Бикалутамид (150 мг)
МНН: Бикалутамид
Производитель: Хетеро Лабс Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bicalutamide
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019331
Информация о регистрации в РК:
02.11.2012 — 02.11.2017
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
435.05 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Бикалутамид
Международное непатентованное название
Бикалутамид
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 150 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — бикалутамид 50 мг или 150 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмал-гликолят, магния стеарат,
состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол).
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиандрогены. Бикалутамид
Код АТХ L02BB03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приёме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы крови составляет 96%. Метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.
Выводится в виде метаболитов почками и кишечником примерно в равных соотношениях. На фармакокинетику не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Возможна кумуляция препарата в организме.
Фармакодинамика
Антиандрогенное нестероидное средство, не обладающее другими видами эндокринной активности. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приёма препарата может
привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.
Показания к применению
— распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией
— местно-распространённый рак предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией
— местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях когда хирургическая кастрация неприемлема.
Способ применения и дозы
Внутрь 50 мг или 150 мг в сутки независимо от приёма пищи.
При распространённом раке предстательной железы в комбинации
с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг.
При местнораспространённом раке предстательной железы: по 150 мг.
Минимальный курс лечения 2 года.
При появлении признаков прогрессирования заболевания приём препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции печени: при лёгком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата.
Побочные действия
При приёме Бикалутамида в дозе 150 мг
Очень часто (> 10 %)
-гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз
-астения
-кожная сыпь
Часто (≥ 1% и < 10 %)
— анорексия, тошнота, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, запор
— депрессия, головокружение, сонливость, головная боль
— «приливы» жара
— зуд, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи
— гематурия, никтурия
— снижение полового влечения, сексуальные дисфункции
— боль в груди, отёки
— снижение аппетита
— прибавка в весе, снижение веса
— повышение уровня трансаминаз, желтуха, гепатотоксичность
— анемия
-сахарный диабет, гипергликемия
Нечасто (≥ 0,1% и < 1 %)
— реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отёк и крапивницу
— интерстициальные легочные заболевания, в том числе с летальным исходом
Редко (≥ 0,01% и < 0,1 %)
—сердечно-сосудистые нарушения (стенокардия, изменение интервала PR и QT, аритмия, неспецифические изменения ЭКГ)
— тромбоцитопения
— печеночная недостаточность, в том числе с летальным исходом
При приёме Бикалутамида в дозе 50 мг в комбинации с аналогом гонадотропинрилизинг гормона (ГнРГ)
Очень часто (> 10 %)
— гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз
— астения
— анемия
— приливы «жара»
— абдоминальная боль, запоры, тошнота
— гематурия
— отёки
Часто (≥ 1% и < 10 %)
— диспепсия, метеоризм
— анорексия, сухость во рту, запор
— головокружение, головная боль, бессонница
— сонливость
— зуд, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи
— повышенная потливость
— снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, депрессия, никтурия
— боль в груди
— боль в животе, боль в области таза, озноб
— сахарный диабет, гипергликемия
— снижение аппетита
— анемия
— прибавка в весе
-инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, в том числе с летальным исходом
— повышение уровня трансаминаз, желтуха, гепатотоксичность
— кожная сыпь
Нечасто (≥ 0,1% и < 1 %)
— реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отёк и крапивницу
— интерстициальные легочные заболевания, в том числе с летальным исходом
Редко (≥ 0,01% и < 0,1 %)
— печеночная недостаточность, в том числе с летальным исходом
Транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз и желтуха редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата. Очень редко на фоне лечения Бикалутамидом развивалась печеночная недостаточность, однако причинно-следственная связь между развитием печеночной недостаточности и лечением Бикалутамидом достоверно не установлена.
Противопоказания
— гиперчувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы
— одновременный приём с терфенадином, астемизолом, цизапридом
— женский пол
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Соблюдать осторожность при назначении Бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов.
Одновременное применение Бикалутамида и лекарственных средств, ингибирующих микросомальное окисление (циметидин или кетоконазол), может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме крови и увеличению частоты возникновения побочных эффектов. Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).
Клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических
взаимодействий между бикалутамидом и аналогами ГнРГ не отмечено.
При применении препарата в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%.
Особые указания
При тяжёлых поражениях печени элиминация препарата в значительной степени замедляется, что приводит к его кумуляции. Назначение препарата больным с поражением печени средней и тяжелой степени тяжести требует повышенной осторожности. Следует проводить периодический анализ функции печени ввиду ее возможного изменения. При ухудшении течения заболевания печени лечение препаратом следует прекратить.
Учитывая возможность ингибирования Бикалутамидом активности цитохрома P450 (CYP 3A4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении препарата с лекарственными средствами, преимущественно метоболизирующимися с участием CYP 3A4. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом. При назначении пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение: поддерживающая терапия, мониторинг жизненно
важных функций организма. Проведение диализа не эффективно (бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится почками в неизмененном виде).
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 150 мг
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше
25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Хетеро Лабс Лимитед, Индия
22-110, I.D.A. Джидиметла
Хайдерабад-500 055, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «ABMG Expert», Казахстан
Адрес организации принимающей на территории республики Казахстан
претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
г. Алматы, ул. Гоголя, 86
ТОО «ABMG Expert», т. 2508-445
| 959025551477977010_ru.doc | 65.5 кб |
| 735439331477978187_kz.doc | 69 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Бикалутамид-Тева (Bicalutamid-Teva) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Бикалутамид-Тева
💊 Состав препарата Бикалутамид-Тева
✅ Применение препарата Бикалутамид-Тева
📅 Условия хранения Бикалутамид-Тева
⏳ Срок годности Бикалутамид-Тева
Описание лекарственного препарата
Бикалутамид-Тева
(Bicalutamid-Teva)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011
года, дата обновления: 2019.07.30
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ТЕВА
(Израиль)
Код ATX:
L02BB03
(Бикалутамид)
Лекарственные формы
| Бикалутамид-Тева |
Таб., покр. пленочной обол., 50 мг: 28 или 30 шт. рег. №: ЛСР-007880/09 |
|
|
Таб., покр. пленочной обол., 150 мг: 28 или 30 шт. рег. №: ЛСР-007880/09 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бикалутамид-Тева
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой «93» на одной стороне и «220» на другой.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон K-30, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай OY-GM-28900 белый (гипромеллоза 2910/15сР (Е464), полидекстроза (Е1200), титана диоксид, макрогол 4000).
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой «BCL» на одной стороне и ровные на другой.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай OY-GM-28900 белый (гипромеллоза 2910/15сР (Е464), полидекстроза (Е1200), титана диоксид, макрогол 4000).
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоопухолевый препарат, антиандрогенный нестероидный препарат.
Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание.
При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз/сут. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг Css (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно Css (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99.6%).
Метаболизм и выведение
Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего — около 7 дней.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
Показания препарата
Бикалутамид-Тева
- распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией;
- местно-распространенный рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;
- местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.
Режим дозирования
Взрослые мужчины (в т.ч. пожилые):
При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией назначают внутрь по 50 мг 1 раз/сут. Лечение препаратом Бикалутамид-Тева необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местно-распространенном раке предстательной железы назначают внутрь по 150 мг 1 раз/сут. Бикалутамид-Тева следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
При нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется.
При легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.
Побочное действие
Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:
Очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, «приливы» крови к лицу, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции.
Часто (≥1%, но <10%): диарея, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались, как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — алопеция или восстановление роста волос, увеличение массы тела.
Редко (≥ 0.1%, но <1%): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия.
Очень редко (≥ 0.01%, но <0.1%): рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).
При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут также наблюдаться указанные ниже побочные явления с частотой ≥ 1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, стенокардия, нарушения проводимости, включая удлинение интервалов PR и QT, нарушения ритма, неспецифические изменения на ЭКГ, повышение АД, инфаркт миокарда, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: желудочное кровотечение, анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм, периодонтальный абсцесс, рак желудка/кишечника.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, сонливость, невропатия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, бронхоспазм, носовое кровотечение.
Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, дизурия, задержка мочи, отеки, учащенное мочеиспускание, гидронефроз, инфекции.
Со стороны системы кроветворения: анемия.
Дерматологические реакции: алопеция, кожная сыпь, повышенная потливость, гирсутизм, сухость кожи, герпетическая инфекция, рак кожи.
Со стороны костно-мышечной системы: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов, боли в костях, судороги в ногах.
Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение активности ЩФ, гиперкреатининемия, гиперхолестеринемия, гипербилирубинемия.
Прочие: сахарный диабет, полиурия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, груди, тазовой области, сексуальные дисфункции, развитие опухолевого процесса, озноб, дегидратация, подагра, катаракта.
Противопоказания к применению
- одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;
- непереносимость лактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы/галактозы;
- повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным компонентам препарата.
Бикалутамид не должен назначаться детям и женщинам.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почеккоррекция дозы не требуется.
Применение у детей
Препарат не назначают детям.
Особые указания
Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом Бикалутамид-Тева. В случае развития выраженных изменений функции печени прием бикалутамида необходимо прекратить.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатоспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Бикалутамид-Тева.
При назначении Бикалутамида-Тева пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Бикалутамида-Тева 50 мг содержит 35 мг лактозы моногидрата, таблетка 150 мг содержит 105 мг лактозы моногидрата.
Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности ферментов цитохрома Р450 (CYP3A4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении препарата Бикалутамид-Тева с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP3A4.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.
Лекарственное взаимодействие
Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.
В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP3A4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при его использовании в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%.
Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно, в случае потенцирования эффекта или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
Одновременное применение бикалутамида и препаратов, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например, циметидина или кетоконазола может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).
Условия хранения препарата Бикалутамид-Тева
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Бикалутамид-Тева
Срок годности — 3 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ТЕВА
(Израиль)
|
|
«Общество с ограниченной ответственностью «Тева» 115054 Москва, ул. Валовая, д. 35 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Андроблок®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Бикакс®онко
(HETERO LABS, Индия)
Бикалутамид
(ОЗОН, Россия)
Бикалутамид
(ФАРМАСИНТЕЗ-НОРД, Россия)
Бикалутамид
(ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ, Россия)
Бикалутамид Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Бикалутамид-Тева
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Бикалутера
(Laboratorio TUTEUR S.A.C.I.F.I.A., Аргентина)
Бикана
(НАТИВА, Россия)
Билумид
(ВЕРОФАРМ, Россия)
Все аналоги
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-003622/10
Торговое наименование препарата
Бикалутамид
Международное непатентованное наименование
Бикалутамид
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
На одну таблетку:
|
Активное вещество: |
||
|
Бикалутамид |
50,0 мг |
150,0 мг |
|
Вспомогательные вещества: |
||
|
Лактозы моногидрат (сахар молочный) |
61,0 мг |
183,0 мг |
|
Крахмал картофельный |
27,0 мг |
81,0 мг |
|
Повидон К 25 (поливинилпирролидон К25) |
7,0 мг |
21,0 мг |
|
Карбоксиметилкрахмал натрия |
3,0 мг |
9,0 мг |
|
Магния стеарат |
1,0 мг |
3,0 мг |
|
Кремния диоксид коллоидный |
1,0 мг |
3,0 мг |
|
Масса таблетки-ядра |
150,0 мг |
450,0 мг |
|
Состав оболочки: |
||
|
Аквариус Прайм ВАР218010 Белый [гипромеллоза — 65%, титана диоксид-25 %, макрогол (полиэтиленгликоль) — 10%] |
4,5 мг |
13,5 мг |
|
Масса таблетки, покрытой оболочкой |
154,5 мг |
463,5 мг |
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевое средство — антиандроген
Код АТХ
L02BB03
Фармакодинамика:
Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приёма бикалутамида может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».
Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего — около 7 дней.
При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.
При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)- энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энаптиомера 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.
Показания:
— Распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией;
— местнораспространенный рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;
— местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным компонентам препарата;
— одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;
— бикалутамид не должен назначаться детям и женщинам.
В связи с наличием в составе лактозы: дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Нарушение функции печени.
Беременность и лактация:
Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.
Способ применения и дозы:
Взрослые и пожилые мужчины:
При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение Бикалутамид ом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Бикалутамид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции печени: коррекция дозы не требуется при легкой и умеренной печеночной недостаточности. При тяжелой печеночной недостаточности несмотря на то, что Т1/2 активного энантиомера бикалутамида повышается на 76%, однако коррекции дозы не требуется.
Побочные эффекты:
Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:
— очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, “приливы” жара;
— часто (≥1% и <10%): диарея, тошнота, транзиторное повышение активности “печеночных” трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались, как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали, или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения: при применении препарата в суточной дозе 150 мг — алопеция или восстановление роста волос, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, повышение массы тела.
— редко (≥0,1% — <1%): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные заболевания легких; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия;
— очень редко (≥0,01% — <0,1%): рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).
При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут наблюдаться также следующие побочные явления с частотой ≥ 1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны мочеполовой системы: сексуальная дисфункция, никтурия, полиурия.
Со стороны кроветворной системы: анемия.
Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, кожная сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.
Прочие: сахарный диабет, гипергликемия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.
Передозировка:
Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует.
Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.
Взаимодействие:
Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.
В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует изофермент CYP3A4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP2C9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при его использовании в течение 28 дней на фоне приема мидазолама площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличивается на 80%.
Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно, в случае потенцирования или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
Одновременное применение бикалутамида и препаратов, ингибиторов микросомального окисления лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками плазмы).
Особые указания:
Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения бикалутамидом.
В случае развития выраженных изменений функции печени прием бикалутамида необходимо прекратить.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.
При назначении бикалутамида пациентам, получающим непрямые антикоагулянты (производные кумарина), в т.ч. варфарин, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
Каждая таблетка препарата Бикалутамид 50 мг содержит 61 мг лактозы моногидрата. Каждая таблетка препарата Бикалутамид 150 мг содержит 183 мг лактозы моногидрата.
Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (изофермента CYP3A4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении бикалутамида с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP3A4.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Бикалутамид может повлиять на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций вследствие развития головокружения и сонливости при комбинированном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 150 мг.
Упаковка:
По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 21, 28, 30 или 40 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств. Свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической.
Каждую банку, 4 или 3 контурных ячейковых упаковки (по 7 или 10 таблеток соответственно) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Препарат не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Р-Фарм» (ЗАО «Р-Фарм»), 150061, г. Ярославль, ул. Громова, д. 15, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Технология лекарств»
Купить Бикалутамид 150, 50 — Технология лекарств в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит активное вещество: 1 таблетка 50 мг содержит активное вещество: бикалутамид — 50,0 мг;
1 таблетка 150 мг содержит
активное вещество: бикалутамид — 150,0 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевое средство, антиандроген.
Фармакологическое действие
Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние на них андрогенов. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема препарата может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов. При применении бикалутамида в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местнораспространенным (ТЗ-Т4, любое N, МО или любое Т, N+, МО) раком предстательной железы в качестве монотерапии или адъювантной терапии значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости. При местнораспространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших бикалутамид в дозе 150 мг в качестве монотерапии или адъювантной терапии по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия). Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы, получавших бикалутамид в дозе 150 мг в качестве монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.
После приема внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения (Т1/2) последнего — около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Css) (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл, в дозе 150 мг — приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. Связывание с белками плазмы крови высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера — 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях. Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших препарат в дозе 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл. На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и средней степени нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у пациентов с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы
Показания к применению
Бикалутамид 50,0 мг В комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг- гормон) или хирургической кастрацией для лечения распространенного рака предстательной железы. Бикалутамид 150,0 мг В качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией пациентам с местнораспространенным раком предстательной железы (Т3-Т4, любое N, М0; Т1-Т2, N+, М0). В качестве монотерапии для лечения пациентов с местнораспространенным неметастатическим раком предстательной железы, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не приемлемы или не применимы
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата; одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом; детский возраст, женский пол.
Способ применения и дозы
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запить достаточным количеством жидкости. Взрослым и пожилым мужчинам, при распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией — по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение препаратом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией. Взрослым и пожилым мужчинам, при местнораспространенном раке предстательной железы — по 150 мг 1 раз в сутки. Препарат следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушенной функцией почек, легкими нарушениями функции печени. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50,0 мг и 150,0 мг. По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Белые или почти белые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «DB04» на одной стороне.
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Действующее вещество – бикалутамид 150 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К30, магния стеарат, опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).
Противоопухолевые гормональные препараты. Антагонисты гормонов и их аналоги. Антиандрогены.
Код АТХ: L02BB03
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает другими видами эндокринной активности. Он связывается с андрогенными рецептороми, и, не активируя экспрессию генов, ингибирует стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов отмена бикалутамида может приводить к развитию «синдрома отмены антиандрогена».
Фармакокинетика
Всасывание
Бикалутамид хорошо всасывается после приема внутрь. Отсутствуют доказательства любого клинически значимого влияния пищи на биодоступность.
Распределение
Связь бикалутамида с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера >99%). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.
Биотрансформация
(S)-энантиомер выводится из организма быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего из плазмы составляет около 1 недели.
При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения.
При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
Элиминация
Средняя концентрация R-бикалутамида в семенной жидкости мужчин, получающих бикалутамид 150 мг, составляла 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, потенциально доставляемое партнеру-женщине при половом контакте, является низким и оценивается приблизительно в 0,3 мкг/кг. Это значение ниже необходимого для индукции изменений у потомства лабораторных животных.
Особые группы пациентов
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы крови.
Бикалутамид 150 мг показан как монотерапия или как адъювантное средство к радикальной простатэктомии или лучевой терапии у пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы при высоком риске прогрессирования болезни.
Бикалутамид 150 мг также показан для лечения пациентов с местнораспространенным, неметастатическим раком предстательной железы, в случаях когда хирургическая кастрация или другое медицинское вмешательство неприемлемо или не применимо.
Взрослые мужчины, в том числе пожилые: внутрь по одной таблетке (150 мг) один раз в день. Бикалутамид 150 мг следует принимать постоянно в течение по меньшей мере 2 лет или до появления признаков прогрессирования болезни.
Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. Повышенная кумуляция может наблюдаться у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени.
Частота развития побочных реакций оценивается следующим образом: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100 до <1/10); нечастые (≥1/1000 до <1/100); редкие (≥1/10 000 до <1/1000); очень редкие (<1/10 000); неизвестные (нельзя оценить, исходя из доступных данных).
| Системно-органный класс | Частота | Явление |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Часто | Анемия |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Нечасто | Гиперчувствительность, ангионевротический отек и крапивница |
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания | Часто | Снижение аппетита |
| Нарушения психики | Часто | Снижение либидоДепрессия |
| Нарушения со стороны нервной системы | Часто | ГоловокружениеСонливость |
| Нарушения со стороны сердца | Неизвестно | Удлинение интервала QT (см. разделы «Меры предосторожности» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») |
| Нарушения со стороны сосудов | Часто | Приливы |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Нечасто | Интерстициальная болезнь легких (сообщалось о смертельных исходах). |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Часто | Боль в животеЗапорЦиспепсияМетеоризмТошнота |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Часто | Гепатотоксичность, желтуха, гипертрансаминаземия* |
| Редко | Печеночная недостаточность (сообщалось о смертельных исходах). | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Очень часто | Сыпь |
| Часто | АлопецияГирсутизм/возобновление роста волосСухость кожиЗуд | |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Часто | Гематурия |
| Нарушения со стороны половых органов и молочной железы | Очень часто | Гинекомастия и болезненность молочной железы** |
| Часто | Эректильная дисфункция | |
| Осложнения общего характера и реакции в месте введения | Очень часто | Астения |
| Часто | Боль в грудиОтек | |
| Лабораторные и инструментальные данные | Часто | Увеличение массы |
*Печеночные изменения редко являются тяжелыми и часто являются преходящими, разрешающимися или улучшающимися при продолжении терапии или после отмены терапии. **Большинство пациентов, принимающих бикалутамид 150 мг как монотерапию, испытывают гинекомастию и / или боль в груди. В исследованиях эти симптомы были сочтены тяжелыми у 5% пациентов. Гинекомастия может не пройти спонтанно после отмены бикалутамида, особенно после продолжительной терапии.
Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата. Детский возраст. Женский пол. Одновременное лечение терфенадином, астемизолом или цизапридом.
Случаи передозировки не описаны. Специфического антидота не существует.
Лечение: симптоматическая и общая поддерживающая терапия, контроль функции жизненно важных органов и систем. Проведение диализа неэффективно.
Начало терапии должно проходить под непосредственным контролем специалиста.
Бикалутамид в значительной степени метаболизируется в печени. Имеющиеся данные предполагают, что его выведение может проходить медленнее у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, и это может приводить к повышенному накоплению бикалутамида. Соответственно, бикалутамид следует с осторожностью применять у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени.
Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения бикалутамидом.
Тяжелые изменения печени и печеночная недостаточность редко наблюдались при приеме бикалутамида 150 мг. Следует прекратить терапию бикалутамидом 150 мг при возникновении тяжелых изменений.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.
Учитывая, что бикалутамид ингибирует цитохром Р450 (CYPЗА4), следует соблюдать осторожность при совместном назначении с препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP3А4.
В редких случаях реакции фоточувствительности были отмечены у пациентов, принимающих бикалутамид 150 мг. Пациентам рекомендовано избегать чрезмерного воздействия солнечных лучей или УФ-лучей во время приема бикалутамида 150 мг и может быть рекомендовано использование солнцезащитных кремов. В случае персистирующей и/или тяжелой реакции фоточувствительности должно быть начато подходящее симптоматическое лечение. Пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат. Антиандрогенная терапия может вызывать удлинение интервала QT.
У пациентов с факторами риска удлинения интервала QT в анамнезе, также принимающих лекарственные препараты, которые могут удлинять интервал QT (обратитесь к разделу «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), врачи должны оценить соотношение пользы/риска, включая вероятность пируэтной тахикардии до начала приема бикалутамида.
Антиандрогенная терапия может вызывать морфологические изменения сперматозоидов. Хотя влияние бикалутамида на морфологию спермы не оценивалось и такие изменения не описаны у пациентов, получавших бикалутамид, пациенты и/или их партнеры должны использовать адекватные методы контрацепции во время лечения и в течение 130 дней после лечения бикалутамидом.
Усиление антикоагулянтного действия кумарина описано у пациентов, получавших параллельно бикалутамид, что может приводить к увеличению протромбинового времени (ПТ) и международного нормализованного отношения (МНО). Некоторые случаи были связаны с риском кровотечения. Рекомендован тщательный мониторинг ПТ/MHO, а также необходимо рассмотреть вариант коррекции дозы антикоагулянта (обратитесь к разделу «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочное действие»).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Маловероятно, что бикалутамид нарушает способность пациентов к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако следует отметить, что иногда может возникать сонливость. Всем пациентам, испытывающим ее, следует соблюдать осторожность.
Применение во время беременности и в период лактации
Препарат не предназначен для приема женщинами.
В исследованиях in vitro показано, что R-бикалутамид является ингибитором изофермента CYPЗА4, в меньшей степени влияя на активность CYP2С9, 2С19 и 2D6. В клинических исследованиях с использованием антипирина в качестве маркера активности цитохрома Р450 (CYP) не обнаружено потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами, однако при применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличилась на 80%. Для препаратов с узким терапевтическим индексом такое увеличение может иметь значение. Соответственно, противопоказано сопутствующее применение с терфенадином, астемизолом или цизапридом. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении бикалутамида с циклоспорином и блокаторами кальциевых каналов. Может потребоваться снижение дозировки этих препаратов, особенно в случае развития побочных реакций. Для циклоспорина рекомендуется проводить тщательный мониторинг плазменных концентраций и клинического состояния пациента после начала или отмены терапии бикалутамидом.
Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида с другими препаратами, ингибирующими микросомальные ферменты печени, например циметидином и кетоконазолом. Одновременное применение может привести к повышению плазменных концентраций бикалутамида и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы. Соответственно рекомендуется в случае назначения бикалутамида 150 мг пациентам, которые уже принимают кумариновые антикоагулянты, вести тщательный мониторинг протромбинового времени.
Так как антиандрогенная терапия может вызывать удлинение интервала QT, возможность совместного использования бикалутамида с лекарственными средствами, пролонгирующими интервал QT или лекарственными средствами, способными вызывать пируэтную тахикардию, такими как антиаритмические средства (например, хинидин, дизопирамид) или антиаритмическими препаратами класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадоном, моксифлоксацином, антипсихотические средства и так далее, следует тщательно оценивать (обратитесь к разделу «Меры предосторожности»).
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
10 таблеток в блистере. 3 блистера с инструкцией по применению в пачке.
14 таблеток в блистере. 2 блистера с инструкцией по применению в пачке.
Владелец регистрационного удостоверения
Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ, Германия
Производитель
Фрезениус Каби Онколоджи Лимитед, Индия