Бупивакаин спинал
МНН: Бупивакаин
Производитель: НИКО ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bupivacaine
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№022582
Информация о регистрации в РК:
19.07.2021 — 19.07.2031
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Бупивакаин
спинал
Международное непатентованное название
Бупивакаин
Лекарственная форма
Раствор
для инъекций 5 мг/мл
по 4 мл
Состав
1 мл
раствора содержит
активное
вещество
–
бупивакаина
гидрохлорид
— 5 мг,
вспомогательные
вещества: глюкозы
моногидрат, кислота хлороводородная
разбавленная
или натрия гидроксид, вода для инъекций
Описание
Прозрачная,
бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Анестетики.
Препараты
для местной анестезии. Амиды. Бупивакаин.
Код
АТХ N01В В01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Бупивакаин
жирорастворим с коэффициентом распределения масло/вода 27,5.
Всасывание происходит в две фазы. Периоды полувыведения составляют
соответственно 50 и 400 мин. Фаза медленной абсорбции является
фактором, ограничивающим выведение бупивакаина, и это объясняет,
почему конечный период полувыведения длительнее после
субарахноидального введения по сравнению с внутривенным введением.
Концентрация бупивакаина в крови после интратекального введения
значительно ниже по сравнению с другими региональными анестезирующими
процедурами. Это связано с небольшой дозой, необходимой для
интратекальной анестезии. Всего увеличение максимальной концентрации
в плазме крови составляет 0,4 мг/л на каждые введенные 100 мг. Это
означает, что после введения 20 мл плазменные концентрации составят
0,1 мг/л.
Бупивакаин
подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем
ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и
N-деалкилирования
до 2,6-пипеколоксилидина (РРХ). Метаболиты
также являются фармакологически активными, но в значительно меньшей
степени, по сравнению с бупивакаином. Обе
реакции происходят с участием ферментов цитохрома Р4503А4. Клиренс
бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом препарата в
печени и больше зависит от активности ферментных систем печени, чем
от перфузии печени. Около 1 % бупивакаина экскретируется с мочой в
неизменном виде в течение суток после введения, и приблизительно 5 %
в виде РРХ. Концентрация РРХ и 4-гидроксибупивакаина в плазме во
время и после продленного введения бупивакаина низкая по отношению к
введенной дозе препарата.
После
внутривенного введения общий клиренс бупивакаина составляет 0,58
л/мин, объём распределения в состоянии равновесия – 73 л,
конечный период полувыведения – 2,7 часа, а коэффициент
печёночного выведения – 0,40. В основном, бупивакаин
связывается с альфа-1-кислым гликопротеином, связывание с белками
составляет 96 %.
Бупивакаин
проникает через плацентарный барьер. Концентрация свободного
бупивакаина одинакова у матери и плода. Однако общая плазмовая
концентрация ниже у плода, который имеет низшую степень связывания с
белками. Бупивакаин
проникает в грудное молоко в количествах, не представляющих опасности
для ребенка.
Фармакодинамика
Бупивакаин
– местный анестетик длительного действия амидного типа.
Бупивакаин обратимо блокирует проводимость импульсов по нервным
волокнам, подавляя транспорт ионов натрия через нервные мембраны.
Подобные эффекты могут также наблюдаться на возбуждающих мембранах
мозга и миокарда.
Бупивакаин
спинал предназначен для гипербарической спинальной анестезии.
Относительная плотность раствора для инъекций при 20 °С
составляет 1,026 (или 1,021 при 37 ºС). Сила притяжения
значительно влияет на начальное распределение бупивакаина в
субарахноидальном пространстве.
Показания к применению
Спинальная
(субарахноидальная) анестезия в хирургии (например, урологические
хирургические операции, хирургия нижних конечностей
продолжительностью 2-3 часа, абдоминальная хирургия
продолжительностью 45-60 мин).
Способ применения и дозы
Путь
введения – интратекально.
При
назначении препарата врач должен оценить физическое состояние
пациента и одновременно применяемые препараты. Бупивакаин спинал
должны применять только врачи с опытом проведения спинальной
анестезии. Опыт клинициста и знания физического состояния пациента
имеют важное значение при расчете необходимой дозы. Следует назначать
наименьшие дозы, позволяющие достичь достаточной степени анестезии.
Спинальное введение препарата проводится только после четкого
определения субарахноидального пространства при люмбальной пункции.
Перед
началом лечения необходимо провести пробу на индивидуальную
чувствительность.
Ниже
приводятся рекомендуемые дозы для взрослых и детей в возрасте старше
12 лет (с массой тела более 40 кг); дозу следует корректировать для
каждого пациента индивидуально.
|
Показания |
Доза |
Доза |
Время |
Продолжитель-ность |
|
Урологические |
1,5 |
7,5 |
5 |
2 |
|
Хирургические |
2 |
10 |
5 |
2 |
|
Абдоминаль-ные |
2 |
10 |
5 |
45 |
Для
лиц пожилого возраста и пациенток на поздних сроках беременности
доза
должна быть уменьшена.
Следует
назначать наименьшие дозы, позволяющие достичь достаточной степени
анестезии.
Спинальное
введение препарата выполняют только после чёткого определения
субарахноидального пространства путём люмбальной пункции (пока через
иглу для люмбальной пункции или при аспирации не будет получена
прозрачная спинномозговая жидкость). В случае неэффективной анестезии
новую попытку введения препарата следует делать только на другом
уровне с меньшим объёмом анестетика. Одной из причин недостаточного
эффекта может быть неправильное распределение препарата в
интратекальном пространстве. В таком случае достаточный эффект
достигается при изменении положения тела пациента.
Порядок
работы с ампулой.
Рис.
1 Рис. 2 Рис. 3
Рис. 4
1. Отделить
одну ампулу от блока и встряхнуть её,
удерживая за горлышко (Рис.
1).
2. Зажать
ампулу в руке, при этом не должно происходить вытекание препарата, и
вращающими движениями отделить головку (Рис. 2).
3. Через
образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (Рис.
3).
4.
Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц её
содержимое (Рис. 4).
5.
Надеть иглу на шприц.
Распределение
препарата во время анестезии зависит от нескольких факторов, в том
числе от объема раствора и положения пациента во время и после
проведения инъекции.
При
введении 3 мл препарата Бупивакаин спинал в межпозвоночное
пространство L3-L4 пациенту, находящемуся в положении сидя,
лекарственное средство распространяется на сегменты Т7-Т10 спинного
мозга. У пациента, получающего инъекцию препарата, находясь в
горизонтальном положении, а затем приобретающего положение лежа на
спине, блокада распространяется на сегменты Т4-Т7 спинного мозга.
Следует принять во внимание, что уровень спинальной анестезии,
который достигается при введении любого местного анестетика, может
быть непредсказуемым у пациентов.
Рекомендуемое
место инъекции находится ниже позвонка L3.
Эффекты
анестезии Бупивакаином при введении доз, превышающих 4 мл до сих пор
не изучены и объемы Бупивакаина более 4 мл нельзя рекомендовать и
вводить.
Продолжительность
анестезии 2-3 часа или 45-60 минут зависит от дозы (см. таблицу
выше), но могут возникнуть сложности в определении инфильтрации
лекарственного средства на сегментарных уровнях, особенно при
применении изобарического (простого) раствора.
Побочные действия
Профиль
безопасности бупивакаина такой же, как и других анестетиков
длительного действия, применяемых для интратекальной анестезии.
Побочные реакции, обусловленные препаратом, трудно отделить от
физиологических эффектов, связанных с блокадой нервов (например,
снижение артериального давления, брадикардия, временная задержка
мочи). Также трудно выделить состояния, вызванные непосредственно
процедурой (спинальная гематома) или опосредованные пункцией
(менингит, эпидуральный абсцесс), а также состояния, связанные с
потерей цереброспинальной жидкости (постуральная головная боль после
пункции).
Очень
часто
(
1/10).
Со
стороны сердечно-сосудистой системы:
артериальная гипотензия, брадикардия.
Со
стороны желудочно-кишечного тракта:
тошнота.
Часто
(
1/100;
1/10).
Со
стороны нервной системы:
головная боль после прокола твёрдой оболочки спинного мозга.
Со
стороны желудочно-кишечного тракта:
рвота.
Со
стороны почек и мочевыделительной системы:
задержка мочи, недержание мочи.
Нечасто
(
1/1000;
1/100).
Со
стороны нервной системы:
парестезия, парез, дизэстезия.
Со
стороны скелетно-мышечной системы, соединительных тканей и костей:
мышечная слабость, боль в спине.
Редко,
единичные случаи
(
1/1000).
Со
стороны сердечно-сосудистой системы:
остановка сердца.
Со
стороны иммунной системы:
аллергические реакции, анафилактический шок.
Со
стороны нервной системы:
полная непредвиденная спинальная блокада, параплегия, паралич,
невропатия, арахноидит.
Со
стороны дыхательной системы:
угнетение дыхания.
Острая
системная токсичность
Применяя
Бупивакаин спинал в тех дозах, как это указано выше, невозможно
достигнуть такой концентрации препарата в крови, чтобы вызвать
системную токсичность. Но, если одновременно применялись и другие
средства местной анестезии, токсическое воздействие может усиливаться
и вызывать системные токсические реакции, которые, главным образом,
проявляются со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы. Подобные
реакции возникают из-за высокой концентрации препарата в крови и при
случайной внутрисосудистой инъекции, или при особо быстрой абсорбции
медикамента из участков с хорошей циркуляцией крови. Реакции ЦНС
схожи у всех анестетиков амидного типа длительного действия, а
реакции со стороны сердечно—сосудистой
системы в большей степени зависят от свойств введённого
лекарственного средства.
Случайная
внутрисосудистая инъекция местного анестетика может вызвать
мгновенную (в течение нескольких секунд или минут) системную
токсическую реакцию. При передозировке системная токсичность
появляется позже (15-60 минут
после инъекции) из-за более медленного увеличения концентрации
местного анестетика в крови.
Центральная
нервная система
Токсическое
влияние препарата на ЦНС проявляется постепенным увеличением
симптомов. Первые симптомы – парестезия вокруг рта и онемение
языка, оглушенность, обострение слуха, шум в ушах и ухудшение зрения.
Более серьезные нарушения проявляются в виде дизартрии, тремора мышц,
который появляется перед судорогами. Эти побочные эффекты нельзя
смешивать с невротическим поведением. В дальнейшем может наступить
потеря сознания и большой эпилептический припадок, который может
длиться от нескольких секунд до нескольких минут. После судорог
быстро наступает гипоксия и гиперкапния из-за усиленной работы мышц,
в результате чего нарушается дыхание и возникает непроходимость
дыхательных путей. В тяжелых случаях возможна остановка дыхания.
Уменьшение токсической реакции зависит от скорости перераспределения
лекарственного средства из ЦНС, а также от его метаболизма.
Сердечно-сосудистая
система
Токсические
реакции со стороны сердечно-сосудистой системы можно наблюдать только
в тяжелых случаях передозировки лекарственного средства и обычно
перед ними наблюдаются нарушения со стороны ЦНС. Продромально
симптомы ЦНС могут остаться незамеченными, если пациент тяжело
парализован седативными лекарственными средствами или находится под
общим наркозом. Токсические реакции проявляются в виде гипотензии,
брадикардии, аритмии, и даже возможна остановка сердца.
Лечение.
При
появлении первых признаков острой системной токсичности или
тотального спинального блока следует немедленно прекратить введение
препарата и проводить симптоматическую терапию сердечно-сосудистых и
неврологических (судороги, угнетение центральной нервной системы)
нарушений. В случае остановки сердца следует немедленно прибегнуть к
сердечно-легочной реанимации.
Терапия
должна быть направлена на поддержание вентиляции легких, купирование
судорог и поддержание кровообращения.
Во
всех случаях необходимо наладить подачу кислорода, при необходимости
проводят интубацию и контролируемую вентиляцию (в некоторых случаях с
гипервентиляцией).
В
случае судорог необходимо обеспечить доступ кислорода, купировать
судороги и поддержать кровоснабжение. При необходимости следует
обеспечить подачу кислорода и искусственную вентиляцию легких (с
помощью мешка Амбу или интубации трахеи).
Если
судороги не прекращаются самостоятельно в течение 15–30 секунд,
следует внутривенно ввести 100-150 мг тиопентала или 5‑10 мг
диазепама.
В
качестве альтернативы может быть введен внутривенно сукцинилхолин в
дозе 50-100 мг, но только в том случае, если у врача есть возможность
проведения интубации трахеи и оказания помощи полностью
парализованному пациенту.
Артериальную
гипотензию следует лечить путем применения вазопрессорных средств,
например, внутривенного введения эфедрина в дозе 10-15 мг, повторяя
введение препарата до достижения желаемого уровня артериального
давления.
Внутривенное
введение жидкости, электролитов и коллоидных растворов может также
облегчить течение артериальной гипотензии.
Противопоказания
—
повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда, к
активному веществу
или к любому компоненту препарата.
Общими
противопоказаниями для применения интратекальной анестезии являются:
—
заболевания ЦНС в острой и активной стадии, такие как менингит,
полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная
дегенерация спинного мозга из-за пернициозной анемии и опухоли
головного и спинного мозга;
—
стеноз спинномозгового канала и заболевания в активной стадии
(например, спондилит, туберкулез, опухоли) или недавняя травма
позвоночника (например, перелом);
—
септицемия (сепсис);
—
гнойная инфекция кожи в месте или рядом с местом пункции поясничного
отдела позвоночника;
—
кардиогенный или гиповолемический шок;
—
нарушение свёртываемости крови или продолжение лечения
антикоагулянтами;
—
парацервикальная блок-анестезия в акушерстве из-за риска гипертонии
матки и гипоксии плода.
С
осторожностью: пациентам с атриовентрикулярной блокадой II и III
степени, так как местные анестетики могут ухудшать проводимость
миокарда и повышать внутрибрюшное давление; пациентам с удлиненным
QT-интервалом, поскольку он удлиняет фактический рефракторный период.
Лекарственные взаимодействия
Бупивакаин
следует назначать с осторожностью пациентам, которые получают местные
анестетики или препараты, родственные по структуре с амидными
анестетиками, например, лидокаином или мексилетином, поскольку
увеличивается риск аддитивного токсического действия. Специфические
исследования взаимодействия бупивакаина с антиаритмическими
средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, но в
случае необходимости назначения этих лекарств следует быть
осторожными.
Несовместимость.
Добавлять
в спинальные растворы другие вещества не рекомендуется.
Особые указания
Перед
применением анестетика необходимо взвесить потенциальный риск и
пользу для пациента от проведения процедуры.
Интратекальная
анестезия должна проводиться специалистом с достаточными знаниями и
опытом. Регионарная анестезия должна проводиться только в специально
оборудованных местах с реанимационным оборудованием и при наличии
лекарственных средств для проведения реанимационных мероприятий.
Доступ
для внутривенного введения лекарств должен быть обеспечен до начала
проведения интратекальной анестезии.
Врачи
должны предпринять все меры предосторожности во избежание
внутрисосудистого введения препарата, иметь достаточный уровень
подготовки для проведения процедуры, для ранней диагностики и лечения
нежелательных явлений, системной токсичности и других осложнений.
Если
появляются симптомы острой системной токсичности или спинального
блока, инъекцию анестетика следует немедленно прекратить.
Пациенты
в плохом общем состоянии из-за возраста или других причин, таких как
частичная или полная блокада сердечной проводимости, тяжёлые
нарушения печёночной или почечной функции, требуют особого внимания,
поскольку регионарная анестезия может оказаться оптимальным выбором
при проведении хирургических вмешательств у этих пациентов.
Пациенты
должны быть предупреждены о повышенном риске анестезии.
Пациенты,
принимающие антиаритмические средства III класса (например,
амиодарон), должны находиться под наблюдением персонала, также должен
проводиться ЭКГ-контроль, поскольку возможны сердечные осложнения.
Как
и все местные анестетики, бупивакаин может вызвать острое токсическое
воздействие на ЦНС и сердечно-сосудистую систему из-за высокой
концентрации анестетика в крови. Это может возникнуть в результате
случайного внутрисосудистого введения препарата или инъекции в высоко
сосудистых областях. Желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков,
внезапная сосудистый коллапс и смерть были зарегистрированы в связи с
высокими системными концентрациями бупивакаина. В случае угрозы
остановки сердца, успешный исход может потребовать длительных
реанимационных усилий. Высокие системные концентрации не ожидаются
при дозах, обычно используемых для интратекальной анестезии.
Очень
редким, но тяжёлым осложнением спинальной анестезии является высокая
или полная спинальная блокада, которая может привести к
кардиоваскулярному и дыхательному угнетению. Кардиоваскулярное
угнетение является следствием распространённой симпатической блокады,
что может, в свою очередь, быть причиной тяжёлой артериальной
гипотензии и брадикардии или даже остановки сердца. Угнетение дыхания
может быть следствием блокады иннервации дыхательных мышц, включая
диафрагму.
У
пациентов пожилого возраста и пациенток, находящихся на поздних
стадиях беременности, повышен риск развития обширной (высокой) или
полной спинномозговой блокады, приводящей к угнетению функций
сердечно-сосудистой системы и дыхания. Поэтому для этих пациентов
дозу препарата следует уменьшить.
Тяжелая
артериальная гипотензия может возникнуть в результате гиповолемии
вследствие кровотечения или дегидратации, или аортокавальной окклюзии
у пациентов с массивным асцитом, большими опухолями брюшной полости
или на поздних сроках беременности. Значительной
артериальной гипотензии следует избегать у пациентов с сердечной
декомпенсацией. При
проведении интратекальной анестезии у пациентов с гиповолемией по
какой-либо причине может развиться внезапная и тяжелая артериальная
гипотензия.
Интратекальная
анестезия может вызвать паралич межреберных мышц, а пациенты с
плевральным выпотом могут страдать от дыхательной недостаточности.
Септицемия может увеличить риск интраспинального абсцесса в
послеоперационном периоде.
Неврологические
нарушения после проведения интратекальной анестезии встречаются
редко, они могут проявляться в виде парестезий, анестезий, слабости
двигательной функции и паралича. Очень редко эти явления необратимы.
Не
ожидается обострений таких неврологических заболеваний, как
рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия и нейромышечные нарушения
при проведении интратекальной анестезии, но пациенты с такими
заболеваниями требуют особого внимания.
Детский
возраст – не рекомендуется применение у детей младше 12 лет.
Беременность
и период лактации.
Доказательств
неблагоприятного влияния лекарственного средства на беременность нет.
Существуют доказательства снижения выживаемости детенышей крыс и
эмбрионального влияния препарата у кроликов при применении
Бупивакаина спинала в высоких дозах во время беременности. Таким
образом, Бупивакаин спинал не следует применять на ранних сроках
беременности.
Следует
помнить о необходимости уменьшения дозы женщинам на поздних сроках
беременности.
Бупивакаин,
при применении препарата в терапевтических дозах, проникает в грудное
молоко в количествах, не представляющих опасности для ребенка.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами.
Кроме
прямого анестезирующего действия местные анестетики могут
незначительно влиять на психические функции и координацию движений
даже при отсутствии явного токсического влияния на ЦНС, а также могут
временно нарушать двигательную активность и внимание при управлении
автотранспортом.
Передозировка
При
применении высоких доз бупивакаин может вызывать токсические эффекты
со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, особенно
при внутрисосудистом введении. Однако при спинальной анестезии
применяется низкая доза (≤ 20 % от дозы, которая применяется для
эпидуральной анестезии), следовательно, риск передозировки
маловероятен. Однако в случае сопутствующего применения с другими
местными анестетиками могут развиться системные токсические эффекты,
поскольку токсические эффекты этих препаратов являются аддитивными
(см. раздел «Побочные действия»).
Форма выпуска и упаковка
По
4 мл в ампулы полиэтиленовые.
По
5 ампул
вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и
русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения
Хранить
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С.
Не
замораживать!
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2
года
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Производитель
ООО
«НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул.
Таёжная,
1-1
Владелец регистрационного удостоверения
ООО
«НИКО», Украина
Адрес
организации, принимающей
на территории Республики
Казахстан
претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ИП
«Утегенова
Б.А.»,
010000,
г. Астана, ул. Рамазан, 33/9,
тел.:
+
7 701 707
61 81,
электронный
адрес: b.utegenova_ip@mail.ru
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
ИП
«Утегенова Б.А.», 010000,
г. Астана, ул. Рамазан, 33/9,
тел:
+
7
701 707 61 81; электронный
адрес: b.utegenova_ip@mail.ru
| 443353841498795376_ru.doc | 213 кб |
| 412535911498795903_kz.doc | 155.25 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Бупивакаин Спинал Хэви — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-006112
Торговое наименование препарата:
Бупивакаин Спинал Хэви
Международное непатентованное наименование:
бупивакаин
Лекарственная форма:
раствор для интратекального введения
Состав на 1 мл:
Действующее вещество: бупивакаина гидрохлорида моногидрат – 5,28 мг, в пересчете на бупивакаина гидрохлорид – 5,0 мг
Вспомогательные вещества: декстрозы моногидрат (глюкозы моногидрат), натрия гидроксида раствор 0,1 М или хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М, вода для инъекций.
Описание:
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа:
местноанестезирующее средство
Код ATX:
N01BB01
Фармакологические свойства
Бупивакаин – местный анестетик амидного типа. При интратекальном введении эффект наступает быстро, а его продолжительность варьирует от средней до длительной. Длительность эффекта зависит от дозы.
Раствор препарата гипербарический и на его распространение в субарахноидальном пространстве влияет сила тяжести. Небольшой объем распределения в интратекальном пространстве приводит к меньшей средней концентрации и уменьшению длительности эффекта препарата по сравнению с изобарическим раствором. Растворы, не содержащие декстрозу дают менее предсказуемый уровень блокады.
Относительная плотность при температуре 20°С составляет 1,026 (что соответствует 1,021 при температуре 37°С). pH раствора составляет 4,0-6,0.
Фармакодинамика
Бупивакаин обратимо угнетает проведение импульсов по нервному волокну за счет блокирования прохождения ионов натрия через клеточную мембрану.
Фармакокинетика
Бупивакаин имеет показатель рКа – 8,2 коэффициент разделения – 346 (при 25°С в среде н-октанол/ фосфатный буфер pH 7,4).
Бупивакаин полностью абсорбируется из субарахноидального пространства; абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения для двух фаз составляет, соответственно, 50 и 400 минут. Медленная элиминация бупивакаина определяется наличием медленной фазы абсорбции, что объясняет более длительный период полувыведения (Т1/2) после субарахноидального введения по сравнению с внутривенным введением. Концентрация бупивакаина в плазме крови после интратекальной блокады ниже по сравнению с другими видами регионарной анестезии, так как для интратекальной анестезии требуются меньшие дозы препарата. В целом, увеличение максимальной концентрации бупивакаина в плазме крови составляет около 0,4 мкг/мл на каждые введенные 100 мг препарата. Это означает, что доза 20 мг создает концентрацию в плазме крови приблизительно 0,1 мкг/мл.
После внутривенного введения общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0,58 л/мин, объем распределения в равновесном состоянии – 73 л, конечный период полувыведения – 2,7 часа, промежуточный показатель печеночной экстракции – около 0,38 после внутривенного введения. Период полувыведения у новорожденных по сравнению со взрослыми может быть длиннее – до 8 часов. У детей старше трех месяцев период полувыведения равен таковому у взрослых.
Бупивакаин, главным образом, связывается с альфа1-кислыми гликопротеинами плазмы (связывание с белками плазмы – 96%). После крупных операций концентрация этого белка может быть повышена, что может обуславливать более высокую общую концентрацию бупивакаина в плазме. Свободная фракция бупивакаина не изменяется, поэтому потенциальная токсическая плазменная концентрация хорошо переносится.
Клиренс бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом бупивакаина в печени и больше зависит от активности ферментных систем печени, чем от перфузии печени.
Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-деалкилирования до 2,6-пипеколоксилидина (РРХ). Обе реакции происходят с участием ферментов цитохрома Р4503А4. Около 1% бупивакаина экскретируется с мочой в неизменном виде в течение суток после введения, и приблизительно 5% в виде РРХ. Концентрация РРХ и 4-гидроксибупивакаина в плазме во время и после продленного введения бупивакаина низкая по отношению к введенной дозе препарата.
Бупивакаин проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы в кровотоке плода ниже, чем у матери, что приводит к более низким концентрациям бупивакаина в плазме плода по сравнению с общей концентрацией бупивакаина в плазме крови матери.
Бупивакаин проникает в грудное молоко в количествах, не представляющих опасности для ребенка.
Показания к применению
Спинальная анестезия при хирургических операциях, таких как урологические операции и операции на нижних конечностях, длящихся 2-3 часа, и хирургических операциях на органах брюшной полости, длительностью 45-60 минут.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим местным анестетикам амидного типа.
Следует принять во внимание общие противопоказания к проведению интратекальной анестезии:
- острые заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС;
- сужение спинального канала и заболевания позвоночника в фазе обострения (спондилит, опухоль) или недавняя травма (например, перелом) позвоночника;
- септицемия;
- пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга:
- гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции;
- кардиогенный или гиповолемический шок;
- нарушение свертываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия.
С осторожностью
- пожилой возраст;
- ослабленные пациенты;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- нарушение функции печени и почек тяжелой степени;
- женщины на поздних сроках беременности;
- рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия, нервно-мышечные заболевания;
- совместное применение с антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодарон);
- совместное применение с другими местными анестетиками или с препаратами, имеющими структурное сходство с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты 1b класса (например, лидокаин, мексилетин).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Бупивакаин применялся у большого количества беременных женщин и женщин детородного возраста. Влияния препарата на репродуктивную функцию или повышение частоты пороков развития отмечено не было (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациенток на поздних сроках беременности рекомендуется использовать уменьшенные дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Период грудного вскармливания
Бупивакаин проникает в грудное молоко в количествах, не представляющих опасности для ребенка.
Способ применении и дозы
Препарат должен применяться только врачами, имеющими опыт проведения регионарной анестезии или под их наблюдением.
Необходимо использовать наименьшую из возможных доз для адекватной анестезии.
Дозы, приведенные ниже, являются ориентировочными для взрослых пациентов. Дозу следует корректировать индивидуально для каждого конкретного пациента.
У пациентов пожилого возраста и женщин на поздних сроках беременности следует использовать препарат в уменьшенной дозе.
Рекомендуемые дозы препарата Бупивакаин Спинал Хэви у взрослых
| Показание | Доза | Доза | Начало действия (примерно) |
Длительность действия (примерно) |
| Урологические операции | 1,5-3 мл | 7,5-15 мг | 5-8 мин | 2-3 ч |
| Операции на нижних конечностях, в том числе, на бедре | 2-4 мл | 10-20 мг | 5-8 мин | 2-3 ч |
| Операции на органах брюшной полости (включая кесарево сечение) | 2 4 мл | 10-20 мг | 5-8 мин | 45-60 мин |
Рекомендуемая область введения – ниже L3.
В настоящее время нет опыта клинического применения доз выше 20 мг.
Следует вводить спинальную инъекцию только после точного определения субарахноидального пространства путем люмбальной пункции (прозрачная спинномозговая жидкость вытекает из иглы для спинальной анестезии или наблюдается при аспирации). В случае неудачной анестезии, другая попытка ввести лекарственный препарат может быть предпринята только в случае его введения на другом уровне и в меньшем объеме. Одной из причин отсутствия эффекта может быть плохое интратекальное распределение лекарственного препарата, которое может быть исправлено изменением положения пациента.
Дети (с массой тела до 40 кг)
Бупивакаин Спинал Хэви может применяться у детей. У новорожденных и младенцев объем спинномозговой жидкости относительно большой, поэтому им требуется более высокая доза в расчете на кг массы тела, чем взрослым, для достижения аналогичного уровня блокады.
Регионарная анестезия у детей должна проводиться врачом, имеющим опыт использования данного вида анестезии у пациентов данной популяции.
Дозы, указанные в таблице, являются ориентировочными для пациентов детского возраста; наблюдались индивидуальные отклонения. В стандартных руководствах приведена информация о факторах, влияющих на различные техники блокады, и индивидуальные потребности пациентов. Необходимо использовать наименьшую из возможных доз для адекватной анестезии.
Рекомендуемые дозы препарата Бупивакаин Спинал Хэви у детей
| Масса тела | Доза |
| <5 кг | 0,4-0,5 мг/кг |
| 5-15 кг | 0,3-0,4 мг/кг |
| 15-40 кг | 0,25-0,3 мг/кг |
Побочное действие
Побочные реакции, вызванные самим лекарственным препаратом, сложно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия, временная задержка мочи), реакций, вызванных непосредственно (например, спинальная гематома) или косвенно (например, менингит, эпидуральный абсцесс) введением иглы, или реакций, связанных с утечкой спинномозговой жидкости (например, постпункционная головная боль).
Информация о симптомах и лечении острой системной токсичности приведена в разделе «Передозировка».
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота развития нежелательных реакций представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной Всемирной организацией здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть определена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции, анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головные боли после прокола твердой оболочки спинного мозга; нечасто – парестезия, парез, дизестезия; редко – полная непредвиденная спинномозговая блокада, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит.
Нарушения со стороны сердца: очень часто – артериальная гипотензия, брадикардия; редко – остановка сердца.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – угнетение дыхания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота; часто – рвота.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – слабость мышц, боли в спине.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – задержка мочи, недержание мочи.
Дети
У детей отмечаются такие же побочные реакции, как у взрослых пациентов, однако выявление ранних проявлений токсичности местных анестетиков у детей может быть затруднено, если спинальная анестезия проводится на фоне седации или общей анестезии.
Передозировка
Острая системная токсичность
Бупивакаин может вызывать острые токсические реакции со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем при введении в высоких дозах, и особенно, в случае внутрисосудистого введения. Однако для спинальной анестезии препарат применяется в низкой дозе, и поэтому риск передозировки маловероятен. Тем не менее, при совместном применении с другими местными анестетиками может развиться системная токсичность из-за суммирования токсических эффектов.
Лечение
В случае полного спинального блока следует поддерживать адекватную вентиляцию легких (освободить дыхательные пути, обеспечить подачу кислорода, если требуется, выполнить интубацию и обеспечить искусственную вентиляцию легких). В случае развития артериальной гипотензии/брадикардии следует ввести сосудосуживающий препарат, предпочтительно с инотропным эффектом.
При появлении признаков острой системной интоксикации необходимо немедленно прекратить введение местных анестетиков. Терапия должна быть направлена на поддержание вентиляции легких, подачу кислорода и поддержание кровообращения.
Следует всегда использовать кислород; при необходимости – выполнить интубацию и наладить искусственную вентиляцию легких (возможно, с гипервентиляцией). В случае развития судорог следует ввести диазепам. При развитии брадикардии необходимо ввести атропин. В случае развития сосудистого шока следует обеспечить внутривенное введение жидкостей, ввести добутамин, и, если потребуется, норадреналин (первоначально в дозе 0,05 мкг/кг/мин, и, если потребуется, увеличивать дозу на 0,05 мкг/кг/мин каждые 10 минут), руководствуясь данными мониторинга гемодинамических параметров в более тяжелых случаях. Также можно применить эфедрин. При остановке кровообращения могут потребоваться длительные (несколько часов) реанимационные мероприятия. Во всех случаях необходимо корректировать ацидоз.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Бупивакаин должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, которые сходны по структуре с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты 1b класса, из-за возможности развития аддитивного токсического эффекта.
Совместное применение бупивакаина с антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном) не изучалось в специальных исследованиях взаимодействия, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении этих препаратов (см. также раздел «Особые указания»).
Не рекомендуется смешивать растворы для интратекальной анестезии с другими препаратами.
Особые указания
Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
Следует иметь ввиду, что спинальная анестезия может иногда приводить к обширным блокадам с параличом межреберных мышц и диафрагмы, особенно у беременных женщин. С осторожностью следует вводить препарат пациентам с атриовентрикулярной блокадой II или III степени, так как местные анестетики могут снижать проводимость миокарда. Особое внимание следует уделять пожилым пациентам, пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени, нарушением функции почек тяжелой степени, ослабленным пациентам.
Пациенты, получающие антиаритмические препараты III класса (такие как амиодарон), должны находиться под пристальным медицинским наблюдением, включающим контроль ЭКГ, учитывая аддитивный эффект бупивакаина и антиаритмических препаратов в отношении сердечно-сосудистой системы.
Подобно другим местным анестетикам, бупивакаин может вызывать острые токсические реакции со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, если его применение приводит к высокой концентрации препарата в крови. Особенно это может проявиться в случае непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в области высокой васкуляризации.
На фоне высокой концентрации бупивакаина в плазме отмечались случаи возникновения желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапного сердечно-сосудистого коллапса и смерти. Однако дозы, обычно используемые для спинальной анестезии, нечасто приводят к высокой системной концентрации препарата.
Редкая, но в тоже время серьезная побочная реакция, которая может развиться при спинальной анестезии, – это распространенный или полный спинальный блок, приводящий к угнетению деятельности сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Угнетение сердечно-сосудистой системы вызвано обширной симпатической блокадой, которая может привести к артериальной гипотензии, брадикардии и даже остановке сердца. Блокада иннервации дыхательных мышц, в том числе диафрагмы, может вызвать угнетение дыхания.
Риск распространенного или полного спинального блока повышен у пожилых пациентов и пациенток на поздних сроках беременности, поэтому у таких пациентов следует применять препарат в уменьшенной дозе.
Спинальная анестезия может привести к снижению артериального давления и брадикардии. Риск можно уменьшить внутривенным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Снижение артериального давления необходимо сразу же корректировать, например, внутривенным введением 5-10 мг эфедрина, которое при необходимости можно повторять.
Повреждение нервной ткани является редким осложнением интратекальной анестезии и может привести к парестезии, анестезии, мышечной слабости и параличу. Следует соблюдать осторожность у пациентов с рассеянным склерозом, гемиплегией, параплегией и нервно-мышечными заболеваниями, хотя отрицательное влияние спинальной анестезии у таких пациентов не отмечено.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В зависимости от дозы и способа применения, бупивакаин может оказывать транзиторное влияние на двигательную функцию и координацию.
Форма выпуска
Раствор для интратекального введения 5 мг/мл.
По 4 мл препарата в ампулы нейтрального бесцветного или светозащитного стекла с кольцом излома или с надрезом и точкой марки НС-1 или НС-3. На ампулы дополнительно может быть нанесено одно, два или три цветных кольца.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной или без пленки полимерной.
1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный. Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке (контурные ячейковые упаковки в пачке). Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Россия
125362, г. Москва, ул. Водников, д. 2, офис 31
Производитель/ Организация, принимающая претензии
Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Россия Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 11
Купить Бупивакаин Спинал Хэви в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Бупивакаин Спинал Хэви
0.001 ‰
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
раствор для инъекций |
5 мг/мл |
|
раствор для интратекального введения |
5 мг/мл |
раствор для интратекального введения
Бупивакаин Спинал Хэви (раствор для интратекального введения, 5 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-006112
Дата последнего изменения: 12.05.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Бупивакаин Спинал Хэви
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор
для интратекального введения.
Состав
Состав
на 1 мл:
Действующее вещество:
Бупивакаина
гидрохлорида моногидрат — 5,28 мг, в пересчете на бупивакаина гидрохлорид
— 5,0 мг;
Вспомогательные вещества:
Декстрозы
моногидрат (глюкозы моногидрат), натрия гидроксида раствор 0,1 М или
хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М, вода для инъекций.
Описание лекарственной формы
Прозрачный
бесцветный раствор.
Фармакокинетика
Бупивакаин
имеет показатель pKa
— 8,2, коэффициент разделения — 346 (при 25 °C
в среде н‑октанол/фосфатный буфер pH 7,4).
Бупивакаин
полностью абсорбируется из субарахноидального пространства; абсорбция носит
двухфазный характер, период полувыведения для двух фаз составляет
соответственно 50 и 400 минут.
Медленная элиминация бупивакаина определяется наличием медленной фазы
абсорбции, что объясняет более длительный период полувыведения (Т1/2)
после субарахноидального введения по сравнению с внутривенным введением.
Концентрация бупивакаина в плазме крови после интратекальной блокады ниже по
сравнению с другими видами регионарной анестезии, так как для интратекальной
анестезии требуются меньшие дозы препарата. В целом, увеличение максимальной
концентрации бупивакаина в плазме крови составляет около 0,4 мкг/мл
на каждые введенные 100 мг
препарата. Это означает, что доза 20 мг
создает концентрацию в плазме крови приблизительно 0,1 мкг/мл.
После
внутривенного введения общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0,58 л/мин,
объем распределения в равновесном состоянии — 73 л,
конечный период полувыведения — 2,7 часа,
промежуточный показатель печеночной экстракции — около 0,38 после
внутривенного введения. Период полувыведения у новорожденных по сравнению со
взрослыми может быть длиннее — до 8 часов.
У детей старше трех месяцев период полувыведения равен таковому у взрослых.
Бупивакаин,
главным образом, связывается с альфа1‑кислыми гликопротеинами
плазмы (связывание с белками плазмы — 96%). После крупных операций концентрация
этого белка может быть повышена, что может обуславливать более высокую общую
концентрацию бупивакаина в плазме. Свободная фракция бупивакаина не изменяется,
поэтому потенциальная токсическая плазменная концентрация хорошо переносится.
Клиренс
бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом бупивакаина в печени
и больше зависит от активности ферментных систем печени, чем от перфузии
печени.
Бупивакаин
подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем ароматического
гидроксилирования до 4‑гидроксибупивакаина и N‑деалкилирования до
2,6‑пипеколоксилидина (PPX). Обе реакции происходят с участием ферментов
цитохрома P4503A4. Около 1% бупивакаина экскретируется с мочой в
неизменном виде в течение суток после введения, и приблизительно 5% в виде PPX.
Концентрация PPX и 4‑гидроксибупивакаина в плазме во время и после
продленного введения бупивакаина низкая по отношению к введенной дозе
препарата.
Бупивакаин
проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по
несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы в кровотоке плода
ниже, чем у матери, что приводит к более низким концентрациям бупивакаина в
плазме плода по сравнению с общей концентрацией бупивакаина в плазме крови
матери.
Бупивакаин
проникает в грудное молоко в количествах, не представляющих опасности для
ребенка.
Фармакодинамика
Бупивакаин
обратимо угнетает проведение импульсов по нервному волокну за счет блокирования
прохождения ионов натрия через клеточную мембрану.
Фармакологические свойства
Бупивакаин
— местный анестетик амидного типа. При интратекальном введении эффект наступает
быстро, а его продолжительность варьирует от средней до длительной.
Длительность эффекта зависит от дозы.
Раствор
препарата гипербарический и на его распространение в субарахноидальном
пространстве влияет сила тяжести. Небольшой объем распределения в
интратекальном пространстве приводит к меньшей средней концентрации и
уменьшению длительности эффекта препарата по сравнению с изобарическим
раствором. Растворы, не содержащие декстрозу, дают менее предсказуемый уровень
блокады.
Относительная
плотность при температуре 20 °C составляет 1,026 (что соответствует 1,021
при температуре 37 °C). pH
раствора составляет 4,0–6,0.
Показания
Спинальная
анестезия при хирургических операциях, таких как урологические операции и
операции на нижних конечностях, длящихся 2–3 часа,
и хирургических операциях на органах брюшной полости, длительностью 45–60 минут.
Противопоказания
Гиперчувствительность
к любому из компонентов препарата или к другим местным анестетикам амидного
типа.
Следует
принять во внимание общие противопоказания к проведению интратекальной
анестезии:
—
острые
заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как менингит, полиомиелит,
внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС;
—
сужение
спинального канала и заболевания позвоночника в фазе обострения (спондилит,
опухоль) или недавняя травма (например, перелом) позвоночника;
—
септицемия;
—
пернициозная
анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга;
—
гнойничковое
поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции;
—
кардиогенный или
гиповолемический шок;
—
нарушение
свертываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия.
С осторожностью
—
Пожилой возраст;
—
ослабленные
пациенты;
—
атриовентрикулярная
блокада II и III степени;
—
нарушение
функции печени и почек тяжелой степени;
—
женщины па
поздних сроках беременности;
—
рассеянный
склероз, гемиплегия, параплегия, нервно-мышечные заболевания;
—
совместное
применение с антиаритмическими препаратами III класса
(например, амиодарон);
—
совместное
применение с другими местными анестетиками или с препаратами, имеющими
структурное сходство с местными анестетиками амидного типа, такими как
антиаритмические препараты Ib класса
(например, лидокаин, мексилетин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Бупивакаин
применялся у большого количества беременных женщин и женщин детородного
возраста. Влияния препарата на репродуктивную функцию или повышение частоты
пороков развития отмечено не было (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациенток
на поздних сроках беременности рекомендуется использовать уменьшенные дозы
препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Период грудного вскармливания
Бупивакаин
проникает в грудное молоко в количествах, не представляющих опасности для
ребенка.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Препарат должен применяться
только врачами, имеющими опыт проведения регионарной анестезии или под их
наблюдением.
Необходимо
использовать наименьшую из возможных доз для адекватной анестезии.
Дозы,
приведенные ниже, являются ориентировочными для взрослых пациентов. Дозу
следует корректировать индивидуально для каждого конкретного пациента.
У
пациентов пожилого возраста и женщин на поздних сроках беременности следует
использовать препарат в уменьшенной дозе.
Рекомендуемые дозы препарата Бупивакаин Спинал Хэви у взрослых
|
Показание |
Доза |
Доза |
Начало действия (примерно) |
Длительность действия (примерно) |
|
Урологические операции |
1,5–3 мл |
7,5–15 мг |
5–8 мин |
2–3 ч |
|
Операции на нижних конечностях, в том |
2–4 мл |
10–20 мг |
5–8 мин |
2–3 ч |
|
Операции на органах брюшной полости |
2–4 мл |
10–20 мг |
5–8 мин |
45–60 мин |
Рекомендуемая
область введения — ниже L3.
В
настоящее время нет опыта клинического применения доз выше 20 мг.
Следует
вводить спинальную инъекцию только после точного определения субарахноидального
пространства путем люмбальной пункции (прозрачная спинномозговая жидкость
вытекает из иглы для спинальной анестезии или наблюдается при аспирации). В
случае неудачной анестезии, другая попытка ввести лекарственный препарат может
быть предпринята только в случае его введения на другом уровне и в меньшем
объеме. Одной из причин отсутствия эффекта может быть плохое интратекальное
распределение лекарственного препарата, которое может быть исправлено
изменением положения пациента.
Дети (с массой тела до 40 кг)
Бупивакаин Спинал Хэви
может применяться у детей. У новорожденных и младенцев объем спинномозговой
жидкости относительно большой, поэтому им требуется более высокая доза в
расчете на кг массы
тела, чем взрослым, для достижения аналогичного уровня блокады.
Регионарная
анестезия у детей должна проводиться врачом, имеющим опыт использования данного
вида анестезии у пациентов данной популяции.
Дозы,
указанные в таблице, являются ориентировочными для пациентов детского возраста;
наблюдались индивидуальные отклонения. В стандартных руководствах приведена
информация о факторах, влияющих на различные техники блокады, и индивидуальные
потребности пациентов. Необходимо использовать наименьшую из возможных доз для
адекватной анестезии.
Рекомендуемые дозы препарата Бупивакаин Спинал Хэви у детей
|
Масса тела |
Доза |
|
<5 кг |
0,4–0,5 мг/кг |
|
5–15 кг |
0,3–0,4 мг/кг |
|
15–40 кг |
0,25–0,3 мг/кг |
Побочные действия
Побочные
реакции, вызванные самим лекарственным препаратом, сложно отличить от
физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия,
брадикардия, временная задержка мочи), реакций, вызванных непосредственно
(например, спинальная гематома) или косвенно (например, менингит, эпидуральный
абсцесс) введением иглы, или реакций, связанных с утечкой спинномозговой
жидкости (например, постпункционная головная боль).
Информация
о симптомах и лечении острой системной токсичности приведена в разделе
«Передозировка».
Нежелательные
реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и
систем органов и частотой встречаемости. Частота развития нежелательных реакций
представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной Всемирной
организацией здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и
<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и
<1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть
определена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко — аллергические
реакции, анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто — головные боли
после прокола твердой оболочки спинного мозга;
Нечасто — парестезия,
парез, дизестезия;
Редко — полная
непредвиденная спинномозговая блокада, параплегия, паралич, нейропатия,
арахноидит.
Нарушения со стороны сердца
Очень часто —
артериальная гипотензия, брадикардия;
Редко — остановка
сердца.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Редко — угнетение
дыхания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто
— тошнота;
Часто — рвота.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани
Нечасто — слабость
мышц, боли в спине.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто — задержка мочи,
недержание мочи.
Дети
У
детей отмечаются такие же побочные реакции, как у взрослых пациентов, однако
выявление ранних проявлений токсичности местных анестетиков у детей может быть
затруднено, если спинальная анестезия проводится на фоне седации или общей
анестезии.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Бупивакаин
должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные
анестетики или препараты, которые сходны по структуре с местными анестетиками
амидного типа, такими как антиаритмические препараты Ib класса,
из-за возможности развития аддитивного токсического эффекта.
Совместное
применение бупивакаина с антиаритмическими препаратами III класса
(например, амиодароном) не изучалось в специальных исследованиях
взаимодействия, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном
назначении этих препаратов (см. также раздел «Особые указания»).
Не
рекомендуется смешивать растворы для интратекальной анестезии с другими
препаратами.
Передозировка
Острая системная токсичность
Бупивакаин
может вызывать острые токсические реакции со стороны центральной нервной и
сердечно-сосудистой систем при введении в высоких дозах, и особенно, в случае
внутрисосудистого введения. Однако для спинальной анестезии препарат
применяется в низкой дозе, и поэтому риск передозировки маловероятен. Тем не
менее, при совместном применении с другими местными анестетиками может
развиться системная токсичность из-за суммирования токсических эффектов.
Лечение
В
случае полного спинального блока следует поддерживать адекватную вентиляцию
легких (освободить дыхательные пути, обеспечить подачу кислорода, если
требуется, выполнить интубацию и обеспечить искусственную вентиляцию легких). В
случае развития артериальной гипотензии/брадикардии следует ввести
сосудосуживающий препарат, предпочтительно с инотропным эффектом.
При
появлении признаков острой системной интоксикации необходимо немедленно
прекратить введение местных анестетиков. Терапия должна быть направлена на
поддержание вентиляции легких, подачу кислорода и поддержание кровообращения.
Следует всегда использовать кислород; при необходимости — выполнить интубацию и
наладить искусственную вентиляцию легких (возможно, с гипервентиляцией). В
случае развития судорог следует ввести диазепам. При развитии брадикардии
необходимо ввести атропин. В случае развития сосудистого шока следует
обеспечить внутривенное введение жидкостей, ввести добутамин, и, если
потребуется, норадреналин (первоначально в дозе 0,05 мкг/кг/мин, и, если
потребуется, увеличивать дозу на 0,05 мкг/кг/мин каждые 10 минут),
руководствуясь данными мониторинга гемодинамических параметров в более тяжелых
случаях. Также можно применить эфедрин. При остановке кровообращения могут
потребоваться длительные (несколько часов) реанимационные мероприятия. Во всех
случаях необходимо корректировать ацидоз.
Особые указания
Регионарная
и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим
образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному
использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга
сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий
анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии,
должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций,
нежелательных явлений и реакций, и других осложнений.
Следует
иметь в виду, что спинальная анестезия может иногда приводить к обширным
блокадам с параличом межреберных мышц и диафрагмы, особенно у беременных
женщин.
С
осторожностью
следует вводить препарат
пациентам с атриовентрикулярной блокадой II или III степени, так как
местные анестетики могут снижать проводимость миокарда. Особое внимание следует
уделять пожилым пациентам, пациентам с нарушением функции печени тяжелой
степени, нарушением функции почек тяжелой степени, ослабленным пациентам.
Пациенты,
получающие антиаритмические препараты III класса (такие как амиодарон),
должны находиться под пристальным медицинским наблюдением, включающим контроль
ЭКГ, учитывая аддитивный эффект бупивакаина и антиаритмических препаратов в
отношении сердечно-сосудистой системы.
Подобно
другим местным анестетикам, бупивакаин может вызывать острые токсические
реакции со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, если его
применение приводит к высокой концентрации препарата в крови. Особенно это
может проявиться в случае непреднамеренного внутрисосудистого введения или
введения в области высокой васкуляризации.
На
фоне высокой концентрации бупивакаина в плазме отмечались случаи возникновения
желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапного сердечно-сосудистого
коллапса и смерти. Однако дозы, обычно используемые для спинальной анестезии,
нечасто приводят к высокой системной концентрации препарата.
Редкая,
но в тоже время серьезная побочная реакция, которая может развиться при
спинальной анестезии, — это распространенный или полный спинальный блок,
приводящий к угнетению деятельности сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Угнетение сердечно-сосудистой системы вызвано обширной симпатической блокадой,
которая может привести к артериальной гипотензии, брадикардии и даже остановке
сердца. Блокада иннервации дыхательных мышц, в том числе диафрагмы, может
вызвать угнетение дыхания.
Риск
распространенного или полного спинального блока повышен у пожилых пациентов и
пациенток на поздних сроках беременности, поэтому у таких пациентов следует
применять препарат в уменьшенной дозе.
Спинальная
анестезия может привести к снижению артериального давления и брадикардии.
Риск
можно уменьшить внутривенным введением кристаллоидных или коллоидных растворов.
Снижение артериального давления необходимо сразу же корректировать, например,
внутривенным введением 5–10 мг эфедрина, которое при необходимости можно
повторять.
Повреждение
нервной ткани является редким осложнением интратекальной анестезии и может
привести к парестезии, анестезии, мышечной слабости и параличу. Следует
соблюдать осторожность у пациентов с рассеянным склерозом, гемиплегией,
параплегией и нервно-мышечными заболеваниями, хотя отрицательное влияние спинальной
анестезии у таких пациентов не отмечено.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
В
зависимости от дозы и способа применения, бупивакаин может оказывать
транзиторное влияние на двигательную функцию и координацию.
Форма выпуска
Раствор
для интратекального введения 5 мг/мл.
По
4 мл препарата в ампулы нейтрального бесцветного или светозащитного стекла
с кольцом излома или с надрезом и точкой марки HC‑1 или HC‑3.
На ампулы дополнительно может быть нанесено одно, два или три цветных кольца.
5 ампул
помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки
полимерной или без пленки полимерной.
1,
2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
В
каждую пачку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный.
Скарификатор
ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом
и точкой.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При
температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (контурные ячейковые
упаковки в пачке).
Не
замораживать.
Хранить
в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не
применять по истечении срока годности.
Дата обновления: 24.08.2023
Аналоги (синонимы) препарата Бупивакаин Спинал Хэви
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Бупивакаин Спинал Хэви, раствор для инъекций, |
||
|
697.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Бупивакаин Гриндекс Спинал
Бупивакаин Гриндекс Спинал (Bupivacaine Grindex Spinal)
💊 Состав препарата Бупивакаин Гриндекс Спинал
✅ Применение препарата Бупивакаин Гриндекс Спинал
Описание активных компонентов препарата
Бупивакаин Гриндекс Спинал
(Bupivacaine Grindex Spinal)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.23
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ГРИНДЕКС АО
(Латвия)
Код ATX:
N01BB01
(Бупивакаин)
Лекарственная форма
| Бупивакаин Гриндекс Спинал |
Р-р д/интратекального введения 5 мг/1 мл: амп. 4 мл 5 шт. рег. №: ЛСР-006092/10 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бупивакаин Гриндекс Спинал
Раствор для интратекального введения прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8 мг, 0.1М раствор натрия гидроксида или 0.1М раствор хлористоводородной кислоты — до pH 4.0-4.5, вода д/и — до 1 мл.
4 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые из пленки поливинилхлоридной (поддоны) (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Местный анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде.
Оказывает гипотензивное действие, замедляет ЧСС. Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч при межреберной блокаде. После однократной эпидуральной инъекции длительность эффекта при использовании концентрации 5 мг/мл составляет от 2 до 5 ч, и до 12 ч – при периферической блокаде нерва.
Использование растворов в концентрации 2.5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.
Фармакокинетика
Системная абсорбция бупивакаина зависит от дозы, метода его введения и васкуляризации области введения.
Анестезирующее действие наступает быстро; по сравнению с другими местноанестезирующими средствами анестезирующее действие бупивакаина значительно длиннее. Отмечено, что после возвращения чувствительности еще некоторое время сохраняется болеутоляющий эффект, что дает возможность уменьшать дозы анальгетиков. Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства; абсорбция носит двухфазный характер. TCmax в плазме крови при проведении каудальной эпидуральной и проводниковой анестезии – 30-45 мин, с последующим снижением до незначительного уровня в течение 3-6 ч. Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 580 мл/мин, Vd – 73 л. Конечный T1/2 – 2.7 ч.
Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой.
Бупивакаин выводится главным образом почками, только 6% выводится в неизмененном виде с мочой.
Бупивакаин проникает через плаценту путем пассивной диффузии. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери.
Фармакокинетические параметры могут быть значительно изменены факторами, влияющими на уровень pH мочи и почечный кровоток, в зависимости от пути введения бупивакаина и возраста пациента, а также у пациентов с заболеваниями печени и почек.
Показания активных веществ препарата
Бупивакаин Гриндекс Спинал
Хирургическая анестезия у взрослых и детей старше 12 лет; инфильтрационная анестезия, когда требуется достижение длительного анестезирующего эффекта, например, при послеоперационной боли; проводниковая анестезия с продолжительным эффектом или эпидуральная анестезия в случаях, при которых добавление эпинефрина противопоказано, и значительное расслабление мышц не требуется; анестезия в акушерстве.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний и возраста.
Бупивакаин должен применяться только врачами, имеющими опыт проведения местной анестезии или под их наблюдением. Следует использовать минимальную дозу, позволяющую достигнуть адекватной анестезии.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания, невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит, парез, параплегия. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца, аритмия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны мочевыводящей системы: задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы: апноэ.
Со стороны органа зрения: диплопия.
Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях — анафилактический шок.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к бупивакаину или к другим местным анестетикам амидного типа; состояния, при которых противопоказано проведение эпидуральной анестезии: текущие заболевания ЦНС, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС; туберкулез позвоночника; пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга; гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции; кардиогенный или гиповолемический шок; нарушение свертываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия; детский возраст до 12 лет.
Бупивакаин не используется для проведения в/в регионарной анестезии (блокада по Биру).
С осторожностью: пожилой возраст; ослабленные пациенты; AV-блокада II и III степени; нарушение функции печени и почек тяжелой степени; беременность; совместное применение с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодарон); совместное применение с другими местными анестетиками или препаратами, имеющими структурное сходство с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты lB класса (например, лидокаин, мексилетин); парацервикальная блокада.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Проведение парацервикальной блокады противопоказано.
При необходимости применения бупивакаина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с выраженными нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.
Особые указания
Определенные виды блокад могут быть связаны с серьезными неблагоприятными реакциями.
Эпидуральная анестезия может сопровождаться угнетением сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии. Поэтому следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции сердечно-сосудистой системы.
В редких случаях при ретробульбарном введении возможно проникновение бупивакаина в краниальное субарахноидальное пространство, при этом возникает временная слепота, сердечно-сосудистый коллапс, апноэ и судороги. Эти симптомы требуют незамедлительного лечения.
При ретробульбарном и перибульбарном введении местных анестетиков существует небольшой риск возникновения стойкого нарушения функции нарушения глазных мышц.
Основными причинами является травма и/или местное токсическое действие введенного бупивакаина на мышцы и/или нервы.
Случайное внутрисосудистое введение местных анестетиков в области головы и шеи даже в низких дозах может вызывать симптомы токсичности со стороны со стороны ЦНС.
Парацервикальная блокада иногда приводит к брадикардии/тахикардии у плода, поэтому следует тщательно мониторировать сердечный ритм у плода.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с атриовентрикулярной блокадой II или III стадии, поскольку местные анестетики могут снижать проводимость миокарда. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени или почек тяжелой степени, пожилых или ослабленных пациентов.
Пациенты, получающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением с контролем ЭКГ с учетом риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы из-за возможного аддитивного эффекта.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью, повышается риск аддитивного токсического действия.
При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.
Контакты для обращений
ГРИНДЕКС АО
(Латвия)
|
|
Организация, уполномоченная принимать претензии потребителей в России: |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Прозрачная бесцветная жидкость.
Одна ампула (4 мл) содержит:
активное вещество: бупивакаина гидрохлорид (в виде бупивакаина гидрохлорида моногидрата) – 20,0 мг;
вспомогательные вещества: глюкоза моногидрат, 0,01М раствор натрия гидроксида или 0,01М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.
Местные анестетики. Амиды.
Код ATX: N01BB01.
Фармакодинамика
Бупивакаин является анестетиком амидного типа длительного действия.
Вызывает умеренное расслабление мышц нижних конечностей. Блокирует сократительную активность мышц брюшной полости.
Раствор препарата является гипербарическим, на его распространение в интратекальном пространстве влияет сила тяжести. Небольшой объем распределения в интратекальном пространстве обуславливает меньшую среднюю концентрацию и меньшую длительность эффекта по сравнению с изобарическим раствором.
Фармакокинетика
Быстрое начало действия и длительная эффективность: на уровне сегментов Т10-Т12
действует в течение 2-3 часов.
Расслабление мышц нижних конечностей продолжается в течение 2-2,5 часов.
Блокада мышц брюшной полости продолжается 45-60 минут. Длительность моторной блокады мышц брюшной полости не превышает длительности анальгезии.
Фармакокинетика препарата у детей схожа с фармакокинетикой у взрослых.
Взрослым и детям всех возрастов для интратекальной (субарахноидальной) спинальной анестезии в хирургии:
— урологические операции и операции на нижних конечностях длительностью 2-3 часа;
— операции в абдоминальной хирургии длительностью 45-60 минут.
Бупивакаин-ЛФ Спинал Хэви используют для интратекальной (субарахноидальной) спинальной анестезии у взрослых и детей всех возрастов в хирургии (урологические операции и операции на нижних конечностях, продолжительностью 2-3 часа), в абдоминальных хирургических операциях продолжительностью 45-60 минут.
Бупивакаин относится к местным анестетикам амидного типа. Бупивакаин-ЛФ Спинал Хэви характеризуется быстрым началом и большой продолжительностью действия. Длительность анальгезии в сегментах Т10-Т12
составляет 2-3 часа.
Применение лекарственного средства Бупивакаин-ЛФ Спинал Хэви приводит к умеренному расслаблению мышц нижних конечностей в течение 2-2,5 часов. Моторная блокада мышц брюшной полости делает Бупивакаин-ЛФ Спинал Хэви подходящим для проведения хирургических операций в брюшной полости длительностью 45-60 минут. Длительность моторной блокады не превышает длительности анальгезии. Влияние лекарственного средства Бупивакаин-ЛФ Спинал Хэви на сердечно-сосудистую систему подобно или менее выражено, чем у других лекарственных средств, предназначенных для спинальной анестезии. Бупивакаин в дозе 5 мг/мл и глюкоза в дозе 80 мг/мл достаточно хорошо переносятся всеми тканями, с которыми контактирует лекарственное средство.
Рекомендованные дозы
Взрослые и дети старше 12 лет
Рекомендованные ниже дозы следует рассматривать как руководство к применению препарата у взрослого человека среднего возраста.
Цифры отображают ожидаемый диапазон средних доз. Для уточнения факторов, влияющих на методику выполнения определенных видов блокад и особенностей их проведения у отдельных групп пациентов, следует использовать стандартные руководства. Спинальное введение препарата выполняют только после четкого определения субарахноидального пространства путем люмбальной пункции (пока через иглу для люмбальной пункции или при аспирации не будет получена прозрачная спинномозговая жидкость). Одной из причин недостаточного эффекта может быть неправильное распределение препарата в интратекальном пространстве. В таком случае достаточный эффект достигается при изменении положения тела пациента.
Клинический опыт и сведения о физическом состоянии пациента важны для расчета требуемой дозы. Должна использоваться наименьшая доза, вызывающая достаточную степень анальгезии. В начале и во время проведения анестезии может наблюдаться индивидуальная вариабельность, степень распространения анестезии тяжело предсказать, так как она зависит от объема используемого лекарственного средства.
Рекомендованные дозы
Интратекальная анестезия в хирургии:
2-4 мл (10-20 мг бупивакаина гидрохлорида).
Доза должна быть уменьшена для пациентов пожилого возраста и пациенток на поздних сроках беременности.
Новорожденные, младенцы и дети с массой тела менее 40 кг
Бупивакаин-ЛФ Спинал Хэви может применяться в педиатрии.
Важным различием между детьми и взрослыми является относительно большой объем спинномозговой жидкости у младенцев и новорожденных, что требует применения относительно большей дозы на килограмм массы тела для достижения у детей того же уровня блокады, что у взрослых.
Процедуру регионарной анестезии у детей должен проводить квалифицированный специалист, имеющий опыт проведения регионарной анестезии у детей, а также опыт выполнения методики анестезии.
Дозы, приведенные в таблице 1, следует рассматривать как руководство для использования лекарственного средства у детей. Могут проявляться индивидуальные вариации. Для уточнения факторов, влияющих на методику выполнения определенных видов блокад и особенностей их проведения у отдельных групп пациентов, следует использовать стандартные руководства. Должна использоваться наименьшая доза, вызывающая достаточную степень анальгезии.
Таблица 1.
| Масса тела (кг) | Доза (мг/кг) |
| <5 | 0,40-0,50 |
| От 5 до 15 | 0,30-0,40 |
| От 15 до 40 | 0,25-0,30 |
Распределение лекарственного средства во время анестезии зависит от нескольких факторов, в том числе от объема раствора и положения пациента во время и после введения лекарственного средства.
При введении в межпозвонковое пространство L3-L4 пациенту, находящемуся в положении «сидя», 3 мл препарата Бупивакаин-ЛФ Спинал Хэви, действие распространяется до сегментов Т7-Т10 спинного мозга. У пациента, который при введении лекарственного средства находился в горизонтальном положении, а затем принял положение «лежа на спине», блокада распространяется до сегментов Т4-Т7 спинного мозга. Следует обратить внимание, что степень спинальной анестезии, достигаемая при введении какого-либо местного анестетика, может быть непрогнозируемой у конкретного пациента. Рекомендуемое место введения: ниже L3.
Клинический опыт применения препарата в дозе выше 4 мл (20 мг) в настоящее время отсутствует.
Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа или к любому из компонентов лекарственного средства.
Общие противопоказания к проведению интратекальной анестезии:
— активные заболевания центральной нервной системы (менингит, полиомиелит, внутричерепное кровотечение, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга, связанная с пернициозной анемией, опухоли головного и спинного мозга);
— стеноз позвоночника и острые заболевания позвоночника (например, спондилиты, туберкулез, опухоли) или недавно перенесенная травма позвоночника (например, перелом);
— септицемия;
— гнойная инфекция кожи в области пункции или в прилегающих к месту пункции областях;
— кардиогенный или гиповолемический шок;
— нарушения свертываемости крови или прохождение курса лечения антикоагулянтами.
Профиль побочных явлений, вызываемых применением лекарственного средства Бупивакаин-ЛФ Сцинал Хэви, подобен профилю побочных эффектов, вызываемых применением других местных анестетиков продолжительного действия для проведения интратекальной анестезии.
Перечисленные побочные эффекты классифицированы по группам органов. В зависимости от частоты встречаемости используется следующая классификация: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко ≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – артериальная гипотензия, брадикардия; редко – остановка сердца.
Со стороны центральной нервной системы: часто – головные боли после прокола твердой оболочки спинного мозга; нечасто – парестезия, парез, дизестезии; редко – полная непредвиденная спинномозговая блокада, параплегия, паралич, невропатия, арахноидит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота; часто – рвота.
Со стороны почек и мочевыводящей системы:
часто – задержка мочи, недержание мочи.
Со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто – слабость мышц, боли в спине.
Со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции, анафилактический шок.
Со стороны дыхательной системы: редко – угнетение дыхания,
Важно отличать побочные реакции, вызванные применением препарата, от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервных волокон (например, понижение артериального давления, брадикардия, временная задержка мочи), явлений, которые вызваны непосредственно (спинномозговая гематома) или опосредовано (менингиты, эпидуральный абсцесс) процедурой пункции или явлений, связанных с потерей спинномозговой жидкости (например, головная боль после пункции твердой оболочки мозга).
Острая системная токсичность
Маловероятно, что использование лекарственного средства Бупивакаин-ЛФ Спинал Хэви в соответствии с рекомендациями, приведет к возникновению достаточной для развития системной токсичности концентрации препарата в крови. Однако, в случае одновременного применения лекарственного средства Бупивакаин-ЛФ Спинал Хэви и другого местного анестетика, токсические эффекты аддитивны и могут вызвать развитие системной токсичности. Системная токсичность редко наблюдается при спинальной анестезии, однако может развиться после случайного внутрисосудистого введения. Системные побочные реакции характеризуются онемением языка, головокружением и тремором с последующими судорогами и нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение острой системной токсичности
При появлении симптомов системной токсичности легкой степени лечение не требуется, но при судорогах важно обеспечить достаточное поступление в организм кислорода и остановить судороги, если они продолжаются в течение более чем 15-30 секунд. Кислород может подаваться с помощью маски, при необходимости дыхание следует контролировать. Судороги могут быть остановлены введением тиопентала внутривенно в дозе 100-150 мг или диазепама внутривенно в дозе 5-10 мг. Кроме того, может быть внутривенно введен сукцинилхолин в дозе 50-100 мг, при условии, что врач может провести эндотрахеальную интубацию и оказать помощь полностью парализованному пациенту. Проявления обширной или полной спинномозговой блокады, которые могут привести к развитию дыхательного паралича, следует устранять путем обеспечения и поддержания проходимости дыхательных путей пациента, для облегчения или контроля вентиляции легких следует обеспечить подачу кислорода.
Артериальная гипотензия может быть устранена с использованием вазопрессорных препаратов, например, эфедрина в дозе 10-15 мг внутривенно, до достижения необходимого уровня артериального давления. Внутривенное введение жидкости, растворов электролитов и коллоидов, может также быстро устранить артериальную гипотензию.
Дети
Побочные реакции, вызываемые препаратом у детей, схожи с побочными реакциями у взрослых. Однако у детей сложно определить ранние признаки токсичности местных анестетиков в случае, если блокаду проводят на фоне седации или общей анестезии.
Маловероятно, что использование лекарственного средства Бупивакаин-ЛФ Спинал Хэви в соответствии с рекомендациями, приведет к образованию достаточной для развития системной токсичности концентрации препарата в крови. Однако, в связи с аддитивностью токсических эффектов, одновременное применение другого местного анестетика может вызвать системную токсическую реакцию.
Интратекальная анестезия должна проводиться только врачом с необходимым уровнем знаний и опытом работы.
Процедуры с применением регионарных или местных анестетиков, необходимо выполнять в отделениях, укомплектованных оборудованием для искусственной вентиляции легких. Для немедленного использования должны быть доступны оборудование для проведения реанимационных мероприятий и соответствующие лекарственные средства. Прежде чем приступить к проведению интратекальной анестезии, следует обеспечить возможность проведения внутривенных процедур, например, установить внутривенный катетер. Следует принять меры предосторожности, чтобы избежать внутрисосудистого введения лекарственного средства.
Персонал, ответственный за проведение анестезии, должен быть соответствующим образом подготовлен и знаком с диагностикой и лечением побочных эффектов, системной токсичности и других возможных осложнений. При появлении признаков острой системной токсичности или полной спинномозговой блокады введение местного анестетика должно быть немедленно прекращено.
Как и все местные анестетики, бупивакаин в случае, когда применение лекарственного средства с целью проведения местной анестезии приводит к образованию высокой концентрации лекарственного средства в крови, может вызвать развитие острых токсических эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. В частности, это касается случаев, развивающихся после случайного внутрисосудистого введения лекарственного средства или введения лекарственного средства в сильно васкуляризированный участок.
Зарегистрированы случаи желудочковой аритмии, желудочковой фибрилляции, острой сердечно-сосудистой недостаточности и смерти, связанные с высокими системными концентрациями бупивакаина. В случае остановки сердца может потребоваться проведение длительных реанимационных мероприятий. Дозы, которые обычно применяются для проведения интратекальной анестезии, как правило, не приводят к высоким системным концентрациям лекарственного средства.
У пациентов пожилого возраста и у пациенток на поздних сроках беременности дозу лекарственного средства следует уменьшить в связи с повышенным риском развития обширной или полной спинномозговой блокады, приводящей к угнетению функций сердечно-сосудистой системы и дыхания.
Проведение интратекальной анестезии любым местным анестетиком может привести к развитию артерильной гипотензии и брадикардии, появление которых следует предусматривать и проводить соответствующие меры, которые могут включать предварительное введение в систему кровообращения кристаллоидного или коллоидного раствора. В случае развития артериальной гипотензии, следует внутривенно ввести сосудосуживающий препарат, например, эфедрин в дозе 10-15 мг. Тяжелая артериальная гипотензия может возникнуть в результате гиповолемии вследствие кровотечения, обезвоживания или аорто-кавальной компрессии у пациентов с массивным асцитом, большими опухолями брюшной полости или на поздних сроках беременности. Развития артериальной гипотензии следует избегать у пациентов с сердечной декомпенсацией.
Во время проведения интратекальной анестезии у пациентов с гиповолемией любого генеза может развиться внезапная и тяжелая артериальная гипотензия.
Интратекальная анестезия может вызвать паралич межреберных мышц, пациенты с гидротораксом могут страдать от дыхательной недостаточности. Септицемия может увеличить риск образования интраспинального абсцесса в послеоперационном периоде.
Неврологические травмы относятся к редким последствиям интратекальной анестезии и могут привести к развитию парестезии, анестезии, моторной слабости и паралича. Иногда эти явления могут быть долговременными и необратимыми.
Перед назначением лечения следует принять во внимание, что польза от лечения должна превышать возможный риск для пациента.
Пациенты, которые имеют неудовлетворительное общее состояние здоровья из-за возраста или в результате наличия других факторов, таких как частичная или полная блокада сердечной проводимости, прогрессирующие нарушения функции печени или почек, требуют особого внимания, хотя использование регионарной анестезии может быть оптимальным выбором для проведения хирургических операций у этих пациентов.
Необходимо соблюдать осторожность при проведении интратекальной анестезии у пациентов с неврологическими нарушениями, такими как рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия и нервно-мышечные расстройства.
Пациенты, проходящие курс лечения антиаритмическими лекарственными средствами класса III (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость ЭКГ-мониторинга у таких пациентов, так как кардиологические эффекты бупивакаина и антиаритмических лекарственных средств III класса могут быть аддитивными.
Применение у детей
Бупивакаин-ЛФ Спинал Хэви может применяться в педиатрической практике. Более подробная информация приведена в разделе «Способ применения и дозы».
Бупивакаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, по структуре подобные местным анестетикам амидного типа, например, антиаритмические средства (лидокаин и мексилетин), так как их токсические эффекты аддитивны.
Изучение взаимодействия бупивакаина и антиаритмических препаратов III класса (амиодарон) не проводилось, поэтому следует соблюдать меры предосторожности.
Беременность
Доказательств неблагоприятного влияния на ход беременности у человека нет. Существуют доказательства снижения выживаемости у крыс и эмбриологического влияния у кроликов при применении высоких доз бупивакаина во время беременности. Бупивакаин- ЛФ Спинал Хэви не следует применять на ранних стадиях беременности кроме случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Следует отметить, что для пациенток на позднем сроке беременности необходимо уменьшить дозу лекарственного средства.
Кормление грудью
Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таком незначительном количестве, что риск влияния на ребенка при применении препарата в терапевтических дозах отсутствует.
Помимо прямого анестезирующего действия местные анестетики могут оказывать незначительное угнетающее действие на психические функции и координацию, а также вызывать временные нарушения двигательной функции даже при отсутствии системной токсичности.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По 4 мл раствора в ампулах из бесцветного стекла с кольцом излома. На ампулу наклеивают этикетку. По 5 ампул в ячейковой упаковке. По 1 или 2 ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.
По рецепту.
Информация о производителе (заявителе)
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, ул. Минская, д. 2а/4, 223141, г. Логойск, тел/факс: +375 1774 53 801; www.lekpharm.by.