Боризол
МНН: Рилузол
Производитель: Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод»
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Рилузол
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020992
Информация о регистрации в РК:
19.07.2020 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
491.93 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Боризол
Международное непатентованное название
Рилузол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – рилузола (в пересчете на 100 % сухое вещество) 50 мг ,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (в виде кальция гидрофосфата безводного), целлюлоза микрокристаллическая (марка 101, 102), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармелоза, магния стеарат, пленочное покрытие Opadry II White 39G28601 (гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), макрогол (ПЭГ 3000), триацетин).
Описание
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Препараты для лечения заболеваний нервной системы прочие. Рилузол.
Код АТХ N07XX02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Рилузол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 60-90 мин после приема. Всасываемость рилузола составляет 90 %, абсолютная биодоступность – 60 %. Уровень и степень абсорбции снижаются после приема препарата вместе с пищей, содержащей большое количество жира.
Рилузол распределяется во всех тканях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. В крови 97 % рилузола связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами и липопротеинами.
Метаболизм рилузола осуществляется в печени в два этапа: гидроксилирование цитохромом Р450 с последующей глюкуронизацией.
Период полувыведения составляет 9-15 часов.
Около 90 % рилузола выводится с мочой (60 % из них – в виде глюкуронидов), 10 % — с калом.
Фармакодинамика
Рилузол – производное бензотиазола, проявляет многостороннее влияние на механизм глутаматной нейротрансмиссии. Рилузол влияет на процессы нервной передачи в структурах головного мозга, контролирующих двигательные и чувствительные функции организма. Механизм его действия до конца не выяснен. Предположительно, рилузол блокирует процесс высвобождения глутаматов. Глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в гибели клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, т.е. глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может опосредствовать гибель клеток при повреждениях различной этиологии.
Применение Боризола способствует возможности самостоятельно передвигаться, активизирует моторные функции, отодвигает срок необходимости проведения трахеотомии, искусственной вентиляции легких у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.
Показания к применению
— боковой амиотрофический склероз
Способ применения и дозы
Применять взрослым внутрь 100 мг в сутки (по 50 мг каждые 12 часов). Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально.
Побочные действия
Большинство побочных реакций рилузола являются дозозависимыми.
Очень часто
— тошнота
— повышение уровня печеночных ферментов, в том числе аланинаминотрансферазы, в сыворотке крови обычно в течение 3 месяцев от начала лечения рилузолом; это повышение может ассоциироваться с желтухой; при длительном применении препарата в течение 2-6 месяцев уровень аланинаминотрансферазы может постепенно уменьшиться до начальных величин
— астения
Часто
— головная боль, головокружение, периоральная парестезия, сонливость, вертиго
— тахикардия; сообщалось о случаях умеренного повышения артериального давления
— диарея, абдоминальные боли, рвота
— боли различной локализации
Нечасто
— анемия; были сообщения о развитии тяжелой нейтропении
— анафилактоидные реакции, реакции анафилаксии, в том числе ангионевротический отек
— снижение легочной функции, интерстициальные заболевания легких, включая гиперсенситивные пневмониты
— панкреатиты, возможна анорексия
— случаи гепатита
— случаи развития ригидности мышц
Противопоказания
— повышенная чувствительность к рилузолу и к другим компонентам препарата
— почечная недостаточность
— печеночная недостаточность
— повышение активности печеночных трансаминаз в 3 раза выше верхней границы нормы
— беременность и период лактации
— детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Боризол может влиять на фармакодинамику препаратов, связывающихся с альбуминами и липопротеинами.
Ингибиторы цитохрома Р450 (кофеин, диклофенак, диазепам, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин, хинолоны) потенциально способны замедлять элиминацию рилузола.
Индукторы цитохрома Р450 (рифампицин, омепразол) и табакокурение способны ускорять элиминацию рилузола из организма.
Особые указания
Боризол следует с осторожностью применять пациентам с острыми заболеваниями печени, с повышенным уровнем трансаминаз или билирубина в сыворотке крови, пациентам, перенесшим активную форму гепатита. При исходном повышении нескольких показателей функции печени (особенно билирубина) не следует применять рилузол.
Рекомендуется определять уровень сывороточных трансаминаз, в том числе AЛT, до начала лечения, ежемесячно в течение первых 3 месяцев терапии, в дальнейшем ‑ 1 раз в 3 месяца в течение первого года лечения и периодически после этого. У пациентов, имевших повышенный уровень аланинаминотрансферазы, исследования следует проводить чаще.
Если уровень аланинаминотрансферазы более чем в 5 раз превышает верхнюю границу нормы, препарат следует отменить. Повторное применение Боризола в подобной ситуации не рекомендуется.
При развитии любых фебрильных состояний необходимо проверить картину крови и прекратить прием препарата при выявлении нейтропении.
Случаи интерстициальных заболеваний легких были зарегистрированы у пациентов, получавших рилузол; некоторые из них были тяжелыми. При появлении таких симптомов, как сухой кашель и/или одышка, следует сделать рентгенографию органов грудной клетки. При наличии признаков интерстициальных заболеваний легких применение рилузола следует немедленно прекратить. В большинстве случаев симптомы исчезали после отмены препарата и проведения симптоматического лечения.
В период лечения Боризолом не следует употреблять алкоголь.
Фармакокинетические данные показывают, что нет необходимости в коррекции дозировки препарата пациентам пожилого возраста, однако его следует применять с осторожностью, учитывая возрастное снижение функции печени и почек.
Нет специальных рекомендаций по коррекции доз пациентам с нарушением функции почек, однако применять рилузол пациентам этой группы следует с осторожностью. При почечной недостаточности применение препарата противопоказано.
Нет специальных рекомендаций по дозированию рилузола для пациентов различной расовой принадлежности.
Беременность и период лактации
Применение Боризола в период беременности противопоказано.
Рилузол проникает в грудное молоко, поэтому при лечении женщин, кормящих грудью, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения рилузола детям и подросткам не изучались, поэтому препарат не применяют у детей и подростков до 18 лет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, поскольку во время лечения могут наблюдаться головокружение и сонливость.
Передозировка
Симптомы: острая токсическая энцефалопатия со ступором, коматозным состоянием, а также метгемоглобинемия. Специфического антидота нет.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с односторонним покрытием термолаком и печатью с другой стороны. По 6 упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».
Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод», Украина
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» на территории Республики Казахстан
050063, г. Алматы, Ауэзовский район, мкр. «Жетысу-3», дом 25, офис 27
факс: +7(272) 313-23-34;
E-mail: vadimt58@list.ru
Начальник Управления
фармакологической экспертизы Кузденбаева Р.С.
Заместитель начальника
Управления фармакологической
экспертизы Мирманова Р.К.
Эксперт _______________
Директор представительства Цой В.А.
| 232925811477976635_ru.doc | 89 кб |
| 681139081477977786_kz.doc | 66 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Ищите в какой аптеке купить недорого Боризол? Просмотрите наш список аптек в которых Боризол в наличии. Вы также можете найти лекарства по таким критериям, как бесплатная доставка лекарств или быстрая доставка лекарств, перейдя на сайт аптеки и выбрав наиболее подходящие для вас условия покупки.
Вам нужно больше результатов поиска? Просто перейдите по ссылке Показать все предложения, где вы сможете найти Боризол в аптеке поблизости или указать свой город. Найти то, что вы ищете, очень просто и не займёт много времени. Чтобы получить больше информации, читайте реальные отзывы о Боризол, оставленные пользователями, — это поможет принять решение о покупке, но прежде всего необходимо проконсультироваться с врачом и крайне важно ознакомиться с инструкцией по применению Боризол. На нашем сайте Поиска Лекарств есть множество отзывов на лекарства различной ценовой категории, которые помогут найти вам аналоги Боризол вне зависимости от вашего бюджета.
Скидки на Боризол в аптеках могут предоставляться по дисконтным картам или согласно проводимых акций в различных аптеках, поэтому о деталях покупки уточняйте непосредственно в аптеках или следите за обновлением цен на Боризол на сайте Поиска Лекарств. Мы регулярно обновляем цены на лекарства и у нас всегда актуальная информация.
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
- Основная информация
- Инструкция производителя
- Наличие в аптеках
- Оставить отзыв
Кому можно
Аллергикам
с осторожностью
| Торговое название | Боризол |
| Действующие вещества | Рилузол |
| Количество действующего вещества | 50 мг |
| Форма выпуска | таблетки для внутреннего применения |
| Количество в упаковке | 60 таблеток (6 блистеров по 10 шт.) |
| Первичная упаковка | блистер |
| Способ применения | Оральные |
| Взаимодействие с едой | Не имеет значения |
| Температура хранения | от 5°C до 25°C |
| Чувствительность к свету | Не чувствительный |
| Признак | Отечественный |
| Происхождение | Химический |
| Рыночный статус | Брендированный дженерик |
| Производитель | ПАО НВЦ БОРЩАГОВСКИЙ ХФЗ |
| Страна производства | Украина |
| Заявитель | БХФЗ |
| Условия отпуска | По рецепту |
| Код АТС |
N Препараты для лечения заболеваний нервной системы N07 Прочие средства действующие на нервную систему N07X Прочие средства, действующие на нервную систему N07XX Прочие средства, действующие на нервную систему N07XX02 Рилузол |
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. рилузол — производное бензотиазола, проявляет многостороннее влияние на механизм глутаматной нейротрансмиссии. рилузол влияет на процессы нервной передачи в структурах головного мозга, контролирующих двигательные и чувствительные функции организма. механизм его действия до конца не выяснен. предположительно, рилузол блокирует процесс высвобождения глутаматов. глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения цнс) играет определенную роль в гибели клеток. активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, то есть глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может опосредствовать гибель клеток при повреждениях различной этиологии. активация глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных влияний усиливает моторику.
Применение Боризола способствует возможности самостоятельно передвигаться, активизирует моторные функции, отодвигает срок необходимости проведения трахеотомии, искусственной вентиляции легких у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.
Фармакокинетика. Рилузол быстро всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 60–90 мин после приема. Всасываемость рилузола составляет 90%, абсолютная биодоступность — 60%. Уровень и степень абсорбции снижаются после приема препарата вместе с пищей, содержащей большое количество жира.
Рилузол распределяется во всех тканях организма. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко. В крови 97% рилузола связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами и липопротеинами. Метаболизм рилузола осуществляется в печени в два этапа: гидроксилирование цитохромом Р450 с последующей глюкуронизацией. T½ составляет 9–15 ч. Около 90% рилузола выводится с мочой (60% из них — в виде глюкуронидов), 10% — с калом.
Показания
Боковой амиотрофический склероз.
Применение
Применять взрослым внутрь 100 мг/сут (по 50 мг каждые 12 ч). продолжительность курса лечения определяется индивидуально.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к рилузолу и к другим компонентам препарата;
почечная недостаточность;
печеночная недостаточность;
повышение активности печеночных трансаминаз в 3 раза выше верхней границы нормы.
Побочные эффекты
Наиболее часто наблюдались такие побочные реакции, как астения, тошнота и отклонение от нормы показателей функциональных проб печени.
Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения: очень часто (≥10%); часто (≥1% и 10%); нечасто (≥0,1% и 1%); редко (≥0,01% и 0,1%); очень редко (0,01%), с неизвестной частотой (нельзя определить на основании имеющихся данных).
Со стороны крови: нечасто — анемия; были сообщения о развитии тяжелой нейтропении.
Со стороны иммунной системы: нечасто — анафилактоидные реакции, реакции анафилаксии, в том числе ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, периоральная парестезия, сонливость, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия; сообщалось о случаях умеренного повышения АД.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — снижение легочной функции, интерстициальные заболевания легких, включая гиперсенситивный пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — диарея, абдоминальная боль, рвота; нечасто — панкреатит. Возможна анорексия.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто — повышение уровня печеночных ферментов, в том числе АлАТ, в сыворотке крови обычно в течение 3 мес от начала лечения рилузолом; это повышение может ассоциироваться с желтухой; при длительном применении препарата в течение 2–6 мес уровень АлАТ может постепенно снизиться до начальных величин. Сообщалось о случаях гепатита.
Общие нарушения: очень часто — астения; часто — боль различной локализации; сообщалось о случаях развития ригидности мышц.
Большинство побочных реакций рилузола являются дозозависимыми.
Особые указания
Боризол следует с осторожностью применять у пациентов с острыми заболеваниями печени, с повышенным уровнем трансаминаз или билирубина в сыворотке крови, у лиц, перенесшим активную форму гепатита. при исходном повышении нескольких показателей функции печени (особенно билирубина) не следует применять рилузол.
Рекомендуется определять уровень сывороточных трансаминаз, в том числе АлАT, до начала лечения, ежемесячно в течение первых 3 мес терапии, в дальнейшем — 1 раз в 3 мес в течение 1-го года лечения и периодически после этого. У пациентов, у которых отмечался повышенный уровень АлАТ, исследования следует проводить чаще.
Если уровень АлАТ в 5 раз превышает верхнюю границу нормы, препарат следует отменить. Повторное применение Боризола в подобной ситуации не рекомендуется.
При развитии любых фебрильных состояний требуется постоянный мониторинг картины крови и прекращение приема препарата при выявлении нейтропении.
Случаи интерстициальных заболеваний легких зарегистрированы у пациентов, получавших рилузол; некоторые из них были тяжелыми. При появлении таких симптомов, как сухой кашель и/или одышка, следует сделать рентгенографию органов грудной клетки. При наличии признаков интерстициальных заболеваний легких применение рилузола следует немедленно прекратить. В большинстве случаев симптомы исчезали после отмены препарата и проведения симптоматического лечения.
В период лечения Боризолом не следует употреблять алкоголь.
Фармакокинетические данные показали, что нет необходимости в коррекции дозировки препарата у пациентов пожилого возраста, однако его следует применять с осторожностью, учитывая возрастное снижение функции печени и почек.
Нет специальных рекомендаций по коррекции доз у лиц с нарушением функции почек, однако применять рилузол пациентам этой группы следует с осторожностью. При почечной недостаточности применение препарата противопоказано.
Нет специальных рекомендаций по дозированию рилузола для лиц различной расовой принадлежности.
Применение в период беременности и кормления грудью
Применение Боризола в период беременности противопоказано.
Рилузол проникает в грудное молоко, поэтому при лечении женщин, кормящих грудью, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Дети. Безопасность и эффективность применения рилузола у детей и подростков не изучались, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами
Следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работе с механизмами, поскольку во время лечения могут наблюдаться головокружение и сонливость.
Взаимодействия
Боризол может влиять на фармакодинамику препаратов, связывающихся с альбуминами и липопротеинами. ингибиторы цитохрома р450 (кофеин, диклофенак, диазепам, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин, хинолоны) потенциально способны замедлять элиминацию рилузола. индукторы цитохрома р450 (рифампицин, омепразол) и табакокурение способны ускорять элиминацию рилузола из организма.
Передозировка
При передозировке возможны неврологические и психиатрические симптомы, острая токсическая энцефалопатия со ступором, коматозным состоянием, а также метгемоглобинемия.
Специфического антидота нет. При передозировке рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °с.
Описание товара заверено производителем Борщаговский ХФЗ.
Редакторская группа
Дата создания: 04.01.2023
Дата обновления: 23.09.2023
Автор
Рецензент
Обратите внимание!
Описание препарата Боризол табл. п/о 50мг №60 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Часто задаваемые вопросы
Сколько стоит Боризол табл. п/о 50мг №60?
Цены на Боризол табл. п/о 50мг №60 начинаются от 321.40 грн. — пластина / 10 шт.
Можно ли давать это лекарство детям?
Нельзя. Детальнее необходимо проконсультироваться с вашим лечащим врачом.
Какие условия хранения у таблеток Боризол (Борщаговский ХФЗ)?
Согласно с инструкцией температура хранения Боризол (Борщаговский ХФЗ) составляет от 5°C до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.
Какая страна производства у Боризол (Борщаговский ХФЗ)?
Страна производитель у Боризол (Борщаговский ХФЗ) — Украина.
Состав
діюча речовина: рилузол;
1 таблетка містить рилузолу 50 мг;
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат;
плівкова оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, лактози моногідрат, титану діоксид (Е 171), макрогол, триацетин.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою, білого або білого з кремуватим відтінком кольору.
Фармакотерапевтична група
Засоби, що діють на нервову систему. Рилузол. Код АТХ N07X X02.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Рилузол – похідне бензотіазолу, проявляє різнобічний вплив на механізм глутаматної нейротрансмісії. Рилузол впливає на процеси нервової передачі в структурах головного мозку, які контролюють рухові та чутливі функції організму. Механізм його дії до кінця не з’ясований. Припускається, що рилузол блокує процес вивільнення глутаматів. Глутамат (основний нейротрансмітер процесів збудження центральної нервової системи) відіграє певну роль у загибелі клітин. Активація синтезу глутамату має патогенетичне значення при нейродегенеративних захворюваннях мозку, тобто глутамат чинить пошкоджувальну дію на нейрони і може опосередковувати загибель клітин при пошкодженнях різної етіології. Активація глутаматної передачі призводить до послаблення спонтанної локомоції, а зменшення глутаматних впливів посилює моторику.
Застосування рилузолу сприяє можливості самостійно пересуватися, активізує моторні функції, відсуває термін необхідності проведення трахеотомії, штучної вентиляції легень у пацієнтів з бічним аміотрофічним склерозом.
Фармакокінетика.
Рилузол швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 60-90 хвилин після прийому. Всмоктуваність рилузолу становить 90 %, абсолютна біодоступність – 60 %.
Рівень та ступінь абсорбції знижуються після прийому препарату разом з їжею, що містить велику кількість жиру.
Рилузол розподіляється в усіх тканинах організму. Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр та у грудне молоко. В крові 97 % рилузолу зв’язується з білками плазми, головним чином з альбумінами та ліпопротеїнами.
Метаболізм рилузолу здійснюється у печінці в два етапи: гідроксилювання цитохромом Р450 з подальшою глюкуронізацією.
Період напіввиведення становить 9-15 годин.
Близько 90 % рилузолу виводиться з сечею (60 % з них – у вигляді глюкуронідів), 10 % – з калом.
Показания
Для подовження життя або відстрочення часу проведення механічної вентиляції пацієнтам з боковим аміотрофічним склерозом (БАС).
Противопоказания
- Підвищена чутливість до рилузолу та до інших компонентів препарату;
- печінкова недостатність або перевищення у 3 рази верхньої межі норми активності печінкових трансаміназ.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Клінічних досліджень для оцінки взаємодії рилузолу зіншими лікарськими засобами не проводили.
Дослідження in vitro із застосуванням мікросом печінки людини вказують на те, що основним ізоензимом, задіяним у початковому окислювальному метаболізмі рилузолу, є CYP1A2.
Інгібітори CYP1A2 (наприклад, кофеїн, диклофенак, діазепам, ніцерголін, кломіпрамін, іміпрамін, флувоксамін, фенацетин, теофілін, амітриптилін і хінолони) потенційно здатні сповільнювати елімінацію рилузолу і, таким чином, посилювати його ефекти та збільшувати ризик рилузол-асоційованих побічних реакцій.
Індуктори CYP1A2 (наприклад, цигарковий дим, спечена на вугіллі їжа, рифампіцин, омепразол) можуть пришвидшувати його елімінацію та призводити до зниження його ефективності.
Особливості застосування
Клінічні дослідження показали, що рилузол подовжує життя пацієнтам з БАС (див. розділ «Фармакодинаміка»). Тривалість життя була визначена для пацієнтів, які були живими, яким не проводили інтубацію з метою механічної вентиляції, а також трахеотомію.
Немає ніяких доказів того, що рилузол чинить терапевтичний ефект на моторну функцію, функцію легень, на фасцикуляції, м’язову силу і моторні симптоми. Рилузол не показав ефективності при застосуванні на пізніх стадіях БАС.
Безпеку та ефективність рилузолу досліджували тільки у пацієнтів з БАС. Тому препарат не слід застосовувати пацієнтам з будь-якою іншою формою захворювань моторних нейронів.
Порушення функції печінки.
Рилузол слід призначати з обережністю пацієнтам з порушенням функції печінки в анамнезі або пацієнтам з незначним підвищенням рівнів трансаміназ сироватки крові (АЛТ, АСТ у 3 рази вище верхньої межі норми) та рівнів білірубіну та/або гаммаглютамілтрансферази (ГГТ).
Початкове підвищення кількох показників функції печінки (особливо білірубіну) повинно виключати застосування рилузолу.
Через ризик розвитку гепатиту до початку та впродовж лікування рилузолом слід визначати рівні трансаміназ сироватки крові, включаючи АЛТ. Рівень АЛТ слід визначати щомісяця впродовж перших 3 місяців лікування, кожні 3 місяці впродовж решти першого року та періодично надалі.
Рівні АЛТ слід частіше визначати у пацієнтів, у яких розвивається підвищення рівня АЛТ.
Рилузол слід відмінити, якщо рівень АЛТ зростає у 5 разів порівняно з верхньою межею норми. Немає досвіду зменшення дози або повторної спроби призначення препарату пацієнтам, у яких АЛТ перевищував у 5 разів верхню межу норми. Повторне призначення препарату пацієнтам у такій ситуації не може бути рекомендовано.
Нейтропенія.
Слід попередити пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про будь-яке захворювання, що супроводжується гарячкою. Наявність гарячки зобов’язує лікаря негайно дослідити картину крові із визначенням кількості лейкоцитів та відмінити рилузол у разі виявлення нейтропенії.
Інтерстиціальне захворювання легень.
Випадки інтерстиціального захворювання легень були зареєстровані у пацієнтів, які отримували рилузол, деякі з них мали тяжкий перебіг. Якщо розвиваються такі респіраторні симптоми, як сухий кашель та/або диспное, слід провести рентгенологічне дослідження органів грудної клітки.
У разі виявлення ознак, що можуть вказувати на інтерстиціальне захворювання легень (наприклад, двосторонні дифузні затемнення в легенях), застосування рилузолу слід негайно припинити. У більшості відомих випадків симптоми зникали після припинення прийому рилузолу та симптоматичного лікування.
Пацієнти з порушенням функції нирок.
Досліджень із застосуванням багаторазових доз рилузолу у пацієнтів цієї категорії не проводили.
Допоміжні речовини.
Пацієнтам з порушеннями толерантності до вуглеводів, такими як вроджена галактоземія, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, лактазна недостатність, не рекомендується застосування препарату через вміст у плівковій оболонці таблетки лактози.
Способ применения и дозы
Лікування призначає тільки лікар, який має досвід лікування захворювань моторних нейронів.
Рекомендована добова доза для дорослих або пацієнтів літнього віку становить 100 мг (50 мг через кожні 12 годин). Від збільшення добових доз ніякого істотного збільшення терапевтичного ефекту очікуватися не може. Тривалість курсу лікування визначає лікар.
Пацієнти з порушенням функції нирок: Боризол не рекомендується для застосування пацієнтам з порушенням функції нирок, оскільки в цій категорії пацієнтів досліджень з багаторазовим прийомом доз рилузолу не проводили (див. розділ «Особливості застосування»).
Пацієнти літнього віку: з огляду на фармакокінетичні дані, спеціальних рекомендацій щодо застосування препарату цій категорії пацієнтів немає.
Пацієнти з порушенням функції печінки: Боризол протипоказаний при печінковій недостатності або перевищенні у 3 рази верхньої межі норми рівня печінкових трансаміназ (див. розділ «Протипоказання»). Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам із захворюваннями печінки (див. розділ «Особливості застосування» і розділ «Фармакокінетика»).
Немає спеціальних рекомендацій щодо дозування рилузолу для пацієнтів різної расової приналежності.
Діти.
Безпеку та ефективність застосування рилузолу дітям не вивчали, тому препарат не слід застосовувати у педіатричній практиці.
Побочные реакции
Найчастіше спостерігалися такі побічні реакції як астенія, нудота та відхилення від норми показників функціональних проб печінки.
Побічні реакції, інформація про які наведена нижче, класифіковані за органами і системами та частотою їх виникнення: дуже часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 % та < 10 %); нечасто (≥ 0,1 % та < 1 %); рідко (≥ 0,01 % та < 0,1 %); дуже рідко (< 0,01 %), з невідомою частотою (не можна визначити на основі наявних даних).
Кров та лімфатична система: нечасто − анемія; з невідомою частотою – тяжка нейтропенія.
Імунна система: нечасто − анафілактоїдні реакції, реакції анафілаксії, у тому числі ангіоневротичний набряк.
Нервова система: часто − головний біль, запаморочення, періоральна парестезія, сонливість, вертиго.
Серцево-судинна система: часто − тахікардія; нечасто – підвищення артеріального тиску.
Дихальна система: нечасто − зниження легеневої функції, інтерстиціальні захворювання легень, включаючи гіперсенситивні пневмоніти.
Травна система: дуже часто − нудота; часто − діарея, абдомінальний біль, блювання; нечасто − панкреатити. Можлива анорексія.
Гепатобіліарна система: дуже часто − підвищення рівня печінкових ферментів, у т.ч. АЛТ, в сироватці крові зазвичай у перші 3 місяці лікування рилузолом; підвищення цих показників зазвичай було минущим. Це підвищення може асоціюватися з жовтяницею. При безперервному застосуванні препарату впродовж 2-6 місяців рівень АЛТ може поступово знизитися до рівня, нижчого в 2 рази верхньої межі норми; з невідомою частотою – гепатит.
У пацієнтів, які брали участь у клінічних дослідженнях рилузолу, і у яких рівні АЛТ перевищували більше ніж у 5 разів верхню межу норми, лікування було припинене. Ці рівні у більшості випадків впродовж 2-4 місяців поверталися до значень, що були менше ніж у 2 рази нижчими верхньої межі норми.
Дані дослідження рилузолу свідчать про те, що в осіб монголоїдної раси існує більший ризик порушення функції печінки – анормальні показники печінкових тестів у 3,2 % (194/5995) пацієнтів монголоїдної раси та у 1,8 % (100/5641) пацієнтів європеоїдної раси.
Загальні порушення: дуже часто − астенія; часто − біль різної локалізації; повідомлялося про випадки розвитку ригідності м’язів.
Передозировка
Симптоми: у поодиноких випадках передозування спостерігалися неврологічні і психічні симптоми, гостра токсична енцефалопатія зі ступором, коматозним станом, а також метгемоглобінемія.
Лікування: Специфічного антидоту немає. У випадку передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія.
Применение в период беременности или кормления грудью
Застосування препарату у період вагітності або годування груддю протипоказане.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Жодних досліджень впливу рилузолу на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами не проводили, але пацієнтів слід попередити про можливість виникнення запаморочення або втрату свідомості у період лікування, тому не слід керувати автотранспортом або іншими механізмами під час лікування препаратом.
Условия хранения
Термін придатності
3 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови зберігання
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 10 таблеток у блістері, по 6 блістерів у пачці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Регистрационные данные
Состав
В одной таблетке содержится 50 мг активного вещества — рилузола, а также дополнительные соединения, Макрогол 6000, магния стеарат, диоксид титана (Е171), микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, кроскармезол натрия, безводный коллоидный диоксид кремния, безводный двухосновной фосфат кальция и очищенная вода.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой с надписью «RPR 202». В одной картонной упаковке 56 табл. – 4 блистерах по 14 табл.
Фармакологическое действие
Рилузол (Riluzol) относится к группе препаратов, воздействующих на нервную систему. Способен блокировать процессы высвобождения молекул глутамата.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Рилузол является производным бензотиазола. Он способен оказывать многостороннее влияние на механизмы глутаматной нейротрансмиссии. Предположительно механизм воздействия рилузола сложно структурированный и основывается на способности препарата:
- ингибировать высвобождения глутамата;
- инактивировать вольтажзависимые натриевые каналы и стимулировать С-белковозависимые пути передачи импульса;
- неконкурентно блокировать рецепторы М-метил-О-аспарагиновой кислоты.
Лекарство Рилузол способно увеличивать процент выживаемости пациентов, страдающих боковым (латеральным) амиотрофическим склерозом (болезнь Шарко).
Фармакокинетика
В результате перорального приема Рилузола достаточно быстро происходит абсорбция (на 90%) и абсолютная биологическая составляет 60 %, однако при приеме вместе с калорийной жирной пищей она снижается примерно на 40%. Максимум концентрации активного веществ в кровотоке наблюдается через 1,5 часа и составляет примерно 173 нг/мл. Распределение происходит по всему организму, связывание с белками в кровяном русле, обычно с альбуминами и липопротеидами — примерно на 97 %. Рилузол проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и выделяется в грудное молоко.
В метаболизме рилузола принимает участие Цитохром Р450,а в дальнейшем он подвергается глюкуронизации. Время полувыведения 9-15 ч: примерно 90% дозы элиминируется вместе с мочой как глюкурониды (60%, остальное –неизмененное вещество), 10% — с калом.
Изменения AUC у пациентов с функциональными нарушениями печени
- при умеренной недостаточности — AUC увеличивается в среднем в 3 раза;
- при легкой форме хронической печёночной недостаточности — в 1,7 раза.
Показания к применению
Болезнь Шарко или по-другому боковой (латеральный) амиотрофический склероз (БАС).
Противопоказания
- детский возраст;
- беременность или лактация;
- почечная недостаточность;
- функциональные нарушения печени;
- повышение уровня аланинамилотрансферазы более чем в 5 раз;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия
- повышение уровня аланинамилотрансферазы в кровотоке, которое может снижаться после нескольких месяцев терапии (необходим регулярный контроль);
- часто возникающие побочные реакции: возникновение тахикардии, парестезии, сонливость, головокружение, рвота, боли в животе, диарея, тошнота, астенический синдром;
- редко возникающие побочные реакции: головные боли, тяжёлые формы нейтропении, анемии;
- единичные случаи: ангионевротический отёк и анафилактические реакции, гепатит, панкреатит.
Рилузол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Стандартная суточная доза — 100 мг, разделенная на 2 приема по 50 мг (интервал — 12 часов).
Длительность лечения должна определяться лечащим врачом индивидуально в каждом конкретном случае.
Передозировка
Возможно коматозное состояние, психиатрические, неврологические симптомы, метгемоглобинемия.
Антидота нет, необходимо симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Рилузол (Рилутек) нельзя комбинировать с кофеином, Диклофенаком, Амитриптилином, Хинолином, Теофиллином, Флувоксамином, Фенацетином, Кломапромидом, Ницерголином, Имипрамином, Диазепамом и другими препаратами, ингибирующими Цитохром Р450, что снижает скорость выведения Рилутека.
Условия продажи
Рекомендовано получить рецепт у лечащего врача.
Условия хранения
Температура не должны быть выше 25° по Цельсию.
Срок годности
Не более 36 мес.
Особые указания
Запрещено употребление спиртных напитков.
Во время терапии не следует садиться за руль или управлять сложными механизмами, так как есть риск головокружения, потери сознания или сонливости.
Аналоги Рилузола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Самый известный и доступный структурный аналог — Боризол (Борщаговский ХФЗ).
Отзывы о Рилузоле
Отзывы немногочисленны, но пациенты, столкнувшиеся с таким страшным диагнозом, утверждают, что препарат помогает жить дальше. Еще досконально не изучено влияние Рилузора на человеческий организм, но выживаемость пациентов с БАС увеличивается.
Цена Рилузола, где купить
Купить Рилузол (упаковка №56) можно по цене от 14800 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Рилузол PMCS Riluzole (Чехия, аналог Боризол) таб. 50мг №56
показать еще