготовлении растворов цефтриаксона для внутривенного введения и их
последующего разведения нельзя использовать растворители, содержащие кальций,
такие как раствор Рингера или раствор Хартмана, из-за возможного образования
преципитатов. Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может
также происходить при внутривенном введении цефтриаксона и кальцийсодержащих
растворов при использовании одного венозного доступа. Нельзя вводить
цефтриаксон внутривенно одновременно с кальцийсодержащими растворами для
внутривенного введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих
растворов, например, при парентеральном питании с использованием Y‑коннектора.
Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное
внутривенное введение цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов при тщательном
промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью.

Исследования
in vitro с использованием
плазмы крови взрослого человека и плазмы пуповинной крови новорожденного
свидетельствуют о повышенном риске образования кальциевых солей цефтриаксона у
новорожденных (см. разделы «Способ применения и дозы»,
«Противопоказания»).

Цефтриаксон
фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и
аминогликозидами. Необходимо раздельное введение.

При
применении антагонистов витамина K на фоне терапии цефтриаксоном
повышается риск кровотечения. Следует постоянно контролировать параметры
свертывания крови и при необходимости корректировать дозу антагонистов витамина K
как в ходе, так и после окончания терапии цефтриаксоном.

Показан
синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении многих
грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких
комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь ввиду при тяжелых,
угрожающих жизни инфекциях, например, вызванных Pseudomonas aeruginosa.

Передозировка

Симптомы

Тошнота,
рвота и диарея.

Лечение

Симптоматическое.
Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Специфического
антидота нет.

Применение лидокаина в качестве растворителя (только для
внутримышечного введения)

Симптомы

При
передозировке лидокаина токсические реакции наблюдаются главным образом со
стороны центральной нервной системы (ЦНС) и сердечно-сосудистой системы. При этом
токсичность со стороны ЦНС прогрессирует, таким образом, степень тяжести
симптомов нарастает. При непреднамеренном введении препарата в сосудистое русло
указанные далее симптомы возникают немедленно (т. е. через
1–3 минуты), а при передозировке — с задержкой в 20–30 минут. К
ранним симптомам передозировки относятся: зевота, парестезии (в первую очередь
вокруг рта), сонливость, возбуждение, головокружение, шум в ушах, гиперакузия,
нарушение зрения, дизартрия и атаксия, а также тошнота и рвота. При интоксикации
средней степени тяжести могут присоединяться мышечные судороги или мышечные
спазмы, предшествующие генерализованным судорогам. При определенных
обстоятельствах за этим может следовать потеря сознания, угнетение дыхания и
кома.

В
тяжелых случаях возникают также реакции со стороны сердечно-сосудистой системы
(чаще всего только после появления симптомов со стороны центральной нервной
системы) в виде падения артериального давления, брадикардии и аритмий. В случае
очень тяжелой интоксикации может наступить полная атриовентрикулярная блокада и
остановка сердца. При появлении признаков острой системной токсичности следует
немедленно прекратить введение препарата.

Лечение передозировки

Симптоматическое.
Специфического антидота нет. В случае остановки сердца следует немедленно
начинать сердечно-легочную реанимацию, в том числе купирование ацидоза.

Особые указания

Реакции
гиперчувствительности: как и при применении других бета‑лактамных
антибиотиков, были зарегистрированы тяжелые реакции гиперчувствительности, в
том числе и со смертельным исходом (см. подраздел «Пострегистрационное
наблюдение»). При развитии тяжелой реакции гиперчувствительности терапию
цефтриаксоном необходимо немедленно отменить и провести соответствующие
неотложные лечебные мероприятия. Перед началом терапии цефтриаксоном необходимо
установить, наблюдались ли у пациента реакции гиперчувствительности к
цефтриаксону, цефалоспоринам или тяжелые реакции гиперчувствительности к другим
бета‑лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в
анамнезе. Необходимо соблюдать осторожность при применении цефтриаксона у
пациентов с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности к другим бета‑лактамным
антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

При
применении цефтриаксона отмечались тяжелые кожные нежелательные реакции
(синдром Стивенса‑Джонсона или синдром Лайелла/токсический эпидермальный
некролиз) и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами
(DRESS), которые могут быть жизнеугрожающими или фатальными; однако частота
данных явлений неизвестна.

Содержание натрия

В
1 г цефтриаксона содержится 3,6 ммоль натрия, что должно быть принято
во внимание пациентами, находящимися на диете с ограничением его потребления.

Гемолитическая анемия

Как
и при применении других цефалоспоринов, при лечении цефтриаксоном возможно
развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой
гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе и со смертельным исходом.
При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии нельзя
исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и необходимо отменить
лечение до выяснения причины.

Диарея, вызванная Clostridium difficile

Как
и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении
цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile, различной степени
тяжести: от легкой диареи до колита со смертельным исходом. Лечение
антибактериальными препаратами подавляет нормальную микрофлору толстого
кишечника и провоцирует рост Clostridium
difficile. В свою очередь, этот патогенный микроорганизм образует
токсины A и B, которые являются факторами патогенеза диареи, вызванной Clostridium difficile. Ее штаммы,
гиперпродуцирующие токсины, являются возбудителями инфекций с высоким риском
осложнений и смертности вследствие возможной их устойчивости к антимикробной
терапии, лечение же может потребовать колэктомии. Необходимо помнить о
возможности развития диареи, вызванной Clostridium
difficile, у всех пациентов с диареей после антибиотикотерапии.
Необходим тщательный сбор анамнеза, т. к. отмечены случаи возникновения
диареи, вызванной Clostridium difficile,
спустя более чем 2 месяца после терапии антибактериальными препаратами.
При подозрении или подтверждении диареи, вызванной Clostridium difficile, возможно потребуется отмена текущей,
не направленной на Clostridium
difficile, антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими
показаниями должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости
и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отношении Clostridium difficile, хирургическое
лечение. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику
кишечника.

Суперинфекции

Как
и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться
суперинфекции.

Образование преципитатов кальциевой соли цефтриаксона

После
применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартно рекомендованные
(1 г в сутки и более), при ультразвуковом исследовании желчного
пузыря выявлялись преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, образование которых
наиболее вероятно у пациентов детского возраста. Преципитаты редко дают какую‑либо
симптоматику и исчезают после прекращения или завершения лечения цефтриаксоном.
В случае, если эти изменения сопровождаются клинической симптоматикой,
рекомендуется консервативное нехирургическое лечение, а решение об отмене
препарата оставляется на усмотрение лечащего врача и должно основываться на
индивидуальной оценке пользы и риска.

Несмотря
на наличие данных об образовании внутрисосудистых преципитатов только у
новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсодержащих инфузионных
растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, цефтриаксон не следует
смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с
кальцийсодержащими инфузионными растворами, даже используя различные венозные
доступы (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами», подраздел «Пострегистрационное наблюдение»).

Панкреатит

У
пациентов, получавших цефтриаксон, описаны редкие случаи панкреатита,
развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из
этих пациентов уже до назначения цефтриаксона имелись факторы риска застоя в
желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и
полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую или ко‑факторную
роль в развитии панкреатита преципитатов, образовавшихся в желчных путях под
влиянием цефтриаксона.

Применение у детей

Безопасность
и эффективность цефтриаксона у новорожденных, грудных детей и детей младшего
возраста были определены для дозировок, описанных в разделе «Способ применения
и дозы». Исследования показали, что подобно другим цефалоспоринам цефтриаксон
может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином. Цефтриаксон
нельзя применять у новорожденных, особенно у недоношенных, у которых есть риск
развития билирубиновой энцефалопатии (см. раздел «Противопоказания»).

Мониторинг анализа крови

При
длительном лечении следует регулярно проводить полный анализ крови.

Реакция Яриша‑Герксгеймера (JHR)

У
некоторых пациентов с инфекцией, вызванной спирохетами, может развиться реакция
Яриша‑Герксгеймера (JHR) вскоре после начала терапии цефтриаксоном. JHR
обычно является самоограничивающимся состоянием или может контролироваться с
помощью симптоматического лечения. Терапию антибиотиком не следует прекращать
при возникновении данной реакции.

Влияние на результаты лабораторных анализов

При
лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты
пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, цефтриаксон может давать
ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные
результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче неферментными
методами, поэтому в ходе терапии цефтриаксоном глюкозурию нужно определять
только ферментным методом. Цефтриаксон может вызывать недостоверное снижение
показателей гликемии, полученных с помощью некоторых устройств мониторинга
содержания глюкозы в крови (см. указания в руководстве по применению
используемого устройства). При необходимости следует использовать альтернативные
способы определения глюкозы в крови.

Инструкции по уничтожению неиспользованного препарата или
препарата с истекшим сроком годности

Попадание
лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не следует
утилизировать препарат с помощью сточных вод или вместе с бытовыми отходами.
Следует использовать установленные системы утилизации, если они доступны в
вашем регионе.

Утилизация шприцев/игл

Необходимо
строго соблюдать следующие рекомендации по использованию и утилизации шприцев и
расходных материалов:

—       
иглы и шприцы
нельзя использовать повторно;

—       
использованные
иглы и шприцы помещают в защищенный от проколов контейнер (емкость);

—       
данный контейнер
хранят в недоступном для детей месте.

Уничтожение
неиспользованного препарата или расходных материалов должно проводиться в
соответствии с локальными требованиями.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Нет
данных, свидетельствующих о влиянии цефтриаксона на вождение транспортных
средств и работу с машинами и механизмами. Однако во время терапии
цефтриаксоном следует соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и работе с механизмами в связи с возможностью возникновения
головокружения и других нежелательных реакций, которые могут влиять на способность
управлять транспортными средствами, механизмами.

Форма выпуска

Порошок
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
1,0 г.

1,0 г
действующего вещества во флаконы вместимостью 10 мл из бесцветного
прозрачного стекла I гидролитического класса, герметично укупоренные
пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

1 флакон
с инструкцией по применению в пачке картонной.

10 флаконов
с инструкцией по применению в коробке картонной.

Для стационаров: 50 флаконов
с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной.

Комплектация с растворителем

Растворитель:
вода для инъекций 5 мл или 10 мл в ампулах стеклянных.

1 флакон
и 1 ампула 10 мл или 2 ампулы по 5 мл в контурной ячейковой
упаковке (КЯУ) из пленки поливинилхлоридной с инструкцией по применению в пачке
картонной.

5 флаконов
и 5 ампул по 10 мл или 10 ампул по 5 мл в отдельных КЯУ с
инструкцией по применению в пачке картонной.

В
пачку вкладывают нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. При
использовании ампул с насечками, кольцами или точками надлома нож для вскрытия
ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не
применять по истечении срока годности.

Дата обновления: 05.09.2023

Аналоги (синонимы) препарата Цефтриаксон

Заказ в аптеках

Выбор региона:

Название препарата Цена за упак., руб. Аптеки

Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения,
1 г, флакон 10 мл — пачка картонная


Производитель: ЛЕККО ЗАО (Россия)

26.00

Аптека Ютека

28.00

 Планета здоровья

63.00

 АптекиRLS

Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения,
1 г, флакон — пачка картонная


Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь)

24.00

Аптека Ютека

28.00

 Планета здоровья

58.00

 АптекиRLS

Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения,
1000 мг, флакон — пачка картонная


Производитель: Белмедпрепараты РУП (Республика Беларусь)

26.00

Аптека Ютека

44.00

 АптекиRLS

Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения,
1 г, флакон — пачка картонная


Производитель: Деко компания (Россия)

26.00

Аптека Ютека

35.00

 АптекиRLS

Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения,
1 г, №50 — флакон (50) — коробка (коробочка) картонная
для стационаров,

Производитель: Деко компания (Россия)

1209.00

АптекиRLS

1231.00

 Аптека Ютека

Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения,
1000 мг, флакон — пачка картонная


Производитель: Рузфарма (Россия)

28.00

Аптека Ютека

34.00

 АптекиRLS

Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения,
1 г, флакон 1.193 г — пачка картонная


Производитель: Рафарма АО (Россия)

12.50

Аптека Ютека

28.90

 Планета здоровья

Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения,
1 г, флакон — пачка картонная


Производитель: Биосинтез ОАО (Россия)

20.00

Аптека Ютека

Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения,
1 г, №10 — флакон (10) — коробка (коробочка) картонная


Производитель: Красфарма ОАО (Россия)

27.00

Аптека Ютека

Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения,
1 г, №50 — флакон (50) — коробка (коробочка) картонная


Производитель: Красфарма ОАО (Россия)

1127.00

Аптека Ютека

Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения,
1 г, флакон — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная
с растворителем [вода для инъекций] в ампулах 5 мл [2 шт.] и ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа,

Производитель: Красфарма ОАО (Россия)

37.00

Аптека Ютека

Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения,
1 г, флакон — пачка картонная


Производитель: Биохимик ОАО (Россия)

25.00

Аптека Ютека

Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения,
1 г, №50 — флакон (50) — коробка (коробочка) картонная


Производитель: Биохимик ОАО (Россия)

1304.00

Аптека Ютека

Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения,
1 г, флакон — пачка картонная
с растворителем (вода для инъекций) в ампулах 5 мл (2 шт.),

Производитель: Биохимик ОАО (Россия)

198.00

Аптека Ютека

Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения,
1 г, флакон — пачка картонная


Производитель: Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд. (Индия)

65.00

АптекиRLS

Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения,
1000 мг, №50 — флакон (50) — коробка (коробочка) картонная
для стационаров,

Производитель: Рузфарма (Россия)

1185.00

АптекиRLS

Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения,
2 г, флакон — пачка картонная


Производитель: Синтез ОАО (Россия)

64.50

Аптека Ютека

Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения,
1 г, флакон — пачка картонная


Производитель: Биосинтез ПАО (Россия)

47.00

АптекиRLS

Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения,
1 г, флакон — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная
с растворителем (вода для инъекций) в ампулах 10 мл (1 шт.) и ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа ,

Производитель: Красфарма ПАО (Россия)

33.00

Планета здоровья

Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения,
1 г, флакон — пачка картонная


Производитель: Биохимик АО (Россия)

28.00

Планета здоровья

Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения,
1 г, флакон — пачка картонная
с растворителем (лидокаина р-р 10 мг/мл) в ампулах 3,5 мл (1 шт.),

Производитель: Биохимик АО (Россия)

107.00

АптекиRLS

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

Цефтриаксон

Фармакодинамика

Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик IV поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Он обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Отличается высокой устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз, включая пенициллиназы и цефалоспориназы, вырабатываемые грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: метициллиночувствительные стафилококки, коагулазо-отрицательные стафилококки, бета-гемолитические стрептококки (группы A и B), пневмококки.

Примечание: Метициллиноустойчивые стафилококки (MRSA) резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, алкалигенные бактерии, Morganella morganii, Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii), Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Enterobacter spp., Hafnia alvei, Providencia spp., Salmonella spp. (нетифоидные), Shigella spp. (прочие), Yersinia spp. (включая Yersinia enterocolitica), Vibrio spp. (включая Vibrio cholerae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.

    • Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования бета-лактамаз, кодируемых хромосомами.

** — Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных бета-лактамаз.

Примечание: Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибактериальным лекарственным препаратам, таким как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины III и II поколений, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Туеропета радит чувствительна к веществу и в экспериментах на животных. Клинические исследования показали, что вещество обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты Neisseria gonorrhoeae устойчивы к веществу.

Анаэробы: Bacteroides fragilis (желчечувствительные), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.

    • Некоторые изоляты этих видов устойчивы к веществу из-за образования бета-лактамаз.

Примечание: Многие штаммы бета-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, B. fragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile.

Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или в бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

Метод разведений:

  • Подавляющая концентрация, мг/л: < 8 (чувствительные), 16-32 (умеренно чувствительные), > 64 (устойчивые)

Диско-диффузионный метод (диск с 30 мкг цефтриаксона):

  • Диаметр зоны задержки роста, мм: > 21 (чувствительные), 20-14 (умеренно чувствительные), < 13 (устойчивые)

Для определения следует использовать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях показано, что вещество активено в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого института стандартизации (ДИН) и международные рекомендации CLSI (Клиническая и лабораторная стандартизация), позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы и возрастают менее чем пропорционально ее увеличению. Нелинейность характерна для фармакокинетических параметров, зависящих от общей концентрации вещества в плазме крови (не только свободного цефтриаксона), и объясняется насыщением связывания препарата с белками плазмы крови.

Всасывание. Максимальная концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения. Площади под кривой «концентрация в плазме — время» после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.

После внутривенного болюсного введения 500 мг и 1 г вещества средняя максимальная концентрация в плазме крови составила 120 мг/л и 200 мг/л, соответственно. После внутривенной инфузии 500 мг, 1 г и 2 г вещества концентрация препарата в плазме крови составила приблизительно 80, 150 и 250 мг/л, соответственно. После внутримышечной инъекции значения средней максимальной концентрации вещества в плазме крови примерно в два раза ниже, чем после внутривенного введения эквивалентной дозы препарата.

Распределение. Объем распределения цефтриаксона равняется 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы). После внутривенного введения вещество быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.

Связывание с белками. Вещество обратимо связывается с альбумином. Степень связывания составляет примерно 95% при значениях концентрации цефтриаксона в плазме крови менее 100 мг/л. Доля связанного с белком плазмы крови вещества уменьшается с ростом его концентрации, так как связывание насыщаемо и составляет около 85% при значениях концентрации 300 мг/л.

Проникновение в отдельные ткани. Вещество проникает через мозговые оболочки, но в наибольшей степени при их воспалении. Средняя максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигает 25% от концентрации вещества в плазме крови у пациентов с бактериальным менингитом и только 2% от концентрации в плазме крови у пациентов с невоспаленными мозговыми оболочками. Максимальная концентрация вещества в спинномозговой жидкости достигается через 4-6 часов после его внутривенного введения. Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.

Метаболизм. Вещество не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной микрофлоры.

Выведение. Общий плазменный клиренс вещества составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60% вещества выводится в неизмененном виде почками, а 40-50% — в неизмененном виде кишечником. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты детского возраста. У новорожденных детей период полувыведения вещества увеличен по сравнению с другими возрастными группами. В первые 14 дней жизни концентрация свободного цефтриаксона в плазме крови может быть дополнительно повышена благодаря низкой клубочковой фильтрации и особенностям связывания препарата с белками плазмы крови. У пациентов детского возраста период полувыведения меньше, чем у новорожденных и взрослых.

Значения плазменного клиренса и объема распределения общего цефтриаксона выше у новорожденных, грудных детей и детей младше 12 лет по сравнению с таковыми у взрослых.

Нарушение функции почек или печени. У пациентов с нарушением функции почек или печени фармакокинетика фещества изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения (менее чем в 2 раза) даже у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Незначительное увеличение периода полувыведения вещества при почечной недостаточности может объясняться компенсаторным повышением непочечного клиренса в результате снижения степени связывания с белками плазмы крови и соответствующего увеличения непочечного клиренса общего цефтриаксона.

У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения не увеличивается. У таких пациентов происходит компенсаторное повышение почечного клиренса. Причиной также служит увеличение концентрации свободного цефтриаксона в плазме крови, что способствует парадоксальному повышению общего клиренса препарата на фоне увеличения объема распределения.

Пациенты старческого возраста. У пациентов старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в два или три раза больше, чем у взрослых пациентов.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис, менингит, диссеминированная болезнь Лайма (П и Ш стадии заболевания), инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта), инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР-органов, инфекции половых органов, включая гонорею. Периоперационная профилактика инфекций.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность. Повышенная чувствительность к цефтриаксону и любому другому компоненту препарата. Повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам. Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.
  • Недоношенные дети. Недоношенные новорожденные до 41 недель включительно (суммарно гестационный и хронологический возраст).
  • Доношенные новорожденные (<28-дневного возраста):
    • Гипербилирубинемия, желтуха или ацидоз, гипоальбуминемия у доношенных новорожденных (исследования показали, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов).
    • Внутривенное введение кальцийсодержащих растворов новорожденным. Доношенные новорожденные (<28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное введение кальцийсодержащих растворов, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.
  • Лидокаин. Перед проведением внутримышечной инъекции с использованием лидокаина необходимо исключить наличие противопоказаний к лидокаину. Противопоказания к применению лидокаина приведены в инструкции по медицинскому применению лидокаина. Растворы вещества, содержащие лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

С осторожностью:

  • Период грудного вскармливания. Нетяжелые реакции гиперчувствительности к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.
  • Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
    • Беременность. Вещество проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения при беременности у женщин не установлена. Доклинические исследования репродуктивности не выявили эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия или других неблагоприятных эффектов препарата на плодовитость самцов и самок, процесс родов, перинатальное или постнатальное развитие плода. Применение цефтриаксона при беременности, особенно в первый триместр, допустимо только по строгим показаниям, при условии, что предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
    • Период грудного вскармливания. В малых концентрациях вещество попадает в грудное молоко. Маловероятно влияние вещества на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, при его применении матерью в терапевтических дозах. Тем не менее, нельзя исключить риск развития диареи, грибковых инфекций слизистых оболочек и реакций гиперчувствительности у ребенка. Необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии цефтриаксоном, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы:

  • Внутривенно, внутримышечно.
  • Не использовать для разведения препарата кальцийсодержащие растворы!

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела >50 кг:

  • Начальная суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет 1-2 г один раз в сутки (каждые 24 часа).
  • В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, общая суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Продолжительность лечения:

  • Зависит от течения заболевания.
  • Лечение цефтриаксоном должно продолжаться еще как минимум 48-72 часа после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
  • Курс лечения обычно составляет 4-14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение.
  • Курс лечения при инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы A, должен составлять не менее 10 дней.

Дозирование в особых случаях:

  • Пациенты с нарушениями функции печени: нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции почек.
  • Пациенты с нарушениями функций почек: нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции печени. При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г. Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса диализа, т.к. цефтриаксон не выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.
  • При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует тщательно наблюдать за эффективностью и безопасностью применения препарата.
  • Пациенты пожилого и старческого возраста: обычные дозы для взрослых без поправок на возраст при условии отсутствия тяжелой почечной и печеночной недостаточности.

Дети:

  • Для новорожденных (до 14 дней): 20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела.
  • Для новорожденных, грудных детей и детей младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20-80 мг/кг массы тела один раз в сутки.
  • Для детей с массой тела 50 кг и более применяют дозы для взрослых.
  • Недоношенным детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и хронологический возраст) применение противопоказано.
  • Цефтриаксон противопоказан новорожденным (<28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами.

Грудные дети и дети в возрасте до 12 лет:

  • Внутривенные дозы в 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 минут.
  • Новорожденным внутривенное введение следует проводить в течение 60 минут, чтобы снизить потенциальный риск развития билирубиновой энцефалопатии.

Профилактика послеоперационных осложнений:

  • В зависимости от степени инфекционного риска вводится однократно 1-2 г вещества за 30-90 минут до начала операции.
  • При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется одновременное (но раздельное) введение цефтриаксона и препарата из группы 5-нитроимидазолов, например метронидазола.

Приготовление и введение растворов:

  • Растворы цефтриаксона, приготовленные с использованием воды для инъекций, натрия хлорида раствора 0,9%, декстрозы раствора 5% и 10%, натрия хлорида раствора 0,45% + декстрозы раствора 2,5%, стабильны в течение 48 часов при комнатной температуре (25 °С) или в течение 72 часов при хранении в холодильнике (от 2 до 8 °С).
  • Изменение цвета раствора препарата от желтого до светло-коричневого не влияет на его активность и переносимость.
  • Растворы препарата, приготовленные с использованием 6% раствора декстрана в 5% растворе декстрозы, следует использовать только свежеприготовленными.
  • Для внутримышечной инъекции 250 мг или 500 мг препарата растворяют в 2 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в достаточно большую мышцу (ягодицу). Раствор, содержащий лидокаин, никогда нельзя вводить внутривенно!
  • Для внутривенной инъекции 250 мг растворяют в 2,5 мл воды для инъекций, 500 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций. Полученный раствор цефтриаксона можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы, если пациент получает инфузионную терапию.

Внутривенная инфузия:

  • 250 мг или 500 мг препарата растворить в 10-20 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащего ионы кальция: натрия хлорида раствор 0,9%, декстрозы раствор 5% или 10%, натрия хлорида раствор 0,45% + раствор декстрозы 2,5%, раствор декстрана 6% в растворе декстрозы 5%, вода для инъекций. Инфузия должна длиться не менее 30 минут.

  • Растворы вещества нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные препараты или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за возможной несовместимости.

  • Нельзя использовать для приготовления раствора для инфузии цефтриаксона растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана, из-за возможного образования преципитатов.

  • Образование преципитатов может происходить и при смешении лекарства и кальцийсодержащих растворов при использовании одного венозного доступа.

  • Нельзя использовать цефтриаксон одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения, включая длительные инфузии кальцийсодержащих растворов, например, при парентеральном питании с использованием У-коннектора.

  • Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное введение цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

  • Не поступало сообщений о взаимодействии вещества и пероральных кальцийсодержащих препаратов или взаимодействии цефтриаксона, вводимого внутримышечно, и кальцийсодержащих препаратов (для внутривенного или перорального применения).

При беременности и в период грудного вскармливания

При планировании лечения беременных и кормящих женщин, «Цефтриаксон» рассматривается с особым вниманием. Использование этого антибиотика возможно, но требует обдуманного подхода.

Беременность

Применение при беременности возможно, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Необходимо учесть, что данное лекарственное средство проникает через плацентарный барьер. Беременные должны принимать только под наблюдением врача.

Период грудного вскармливания

Вещество проникает в грудное молоко, поэтому применение этого препарата в период лактации требует аккуратного подхода. Если использование антибиотика необходимо, необходимо решить вопрос об окончании грудного вскармливания.

При любых сомнениях по поводу использования Цефтриаксона во время беременности или грудного вскармливания, обратитесь к своему врачу или фармацевту. Ваше здоровье и здоровье вашего ребенка являются главным приоритетом.

Побочные действия

Резюме профиля безопасности:

Наиболее частыми нежелательными реакциями, зарегистрированными на фоне терапии цефтриаксоном в клинических исследованиях, являются:

  • Эозинофилия
  • Лейкопения
  • Тромбоцитопения
  • Диарея
  • Сыпь
  • Повышение активности печеночных ферментов

Для описания частоты нежелательных реакций используется следующая классификация:

  • Очень частые (> 1/10)
  • Частые (> 1/100 и < 1/10)
  • Нечастые (> 1/1000 и < 1/100)
  • Редкие (> 1/10000 и < 1/1000)
  • Очень редкие (< 1/10000), включая единичные случаи.

Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с классами систем органов медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности МеаОВА.

Инфекционные и паразитарные заболевания:

  • Нечасто: микозы половых органов
  • Редко: псевдомембранозный колит

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы:

  • Часто: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения
  • Нечасто: гранулоцитопения, анемия, коагулопатия

Нарушения со стороны нервной системы:

  • Нечасто: головная боль, головокружение

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

  • Нечасто: бронхоспазм

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • Часто: диарея, неоформленный стул
  • Нечасто: тошнота, рвота

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

  • Часто: повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы (ЩФ))

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

  • Часто: зуд
  • Редко: крапивница

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

  • Редко: гематурия, бактериурия

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

  • Нечасто: флебит, реакции в месте введения, повышение температуры тела
  • Редко: отеки, озноб

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:

  • Нечасто: увеличение концентрации креатинина в крови

Пострегистрационное наблюдение:

Ниже описаны побочные явления, наблюдавшиеся при применении цефтриаксона. Определение их частоты встречаемости и наличия связи именно с применением цефтриаксона не всегда возможно из-за невозможности установить точный размер популяции пациентов.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • Панкреатит, стоматит, глоссит

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы:

  • Увеличение тромбопластинового и протромбинового времени, гемолитическая анемия
  • Описаны отдельные случаи агранулоцитоза (< 500 клеток/мкл), причем большинство из них развивались после 10 дней лечения и применения кумулятивной дозы 20 г или более
  • Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактический шок, гиперчувствительность, реакция Яриша-Герксгеймера

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

  • Острый генерализованный экзантематозный пустулез
  • Отдельные случаи тяжелых побочных реакций (экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (ОКЕЗ5)

Нарушения со стороны нервной системы:

  • Судороги, энцефалопатия

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

  • Вертиго

Инфекционные и паразитарные заболевания:

  • Суперинфекции

Известны также следующие нежелательные реакции:

  • Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой
  • Билирубиновая энцефалопатия
  • Олигурия
  • Анафилактические или анафилактоидные реакции

Для оценки взаимодействия вещества и кальция было проведено два исследования в условиях in vitro (одно с использованием плазмы взрослых и другое с использованием плазмы новорожденных, полученной из пуповинной крови). Цефтриаксон с концентрациями до 1 мМ (которые превышают концентрации, достигающиеся в условиях in vivo после введения 2 г вещества в виде инфузии в течение 30 минут) использовали в комбинации с кальцием в концентрациях до 12 мМ (48 мг/дл). Восстановление вещества из плазмы снижалось при концентрациях кальция ≥6 мМ (24 мг/дл) в плазме взрослых или ≥4 мМ (16 мг/дл) в плазме новорожденных. Это может отражать преципитацию цефтриаксон-кальций.

Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках по результатам исследования аутопсии у новорожденных, получавших лекарство и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения. Также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом при различных венозных доступах и в различное время введения цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов. При этом по результатам исследования аутопсии у данного новорожденного преципитаты не были обнаружены. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных (см. раздел «Особые указания»). Зарегистрированы случаи образования преципитатов цефтриаксона в мочевыводящих путях, главным образом, у детей, получавших либо большие суточные дозы препарата (> 80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (обезвоживание, постельный режим). Образование преципитатов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к обструкции мочеточников и постренальной острой почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер и исчезает после прекращения терапии лекарством.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

  • В редких случаях флебит после внутривенного введения. Его можно избежать, вводя препарат медленно в течение 5 минут, предпочтительно в крупную вену.

Передозировка

В случае передозировки цефтриаксоном, гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрацию препарата. Специфического антидота нет. Лечение передозировки является симптоматическим.

Взаимодействие с лекарствами

  • При одновременном применении больших доз лекарства и «петлевых» диуретиков (например, фуросемида) не наблюдалось нарушений функции почек. Имеются противоречивые данные о вероятности повышения нефротоксичности аминогликозидов при их применении с цефалоспоринами, поэтому необходимо проводить мониторинг почечной функции и концентрации аминогликозидов в крови.

  • Употребление алкоголя после введения лекарства не вызывает дисульфирамоподобной реакции. Вещество не содержит М№-метилтиотетразольной группы, которая может вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что присуще некоторым другим цефалоспоринам.

  • Пробеницид не влияет на выведение цефтриаксона.

  • Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект вещества.

  • В исследованиях был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

  • Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана, при приготовлении растворов для внутривенного введения и их последующего разведения из-за возможного образования преципитатов. Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить и при смешении лекарства и кальцийсодержащих растворов при использовании одного венозного доступа. Нельзя использовать лекарство одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов, например, при парентеральном питании с использованием У-коннектора. Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное введение лекарства и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью. Исследования в условиях использования плазмы крови взрослого человека и плазмы пуповинной крови новорожденного свидетельствуют о повышенном риске образования кальциевых солей цефтриаксона у новорожденных (см. разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания»).

  • Цефтриаксон фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

  • При применении антагонистов витамина К на фоне терапии лекарством повышается риск кровотечения. Следует постоянно контролировать параметры свертывания крови и при необходимости корректировать дозу антагонистов витамина К как в ходе, так и после окончания терапии лекарством.

  • Показан синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь ввиду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, например, вызванных бактерией Руеидотопах аегивттоха.

Особые указания

  • Реакции гиперчувствительности: При применении лекарства, как и других бета-лактамных антибиотиков, были зарегистрированы тяжелые реакции гиперчувствительности, включая случаи с летальным исходом. При развитии тяжелых реакций гиперчувствительности необходимо немедленно отменить терапию цефтриаксоном и провести соответствующие неотложные мероприятия. Перед началом лечения необходимо выяснить, были ли у пациента реакции гиперчувствительности к веществу, цефалоспоринам или другим бета-лактамным антибиотикам, и быть осторожным при применении у пациентов с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности к другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе.

  • Тяжелые кожные реакции: В редких случаях при терапии веществом отмечались тяжелые кожные нежелательные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла/токсический эпидермальный некролиз. Также возможно развитие лекарственной реакции с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Эти реакции могут иметь фатальный исход. Частота данных явлений неизвестна.

  • Содержание натрия: В 250 мг и 500 мг цефтриаксона содержится 0,9 ммоль и 1,8 ммоль натрия соответственно. Это следует учитывать у пациентов, находящихся на диете с ограничением потребления натрия.

  • Гемолитическая анемия: При лечении цефтриаксоном возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии, как и при применении других цефалоспоринов. Зарегистрированы случаи тяжелой гемолитической анемии со смертельным исходом. При развитии анемии необходимо исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и прекратить лечение до выяснения причины.

  • Диарея, вызванная Clostridium difficile: При лечении цефтриаксоном возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (С. difficile). Лечение антибактериальными препаратами может нарушить нормальную микрофлору кишечника и способствовать росту С. difficile, который вырабатывает токсины, вызывающие диарею. Необходимо обратить внимание на возможность развития диареи, вызванной С. difficile, у пациентов с диареей после приема антибиотиков, включая случаи, возникающие спустя несколько месяцев после терапии. При подозрении или подтверждении диареи, вызванной С. difficile, может потребоваться отмена текущей антибиотикотерапии, а также назначение соответствующего лечения.

  • Суперинфекции: При лечении могут развиваться суперинфекции.

  • Образование преципитатов кальциевой соли цефтриаксона: После применения лекарства в высоких дозах были обнаружены преципитаты кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре, особенно у детей. Преципитаты обычно не вызывают симптомов и исчезают после прекращения терапии. В случае клинической симптоматики может потребоваться консервативное лечение. Не следует смешивать лекарство с кальцийсодержащими инфузионными растворами или назначать их одновременно.

  • Панкреатит: У пациентов, получающих лекарства, описаны редкие случаи панкреатита, возможно вызванного обструкцией желчных путей. Риск развития панкреатита повышается у пациентов с факторами риска застоя в желчных путях. Необходимо учитывать возможную роль преципитатов в развитии панкреатита.

  • Применение у детей: Безопасность и эффективность лекарства у новорожденных, грудных детей и детей младшего возраста были определены для дозировок, описанных в разделе «Способ применения и дозы». Исследования показали, что лекарство, подобно другим цефалоспоринам, может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином. Поэтому цефтриаксон не рекомендуется использовать у новорожденных, особенно недоношенных, из-за риска развития билирубиновой энцефалопатии (см. раздел «Противопоказания»).

  • Мониторинг анализа крови: При длительном лечении цефтриаксоном рекомендуется регулярно проводить полный анализ крови.
  • Реакция Яриша-Герксгеймера (Herxheimer): У некоторых пациентов с инфекцией, вызванной спирохетами, может возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера (Herxheimer) вскоре после начала терапии цефтриаксоном. Обычно эта реакция самоограничивающаяся или может контролироваться симптоматическим лечением. Не следует прекращать терапию антибиотиком при возникновении этой реакции.
  • Влияние на результаты лабораторных анализов: При применении у пациентов могут наблюдаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, вещество может давать ложноположительный результат при пробе на галактоземию. Также ложноположительные результаты могут быть получены при определении глюкозы в моче неферментными методами. Поэтому во время терапии цефтриаксоном глюкозурию следует определять только ферментным методом. Цефтриаксон может вызывать недостоверное снижение показателей гликемии, полученных с помощью некоторых устройств мониторинга содержания глюкозы в крови. При необходимости следует использовать альтернативные методы определения глюкозы в крови.
  • Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: Нет данных, свидетельствующих о влиянии цефтриаксона на способность водить транспортные средства и работать с механизмами. Однако следует быть осторожным при управлении транспортными средствами и работе с механизмами во время лечения цефтриаксоном из-за возможности возникновения головокружения и других нежелательных реакций, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами, механизмами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Спектр применения лекарства широк, а его удобство усиливается различными формами выпуска, предлагающими гибкость и разнообразие вариантов для индивидуального подхода к терапии.

Порошок для раствора

Наиболее распространенная форма — это порошок для приготовления раствора, который предназначен для внутримышечного или внутривенного введения. В аптеках обычно представлены флаконы с дозировками 0,5 г, 1 г и 2 г.

Готовый раствор

Для удобства и скорости применения некоторые производители предлагают Цефтриаксон в виде готового раствора в ампулах. Однако эта форма выпуска встречается реже.

Выбор формы выпуска зависит от предпочтений пациента, особенностей применения и рекомендаций врача. Помните, что выбор дозировки и формы выпуска должен быть согласован с медицинским специалистом.

Срок годности

Условия хранения

Температура хранения: Храните препарат при комнатной температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия, чтобы сохранить его активность.

Место хранения: Избегайте хранения в местах с высокой влажностью или прямыми солнечными лучами. Лучшим местом для хранения будет темное, сухое и прохладное место, недоступное для детей.

Срок годности: Проверьте дату изготовления и срок годности на упаковке. Не используйте препарат после истечения срока годности.

Хранение раствора: Приготовленный раствор следует использовать немедленно. Если немедленное использование невозможно, его можно хранить в холодильнике, но не более 48 часов.

Следуя этим рекомендациям, вы обеспечите сохранность свойств лекарства и его эффективность при лечении.

Условия отпуска

Производители

  • ООО «Фармасинтез»
  • ОАО «Биосинтез»
  • ЗАО «Синтез»
  • ООО «ЗиД»
  • ОАО «Дальхимфарм»
  • ЗАО «Фармстандарт»
  • ООО «Оболенское — фармацевтическая компания»
  • ЗАО «Биннофарм»

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Донормил инструкция по применению цена отзывы аналоги цена отзывы врачей
  • Простые роботы из лего с инструкцией
  • Противовирусный препарат орвирем инструкция по применению
  • Холдинговая компания ак барс официальный сайт руководство
  • Hqd cuvie plus инструкция по применению