Биносто — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
Торговое название препарата:
Биносто.
Международное непатентованное название:
алендроновая кислота.
Лекарственная форма:
таблетки шипучие.
Состав на 1 таблетку:
Действующеевещество:натрия алендроната тригидрат (микронизированный) (в пересчете на алендроновую кислоту) -91,37 (70,0) мг.
Вспомогательные вещества: натрия цитрат безводный — 1900,00 мг, лимонная кислота безводная — 839,63 мг, натрия гидрокарбонат — 751,00 мг, натрия карбонат безводный — 430,00 мг, ароматизатор клубничный -30,00 мг, ацесульфам калия — 4,00 мг, сукралоза — 4,00 мг.
Описание
Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями с клубничным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Костной резорбции ингибитор — бисфосфонат.
Код ATX: М05ВА04
Фармакологические свойства
Действующее вещество препарата Биносто — натрия алендроната тригидрат является бисфосфонатом, который ингибирует резорбцию костной ткани, обусловленную остеокластами, не оказывая при этом прямого влияния на процесс образования новой костной ткани.
В доклинических исследованиях показано, что алендронат преимущественно локализуется в зонах активной резорбции костной ткани. Алендронат подавляет активность остеокластов, но не влияет на их накопление и прикрепление. Во время лечения алендронатом формируется нормальная костная ткань.
В основе токсического действия на пищевод при лечении алендронатом лежит множество факторов, в том числе основным является локальное раздражение слизистой оболочки пищевода под воздействием кристаллов вещества (таблеточный эзофагит). В качестве сопутствующего фактора может выступать кислотный гастроэзофагеальный рефлюкс, в связи с чем, ослабление кислотного воздействия является основным способом лечения при эзофагите, обусловленном приемом алендроната.
В разделе «Побочное действие» можно ознакомиться с данными пострегистрационных исследований препарата в США.
Лечение остеопороза в постменопаузе
Остеопороз определяется как снижение минеральной плотности костной ткани (МПКТ) позвоночника или бедра на 2,5 стандартных отклонения (SD) по сравнению со средним значением в популяции молодых людей или как наличие в анамнезе патологического перелома вне зависимости от МПКТ. В ходе однолетнего многоцентрового исследования постменопаузальных женщин с остеопорозом показана терапевтическая эквивалентность употребления алендроната в дозе 70 мг один раз в неделю (n=519) и алендроната в дозе 10 мг один раз в сутки (n=370).
В группе, принимавшей алендронат в дозе 70 мг один раз в неделю, среднее увеличение МПКТ в поясничном отделе позвоночника в течение года составило 5,1%) по отношению к исходным значениям (95% ДИ: 4,8, 5,4%>), а в группе, принимавшей по 10 мг в сутки, увеличение составило 5,4% (95% ДИ: 5,0, 5,8%>). Среднее увеличение МПКТ в шейке бедра составило 2,3% и 2,9%), а для всей бедренной кости — 2,9%о и 3,1%) у пациентов, принимавших 70 мг алендроната один раз в неделю или 10 мг один раз в сутки соответственно. Обе группы лечения также были сопоставимы друг с другом по значениям МПКТ в других участках скелета.
Влияние алендроната на костную массу и частоту переломов у женщин после менопаузы изучалось в двух клинических исследованиях начальной эффективности одинакового дизайна (n=994), а также в исследовании терапии переломов (FIT: n=6459).
В исследованиях начальной эффективности увеличение средней МПКТ при приеме алендроната в дозе 10 мг в сутки по сравнению с плацебо через три года составило 8,8% для позвоночника, 5,9% для шейки бедра и 7,8% для вертела. Общая МПКТ тела также значительно увеличилась. В группе, получавшей лечение алендронатом, доля пациентов, испытавших один или более переломов позвоночника, сократилась на 48% по сравнению с группой плацебо (в группе алендроната 3,2% по сравнению с 6,2% в группе плацебо). Во время двухлетнего периода продления этих исследований значения МПКТ позвоночника и вертела продолжали увеличиваться, а значения МПКТ шейки бедра и всего тела оставались неизменными. Исследование терапии переломов FIT состояло из двух плацебо-контролируемых клинических исследований, в которых пациенты принимали алендронат ежедневно (5 мг ежедневно в течение двух лет, затем в течение следующего года или двух лет — по 10 мг ежедневно).
• FIT 1: трехлетнее клиническое исследование, в которое было включено 2027 пациентов, с по меньшей мере одним исходным переломом позвоночника (компрессионным). В этом исследовании при ежедневном приеме алендроната отмечалось снижение частоты еще одного или более переломов позвоночника на 47% (в группе алендроната 7,9% по сравнению с 15,0% в группе плацебо). Кроме того, было установлено статистически значимое снижение частоты переломом бедра (1,1% по сравнению с 2,2%, снижение на 51%).
• FIT 2: четырехлетнее клиническое исследование, в которое было включено 4432 пациента с низкой костной массой, но без исходного перелома позвоночника. В этом исследовании при анализе данных подгруппы женщин с остеопорозом (37% от общей численности популяции с состоянием, которое соответствуют приведенному выше определению остеопороза) наблюдалось значительное различие в частоте одного и более переломов позвоночника (2,9% по сравнению с 5,8%, снижение на 50%) и переломов бедра (в группе алендроната 1,0% по сравнению с 2,2% в группе плацебо, снижение на 56%).
Результаты лабораторных испытаний
В клинических исследованиях наблюдалось бессимптомное, небольшое и временное снижение концентрации кальция и фосфатов в сыворотке крови (на 18% и 10% соответственно) у пациентов, принимавших алендронат по 10 мг в сутки (по сравнению примерно с 12% и 3% в группе плацебо).
Тем не менее, частота снижения концентрации кальция в сыворотке крови до < 8,0 мг/дл (2,0 ммоль/л) и фосфатов в сыворотке крови до < 2,0 мг/дл (0,65 ммоль/л) была сходной в обеих группах терапии.
Исследования применения у мужчин
Хотя остеопороз у мужчин встречается не так часто, как у женщин в постменопаузе, значительная часть переломов, связанных с остеопорозом, приходится на мужчин. Распространенность деформации позвоночника, связанной с остеопорозом, одинакова у мужчин и женщин. Применение алендроната в дозе 10 мг в сутки у мужчин в течение 2 лет снижало выделение с мочой перекрестно-связанных N-телопептидов коллагена I типа приблизительно на 60% и костеспецифической щелочной фосфатазы приблизительно на 40%.
Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность алендроната при пероральном приеме натощак утром за два часа до стандартного завтрака в дозе 5-70 мг составляла 0,64% у женщин и 0,60% у мужчин. При приеме алендроната натощак за час или полчаса до стандартного завтрака биодоступность снижалась до 0,46% и 0,39% соответственно.
Биодоступность
Биносто сопоставима с таковой обычно употребляемых таблеток алендроната, однако для шипучих таблеток внутрииндивидуальные различия в экскреции (и, следовательно, во всасывании) меньше (коэффициент вариации общей экскреции в течение первых 48 часов 32,0 по сравнению с 42,1%, коэффициент вариации максимальной скорости экскреции 37,5 по сравнению с 45,6%).
В исследованиях остеопороза алендронат был эффективен при приеме не менее чем за 30 минут до первого приема пищи или напитка в течение дня. Биодоступность алендроната была незначительной при приеме во время стандартного завтрака и в течение двух часов после него. При одновременном приеме алендроната с кофе или апельсиновым соком биодоступность снижалась приблизительно на 60%.
Распределение
Исследования на крысах показали, что после внутривенного введения в дозе 1 мг/кг алендронат временно распределяется в мягкие ткани, после чего быстро переходит в костную ткань или экскретируется с мочой. Средний равновесный объем распределения алендроната, исключая кости, у человека составляет не менее 28 литров. Концентрация алендроната в плазме после перорального приема терапевтических доз является слишком низкой для аналитического обнаружения (менее 5 нг/мл). Связывание с белками плазмы у человека составляет приблизительно 78%.
Метаболизм
Нет подтвержденных данных о том, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.
Выведение
После однократного внутривенного введения [ С]алендроната приблизительно 50% радиоактивности выводилось с мочой в течение 72 часов и незначительно или практически не выводилось с калом.
После однократного внутривенного введения препарата в дозе 10 мг почечный клиренс алендроната составлял 71 мл/мин, а системный клиренс не превышал 200 мл/мин.
Концентрация в плазме снижалась более чем на 95% в течение 6 часов после внутривенного введения. Период полувыведения в конечной фазе в организме человека превышает десять лет, что отражает высвобождение алендроната из костной ткани. В исследованиях на крысах показано, что алендронат не выводится через кислотные и основные транспортные системы почек. Следовательно, можно ожидать, что он не нарушает выведение других лекарственных препаратов через эти системы у человека.
Особенности применения у пациентов с нарушением функции почек
Доклинические исследования показали, что препарат, который не накапливается в костной ткани, быстро выводится с мочой. Не удалось установить максимальную насыщающую способность костной ткани у животных при внутривенном введении кумулятивной дозы, равной 35 мг/кг. Несмотря на отсутствие клинических данных, вероятно снижение выведения алендроната у пациентов при заболеваниях почек (как получено в исследованиях на животных).
Таким образом у пациентов с нарушениями функции почек можно ожидать несколько большего накопления алендроната в костной ткани (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Показания к применению
• Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, в том числе переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника;
• лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к алендронату или любому из компонентов препарата.
- Нарушение функции пищевода и другие факторы, замедляющие его опорожнение (например, стриктуры, ахалазии).
- Неспособность пациента стоять или сидеть прямо в течение 30 минут.
- Гипокальциемия.
- Дефицит витамина D.
- Тяжелые нарушения минерального обмена.
- Выраженная почечная недостаточность — клиренс креатинина (КК) < 35 мл/мин.
- Детский возраст.
С осторожностью
- При обострении заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) таких, как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язва желудка.
- При серьезных заболеваниях ЖКТ, перенесенных в предшествующие 12 месяцев, например, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство на верхних отделах ЖКТ (кроме пилоропластики).
- Предрасположенность к гипокальциемии (гипотиреоз, мальабсорбция кальция).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности
Алендронат не следует применять во время беременности. Данных о применении алендроната у беременных женщин недостаточно. Исследования на животных не показали непосредственных негативных эффектов во время беременности, развития эмбриона и плода или постнатального развития. Данные о влиянии алендроновой кислоты на плод при применении препарата во время беременности отсутствуют. Однако, существует теоретический риск негативного влияния на плод (в особенности на костную ткань), если беременность наступает после прохождения курса терапии бисфосфонатами. После попадания в организм бисфосфонаты встраиваются в костный матрикс, откуда постепенно высвобождаются в течение нескольких лет.
Количество бисфосфонатов, встроившихся в костный матрикс и способных попасть обратно в системный кровоток, напрямую зависит от дозы и продолжительности применения препарата. В исследованиях на животных были выявлены нарушения формирования костной ткани плода при применении высоких доз алендроновой кислоты и дисфункция родовой деятельности, связанная с гипокальциемией.
Применение в период грудного вскармливания
Данные о выделении алендроната с грудным молоком отсутствуют. Алендронат не следует применять в период грудного вскармливания.
Дети
Препарат Биносто не следует применять у детей в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности при заболеваниях, связанных с детским остеопорозом.
Способ применения и дозы
Дозы
Рекомендуемая доза — одна шипучая таблетка, 70 мг один раз в неделю.
Пациентов следует предупредить, что, если они пропустят прием одной таблетки препарата Биносто 70 мг, они должны принять одну шипучую таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать две таблетки в один день, но в дальнейшем нужно продолжать принимать по одной таблетке в тот день недели, который был выбран для приема с самого начала лечения.
Оптимальная длительность терапии остеопороза бисфосфонатами не установлена. Необходимость продолжения терапии бисфосфонатами должна оцениваться на регулярной основе на основании пользы/риска применения препарата Биносто для каждого пациента, особенно после 5 и более лет применения.
Применение у детей:
Не рекомендуется применять алендронат натрия у детей младше 18 лет в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности препарата при лечении остеопороза у детей.
Применение у пожилых пациентов;
В клинических исследованиях не выявлено различий в эффективности или профилях безопасности алендроната в зависимости от возраста. Поэтому коррекция дозы при применении у пожилых пациентов не требуется.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью:
Коррекция дозы для пациентов со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) более 35 мл/мин не требуется. Алендронат не рекомендуется применять у пациентов с почечной недостаточностью, при которой СКФ составляет менее 35 мл/мин, в связи с недостаточностью данных по применению.
Способ применения
Для того чтобы обеспечить необходимую биодоступность алендроната, необходимо принимать Биносто не менее чем за 30 минут до первого приема пищи, напитков или других лекарственных средств ежедневного приема, запивать только обычной водой, так как другие напитки (включая минеральную воду), продукты питания и некоторые лекарственные препараты могут снизить абсорбцию алендроната (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»).
Для того чтобы улучшить поступление в желудок и тем самым уменьшить вероятность местного и эзофагеального раздражения/нежелательных явлений (см. раздел «Особые указания»):
• Биносто рекомендуется принимать в растворенном виде в половине стакана обычной воды (не менее 120 мл или 4,2 жидких унции). При растворении таблетки в воде образуется буферный раствор с рН 4,8-5,4. Полученный раствор можно пить только после прекращения шипения и полного растворения таблетки с образованием прозрачной или слегка мутноватой бесцветной или почти бесцветной жидкости, после чего к раствору добавляют еще по крайней мере 30 мл воды (1/6 часть стакана). Может потребоваться дополнительное количество воды.
• Нельзя глотать не растворившиеся шипучие таблетки, разжевывать или рассасывать шипучие таблетки в связи с опасностью раздражения слизистой оболочки ротоглотки (см. разделы «Особые указания» и «Побочное действие»).
• Если таблетка полностью не растворилась, раствор необходимо перемешивать до тех пор, пока он не станет прозрачным или слегка мутноватым, бесцветным или почти бесцветным.
• Пациентам следует оставаться в вертикальном положении после первого приема пищи, который должен произойти не ранее чем через 30 мин после употребления раствора препарата.
• Пациентам следует оставаться в вертикальном положении в течение не менее 30 мин после употребления раствора препарата.
• Биносто не следует принимать перед сном или до утреннего подъема с постели.
• Биносто может быть назначен пациентам, которые не могут или не хотят глотать таблетки.
Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и витамина D, если их поступление с пищей в организм является недостаточным (см. раздел «Особые указания»).
Побочное действие
В однолетнем клиническом исследовании у женщин с остеопорозом в период постменопаузы общие профили безопасности алендроната в дозе 70 мг один раз в неделю (n=519) и алендроната в дозе 10 мг в день (n=370) были в целом схожи.
В двух трехлетних клинических исследованиях с практически идентичным дизайном у женщин в период менопаузы (алендронат в дозе 10 мг: n=196, плацебо: n=397) профили безопасности алендроната в дозе 10 мг/сутки и плацебо были в целом схожи.
Нежелательные явления, описанные в данных исследованиях как возможно, вероятно или определенно связанные с приемом алендроната, представлены в таблице ниже. Нежелательные явления наблюдались у > 1% пациентов в каждой группе приема в однолетнем исследовании. У > 1% пациентов, принимавших алендронат в дозе 10 мг/сутки, нежелательные явления наблюдались с большей частотой, чем в группе плацебо в трехлетнем исследовании:
Частота нежелательных явлений установлена следующим образом: очень nчасто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000, в том числе отдельные случаи).
Нарушения со стороны иммунной системы |
Редко: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и отек Квинке |
Нарушения со стороны обмена веществ и питания |
Редко: симптоматическая гипокальциемия, часто на фоне факторов предрасположенности |
Нарушения со стороны нервной системы |
Часто: головная боль, головокружение Нечасто: нарушение вкусовых ощущений2 Частота неизвестна: раздражительность |
Со стороны органа зрения |
Нечасто: воспаление органов зрения (увеит, склерит, эписклерит) |
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения |
Часто: системное головокружение2 Очень редко: остеонекроз наружного слухового прохода |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Часто: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода , дисфагия , вздутие живота, кислая отрыжка Нечасто: тошнота, рвота, гастрит, эзофагит , эрозия пищевода, мелена2 Редко: стриктура пищевода , изъязвление пищевода3, нарушения верхних отделов ЖКТ (перфорация, язвы, кровотечение)1 |
Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей |
Часто: алопеция2, зуд2 Нечасто: кожная сыпь, эритема Редко: кожная сыпь со светочувствительностью, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз4 |
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани |
Очень часто: скелетно-мышечная боль (в костях, мышцах или суставах), иногда сильная боль Часто: припухлость суставов Редко: локальный остеонекроз челюсти, ассоциированный главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией (включая остеомелит), часто с медленным выздоровлением, атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости (нежелательная реакции класса бисфосфонатов). |
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
Часто: астения, периферический отек Нечасто: преходящие симптомы как реакция острой фазы (миалгия, недомогание и редко -лихорадка), обычно в связи с началом лечения |
Лабораторные показатели | Гипофосфатемия |
1 См. раздел «Особые указания».
2 Частота встречаемости, определенная по результатам клинических исследований, была сопоставимой для группы препарата и группы плацебо.
3 См. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания».
4 Данная нежелательная реакция была установлена в ходе пострегистрационного наблюдения.
5 Эти нежелательные реакции были выявлены для лекарственного препарата в форме таблеток, и не все они могут быть отнесены к препарату Биносто, который употребляется в виде буферного раствора для перорального применения.
Передозировка
При передозировке возможны гипокальциемия, гипофосфатемия, нежелательные явления со стороны верхнего отдела ЖКТ, включая расстройство желудка, изжогу, эзофагит, гастрит, язвы желудка и пищевода. Специфического лечения передозировки алендроната нет. Пациенту следует принять молоко или антациды для связывания алендроната. Для предотвращения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия
Всасывание алендроната может нарушаться, если принимать Биносто одновременно с пищей, напитками (включая минеральную воду), препаратами кальция, антацидами и другими лекарственными препаратами для перорального применения. В связи с этим, интервал между приемом Биносто и другими лекарственными препаратами, принимаемыми внутрь, должен составлять не менее 30 минут (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакологические свойства»).
В исследовании с участием здоровых добровольцев пероральное применение преднизона (20 мг три раза в сутки в течение 5 дней) не привело к клинически значимому изменению биодоступности алендроната (среднее увеличение варьировало от 20% до 44%).
Других клинически значимых взаимодействий с лекарственными препаратами не ожидается. В клинических исследованиях некоторые пациентки получали эстроген (интравагинально, трансдермально или перорально), принимая алендронат. Нежелательных явлений, связанных с их одновременным применением, выявлено не было.
Поскольку применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) связано с развитием эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, следует соблюдать осторожность при одновременном применении НПВП и алендроната.
Хотя специфических исследований взаимодействий не проводилось, в клинических исследованиях алендронат применяли одновременно с широким диапазоном часто назначаемых лекарственных препаратов без признаков клинических нежелательных взаимодействий.
Особые указания
Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. В связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении Биносто пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ, например, при дисфагии, заболевании пищевода, гастрите, дуодените, язве, серьезном заболевании ЖКТ, перенесенном в предшествующие 12 месяцев, например, при пептической язве, а также при активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургической операции на верхних отделах ЖКТ, за исключением пилоропластики. Для пациентов с диагностированным пищеводом Барретта вопрос о назначении алендроната должен решаться индивидуально на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску.
При лечении алендронатом, известны случаи нежелательных реакции со стороны пищевода (эзофагит, эрозия или язва пищевода), иногда протекавших в тяжелой форме и требовавших стационарного лечения и в редких случаях осложнявшихся формированием стриктуры. В связи с этим врачам необходимо уделять особое внимание любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения приема алендроната и обращения к врачу при появлении симптомов раздражения пищевода, таких как дисфагия, боль при глотании или за грудиной, появление или усиление изжоги.
Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у тех пациентов, которые нарушают рекомендации по приему препарата и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Особенно важно дать пациенту рекомендации по приему препарата, чтобы он понимал, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций (см. раздел «Способ применения и дозы).
Хотя в расширенных клинических исследованиях алендроната повышения риска не отмечалось, в пострегистрационных отчетах сообщалось о редких случаях развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной.
У пациентов с онкологией, при лечении которых проводилось внутривенное введение бисфосфонатов, отмечались случаи локального остеонекроза челюсти, ассоциированного главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией (включая остеомиелит). Многие из пациентов также получали химиотерапию и глюкокортикостероиды. Также известны случаи остеонекроза челюсти у пациентов с остеопорозом, принимавших бисфосфонаты перорально. При оценке индивидуального риска развития некроза челюсти следует учитывать следующие факторы риска:
- активность бисфосфоната (наивысшая у золендроновой кислоты), путь введения (см. выше) и общая доза;
- онкологическое заболевание, химиотерапия, радиотерапия, глюкокортикостероиды, курение;
- болезни зубов в анамнезе, плохая гигиена полости рта, пародонтоз, инвазивные стоматологические процедуры и плохо подобранные протезы. Перед началом терапии пероральными бисфосфонатами пациентам с неудовлетворительным стоматологическим статусом рекомендуется стоматологический осмотр и превентивные лечебные мероприятия.
Во время курса приема бисфосфонатов таким пациентам рекомендуется по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. Если у пациента развился остеонекроз челюсти во время терапии бисфосфонатами, хирургическое стоматологическое лечение может ухудшить его состояние. Неизвестно, уменьшает ли прекращение приема бисфосфонатов риск остеонекроза челюсти у пациентов, которым требуются стоматологические процедуры. В каждом случае решение должен принимать лечащий врач на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску для конкретного пациента.
Во время терапии бисфосфонатами следует разъяснять пациентам важность правильной гигиены полости рта, профилактических осмотров, а также предупредить их о необходимости сообщения о любых симптомах со стороны полости рта, например, подвижности зубов, боли или появлении припухлости.
Известно о случаях появления болей в костях, суставах и/или мышцах во время курса приема бисфосфонатов.
Пострегистрационный опыт применения бисфосфонатов показывает, что в редких случаях данные симптомы были выраженными и/или приводили к инвалидности (см. раздел «Побочное действие»). Время появления симптомов варьировало от одного дня до нескольких месяцев после начала лечения. У большинства пациентов симптомы исчезали после прекращения лечения. У некоторых из них симптомы появлялись снова при возобновлении приема того же препарата или другого препарата бисфосфоната. Известно о случаях атипичных подвертельных или диафизарных переломов бедра при приеме бисфосфонатов, преимущественно у пациентов, получающих длительную терапию при лечении остеопороза. Эти поперечные или косые переломы могут возникнуть по всей длине бедра от малого вертела бедренной кости до надмыщелкового расширения. Данные переломы происходят после незначительной травмы или без нее, некоторые пациенты испытывают сильную боль в бедре или паховой области, которая часто сочетается с рентгенологическими симптомами стрессовых переломов, за несколько недель или месяцев до появления полной картины перелома бедра. Переломы часто бывают двусторонними, поэтому у пациентов с переломом бедра, принимающих бисфосфонаты, следует обследовать второе (контралатеральное) бедро. Данные переломы плохо срастаются. При подозрении на атипичный перелом бедра следует рассмотреть возможность прекращения терапии бисфосфонатами до проведения индивидуальной оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску. Во время терапии бисфосфонатами следует рекомендовать пациентам сообщать о любых болях в бедре или в паховой области. Всех пациентов, поступивших с такими жалобами, необходимо осматривать на предмет неполного перелома бедренной кости.
Сообщалось о таком нежелательном явлении, как остеонекроз наружного слухового прохода, который был преимущественно ассоциирован с длительным применением алендроната. Возможные факторы риска развития остеонекроза наружного слухового канала включают применение стероидов, химиотерапию, инфекции, травмы.
Во время пострегистрационного применения поступали редкие сообщения о тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).
Пациентов следует предупредить, что при случайном пропуске приема препарата Биносто 1 раз в неделю им следует принять 1 таблетку утром ближайшего дня после того, как они вспомнят. Не следует принимать две таблетки в один день, но в последующем необходимо вернуться к приему препарата 1 раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.
Препарат Биносто не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью при скорости клубочковой фильтрации менее 35 мл/мин (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов и возраста.
При наличии гипокальциемии концентрацию кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения алендронатом (см. раздел «Противопоказания»). Другие нарушения минерального обмена (например, дефицит витамина D и гипопаратиреоз) также должны быть эффективно пролечены до начала терапии алендронатом. У пациентов с данными нарушениями во время терапии препаратом Биносто необходимо контролировать концентрацию кальция в сыворотке крови и симптомы гипокальциемии.
Поскольку алендронат увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может наблюдаться снижение концентрации кальция и фосфатов в сыворотке крови, особенно у пациентов, принимающих глюкокортикостероиды, у которых всасывание кальция может быть снижено.
Обычно такое снижение небольшое и бессимптомное. Тем не менее, известны редкие случаи симптоматической гипокальциемии, которая иногда достигала тяжелой степени и развивалась у пациентов с соответствующей предрасположенностью (например, гипопаратиреоз, дефицит витамина D, мальабсорбция кальция).
Обеспечение достаточного поступления кальция и витамина D особенно важно для пациентов, принимающих глюкокортикостероиды.
Биносто содержит 26,2 ммоль (или 602,54 мг) натрия в одной таблетке. Это следует учитывать при лечении пациентов, находящихся на диете с контролируемым содержанием натрия.
Особенности применения у детей
Не рекомендуется применять алендронат натрия у детей младше 18 лет в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности препарата при лечении остеопороза у детей (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не проводилось исследований по изучению влияния на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами. Тем не менее, некоторые нежелательные реакции, наблюдавшиеся при приеме препарата Биносто, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами или другими механизмами. Индивидуальная реакция на препарат Биносто может отличаться (см. раздел «Побочное действие»).
Форма выпуска
Таблетки шипучие, 70 мг. По 2 таблетки в стрип из комбинированного материала (бумага/ПЭНП/Ал/Zn-resin).
По 2 стрипа вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.
Срок годности
4 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
СвиссКо Сервисез АГ, Банхофштрассе 14, 4334 Сиссельн, Швейцария.
Претензии потребителей направлять в ООО «Полифарм»,
Российская Федерация, 117461, г. Москва, ул. Каховка, д. 16, строение 1, офис 68
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Биносто (таблетки шипучие, 70 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-003886
Дата последнего изменения: 06.10.2016
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Биносто
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Состав на 1
таблетку:
Действующее
вещество:
Натрия
алендроната тригидрат (микронизированный) (в пересчете на алендроновую кислоту)
— 91,37 (70,0) мг.
Вспомогательные
вещества:
Натрия цитрат
безводный — 1900,00 мг, лимонная кислота безводная — 839,63 мг,
натрия гидрокарбонат — 751,00 мг, натрия карбонат безводный —
430,00 мг, ароматизатор клубничный — 30,00 мг, ацесульфам калия —
4,00 мг, сукралоза — 4,00 мг.
Описание лекарственной формы
Круглые плоские
таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями с клубничным
запахом.
Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность
алендроната при пероральном приеме натощак утром за два часа до стандартного
завтрака в дозе 5–70 мг составляла 0,64% у женщин и 0,60% у мужчин. При
приеме алендроната натощак за час или полчаса до стандартного завтрака
биодоступность снижалась до 0,46% и 0,39% соответственно.
Биодоступность
Биносто сопоставима с таковой обычно употребляемых таблеток алендроната, однако
для шипучих таблеток внутрииндивидуальные различия в экскреции (и,
следовательно, во всасывании) меньше (коэффициент вариации общей экскреции в
течение первых 48 часов 32,0 по сравнению с 42,1%,
коэффициент вариации максимальной скорости экскреции 37,5 по сравнению с
45,6%).
В исследованиях
остеопороза алендронат был эффективен при приеме не менее чем за 30 минут до первого
приема пищи или напитка в течение дня.
Биодоступность
алендроната была незначительной при приеме во время стандартного завтрака и в
течение двух часов после него. При одновременном приеме алендроната с кофе или
апельсиновым соком биодоступность снижалась приблизительно на 60%.
Распределение
Исследования на
крысах показали, что после внутривенного введения в дозе 1 мг/кг
алендронат временно распределяется в мягкие ткани, после чего быстро переходит
в костную ткань или экскретируется с мочой. Средний равновесный объем
распределения алендроната, исключая кости, у человека составляет не менее 28 литров.
Концентрация алендроната в плазме после перорального приема терапевтических доз
является слишком низкой для аналитического обнаружения (менее 5 нг/мл).
Связывание с белками плазмы у человека составляет приблизительно 78%.
Метаболизм
Нет
подтвержденных данных о том, что алендронат подвергается метаболизму в
организме человека или животных.
Выведение
После
однократного внутривенного введения [14C]алендроната приблизительно
50% радиоактивности выводилось с мочой в течение 72 часов и
незначительно или практически не выводилось с калом. После однократного
внутривенного введения препарата в дозе 10 мг почечный клиренс алендроната
составлял 71 мл/мин, а
системный клиренс не превышал 200 мл/мин.
Концентрация в
плазме снижалась более чем на 95% в течение 6 часов после внутривенного
введения. Период полувыведения в конечной фазе в организме человека превышает
десять лет, что отражает высвобождение алендроната из костной ткани. В
исследованиях на крысах показано, что алендронат не выводится через кислотные и
основные транспортные системы почек. Следовательно, можно ожидать, что он не
нарушает выведение других лекарственных препаратов через эти системы у
человека.
Особенности
применения у пациентов с нарушением функции почек
Доклинические
исследования показали, что препарат, который не накапливается в костной ткани,
быстро выводится с мочой. Не удалось установить максимальную насыщающую
способность костной ткани у животных при внутривенном введении кумулятивной
дозы, равной 35 мг/кг. Несмотря на отсутствие клинических данных, вероятно
снижение выведения алендроната у пациентов при заболеваниях почек (как получено
в исследованиях на животных).
Таким образом у
пациентов с нарушениями функции почек можно ожидать несколько большего
накопления алендроната в костной ткани (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Фармакологические свойства
Действующее
вещество препарата Биносто — натрия алендроната тригидрат является
бисфосфонатом, который ингибирует резорбцию костной ткани, обусловленную
остеокластами, не оказывая при этом прямого влияния на процесс образования
новой костной ткани.
В доклинических
исследованиях показано, что алендронат преимущественно локализуется в зонах
активной резорбции костной ткани. Алендронат подавляет активность остеокластов,
но не влияет на их накопление и прикрепление. Во время лечения алендронатом
формируется нормальная костная ткань.
В основе
токсического действия на пищевод при лечении алендронатом лежит множество
факторов, в том числе основным является локальное раздражение слизистой
оболочки пищевода под воздействием кристаллов вещества (таблеточный эзофагит).
В качестве сопутствующего фактора может выступать кислотный гастроэзофагеальный
рефлюкс, в связи с чем, ослабление кислотного воздействия является основным
способом лечения при эзофагите, обусловленном приемом алендроната.
В разделе
«Побочное действие» можно ознакомиться с данными пострегистрационных
исследований препарата в США.
Лечение
остеопороза в постменопаузе
Остеопороз
определяется как снижение минеральной плотности костной ткани (МПКТ)
позвоночника или бедра на 2,5 стандартных отклонения (SD) по сравнению со
средним значением в популяции молодых людей или как наличие в анамнезе
патологического перелома вне зависимости от МПКТ.
В ходе
однолетнего многоцентрового исследования постменопаузальных женщин с
остеопорозом показана терапевтическая эквивалентность употребления алендроната
в дозе 70 мг один раз в неделю (n = 519) и алендроната в дозе
10 мг один раз в сутки (n = 370).
В группе,
принимавшей алендронат в дозе 70 мг один раз в неделю, среднее увеличение
МПКТ в поясничном отделе позвоночника в течение года составило 5,1% по
отношению к исходным значениям (95% ДИ: 4,8, 5,4%), а в группе, принимавшей по
10 мг в сутки, увеличение составило 5,4% (95% ДИ: 5,0, 5,8%). Среднее
увеличение МПКТ в шейке бедра составило 2,3% и 2,9%, а для всей бедренной кости
— 2,9% и 3,1% у пациентов, принимавших 70 мг алендроната один раз в неделю
или 10 мг один раз в сутки соответственно. Обе группы лечения также были
сопоставимы друг с другом по значениям МПКТ в других участках скелета.
Влияние
алендроната на костную массу и частоту переломов у женщин после менопаузы
изучалось в двух клинических исследованиях начальной эффективности одинакового
дизайна (n = 994), а также в исследовании терапии переломов (FIT:
n = 6459).
В исследованиях
начальной эффективности увеличение средней МПКТ при приеме алендроната в дозе 10 мг
в сутки по сравнению с плацебо через три года составило 8,8% для позвоночника,
5,9% для шейки бедра и 7,8% для вертела. Общая МПКТ тела также значительно
увеличилась. В группе, получавшей лечение алендронатом, доля пациентов,
испытавших один или более переломов позвоночника, сократилась на 48% по
сравнению с группой плацебо (в группе алендроната 3,2% по сравнению с 6,2% в
группе плацебо). Во время двухлетнего периода продления этих исследований
значения МПКТ позвоночника и вертела продолжали увеличиваться, а значения МПКТ
шейки бедра и всего тела оставались неизменными.
Исследование
терапии переломов FIT состояло из двух плацебо-контролируемых клинических
исследований, в которых пациенты принимали алендронат ежедневно (5 мг
ежедневно в течение двух лет, затем в течение следующего года или двух лет — по
10 мг ежедневно).
·
FIT
1: трехлетнее клиническое исследование, в которое было включено 2027 пациентов,
с по меньшей мере одним исходным переломом позвоночника (компрессионным).
В этом исследовании при ежедневном приеме алендроната отмечалось снижение
частоты еще одного или более переломов позвоночника на 47% (в группе
алендроната 7,9% по сравнению с 15,0% в группе плацебо). Кроме того, было
установлено статистически значимое снижение частоты переломов бедра (1,1% по
сравнению с 2,2%, снижение на 51%).
·
FIT
2: четырехлетнее клиническое исследование, в которое было включено 4432
пациента с низкой костной массой, но без исходного перелома позвоночника. В
этом исследовании при анализе данных подгруппы женщин с остеопорозом (37% от
общей численности популяции с состоянием, которое соответствуют приведенному
выше определению остеопороза) наблюдалось значительное различие в частоте
одного и более переломов позвоночника (2,9% по сравнению с 5,8%, снижение на
50%) и переломов бедра (в группе алендроната 1,0% по сравнению с 2,2% в группе
плацебо, снижение на 56%).
Результаты
лабораторных испытаний
В клинических
исследованиях наблюдалось бессимптомное, небольшое и временное снижение
концентрации кальция и фосфатов в сыворотке крови (на 18% и 10% соответственно)
у пациентов, принимавших алендронат по 10 мг в сутки (по сравнению
примерно с 12% и 3% в группе плацебо).
Тем не менее,
частота снижения концентрации кальция в сыворотке крови до <8,0 мг/дл
(2,0 ммоль/л) и
фосфатов в сыворотке крови до ≤2,0 мг/дл (0,65 ммоль/л) была
сходной в обеих группах терапии.
Исследования
применения у мужчин
Хотя остеопороз
у мужчин встречается не так часто, как у женщин в постменопаузе, значительная
часть переломов, связанных с остеопорозом, приходится на мужчин.
Распространенность деформации позвоночника, связанной с остеопорозом, одинакова
у мужчин и женщин. Применение алендроната в дозе 10 мг в сутки у мужчин в
течение 2 лет снижало
выделение с мочой перекрестно-связанных N‑телопептидов коллагена I типа
приблизительно на 60% и костеспецифической щелочной фосфатазы приблизительно
на 40%.
Показания
·
Лечение
остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов,
в том числе переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника.
·
Лечение
остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов.
Противопоказания
·
Повышенная
чувствительность к алендронату или любому из компонентов препарата.
·
Нарушение
функции пищевода и другие факторы, замедляющие его опорожнение (например,
стриктуры, ахалазии).
·
Неспособность
пациента стоять или сидеть прямо в течение 30 минут.
·
Гипокальциемия.
·
Дефицит
витамина D.
·
Тяжелые
нарушения минерального обмена.
·
Выраженная
почечная недостаточность — клиренс креатинина (КК) <35 мл/мин.
·
Детский
возраст.
С осторожностью
·
При
обострении заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) таких,
как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язва желудка.
·
При
серьезных заболеваниях ЖКТ, перенесенных в предшествующие 12 месяцев,
например, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое
вмешательство на верхних отделах ЖКТ (кроме пилоропластики).
·
Предрасположенность
к гипокальциемии (гипотиреоз, мальабсорбция кальция).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при
беременности
Алендронат не
следует применять во время беременности. Данных о применении алендроната у
беременных женщин недостаточно. Исследования на животных не показали
непосредственных негативных эффектов во время беременности, развития эмбриона и
плода или постнатального развития.
Данные о влиянии
алендроновой кислоты на плод при применении препарата во время беременности
отсутствуют. Однако, существует теоретический риск негативного влияния на плод
(в особенности на костную ткань), если беременность наступает после прохождения
курса терапии бисфосфонатами. После попадания в организм бисфосфонаты
встраиваются в костный матрикс, откуда постепенно высвобождаются в течение
нескольких лет. Количество бисфосфонатов, встроившихся в костный матрикс и
способных попасть обратно в системный кровоток, напрямую зависит от дозы и
продолжительности применения препарата. В исследованиях на животных были
выявлены нарушения формирования костной ткани плода при применении высоких доз
алендроновой кислоты и дисфункция родовой деятельности, связанная с
гипокальциемией.
Применение в
период грудного вскармливания
Данные о
выделении алендроната с грудным молоком отсутствуют. Алендронат не следует
применять в период грудного вскармливания.
Дети
Препарат Биносто
не следует применять у детей в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных
по безопасности и эффективности при заболеваниях, связанных с детским
остеопорозом.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Дозы
Рекомендуемая
доза — одна шипучая таблетка, 70 мг один раз в неделю.
Пациентов
следует предупредить, что, если они пропустят прием одной таблетки препарата
Биносто 70 мг, они должны принять одну шипучую таблетку утром ближайшего
дня. Не следует принимать две таблетки в один день, но в дальнейшем нужно
продолжать принимать по одной таблетке в тот день недели, который был выбран
для приема с самого начала лечения.
Оптимальная
длительность терапии остеопороза бисфосфонатами не установлена. Необходимость
продолжения терапии бисфосфонатами должна оцениваться на регулярной основе на
основании пользы/риска применения препарата Биносто для каждого пациента,
особенно после 5 и более лет применения.
Применение у
детей:
Не рекомендуется
применять алендронат натрия у детей младше 18 лет в связи с недостаточностью
данных по безопасности и эффективности препарата при лечении остеопороза у
детей.
Применение у
пожилых пациентов:
В клинических
исследованиях не выявлено различий в эффективности или профилях безопасности
алендроната в зависимости от возраста. Поэтому коррекция дозы при применении у
пожилых пациентов не требуется.
Применение у
пациентов с почечной недостаточностью:
Коррекция дозы
для пациентов со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) более 35 мл/мин не
требуется. Алендронат не рекомендуется применять у пациентов с почечной
недостаточностью, при которой СКФ составляет менее 35 мл/мин, в связи
с недостаточностью данных по применению.
Способ
применения
Для того чтобы
обеспечить необходимую биодоступность алендроната, необходимо принимать Биносто
не менее чем за 30 минут до первого приема пищи, напитков или других
лекарственных средств ежедневного приема, запивать только обычной водой, так
как другие напитки (включая минеральную воду), продукты питания и некоторые
лекарственные препараты могут снизить абсорбцию алендроната (см. раздел
«Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы
взаимодействия»).
Для того чтобы
улучшить поступление в желудок и тем самым уменьшить вероятность местного и
эзофагеального раздражения/нежелательных явлений (см. раздел «Особые
указания»):
·
Биносто
рекомендуется принимать в растворенном виде в половине стакана обычной воды (не
менее 120 мл или 4,2 жидких унции).
При растворении таблетки в воде образуется буферный раствор с pH 4,8–5,4.
Полученный раствор можно пить только после прекращения шипения и полного
растворения таблетки с образованием прозрачной или слегка мутноватой бесцветной
или почти бесцветной жидкости, после чего к раствору добавляют еще по крайней
мере 30 мл воды (1/6 часть стакана).
Может потребоваться дополнительное количество воды.
·
Нельзя
глотать не растворившиеся шипучие таблетки, разжевывать или рассасывать шипучие
таблетки в связи с опасностью раздражения слизистой оболочки ротоглотки (см.
разделы «Особые указания» и «Побочное действие»).
·
Если
таблетка полностью не растворилась, раствор необходимо перемешивать до тех пор,
пока он не станет прозрачным или слегка мутноватым, бесцветным или почти
бесцветным.
·
Пациентам
следует оставаться в вертикальном положении после первого приема пищи, который
должен произойти не ранее чем через 30 мин после употребления раствора
препарата.
·
Пациентам
следует оставаться в вертикальном положении в течение не менее 30 мин после
употребления раствора препарата.
·
Биносто
не следует принимать перед сном или до утреннего подъема с постели.
·
Биносто
может быть назначен пациентам, которые не могут или не хотят глотать таблетки.
Пациентам
следует дополнительно принимать препараты кальция и витамина D, если их
поступление с пищей в организм является недостаточным (см. раздел «Особые
указания»).
Побочные действия
В однолетнем
клиническом исследовании у женщин с остеопорозом в период постменопаузы общие
профили безопасности алендроната в дозе 70 мг один раз в неделю
(n = 519) и алендроната в дозе 10 мг в день (n = 370)
были в целом схожи.
В двух
трехлетних клинических исследованиях с практически идентичным дизайном у женщин
в период менопаузы (алендронат в дозе 10 мг: n = 196, плацебо:
n = 397) профили безопасности алендроната в дозе 10 мг/сутки и
плацебо были в целом схожи.
Нежелательные
явления, описанные в данных исследованиях как возможно, вероятно или
определенно связанные с приемом алендроната, представлены в таблице ниже.
Нежелательные явления наблюдались у ≥1% пациентов в каждой группе приема
в однолетнем исследовании. У ≥1% пациентов, принимавших алендронат в дозе
10 мг/сутки, нежелательные явления наблюдались с большей частотой, чем в
группе плацебо в трехлетием исследовании:
Однолетнее исследование |
Трехлетние исследования |
|||
Алендронат, 70 мг (1 раз/неделю, |
Алендронат 10 мг (1 раз/сутки, |
Алендронат, 10 мг (1 раз/сутки, |
Плацебо (n = 397), % |
|
Нарушения |
||||
Боль |
3,7 |
3,0 |
6,6 |
4,8 |
Диспепсия |
2,7 |
2,2 |
3,6 |
3,5 |
Кислая |
1,9 |
2,4 |
2,0 |
4,3 |
Тошнота |
1,9 |
2,4 |
3,6 |
4,0 |
Вздутие |
1,0 |
1,4 |
1,0 |
0,8 |
Запор |
0,8 |
1,6 |
3,1 |
1,8 |
Диарея |
0,6 |
0,5 |
3,1 |
1,8 |
Дисфагия |
0,4 |
0,5 |
1,0 |
0,0 |
Метеоризм |
0,4 |
1,6 |
2,6 |
0,5 |
Гастрит |
0,2 |
1,1 |
0,5 |
1,3 |
Язва |
0,0 |
1,1 |
0,0 |
0,0 |
Язва |
0,0 |
0,0 |
1,5 |
0,0 |
Нарушения |
||||
Костно-мышечная (в |
2,9 |
3,2 |
4,1 |
2,5 |
Мышечный |
0,2 |
1,1 |
0,0 |
1,0 |
Нарушения |
||||
Головная |
0,4 |
0,3 |
2,6 |
1,5 |
Следующие
нежелательные явления сообщались во время клинических исследований и/или
пострегистрационного применения.
Частота нежелательных
явлений установлена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто
(≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко
(≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, в том числе отдельные
случаи).
Нарушения |
Редко: реакции |
Нарушения |
Редко: |
Нарушения |
Часто: головная Нечасто: нарушение Частота |
Со |
Нечасто: воспаление |
Со |
Часто: системное Очень редко: остеонекроз |
Нарушения |
Часто: боль в Нечасто: тошнота, Редко: стриктура |
Нарушения |
Часто: алопеция2, Нечасто: кожная сыпь, Редко: кожная сыпь |
Нарушения |
Очень часто: Часто: припухлость Редко: локальный |
Общие |
Часто: астения2, Нечасто: преходящие |
Лабораторные |
гипофосфатемия |
1 См. раздел
«Особые указания».
2 Частота
встречаемости, определенная по результатам клинических исследований, была
сопоставимой для группы препарата и группы плацебо.
3 См. разделы
«Способ применения и дозы» и «Особые указания».
4 Данная
нежелательная реакция была установлена в ходе пострегистрационного наблюдения.
5 Эти
нежелательные реакции были выявлены для лекарственного препарата в форме
таблеток, и не все они могут быть отнесены к препарату Биносто, который
употребляется в виде буферного раствора для перорального применения.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Всасывание
алендроната может нарушаться, если принимать Биносто одновременно с пищей,
напитками (включая минеральную воду), препаратами кальция, антацидами и другими
лекарственными препаратами для перорального применения. В связи с этим,
интервал между приемом Биносто и другими лекарственными препаратами, принимаемыми
внутрь, должен составлять не менее 30 минут (см. разделы «Способ
применения и дозы» и «Фармакологические свойства»).
В исследовании с
участием здоровых добровольцев пероральное применение преднизона (20 мг
три раза в сутки в течение 5 дней) не привело к клинически
значимому изменению биодоступности алендроната (среднее увеличение варьировало
от 20% до 44%).
Других
клинически значимых взаимодействий с лекарственными препаратами не ожидается.
В клинических исследованиях некоторые пациентки получали эстроген
(интравагинально, трансдермально или перорально), принимая алендронат.
Нежелательных явлений, связанных с их одновременным применением, выявлено не
было.
Поскольку
применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) связано с
развитием эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, следует соблюдать осторожность при
одновременном применении НПВП и алендроната.
Хотя
специфических исследований взаимодействий не проводилось, в клинических
исследованиях алендронат применяли одновременно с широким диапазоном часто
назначаемых лекарственных препаратов без признаков клинических нежелательных
взаимодействий.
Передозировка
При
передозировке возможны гипокальциемия, гипофосфатемия, нежелательные явления со
стороны верхнего отдела ЖКТ, включая расстройство желудка, изжогу, эзофагит,
гастрит, язвы желудка и пищевода.
Специфического
лечения передозировки алендроната нет. Пациенту следует принять молоко или
антациды для связывания алендроната. Для предотвращения раздражения пищевода не
следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение.
Меры предосторожности
Нет
необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении
неиспользованного препарата.
Особые указания
Алендронат может
вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. В связи с
этим следует соблюдать осторожность при назначении Биносто пациентам с
заболеваниями верхних отделов ЖКТ, например, при дисфагии, заболевании
пищевода, гастрите, дуодените, язве, серьезном заболевании ЖКТ, перенесенном в
предшествующие 12 месяцев, например, при пептической язве, а также
при активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургической операции на верхних
отделах ЖКТ, за исключением пилоропластики. Для пациентов с диагностированным
пищеводом Барретта вопрос о назначении алендроната должен решаться
индивидуально на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному
риску.
При лечении
алендронатом, известны случаи нежелательных реакций со стороны пищевода
(эзофагит, эрозия или язва пищевода), иногда протекавших в тяжелой форме и
требовавших стационарного лечения и в редких случаях осложнявшихся
формированием стриктуры.
В связи с этим
врачам необходимо уделять особое внимание любым признакам или симптомам,
указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть
предупреждены о необходимости прекращения приема алендроната и обращения к
врачу при появлении симптомов раздражения пищевода, таких как дисфагия, боль
при глотании или за грудиной, появление или усиление изжоги.
Риск
возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у тех
пациентов, которые нарушают рекомендации по приему препарата и/или продолжают
принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Особенно важно дать
пациенту рекомендации по приему препарата, чтобы он понимал, что риск развития
поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций (см.
раздел «Способ применения и дозы).
Хотя в
расширенных клинических исследованиях алендроната повышения риска не
отмечалось, в пострегистрационных отчетах сообщалось о редких случаях развития
язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной.
У пациентов с
онкологией, при лечении которых проводилось внутривенное введение
бисфосфонатов, отмечались случаи локального остеонекроза челюсти,
ассоциированного главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или
локальной инфекцией (включая остеомиелит). Многие из пациентов также получали
химиотерапию и глюкокортикостероиды. Также известны случаи остеонекроза челюсти
у пациентов с остеопорозом, принимавших бисфосфонаты перорально.
При оценке
индивидуального риска развития некроза челюсти следует учитывать следующие
факторы риска:
—
активность
бисфосфоната (наивысшая у золедроновой кислоты), путь введения (см. выше)
и общая доза;
—
онкологическое
заболевание, химиотерапия, радиотерапия, глюкокортикостероиды, курение;
—
болезни
зубов в анамнезе, плохая гигиена полости рта, пародонтоз, инвазивные
стоматологические процедуры и плохо подобранные протезы.
Перед началом
терапии пероральными бисфосфонатами пациентам с неудовлетворительным
стоматологическим статусом рекомендуется стоматологический осмотр и
превентивные лечебные мероприятия.
Во время курса
приема бисфосфонатов таким пациентам рекомендуется по возможности избегать
инвазивных стоматологических процедур. Если у пациента развился остеонекроз
челюсти во время терапии бисфосфонатами, хирургическое стоматологическое
лечение может ухудшить его состояние. Неизвестно, уменьшает ли прекращение
приема бисфосфонатов риск остеонекроза челюсти у пациентов, которым требуются
стоматологические процедуры. В каждом случае решение должен принимать лечащий
врач на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску для
конкретного пациента.
Во время терапии
бисфосфонатами следует разъяснять пациентам важность правильной гигиены полости
рта, профилактических осмотров, а также предупредить их о необходимости
сообщения о любых симптомах со стороны полости рта, например, подвижности
зубов, боли или появлении припухлости.
Известно о
случаях появления болей в костях, суставах и/или мышцах во время курса приема
бисфосфонатов.
Пострегистрационный
опыт применения бисфосфонатов показывает, что в редких случаях данные симптомы
были выраженными и/или приводили к инвалидности (см. раздел «Побочное действие»).
Время появления симптомов варьировало от одного дня до нескольких месяцев после
начала лечения. У большинства пациентов симптомы исчезали после прекращения
лечения. У некоторых из них симптомы появлялись снова при возобновлении приема
того же препарата или другого препарата бисфосфоната.
Известно о
случаях атипичных подвертельных или диафизарных переломов бедра при приеме
бисфосфонатов, преимущественно у пациентов, получающих длительную терапию при
лечении остеопороза. Эти поперечные или косые переломы могут возникнуть по всей
длине бедра от малого вертела бедренной кости до надмыщелкового расширения.
Данные переломы происходят после незначительной травмы или без нее, некоторые
пациенты испытывают сильную боль в бедре или паховой области, которая часто
сочетается с рентгенологическими симптомами стрессовых переломов, за несколько
недель или месяцев до появления полной картины перелома бедра. Переломы часто
бывают двусторонними, поэтому у пациентов с переломом бедра, принимающих
бисфосфонаты, следует обследовать второе (контралатеральное) бедро. Данные
переломы плохо срастаются. При подозрении на атипичный перелом бедра следует
рассмотреть возможность прекращения терапии бисфосфонатами до проведения
индивидуальной оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску.
Во время терапии
бисфосфонатами следует рекомендовать пациентам сообщать о любых болях в бедре
или в паховой области. Всех пациентов, поступивших с такими жалобами,
необходимо осматривать на предмет неполного перелома бедренной кости.
Сообщалось о
таком нежелательном явлении, как остеонекроз наружного слухового прохода,
который был преимущественно ассоциирован с длительным применением алендроната.
Возможные факторы риска развития остеонекроза наружного слухового канала
включают применение стероидов, химиотерапию, инфекции, травмы.
Во время
пострегистрационного применения поступали редкие сообщения о тяжелых кожных
реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла (токсический
эпидермальный некролиз).
Пациентов
следует предупредить, что при случайном пропуске приема препарата Биносто
1 раз в неделю им следует принять 1 таблетку утром ближайшего дня
после того, как они вспомнят. Не следует принимать две таблетки в один
день, но в последующем необходимо вернуться к приему препарата 1 раз в
неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.
Препарат Биносто
не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью при скорости клубочковой
фильтрации менее 35 мл/мин (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Следует
принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов
и возраста.
При наличии
гипокальциемии концентрацию кальция в крови необходимо нормализовать до начала
лечения алендронатом (см. раздел «Противопоказания»). Другие нарушения
минерального обмена (например, дефицит витамина D и гипопаратиреоз) также
должны быть эффективно пролечены до начала терапии алендронатом. У пациентов с
данными нарушениями во время терапии препаратом Биносто необходимо
контролировать концентрацию кальция в сыворотке крови и симптомы
гипокальциемии.
Поскольку
алендронат увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может
наблюдаться снижение концентрации кальция и фосфатов в сыворотке крови,
особенно у пациентов, принимающих глюкокортикостероиды, у которых всасывание
кальция может быть снижено. Обычно такое снижение небольшое и бессимптомное.
Тем не менее, известны редкие случаи симптоматической гипокальциемии, которая
иногда достигала тяжелой степени и развивалась у пациентов с соответствующей
предрасположенностью (например, гипопаратиреоз, дефицит витамина D,
мальабсорбция кальция).
Обеспечение
достаточного поступления кальция и витамина D особенно важно для
пациентов, принимающих глюкокортикостероиды.
Биносто содержит
26,2 ммоль (или 602,54 мг) натрия в одной таблетке. Это следует
учитывать при лечении пациентов, находящихся на диете с контролируемым
содержанием натрия.
Особенности
применения у детей
Не рекомендуется
применять алендронат натрия у детей младше 18 лет в связи с недостаточностью
данных по безопасности и эффективности препарата при лечении остеопороза у
детей (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Влияние на
способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не проводилось
исследований по изучению влияния на способность управлять транспортным
средством и работать с механизмами. Тем не менее, некоторые нежелательные
реакции, наблюдавшиеся при приеме препарата Биносто, могут влиять на
способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами или другими
механизмами. Индивидуальная реакция на препарат Биносто может отличаться (см.
раздел «Побочное действие»).
Форма выпуска
Таблетки
шипучие, 70 мг.
По 2 таблетки в
стрип из комбинированного материала (бумага/ПЭНП/Ал/Zn-resin).
По 2 стрипа
вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В защищенном от
света месте при температуре не выше 30 °C.
Хранить в
недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не использовать
препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Биносто (Binosto)
💊 Состав препарата Биносто
✅ Применение препарата Биносто
Описание активных компонентов препарата
Биносто
(Binosto)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.02.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M05BA04
(Алендроновая кислота)
Лекарственная форма
Биносто |
Таб. шипучие 70 мг: 4 шт. рег. №: ЛП-003886 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Биносто
Таблетки шипучие белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с клубничным запахом.
2 шт. — стрипы (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор костной резорбции. Аминобисфосфонат, является аналогом пирофосфата. Механизм действия связан с подавлением активности остеокластов. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.
Фармакокинетика
Прием алендроновой кислоты непосредственно перед, во время или после еды приводит к уменьшению биодоступности. При приеме с кофе или апельсиновым соком биодоступность алендроната натрия уменьшается приблизительно на 60%.
После приема внутрь в терапевтических дозах концентрация алендроната в плазме крови обычно ниже наименьшей концентрации, поддающейся определению (менее 5 нг/мл).
Временно распределяется в мягких тканях, затем быстро перераспределяется в кости или выводится с мочой. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78%. Не метаболизируется. Выводится главным образом почками. T1/2 в конечной фазе может составлять более 10 лет, что связано с высвобождением активного вещества из костей.
Показания активных веществ препарата
Биносто
Лечение и профилактика остеопороза у женщин в период постменопаузы. Лечение остеопороза у мужчин с целью повышения костной массы. Лечение остеопороза, вызванного применением ГКС у мужчин и женщин. Болезнь Педжета (поражение костей) у мужчин и женщин.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области; редко — запор, диарея, метеоризм, дисфагия.
Со стороны обмена веществ: асимптоматическая гипокальциемия.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, эритема.
Прочие: головная боль, миалгия.
Противопоказания к применению
Стриктура пищевода, ахалазия, неспособность больного стоять или сидеть прямо по крайней мере 30 мин после приема препарата, гипокальциемия, повышенная чувствительность к алендроновой кислоте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения алендроновой кислоты при беременности и в период лактации не проведено. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях на крысах показано, что алендроновая кислота в дозах 2 мг/кг/сут и выше вызывает дискоординацию родовой деятельности, обусловленную гипокальциемией; при дозах более 5 мг/кг/сут отмечено уменьшение веса плода.
Применение при нарушениях функции почек
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
Применение у детей
Не рекомендуется применение у детей.
Особые указания
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек, а также у детей.
С осторожностью применяют при заболеваниях ЖКТ в фазе обострения.
Перед началом лечения пациентам с нарушениями минерального обмена следует провести их полную коррекцию.
Между приемом алендроновой кислоты и других препаратов интервал должен составлять не менее 1 ч.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме внутрь с другими лекарственными препаратами и средствами, содержащими кальций, нарушается абсорбция алендроновой кислоты.
У женщин в период постменопаузы, получавших эстрогены, не было отмечено побочных эффектов, связанных с применением алендроновой кислоты.
В клинических исследованиях наблюдалось повышение частоты побочных реакций со стороны пищеварительной системы при применении алендроновой кислоты в дозе более 10 мг/сут на фоне терапии ацетилсалициловой кислотой.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Товары из категории — Опорно-двигательная система
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 997
Описание препарата
Биносто относится к негормональным ингибиторам специфической направленности, принадлежащим к аминобисфосфонатной группе.
Действующий компонент препарата, натрия алендронат, являющийся синтетическим аналогом пирофосфата, эффективно ингибирует процесс остеокластической резорбции твердых тканей за счет связывания находящихся в них гидроксиапатитов и снижения активности остеокластов.
Таблетки Биносто, применение которых адресовано женщинам в период постменопаузы и пациентам с ярко выраженными симптомами остеопороза, наряду со стимуляцией остеогенеза обеспечивают нормализацию баланса естественной резорбции и процесса восстановления твердых тканей.
Кроме того, за счет регуляции кальцие-фосфорного обмена, таблетки Биносто обеспечивают прогрессивный рост их минеральной плотности и поддерживают оптимальную гистологическую структуру формирующихся костных тканей.
Клинические исследования показали, что основная часть действующих веществ этого средства концентрируется в зонах активной резорбции, и что самое интересное, при непосредственном участии в нейтрализации процесса репродукции остеокластов, они не оказывают практически никакого влияния на динамику их накопления.
Упаковка, форма и состав
Лекарственное средство Биносто представлено плоскими таблетками цилиндрической формы, приятного белого оттенка. Они имеют несколько скошенные края и приятный запах свежей клубники. В их состав в качестве активного компонента включен алендронат натрия и целый ряд вспомогательных химических соединений.
В одной таблетке содержится:
- натрия алендронат – 91,37 мг (эквивалентно 70 мг алендроновой кислоты);
- натрий кристаллический (цитрат) – 1900 мг;
- к-та лимонная (кристаллическая) – 838,65 мг;
- натрий (гидрокарбонат) – 752 мг;
- натрий кристаллический (карбонат) – 430 мг;
- калий (ацесульфам) – 4,0 мг;
- ароматизатор (запах клубники);
- сукралоза – 4,0 мг.
Таблетки Биносто выпускаются в бумажных стрипах по 2 штуки в каждом. Их упаковка представлена аккуратными картонными коробками. На внешней стороне каждой из них указано название лекарства, его состав и показания к применению препарата.
В каждом коробке содержится вкладыш: «Биносто — инструкция по применению» с подробным описанием действия лекарства и правил его приема.
Фармакологическое действие
Динамика усваивания таблеток Биносто организмом человека, практически, ничем не отличается от стандартных показателей распределения активных компонентов, зафиксированных при приеме других лекарственных средств, содержащих алендронат натрия. Но за счет возможности их молниеносного растворения в воде (шипучести) весь этот процесс происходит немного динамичнее.
Биодоступность активного компонента при приеме лекарства на пустой желудок в обычной дозировке (от 5-ти до 70-ти мг), как ни странно, но зависит от половой принадлежности пациента: для женщин она составляет 0,64%, для мужчин – 0,6%.
Такие показатели были зафиксированы в тех случаях, когда таблетки принимались не менее чем за 2 часа до завтрака. Если препарат попадал в организм перед самой трапезой, то значение биологической доступности его химических ингредиентов снижалось до 0,46% и 0,4% соответственно.
Показатели биодоступности действующего вещества рассматриваемого лекарственного средства при попадании в ЖКТ в момент приема пищи и через два часа после завтрака мало чем отличаются друг от друга. Если же таблетки запивать соком цитрусовых или кофе, динамика всасывания их компонентов в кровь упадет на 50-60%.
Исследования внутривенной инъекции обычной суточной дозы препарата (1 мг/кг) показали, что первичное распределение алендроната происходит в мягких тканях. Спустя некоторое время, большая его часть оседает в костных структурах, а неусвоенный излишек выводится через почки.
Средний объем его распределения в мягких тканях человека приближается к 28 литрам, при этом содержание действующего вещества в плазме не превышает 5 нг/мл, а его связь с белками крови достигает 78-80%.
Вывод основных компонентов препарата происходит вместе с мочой в продолжение первых трех суток после приема. Показатель системного клиренса, при этом, не превышает 200 мл/мин, а клиренс почек достигает 70 мл/мин. Экскретирование активных соединений через кишечник настолько незначительно, что лабораторным путем практически не определяется.
Спустя шесть-семь часов после внутривенной инъекции препарата, содержание алендроната натрия в плазме снижается на 95% от первичных показателей. Период его полного высвобождения (полувыведения) из твердых тканей организма занимает более десяти лет.
Исследования показали, что экскретирование алендроната не мешает выведению с мочой компонентов других лекарственных средств, принимаемых пациентом в этот период. Происходит это благодаря тому, что для вывода действующих веществ Биносто через почки, стандартные транспортировочные каналы этих органов не используются.
Составные компоненты препарата, не оседающие в твердых тканях, покидают организм с мочой уже практически сразу после применения таблеток. При физиологических нарушениях работы почек у больных, регулярно принимающих таблетки, вероятность сбоя приведенной выше динамики их усваивания и выведения из организма, довольно высока. И хотя данных клинических исследований, которые могли бы подтвердить это предположение, на сегодняшний день в наличии нет, у таких пациентов существует риск избыточного накопления алендроната натрия в структуре их костных тканей.
Показания
Таблетки Биносто, цена которых не превышает 700 рублей, чаще всего назначают женщинам после наступления периода менопаузы, в качестве профилактического средства для предупреждения переломов, напрямую связанных с риском развития остеопороза (позвоночные компрессионные переломы, нарушение структуры бедренной кости).
Реже этим средством пользуются мужчины с аналогичным диагнозом. Им лекарство выписывают для снятия симптомов остеопороза и увеличения массы костных тканей.
Также лечебное средство используют при болезни Педжета (разрушение структуры твердых тканей) и последствиях применения ГКС у пациентов обоих полов.
Противопоказания
В тексте печатного вкладыша «Биносто — инструкция по применению» содержится описание ряда состояний, при которых назначение препарата строго противопоказано. Назначение таблеток категорически запрещено при:
- повышенной чувствительности у пациента к действию основных и вспомогательных компонентов, содержащихся в составе лекарства;
- функциональных нарушениях работы пищевода (стриктура, ахалазия и т. д.);
- отсутствии физической возможности у пациента держать тело в вертикальном положении (сидя или стоя) на протяжении получаса после приема лекарства;
- наличии симптомов гипокальциемии;
- определении острого витаминного дефицита (чаще всего речь идет о недостатке витамина D);
- патологических нарушениях обмена минеральных веществ в организме больного;
- ярко выраженной почечной недостаточности — (показатель КК менее 35 мл/мин).
Также препарат имеет условные противопоказания:
- для лиц, перенесших оперативное вмешательство по поводу определенных отделов ЖКТ;
- для больных с диагнозом язва желудка, дисфагией, гастритом, гастродуоденитом, различными заболеваниями пищевода и т. д;
- для пациентов, у которых не закончился двенадцатимесячный реабилитационный период после лечения пептической язвы или патологий ЖКТ, повлекших открытие желудочных кровотечений (исключение составляют лица, перенесшие пилоропластику);
- для лиц с выявленной предрасположенностью к развитию гипокальциемии, включая мальабсорбцию кальция и признаки гипотиреоза.
Категорически противопоказано назначение препарата подросткам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста.
Дозировка
Для правильного выбора суточной дозы при назначении таблеток Биносто, инструкция по применению препарата предписывает придерживаться следующих правил:
- Рекомендуемая доза приема – 70 мг препарата в продолжение недели, что соответствует одной растворимой таблетке.
- Пациента необходимо поставить в известность о том, что при пропуске дня приема лекарства очередная таблетка должна быть выпита не позднее утра следующего дня. Далее желательно вернуться к прежнему графику и принимать препарат в определенный в начале курса день недели. Одновременный прием двух таблеток не рекомендован.
- Срок оптимальной продолжительности курса лечения остеопороза медикаментозными средствами, относящимися к группе бисфосфонатов, специалистами не определен. Обычно после пяти лет регулярного применения лечащий врач должен принять решение о целесообразности дальнейшего использования препарата, ориентируясь на состояние больного и эффективность действия этого средства в конкретном случае. То есть все назначения таблеток Биносто и показания к их применению осуществляются в строго индивидуальном порядке.
- В отношении пациентов пожилого возраста каких-либо специфических инструкций не существует. Исследования не установили прямой связи между физическим возрастом пациента и эффективностью действия препарата на его организм. В связи с этим корректировка дозировки лекарства по возрастным критериям не производится.
- Для больных с сопутствующими заболеваниями почек отдельной терапии лечения остеопороза не предусмотрено. Для всех пациентов, у которых показания почечного клиренса не опускаются ниже 35 мл/мин, дозировка и правила приема таблеток Биносто остаются в рамках рекомендаций производителя. Если же этот показатель будет ниже установленной границы (35 мл/мин), применение препарата следует немедленно прекратить.
Для обеспечения необходимой биологической доступности активного вещества препарат должен приниматься натощак. Продолжительность интервала между использованием таблетки и первым завтраком не должна составлять менее получаса. Это же правило касается употребления различных жидкостей (напитков, соков, кисломолочной продукции, минеральной воды) и ежедневно принимаемых лекарственных средств. Нарушение этой рекомендации приведет к снижению абсорбции алендроната натрия в твердых тканях, и, соответственно, к низкой лечебной эффективности препарата.
Для снижения вероятности возникновения эзофагеальных явлений (зональные раздражения пищевода и отдельных участков ЖКТ), связанных с нарушением транспорта компонентов таблетки через пищевод и желудок, рекомендуется:
- Принимать таблетки Биносто только после полного растворения в воде (одна таблетка на полстакана воды (120 мл.). Растворяясь, таблетка окружает активные вещества, содержащиеся в ее составе, буферным раствором с уровнем рН (кислотно-щелочной баланс) от 4,8 до 5,4. После ее растворения и полного прекращения реакции газовыделения (шипения) в раствор рекомендуют добавить еще около 30 мл обычной воды.
- Таблетки нельзя употреблять в нерастворенном виде путем рассасывания, разжевывания или глотания целиком. Также нежелательно выпивать раствор до остановки реакции растворения, поскольку такой прием чреват возникновением зональных раздражений в полости рта и носоглотке.
- Если в процессе реакции растворение таблетки не завершилось полностью, полученный раствор путем перемешивания необходимо довести до прозрачной или же немного замутненной консистенции без осадка.
- С момента приема препарата и до окончания первого завтрака, пациенту менять положения своего тела не рекомендуется. Он должен сохранять его в вертикальном состоянии, то есть, можно принимать пищу стоя или сидя, но не лежа или полулежа.
- Следует отказаться от приема таблеток Биносто перед отходом ко сну или с утра, лежа в постели.
- Показания препарата, благодаря его свойству полностью растворяться в воде, могут быть адресованы пациентам, у которых нарушена глотательная функция.
При недостатке в организме витамина D пациентам рекомендуется параллельно с курсом лечения ежедневно принимать поливитамины.
Побочные действия
Таблетки Биносто, отзывы о лечебной пользе которых способствуют позитивному отношению к препарату лицами обоих полов, все же не так безвредны и провоцируют целый ряд побочных реакций со стороны практически всех систем, контролирующих работу организма.
К примеру, иммунная система реагирует на компоненты лекарства повышенной чувствительностью, крапивницей и очень редко отеками Квинке.
Что касается нервной системы, то реакции здесь вполне ожидаемы:
- частые приступы головной боли;
- головокружения;
- нарушение или полная потеря вкусовых ощущений;
- немотивированная агрессия и раздражительность.
Органы зрения реагируют эписклеритами, увеитами и склеритами.
Органы слухового восприятия отвечают системными головокружениями, и крайне редко — остеонекротическими проявлениями в области наружных слуховых проходов.
Кроме того, у пациентов, регулярно принимающих таблетки Биносто, время от времени возникают:
- боли в области живота;
- приступы тошноты и рвотные позывы;
- симптомы эзофагита, гастритов, эрозии пищевода, диспепсии и метеоризма;
- кожные высыпания, признаки алопеции и эритемы;
- приступы светобоязни;
- припухлости в суставах;
- боли в суставах и мышцах;
- периферические отеки и астения.
Как правило, перечисленные реакции на препарат краткосрочны и лишь в редких случаях требуют проведения симптоматической терапии для их нейтрализации.
Передозировка
Нарушение рекомендованных норм периодичности приема и произвольное увеличение суточных доз обычно сопровождаются довольно неприятными явлениями. К ним можно отнести:
- приступы тошноты;
- рвотные позывы;
- гипокальциемию;
- гипофосфатемию;
- желудочные расстройства.
Кроме того, возможно развитие:
- гастритов;
- эзофагитов;
- язвенной болезни пищевода и желудка.
Специфической терапии по ликвидации последствий неосторожного приема препарата на сегодняшний день не предусмотрено. При первых признаках передозировки пациенту необходимо прекратить прием таблеток Биносто и обратиться за консультацией к лечащему врачу. Параллельно, для нейтрализации действия соединений алендроната натрия, допускается прием антацидосодержащих лечебных средств и употребление в пищу молочных продуктов.
Применение при беременности
Клинически подтвержденных сведений о влиянии компонентов лекарства на организм женщины в период вынашивания плода и вскармливания ребенка грудным молоком, профильным специалистам на данный момент предоставлено не было, поэтому во избежание нежелательных последствий, лечение таблетками Биносто в такие периоды следует приостановить.
Применение в детском возрасте
Ввиду отсутствия информации, подтверждающей безопасность приема препарата детьми при развитии остеопороза, для пациентов, не достигших восемнадцатилетнего возраста, существуют противопоказания к назначению этого лечебного средства.
Особые указания
Алендроновая кислота может стать причиной раздражения слизистой пищевода и некоторых участков ЖКТ, поэтому назначение таблеток Биносто пациентам с хроническими заболеваниями желудка или кишечника следует проводить с особой осторожностью. В большей мере такого внимания заслуживают больные с подтвержденными диагнозами:
- гастрита;
- дуоденита;
- дисфагии;
- гастродуоденита;
- пептической язвы и т. д.
Лечение остеопороза лекарствами, содержащими алендронат натрия, нередко сопровождается средними и тяжелыми формами заболеваний пищевода, вплоть до развития эрозий, эзофагитов и язвенных поражений стенок этого органа. В этой связи, назначение таблеток Биносто, купить которые можно в любой городской аптеке по предъявлении рецепта, должно сопровождаться подробным инструктажем пациентов, по поводу действий, которые им следует предпринять при первых признаках развития этих патологий. При усилении изжоги, болях при проглатывании пищи, дисфагии и жжения в области в области грудины, прием препарата необходимо на время приостановить и обратиться к специалисту для уточнения диагноза.
У пациентов, пренебрегающих подобными предписаниями, и продолжающих применение лекарства при выше указанной симптоматике, возрастает риск развития осложнений, связанных с заболеваниями пищевода и других отделов ЖКТ.
Пострегистрационные исследования указывают на периодически повторяющиеся случаи возникновения язвенных поражений стенок пищевода, желудка и кишечника при длительном периоде регулярного приема таблеток Биносто. Иногда эти недуги протекают весьма тяжело и требуют серьезного лечения.
При назначении таблеток Биносто необходимо учитывать индивидуальные риски возникновения некрозов у пациентов с диагностированной онкологией, курс лечения которой накладывается на прием препаратов с высоким содержанием бисфосфонатов.
К сопутствующим факторам риска возникновения некротических поражений специалисты относят:
- табакокурение;
- стоматологические заболевания;
- болезни десен;
- воспалительные процессы, вызванные неудовлетворительной гигиеной полости рта;
- проведение инвазивных стоматологических процедур;
- неудачное протезирование и т.д.
Назначению курса бисфосфонатной пероральной терапии для пациентов, относящихся к этой группе, должно предшествовать тщательное стоматологическое обследование и приведение в безопасное состояние полости рта.
Также после регулярного применения таблеток Биносто зафиксированы случаи проявления яркой болевой симптоматики в области суставов, мышц и твердых тканей.
Опыт предыдущего использования препаратов этой группы показывает, что обычно такие симптомы не имеют ярко выраженного характера, но, тем не менее, часто заканчиваются инвалидностью. Пациенты, как правило, не придают значения подобным проявлениям и продолжают принимать лекарство в прежнем ритме, а безобидные, на первый взгляд, болевые приступы со временем приобретают системный характер и беспокоят человека всю оставшуюся жизнь.
Характерные болевые ощущения обычно возникают в первые месяцы приема лекарства. Если больной вовремя обратит на это внимание и обратится к врачу, то своевременная отмена назначения и переход на многочисленные аналоги препарата помогут избежать серьезных и необратимых последствий.
Известны также случаи, когда продолжительная бисфосфонатная терапия сопровождается атипичными диафизарными или подвертельными переломами бедренных костей. Обычно этому предшествуют незначительные травмы, но нередко такие патологии не предваряются какими-либо системными проявлениями, и являются полной неожиданностью, как для самих пациентов, так и для врачей. Подобные переломы могут иметь различную форму (косые или поперечные) и возникать на любом участке бедренной кости. Восстановление твердой ткани после атипичных переломов занимает продолжительное время — кости срастаются очень плохо и медленно. При первых подозрениях на возможность подобных последствий, бисфосфонатную терапию необходимо немедленно прекратить до полного прояснения клинической картины и сопоставления существующих рисков и степени эффективности лечебного действия в каждом конкретном случае.
При назначении таблеток Биносто больного желательно проинформировать о возможности возникновения таких реакций, а также настоятельно рекомендовать при появлении малейших проявлений дискомфорта, выраженного ломотой в костях, появлением болевых ощущений в паху и костных тканях бедер, срочно ставить в известность лечащего врача. Своевременное обращение к специалисту поможет приостановить этот процесс или определить его причину.
Также зарегистрированы и несколько необычные побочные эффекты от использования препаратов этой группы. К ним можно отнести развитие остеонекрозных поражений тканей наружных слуховых каналов. Такие явления наблюдаются очень редко, но причина их возникновения довольно подробно изучены. Подобные патологии, по мнению исследователей, развиваются при применении радиологических и химиотерапевтических методов лечения на фоне постоянного приема алендроната натрия. Кроме того, к причинам развития некрозов относят инфекционные поражения тканей, лице-челюстные травмы и использование стероидов одновременно с бисфосфонатами. К таким же редким побочным проявлениям лечения остеопороза можно отнести развитие токсических эпидермальных некролизов (синдромы Лайела и Стивенса-Джонсона). Эти тяжелые дерматические патологии могут расцениваться как ответная реакция защитных систем организма на действие алендроновой кислоты.
Если у больного определена гипокальциемия, содержание кальция в сыворотке должно быть поставлено под контроль еще до первого приема им таблеток Биносто. Дело в том, что действие алендроната натрия приводит не только к росту уровня содержания минеральных компонентов в тканях костей, но и становится причиной снижения концентрации фосфатов и кальция в составе крови. Если пациенту назначен прием глюкокортикостероидов, которые в какой-то мере снижают динамику всасывания кальция, то параллельное использование препаратов, содержащих бисфосфонаты, будет способствовать еще большему падению уровня кальция, что при диагнозе гипокальциемия считается недопустимым.
По поводу изучения всевозможных влияний препарата на способность человека управлять движущимися механизмами, автотранспортом и другими видами подвижного состава, специальные исследования не проводились. Однако существует мнение, что определенные побочные эффекты, возникающие в результате постоянного применения таблеток Биносто, могут стать причиной снижения у водителя концентрации внимания и скорости реагирования на дорожные ситуации. Перед получением таких разрешений человеку необходимо пройти полное медицинское обследование.
Лекарственное взаимодействие
Усваиваимость алендроната натрия организмом может быть нарушена при одновременном приеме таблеток Биносто с продуктами питания, соками, фруктовыми напитками, минеральной водой, а также пероральными медикаментозными средствами, содержащими кальций и антациды. Поэтому выдерживать тридцатиминутный интервал между приемом лекарств, содержащих бисфосфаты и другими препаратами, является обязательным. То же самое касается и приема пищи.
Отмечено также, что параллельное использование таблеток Биносто с Преднизоном, практически, не влияет на биологическую доступность основных компонентов препарата.
Клинические исследования подтвердили возможность перорального, интравагинального и трансдермального приема эстрогенов совместно с лекарствами, в состав которых входит алендронат натрия. Никаких взаимных негативных влияний обнаружено не было.
Даже при отсутствии результатов специализированных исследований взаимодействия препарата с основными группами лечебных средств, можно уверенно рекомендовать пациентам не ограничивать себя в приеме назначаемых лекарств при постоянном использовании таблеток Биносто.
Условия и сроки хранения
Таблетки Биносто необходимо хранить при температуре, не превышающей 30 С⁰, в помещении хорошо защищенном от попадания солнечного света. Доступ детей к месту их хранения должен быть ограничен, либо полностью исключен. Срок безопасного использования препарата в лечебных целях составляет 4 года.
Приобрести таблетки Биносто в Москве особого труда не составит, любая столичная аптека предложит этот препарат, а при необходимости и его аналоги в полном ассортименте.
Цены на Биносто в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 997 руб.