Бетасерк® Лонг (Betaserc Long) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Бетасерк® Лонг
💊 Состав препарата Бетасерк® Лонг
✅ Применение препарата Бетасерк® Лонг
📅 Условия хранения Бетасерк® Лонг
⏳ Срок годности Бетасерк® Лонг
Описание лекарственного препарата
Бетасерк® Лонг
(Betaserc Long)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2022.11.10
Код ATX:
N07CA01
(Бетагистин)
Лекарственная форма
Бетасерк® Лонг |
Таб. с модифицированным высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 48 мг: 28, 56 или 98 шт. рег. №: ЛП-006452 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бетасерк® Лонг
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой верхней (второй слой) коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки от белого до белого с желтым оттенком цвета, первый слой пленочной оболочки белого цвета.
* ядро содержит бетагистина дигидрохлорид — 24 мг; пленочная оболочка (первый слой пленочного покрытия) содержит бетагистина дигидрохлорид — 24 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): коллидон SR, целлюлоза микрокристаллическая 102, лактозы моногидрат, лимонная кислота, магния стеарат, тальк.
Вспомогательные вещества пленочной оболочки (первый слой пленочного покрытия): лимонная кислота, Опадрай белый 03F180011 [гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол-6000].
Вспомогательные вещества пленочной оболочки (второй слой пленочного покрытия (цветного)): Опадрай II желтый 85F220031 [поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол-4000, тальк, краситель железа оксид желтый (Е172)].
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:
Влияние на гистаминергическую систему
Частичный агонист гистаминовых H1-рецепторов и антагонист гистаминовых H3-рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических H3-рецепторов и снижения количества H3-рецепторов.
Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга
Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.
Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с гистаминовыми H3-рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.
Подавление возбуждения нейронов в вестибулярных ядрах
Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием неактивного метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-РАА в плазме и моче.
Для препарата Бетасерк® Лонг Сmax составляет в среднем (±SD) 847±147 нг/мл, Тmax — 0.333-2.0 ч (медиана 1.0 ч), время задержки Tlag — 0 ч. Конечный T1/2 составляет 5.54±1.57 ч, конечная константа элиминации (λz) — 0.134±0.036 ч-1. Общая экспозиция 2-РАА в плазме крови составляет: AUC0-inf — 7266±1338 ч×нг/мл (геометрическое среднее 7141 ч×нг/мл), AUC0-t — 7159±1327 ч×нг/мл (геометрическое среднее 7035 ч×нг/мл), AUC0-24, что соответствует AUC0-t, — 6621±1111 ч×нг/мл(геометрическое среднее 6524 ч×нг/мл).
При однократном приеме препарата Бетасерк® Лонг Сmax 2-РАА увеличилась в 1.2 раза по сравнению с последовательным приемом 2 таблеток препарата Бетасерк® 24 мг с 12-часовым интервалом. Тmax при приеме Бетасерк® Лонг в среднем увеличено на 0.33 ч. T1/2 2-РАА при приеме Бетасерк® Лонг в среднем увеличился в 1.4 раза. Общая экспозиция при приеме 1 таблетки Бетасерк® Лонг составляет в среднем 0.91 от AUC0-24, 0.83 от AUC0-t и 0.84 от AUC0-inf при приеме 2 таблеток Бетасерк® 24 мг. При приеме однократной дозы препарата Бетасерк® Лонг достигается экспозиция 2-РАА в плазме крови, сравнимая с двукратным приемом препарата Бетасерк® 24 мг, но без значительного увеличения Сmax в плазме крови.
Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику 2-РАА при приеме препарата Бетасерк® Лонг.
Распределение
Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Метаболизм
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-РАА (который не обладает фармакологической активностью).
Выведение
2-РАА быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
Линейность
Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.
Показания препарата
Бетасерк® Лонг
Синдром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами:
- головокружение (сопровождающееся тошнотой/рвотой);
- снижение слуха (тугоухость);
- шум в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь во время еды.
Таблетку Бетасерк® Лонг нельзя делить на части, т.к. она покрыта пленочной оболочкой с целью постепенного высвобождения активного вещества.
Доза Бетасерк® Лонг для взрослых составляет по 1 таблетке в сут утром.
Пожилой возраст
Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.
Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью
Специальные клинические исследования в этой группе пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется.
Побочное действие
Ниже представлены нежелательные лекарственные реакции, возникавшие при применении препарата в клинических исследованиях с указанием частоты их возникновения. НЛР сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи).
Со стороны нервной системы: часто (от ≥1/100 до <1/10) — головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: часто (от ≥1/100 до <1/10) — тошнота и диспепсия.
При приеме Бетасерк® Лонг нежелательные явления со стороны ЖКТ и ЦНС (головная боль) развивались с меньшей частотой, что было статистически подтверждено проведением дополнительного анализа в клиническом исследовании эффективности и безопасности препарата Бетасерк® Лонг. Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе пострегистрационного применения бетагистина и в научной литературе сообщалось о нижеследующих нежелательных эффектах. Имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту.
Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, в т.ч. анафилактическая реакция.
Со стороны пищеварительной системы: умеренные расстройства, такие как рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Эти эффекты обычно исчезают после приема препарата одновременно с пищей.
Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной клетчатки, в особенности, ангионевротический отек, зуд и сыпь.
Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубятся, или появятся любые другие побочные эффекты, или какой-либо побочный эффект примет серьезный характер необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- феохромоцитома;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция в связи с наличием в составе препарата лактозы;
- дети и подростки в возрасте до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).
С осторожностью
Пациенты с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки требуют тщательного наблюдения в период лечения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Имеющихся данных о применении бетагистина беременными женщинами недостаточно. Исследования на животных не выявили прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Бетагистин не должен использоваться во время беременности за исключением случаев абсолютной необходимости.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком у человека. Бетагистин выделяется с грудным молоком у крыс. Исследования на животных были ограничены применением препарата в очень высоких дозах. Вопрос о назначении лекарственного препарата матери должен приниматься только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка.
Фертильность
В исследованиях на животных (крысах) влияния на фертильность не выявлено.
Применение при нарушениях функции печени
Специальные клинические исследования у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Специальные клинические исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).
Применение у пожилых пациентов
Коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.
Особые указания
Ввиду особенностей лекарственной формы препарата Бетасерк® Лонг таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, каркас таблетки может не растворяться в кишечнике и выводиться с калом, что не влияет на терапевтическую эффективность препарата.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность не выявлены.
Передозировка
Информация о передозировке Бетасерк® Лонг отсутствует.
Известно несколько случаев передозировки бетагистином.
Симптомы: у некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема бетагистина в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Пациент обязан проинформировать лечащего врача о приеме других лекарственных средств в настоящее время или в недавнем прошлом, в т.ч. принимаемых без назначения врача.
Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились. Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450 in vivo.
Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют МАО, включая МАО типа В (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В).
Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами гистаминовых Н1-рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.
Условия хранения препарата Бетасерк® Лонг
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Бетасерк® Лонг
Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО
(Россия)
125171 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Бетагистин
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Бетагистин
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Бетагистин
(ОЗОН, Россия)
Бетагистин
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Бетагистин
(РАФАРМА, Россия)
Бетагистин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Бетагистин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Бетагистин Медисорб
(МЕДИСОРБ, Россия)
Бетагистин Реневал
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Бетагистин-Акрихин
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)
Все аналоги
07.11.2022
Описание препарата Бетасерк® Лонг (таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 48 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году
Дата согласования: 07.11.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Комментарий
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
ядро | |
действующее вещество: | |
бетагистина дигидрохлорид | 24,00 мг |
вспомогательные вещества: коллидон SR (поливинилацетат, повидон К30, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид), целлюлоза микрокристаллическая 102, лактозы моногидрат, лимонная кислота, магния стеарат, тальк | |
оболочка пленочная (первый слой пленочного покрытия) | |
действующее вещество: | |
бетагистина дигидрохлорид | 24,00 мг |
вспомогательные вещества: лимонная кислота; Opadry белый 03F180011 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000) | |
оболочка пленочная | |
второй слой пленочного покрытия (цветной): Opadry II желтый 85F220031 (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, тальк, краситель железа оксид желтый (Е172) |
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые верхней пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.
На поперечном разрезе — ядро таблетки от белого до белого с желтым оттенком цвета; первый слой пленочной оболочки белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
гистаминоподобное.
Фармакодинамика
Механизм действия бетагистина известен только частично.
Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:
1. Влияние на гистаминергическую систему. Частичный агонист гистаминовых Н1— и антагонист гистаминовых Н3-рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении гистаминовых Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических гистаминовых Н3-рецепторов и снижения количества гистаминовых Н3-рецепторов.
2. Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга. Согласно доклиническим исследованиям, бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.
3. Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с гистаминовыми Н3-рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.
4. Подавление возбуждения нейронов в вестибулярных ядрах. Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
Фармакокинетика
Всасывание. При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием неактивного метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (2-РАА). Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-РАА в плазме и моче.
Для препарата Бетасерк® Лонг максимальная концентрация (Сmах) составляет в среднем (±SD) (847±147) нг/мл, время достижения Cmax (Тmах) — 0,333–2,0 ч (медиана — 1,0 ч), время задержки Tlag — 0 ч. Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет (5,54±1,57) ч, конечная константа элиминации (λz) — (0,134±0,036) ч-1. Общая экспозиция 2-РАА в плазме крови составляет: AUC0–inf — (7266±1338) нг·ч/мл (геометрическое среднее 7141 нг·ч/мл), AUC0–t — (7159±1327) нг·ч/мл (геометрическое среднее — 7035 нг·ч/мл), AUC0–24, что соответствует AUC0–t, — (6621±1111) нг·ч/мл (геометрическое среднее 6524 нг·ч/мл). При однократном приеме препарата Бетасерк® Лонг Сmах 2-РАА увеличилась в 1,2 раза по сравнению с последовательным приемом двух таблеток препарата Бетасерк® 24 мг с 12-часовым интервалом. Тmах при приеме Бетасерк® Лонг в среднем увеличено на 0,33 ч. Т1/2 2-РАА при приеме Бетасерк® Лонг в среднем увеличился в 1,4 раза. Общая экспозиция при приеме 1 таблетки Бетасерк® Лонг составляет в среднем 0,91 от AUC0–24, 0,83 от AUC0–t и 0,84 от AUC0–inf при приеме 2 таблеток Бетасерк® 24 мг. При приеме однократной дозы препарата Бетасерк® Лонг достигается экспозиция 2-РАА в плазме крови, сравнимая с двукратным приемом препарата Бетасерк® 24 мг, но без значительного увеличения Cmax в плазме крови.
Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику 2-РАА при приеме препарата Бетасерк® Лонг.
Распределение. Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Метаболизм. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-РАА (который не обладает фармакологической активностью).
Выведение. 2-РАА быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
Линейность. Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.
Показания
- cиндром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами:
— головокружение (сопровождающееся тошнотой/рвотой);
— снижение слуха (тугоухость);
— шум в ушах;
- cимптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция в связи с наличием в составе препарата лактозы;
- феохромоцитома;
- детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).
С осторожностью: пациенты с бронхиальной астмой; язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки (требуют тщательного наблюдения в период лечения).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Имеющихся данных о применении бетагистина беременными женщинами недостаточно. Исследования на животных не выявили прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Бетагистин не должен использоваться во время беременности за исключением случаев абсолютной необходимости.
Период грудного вскармливания. Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком у человека. Бетагистин выделяется с грудным молоком у крыс. Исследования на животных были ограничены применением препарата в очень высоких дозах. Вопрос о назначении лекарственного препарата матери должен приниматься только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка.
Фертильность. В исследованиях на животных (крысах) влияния на фертильность не выявлено.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, во время еды, утром. Доза Бетасерк® Лонг для взрослых составляет 1 табл. в день. Таблетку Бетасерк® Лонг нельзя делить на части, т.к. она покрыта пленочной оболочкой с целью постепенного высвобождения действующего вещества.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.
Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью. Специальные клинические исследования в этой группе пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется.
Побочные действия
Ниже представлены нежелательные лекарственные реакции (НЛР), возникавшие при применении препарата в клинических исследованиях с указанием частоты их возникновения. НЛР сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); редко (≥1/1000 и <1/100); очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота и диспепсия. При приеме Бетасерк® Лонг нежелательные явления со стороны ЖКТ и ЦНС (головная боль) развивались с меньшей частотой, что было статистически подтверждено проведением дополнительного анализа в клиническом исследовании эффективности и безопасности препарата Бетасерк® Лонг.
Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе пострегистрационного применения бетагистина и в научной литературе сообщалось о нижеследующих нежелательных эффектах. Имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту.
Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, в т.ч. анафилактическая реакция.
Со стороны ЖКТ: умеренные расстройства, такие как рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Эти эффекты обычно исчезают после приема препарата одновременно с пищей.
Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной клетчатки, в особенности ангионевротический отек, зуд и сыпь.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубятся или замечены любые другие побочные эффекты, не упомянутые в данной инструкции, или какой-либо побочный эффект принял серьезный характер, следует уведомить лечащего врача.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Если в настоящее время или в недавнем прошлом пациент принимал другие лекарственные средства, в т.ч. без назначения врача, следует сообщить об этом лечащему врачу.
Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились.
Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450 in vivo. Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В).
Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами гистаминовых Н1— рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.
Передозировка
Информация о передозировке Бетасерк® Лонг отсутствует.
Симптомы: известно несколько случаев передозировки бетагистина. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема бетагистина в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение: рекомендуется симптоматическое лечение.
Особые указания
Ввиду особенностей лекарственной формы препарата Бетасерк® Лонг, таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, каркас таблетки может не растворяться в кишечнике и выводиться с калом, что не влияет на терапевтическую активность препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами; в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность, не выявлены.
Форма выпуска
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 48 мг. По 14 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. 2, 4 или 7 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Производитель
АО «ВЕРОФАРМ», Россия 308013, Белгород, ул. Рабочая, 14.
Владелец регистрационного удостоверения. «Эбботт Продактс Оперейшнз ЭйДжи», Швейцария. Хегенхаймерматтвег 127, 4123 Альшвиль, Швейцария.
Организация, уполномоченная владельцем регистрационного удостоверения на принятие претензий от потребителей. ООО «Эбботт Лэбораториз», 125171, Москва, Ленинградское ш., 16А, стр. 1.
Тел.: (495) 258-42-80; факс: (495) 258-42-81.
abbott-russia@abbott.com
Комментарий
Номер одобрения: RUS2252300 (v1.1).
Материал подготовлен при поддержке компании Abbott.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, 48 мг, содержит:
Ядро:
Действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид 24,00 мг
Вспомогательные вещества: коллидон SR [поливинилацетат, повидон-К30, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид], целлюлоза микрокристаллическая 102, лактозы моногидрат, лимонная кислота, магния стеарат, тальк.
Пленочная оболочка (первый слой пленочного покрытия):
Действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид 24,00 мг
Вспомогательные вещества: лимонная кислота; Опадрай белый 03F180011 [гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол-6000].
Пленочная оболочка (второй слой пленочного покрытия (цветного)): Опадрай II желтый 85F220031 [поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол-4000, тальк, краситель железа оксид желтый (Е172)].
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые верхней пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки от белого до белого с желтым оттенком цвета, первый слой пленочной оболочки белого цвета.
Препарат гистамина
АТХ N07CA01 Бетагистин
Фармакодинамика
Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:
• Влияние на гистаминергическую систему
Частичный агонист Н1-гистаминовых и антагонист НЗ-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических НЗ-рецепторов и снижения количества НЗ-рецепторов.
- Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.
- Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с НЗ-гистаминовыми рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.
• Подавление возбуждения нейронов в вестибулярных ядрах Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием неактивного метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (2-РАА) в плазме и моче.
Для препарата Бетасерк® Лонг максимальная концентрация (Сmах) составляет в среднем (±SD) 847±147 нг/мл, время достижения максимальной концентрации (Тmах) — 0,333-2,0 ч (медиана 1,0 ч), время задержки Тlag — 0 ч. Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет 5,54±1,57 ч, конечная константа элиминации (λz) — 0,134±0,036 ч-1. Общая экспозиция 2-РАА в плазме крови составляет: AUC0-inf — 7266±1338 ч×нг/мл (геометрическое среднее 7141 ч×нг/мл), АUС0-t — 7159±1327 ч×нг/мл (геометрическое среднее 7035 ч×нг/мл), АUС0-24, что соответствует АUС0-t, — 6621±1111 ч×нг/мл (геометрическое среднее 6524 ч×нг/мл).
При однократном приеме препарата Бетасерк® Лонг Сmах 2-РАА увеличилась в 1,2 раза по сравнению с последовательным приемом двух таблеток препарата Бетасерк® 24 мг с 12-часовым интервалом. Тmах при приеме Бетасерк® Лонг в среднем увеличено на 0,33 ч. Период полувыведения 2-РАА при приеме Бетасерк® Лонг в среднем увеличился в 1,4 раза. Общая экспозиция при приеме 1 таблетки Бетасерк® Лонг составляет в среднем 0,91 от АUС0-24, 0,83 от АUС0-t и 0,84 от АUС0-inf при приеме 2-х таблеток Бетасерк® 24 мг. При приеме однократной дозы препарата Бетасерк® Лонг достигается экспозиция 2-РАА в плазме крови, сравнимая с двукратным приемом препарата Бетасерк® 24 мг, но без значительного увеличения максимальной концентрации в плазме крови.
Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику 2-РАА при приеме препарата Бетасерк® Лонг.
Распределение
Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5 %.
Метаболизм
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-РАА (который не обладает фармакологической активностью).
Выведение
2-РАА быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
Линейность
Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.
Синдром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами:
- головокружение (сопровождающееся тошнотой/рвотой)
- снижение слуха (тугоухость)
- шум в ушах
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция в связи с наличием в составе препарата лактозы
- Феохромоцитома
Не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.
Пациенты с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки требуют тщательного наблюдения в период лечения.
Беременность
Имеющихся данных о применении бетагистина беременными женщинами недостаточно. Исследования на животных не выявили прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Бетагистин не должен использоваться во время беременности за исключением случаев абсолютной необходимости.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком у человека. Бетагистин выделяется с грудным молоком у крыс. Исследования на животных были ограничены применением препарата в очень высоких дозах. Вопрос о назначении лекарственного препарата матери должен приниматься только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка.
Внутрь. Во время еды.
Таблетку Бетасерк® Лонг нельзя делить на части, так как она покрыта пленочной оболочкой с целью постепенного высвобождения действующего вещества.
Доза Бетасерк® Лонг для взрослых составляет:
По 1 таблетке в день утром.
Пожилой возраст
Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.
Пациенты с почечной/ печеночной недостаточностью
Специальные клинические исследования в этой группе пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется.
Ниже представлены нежелательные лекарственные реакции (НЛР), возникавшие при применении препарата в клинических исследованиях с указанием частоты их возникновения. НЛР сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов МеdDRA.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая отдельные случаи).
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота и диспепсия.
При приеме Бетасерк® Лонг нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы (головная боль) развивались с меньшей частотой, что было статистически подтверждено проведением дополнительного анализа в клиническом исследовании эффективности и безопасности препарата Бетасерк® Лонг. Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе пострегистрационного применения бетагистина и в научной литературе сообщалось о нижеследующих нежелательных эффектах. Имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, в том числе, анафилактическая реакция.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: умеренные расстройства, такие как рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Эти эффекты обычно исчезают после приема препарата одновременно с пищей.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной клетчатки, в особенности, ангионевротический отек, зуд и сыпь.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубятся или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не упомянутые в данной инструкции, или какой-либо побочный эффект принял серьезный характер, уведомите, пожалуйста, Вашего лечащего врача.
Информация о передозировке Бетасерк® Лонг отсутствует.
Симптомы
Известно несколько случаев передозировки бетагистином. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема бетагистина в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение
Рекомендуется симптоматическое лечение.
Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, в том числе без назначения врача, сообщите об этом, пожалуйста, Вашему лечащему врачу.
Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились. Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450 in vivo.
Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В).
Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.
Ввиду особенностей лекарственной формы препарата Бетасерк® Лонг, таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, каркас таблетки может не растворяться в кишечнике и выводиться с калом, что не влияет на терапевтическую эффективность препарата.
Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность, не выявлены.
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 48 мг.
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
2, 4 или 7 контурные(х) ячейковые(х) упаковки(ок) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
2 года. Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-006452
Дата регистрации
2020-09-10
Владелец регистрационного удостоверения
ЭББОТТ ПРОДАКТС ОПЕРЕЙШНЗ ЭЙДЖИ
Швейцария
Производитель
Представительство
ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО
Россия
Фармакологическое действие
Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтверждённых доклиническими и клиническими данными:
- Влияние на гистаминергическую систему
Частичный агонист H1-гистаминовых и антагонист HЗ-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении H2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путём блокирования пресинаптических HЗ-рецепторов и снижения количества HЗ-рецепторов.
- Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга
Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счёт расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.
- Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счёт антагонизма с HЗ-гистаминовыми рецепторами.
Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.
- Подавление возбуждения нейронов в вестибулярных ядрах
Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном приёме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием неактивного метаболита 2-пиридилуксусной кислоты.
Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (2-РАА) в плазме и моче.
Для препарата Бетасерк® Лонг максимальная концентрация (Cmax) составляет в среднем (±SD) 847 ± 147 нг/мл, время достижения максимальной концентрации (Tmax) — 0,333–2,0 ч (медиана 1,0 ч), время задержки Tlag — 0 ч. Конечный период полувыведения (T½) составляет 5,54 ± 1,57 ч, конечная константа элиминации (λz — 0,134 ± 0,036 ч-1. Общая экспозиция 2-РАА в плазме крови составляет: AUC0–inf — 7266±1338 ч × нг/мл (геометрическое среднее 7141 ч × нг/мл), AUC0–τ — 7159 ± 1327 ч × нг/мл (геометрическое среднее 7035 ч × нг/мл), AUC0–24, что соответствует AUC0–τ, — 6621±1111 ч × нг/мл (геометрическое среднее 6524 ч × нг/мл).
При однократном приёме препарата Бетасерк® Лонг Cmax 2-РАА увеличилась в 1,2 раза по сравнению с последовательным приёмом двух таблеток препарата Бетасерк® 24 мг с 12-часовым интервалом. Tmax при приёме Бетасерк® Лонг в среднем увеличено на 0,33 ч.
Период полувыведения 2-РАА при приёме Бетасерк® Лонг в среднем увеличился в 1,4 раза. Общая экспозиция при приёме 1 таблетки Бетасерк® Лонг составляет в среднем 0,91 от AUC0–24, 0,83 от AUC0–τ и 0,84 от AUC0–inf при приёме 2-х таблеток Бетасерк® 24 мг.
При приёме однократной дозы препарата Бетасерк® Лонг достигается экспозиция 2-РАА в плазме крови, сравнимая с двукратным приёмом препарата Бетасерк® 24 мг, но без значительного увеличения максимальной концентрации в плазме крови.
Приём пищи не оказывает влияния на фармакокинетику 2-РАА при приёме препарата Бетасерк® Лонг.
Распределение
Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5 %.
Метаболизм
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-РАА (который не обладает фармакологической активностью).
Выведение
2-РАА быстро выводится с мочой. При приёме препарата в дозе 48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
Линейность
Скорость выведения остаётся постоянной при пероральном приёме 48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остаётся ненасыщенным.