Цедекс® (Cedax)
💊 Состав препарата Цедекс®
✅ Применение препарата Цедекс®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Цедекс®
(Cedax)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.06.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01DD14
(Цефтибутен)
Лекарственная форма
| Цедекс® |
Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 36 мг/1 мл: фл. 30 мл в компл. с мерн. ложкой и мерн. стаканчиком рег. №: П N013725/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цедекс®
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от светло-желтого до темно-желтого цвета, с характерным вишневым запахом; приготовленная гомогенная суспензия — светло-желтого цвета, с характерным вишневым запахом.
Вспомогательные вещества: полисорбат 80 — 400 мкг, симетикон — 800 мкг, камедь ксантановая — 16 мг, кремния диоксид — 10 мг, титана диоксид — 18 мг, натрия бензоат — 4 мг, ароматизатор вишневый — 3.66 мг, сахароза — до 1 г.
8.3 г — флаконы темного стекла вместимостью 30 мл (1) в комплекте с мерной ложкой и мерным стаканчиком — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении большинства штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий. Кроме того, проявляет активность in vitro (клиническая эффективность окончательно не установлена) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (группа C), Morganella morganii, Citrobacter freundii, Serratia spp.(в т.ч. Serratia marcescens), Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Yersinia enterocolitica.
Неактивен в отношении Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp., Pseudomonas spp. Пенициллин-резистентные штаммы Streptococcus pneumoniae устойчивы к цефтибутену.
Устойчив к действию большинства β-лактамаз, в т.ч. пенициллиназ, цефалоспориназ.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Пища замедляет всасывание. Все основные параметры фармакокинетики являются дозозависимыми. После однократного приема 400 мг кажущийся Vd – 0.21 л/кг, Cmax достигается через 2.6 ч и составляет 15 мкг/мл, AUC – 73.7 мкг/мл/ч, T1/2 – 2.4 ч, общий клиренс – 1.3 мл/мин/кг. Практически не кумулирует (после 7-дневного назначения в дозе 400 мг Cmax составляет 17.9 мкг/мл). Связь с белками плазмы – 65%, не зависит от концентрации препарата в плазме. Легко проходит гистогематические барьеры и проникает в легочную ткань, бронхи, трахею, ткани внутреннего уха. 10% от введенного количества превращается в транс-изомер, обладающий в 8 раз меньшей противомикробной активностью по сравнению с цис-формой. В плазме и моче преобладает цис-изомер. Выводится в течение 24 ч 95% от введенной дозы (в т.ч. 60-70% — в неизмененном виде): 56% — почками, 39% — с желчью. У пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается, общий клиренс уменьшается пропорционально степени тяжести нарушения. У пациентов пожилого возраста средние значения Cmax, T1/2 и AUC выше, а почечный клиренс ниже, чем у молодых пациентов.
Показания активных веществ препарата
Цедекс®
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтибутену микроорганизмами, в т.ч. заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей (осложненные и неосложненные), энтериты и гастроэнтериты.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь. Разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 45 кг) составляет 200-400 мг; для детей в возрасте до 10 лет — 4.5-9 мг/кг. Частота приема и длительность лечения определяются индивидуально.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, лихорадка, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, звон в ушах, парестезии, сонливость, бессонница, извращение вкуса, гиперкинезы, судорожный синдром.
Со стороны половой системы: вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, токсическая нефропатия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, персистирующая диарея, гастрит, рвота, отрыжка, метеоризм, абдоминальные боли, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, холестаз.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны системы свертывания крови: кровоточивость, гематурия, гемолитическая анемия.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны лабораторных показателей: ложноположительная реакция на глюкозу, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение уровня мочевины и активности ЩФ.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, детский возраст до 6 месяцев.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек, а также пациентам, находящимся на гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 6 мес.
Особые указания
При нарушениях функции почек, а также пациентам, находящимся на гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
С осторожностью применяют при наличии известной или предполагаемой аллергии к пенициллинам, а также у пациентов с осложненными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, особенно с хроническим колитом.
Лекарственное взаимодействие
Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В, этакриновая кислота блокируют секрецию цефалоспоринов, повышают их концентрацию в сыворотке, удлиняют T1/2, усиливают нефротоксичность.
НПВС замедляют экскрецию цефалоспоринов, повышая риск развития кровотечения.
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают биодоступность цефтибутена вследствие изменения внутрижелудочного рН.
При одновременном применении цефтибутен повышает эффект непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).
При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) — антагонизм.
Цефтибутен усиливает нефротоксичность аминогликозидов.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
- Одна капсула препарата Цедекс содержит 400 мг дигидрата цефтибутена. Дополнительные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния. Состав оболочки: диоксид титана, желатин, лаурилсульфат натрия, полисорбат, вода, фармацевтическая глазурь, симетикон, черный оксид железа, моноэтилат этиленгликоля, лецитин, спирт.
- 1 грамм порошка для приготовления суспензии включает 144 мг дигидрата цефтибутена, а 1 мл готовой суспензии включает 36 мг дигидрата цефтибутена. Дополнительные вещества: ксантановая камедь, полисорбат, диоксид титана, симетикон, диоксид кремния, вишневый ароматизатор, бензоат натрия, сахароза.
Форма выпуска
- Твердые желатиновые белые капсулы с надписью «400 mg» на корпусе; внутри содержится порошок светлого (возможен желтый оттенок) цвета. 1 капсула в алюминиевом пакетике; пять таких пакетиков в пачке из картона.
- Желтый порошок для изготовления суспензии с вишневым запахом; готовая суспензия имеет светло-желтый цвет и вишневый запах. 8,3 грамма порошка во флаконе объемом 30 мл; один флакон ( с мерной ложкой и стаканчиком) в пачке из картона.
Фармакологическое действие
Антибактериальное (бактерицидное) действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Антибиотик цефалоспоринового ряда 3 поколения (бета-лактамного типа). Имеет бактерицидное действие, которое обусловлено торможением синтеза стенки клеток микроорганизмов. Действует на многие бактерии, продуцирующие β-лактамазы и резистентные к пенициллинам и иным цефалоспоринам.
Высокоустойчив к пенициллиназам и цефалоспориназам плазмидного типа, но разрушается под действием ряда хромосомных цефалоспориназ, вырабатывающимися Enterobacter spp., Citrobacter spp. и Bacteroides spp.
Активен в отношении следующих грампозитивных микроорганизмов: Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae.
Активен в отношении следующих микроорганизмов, но клиническая эффективность не установлена:
- грампозитивных микроорганизмов – Streptococcus spp. (C и G);
- грамнегативных микроорганизмов – штаммов рода Neisserria, Brucella, Aeromonas hydrophilia, Providencia rettgeri, Yersinia enterocolitica, Providencia stuartii, штаммов рода Morganella, Citrobacter и Serratia.
Не эффективен в отношении штаммов рода Hafnia, Yersinia, Campylobacter, Pseudomonas, Flavobacterium, Listeria, Bordetella, Streptococcus B, Acinetobacter, Enterococcus, Staphylococcus.
Малоэффективен в отношении многих анаэробов.
Производное действующего вещества – Цефтибутен-транс не обладает активностью в отношении Yersinia spp., Campylobacter spp., Pseudomonas spp., Flavobacterium spp., Listeria spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter spp., Enterococcus spp., Bordetella spp., Hafnia spp.
Фармакокинетика
Цефтибутен абсорбируется из кишечника на 90%. Наибольшая концентрация в плазме регистрируется через 2,5 часа. Биодоступность – 75%-94%. Связывание с белками крови составляет в среднем 63%. Легко проникает в ткани организма и его жидкие среды.
Основной метаболит – цефтибутен-транс. Время полувыведения составляет в среднем 2.5 часа и не зависит схемы применения. Антибиотик выводится в первоначальном виде почками.
Показания к применению
- Средний отит у лиц детского возраста.
- Инфекции респираторных путей (тонзиллит, фарингит и скарлатина у лиц всех возрастов; острый бронхит, пневмония и острый синусит у взрослых).
- Инфекции мочевыводящих путей у лиц всех возрастов.
- Энтерит или гастроэнтерит у лиц детского возраста, обусловленный деятельностью Escherichia coli или штаммов рода Shigella и Salmonella.
Противопоказания
- Возраст менее 6 месяцев для суспензии.
- Возраст менее 10 лет для капсул.
- Сенсибилизация к компонентам препарата и антибиотикам цефалоспоринового ряда.
Рекомендуется с осторожностью назначать Цедекс лицам с аллергией на пенициллины, декомпенсированными заболеваниями желудочно-кишечного тракта, тяжелыми формами почечной недостаточности и находящимся на гемодиализе.
Побочные действия
- Реакции со стороны нервной деятельности: сонливость, головная боль, головокружение, судороги.
- Реакции со стороны пищеварения: рвота, тошнота, диарея, диспепсия, гастрит, изменение вкуса, боли в животе, рост Clostridium difficile в сочетании с диареей, увеличение содержания АЛТ, АСТ и ЛДГ, колит, увеличение содержания билирубина.
- Реакции со стороны кроветворения: анемия, эозинофилия, лейкопения, панцитопения, тромбоцитоз, нейтропения и агранулоцитоз.
- Реакции со стороны выделительной системы: поражение почек.
- Реакции со стороны системы свертывания: удлинение протромбинового времени и увеличение MHO, внутреннее кровотечение.
- Аллергические реакции: отек Квинке, бронхоспазм, анафилаксия, одышка, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, сыпь, зуд, многоформная эритема.
- Лабораторные показатели: глюкозурия, кетонурия.
- Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Инструкция на Цедекс предписывает принимать препарат внутрь. Длительность лечения составляет в среднем 5-10 дней. При терапии инфекций, связанных со штаммом Streptococcus pyogenes, прием осуществляется не менее 10 дней.
Взрослым
При остром бронхите, остром синусите и инфекциях мочеполовых путей назначают по 400 мг Цедекса в день.
При внегоспитальной пневмонии назначают по 200 мг препарата каждые 12 часов. Длительность приема составляет до 10 дней.
Больным, проходящим гемодиализ дважды или трижды в неделю, назначают 400 мг каждый раз в конце сеанса гемодиализа.
Инструкция по применению Цедекса детям
Суспензия для детей обычно принимается из расчета 9 мг на килограмм веса в день. Наибольшая доза для детей составляет 400 мг в день.
При фарингите, гнойном отите среднего уха и инфекциях мочеполовых путей препарат назначают в рекомендованной выше дозе один раз в день.
При остром энтерите суточную дозу делят на 2 приема.
Детям с весом более 45 кг или старше 10 лет средство назначают по взрослой схеме лечения. Суспензия принимается за час до или после приема еды. Перед употреблением флакон с готовой суспензией следует встряхнуть.
Приготовление пероральной суспензии
Отмерить оригинальным стаканчиком 28 мл воды, перелить примерно половину этой жидкости во флакон с порошком препарата и взболтать, затем долить остальную воду и еще раз взболтать до полного исчезновения порошка.
Передозировка
При передозировке препаратом признаки токсичности зарегистрированы не были.
Лечение: промывание желудка, проведение гемодиализа.
Взаимодействие
Цефалоспорины в редких случаях понижают протромбиновую активность, что вызывает удлинение протромбинового времени, особенно у больных в группе риска. У таких лиц необходимо постоянно контролировать МНО, протромбиновое время и в случае необходимости назначать витамин К.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
- Капсулы рекомендуется хранить при температуре до 25°С.
- Порошок необходимо хранить в сухом, темном месте при температуре до 25°С.
- Готовую суспензию разрешается хранить в холодильнике в течение двух недель (при температуре 2-8°С).
- Беречь от детей.
Срок годности
Два года.
Особые указания
У 5% лиц с аллергией на Пенициллин выявляется также перекрестная реакция на цефалоспорины.
У больных, принимавших одновременно цефалоспорины и пенициллины, зарегистрированы тяжелые реакции гиперчувствительности.
При терапии Цедексом дисбактериоз кишечника может вызвать диарею (в том числе псевдомембранозный колит, связанный синтезом особого токсического вещества Clostridium difficile).
Аналоги Цедекса
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Ниже приведены наиболее доступные пероральные аналоги (заменители препарата): Ауроподокс, Винекс, Докцеф, Икзим, Лопракс, Сорцеф, Супракс Солютаб, Супракс Комфортаб, Цеподем, Цефикс, Цефиксим, Цефподоксим Проксител, Цефтадим.
Детям
Суспензия для детей имеет противопоказания по возрасту до 6 месяцев, капсулы (в связи с отсутствием возможности правильного дозирования) противопоказаны для детей до 10 лет.
Новорожденным
Препарат не применяется у новорожденных.
При беременности и лактации
Препарат в исследованиях на животных не проявлял тератогенной активности. Однако его использование в период кормления грудью и беременности необходимо осуществлять по строгим показаниям с учетом всех возможных рисков.
Отзывы о Цедексе
При лечении инфекций дыхательных и мочеполовых путей получены наилучшие отзывы о Цедексе. Для детей препарат чаще используется в лечении респираторных осложненных (например, отитом) инфекционных заболеваний. В целом сообщения о возникновении побочных явлений встречаются нечасто, однако прием препарата должен осуществляться под контролем лечащего врача.
Цена Цедекса, где купить
В России цена Цедекса в капсулах составляет 516-670 рублей, а цена суспензии для детей (порошка) начинается с 480 рублей.
На Украине цена подобных капсул составляет в среднем 415 гривен, а порошка – 300 гривен.
Форма выпуска, состав и упаковка
капс. 400 мг: 5 шт.
Рег. №: 1964/95/01/06 от 31.03.2006 — Аннулированное
Капсулы белого или желтовато-белого цвета, непрозрачные, с надписью черными чернилами «Cedax®«; содержимое капсул — порошок от белого до светлого желтовато-коричневатого цвета.
| 1 капс. | |
| цефтибутен | 400 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, полисорбат 80.
1 шт. — пакетики из алюминиевой фольги (5) — коробки картонные.
порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 36 мг/1 мл: фл. 30 мл в компл. с мерн. ложкой и мерн. стаканчиком
Рег. №: 1964/95/01/06 от 31.03.2006 — Аннулированное
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от светло-желтого до темно-желтого цвета; приготовленная водная суспензия — светло-желтого цвета, с характерным вишневым запахом.
| 1 мл готовой сусп. | |
| цефтибутен | 36 мг |
Вспомогательные вещества: полисорбат 80, симетикон, ксантановая смола, кремния диоксид, титана диоксид, натрия бензоат, вкусовая добавка с вишневым вкусом, сахароза.
Флаконы темного стекла объемом 30 мл (1) в комплекте с мерной ложкой и мерным стаканчиком — коробки картонные.
Описание активных компонентов препарата ЦЕДЕКС® . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении большинства штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий. Кроме того, проявляет активность in vitro (клиническая эффективность окончательно не установлена) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (группа C), Morganella morganii, Citrobacter freundii, Serratia spp.(в т.ч. Serratia marcescens), Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Yersinia enterocolitica.
Неактивен в отношении Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp., Pseudomonas spp. Пенициллин-резистентные штаммы Streptococcus pneumoniae устойчивы к цефтибутену.
Устойчив к действию большинства β-лактамаз, в т.ч. пенициллиназ, цефалоспориназ.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Пища замедляет всасывание. Все основные параметры фармакокинетики являются дозозависимыми. После однократного приема 400 мг кажущийся Vd – 0.21 л/кг, Cmax достигается через 2.6 ч и составляет 15 мкг/мл, AUC – 73.7 мкг/мл/ч, T1/2 – 2.4 ч, общий клиренс – 1.3 мл/мин/кг. Практически не кумулирует (после 7-дневного назначения в дозе 400 мг Cmax составляет 17.9 мкг/мл). Связь с белками плазмы – 65%, не зависит от концентрации препарата в плазме. Легко проходит гистогематические барьеры и проникает в легочную ткань, бронхи, трахею, ткани внутреннего уха. 10% от введенного количества превращается в транс-изомер, обладающий в 8 раз меньшей противомикробной активностью по сравнению с цис-формой. В плазме и моче преобладает цис-изомер. Выводится в течение 24 ч 95% от введенной дозы (в т.ч. 60-70% — в неизмененном виде): 56% — почками, 39% — с желчью. У пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается, общий клиренс уменьшается пропорционально степени тяжести нарушения. У пациентов пожилого возраста средние значения Cmax, T1/2 и AUC выше, а почечный клиренс ниже, чем у молодых пациентов.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтибутену микроорганизмами, в т.ч. заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей (осложненные и неосложненные), энтериты и гастроэнтериты.
Реклама
Режим дозирования
Принимают внутрь. Разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 45 кг) составляет 200-400 мг; для детей в возрасте до 10 лет — 4.5-9 мг/кг. Частота приема и длительность лечения определяются индивидуально.
Побочные действия
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, лихорадка, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, звон в ушах, парестезии, сонливость, бессонница, извращение вкуса, гиперкинезы, судорожный синдром.
Со стороны половой системы: вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, токсическая нефропатия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, персистирующая диарея, гастрит, рвота, отрыжка, метеоризм, абдоминальные боли, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, холестаз.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны системы свертывания крови: кровоточивость, гематурия, гемолитическая анемия.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны лабораторных показателей: ложноположительная реакция на глюкозу, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение уровня мочевины и активности ЩФ.
Особые указания
При нарушениях функции почек, а также пациентам, находящимся на гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
С осторожностью применяют при наличии известной или предполагаемой аллергии к пенициллинам, а также у пациентов с осложненными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, особенно с хроническим колитом.
Лекарственное взаимодействие
Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В, этакриновая кислота блокируют секрецию цефалоспоринов, повышают их концентрацию в сыворотке, удлиняют T1/2, усиливают нефротоксичность.
НПВС замедляют экскрецию цефалоспоринов, повышая риск развития кровотечения.
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают биодоступность цефтибутена вследствие изменения внутрижелудочного рН.
При одновременном применении цефтибутен повышает эффект непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).
При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) — антагонизм.
Цефтибутен усиливает нефротоксичность аминогликозидов.
Действующее вещество: ceftibuten;
5 мл готовой суспензии содержат цефтибутена 180 мг (1 мл / 36 мг)
Вспомогательные вещества: полисорбат 80, симетикон, ксантановая камедь, кремния диоксид, титана диоксид (Е 171), натрия бензоат (Е 211), ароматизатор вишня, сахароза.
Порошок для оральной суспензии.
Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины. Код АТС J01D D14.
Взрослым.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- ; инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов , включая фарингит, тонзиллит, скарлатина, острый синусит,
- ; инфекции нижних дыхательных путей , включая острый бронхит, обострение хронического бронхита и острую пневмонию, в случаях, когда возможна пероральная терапия, т.е. при внебольничных инфекциях;
- ; инфекции мочевыводящих путей , в том числе осложненные и неосложненные.
Детям.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- ; инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов , включая фарингит, тонзиллит, скарлатина, средний отит;
- ; инфекции мочевыводящих путей , в том числе осложненные и неосложненные;
- ; энтерит и гастроэнтерит , вызванный Salmonella, Shigella или E. соli.
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам или к вспомогательному веществу.
Продолжительность лечения Цедексом, как и другими пероральными антибиотиками, обычно составляет 5-10 дней. При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes , Цедекс в терапевтической дозе применяют в течение не менее 10 дней.
Взрослые. Рекомендуемая доза Цедекса составляет 400 мг в сутки. При лечении острого бактериального синусита, острого бронхита, обострения хронического бронхита и осложненных или неосложненных инфекций мочевыводящих путей препарат назначают по 400 мг 1 раз в сутки. При лечении внебольничной пневмонии у пациентов, которым уместна пероральная терапия, рекомендуемая доза составляет 200 мг каждые 12:00.
Взрослые пациенты с нарушенной функцией почек. При начальной почечной недостаточности фармакокинетика Цедекса существенно не меняется, поэтому корректировать дозы требуется только при снижении клиренса креатинина менее 50 мл / мин. Если клиренс креатинина от 30 до 49 мл / мин суточную дозу следует уменьшить до 200 мг. При КК от 5 до 29 мл / мин рекомендуемая суточная доза составляет 100 мг.
При необходимости уменьшить кратность применения Цедекса в дозе 400 мг можно применять каждые 48 часов (через день) при КК 30-49 мл / мин и каждые
96 часов (через 3 дня) при КК 5-29 мл / мин.
Больным, получающим сеансы гемодиализа 2 или 3 раза в неделю, Цедекс можно назначать по 400 мг в конце каждого сеанса гемодиализа.
Дети от 6 месяцев. Рекомендуемая доза Цедекса в виде суспензии для приема внутрь составляет 9 мг / кг / сут (максимум 400 мг / сут). При лечении фарингита, сопровождающееся или не сопровождается тонзиллитом, острого гнойного среднего отита и осложненных или неосложненных инфекций мочевыводящих путей препарат применяют 1 раз в сутки. При лечении острого бактериального энтерита детям суточную дозу разделить на 2 приема (по 4,5 мг / кг каждые 12:00).
Детям с массой тела более 45 кг или старше 10 лет Цедекс применяют в рекомендованной для взрослых дозе.
Способ приготовления суспензии.
Перед приготовлением суспензии следует встряхнуть флакон с порошком. Налить необходимое количество воды (комнатной температуры) в заправочную стаканчик до уровня отверстия (28 мл) и добавить двумя равными порциями во флакон с порошком. Следует тщательно встряхивать флакон после каждого добавления воды для равномерного смачивания и полного растворения порошка. При приготовлении таким образом образуется 30 мл суспензии, содержащей 36 мг / мл (180 мг / 5 мл) цефтибутена.
Перед приемом препарата флакон с приготовленной суспензией следует интенсивно встряхивать.
В клинических исследованиях, проведенных с участием примерно 3000 пациентов, наиболее частыми побочными реакциями были тошнота (3%), диарея (3%) и головная боль (2%).
В рамках классов системы органов нежелательные явления приведены под заголовком частоты. Частота проявлений: часто (от ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно. В рамках каждой группы частоты нежелательных явлений предоставлены в порядке уменьшения тяжести.
| Нежелательные явления, которые отмечались во время клинических исследований или при пост-маркетинговом применении у пациентов, принимавших Цедекса | |
| системы органов | побочные реакции |
| Инфекции и инвазии | |
| нечасто | кандидоз (ротовой полости), вагинальные инфекции |
| редко | колит, вызванный Clostridium difficile |
| неизвестно: | суперинфекция |
| Со стороны крови и лимфатической системы | |
| нечасто | эозинофилия, положительная прямая проба Кумбса * снижение уровня гемоглобина, удлинение ПВ / увеличение международного нормализованного отношения (МНО) |
| редко | лейкопения, тромбоцитемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, геморрагические нарушения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения |
| Со стороны иммунной системы | |
| неизвестно: |
сывороточная болезнь, реакции гиперчувствительности включая анафилактические реакции, бронхоспазм, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз |
| Со стороны нервной системы | |
| часто | головная боль |
| нечасто | изменение вкуса |
| редко | судороги |
| Очень редко: |
парестезии, сонливость, головокружение у детей гиперкинез |
| неизвестно: | афазия |
| Со стороны органов слуха и лабиринта | |
| Очень редко: | вертиго |
| психические нарушения | |
| Очень редко: | У детей: возбуждение, бессонница |
| неизвестно: | психические нарушения, психоз |
| Нарушение метаболизма и питания | |
| нечасто | анорексия |
| Со стороны дыхательной системы | |
| нечасто | заложенность носа, одышка |
| неизвестно: | свистящее дыхание |
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | |
| часто | тошнота, диарея (с / без дегидратации) |
| нечасто | гастрит, рвота, боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, недержание кала |
| неизвестно: | молотый |
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | |
| нечасто | гипербилирубинемия * повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня щелочной фосфатазы |
| редко | повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови |
| неизвестно: | заболевания печени и желчного пузыря, желтуха, печеночный холестаз |
| Со стороны кожи и подкожно-жировой ткани | |
| нечасто | у детей пеленочный дерматит |
| Со стороны мочевыделительной системы | |
| нечасто |
дизурия у детей гематурия почечная недостаточность *, токсическая нефропатия * почечная глюкозурия * кетонурия * повышение уровня креатинина и мочевины |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | |
| Очень редко: |
повышенная утомляемость, медикаментозная лихорадка, у детей раздражительность, озноб |
* Наблюдается при применении других цефалоспоринов и может возникнуть при применении Цедекса.
При случайной передозировке Цедексом признаков токсичности отмечено не было.
Лечение. Антидота цефтибутена не существует, поэтому при передозировке можно провести промывание желудка. Значительное количество Цедекса может быть удалена из крови с помощью гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена. У здоровых взрослых добровольцев, получавших Цедекс однократно в дозе до 2 г, тяжелых побочных реакций не наблюдалось, все клинические и лабораторные показатели оставались в пределах нормы.
Адекватные контролируемые исследования препарата у беременных и во время родов не проводились, поэтому применять препарат противопоказано. Цефтибутен проникает в грудное молоко. У новорожденных при кормления грудью могут наблюдаться изменения микрофлоры кишечника с появлением диареи и колонизации дрожжеподобными грибами; может возникнуть необходимость прекратить кормление грудью. Возможность сенсибилизации также следует принять во внимание. В период кормления грудью препарат Цедекс можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Безопасность и эффективность применения цефтибутена детям до 6 месяцев не установлены, поэтому препарат Цедекс не следует назначать этой возрастной категории пациентов.
Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на диализе, может быть необходимо изменение дозировки Цедекса (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Цедекс следует осторожно назначать пациентам с анамнезом осложненного желудочно-кишечного заболевания, особенно хронического колита.
Цефалоспориновые антибиотики следует назначать с осторожностью пациентам с известной или подозреваемой аллергией на пенициллины. Примерно у 5% больных с подтвержденной аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспориновые антибиотики. У пациентов, получавших одновременно пенициллины и цефалоспорины, были зарегистрированы серьезные острые реакции гиперчувствительности немедленного типа (анафилаксия) известны также случаи перекрестной гиперреактивности с развитием анафилаксии. При возникновении тяжелых аллергических реакций на Цедекс необходимо прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. В случае возникновения тяжелых анафилактических реакций необходима неотложная терапия при наличии клинических показаний (адреналин, внутривенное введение жидкости, обеспечение проходимости дыхательных путей, обеспечение кислородом, антигистаминными средствами, ГКС или прессорными аминами, необходимо тщательное наблюдение за пациентами).
При лечении Цедексом и другими антибиотиками широкого спектра действия нарушение микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, вызванной применением антибиотиков, включая псевдомембранозный колит, вызванный токсином Clostridium difficile . У пациентов диарея от средней степени тяжести до тяжелого или даже жизненно опасного (с дегидратацией или без) может развиться как во время, так и после лечения вышеуказанными антибиотиками. Об этом диагноз следует помнить во всех случаях, когда стойкая диарея возникает на фоне приема внутрь Цедекса или иного антибиотика широкого спектра действия или через 2 месяца после их приема.
В случае появления судорог или анафилактического шока при лечении Цедексом следует немедленно прекратить лечение препаратом и сразу начать соответствующую терапию.
Особенно осторожно следует назначать Цедекс пациентам с любыми аллергическими реакциями (например аллергический конъюнктивит или бронхиальная астма), поскольку эти пациенты могут иметь повышенный риск развития серьезных реакций гиперчувствительности.
Запах серы может ощущаться при открытии пакетиков: это не отражается на качестве продукта. После растворения запах исчезает.
Цедекс в форме пероральной суспензии следует принимать натощак.
Цедекс в форме пероральной суспензии содержит сахарозу. Его не следует применять больным с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость фруктозы, сахаразно-изомальтазна недостаточность или глюкозно-галактозная мальабсорбция.
Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В специальных исследованиях изучалось взаимодействие Цедекса с такими препаратами как антациды, содержащие гидроксид алюминия и магния в высоких дозах, ранитидин и теофиллин (однократное введение). Признаков значимого взаимодействия не выявлено. Влияние Цедекса на уровне в плазме крови или фармакокинетику теофиллина при приеме внутрь неизвестен.
Цефалоспорины, включая цефтибутен, очень редко могут снижать активность протромбина, вызывая удлинение протромбинового времени, особенно у пациентов, которые ранее были стабилизированы на терапии пероральными антикоагулянтами. Следует регулярно контролировать протромбиновое время или международный нормализованное отношение (МНО) у пациентов из группы риска и при необходимости применять витамин К.
До сих пор не было зафиксировано никаких значимых взаимодействий с другими препаратами. Влияние Цедекса на результаты химических или лабораторных тестов не обнаружено. При применении других цефалоспоринов иногда регистрировали ложноположительные прямую пробу Кумбса. Однако результаты исследований по использованию эритроцитов здоровых людей для определения способности Цедекса возбуждать положительную пробу Кумбса in vitro не выявили положительных реакций даже в концентрациях до 40 мкг / мл. Одновременный прием пищи может задерживать и уменьшать абсорбцию Цедек в форме пероральной суспензии.
Фармакологические.
Цедекс является полусинтетическим цефалоспориновым антибиотиком. Цефтибутен обладает широким спектром антибактериального действия в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий. Отмечалось, что цефтибутен является высокоактивным (низкая МПК) по E. coli , Klebsiella sрр ., Proteus, Salmonella spp ., Haemophilus influenzae и Streptococcus pyogenes . Он также активен в отношении Citrobacter sрр ., Moraxella ( Branhamella ) catarrhalis , Morganella morganii , Enterobacter sрр ., Serratia sрр . и Streptococcus pneumoniae . Чувствительные микроорганизмы включают штаммы бактерий, вызывающих появление инфекций верхних и нижних дыхательных путей, а также острых и осложненных инфекций мочевыводящих путей. Цефтибутен неактивный в отношении стафилококков, энтерококков или Pseudomonas sрр .
Антибактериальное действие и механизм действия. Как и большинство бета-лактамных антибиотиков, бактериальная действие цефтибутена обусловлено угнетением синтеза бактериальной стенки микроорганизмов. Благодаря своей химической структуре цефтибутен является высокостойким к действию бета-лактамаз. Большинство микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и устойчивые к пенициллинам или других цефалоспоринов, могут подавляться Цефтибутен. Цефтибутен является высокостойким к действию хромосомных цефалоспориназ и плазмидных пенициллиназ, кроме бета-лактамаз, продуцируемых Bacteroidesfragilis . Цефтибутен взаимодействует в основном с ПСБ-3 Е.соlи , что приводит к образованию филаментозних форм при концентрации, которая составляет
¼-½ минимальной угнетающего концентрации (МПК) и лизиса при концентрации, в два раза превышает МПК. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) для ампициллин-чувствительных и ампициллин-резистентных штаммов Е.соlи примерно равна МПК. Высокий уровень биодоступности во внеклеточной жидкости обеспечивает влияние цефтибутена на патогены, которые имеют лишь умеренную чувствительность in vitro (см. Раздел «Фармакокинетика»).
Антибактериальное действие in vitro. Цефтибутен обладает выраженным бактерицидным действием; количество живых клеток бактерий резко уменьшается в концентрациях 50% или больше МПК; в концентрациях, в два раза превышают МПК, бактерицидное действие составляет 99,9% с отсутствием повторного роста в течение 24 часов.
У здоровых добровольцев, получавших Цедекс в дозе до 2 г, тяжелых побочных реакций не наблюдалось и все лабораторные показатели оставались в пределах нормы.
Фармакокинетика.
При приеме цефтибутен хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2-3 часа. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного приема цефтибутена в дозе 200 мг соответствует 9,9 мкг / мл (диапазон 7,7-11,9 мкг / мл) тогда как средняя максимальная концентрация в плазме крови после однократного приема цефтибутена в дозе 400 мг составляла примерно 17,0 мкг / мл (диапазон 9,5-29,9). При приеме натощак абсорбция составляла примерно 90% введенной дозы, оценивалась на основании данных о выведение с мочой.
Пероральный прием Цедекса в капсулах в дозе 400 мг с высококалорийной (800 калорий) жирной пищей сопровождался небольшим снижением скорости, а не степени всасывания цефтибутена. В то же время прием суспензии с высококалорийной жирной пищей вызывал изменение скорости и степени всасывания цефтибутена.
Цефтибутен легко приникае в интерстициальную жидкость и достигает концентраций, подобных тем, что отмечались в сыворотке крови, сохраняя концентрацию на протяжении длительного времени. Основной метаболит, цефтибутен-транс, который имеет примерно в 8 раз меньше антибиотической активностью, чем цефтибутен, составляет 7,2-9,2% общего количества полностью выведенного препарата. Цефтибутен выводится почками и с мочой выводится 62-68% от введенной дозы в неизмененном виде. Почечный клиренс практически идентичен общем клиренса, что свидетельствует о том, что цефтибутен выделяется преимущественно почками. Период полувыведения цефтибутена у здоровых пациентов составляет примерно 2-2,3 часа. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-49 мл / мин) период полувыведения из плазмы крови удлиняется до 7,1 часов. Цедекс является препаратом, который полностью поддается диализа, гемодиализа и перитонеального диализа в количестве, соответствующем 65% дозы.
Порошок от светло-желтого до темно-желтого цвета, при растворении в воде образует светло-желтую суспензию с характерным вишневым запахом.
Хранить при температуре не выше 25 в С в недоступном для детей месте. Готовую суспензию можно хранить в течение 14 дней в холодильнике (2 8 ° С).
Порошок в стеклянном флаконе из темного стекла с пластиковой завинчивающейся крышкой.
По 1 флакону в комплекте с мерным стаканчиком, мерной ложкой или дозирующим шприцем.
Состав:
1 мл готовой суспензии содержит активное вещество цефтибутен 36 мг
Форма выпуска:
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 8,3 г во флаконе в комплексте с мерной ложкой и мерным стаканчиком.
Фармакологическое действие:
Антибиотик, цефалоспорин III поколения.
Показание к применению:
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей (в т.ч. фарингит, тонзиллит, острый синусит у взрослых);
- острый средний отит у детей;
- инфекции нижних дыхательных путей у взрослых (в т.ч. обострение хронического бронхита и внебольничная пневмония) в тех случаях, когда возможен прием препарата внутрь;
- инфекции мочевыводящих путей (острый и хронический пиелит, цистопиелит, цистит, уретрит).
Способ применения и дозы:
Препарат принимают внутрь. Суспензию рекомендуется принимать примерно за 2 ч до или через 1 ч после еды. Перед применением препарата флакон с готовой суспензией следует интенсивно встряхнуть.
Продолжительность лечения препаратом в среднем составляет от 5 до 10 дней. При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, препарат Цедекс в терапевтической дозе следует применять не менее 10 дней.
- Взрослые: рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут (1 капс. или 11,1 мл суспензии).
- Дети: рекомендуемая доза препарата в форме суспензии составляет 9 мг/кг/сут (0,25 мл/кг/сут). Максимальная доза — 400 мг/сут.
При фарингите (в т.ч. с тонзиллитом), остром среднем отите и инфекциях мочевых путей (острый и хронический пиелит, цистопиелит, цистит, уретрит) препарат можно применять 1 раз/сут.
Детям с 12 лет и массой тела ≥45 кг можно применять препарат Цедекс в форме капсул в дозе, рекомендуемой для взрослых.
Противопоказания:
- детский возраст до 6 месяцев (безопасность и эффективность применения препарата у пациентов данной возрастной группы, в том числе у новорожденных, не установлены);
- врожденные нарушения углеводного обмена: непереносимость фруктозы, нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы
- повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим цефалоспоринам.
Особые указания:
Контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин не проводилось. В экспериментальных исследованиях на животных не выявили негативного воздействия цефтибутена на течение беременности или родов, эмбриональное или постнатальное развитие. Однако при назначении препарата Цедекс беременным женщинам следует оценивать соотношение пользы для матери и риска для плода.
Препарат Цедекс не определяется в грудном молоке у кормящих женщин, однако применять препарат у женщин в период лактации следует с осторожностью только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Условия хранения:
При температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.
Приготовленную суспензию можно хранить в течение 14 дней в холодильнике (при температуре от 2° до 8°С).