Аторвастатин (Atorvastatin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Аторвастатин
💊 Состав препарата Аторвастатин
✅ Применение препарата Аторвастатин
📅 Условия хранения Аторвастатин
⏳ Срок годности Аторвастатин
Описание лекарственного препарата
Аторвастатин
(Atorvastatin)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2015
года, дата обновления: 2021.07.20
Код ATX:
C10AA05
(Аторвастатин)
Лекарственные формы
| Аторвастатин |
Таб., покр. пленочной обол., 10 мг: 10, 15, 20, 30, 45, 60 или 90 шт. рег. №: ЛСР-007014/08 |
|
|
Таб., покр. пленочной обол., 20 мг: 10, 15, 20, 30, 45, 60 или 90 шт. рег. №: ЛСР-007014/08 |
||
|
Таб., покр. пленочной обол., 40 мг: 10, 15, 20, 30, 45, 60 или 90 шт. рег. №: ЛСР-007014/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Аторвастатин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 27 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 3 мг, крахмал картофельный — 3.5 мг, магния стеарат — 0.65 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 45 мг.
Состав пленочной оболочки: оболочка — 3 мг (может использоваться готовая смесь опадрай белый или готовая смесь вивакоат), в т.ч. гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 1.0125 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 1.0125 мг, тальк — 0.6 мг, титана диоксид — 0.375 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 54 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 6 мг, крахмал картофельный — 7 мг, магния стеарат — 1.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 90 мг.
Состав пленочной оболочки: оболочка — 6 мг (может использоваться готовая смесь опадрай белый или готовая смесь вивакоат), в т.ч. гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 2.025 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2.025 мг, тальк — 1.2 мг, титана диоксид — 0.75 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 108 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 12 мг, крахмал картофельный — 14 мг, магния стеарат — 2.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 180 мг.
Состав пленочной оболочки: оболочка — 12 мг (может использоваться готовая смесь опадрай белый или готовая смесь вивакоат), в т.ч. гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 4.05 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 4.05 мг, тальк — 2.4 мг, титана диоксид — 1.5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гиполипидемический препарат из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает концентрации холестерина и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа рецепторов ЛПНП в печени на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.
Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает содержание ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.
Снижает концентрацию общего холестерина на 30-46%, ЛПНП — на 41-61%, аполипопротеина В — на 34-50% и триглицеридов — на 14-33%; вызывает повышение концентрации холестерина-ЛПВП и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает содержание ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция — высокая. Сmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина натощак. Концентрация Аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.
Биодоступность — 12%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при «первом прохождении» через печень.
Распределение
Средний Vd — 381 л. Связывание с белками плазмы крови — 98%.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.
Выведение
Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). T1/2 — 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Сmax у женщин выше на 20%, AUC — ниже на 10%.
Сmax у больных алкогольным циррозом печени выше в 16 раз, AUC — в 11 раз выше нормы.
Показания препарата
Аторвастатин
Аторвастатин применяется:
- в сочетании с диетой для снижения повышенного содержания общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения концентрации холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIа и IIb по Фредриксону);
- в сочетании с диетой для лечения больных с повышенным содержанием триглицеридов в сыворотке крови (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;
- для снижения концентрации общего холестерина и холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.
Режим дозирования
Перед назначением препарата Аторвастатин пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.
Препарат принимают внутрь, в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи.
Дозу подбирают с учетом исходных уровней холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут.
В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Аторвастатин необходимо каждые 2-4 недели контролировать содержание липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу.
При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии, а также гиперлипидемии типа III и IV по Фредриксону в большинстве случаев бывает достаточно назначения препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут. Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели; максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг (4 таб. по 20 мг) 1 раз/сут.
Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания холестерина/ЛПНП при его применении, поэтому изменение дозы препарата не требуется.
При печеночной недостаточности дозу необходимо снижать.
При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: чаще 2% — бессонница, головокружение; реже 2% — головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.
Со стороны органов чувств: реже 2% — амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чаще 2% — боль в груди; реже 2% — ощущение сердцебиения, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.
Со стороны системы кроветворения: реже 2% — анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: чаще 2% — бронхит, ринит; реже 2% — пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: чаще 2% — тошнота; реже 2% — изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.
Со стороны костно-мышечной системы: чаще 2% — артрит; реже 2% — судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов.
Со стороны мочевыделительной системы: чаще 2% — периферические отеки; реже 2% — дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание, нефрит, гематурия, нефроуролитиаз.
Со стороны половых органов и молочной железы: чаще 2% — урогенитальные инфекции; реже 2% — вагинальное кровотечение, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, гинекомастия, мастодиния.
Со стороны кожи и подкожных тканей: чаще 2% — алопеция, ксеродермия, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.
Аллергические реакции: реже 2% — кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит» редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны лабораторных показателей: реже 2% — гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.
Прочие: реже 2% — увеличение массы тела, обострение подагры.
Противопоказания к применению
- активные заболевания печени или повышение активности печеночных ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
- печеночная недостаточность (степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В);
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при злоупотреблении алкоголем, заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (сепсис), неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц.
Применение при беременности и кормлении грудью
Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске для плода при проведении терапии.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени в анамнезе.
Противопоказано применение препарата у пациентов с активным заболеванием печени или повышением активности печеночных ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) и с печеночной недостаточностью (степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В).
Применение при нарушениях функции почек
Применение препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания холестерина/ЛПНП при его применении, поэтому изменение дозы препарата не требуется.
Применение у детей
Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.
Особые указания
Перед началом терапии препаратом Аторвастатин пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала применения препарата Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 мес. Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии препаратом Аторвастатин. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения показателей к нормальным значениям. В том случае, если значения АЛТ или ACT более чем в 3 раза превышают ВГН, рекомендуется снизить дозу препарата Аторвастатин или прекратить лечение.
Аторвастатин следует применять с осторожностью у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина.
Лечение Аторвастатином может вызвать миопатию. Диагноз миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН) следует обсуждать у больных с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию препаратом Аторвастатин следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или противогрибковых средств из группы азолов. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный CYP3A4, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3A4. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, противогрибковыми средствами из группы азолов или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.
При применении препарата Аторвастатин, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию препаратом Аторвастатин следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии факторов риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).
Перед началом терапии препаратом Аторвастатин необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний.
Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
О неблагоприятном влиянии препарата Аторвастатин на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.
Передозировка
Лечение: специфического антидота нет; показано проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты.
При одновременном применении внутрь препарата Аторвастатин и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроокиси, снижались концентрации аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, однако степень уменьшения концентрации холестерина/ЛПНП при этом не менялась.
При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина (феназона), поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается.
При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности.
При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Больных, получающих дигоксин в сочетании с препаратом Аторвастатин, следует наблюдать.
При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют цитохром CYP3A4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.
При одновременном применении аторвастатина (10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (500 мг 1 раз/сут) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.
Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом цитохромом CYP3A4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов CYP3A4.
При одновременном применении аторвастатина и контрацептива для приема внутрь, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей препарат Аторвастатин.
Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).
При изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина и антигипертензивных средств.
Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3A4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.
Фармацевтическая несовместимость неизвестна.
Условия хранения препарата Аторвастатин
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Аторвастатин
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО
(Россия)
|
141100 Московская обл. |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Атомакс®
(НИЖФАРМ, Россия)
Аторвастатин
(АВВА РУС, Россия)
Аторвастатин
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Аторвастатин
(ФАРМАЦЕВТ, Россия)
Аторвастатин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Аторвастатин
(БИОКОМ, Россия)
Аторвастатин
(МИРАКЛ ФАРМ, Россия)
Аторвастатин
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Аторвастатин
(АЛСИ Фарма, Россия)
Аторвастатин
(АТОЛЛ, Россия)
Все аналоги
Аторвастатин (Atorvastatin)
💊 Состав препарата Аторвастатин
✅ Применение препарата Аторвастатин
Описание активных компонентов препарата
Аторвастатин
(Atorvastatin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.05.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C10AA05
(Аторвастатин)
Лекарственная форма
| Аторвастатин |
Таб., покр. пленочной обол., 10 мг: 20 или 30 шт. рег. №: ЛП-002326 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Аторвастатин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном срезе — ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 52.52 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 52.51 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.38 мг, магния карбонат — 33 мг, магния стеарат — 0.75 мг.
Состав оболочки таблетки: опадрай II белый (85F18422) — 4.5 мг, (поливиниловый спирт — 40%, титана диоксид — 25%, макрогол-3350 — 20.2%, тальк — 14.8%).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.
Фармакокинетика
Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность низкая — около 12%, что обусловлено пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или вследствие «первого прохождения» через печень, преимущественно в месте действия.
Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
T1/2 из плазмы составляет около 14 ч, хотя T1/2 ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.
Связывание с белками плазмы составляет 98%.
Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.
Показания активных веществ препарата
Аторвастатин
Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона); дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете); семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.
Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития — возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии.
Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Лечение проводят на фоне стандартной диеты для пациентов с гиперхолестеринемией. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от исходного уровня холестерина. Принимают внутрь. Начальная доза обычно составляет 10 мг 1 раз/сут. Эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный эффект — в течение 4 недель. При необходимости дозу можно постепенно увеличить с интервалом 4 недели и более. Максимальная суточная доза — 80 мг.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: > 1% — бессонница, головокружение; < 1% — головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.
Со стороны органов чувств: < 1% — амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса; частота неизвестна — глазная миастения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 1% — боль в груди; < 1% — сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.
Со стороны системы кроветворения: < 1% — анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: > 1% — бронхит, ринит; < 1% — пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: > 1% — тошнота; < 1% — изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.
Со стороны костно-мышечной системы: > 1% — артрит; < 1% — судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов, отечность суставов, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий); частота неизвестна — возникновение или обострение миастении.
Со стороны мочеполовой системы: > 1% — урогенитальные инфекции, периферические отеки; < 1% — дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), лейкоцитурия, нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.
Дерматологические реакции: > 1% — алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.
Со стороны эндокринной системы: < 1% — гинекомастия, мастодиния.
Со стороны обмена веществ: < 1% — увеличение массы тела, обострение подагры.
Аллергические реакции: < 1% — кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Лабораторные показатели: < 1% — гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.
Противопоказания к применению
Заболевания печени в активной стадии, повышение активности трансаминаз сыворотки (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза, беременность, лактация (грудное вскармливание), женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к аторвастатину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: заболевания печени в активной стадии.
До начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина.
Применение у детей
У детей опыт применения аторвастатина в дозе до 80 мг/сут ограничен.
Особые указания
C осторожностью следует применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем; при указаниях в анамнезе на заболевание печени.
До начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина.
При появлении на фоне лечения симптомов миопатии следует определить активность КФК. Если значительное повышение уровня КФК сохраняется, то рекомендуется снизить дозу или отменить аторвастатин.
Риск миопатии во время лечения аторвастатином повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина.
Существует вероятность развития следующих побочных реакций, однако не во всех случаях установлена четкая связь с приемом аторвастатина: судороги мышц, миозит, миопатия, парестезия, периферическая невропатия, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, анорексия, рвота, алопеция, зуд, сыпь, импотенция, гипергликемия и гипогликемия.
У детей опыт применения аторвастатина в дозе до 80 мг/сут ограничен.
С осторожностью применяют аторвастатин у пациентов с хроническим алкоголизмом.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении аторвастатина с дигоксином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
Дилтиазем, верапамил, израдипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, поэтому при одновременном применении с этими блокаторами кальциевых каналов возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.
При одновременном применении итраконазола значительно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие ингибирования итраконазолом его метаболизма в печени, который происходит при участии изофермента CYP3A4; повышение риска развития миопатии.
При одновременном применении колестипола возможно уменьшение концентрации аторвастатина в плазме крови, при этом гиполипидемический эффект усиливается.
При одновременном применении антациды, содержащие магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижают концентрацию аторвастатина примерно на 35%.
При одновременном применении циклоспорина, фибратов (в т.ч. гемфиброзила), противогрибковых препаратов производных азола, никотиновой кислоты повышается риск развития миопатии.
При одновременном применении эритромицина, кларитромицина умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме, повышается риск развития миопатии.
При одновременном применении этинилэстрадиола, норэтистерона (норэтиндрона) незначительно повышается концентрация этинилэстрадиола, норэтистерона и (норэтиндрона) в плазме крови.
При одновременном применении ингибиторов протеаз повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, т.к. ингибиторы протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3A4.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Атомакс®
(НИЖФАРМ, Россия)
Аторвастатин
(АВВА РУС, Россия)
Аторвастатин
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Аторвастатин
(ФАРМАЦЕВТ, Россия)
Аторвастатин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Аторвастатин
(БИОКОМ, Россия)
Аторвастатин
(МИРАКЛ ФАРМ, Россия)
Аторвастатин
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Аторвастатин
(АЛСИ Фарма, Россия)
Аторвастатин
(АТОЛЛ, Россия)
Все аналоги
Аторвастатин
(Atorvastatin)
0.119 ‰
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки, покрытые пленочной оболочкой |
10 мг 20 мг 40 мг 80 мг |
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Аторвастатин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-000142
Дата последнего изменения: 13.01.2016
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Фармако-терапевтическая группа
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Аторвастатин
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество:
Аторвастатина кальция тригидрат – 0,01079 г или 0,02158 г в пересчете на аторвастатин – 0,01000 г или 0,02000 г;
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат – 0,09514 г или 0,1233 г, целлюлоза микрокристаллическая – 0,01015 г или 0,02080 г, кальция карбонат – 0,02175 г или 0,03120 г, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 0,00072 г или 0,00104 г, магния стеарат – 0,00145 г или 0,00208 г;
Состав оболочки:
Для дозировки 10 мг: Опадрай II Белый – 0,0049 г (поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль)), силиконовая эмульсия – 0,0001 г;
Для дозировки 20 мг: Опадрай II Голубой – 0,00785 г (поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль), алюминиевый лак на основе индигокармина), силиконовая эмульсия – 0,00015 г.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета (для дозировки 10 мг) или голубого цвета (для дозировки 20 мг), круглые, двояковыпуклые. Допустима незначительная шероховатость поверхности. Цвет таблеток на поперечном разрезе – от белого до белого с желтым оттенком.
Фармакокинетика
Абсорбция – высокая. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1-2 ч, Cmax у женщин выше на 20%, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) – ниже на 10%; при печеночной недостаточности у больных алкогольным циррозом печени (по шкале Чайлд-Пью В) Cmax и AUC повышаются в 16 и 11 раз, соответственно.
Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении Аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.
Биодоступность – 12%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при «первом прохождении» через печень.
Средний объем распределения – 381 л, связь с белками плазмы крови – 98%. Метаболизируется преимущественно в печени под действием изофермента CYP3A4 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу , сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.
Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).
Период полу выведения – 14 час. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.
Влияние других препаратов на фармакокинетику аторвастатина
| Препарат, дозировка | Аторвастатин | ||
| Доза (мг) | Изменение AUC1 | Изменение С max 1 | |
| Циклоспорин 5,2 мг/кг/сут, постоянная доза |
10 мг/сутки, в течение 28 дней |
↑ 8,7 | ↑ 10,7 |
|
Типранавир 500 мг 2 раза в сутки/ритонавир 200 мг 2 раза в сутки, в течение 7 дней |
10 мг, однократно | ↑ 9,4 | ↑ 8,6 |
|
Телапревир 750 мг каждые 8 ч, в течение 10 дней |
20 мг, однократно | ↑ 7,88 | ↑ 10,6 |
| Боцепревир 800 мг 3 раза в сутки, в течение 7 дней | 40 мг, однократно | ↑ 2,30 | ↑ 2,66 |
| Лопинавир 400 мг 2 раза в сутки/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, в течение 14 дней |
20 мг 1 раз в сутки, в течение 4 дней |
↑ 5,9 | ↑ 4,7 |
| 2 Саквинавир 400 мг 2 раза в сутки/ритонавир 400 мг 2 раза в сутки, в течение 15 дней |
40 мг 1 раз в сутки, в течение 4 дней |
↑ 3,9 | ↑ 4,3 |
| Кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки, в течение 9 дней |
80 мг 1 раз в сутки, в течение 8 дней |
↑ 4,4 | ↑ 5,4 |
|
Дарунавир 300 мг 2 раза в сутки/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, в течение 9 дней |
10 мг 1 раз в сутки, в течение 4 дней |
↑ 3,4 | ↑ 2,25 |
|
Итраконазол 200 мг 1 раз в сутки, в течение 4 дней |
40 мг, однократно | ↑ 3,3 | ↑ 20% |
| Фосампренавир 700 мг 2 раза в сутки/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, в течение 14 дней |
10 мг 1 раз в сутки, в течение 4 дней |
↑ 2,53 | ↑ 2,8 4 |
| Фосампренавир 1400 мг 2 раза в сутки, в течение 14 дней |
10 мг 1 раз в сутки, в течение 4 дней |
↑ 2,3 | ↑ 4,04 |
| Нелфинавир 1250 мг 2 раза в сутки, в течение 14 дней |
10 мг 1 раз в сутки, в течение 28 дней |
↑ 0,74 | ↑ 2,2 |
| Грейпфрутовый сок 240 мл 1 раз в сутки* | 40 мг, однократно | ↑ 0,37 | ↑ 0,16 |
| Дилтиазем 240 мг 1 раз в сутки, в течение 28 дней | 40 мг, однократно | ↑ 0,51 | 0 |
| Эритромицин 500 мг 4 раза в сутки, в течение 7 дней | 10 мг, однократно | ↑ 0,33 | ↑ 0,38 |
| Амлодипин 10 мг, однократно | 80 мг, однократно | ↑ 0,15 | ↓ 0,12 |
| Циметидин 300 мг 4 раза в сутки, в течение 2 недель |
10 мг 1 раз в сутки, в течение 2 недель |
↓ 0,001 | ↓ 0,11 |
| Колестипол 10 мг 2 раза в сутки, в течение 28 недель |
40 мг 1 раз в сутки, в течение 28 недель |
Не установлено | ↓ 0,26** |
| Маалокс ТС® 30 мл 1 раз в сутки, в течение 17 дней |
10 мг 1 раз в сутки, в течение 15 дней |
↓ 0,33 | ↓ 0,34 |
| Эфавиренз 600 мг 1 раз в сутки, в течение 14 дней |
10 мг, в течение 3 дней |
↓ 0,41 | ↓ 0,01 |
| Рифампицин 600 мг 1 раз в сутки, в течение 7 дней (одновременное применение)3 | 40 мг, однократно | ↑ 0,30 | ↑ 2,7 |
| Рифампицин 600 мг 1 раз в сутки, в течение 5 дней (раздельный прием)3 | 40 мг, однократно | ↓ 0,80 | ↓ 0,40 |
| Гемфиброзил 600 мг 2 раза в сутки, в течение 7 дней | 40 мг, однократно | ↑ 0,35 | ↓ менее 1% |
| Фенофибрат 160 мг 1 раз в сутки, в течение 7 дней | 40 мг, однократно | ↑ 0,03 | ↑ 0,02 |
1 коэффициент изменения [(I-В)/В], где I = фармакокинетические значения во время взаимодействия и В = фармакокинетические значения в норме;
* При значительном потреблении грейпфрутового сока (≥750 мл – 1,2 л в сутки) отмечали большее увеличение AUC (до 1,5 раз) и/или Cmax (до 0,71 раз);
** Образец был взят однократно через 8-16 часов после приема препарата;
2 Дозы саквинавира и ритонавира, применявшиеся в данном исследовании отличаются от дозировок, которые используются в клинической практике. Следует учитывать, что повышение экспозиции аторвастатина при клиническом применении скорее всего выше, чем наблюдаемое в данном исследовании. В связи с этим следует применять наиболее низкую дозу аторвастатина.
3 Так как рифампицин обладает двойным механизмом взаимодействия, рекомендуется вводить аторвастатин и рифампицин одновременно. Более поздний прием аторвастатина после рифампицина связан со значительным снижением концентрации аторвастатина в плазме крови.
Повышение – «↑», снижение – «↓».
Влияние аторвастатина на фармакокинетику других препаратов
| Аторвастатин | Препарат, применяемый одновременно с аторвастатином, дозировка | ||
|
Препарат/Доза (мг) |
Изменение AUC1 | Изменение С max 1 | |
|
80 мг 1 раз в сутки, в течение 15 дней |
Антипирин 600 мг, однократно | ↑ 0,03 | ↓ 0,11 |
|
80 мг 1 раз в сутки, в течение 14 дней |
Дигоксин 0,25 мг 1 раз в сутки, в течение 20 дней |
↑ 0,15 | ↑ 0,20 |
|
40 мг 1 раз в сутки, в течение 22 дней |
Пероральные контрацептивы 1 раз в сутки, в течение 2 месяцев | ||
| – норэтиндрон 1 мг | ↑ 0,28 | ↑ 0,23 | |
| – этинилэстрадиол 35 мкг | ↑ 0,19 | ↑ 0,30 | |
| 10 мг, однократно | Типранавир 500 мг 2 раза в сутки/ритонавир 200 мг 2 раза в сутки, в течение 7 дней | Не меняется | Не меняется |
|
10 мг 1 раз в сутки, в течение 4 дней |
Фосампренавир 1400 мг 2 раза в сутки, в течение 14 дней |
↓ 0,27 | ↓ 0,18 |
|
10 мг 1 раз в сутки, в течение 4 дней |
Фосампренавир 700 мг 2 раза в сутки/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, в течение 14 дней | Не меняется | Не меняется |
1 коэффициент изменения [(I-В)/В], где I = фармакокинетические значения во время взаимодействия и В = фармакокинетические значения в норме.
Повышение – «↑», снижение – «↓».
Фармакодинамика
Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин.
Триглицериды (ТГ) и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает концентрации холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и, увеличивая число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижает концентрацию общего холестерина на 30-46%, ЛПНП – на 41-61%, аполипопротеина В – на 34-50% и ТГ – на 14-33%; вызывает повышение концентрации холестерина-ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.
Генетический полиморфизм
Печеночный захват всех ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы , включая аторвастатин, происходит с участием транспортного белка ОАТР1В1. У пациентов с генетическим полиморфизмом гена SLCО1B1, кодирующего ОАТР1В1, имеется риск повышения экспозиции аторвастатина в плазме крови (AUC), что может привести к повышению риска развития рабдомиолиза. У носителей генотипа SLCO1B1 с.521CC системная экспозиция аторвастатина в плазме крови (AUC) увеличена в 2,4 раза по сравнению с носителями генотипа SLCO1B1 с.521ТТ. Нарушение захвата аторвастатина печенью, связанное с генотипическими нарушениями, также может наблюдаться у таких пациентов. Возможные последствия в отношении эффективности неизвестны.
Фармако-терапевтическая группа
Гиполипидемическое средство, ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор.
Показания
Аторвастатин применяется:
- В сочетании с диетой для снижения повышенных концентраций общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения концентрации холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы II а и IIb по Фредриксону);
- В сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными концентрациями триглицеридов (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;
- Для снижения концентраций общего холестерина и холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- Активные заболевания печени или повышение активности «печеночных» ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
- Печеночная недостаточность (степень тяжести по шкале Чайлд-Пью А и В);
- Беременность;
- Период лактации;
- Женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- Одновременное применение с фузидовой кислотой;
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).
С осторожностью: злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц.
Применение при беременности и кормлении грудью
Аторвастатин противопоказан к применению во время беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Перед назначением Аторвастатина больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.
Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут.
Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных концентраций холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Аторвастатина необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.
Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия, а также тип III и IV по Фредриксону.
В большинстве случаев бывает достаточно применения дозы 10 мг препарата Аторвастатин 1 раз в сутки. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.
Применяют в дозе 80 мг (4 таблетки по 20 мг) 1 раз в сутки.
Применение препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень Аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания холестерина/ЛПНП при его применении, поэтому изменение дозы препарата не требуется.
При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать (см. раздел «С осторожностью» и «Особые указания»).
При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.
Применение в комбинации с другими лекарственными средствами.
При необходимости совместного применения с циклоспорином, телапревиром или комбинацией типранавир/ритонавир доза препарата Аторвастатин не должна превышать 10 мг/сутки (см. раздел «Особые указания»).
Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ, ингибиторами протеазы гепатита С (боцепревир), кларитромицином и итраконазолом.
Побочные действия
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны иммунной системы: часто – аллергические реакции; очень редко – анафилаксия.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, нарушения сна, включая бессонницу и «кошмарные» сновидения, астенический синдром, слабость, парестезия, гипестезия, потеря или снижение памяти; редко – периферическая нейропатия.
Со стороны пищеварительного тракта: часто – запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея; нечасто – анорексия, рвота, панкреатит, гепатит, боль в животе; редко – холестатическая желтуха (в т.ч. обструктивная); очень редко – печеночная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто – миалгия, артралгия, «припухлость» суставов, боль в суставах, боль в спине; нечасто – судороги мышц, боль в мышцах шеи; редко – миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендинопатия (иногда осложненная разрывом сухожилия); неизвестно – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
Со стороны органов чувств: нечасто – шум в ушах, нечеткость зрения; очень редко – потеря слуха.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: нечасто – крапивница, кожная сыпь и зуд, алопеция; редко – ангионевротический отек, буллезная сыпь, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны эндокринной системы: часто – гипергликемия, повышение активности сывороточной креатининфосфокиназы (КФК), повышение активности «печеночных» трансаминаз; нечасто – гипогликемия.
Со стороны органов кроветворения: нечасто – тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: часто – назофарингит, боль в горле, носовое кровотечение.
Прочие: часто – периферические отеки; нечасто – повышенная утомляемость, увеличение массы тела, нарушение потенции, лейкоцитурия, вторичная почечная недостаточность, повышение температуры тела, боль в груди; очень редко – гинекомастия, сахарный диабет; частота неизвестна – депрессия, интерстициальное заболевание легких (особенно при длительной терапии), сексуальная дисфункция, повышение гликозилированного гемоглобина. Имеются отдельные сообщения о развитии атонического фасциита (связь с применением аторвастатина точно не установлена).
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых лекарственных средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты в липид снижающих дозах.
При одновременном приеме внутрь Аторвастатина и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроокиси, снижались концентрации Аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, однако степень уменьшения концентрации холестерина/ЛПНП при этом не менялась.
При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона (антипирина), поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома CYP3A4 не ожидается.
При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности.
При повторном применении дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с Аторвастатином в дозе 80 мг/сут. Концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Больных, получающих дигоксин в сочетании с Аторвастатином, следует наблюдать.
При одновременном применении Аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют изофермент CYP3A4, наблюдалось повышение концентрации Аторвастатина в плазме крови.
При одновременном применении Аторвастатина (10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (500 мг 1 раз/сут) концентрация Аторвастатина в плазме крови не менялась. Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом изоферментом CYP3A4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3A4.
При одновременном применении Аторвастатина и контрацептива для приема внутрь, содержащего норэтистерон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтистерона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин.
Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в том числе циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).
При изучении взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
При одновременном применении Аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика Аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина и гипотензивных средств.
Одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы изофермента CYP3A4, сопровождалось увеличением концентрации Аторвастатина в плазме крови.
При одновременном применении аторвастатина и фузидовой кислоты были отмечены осложнения со стороны мышц, в том числе рабдомиолиз. Необходим тщательный контроль состояния пациентов и при необходимости временная отмена аторвастатина.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении аторвастатина с колхицином, так как были описаны случаи развития миопатии.
Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1 (например, циклоспорин) могут повышать системную экспозицию аторвастатина (см. «Влияние других препаратов на фармакокинетику аторвастатина»). При необходимости их одновременного применения рекомендуется снижение дозы и клинический мониторинг эффективности.
При одновременном применении эзетимиба и аторвастатина увеличивается риск развития нежелательных реакций со стороны скелетно-мышечной системы, в том числе рабдомиолиза. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов.
Поскольку грейпфрутовый сок содержит компоненты, ингибирующие изофермент CYP3A4, его чрезмерное употребление (более 1,2 л в день) может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови.
Передозировка
Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Перед началом терапии Аторвастатином необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Аторвастатин следует назначать с осторожностью пациентам с факторами, предрасполагающими к развитию рабдомиолиза.
Активность КФК следует измерять перед началом лечения статинами в следующих случаях: почечная недостаточность; гипотиреоз; при наличии личного или семейного анамнеза наследственных мышечных заболеваний; при наличии данных о предыдущем токсическом влиянии на скелетную мускулатуру, вызванном приемом статинов и фибратов; при заболевании печени и/или злоупотреблении алкоголем в анамнезе; у пациентов старше 70 лет такое измерение необходимо при наличии других предрасполагающих факторов рабдомиолиза; когда ожидается повышение концентрации аторвастатина в плазме крови, например, при лекарственном взаимодействии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами») и у особых групп населения, включая генетические субпопуляции.
В подобных ситуациях следует проводить оценку соотношения риска к пользе и проводить тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Если исходные показатели КФК значительно повышены (>5 раз, по сравнению с верхней границей нормы), начинать лечение не следует. В данном случае необходимо провести повторное определение активности КФК через 5-7 дней, чтобы подтвердить результаты.
Влияние на печень. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей функции печени, которые следует контролировать перед началом терапии, через 6 и 12 недель после начала применения Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения показателей в норму. В том случае, если значения аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (ACT) более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина или прекратить лечение.
Аторвастатин следует применять с осторожностью у больных, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз неясного генеза служат противопоказаниями к применению Аторвастатина.
Действие на скелетные мышцы. Лечение Аторвастатином в редких случаях может вызвать миалгию, миозит и миопатию, которые могут прогрессировать до рабдомиолиза, характеризующегося значительным повышением активности КФК (>10 раз по сравнению с верхней границей нормы), миоглобинемией и миоглобинурией, которые могут привести к почечной недостаточности.
Внимание! Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширные оперативные хирургические вмешательства, травма, тяжелые обменные, эндокринные и водно-электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).
Риск рабдомиолиза повышается при одновременном применении аторвастатина и некоторых лекарственных средств, которые могут увеличить концентрацию аторвастатина в плазме крови, таких как мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 или транспортных белков (например, циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и др.), гемфиброзила или других фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (>1 г/сут), эзетимиба, колхицина. При возможности вместо этих лекарственных средств следует применять альтернативные (невзаимодействующие) препараты. В случаях необходимости комбинированной терапии указанными препаратами и аторвастатином следует тщательно оценить потенциальные пользу и риск сопутствующей терапии и рассматривать возможность применения более низких начальных и поддерживающих доз вышеперечисленных средств. Когда пациенты применяют мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, рекомендуется применять минимальную начальную дозу Аторвастатина и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого из указанных средств. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. Временная отмена аторвастатина может быть целесообразной при лечении фузидовой кислотой.
При применении статинов, особенно при длительной терапии, отмечались единичные случаи возникновения интерстициальной болезни легких. Ее проявления могут включать в себя одышку, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния (повышенную утомляемость, снижение массы тела и лихорадку). При подозрении на интерстициальную болезнь легких терапию Аторвастатином следует прекратить.
Препараты класса статинов способны вызывать повышение концентрации глюкозы в крови. У некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета такие изменения могут приводить к его манифестации, что является показанием для назначения гипогликемической терапии. Однако, снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний на фоне приема статинов превышает риск развития сахарного диабета, поэтому данный факт не должен служить основанием для отмены лечения Аторвастатином. За пациентами группы риска (концентрация глюкозы в крови натощак 5,6-6,9 ммоль/л, индекс массы тела (ИМТ) >30 кг/м2, гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе) следует установить врачебное наблюдение и регулярно проводить контроль биохимических параметров.
При ретроспективном анализе подтипов инсульта у пациентов без ишемической болезни сердца, перенесших недавно инсульт и транзиторную ишемическую атаку, была выявлена высокая частота возникновения геморрагического инсульта у пациентов, получавших аторвастатин в дозе 80 мг, по сравнению с плацебо. Повышенный риск был отмечен в начале исследования у пациентов, ранее перенесших геморрагический инсульт или лакунарный инфаркт головного мозга. Соотношение риска и пользы при приеме аторвастатина в дозе 80 мг пациентами, перенесшими геморрагический инсульт или лакунарный инфаркт головного мозга, не определено, и следует тщательно оценить потенциальный риск геморрагического инсульта перед началом лечения аторвастатином.
Влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами
О неблагоприятном влиянии Аторвастатина на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не сообщалось, но учитывая возможность развития головокружения, следует соблюдать осторожность при выполнении перечисленных видов деятельности.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг.
По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 21.08.2023
Аналоги (синонимы) препарата Аторвастатин
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
128.40 |
|
|
|
133.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
71.90 |
|
|
|
128.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
73.00 |
|
|
|
119.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
115.00 |
|
|
|
192.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
132.00 |
|
|
|
313.60 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
179.00 |
|
|
|
179.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
57.00 |
|
|
|
155.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
109.00 |
|
|
|
382.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
129.00 |
|
|
|
337.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
302.00 |
|
|
|
391.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые оболочкой, |
||
|
175.00 |
|
|
|
175.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые оболочкой, |
||
|
436.00 |
|
|
|
718.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
172.00 |
|
|
|
198.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
227.00 |
|
|
|
305.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
166.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
195.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
138.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
451.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
173.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
166.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
129.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
232.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
162.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
164.80 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
161.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
324.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
364.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
251.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
285.30 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
285.30 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
74.60 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
92.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
153.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
302.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
747.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
64.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
126.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
156.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые оболочкой, |
||
|
265.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
451.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
775.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
109.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
83.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
134.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
178.00 |
|
|
|
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
114.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Круглые таблетки 2,5 мг, покрытые оболочкой белого цвета, двояковыпуклой формы.
Круглые таблетки 5 мг и 10 мг, покрытые оболочкой желтого цвета, двояковыпуклой формы.
активное вещество: бисопролола фумарат – 2,5 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай II белый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, спирт поливиниловый).
Каждая таблетка 5 мг, 10 мг содержит:
активное вещество: бисопролола фумарат – 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай II желтый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, спирт поливиниловый, оксид железа желтый, хинолиновый желтый Е 104, апельсиновый желтый Е 110).
Селективные бета-блокаторы.
Код АТХ С07АВ07
Фармакодинамика
Бисопролол – селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности (СМА); оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови (МОК), симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Фармакокинетика
Всасывание
Бисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается из ЖКТ. Биодоступность, вследствие незначительного метаболизма «при первом прохождении» через печень (примерно 10 %) составляет около 90 % после приема внутрь. Прием пищи на биодоступность не влияет. Бисопролол характеризуется линейной кинетикой, причем концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе от 5 до 20 мг. Сmax в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы достигает примерно 30 %.
Метаболизм
Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro показывают, что метаболизм осуществляется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет незначительную роль.
Выведение
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизменном виде (около 50 %) и метаболизмом печени (около 50 %) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т½ составляет 10-12 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
— артериальная гипертензия;
— ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия).
Таблетки следует принимать внутрь один раз в сутки – утром, до завтрака, во время или после него, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
У всех пациентов дозу подбирают индивидуально, прежде всего, с учетом ЧСС и состояния пациента, лечение следует начинать с низкой дозы и постепенно увеличивая, при необходимости.
Лечение артериальной гипертензии:
Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сутки. При легких формах гипертонии (диастолическое давление до 105 мм. рт. ст.) может быть достаточно 2,5 мг 1 раз/сутки.
При необходимости, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сутки. Последующее увеличение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сутки.
Лечение ишемической болезни сердца (стенокардии):
Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сутки. При необходимости, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сутки. Последующее увеличение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сутки.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения не ограничена во времени и зависит от типа и тяжести заболевания. Лечение препаратом – особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца – не может быть резко прекращено, так как это может привести к обострению заболевания. При необходимости прекращения лечения, дозу следует снижать постепенно (например, снижение дозы вдвое с интервалом в неделю).
Особые группы пациентов
Нарушения функции почек и печени
У пациентов с нарушениями функции печени или почек (легкой или средней тяжести) коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов следует проводить с особой осторожностью.
Опыт применения препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен, однако нет данных о необходимости изменения режима дозирования.
Пожилые люди
Коррекции дозы не требуется.
Дети
Не рекомендуется использование препарата в педиатрии, в связи с отсутствием достаточного количества данных по применению препарата у детей.
При приеме препарата имеется вероятность развития побочных реакций, которые классифицированы по системам органов и по частоте возникновения: очень часто ≥1/10, часто от ≥1/100 до <1/10, нечасто от ≥1/1000 до <1/100, редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000, очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; редко – потеря сознания.
Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, нарушение слуха, уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко – конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – синусовая брадикардия, часто – снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии); нечасто – нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко – гепатит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм; редко – заложенность носа.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).
Со стороны кожных покровов: редко – реакция повышенной чувствительности (зуд, сыпь, крапивница), усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко – псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: редко – эректильная дисфункция.
Психические нарушения: нечасто – нарушения сна, депрессия; редко – ночные кошмары, галлюцинации.
Общие нарушения: часто – астения, повышенная утомляемость.
Лабораторные показатели: редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение уровня триглицеридов, в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: «синдром отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
-острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
-кардиогенный шок;
-атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
-синдром слабости синусового узла;
-синоатриальная блокада;
-выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов /минуту);
-выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
-тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
-выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
-феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
-метаболический ацидоз;
-возраст до 18 лет (нет достаточных данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы);
-повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ.
Симптомы: наиболее часто – AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.
При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости – постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
При беременности препарат Бикард-ЛФ следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Бисопролол может оказывать негативное влияние на течение беременности и/или плод новорожденного. β-блокаторы снижают плацентарную перфузию, что может стать причиной задержки роста, внутриутробной гибели плода, аборта или преждевременных родов. У плода/новорожденного могут возникнуть побочные эффекты при использовании бисопролола (например, гипогликемия и брадикардия). В случае применения беременной бисопролола новорожденные в течение первых 3 дней должны наблюдаться, т.к. возможно возникновение гипогликемии и брадикардии.
Бисопролол не должен использоваться в период лактации. Выделение бисопролола с молоком кормящих женщин до сих пор не изучено. В экспериментах на животных не более 2 % от дозы было обнаружено в молоке.
Не прерывайте лечение резко и не меняйте рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.
Контроль за больными, принимающими Бикард-ЛФ, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:
— Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться;
— Строгая диета;
— Проведение десенсибилизирующей терапии;
— AV блокада I степени;
— Стенокардия Принцметала;
— Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
— Псориаз (в т.ч. в анамнезе).
Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.
Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Бикард-ЛФ, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Бикард-ЛФ перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете препарат Бикард-ЛФ.
Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Бикард-ЛФ может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
Гипертиреоз: при лечении препаратом Бикард-ЛФ симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.
Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом и работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, при изменении дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие также может возникнуть, если между приемами лекарственных средств был короткий промежуток времени. Необходимо проинформировать врача о приеме других лекарственных средств, включая лекарства, приобретенные без рецепта.
Нерекомендуемые комбинации:
— Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда.
— Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей степени – дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. Внутривенное введение верапамила может привести к выраженной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы.
— Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): совместное применение может привести к ухудшению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.
Комбинации, требующие особой осторожности:
— Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
— Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость.
— Парасимпатомиметики: совместное применение может привести к увеличению времени AV- проводимости и повышению риска брадикардии.
— Бета-блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться.
— Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие наиболее вероятно при применении неселективных бета-блокаторов.
— Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.
— Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): могут снижать частоту сердечных сокращений и увеличивать время AV-проводимости.
— Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.
— Бета-симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с бисопрололом может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств.
— Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на альфа- и бета-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, обусловленных действием на альфа-адренорецепторы, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
— Антигипертензивные средства, так же, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) способны усиливать гипотензивный эффект бисопролола.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
— Мефлохин: может повышать риск развития брадикардии.
— Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дозировка 5 мг: 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По три или пять контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток; по две или четыре контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Дозировка 10 мг: 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По три или пять контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Дозировка 2,5 мг: 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По три, пять или шесть контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток; по две или четыре контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
По рецепту.
Производитель
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а
Тел./факс: (01774)-53801
сайт lekpharm.by
Таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью.
1 таблетка содержит:
Активное вещество: аторвастатин (в виде аторвастатина кальция тригидрата) – 10 мг, 20 мг или 40 мг;
Вспомогательные вещества: кальция карбонат, кросповидон (тип В), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая;
Состав оболочки: Опадрай II розовый (спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид, макрогол 4000 / ПЭГ, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный, магнетит/железа оксид черный).
Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.
Код ATX: С10АА05
Аторвастатин относится к группе препаратов, называемых статинами, которые регулируют уровень липидов в крови.
Аторвастатин-ЛФ используется для снижения уровня таких липидов, как холестерин и триглицериды в крови у взрослых, подростков и детей в возрасте от 10 лет и старше, когда диета с низким содержанием жира и изменения образа жизни сами по себе оказались неэффективными. Аторвастатин-ЛФ также может применяться для снижения риска развития заболеваний сердца даже при нормальном уровне холестерина. Во время лечения препаратом Аторвастатин-ЛФ необходимо придерживаться стандартной диеты, направленной на снижение уровня холестерина.
Перед началом лечения Ваш лечащий врач назначит Вам диету с низким содержанием холестерина, которую Вам необходимо будет соблюдать и во время приема препарата Аторвастатин-ЛФ.
Стандартная начальная доза препарата Аторвастатин-ЛФ составляет 10 мг один раз в сутки у взрослых и детей в возрасте 10 лет и старше. При необходимости Ваш лечащий врач может повышать дозу препарата до тех пор, пока Вы не будете принимать ту дозу, которая Вам необходима. Коррекция дозы препарата будет проводиться лечащим врачом с интервалами в 4 недели или более.
Максимальная доза препарата Аторвастатин-ЛФ составляет 80 мг один раз в сутки.
Таблетки препарата Аторвастатин-ЛФ следует проглатывать целиком, запивая водой. Препарат Аторвастатин-ЛФ можно принимать в любое время суток вне зависимости от приема пищи. Тем не менее, постарайтесь принимать таблетки в одно и то же время каждый день.
Во всех случаях следует строго придерживаться указаний врача. Если у Вас есть сомнения по поводу приема препарата, проконсультируйтесь у своего лечащего врача.
Продолжительность приема препарата Аторвастатин-ЛФ устанавливает Ваш лечащий врач.
Если Вы пропустили прием одной дозы препарата, примите следующую дозу согласно вашему обычному графику в надлежащее время. Не принимайте двойную дозу препарата для восполнения пропущенной дозы.
Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению этого препарата или Вы хотите прекратить лечение, обратитесь к своему лечащему врачу.
Как и другие лекарственные средства, этот препарат иногда может оказывать побочное действие, хотя оно проявляется не у всех людей.
Если Вы заметили у себя появление какого-либо из указанных ниже серьезных побочных явлений, прекратите прием препарата и немедленно сообщите об этом своему лечащему врачу или обратитесь в ближайшую больницу или отделение неотложной помощи.
Редко: могут наблюдаться у 1 из 1 000 человек
— серьезные аллергические реакции с отеком лица, языка и горла, которые могут вызвать сильное затруднение дыхания.
— серьезное поражение кожи с выраженным шелушением и отеком, образованием волдырей на коже, во рту, на глазах, половых органах и повышением температуры.
Сыпь на коже в форме розово-красных пятен, особенно на ладонях рук или подошвах ног, которые могут превращаться в волдыри.
— слабость мышц, болезненность или боль в мышцах, особенно, если это сопровождается плохим самочувствием и высокой температурой тела. Это состояние может быть обусловлено патологическим разрушением мышечной ткани (рабдомиолизом). Патологическое разрушение мышечной ткани не всегда проходит самостоятельно, даже после прекращения приема аторвастатина, может быть опасно для жизни и может приводить к нарушению функции почек.
Очень редко: могут наблюдаться у 1 из 10 000 человек
— неожиданные или необычные кровотечения или кровоизлияния, что может свидетельствовать о нарушении работы печени. Вам следует как можно скорее проконсультироваться со своим лечащим врачом.
Другие возможные побочные проявления аторвастатина
Частые: могут наблюдаться у 1 из 10 человек
• воспаление носовых пазух, боль в горле, кровотечение из носа;
• аллергические реакции;
• повышение уровня глюкозы в крови (если Вы страдаете сахарным диабетом, то продолжайте тщательный контроль уровня глюкозы в крови), повышение уровня креатинкиназы в крови;
• головная боль;
• тошнота, запор, метеоризм, расстройство желудка, диарея;
• боль в суставах, боль в мышцах и боль в спине;
• отклонение в результатах анализа крови, свидетельствующие о возможном нарушении функции печени.
Нечастые: могут наблюдаться у 1 из 100 человек
• анорексия (потеря аппетита), увеличение массы тела, снижение уровня глюкозы в крови (если Вы страдаете сахарным диабетом, то продолжайте тщательный контроль уровня глюкозы в крови);
• ночные кошмары, бессонница;
• головокружение, онемение или покалывание в пальцах рук и ног, снижение ощущения боли или прикосновения, изменение вкусового восприятия, потеря памяти;
• нечеткость зрения;
• звон в ушах и/или голове;
• рвота, отрыжка, боль в верхней и нижней части живота, панкреатит (воспаление поджелудочной железы, вызывающее боль в животе);
• гепатит (воспаление печени);
• сыпь, кожная сыпь и зуд, крапивница, выпадение волос;
• боль в шее, мышечная утомляемость;
• повышенная утомляемость, плохое самочувствие, слабость, боль в грудной клетке, припухлость, особенно в области лодыжек (отек), повышение температуры;
• положительный результат анализа на наличие лейкоцитов в моче.
Редкие: могут наблюдаться у 1 из 1 000 человек
• нарушение зрения;
• неожиданное кровотечение или синяки;
• холестаз (пожелтение кожи и слизистой оболочки глаз);
• повреждение сухожилия.
Очень редкие: могут наблюдаться у 1 из 10 000 человек
• аллергическая реакция – симптомы могут включать внезапную одышку, боль или чувство стеснения в грудной клетке, отек век, лица, губ, ротовой полости, языка и горла, затруднение дыхания, обморок;
• потеря слуха;
• гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин и женщин).
Неизвестно: частоту невозможно оценить на основе имеющихся данных: постоянная мышечная слабость.
Возможные побочные явления, зарегистрированные при применении некоторых статинов (лекарственных препаратов того же типа):
• нарушения половой функции;
• депрессия;
• проблемы с дыханием, в том числе постоянный кашель и/или одышка или повышение температуры;
• сахарный диабет, развитие которого наиболее вероятно при повышении уровня глюкозы и жиров в крови, избыточном весе и высоком артериальном давлении. Ваш лечащий врач будет следить за состоянием Вашего здоровья во время лечения этим препаратом.
Применение лекарственного средства Аторвастатин-ЛФ противопоказано:
• если у Вас повышенная чувствительность (аллергия) на аторвастатин или какой-либо другой компонент, входящий в состав этого лекарственного препарата;
• если Вы перенесли или страдаете в настоящее время заболеванием, которое вызывает нарушение функции печени;
• если у Вас наблюдаются необъяснимые патологические отклонения биохимических показателей функции печени (повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
• если Вы женщина, репродуктивного возраста, не пользующаяся надежными средствами контрацепции;
• если Вы беременны или планируете забеременеть;
• если Вы кормите грудью.
Если Вы случайно приняли слишком много таблеток препарата Аторвастатин-ЛФ (больше, чем Ваша обычная суточная доза), обратитесь к своему лечащему врачу или в ближайшую больницу.
Специфического антидота для лечения передозировки аторвастатина нет. В случае передозировки, при необходимости, следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Следует контролировать показатели функции печени, а также уровень креатинкиназы в сыворотке крови. Учитывая активное связывание препарата с белками плазмы, гемодиализ вряд ли способен значимо ускорить клиренс аторвастатина.
Перед приемом препарата Аторвастатин-ЛФ проконсультируйтесь со своим лечащим врачом:
• если у вас тяжелая дыхательная недостаточность;
• если вы получаете или получали в течение последних 7 дней лекарство, именуемое фузидиевой кислотой (лекарство для лечения бактериальной инфекции), перорально или посредством инъекции. Совместное применение фузидиевой кислоты и препарата Аторвастатин-ЛФ может привести к серьезным мышечным проблемам (рабдомиолизу);
• если Вы ранее переносили геморрагический инсульт или у Вас имеются небольшие кисты в головном мозге, обусловленные ранее перенесенными инсультами;
• если у Вас есть проблемы с почками;
• если у Вас снижена функция щитовидной железы (гипотиреоз);
• если Вас беспокоят повторяющиеся или необъяснимые боли в мышцах или у Вас или в Вашей семье были проблемы с мышцами;
• если у Вас ранее развивались нарушения со стороны мышц во время приема других гиполипидемических лекарственных препаратов (например, других статинов или фибратов);
• если Вы регулярно употребляете алкоголь в больших количествах;
• если у Вас имеется заболевание печени в анамнезе;
• если Вам больше 70 лет.
Если к Вам относится любое из указанных выше состояний, то Вашему врачу потребуется назначить Вам анализ крови до начала применения препарата Аторвастатин-ЛФ и, возможно, во время лечения, чтобы определить возможность развития у Вас побочных реакций, обусловленных мышечными нарушениями. Известно, что риск развития побочных явлений, связанных с мышцами (например, рабдомиолиза) увеличивается при одновременном применении определенных лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Также сообщите Вашему врачу, если у Вас постоянная мышечная слабость. Могут потребоваться дополнительные обследования и препараты для диагностики и лечения.
Если Вы страдаете сахарным диабетом или у Вас есть риск развития сахарного диабета, то во время лечения этим препаратом Вы будете находиться под тщательным наблюдением врача.
Если у Вас высокий уровень сахара и жиров в крови, если Вы страдаете от избыточного веса и высокого артериального давления, то с большей долей вероятности Вы подвержены риску развития сахарного диабета.
Не следует принимать препарат Аторвастатин-ЛФ, если Вы беременны или планируете беременность.
Не следует принимать препарат Аторвастатин-ЛФ, если Вы можете забеременеть и не пользуетесь надежными методами контрацепции.
Не следует принимать препарат Аторвастатин-ЛФ, если Вы кормите грудью.
Безопасность препарата Аторвастатин-ЛФ во время беременности и кормления грудью не установлена.
Перед применением любого лекарственного средства, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.
Как правило, препарат не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и работе с механическим оборудованием. Тем не менее, не садитесь за руль автомобиля, если этот лекарственный препарат влияет на Вашу способность управлять транспортными средствами. Не приступайте к работе с какими-либо инструментами или оборудованием, если этот лекарственный препарат оказывает влияние на Вашу способность осуществлять данные действия.
Сообщите своему лечащему врачу, если Вы принимаете в настоящее время, недавно принимали или можете принимать какие-либо другие лекарственные средства. Некоторые препараты могут изменить действие аторвастатина или аторвастатин может оказать влияние на действие этих препаратов. Этот тип взаимодействия может снизить эффективность одного или сразу обоих лекарственных препаратов, а также может повысить риск развития или тяжесть побочных реакций, в том числе серьезного состояния, сопровождающегося разрушением мышц, называемого рабдомиолизом, которое описано в разделе «Побочное действие»:
• лекарственные средства, влияющие на иммунную систему (например, циклоспорин);
• некоторые антибиотики или противогрибковые средства (например, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, флуконазол, позаконазол, рифампин, фузидовая кислота);
• другие лекарственные средства, влияющие на уровень липидов (например, гемфиброзил, другие фибраты, колестипол);
• некоторые блокаторы кальциевых каналов, которые применяются для лечения стенокардии или высокого артериального давления (например, амлодипин, дилтиазем);
• лекарственные средства для лечения нарушений сердечного ритма (например, дигоксин, верапамил, амиодарон);
• лекарственные средства для лечения ВИЧ-инфекции (например, ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир, сочетание типранавира/ритонавира и т.д.);
• некоторые лекарственные средства, которые применяются для лечения гепатита С (например, телапревир);
• другие лекарственные средства, про которые известно, что они вступают во взаимодействие с аторвастатином: эзетимиб (снижает уровень холестерина), варфарин (снижает свертываемость крови), оральные контрацептивы, стирипентол (противосудорожное средство для лечения эпилепсии), циметидин (применяется для лечения изжоги и язвенной болезни), феназон (болеутоляющее средство), колхицин (применяется для лечения подагры), антациды (препараты для лечения расстройства пищеварения, содержащие алюминий или магний) и боцепревир (применяется для лечения таких заболеваний печени, как гепатит С);
• лекарственные средства, отпускаемые без рецепта врача: препараты, содержащие в своем составе зверобой;
• если вам необходимо принимать фузидиевую кислоту перорально для лечения бактериальной инфекции, вам следует временно прекратить прием аторвастатина.
Ваш доктор сообщит вам, когда будет безопасно возобновить прием препарата Аторвастатин-ЛФ. Прием аторвастатина совместно с фузидиевой кислотой может в редких случаях приводить к мышечной слабости, болезненным ощущениям в мышцах при прикосновении или к боли (это явление называется «рабдомиолиз»). С дополнительной информацией, касающейся рабдомиолиза, можно ознакомиться в разделе «Побочное действие».
Влияние приема пищи и напитков на препарат Аторвастатин-ЛФ
Обратите внимание на следующее:
Грейпфрутовый сок
Не употребляйте более одного или двух маленьких стаканов грейпфрутового сока в день, поскольку сок грейпфрута в больших количествах может повлиять на действие препарата Аторвастатин-ЛФ.
Алкоголь
В период применения данного лекарственного средства не следует употреблять в больших количествах алкоголь. Подробную информацию см. в разделе «Меры предосторожности».
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дозировка 10 мг: по 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По три или шесть контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, по две или четыре контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Дозировка 20 мг: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По три или шесть контурных ячейковых упаковок с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Дозировка 40 мг: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По три контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
По рецепту.
Информация о производителе
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а/4
Тел./факс: (01774)-53801
сайт lekpharm.by