Цефотаксим (Cefotaxime) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Цефотаксим
💊 Состав препарата Цефотаксим
✅ Применение препарата Цефотаксим
📅 Условия хранения Цефотаксим
⏳ Срок годности Цефотаксим
Описание лекарственного препарата
Цефотаксим
(Cefotaxime)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2019.04.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01DD01
(Цефотаксим)
Лекарственные формы
| Цефотаксим |
Порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г: фл. 1 шт. рег. №: П N015272/01 |
|
|
Порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 500 мг: фл. 1 шт. рег. №: П N015272/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цефотаксим
Порошок для приготовления раствора для инъекций от белого до бледно-желтого цвета.
Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для инъекций от белого до бледно-желтого цвета.
Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром противомикробного действия.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: E. coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus indole, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophlus influenzae. Менее активен в отношении грамположительных кокков, главным образом, стафилококков. Препарат обладает высокой устойчивостью к бета-лактамазам грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Фармакокинетика
При в/м введении препарат всасывается быстро. Cmax в плазме крови наблюдается через 30 мин после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 ч.
Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; обнаруживается в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. В отличие от более ранних цефалоспоринов, проникает через гематоэнцефалический барьер.
В результате биотрансформации образуется активный метаболит.
Выводится в значительных количествах с мочой в неизмененном виде (около 30%) и в виде активных метаболитов (около 20%). Частично выводится с желчью.
Показания препарата
Цефотаксим
Инфекции, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами (в основном, грамотрицательными):
- инфекции дыхательных путей;
- инфекции мочевыводящих путей, почек;
- инфекции уха, горла, носа;
- септицемия, эндокардит, менингит;
- инфекции костей и мягких тканей;
- инфекции брюшной полости;
- инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза, гонорея;
- раневая и ожоговая инфекции.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A39 | Менингококковая инфекция |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| I33 | Острый и подострый эндокардит |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J31 | Хронический ринит, назофарингит и фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.0 | Острый параметрит и тазовый целлюлит |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Применяют Цефотаксим в/м и в/в. Для в/м инъекции растворяют 0.5 г препарата в 2 мл (соответственно 1 г в 4 мл) стерильной воды для инъекций, вводят глубоко в ягодичную мышцу. В качестве растворителя при в/м введении также используется 1% лидокаин (на 0.5 г — 2 мл, на 1 г — 4 мл).
Для капельного введения (в течение 50-60 мин) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.
Обычная доза Цефотаксима для взрослых и детей старше 12 лет — 1 г через каждые 12 ч. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 3 или 4 г/сут, вводят препарат 3 или 4 раза по 1 г. Максимальная суточная доза, в зависимости от тяжести заболевания, может быть увеличена до 12 г.
Обычная доза для новорожденных и детей младше 12 лет — 50-100 мг/кг массы тела/сут с промежутками введения от 6 до 12 ч. Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг.
В случае нарушений функции почек дозу уменьшают. При КК 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое.
Побочное действие
При использовании цефотаксима возможны аллергические реакции (кожные сыпи, лихорадка, анафилактический шок), расстройство пищеварения (диспептические явления, псевдомембранозный колит (редко), нарушения функциональных проб печени), увеличение количества эозинофилов, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, повышение уровня щелочной фосфатазы и содержания азотомочевины в моче; боль, покраснение и отечность в месте проведения инъекции; может повыситься температура тела.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Возможна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами.
Осторожность необходима при назначении препарата больным с нарушениями функций почек и печени.
У детей до 2.5 лет нельзя использовать в/м введение препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефотаксим выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Осторожность необходима при назначении препарата больным с нарушениями функций печени.
Применение при нарушениях функции почек
В случае нарушений функции почек дозу уменьшают. При КК 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое.
Применение у детей
У детей до 2.5 лет нельзя использовать в/м введение препарата.
Особые указания
Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении бета-лактамных антибиотиков. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. У лиц, в анамнезе которых имеются указания на аллергические реакции на пенициллин, препарат применяют с крайней осторожностью.
При возникновении реакций повышенной чувствительности (которые бывают тяжелыми и даже приводят к летальному исходу) препарат отменяют.
При продолжительности лечения препаратом свыше 10 дней необходимо контролировать картину периферической крови.
Возможно обнаружение ложноположительной пробы Кумбса.
При определении глюкозы в моче неэнзиматическим методом (например, методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Цефотаксима с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозидные антибиотики, фуросемид) необходимо контролировать функцию почек (опасность нефротоксического действия последних).
Растворы цефотаксима несовместимы с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Условия хранения препарата Цефотаксим
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Цефотаксим
Срок годности — 2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Интратаксим
(LDP — Laboratorios TORLAN, Испания)
Кефотекс
(GEPACH INTERNATIONAL, Индия)
Клафобрин
(БРЫНЦАЛОВ-А, Россия)
Клафоран®
(AVENTIS PHARMA, Великобритания)
Лифоран
(LYKA LABS, Индия)
Оритакс
(JODAS EXPOIM, Индия)
Оритаксим
(CADILA PHARMACEUTICALS, Индия)
Стафотаксим
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)
Такс-О-Бид
(ORCHID HEALTHCARE, Индия)
Талцеф
(IPCA LABORATORIES, Индия)
Все аналоги
Форма выпуска, состав и упаковка
порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г: фл. 10 шт.
Рег. №: 3451/98/2000/03/08/09/13 от 14.10.2013 — Истекло
Порошок для приготовления раствора для инъекций белого или белого с желтоватым оттенком цвета, или слабо желтого цвета, гигроскопичен.
| 1 фл. | |
| цефотаксима натриевая соль (в пересчете на цефотаксим) | 1 г |
флаконы (10) — пачки.
Описание лекарственного препарата ЦЕФОТАКСИМ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 23.07.2014 г.
Фармакологическое действие
Препарат Цефотаксим по химической природе близок к цефалоспориновым антибиотикам первого и второго поколений, однако особенности структуры обеспечивают высокую активность его по отношению к грамотрицательным бактериям, устойчивость к действию продуцируемых ими β-лактамаз. Препарат действует бактерицидно. Обладает широким спектром действия, в том числе в отношении микроорганизмов, которые устойчивы к другим цефалоспоринам и антибиотикам пенициллинового ряда. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus spp., включая продуцирующие β-лактамазы, Streptococcus spp., за исключением группы D), к грамотрицательным микроорганизмам (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., в том числе К. pneumoniae, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Providencia spp., Serratia spp. ), к анаэробным микроорганизмам (Fusobacterium spp., Veillonella spp.).
К действию препарата непостоянно чувствительны Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori и Clostridium difficile.
К действию препарата устойчивы стрептококки группы D, Listeria spp. и метициллиноустойчивые стафилококки.
Фармакокинетика
При в/м введении препарат быстро всасывается: Cmax в плазме крови наблюдается через 30 мин после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; в эффективных концентрациях обнаруживается в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. T1/2 препарата составляет 1-1.5 ч. Выводится в значительном количестве с мочой в неизмененном виде (около 60%) и в виде активных метаболитов (около 24%). Частично выводится с желчью.
У пациентов с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста T1/2 препарата увеличивается примерно вдвое.
Прием препарата Цефотаксим в течение 14 сут в дозе 1 г каждые 6 ч не приводит к существенному накоплению препарата в организме.
Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции дыхательной системы (бронхит, бактериальная пневмония, плеврит, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс легких);
— менингиты (за исключением листериозного);
— септицемия;
— инфекции мочевыводящих путей, почек (пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия);
— гинекологические инфекции;
— инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости;
— острая неосложненная гонорея.
В хирургической практике для снижения риска послеоперационных инфекций, особенно при операциях ЖКТ и урологических операциях.
Реклама
Режим дозирования
Перед назначением препарата при отсутствии противопоказаний необходимо сделать кожную пробу на переносимость
Цефотаксим вводят в/м или в/в (струйно или капельно).
Путь введения, дозы и частота зависят от тяжести инфекции, чувствительности возбудителя и переносимости препарата пациентом. Терапию рекомендовано начинать после определения чувствительности микроорганизмов к цефотаксиму.
Для в/м или в/в струйного введения 1 г препарата растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций, 2 г препарата — в 10 мл стерильной воды для инъекций. Для в/м введения цефотаксим также можно растворять в 1% растворе лидокаина (вводят глубоко в ягодичную мышцу).
Для в/в капельного введения 1-2 г растворяют в 40-100 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 20-60 мин.
Взрослым с нормальной функцией почек при острой неосложненной гонорее Цефотаксим назначают в/м или в/в в дозе 1 г однократно.
При неосложненных инфекциях средней степени тяжести Цефотаксим вводят в/м или в/в в разовой дозе 1 г с интервалом 12 ч.
При тяжелых инфекциях Цефотаксим вводят в/в; суточная доза может быть увеличена до 12 г и применена в 3 или 4 введения.
Применение при нарушениях функции почек
Взрослым с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК)
5 мл/мин и менее, креатинин плазмы — приблизительно 751 мкмоль/л) разовую дозу уменьшают в 2 раза, интервал между введениями не меняют, при этом суточная доза также уменьшается в 2 раза.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают 1-2 г/сут в зависимости от тяжести инфекции. В день проведения диализа Цефотаксим вводят после окончания процедуры.
Дети: 100-150 мг/кг/сут в/м или в/в, за 2-4 введения. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 200 мг/кг/сут.
Новорожденные: 50 мг/кг/сут в 2-4 введения. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 150-200 мг/кг/сут.
Длительность лечения устанавливается индивидуально.
Побочные действия
Побочные действия классифицированы по частоте их встречаемости следующим образом: очень часто >1/10; часто >1/100 и <1/10; не очень часто >1/1000 и <1/100; редко >1/10000 и <1/1000; очень редко <1/10000; частота неизвестна (на основании доступных данных частота не может быть определена).
Инфекции и инвазии: частота неизвестна – суперинфекции.
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы: не очень часто — лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; частота неизвестна – нейтропения, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: не очень часто – реакция Яриша-Герксгеймера*; частота неизвестна – анафилактические реакции, вазомоторный отек, бронхоспазм, анафилактически й шок.
Нарушения со стороны нервной системы: не очень часто — судороги; частота неизвестна – головная боль и головокружения, энцефалопатия (например, нарушение сознания, нескоординированные движения).
Желудочно-кишечные расстройства: не очень часто – диарея; частота неизвестна – анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, энтероколит (в том числе геморагический), псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: не очень часто – высыпания, кожный зуд, крапивница; частота неизвестна – полиморфная эритема, синдром Стивена-Джонсона, эпидермальный токсический некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: не очень часто – расстройство функции почек, увеличение уровня креатинина (во время применения с амино-гликозидами); частота неизвестна – интерстициальный нефрит.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень часто — боль в месте инъекции после в/м введения; не очень часто – лихорадка, воспалительные реакции в месте введения, включая флебит/тромбофлебит; частота неизвестна – при в/м введении (если раствор содержит лидокаин) общие реакции организма на лидокаин.
Нарушения опорно-двигательной системы, соединительной и костной ткани: частота неизвестна – нарушение функции суставов, отеки.
*Есть данные, что при лечении боррелиоза в течение первых нескольких дней терапии может проявиться реакция Яриша-Герксхаймера. Появление одного или нескольких из симптомов данной реакции (кожные высыпания, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение уровня печеночных трансаминаз, трудности при дыхании, боль в суставах) отмечено в течение нескольких недель от начала лечения боррелиоза.
Нарушения со стороны печени и желчных путей проявляются повышением уровня печеночных трансаминаз (АлАТ, АсАТ, ЛДГ, ГГТ, щелочная фосфатаза) и/или билирубина. Редко уровень этих показателей превышает в 2 раза верхнюю границу нормальной концентрации, что указывает на повреждение печени. Обычно такие повреждения проявляются в задержке желчи и чаще протекают бессимптомно.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов;
— в/м введение детям в возрасте до 2.5 лет;
— повышенная чувствительность к лидокаину (при использовании в качестве растворителя) или к другому местному анестетику амидного типа;
— цефотаксим, разведенный лидокаином, никогда нельзя вводить: в/в, пациентам с внутрисердечной блокадой, пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение во время беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения Цефотаксима грудное кормление следует прекратить, так как Цефотаксим проникает в грудное молоко.
Применение при нарушениях функции почек
Для пациентов с почечной недостаточностью доза должна быть изменена с учетом клиренса креатинина. С осторожностью необходимо назначать препарат вместе с аминогликозидами или другими нефротоксичными препаратами. Для таких пациентов, а также для пожилых больных и пациентов с уже существующей почечной недостаточностью необходим контроль почечной функции во время применения препарата.
Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, особенно у людей с почечной недостаточностью, может привести к энцефалопатии (например, нарушение сознания, нарушение движений и судороги). В таких случаях пациенту рекомендовано немедленно обратиться к врачу до продолжения лечения антибиотиком. У очень низкого количества пациентов, которым цефотаксим вводили через центральный венозный катетер быстро, фиксировалось появление потенциально опасных для жизни аритмий. Поэтому должно соблюдаться рекомендуемое время для инъекций или инфузий препарата.
Применение у детей
Дети:100-150 мг/кг/сут в/м или в/в, за 2-4 введения. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 200 мг/кг/сут.
Новорожденные:50 мг/кг/сут в 2-4 введения. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 150-200 мг/кг/сут.
Противопоказано в/м введение детям в возрасте до 2.5 лет.
Особые указания
Перед назначением Цефотаксима необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении указаний на аллергический диатез, реакции повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, которая возникает в 5-10% случаев. При возникновении реакций повышенной чувствительности препарат отменяют. Меры неотложной помощи при развитии анафилактического шока: обеспечение проходимости дыхательных путей (при необходимости — интубация), оксигенотерапия, адреналин, глюкокортикоиды.
Осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе. Избегать назначения препарата при копростазе. В первые недели лечения возможно возникновение псевдомембранозного колита, проявляющегося тяжелой длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Данное осложнение расценивают как весьма серьезное; Цефотаксим немедленно отменяют и назначают адекватную терапию. Меры неотложной помощи: восстановление водно-электролитного баланса, при необходимости внутрь назначают антибиотики, активные в отношении С.difficile (включая применение внутрь ванкомицина или метронидазола). Нельзя назначать лоперамид.
Как и другие цефалоспорины, Цефотаксим может обусловливать положительный результат прямого теста Кумбса. При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Во избежание этого следует использовать ферментативный метод.
Во время лечения препаратом Цефотаксим, особенно в течение длительного периода, возможно развитие гематологических реакций — лейкопении, нейтропении, реже — агранулоцитоза. При длительности курса лечения более 7-10 дней следует контролировать количество лейкоцитов в крови. Лечение следует прекратить в случае нейтропении. Некоторые случаи эозинофилии и тромбоцитопении быстро обратимы после прекращения лечения препаратом. Известны также случаи возникновения гемолитической анемии.
Для пациентов с почечной недостаточностью доза должна быть изменена с учетом клиренса креатинина. С осторожностью необходимо назначать препарат вместе с аминогликозидами или другими нефротоксичными препаратами. Для таких пациентов, а также для пожилых больных и пациентов с уже существующей почечной недостаточностью необходим контроль почечной функции во время применения препарата.
Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, особенно у людей с почечной недостаточностью, может привести к энцефалопатии (например, нарушение сознания, нарушение движений и судороги). В таких случаях пациенту рекомендовано немедленно обратиться к врачу до продолжения лечения антибиотиком. У очень низкого количества пациентов, которым цефотаксим вводили через центральный венозный катетер быстро, фиксировалось появление потенциально опасных для жизни аритмий. Поэтому должно соблюдаться рекомендуемое время для инъекций или инфузий препарата.
Поскольку препарат представлен в виде натриевой соли цефотаксима, необходимо принимать во внимание содержание ионов натрия (48.2 мг/г) при его применении.
Дети
При назначении препарата недоношенным и новорожденным детям следует соблюдать особую осторожность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или роботе с другими механизмами
На сегодняшний день нет данных о том, что Цефотаксим непосредственно влияет на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Применение высоких доз цефотаксима, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, может привести к энцефалопатии (например, нарушение сознания, нарушение движений и судороги). Пациентам при возникновении таких случаев рекомендовано воздержаться от управления автомобилем и другими механическими средствами.
Передозировка
Симптомы: При использовании препарата в высоких дозах существует риск возникновения обратимой энцефалопатии.
Лечение: Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Цефотаксим при одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия проявляет синергическое действие.
При одновременном применении с Цефотаксимом пробенецид задерживает экскрецию и увеличивает плазменные концентрации цефотаксима.
При одновременном применении Цефотаксима и потенциально нефротоксических препаратов (аминогликозидных антибиотиков, диуретиков) необходимо контролировать функцию почек (из-за опасности нефротоксического действия).
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с нарушением синтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром противомикробного действия.
Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу, за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus epidermidis (за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterococcus spp ., Enterobacter spp ., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч . Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т. ч . некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т. ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.
Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Один флакон содержит: действующего вещества — цефотаксима (в виде цефотаксима натриевой соли) — 0,5 г или 1,0 г.
Белый или слегка желтоватый порошок.
Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины III поколения.
Код ATX — J01DD01.
Тяжелые инфекции, вызванные бактериями чувствительными к цефотаксиму: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛОР-органов, почек и мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, включая неосложненную гонорею (цервикальная, уретральная, ректальная), органов брюшной полости (включая перитонит), эндокардит, сепсис, болезнь Лайма (особенно стадии II и III), при повышенном риске инфекций у пациентов после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).
Гиперчувствительность к цефотаксиму или любым другим цефалоспоринам. Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на любой другой бета-лактамный антибиотик (пенициллины, карбапенемы, монобактамы) в анамнезе.
С осторожностью
Период новорожденности (для внутривенного введения), хроническая почечная недостаточность, язвенный колит (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с молоком).
Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела 50 кг и более): обычная рекомендуемая доза составляет 1-2 г цефотаксима каждые 12 часов (в среднем 3 г/сутки) внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в). В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 12 г. Суточные дозы до 6 г могут быть разделены, по крайней мере, на две равные дозы с интервалом в 12 часов. Более высокие суточные дозы должны быть разделены, по крайней мере, на 3-4 разовые дозы с интервалами 8 или 6 часов. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.
Следующая таблица может служить ориентиром для дозирования цефотаксима:
| Тип инфекции | Разовая доза | Интервал дозирования | Суточная доза |
|
Типичные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами, идентифицированными или подозреваемыми |
1 г | 12 часов | 2 г |
|
Инфекции, вызванные несколькими патогенами, обнаруженными или подозреваемыми, с высокой или средней чувствительностью |
2 г | 12 часов | 4 г |
| Неясные бактериальные заболевания, которые не могут быть локализованы, угрожающие жизни пациента | 2-3 г |
8 часов До 6 часов До 4 часов |
6 г До 8 г До 12 г |
Рекомендуемые дозы цефотаксима в отдельных случаях
Гонококковый уретрит, цервицит: 0,5 г однократно в/м.
Ректальная гонорея у мужчин: 0,5 г однократно в/м.
Ректальная гонорея у женщин: 1,0 г однократно в/м.
Неосложненные инфекции:
2,0 г/сутки — по -1,0 г каждые 12 часов в/м или в/в.
Инфекции средней и тяжелой степени тяжести: 3-6 г/сутки — по 1-2 г каждые 8 часов в/м или в/в.
Инфекции, при которых необходимо частое введение антибиотиков в высоких дозах (например, септицемия): 6-8 г/сутки — по 2 г каждые 8 часов в/в.
Инфекции, угрожающие жизни: до 12 г/сутки — по 2 г каждые 4 часа в/в.
Болезнь Лайма:
суточная доза составляет 6 г цефотаксима (14-21 день). Суточная доза обычно делится на 3 разовые дозы (3 раза в день по 2 г цефотаксима), но в отдельных случаях вводится в 2 отдельных дозах (2 раза в день по 3 г цефотаксима). Эти рекомендации по дозированию основаны не на контролируемых клинических испытаниях, а на отдельных наблюдениях.
Кесарево сечение:
первая доза — 1 г цефотаксима — вводят внутривенно сразу после пережатия пуповины. Вторую и третью дозы цефотаксима — по 1 г следует вводить в/в или в/м через 6 и 12 часов после первой дозы.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1-2 г цефотаксима за 30-60 минут до операции. В зависимости от степени риска заражения та же доза может быть введена повторно.
Нарушения функций почек:
при клиренсе креатинина (КК) 20 мл/мин/1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза. У взрослых пациентов на гемодиализе в конце каждого сеанса диализа рекомендуется внутривенное введение 1 г цефотаксима, которое повторяется каждые 24 часа, и оказывается достаточным для эффективного лечения большинства инфекций.
Дети до 12 лет (с массой тела менее 50 кг): в зависимости от тяжести инфекции доза цефотаксима составляет от 50 мг до 100 мг (150 мг) на килограмм массы тела в сутки, разделенная на равные отдельные дозы, вводимые через 12 (до 6) часовые интервалы (2-4 раза/сутки). В некоторых случаях, особенно в опасных для жизни ситуациях, может быть необходимо увеличить суточную дозу до 200 мг цефотаксима на килограмм массы тела.
Обычно рекомендуемый дозовый режим: новорожденные: 0-6 дней жизни — 50 мг/кг каждые 12 часов в/в, 7-28 дней жизни — 50 мг/кг каждые 8 часов в/в, младенцы и дети (1 месяц-12 лет): дети с массой тела менее 50 кг — 50-180 мг/кг/сутки в/в или в/м, разделенные на четыре-шесть разовых доз. Высшие дозы должны применяться при более тяжелых или серьезных инфекциях, включая менингит. При массе тела 50 кг и более применяется обычная доза для взрослых. Максимальная суточная доза не должна превышать 12 г.
У недоношенных детей, учитывая незрелость почек и сниженный почечный клиренс, не рекомендуется превышать дозу 50 мг цефотаксима на килограмм массы тела в сутки в/в. В особо тяжелых случаях доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сутки.
Рекомендуемые дозы цефотаксима в отдельных случаях: у детей старше трех месяцев: при пневмококковых менингитах в течение первых 48-72 часов: 50-75 мг/кг внутривенно в течение 20 минут каждые 6 часов (от 200 до 300 мг/кг/день). Эта схема может продолжаться и после 48-72 часов в зависимости от МИК для изолированного штамма пневмококка.
Пациенты пожилого возраста: цефотаксим в основном выводится почками, и риск токсических реакций на это лекарственное средство может быть больше у пациентов с нарушениями почечных функций. Поскольку пациенты пожилого возраста более склонны к снижению почечных функций, следует с особой осторожностью подходить к подбору дозы, может быть полезным мониторинг почечных функций.
Правила приготовления растворов для внутримышечного и внутривенного введения
Для приготовления восстановленного раствора необходимо использовать только те растворители, которые указаны в листке-вкладыше по медицинскому применению!
Не следует применять растворы местных анестетиков в качестве растворителя для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения лекарственного средства.
Следует использовать только свежеприготовленные растворы для инъекции!
Перед применением лекарственного средства необходимо проверить его срок годности. Не применять лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на упаковке. После добавления во флакон растворителя его следует встряхивать до растворения лекарственного средства, через 1-2 минуты раствор станет прозрачным. Перед введением лекарственного средства следует убедиться, что раствор является прозрачным и не содержит нерастворенных частиц. Раствор лекарственного средства может быть бесцветным или светло-желтым.
Внутримышечная инъекция
1 г цефотаксима разводят в 4 мл воды для инъекций. Лекарственное средство следует вводить глубоко внутримышечно. Не рекомендуется вводить более 4 мл с одной стороны. Если суточная доза цефотаксима более 2 г или кратность введения более 2 раз в сутки, рекомендуется внутривенное введение.
Внутривенная инъекция
Содержимое флакона разводят в объеме 10 мл воды для инъекций. Вводят медленно в течение не менее 5 минут.
Внутривенная инфузия
Для внутривенных инфузий лекарственное средство разводят в воде для инъекций (так же как для внутривенных инъекций). После начального разведения лекарственное средство следует развести до 50-100 мл в одном из растворителей: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, 5% раствор глюкозы с 0,45% раствором натрия хлорида, 5% раствор глюкозы с 0,2% раствором натрия хлорида, раствор Рингера лактатный, лактат натрия для инъекций. Капельное введение проводится в течение 20-60 минут.
Инфузионные жидкости, содержащие натрия гидрокарбонат, использовать не рекомендуется ввиду нестабильности цефотаксима в этих растворах.
Растворы цефотаксима не следует смешивать с растворами аминогликозидов. Если цефотаксим и аминогликозиды применяются одновременно у одного и того же пациента, их надо вводить раздельно, а не в виде смешанной инъекции/инфузии.
Аллергические реакции:
крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок, реакция Яриша-Герксгеймера (лихорадка, озноб, головная боль и боль в суставах).
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, энцефалопатия, судороги.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены при внутривенном введении, болезненность и инфильтрат при внутримышечном введении, воспалительные реакции в месте инъекции/инфузии в виде тромбофлебитов.
Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, олигурия, анурия, повышение содержания мочевины в крови, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз; редко — стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени (иногда с желтухой).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, панцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса, увеличение концентрации лактатдегидрогеназы, гамма-глутамилтрансферазы.
Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидозный стоматит), острый распространенный экзантематозный пустулез.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше по медицинскому применению лекарственного средства. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственного средства по адресу: Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», пер. Товарищеский, 2а, 220037, г. Минск, Республика Беларусь, e-mail: rcpl@rceth.by.
Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного средства.
Цефотаксим фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Особые проблемы дисбаланса МНО (международное нормализованное отношение)
У пациентов, получающих антибиотики, были зарегистрированы случаи повышенной активности пероральных антикоагулянтов. Факторами риска считаются инфекционные или другие воспалительные заболевания, возраст и общее состояние пациента. В этих условиях трудно провести различие между инфекционной болезнью и ее лечением в возникновении дисбаланса МНО. Тем не менее, некоторые классы антибиотиков вовлечены больше: они включают фторхинолоны, макролиды, тетрациклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.
Другие антибиотики
В условиях in vitro наблюдался антагонистический эффект в отношении антибактериальной активности при сочетании цефотаксима с бактериостатическими средствами (например, тетрациклин, эритромицин, хлорамфеникол или сульфаниламиды). Синергический эффект может отмечаться в комбинации с аминогликозидами.
Упикозурические средства
Пробенецид влияет на канальцевую секрецию цефотаксима в почках, снижая наполовину его клиренс и увеличивая в 2 раза эффект цефотаксима в терапевтических дозах. В связи с широким терапевтическим индексом цефотаксима коррекция дозы у пациентов с нормальной почечной функцией не требуется.
Аминогликозиды и диуретики
В сочетании с потенциально нефротоксическими средствами (например, такими как аминогликозиды, полимиксин В и колистин) или сильнодействующими диуретиками (например, фуросемид), цефотаксим, как и другие цефалоспорины, усиливает негативное влияние на почки. Рекомендуется мониторинг почечных функций.
1 г Цефотаксима содержит 48 мг натрия (2,09 ммоль), 0,5 г Цефотаксима содержит 24 мг натрия (1,045 ммоль).
При слишком быстром внутривенном введении (быстрее 1 минуты) цефотаксим может вызывать сердечные аритмии.
Анафилактические реакции
До начала лечения цефотаксимом следует исключить наличие в анамнезе пациента реакций гиперчувствительности к Цефотаксиму, цефолоспоринам, другим бета-лактамным антибиотикам и лекарственным средствам. Лекарственное средство противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам и пациентам с I типом реакций гиперчувствительности (анафилаксия) к прочим бета-лактамным антибиотикам. Эти реакции могут быть очень серьезными, иногда со смертельным исходом. Имеются данные о наличии перекрестной чувствительности между пенициллинами и цефалоспоринами в 5-10% случаев. Антибиотики следует применять с осторожностью у пациентов с любыми проявлениями аллергии, особенно к лекарственным средствам. При появлении аллергических реакций на фоне применения цефотаксима рекомендуется прекратить лечение. Тяжелые реакции гиперчувствительности требуют проведения неотложных мероприятий, включая введение адреналина.
Тяжелые буллезные кожные реакции
Тяжелые случаи пузырчатых реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или эпидермальный токсический некролиз отмечались в связи с применением цефотаксима. Пациентам следует немедленно прекратить лечение и обратиться к своему врачу в случае появления сыпи, сопровождающейся буллами (пузырями), в том числе на слизистых оболочках.
Осложнения, связанные с Clostridium difficile
В ходе лечения или после его окончания, в результате чрезмерного роста устойчивых к лекарственному средству бактерий Clostridium difficile, может развиться псевдомембранозный колит. В; случае появления диареи следует учитывать возможность этого осложнения. В легких случаях достаточно отменить лекарственное средство, в тяжелых случаях после отмены лекарственного средства следует обеспечить адекватную гидратацию пациента, восполнить запас электролитов и провести исследование с целью обнаружения бактерий. В случае обнаружения С. difficile следует применить метронидазол или ванкомицин внутрь. Не следует применять лекарственные средства, угнетающие перистальтику или другие лекарственные средства.
Следует соблюдать осторожность при применении цефотаксима у пациентов с наличием в анамнезе воспалительных заболеваний кишечника, особенно колита.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациенты с почечной недостаточностью должны получать соответственно сниженную в зависимости от клиренса креатинина дозу. Следует соблюдать осторожность, если цефотаксим вводят в сочетании с аминогликозидами или прочими нефротоксическими лекарственными средствами. Следует проводить мониторинг функции почек у этих пациентов, у лиц пожилого возраста и у пациентов, у которых ранее было отмечено нарушение почечных функций.
Нейротоксическое действие
Высокие дозы бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, могут вызвать энцефалопатию (нарушение сознания, нескоординированные движения и судороги). Особую бдительность следует проявлять у пациентов с менингитом. Пациентам следует обращаться к врачу сразу же после появления таких реакций.
Гематологические реакции
Лейкопения, нейтропения и редко агранулоцитоз могут наступить во время терапии цефотаксимом, особенно, если курс лечения продолжительный. В случае курса лечения более 7-10 дней, количество лейкоцитов следует контролировать и прекратить лечение, если появится нейтропения. Сообщалось о нескольких случаях эозинофилии и тромбоцитопении, быстро исчезающих после прекращения лечения. Также сообщалось о случаях гемолитической анемии, в том числе со смертельным исходом у пациентов, получавших цефалоспорины. Если у пациента развивается анемия на фоне применения цефотаксима, следует прекратить лечение до установления ее причины.
Мониторинг
Как и любое применение антибиотика, использование цефотаксима может приводить к возникновению резистентности, в результате чего лекарственное средство может становиться неэффективным. Это необходимо учитывать в случае повторного возникновения инфекции и назначать адекватную терапию.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Цефотаксим, как и другие цефалоспорины, может вызывать появление ложноположительного результата теста Кумбса.
Определение уровня глюкозы в моче с использованием неспецифических редукционных тестов может давать ложноположительные результаты. Это явление не наблюдается при использовании оксидазного теста. Цефотаксим не оказывает влияния на результаты ферментативных тестов, обнаруживающих сахар в моче.
При длительной терапии следует контролировать функцию печени.
Беременность
Безопасное применение цефотаксима во время беременности не установлено. Поэтому цефотаксим не следует применять во время беременности, если ожидаемая польза не перевешивает потенциальные риски.
Лактация
Цефотаксим выделяется с грудным молоком, но в дозах, значительно ниже терапевтических. В то же время цефотаксим может повлиять на кишечную флору ребенка, приводя к диарее и росту грибковой колонизации, а также к сенсибилизации ребенка. Поэтому цефотаксим у кормящих женщин следует применять с осторожностью. В случае возникновения диареи, кандидоза или сыпи у младенцев на фоне применения цефотаксима у женщины необходимо прекратить грудное вскармливание (или применение лекарственного средства). Перед принятием решения следует оценить соотношение между пользой грудного вскармливания для ребенка и пользой терапии для женщины.
Цефотаксим не оказывает влияния на; способность управлять транспортными средствами и другими механизмами в малой и средней дозе. Тем не менее, существует вероятность развития таких побочных эффектов, которые могут повлиять на способность управлять транспортом и другими механизмами, например головокружение.
Высокие дозы цефотаксима, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, могут привести к энцефалопатии (с нарушением сознания, двигательными расстройствами и судорогами).
Если развивается какой-либо из этих симптомов, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
Симптомы передозировки
могут соответствовать профилю побочных эффектов. Наиболее часто наблюдалось увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. В случаях введения высоких доз существует риск обратимой энцефалопатии с симптомами возбуждения центральной нервной системы, миоклонией и судорогами (клоническими/тоническими). Риск возникновения этих побочных эффектов увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, эпилепсией и менингитом.
Лечение:
симптоматическое. Специфического антидота не существует. Концентрация цефотаксима в сыворотке крови может быть уменьшена с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.
0,5 г и 1,0 г во флаконах.
1 или 10 флаконов вместе с листком-вкладышем в пачку из картона.
Для стационаров: 0,5 г и 1,0 г во флаконах. 50, 270 флаконов вместе с 10 инструкциями по медицинскому применению в коробки из картона.
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать после окончания срока годности.
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс+375(177)735612, 731156.
Цефотаксим
МНН: Цефотаксим натрия
Производитель: Реянг Фармасьютикал Ко., Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefotaxime
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023842
Информация о регистрации в РК:
25.09.2018 — 25.09.2023
- Скачать инструкцию медикамента
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Цефотаксим
Торговое название
Цефотаксим
Международное непатентованное название
Цефотаксим
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г
Состав
1 флакон содержит
активное вещество — цефотаксим натрия 1050.0 мг (эквивалентно цефотаксима 1000.0 мг).
Описание
Кристаллический порошок от белого до бледно-желтого цвета.
Приготовленный раствор: прозрачный, бесцветный.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Бета-лактамные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефотаксим.
Код АТХ J01DD01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1000 мг препарата составляет около 81-102 мкг/мл, а для доз 500 мг и 2000 мг — составляет около 38 и 200 мкг/мл, соответственно. Биодоступность препарата “Цефотаксим 1 г -” составляет до 100%.
Распределение
Через 30 минут после внутривенного введения 1000 мг препарата кажущийся объем распределения цефотаксима составляет 21.6л/1,73м2. Цефотаксим обладает высокой проникаемостью в ткани и жидкости: после введения терапевтических доз препарата концентрации цефотаксима, эффективные против большинства чувствительных возбудителей инфекции, обнаруживаются в тканях женских репродуктивных органов, простаты, почек, стенках желчного пузыря, а также интерстициальной и перитонеальной жидкостях и выпотах при среднем отите. Высокие концентрации цефотаксима и дезацетилцефотаксима обнаруживаются также и в желчи.
При повторных введениях 1000 мг внутривенно или 500 мг внутримышечно в течение 10-14 дней кумуляции цефотаксима в организме не наблюдается.
Проникновение в отдельные ткани
При воспалении мозговых оболочек цефотаксим в концентрациях, значительно превышающих минимальные ингибирующие концентрации большинства возбудителей инфекции, проникает через гемато-энцефалический барьер. Концентрации в спинномозговой жидкости при отсутствии воспаления мозговых оболочек довольно низкие, однако составляют 3-30 мкг/мл у детей с менингитом. Так, концентрации 0.2-5.4 мкг/мл, являющиеся ингибирующими для большинства грамотрицательных бактерий, достигаются в гнойной мокроте, бронхиальном секрете и плевральной жидкости после введения цефотаксима в дозах от 1000 до 2000 мг.
Цефотаксим проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.
Связывание с белками
Связывание цефотаксима с белками плазмы составляет в среднем 25 – 40 %.
Биотрансформация
Цефотаксим частично метаболизируется в фармакологически активный метаболит — дезацетилцефотаксим.
Выведение
Цефотаксим выводится преимущественно в неизмененном виде – около 60% выводится в неизмененном виде с мочой, а около 24% — в виде дезацетилцефотаксима. Общий плазменный клиренс цефотаксима составляет 260-390 мл/мин. Почечный клиренс равняется 145-217 мл/мин. Период полувыведения цефотаксима после внутривенного введения, составляет у взрослых 0.9-1.14 часов, а его дезацетил-метаболита – около 1.3 часов.
Пациенты с нарушением функции почек или печени
У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 3-10мл/мин) период полувыведения цефотаксима может увеличиваться до 2.5-3.6 часов. При выраженном нарушении функции почек период полувыведения цефотаксима увеличивается как минимум до 2.5 часов, а дезацетилцефотаксима – до 10 часов; общий уровень восстановления цефотаксима и его основного метаболита уменьшается с увеличением почечной недостаточности.
Новорожденные и пациенты пожилого возраста
У новорожденных детей фармакокинетика препарата зависит от протекания беременности и возраста; период полувыведения увеличивается у недоношенных детей и детей с низким весом при рождении, по сравнению с детьми того же возраста.
У пациентов пожилого возраста период полувыведения цефотаксима составляет 120-150 минут.
Фармакодинамика
Механизм действия
Цефалоспориновый антибиотик III поколения, обладающий широким спектром действия. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Резистентность
Резистентность к цефотаксиму в основном обусловлена выработкой бета-лактамаз расширенного спектра, способных к гидролизу препарата, либо энзиматической инактивацией, либо непроницаемостью клеточной мембраны, либо механизмами активного выведения молекул антибиотика посредством трансмембранных помп. Один и тот же микроорганизм может использовать несколько из перечисленных механизмов резистентности.
Чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)1, Streptococci группы A, включая Streptococcus pyogenes1, Streptococci группы B, β-гемолитические Streptococci группы C, F и G,
Streptococcus pneumoniae1, Streptococci группы viridians.
Грамотрицательные аэробы: некоторые штаммы Citrobacter spp.1, Escherichia coli1, Klebsiella spp.1, Haemophilus influenza1, Haemophilus parainfluenzae1, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoea1, Neisseria meningitidis1, Proteus spp.1, Providencia spp.1, Yersinia enterocolitica.
Анаэробы: Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile). Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Другие: Borrelia spp.
Резистентные микроорганизмы
Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., в том числе E. faecalis и E. faecium, Listeria spp., Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный), Staphylococcus epidermis (метициллин-резистентный)
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., некоторые штаммы Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp., Serratia spp., Xanthomonas maltophilia
Анаэробы: Bacteroides spp., Clostridium difficile
Другие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella pneumophilia.
1 Штаммы, в отношении которых эффективность цефотаксима показана при подтвержденных клинических показаниях.
Все метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы ко всем существующим в настоящее время, бета-лактамным антибиотикам, в том числе и цефотаксиму. Пенициллин-устойчивые Streptococcus pneumoniae обнаруживают различный уровень кросс-резистентности к цефалоспоринам, таким как цефотаксим.
Показания к применению
Препарат “Цефотаксим 1 г” показан при лечении следующих серьезных инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами (терапия может быть назначена также и до определения чувствительности возбудителя):
— остеомиелит
— сепсис
— бактериальный эндокардит
— менингит,
— перитонит
— другие серьезные бактериальные инфекции, подлежащие парентеральной терапии
— препарат может быть использован для предоперационной профилактики у больных, перенесших хирургические процедуры.
Способ применения и дозы
Способ применения
Препарат “Цефотаксим 1 г” вводится внутримышечно или внутривенно (в виде болюсной инъекции или инфузии). Дозу, ее периодичность и способ применения препарата устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести инфекции, вида микроорганизма и его чувствительности к цефотаксиму, а также от параметров и состояния пациента. Терапия может быть назначена также и до определения чувствительности возбудителя.
Взрослые: рекомендованные дозы при неосложненных инфекциях составляют по 1 г цефотаксима каждые 12 часов, однако доза может варьировать в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности микроорганизма и состояния пациента. Терапия может быть назначена до получения результатов теста на чувствительность.
При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 12 г и применена в 3 или 4 введения.
Для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами Pseudomonas, обычно требуется суточная доза более чем 6 г.
Дети: Для детей обычная суточная доза цефотаксима составляет 100-150 мг/кг массы тела в 2-4 приема, а в случаях крайне тяжелых инфекций доза может быть увеличена до 200 мг/кг массы тела.
Новорожденные: рекомендованная доза составляет 50 мг/кг массы тела в сутки и применяется в 2-4 введения. В случае тяжелых инфекций суточная доза может быть увеличена до 150-200 мг/кг массы тела, вводимая в равноподеленных дозах.
Почечная недостаточность. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5 мл/мин и менее, креатинин плазмы — приблизительно 751 мкмоль/л) суточная доза должна быть уменьшена. После начальной ударной дозы в 1 г, суточная доза вместо 1 г каждые 12 часов должна составлять 500 мг каждые 12 часов, либо вместо 1 г каждые 8 часов должна составлять 500 мг каждые 8 часов, либо вместо 2 г каждые 8 часов должна составлять 1 г каждые 8 часов и т.д.
Может потребоваться дополнительная корректировка дозы в зависимости от течения заболевания и общего состояния пациента.
Печеночная недостаточность. У пациентов с недостаточностью функции печени корректировки дозы не требуется.
Способ применения препарата
После растворения в воде для инъекций или соответствующем инфузионном растворе, препарат “Цефотаксим 1 г” можно вводить в виде внутривенной болюсной инъекции или инфузии, или внутримышечно.
Cледует использовать только прозрачный раствор, не содержащий нерастворенных частиц. Во избежание введения дозы меньше требуемой, лекарственное средство должно быть полностью растворено. Приготовленный раствор должен быть тщательно извлечен из флакона!
Внутримышечные инъекции: используется свежеприготовленный раствор препарата “Цефотаксим 1 г”, растворенного в воде для инъекций (1 г препарата на 4 мл воды для инъекций).
Также можно использовать свежеприготовленный раствор цефотаксима в 1% гидрохлориде лидокаина.
При внутримышечном введении цефотаксима, когда в качестве растворителя используется лидокаин, следует учесть противопоказания для лидокаина (см. информацию в инструкции по медицинскому применению лекарственного средства лидокаин), а также учитывать аллергические реакции на лидокаин в анамнезе.
Растворы, содержащие лидокаин не должны вводиться внутривенно!
Лидокаин запрещен в качестве растворителя в детском и подростковом возрасте до 18 лет!
Внутривенные инъекции: раствор препарата “Цефотаксим 1 г” в воде для инъекций следует вводить медленно в течение более чем 3-5 минут.
Внутривенные инфузии: раствор препарата вводить внутривенно в виде инфузий в течение чем 20-60 минут (1-2 г препарата на 40-100 мл воды для инъекций). Для внутривенных инфузий можно использовать следующие растворы для инъекций: 0.9% раствор хлорида натрия, раствор хлорида натрия и декстрозы для инъекций, 5% раствор декстрозы, сложный раствор лактата натрия для инъекций, вода для инъекций.
Растворы, содержащие декстрозу, следует с осторожностью использовать в качестве растворителя у больных сахарным диабетом и вводить под контролем содержания глюкозы в крови и моче.
Препарат с “Цефотаксим 1 г” также совместим с инфузионным раствором метронидазола (500 мг/100 мл).
При периодическом внутривенном введении препарата “Цефотаксим 1 г” раствор должен быть введен в течение 3-5 минут, так как было отмечено несколько редких случаев развития потенциально жизнеопасной аритмии после быстрого введения через катетер в центральную вену.
Цефотаксим натрия не следует смешивать с щелочными растворами для инъекций, такими как раствор бикарбоната натрия, и с растворами, содержащими эуфиллин.
Цефотаксим и аминогликозиды не следует смешивать в одном шприце или перфузионном растворе.
Побочные действия
Нежелательные побочные реакции представлены по частоте развития, согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000; очень редко <1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития побочного действия).
|
Очень часто |
Часто |
Нечасто |
Редко |
Очень редко |
Частота неизвестна |
|
|
Инфекционные и паразитарные заболевания |
Суперинфекции |
|||||
|
Нарушения со стороны крови и лимфотической системы |
Лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения |
Нейтропения, Гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия |
||||
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Реакция Яриша-Герксхаймера при лечении боррелиоза |
Анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок |
||||
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Судороги |
Энцефалопатия (например, нарушение сознания, нарушение двигательной активности), головная боль, головокружение |
||||
|
Нарушения со стороны сердца |
Аритмии (вследствие быстрого болюсного введения через центральный венозный катетер) |
|||||
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Диарея |
Тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозный колит |
||||
|
Нарушения со стороны печени желчевыводящих путей |
Повышение активности печеночных ферментов АЛТ, ACT, ЛДГ, гамма-ГТ, щелочной фосфатазы [ЩФ]) и/или концентрации билирубина |
Гепатит (иногда с желтухой) |
||||
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
Сыпь, зуд, крапивница лекарственная лихорадка |
Мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз |
||||
|
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
Снижение функции почек/ увеличение концентрации креатинина (в частности, при совместном использовании аминогликозидов) |
Интерстициальный нефрит, кандидоз |
||||
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
Боль в месте введения (при внутримышечном введении) |
Лихорадка, воспалительные реакции в месте введения, флебит/ тромбофлебит |
Системные реакции на лидокаин (при внутримышечном введении, если в качестве растворителя применяется лидокаин) |
Противопоказания
— гиперчувствительность к цефотаксиму и любым другим антибиотиками цефалоспориновой группы
— тяжелый реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на любой бета-лактамный антибиотик (пенициллины, карбапенемы, монобактамы) в анамнезе
— беременность (в связи с отсутствием контролируемых исследований у беременных женщин)
При введении препарата с лидокаином в качестве растворителя следует учитывать информацию, содержащуюся в инструкции по медицинскому применению лидокаина и исключить противопоказания, связанные с введением лидокаина:
— гиперчувствительность к лидокаину и другим местным анестетикам амидной группы
— внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма
— тяжелая сердечная недостаточность
— наличие в анамнезе кровотечений, энтероколита (особенно неспецифического язвенного колита)
— внутривенное введение (использование лидокаина в качестве растворителя запрещено)
— детский и подростковый возраст до 18 лет (использование лидокаина в качестве растворителя)
Применять с осторожностью у новорожденных (для внутривенного введения), при хронической почечной недостаточности, язвенном колите (в т.ч. в анамнезе), беременности, в период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с молоком).
Лекарственные взаимодействия
Цефотаксим, как и другие цефалоспорины, может увеличивает нефротоксичность и потенциально нефротоксических препаратов, таких как аминогликозиды и «петлевые» диуретики (например, фуросемид), в связи с чем следует контролировать функции почек.
При одновременном применении с цефотаксимом пробенецид влияет на канальцевую секрецию цефотаксима, в связи с чем воздействие цефотаксима увеличивается почти в 2 раза, а почечный клиренс уменьшается примерно до половины при терапевтических дозах. Пациентам с почечной недостаточностью может понадобиться корректировка дозы.
При лечении цефалоспоринами, включая цефотаксим, могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Цефотаксим может приводить к появлению ложных результатов тестов на глюкозу при использовании методов, основанных на реакции восстановления меди (проба Бенедикта, титрование с реактивом Фелинга или Clinitest), потому в период терапии цефотаксимом рекомендуется использовать глюкозо-оксидазные методы определения сахара в плазме.
При одновременном применении с азлоциллином или мезлоциллином клиренс цефотаксима снижается.
Особые указания
Как и в случае других антибиотиков, продолжительное применении цефотаксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, таких как Enterococcus spp., Candida, Pseudomonas aeruginosa. Необходимо провести повторную оценку состояния пациента. При развитии суперинфекции должны быть приняты соответствующие меры и назначена специфическая антимикробная терапия в зависимости от клинической необходимости.
Анафилактические реакции
До начала лечения цефотаксимом следует установить у пациента наличие в анамнезе аллергических реакций, пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики, так как перекрестные реакции гиперчувствительности развиваются в 5- 10 % случаев.
Применение цефотаксима абсолютно противопоказано у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности немедленного типа к цефалоспоринам.
У лиц с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможна также перекрестная аллергия и к цефалоспоринам, потому следует соблюдать особую осторожность при применении цефотаксима у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности к пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам. Серьезные, в том числе смертельные, реакции гиперчувствительности были зарегистрированы у пациентов, получавших цефотаксим. При развитии аллергической реакции применение цефотаксима следует немедленно прекратить.
Серьезные буллезные кожные реакции
Случаи серьезных буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона им токсический эпидермальный некролиз, были зарегистрированы при применении цефотаксима. Пациентов следует предупредить о необходимости обращения к врачу в случае возникновения таких реакций со стороны кожи и/или слизистых.
Гематологические реакции
Лейкопения, нейтропения, реже агранулоцитоз могут развиться во время терапии цефотаксимом, особенно при продолжительном курсе лечения. Если курс лечения длится более 7-10 дней, следует контролировать количество лейкоцитов в крови. В случае развития нейтропении применение цефотаксима необходимо прекратить.
Сообщалось о нескольких случаях эозинофилии и тромбоцитопении, быстро проходящих после прекращения лечения. Также сообщалось о случаях гемолитической анемии.
Длительное лечение
Во время длительного лечения следует регулярно контролировать показатели крови, функции почек и печени.
Прием натрия
Следует учитывать содержание натрия в препарате (2.09 ммоль/г) у пациентов, находящихся на диете с ограниченным приемом натрия.
Осложнения, ассоциированные с Clostridium difficile
В первые недели лечения могут возникать осложнения, ассоциированные с Clostridium difficile, в частности псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Чаще всего этот побочный эффект возникает при продолжительном курсе лечения высокими дозами препарата. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Необходимо помнить о возможности развития этого заболевания у всех пациентов с диареей во время или после антибиотикотерапии цефотаксимом. Подобные осложнения расценивают как весьма серьезное и в случае подозрения на псевдомембранозный колит введение цефотаксима следует немедленно прекратить и назначить адекватную терапию.
Не следует вводить лекарственные препараты, угнетающие перистальтику, или другие препараты, обладающие вяжущим действием.
Почечная недостаточность
Для пациентов с почечной недостаточностью дозы цефотаксима должны быть скорректированы в соответствии с клиренсом креатинина.
Следует соблюдать осторожность, если цефотаксим применяется совместно с аминогликозидами, пробенецидом или другими нефротоксичными препаратами. Следует контролировать функцию почек у этих пациентов, у лиц пожилого возраста и у пациентов с уже существующим или наблюдавшимся ранее нарушением функции почек.
Нейротоксическое действие
Высокие дозы бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, могут вызвать развитие энцефалопатии (например, нарушение сознания, нарушение координации движений, судороги).
Пациентов следует предупредить о необходимости обращения к врачу в случае возникновения таких реакций.
Беременность и период лактации
Применении цефотаксима во время беременности и в период лактации допустимо только по строгим показаниям, в случаях если предполагаемая польза превышает любые потенциальные риски. В случае продолжения грудного вскармливания при терапии препаратом необходим мониторинг состояния ребенка, так как возможно развитие диареи и кандидозных суперинфекций, а также сенсибилизация.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Цефотаксим может вызвать головокружения, которые могут повлиять на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Высокие дозы цефотаксима, особенно у больных с почечной недостаточностью, могут привести к энцефалопатии (например, нарушению сознания, аномальным движениям и судорога). Пациентам следует рекомендовать не управлять автотранспортом и механизмами, если возникают какие-либо подобные симптомы.
Передозировка
Симптомы: в значительной степени выражаются в виде усиления побочных эффектов, в случае введения больших доз существует риск развития обратимой энцефалопатии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).
Лечение: Концентрации цефотаксима в плазме крови можно уменьшить путем гемодиализа или перитонеального диализа. Специфический антидот отсутствует. В случае выраженных реакций гиперчувствительности или анафилактического шока необходимо прекратить введение цефотаксима, принять меры неотложной терапии, включая введение адреналина и / или глюкокортикоидов, а также в зависимости от тяжести состояния больного — дополнительные меры, такие, как например, искусственное дыхание, применение антагонистов гистаминовых рецепторов, а в случаях развития сосудистой недостаточности – меры по реанимации.
Форма выпуска и упаковка
По 1г цефотаксима натрия помещают во флаконы из прозрачного бесцветного боросиликатного стекла вместимостью 10 мл, укупоренные пробками из бутилкаучука, обжатые алюминиевыми колпачками с крышками с оттиском логотипа TROGE®.
По 1 или 50 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C. Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Приготовленный раствор использовать немедленно или в течение 24 часов при температуре 2-8°C.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Реянг Фармасьютикал Ко., Лтд., Китай
No. 1 Руйян-роуд, Июань, провинция Шаньдун, Китай
Владелец регистрационного удостоверения
Троге Медикал ГмбХ, Германия
19 Милхштрассе, 20148 Гамбург, Германия
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ИП «АМОЕНА»
г. Алматы, проспект Гагарина, 196а, 62
Тел/факс +7-727-2282134, +77078077255
e-mail: k_natali06@mail.ru
| Инструкция_Цефотаксим_21.08_.docx | 0.07 кб |
| Цефотаксим_каз.doc | 0.16 кб |