Цефтриаксон Сандоз® (500 мг)
МНН: Цефтриаксон
Производитель: Сандоз ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ceftriaxone
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021617
Информация о регистрации в РК:
25.02.2021 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Цефтриаксон
Сандоз®
Международное непатентованное название
Цефтриаксон
Лекарственная
форма, дозировка
Порошок
для приготовления раствора для инъекций 500 мг, 1000 мг, 2000 мг
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные
препараты для системного использования. Антибактериальные препараты
для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты
другие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.
код АТХ
J01DD04
Показания к применению
Лечение
инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к цефтриаксону
микроорганизмами и требующих парентеральной антибиотикотерапии:
-
бактериальный
менингит -
диссеминированный
боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания) -
инфекции
органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и
желудочно-кишечного тракта) -
инфекции
костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции -
инфекции
почек и мочевыводящих путей -
инфекции
дыхательных путей, особенно пневмония и инфекции ЛОР-органов (острый
средний отит) -
инфекции
половых органов, включая гонорею, сифилис -
предоперационная
профилактика инфекционных заболеваний -
бактериальный
эндокардит -
рецидивы
хронических обструктивных заболеваний легких у взрослых пациентов
Перечень
сведений, необходимых до начала применения лекарственного
препарат
Противопоказания
—
гиперчувствительность к
цефтриаксону,
другим цефалоспоринам или к любому из вспомогательных веществ.
—
тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические
реакции) на любой другой тип бета-лактамных антибактериальных
препаратов (пенициллины, монобактамы, карбапенемы) в анамнезе.
—
новорожденные (особенно недоношенные) при риске развития
билирубиновой энцефалопатии.
—
недоношенным
новорожденным до возраста 41 неделя (гестационный возраст +
хронологический возраст)
—
доношенным
новорожденным (до 28 дней жизни):
а) при
наличии гипербилирубинемии, желтухи, гипоальбуминемии или ацидоза,
состояний, при которых возможно нарушение связывания билирубина;
б) если
им требуется (или может потребоваться) внутривенное введение кальция
или содержащих кальций растворов из-за риска образования преципитатов
кальциевой соли цефтриаксона.
Перед
внутримышечным введением цефтриаксона, когда в качестве растворителя
используется лидокаин, следует учесть противопоказания для лидокаина
(см. информацию в инструкции по медицинскому применению
лекарственного средства лидокаин). Растворы цефтриаксона, содержащие
лидокаин, не следует вводить внутривенно.
— при
необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения внутривенными
кальцийсодержащими растворами, в том числе внутривенными
кальцийсодержащие вливаниями, например парентеральное питание, из-за
риска образования осадка кальциевых солей цефтриаксона (особенно у
новорожденных)
Необходимые
меры предосторожности при применении
Реакции
гиперчувствительности
Как
и в случае со всеми бета-лактамными антибактериальными средствами,
сообщалось о серьезных реакциях гиперчувствительности, иногда с
летальным исходом.
При наличии
тяжелых реакций гиперчувствительности необходимо немедленно
прекратить терапию препаратом Цефтриаксоном Сандоз и принять
соответствующие срочные меры. Перед началом терапии следует провести
тщательный опрос пациента, чтобы определить, имеется ли в анамнезе
какие-либо серьезные реакции гиперчувствительности к цефтриаксону,
другим цефалоспоринам или другим бета-лактамным антибиотикам.
Цефтриаксон следует применять с осторожностью у пациентов с
несерьезными реакциями гиперчувствительности к другим бета-лактамным
антибиотикам в анамнезе.
При
лечении цефтриаксоном сообщалось о серьезных побочных эффектах со
стороны кожных покровов (синдром Стивенса-Джонсона или синдром
Лайелла/токсический эпидермальный некролиз и экзантема лекарственного
происхождения с эозинофилией и системными симптомами (DRESS)),
которые могут быть опасными для жизни или смертельными. Тем не менее
частота развития этих побочных эффектов неизвестна.
Вскоре
после начала терапии цефтриаксоном у некоторых пациентов со
спирохетной инфекцией может возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера
(JHR). Реакция обычно проходит самостоятельно, или может быть
купирована симптоматическим лечением. В случае возникновения реакции,
терапию антибиотиком прекращать не следует.
Взаимодействие
с кальцийсодержащими препаратами
Образование
осадка кальциевых
солей цефтриаксона в легких и почках у недоношенных и доношенных
новорожденных детей в возрасте менее 1 месяца. У новорожденных
отмечается повышенный риск образования
осадка кальциевых
солей цефтриаксона по сравнению с пациентами из других возрастных
групп.
Пациентам
любого возраста не следует смешивать препарат Цефтриаксон Сандоз или
вводить его одновременно с любыми кальцийсодержащими внутривенными
растворами даже при использовании различных инфузионных систем и
различных участков для инфузий.
Пациентам
в возрасте более 28 дней препарат Цефтриаксон Сандоз и
кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно, один за
другим, если используются различные инфузионные системы или введение
на различных участках, или если менять инфузионные системы или
тщательно их промывать физиологическим раствором между инфузиями для
предотвращения появления осадка. У пациентов, которым требуется
постоянная инфузия кальцийсодержащих полного парентерального питания
(ППП) растворов, возможно, потребуется использование альтернативной
антибактериальной терапии, которая не несут риска образования
осадков.
Известны
случаи развития тяжелой гемолитической анемии, в том числе летальные
случаи, у взрослых и детей.
При
развитии анемии, необходимо отменить препарат Цефтриаксон Сандоз до
установления этиологии анемии и исключить анемию, вызванную
цефтриаксоном.
Длительное
лечение
Во
время длительного лечения следует регулярно контролировать показатели
крови.
Колиты/Избыточный
рост нечувствительных микроорганизмов
Как
и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при
лечении цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи,
вызванной Clostridium
difficile,
различной тяжести: от легкой диареи до колита с летальным исходом.
Таким образом, необходимо
помнить о возможности развития диареи, вызванной C.
difficile, у всех
пациентов с диареей после антибиотикотерапии.
Следует учитывать возможность прекращения терапии Цефтриаксоном и
переход на лечение, специально направленное на Clostridium
difficile. Не
следует использовать лекарственные препараты, ингибирующие
перистальтику кишечника.
Как
и при лечении другими антибиотиками, могут развиваться суперинфекции.
Тяжелая
почечная и печеночная недостаточность
При
тяжелой почечной и печеночной недостаточности, рекомендуется
проводить тщательный мониторинг эффективности и безопасности.
Поговорите
со своим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать лекарство, если
у вас есть заболевания печени или почек.
Натрий
Каждый
грамм препарата Цефтриаксон Сандоз содержит 3.6 ммоль (или 83 мг)
натрия. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам,
находящимся на контролируемой натриевой диете.
Желчнокаменная
болезнь
При
наличии в сонограммах теней, следует учитывать возможность
образования кальциевых солей цефтриаксона. Как правило, после
применения цефтриаксона в дозе более 1 г в сутки на сонограммах
желчного пузыря были обнаружены тени, которые ошибочно были приняты
за камни в желчном пузыре. Особую осторожность следует проявлять у
детей и подростков. После прекращения лечения препаратом Цефтриаксон
Сандоз, эти осадки кальциевых солей цефтриаксона исчезают.
Холестаз
У
пациентов, получавших препарат Цефтриаксон
Сандоз, описаны редкие
случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции
желчных путей. У
большинства этих пациентов уже имелись в анамнезе факторы риска
застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия,
тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом
нельзя исключить пусковую роль, образовавшихся осадков
кальциевых солей цефтриаксона
под влиянием препарата Цефтриаксон
Сандоз в желчных путях
в развитии панкреатита.
Почечнокаменная
болезнь
Зарегистрированы
обратимые случаи почечнокаменной болезни, которые исчезли после
завершения лечения препаратом Цефтриаксон Сандоз. В случаях
возникновения симптомов почечнокаменной болезни следует проводить
УЗИ. При назначении препарата Цефтриаксон Сандоз пациентам с
почечнокаменной болезнью или гиперкальциурией, надо учитывать
соотношение риска и пользы.
Интерференция
с серологическим тестированием
Может
возникнуть интерференция с тестом Кумбса, поскольку цефтриаксон может
привести к ложноположительным результатам теста. Цефтриаксон также
может привести к ложноположительным результатам теста на
галактоземию.
Неферментативные
методы определения глюкозы в моче могут давать ложноположительные
результаты. Определение глюкозы в моче на фоне терапии цефтриаксоном
должно быть сделано ферментативным методом.
Присутствие
цефтриаксона может ложным образом снизить оценочное значение уровня
глюкозы в крови, полученное с помощью некоторых систем мониторинга
уровня глюкозы в крови. Пожалуйста, обратитесь к инструкциям по
использованию каждой системы. При необходимости следует использовать
альтернативные методы тестирования.
Энцефалопатия
Сообщалось
об энцефалопатии при применении цефтриаксона, особенно у пожилых
людей с тяжелой почечной недостаточностью или расстройствами
центральной нервной системы. При подозрении на
цефтриаксон-ассоциированную энцефалопатию (например, снижение уровня
сознания, изменение психического состояния, миоклонус, судороги)
следует рассмотреть вопрос о прекращении приема цефтриаксон.
Цефтриаксон
может вытеснить билирубин из его связи с сывороточным альбумином, что
увеличивает риск билирубиновой энцефалопатии у пациентов, указанных в
разделе «Противопоказания».
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
Не
допускается использование кальцийсодержащих растворов, таких как
раствор Рингера или Гартмана, для разведения
препарата
Цефтриаксон
Сандоз или
для
дальнейшего
для
внутривенного
введения,
так как может
образоваться
осадок.
Образование
осадка кальциевых солей цефтриаксона может происходить при смешивании
препарата
Цефтриаксон
Сандоз
и
кальцийсодержащих растворов при использовании одного венозного
доступа.
Нельзя
использовать препарат
Цефтриаксон
Сандоз
одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутривенного
введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих
растворов, например, при парентеральном питании с использованием
Y-коннектора.
Для
всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное
введение препарата и кальцийсодержащих растворов при тщательном
промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью.
Новорожденные
подвержены повышенному риску образования осадка кальциевых
солей цефтриаксона.
При
одновременном использовании пероральных антикоагулянтов и препарата
повышается риск дефицита витамина K и может развиться кровотечение.
Следует тщательно контролировать МНО (международное нормализованное
отношение) и использовать адекватную коррекцию дозы витамина K во
время и после лечения препаратом.
Отмечались
антагонистические эффекты при одновременном применении препарата с
хлорамфениколом.
При
одновременном применении больших доз препарата и «петлевых»
диуретиков (например, фуросемида), нарушений функции почек не
наблюдалось.
Пробенецид
не влияет на выведение препарата
Цефтриаксон Сандоз.
Препарат
Цефтриаксон Сандоз несовместим с амсакрином,
ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
Специальные
предупреждения
Беременность
и период лактации
Цефтриаксон
проникает через плацентарный барьер.
Цефтриаксон
допускается назначать во время беременности после оценки отношения
польза/риск, в особенности в первом триместре беременности.
При
применении цефтриаксона в период лактации следует прекратить грудное
вскармливание.
Фертильность
Не
отмечалось неблагоприятного воздействия на репродуктивные функции
мужчин или женщин.
Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами
Иногда
цефтриаксон может вызвать головокружения,
что следует учитывать при вождении автотранспортом и управлении
механизмами.
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
Дозу
препарата Цефтриаксон
Сандоз устанавливают
индивидуально в зависимости от
тяжести
течения заболевания,
локализации, вида микроорганизма и его чувствительности к
цефтриаксону, а также от возраста
пациента,
функции
почек и печени.
Дозы, указанные в
таблицах, приведенных ниже, являются рекомендованными дозами для
применения при этих показаниях. В особенно тяжелых случаях следует
рассматривать целесообразность назначения самых высоких доз из
указанных диапазонов.
Взрослые и дети
старше 12 лет (масса тела >50 кг)
|
Доза* |
Кратность |
Показания |
|
1000 |
1 |
Внебольничная Рецидивы |
|
2000 |
1 |
Внутрибольничные |
|
2000 |
1 |
Пациентам |
*При
установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из
приведенного диапазона.
**При
назначении препарата в дозе более чем 2000 мг в сутки рассматривается
возможность применения препарата 2 раза в день.
Способ
введения рекомендованной дозы внутримышечно или внутривенно решает
врач в зависимости от клинической ситуации.
Показания
для взрослых и детей старше 12 лет (>50 кг), которые требуют
специального режима введения препарата
Острый
средний отит
Как
правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в
дозе 1-2 г.
Ограниченные
данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при
отсутствии эффекта от предшествующей терапии, может быть эффективно
внутримышечное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г в сутки в течение 3
дней.
Предоперационная
профилактика хирургических инфекций
Однократное
внутримышечное введение перед операцией в дозе 2 г.
Гонорея
Однократное
внутримышечное введение в дозе 500 мг.
Сифилис
Рекомендованные
дозы 0.5 г или 1 г один раз в день увеличивают до 2 г один раз в день
при нейросифилисе, продолжительность лечения 10-14 дней. Рекомендации
по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на
ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и
местные руководства.
Диссеминированный
Лайм-боррелиоз (ранняя(II) и поздняя (III) стадия)
Применять
в дозе 2 г один раз в сутки внутримышечно в течение 14-21 дня.
Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо
принимать во внимание национальные и местные руководства.
Применение
у детей
Новорожденные,
младенцы и дети от 15 дней до 12 лет (<50 кг)
|
Доза* |
Кратность |
Показания |
|
50-80 |
1 |
Интраабдоминальная Осложненные |
|
50-100 |
1 |
Осложненные |
|
80-100 |
1 |
Бактериальный |
|
100 |
1 |
Бактериальный |
*При
установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из
приведенного диапазона.
**При
назначении дозы более чем 2 г в сутки рассматривается возможность
применения препарата 2 раза в день.
Способ
введения рекомендованной дозы внутримышечно или внутривенно решает
врач в зависимости от клинической ситуации
Показания
для новорожденных, младенцев и детей от 15 дней до 12 лет (<50
кг), которые требуют специального режима введения препарата
Острый
средний отит
Как
правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в
дозе 50 мг/кг массы тела. Ограниченные данные свидетельствуют о том,
что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей
терапии, может быть эффективно внутримышечное введение цефтриаксона в
дозе 50 мг/кг в сутки в течение 3 дней.
Предоперационная
профилактика хирургических инфекций
Однократное
внутримышечное введение перед операцией в дозе 50-80 мг/кг массы
тела.
Сифилис
Рекомендованные
дозы 75-100 мг/кг массы тела один раз в сутки, продолжительность
лечения 10-14 дней. Рекомендации о дозировке при сифилисе, в том
числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо
принимать во внимание национальные и местные руководства.
Диссеминированный
Лайм-боррелиоз (ранняя(II) и поздняя (III) стадия)
Применять
в дозе 50-80 мг/кг массы тела один раз в сутки на протяжении 14-21
дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо
принимать во внимание национальные и местные руководства.
Новорожденные
в возрасте 0-14 дней
Цефтриаксон
противопоказан недоношенным новорожденным в возрасте до 41 недели
(гестационный возраст + хронологический возраст).
|
Доза* |
Кратность |
Показания |
|
20-50 |
1 |
Интраабдоминальные Осложненные Осложненные Внебольничная Госпитальные Инфекции Пациентам |
|
50 |
1 |
Бактериальный |
*При
установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из
приведенного диапазона. Не превышать максимальную суточную дозу 50
мг/кг массы тела.
Способ
введения рекомендованной дозы внутримышечно или внутривенно решает
врач в зависимости от клинической ситуации
Показания
для новорожденных в возрасте 0-14 дней, которые требуют специального
режима введения препарата
Острый
средний отит
Как
правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в
дозе 50 мг/кг массы тела.
Предоперационная
профилактика хирургических инфекций
Однократное
внутримышечное введение перед операцией в дозе 20-50 мг/кг массы
тела.
Сифилис
Рекомендованная
доза 50 мг/кг массы тела один раз в сутки, продолжительность лечения
10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при
нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать
во внимание национальные и местные руководства.
Продолжительность
терапии
Продолжительность
терапии зависит от течения заболевания. Применение цефтриаксона
следует продолжать в течение 48-72 часов после нормализации
температуры тела пациента или подтверждения эрадикации возбудителя.
Применение
у лиц пожилого возраста
При
условии нормального функционирование почек и печени коррекция дозы
для пациентов пожилого возраста не требуется.
Применение
у пациентов с нарушением функции печени
Имеющиеся
данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона при
легком или умеренном нарушении функции печени при условии нормальной
функции почек. Исследования по применению препарата у пациентов с
тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.
Применение
у пациентов с нарушением функции почек
Имеющиеся
данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона у
пациентов с нарушениями функции почек при условии, что функция печени
не нарушена. В случаях претерминальной почечной недостаточности
(клиренс креатинина <10 мл/мин) доза цефтриаксона не должна
превышать 2 г в сутки. У пациентов, находящихся на диализе
дополнительного введения препарата после процедуры не требуется.
Цефтриаксон не выводится путем перитонеального гемодиализа. Необходим
клинический контроль за безопасностью и эффективностью препарата.
Применение
у пациентов с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью
При
применении цефтриаксона у пациентов с тяжелой почечной и печеночной
недостаточностью необходим клинический контроль за безопасностью и
эффективностью препарата.
Способ
применения
Цефтриаксон
следует применять в виде внутривенной инфузии в течение не менее 30
мин (предпочтительный путь), внутривенно струйно медленно в течение 5
мин или внутримышечно (глубокие инъекции). Внутривенное струйное
введение следует осуществлять в течение 5 мин предпочтительно в
большие вены.
Способ
введения
При
использовании лидокаина в качестве растворителя раствор цефтриаксона
следует вводить только внутримышечно.
Внутримышечно: 500 мг
цефтриаксона растворяют в 2 мл 1% раствора лидокаина или 1000 мг
цефтриаксона растворяют в 3.5 мл 1% раствора лидокаина, затем вводят
глубоко в крупную мышцу (ягодица). Дозу
препарата устанавливают индивидуально в зависимости от
тяжести
течения заболевания,
локализации, вида микроорганизма и его чувствительности к
цефтриаксону, а также от возраста
пациента,
функции
почек и печени.
Следует учитывать информацию, указанную инструкции по применению
лекарственного средства лидокаин.
Лидокаин
запрещается использовать в качестве растворителя для препаратов с
международным непатентованным наименованием «Цефтриаксон»
детям до 15 лет.
Внутривенно
струйно медленно в течение 5 минут:
1000 мг цефтриаксона растворяют в 10 мл воды для инъекций. Дозу
препарата устанавливают индивидуально в зависимости от
тяжести
течения заболевания,
локализации, вида микроорганизма и его чувствительности к
цефтриаксону, а также от возраста
пациента,
функции
почек
и печени.
Внутривенные
инфузии в течение не менее 30 мин:
2000 мг цефтриаксона растворяют в 40 мл одного из следующих
инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: например, 0,9%
раствор хлорида натрия или 0.45% раствор хлорида натрия +2.5% раствор
глюкозы или 5% раствор глюкозы или 10% раствор глюкозы или 6% раствор
декстрана в растворе глюкозы 5% или 6-10% раствор
гидроксиэтилкрахмала или вода для инъекций. Дозу
препарата устанавливают индивидуально в зависимости от
тяжести
течения заболевания,
локализации, вида микроорганизма и его чувствительности к
цефтриаксону, а также от возраста
пациента,
функции
почек
и печени.
Внутривенные
дозы 50 мг/кг или более у младенцев и детей до 12 лет следует вводить
путем инфузии. У новорожденных продолжительность инфузии должна
составлять более 60 минут, чтобы уменьшить потенциальный риск
билирубиновой энцефалопатии.
При
использовании лидокаина в качестве растворителя у лиц старше 15 лет
рекомендуется провести внутрикожную аллергическую пробу на лидокаин.
Внутримышечное
введение следует осуществлять в крупные мышцы, в одну мышцу вводить
не более 1 г. Раствор
цефтриаксона следует вводить внутримышечно в случаях, когда
внутривенное введение невозможно или внутримышечный путь введения
является предпочтительным для пациента. Для
доз, превышающих 2 г, следует использовать внутривенный способ
введения.
При
использовании лидокаина в качестве растворителя внутривенное введение
полученного раствора цефтриаксона противопоказано.
При использовании
лидокаина в качестве растворителя перед введением раствора следует
исключить у пациента противопоказания к применению лидокаина (см.
инструкцию по применению лидокаина), а также учитывать аллергические
реакции на лидокаин в анамнезе.
Цефтриаксон
противопоказан новорожденным при необходимости введения препаратов
кальция или кальцийсодержащих растворов из-за риска образования
преципитатов цефтриаксон-кальция в легких и почках. Из-за риска
образования осадка для растворения цефтриаксона не следует
использовать кальцийсодержащие препараты (раствор Рингера, раствор
Хартмана). Также возникновение преципитатов кальциевых солей
цефтриаксона может происходить при смешивании препарата с растворами,
содержащими кальций, в одной инфузионной системе для внутривенного
введения. Поэтому не следует смешивать или одновременно применять
цефтриаксон и растворы, содержащие кальций.
Для
предоперационной профилактики хирургических инфекций цефтриаксон
следует вводить за 30-90 минут до операции.
Длительность
лечения
Продолжительность
терапии зависит от течения заболевания. Применение цефтриаксона
следует продолжать в течение 48-72 часов после нормализации
температуры тела пациента или подтверждения эрадикации возбудителя.
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы:
тошнота, рвота и диарея.
Лечение:
Лечение симптоматическое. Гемодиализ или перитонеальный диализ не
влияет на концентрацию цефтриаксона. Специфический антидот
отсутствует.
Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата
Для
разъяснения способа применения лекарственного препарата рекомендовано
обратиться за консультацией к медицинскому работнику.
Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае (при необходимости)
Наиболее
частые побочные действия: лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь,
увеличение печеночных ферментов.
часто
—
лейкопения, тромбоцитопения, нарушения свертывания крови
— диареяb,
тошнота, рвота, стоматит, глоссит
—
экзантема,
аллергический дерматит, зуд, крапивница, отек
—
увеличение ферментов печени
—
кожная сыпь
нечасто
—
грибковая инфекция гениталий
—
гранулоцитопения
—
анемия
—
коагулопатия
—
головная боль
—
головокружение
—
кожный зуд
—
флебит
—
боль в месте инъекции
—
лихорадка
—
увеличение уровня креатинина в крови
редко
—
псевдомембронозный колитb
—
анафилактический шок или анафилактоидные реакции (например,
бронхоспазм, лихорадка, озноб, отек)
—
крапивница
—
головная боль, головокружение,
вертиго
—
обратимая желчнокаменная болезнь, увеличение ферментов печени,
креатинина в сыворотке крови,
—
гематурия, олигурия,
—
флебит
—
глюкозурия, ложноположительные результаты теста
Кумбсаb
и теста на галактоземию
—
энцефалопатия
очень
редко
—
расстройства свёртывающей системы крови
—
псевдомембранозный энтероколит, желудочно-кишечные кровотечения.
—
увеличение времени коагуляции
неизвестно
—
суперинфекцияb
—
гемолитическая анемияb
—
агранулоцитоз (<500 / мм)
—
гиперчувствительность
—
судороги
—
головокружениеb
—
панкреатитb
—
стоматит
—
глоссит
—
осадок в желчном пузыреb
—
керниктерус
—
синдром Стивенса-Джонсонаb,
синдром Лайелла/токсический эпидермальный некролизb,
мультиформная эритема, острый генерализированный экзентематозный
пустулез.
— боль
в месте инъекции
—
олигоурия
—
осадок в почках (обратимый)
—
увеличение времени коагуляции
—
ложноположительные результаты определения глюкозы не энзиматическими
методами
—
лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS —
синдром)
— реакция
Яриша-Герксгеймера (JНR)
Лечение
цефтриаксоном, особенно у пожилых пациентов с серьезными
заболеваниями почек или нервной системы, редко может вызвать снижение
сознания, аномальные движения, возбуждение и судороги.
Инфекции и инвазии
Зарегистрированы
случаи диареи после введения цефтриаксона, которые могут быть связаны
с Clostridium
difficile,
необходимо контролировать уровень жидкости и электролитов в
организме.
Осаждение
кальциевых солей цефтриаксона
Зарегистрированы
редкие случаи тяжелых побочных действий, и в некоторых случаях с
летальным исходом у недоношенных и доношенных новорожденных (в
возрасте <28 дней), которым внутривенно вводили цефтриаксон и
кальций. После вскрытия были обнаружены нерастворенные соединения
кальциевой соли цефтриаксона в легких и почках. Более высокому риску
образования осадков подвержены новорожденные, что связано с малым
объемом крови и более продолжительным периодом полураспада
цефтриаксона по сравнению с взрослыми пациентами.
Зарегистрированы
очень редкие случаи образования осадка кальциевой соли цефтриаксона в
почках, в основном у детей старше 3-х лет, которым вводили либо
высокие суточные дозы цефтриаксона (например, >80 мг/кг/сутки)
либо суммарные дозы, превышающие 10 граммов и при наличии других
факторов риска (например, ограничения жидкости, постельный режим и
т.д.) риск образования осадка увеличивается у лежащих или
обезвоженных пациентов. Это побочное действие может протекать
симптомно или бессимптомно, может привести к возникновению почечной
недостаточности и анурии, но является обратимым после прекращения
терапии
цефтриаксоном.
Зарегистрированы
случаи образования осадка кальциевой соли цефтриаксона в желчном
пузыре, в основном у пациентов, получавших дозы, превышающие
рекомендуемую стандартную дозу препарата Цефтриаксон Сандоз.
Проспективные исследования у детей показали переменную частоту
возникновения осадка после внутривенного применения препарата, в
некоторых исследованиях более 30%. Вероятно, что при медленном
инфузионном введении (в течение 20-30 минут) снижается частота
случаев этого побочного действия. Этот побочное действие обычно
протекает бессимптомно, но редко в случаях, образование осадков
сопровождалось клиническими симптомами, такими, как боль, тошнота и
рвота. В этих случаях рекомендуется проводить симптоматическое
лечение. Образование осадков, как правило, обратимое явление, которое
прекращается после лечения цефтриаксоном.
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов
РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического
контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав
лекарственного препарата
1
флакон содержит
активное
вещество —
цефтриаксон
натрия 596.7
мг (эквивалентно цефтриаксона 500.0 мг) или цефтриаксон
натрия 1193.3
мг (эквивалентно цефтриаксона 1000.0 мг) или цефтриаксон
натрия 2386.6
мг (эквивалентно цефтриаксона 2000.0 мг).
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Для
дозировки 500 мг, 1000 мг:
Порошок от белого до желтоватого цвета.
Приготовленный
раствор: прозрачный раствор от светло желтого до коричнево-желтого
цвета.
Для
дозировки 2000 мг:
Порошок от белого до светло-желтого цвета.
Приготовленный
раствор: прозрачный раствор от светло желтого до
коричнево-желтого
цвета.
Форма выпуска и упаковка
По 500
мг или 1000 мг или 2000 мг порошка помещают во флаконы из бесцветного
стекла (тип
III, Евр. Фарм.)
вместимостью 15 мл (для дозировок 500 мг, 1000 мг), 30 мл (для
дозировки 2000 мг) укупоренные резиновыми пробками, обжатые
алюминиевыми колпачками с пластиковыми крышками «flip-off».
По 1
флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском
и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
3 года
Не
применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить
при температуре не выше 30 °C.
Приготовленный
раствор использовать немедленно или хранить при температуре
от 2 °C до 8 °C не более 48 часов или
хранить при температуре
не выше 25 °C не более 24 часов.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Сведения
о производителе
Сандоз
ГмбХ, Австрия
Biochemiestrasse
10, A-6250 Kundl, Austria
Телефон:
+43 5338 200
Электронная
почта:
kundl.austria@sandoz.com
Держатель
регистрационного удостоверения
Сандоз
ГмбХ, Австрия
Biochemiestrasse
10, A-6250 Kundl, Austria
Телефон:
+43 5338 200
Электронная
почта:
kundl.austria@sandoz.com
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, лектронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
Представительство
акционерного общества «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в
Республике Казахстан,
Республика
Казахстан,
г. Алматы, 050000, ул. Курмангазы 95.
Тел.:
+7 (727) 258-24-47
Факс:
+7 (727) 244-26-51
e-mail:
drugsafety.cis@novartis.com
| Проект_Ceftriaxone_Sandoz_kaz.docx | 0.08 кб |
| Проект_Ceftriaxone_Sandoz_rus.docx | 0.07 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Цефтриаксон (Ceftriaxone) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Цефтриаксон
💊 Состав препарата Цефтриаксон
✅ Применение препарата Цефтриаксон
📅 Условия хранения Цефтриаксон
⏳ Срок годности Цефтриаксон
Описание лекарственного препарата
Цефтриаксон
(Ceftriaxone)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2020.08.03
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01DD04
(Цефтриаксон)
Лекарственная форма
| Цефтриаксон |
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1 шт. рег. №: ЛП-000538 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цефтриаксон
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
1 г — флаконы (1) — пачки картонные.
флаконы (2) — пачки картонные.
1 г — флаконы (5) — пачки картонные.
1 г — флаконы (10) — пачки картонные.
1 г — флаконы (50) (для стационаров) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий).
Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамотрицательные аэробы: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilusi nfluenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae.
Анаэробы: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, Bacteroides fragilis), вырабатывающие β-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.
Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Фармакокинетика
При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата — 100%.
Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2 г с интервалом от 12 до 24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении. При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г T1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; Vd — от 5.78 до 13.5 л; плазменный клиренс — 0.58-1.45 л/ч, почечный клиренс — 0.32-0.73 л/ч. Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови. От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.
Проникновение в спинномозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.
Показания препарата
Цефтриаксон
- инфекционно-воспапительные заболевания, вызываемые чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис, менингит, брюшной тиф, сальмонеллез, диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
- инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и ЖКТ);
- инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции;
- инфекции у больных с пониженным иммунитетом;
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония), а также инфекции ЛОР-органов;
- урогенитальные инфекции (в т.ч. гонорея, мягкий шанкр, сифилис);
- профилактика инфекций в послеоперационном периоде.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A01 | Тиф и паратиф |
| A02 | Другие сальмонеллезные инфекции |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A50 | Врожденный сифилис |
| A51 | Ранний сифилис |
| A52 | Поздний сифилис |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| A57 | Шанкроид |
| A69.2 | Болезнь Лайма |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| J01 | Острый синусит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N37.0 | Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.5 | Тазовый перитонит у женщин неуточненный |
| N74.3 | Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Препарат применяется в/м или в/в.
Для взрослых и для детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз/сут или 0.5-1 г каждые 12 ч.
В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для новорожденных при разовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема: для новорожденных (до 2-недельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных), для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела 1 раз/сут. У детей с массой тела 50 кг и выше следует придерживаться дозировки для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии, по крайней мере, в течение 30 мин.
Продолжительность терапии
Зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела 1 раз/сут(максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность, дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:
Гонорея
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно в/м.
Боррелиоз Лайма
50 мг/кг (высшая суточная доза — 2 г) взрослым и детям старше 12 лет, 1 раз/сут в течение 14 дней.
Профилактика в пред- и послеоперационном периоде
Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 мин до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.
Недостаточность функции почек и печени
У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
В/м введение
Для в/м введения 1 г препарата необходимо развести в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и ввести глубоко в относительно крупную мышцу (ягодичную), рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить в/в.
Пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного попадания препарата в сосуд.
В/в введение
Для в/в инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить в/в медленно в течение 2-4 мин.
Продолжительность в/в, по крайней мере, 30 мин. Для в/в инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0.9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе декстрозы, в 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, эритема полиморфная экссудативная (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже — щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря (sludge-синдром), дисбактериоз.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени, базофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам.
С осторожностью: при неспецифическом язвенном колите, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией; беременным и в период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение цефтриаксона при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).
При необходимости применения цефтриаксона в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).
Применение при нарушениях функции печени
У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
Применение у детей
С осторожностью: недоношенные и новорожденные дети с гипербилирубинемией.
Применение у пожилых пациентов
Пожилым больным может потребоваться назначение витамина К.
Особые указания
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме, т.к. у них может снижаться скорость его выведения.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Во время лечения противопоказано употребление этанола — возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят эпинефрин, затем глюкокортикоиды.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
Передозировка
Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.
Лекарственное взаимодействие
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.
При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВП, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений.
При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом.
НПВП и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.
При одновременном применении с петлевыми диуретиками и другими нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия.
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.
Условия хранения препарата Цефтриаксон
Список Б. Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15°С до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Цефтриаксон
Срок годности — 2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Азарексон
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)
Аксоне
(AJANTA PHARMA, Индия)
Бетаспорина
(Laboratorios ATRAL, Португалия)
Ифицеф®
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)
Лендацин®
(LEK d.d., Словения)
Лифаксон
(LYKA LABS, Индия)
Медаксон
(MEDOCHEMIE, Кипр)
Мовигип
(YOUCARE PHARMACEUTICAL GROUP, Китай)
Офрамакс
(RANBAXY LABORATORIES, Индия)
Стерицеф
(IPCA LABORATORIES, Индия)
Все аналоги
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002002
Торговое наименование препарата
Цефтриаксон
Международное непатентованное наименование
Цефтриаксон
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
Цефтриаксон 0,5 г
Цефтриаксон натрия в пересчете на цефтриаксон 0,5 г
Цефтриаксон 1,0 г
Цефтриаксон натрия в пересчете на цефтриаксон 1,0 г
Описание
Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин
Код АТХ
J01DD04
Фармакодинамика:
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения.
Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Устойчив в отношении β-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов —Staphylococcusaureus (в том числе продуцирующих пенициллиназу),Staphylococcusepidermidis, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, Streptococcusspp. группыviridans), грамотрицательных аэробных микроорганизмов —Enterobacteraerogenes, Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Borreliaburgdorferi, Acinetobactercalcoaceticus, HaemophilusStreptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, Viridans group Streptococci), грамотрицательных аэробных микроорганизмов —Enterobacteraerogenes, Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Borreliaburgdorferi, Acinetobactercalcoaceticus, Haemophilusinfluenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы),Haemophilusparainfluenzae, Klebsiellaoxytoca, Klebsiellapneumoniae, Moraxellacatarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы),Morganellamorganii, Neisseriameningitidis, Neisseriagonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Serratiamarcescens, многих штаммовPseudomonasaeruginosa, анаэробных микроорганизмов —Bacteroidesfragilis, Clostridiumspp. (большинство штаммовClostridiumdifficile резистентны),Peptostreptococcusspp., Peptococcusspp.
Обладает активностьюinvitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако, безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами клинически не установлены: аэробные грамотрицательные микроорганизмы —Citrobacterdiversus, Citrobacterfreundii, Providenciaspp. (включаяProvidenciarettgeri), Salmonellaspp. (включаяSalmonellatyphi), Shigellaspp., аэробные грамположительные микроорганизмы —Streptococcusagalactiae, анаэробные микроорганизмы —Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas(Bacteroides) melaninogenicus.
К препарату устойчивы метициллин-устойчивые штаммыStaphylococcusspp., многие штаммы стрептококков группы D и штаммыEnterococcusspp. (Enterococcusfaecalis), Clostridiumdifficile, многие штаммыBacteroidesspp. (продуцирующие лактамазы).
Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, и энтерококков, в т.ч.Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.
Фармакокинетика:
Всасывание
После внутримышечного введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100 %.
Распределение
При внутримышечном введении цефтриаксона в дозе 0,5 г и 1,0 г Сmах в плазме крови составляет 38 мкг/мл и 76 мкг/мл соответственно, при внутривенном введении в дозе 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г — 82 мкг/мл, 151 мкг/мл и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимальные подавляющие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.
Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83-95 %.
Объем распределения (Vd) составляет 5,78-13,5 л (0,12-0,14 л/кг), у детей — 0,3 л/кг.
Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах.
Выведение
Период полувыведения составляет 6-9 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Плазменный клиренс — 0,58-1,45 л/ч, почечный клиренс — 0,32-0,73 л/ч.
Выводится в неизмененном виде 33-67 % почками; 40-50 % — экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит. Около 50 % выводится в течение 48 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных детей почками экскретируется около 70 % препарата.
У новорожденных и у лиц пожилого возраста (в возрасте старше 75 лет), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени период полувыведения значительно увеличивается.
У пациентов, находящихся на гемодиализе при КК (клиренс креатинина) 0- 5 мл/мин, период полувыведения составляет 14,7 ч; при КК 5-15 мл/мин — 15,7 ч; при КК 16-30 мл/мин — 11,4 ч; при КК 31-60 мл/мин — 12,4 ч.
У детей с менингитом период полувыведения после внутривенного введения в дозе 50-75 мг/кг составляет 4,3-4,6 ч.
Цефтриаксон не выводится при гемодиализе.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости, в том числе перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей (в том числе холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей и лор-органов (в том числе острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), эпиглоттит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции мочеполовой системы (в том числе, пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит), инфицированные раны и ожоги, инфекции челюстно-лицевой области, неосложненная гонорея, в том числе, вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, сепсис и бактериальная септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (клещевой боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика и лечение послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам; первый триместр беременности, период лактации.
С осторожностью:
Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов, второй и третий триместр беременности.
Беременность и лактация:
Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).
Способ применения и дозы:
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза не более 4,0 г.
Новорожденным в возрасте до 14 дней назначают по 20-50 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза 50 мг/кг.
Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг/ массы тела 1 раз в сутки.
Детям с массой тела > 50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.
Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.
Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.
Продолжительность курса обычно составляет 4-14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Введение препарата следует продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов и признаков инфекции.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста доза составляет 100 мг/кг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 4,0 г.
Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванномNeisseriameningitidis, до 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммамиEnterobacteriaceae.
При болезни Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз/сут, максимальная суточная доза — 2,0 г. Длительность лечения — 14 дней.
При острой неосложненной гонорее препарат вводят в/м однократно в дозе 250 мг.
С целью профилактики послеоперационных осложнений — однократно 1,0 г за 30- 60 мин до начала операции.
При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из препарата из группы 5-нитроимидазолов.
У пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости коррекции дозы, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК менее 10 мл/мин суточная доза препарата не должна превышать 2,0 г.
У пациентов с нарушениями функции печени нет необходимости коррекции дозы, если функция почек остается нормальной.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, дополнительного введения препарата после проведения диализа не требуется. Скорость выведения цефтриаксона у таких пациентов может снижаться, поэтому следует контролировать концентрацию препарата в плазме крови с целью своевременной коррекции дозы.
Правила приготовления и введения растворов
Следует использовать только свежеприготовленные растворы.
Для внутримышечного введения 0,25 г или 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1,0 г — в 3,5 мл воды для инъекций. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1 % раствором лидокаина. Вводят глубоко в ягодичную мышцу или в мышцу бедра. Не следует вводить более 1,0 г в одну мышцу. Раствор лидокаина хлорида нельзя вводить в/в.
Для внутривенного введения 0,25 г или 0,5 г растворяют в 5 мл, а 1,0 г препарата в 10 мл воды для инъекций. Раствор вводят в течение 2-4 мин.
Для внутривенных инфузий 2,0 г препарата растворяют в 40 мл воды для инъекций или одного из растворов, не содержащих в своем составе кальция (0,9 % раствор натрия хлорида; 0,45 % раствор натрия хлорида + 2,5 % раствор декстрозы; 5 % раствор декстрозы; 10 % раствор декстрозы; 6 % раствор декстрана в 5 % растворе декстрозы; 6- 10 % растворе гидроксиэтилированного крахмала). Раствор вводят в течение 30 мин.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции: сыпь, зуд, лихорадка, озноб.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (анемия, в т.ч. гемолитическая), эозинофилия, тромбоцитоз, лейкопения, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения).
Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит.
Местные реакции: при в/в введении — флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; в/м введение — болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.
Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.
Прочие: повышенное потоотделение, приливы крови к лицу.
Нежелательные реакции с частотой менее 0,1 %: абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, застой желчи (сладж-синдром), глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, сердцебиение, судороги, сывороточная болезнь.
Прочие: стоматит, глоссит, олигурия, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Передозировка:
В настоящее время о случаях передозировки препарата Цефтриаксон не сообщалось. Симптомы передозировки — это усиление побочных эффектов препарата -см. выше.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Взаимодействие:
Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона. Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий (в т.ч.Pseudomonasaeruginosa), препараты следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений.
При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном назначении с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического действия. Не взаимодействует с пробенецидом.
Фармацевтическое взаимодействие
Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера).
Фармацевтически не совместим с растворами, содержащими другие антибиотики, в т.ч. с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
Особые указания:
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после отмены препарата.
При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков «сладж-феномена» рекомендуется прекратить введение препарата.
При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона.
Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая вызывает дисульфирамоподобные эффекты при одновременном применении этанола и кровоточивость, которые присущи некоторым цефалоспоринам.
При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.
Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-Са2+ преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с Са2+-содержащими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с Са2+-содержащими растворами (в т.ч. для парентерального питания), а также вводится одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках.
Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными кальций-содержащими препаратами, а также цефтриаксона для в/м введения с кальций-содержащими препаратами (в/в и пероральными) отсутствуют.
При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).
Несмотря на подробный сбор анамнеза нельзя исключить возможность развития анафилатического шока, что требует немедленной терапии: сначала вводят внутривенно эпинефрин, затем — глюкокортикостероиды.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспоринам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует большой осторожности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Данные отсутствуют.
Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 1,0 г.
Упаковка:
По 0,5 г или 1,0 г цефтриаксона во флаконе из бесцветного стекла. Флакон герметично укупорен стерильной резиновой пробкой и обжат колпачком алюминиевым с пластмассовой крышкой. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Упаковка для стационаров: 25 флаконов по 0,5 г или 1,0 г вместе с инструкциями по медицинскому применению в картонной коробке. Флаконы отделяют между рядами прокладками из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное Общество «Рафарма» (АО «Рафарма»), 399540, Липецкая обл., Тербунский район, поселение Тербунский с/с, с. Тербуны, ул. Дорожная, д. 6А, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Рафарма»
Купить Цефтриаксон 500, 1000 — Рафарма в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав
В состав лекарства входит цефтриаксон — антибиотик из класса цефалоспоринов (β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-АЦК).
Вещество представляет собой слабо гигроскопичный мелкокристаллический порошок желтоватого или белого цвета. В одном флаконе препарата содержится 0,25, 0,5, 1 или 2 грамма стерильной натриевой соли цефтриаксона.
Форма выпуска
Порошок 0,25/0,5/1/2 г для приготовления:
- раствора д/и;
- раствора для инфузионной терапии.
Цефтриаксон в таблетках или сиропе не выпускается.
Фармакологическое действие
Бактерицидное. Препарат III поколения из группы антибиотиков «цефалоспорины».
Фармакодинамика и фармакокинетика
Что такое Цефтриаксон?
Согласно Википедии, цефтриаксон — это антибиотик, бактерицидное действие которого обусловлено его способностью нарушать синтез пептидогликана бактериальных клеточных стенок.
Фармакодинамика
Универсальное антибактериальное средство, механизм действия которого обусловлен способностью подавлять синтез бактериальной клеточной стенки. Препарат проявляет большую резистентность в отношении к большинству β-лактамаз грам(+) и грам(-) микроорганизмов.
Активен в отношении:
- Грам(+) аэробов — St. aureus (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, группы viridans);
- Грам(-) аэробов — Enterobacter aerogenes и cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (в том числе pneumoniae), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis и диплококков рода Neisseria (включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, вульгарного протея и протея mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp., некоторых штаммов синегнойной палочки;
- анаэробов — Clostridium spp. (исключение — Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp..
In vitro (клиническое значение остается неизвестным) отмечается активность в отношении штаммов следующих бактерий: Citrobacter diversus и freundii, Salmonella spp. (в том числе в отношении Salmonella typhi), Providencia spp. (в том числе в отношении Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.
Устойчивые к метициллину Staphylococcus, многие штаммы Enterococcus (в том числе Str. faecalis) и Streptococcus группы D к цефалоспориновым антибиотикам (в том числе к цефтриаксону) устойчивы.
Фармакокинетика
- биодоступность — 100%;
- Т Сmax при введении Цефтриаксона в/в — в конце инфузии, при введении внутримышечно — 2-3 часа;
- связь с плазменными белками — от 83 до 96%;
- Т1/2 при в/м введении — от 5,8 до 8,7 часов, при в/в введении — от 4,3 до 15,7 часов (в зависимости от заболевания, возраста пациента и состояния его почек).
У взрослых концентрация цефтриаксона в ликворе при введении 50 мг/кг через 2-24 часа многократно превышает МПК (минимальную подавляющую концентрацию) для наиболее распространенных возбудителей менингококковой инфекции. Препарат хорошо проникает в ликвор при воспалении оболочек мозга.
Выводится Цефтриаксон в неизмененном виде:
- почками — на 33-67% (у новорожденных младенцев этот показатель на уровне 70%);
- с желчью в кишечник (где препарат инактивируется) — на 40-50%.
Гемодиализ неэффективен.
Показания к применению Цефтриаксона
В аннотации указывается, что показаниями к применению Цефтриаксона являются инфекции, вызванные чувствительными к препарату бактериями. Внутривенные инфузии и уколы лекарства назначают для лечения:
- инфекций брюшной полости (в т.ч. при эмпиеме желчного пузыря, ангиохолите, перитоните), ЛОР-органов и дыхательных путей (эмпиема плевры, пневмония, бронхит, абсцесс легких и т.д.), костной и суставной ткани, мягких тканей и кожи, урогенитального тракта (включая пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, эпидидимит);
- эпиглоттита;
- инфицированных ожогов/ран;
- инфекционных поражений челюстно-лицевой области;
- бактериальной септицемии;
- сепсиса;
- бактериального эндокардита;
- бактериального менингита;
- сифилиса;
- шанкроида;
- клещевого боррелиоза (болезни Лайма);
- неосложненной гонореи (в том числе в случаях, когда заболевание вызвано микроорганизмами, которые выделяют пенициллиназу);
- сальмонеллеза/сальмонеллоносительства;
- брюшного тифа.
Препарат применяют также для периоперационной профилактики и для лечения пациентов с ослабленным иммунитетом.
Для чего применяется Цефтриаксон при сифилисе?
Несмотря на то, что при различных формах сифилиса препаратом выбора является Пенициллин, его эффективность в некоторых случаях может быть ограниченной.
К применению антибиотиков-цефалоспоринов прибегают как к резервному варианту при непереносимости препаратов группы пенициллина.
Ценными свойствами препарата являются:
- наличие в его составе химических веществ, которые обладают способностью подавлять образование клеточных мембран и мукопептидный синтез в стенках клеток бактерий;
- способность быстро проникать в органы, жидкости и ткани организма и, в частности, в ликвор, который у больных сифилисом претерпевает множество специфических изменений;
- возможность применения для лечения беременных женщин.
Наиболее эффективно лекарство в случаях, когда возбудителем болезни является Treponema pallidum, поскольку отличительная особенность Цефтриаксона — высокая трепонемоцидная активность. Положительный эффект проявляется особенно ярко при в/м введении препарата.
Лечение сифилиса с применением препарата дает хорошие результаты не только на ранних стадиях развития болезни, но также в запущенных случаях: при нейросифилисе, а также при вторичном и скрытом сифилисе.
Поскольку Т1/2 Цефтриаксона составляет приблизительно 8 часов, лекарство может одинаково успешно применяться как при стационарной, так и при амбулаторной схеме лечения. Препарат достаточно вводить больному 1 раз в сутки.
Для превентивного лечения средство вводят в течение 5 суток, при первичном сифилисе — 10-тидневным курсом, ранний скрытый и вторичный сифилис лечатся за 3 недели.
При незапущенных формах нейросифилиса больному на протяжении 20 дней вводят однократно по 1-2 г Цефтриаксона, на поздних стадиях болезни лекарство вводят по 1 г/сут. в течение 3 недель, после чего выдерживают интервал продолжительностью в 14 дней и в течение 10 дней проводят лечение аналогичной дозировкой.
При остром генерализованном менингите и сифилитическом менингоэнцефалите дозу повышают до 5 г/сут.
Уколы Цефтриаксон: от чего препарат назначают при ангине у взрослых и детей?
Несмотря на то, что антибиотик эффективен при различных поражениях носоглотки (в том числе при ангине и при гайморите), его, как правило, редко используют в качестве препарата выбора, в особенности, в педиатрии.
При ангине лекарство допускается вводить через капельницу в вену или в виде обычных уколов в мышцу. Однако в подавляющем большинстве случаев больному назначают внутримышечные инъекции. Раствор готовят непосредственно перед использованием. Готовая смесь при комнатной температуре остается стабильной в течение 6 часов после приготовления.
Детям при ангине Цефтриаксон назначают в исключительных случаях, когда острая ангина осложняется сильным нагноением и воспалительным процессом.
Подходящая дозировка определяется лечащим врачом.
Во время беременности препарат назначают в тех случаях, когда не эффективны антибиотики группы пенициллина. Хотя лекарство проникает через плацентарный барьер, оно не оказывает существенного влияния на здоровье и развитие плода.
Лечение гайморита с помощью Цефтриаксона
При гайморите антибактериальные средства являются препаратами первой линии. Полностью проникая в кровь, Цефтриаксон задерживается в очаге воспаления в нужных концентрациях.
Как правило, лекарство назначают в комбинации с муколитиками, сосудосуживающими средствами и т.д.
Как колоть препарат при гайморите? Обычно больному Цефтриаксон назначают вводить в мышцу дважды в день по 0,5-1 г. Перед инъекцией порошок смешивают с Лидокаином (предпочтительно использовать однопроцентный раствор) или водой д/и.
Лечение длится не менее 1 недели.
Противопоказания
Цефтриаксон не назначают при известной гиперчувствительности к цефалоспориновым антибиотикам или вспомогательным компонентам препарата.
Относительные противопоказания:
- период новорожденности при наличии у ребенка гипербилирубинемии;
- недоношенность;
- почечная /печеночная недостаточность;
- энтерит, НЯК или колит, ассоциированный с применением антибактериальных средств;
- беременность;
- лактация.
Побочные действия Цефтриаксона
Побочные эффекты препарата проявляются в виде:
- реакций гиперчувствительности: эозинофилии, лихорадки, кожного зуда, крапивницы, отеков, сыпи на коже, мультиформной (в некоторых случаях злокачественной) экссудативной эритемы, сывороточной болезни, анафилактического шока, озноба;
- головной боли и головокружения;
- олигурии;
- нарушений функции органов пищеварения: тошнота, рвота, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит, диарея, глоссит, формирование сладжа в желчном пузыре и псевдохолелитиаз, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, кандидомикоз и прочие суперинфекции;
- нарушения гемопоэза: анемия (в том числе гемолитическая), лимфопения, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, тромбоцитоз и лейкоцитоз, гематурия, базофилия, кровотечения из носа).
Если лекарство вводится внутривенно, возможны воспаление венозной стенки, а также болезненность по ходу вены. Введение препарата в мышцу сопровождается болезненностью в месте укола.
Цефтриаксон (уколы и в/в инфузия) также может оказывать влияние на лабораторные показатели. У пациента уменьшается (или увеличивается) протромбиновое время, повышается активность щелочной фосфатазы и трансаминаз печени, а также концентрация мочевины, развиваются гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, глюкозурия.
Отзывы о побочных действиях Цефтриаксона, позволяют сделать вывод, что при в/м введении препарата практически 100% пациентов жалуются на сильную болезненность укола, некоторые отмечают мышечную боль, головокружение, озноб, слабость, зуд и сыпь.
Легче всего переносятся уколы, если разводить порошок обезболивающим. При этом необходимо обязательно сделать пробу как на сам препарат, так и на обезболивающее.
Инструкция по применению Цефтриаксона (Способ и дозировка)
Чем разводить Цефтриаксон для инъекций?
В инструкции производителя, а также справочнике Видаль указывается, что препарат можно вводить в вену или в мышцу.
Дозировка взрослым и для детей старше 12-ти лет — 1-2 г/сут. Антибиотик вводят однократно или 1 раз в 12 часов в половинной дозе.
В особо серьезных случаях, а также, если инфекция спровоцирована умеренно чувствительным к Цефтриаксону возбудителем, дозу повышают до 4 г/сут.
При гонорее рекомендуется однократное введение в мышцу 250 мг препарата.
В профилактических целях перед инфицированной или предположительно инфицированной операцией в зависимости от степени опасности инфекционных осложнений больному за 0,5-1,5 часа до хирургического вмешательства следует однократно ввести 1-2 г Цефтриаксона.
Для детей первых 2 недель жизни лекарство вводят 1 р./сут. Доза рассчитывается по формуле 20-50 мг/кг/сут. Высшая доза — 50 мг/кг (что связано с недоразвитостью ферментной системы).
Оптимальная дозировка детям до 12 лет (включая грудных детей) также подбирается в зависимости от веса. Суточная доза варьирует в пределах от 20 до 75 мг/кг. Детям, вес которых более 50 кг, Цефтриаксон назначают в той же дозе, что и взрослым.
Превышающую 50 мг/кг дозу следует вводить в виде внутривенной инфузии продолжительностью как минимум 30 минут.
При бактериальном менингите лечение начинают с однократного введения 100 мг/кг/сут. Высшая доза — 4 г. Как только будет выделен возбудителя и определена его чувствительность к препарату, дозу снижают.
Отзывы о препарате (в частности, о его применении у детей) позволяют сделать вывод, что средство весьма эффективно и доступно, но его существенным недостатком является сильная болезненность в месте укола.Что касается побочных эффектов, то их, по мнению самих пациентов, не больше, чем при использовании любого другого антибиотика.
Сколько дней колоть препарат?
Длительность лечения зависит от того, какой патогенной микрофлорой вызвано заболевание, а также от особенностей клинической картины. Если возбудителем являются Грам (-) диплококки рода Neisseria, наилучших результатов удается достичь за 4 дня, если чувствительные к препарату энтеробактерии, — за 10-14 дней.
Уколы Цефтриаксона, инструкция по применению. Чем разбавлять препарат?
Для разведения антибиотика используются раствор Лидокаина (1 или 2%) или вода для инъекций (д/и).
При использовании воды д/и следует учитывать, что в/м инъекции препарата очень болезненны, поэтому если растворителем является вода, неприятные ощущения будут как во время укола, так и некоторое время после него.
Воду для разведения порошка берут обычно в тех случаях, когда использование Лидокаина невозможно из-за наличия у больного аллергии на него.
Оптимальный вариант — однопроцентный раствор Лидокаина. Воду д/и лучше использовать в качестве вспомогательного средства, при разведении препарата Лидокаином 2%.
Можно ли разводить Новокаином Цефтриаксон?
Новокаин при использовании его для разведения препарата снижает активность антибиотика, одновременно с этим повышая вероятность развития у больного анафилактического шока.
Если отталкиваться от отзывов самих пациентов, то в них отмечается, что Лидокаин лучше, чем Новокаин, снимает боль при введении Цефтриаксона.
Кроме того, применение не свежеприготовленного раствора Цефтриаксона с Новокаином, способствует усилению болевых ощущений во время инъекции (раствор сохраняет стабильность в течение 6 часов после приготовления).
Как разводить Цефтриаксон Новокаином?
Если в качестве растворителя все же используется Новокаин, его на 1 г препарата берут в объеме 5 мл. Если взять меньшее количество Новокаина, порошок может не полностью раствориться, и игла шприца забьется комочками лекарства.
Разведение Лидокаином 1%
Для инъекции в мышцу 0,5 г препарата растворяют в 2 мл однопроцентного раствора Лидокаина (содержимое одной ампулы); на 1 г препарата берут 3,6 мл растворителя.
Дозировку 0,25 г разводят аналогично тому, как и 0,5 г, то есть содержимым 1 ампулы 1% Лидокаина. После этого готовый раствор набирают в разные шприцы по половине объема в каждый.
Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу (не более 1 г в каждую ягодицу).
Разведенный Лидокаином препарат не предназначен для внутривенного введения. Его разрешается вводить строго в мышцу.
Как развести уколы Цефтриаксона Лидокаином 2%?
Для разведения 1 г препарата берут по 1,8 мл воды д/и и двухпроцентного Лидокаина. Чтобы развести 0,5 г препарата, также смешивают 1,8 мл Лидокаина с 1,8 мл воды д/и, но для растворения используют только половину получившегося раствора (1,8 мл). Для разведения 0,25 г препарата берут 0,9 мл приготовленного аналогичным образом растворителя.
Как разводить Цефтриаксон детям для внутримышечного введения?
Приведенная методика проведения внутримышечных инъекций практически не используется в педиатрической практике, поскольку Цефтриаксон с Новокаином может вызвать у ребенка сильнейший анафилактический шок, а в комбинации с Лидокаином — может способствовать возникновению судорог и нарушению работы сердца.
По этой причине оптимальным растворителем в случае применения препарата у детей является обычная вода д/и. Невозможность применения обезболивающего в детском возрасте требует еще более медленного и аккуратного введения лекарства, чтобы снизить болевые ощущения во время укола.
Разведение для в/в введения
Для в/в введения 1 г препарата растворяют в 10 мл дистиллированной воды (стерильной). Препарат вводится медленно в течение 2-4 минут.
Разведение для внутривенной инфузии
При проведении инфузионной терапии препарат вводится в течение как минимум получаса. Для приготовления раствора 2 г порошка разводят в 40 мл свободного от Ca раствора: декстрозы (5 или 10%), NaCl (0,9%), фруктозы (5%).
Дополнительно
Цефтриаксон предназначен исключительно для парентерального введения: производители не выпускают таблетки и суспензии по причине того, что антибиотик контактируя с тканями организма, проявляет высокую активность и сильно раздражает их.
Дозы для животных
Дозировка для кошек и для собак подбирается с учетом массы тела животного. Как правило, она составляет 30-50 мг/кг.
Если используется флакон 0,5 г, следует ввести в него 1 мл двухпроцентного Лидокаина и 1 мл воды д/и (или 2 мл Лидокаина 1%). Интенсивно встряхнув лекарство до полного растворения комочков, его набирают в шприц и вводят больному животному в мышцу или под кожу.
Дозировка кошке (Цефтриаксон 0,5 г обычно используется для мелких животных — для кошек, котят и т.д.), если на 1 кг веса врач назначил вводить 40 мг Цефтриаксона, составляет 0,16 мл/кг.
Для собак (и других крупных животных) берут флаконы по 1 г. Растворитель берут в объеме 4 мл (2 мл Лидокаина 2% + 2 мл воды д/и). Собаке весом 10 кг, если доза составляет 40 мг/кг, нужно ввести 1,6 мл готового раствора.
При необходимости введения Цефтриаксона в/в через катетер для разведения используют стерильную дистиллированную воду.
Передозировка
Признаками передозировки препарата являются судороги и возбуждение ЦНС. Перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны для снижения концентрации Цефтриаксона. Лекарство не имеет антидота.
Терапия: симптоматическая.
Взаимодействие
В одном объеме фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами.
Подавляя микрофлору кишечника, препятствует образованию в организме витамина К. По этой причине применение препарата в комбинации со средствами, которые снижают агрегацию тромбоцитов (сульфинпиразоном, НПВП), может спровоцировать кровотечение.
Эта же особенность Цефтриаксона способствует усилению действия антикоагулянтов при их совместном применении.
В сочетании с петлевыми диуретиками повышается риск развития нефротоксичности.
Условия продажи
Для приобретения требуется рецепт.
На латыни он может быть следующим. Рецепт на латинском (образец):
Rp.: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. В прилагаемом растворителе. В/м, 1 р./сут.
Условия хранения
Беречь от света. Оптимальная температура хранения — до 25 °С.
При применении без медицинского контроля препарат может спровоцировать осложнения, поэтому флаконы с порошком следует держать в недоступном для детей, месте.
Срок годности
2 года.
Особые указания
Препарат применяется в условиях стационара. У пациентов, которые находятся на гемодиализе, а также при одновременной тяжелой печеночной и почечной недостаточности, следует держать под контролем показатели плазменной концентрации Цефтриаксона.
При длительном лечении требуется регулярное наблюдение за картиной периферической крови и показателями, характеризующими функцию почек и печени.
Иногда (редко) при УЗИ желчного пузыря могут отмечаться затемнения, которые указывают на наличие осадка. Затемнения исчезают после прекращения курса лечения.
Ослабленным больным и пожилым пациентам в ряде случаев целесообразно назначать в дополнение к Цефтриаксону витамин К.
При нарушении баланса воды и электролитов, а также при артериальной гипертензии следует контролировать уровень натрия в плазме крови. Если лечение длительное, больному показано проведение общего анализа крови.
Как и другие цефалоспорины, препарат обладает способностью вытеснять связанный с сывороточным альбумином билирубин, в связи с чем его с осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией (и, в частности, у недоношенных детей).
Препарат не оказывает влияния на скорость нервно-мышечной проводимости.
Аналоги Цефтриаксона, чем можно заменить препарат?
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Цефтриаксона в уколах:
- Цефтриаксон-ЛЕКСВМ (Каби, Джодас, КМП, Промед, Виал, Эльфа)
- Цефтриабол
- Цефсон
- Цефаксон
- Тороцеф
- Хизон
- Цефограм
- Медаксон
- Лораксон
- Ифицеф
Аналоги в таблетках:
- Панцеф
- Супракс Солютаб
- Цефорал Солютаб
- Цефпотек
- Спектрацеф
Цефтриаксон или Цефазолин — что лучше?
Оба препарата относятся к группе «цефалоспорины», но Цефтриаксон является антибиотиком III поколения, а Цефазолин — это препарат I поколения.
Важной особенностью цефалоспориновых антибиотиков I поколения является то, что они не эффективны в отношении листерий и энтерококков, имеют узкий спектр действия и низкий уровень активности в отношении грам(-) бактерий.
Цефазолин применяют в основном в хирургии для периоперационной профилактики, а также для лечения инфекций мягких тканей и кожи.
Назначение его для лечения инфекций мочеполовой системы и респираторного тракта не может рассматриваться как обоснованное, что связано с узким спектром противомикробной активности и высокой резистентностью к нему среди потенциальных возбудителей.
Что лучше: Цефтриаксон или Цефотаксим?
Цефотаксим и Цефтриаксон являются базовыми антимикробными средствами группы цефалоспоринов III поколения. Препараты практически идентичны по своим бактерицидным свойствам.
Совместимость с алкоголем
Не следует употреблять алкоголь в период лечения препаратом. Сочетание Цефтриаксон + этанол может спровоцировать симптомы, сходные с симптомами сильнейшего отравления, а в некоторых случаях привести к смерти больного.
Цефтриаксон при беременности и при грудном вскармливании
Препарат противопоказан в первом триместре беременности. При необходимости назначения кормящей женщине, ребенка следует перевести на смеси.
Отзывы о Цефтриаксоне при беременности подтверждают то, что препарат действительно представляет собой очень мощное и очень действенное антибактериальное средство, которое способно не только вылечить основное заболевание, но и предупредить развитие его осложнений.
Учитывая то, что препарат (как и другие антибиотики) обладает побочными эффектами, его назначают только в случаях, когда потенциально возможные осложнения болезни могут навредить больше, чем применение лекарства (в частности, при инфекциях урогенитального тракта, которым очень подвержены беременные женщины).
Отзывы о Цефтриаксоне
Цефтриаксон — это сильнодействующий антибиотик (отзывы врачей подтверждают этот факт), который помогает вылечить болезнь в короткие сроки и с минимальным количеством побочных эффектов. Его разрешается применять для детей и при беременности (исключение — 1 триместр).
По мнению самих пациентов, главным минусом препарата является то, что уколы очень болезненны.
В отзывах об уколах Цефтриаксона детям для облегчения процедуры мамы (по совету лечащего врача) рекомендуют использовать крем Эмла, который является местным анестетиком. Его наносят примерно за полчаса на предполагаемое место укола.
Цена Цефтриаксона, где купить
Сколько стоит антибиотик в российских аптеках? Цена уколов Цефтриаксона варьирует в зависимости от того, какой компанией он произведен, а также от количества ампул в каждой упаковке и концентрации активного вещества в флаконе.
Цена Цефтриаксона в российских аптеках — от 30 рублей за флакон.
Цена Цефтриаксона в Украине — от 15 грн. за флакон 1 г. При этом существенной разницы между ценами в столичных аптеках и аптеках других городов (Харькова, Днепропетровска, Львова) нет.
Купить таблетки Цефтриаксон невозможно. Препарат предназначен исключительно для парентерального введения.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Цефтриаксон порошок для приг. раствора для в/в и в/м введ. 1гРузфарма ООО
-
Цефтриаксон порошок для приг раствора для инъекций флакон 1гЗАО Фармацевтическая фирма ЛЕККО
-
Цефтриаксон порошок для приг. раствора для в/в и в/м введ. фл. 1000мг 50штДеко Компания ООО
-
Цефтриаксон пор. д/приг р-ра для в/в и в/м введ. фл. 1г (инд.уп.)Деко Компания ООО
-
Цефтриаксон порошок приг раствора для в/в и в/м введ.1гПАО Биосинтез
Аптека Диалог
-
Цефтриаксон (фл. 1г в/м, в/в)Биосинтез ОАО
-
Цефтриаксон (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)ДЕКО Компания
-
Цефтриаксон (фл. 1г в/м, в/в)Белмедпрепараты
-
Цефтриаксон (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)ДЕКО Компания
-
Цефтриаксон-Акос фл. 1г в/в в/м инд. уп.Синтез ОАО
показать еще
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
порошок для приготовления раствора для инфузий |
2 г |
|
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения |
0.5 г 0.25 г 1 г 250 мг 500 мг 1000 мг |
порошок для приготовления раствора для инфузий
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
0.5 г
0.25 г
1 г
250 мг
500 мг
1000 мг
Цефтриаксон (порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N000846/02
Дата последнего изменения: 05.04.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Цефтриаксон
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Порошок
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
Состав
на 1 флакон:
Действующее вещество:
Цефтриаксон
натрия гемигептагидрат 1,193 г в пересчете на цефтриаксон 1,0 г.
Описание лекарственной формы
Порошок
белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакокинетика
Фармакокинетика
цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические
параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода
полувыведения, зависят от дозы и возрастают менее чем пропорционально ее
увеличению. Нелинейность характерна для фармакокинетических параметров,
зависящих от общей концентрации цефтриаксона в плазме крови (не только
свободного цефтриаксона), и объясняется насыщением связывания препарата с
белками плазмы крови.
Всасывание
Максимальная
концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г препарата
составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2–3 часов после
введения. Площади под кривой «концентрация в плазме–время» после внутривенного
и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность
цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.
После
однократной внутривенной инфузии 1 г цефтриаксона его концентрация
достигала 168,1 ± 28,2 мг/л через 30 минут. После
однократной внутривенной инфузии 2 г цефтриаксона его концентрация
достигала 256,9 ± 16,8 мг/л через 30 минут. После внутривенного
болюсного введения 500 мг и 1 г цефтриаксона средняя максимальная
концентрация в плазме крови составила 120 мг/л и 200 мг/л
соответственно. После внутривенной инфузии 500 мг, 1 г и
2 г цефтриаксона концентрация препарата в плазме крови составила
приблизительно 80, 150 и 250 мг/л соответственно. После внутримышечной
инъекции значения средней максимальной концентрации цефтриаксона в плазме крови
примерно в два раза ниже, чем после внутривенного введения эквивалентной дозы
препарата.
Распределение
Объем
распределения цефтриаксона равняется 7–12 л. После внутривенного
применения цефтриаксон быстро проникает в интерстициальную жидкость, где
бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов
сохраняются в течение 24 часов. После введения в дозе 1–2 г цефтриаксон
хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов
его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для
большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том
числе в легких, сердце, желчных путях, печени, среднем ухе и слизистой носа,
костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете
предстательной железы).
Цефтриаксон
обратимо связывается с альбумином. Степень связывания составляет
примерно 95% при значениях концентрации цефтриаксона в плазме крови менее
100 мг/л. Доля связанного с белком плазмы крови цефтриаксона уменьшается с
ростом его концентрации, так как связывание насыщаемо и составляет около 85%
при значениях концентрации 300 мг/л.
Проникновение в отдельные ткани
Цефтриаксон
проникает через оболочки головного и спинного мозга (мозговые оболочки).
Проникновение наиболее высоко при воспалении последних. Средняя максимальная
концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигает 25% от концентрации
цефтриаксона в плазме крови у пациентов с бактериальным менингитом, и только 2%
от концентрации в плазме крови у пациентов с невоспаленными мозговыми
оболочками (без менингита). Максимальная концентрация цефтриаксона в
спинномозговой жидкости достигается через 4–6 часов после его
внутривенного введения.
Цефтриаксон
проходит через плацентарный барьер. Цефтриаксон в малых концентрациях
выделяется с грудным молоком (3–4% от концентрации в плазме крови у матери
через 4–6 часов после введения).
Метаболизм
Цефтриаксон
не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты
под действием кишечной микрофлоры.
Выведение
Общий
плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10–22 мл/мин. Почечный клиренс
равняется 5–12 мл/мин. 50–60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде
почками, а 40–50% — в неизмененном виде кишечником. Период полу выведения
цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пациенты детского возраста
У
новорожденных детей период полувыведения цефтриаксона увеличен по сравнению с
другими возрастными группами. В первые 14 дней жизни концентрация
свободного цефтриаксона в плазме крови может быть дополнительно повышена
благодаря низкой клубочковой фильтрации и особенностям связывания препарата с
белками плазмы крови. У пациентов детского возраста период полувыведения
меньше, чем у новорожденных и взрослых.
Значения
плазменного клиренса и объема распределения общего цефтриаксона выше у
новорожденных, грудных детей и детей младше 12 лет по сравнению с таковым
у взрослых.
Нарушение функции почек или печени
У
пациентов с легкой или умеренной почечной или печеночной недостаточностью
фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно. Даже у пациентов с
тяжелой почечной недостаточностью отмечается лишь небольшое увеличение периода
полувыведения в плазме крови (менее чем в 2 раза). Умеренное увеличение
периода полувыведения цефтриаксона при почечной недостаточности может
объясняться компенсаторным повышением непочечного клиренса общего цефтриаксона
в результате снижения связывания с белками.
У
пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения цефтриаксона не
увеличивается в связи с компенсаторным повышением почечного клиренса. Причиной
также служит увеличение концентрации свободного цефтриаксона в плазме крови,
что способствует парадоксальному повышению общего клиренса препарата. Наряду с
повышением общего клиренса также отмечается увеличение объема распределения.
Пациенты пожилого и старческого возраста
У
пациентов старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в два или три
раза больше, чем у взрослых пациентов.
Фармакодинамика
Механизм действия
Цефтриаксон
— парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения. Бактерицидная
активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. In vitro цефтриаксон обладает широким
спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных
микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству β‑лактамаз (как
пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и
грамотрицательными бактериями.
Цефтриаксон
обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.
Грамположительные
аэробы:
Staphylococcus aureus
(метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β‑гемолитический,
группы A), Streptococcus agalactiae
(β‑гемолитический, группы B), β‑гемолитические
стрептококки (группы ни A, ни B), Streptococcus
viridans, Streptococcus
pneumoniae.
Примечание.
Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp.
резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.
Грамотрицательные
аэробы:
Acinetobacter lwoffii,
Acinetobacter anitratus (главным
образом, A. baumannii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные
бактерии, Borrelia burgdorferi, Burkholderia cepacia, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella
pneumoniae**, Moraxella catarrhalis
(ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis),
Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella
morganii, Neisseria gonorrhoeae,
Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие)*, Providencia
rettgeri, Providencia spp.
(прочие), Salmonella
typhi, Salmonella spp.
(нетифоидные), Serratia
marcescens, Serratia spp.
(прочие), Shigella spp.,
Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).
* Некоторые
изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие
образования β‑лактамаз, кодируемых хромосомами.
** Некоторые
изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо‑опосредованных
β‑лактамаз.
Примечание.
Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим
антибиотикам, таким как аминопенициллины, уреидопенициллины, цефалоспорины I и
II поколений и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к
цефтриаксону in vitro и в
экспериментах на животных. Клинические исследования показали, что цефтриаксон
обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса.
За очень небольшими исключениями, клинические изоляты Pseudomonas aeruginosa устойчивы к
цефтриаксону.
Анаэробы:
Bacteroides spp.
(желчечувствительные)*, Clostridium spp.
(кроме
Clostridium difficile), Fusobacterium nucleatum,
Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkya
anaerobica (ранее
называвшаяся
Peptococcus), Peptostreptococcus spp.
* Некоторые
изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β‑лактамаз.
Примечание.
Многие штаммы β‑лактамазообразующих Bacteroides spp.
(в частности, В. fragilis)
устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile.
Чувствительность
к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных
разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той,
которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС
установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:
|
Чувствительны |
Умеренно чувствительны |
Устойчивы |
|
|
Метод разведений Подавляющая концентрация, мг/л |
≤8 |
16–32 |
≥64 |
|
Метод дисков Диаметр зоны задержки роста, мм |
≥21 |
20–14 |
≤13 |
Для
определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон
активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при
использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.
Вместо
стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно
использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого
института стандартизации DIN (Deutsches Institut für Normung) и
международные рекомендации ICS (International Collaborative Study),
позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.
Показания
Инфекции,
вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями:
—
сепсис;
—
менингит;
—
диссеминированная
болезнь Лайма (II и III стадии заболевания);
—
инфекции органов
брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного
тракта);
—
инфекции костей,
суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции;
—
инфекции у
пациентов с ослабленным иммунитетом;
—
инфекции почек и
мочевыводящих путей;
—
инфекции
дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР‑органов;
—
инфекции половых
органов, включая гонорею.
Периоперационная
профилактика инфекций.
Противопоказания
Гиперчувствительность
Повышенная
чувствительность к цефтриаксону и любому другому компоненту препарата.
Повышенная
чувствительность к цефалоспоринам.
Тяжелые
реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим
бета‑лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в
анамнезе.
Недоношенные дети
Недоношенным
детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и
хронологический возраст) применение цефтриаксона противопоказано.
Доношенные новорожденные (≤28‑дневного возраста)
Гипербилирубинемия,
желтуха или ацидоз, гипоальбуминемия у новорожденных (исследования in vitro показали, что цефтриаксон
может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск
развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов).
Внутривенное введение кальцийсодержащих растворов
новорожденным
Новорожденные
(≤28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное
лечение кальцийсодержащими растворами, включая продолжительные
кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из‑за
риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. разделы
«Способ применения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными
средствами»). Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в
легких и почках у новорожденных, получавших цефтриаксон для внутривенного введения (в/в)
и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один
венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в
системе для внутривенного введения; также описан, как минимум, один случай со
смертельным исходом при различных венозных доступах и в различное время
введения цефтриаксона в/в и кальцийсодержащих растворов. Подобные случаи
наблюдались только у новорожденных (см. подраздел «Пострегистрационное
наблюдение»).
Лидокаин
Перед
проведением внутримышечной инъекции цефтриаксона с использованием лидокаина
необходимо исключить наличие противопоказаний к лидокаину, которые приведены в
инструкции по медицинскому применению лидокаина.
Растворы
цефтриаксона, содержащие лидокаин, нельзя вводить внутривенно.
С осторожностью
Период
грудного вскармливания.
Нетяжелые
реакции гиперчувствительности к другим бета‑лактамным антибиотикам
(пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Цефтриаксон
проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения при беременности у
женщин не установлена. Доклинические исследования репродуктивности не выявили
эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия или других
неблагоприятных эффектов препарата на плодовитость самцов и самок, процесс
родов, перинатальное или постнатальное развитие плода. При беременности,
особенно в первый триместр, следует назначать только по строгим показаниям, при
условии, что предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для
плода.
Период грудного вскармливания
В
малых концентрациях цефтриаксон попадает в грудное молоко. Маловероятно влияние
цефтриаксона на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, при его
применении матерью в терапевтических дозах. Тем не менее, нельзя исключить риск
развития диареи, грибковых инфекций слизистых оболочек и реакций
гиперчувствительности у ребенка. Необходимо прекратить грудное вскармливание
или прекратить/воздержаться от терапии цефтриаксоном, принимая во внимание
преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Стандартный режим дозирования
Внутривенно,
внутримышечно.
Взрослые и дети старше 12 лет ≥50 кг:
по 1–2 г один раз в сутки (каждые 24 часа). В тяжелых
случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной
чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.
Продолжительность лечения
зависит от показаний и течения заболевания. Как и всегда при
антибиотикотерапии, введение цефтриаксона следует продолжать пациентам еще в
течение минимум 48–72 часов после нормализации температуры и подтверждения
эрадикации возбудителя.
Обычно
курс лечения составляет 4–14 дней; при осложненных инфекциях может
потребоваться более продолжительное введение.
Курс
лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus
pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.
Дозирование в особых случаях
Пациенты с нарушением функции печени
Нет
необходимости корректировать дозу препарата цефтриаксона при условии отсутствия
нарушений функции почек.
Пациенты с нарушением функции почек
Нет
необходимости корректировать дозу цефтриаксона при условии отсутствия нарушений
функции печени. Суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г лишь в
случаях почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.
Цефтриаксон не выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе, поэтому
введение пациенту дополнительной дозы цефтриаксона после окончания диализа не
требуется.
У
пациентов, находящихся на диализе, суточная доза цефтриаксона не должна
превышать 2 г.
Пациенты с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью
При
сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует тщательно
наблюдать за эффективностью и безопасностью применения препарата.
Пациенты пожилого и старческого возраста
Коррекции
дозы цефтриаксона у пациентов ≥65 лет при условии отсутствия тяжелой
почечной и печеночной недостаточности не требуется.
Пациенты детского возраста
Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет
При
назначении цефтриаксона один раз в сутки рекомендуется придерживаться следующих
режимов дозирования:
—
новорожденные
(до 14 дней):
20–50 мг/кг массы тела один раз в сутки; суточная доза не должна
превышать 50 мг/кг массы тела;
—
новорожденные,
грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет):
20–80 мг/кг массы тела один раз в сутки;
—
детям
с массой тела свыше 50 кг
назначают дозы для взрослых.
Недоношенным
детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и
хронологический возраст) применение цефтриаксона противопоказано.
Цефтриаксон
противопоказан новорожденным (≤28 дней), которым уже назначено или
предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая
продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании
из‑за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона
(см. раздел «Противопоказания»).
Грудным
детям и детям в возрасте до 12 лет внутривенные дозы в 50 мг/кг или
выше следует вводить капельно в течение не менее 30 минут. Новорожденным
внутривенное введение следует проводить в течение 60 минут, чтобы снизить
потенциальный риск развития билирубиновой энцефалопатии.
Менингит
При
бактериальном менингите у грудных детей и
детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но
не более 4 г) один раз в сутки. После идентификации возбудителя и
определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие
результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности
лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus
influenzae — 6 дней, Streptococcus
pneumoniae — 7 дней.
Болезнь Лайма
50 мг/кг
(высшая суточная доза — 2 г) взрослым и детям один раз в сутки в течение
14 дней.
Гонорея
(вызванная пенициллиназообразующими и
пенициллиназонеобразующими штаммами)
Однократное
внутримышечное введение 250 мг цефтриаксона взрослым пациентам и детям
старше 12 лет с массой тела ≥50 кг.
Острый средний отит
При
лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное внутримышечное
введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).
Взрослым
рекомендуется однократное внутримышечное введение в дозе 1–2 г. Согласно
ограниченным данным, в тяжелых случаях или при неэффективности предыдущей
терапии, цефтриаксон может быть эффективен при внутримышечном введении в дозе
1–2 г в сутки в течение 3 дней.
Профилактика послеоперационных инфекций
В
зависимости от степени инфекционного риска вводится 1–2 г цефтриаксона
однократно за 30–90 минут до начала операции. При операциях на толстой и
прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное,
см. раздел «Способ применения и дозы») введение цефтриаксона и одного из 5‑нитроимидазолов,
например, орнидазола.
Приготовление и введение растворов
Общим
правилом должно быть использование растворов сразу после приготовления.
Растворы
цефтриаксона, приготовленные с использованием воды для инъекций, натрия хлорида
раствора 0,9%, декстрозы раствора 5% и 10%, натрия хлорида
раствора 0,45% + декстрозы раствора 2,5%, стабильны в
течение 48 ч при комнатной температуре (25 °C) или в течение
72 ч при хранении в холодильнике (от 2 до 8 °C). Изменение цвета
раствора препарата от желтого до светло-коричневого не влияет на его активность
и переносимость.
Растворы
препарата, приготовленные с использованием 6% раствора декстрана в
5% растворе декстрозы, следует использовать только свежеприготовленными.
Для
внутримышечной инъекции 1 г
препарата растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко
в достаточно большую мышцу (ягодицу). Рекомендуется вводить не более 1 г в
одну и ту же мышцу.
Раствор,
содержащий лидокаин, никогда нельзя вводить внутривенно!
Для
внутривенной инъекции 1 г
препарата растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций. Вводят
внутривенно медленно в течение 5 минут, предпочтительно в крупную вену.
Внутривенная инфузия:
2 г препарата растворить в 40 мл одного из следующих инфузионных
растворов, не содержащего ионы кальция (натрия хлорида раствор 0,9%,
декстрозы раствор 5% или 10%, натрия хлорида
раствор 0,45% + раствор декстрозы 2,5%, раствор декстрана
6% в растворе декстрозы 5%, вода для инъекций), инфузия должна длиться не менее
30 минут.
Растворы
цефтриаксона нельзя смешивать или
добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные препараты или другие
растворители, за исключением перечисленных выше, из‑за возможной
несовместимости.
При
приготовлении растворов цефтриаксона для внутривенного введения и их
последующего разведения нельзя использовать растворители, содержащие кальций,
такие как раствор Рингера или раствор Хартмана, из-за возможного образования преципитатов.
Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может также происходить
при внутривенном введении цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов при
использовании одного венозного доступа. Нельзя вводить цефтриаксон внутривенно
одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения, в том
числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов, например, при
парентеральном питании с использованием Y‑коннектора. Для всех групп
пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное внутривенное введение
цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании
инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью (см разделы
«Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые
указания»).
Не
поступало сообщений о взаимодействии цефтриаксона и пероральных
кальцийсодержащих препаратов или взаимодействии цефтриаксона для
внутримышечного введения и кальцийсодержащих препаратов (для внутривенного или
перорального применения).
Побочные действия
Резюме профиля безопасности
Наиболее
частыми нежелательными реакциями, зарегистрированными на фоне терапии
цефтриаксоном в клинических исследованиях, являются эозинофилия, лейкопения,
тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение активности печеночных ферментов.
Для
описания частоты нежелательных реакций используется следующая классификация:
очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 и <1/10), нечастые
(≥1/1000 и <1/100), редкие (≥1/10000 и <1/1000) и очень
редкие (<1/10000), включая единичные случаи.
Нежелательные
реакции сгруппированы в соответствии с классами систем органов медицинского
словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Нечасто: микозы половых
органов.
Редко:
псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы
Часто: эозинофилия,
лейкопения, тромбоцитопения.
Нечасто:
гранулоцитопения, анемия, коагулопатия.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль,
головокружение.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Редко: бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея,
неоформленный стул.
Нечасто: тошнота, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение
активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы (АСТ),
аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: сыпь.
Нечасто: зуд.
Редко: крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: гематурия,
глюкозурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: флебит, боль в
месте введения, повышение температуры.
Редко: отеки, озноб.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных
исследований
Нечасто: увеличение
концентрации креатинина в крови.
Пострегистрационное наблюдение
Ниже
описаны побочные явления, наблюдавшиеся при применении цефтриаксона.
Определение их частоты встречаемости и наличия связи именно с применением
цефтриаксона не всегда возможно из‑за невозможности установить точный
размер популяции пациентов.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Панкреатит,
стоматит, глоссит.
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы
Увеличение
тромбопластинового и протромбинового времени, гемолитическая анемия.
Описаны
отдельные случаи агранулоцитоза (<500 клеток/мкл), причем большинство
из них развивались после 10 дней лечения и применения кумулятивной дозы
20 г и более.
Нарушения со стороны иммунной системы
Анафилактический
шок, гиперчувствительность, реакция Яриша‑Герксгеймера.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Острый
генерализованный экзематозный пустулез, отдельные случаи тяжелых побочных
реакций (экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса‑Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), лекарственная реакция с
эозинофилией и системными симптомами (DRESS).
Нарушения со стороны нервной системы
Судороги,
энцефалопатия.
При
применении цефалоспоринов, включая цефтриаксон, в высоких дозах у пациентов с
почечной недостаточностью и дополнительными предрасполагающими факторами,
такими как пожилой возраст и существующие заболевания центральной нервной
системы, отмечались случаи обратимой энцефалопатии.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Вертиго.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Суперинфекции.
Известны
также следующие нежелательные реакции: образование
преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей
симптоматикой, билирубиновая энцефалопатия, олигурия, а также анафилактические
или анафилактоидные реакции.
Для
оценки взаимодействия цефтриаксона и кальция было проведено два исследования в
условиях in vitro (одно с
использованием плазмы взрослых и другое с использованием плазмы новорожденных,
полученной из пуповинной крови). Цефтриаксон с концентрациями до 1 мМ
(которые превышают концентрации, достигающиеся в условиях in vivo после введения
2 г цефтриаксона в виде инфузии в течение 30 минут) использовали
в комбинации с кальцием в концентрациях до 12 мМ (48 мг/дл). Восстановление
цефтриаксона из плазмы снижалось при концентрациях кальция ≥6 мМ
(24 мг/дл) в плазме взрослых или ≥4 мМ (16 мг/дл) в плазме
новорожденных. Это может отражать преципитацию цефтриаксон-кальций.
Описаны
отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках по
результатам исследования аутопсии у новорожденных, получавших
цефтриаксон в/в и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях
был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось
непосредственно в системе для внутривенного введения. Также описан, как
минимум, один случай со смертельным исходом при различных венозных доступах и в
различное время введения цефтриаксона в/в и кальцийсодержащих растворов.
При этом по результатам исследования аутопсии у данного новорожденного
преципитаты не были обнаружены. Подобные случаи наблюдались только у
новорожденных (см. раздел «Особые указания»).
Зарегистрированы
случаи образования преципитатов цефтриаксона в мочевыводящих путях, главным
образом, у детей, получавших либо большие суточные дозы препарата
(≥80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а
также имевших дополнительные факторы риска (обезвоживание, постельный режим).
Образование преципитатов в почках может протекать бессимптомно или проявляться
клинически, может приводить к обструкции мочеточников и постренальной острой
почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер
и исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Флебит
после внутривенного введения. Его можно избежать, вводя препарат медленно в
течение 5 минут, предпочтительно в крупную вену.
Внутримышечная
инъекция без применения лидокаина болезненна.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
При
одновременном применении больших доз цефтриаксона и «петлевых» диуретиков
(например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось. Имеются
противоречивые данные о вероятности повышения нефротоксичности аминогликозидов
при их применении с цефалоспоринами, поэтому необходимо проводить мониторинг
почечной функции и концентрации аминогликозидов в крови.
Употребление
алкоголя после введения цефтриаксона не сопровождалось дисульфирамоподобной
реакцией. Цефтриаксон не содержит N‑метилтиотетразольной группы, которая
могла бы вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что присуще
некоторым другим цефалоспоринам.
Пробенецид
не влияет на выведение цефтриаксона.
Бактериостатические
антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.
In vitro
был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.
При
приготовлении растворов цефтриаксона для внутривенного введения и их
последующего разведения нельзя использовать растворители, содержащие кальций,
такие как раствор Рингера или раствор Хартмана, из-за возможного образования
преципитатов. Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может
также происходить при внутривенном введении цефтриаксона и кальцийсодержащих
растворов при использовании одного венозного доступа. Нельзя вводить
цефтриаксон внутривенно одновременно с кальцийсодержащими растворами для
внутривенного введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих
растворов, например, при парентеральном питании с использованием Y‑коннектора.
Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное
внутривенное введение цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов при тщательном
промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью.
Исследования
in vitro с использованием
плазмы крови взрослого человека и плазмы пуповинной крови новорожденного
свидетельствуют о повышенном риске образования кальциевых солей цефтриаксона у
новорожденных (см. разделы «Способ применения и дозы»,
«Противопоказания»).
Цефтриаксон
фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и
аминогликозидами. Необходимо раздельное введение.
При
применении антагонистов витамина K на фоне терапии цефтриаксоном
повышается риск кровотечения. Следует постоянно контролировать параметры
свертывания крови и при необходимости корректировать дозу антагонистов витамина K
как в ходе, так и после окончания терапии цефтриаксоном.
Показан
синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении многих
грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких
комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь ввиду при тяжелых,
угрожающих жизни инфекциях, например, вызванных Pseudomonas aeruginosa.
Передозировка
Симптомы
Тошнота,
рвота и диарея.
Лечение
Симптоматическое.
Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Специфического
антидота нет.
Применение лидокаина в качестве растворителя (только для
внутримышечного введения)
Симптомы
При
передозировке лидокаина токсические реакции наблюдаются главным образом со
стороны центральной нервной системы (ЦНС) и сердечно-сосудистой системы. При этом
токсичность со стороны ЦНС прогрессирует, таким образом, степень тяжести
симптомов нарастает. При непреднамеренном введении препарата в сосудистое русло
указанные далее симптомы возникают немедленно (т. е. через
1–3 минуты), а при передозировке — с задержкой в 20–30 минут. К
ранним симптомам передозировки относятся: зевота, парестезии (в первую очередь
вокруг рта), сонливость, возбуждение, головокружение, шум в ушах, гиперакузия,
нарушение зрения, дизартрия и атаксия, а также тошнота и рвота. При интоксикации
средней степени тяжести могут присоединяться мышечные судороги или мышечные
спазмы, предшествующие генерализованным судорогам. При определенных
обстоятельствах за этим может следовать потеря сознания, угнетение дыхания и
кома.
В
тяжелых случаях возникают также реакции со стороны сердечно-сосудистой системы
(чаще всего только после появления симптомов со стороны центральной нервной
системы) в виде падения артериального давления, брадикардии и аритмий. В случае
очень тяжелой интоксикации может наступить полная атриовентрикулярная блокада и
остановка сердца. При появлении признаков острой системной токсичности следует
немедленно прекратить введение препарата.
Лечение передозировки
Симптоматическое.
Специфического антидота нет. В случае остановки сердца следует немедленно
начинать сердечно-легочную реанимацию, в том числе купирование ацидоза.
Особые указания
Реакции
гиперчувствительности: как и при применении других бета‑лактамных
антибиотиков, были зарегистрированы тяжелые реакции гиперчувствительности, в
том числе и со смертельным исходом (см. подраздел «Пострегистрационное
наблюдение»). При развитии тяжелой реакции гиперчувствительности терапию
цефтриаксоном необходимо немедленно отменить и провести соответствующие
неотложные лечебные мероприятия. Перед началом терапии цефтриаксоном необходимо
установить, наблюдались ли у пациента реакции гиперчувствительности к
цефтриаксону, цефалоспоринам или тяжелые реакции гиперчувствительности к другим
бета‑лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в
анамнезе. Необходимо соблюдать осторожность при применении цефтриаксона у
пациентов с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности к другим бета‑лактамным
антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.
При
применении цефтриаксона отмечались тяжелые кожные нежелательные реакции
(синдром Стивенса‑Джонсона или синдром Лайелла/токсический эпидермальный
некролиз) и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами
(DRESS), которые могут быть жизнеугрожающими или фатальными; однако частота
данных явлений неизвестна.
Содержание натрия
В
1 г цефтриаксона содержится 3,6 ммоль натрия, что должно быть принято
во внимание пациентами, находящимися на диете с ограничением его потребления.
Гемолитическая анемия
Как
и при применении других цефалоспоринов, при лечении цефтриаксоном возможно
развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой
гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе и со смертельным исходом.
При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии нельзя
исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и необходимо отменить
лечение до выяснения причины.
Диарея, вызванная Clostridium difficile
Как
и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении
цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile, различной степени
тяжести: от легкой диареи до колита со смертельным исходом. Лечение
антибактериальными препаратами подавляет нормальную микрофлору толстого
кишечника и провоцирует рост Clostridium
difficile. В свою очередь, этот патогенный микроорганизм образует
токсины A и B, которые являются факторами патогенеза диареи, вызванной Clostridium difficile. Ее штаммы,
гиперпродуцирующие токсины, являются возбудителями инфекций с высоким риском
осложнений и смертности вследствие возможной их устойчивости к антимикробной
терапии, лечение же может потребовать колэктомии. Необходимо помнить о
возможности развития диареи, вызванной Clostridium
difficile, у всех пациентов с диареей после антибиотикотерапии.
Необходим тщательный сбор анамнеза, т. к. отмечены случаи возникновения
диареи, вызванной Clostridium difficile,
спустя более чем 2 месяца после терапии антибактериальными препаратами.
При подозрении или подтверждении диареи, вызванной Clostridium difficile, возможно потребуется отмена текущей,
не направленной на Clostridium
difficile, антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими
показаниями должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости
и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отношении Clostridium difficile, хирургическое
лечение. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику
кишечника.
Суперинфекции
Как
и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться
суперинфекции.
Образование преципитатов кальциевой соли цефтриаксона
После
применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартно рекомендованные
(1 г в сутки и более), при ультразвуковом исследовании желчного
пузыря выявлялись преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, образование которых
наиболее вероятно у пациентов детского возраста. Преципитаты редко дают какую‑либо
симптоматику и исчезают после прекращения или завершения лечения цефтриаксоном.
В случае, если эти изменения сопровождаются клинической симптоматикой,
рекомендуется консервативное нехирургическое лечение, а решение об отмене
препарата оставляется на усмотрение лечащего врача и должно основываться на
индивидуальной оценке пользы и риска.
Несмотря
на наличие данных об образовании внутрисосудистых преципитатов только у
новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсодержащих инфузионных
растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, цефтриаксон не следует
смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с
кальцийсодержащими инфузионными растворами, даже используя различные венозные
доступы (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами», подраздел «Пострегистрационное наблюдение»).
Панкреатит
У
пациентов, получавших цефтриаксон, описаны редкие случаи панкреатита,
развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из
этих пациентов уже до назначения цефтриаксона имелись факторы риска застоя в
желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и
полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую или ко‑факторную
роль в развитии панкреатита преципитатов, образовавшихся в желчных путях под
влиянием цефтриаксона.
Применение у детей
Безопасность
и эффективность цефтриаксона у новорожденных, грудных детей и детей младшего
возраста были определены для дозировок, описанных в разделе «Способ применения
и дозы». Исследования показали, что подобно другим цефалоспоринам цефтриаксон
может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином. Цефтриаксон
нельзя применять у новорожденных, особенно у недоношенных, у которых есть риск
развития билирубиновой энцефалопатии (см. раздел «Противопоказания»).
Мониторинг анализа крови
При
длительном лечении следует регулярно проводить полный анализ крови.
Реакция Яриша‑Герксгеймера (JHR)
У
некоторых пациентов с инфекцией, вызванной спирохетами, может развиться реакция
Яриша‑Герксгеймера (JHR) вскоре после начала терапии цефтриаксоном. JHR
обычно является самоограничивающимся состоянием или может контролироваться с
помощью симптоматического лечения. Терапию антибиотиком не следует прекращать
при возникновении данной реакции.
Влияние на результаты лабораторных анализов
При
лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты
пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, цефтриаксон может давать
ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные
результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче неферментными
методами, поэтому в ходе терапии цефтриаксоном глюкозурию нужно определять
только ферментным методом. Цефтриаксон может вызывать недостоверное снижение
показателей гликемии, полученных с помощью некоторых устройств мониторинга
содержания глюкозы в крови (см. указания в руководстве по применению
используемого устройства). При необходимости следует использовать альтернативные
способы определения глюкозы в крови.
Инструкции по уничтожению неиспользованного препарата или
препарата с истекшим сроком годности
Попадание
лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не следует
утилизировать препарат с помощью сточных вод или вместе с бытовыми отходами.
Следует использовать установленные системы утилизации, если они доступны в
вашем регионе.
Утилизация шприцев/игл
Необходимо
строго соблюдать следующие рекомендации по использованию и утилизации шприцев и
расходных материалов:
—
иглы и шприцы
нельзя использовать повторно;
—
использованные
иглы и шприцы помещают в защищенный от проколов контейнер (емкость);
—
данный контейнер
хранят в недоступном для детей месте.
Уничтожение
неиспользованного препарата или расходных материалов должно проводиться в
соответствии с локальными требованиями.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Нет
данных, свидетельствующих о влиянии цефтриаксона на вождение транспортных
средств и работу с машинами и механизмами. Однако во время терапии
цефтриаксоном следует соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и работе с механизмами в связи с возможностью возникновения
головокружения и других нежелательных реакций, которые могут влиять на способность
управлять транспортными средствами, механизмами.
Форма выпуска
Порошок
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
1,0 г.
1,0 г
действующего вещества во флаконы вместимостью 10 мл из бесцветного
прозрачного стекла I гидролитического класса, герметично укупоренные
пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.
1 флакон
с инструкцией по применению в пачке картонной.
10 флаконов
с инструкцией по применению в коробке картонной.
Для стационаров: 50 флаконов
с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной.
Комплектация с растворителем
Растворитель:
вода для инъекций 5 мл или 10 мл в ампулах стеклянных.
1 флакон
и 1 ампула 10 мл или 2 ампулы по 5 мл в контурной ячейковой
упаковке (КЯУ) из пленки поливинилхлоридной с инструкцией по применению в пачке
картонной.
5 флаконов
и 5 ампул по 10 мл или 10 ампул по 5 мл в отдельных КЯУ с
инструкцией по применению в пачке картонной.
В
пачку вкладывают нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. При
использовании ампул с насечками, кольцами или точками надлома нож для вскрытия
ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не
применять по истечении срока годности.
Дата обновления: 05.09.2023
Аналоги (синонимы) препарата Цефтриаксон
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
26.00 |
|
|
|
28.00 |
|
|
|
63.00 |
|
|
|
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
24.00 |
|
|
|
28.00 |
|
|
|
58.00 |
|
|
|
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
26.00 |
|
|
|
44.00 |
|
|
|
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
26.00 |
|
|
|
35.00 |
|
|
|
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
1209.00 |
|
|
|
1231.00 |
|
|
|
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
28.00 |
|
|
|
34.00 |
|
|
|
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
12.50 |
|
|
|
28.90 |
|
|
|
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
20.00 |
|
|
|
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
27.00 |
|
|
|
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
1127.00 |
|
|
|
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
37.00 |
|
|
|
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
25.00 |
|
|
|
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
1304.00 |
|
|
|
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
198.00 |
|
|
|
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
65.00 |
|
|
|
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
1185.00 |
|
|
|
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
64.50 |
|
|
|
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
47.00 |
|
|
|
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
33.00 |
|
|
|
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
28.00 |
|
|
|
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
107.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.