Бисептол 480 миллиграмм инструкция по применению

МНН: Сульфаметоксазол, Триметоприм

Производитель: Пабяницкий фармацевтический завод Польфа АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sulfamethoxazole and trimethoprim

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014517

Информация о регистрации в РК:
26.03.2020 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
6.67 KZT

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Бисептол

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки 120 мг, 480 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: триметоприм 20 мг, 80 мг;

сульфаметоксазол 100 мг, 400 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль.

Описание

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской, с гравировкой «Bs» на одной стороне, диаметром от 7.8 до 8.3 мм (для дозировки 120 мг).

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской, риской и гравировкой «Bs» над риской на одной стороне, диаметром от 12.80 до 13.40 мм (для дозировки 480 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Ко-тримоксазол.

Код АТХ J01EE 01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Оба компонента препарата быстро всасываются из пищеварительного тракта; максимальная концентрация обоих компонентов в сыворотке крови достигается через 1-4 часа после приема внутрь. Объем распределения триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола — около 20 л. 45% триметоприма и 66% сульфаметоксазола связано с белками плазмы.

Распределение обоих соединений различается; сульфаниламид распределяется исключительно во внеклеточном пространстве, триметоприм распространяется во всех жидких средах организма. Высокая концентрация триметоприма наблюдается, в том числе, в выделениях бронхиальных желез, предстательной железы и в желчи. Концентрации сульфаметоксазола в биологических жидкостях ниже. Оба соединения появляются в эффективных концентрациях в мокроте, влагалищных выделениях и жидкости среднего уха.

Объем распределения сульфаметоксазола составляет 0,36 дм3/кг, триметоприма — 2,0 дм3/кг.

Оба препарата метаболизируются в печени, сульфаниламид путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм путем окисления и гидроксилирования.

Оба препарата выводятся из организма в основном через почки, как путем фильтрации, так и активной канальцевой секреции. Концентрации активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 часов с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаниламида и 66,8% триметоприма.

Период полувыведения из сыворотки составляет соответственно 10 ч для сульфаметоксазола и 8-10 ч для триметоприма.

Как сульфаметоксазол, так и триметоприм проникают в женское молоко и систему кровообращения плода.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Больные пожилого и старческого возраста

При нормальной функции почек период полувыведения обоих компонентов препарата изменяется незначительно.

Больные с нарушением функции почек

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-30 мл/мин), периоды полувыведения обоих компонентов препарата увеличиваются, что требует коррекции дозы.

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный препарат, содержащий сульфаметоксазол, сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирующий синтез фолиновой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, и триметоприм, ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиновой кислоты, ответственной за синтез биологически активной тетрагидрофолиновой кислоты. Сочетание компонентов, действующих на ту же самую цепь биохимических превращений, приводит к синергизму противобактериального действия; считают, что благодаря сочетанию двух активных веществ развитие устойчивости бактерий происходит медленнее, чем в случае применения одного активного вещества.

Ко-тримоксазол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении почти всех групп микроорганизмов — грамотрицательных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris, Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli, Corynebacterium spp.; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. и других. К препарату также чувствительны Сhlamydia spp., Actinomyces spp., Klebsiella spp..

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • острый отит среднего уха у детей, вызванный чувствительными к препарату штаммами Str. pneumoniae и H. influenzae

  • обострение хронического бронхита у взрослых, вызванное чувствительными к препарату штаммами Streptococcus pneumoniae

или H. influenzae, если, по мнению врача, применение комбинированного препарата эффективней, чем монотерапия

  • подтвержденная микробиологическими исследованиями пневмония, вызванная Pneumocystis carinii, и профилактика заражения этим микроорганизмом больных из группы повышенного риска (например, зараженных СПИДом)

  • инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей, вызванные чувствительными к препарату штаммами E. coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Morganella morganii, Proteus mirabilis и Proteus vulgaris (за исключением не осложненных инфекций)

  • инфекции пищеварительного тракта у взрослых и детей, вызванные палочками Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея путешественников, вызванная энтеротоксическими штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов).

Способ применения и дозы

Препарат применяется внутрь после еды с достаточным количеством жидкости.

Детям от 6 до 12 лет: 240-480 мг 2 раза в сутки через 12 часов.

Взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).

Курс лечения составляет от 7 до 10 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный и зависит от тяжести болезни.

При острых инфекционных заболеваниях курс лечение 5 дней, если после 7 дней отсутствует клиническое улучшение, необходимо рассматривать проведения коррекции лечения в связи с возможной резистентностью возбудителя.

Дозирование в особых случаях:

Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii у взрослых и детей:

Max суточная доза для пациентов с диагностированной инфекцией составляет 90-120 мг/кг веса тела Бисептола, разделенных на части, принимаемые каждые 6 часов в течение 14 дней.

Профилактика заражения Pneumocystis carinii и токсоплазмоза:

Взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг Бисептола (две таблетки по 480 мг) один раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет: 960 мг сутки Бисептола, разделенные на два равных приема через 12 часов в течение трëх дней. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).

Больным с клиренсом креатинина 15-30 см3/мин дозу следует уменьшить в два раза, при клиренсе креатинина менее 15 см3/мин применение ко-тримоксазола не рекомендуется.

Больные пожилого возраста

Препарат следует осторожно принимать пациентам пожилого возраста вследствие повышения риска побочных эффектов, особенно у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью или принимающих одновременно другие лекарственные средства.

При отсутствии особых указаний следует принимать стандартные дозы препарата.

Побочные действия

Часто

  • тошнота, рвота

  • сыпь, зуд

Редко

  • агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, лейкопения, метгемоглобинемия, нейтропения, тромбоцитопения, аутоимунная или апластическая панцитопения, гранулоцитопения

  • аллергический миокардит, озноб, медикаментозная лихорадка, колликвационный некроз кожи, фотосенсибилизация, анафилактические реакции, вазомоторный отек, кожный зуд, аллергическая сыпь, болезнь Шенлейна-Геноха, крапивница, полиморфная эритема, генерализованные кожные реакции, эксфолиативный дерматит, синдром сывороточной болезни, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз, симптомы сверхчувствительности органов дыхания, узелковый периартериит, волчаноподобный синдром, гиперемия конъюнктивы и склеры глаза

  • понос, боль в животе, отсутствие аппетита, тошнота, ложнодифтерийное воспаление кишечника, рвота, повышение уровня трансаминаз и креатинина в сыворотке крови, воспаление полости рта, воспаление языка, панкреатит, гепатит, иногда с холестатической желтухой или некрозом печени

  • кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротоксический синдром с олигурией или анурией, увеличение небелкового азота и креатинина сыворотки, повышение диуреза (у больных с отеками сердечного происхождения)

  • гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия

  • апатия, асептический менингит, расстройство координации движений, головная боль, депрессия, судороги, галлюцинации, нервозность, шум в ушах, воспаление периферических нервов, головокружение, слабость, чувство усталости, бессонница

  • боли в суставах, мышечные боли, рабдомиолиз

  • удушье, кашель, инфильтраты в легких.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к препарату, его компонентам, препаратам из группы ко-тримоксазола

  • тяжелые повреждения паренхимы печени, гипербилирубинэмия (у детей)

  • острая почечная недостаточность, при которой невозможно определить концентрацию лекарственного средства в плазме крови

  • заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения)

  • одновременный прием с дофетилидом

  • нехватка дегидрогеназы глюкозо-6-фосфатной (вероятность появления гемолиза)

  • беременность и период лактации.

  • детский возраст до 6 лет

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы.

Лекарственные взаимодействия

Дофетилид может стать причиной желудочковых аритмий с удлинением интервала QT, включая torsades de рointes, которые непосредственно связаны с концентрацией дофелитида в плазме крови.

При одновременном приеме некоторых диуретиков (в основном, тиазидов), повышается риск развития тромбоцитопении, особенно у больных пожилого и старческого возраста.

Бисептол может усиливать эффект антикоагулянтов в степени, требующей модификации дозы.

Бисептол тормозит метаболизм фенитоина. У пациентов, принимающих оба препарата, продолжительность периода полувыведения фенитоина увеличивается примерно на 39%, а клиренс фенитоина снижается примерно на 27%.

Бисептол увеличивает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке за счет вытеснения его из связей с белками.

Влияние на результаты лабораторных исследований.

Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке энзиматическим методом, но не влияет на них, если определение проводится радиоиммунологическими методами.

Бисептол может завышать примерно на 10% результаты теста Яффе с основным пикратом на креатинин.

Бисептол может потенцировать действие принимаемых одновременно гипогликемических лекарственных препаратов, производных сульфонилмочевины, и таким образом повышать риск развития гипогликемии.

Бисептол может повышать концентрацию дигоксина в плазме у некоторых пациентов пожилого возраста.

Бисептол может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почки, леченных Бисептолом и циклоспорином, наблюдаются транзиторные нарушения функции трансплантированной почки, манифестирующие повышение уровня креатинина в сыворотке, что вероятно обусловлено действием триметоприма.

Бисептол с пириметамином может вызывать мегалобластную анемию.

Сульфаниламиды проявляют химическое сходство с некоторыми антитиреоидными препаратами, мочегонными препаратами (ацетазоламидом и тиазидами), а также пероральными противодиабетическими препаратами, что может быть причиной перекрестной аллергии.

Особые указания

Описаны редкие случаи опасных для жизни осложнений, связанных с приемом сульфаниламидов, в том числе синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла, острого некроза печени, апластической анемии, других повреждений костного мозга и сенсибилизации дыхательных путей.

Если во время лечения Бисептолом появятся симптомы, указывающие на возможность осложнений, особенно сыпь, боль в горле, повышенная температура, боли в суставах, кашель, удушье или гепатит, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах, фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Использование с осторожностью необходимо при назначении ко-тримоксазола пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (пожилые люди, лица страдающие алкогольной зависимостью, синдром мальабсорбции), порфирией, нарушениями функции щитовидной железы, бронхиальной астмой и аллергическими реакциями в анамнезе. При появлении кожной сыпи или диареи на фоне лечения бисептолом, его прием следует немедленно прекратить.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфата дегидрогеназы Бисептол может вызвать гемолиз.

У больных пожилого возраста увеличивается риск тяжелых побочных эффектов Бисептола, в том числе повреждения почек или печени. Чаще всего описываемыми тяжелыми побочными эффектами Бисептола у пожилых пациентов являются сильные кожные реакции, угнетение костного мозга, а также тромбоцитопения с пурпурой или без пурпуры. Совместный прием Бисептола и мочегонных препаратов увеличивает риск пурпуры.

У больных СПИДом, принимающих Бисептол по поводу заболеваний вызванных Pneumocystis carinii, чаще появляются нежелательные эффекты, особенно сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке, гипокалиемия и гипонатриемия.

При назначении Бисептола больным, которые уже получают антикоагулянты, следует помнить о возможном усилении противосвертывающего эффекта. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.

Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Необходимимо соблюдать осторожность у больных с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.

У больных, принимающих Бисептол в высоких дозах, нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Большие дозы Бисептола, какие используются при лечении пневмоцистной пневмонии, могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых доз препарата, если его назначают на фоне нарушений калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.

При лечении большими дозами Бисептола следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликемии выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием.

Во время приема Бисептола (так же, как во время приема других антибактериальных средств) может развиться псевдомембранозный энтероколит разной степени выраженности от легкой до угрожающей жизни, поэтому важна своевременная диагностика этого заболевания у пациентов, у которых в ходе применения антибактериального лекарственного препарата появилась диарея.

Лечение антибактериальными средствами влияет на изменение физиологической флоры ободочной кишки и может вызывать избыточное увеличение количества анаэробных палочек. Токсины, продуцируемые Clostridium difficile, являются одной из главных причин развития энтероколита.

В случаях легкого течения псевдомембранозного энтероколита обычно бывает достаточно отмены лекарственного препарата, в более тяжелых случаях необходима коррекция водно-электролитного баланса, введение белков и антибактериальных средств, активных в отношении Clostridium difficilе (метронидазол или ванкомицин). Не следует вводить лекарственные препараты, угнетающие перистальтику, или другие препараты, обладающие вяжущим действием. Продукт содержит парагидроксибензоаты, которые могут вызывать аллергические реакции (сыпь, зуд) а также пропиленгликоль который может вызывать симптомы, подобные состоянию после приема спиртных напитков.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортном средством и потенциально опасными механизмами.

При применении препарата возможно появление таких побочных эффектов как: головная боль, головокружение, судороги, нервозность и чувство усталости, поэтому следует проявить осторожность при управлении транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: отсутствие аппетита, коликоподобные боли, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Может появиться лихорадка, гематурия и кристаллурия. В более позднем периоде может развиться повреждение костного мозга и гепатит. Длительное применение больших доз Бисептола в течение длительного времени может вызвать угнетение костного мозга, проявляющего тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластической анемией.

Лечение: промывания желудка (не позднее 2 ч. после приема препарата), обильное питье, форсированный диурез. Подкисление мочи ускоряет выведение триметоприма, но может увеличить риск кристаллизации сульфаниламида в почках. Следует следить за картиной крови, электролитами сыворотки и другими биохимическими показателями больного. Гемодиализ умеренно эффективен, перитонеальный диализ неэффективен.

При появлении симптомов повреждения костного мозга следует применять лейковорин, в дозе 5-15 мг в день.

Форма выпуска и упаковка

По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 контурную упаковку вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 250С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Пабяницкий фармацевтический завод Польфа АО

ул. марш. Пилсудского 5, 95-200 Пабянице, Польша

Владелец регистрационного удостоверения:

Пабяницкий фармацевтический завод Польфа АО

ул. марш. Пилсудского 5, 95-200 Пабянице, Польша

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство АО «Пабьяницкий фармацевтический завод Польфа» в РК 059000, г.Алматы, улица Абая, дом 109В, бизнес-центр «Глобус», этаж 13, офис 13-2. Тел/факс: +7(727) 2776977. E-mail: info.kz@adamed.com.pl

884713701477976525_ru.doc 91 кб
802905811477977677_kz.doc 100 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Бисептол® (Biseptol®) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Бисептол®

💊 Состав препарата Бисептол®

✅ Применение препарата Бисептол®

📅 Условия хранения Бисептол®

⏳ Срок годности Бисептол®

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

Противопоказан при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание лекарственного препарата

Бисептол®
(Biseptol®)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2019
года, дата обновления: 2020.03.16

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

АДАМЕД РАША ООО
(Россия)

Код ATX:

J01EE01

(Сульфаметоксазол и триметоприм)

Активное вещество:
ко-тримоксазол
(co-trimoxazole)

BAN

принятое к употреблению в Великобритании

Лекарственные формы

Бисептол®

Таб. 120 мг: 20 шт.

рег. №: П N013420/01
от 12.12.07
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 14.05.19

Таб. 480 мг: 20 или 28 шт.

рег. №: П N013420/01
от 12.12.07
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 14.05.19

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бисептол®

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской и гравировкой «Bs».

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 44.25 мг, тальк — 3.75 мг, магния стеарат — 1.25 мг, поливиниловый спирт — 0.75 мг.

20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с риской и гравировкой «Bs».

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 177 мг, тальк — 15 мг, магния стеарат — 5 мг, поливиниловый спирт — 3 мг.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный антибактериальный препарат, содержит сульфаметоксазол и триметоприм.

Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.

Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия.

Активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumopbila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii, Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейших — Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; Actinomyces israelii; патогенных грибов — Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum; Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.

Продолжительность терапевтического действия составляет 7 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь активные вещества полностью абсорбируются из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1-4 ч после приема внутрь.

Распределение

Триметоприм хорошо проникает в ткани и биологические среды организма: легкие, почки, простату, желчь, слюну, мокроту, спинномозговую жидкость. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%; сульфаметоксазола — 66%.

Выведение

T1/2 триметоприма — 8.6-17 ч, сульфаметоксазола — 9-11 ч. Основной путь выведения — почки; при этом триметоприм выводится в неизмененном виде до 50%; сульфаметоксазол — 15-30% в активной форме.

Показания препарата

Бисептол®

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
  • отит, синусит;
  • инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит);
  • гонорея;
  • инфекции ЖКТ (в т.ч. брюшной тиф, паратиф, бактериальная дизентерия, холера, диарея);
  • инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально.

Детям в возрасте от 3 до 5 лет препарат назначают по 240 мг (2 таб. по 120 мг) 2 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет — по 480 мг (4 таб. по 120 мг или 1 таб. по 480 мг) 2 раза/сут.

При пневмонии препарат назначают из расчета 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела/сут. Интервал между приемами — 6 ч, продолжительность приема — 14 дней.

При гонорее доза препарата составляет 2 г (в пересчете на сульфаметоксазол) 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 960 мг 2 раза/сут, при длительной терапии — по 480 мг 2 раза/сут.

Продолжительность курса лечения — от 5 до 14 дней. При тяжелом течении заболевания и/или при хронических инфекциях возможно увеличение разовой дозы на 30-50%.

При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу препарата следует уменьшить на 50%, при КК менее 15 мл/мин не рекомендуется применять препарат.

Побочное действие

Препарат, как правило, хорошо переносится.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Противопоказания к применению

  • установленный диагноз повреждения паренхимы печени;
  • выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации препарата в плазме крови;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин);
  • тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, гипербилирубинемия у детей, связанная с дефицитом фолиевой кислоты);
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза);
  • одновременное применение с дофетилидом, паклитакселом и амиодароном;
  • одновременное применение с клозапином в связи со способность последнего вызывать агранулоцитоз;
  • беременность;
  • лактация;
  • детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму, сульфаниламидам.

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при установленных повреждениях паренхимы печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 15 мл/мин).

У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу препарата следует уменьшить на 50%.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого и старческого возраста существует повышенный риск тяжелых побочных реакций, связанный с дозой и продолжительностью терапии.

Особые указания

Препарат следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск. Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.

Гиперчувствительность и аллергические реакции

При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить. Пациентам со склонностью к аллергическим реакциям и с бронхиальной астмой препарат Бисептол® следует назначать с осторожностью.

Инфильтраты в легких (по типу эозинофильного или аллергического альвеолита) могут проявляться такими симптомами как кашель или одышка. При появлении или внезапном нарастании указанных симптомов необходимо повторно обследовать пациента и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Бисептол®.

Нарушения со стороны почек

Сульфонамиды, включая препарат Бисептол®, могут усиливать диурез, особенно у пациентов с отеками, вызванными сердечной недостаточностью. Тщательный контроль функции почек и концентрации калия в сыворотке крови необходим пациентам, получающим высокие дозы препарата Бисептол® (в т.ч. при терапии пневмоцистной пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii), а также следующим группам пациентов: пациентам с нарушением метаболизма калия в анамнезе, получающим стандартные дозы препарата; пациентам с почечной недостаточностью; пациентам, получающим препараты, способствующие развитию гиперкалиемии.

Серьезные нежелательные реакции

Сообщалось о летальных исходах, хотя и редких, связанных с такими побочными реакциями, как патологические изменения крови, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), и молниеносный некроз печени.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого и старческого возраста, а также у пациентов с сопутствующими заболеваниями, например, нарушением функции почек и/или печени, либо при одновременном приеме других препаратов, существует повышенный риск тяжелых побочных реакций; в этих случаях риск развития связан с дозой и продолжительностью терапии.

Продолжительность лечения препаратом Бисептол® должна быть как можно более короткой, особенно у пациентов пожилого и старческого возраста. При нарушении функции почек дозу следует скорректировать согласно указаниям раздела «Режим дозирования». Пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК 15-30 мл/мин), получающих триметоприм-сульфаметоксазол, необходимо тщательно мониторировать на предмет развития симптомов токсичности (тошнота, рвота, гиперкалиемия).

Пациентам с тяжелыми гематологическими заболеваниями препарат Бисептол® можно назначать лишь в виде исключения.

У пациентов пожилого и старческого возраста, а также у пациентов с уже имеющимся дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью, могут возникнуть гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты. Эти изменения исчезают после назначения фолиевой кислоты.

Из-за возможности гемолиза препарат Бисептол® не следует назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, за исключением наличия абсолютных показаний и только в минимальных дозах.

Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо соблюдать осторожность у пациентов с порфирией или нарушением функции щитовидной железы. Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.

Длительная терапия

При длительном применении препарата Бисептол® необходимо регулярно определять число форменных элементов крови. При значительном снижении числа любых клеток крови препарат Бисептол® следует отменить.

Пациентам, длительно получающим лечение препаратом Бисептол® (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек. Во время лечения следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм и адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Триметоприм может изменить результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого энзиматическим методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода.

Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой для количественного определения креатинина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат, как правило, не влияет на психофизические способности и возможность обслужить механизмы и управлять транспортным средством. Однако если появляются такие нежелательные симптомы, как головная боль, тремор, нервозность, чувство усталости, следует соблюдать осторожность во время управления транспортным средством или обслуживания механизмов.

Передозировка

Симптомы: при передозировке сульфонамида — отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания, возможны также лихорадка, гематурия, кристаллурия. Позднее могут развиться угнетение костного мозга и желтуха.

После острого отравления триметопримом возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга.

Неизвестно, какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.

Хроническое отравление: применение ко-тримоксазола в высоких дозах в течение продолжительного периода может привести к угнетению функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.

Лечение: отмена препарата и принятие мер, направленных на его удаление из ЖКТ (провести промывание желудка не позднее 2 ч после приема препарата или вызвать рвоту), обильное питье, если диурез является недостаточным, а функция почек сохранена. Ввести кальция фолинат (5-10 мг/сут). Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках.

Следует контролировать картину крови, состав электролитов в плазме и другие биохимические параметры. Гемодиализ умеренно эффективен, а перитонеальный диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками имеется риск развития тромбоцитопении и кровоточивости (комбинация не рекомендуется).

Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.

Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (увеличивает его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их действие.

Рифампицин уменьшает T1/2 триметоприма.

При одновременном применении пириметамина в дозах, превышающих 25 мг/нед., повышается риск развития мегалобластной анемии.

При одновременном применении диуретиков (чаще тиазидных) увеличивается риск развития тромбоцитопении.

Бензокаин, прокаин, прокаинамид (как и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК) снижают эффективность препарата Бисептол®.

Между диуретиками (в т.ч. тиазидами, фуросемидом) и пероральными гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины) с одной стороны, и антибактериальными средствами группы сульфаниламидов — с другой стороны, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты при одновременном применении с Бисептолом.

Производные салициловой кислоты усиливают действие Бисептола.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (как и другие лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии на фоне применения Бисептола.

Колестирамин снижает абсорбцию при одновременном приеме с другими препаратами, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, повышается риск развития миелосупрессии.

Бисептол® может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови у некоторых пациентов пожилого возраста.

Бисептол® может уменьшать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почки при одновременном применении ко-тримоксазола и циклоспорина отмечается проходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентраций креатинина в сыворотке, что вероятно вызвано действием триметоприма.

Бисептол® снижает эффективность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных средств).

Условия хранения препарата Бисептол®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата Бисептол®

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

АДАМЕД РАША ООО
(Россия)

АДАМЕД РАША ООО

119049 Москва, ул. Шаболовка, д. 2
Тел.: +7 (495) 280-12-16
E-mail: adamed.rus@adamed.com.pl

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник
Регистрационный номер:

Торговое название

Бисептол 480

Международное непатентованное название действующих веществ

Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав 1 мл концентрата

Активные вещества: сульфаметоксазол 80,00 мг + триметоприм 16,00 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 400,00 мг, спирт этиловый 96 % 100,00 мг. спирт бензиловый 15,00 мг, натрия дисульфит (Е223) 1.00 мг. натрия гидроксид 12,63 мг, натрия гидроксида 10 % раствор до рН 9,5 – 11,0, вода для инъекций до 1 мл. В 1 ампуле (5 мл) содержится 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство комбинированное.

Koд ATX: J01EE01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бисептол является комбинированным антибактериальным средством, содержащим ко-тримоксазол – смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол ингибирует синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, т.е. обладает бактериостатическим действием.
Триметоприм является ингибитором бактериальной дигидрофолатредуктазы. В зависимости от условий, он может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Таким образом, триметоприм и сульфаметоксазол блокируют две последовательные стадии биосинтеза пуринов, а затем нуклеиновых кислот, необходимых для многочисленных бактерий.
Бисептол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Фармакокинетика

Максимальная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма, определяемая через один час, является более высокой и достигается быстрее при внутривенном введении, по сравнению с концентрацией, получаемой при приеме препарата внутрь. Значимыеразличия, касающиеся концентрации в плазме, периода полувыведения и элиминации после введения ко-тримоксазола в пероральной и внутривенной форме, не установлены. Триметоприм является слабой щелочью (рКа = 7,3) с липофильными свойствами. Концентрация триметоприма в тканях выше, чем концентрация, определяемая в плазме, особенно высокая она в легких и почках. Более высокие концентрации триметоприма по сравнению с плазмой наблюдаются в желчи, жидкости и тканях предстательной железы, мокроте, влагалищных выделениях. Концентрации триметоприма в грудном молоке, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости (интерстициальной) соответствуют концентрациям, необходимым для антибактериального действия. Триметоприм проникает в околоплодные воды и ткани плода, достигая там концентрации, близкой к концентрации, наблюдаемой в сыворотке крови матери.
Примерно 50 % триметоприма связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 8,6 до 17 часов. Не отмечено значимых различий у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами. Триметоприм выводится в основном почками – примерно 50 % в неизмененном виде в течение 24 часов с мочой. В моче идентифицировано несколько метаболитов триметоприма.
Сульфаметоксазол является слабой кислотой с рКа = 6,0. Концентрация активной формы сульфаметоксазола в околоплодной жидкости, желчи, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, мокроте, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости составляет от 20 до 50 % сульфаметоксазола, находящегося в плазме. Примерно 66 % сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 9 до 11 часов. У лиц с нарушением функции почек изменений величины периода полувыведения активной формы сульфаметоксазола не установлено, но наблюдается удлинение периода полувыведения главного ацетилированного метаболита в случае, если клиренс креатинина составляет меньше 25 мл/мин.
Сульфаметоксазол выводится, прежде всего, почками, от 15 до 30 % введенной дозы обнаруживается в моче в активной форме. У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса сульфаметоксазола.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами:

  • инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;
  • инфекции дыхательных путей: хронический бронхит, лечение и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii) (PCP);
  • инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);
  • инфекции ЖКТ: брюшной тиф и паратиф, холера, дизентерия, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
  • другие бактериальные инфекции: нокардиоз, бруцеллез, актиномикоз, южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз.

Бисептол 480 следует применять в случаях, когда пероральный прием лекарства невозможен (или не рекомендуется), или, по мнению врача, необходимо применять лекарственное средство, содержащее два антибактериальных ингредиента.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к сульфаниламидам, триметоприму, ко-тримоксазолу или какому-либо вспомогательному компоненту препарата;
  • серьезное повреждение паренхимы печени;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
  • печеночная недостаточность;
  • тяжелые гематологические нарушения: апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • следует избегать введения препарата с диагностированной порфирией или пациентам, у которых существует риск развития острой порфирии, т.к. препарат может усилить симптомы этого заболевания;
  • детский возраст до 3 лет (за исключением лечения или профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci);
  • беременность и период лактации.

С осторожностью

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола 480 пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (например, лицам с алькогольной зависимостью, прилечении противосудорожными средствами, с синдромом мальабсорбции и пожилым людям); пациентам с бронхиальной астмой и тяжелой формой аллергии; пациентам с заболеваниями системы кровообращения и дыхательной системы, т.к. после введения высоких доз, может наступить чрезмерная гидратация; пациентам с заболеванием щитовидной железы. Рекомендуется соблюдение особой осторожности у пациентов пожилого возраста, так как эта группа более восприимчива к побочным действиям и в большей мере ощущает выраженные побочные действия, особенно при сопутствующих заболеваниях, например, почечной недостаточности и (или) нарушениях функции печени и приеме других лекарственных препаратов.

Способ применения и дозы

Бисептол 480, концентрат для приготовления раствора для инфузий, предназначен только для внутривенного введения, и его следует разводить непосредственно перед применением.
После введения препарата Бисептол 480 в раствор для инфузий полученную смесь необходимо энергично встряхнуть с целью полного смешивания. В случае обнаружения осадка или появления кристаллов до смешивания или во время инфузий, смесь следует уничтожить и приготовить новую.
Рекомендуется следующая схема разведения препарата Бисептол 480:
1 ампула (5 мл) препарата Бисептол 480 в 125 мл раствора для инфузий;
2 ампулы (10 мл) препарата Бисептол 480 в 250 мл раствора для инфузий;
3 ампулы (15 мл) препарата Бисептол 480 в 500 мл раствора для инфузий.
Допускается применение следующих растворов для инфузий для разведения препарата Бисептол 480:

  • 5 % и 10 % раствор декстрозы;
  • 0,9% раствор NaCl;
  • раствор Рингера;
  • 0,45 % раствор NaCl с 2,5 % раствором декстрозы.

Приготовленный раствор для инфузий препарата Бисептол 480 не следует смешивать с другими лекарственными препаратами или отличными от вышеперечисленных растворами для инфузий.
Продолжительность инфузий должна составлять примерно 60 – 90 минут и зависит от степени гидратации пациента.
Если пациенту противопоказано введение большого количества жидкости, допускается применение более высокой концентрации ко-тримоксазола – 5 мл в 75 мл 5 % декстрозы. Неиспользованный раствор следует вылить.
Острые инфекции

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: обычно применяют по 2 ампулы (10 мл) каждые 12 часов.
Дети в возрасте от 3 до 12 лет: из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на кг массы тела в сутки, в 2 приема.
Схема дозирования препарата Бисептол 480 (перед введением препарат следует развести, как описано выше):

  • дети в возрасте от 3 до 5 лет: 2,5 мл каждые 12 часов.
  • дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мл каждые 12 часов.

В случае очень тяжелых инфекций во всех возрастных группах дозы можно увеличить на 50 %.
Лечение следует проводить в течение как минимум пяти дней или в течение двух дней после исчезновения симптомов заболевания.
Пациенты с почечной недостаточностью: в случае взрослых и детей старше 12 лет (данные относительно детей в возрасте младше 12 лет отсутствуют) с почечной недостаточностью дозирование препарата следует модифицировать в зависимости от клиренса креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин) Рекомендуемое дозирование
Выше 30 мл/мин Обычная доза
От 15 до 30 мл/мин 1/2 обычной дозы
Менее 15 мл/мин Применение не рекомендуется

Рекомендуется определение концентрации сульфаметоксазола в сыворотке каждые 2-3 дня в образцах, взятых спустя 12 часов после введения препарата Бисептол 480. Если общая концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение следует прекратить до момента снижения концентрации менее 120 мкг/мл.
Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii)

Лечение

Из расчета 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма на кг массы тела в сутки в 2 или более разделенных дозах. При первой возможности пациент должен перейти на пероральную форму лекарственного препарата. Курс лечения не должен превышать 14 дней. Целью терапии является достижение максимальной концентрации триметоприма в плазме или в сыворотке, больше или равной 5 мкг/мл (определяемой у пациентов, получающих препарат внутривенно капельно в течение часа).
Профилактика

Обычное дозирование (внутривенно или внутрь, если возможно) в течение всего времени подверженности риску.
Токсоплазмоз

Для профилактики предполагается такое же дозирование, как для предупреждения РСР (пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci).

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, апатия, тремор, асептический менингит, судороги, неврит, атаксия, головокружения, шум в ушах, депрессия, галлюцинации.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, поверхностное дыхание, легочные инфильтраты.
Со стороны пищеварительной системы: гастрит, боль в животе, холестаз, тошнота, рвота, диарея, стоматит, псевдомембранозный колит, гепатит холестатический, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, некроз печени, глоссит, панкреатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, пурпура, гемолиз у гиперчувствительных пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидро-геназы.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, кристаллурия, гематурия, повышенное содержание мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией, нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны иммунной системы: сывороточная болезнь, анафилактические реакции, аллергический миокардит, вазомоторный ринит, медикаментозная лихорадка, геморрагический васкулит (Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, системная красная волчанка.
Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: кожная сыпь, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, упорная медикаментозная сыпь, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке, покраснение склер.
Нарушение метаболизма и алюментации: гиперкалиемия, гипогликемия, гипонатриемия, анорексия.
Инфекции и паразитарные заболевания: кандидоз.
Местные реакции: тромбофлебит, болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания. При тяжёлой форме передозировки триметоприма отмечалась депрессия костного мозга.
Лечение: при возникновении побочных эффектов следует немедленно отменить препарат. Введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости — гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Ко-тримоксазол совместим со следующими препаратами: 5 % декстроза для в/в инфузий, 0,9 % натрия хлорид для в/в инфузий, смесь 0,18 % натрия хлорида и 4 % декстрозы для в/в инфузий, 6 % декстран 70 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или в физиологическом растворе, 10 % декстран 40 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или физиологическом растворе, растворе Рингера для инъекций.
У больных пожилого возраста бисептол в комбинации с диуретиками, в частности с тиазидными диуретиками, повышает риск развития тромбоцитопении. Одновременное применение с циклоспорином уменьшает его концентрацию в крови.
Не следует вводить препарат внутривенно в комбинации с лекарственными препаратами и растворами, содержащими бикарбонаты.
Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, усиливает действие гипогликемических средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39 %) и варфарина, усиливая их эффект.При одновременном применении ко-тримоксазола и рифампицина в течение недели происходит сокращение периода полувыведения триметоприма.
У пациентов, профилактически принимающих пириметамин (противомалярийное средство) в дозах, превышающих 25 мг/нед., при лечении ко-тримоксазолом отмечены случаи развития мегалобластной анемии. Не рекомендуется применение комбинированной терапии такого типа.
При одновременном применении ко-тримоксазола и зидовудина повышается риск развития гематологических нарушений, и поэтому следует проводить исследования крови.
Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке.
Снижают лечебный эффект ко-тримоксазола бензокаин, прокаин, прокаинамид и другие лекарственные сердства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК.
Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины) с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами с другой – возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.
У пациентов, принимающих циклоспорины (например, после трансплантации почек) при лечении ко-тримоксазолом наблюдалось транзиторное ухудшение функции почек.
При одновременном применении ко-тримоксазола и прокаинамида или амантадина может наступить повышение концентрации в сыворотке крови перечисленных лекарственных препаратов.
Производные салициловой кислоты усиливают действие ко-тримоксазола.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие лекарственные средства, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.
Ко-тримоксазол снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Особые указания

Во время применения препарата следует поддерживать надлежащий диурез. У истощенных пациентов риск появления кристаллов сульфаниламидов повышается. В случае длительного введения препарата рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений, связанные с дефицитом фолиевой кислоты.
После применения препарата может появиться диарея, которая может являться симптомом псевдомембранозного колита. Необходимо прекратить применение препарата и отменить противодиарейные средства.
Не следует применять препарат Бисептол 480 в лечении фарингита, вызванного бета-гемолитическими стрептококками группы А.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, применяющих другие лекарственные препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию, включая калийсберегающие диуретики.
Рекомендуется проводить мониторинг концентрации калия в сыворотке, учитывая появление риска повышения его концентрации (гиперкалиемии).
В случае появления первых симптомов кожной сыпи следует прекратить применение препарата.
Учитывая содержание бензилового спирта в препарате Бисептол 480 (15 мг бензилового спирта в 1 мл раствора), лекарственный препарат не следует применять у недоношенных и грудных детей. Бензиловый спирт может вызывать интоксикации и анафилактоидные реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не следует назначать препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (80,00 мг + 16,00 мг)/мл. По 5 мл в ампулы из бесцветного гидролитического стекла (класс 1, Евр. Фарм.). Над местом насечки ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка желтого цвета. По 5 ампул помещают в поддон для ампул из ПВХ. Два поддона в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать!

Срок годности

5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель и владелец регистрационного удостоверения

АО Варшавский фармацевтический завод Польфа
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша.

Представительство в РФ:
121248 Москва, Кутузовский проспект, д. 13, офис 85

Источник

Инструкция по медицинскому применению

Бисептол® (суспензия для приема внутрь, 240 мг/5 мл), инструкция по медицинскому применению РУ № П N014891/01

Дата последнего изменения: 07.10.2021

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Аналоги (синонимы) препарата Бисептол®
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

  • A00.9 Холера неуточненная
  • A01.0 Брюшной тиф
  • A01.4 Паратиф неуточненный
  • A02 Другие сальмонеллезные инфекции
  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • A23.9 Бруцеллез неуточненный
  • A37 Коклюш
  • A38 Скарлатина
  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • A54 Гонококковая инфекция
  • A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
  • A57 Шанкроид
  • B40 Бластомикоз
  • B54 Малярия неуточненная
  • B59 Пневмоцистоз
  • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
  • G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит
  • H60 Наружный отит
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • J01 Острый синусит
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J04.0 Острый ларингит
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J20 Острый бронхит
  • J31.2 Хронический фарингит
  • J32 Хронический синусит
  • J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
  • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
  • J85 Абсцесс легкого и средостения
  • J86 Пиоторакс
  • K65 Перитонит
  • K81 Холецистит
  • K83.0 Холангит
  • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
  • L08.0 Пиодермия
  • L70 Угри
  • M86 Остеомиелит
  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
  • N30 Цистит
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
  • N45 Орхит и эпидидимит
  • N70 Сальпингит и оофорит
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Суспензия
для приема внутрь

Состав

5 мл
суспензии содержат:

Действующие вещества:

сульфаметоксазол                                        200 мг

триметоприм                                                40 мг

Вспомогательные вещества:

Макрогола
глицерилгидроксистеарат; магния алюмосиликат; кармеллоза натрия; лимонной
кислоты моногидрат; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; натрия
сахаринат; натрия гидрофосфата додекагидрат; мальтитол жидкий; ароматизатор
земляничный; пропиленгликоль; вода очищенная.

Описание лекарственной формы

Суспензия
белого или светло-кремового цвета с земляничным запахом.

Фармакокинетика

Всасывание

После
перорального приема триметоприм и сульфаметоксазол быстро и полностью
всасываются в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта. Через 1–4 ч после
однократного приема 160 мг триметоприма + 800 мг
сульфаметоксазола максимальные концентрации триметоприма в плазме составляют
1,5–3 мкг/мл, а сульфаметоксазола — 40–80 мкг/мл. При многократном
приеме с интервалом 12 часов минимальные равновесные концентрации через
2–3 дня стабилизируются в пределах 1,3–2,8 мкг/мл для триметоприма и
32–63 мкг/мл для сульфаметоксазола.

Биодоступность

Всасывание
триметоприма и сульфаметоксазола является полным, что соответствует 100%
абсолютной биодоступности при пероральном применении для обоих компонентов.

Распределение

Объем
распределения триметоприма составляет около 1,6 л/кг, сульфаметоксазола —
около 0,2 л/кг. Связывающая способность белков плазмы достигает 37% для
триметоприма и 62% для сульфаметоксазола.

Триметоприм
несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань
предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, слюну, здоровую и
воспаленную ткань легких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и
водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково.

Большие
количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола
поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости
организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают
минимальные подавляющие концентрации для большинства чувствительных
микроорганизмов.

У
человека триметоприм и сульфаметоксазол обнаруживаются в плаценте, крови
пуповины, в околоплодных водах и тканях плода (печень, легкие), что указывает
на проникновение обоих веществ через плацентарный барьер. Как правило,
концентрации триметоприма у плода близки к таковым у матери, а концентрации
сульфаметоксазола у плода ниже, чем у матери.

Оба
вещества выделяются с грудным молоком. Концентрации в грудном молоке близки
(триметоприм) или ниже (сульфаметоксазол) таковых в плазме матери.

Метаболизм

Приблизительно
30% дозы триметоприма подвергается метаболизму. Согласно результатам
исследования in vitro с
печеночными микросомами человека, нельзя исключать роль изоферментов CYP3A4,
CYP1A2 и CYP2C9 в окислительном метаболизме триметоприма. Основными метаболитами
триметоприма являются 1- и 3-оксиды и 3′- и 4’‑гидроксипроизводные.
Некоторые метаболиты обладают антимикробной активностью. Около 80% дозы
сульфаметоксазола метаболизируется в печени, преимущественно путем N4-ацетилирования
(приблизительно 40%) и в меньшей степени путем конъюгации с глюкуроновой
кислотой. Сульфаметоксазол подвергается окислительному метаболизму. Первая
ступень окисления, приводящая к образованию производных гидроксиламина,
катализируется изоферментом CYP2C9.

Выведение

Периоды
полувыведения двух компонентов очень близки друг к другу (в среднем, 10 часов
для триметоприма и 11 часов для сульфаметоксазола).

Оба
вещества, а также их метаболиты, выводятся почти исключительно через почки, как
путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего
концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови.
Приблизительно две трети дозы триметоприма и одна пятая дозы сульфаметоксазола
выводятся почками в неизменном виде. Общий плазменный клиренс триметоприма
составляет 1,9 мл/мин/кг, сульфаметоксазола — 0,32 мл/мин/кг.
Небольшая часть активных веществ выводится кишечником.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Дети

Фармакокинетика
триметоприма и сульфаметоксазола зависит от возраста (согласно результатам
исследований у детей с нормальной функцией почек). Отмечается снижение скорости
выведения триметоприма-сульфаметоксазола у детей до 2-х месяцев, однако затем
скорость выведения и общий клиренс возрастают, а период полувыведения
уменьшается. Данные изменения фармакокинетики наиболее заметны у новорожденных
в возрасте 1,7–24 месяцев и уменьшаются с возрастом (если сравнивать детей в
возрасте от 1 до 3,6 лет, от 7,5 до 10 лет и взрослых пациентов).

Пациенты пожилого возраста

Принимая
во внимание важность почечного клиренса при выведении триметоприма, а также
физиологическое снижение клиренса креатинина с возрастом, можно ожидать
снижения почечного клиренса и общего клиренса триметоприма у пожилых пациентов.
Фармакокинетика сульфаметоксазола менее зависима от возраста, так как почечный
клиренс сульфаметоксазола составляет лишь 20% от его общего клиренса.

Пациенты с нарушением функции почек

У
пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15–30 мл/мин)
периоды полувыведения обоих компонентов препарата увеличиваются, что требует
коррекции дозы. Фракционный и непрерывный перитонеальные диализы не оказывают
существенного влияния на выведение триметоприма-сульфаметоксазола. В ходе
гемодиализа и гемофильтрации концентрация триметоприма‑сульфаметоксазола
в плазме крови значительно снижается.

Рекомендуется
повышать дозу триметоприма-сульфаметоксазола на 50% после каждого сеанса
гемодиализа.

У
детей с нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин)
клиренс триметоприма снижается, а период полувыведения увеличивается. Доза
триметоприма‑сульфаметоксазола у детей с нарушением функции почек должна
быть рассчитана в соответствии с функцией почек (см. раздел «Способ применения
и дозы», подраздел «Дозирование в особых случаях»).

Пациенты с нарушением функции печени

У
пациентов с умеренной и тяжелой степенью нарушений функции печени
фармакокинетика триметоприма и сульфаметоксазола значительно не отличается от
таковой у здоровых добровольцев.

Пациенты с муковисцидозом

У
пациентов с муковисцидозом отмечается повышение почечного клиренса триметоприма
и метаболического клиренса сульфаметоксазола. У обоих компонентов препарата
повышается суммарный плазменный клиренс и снижается период полу выведения.

Фармакодинамика

Комбинированное бактерицидное химиотерапевтическое средство

Препарат
Бисептол содержит два активных вещества, которые оказывают синергическое
действие, блокируя два фермента, катализирующих последовательные стадии
биосинтеза фолиновой кислоты в микроорганизмах. Благодаря этому механизму, бактерицидное
действие in vitro достигается при
таких концентрациях, в которых отдельные компоненты препарата оказывают лишь
бактериостатический эффект. Помимо этого, препарат Бисептол часто бывает
эффективен в отношении возбудителей, устойчивых к одному из его компонентов.

In vitro
антибактериальное действие препарата Бисептол охватывает широкий спектр
грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, хотя
чувствительность может зависеть от географического местоположения.

Обычно чувствительные возбудители
(минимальная подавляющая концентрация (МПК) <80 мг/л по
сульфаметоксазолу)

Кокки:
Branhamella catarrhalis.

Грамотрицательные
микроорганизмы: Haemophilus influenzae
(β-лактамазообразующие и β‑лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Е. coli, Citrobacter
freundii, другие виды Citrobacter,
Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, другие виды Klebsiella, Enterobacter cloaceae, Enterobacter
aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens,
другие виды Serratia, Proteus mirabilis,
Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica,
другие виды Yersinia, Vibrio cholerae.

Различные
грамотрицательные микроорганизмы: Edwardsiella
tarda, Alcaligenes faecal is, Pseudomonas cepacia, Burkholderia (Pseudomonas)
pseudomallei.

Клинический
опыт показывает, что чувствительными могут быть и Brucella, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis
jirovecii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители
(МПК = 80–160 мг/л по сульфаметоксазолу)

Кокки:
Staphylococcus aureus
(метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы), Staphylococcus spp.
(коагулазоотрицательные), Streptococcus
pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые
штаммы).

Грамотрицательные
палочки: Haemophilus ducreyi, Providencia
rettgeri, другие виды Providencia,
Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia
(ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia).

Различные
грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter
Iwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumanii), Aeromonas
hydrophila.

Устойчивые возбудители
(МПК >160 мг/л по сульфаметоксазолу)

Mycoplasma spp., Mycobacterium
tuberculosis, Treponema pallidum.

Если
препарат Бисептол назначается эмпирически, необходимо учитывать местные
особенности устойчивости к препарату Бисептол возможных возбудителей
конкретного инфекционного заболевания.

При
инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными
микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы
исключить резистентность возбудителя.

Чувствительность
к препарату Бисептол можно определить стандартными методами, например, методом
дисков или методом разведения, рекомендованными Институтом клинических и
лабораторных стандартов (ИКЛС).

ИКЛС
рекомендует следующие критерии чувствительности:

Метод
дисков*, диаметр зоны подавления роста (мм)

Метод
разведения**, МПК (мкг/мл)

триметоприм

сульфаметоксазол

Enterobacteriaceae

Чувствительные

≥16

≤2

≤38

Частично
чувствительные

11–15

—

—

Устойчивые

≤10

≥4

≥76

Acinetobcicter spp.

Чувствительные

≥16

≤2

≤38

Частично
чувствительные

11–15

—

—

Устойчивые

≤10

≥4

≥76

Burkholderia cepacia

Чувствительные

≥16

≤2

≤38

Частично
чувствительные

11–15

—

—

Устойчивые

≤10

≥4

≥76

Stenotrophomonas maltophilia

Чувствительные

≥16

≤2

≤38

Частично
чувствительные

11–15

—

—

Устойчивые

≤10

≥4

≥76

Прочие
бактерии, помимо Enterobacteriaceae***

Чувствительные

—

≤2

≤38

Частично
чувствительные

—

—

—

Устойчивые

—

≥4

≥76

Staphylococcus spp.

Чувствительные

≥16

≤2

≤38

Частично
чувствительные

11–15

—

—

Устойчивые

≤10

≥4

≥76

Enterococcus spp.

Чувствительные

≥16

≤0,5

≤9,5

Частично
чувствительные

11–15

1–2

19–38

Устойчивые

≤10

≥4

≥76

Streptococcus pneumoniae

Чувствительные

≥19

≤0,5

≤9,5

Частично
чувствительные

16–18

1–2

19–38

Устойчивые

≤15

≥4

≥76

Haemophilus influenzae & Haemophilus parainfluenzae

Чувствительные

≥16

≤0,5

≤9,5

Частично
чувствительные

11–15

1–2

19–38

Устойчивые

≤10

≥4

≥76

Neisseria meningitidis

Чувствительные

≥30

≤0,12

≤2,4

Частично
чувствительные

26–29

0,25

4,75

Устойчивые

≤25

≥0,5

≥9,5

*
Диск: 1,25 мкг триметоприма и 23,75 мкг сульфаметоксазола.

**
Триметоприм и сульфаметоксазол в соотношении 1:19.

***
Прочие бактерии включают Pseudomonas spp.
и другие автотрофы, глюкозонеферментирующие и грамотрицательные бактерии, за
исключением Pseudomonas aeruginosa,
Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia и Stenotrophomonas maltophilia.

Показания

Препарат
Бисептол следует назначать только в тех случаях, когда, по мнению врача,
преимущество такой терапии превышает возможный риск; необходимо решить вопрос о
том, нельзя ли обойтись применением одного эффективного антибактериального
средства, а также учитывать рекомендации официальных руководств по надлежащему
применению антибактериальных препаратов и локальную распространенность
устойчивости к антибактериальным препаратам.

Поскольку
чувствительность бактерий к антибиотикам in
vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при
выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной
чувствительности. Препарат Бисептол следует применять только при терапии или профилактике
инфекций, которые достоверно или с высокой вероятностью вызваны чувствительными
к препарату бактериями или другими микроорганизмами. В случае отсутствия такой
информации надлежащая антибактериальная терапия должна быть эмпирически выбрана
в соответствии с эпидемиологической обстановкой и местными особенностями
бактериальной чувствительности.

Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов:
обострение хронического бронхита, средний отит у детей. Лечение и профилактика
(первичная и вторичная) пневмонии, вызванной Pneumocystis
jirovecii, у взрослых и детей, в том числе при выраженном
иммунодефиците.

Инфекции мочеполового тракта:
инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр.

Инфекции желудочно-кишечного тракта:
брюшной тиф и паратиф, шигеллезы (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана
антибактериальная терапия), диарея путешественников, вызванная
энтеропатогенными штаммами Escherichia coli,
холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов).

Другие инфекции:
инфекции, вызванные целым рядом микроорганизмов (возможно сочетание с другими
антибиотиками), например, бруцеллез, острый и хронический остеомиелит,
нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз и южноамериканский бластомикоз.

Противопоказания

Повышенная
чувствительность к ко-тримоксазолу (сульфаметоксазол + триметоприм) и к другим
компонентам препарата в анамнезе; выраженные поражения паренхимы печени;
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <15 мл/мин);
перитонеальный диализ; заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная
анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия вследствие дефицита
фолиевой кислоты); в комбинации с дофетилидом, паклитакселом и амиодароном;
детский возраст до 6 недель; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; III
триместр беременности; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы,
глюкозо‑галактозная мальабсорбция. Следует избегать одновременного
применения с клозапином, поскольку известна способность последнего вызывать
агранулоцитоз.

С осторожностью

Порфирия,
нарушение функции щитовидной железы, бронхиальная астма, дефицит фолиевой
кислоты; в комбинации с препаратами, метаболизирующимися преимущественно
изоферментами CYP2C8 и CYP2C9; одновременное применение ингибиторов АПФ
(ангиотензинпревращающего фермента), блокаторов ангиотензиновых рецепторов,
калийсберегающих диуретиков и преднизолона.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

У
женщин, получающих препарат Бисептол на ранних сроках беременности, риск
развития врожденных аномалий плода не подтвердился.

Нельзя
исключать увеличение риска спонтанных абортов в 2–3,5 раза у женщин, получавших
только триметоприм или триметоприм в комбинации с сульфаметоксазолом в течение
первого триместра беременности, по сравнению с женщинами, которые не получали
антибиотики или получали антибиотики пенициллинового ряда.

У
животных очень большие дозы триметоприма и сульфаметоксазола вызывали пороки
развития плода, типичные для недостаточности фолиевой кислоты.

Поскольку
как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и,
таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты, при беременности (I–II
триместр) Бисептол следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза
от его применения превосходит возможный риск для плода. В ходе терапии
препаратом Бисептол беременным женщинам, а также женщинам, планирующим
беременность, рекомендуется назначать по 5 мг фолиевой кислоты в сутки. На
поздних сроках беременности необходимо избегать применения препарата Бисептол
из-за возможного риска ядерной желтухи у новорожденных.

Период грудного вскармливания

Как
триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко. Несмотря на то,
что с грудным молоком к ребенку попадает малое количество препарата Бисептол,
рекомендуется сопоставить возможный риск для грудного ребенка (ядерная желтуха,
гиперчувствительность) с ожидаемым терапевтическим эффектом для матери.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Внутрь,
после еды с достаточным количеством жидкости.

Перед
употреблением взболтать до получения однородной суспензии.

Для
облегчения дозирования следует использовать вложенный в картонную пачку мерный
стаканчик со шкалой, вместимостью 10 мл.

5 мл
суспензии содержат 240 мг ко-тримоксазола (соответствует 200 мг
сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма).

Стандартное дозирование

Взрослые
и дети старше 12 лет с интервалом в 12 часов:

Суспензия для
приема внутрь

утро

вечер

Стандартная
доза

20 мл

20 мл

Минимальная
доза и доза для длительного лечения (более 14 суток)

10 мл

10 мл

Повышенная
доза (в особо тяжелых случаях)

30 мл

30 мл

Продолжительность лечения

При
острых инфекциях препарат Бисептол следует назначать на срок не менее 5 дней
или до тех пор, пока симптомы у пациента не будут отсутствовать в течение 2
дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует
повторно оценить состояние пациента для возможной коррекции лечения.

Дозирование в особых случаях

Мягкий шанкр

По
20 мл суспензии два раза в сутки. Если через 7 дней заживления кожного
элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако следует
иметь в виду, что отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности
возбудителя.

Острые неосложненные инфекции мочевых путей

Женщинам
с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием
40–60 мл суспензии. По возможности, препарат следует принимать вечером
после еды или перед отходом ко сну.

Пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii

До
20 мг триметоприма и до 100 мг сульфаметоксазола на кг массы тела в
сутки, разделенные на равные дозы, каждые 6 часов на протяжении 14 дней.
Верхний предел дозы определяют по следующей таблице:

Масса тела, кг

Дозы,
принимаемые с интервалом 6 часов

8

5 мл

16

10 мл

24

15 мл

32

20 мл

40

25 мл

48

30 мл

64

40 мл

80

50 мл

Для
профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis
jirovecii, взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется
назначать по 960 мг ко-тримоксазола (20 мл суспензии) в сутки.

Для
профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis
jirovecii, детям до 12 лет рекомендуется доза триметоприма
150 мг/м2/сутки и сульфаметоксазола 750 мг/м2/сутки,
разделенная на два равных приема, на протяжении 3 дней подряд каждую неделю.
Суммарная суточная доза не должна превышать 320 мг триметоприма и
1600 мг сульфаметоксазола. При этом можно пользоваться следующими
указаниями:

Площадь
поверхности тела

Дозы,
принимаемые с интервалом 12 часов

0,26

2,5 мл

0,53

5 мл

1,06

10 мл

Детям
от 6 недель до 5 месяцев — по 2,5 мл суспензии два раза в сутки (утром и
вечером), от 6 месяцев до 5 лет — по 5 мл суспензии два раза в сутки, от 6
до 12 лет — по 10 мл суспензии два раза в сутки. Этот режим дозирования
примерно соответствует суточной дозе в 6 мг триметоприма и 30 мг
сульфаметоксазола на кг массы тела.

При
тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.

Нокардиоз

Взрослым
по 60–80 мл суспензии в день в течение не менее 3 месяцев. Дозу следует
корректировать в зависимости от возраста, массы тела пациента, функции почек и
тяжести заболевания. Иногда лечение продолжают до 18 месяцев.

Пациенты с нарушением функции почек

При
клиренсе креатинина >30 мл/мин назначают обычную дозу, при клиренсе
креатинина 15–30 мл/мин — половину обычной дозы, а при клиренсе креатинина
<15 мл/мин применение препарата Бисептол противопоказано.

Пациенты,
находящиеся на диализе: у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует
применять обычную дозу триметоприма-сульфаметоксазола. После каждого сеанса
гемодиализа пациенты должны получать дополнительную дозу препарата,
составляющую половину стандартной дозы.

Применять
триметоприм-сульфаметоксазол у пациентов, находящихся на перитонеальном
диализе, не рекомендуется, так как при перитонеальном диализе отмечается
минимальный клиренс триметоприма и сульфаметоксазола.

Пациенты пожилого и старческого возраста

При
нормальной функции почек назначают обычную дозу для взрослых.

Побочные действия

В
рекомендованных дозах препарат Бисептол обычно хорошо переносится. Самыми
частыми побочными действиями являются кожная сыпь и желудочно-кишечные
расстройства.

Для
описания частоты нежелательных реакций используется классификация: очень часто
(≥10%), часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0,1% и 1%), редко
(≥0,01% и <0,1%), очень редко (<0,01%), частота неизвестна (не
может быть вычислена на основе имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Нечасто — грибковые
инфекции (кандидоз).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Редко — лейкопения,
гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия (мегалобластная,
гемолитическая/аутоиммунная или апластическая); очень редко — агранулоцитоз, метгемоглобинемия,
панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко
— реакции гиперчувствительности, аллергические реакции (повышение температуры,
ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Редко — гипогликемия.

Нарушения психики:

Редко — галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто — судороги; редко — нейропатия (включая периферические
невриты и парестезии); очень редко
— атаксия, асептический менингит/менингеальная симптоматика; частота неизвестна — церебральный
васкулит.

Нарушения со стороны органа зрения:

Очень редко
— увеит; частота неизвестна —
ретинальный васкулит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Очень редко
— системное и несистемное головокружение.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Очень редко
— аллергический миокардит, пурпура, пурпура Шенлейн-Геноха; частота неизвестна — васкулит,
некротизирующий васкулит, гранулематоз с полиангиитом, узелковый периартериит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения:

Очень редко
— легочные инфильтраты; частота неизвестна
— легочный васкулит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто — тошнота,
рвота; нечасто — диарея,
псевдомембранозный энтероколит; редко
— стоматит, глоссит; частота неизвестна
— острый панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Часто — повышение
активности «печеночных» трансаминаз; нечасто
— гепатит, повышение концентрации билирубина; редко
— холестаз; очень редко — некроз
печени; частота неизвестна — синдром
«исчезающего желчного протока».

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто — сыпь, стойкая
лекарственная эритема, эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь, эритема,
зуд, кореподобная сыпь; нечасто —
крапивница; очень редко —
фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и
системными проявлениями (DRESS синдром); частота
неизвестна — острый фебрильный нейтрофильный дерматоз (синдром
Свита).

Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани:

Очень редко —
рабдомиолиз; частота неизвестна —
артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Часто — повышение
концентрации азота в крови, повышение уровня креатинина; нечасто — нарушение функции почек; редко — кристаллурия; очень редко — интерстициальный нефрит,
усиление диуреза.

Изменения лабораторных показателей:

Частота неизвестна —
гиперкалиемия, гипонатриемия.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния:

Частота неизвестна —
спонтанный аборт.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Редко — венозная боль
и флебит.

Описание отдельных нежелательных явлений

Нарушения со стороны крови:

Чаще
всего выражены слабо, протекают бессимптомно и исчезают после отмены препарата.

Аллергические реакции:

Могут
возникать у пациентов с гиперчувствительностью к компонентам препарата.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Обычно
выражены слабо и быстро исчезают после отмены препарата.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения:

Легочные
инфильтраты, возникающие при эозинофильном или аллергическом альвеолите, могут
проявляться такими симптомами как кашель и одышка.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Применение
больших доз триметоприма для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii, может привести к
прогрессирующему, но обратимому повышению концентрации калия в сыворотке крови.
Даже при применении рекомендованных доз триметоприм может способствовать
развитию гиперкалиемии у пациентов с нарушением калиевого обмена, почечной
недостаточностью или при одновременном приеме препаратов, способствующих
развитию гиперкалиемии.

У
пациентов, не имеющих диагноза сахарного диабета и получающих триметоприм‑сульфаметоксазол,
наблюдались случаи гипогликемии, обычно через несколько дней после начала
лечения. Риск гипогликемии выше у пациентов с нарушением функции почек,
заболеваниями печени, недостаточным питанием или получающих большие дозы
триметоприма‑сульфаметоксазола.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто
— диарея, описаны случаи острого панкреатита на фоне лечения ко‑тримоксазолом.

Побочные реакции у ВИЧ-инфицированных пациентов

В
группе ВИЧ-инфицированных пациентов нежелательные явления сопоставимы с
таковыми в общей популяции пациентов, однако некоторые нежелательные явления
могут встречаться чаще и отличаться по клинической картине.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень часто
— лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Нечасто — гипогликемия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто —
анорексия, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень часто —
повышение «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень часто —
макулопапулезная сыпь, зуд; частота
неизвестна — острый фебрильный нейтрофильный дерматоз (синдром
Свита).

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Очень часто —
повышение температуры тела (обычно в сочетании с макулопапулезной сыпью).

Изменения лабораторных показателей:

Очень часто —
гиперкалиемия; нечасто —
гипонатриемия.

Взаимодействие

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Фармакокинетическое взаимодействие

Триметоприм
является ингибитором транспортера органических катионов 2(ОСТ2), а также слабым
ингибитором изофермента CYP2C8. Сульфаметоксазол является слабым ингибитором
изофермента CYP2C9.

Системная экспозиция препаратов, транспортируемых 0СТ2
(например, дофетилид, амантадин, мемантин и ламивудин), может увеличиваться при
совместном применении триметоприма‑сульфаметоксазола.

Не
следует одновременно применять триметоприм-сульфаметоксазол и дофетилид.
Триметоприм ингибирует почечную экскрецию дофетилида, увеличивает площадь под кривой
«концентрация‑время» AUC на 103% и максимальную концентрацию на 93%
дофетилида. Увеличение концентрации дофетилида может вызывать серьезные
желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, включая аритмию torsades de pointes.

У
пациентов, получающих амантадин или мемантин, увеличивается риск развития
нежелательных явлений со стороны нервной системы (таких как делирий и
миоклония).

Системная экспозиция препаратов, метаболизирующихся
преимущественно изоферментом CYP2C8 (например, паклитаксел, амиодарон, дапсон,
репаглинид, росиглитазон и пиоглитазон), может увеличиваться при совместном
применении триметоприма-сульфаметоксазола.

Паклитаксел
и амиодарон обладают низким терапевтическим индексом, их одновременное
применение с триметопримом-сульфаметоксазолом не рекомендуется.

Дапсон
и триметоприм-сульфаметоксазол могут стать причиной развития метгемоглобинемии,
так как существует потенциал для их фармакокинетического и фармакодинамического
взаимодействия. Пациентов, получающих дапсон и триметоприм‑сульфаметоксазол,
необходимо тщательно мониторировать на предмет развития метгемоглобинемии. При
необходимости следует назначить альтернативную терапию. Пациентов, получающих
репаглинид или пиоглитазон, необходимо регулярно мониторировать на предмет
развития гипогликемии.

Системная экспозиция препаратов, метаболизирующихся
преимущественно изоферментом CYP2C9 (например, кумарины (варфарин,
аценокумарол), фенитоин и производные сульфонилмочевины (глибенкламид,
гликлазид и глипизид)), может увеличиваться при совместном применении
триметоприма-сульфаметоксазола.

У
пациентов, получающих кумарины, необходимо мониторировать свертываемость крови.
Бисептол может угнетать печеночный метаболизм фенитоина. После назначения
стандартных доз триметоприма и сульфаметоксазола наблюдалось увеличение периода
полувыведения фенитоина на 39% и уменьшение его клиренса на 27%. Пациентов,
получающих фенитоин, необходимо мониторировать на предмет возникновения
токсического действия фенитоина. Пациентов, получающих производные
сульфонилмочевины (глибенкламид, гликлазид и глипизид), необходимо
мониторировать на предмет развития гипогликемии.

Препарат
Бисептол способен снижать эффективность пероральных контрацептивов. В ходе
терапии препаратом Бисептол женщинам рекомендуется использовать дополнительные
методы контрацепции.

Одновременное
применение триметоприма-сульфаметоксазола и индометацина может стать причиной
повышения концентрации сульфаметоксазола в плазме крови.

Препарат
Бисептол может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых
пациентов, поэтому необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.

Фармакодинамическое взаимодействие и взаимодействие с
неизвестным механизмом

Частота
развития и тяжесть миелотоксичных и нефротоксичных нежелательных явлений может
увеличиваться при одновременном применении триметоприма-сульфаметоксазола и
других препаратов, обладающих миелосупрессивным действием или способных
вызывать нарушение функции почек (аналоги нуклеозидов, такролимус, азатиоприн
или меркаптопурин). Пациентов, получающих такие препараты одновременно с
триметопримом-сульфаметоксазолом, следует мониторировать на предмет развития
гематологической и/или почечной токсичности.

Следует
избегать одновременного применения с клозапином, поскольку известна способность
последнего вызывать агранулоцитоз.

У
пациентов пожилого и старческого возраста при одновременном применении
некоторых диуретиков (главным образом, тиазидных) наблюдалось увеличение
количества случаев тромбоцитопении.

У
пациентов, получающих диуретики, следует регулярно мониторировать уровень
тромбоцитов в крови.

У
пациентов, получающих триметоприм-сульфаметоксазол и циклоспорин после
пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек.

Сульфонамиды,
в том числе сульфаметоксазол, могут конкурировать за связывание с белками и
почечный транспорт метотрексата, увеличивая, таким образом, концентрации
свободного метотрексата и его системный эффект.

У
пациентов, принимающих триметоприм и метотрексат, были описаны случаи
панцитопении. Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе
человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии
таких факторов риска, как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение
функции почек, угнетение костного мозга, а также у пациентов, получающих
высокие дозы метотрексата. Для профилактики миелосупрессии таким пациентам
необходимо назначать фолиевую кислоту или фолинат кальция.

Можно
предполагать, что при одновременном назначении триметоприма‑сульфаметоксазола
пациентам, которые получают пириметамин для профилактики малярии в дозах более
25 мг в неделю, у них может развиться мегалобластная анемия. Необходимо
соблюдать осторожность при одновременном применении
триметоприма-сульфаметоксазола и препаратов, повышающих концентрацию калия в
сыворотке крови (таких как ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых
рецепторов, калийсберегающие диуретики и преднизолон), за счет
калийсберегающего действия триметоприма-сульфаметоксазола.

Кроме
других препаратов, которые могут вызывать гиперкалиемию, сочетанное применение
триметоприма‑сулфаметоксазола (ко-тримоксазола) и спиронолактона может
привести к клинически значимой гиперкалиемии.

Лабораторные исследования

Триметоприм-сульфаметоксазол
и, в частности, входящий в его состав триметоприм могут повлиять на результаты
определения концентрации метотрексата в сыворотке, проводимого методом
конкурентного связывания с белками с применением бактериальной
дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата
радиоиммунным методом влияния не возникает.

Триметоприм
и сульфаметоксазол могут также влиять на результаты реакции Яффе (определение
креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в
диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%.

Передозировка

Симптомы острой передозировки:
тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, интеллектуальные и
зрительные расстройства, в тяжелых случаях — кристаллурия, гематурия и анурия.

Симптомы хронической передозировки:
угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), а также другие
патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиевой
кислоты.

Лечение (в зависимости
от симптоматики): меры по предотвращению дальнейшего всасывания препарата,
усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза (подщелачивание мочи
способствует выведению сульфаметоксазола), гемодиализ (перитонеальный диализ
неэффективен). Необходимо контролировать картину крови и электролиты. При
выраженных патологических изменениях картины крови или желтухе назначают
специфическое лечение. Для устранения действия триметоприма на кроветворение
можно назначать фолинат кальция в дозе 3–6 мг в/м в течение 5–7 дней.

Особые указания

Гиперчувствительность и аллергические реакции:
при первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции
препарат следует отменить. Пациентам со склонностью к аллергическим реакциям и
с бронхиальной астмой препарат Бисептол следует назначать с осторожностью.

Инфильтраты
в легких (по типу эозинофильного или аллергического альвеолита) могут
проявляться такими симптомами как кашель или одышка. При появлении или
внезапном нарастании указанных симптомов необходимо повторно обследовать
пациента и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Бисептол.

Нарушения со стороны почек:
сульфонамиды, включая препарат Бисептол, могут усиливать диурез, особенно у
пациентов с отеками, вызванными сердечной недостаточностью. Тщательный контроль
функции почек и концентрации калия в сыворотке крови необходим пациентам, получающим
высокие дозы препарата Бисептол (в том числе при терапии пневмоцистной
пневмонии, вызванной P. jirovecii),
а также следующим группам пациентов: пациентам с нарушением метаболизма калия в
анамнезе, получающим стандартные дозы препарата; пациентам с почечной
недостаточностью; пациентам, получающим препараты, способствующие развитию
гиперкалиемии.

Серьезные нежелательные реакции:
сообщалось о летальных исходах, хотя и редких, связанных с такими побочными
реакциями, как патологические изменения крови, синдром Стивенса‑Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная сыпь с
эозинофилией и системными проявлениями (DRESS синдром), и молниеносный некроз
печени.

Особые группы пациентов:
у пациентов пожилого и старческого возраста, а также у пациентов с
сопутствующими заболеваниями, например, нарушением функции почек и/или печени,
либо при одновременном приеме других препаратов, существует повышенный риск
тяжелых побочных реакций; в этих случаях риск развития связан с дозой и продолжительностью
терапии.

Продолжительность
лечения препаратом Бисептол должна быть как можно более короткой, особенно у
пациентов пожилого и старческого возраста.

При
нарушении функции почек дозу следует скорректировать согласно указаниям
подраздела «Дозирование в особых случаях» в разделе «Способ применения и дозы».
Пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина
15–30 мл/мин), получающих триметоприм-сульфаметоксазол, необходимо
тщательно мониторировать на предмет развития симптомов токсичности (тошнота,
рвота, гиперкалиемия).

Пациентам
с тяжелыми гематологическими заболеваниями препарат Бисептол можно назначать
лишь в виде исключения.

У
пациентов пожилого и старческого возраста, а также у пациентов с уже имеющимся
дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью, могут возникнуть
гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты. Они
исчезают после назначения фолиевой кислоты.

Из-за
возможности гемолиза препарат Бисептол не следует назначать пациентам с дефицитом
глюкозо‑6‑фосфат‑дегидрогеназы, за исключением наличия
абсолютных показаний и только в минимальных дозах.

Как
и при назначении любых сульфонамидов. необходимо соблюдать осторожность у
пациентов с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.

Пациенты,
для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны
к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.

Длительная терапия:
при длительном назначении препарата Бисептол необходимо регулярно определять
число форменных элементов крови. При значительном снижении числа любых клеток
крови препарат Бисептол следует отменить. Пациентам, длительно получающим
лечение препаратом Бисептол (особенно при почечной недостаточности), необходимо
регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек. Во время
лечения нужно обеспечить достаточное поступление жидкости в организм и
адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.

Сочетанное
применение лекарственных препаратов, известных своим гиперкалиемическим
действием, со спиронолактоном может привести к тяжелой гиперкалиемии.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Препарат
Бисептол не оказывает прямого влияния на способность управлять транспортными
средствами и механизмами. Тем не менее, развившееся побочное действие препарата
может повлиять (иногда значительно) на данные способности (см. раздел «Побочное
действие»).

Форма выпуска

Суспензия
для приема внутрь, (200 мг + 40 мг)/5 мл.

По
80 мл препарата во флаконы темного стекла с навинчиваемыми крышками из
полиэтилена.

1
флакон вместе с инструкцией медицинскому по применению и полипропиленовым
мерным стаканчиком со шкалой в картонную пачку.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Хранить
в оригинальной упаковке (флакон в пачке) при температуре не выше 25 °С.

Хранить
в местах недоступных для детей.

Срок годности

3
года.

Не
применять после истечения срока годности.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

Международное непатентованное название

?

Ко-тримоксазол (Сульфаметоксазол+Триметоприм)

Состав: Сульфаметоксазол+Триметоприм.

Комбинированные противомикробные средства

Производители

Адамед Фарма(Польша), Пабяницкий ФЗ(Польша)

Показания к применению Бисептол таблетки 480мг

Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз и коклюш (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозировка Бисептол таблетки 480мг

Внутрь, после еды, с достаточным количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально.Детям: от 2 до 5 лет — по 240 мг 2 раза в сутки; от 6 до 12 лет — по 480 мг 2 раза в сутки.При пневмонии — 100 мг/кг/сут (в расчете на сульфаметоксазол), интервал между приемами 6 ч, курс — 14 дней.При гонорее — 2000 мг (в расчете на сульфаметоксазол) 2 раза в сутки с интервалом 12 ч.Взрослым и детям старше 12 лет: по 960 мг 2 раза в сутки, при длительной терапии — по 480 мг 2 раза в сутки. Курс лечения 5-14 дней, при тяжелом течении и/или при хронической форме заболевания разовую дозу можно увеличить на 30-50%.Если курс лечения превышает 5 дней и/или необходимо увеличение дозы, терапию следует проводить под гематологическим контролем; при изменении картины крови необходимо назначить фолиевую кислоту по 5-10 мг/сут.

Противопоказания Бисептол таблетки 480мг

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес — для перорального, до 6 лет — для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.

Фармакологическое действие

Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное, противопротозойное. Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae — Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам. Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов. Оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч. Оба вещества биотрансформируются в печени с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, Период полувыведения — 10-11 ч. У детей период полувыведения существенно меньше и зависит от возраста. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде.

Побочное действие Бисептол таблетки 480мг

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, редко — холестатический и некротический гепатиты, повышение трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигоурией и анурией.Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса — Джонсона, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, зуд, покраснение склер, повышение температуры тела.Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, асептический менингит, периферические невриты, головная боль, депрессия, артралгии, миалгии, слабость, фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия и кристаллурия.Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости — гемодиализ.Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения). Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5-15 мг ежедневно).

Взаимодействие Бисептол таблетки 480мг

НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин — снижают (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин увеличивает вероятность мегалобластной анемии.

Особые указания

Пациентам с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина. С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты, отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.При появлении сыпи, кашля, артралгии и др. симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье.Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Gsm температурный извещатель simpal t2 инструкция
  • Биадезин инструкция по применению дезинфицирующего средства
  • Immersive railroading руководство по эксплуатации
  • Должностная инструкция классного руководителя 2022 2023 скачать бесплатно
  • Tylolhot инструкция по применению на русском срок годности